Drog: DEXAMETHASON (DEXAMETHASON)

Hatóanyag: dexametazon
ATX kód: H02AB02
KFG: GCS injekcióhoz
ICD-10 kódok (javallatok): D59, D69.3, D70, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G93.6, H01.0, H10, H10.1, H10.5, H15.0, H15.1, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, J44, J45, J46, L20.8, L21, L40, L50, L51.1, L51.2, L91.0, L93. 0, M05, M07, M08, M30, M31, M32, M33, M34, M35, R57, R57.0, R57.8, T78.2, T78.3, T79.4, Z51.5
Reg. szám: P N014442/01-2002
Regisztráció kelte: 08.11.18
A tulajdonos a reg. acc.: SHREYA LIFE SCIENCES (India)

GYÓGYSZERFORMA, ÖSSZETÉTEL ÉS KISZERELÉS

Injekció átlátszó, színtelen vagy halványsárga.

Segédanyagok: metilparabén, propilparabén, nátrium-metabiszulfit, dinátrium-edetát, nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.

2 ml - sötét üveg ampullák (25) - kartondobozok.

2 ml - sötét üvegpalackok (25) - kartondobozok.

FARMAKOLÓGIAI HATÁS

Szintetikus glükokortikoid (GCS), a fluoroprednizolon metilezett származéka. Gyulladáscsökkentő, allergiaellenes, immunszuppresszív hatása van, növeli a béta-adrenerg receptorok érzékenységét az endogén katekolaminokra.

Kölcsönhatásba lép specifikus citoplazmatikus receptorokkal (minden szövetben, különösen a májban vannak kortikoszteroid receptorok), és olyan komplexet képez, amely fehérjék képződését indukálja (beleértve a sejtekben a létfontosságú folyamatokat szabályozó enzimeket is).

Fehérje anyagcsere: csökkenti a globulinok mennyiségét a plazmában, fokozza az albumin szintézist a májban és a vesében (az albumin/globulin arány növekedésével), csökkenti a szintézist és fokozza a fehérje katabolizmust az izomszövetben.

Lipidanyagcsere: fokozza a magasabb zsírsavak és trigliceridek szintézisét, újraelosztja a zsírt (a zsír felhalmozódása főleg a vállövben, az arcon, a hasban történik), hiperkoleszterinémia kialakulásához vezet.

Szénhidrát-anyagcsere: fokozza a szénhidrátok felszívódását a gyomor-bél traktusból; növeli a glükóz-6-foszfatáz aktivitását (megnövekedett glükóz bevitel a májból a vérbe); növeli a foszfoenolpiruvát-karboxiláz aktivitását és az aminotranszferázok szintézisét (a glükoneogenezis aktiválása); hozzájárul a hiperglikémia kialakulásához.

Víz-elektrolit anyagcsere: megtartja a Na +-t és a vizet a szervezetben, serkenti a K + kiválasztását (mineralokortikoid aktivitás), csökkenti a Ca + felszívódását a gyomor-bél traktusból, csökkenti a csontszövet mineralizációját.

A gyulladáscsökkentő hatás a gyulladásos mediátorok eozinofilek és hízósejtek általi felszabadulásának gátlásával jár; lipocortinok képződésének előidézése és mennyiségének csökkentése hízósejtek amelyek hialuronsavat termelnek; a kapillárisok permeabilitásának csökkenésével; stabilizáció sejtmembránok(főleg lizoszómális) és organellummembránok. A gyulladásos folyamat minden szakaszára hat: gátolja a prosztaglandinok (Pg) szintézisét az arachidonsav szintjén (a lipokortin gátolja a foszfolipáz A2-t, gátolja az arachidonsav felszabadulását és gátolja a gyulladást elősegítő endoperoxidok, leukotriének bioszintézisét , allergia stb.), a "gyulladást elősegítő citokinek" szintézise (interleukin 1, tumor nekrózis faktor alfa, stb.); növeli a sejtmembrán ellenállását a különböző károsító tényezők hatásával szemben.

Az immunszuppresszív hatást a limfoid szövetek involúciója, a limfociták (különösen a T-limfociták) proliferációjának gátlása, a B-sejtek migrációjának és a T- és B-limfociták kölcsönhatásának gátlása, a citokinek (interleukin) felszabadulás gátlása okozza. -1, 2; interferon gamma) limfocitákból és makrofágokból, és csökkent antitesttermelés.

Az antiallergén hatás az allergiás mediátorok szintézisének és szekréciójának csökkenése, a hisztamin és más biológiailag aktív anyagok szenzitizált hízósejtekből és bazofilekből való felszabadulás gátlása következtében alakul ki. hatóanyagok, a keringő bazofilek, T- és B-limfociták, hízósejtek számának csökkentése; a limfoid és kötőszövet fejlődésének visszaszorítása, az effektor sejtek allergia mediátorokkal szembeni érzékenységének csökkentése, az antitestképződés gátlása, a szervezet immunválaszának változása.

Obstruktív betegségek esetén légutak a hatás főként a gyulladásos folyamatok gátlásának, a nyálkahártya ödéma megelőzésének vagy súlyosságának csökkentésének, a hörgők hám nyálkahártya alatti rétegének eozinofil infiltrációjának és a keringő immunkomplexek lerakódásának a hörgő nyálkahártyában való lerakódásának köszönhető. , valamint a nyálkahártya eróziójának és hámlásának gátlása. Növeli a kis és közepes méretű hörgők béta-adrenerg receptorainak érzékenységét az endogén katekolaminokra és az exogén szimpatomimetikumokra, csökkenti a nyálka viszkozitását a termelésének csökkentésével.

