Novi makrolidni preparati. Makrolidni antibiotici za djecu. Mehanizam djelovanja i lista lijekova

Najvjerovatnije, svako od vas zna za antibiotike i njihova svojstva. Grčka reč za "antibiotike"...
  • Makrolidi protiv... Danas u borbi protiv raznih bakterijske bolesti Djeca zauzimaju prvo mjesto...
  • Trudnoća. Postoje dokazi o negativnim efektima klaritromicina na fetus. Podaci za dokaz...
  • Gastrointestinalni trakt apsorbira makrolide na različite načine, tako da cijeli proces direktno ovisi o ...
  • Neki razlozi za korišćenje... Eritromicin obično utiče na lezije gastrointestinalnog trakta crevni trakt: obično mučnina i povraćanje, a sa ...
  • Indikacije za upotrebu... Ljudima se najčešće prepisuje uzimanje makrolida sa postojećom netolerancijom na peniciline i...
  • Rovamycin Antibiotik RovamycinRovamycin je prirodni antibiotik. Spada u grupu makrolida. Za mikroorganizme...
  • Komparativna aktivnost... Prva generacija makrolida pokazala se prilično efikasnom protiv gram-pozitivnih mikroorganizama,...
  • Šta su... Makrolidi su neka vrsta laktona, u kojima je broj atoma u ciklusu osam ili više; u njihovom sastavu...
  • Prepoznatljiva karakteristika Klacida djeluje protiv širokog spektra mikroba, uključujući atipične patogene bakterije koje uzrokuju zarazne i upalne bolesti. respiratornog trakta. Osim toga, antibiotik je vrlo efikasan u liječenju akutnog otitis media, akutni bronhitis, upala pluća, faringitis ili tonzilitis kod djece.

    Sorte, nazivi, sastav i oblici oslobađanja

    Trenutno je antibiotik Klacid dostupan u dvije varijante:
    • Klacid;
    • Klacid SR.
    Sorta Klacid SR razlikuje se od Klacida po tome što je tableta produženog (dugotrajnog) djelovanja. Nema drugih razlika između Klacida i Klacida SR, stoga se u pravilu obje vrste lijeka kombiniraju pod istim imenom "Klacid". Također ćemo koristiti naziv "Klacid" da se odnosimo na obje vrste lijeka, navodeći koji u pitanju samo ako je potrebno.

    Klacid SR je dostupan u jednom doznom obliku - to su tablete produženog (dugotrajnog) djelovanja, a Klacid - u tri dozna oblika, kao što su:

    • Liofilizat za otopinu za infuziju;
    • Prašak za suspenziju za oralnu primjenu;
    • Tablete.
    Sve kao aktivni sastojak dozni oblici obje varijante sadrže klaritromicin u različitim dozama. Dakle, Klacid SR tablete sadrže 500 mg aktivne supstance. Liofilizat za rastvor za infuziju sadrži 500 mg klaritromicina po bočici. Tablete uobičajenog trajanja djelovanja Klacid dostupne su u dvije doze - 250 mg i 500 mg klaritromicina. Prašak za suspenziju je dostupan i u dvije doze - 125 mg/5 ml i 250 mg/5 ml. To znači da gotova suspenzija može imati koncentraciju aktivne tvari od 125 mg na 5 ml ili 250 mg na 5 ml.

    U svakodnevnom životu različiti oblici doziranja, sorte i doze Klacida nazivaju se kratkim i širokim nazivima, odražavajući njihove glavne karakteristike. Dakle, tablete se često nazivaju Klacid 250 ili Klacid 500, gdje broj pored naziva odražava dozu lijeka. Suspenzija, uzimajući u obzir isti princip, naziva se Klacid 125 ili Klacid 250, itd.

    Tablete obje doze Klacid i Klacid SR produženog djelovanja imaju isti bikonveksan, ovalni oblik i prekrivene su žuto obojenom ljuskom. Tablete su dostupne u pakovanjima od 7, 10, 14, 21 i 42 komada.

    Prašak za suspenziju za oralnu primjenu je male granule, obojene bijele ili gotovo bijele boje i voćnog mirisa. Prašak je dostupan u bočicama od 42,3 g, zajedno sa žličicom za doziranje i štrcaljkom. Kada se prašak otopi u vodi, formira se neprozirna suspenzija, bijele boje i voćne arome.

    Liofilizat za otopinu za infuziju dostupan je u hermetički zatvorenim bočicama i predstavlja bijeli prah blagog mirisa.

    Terapeutsko djelovanje Klacida

    Klacid je antibiotik i, shodno tome, štetno djeluje na različite patogene mikroorganizme koji uzrokuju zarazne i upalne bolesti. To znači da kada se uzima Klacid, mikrobi umiru, što dovodi do izlječenja zarazne i upalne bolesti.

    Klacid ima širok spektar delovanja i štetno za sljedeće vrste mikroorganizama:

    • Chlamydia pneumoniae (TWAR);
    • Chlamydia trachomatis;
    • Enterobacteriaceae i Pseudomonas;
    • haemophilus influenzae;
    • Haemophilus parainfluenzae;
    • Helicobacter (Campilobacter) pylori;
    • Legionella pneumophila;
    • Listeria monocytogenes;
    • Moraxella catarrhalis;
    • Mycobacterium leprae;
    • Mycobacterium kansasii;
    • Mycobacterium chelonae;
    • Mycobacterium fortuitum;
    • Mycobacterium avium kompleks (MAC) - kompleks koji uključuje: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
    • Mycoplasma pneumoniae;
    • Neisseria gonorrheae;
    • Staphylococcus aureus;
    • Streptococcus pneumoniae;
    • Streptococcus pyogenes.
    Klacid će biti efikasan u liječenju infektivnih i upalnih bolesti različitih organa, samo ako ih uzrokuje bilo koji od navedenih mikroorganizama koji su osjetljivi na njegovo djelovanje. A budući da mikrobi osjetljivi na djelovanje Klacida obično izazivaju bolesti određena tijela i sistema prema kojima imaju afinitet, lijek se obično koristi za liječenje infekcija brojnih organa.

    Što se tiče sljedećih mikroorganizama, štetan je djelovanje Klacida pokazuje se samo tokom laboratorijskih ispitivanja, ali nije potvrđeno kliničkom praksom:

    • Bacteroides melaninogenicus;
    • Bordetella pertussis;
    • Borrelia burgdorferi;
    • Campylobacter jejuni;
    • Clostridium perfringens;
    • Pasteurella multocida;
    • Peptococcus niger;
    • Propionibacterium acnes;
    • Streptococcus agalactiae;
    • Streptokoki (grupe C, F, G);
    • Treponema pallidum;
    • Streptokoki grupe Viridans.
    Ako zaraznu bolest uzrokuje bilo koji od gore navedenih mikroba, čija se osjetljivost na Klacid pokazuje samo u laboratoriji, onda je bolje odustati od upotrebe ovog antibiotika i zamijeniti ga drugim.

    Indikacije za upotrebu

    Obje vrste i svi oblici doziranja Klacida imaju iste sljedeće indikacije za upotrebu:
    • Infekcije donjih lokacija respiratornog sistema(bronhitis, pneumonija, bronhiolitis, itd.);
    • infekcije gornjim divizijama respiratorni sistem (faringitis, tonzilitis, sinusitis, otitis, itd.);
    • Infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, erizipel, infektivni celulitis, furunkuloza, impetigo, infekcija rane itd.);
    • Infekcije uzrokovane mikobakterijama;
    • Prevencija infekcije uzrokovane kompleksom Mycobacterium avium (MAC) kod osoba zaraženih HIV-om;
    • Eradikacija H. pylori za liječenje gastritisa i peptičkog čira na želucu ili 12. duodenalni ulkus;
    • Liječenje i smanjenje učestalosti recidiva duodenalnih ulkusa;
    • Infekcije zuba i usne šupljine (granulom zuba, stomatitis, itd.);
    • Infekcije uzrokovane Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum (uretritis, kolpitis, itd.).

    Lijek je efikasan protiv mnogih mikroorganizama - gram-negativnih (meningokoki, gonokoki, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, itd.) i gram-pozitivnih (stafilokoki, streptokoki, pneumokoki, corynebacterium diphtheria, itd.). Propisuje se i za borbu protiv intracelularnih mikroorganizama (klamidija, mikoplazma, ureaplazma itd.), kao i nekih anaerobne bakterije(Peptococci, Peptostreptococci, Bacteroids i Clostridia).

    Vilprafen se brzo apsorbira iz probavnog trakta. U roku od sat vremena postiže se njegova maksimalna koncentracija u krvi. Istovremeno, Vilprafen ima dugotrajan terapeutski učinak.

    Lijek prolazi placentnu barijeru i može se izlučiti u majčino mlijeko.

    Lijek je neaktivan protiv enterobakterija, stoga praktički ne utječe na crijevnu mikrofloru.

    80% Vilprafena se izlučuje žučom, 20% urinom.

    Makrolidi nisu samo sigurni, već su i prilično efikasni. Oni su inherentni ogroman potencijal antimikrobno djelovanje, kao i odlično farmakokinetičko djelovanje, što znatno olakšava prenošenje njihovog djelovanja na djetinjstvo. Prvi makrolidni antibiotik bio je eritromicin. Nakon još 3 godine puštena su još dva lijeka - spiramicin i oleandomicin. Do danas postoje najbolji antibiotici ove grupe za djecu u lice azitromicin, roksitromicin, klaritromicin, spiramicin i neke druge. Upravo ove antibiotike koriste savremeni pedijatri u borbi protiv infekcija kod dece.

    Da poveća imunološki sistem dijete i ojačati njegovo tijelo, vrlo je važno kupiti poseban biološki aktivni aditivi Tianshi korporacije kao što su: Biokalcij za djecu, Biocink, Anti-lipidni čaj i tako dalje.

