Ez egy hízósejt membrán stabilizátor. allergiás nátha. Kezelés. Milyen mediátorok szabadulnak fel a hízósejtek protektív jelensége során

Elena Yurievna Khramova alapvető gyógyszerek kézikönyve

Hízósejt membrán stabilizátorok

A hízósejt-stabilizátorok olyan gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a kalcium bejutását a hízósejtekbe, és így csökkentik a hisztamintermelést. Antiallergiás hatást fejtenek ki a testre, megszüntetik a hörgők nyálkahártyájának duzzadását. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek egy része antihisztamin hatással is rendelkezik. Különböző szövetekben és szervekben kötődnek a hisztamin-érzékeny receptorokhoz, és hasonlóan hatnak, mint a H1-gast minoblokkolók.

Ketotifen

Hatóanyag: ketotifen-fumarát.

Farmakológiai hatás: hízósejt membrán stabilizátor, nem expresszált H1-hisztamin blokkoló. Gátolja az asztmás reakciókat allergiás irritáló anyagokra. A bronchospasmus megelőzésére használják.

Javallatok: allergiás betegségek megelőzésére és kezelésére, beleértve a bronchiális asztmát, allergiás bronchitist, csalánkiütést, bőrkiütéseket.

Ellenjavallatok: túlérzékenység a gyógyszerrel szemben, terhesség, szoptatás.

Mellékhatások:álmosság, letargia, szédülés, lassú reakció, fokozott fáradtság, idegesség, alvászavar. Szájszárazság, hányinger, hányás, székletvisszatartás.

Alkalmazási mód: belsőleg étkezés közben felnőttek és 3 éves kor feletti gyermekek számára - 1 mg naponta kétszer; 6 hónapos és 3 éves gyermekek - 0,5 mg naponta kétszer; 6 hónaposnál fiatalabb gyermekek - 0,05 mg / testtömeg-kg szirup formájában naponta kétszer.

Kiadási űrlap: 1 mg-os tabletták, buborékfóliában - 15 darab. 1 mg-os kapszula, csomagonként 60 db. Szirup - 60 vagy 100 ml-es palackok (5 ml-ben - 1 mg).

Különleges utasítások: a gyógyszeres kezelés ideje alatt nem szabad autót vezetni, és potenciálisan veszélyes tevékenységeket folytatni, amelyek nagy figyelmet és gyors reakciót igényelnek. Használja rendkívül óvatosan epilepszia és májbetegségek esetén.

Intal

Hatóanyag: kromoglicinsav.

Farmakológiai hatás: antiallergén, hízósejt membrán stabilizátor, megelőzi a hörgőgörcsöt. A hosszú távú terápia segít csökkenteni az asztmás rohamok gyakoriságát.

Javallatok: bronchiális asztma, krónikus obstruktív tüdőbetegség megelőzése és kezelése.

Ellenjavallatok: túlérzékenység a gyógyszerrel szemben, korai terhesség, szoptatás, gyermekek életkora (legfeljebb 5 éves korig - aeroszolhoz; 2 évig - por inhalációhoz).

Alkalmazási mód: belélegzés. Inhalációs por felnőtteknek és gyermekeknek - 1 kapszula naponta 4 alkalommal (1 inhaláció szükséges lefekvés előtt). Inhalációs aeroszol felnőtteknek és 5 év feletti gyermekeknek - 2 adag (2-10 mg) naponta 4 alkalommal. Inhalációs oldat felnőtteknek és gyermekeknek - 20 mg naponta 4 alkalommal. A kívánt hatás elérése után nem ajánlott hirtelen abbahagyni a terápiát, törölni kell a gyógyszert egy hétig.

Kiadási űrlap: aeroszol inhalációhoz, hengerekben - 112 adag (5 mg / adag), 200 adag (1 mg / adag). Kapszula inhalációs porral, 20 mg, 10 db buborékfóliában. Inhalációs oldat 2 ml-es ampullákban (1 ml-ben - 10 mg).

Különleges utasítások: a palackot nem szabad átszúrni vagy tűz közelébe hozni, mivel a palack tartalma nyomás alatt van.

Thaiföldi menta

Hatóanyag: nedokromil-nátrium.

Farmakológiai hatás: antiallergén, hízósejt membrán stabilizátor, gátolja a hisztamin felszabadulását. A gyógyszerrel végzett hosszú távú terápia javítja a hörgők működését, a külső légzésfunkciót, csökkenti az asztmás rohamok és a köhögés gyakoriságát.

Javallatok: különböző eredetű bronchiális asztma.

Ellenjavallatok: túlérzékenység a gyógyszer összetevőivel szemben, gyermekek életkora (legfeljebb 2 év), terhesség a korai szakaszban.

Mellékhatások: köhögés, hörgőgörcs, hányinger, gyomor-bélrendszeri zavarok, fejfájás, rossz szájíz.

Alkalmazási mód: inhaláció felnőtteknek és 12 évesnél idősebb gyermekeknek - 2 adag (4 mg) naponta 2-4 alkalommal; 12 év alatti gyermekek - legfeljebb 10 mg naponta (2-4 inhaláció).

Kiadási űrlap: aeroszol inhalációhoz, fiolákban - 56 vagy 112 adag (2 mg / adag).

Különleges utasítások: a gyógyszeres kezelést nem szabad megszakítani, a gyógyszert nem használják akut asztmás roham blokkolására.

Ez a szöveg egy bevezető darab. Az Orvosi fizika című könyvből szerző Vera Aleksandrovna Podkolzina

Az Izometrikus gimnasztika elfoglalt embereknek című könyvből szerző Igor Anatoljevics Borscsenko

A rák legyőzhető könyvből! Csapda a rákos sejtek számára szerző Gennagyij Garbuzov

A Táplálkozás és hosszú élet című könyvből szerző Zhores Medvegyev

Az Élő víz című könyvből. A sejtfiatalítás és a fogyás titkai szerző Ludmila Rudnitskaya

A Gerinc fájdalom nélkül című könyvből szerző Igor Anatoljevics Borscsenko

A hát alsó részének fájdalom nélkül című könyvből szerző Igor Anatoljevics Borscsenko

A Nyers étel című könyvből szerző Arshavir Ter-Hovhannisyan (Aterov)

A Vitaminok és ásványi anyagok a napi emberi táplálkozásban című könyvből szerző Gennagyij Petrovics Malakhov

A Termékek titkok nélkül című könyvből! szerző Lilia Petrovna Malakhova

A Megtévesztésünk története, avagy Hogyan együnk, mivel kezeljük, hogyan ne sugározzuk be, hogy egészségesek maradjunk című könyvből szerző Jurij Gavrilovics Mizun

Az Élő receptek, amelyek kiállták az 1000 éves időpróbát című könyvből szerző Savely Kashnitsky

7180 0

Hízósejt membrán stabilizátorok

A nem nyugtató hatású orális és helyi antihisztaminok permet formájában történő megjelenésével a hízósejt-membrán-stabilizátorok - nátrium-kromoglikát - kinevezése a nátha esetén mintegy háttérbe szorult, mivel ezeket kell szedni. a nap folyamán többször használva.

A Cromolyn-nátrium a legbiztonságosabb gyógyszer, amely kiegészítő terápiaként használható az antihisztamin kezelés során a rhinitis tüneteinek hiányos megszüntetése esetén.

Jól illenek.

A kromolin-nátrium nem okoz rebound tünetet, stabilizálja a hízósejt membránokat, hatékonyan gátolja a reagin típusú allergiás reakciókat, gátolja az allergiás mediátorok felszabadulását a szenzitizált hízósejtekből az antigén-antitest reakció eredményeként, védő hatást fejt ki nemcsak a hízósejtek ellen. allergének, hanem a nem specifikus tényezők – a hízósejtek degranulációját előidéző ​​triggerek (kén-dioxid, nitrogén-oxidok, hideg levegő, fizikai megerőltetés) ellen is.