Elnyomja az ACTH szintézisét és szekrécióját, másodsorban pedig az endogén kortikoszteroidok szintézisét.

A gyulladásos folyamat során gátolja a kötőszöveti reakciókat és csökkenti a hegszövetképződés lehetőségét.

A hatás sajátossága az agyalapi mirigy működésének jelentős gátlása és gyakorlatilag teljes hiánya mineralokortikoszteroid aktivitás.

1-1,5 mg/nap dózisok gátolják a mellékvesekéreg működését; a biológiai felezési idő 32-72 óra (a hipotalamusz-hipofízis-mellékvesekéreg rendszer gátlásának időtartama).

A glükokortikoid aktivitás erőssége szerint 0,5 mg dexametazon körülbelül 3,5 mg prednizonnak (vagy prednizolonnak), 15 mg hidrokortizonnak vagy 17,5 mg kortizonnak felel meg.

FARMAKOKINETIKA

A dexametazon a vérben (60-70%) kötődik egy specifikus hordozófehérjéhez - a transzkortinhoz. Könnyen áthalad hisztohematikus akadályok(beleértve a vér-agyon és a placentán keresztül).

Metabolizálódik a májban (főleg glükuron- és kénsavval konjugálva) inaktív metabolitokká.

A vesén keresztül választódik ki (kis része - laktáló mirigyek). T 1/2 dexametazon plazmából - 3-5 óra.

JAVASLATOK

Gyors hatású kortikoszteroidok bevezetését igénylő betegségek, valamint olyan esetek, amikor szájon át történő bevitel a gyógyszer nem lehetséges:

Endokrin betegségek: akut mellékvesekéreg-elégtelenség, primer vagy másodlagos mellékvesekéreg-elégtelenség, veleszületett mellékvesekéreg hiperplázia, szubakut pajzsmirigy-gyulladás;

Sokk (égés, traumás, sebészeti, mérgező) - hatástalansággal érszűkítők, plazmapótló gyógyszerek és egyéb tüneti terápia;

Agyi ödéma (agydaganattal, traumás agysérüléssel, idegsebészeti beavatkozással, agyvérzéssel, agyvelőgyulladással, agyhártyagyulladással, sugársérüléssel);

Asztmás állapot; súlyos bronchospasmus (a bronchiális asztma súlyosbodása, krónikus obstruktív bronchitis);

súlyos allergiás reakciók, anafilaxiás sokk;

Reumás betegségek;

Szisztémás kötőszöveti betegségek;

Akut súlyos dermatózisok;

Malignus betegségek: leukémia és limfóma palliatív kezelése felnőtt betegeknél; akut leukémia gyermekeknél; hypercalcaemia szenvedő betegeknél rosszindulatú daganatok, amikor a szájon át történő kezelés nem lehetséges;

Vérbetegségek: akut hemolitikus anémia, agranulocytosis, idiopátiás thrombocytopeniás purpura felnőtteknél;

Súlyos fertőző betegségek (antibiotikumokkal kombinálva);

Szemészeti gyakorlatban (szubkötőhártya-, retrobulbáris vagy parabulbáris beadás): allergiás kötőhártya-gyulladás, keratitis, keratoconjunctivitis hámkárosodás nélkül, iritis, iridocyclitis, blepharitis, blepharoconjunctivitis, scleritis, episcleritis, szemsérülések utáni gyulladások és sebészeti beavatkozások, szimpatikus ophthalmia, szaruhártya-transzplantáció utáni immunszuppresszív kezelés;

Helyi alkalmazás (a patológiás képződés területén): keloidok, discoid lupus erythematosus, gyűrűs granuloma.

ADAGOLÁSI MÓD

Az adagolási rend egyéni és függ az indikációktól, a beteg állapotától és a terápiára adott válaszától. A gyógyszert intravénásan, lassú áramban vagy csepegtetőben adják be (akut és vészhelyzetek); i/m; esetleg helyi is (in kóros képződés) bevezetés. Intravénás csepegtető infúzióhoz való oldat elkészítéséhez használja izotóniás oldat nátrium-klorid vagy 5%-os dextróz oldat.

NÁL NÉL akut időszak nál nél különféle betegségekés a terápia kezdetén a dexametazont nagyobb dózisban alkalmazzák. A nap folyamán 4-20 mg dexametazont adhat be 3-4 alkalommal.

A gyógyszer adagjai Dexametazon számára gyermekek(sz/m):

A gyógyszer adagja során helyettesítő terápia(mellékvesekéreg elégtelensége esetén) 0,0233 mg/testtömeg-kg vagy 0,67 mg/testfelület m 2, 3 adagra osztva, minden 3. napon vagy 0,00776-0,01165 mg/ttkg vagy 0,233-0,335 mg/ttkg / m 2 testfelület naponta. Egyéb indikációk esetén az ajánlott adag 0,02776-0,16665 mg/ttkg vagy 0,833-5 mg/testfelület m2 12-24 óránként.

A hatás elérésekor az adagot fenntartóra csökkentik, vagy a kezelés leállításáig. A parenterális alkalmazás időtartama általában 3-4 nap, majd dexametazon tablettával fenntartó terápiára térnek át.

A gyógyszer nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása fokozatos dóziscsökkentést igényel a kialakulásának megelőzése érdekében akut elégtelenség mellékvesekéreg.