    Eritromicin je antibiotik koji treba uzimati kod legioneloze, radi prevencije akutne reumatske groznice (ako penicilin nije moguć), dekontaminacije crijeva prije kolorektalne operacije.

    Klaritromicin se koristi za liječenje i prevenciju oportunističkih infekcija kod AIDS-a uzrokovanih nekim atipičnim mikobakterijama, uključujući i za iskorjenjivanje Helicobacter pylori kod oboljenja gastrointestinalnog trakta.

    Spiramicin se koristi za liječenje toksoplazmoze, posebno kod trudnica.

    Josamicin je pogodan za liječenje raznih respiratornih bolesti, infekcija mekih tkiva, odontogenih infekcija.
    Upotreba josamicina tokom trudnoće i dojenja je dozvoljena ako je indikovana. Evropska kancelarija SZO preporučuje josamicin za pravilno lečenje hlamidijske infekcije kod žena koje čekaju dete.

    Sve makrolide je dozvoljeno uzimati oralno.

    Prednosti u pravcu klaritromicina, spiramicina, roksitromicina, midekamicina i josamicina u odnosu na eritromicin su bolja farmakokinetika, bolja podnošljivost i manja učestalost upotrebe.

    Kontraindikacije za upotrebu makrolida su preosjetljivost, trudnoća (josamicin, roksitromicin, midekamicin, klaritromicin), dojenje (josamicin, spiramicin, klaritromicin, midekamicin, roksitromicin).

    Makrolidi prolaze kroz placentu i apsorbuju se u majčino mleko.

    Nuspojave. Ovi lijekovi se dobro podnose i jedna su od najbezopasnijih grupa antimikrobnih lijekova.

    Ova grupa makrolida je prirodni antibiotici(oleandomicin, eritromicin, spiramicin itd.), kao i polusintetički lijekovi (azitromicin, roksitromicin, klaritromicin itd.).
    Osnova hemijske strukture ovih lekova je laktonski prsten koji se sastoji od 14-16 atoma ugljenika u različitim antibioticima. Različiti supstituenti su vezani za laktonske prstenove, koji snažno utiču na kvalitet pojedinačnih jedinjenja.

    Glavna karakteristika polusintetičkih makrolida su postala visokokvalitetna farmakokinetička svojstva sa povećanom (širokog spektra) antibakterijskim djelovanjem. Dobro se apsorbiraju i stvaraju dugotrajnu visoku koncentraciju u krvi i tkivima, što pomaže da se broj injekcija dnevno smanji na jedan ili dva puta, smanji trajanje tečaja, učestalost i ozbiljnost nuspojava. Djelotvorne su kod infekcija respiratornog trakta, bolesti genitalnih organa i mokraćnih puteva, mekih tkiva, kože i drugih bolesti nastalih zbog gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama, atipičnih bakterija i raznih anaerobnih tvari.
    penicilin. Posebnost ovih antibiotika je da su na njih postali osjetljivi različiti gram-pozitivni mikroorganizmi koji nisu bili podložni penicilinu, tetraciklinu itd. Nije uzalud makrolidi u kliničkom području dobili mjesto "rezervnih" antibiotika. Pojava novih generacija ovih lijekova samo je ojačala poziciju ovoga farmakološka grupa antibakterijski lijekovi. Ali, ipak, o tome se nije govorilo potpuni neuspjeh od upotrebe eritromicina, dobro poznatog u kliničkom okruženju. U stvari, eritromicin je još uvijek upotrebljiv za veliki broj vrste mikroorganizama.

    Međutim, antimikrobna aktivnost eritromicina in vitro je visoka. Nemojte zanemariti bioraspoloživost antibiotika, koja nije tako velika u odnosu na nove makrolide/azalide, visoka prilika neželjenih efekata, kao i stvaranje rezistentnih mikroorganizama.

    Od posebnog značaja je izbor makrolidnih antibiotika, uzimajući u obzir uzročnik, karakteristike kliničkih manifestacija i tok bolesti.

    Neophodna karakteristika ovih lijekova prve generacije bio je nedostatak djelotvornosti protiv gram-negativnih bakterija, uključujući gljivice, brucele, nokardiju. Nove generacije ovih lijekova su učinkovitije u borbi protiv gram-negativnih mikroorganizama i stalno privlače pažnju.

    Makrolidi su neka vrsta laktona, u kojima je broj atoma u ciklusu osam ili više; mogu uključivati ​​različite supstituente, odnosno funkcionalne grupe, uključujući 1 ili 2 C=C veze. Postoje sa 2 ili više laktonskih grupa. To su, u pravilu, čvrste tvari koje se prilično dobro otapaju u organskim otopinama i rastvaračima, ali su slabo topljive u vodi. Po svojim hemijskim kvalitetima slični su nižim laktonima, ali nemaju tako jaku reaktivnost.

    Većinu makrolida proizvode sojevi bakterija, uglavnom aktinomiceta i streptomiceta. Od ovih supstanci poznatiji su oleandomicin, eritromicin, tetranaktin i rozamicin.
    Iz filtrata kulture takvi makrolidi se dobijaju ekstrakcijom organskih rastvarača i prečišćavaju hromatografskim metodama. Postoje i slične supstance koje se dobijaju putem bakterija, nakon čega se pretvaraju biohemijski ili hemijski, na primer triacetiloleandomicin. Hemijskim putem, po pravilu, sintetiziraju nesupstituirane makrolide. Mogu se napraviti laktonizacijom w-halo kiselina ili različitih estera hidroksi kiselina.

    Hemijska sinteza ovih supstanci, slična onoj koju proizvode bakterije, vrlo je teška. Uključuje dobijanje hidroksi kiseline, koja ima neke supstituente, i njenu direktnu laktonizaciju. Tako je sintetizovan tilozin i neki derivati ​​eritromicina. Makrolidni antibiotici zaustavljaju rast gram-pozitivne penicilinske alergije na penicilin, legionelu i rikecijalne infekcije. At pneumonija stečena u zajednici makrolidi mogu postati antibiotici prve pomoći.

    Linkomicin (nije makrolid) ima bakteriostatska svojstva koja su slična onima eritromicina.

    Tetraciklini se danas uglavnom koriste u liječenju bolesnika s atipičnom upalom pluća zbog stvaranja mikrobne rezistencije na njih. Tetraciklini utiču na bakterijske ribozome zaustavljanjem sinteze bakterijskih proteina. Doksiciklin pravilno ulazi u pluća (alveolarne makrofage), leukocite i stoga je pogodan u borbi protiv intracelularnih patogena (npr. Legionele).

    Prisutnost toksičnosti u tetraciklinima postaje velika poteškoća. Tako tetraciklini često izazivaju pojavu gastrointestinalnih oboljenja kod pacijenata, utiču na pojavu kandidijaze i oštećenja jetre i bubrega, uglavnom kod starijih osoba. Nije ispravno započeti terapiju tetraciklinima kod pacijenata sa ambulantnom pneumonijom.


    Pedijatrija. Podaci o štetnosti ili koristi klaritromicina za djecu mlađu od šest mjeseci nisu poznati. Poluvrijeme eliminacije roksitromicina kod dojenčadi može se produžiti do dvadeset sati.

    Gerijatrija. Ne postoje zabrane za upotrebu makrolida za starije osobe, ali treba imati na umu činjenicu da su vjerovatne promjene u funkciji jetre povezane s godinama, kao i visokog rizika gubitak sluha sa eritromicinom.

    Oštećena funkcija bubrega. Sa smanjenjem klirensa kreatinina manjim od 30 ml / min, poluživot klaritromicina može porasti do dvadeset sati, a njegovog aktivnog metabolita - do četrdeset sati. Poluvrijeme eliminacije roksitromicina može se povećati na petnaest sati uz smanjenje klirensa kreatinina na 10 ml/min. U takvim slučajevima može biti potrebno promijeniti režim doziranja takvih makrolida.

    Mnogi smatraju da antibiotike treba koristiti samo u ekstremnim slučajevima. Međutim, ovo nije sasvim ispravno mišljenje, jer je lista takvih lijekova dopunjena lijekovima koji su relativno sigurni - makrolidi. Takvi antibiotici, u osnovi, bez negativnog uticaja na ljudski organizam, u stanju su da savladaju infekciju „u kratkom roku“. Bezbedan profil omogućava propisivanje makrolida pacijentima koji prolaze ambulantno i bolničko liječenje, kao i djeca od 6 mjeseci (pod ljekarskim nadzorom).

    Malo ljudi zna za svojstva, porijeklo i djelovanje takvih "bezopasnih" lijekova. A ako se želite upoznati s takvim lijekovima i detaljnije saznati što je makrolidni antibiotik, predlažemo da pročitate naš članak.

    Odmah treba napomenuti da makrolidi spadaju u grupu antibiotika koji su najmanje toksični za ljudski organizam i pacijenti ih dobro podnose.

    Antibiotici kao što su makrolidi, sa stanovišta biohemije, su kompleksna jedinjenja prirodnog porekla koja se sastoje od atoma ugljenika, koji u različit iznos nalaze se u makrocikličkom laktonskom prstenu.

    Ako uzmemo ovaj kriterij, koji je odgovoran za broj atoma ugljika, kao osnovu za klasifikaciju lijekova, onda sve takve antimikrobne agense možemo podijeliti na:

    Eritromicin, antibiotik iz grupe makrolida, bio je jedan od prvih koji je otkriven 1952. godine. Lijekovi nove generacije pojavili su se nešto kasnije, 70-ih godina. Pošto su pokazali odlične rezultate u borbi protiv infekcija, studije ove grupe lijekovi aktivno se nastavlja, zahvaljujući čemu trenutno imamo prilično opsežnu listu lijekova koji se mogu koristiti za liječenje i odraslih i djece.

    http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

    Mehanizam djelovanja i obim

    Antimikrobni učinak postiže se djelovanjem na ribozome mikrobnih stanica, narušavajući sintezu proteina. Naravno, pod takvim napadom makrolida infekcija slabi i "predaje". Osim toga, antibiotici ove grupe lijekova mogu regulirati imunitet, pružajući imunomodulatorno djelovanje. Takođe, ovi lekovi imaju antiinflamatorna svojstva, prilično umereno utiču i na organizam odraslih i dece.