A kromolin-nátrium alkalmazása különösen fontos, ha az allergiás rhinitist bronchiális asztmával, a hörgőfa látens obstrukciójával kombinálják, mivel farmakológiai és terápiás hatásai csökkenthetik a hörgőfa nyálkahártyájának hiperreaktivitását.

A nátrium-kromoglikát javasolt különféle formáit helyi hatásra tervezték, közvetlenül a sokkszervre, ahol a legmagasabb az allergén koncentrációja.

Jelenleg a nátrium-kromoglikát széles választéka áll rendelkezésre különféle formákban - lomuzol aeroszolok az orrnyálkahártyára, Opticrom cseppek a szem nyálkahártyájára, Nalcrom kapszulák rhinitis esetén az élelmiszer-allergénekkel szembeni érzékenység hátterében.

A nátrium-kromoglikát vizes oldatai előnyösebbek a hörgők nyálkahártyájának súlyos hiperreaktivitása esetén a nem specifikus tényezőkkel - kiváltó tényezőkkel szemben, mivel az intális "spinhaler" szárazanyag (mikrokristályok) formájában aeroszolokban mechanikai alapon okoz köhögési reakció vagy köhögés belélegzéskor.

Mint ismeretes, az intal nagymértékben fokozza az adrenomimetikumok, glükokortikoidok terápiás hatását, ha kombinálják a bronchiális asztmában szenvedő betegek kezelésében. Ezért allergiás rhinitissel és bronchiális asztmával kombinálva sikeresen alkalmazzák az intal plust, a ditek-et. A 0,1 mg fenoterol és 2 mg dinátrium-kromoglikát kombinációja a diteka összetételében bronchiális asztmában nemcsak hörgőtágító, hanem gyulladáscsökkentő hatást is elér, és súlyosságuk nagyobb, mint a gyógyszerek külön-külön történő alkalmazása esetén. .

Amint jeleztük, a permet formájában kibocsátott nem nyugtató antihisztaminok (Allergodil, Histimet), intal aeroszolok terápiás hatékonysága allergiás nátha esetén attól függ, hogy az orrnyálkahártya rendelkezésre áll-e helyi készítményekhez. Ebben a tekintetben használatuk előtt tanácsos dekongesztánsokat (érszűkítőket) használni 1-2 csepp naftizinum (0,05%-os oldat), galazolin (0,1%-os oldat), noradrenalin (0,2%-os oldat), mezaton (1) formájában. %-os oldat) vagy efedrin (2%-os oldat).

Jelenleg olyan orális dekongesztánsokat javasoltak, amelyeknek nincs mellékhatása ezeknek az adrenomimetikumoknak, amelyeket a második generációs antihisztaminokkal kombinálnak.
A Clarinase a fenti dekongesztánsokkal ellentétben tovább fejti ki hatását, nem károsítja az orrnyálkahártyát, hozzájárul az orrlégzési akadályok gyors megszűnéséhez, és megnyitja a nyálkahártya felületét az intális aeroszolok számára. Egy tabletta klarináz összetétele 5 mg loratadint és 60 mg pszeudoefedrint tartalmaz.

Óvatosan alkalmazzák 60 év feletti betegeknél, szív- és érrendszeri betegségekben, cukorbetegségben, 12 év alatti gyermekek számára nem írják elő.

Antikolinerg gyógyszerek

Egész évben allergiás és nem allergiás etiológiájú rhinitis esetén a rhinorrhoeát az orrnyálkahártya savós és savós-nyálkahártya mirigyeinek szekréciós funkciójának növekedése okozza. Ez nagyrészt az autonóm idegrendszer diszfunkcionális rendellenességeinek köszönhető, túlnyomórészt paraszimpatikus osztódásokkal.

A kolinerg alapon egész évben tartó rhinitis esetén a hízósejtek degranuláló képessége meredeken növekszik a hisztamin felszabadulásával a nem specifikus tényezőknek való kitettség hatására, lehetséges a B-limfociták aktiválása IgE expresszióval.

Az Atrovent (ipratropium-bromid) egy kompetitív acetilkolin antagonista, amely receptoraik blokkolásával képes elnyomni a kolinerg reakciókat. Az atropinnal ellentétben túlnyomórészt helyi hatása van. Az Atrovent orr-aeroszol formájában 2 20 mcg-os lélegzetet ír elő (két kattintás az aeroszolos doboz szelepén) minden orrlyukba naponta 2-3 alkalommal 4-8 héten keresztül. A klinikai hatás egy napon belül jelentkezik, és a gyógyszer abbahagyása után akár egy évig is eltarthat.

Nem specifikus hiposzenzitizáló terápia

Ezt hisztaglobulin, allergoglobulin, autoszérum stb. segítségével hajtják végre.

A hisztaglobulin 6 mg humán gamma-globulint és 0,1 µg hisztamin-hidrokloridot tartalmaz 1 ml izotóniás nátrium-klorid oldatban. Segít stabilizálni a sejtmembránokat, fokozza a hisztamin inaktivációt a hisztamináz aktivitásának növelésével, a hisztamin szövetekhez és vérfehérjékhez való kötésével, valamint a szövetek hisztaminnal szembeni toleranciájának növelésével. A hisztoglobulinnal végzett kezelést a szénanátha, hideg idiopátiás nátha, enyhe egész évben tartó nátha várható kialakulásának előestéjén végzik.

A hisztoglobulin adagolásának módjai és módszerei eltérőek lehetnek. Szubkután a hisztaglobulint hetente kétszer 1 ml-rel injektálják - 10-12 ml-es tanfolyamon. Ismételt tanfolyamok - 3-5 hónap múlva. Vannak módszerek az adag fokozatos növelésére - 0,2, 0,4, 0,6, 0,8, 1,0 ml minden második napon, majd 1,6-1,8-2,0 ml 3-4 naponként.

Az intradermális beadás módját (a legelfogadhatóbb idiopátiás hideg rhinitis esetén - a várható hideg évszak előestéjén) minden második napon hajtják végre az injekció térfogatának 0,1 ml-rel történő növelésével, 0,1 ml-ről 1 ml-re. ml (ötször 0,2 ml, mivel nem lehet nagyobb térfogatot intradermálisan beadni), majd 3 nap múlva 0,2 ml-es térfogatnövekedéssel és így tovább 1,6 ml-ig.

Allergoglobulin - placenta gamma-globulin gonadotropinnal kombinálva. Nagy a szabad hisztamint megkötő képessége. Egyszeri adag mély intramuszkuláris injekcióval 5-10 ml 15 naponként szezonális vagy egész éves rhinitis esetén. 4 injekció kúránként.

Nátha esetén splenin kenőcsös fonopunkció javallt, amelyet paranasalis pontokból folyamatos vagy impulzus üzemmódban végeznek, pontonként 1-2 perc időtartammal, 0,4 W / 1 cm2 intenzitással. A lépkenőcs összetétele: splenin - 10 ml, citrál 1% - 1 ml, lanolin - 5 ml, vazelin - 100 ml-ig.

Gyulladáscsökkentő, antiallergén, antiproliferatív terápia

Az allergiás nátha az allergológus gyakorlatában érvényesül, gyakran a bronchiális asztma debütálása (különösen egész évben), és hasonló patogenetikai mechanizmussal rendelkeznek.