A dexametazon mellékhatásai

A dexametazon általában jól tolerálható. Alacsony mineralokortikoid aktivitással rendelkezik, i.e. hatása a víz-elektrolit anyagcserére kicsi. Általános szabály, hogy a dexametazon alacsony és közepes dózisai nem okoznak nátrium- és vízvisszatartást a szervezetben, és nem fokozzák a kálium kiválasztását. A következő mellékhatásokat írták le:

Oldalról endokrin rendszerek s: csökkent glükóztolerancia, szteroid diabetes mellitus vagy látens diabetes mellitus megnyilvánulása, mellékvese-szuppresszió, Itsenko-Cushing-szindróma (holdarc, hipofízis típusú elhízás, hirsutizmus, megnövekedett vérnyomás, dysmenorrhoea, amenorrhoea, izomgyengeség, striák), késleltetett szexuális fejlődés gyermekek.

Oldalról emésztőrendszer: hányinger, hányás, hasnyálmirigy-gyulladás, szteroid gyomor- és nyombélfekély, erozív oesophagitis, gyomor-bélrendszeri vérzés és a gyomor-bél traktus falának perforációja, fokozott vagy csökkent étvágy, emésztési zavarok, puffadás, csuklás. NÁL NÉL ritka esetek- a máj transzaminázok és az alkalikus foszfatáz fokozott aktivitása.

Oldalról a szív-érrendszer: szívritmuszavarok, bradycardia (a szívmegállásig); a szívelégtelenség kialakulása (hajlamos betegeknél) vagy súlyosbodása, a hypokalaemiára jellemző elektrokardiogram változásai, megnövekedett vérnyomás, hiperkoagulabilitás, trombózis. Akut és szubakut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél - a nekrózis terjedése, lassítja a hegszövet képződését, ami a szívizom szakadásához vezethet.

Oldalról idegrendszer: delírium, dezorientáció, eufória, hallucinációk, mániás-depressziós pszichózis, depresszió, paranoia, megnövekedett koponyaűri nyomás, idegesség vagy nyugtalanság, álmatlanság, szédülés, szédülés, kisagyi pszeudotumor, fejfájás, görcsök.

Az érzékszervekből: hátsó subcapsuláris szürkehályog, megnövekedett intraokuláris nyomás a látóideg esetleges károsodásával, hajlam a másodlagos bakteriális, gombás vagy vírusos szemfertőzések kialakulására, a szaruhártya trofikus elváltozásai, exophthalmus, hirtelen veszteség látás (parenterális adagolás esetén a fejben, a nyakban, a turbinákban, a fejbőrben, a gyógyszer kristályai lerakódhatnak a szem ereiben).

Az anyagcsere oldaláról: fokozott kalciumkiválasztás, hipokalcémia, súlygyarapodás, negatív nitrogénegyensúly (fokozott fehérjelebontás), fokozott izzadás.

Mineralokortikoid aktivitás okozza- folyadék- és nátriumretenció (perifériás ödéma), hypnatraemia, hypokalaemia szindróma (hipokalémia, aritmia, izomfájdalom vagy izomgörcs, szokatlan gyengeség és fáradtság).

A mozgásszervi rendszerből: növekedési retardáció és csontosodási folyamatok gyermekeknél (az epifízis növekedési zónáinak idő előtti bezáródása), csontritkulás (nagyon ritkán kóros csonttörések, a felkarcsont és a combcsont fejének aszeptikus nekrózisa), izomín szakadás, szteroid myopathia, csökkent izomtömeg(sorvadás).

A bőrről és a nyálkahártyákról: késleltetett sebgyógyulás, petechiák, ecchymosis, a bőr elvékonyodása, hiper- vagy hipopigmentáció, szteroid akne, striák, hajlam pyoderma és candidiasis kialakulására.

Allergiás reakciók:bőrkiütés, viszketés, anafilaxiás sokk, helyi allergiás reakciók.

Helyi parenterális adagolás:égő érzés, zsibbadás, fájdalom, bizsergés az injekció beadásának helyén, fertőzés az injekció beadásának helyén, ritkán - a környező szövetek nekrózisa, hegesedés az injekció beadásának helyén; bőrsorvadás és bőr alatti szövet i / m adagolással (különösen veszélyes a deltoid izomba való bevezetés).

Egyéb: fertőzések kialakulása vagy súlyosbodása (ennek a mellékhatásnak a megjelenését a közösen alkalmazott immunszuppresszánsok és a vakcinázás elősegíti), leukocyturia, vér "kipirulása" az arcra, "elvonási" szindróma.

ELLENJAVALLATOK DEXAMETHASON

Egészségügyi okokból rövid távú alkalmazás esetén az egyetlen ellenjavallat az túlérzékenység dexametazonra vagy a gyógyszer összetevőire.

Gyermekeknél a növekedés időszakában a GCS-t csak a szerint szabad használni abszolút leolvasásokés a kezelőorvos szoros felügyelete mellett.

TÓL TŐL Vigyázat a gyógyszert fel kell írni a következő betegségekés kimondja:

A gyomor-bél traktus betegségei - gyomorfekély gyomor- és nyombélgyulladás, nyelőcsőgyulladás, gyomorhurut, akut vagy látens peptikus fekély, nemrégiben kialakult intesztinális anasztomózis, perforáció vagy tályogképződés veszélyével járó fekélyes vastagbélgyulladás, divertikulitisz;

Elő- és oltás utáni időszak(8 héttel az oltás előtt és 2 héttel azután), lymphadenitis a BCG oltás után;

Immunhiányos állapotok (beleértve az AIDS-et vagy a HIV-fertőzést);

Szív- és érrendszeri betegségek (beleértve a közelmúltban elszenvedett szívinfarktust - akut és szubakut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél a nekrózis fókusza továbbterjedhet, lelassítva a hegszövet képződését, és ennek következtében a szívizom szakadását), súlyos krónikus szív kudarc, artériás magas vérnyomás, hiperlipidémia);

Endokrin betegségek - diabetes mellitus (beleértve a károsodott szénhidrát toleranciát is), thyreotoxicosis, hypothyreosis, Itsenko-Cushing-kór, elhízás (III-IV. stádium)

Súlyos krónikus vese- és/vagy májelégtelenség, nephrourolithiasis;

hipoalbuminémia és az előfordulására hajlamosító állapotok;

Szisztémás csontritkulás, myasthenia gravis, akut pszichózis, gyermekbénulás (kivéve a bulbar encephalitis formáját), nyitott és zárt zugú glaukóma;

Terhesség.