    Grupni alati antibakterijska sredstva nove generacije su u stanju da se izbore sa atipičnim mikrobakterijama, gram-pozitivnim kokama i sličnim nedaćama, koje često postaju uzročnici bolesti kao što su bronhitis, veliki kašalj, difterija, upala pluća itd.

    Ništa manje popularni su makrolidi u situaciji koja se razvila u posljednjih nekoliko godina, zbog ovisnosti. veliki broj mikroba na antibiotike (rezistencija). To je zbog činjenice da lijekovi nove generacije koji pripadaju ovoj skupini mogu održati svoju aktivnost protiv raznih patogena.

    Konkretno, makrolidni preparati se široko koriste u liječenju i kao profilaktički od sledećih bolesti:

    • Hronični bronhitis;
    • akutni sinusitis;
    • periostitis;
    • parodontitis;
    • reumatizam;
    • endokarditis;
    • gastroenteritis;
    • teški oblici toksoplazmoze, akne, mikobakterioza.

    Spisak bolesti koje se mogu prevladati antibioticima nove generacije, koji imaju zajednički naziv - makrolidi, mogu se dopuniti spolno prenosivim infekcijama - sifilisom, klamidijom i infekcijama koje pogađaju mekih tkiva i kože - furunkuloza, folikulitis, paronihija.

    Kontraindikacije za upotrebu

    Ako vam liječnik prepiše sličan antibiotik, odmah pročitajte njegove kontraindikacije navedene u uputama za lijek. Za razliku od većine konvencionalnih antibiotika, lijekovi nove generacije - makrolidi su sigurni, uključujući i djecu, i manje toksični. Stoga lista neželjeni efekti antibiotici ove grupe nisu tako veliki kao oni sličnih lijekova.

    Prije svega, ne preporučuje se korištenje makrolida trudnicama i majkama tokom dojenja. Upotreba takvih lijekova kod djece mlađe od 6 mjeseci je kontraindicirana, jer reakcija na lijek još nije proučavana. Ne biste trebali koristiti takve lijekove kao tretman za osobe koje imaju individualnu osjetljivost.

    makrolidni antibiotici sa posebnu pažnju treba da budu propisane od strane lekara pacijentima srednje godine. To je zbog činjenice da većina starije generacije ima poremećaje u radu bubrega, jetre i srca.

    Nuspojave se mogu javiti i pri upotrebi makrolida u blagi oblik- slabost i malaksalost, koji se manifestuju nakon njihovog uzimanja. Ali mogu postojati i:

    • povraćati;
    • mučnina;
    • glavobolja i bol u abdomenu;
    • oštećen vid, sluh;
    • alergijska reakcija u obliku osipa, urtikarije (najčešće se javlja kod djece).

    Kako bi se izbjegli problemi i neželjene posljedice nakon upotrebe lijekova grupe makrolida, potrebno je striktno slijediti preporuke liječnika, strogo pridržavati se doze i suzdržati se od pijenja alkohola. Strogo je zabranjeno i kombiniranje uzimanja antibiotika nove generacije sa antacidima. Takođe je važno da ne preskačete sastanke.

    U osnovi, antibiotike nove generacije treba uzimati 1 sat prije obroka, odnosno 2 sata nakon obroka. Uzmite tablete sa cijelom čašom vode. Ukoliko Vam je lekar prepisao antibiotik grupe makrolida, čiji je oblik oslobađanja prašak za pripremu suspenzije, striktno se pridržavajte uputstava za pripremu leka i striktno se pridržavajte uputstava lekara.

    Prijava i termin za djecu

    U borbi protiv bakterijskih i drugih bolesti koje su se pojavile kod djece, danas prvo mjesto zauzimaju antibiotici - makrolidi. Ovo je jedna od rijetkih grupa lijekova koji su zaslužili poštovanje stručnjaka i hrabro se koriste u pedijatriji. Prednost takvih lijekova, za razliku od drugih sličnih, je u tome što praktički ne izazivaju alergijske reakcije kod mladih pacijenata. To se posebno odnosi na lijekove koji imaju imena - "Penicilin" i "Cefalosporin".

    Unatoč činjenici da su makrolidi sigurni za djecu, imaju ih dovoljno efektivna akcija. Njihov uticaj u blagom obliku na dječije tijelo pružaju farmakokinetička svojstva svojstvena lijekovima. Neka od najpopularnijih sredstava koja predstavljaju grupu makrolida su:

    • klaritromicin;
    • Roxithromycin;
    • Spiramicin itd.

    Doziranje upotrebe takvih lijekova za djecu ovisi o vrsti bolesti i težini djeteta. Stoga pokušajte slijediti preporuke ljekara. Općenito, proizvedeni oblici takvih sredstava vrlo su pogodni za korištenje. Neki od njih su u obliku masti za vanjsku upotrebu, a namijenjeni su i za parenteralnu upotrebu u obliku, koji je, pak, relevantan za djecu u hitnim situacijama.

    Sumirajući, možemo sa sigurnošću reći da su makrolidi, poput antibiotika, "bijeli i pahuljasti". Praktično nije uzbudljivo nuspojave i neželjenih posljedica, ovi lijekovi nove generacije naišli su na prihvaćanje među mnogim ljekarima i specijalistima. Efikasni i sposobni da se nose i sa teškim oblicima bolesti, takvi antibiotici se koriste i u lečenju dece.

    Antibiotici su otpadni proizvodi (prirodnog ili sintetičkog porijekla) virusnih, bakterijskih ili gljivičnih stanica koji mogu inhibirati rast i reprodukciju drugih stanica ili mikroorganizama. Lijekovi mogu imati antibakterijsko, anthelmintičko, antifungalno, antivirusno i antitumorsko djelovanje. Podijeljeni su u grupe ovisno o hemijskoj strukturi.

    Makrolidni antibiotici su relativno sigurni predstavnici antimikrobnih agenasa. Izgledaju kao složena jedinjenja koja se sastoje od atoma ugljika koji su vezani na razne načine u makrociklički laktonski prsten. Lijekove pacijenti dobro podnose.

    Klasifikacija

    Grupa makrolida ima nekoliko podjela:

    1. Ovisno o broju vezanih atoma ugljika:
      • preparati koji imaju 14 atoma ugljika (na primjer, eritromicin, klaritromicin, oleandomicin);
      • znači sa 15 atoma ugljika ();
      • makrolidi sa 16 vezanih ugljenika (npr. jozamicin, spiramicin, roksitromicin);
      • 23 atoma - pripadaju jedinom lijeku (Tacrolimus), koji istovremeno pripada listi makrolidnih lijekova i imunosupresiva.
    2. Prema načinu dobijanja antibiotika: prirodnog i sintetičkog porijekla.
    3. Trajanje efekta:
      • kratkog djelovanja (eritromicin, spiramicin, oleandomicin, roksitromicin);
      • prosječno trajanje (klaritromicin, jozamicin, fluritromicin);
      • "Dugi" lijekovi (azitromicin, diritromicin).
    4. Ovisno o generaciji lijekova:
      • sredstva 1. generacije;
      • makrolidi 2. generacije;
      • Antibiotici treće generacije (makrolidi najnovije generacije);
      • ketolidi - znači, hemijska struktura koji se sastoji od tradicionalnog prstena sa dodatkom keto grupe.

    Efikasnost lekova

    Antibiotici ove grupe, posebno makrolidi nove generacije, imaju širok spektar delovanja. Koriste se za kontrolu gram-pozitivnih mikroorganizama ( i ). Na sadašnjoj fazi dolazi do smanjenja osjetljivosti pneumokoka i nekih vrsta streptokoka na antibiotike koji imaju 14 i 15 atoma ugljika u sastavu, međutim, 16-člani preparati zadržavaju svoju aktivnost protiv ovih bakterija.

    Lijekovi su efikasni protiv sljedećih patogena:

    • neki sojevi Mycobacterium tuberculosis;
    • gardnerella;
    • klamidija;
    • patogen;
    • mikoplazma;
    • bacila koji uzrokuje razvoj hemofilne infekcije.

    Mehanizam djelovanja i koristi

    Makrolidi su pripravci tkiva, jer njihovu upotrebu prati činjenica da je koncentracija aktivnih tvari u mekim tkivima mnogo veća nego u krvotoku. To je zbog sposobnosti tvari da prodre u sredinu stanica. Lijekovi se vezuju za proteine ​​plazme, ali stepen takvog djelovanja varira od 20 do 90% (u zavisnosti od antibiotika).


    Učinak raznih antibiotika na bakterijska ćelija

    Mehanizam djelovanja je zbog činjenice da makrolidi inhibiraju proces proizvodnje proteina od strane mikrobnih stanica, remete funkcionalnost njihovih ribozoma. Osim toga, imaju pretežno bakteriostatski učinak, odnosno inhibiraju rast i reprodukciju. patogenih mikroorganizama. Lijekovi imaju nisku toksičnost, ne uzrokuju razvoj alergijska reakcija u kombinaciji sa drugim grupama antibiotika.

    Dodatne prednosti proizvoda najnovije generacije:

    • dugo poluvrijeme eliminacije lijekova iz tijela;
    • transport do mjesta infekcije uz pomoć ćelija leukocita;
    • nema potrebe za dugim tretmanom i česta upotreba droge;
    • odsustvo toksični efekat na probavni sistem;
    • kada se koriste tabletni oblici, apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je više od 75%.