Az allergiás nátha korai regisztrációja, alapos kezelése antihisztaminokkal, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel - hízósejtmembrán-stabilizátorokkal és dekongesztánsokkal gyakran nem teszi lehetővé a debütáló lefolyás megváltoztatását.

A rhinitis diagnosztizálásáról és kezeléséről szóló nemzetközi konszenzusjelentésben szereplő, a szezonális és egész éves nátha kezelésére javasolt lépcsőzetes séma ennélfogva erősebb antiallergiás, gyulladáscsökkentő, antiproliferatív gyógyszerek – glükokortikoid aeroszolok – alkalmazását írja elő. a helyi cselekvés.

A glükokortikoidok nem teszik lehetővé, hogy az allergiás nátha patológiás változásai önpusztító folyamattá fejlődjenek a hörgőfa nyálkahártyájának elfogásával. Az orális glükokortikoidok szisztémás hatásai (mellékvese-funkció csökkenés, glükokortikoid-függőség, izomfehérjék fokozott katabolizmusa, különféle sejtképződmények fehérjéi, beleértve az oszteoklasztokat, a hiperkorticizmus jelenségei - Itsenko-Cushing-szindróma, szteroid cukorbetegség, csontritkulás stb.) visszafogta használatukat.

Az inhalációs glükokortikoidok új generációjának megjelenése, amelyek túlnyomórészt lokális és minimális szisztémás hatást fejtenek ki (megfelelő gyulladáscsökkentő dózistól, a kezelés időtartamától, a modern kezelési technológia alkalmazásától függően) kibővítette a használatuk indikációit.

A glükokortikoidok alkalmazása indokolt, mivel kis adagokban (legfeljebb 400 mcg), rövid kúrákban (szezonális nátha esetén legfeljebb 2 hét, egész éves nátha esetén legfeljebb 8 hét) lehetővé teszik a kezelés lefolyásának átvitelét. a betegség enyhébb fázisa - drámaian javítja a beteg életminőségét, növeli a hatékonyságot az antihisztaminok és a gyengébb gyulladáscsökkentő szerek (nedokromil-nátrium) következő szakaszaiban.

A speciális orrfúvókán keresztül történő belélegzés valószínűtlen szintre csökkenti ezeknek a glükokortikoidoknak a szisztémás hatását, különösen azért, mert az orrüregből nem hatolnak be a distalis tüdőbe.
Az inhalációs glükokortikoidok közé tartozik a beklometazon-dipropionát (bekotid, aldecin), flunisolid (ingacort), triamcinolon (asmocort), flutikazon (flixotid, flixonáz), budezonid (pulmicort), nazonex (mometazon-dipropionát).

E gyógyszerek farmakokinetikája és farmakológiai hatásai Barnes, Pederson (1993), Demoly, Chung (1996), Rrteid és munkatársai szerint. (1996) lehetővé teszik a budezonid előnyben részesítését, mivel transzmembrán transzfere nehéz (inhalációs dózisból akár 10%-kal kevésbé szívódik fel a véráramba, mint más glükokortikoidok hatolnak át az alveoláris epitéliumon), erősebben köti meg a plazmafehérjéket, mint mások (fel 88%-ra, intenzív metabolizmuson (transzformáción) megy keresztül a májban (mikroszómális oxidáció a citokróm P 450 által), és inaktív vegyületekké alakul át.

A budezonid (Rinocort) megakadályozza az orrnyálkahártya allergén által kiváltott reakcióját, kimért aeroszol atkát (egy 50 mcg-os befújás, leggyakrabban allergiás nátha kezelésére használják) és forte (egy befújás 200 mcg, használatos) formájában kínálják. bronchiális asztma kezelése).

A fenti glükokortikoidok clearance-ét és felezési idejét összevetve megállapítható, hogy a budezonid mellett előnyben kell részesíteni a flutikazont és a nazonexet, amelyek felezési ideje körülbelül 2-szerese a flunisolidnak és a triamcinolon-acetonidnak (2,8). -3,1-3). Ezzel együtt a flutikazon és a nazonex rendkívül csekély mértékben képes behatolni a véráramba az orrnyálkahártya felületéről történő inhalációs beadás után.

A Flixonase egy orrspray mikroionizált flutikazon-propionát vizes szuszpenziója formájában, amelyet egy orr-adapter bocsát ki, egy injekcióhoz - 50 μg flutikazon. A Flixonase allergiás rhinitis kezelésére és megelőzésére javallt. A flutikazon helyi gyulladáscsökkentő hatása kétszerese a beklometazon-propionáténak és négyszerese a triamcinolon-acetonidnak.

A Nasonex (mometazon-furoát-monohidrát) egy víztartalmú permetező inhalátor intranazális használatra. Az adagoló permetező gombjának minden egyes megnyomásakor körülbelül 100 mg mometazon-furoát-monohidrátot tartalmazó mometazon-furoát szuszpenziót bocsát ki, amely 50 µg vegytiszta gyógyszernek felel meg.

A Nasonex egy helyi használatra szánt glükokortikoszteroid, amelynek helyi gyulladáscsökkentő hatása ilyen dózisokban nem jár szisztémás hatással. Ennek oka a Nasonex elhanyagolható biohasznosulása (< 0,1 %), крайне малой всасываемостью.

Sejttenyésztési vizsgálatokban kimutatták, hogy a mometazon-furoát gátolja az IL-1, IL-6 szintézisét és felszabadulását, gátolja az IL-4 és IL-5 szintézisét, a tumornekrózis faktor alfa, csökkenti az eozinofil infiltráció szintjét a hörgő-alveoláris öblítés során az eozinofilek mennyisége, jelentősen gátolja a leukotriének felszabadulását allergiás betegek leukocitáiból.

A gyógyszer adagja általában két inhaláció (egyenként 50 mcg) mindkét orrlyukba naponta egyszer (a teljes napi adag 200 mcg). A fenntartó terápia terápiás hatásának elérése után az adag egy inhalációra csökkenthető mindkét orrlyukba (a teljes napi adag 100 mcg).

Vizsgálatot végeztünk 20 szezonális (2 héten belüli) és 32 egész éves (kezelés időtartama - 60 nap) rhinitisben szenvedő betegen, és megállapítottuk a Nasonex magas terápiás hatását - az esetek 96%-ában a rhinitis tüneteinek teljes involúcióját. A szezonális rhinitisben szenvedő betegeknek gyakorlatilag nem volt szükségük további kezelésre a virágzási időszakban. A perenniális rhinitisben szenvedő betegeknél a kezelés abbahagyása után a szabadság foka 6-8 hónapig magas maradt, más gyógyszerek iránti igény pedig 2-4-szer kisebb volt.

Így az allergiás rhinitisben szenvedő betegek kezelését az allergénnel szembeni érzékenységtől, a nátha súlyosságától és az orrnyálkahártyán kívüli allergiás reakcióktól függően kell elvégezni. A terápiás intézkedések rendszerében fontos a primer és másodlagos prevenció, hiszen az allergénnel való érintkezés korlátozása döntő szerepet játszik az általános terápiás intézkedések sikerében.

Az alábbiakban a lépésenkénti terápia sémája, amelyet N.G. Asztafjeva, L.A. Goryachkina (1998) véleményünk szerint tükrözi a rhinitis kezelésének általános megközelítését.

A háztartási allergénekkel szembeni szenzibilizációval járó perenniális nátha esetén a lépcsős terápia tekintetében a megközelítés ugyanaz lesz, ha nem vagy kielégítő eredménnyel végeztek specifikus allergén oltást.