TERHESSÉG ÉS SZOPTATÁS

Terhesség alatt (különösen az első trimeszterben) a gyógyszer csak a várt időpontban alkalmazható gyógyító hatása meghaladja lehetséges kockázat a magzat számára. Terhesség alatti hosszan tartó kezelés esetén nem zárható ki a magzati növekedési zavar lehetősége. Terhesség végén történő alkalmazás esetén a magzatban fennáll a mellékvesekéreg sorvadásának veszélye, ami újszülöttnél helyettesítő terápiát igényelhet.

Ha szükséges a gyógyszeres kezelés elvégzése során szoptatás akkor a szoptatást abba kell hagyni.

KÜLÖNLEGES UTASÍTÁSOK

A Dexamethasone-kezelés során (különösen hosszan tartó) szemorvos megfigyelése szükséges, a vérnyomás, a víz- és elektrolit-egyensúly ellenőrzése, valamint a perifériás vér és a vércukorszint képei.

Annak érdekében, hogy csökkentsük mellékhatások felírhat savlekötő szereket, valamint növelni kell a szervezet K + bevitelét (diéta, kálium-kiegészítők). Az ételnek kell lennie fehérjében gazdag, vitaminok, korlátozott zsír-, szénhidrát- és sótartalommal.

A gyógyszer hatása fokozódik hypothyreosisban és májcirrhosisban szenvedő betegeknél. A gyógyszer fokozhatja a meglévő érzelmi instabilitást vagy pszichotikus rendellenességeket. A pszichózis anamnézisének jelzésekor a dexametazont nagy dózisokban orvos szigorú felügyelete mellett írják fel.

Óvatosan kell eljárni akut és szubakut miokardiális infarktus esetén - lehetséges a nekrózis fókuszának elterjedése, a hegszövet képződésének lelassulása és a szívizom megrepedése.

Stresszes helyzetekben a fenntartó kezelés során (pl. sebészeti műtétek, trauma vagy fertőző betegségek), a gyógyszer adagját módosítani kell a glükokortikoszteroid-szükséglet növekedése miatt. A betegeket a hosszú távú dexametazon-kezelés befejezése után egy évig gondosan ellenőrizni kell, mert lehetséges fejlesztés a mellékvesekéreg relatív elégtelensége stresszes helyzetekben.

Hirtelen megvonás esetén, különösen nagy dózisok korábbi alkalmazása esetén, „megvonási” szindróma (étvágytalanság, hányinger, levertség, generalizált mozgásszervi fájdalom, általános gyengeség) kialakulása, valamint a betegség súlyosbodása lehetséges. Dexametazont írtak fel.

A dexametazon-kezelés alatt a vakcinázást nem szabad elvégezni a hatékonyságának csökkenése (immunválasz) miatt.

Ha a dexametazont egyidejű fertőzésekre, szeptikus állapotokra és tuberkulózisra írják fel, egyidejűleg baktericid antibiotikumokkal kell kezelni.

Gyermekek közben hosszú távú kezelés A dexametazon a növekedés és a fejlődés dinamikájának gondos nyomon követését igényli. Azoknak a gyermekeknek, akik a kezelés ideje alatt kanyarós vagy bárányhimlős betegekkel érintkeztek, profilaktikusan specifikus immunglobulinokat írnak fel.

A mellékvese-elégtelenség pótlására szolgáló gyenge mineralokortikoid hatás miatt a dexametazont mineralokortikoidokkal kombinálva alkalmazzák.

Cukorbetegségben szenvedő betegeknél a vércukorszintet ellenőrizni kell, és szükség esetén módosítani kell a terápiát.

Az osteoartikuláris rendszer (gerinc, kéz) röntgenkontrollja látható.

A vese látens fertőző betegségeiben szenvedő betegek és húgyúti A dexametazon leukocyturiát okozhat, ami előfordulhat diagnosztikai érték.

A dexametazon növeli a 11- és 17-hidroxi-ketokortikoszteroidok metabolitjainak tartalmát.

TÚLADAGOLÁS

Lehetséges a fent leírt mellékhatások fokozása.

Csökkenteni kell a dexametazon adagját. A kezelés tüneti.

GYÓGYSZERKÖLCSÖNHATÁSOK

A dexametazon gyógyszerészeti inkompatibilitása más intravénás gyógyszerekkel lehetséges - ajánlott más gyógyszerektől elkülönítve (bolusban / bólusban vagy másik cseppentőn keresztül, második oldatként) beadni. A dexametazon oldatának heparinnal való keverésekor csapadék képződik.