    Makrolidi u ORL praksi

    Lijekovi djeluju na širok spektar patogena ORL bolesti. Antibiotici se preporučuju za liječenje bakterijskog tonzilitisa, akutna upala srednjeg uha i paranazalnih sinusa kao i bronhitis i upala pluća.
    Makrolidi se ne koriste u liječenju upale epiglotisa i apscesa ždrijela.

    Azitromicin je pronašao najveću prevalenciju u liječenju gornjih disajnih puteva. Rezultati studija potvrdili su efikasnost lijeka kod djece sa blagim i srednji stepen ozbiljnost upalnih procesa. Kliničke manifestacije Efikasnost liječenja sastoji se u normalizaciji tjelesne temperature, eliminaciji leukocitoze i subjektivnom poboljšanju stanja pacijenata.

    Razlozi za odabir makrolida u otorinolaringologiji

    Ljekari daju prednost ovoj grupi antibiotika na osnovu sljedećih tačaka:

    1. Preosjetljivost na peniciline. Kod pacijenata sa rinosinusitisom ili upalom srednjeg uha alergijski rinitis ili bronhijalna astma penicilinski preparati, koji se stavljaju na prvo mesto, ne mogu se koristiti zbog alergenih svojstava. Zamijenjeni su makrolidima.
    2. Grupa ima protuupalni učinak i širok raspon akcije.
    3. Prisutnost infekcija uzrokovanih atipičnim bakterijama. Protiv takvih patogena, izaziva razvoj neke vrste tonzilofaringitisa, kronični adenoiditis, nazalne patologije, makrolidi su efikasni.
    4. Brojni mikroorganizmi mogu formirati specifične filmove ispod kojih patogeni "žive", uzrokujući razvoj hronični procesi ORL organi. Makrolidi su u stanju da deluju na patološke ćelije tokom boravka pod takvim filmovima.

    Kontraindikacije

    Makrolidi se smatraju relativno bezbedne droge, koji se mogu propisati za liječenje djece, ali čak i oni imaju neke kontraindikacije za upotrebu. Nepoželjno je koristiti sredstva ove grupe tokom trudnoće i dojenja. Ne preporučuje se primena makrolida kod dece mlađe od 6 meseci.

    Sredstva se ne propisuju u prisustvu individualne preosjetljivosti na aktivne komponente, s teške patologije jetra i bubrezi.

    Nuspojave

    Neželjene reakcije se javljaju rijetko. Mogu se javiti napadi mučnine i povraćanja, dijareja, bol u stomaku. At negativan uticaj na jetri, pacijent se žali na povećanje tjelesne temperature, žutilo kože i sklera, slabost, dispeptične manifestacije.

    Sa strane centralnog nervnog sistema može se uočiti cefalgija, lagana vrtoglavica, promjena posla slušni analizator. Lokalne reakcije može se razviti pri parenteralnoj primjeni lijekova (upala vena sa stvaranjem krvnih ugrušaka u njima).

    Predstavnici grupe

    Većinu makrolida treba uzimati sat vremena prije obroka ili nekoliko sati nakon njega, jer se pri interakciji s hranom aktivnost lijekova smanjuje. Tečni oblici doziranja se uzimaju prema shemi koju je propisao liječnik.

    Obavezno poštujte ravnomjerne intervale između doza antibiotika. Ako je pacijent propustio dozu, lijek treba uzeti što je prije moguće. Zabranjeno je udvostručavanje doze lijeka u vrijeme sljedeće doze. Tokom perioda lečenja svakako treba prestati da pijete alkohol.

    Eritromicin

    Proizvodi se u obliku oralnih oblika, supozitorija, praha za injekcije. Ovaj predstavnik se može koristiti tokom trudnoće i dojenja, ali pod strogim nadzorom ljekara. Za liječenje novorođenčadi se ne propisuje zbog mogućnosti razvoja suženja izlaznog dijela želuca (pilorična stenoza).

    Roxithromycin

    Proizvedeno u obliku tableta. Spektar aktivnosti je sličan prethodnom predstavniku grupe. Njegovi analozi su Rulid, Roxithromycin Lek. Razlike od eritromicina:

    • postotak lijeka koji ulazi u krv je veći, ne ovisi o unosu hrane u organizam;
    • duži period povlačenja;
    • bolja podnošljivost lijeka od strane pacijenata;
    • dobro stupa u interakciju s lijekovima drugih grupa.

    Propisuje se za suzbijanje upale krajnika, larinksa, paranazalnih sinusa streptokokne prirode, infekcije uzrokovane mikoplazmama i klamidijom.

    klaritromicin

    Dostupan u tabletama i prašcima za injekcije. Analogi - Fromilid, Klacid. Klaritromicin ima visoku bioraspoloživost i pacijenti ga dobro podnose. Ne koristi se za liječenje novorođenčadi, trudnica i dojilja. Lijek je efikasan protiv atipičnih mikroorganizama.

    azitromicin (Sumamed)

    Makrolid koji pripada klasi antibiotika sa 15 atoma ugljika. Dostupan u obliku tableta, kapsula, praha za injekcije i sirupa. Razlikuje se od eritromicina po velikom procentu ulaska u krvotok, manjoj zavisnosti od hrane, dugotrajnom čuvanju terapeutski efekat nakon završetka terapije.

    Spiramycin

    Antibiotik prirodnog porekla, sa 16 atoma ugljenika u sastavu. Učinkovito u borbi protiv patogena upale pluća koji su otporni na druge predstavnike makrolida. Može se propisati za liječenje žena u periodu rađanja djeteta. Uvodi se oralno ili u venu kap po kap.


    Aktivna tvar je midekamicin. Makrolid prirodnog porijekla, djeluje na one stafilokoke i pneumokoke koji su otporni na druge lijekove. Sredstvo se dobro apsorbira iz crijevnog trakta i dobro djeluje s predstavnicima drugih grupa lijekova.

    Josamycin

    Ima nešto drugačiji spektar djelovanja od eritromicina. Josamicin se bori protiv onih mikroorganizama koji su otporni na brojne makrolide, ali nisu u stanju da potisnu reprodukciju niza bakterija osjetljivih na eritromicin. Dostupan u obliku tableta i suspenzija.

    Uslovi za propisivanje lijekova

    Da bi tretman makrolida bio efikasan, potrebno je poštovati niz pravila:

    1. inscenacija tačna dijagnoza, što vam omogućava da razjasnite prisutnost lokalne ili opće upale u tijelu.
    2. Određivanje uzročnika patologije bakteriološkom i serološkom dijagnostikom.
    3. Izbor potreban lek na osnovu antibiograma, lokalizacija upalni proces i ozbiljnosti bolesti.
    4. Izbor doze lijeka, učestalosti primjene, trajanja tijeka liječenja na osnovu karakteristika lijeka.
    5. Imenovanje makrolida s uskim spektrom djelovanja za relativno blage infekcije i sa širokim spektrom za teške bolesti.
    6. Praćenje efikasnosti terapije.

    Lista lijekova je prilično široka. Samo kvalificirani stručnjak može odabrati neophodan lek, koji će biti najefikasniji za svaki konkretan klinički slučaj.

    Makrolidi su antibiotici prirodnog porekla složene strukture i bakteriostatskog učinka. Inhibicija rasta patogenih mikroorganizama nastaje zbog inhibicije sinteze proteina u ribosomima.

    Povećanje doze pomaže u postizanju baktericidnog efekta.

    Makrolidi pripadaju klasi poliketida. Poliketidi su polikarbonilna jedinjenja koja su metabolički međuprodukti u životinjskim, biljnim i gljivičnim ćelijama.

    Prilikom uzimanja makrolida nije bilo slučajeva selektivne disfunkcije krvnih stanica, njenog staničnog sastava, nefrotoksičnih reakcija, sekundarnih distrofičnih oštećenja zglobova, fotosenzitivnosti, koja se manifestira preosjetljivošću kože na ultraljubičasto zračenje. Anafilaksija i pojava stanja povezanih sa antibioticima javljaju se kod malog procenta pacijenata.

    Makrolidni antibiotici zauzimaju vodeću poziciju među najsigurnijim antimikrobnim lijekovima za tijelo.

    Glavni pravac u primjeni ove grupe antibiotika je liječenje bolničkih infekcija respiratornog trakta uzrokovanih gram-pozitivnom florom i atipičnim patogenima. Malo osnovnih informacija pomoći će nam da sistematizujemo informacije i odredimo koji su antibiotici makrolidi.

    Savremena medicina ima desetak antibiotika - makrolida. Po strukturi su slični svom pretku - eritromicinu, razlike se pojavljuju samo u prirodi bočnih lanaca i u broju atoma ugljika (14, 15 i 16). Bočni lanci određuju aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa. Osnova hemijske strukture makrolida je makrociklički laktonski prsten.

    Makrolidi se klasifikuju prema načinu pripreme i hemijskoj strukturnoj osnovi.

    Kako dobiti

    U prvom slučaju dijele se na sintetičke, prirodne i prolijekove (estri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Prolijekovi imaju izmijenjenu strukturu u odnosu na lijek, ali se u tijelu, pod utjecajem enzima, pretvaraju u isti aktivni lijek, koji ima karakteristično farmakološko djelovanje.

    Prolijekovi su se poboljšali ukusnost, visoke stope bioraspoloživost. Otporne su na kiseline.

    Hemijska strukturna osnova

    Klasifikacija podrazumijeva podjelu makrolida u 3 grupe:

    * pr.- Prirodno.
    ** polusintetički.

    Treba napomenuti da je azitromicin ® azalid, jer njegov prsten sadrži atom dušika.

    Karakteristike strukture svakog makroa. utiču na indikatore aktivnosti, interakcije lekova sa drugim lekovima, farmakokinetička svojstva, podnošljivost itd. Prikazani su mehanizmi utjecaja na mikrobiocenozu farmakoloških agenasa su identične.