Meg kell jegyezni, hogy a legtöbb esetben az egész évben, enyhe tartós lefolyású allergiás nátha esetén szükségessé válik az inhalációs glükokortikoidok alkalmazása, mivel a háztartási allergénekkel való érintkezés korlátozására irányuló intézkedések ellenére, az aktív és passzív dohányzás kizárásával, korlátozva a másokkal való érintkezést. nem specifikus irritáló hatások, beleértve a hipoallergén étrend betartását, a betegség visszafejlődése nem érhető el.

Az allergiás nátha differenciáldiagnózisa és kezelésük megközelítése tekintetében bemutatjuk a Nemzetközi Konszenzus Jelentés a nátha diagnosztizálásáról és kezeléséről (1990) című, Nasonex aeroszolokkal módosított és adaptált rhinitis kezelési rendet.

N. A. Skepyan

A sejtmembrán-stabilizátorok abban különböznek a legtöbb asztmagyógyszertől. hogy csak profilaktikus használat esetén hatásosak, ami csökkentheti a hörgők reaktivitásának általános szintjét. Ezek a gyógyszerek azonban nem befolyásolják a simaizom tónusát, és nem enyhítik a hörgőgörcsöt. A nátrium-kromoglikát hatékonyabb a korai asztmás reakció megállításában; A nedokromid-nátrium és a ketotifen blokkolja mind a korai, mind a késői allergiás reakciókat.

Nátrium-kromoglikát (Intal, Lomudal, Cromolyn)

Gátolja a hízósejtek degranulációját, és késlelteti belőlük a hörgőgörcs, allergia és gyulladás kialakulásához hozzájáruló mediátorok felszabadulását (bradikinin, az anafilaxiás reakció lassan reagáló anyaga, hisztamin stb.). A mediátorok hízósejtek általi felszabadításához extracelluláris kalcium jelenléte szükséges. A nátrium-kromoglikát gátolja a kalciumionok belső transzportját. A membránstabilizáló hatás mellett a gyógyszer gátolja a neuropeptidek felszabadulását a hörgők érzékeny idegvégződéseiben, és megakadályozza a reflex bronchospasmust a hideg levegő hatására. fizikai aktivitás, egyes vegyi anyagok (kén-dioxid).

A nátrium-kromoglikát nem halmozódik fel a szervezetben, nem metabolizálódik, és főként a vesén keresztül ürül ki. Asztmában por formájában, 20 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulákban alkalmazzák. Naponta 4-szer 20-40 mg-ot inhalálunk speciális inhalátor-spinhalátor segítségével. A nátrium-kromoglikát folyékony formáját (2 mg egy adag aeroszolban) naponta 4-6-8 alkalommal 2 inhalációt írnak elő. A remisszió elérésekor a gyógyszer adagját csökkentik, néha egészen addig, amíg teljesen meg nem szűnik. Az intal hatásideje 5 óra, „biohasznosulásának” növelése érdekében hörgőelzáródás esetén 1-2 rövid hatású szimpatomimetikumot kell belélegezni 5-10 perccel a kinevezése előtt. A gyógyszer hatása 1 hónap múlva kezdődik. a fogadás kezdetétől, ezért ennek hatékonyságát legkorábban ebben az időszakban kell értékelni.

Az Intal az enyhe és közepes lefolyású, béta-adrenerg agonisták által nem megfelelően szabályozott bronchiális asztma alapterápiájának egyik fő eszköze. A leghatékonyabb atóniás asztmában és fizikai erőfeszítéssel járó asztmában viszonylag fiatal betegeknél, kifejezett krónikus tüdőelváltozások nélkül. A prenat bevétele az allergénnel vagy terheléssel való várható érintkezés előtt megakadályozza a fulladás kialakulását. A hosszú távú terápia az asztmás rohamok gyakoriságának és intenzitásának csökkenésével jár, és lehetővé teszi a teofillin, a béta-2-agonisták és a glükokortikoidok dózisának csökkentését.

Mellékhatások: apró papuláris kiütések, csalánkiütés, hörgőgörcs, amelyet a nyálkahártya porral történő mechanikai irritációja okoz. Rendkívül ritkán fordul elő.

Nedokromil-nátrium (Tyled)

Új kémiai szerkezetű gyógyszer, amely gátolja a mediátorok aktiválódását és felszabadulását számos gyulladásos sejtből: zozinofilek, neutrofilek, hízósejtek, monociták, makrofágok és vérlemezkék. Megmutatja a neurogén eredetű hörgőgörcs, az allergén belélegzéséből adódó korai és késői reakciók gátlásának képességét, a bronchiális hiperreaktivitás kialakulását. Ha az intal csak a hisztamin felszabadulását gátolja szignifikánsan, akkor a thayled 10-szer aktívabban gátolja más biológiailag aktív anyagok felszabadulásának reakcióját, és hatékonyabb az allergiás reakciók megelőzésében. A gyógyszert minden típusú asztma megelőzésére használják. A gyógyszer nem halmozódik fel a szervezetben, nem metabolizálódik, a vizelettel és a széklettel ürül.

A Tailed 12 ml-es adagolt inhalátor formájában kapható, egy adag 2 mg gyógyszernek felel meg. Naponta kétszer 2 mg-tól kezdődően, napi 4-szer 4-8 mg-ig írják fel. Hatását legkorábban a kezelés kezdetétől számított egy hónapon belül értékelik. A Tiled hozzáadása az inhalációs glükokortikoidokhoz gyakran csökkenti az utóbbiak adagját.

Ketotifen (zaditen, positen)

A membránokat stabilizáló gyógyszerek csoportjába tartozik, asztma-, allergia- és antianafilaxiás hatást fejt ki, de hörgőtágító hatása nincs. Egyszeri adagolással és 4 hetes kezeléssel is megelőzi a különböző belélegzett allergének (házipor, növényi pollen, Candida albicans tenyészet) által kiváltott hörgőgörcsöt, valamint az orrból, szemből és bőrből származó allergiás reakciókat a bőrre érzékeny betegeknél. drog. A ketotifen megakadályozza a hisztamin és az anafilaxia lassan reagáló anyagának bazofilek és neutrofilek általi felszabadulását, elnyomja a vérlemezke-aktiválódásra és az eozinofil kemotaxisra adott bronchospasztikus választ, gátolja az eozinofilek felhalmozódását a légutakban, amelyet a vérlemezke-aktiváló faktor okoz, és megelőzi a bronchospasmusokat. leukotriének okozzák. A ketotifen erősen és hosszú ideig blokkolja a H1-hisztamin receptorokat.

A ketotifen metabolitjainak gyakorlatilag nincs aktivitása. A gyógyszer farmakokinetikája három évnél idősebb gyermekeknél és felnőtteknél nem különbözik jelentősen, ezért a gyógyszert ugyanabban a dózisban alkalmazzák - naponta kétszer 1 mg-ot. A teljes terápiás hatás elérése több hétig is eltarthat, a kezelés hatékonysága 2 év folyamatos használat alatt fokozatosan növekedhet.

Mellékhatások: gyenge nyugtató hatás, altatók, nyugtatók és alkohol fokozott hatása.

Glükokortikoidok

Glükokortikoidok orális és parenterális használatra:

rövid hatású (24-36 órán keresztül gátolja az ACTH aktivitását):

hidrokortizon, prednizolon, prednizolon, metilprednizolon;

közepes hatástartam (36-48 órán keresztül gátolja az ACTH aktivitást): triamcinolon;

- hosszú hatású (48 óránál tovább gátolja az ACTH aktivitást): Dexametazon.

Inhalációs glükokortikoidok: beklametazon-dipropionát, flunizolid, triamcinolon-acetonid, busedonid, flutikazon-propionát.