A dexametazon együttadása:

- máj mikroszomális enzimek induktorai(fenobarbitál, rifampicin, fenitoin, teofillin, efedrin) koncentrációjának csökkenéséhez vezet;

- diuretikumok(különösen tiazidok és karboanhidráz-gátlók) és amfotericin B a K + szervezetből való fokozott kiválasztódásához és a szívelégtelenség kialakulásának kockázatának növekedéséhez vezethet;

- nátrium-készítményekkel- ödéma és megnövekedett vérnyomás kialakulásához;

- szívglikozidok - romlik a toleranciájuk, és nő a kamrai extrasitolia kialakulásának valószínűsége (az okozott hypokalaemia miatt);

- indirekt antikoagulánsok- gyengíti (ritkán fokozza) hatásukat (adagmódosítás szükséges);

- véralvadásgátlók és trombolitikumok - a gyomor-bél traktus fekélyei miatti vérzés fokozott kockázata;

- etanol és NSAID-ok- fokozott kockázata eróziós és fekélyes elváltozások a gyomor-bél traktusban és a vérzés kialakulása (az ízületi gyulladás kezelésében NSAID-okkal kombinálva a terápiás hatás összegzése miatt csökkenthető a glükokortikoszteroidok adagja);

- paracetamol- növeli a hepatotoxicitás kialakulásának kockázatát (májenzimek indukciója és a paracetamol toxikus metabolitjának képződése);

- acetilszalicilsav - felgyorsítja kiválasztódását és csökkenti a koncentrációt a vérben (a dexametazon eltörlésével a vér szalicilátszintje nő, és nő a mellékhatások kockázata);

- inzulin és orális hipoglikémiás szerek, vérnyomáscsökkentő gyógyszerek - hatékonyságuk csökken;

- D-vitamin - a Ca 2+ bélben történő felszívódására gyakorolt ​​hatása csökken;

- szomatotróp hormon - csökkenti az utóbbi hatékonyságát, és azzal prazikvantel - koncentrációja;

- M-antikolinerg szerek(beleértve az antihisztaminokat és a triciklikus antidepresszánsokat) és nitrátok - elősegíti az intraokuláris nyomás növekedését;

- izoniazid és mexiletin- fokozza az anyagcserét (különösen a "lassú" acetilátorokban), ami plazmakoncentrációjuk csökkenéséhez vezet.

A szén-anhidráz-gátlók és a kacsdiuretikumok növelhetik a csontritkulás kockázatát.

Az indometacin, amely kiszorítja a dexametazont az albuminnal való kapcsolatából, növeli a kialakulásának kockázatát. mellékhatások.

Az ACTH fokozza a dexametazon hatását.

Az ergokalciferol és a mellékpajzsmirigy hormon megakadályozza a dexametazon okozta osteopathia kialakulását.

A ciklosporin és a ketokonazol a dexametazon metabolizmusának lelassításával egyes esetekben fokozhatja annak toxicitását.

Androgének és szteroidok egyidejű alkalmazása anabolikus gyógyszerek dexametazonnal elősegíti a perifériás ödéma és a hirsutizmus kialakulását, az akne megjelenését.

Az ösztrogének és az orális ösztrogéntartalmú fogamzásgátlók csökkentik a dexametazon clearance-ét, ami a hatás súlyosságának növekedésével járhat.

A mitotán és más mellékvese-funkciót gátló szerek a dexametazon adagjának emelését tehetik szükségessé.

Élő vírusellenes vakcinákkal egyidejűleg és más típusú immunizálás hátterében alkalmazva növeli a vírusaktiváció és a fertőzések kialakulásának kockázatát.

Az antipszichotikumok (neuroleptikumok) és az azatioprin növelik a szürkehályog kialakulásának kockázatát dexametazon mellett.

A pajzsmirigy-ellenes gyógyszerekkel történő egyidejű alkalmazás esetén csökken, pajzsmirigyhormonokkal pedig nő a dexametazon clearance-e.

GYÓGYSZERTÁRI KEDVEZMÉNY FELTÉTELEI

A gyógyszert receptre adják ki.

Ár - 107 rubel VÁSÁRLÁS

TÁROLÁSI FELTÉTELEK

B lista. Legfeljebb 25 °C-on, gyermekektől elzárva tárolandó. Nem fagyasztható. Felhasználhatósági idő - 3 év. A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Gátolja a pajzsmirigy-stimuláló hormon és a tüszőstimuláló hormon szekrécióját.

Növeli a központi idegrendszer ingerlékenységét, csökkenti a limfociták és eozinofilek számát, növeli a vörösvértestek számát (serkenti az eritropoietinek termelődését).

Kölcsönhatásba lép specifikus citoplazmatikus receptorokkal, és komplexet képez, amely behatol a sejtmagba, serkenti a mátrix ribonukleinsav (mRNS) szintézisét; ez utóbbi fehérjék képződését indukálja, pl. A lipokortin sejtes hatásokat közvetít. A lipocortin gátolja a foszfolipáz A2-t, gátolja az arachidonsav felszabadulását és gátolja az endoperoxidok, prosztaglandinok, leukotriének szintézisét. hozzájárul a gyulladásos, allergiás és egyéb folyamatokhoz.

Fehérje metabolizmus: csökkenti a fehérje mennyiségét a plazmában (a globulinok miatt) az albumin / globulin arány növekedésével, növeli az albuminok szintézisét a májban és a vesében; fokozza a fehérje katabolizmust az izomszövetben.

Lipidanyagcsere: fokozza a magasabb zsírsavak és trigliceridek szintézisét, újraelosztja a zsírt (zsírfelhalmozódás főleg a vállövben, az arcon, a hasban), hiperkoleszterinémia kialakulásához vezet.