    Grupa antibiotika makrolida: lista lijekova

    Ime i obrazac za oslobađanje
    1 Azivok ® - oblik kapsule
    2 Azimicin ® - oblik tableta
    3 Azitral ® - oblik kapsule
    4 Azitrox ® - oblik kapsule
    5 Azitromicin ® - kapsule, praškovi
    6 AzitRus ® — u obliku kapsula, praha, tableta
    7 Azicid ® - oblik tableta
    8 Binoclair ® - oblik tableta
    9 Brilid ® - oblik tableta
    10 Vero-Azitromicin ® - oblik kapsule
    11 Vilprafen ® (Josamycin ®) - oblik tableta
    12 Grunamycin sirup ® - granule
    13 ZI-Factor ® - tablete, kapsule
    14 Zitrolid ® - oblik kapsule
    15 Ilozon ® - suspenzija
    16 Klabaks ® - granule, tablete
    17 Clarithromycin ® - kapsule, tablete, prašak
    18 Clarithrosin ® - oblik tableta
    19 Klacid ® - liofilizat
    20 Klacid ® - prah, tablete
    21 Rovamycin ® - oblik praha, tablete
    22 RoxyGEKSAL ® - oblik tableta
    23 Roxid ® - oblik tableta
    24 Roxilor ® - oblik tableta
    25 Roksimizan ® - oblik tableta
    26 Rulid ® - oblik tableta
    27 Rulicin ® - oblik tableta
    28 Seidon-Sanovel ® — oblik tableta, granule
    29 SR-Claren ® - oblik tableta
    30 Sumazid ® - kapsule
    31 Sumaklid ® - kapsule
    32 Sumamed ® - kapsule, aerosoli, prah
    33 Sumamycin ® - kapsule, tablete
    34 Sumamox ® - kapsule, oblik tableta
    35 Sumatrolide solutab ® - oblik tableta
    36 Fromilid ® - granule, oblik tableta
    37 Hemomycin ® - kapsule, tablete, liofilizat, prašak
    38 Ecositrin ® - oblik tableta
    39 Ecomed ® — oblik tableta, kapsula, prah
    40 Eritromicin ® - liofilizat, mast za oči, mast za vanjsku upotrebu, prah, tablete
    41 Ermiced ® - tečni oblik
    42 Esparoxy® - oblik tableta

    Karakteristike svakog makrolida

    Razmotrite glavne predstavnike grupe odvojeno.

    Eritromicin ®

    Er. inhibira rast klamidije, legionele, stafilokoka, mikoplazme i legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.

    Bioraspoloživost može doseći šezdeset posto, zavisi od obroka. Apsorbovan u probavni trakt djelomično.

    Među nuspojavama zapažene su: dislepsija, dispepsija, suženje jednog od odjeljaka želuca (dijagnosticira se kod novorođenčadi), alergije, "sindrom kratkoće daha".

    Prepisuje se za difteriju, vibriozu, infektivne lezije koža, klamidija, Pittsburgh pneumonija itd. Liječenje eritromicinom tokom trudnoće i dojenja je isključeno.

    Roxithromycin ®

    Inhibira rast mikroorganizama koji proizvode enzim koji razgrađuje beta-laktame, djeluje protuupalno. R. je otporan na kiseline i baze. Baktericidni efekat se postiže povećanjem doze. Poluživot je oko deset sati. Bioraspoloživost je pedeset posto.

    Roksitromicin ® se dobro podnosi i izlučuje se iz organizma u nepromenjenom obliku.

    Propisuje se kod upale sluzokože bronha, larinksa, paranazalnih sinusa, srednjeg uha, palatinskih krajnika, žučna kesa, uretra, vaginalni segment grlića materice, infekcije kože, mišićno-koštanog sistema, bruceloza itd.
    Trudnoća, dojenje i starost do dva mjeseca su kontraindikacije.

    Clarithromycin ®

    Inhibira rast aerobnih i anaeroba. Posmatrano niska aktivnost u odnosu na Koch štap. superiorniji od eritromicina u mikrobiološkim parametrima. Lijek je otporan na kiseline. Alkalna sredina utiče na postizanje antimikrobnog dejstva.

    Klaritromicin ® je najaktivniji makrolid protiv Helicobacter pylori, koji inficira raznim oblastimaželudac, i 12 - dvanaestopalačno crijevo. Poluživot je oko pet sati. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o hrani.

    K. se propisuje za infekcije rana, zarazne bolesti gornjih dišnih puteva, gnojni osip, furunkulozu, mikoplazmozu, mikobakteriozu na pozadini virusa imunodeficijencije.

    Uzimanje klaritromicina® za ranih datuma trudnoća je zabranjena. Dojenčad do šest mjeseci također je kontraindikacija.

    Oleandomicin ®

    Oleandomicin ® inhibira sintezu proteina u ćelijama patogena. Bakteriostatski efekat je pojačan u alkalnom okruženju.

    Do danas su slučajevi upotrebe oleandomicina rijetki, jer je zastario.
    Ol. propisano za brucelozu, apscesnu upalu pluća, bronhiektazije, gonoreju, upalu meninge, unutrašnja sluznica srca, infekcije gornjih disajnih puteva, gnojni pleuritis, furunkuloza, ulazak patogenih mikroorganizama u krvotok.

    Azitromicin ®

    To je azalidni antibiotik, koji se po strukturi razlikuje od klasičnih makrolida. K - n inhibira gram +, gram-floru, aerobe, anaerobe i djeluje intracelularno.

    Antibiotik pokazuje visoke stope aktivnosti u odnosu na, Haemophilus influenzae, gonokok. tri stotine puta otporniji na kiseline od eritromicina. Stope svarljivosti dostižu četrdeset posto. Kao i svi eritromicinski antibiotici, azitromicin ® se dobro podnosi. Dug poluvijek (više od 2 dana) omogućava vam da propisujete lijek jednom dnevno. Maksimalni tok liječenja ne prelazi pet dana.

    Efikasan u eradikaciji streptokoka, liječenju lobarne pneumonije, infektivnih lezija karličnih organa, genitourinarnog sistema, borelioze koju prenose krpelji, spolno prenosivih bolesti. U periodu rađanja djeteta određuje se prema vitalne indikacije.
    Uzimanje azitromicina ® kod pacijenata zaraženih HIV-om sprečava razvoj mikobakterioze.

    Josamycin® (Vilprafen Solutab®)

    Prirodni antibiotik dobiven iz blistave gljive Streptomyces narbonensis. Baktericidno djelovanje postiže se pri visokim koncentracijama u žarištu infekcije. J - n inhibira sintezu proteina i inhibira rast patogena.

    Terapija josamicinom ® često dovodi do smanjenja krvni pritisak. Lijek se aktivno koristi u otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, ornitoza, pneumonija), dermatologiji (furunkuloza, erizipela, akne), urologiji (uretritis, prostatitis).

    Odobren za upotrebu tokom dojenja, propisan je za lečenje trudnica. Novorođenčad i djeca mlađa od četrnaest godina prikazuju se u obliku suspenzije.

    Midecamicin® (Macropen®)

    Razlikuje se po visokim pokazateljima mikrobne aktivnosti i dobrim farmakokinetičkim svojstvima. Baktericidni učinak postiže se značajnim povećanjem doze. Bakteriostatski efekat je povezan sa inhibicijom sinteze proteina.

    Farmakološko djelovanje ovisi o vrsti štetnog mikroorganizma, koncentraciji lijeka, veličini inokuluma itd. Midecamicin ® se koristi za infektivne lezije kože, potkožnog tkiva, respiratorni trakt.

    Midecamicin ® je rezervni antibiotik i propisuje se pacijentima sa preosjetljivošću na beta-laktame. Aktivno se koristi u pedijatriji.

    Period laktacije (prodire u majčino mlijeko) i trudnoća su kontraindikacije. Ponekad se m-n propisuje za vitalne indikacije i ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

    Spiramycin ®

    Razlikuje se od ostalih makrolida po tome što reguliše imuni sistem. Bioraspoloživost lijeka doseže četrdeset posto.

    Aktivnost lijeka se smanjuje u kisela sredina i povećava alkalnu. Alkalija doprinosi povećanju sposobnosti prodiranja: antibiotik postaje bolji unutar ćelija patogena.

    Naučno je dokazano da spiramicin ® ne utiče na razvoj embriona, pa ga je prihvatljivo uzimati tokom porođaja. Antibiotik utiče dojenje, stoga, tokom dojenja, vrijedi pronaći alternativni lijek.

    Makrolidne antibiotike za djecu ne treba davati intravenskom infuzijom.

    Antibiotici grupe makrolida: nazivi lijekova za djecu

    U liječenju makrolida, pojava opasnih po život reakcije na lijekove. NLR kod dece se manifestuju bolom u abdomenu, nelagodnošću u epigastrijumu, povraćanjem. Općenito, dječji organizam dobro podnosi makrolidne antibiotike.

    Lijekovi, izumljeni relativno nedavno, praktički ne stimuliraju pokretljivost gastrointestinalnog trakta. Dispeptične manifestacije kao rezultat primjene midekamicina ® , midekamicin acetata ® uopće se ne primjećuju.

    Posebnu pažnju zaslužuje klaritromicin ® , koji je po mnogo čemu superiorniji od ostalih makrolida. Kao dio randomiziranog kontrolisano suđenje otkriveno je da ovaj antibiotik djeluje kao imunomodulator, stimulira zaštitne funkcije organizam.

    Makrolidi se koriste za:

    • liječenje atipičnih mikobakterijskih infekcija,
    • preosjetljivost na β-laktame,
    • bolesti bakterijskog porijekla.

    Postali su popularni u pedijatriji zbog mogućnosti injekcije, u kojoj lijek zaobilazi gastrointestinalni trakt. Postaje neophodno u hitni slučajevi. Makrolidni antibiotik je ono što pedijatar najčešće propisuje prilikom liječenja infekcija kod mladih pacijenata.