A glükokortikoidok (GC) sikeres alkalmazása összefügg azzal a képességükkel, hogy számos kapcsolatot befolyásolnak az AD patogenezisében. A citoplazmában lévő specifikus receptorokkal kölcsönhatásba lépve az RNS szintézisét idézik elő, ami viszont biztosítja a HA sejtszintű hatásait közvetítő fehérjék szintézisét. Az egyik ilyen fehérje a lipocortin, amely az allergiás gyulladásban érintett sejtekben található. Gátolja a foszfolipáz A-2-t, és csökkenti a gyulladásos mediátorok felszabadulását, beleértve a vérlemezke-aktiváló faktort, a prosztaglandinokat és a leukotriéneket. Köztudott, hogy a GC elnyomja a késleltetett túlérzékenység késleltetett reakcióját, amelynek fő szerepe a T-limfocitákhoz tartozik.

A kifejezett gyulladáscsökkentő és immunszuppresszív hatás mellett a GC-k szűkítő hatást fejtenek ki a légúti nyálkahártya ereire, és csökkentik annak duzzanatát, nyálkaképződését a hörgőkben, jótékony hatással vannak a purinreceptorokra és azok konjugálására az adenilát-cikláz rendszerrel. a sejt. Sok más gyógyszertől eltérően a GC-k csökkentik a hörgők hiperreaktivitását és helyreállítják a béta-adrenerg receptorok érzékenységét az endogén katekolaminokra.

A GC-ket az ACTH-szuppresszió időtartama szerint osztályozzák egyszeri adag után. A HA fő hátránya a szövődmények magas gyakorisága, ezért orálisan és parenurálisan elsősorban súlyos asztmában, asztmás státuszban írják fel, amikor más csoportok gyógyszerei (beleértve a sejtmembrán stabilizátorokat is) nem adnak megfelelő hatást. A GC terápia tipikus szövődményei közé tartozik az artériás magas vérnyomás, a diabetes mellitus, a Cushing-szindróma, a csontritkulás, a gyomorfekély, a szürkehályog, a myopathia és a menstruációs zavarok kialakulása. Külön meg kell jegyezni, hogy a hosszan tartó, hosszú távú kortikoszteroid terápia mellett a mellékvesekéreg tartós elégtelensége alakul ki, amely egyes esetekben váratlan stresszhelyzetek (műtétek, sérülések) következtében halálhoz vezet. Ezért még a mellékvesék mérsékelt többletterhelése esetén is növelnie kell a HA napi adagját egy tablettával a tervezett esemény előtti napon, és a terhelés leállítását követő napon ismét csökkentenie kell. A mellékvese működésének elnyomásának megelőzése érdekében a GC-ket reggel írják fel (az endogén kortizol aktivitás növekedésének időszakában).

Hidrokortizon (kortizol, szolukortef)

Mineralokortikoid aktivitással rendelkezik, egységnek tekintve (1). Egyenértékű dózisa (5 mg prednizolonhoz viszonyítva) 20 mg. A BA-val a napi adagot egyénileg választják ki. in / in (ritkábban in / m) 300-1200 mg 1-2 injekcióhoz.

Prednizon

Mineralokortikoid aktivitása 0,8. Az egyenértékű dózis 5 mg. A kezdeti orális adag felnőtteknek 25-50 mg/nap 2-3 adagban, a fenntartó adag 10-5-2 mg.

Prednizolon

Az egyik leggyakrabban használt orális HA. Mineralokortikoid aktivitása 0,8. A kezdeti orális adag 15-20-40-60-100 mg / nap, a fenntartó adag 5-10 mg, parenterális adagolással 3-5 napig, az adag nem korlátozott.

Metilrednizolon (metipred, urbazon)

A prednizolon analógja, amely gyakorlatilag nem rendelkezik mineralokortikoid aktivitással, és nem késlelteti a nátrium kiválasztását. A gyulladáscsökkentő aktivitás valamivel magasabb, mint a prednizoloné: az egyenértékű dózis 4 mg. A kezdő adag 12-40 mg / nap, a fenntartó adag 4-2 mg.

Triamcinolon (kenacort, polcortolone, berlicort, ledercourt, kenalog)

Által a prednizolonhoz képest erősebb gyulladáscsökkentő hatással és alacsonyabb mineralokortikoid aktivitással (0,05) rendelkezik, elősegíti a nátrium és a folyadék kiválasztását, ami lehetővé teszi szívdekompenzáció, ascites és nephrosis szindróma esetén történő alkalmazását. A szénhidrát-anyagcserére gyakorolt ​​​​hatás 2-3-szor kifejezettebb, mint a prednizoloné. Az egyenértékű adag 4 mg. A gyógyszer (kepalog 40) intramuszkuláris beadásának többszöröse 2 hetente (havonta), 1-2 ml. Orális adagolás 8-16-20 mg/nap, majd 2-3 naponta 2 mi-rel csökkentjük.

Dexametazon (Dexazon)

Terápiás dózisokban (2-3 mg / nap) viszonylag csekély hatással van az elektrolit anyagcserére, és nem okoz nátrium- és vízvisszatartást a szervezetben (mineralokortikoid aktivitás - 0,05). Az egyenértékű dózis 0,75 mg. Az orális adagolás szokásos adagja 2-3 mg / nap 2-3 adagban, súlyos esetekben - legfeljebb 6 mg / nap, fenntartó adag 0,5-1 mg / nap.

Az inhalációs használatra szánt GC-k túlnyomórészt helyi gyulladásgátló hatással rendelkeznek. Nagyobb affinitásuk van a hörgő receptorokhoz, alacsony a biológiai hozzáférhetőségük, és az első áthaladás során aktív biotranszformáción mennek keresztül a májban. Belélegezve a gyógyszer adagjának legfeljebb 30%-a bejut a gyomor-bél traktusba, azonban a fenti sajátosságok miatt koncentrációja a vérben nem éri el a magas értéket, és normál dózisban szedve nem okoz szisztémás mellékhatásokat. . Az inhalációs GC-ket hatékony és biztonságos eszköznek tekintik a mérsékelt bronchiális asztma rohamainak megelőzésére (de nem megállítására). Alacsony dózisban első vonalbeli gyógyszerként alkalmazzák a betegség kezelésében.

Az inhalációs GC-k hátránya, hogy dózisuk függ a hörgőelzáródás mértékétől és a felső légúti gombás fertőzés kockázatától. Az inhalált GC-k hörgőfa disztális szakaszaiba való behatolásának javítása érdekében ajánlott rövid hatású hörgőtágítót (berotek, salbutamol) belélegezni 5-10 perccel használatuk előtt.

Beklometazon-dipropionát (bekotid)

Egy adagban 200 mcg hatóanyagot tartalmazó spray. 400-800 mcg / nap dózisban 5-10 mg orális prednizolont helyettesít. Az ACTH szekréció elnyomása 800-1000 mcg / nap dózisban lehetséges, a kortikotrop hormon koncentrációjának jelentős csökkenése következik be, ha a bekotidot több mint 1200-1600 mcg / nap. A gyógyszer napi 4-szeri használatra javasolt, kétszeri bevétel esetén rendkívül hatékony mérsékelt BA-ban szenvedő betegeknél.

Flunisolid (ingacort)

Nagyobb affinitása van a GC receptorokhoz, mint a bekotid. Az ajánlott adag felnőtteknek 2 lélegzetvétel reggel és este, ami 1 mg/nap. A gyógyszer napi 4 mg dózisban történő alkalmazása szisztémás hatások kialakulásához vezethet.

triamcinolon-acetonid (azmacort)

Gyulladáscsökkentő hatása van, 8-szor erősebb, mint a prednizon hatása. Az ajánlott adag 600-800 mcg/nap 3-4 adaggal, a maximális adag 16 inhaláció (1600 mcg/nap).