Szénhidrát-anyagcsere: fokozza a szénhidrátok felszívódását a gyomor-bél traktusból; növeli a glükóz-6-foszfatáz aktivitását, ami a glükóz májból a vérbe való áramlásának növekedéséhez vezet; növeli a foszfoenolpiruvát-karboxiláz aktivitását és az aminotranszferázok szintézisét, ami a glükoneogenezis aktiválásához vezet.

Víz-elektrolit csere; megtartja a szervezetben a nátriumionokat és a vizet, serkenti a kálium ionok kiválasztását (ásványi kortikoszteroid aktivitás), csökkenti a kalciumionok felszívódását a gyomor-bél traktusból, "kimossa" a kalciumionokat a csontokból, fokozza a kalciumionok vesén keresztüli kiválasztását .

A gyulladáscsökkentő hatás a gyulladásos mediátorok eozinofilek általi felszabadulásának gátlásával jár; a lipokortinek képződésének indukciója és a hialuronsavat termelő hízósejtek számának csökkenése; a kapillárisok permeabilitásának csökkenésével; sejtmembránok és organellummembránok (különösen a lizoszómálisok) stabilizálása.

Az antiallergén hatás az allergia mediátorok szintézisének és szekréciójának elnyomása, a hisztamin és más biológiailag aktív anyagok szenzitizált hízósejtekből és bazofilekből való felszabadulás gátlása, valamint a keringő bazofilek számának csökkenése következtében alakul ki. a limfoid és kötőszövet fejlődésének visszaszorítása, a T- és B-limfociták, hízósejtek számának csökkenése, az effektor sejtek allergia mediátorokkal szembeni érzékenységének csökkenése, az antitest-termelés gátlása, a szervezet immunválaszában bekövetkező változások.

Krónikus obstruktív tüdőbetegségben a hatás főként a gyulladásos folyamatok gátlásán, a nyálkahártyák ödéma kialakulásának gátlásán vagy megelőzésében, a hörgőhám nyálkahártya alatti rétegében az eozinofil beszűrődés gátlásán, a keringő immunkomplexek hörgőben történő lerakódásán alapul. nyálkahártya, valamint a nyálkahártya eróziójának és hámlásának gátlása. Növeli a kis és közepes méretű hörgők béta-adrenerg receptorainak érzékenységét az endogén katekolaminokra és az exogén szimpatomimetikumokra, csökkenti a nyálka viszkozitását a termelésének gátlásával vagy csökkentésével.

Az anti-sokk és antitoxikus hatás a vérnyomás emelkedésével (a keringő katekolaminok koncentrációjának növekedésével és az adrenoreceptorok érzékenységének helyreállításával, valamint érszűkülettel), a vérkeringés permeabilitásának csökkenésével jár. érfal, membránvédő tulajdonságok, valamint az endo- és xenobiotikumok metabolizmusában részt vevő májenzimek aktiválása.

Az immunszuppresszív hatás a citokinek (interleukin-1, interleukin-2; gamma-interferon) limfocitákból és makrofágokból történő felszabadulásának gátlásának köszönhető.

Elnyomja az adrenokortikotrop hormon (ACTH) szintézisét és szekrécióját. és másodsorban - az endogén glükokortikoszteroidok szintézise.

A hatás sajátossága az agyalapi mirigy működésének jelentős gátlása és a mineralokortikoszteroid aktivitás szinte teljes hiánya. 1-1,5 mg/nap dózisok gátolják a mellékvesekéreget; a biológiai felezési idő 32-72 óra (a hipotalamusz-hipofízis-mellékvesekéreg rendszer gátlásának időtartama).

0,5 mg dexametazon glükokortikoid aktivitásának erőssége körülbelül 3,5 mg prednizolonnak, 15 mg hidrokortizonnak vagy 17,5 mg kortizonnak felel meg orális adagolási formákban.

Farmakokinetika
Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik, a dexametazon maximális koncentrációja a vérplazmában 1-2 óra, a vérben (60-70%) kötődik egy specifikus hordozófehérjéhez - a transzkortinhoz. Könnyen átjut a hisztohematikus gáton (beleértve a vér-agy és a placenta gátakat is). Metabolizálódik a májban (főleg glükuron- és kénsavval konjugálva) inaktív metabolitokká. A vesén keresztül választódik ki (kis része - laktáló mirigyek). A felezési idő 3-5 óra.

Az ízületek akut és krónikus gyulladásos betegségei: köszvény és arthritis psoriatica, osteoarthritis (beleértve a poszttraumás), polyarthritis, humeroscapularis periarthritis, ankylopoetica spondylitis (Bechterew-kór), juvenilis ízületi gyulladás, Still-szindróma felnőtteknél, bursitis, nem specifikus tendosynovitis, synovitis és epicondylitis.

Reumás láz, akut reumás láz.

Akut és krónikus allergiás betegségek: allergiás reakciók gyógyszerekre és élelmiszerekre, szérumbetegség, csalánkiütés, allergiás nátha, angioödéma, gyógyszeres exanthema, szénanátha.

Bőrbetegségek: pemphigus, pikkelysömör, ekcéma, atópiás dermatitisz, diffúz neurodermatitis. kontakt dermatitis (a bőr nagy felületének károsodásával), toxidermia, seborrheás dermatitis, hámló dermatitis, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma), bullosus dermatitis herpetiformis, rosszindulatú exudatív erythema (Stevens-Johnson szindróma).

Agyi ödéma (beleértve az agydaganat hátterét vagy azzal összefüggésben műtéti beavatkozás, sugárkezelés vagy fejsérülés) előzetes parenterális beadás után.

Allergiás szembetegségek: allergiás szaruhártyafekélyek, allergiás formák kötőhártya-gyulladás.