    Neželjene reakcije na lijekove

    Terapija makrolidima rijetko uzrokuje anatomske i funkcionalne promjene, ali nije isključena pojava nuspojava.

    Alergija

    U toku naučnog istraživanja, u kojem je učestvovalo oko 2 hiljade ljudi, utvrđeno je da je vjerovatnoća anafilaktoidnih reakcija pri uzimanju makrolida minimalna. Nisu prijavljeni slučajevi unakrsne alergije. Alergijske reakcije se manifestuju u obliku koprive i egzantema. U rijetkim slučajevima moguć je anafilaktički šok.

    gastrointestinalnog trakta

    Dispeptični fenomeni nastaju zbog prokinetičkog efekta koji je svojstven makrolidima. Većina pacijenata primjećuje česte stolice, bolove u trbuhu, oštećenje senzacije ukusa, povraćanje. Novorođenčad razvija piloricnu stenozu, bolest u kojoj je otežana evakuacija hrane iz želuca u tanko crijevo.

    Kardiovaskularni sistem

    pirueta ventrikularna tahikardija, srčana aritmija, sindrom dugog QT intervala glavne su manifestacije kardiotoksičnosti ove grupe antibiotika. Situaciju pogoršavaju poodmakle godine, bolesti srca, predoziranje, poremećaji vode i elektrolita.

    Strukturni i funkcionalni poremećaji jetre

    Dug tijek liječenja, prekomjerne doze glavni su uzroci hepatoksičnosti. Makrolidi imaju različite efekte na citokrom, enzim uključen u metabolizam stranih tvari u tijelu. hemijske supstance: eritromicin ga inhibira, josamycin ® nešto manje utiče na enzim, a azitromicin ® nema nikakvog efekta.

    CNS

    Malo doktora zna kada prepisuje lek makrolidni antibiotik da je to direktna prijetnja ljudskom mentalnom zdravlju. Neuropsihijatrijski poremećaji najčešće se javljaju prilikom uzimanja klaritromicina ® .

    Video o dotičnoj grupi:

    Istorija i razvoj

    Makrolidi su obećavajuća klasa antibiotika. Izmišljeni su prije više od pola stoljeća, ali se još uvijek aktivno koriste medicinska praksa. Jedinstvenost makrolida terapeutski efekat zbog povoljnih farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava i sposobnosti prodiranja kroz stanični zid patogena.

    Visoke koncentracije makrolida doprinose eradikaciji patogena kao što su Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ova svojstva povoljno razlikuju makrolide na pozadini β-laktama.

    Eritromicin ® je označio početak klase makrolida.

    Prvo upoznavanje sa eritromicinom dogodilo se 1952. godine. Portfolio najnovijih farmaceutski proizvodi dopunio međunarodnu američku inovativnu kompaniju Eli Lilly and Company ® ( Eli Lilly& Company®). Njeni naučnici su izveli eritromicin iz blistave gljive koja živi u tlu. Eritromicin je postao odlična alternativa za pacijente sa preosjetljivošću na penicilinske antibiotike.

    Proširenje obima, razvoj i uvođenje u kliniku makrolida, modernizovanih u pogledu mikrobioloških pokazatelja, datira još od sedamdesetih i osamdesetih godina.

    Serija eritromicina je drugačija:

    • visoka aktivnost protiv streptokoka i stafilokoka i intracelularnih mikroorganizama;
    • niske stope toksičnosti;
    • nema unakrsnih alergija na beta-laktamske antibiotike;
    • stvaranje visokih i stabilnih koncentracija u tkivima.

    Na našoj stranici možete se upoznati sa većinom grupa antibiotika, kompletne liste droga uključenih u njih, klasifikacije, istorijat i drugo važna informacija. Za to je kreiran odjeljak "" u gornjem meniju stranice.


    Makrolidi su antibiotici prirodnog porijekla, složene strukture i bakteriostatskog djelovanja. Inhibicija rasta patogenih mikroorganizama nastaje zbog inhibicije sinteze proteina u ribosomima.

    Povećanje doze pomaže u postizanju baktericidnog efekta.

    Makrolidi pripadaju klasi poliketida. Poliketidi su polikarbonilna jedinjenja koja su metabolički međuprodukti u životinjskim, biljnim i gljivičnim ćelijama.


    Prilikom uzimanja makrolida nije bilo slučajeva selektivne disfunkcije krvnih stanica, njenog staničnog sastava, nefrotoksičnih reakcija, sekundarnih distrofičnih oštećenja zglobova, fotosenzitivnosti, koja se manifestira preosjetljivošću kože na ultraljubičasto zračenje. Anafilaksija i pojava stanja povezanih sa antibioticima javljaju se kod malog procenta pacijenata.

    Makrolidni antibiotici zauzimaju vodeću poziciju među najsigurnijim antimikrobnim lijekovima za tijelo.

    Glavni pravac u primjeni ove grupe antibiotika je liječenje bolničkih infekcija respiratornog trakta uzrokovanih gram-pozitivnom florom i atipičnim patogenima. Malo osnovnih informacija pomoći će nam da sistematizujemo informacije i odredimo koji su antibiotici makrolidi.

    Makrolidi se klasifikuju prema načinu pripreme i hemijskoj strukturnoj osnovi.

    U prvom slučaju dijele se na sintetičke, prirodne i prolijekove (estri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Prolijekovi imaju izmijenjenu strukturu u odnosu na lijek, ali se u tijelu, pod utjecajem enzima, pretvaraju u isti aktivni lijek, koji ima karakteristično farmakološko djelovanje.


    Prolijekovi su poboljšali ukus i visoku bioraspoloživost. Otporne su na kiseline.

    Klasifikacija podrazumijeva podjelu makrolida u 3 grupe:

    * npr. - Prirodno.
    *pol.- Polusintetika.

    Vrijedi napomenuti da je azitromicin azalid, jer njegov prsten sadrži atom dušika.

    Karakteristike strukture svakog makroa. utiču na indikatore aktivnosti, interakcije lekova sa drugim lekovima, farmakokinetička svojstva, podnošljivost itd. Mehanizmi uticaja na mikrobiocenozu kod prikazanih farmakoloških sredstava su identični.


    Razmotrite glavne predstavnike grupe odvojeno.

    Er. inhibira rast klamidije, legionele, stafilokoka, mikoplazme i legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
    Bioraspoloživost može doseći šezdeset posto, zavisi od obroka. Djelomično se apsorbira u probavnom traktu.

    Među nuspojavama zapažene su: dislepsija, dispepsija, suženje jednog od odjeljaka želuca (dijagnosticira se kod novorođenčadi), alergije, "sindrom kratkoće daha".

    Propisuje se za difteriju, vibriozu, infektivne lezije kože, klamidiju, Pittsburgh pneumoniju itd.
    Liječenje eritromicinom tokom trudnoće i dojenja je isključeno.

    Inhibira rast mikroorganizama koji proizvode enzim koji razgrađuje beta-laktame, djeluje protuupalno. R. je otporan na kiseline i baze. Baktericidni efekat se postiže povećanjem doze. Poluživot je oko deset sati. Bioraspoloživost je pedeset posto.

    Roksitromicin se dobro podnosi i izlučuje se iz organizma u nepromenjenom obliku.

    Propisuje se kod upale sluzokože bronha, larinksa, paranazalnih sinusa, srednjeg uha, palatinskih krajnika, žučne kese, uretre, vaginalnog segmenta grlića materice, infekcija kože, mišićno-koštanog sistema, bruceloze itd.
    Trudnoća, dojenje i starost do dva mjeseca su kontraindikacije.


    Inhibira rast aerobnih i anaeroba. Niska je aktivnost u odnosu na Koch štap. Klaritromicin je superiorniji od eritromicina u mikrobiološkim parametrima. Lijek je otporan na kiseline. Alkalna sredina utiče na postizanje antimikrobnog dejstva.

    Klaritromicin je najaktivniji makrolid protiv Helicobacter pylori, koji inficira različita područja želuca i duodenuma. Poluživot je oko pet sati. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o hrani.

    K. se propisuje za infekcije rana, zarazne bolesti gornjih dišnih puteva, gnojni osip, furunkulozu, mikoplazmozu, mikobakteriozu na pozadini virusa imunodeficijencije.
    Klaritromicin se ne smije uzimati u ranoj trudnoći. Dojenčad do šest mjeseci također je kontraindikacija.

    Ol. inhibira sintezu proteina u ćelijama patogena. Bakteriostatski učinak je pojačan u alkalnoj sredini.
    Do danas su slučajevi upotrebe oleandomicina rijetki, jer je zastario.
    Ol. propisuje se za brucelozu, apscesnu upalu pluća, bronhiektazije, gonoreju, upalu moždanih ovojnica, unutrašnje obloge srca, infekcije gornjih dišnih puteva, gnojni pleurit, furunkulozu, ulazak patogenih mikroorganizama u krvotok.

    Antibiotik pokazuje visoke stope aktivnosti protiv Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonokoka. Azitromicin je tri stotine puta otporniji na kiseline od eritromicina. Stope svarljivosti dostižu četrdeset posto. Kao i svi eritromicinski antibiotici, azitromicin se dobro podnosi. Dug poluvijek (više od 2 dana) omogućava vam da propisujete lijek jednom dnevno. Maksimalni tok liječenja ne prelazi pet dana.

    Efikasan je u eradikaciji streptokoka, liječenju lobarne pneumonije, infektivnih lezija karličnih organa, genitourinarnog sistema, borelioze koju prenose krpelji i polno prenosivih bolesti. U periodu rađanja djeteta propisuje se prema vitalnim indikacijama.
    Unos azitromicina kod pacijenata zaraženih HIV-om može spriječiti razvoj mikobakterioze.