Budezonid (pulmicort)

A hosszan tartó hatású gyógyszer, amely a fenti inhalációs szerekhez képest nagyobb helyi gyulladáscsökkentő hatással és alacsonyabb biohasznosulással rendelkezik, előnyösebb, ha nagyobb dózisú helyi GC-kre van szükség. A napi adag legfeljebb 16 inhalációs adag (1 adag 200 mikrogramm budezonid), amelyet a fenntartó szintre történő csökkentés követ.

Flutikazon-propionát (flixotid)

Az új, leghatékonyabb és legbiztonságosabb inhalációs HA. A bronchiális GC receptorokhoz való affinitása 18-szor nagyobb, mint a dexametazoné és háromszorosa a budezonidénak. A gyógyszer felszívódása nem haladja meg az 1% -ot, és a biotranszformáció a májon való első áthaladás során - akár 99%. A Flixotide magas gyulladáscsökkentő aktivitást mutat, 100 mikrogramm / nap dózistól kezdve, a 1800-2000 mg / nap dózist meghaladó adag szisztémás mellékhatások kialakulásának kockázatával jár.

Adrenomimetikumok

Alfa és béta adrenomimetikumok: Adrenalin, Efedrin. Nem szelektív béta-agonisták: Izoprenalin-hidroklorid

Béta-2-agonisták (részleges szelektivitással): Opciprenalin-szulfát, fenoterol.

Szelektív, rövid hatású béta-2-agonisták.

szalbutamol, terbutalin.

Szelektív, hosszú hatású béta-agonisták:

Szalmeterol, Formoterol.

Az univerzális szimpatomimetikumok közé tartoznak olyan szerek, amelyek mindkét típusú adrenerg receptorra hatnak (adrenalin, efedrin), a nem szelektív gyógyszerek közé tartoznak a béta-1 és béta-2 adrenoreceptor agonisták (izoprepalin-hidroklorid). Az orciprenalin és a fenoterol nem szelektív béta-2-agonisták, de szelektivitása a szív adrenerg receptoraival szemben 10-40-szer kisebb, mint az izoprenaliné. A szelektív béta-2-agonisták 120-400-szor nagyobb affinitást mutatnak a béta-2-adrenerg receptorokhoz, mint az izoprenalin, és nem okozzák a béta-1-adrenerg receptorok kifejezett stimulációját.

Az adrenoreceptor rendszer sejtmembránjának adenilát-ciklázára hatva az adrenomimetikumok fokozzák a cAMP képződését. Ez utóbbi, a protein-kinázzal kölcsönhatásba lépve, megfosztja a miozint attól a képességétől, hogy az aktinnal kombinálódjon, ami gátolja a simaizmok összehúzódását, segít a hörgők ellazításában és a hörgőgörcs enyhítésében. Ezenkívül az adrenomimetikumok az epiteliális, szekréciós, hízósejtek és bazofilek béta-adrenerg receptoraira hatnak, gátolják a hisztamin, a „lassú hatású anyag” SPS-A, a leukotrién D4 és más gyulladásos faktorok felszabadulását. Azonban sem a rövid, sem a hosszú hatású szimpatomimetikumoknak nincs valódi gyulladáscsökkentő hatása, tk. nem befolyásolják a sejtek funkcionális aktivitását, amelyek meghatározzák ennek a folyamatnak a fejlődését.

Az adrenalint, az efedrint és az izoprenalint gyors és rövid hatás, lassú metabolizmus a májban, vesén keresztül történő elimináció jellemzi. Az AD kezelésében ritkán alkalmaznak nem szelektív adrenomimetikumokat. A fő alkalmazási javallatok továbbra is az anafilaxiás reakciók bronchospasmussal, az asztmás állapot enyhülése (komplex terápia részeként), a hörgőgörcs epizódjai, amelyek főként a hörgők nyálkahártyájának duzzadásával járnak.

Mellékhatások: tachycardia, szívritmuszavarok, magas vérnyomás (adrenalin és efedrin esetében), fokozott szívizom oxigénigény, fokozott izomtónus.

Optunpenalina-szulfát (actmopenm, alupent)

Aeroszolos inhalátor, amely 400 egyszeri adagot (egyenként 0,75 mg) tartalmaz. Belélegzés után a hatás 10-15 perc múlva jelentkezik, maximumát 1 óra múlva éri el és 4-5 óráig tart.Az adagolás gyakorisága napi 4-5 alkalommal 1-2 inhaláció.

Fenoterol (Berotek)

A 300 egyszeri adagot tartalmazó aeroszolos inhalátor (1 adag 0,2 mg gyógyszer) valamivel hosszabb ideig hat, mint az Asthmopent (5-6 óra). Naponta 1-2 inhalációt írnak elő, legfeljebb 4 alkalommal. A ditec komplex gyógyszert (0,05 mg fenoterol és 1 mg nátrium-kromoglikát) szinergikus és additív hatás jellemzi.

Salbutamol (ventolin)

A 200 egyszeri adagot (1 adag 0,1 mg-os) tartalmazó aeroszolos inhalátor az egyik legbiztonságosabb szimpatomimetikus hörgőtágító. Túlnyomóan béta-2-agonista aktivitást mutat, pulzusszámra gyakorolt ​​hatása 7-10-szer kisebb, mint az izoprenalin, és gyakorlatilag nem tér el a placebo hatástól. Naponta 1-2 inhalációt írnak elő, legfeljebb 4 alkalommal.

terbutanil (brikanil)

Kimért dózisú inhalátor, amely 200 adag inhalációs port tartalmaz turbuhalerben (1 adag - 0,5 mg). Naponta 1-2 inhalációt írnak elő, legfeljebb 4 alkalommal.

A rövid hatású béta-2-agonisták enyhe vagy közepesen súlyos asztmában szenvedő betegek asztmás rohamainak enyhítésére javasoltak. A run-1-adrenerg receptorokra kifejtett jelentős hatás hiánya miatt az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek ritkán okoznak mellékreakciókat, azonban a rövid hatástartam (4-6 óra), ami szükségessé teszi a napközbeni ismételt alkalmazásukat, ill. a koncentráció gyors csökkenése a beadás után hozzájárul az éjszakai asztmás rohamok előfordulásához.

Szalmeterol (szerevent)

Új elnyújtott béta-2-agonistákra vonatkozik, amelyek hatásideje 12 óra, ami kétszeres napi használatot jelent. Enyhe és közepesen súlyos asztmában szenvedő betegek asztmás rohamainak megelőzésére, éjszakai légúti nehézlégzés megelőzésére szolgál. 50 mcg-os adagban (1 inhalációs adag 50 mcg hatóanyag) lényegesen nagyobb hatást biztosít a szalbutamolhoz képest napi 4 alkalommal i) 200 mki adagban. Súlyos esetekben a szalmeterol egyszeri adagja 100 mikrogrammra emelhető.

Formoterol

Elhúzódó béta-2-agonista, legfeljebb 12 óra hatástartamú, a beadást követő 12 órán belül nem kevésbé hörgőtágító hatást fejt ki, mint a szalbutamol maximális hatás mellett.nap (vagy tabletta formájában, 20, 40 és 80 mcg ).