Gyulladásos szembetegségek: szimpatikus ophthalmia, súlyos, lomha elülső és hátsó uveitis, látóideggyulladás.

Primer vagy másodlagos mellékvese-elégtelenség (beleértve a mellékvese eltávolítása utáni állapotot is).

Veleszületett mellékvese hiperplázia.

Autoimmun eredetű vesebetegségek (beleértve az akut glomerulonephritist is): nephrosis szindróma.

Szubakut pajzsmirigygyulladás.

A vérképzőszervek betegségei - agranulocitózis, panmyelopathia, autoimmun hemolitikus anémia, akut limfo- és mieloid leukémia, lymphogranulomatosis, thrombocytopeniás purpura, másodlagos thrombocytopenia felnőtteknél, erythroblastopenia (eritrocita anémia), veleszületett (eritroid) hipoplasztikus anémia.

Tüdőbetegségek: akut alveolitis. tüdőfibrózis, II-III stádiumú sarcoidosis. Bronchiális asztma (val bronchiális asztma a gyógyszert csak a súlyos lefolyású, inhalációs glükokortikoszteroidok hatástalansága vagy képtelensége).

Tuberkulózisos agyhártyagyulladás, tüdőtuberkulózis, aspirációs tüdőgyulladás (specifikus kemoterápiával kombinálva).

Berillium, Loeffler-szindróma (más terápiára nem alkalmas).

Tüdőrák (citosztatikumokkal kombinálva).

Sclerosis multiplex.

A gyomor-bél traktus betegségei: colitis ulcerosa, Crohn-betegség, helyi bélgyulladás.

A graft kilökődésének megelőzése a komplex terápia részeként.

Hiperkalcémia a háttérben onkológiai betegségek, hányinger és hányás a citosztatikus terápia során.

mielóma.

Teszt lefolytatása a megkülönböztető diagnózis hyperplasia (hiperfunkció) és a mellékvesekéreg daganatai.

Az oltás előtti és utáni időszak (8 héttel az oltás előtt és 2 héttel azután), lymphadenitis a BCG oltás után. Immunhiányos állapotok (beleértve a szerzett immunhiányos szindrómát vagy a humán immunhiányos vírust (HIV-fertőzés).

A gyomor-bél traktus betegségei: gyomorfekély és 12 nyombélfekély. nyelőcsőgyulladás, gyomorhurut, akut vagy látens peptikus fekély, nemrégiben kialakult bél anasztomózis, perforáció vagy tályog képződés veszélyével járó fekélyes vastagbélgyulladás, divertikulitisz

A szív- és érrendszeri betegségek, beleértve a. közelmúltban átélt szívinfarktus (akut és szubakut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél a nekrózis góca továbbterjedhet, lelassítva a hegszövet képződését, és ennek következtében a szívizom ruptura), dekompenzált krónikus szívelégtelenség, artériás magas vérnyomás, hiperlipidémia.

Endokrin betegségek - diabetes mellitus (beleértve a károsodott szénhidrát-toleranciát), thyreotoxicosis, hypothyreosis, Itsenko-Cushing-kór. elhízás (1II-1V stádium).

Súlyos krónikus vese- és/vagy májelégtelenség, nephrourolithiasis.

Hipoalbuminémia és az előfordulására hajlamosító állapotok.

Szisztémás csontritkulás, myasthenia gravis, akut pszichózis, poliomyelitis (kivéve a bulbar encephalitis formáját), nyitott és zárt zugú glaukóma, laktációs időszak.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Adagolás és adminisztráció:

Az átlagos napi adag 0,75-9 mg. NÁL NÉL súlyos esetek is jelentkezhet nagy adagok 3-4 adagra osztva. A maximális napi adag általában 15 mg. A terápiás hatás elérése után az adagot fokozatosan csökkentik (általában 0,5 mg-mal 3 napon belül) napi 2-4,5 mg fenntartó dózisra. A minimális hatásos dózis 0,5-1 mg / nap.

Gyermekeknek (életkortól függően) 83,3-333,3 mcg / kg vagy 2,5-10 mg / négyzetméter. m / nap 3-4 adagban.

A dexametazon alkalmazásának időtartama a kóros folyamat természetétől és a kezelés hatékonyságától függ, és néhány naptól több hónapig vagy még tovább tart. A kezelést fokozatosan leállítják (a végén több kortikotropin injekciót írnak elő).

Bronchiális asztmával, rheumatoid arthritis, fekélyes vastagbélgyulladás - 1,5-3 mg / nap; szisztémás lupus erythematosus esetén - 2-4,5 mg / nap; onkohematológiai betegségekkel - 7,5-10 mg.

Akut betegségek kezelésére allergiás betegségek tanácsos kombinálni a parenterális és orális adagolást: 1 nap - 4-8 mg parenterálisan; 2. nap - belül. 4 mg naponta háromszor; 3, 4 nap - belül. 4 mg naponta kétszer; 5. 6. nap - 4 mg / nap. belül; 7. nap - gyógyszerelvonás.