    Prirodni antibiotik dobiven iz blistave gljive Streptomyces narbonensis. Baktericidno djelovanje postiže se pri visokim koncentracijama u žarištu infekcije. J - n inhibira sintezu proteina i inhibira rast patogena.

    Terapija josamicinom često dovodi do smanjenja krvnog pritiska. Lijek se aktivno koristi u otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, ornitoza, pneumonija), dermatologiji (furunkuloza, erizipela, akne), urologiji (uretritis, prostatitis).


    Odobren za upotrebu tokom dojenja, propisan je za lečenje trudnica. Novorođenčad i djeca mlađa od četrnaest godina prikazuju se u obliku suspenzije.

    Razlikuje se po visokim pokazateljima mikrobne aktivnosti i dobrim farmakokinetičkim svojstvima. Baktericidni učinak postiže se značajnim povećanjem doze. Bakteriostatski efekat je povezan sa inhibicijom sinteze proteina.

    Farmakološko djelovanje ovisi o vrsti štetnog mikroorganizma, koncentraciji lijeka, veličini inokuluma itd. Midekamicin se koristi za infektivne lezije kože, potkožnog tkiva i respiratornog trakta.

    Midekamicin je rezervni antibiotik i propisuje se pacijentima s preosjetljivošću na beta-laktame. Aktivno se koristi u pedijatriji.

    Period laktacije (prodire u majčino mlijeko) i trudnoća su kontraindikacije. Ponekad se m-n propisuje za vitalne indikacije i ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

    Razlikuje se od ostalih makrolida po tome što reguliše imuni sistem. Bioraspoloživost lijeka doseže četrdeset posto.

    Aktivnost lijeka se smanjuje u kiseloj sredini i povećava u alkalnoj. Alkalija doprinosi povećanju sposobnosti prodiranja: antibiotik postaje bolji unutar ćelija patogena.

    Naučno je dokazano da spiramicin ne utiče na razvoj embriona, pa ga je dozvoljeno uzimati tokom porođaja. Antibiotik utječe na dojenje, pa je za vrijeme dojenja vrijedno pronaći alternativni lijek.

    Makrolidne antibiotike za djecu ne treba davati intravenskom infuzijom.

    U liječenju makrolida isključena je pojava po život opasnih reakcija na lijekove. NLR kod dece se manifestuju bolom u abdomenu, nelagodnošću u epigastrijumu, povraćanjem. Općenito, dječji organizam dobro podnosi makrolidne antibiotike.

    Lijekovi, izumljeni relativno nedavno, praktički ne stimuliraju pokretljivost gastrointestinalnog trakta. Dispeptične manifestacije kao rezultat primjene midekamicina, midekamicin acetata uopće se ne primjećuju.

    Kliritromicin zaslužuje posebnu pažnju, nadmašujući druge makrolide u mnogim aspektima. U sklopu randomiziranog kontroliranog ispitivanja, utvrđeno je da ovaj antibiotik djeluje kao imunomodulator, stimulativno djeluje na zaštitne funkcije organizma.

    Makrolidi se koriste za:

    • liječenje atipičnih mikobakterijskih infekcija,
    • preosjetljivost na β-laktame,
    • bolesti bakterijskog porijekla.

    Postali su popularni u pedijatriji zbog mogućnosti injekcije, u kojoj lijek zaobilazi gastrointestinalni trakt. Ovo postaje neophodno u hitnim slučajevima. Makrolidni antibiotik je ono što pedijatar najčešće propisuje prilikom liječenja infekcija kod mladih pacijenata.

    Terapija makrolidima rijetko uzrokuje anatomske i funkcionalne promjene, ali nije isključena pojava nuspojava.

    U toku naučnog istraživanja, u kojem je učestvovalo oko 2 hiljade ljudi, utvrđeno je da je vjerovatnoća anafilaktoidnih reakcija pri uzimanju makrolida minimalna. Nisu prijavljeni slučajevi unakrsne alergije. Alergijske reakcije se manifestuju u obliku koprive i egzantema. U rijetkim slučajevima moguć je anafilaktički šok.

    Dispeptični fenomeni nastaju zbog prokinetičkog efekta koji je svojstven makrolidima. Većina pacijenata primjećuje česta pražnjenja crijeva, bol u abdomenu, oslabljen osjećaj okusa i povraćanje. Novorođenčad razvija piloricnu stenozu, bolest u kojoj je otežana evakuacija hrane iz želuca u tanko crijevo.

    Pirouette ventrikularna tahikardija, srčana aritmija, sindrom dugog QT intervala glavne su manifestacije kardiotoksičnosti ove grupe antibiotika. Situaciju pogoršavaju poodmakle godine, bolesti srca, predoziranje, poremećaji vode i elektrolita.

    Dug tijek liječenja, prekomjerne doze glavni su uzroci hepatoksičnosti. Makrolidi imaju različite efekte na citokrom, enzim koji učestvuje u metabolizmu hemikalija stranih organizmu: eritromicin ga inhibira, josamicin nešto manje utiče na enzim, a azitromicin nema nikakvog efekta.

    Malo doktora zna kada propisuje makrolidni antibiotik da je to direktna prijetnja mentalnom zdravlju osobe. Neuropsihijatrijski poremećaji najčešće se javljaju prilikom uzimanja klaritromicina.

    Video o dotičnoj grupi:

    Makrolidi su obećavajuća klasa antibiotika. Izmišljeni su prije više od pola stoljeća, ali se još uvijek aktivno koriste u medicinskoj praksi. Jedinstvenost terapeutskog učinka makrolida je posljedica povoljnih farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava i sposobnosti prodiranja kroz stanični zid patogena.

    Visoke koncentracije makrolida doprinose eradikaciji patogena kao što su Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ova svojstva povoljno razlikuju makrolide na pozadini β-laktama.

    Eritromicin je označio početak klase makrolida.

    Prvo upoznavanje sa eritromicinom dogodilo se 1952. godine. Eli Lilly & Company, međunarodna američka inovativna kompanija, dopunila je svoj portfelj najnovijih farmaceutskih proizvoda. Njeni naučnici su izveli eritromicin iz blistave gljive koja živi u tlu. Eritromicin je postao odlična alternativa za pacijente sa preosjetljivošću na penicilinske antibiotike.

    Proširenje obima, razvoj i uvođenje u kliniku makrolida, modernizovanih u pogledu mikrobioloških pokazatelja, datira još od sedamdesetih i osamdesetih godina.

    Serija eritromicina je drugačija:

    • visoka aktivnost protiv streptokoka i stafilokoka i intracelularnih mikroorganizama;
    • niske stope toksičnosti;
    • nema unakrsnih alergija na beta-laktim antibiotike;
    • stvaranje visokih i stabilnih koncentracija u tkivima.

    Imate bilo kakvih pitanja? Get besplatne konsultacije doktore odmah!

    Klikom na dugme vodite se na posebnu stranicu našeg sajta sa formularom povratne informacije sa specijalistom profila koji vas zanima.

    Besplatne medicinske konsultacije

    lifetab.ru

    Većina antibiotika, dok suzbijaju razvoj infektivnih agenasa, istovremeno negativno utiču na unutrašnju mikrobiocenozu ljudskog organizma, ali se, nažalost, brojne bolesti ne mogu izliječiti bez upotrebe antibakterijskih sredstava.

    Najbolji izlaz iz situacije su preparati grupe makrolida, koji zauzimaju vodeću poziciju na listi najsigurnijih antimikrobnih lijekova.

    Prvi predstavnik razmatrane klase antibiotika bio je eritromicin, dobijen iz bakterija u tlu sredinom prošlog stoljeća. Kao rezultat istraživačkih aktivnosti, ustanovljeno je da je osnova kemijske strukture lijeka laktonski makrociklički prsten, na koji su vezani atomi ugljika; ova karakteristika je odredila ime cijele grupe.

    Novi alat je skoro odmah stekao široku popularnost; bio je uključen u borbu protiv bolesti izazvanih gram-pozitivnim bakterijama. Tri godine kasnije, lista makrolida je dopunjena oleandomicinom i spiramicinom.

    Razvoj sljedećih generacija antibiotika ove serije bio je rezultat otkrića aktivnosti rane droge grupe protiv kampilobaktera, klamidije i mikoplazme.

    Danas, skoro 70 godina nakon njihovog otkrića, eritromicin i spiramicin su i dalje prisutni terapijske sheme. AT moderne medicine prvi od ovih lijekova češće se koristi kao lijek izbora kod pacijenata s individualnom netolerancijom na peniciline, drugi - kao visoko učinkovit agens, karakteriziran dugim antibakterijskim djelovanjem i odsustvom teratogenih učinaka.

    Oleandomicin se koristi mnogo rjeđe: mnogi stručnjaci smatraju da je ovaj antibiotik zastario.

    AT ovog trenutka postoje tri generacije makrolida; istraživanja o drogama su u toku.

    Klasifikacija lijekova uključenih u opisanu grupu antibiotika zasniva se na hemijskoj strukturi, načinu pripreme, trajanju izlaganja i stvaranju lijeka.

    Detalji o distribuciji droge - u tabeli ispod.

    Broj vezanih ugljika
    14 15 16
    Oleandomicin;

    Diritromicin;

    klaritromicin;

    Eritromicin.

    Azitromicin Roxithromycin;

    Josamycin;

    Midecamicin;

    Spiromycin.

    Trajanje terapijskog efekta
    kratko prosjek dugo
    Roxithromycin;

    Spiramycin;

    Eritromicin.

    Fluritromicin (nije registrovan u našoj zemlji);

    klaritromicin.

    Diritromicin;

    Azitromicin.

    Generacija
    prvo sekunda treće
    eritromicin;

    Oleandomicin.