M-kolinolitikumok

Hatékonyságát tekintve ez a csoport gyengébb az adrenoreceptoroknál, és a BA kezelésében a 2. vonalbeli gyógyszerek közé tartozik. A fő antikolinerg szerek közé tartozik az atropin, a platifillin, a dobás és néhány növényi gyógyszer, amelyek fő hatásmechanizmusa az M-kolinerg receptorok blokkolásához kapcsolódik, ami a hörgőmirigyek szekréciójának csökkenéséhez és a hörgők tónusának csökkenéséhez vezet. A perifériás M-kolinerg receptorokra gyakorolt ​​erős hatás azonban mellékhatásokhoz vezet (nyálkahártya cyxocytosis, tachycardia, mydriasis, fokozott intraokuláris nyomás, akkomodációs zavar, vizelési nehézség, bélatónia, szédülés, mentális izgatottság, görcsök, hallucinációk), az antikolinerg szerek alkalmazásának korlátozása a BA komplex terápiájában csak a rohamok és az asztmás állapot megállítása céljából. Új, inhalációs alkalmazásra szánt antikolinerg gyógyszerek, amelyeknek nincs jelentős szisztémás hatása, szélesebb körű alkalmazásra találtak.

Ipratromium-bromid (Atrovent)

Az inhaláció után 5-25 perccel fejti ki hatását (egyszeri adagban - 0,02 mi), a maximum átlagosan 90 percet ér el. A hatás időtartama 5-6 óra Az Atrovent fokozza a szimpatomimetikumok, a teofillin és az intál hatását. Komplex előkészítés - berodual(0,02 mg atrovent és 0,05 mg fenoterol 1 inhalációs dózisban) szinergikus hatást fejt ki.

Az Atrovent főként atópiás tünetek nélküli asztmában szenvedő betegeknél, de fokozott köpettermeléssel járó krónikus hörghurut esetén, valamint a béta-2-agonisták alternatívájaként egyidejű szív- és érrendszeri betegségekben és időseknél alkalmazzák.

Mellékhatások: szájszárazság, torokfájás.

A hörgőtágító hatás súlyossága, a használati javallatok és a mellékhatások tekintetében nem különbözik az atroveitistől, 1-2 lélegzetvételre (1 adag - 0,08 mg) 4-6 órás időközönként inhalálva írják fel. akció.

Metilxantinok

Gyors hatású teofillin készítmények: Eufillin. Az 1. generációs elnyújtott hatású teofillin készítmények: Theodur, Theotard, Durophyllin, Ventax, Samofidlin, Teopek, Retafil, Sabidal, Garokaps.

Hosszan ható hatású 2. generációs teofillin készítmények: Theo-24, Unifil, Philokontin, Eufilong, Dilatran.

A teofillin fő hatásmechanizmusai kompetitívnek tekinthetők az adenozin purinreceptorokkal való kölcsönhatásával, a cAMP foszfodiészteráz blokkolásával, az intracelluláris kalcium szintjének változásával a citoszolban való koncentrációjának csökkenésével és a mitokondriumok befogásával, az érzékenység növekedésével. az adreporeceptorok, a hízósejtekből a hisztamin felszabadulás csökkenése, a prosztaglandinok képződésének elnyomása. A purinreceptorok blokkolása a modern koncepciók szerint a teofillin fő hatásmechanizmusa. Úgy gondolják, hogy a hörgőfa fokozott tónusa bizonyos mértékig a purinreceptorok túlsúlyához kapcsolódik. A teofillin készítmények növelik az A-2-purin receptorok kötőhelyeinek számát, és csökkentik az A-1-purin receptorok kötőhelyeinek számát. Minél nagyobb az előbbi növekedése, annál kifejezettebb a terápia hatása. A teofillin gyógyszerekkel történő kezelés a glükokortikoid receptorok számának növekedéséhez is vezet.

Teofillia (eufillin, teofillin)

Gyors hatású teofillin. A magas biohasznosulás, a gyógyszer és a vér koncentrációjának jelentős ingadozása az adagok között, a kardiotoxikus hatás határozza meg alkalmazását főként a bronchiális asztma rohamainak enyhítésére. A felírásnál figyelembe kell venni a hatás kis „terápiás kiterjedését”, és lehetőség szerint a kezelést ellenőrzés a gyógyszer koncentrációja a vérben (toxikus koncentráció a vérszérumban - 22 mcg / ml). Az aminofillinnel végzett kezelés optimalizálásának módja az, ha más csoportok gyógyszereivel kombinálják. Magasabb dózisok felnőtteknek: belső és / m - 0,5 g (egyszeri) és 1,5 g (napi), / in - 0,25 g (egyszeri) és 0,5 g (napi).

Mellékhatások: a vérnyomás csökkenése; a szívfrekvencia és a lökettérfogat növekedése; fokozott szívizom oxigénigény; nyomáscsökkenés a pulmonalis artériás rendszerben; diuretikus hatás, csökken a tubuláris reabszorpció csökkenésével és a vizelettel történő víz, nátrium és klór fokozott kiválasztásával; a vérlemezke-aggregáció gátlása; dyspeptikus tünetek szájon át történő bevétel esetén; a májfunkció depressziója.

A teofillin elhúzódó formáinak egyensúlyi plazmakoncentrációja 3-4 napos kezelés után érhető el. Ha nincs hatás (FEV és FEV1 emelkedés), a gyógyszer adagját emelni kell. A dózismódosítást a terápia megváltoztatása után 3-4 nappal is értékelik. Lehetőség van az első generációs elhúzódó teofillin gyógyszerek éjszakai használatára dupla adagban. Ez nem vezet a gyógyszer koncentrációjának a szérumban való növekedéséhez a terápiás szint fölé. Az adag 1/3-át reggel vagy délután, a napi adag 2/3-át pedig este célszerű bevenni. A 24 órás hatású teofillin-készítmények egyszeri adagolási rendje ugyanolyan hatékony, mint a kétszeres adagok, és a légzési funkciók stabilizálásához, az „éjszakai asztma” tüneteinek eltűnéséhez vezet, de a szérumkoncentráció nagy ingadozásai figyelhetők meg.

Az elnyújtott hatóanyagleadású teofillin készítmények nem állítják meg az asztmás rohamot, ezért profilaktikus célokra használják. Különböző szerzők szerint a különböző hosszan tartó hatású teofillin készítmények hatékonysága nem tér el jelentősen, és hosszan tartó, egyedileg kiválasztott dózisú kezelés mellett 88-93%-ot tesz ki.

Theotard

Szájon át 0,5-1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után, 12 óra elteltével legfeljebb 6,5 mg/ttkg dózisban adják be.

Euphylong

Felírják (60 kg-nál nagyobb testtömegű nemdohányzóknak) 375 mg-os kezdő adagban, naponta egyszer, az esti étkezés előtt. Ezután az adagot fokozatosan 250-375 mg-mal emelik 2 nap alatt, amíg el nem érik a fenntartó adagot (általában 750 mg / nap). Dohányzó betegeknél a gyógyszer eliminációja jelentősen felgyorsul, ezért a fenntartó adag 1,25 g/nap-ra emelhető, 2/3-ával este és 1/3-ával reggel.

Antihisztaminok

Első generáció: difenhidramin (difenhidramin). Prometazin (Pipolfen), Diazolin, Phencarol.

Második generáció: Terfenidin (Teldan), Loratadin (Claritin), Acrivastine (Semprex), Cetirizine (Zyrtec), Levocabastine (Livostin), Azelasztin (Allergodil).

Az antihisztaminokat általában az asztma atópiás formáiban alkalmazzák, amelyeket olyan akut jelenségek kísérnek, mint csalánkiütés, szénanátha, vazomotoros nátha, allergiás kötőhártya-gyulladás stb. és antikolinerg (szájszárazság, hányinger) mellékhatások. Számos kutató a 2. generációs antihisztaminok használatát az intal és a tailed alternatívájaként tartja számon. Szerepüket még nem határozták meg véglegesen, és nem fejeződtek be nagyszabású randomizált vizsgálatok.