Dexametazon teszt (Liddle teszt). Kis és nagy tesztek formájában hajtják végre. Kis teszttel 0,5 mg dexametazont adnak a betegnek 6 óránként a nap folyamán (azaz reggel 8-kor, 14-20-kor és 2-kor). A 17-hidroxi-kortikoszteroidok vagy a szabad kortizol meghatározásához a vizeletet reggel 8-tól reggel 8-ig kell gyűjteni 2 nappal a dexametazon kinevezése előtt, valamint 2 nappal azonos időközönként a dexametazon feltüntetett dózisainak bevétele után. A dexametazon ezen dózisai szinte minden látszólag egészséges egyénben gátolják a kortikoszteroidok képződését. 6 órával a dexametazon utolsó adagja után a plazma kortizol szintje 135-138 nmol/l (kevesebb, mint 4,5-5 µg/100 ml) alatt van. A 17-hidroxikortikoszteroidok kiválasztódásának csökkentése napi 3 mg alá. a szabad kortizol pedig 54-55 nmol/nap alatt (19-20 mcg/nap alatt) kizárja a mellékvesekéreg túlműködését. Személyeknél. Itsenko-Cushing-kórban vagy szindrómában szenvedő betegeknél egy kis teszt során nem észlelnek változást a kortikoszteroid szekrécióban.

Nagy teszt elvégzésekor 2 mg dexametazont írnak fel 6 óránként 2 napon keresztül (azaz napi 8 mg dexametazont). Vizeletet is gyűjtenek a 17-hidroxikortikoszteroidok vagy a szabad kortizol meghatározásához (ha szükséges, határozzák meg a szabad kortizolt a plazmában). Itsenko-Cushing-kór esetén a 17-hidroxikortikoszteroidok vagy a szabad kortizol kiválasztása 50%-kal vagy annál nagyobb mértékben csökken, míg a mellékvese daganatok vagy adrenokortikotrop-ektópiás (vagy kortikoliberin-ektópiás) szindróma esetén a kortikoszteroidok kiválasztása nem változtat. Egyes adrenokortikotrop-ektópiás szindrómában szenvedő betegeknél a kortikoszteroidok kiválasztásának csökkenése még 32 mg / nap dexametazon bevétele után sem észlelhető.

Mellékhatás

Az endokrin rendszerből: csökkent glükóztolerancia, "szteroid" diabetes mellitus vagy látens diabetes mellitus megnyilvánulása, mellékvese-szuppresszió, Itsenko-Cushing-szindróma (holdarc, hipofízis típusú elhízás, hirsutizmus, megnövekedett vérnyomás, dysmenorrhoea, amenorrhoea, myasthenia gravis, striae). késleltetett szexuális fejlődés gyermekeknél.

Az emésztőrendszerből: hányinger, hányás, hasnyálmirigy-gyulladás, "szteroid" gyomor- és nyombélfekély, erozív nyelőcsőgyulladás, a gyomor-bél traktus vérzése és perforációja, megnövekedett vagy csökkent étvágy, puffadás, csuklás Ritka esetekben a "máj" transzaminázok és lúgok aktivitásának növekedése foszfatáz.

A szív- és érrendszer oldaláról: szívritmuszavarok, bradycardia (a szívmegállásig); krónikus szívelégtelenség kialakulása (hajlamos betegeknél) vagy súlyosbodása, hypokalaemiára jellemző elektrokardiográfiás elváltozások, megnövekedett vérnyomás, hiperkoagulabilitás, trombózis. Akut és szubakut miokardiális infarktusban szenvedő betegeknél - a nekrózis terjedése, lassítja a hegszövet képződését, ami a szívizom szakadásához vezethet.

Az idegrendszerből: delírium, dezorientáció, eufória, hallucinációk, mániás-depressziós pszichózis, depresszió, paranoia, megnövekedett koponyaűri nyomás, idegesség vagy nyugtalanság, álmatlanság, szédülés, szédülés. kisagy pszeudotumora, fejfájás, görcsök.

Az érzékszervekből: hátsó subcapsuláris szürkehályog, megnövekedett intraokuláris nyomás a látóideg esetleges károsodásával, hajlam másodlagos bakteriális, gombás vagy vírusos szemfertőzések kialakulására, szaruhártya trofikus elváltozásai, exophthalmus.

Az anyagcsere oldaláról: a kalciumionok fokozott kiválasztódása, hipokalcémia. súlygyarapodás, negatív nitrogén egyensúly (fokozott fehérjelebontás), fokozott izzadás.

A mineralokortikoszteroid aktivitás okozza- folyadék- és nátriumionok visszatartása (perifériás ödéma), hypernatraemia, hypokalaemiás szindróma (hipokalémia, aritmia, izomfájdalom vagy izomgörcs, szokatlan gyengeség és fáradtság).

A mozgásszervi rendszerből: növekedési retardáció és csontosodási folyamatok gyermekeknél (az epifízis növekedési zónáinak idő előtti záródása), csontritkulás (nagyon ritkán - kóros törések csontok, a felkarcsont és a combcsont fejének aszeptikus nekrózisa), az izmok inak szakadása, "szteroid" myopathia, izomtömeg csökkenés (sorvadás).

A bőrről és a nyálkahártyákról: késleltetett sebgyógyulás, petechiák, ecchymosis. a bőr elvékonyodása, a bőr és a bőr alatti szövetek sorvadása, hiper- vagy hipopigmentáció, "szteroid" akne, striák. pyoderma és candidiasis kialakulására való hajlam.

Allergiás reakciók: generalizált (bőrkiütés, bőrviszketés, anafilaxiás sokk), helyi allergiás reakciók.

Egyéb: fertőzések kialakulása vagy súlyosbodása (ennek a mellékhatásnak a megjelenését a közösen alkalmazott immunszuppresszánsok és védőoltások elősegítik), leukocyturia. elvonási szindróma.

Túladagolás

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Különleges utasítások

Az a képesség, hogy befolyásolják a reakciók sebességét járművek vezetése vagy más mechanizmusokkal végzett munka során.

Kiadási űrlap:

Tárolási feltételek:

Legjobb megadás dátuma:

Üdülési feltételek

Az igényeket elfogadó gyártó/szervezet