Nemzetközi név:

Dózisforma: Vizes oldat inhalációhoz 2 ml-es ampullákban, amelyek 2 mg intalt tartalmaznak. A „Bikromat aeroszolt” 15 g-os hengerekben is gyártják, 200 egyszeri adagot tartalmaz, adagonként 1 mg-ot.

Javallatok: A Bicromat hatásos bronchiális asztmában szenvedő betegeknél, és megelőző hatású, ha asztmás roham kialakulása előtt alkalmazzák. ...

Bronithen

Nemzetközi név: Ketotifen (Ketotifen)

Dózisforma:

Farmakológiai hatás:

Javallatok:

Vividrin

Nemzetközi név: Kromoglicinsav

Dózisforma: 1 ml oldat 20 mg dinátrium-kromoglikátot tartalmaz. Szemcseppek: 10 ml-es csepegtetős üvegekben, 1 üveg dobozban. Orr-aeroszol: 15 ml-es adagolókészülékkel ellátott palackokban, dobozban 1 palack.

Farmakológiai hatás: antiallergén, membránstabilizáló. Megakadályozza a kalciumionok behatolását a hízósejtekbe, megakadályozza azok degranulációját és biológiailag aktív anyagok felszabadulását, pl. allergia mediátorok.

Javallatok: Szemcseppek: allergiás kötőhártya-gyulladás. Orr-aeroszol: allergiás rhinitis (egész évben és szezonálisan).

Denerel

Nemzetközi név: Ketotifen (Ketotifen)

Dózisforma: szemcsepp, kapszula, szirup, tabletta

Farmakológiai hatás: Hízósejt membrán stabilizátor, mérsékelt H1-hisztamin blokkoló hatással rendelkezik, gátolja a hisztamin, leukotriének felszabadulását a bazofilekből...

Javallatok: Allergiás betegségek megelőzése: atópiás bronchiális asztma, allergiás hörghurut, szénanátha, allergiás nátha, allergiás dermatitis, csalánkiütés, allergiás kötőhártya-gyulladás.

Zaditen

Nemzetközi név: Ketotifen (Ketotifen)

Dózisforma: szemcsepp, kapszula, szirup, tabletta

Farmakológiai hatás: Hízósejt membrán stabilizátor, mérsékelt H1-hisztamin blokkoló hatással rendelkezik, gátolja a hisztamin, leukotriének felszabadulását a bazofilekből...

Javallatok: Allergiás betegségek megelőzése: atópiás bronchiális asztma, allergiás hörghurut, szénanátha, allergiás nátha, allergiás dermatitis, csalánkiütés, allergiás kötőhártya-gyulladás.

Zaditen SRO

Nemzetközi név: Ketotifen (Ketotifen)

Dózisforma: szemcsepp, kapszula, szirup, tabletta

Farmakológiai hatás: Hízósejt membrán stabilizátor, mérsékelt H1-hisztamin blokkoló hatással rendelkezik, gátolja a hisztamin, leukotriének felszabadulását a bazofilekből...

Javallatok: Allergiás betegségek megelőzése: atópiás bronchiális asztma, allergiás hörghurut, szénanátha, allergiás nátha, allergiás dermatitis, csalánkiütés, allergiás kötőhártya-gyulladás.

Zerosma

Nemzetközi név: Ketotifen (Ketotifen)

Dózisforma: szemcsepp, kapszula, szirup, tabletta

Farmakológiai hatás: Hízósejt membrán stabilizátor, mérsékelt H1-hisztamin blokkoló hatással rendelkezik, gátolja a hisztamin, leukotriének felszabadulását a bazofilekből...

Hely a terápiában

Javallatok:

  1. Bronchialis asztma, beleértve a fizikai erőfeszítés asztmáját (az alapterápia eszközeként);
  2. pollinózis, allergiás rhinitis.

A nátrium-kromoglikátot a 70-80-as években széles körben alkalmazták az allergiás rhinitis kezelésére por, aeroszolok, endonazális elektroforézis formájában. A II-III generációs helyi glükokortikoidok és antihisztaminok azonban lényegesen felülmúlják a kromonokat mind hatékonyságban, mind a betegek számára történő egyszerű használatban. A nátrium-kromoglikátot a nap folyamán 4-6 alkalommal kell beadni, ami jelentősen csökkenti a betegek kezeléshez való ragaszkodását. A nedokromil-nátrium csak valamivel hatékonyabb, és kicsit gyorsabban kezd hatni. Másrészt a kromoglikát és a nedokromil-nátrium biztonságos és szinte teljesen mentes a mellékhatásoktól. A kromonok nem szívódnak fel az orrnyálkahártya felszínéről, csak helyi hatást biztosítanak. A gyógyszer gyomorba kerülő része szintén gyakorlatilag nem szívódik fel (a biológiai hozzáférhetőség legfeljebb 1%), és teljesen kiválasztódik az emésztőrendszeren keresztül. A kromonok csak az allergiás nátha bizonyos tüneteire (tüsszögés, égő érzés, orrfolyás) fejtik ki hatásukat, de sokkal kevésbé hatékonyak az orrdugulás ellen.

Ellenjavallatok és figyelmeztetések
Ellenjavallatok:

  1. túlérzékenység;
  2. terhesség;
  3. szoptatás.

A hízósejtmembrán-stabilizátorokat hosszú ideig kell használni, a kezelés kezdetén nem szabad azonnal lemondani az asztma elleni és profilaktikus gyógyszereket. A beteget tájékoztatni kell a hízósejtmembrán-stabilizátorok rendszeres beviteléről, ellentétben a hörgőelzáródás hatásainak enyhítésére alkalmanként alkalmazott gyógyszerekkel. A hízósejt-membránok stabilizátorait fokozatosan, 2-4 hét alatt meg kell szüntetni, és ebben az időszakban a betegség visszaesése lehetséges.
Idősebb gyermekek és felnőttek ketotifen-kezelése során kerülni kell azokat a tevékenységeket, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igénylik. A ketotifen szirup cukorbetegek számára történő felírásakor figyelembe kell venni, hogy 5 ml szirup 3 mg szénhidrátot tartalmaz. A szirup 2,35 térfogatszázalék etanolt is tartalmaz. Szükséges a vérlemezkék számának szabályozása, különösen orális antidiabetikus gyógyszerekkel egyidejűleg történő bevétel esetén.

Mellékhatások
A ketotifen gyengeséget, álmosságot, enyhe szédülést, szájszárazságot, súlygyarapodást, thrombocytopeniát, ritkán allergiás reakciókat okozhat.
A nátrium-kromoglikát mellékhatásai között szerepel a szájüreg és a felső légutak irritációja, köhögés, a gyógyszer mechanikai hatása miatti reflex bronchospasmus, csalánkiütés (ritkán), eozinofil tüdőgyulladás (ritkán).
A nedokromil-nátrium alkalmazásakor köhögés és reflex bronchospasmus léphet fel, ritka esetekben fejfájás, hányinger, hányás, hasi fájdalom.

Interakciók
A ketotifen fokozhatja a nyugtatók, altatók, antihisztaminok és az etanol hatását. Antidiabetikus gyógyszerekkel kombinálva megnő a thrombocytopenia kockázata.
A nátrium-kromoglikát nem kompatibilis a brómhexinnel és az ambroxollal (inhaláció formájában).

Irodalom:

Légúti betegségek racionális farmakoterápiája: Kézikönyv. gyakorló orvosoknak / A.G. Chuchalin, S.N. Avdeev, V.V. Arkhipov, S.L. Babak és mások; Főszerkesztőség alatt. A. G. Chuchalina. - M.: Litterra, 2004. - 874 p. - (Rational farmakoterápia: Szer. Kézikönyv gyakorló orvosok számára; V.5).

Hasonló hozzászólások