    Spiramycin;

    Roxithromycin;

    klaritromicin.

    azitromicin;

    Ovu klasifikaciju treba dopuniti sa tri tačke:

    Na listi grupnih lijekova nalazi se takrolimus, lijek koji ima 23 atoma u strukturi i koji istovremeno pripada imunosupresivima i seriji koja se razmatra.

    Struktura azitromicina uključuje atom dušika, tako da je lijek azalid.
    Makrolidni antibiotici su prirodnog i polusintetičkog porijekla.

    Na prirodne, pored već navedenih u istorijska pozadina lijekovi uključuju Midecamicin i Josamicin; do umjetno sintetiziranih - azitromicin, klaritromicin, roksitromicin itd. opšta grupa izolovani su prolijekovi koji imaju blago modificiranu strukturu:

    • estri eritromicina i oleandomicina, njihove soli (propionil, troleandomicin, fosfat, hidrohlorid);
    • estarske soli prvog predstavnika niza makrolida (estolat, acistrat);
    • Midekamicin soli (miokamicin).

    Svi lijekovi koji se razmatraju imaju bakteriostatski tip djelovanja: inhibiraju rast kolonija infektivnih agenasa ometajući sintezu proteina u stanicama patogena. U nekim slučajevima, specijalisti klinike propisuju pacijentima povećane doze lijekova: lijekovi koji su uključeni na ovaj način postižu baktericidni učinak.

    Antibiotike grupe makrolida karakteriziraju:

    • širok spektar djelovanja na patogene (uključujući mikroorganizme osjetljive na lijekove - pneumokoke i streptokoke, listeriju i spirohete, ureaplazmu i niz drugih patogena);
    • minimalna toksičnost;
    • visoka aktivnost.

    U pravilu se ti lijekovi koriste u liječenju genitalnih infekcija (sifilis, klamidija), oralnih bolesti koje imaju bakterijske etiologije(parodontitis, periostitis), bolesti respiratornog sistema (veliki kašalj, bronhitis, sinusitis).

    Djelotvornost lijekova koji se odnose na makrolide dokazana je i u borbi protiv folikulitisa i furunkuloze. Osim toga, antibiotici se propisuju za:

    • gastroenteritis;
    • kriptosporidioza;
    • atipična pneumonija;
    • akne (teški tok bolesti).

    U svrhu prevencije koristi se grupa makrolida za saniranje nosilaca meningokoka, prilikom hirurških zahvata u donji dio crijeva.

    Moderna medicina u terapijskim režimima aktivno koristi Eritromicin, Klaritromicin, Iloson, Spiramicin i niz drugih predstavnika razmatrane grupe antibiotika. Glavni oblici njihovog izdavanja prikazani su u donjoj tabeli.

    Imena droga Vrsta pakovanja
    Kapsule, tablete Granule Suspenzija Puder
    Azivok +
    Azitromicin + +
    Josamycin +
    Zitrolid +
    Ilozon + + + +
    klaritromicin + + +
    makropjena + +
    Rovamycin + +
    Rulid +
    Sumamed + +
    Hemomicin + +
    Ecomed + +
    Eritromicin + +

    Apotekarski lanci potrošačima nude i Sumamed u obliku aerosola, liofilizata za infuziju, Hemomycin - u obliku praha za pripremu rastvori za injekcije. Eritromicin-liniment je upakovan u aluminijumske tube. Ilozon je dostupan u obliku rektalnih supozitorija.

    Kratak opis popularnih alata nalazi se u materijalu ispod.

    Otporan na alkalije, kiseline. Propisuje se uglavnom za bolesti ORL organa, genitourinarnog sistema i kože.

    Kontraindiciran je kod trudnica i dojilja, kao i kod malih pacijenata mlađih od 2 mjeseca. Poluvrijeme eliminacije je 10 sati.

    Uz strogi nadzor lekara, dozvoljena je upotreba leka u lečenju trudnica (u teškim slučajevima). Bioraspoloživost antibiotika direktno zavisi od unosa hrane, pa se lek treba piti pre jela. Među nuspojavama su alergijske reakcije, poremećaj u radu gastrointestinalnog trakta (uključujući proljev).

    Drugi naziv za lijek je Midecamicin.

    Koristi se kada pacijent ima individualnu netoleranciju na beta-laktame. Propisuje se za suzbijanje simptoma bolesti koje zahvaćaju kožu, dišne ​​organe.

    Kontraindikacije - trudnoća, period dojenja. Bavi se pedijatrijom.

    Koristi se u liječenju trudnica, dojilja. U pedijatriji se koristi u obliku suspenzije. Može sniziti krvni pritisak pacijenta. Uzima se bez obzira na vrijeme jela.

    Zaustavlja simptome bolesti kao što su tonzilitis, bronhitis, furunkuloza, uretritis itd.

    Karakteriziran povećana aktivnost u odnosu na patogene koji izazivaju upalne procese u gastrointestinalnog trakta(uključujući Helicobacter pylori).

    Bioraspoloživost ne zavisi od vremena konzumiranja. Među kontraindikacijama su prvo tromjesečje trudnoće, djetinjstvo. Poluvrijeme je kratko, manje od pet sati.

    Učinak upotrebe lijeka se povećava kada uđe u alkalno okruženje.

    Aktivirano kada:

    • bronhiektazije;
    • gnojni pleuritis;
    • bruceloza;
    • bolesti gornjih disajnih puteva.

    Lijek nove generacije. Otporan na kiseline.

    Struktura antibiotika se razlikuje od većine lijekova koji pripadaju opisanoj grupi. Kada je uključen u liječenje pacijenata zaraženih HIV-om, sprječava mikobakteriozu.

    Poluživot je više od 48 sati; ova karakteristika smanjuje upotrebu lijeka na 1 r./dan.

    Nekompatibilno sa klindamicinom, linkomicinom, hloramfenikolom; smanjuje efikasnost beta-laktama i hormonskih kontraceptiva. At težak tok bolest se primjenjuje intravenozno. Ne koristi se tokom trudnoće, preosjetljivosti na komponente lijeka, tokom dojenja.

    Karakteriše ga sposobnost regulacije imunološkog sistema. Ne utiče na fetus tokom perioda gestacije, uključen je u lečenje trudnica.

    Sigurno za djecu (dozu određuje liječnik, uzimajući u obzir težinu, starost pacijenta i težinu njegove bolesti). Ne prolazi kroz ćelijski metabolizam, ne razlaže se u jetri.

    Niskotoksični makrolidi najnovije generacije. Aktivno se koriste u liječenju odraslih i malih (od 6 mjeseci) pacijenata, jer nemaju značajan negativan učinak na organizam. Karakterizira ih prisustvo dugog poluživota, zbog čega se ne koriste više od 1 puta tijekom 24 sata.

    Makrolidi nove generacije praktički nemaju kontraindikacije, pacijenti ih dobro podnose kada su uključeni u terapijske režime. Trajanje liječenja ovim lijekovima ne smije biti duže od 5 dana.

    Nemoguće je samostalno koristiti makrolide u liječenju bolesti.

    Treba imati na umu: koristiti antibiotike bez prethodne konsultacije sa lekarom znači biti neodgovoran prema svom zdravlju.

    Većinu lijekova u skupini karakterizira blaga toksičnost, ali ne treba zanemariti informacije sadržane u uputama za upotrebu makrolidnih lijekova. Prema napomeni, kada koristite drogu, možete doživjeti:

    • poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje, disbakterioza), bubrega, jetre i centralnog nervnog sistema;
    • alergijske reakcije;
    • poremećaji vida i sluha;
    • aritmija, tahikardija.

    Ako u anamnezi pacijenta postoji individualna netolerancija na makrolide, u liječenju je nemoguće koristiti medicinske proizvode ove serije.

    Zabranjeno:

    • piti alkohol tokom lečenja;
    • povećati ili smanjiti propisanu dozu;
    • preskočite uzimanje tableta (kapsula, suspenzija);
    • prestati uzimati bez ponovnog testiranja;
    • koristiti lijekove kojima je istekao rok trajanja.

    U nedostatku poboljšanja, pojave novih simptoma odmah se obratite svom ljekaru.

    med-antibiotics.ru

    Antibiotici su otpadni proizvodi (prirodnog ili sintetičkog porijekla) virusnih, bakterijskih ili gljivičnih stanica koji mogu inhibirati rast i reprodukciju drugih stanica ili mikroorganizama. Lijekovi mogu imati antibakterijsko, anthelmintičko, antifungalno, antivirusno i antitumorsko djelovanje. Podijeljeni su u grupe ovisno o hemijskoj strukturi.

    Makrolidni antibiotici su relativno sigurni predstavnici antimikrobnih agenasa. Imaju oblik složenih spojeva koji se sastoje od atoma ugljika, koji su na različite načine vezani za makrociklički laktonski prsten. Lijekove pacijenti dobro podnose.

    Klasifikacija

    Grupa makrolida ima nekoliko podjela:

    1. Ovisno o broju vezanih atoma ugljika:
      • preparati koji imaju 14 atoma ugljika (na primjer, eritromicin, klaritromicin, oleandomicin);
      • znači sa 15 atoma ugljika (azitromicin);
      • makrolidi sa 16 vezanih ugljenika (npr. jozamicin, spiramicin, roksitromicin);
      • 23 atoma - pripadaju jedinom lijeku (Tacrolimus), koji istovremeno pripada listi makrolidnih lijekova i imunosupresiva.
    2. Prema načinu dobijanja antibiotika: prirodnog i sintetičkog porijekla.
    3. Trajanje efekta:
      • kratkog djelovanja (eritromicin, spiramicin, oleandomicin, roksitromicin);
      • prosječno trajanje (klaritromicin, jozamicin, fluritromicin);
      • "Dugi" lijekovi (azitromicin, diritromicin).
    4. Ovisno o generaciji lijekova:
      • sredstva 1. generacije;
      • makrolidi 2. generacije;
      • antibiotici 3. generacije (makrolidi najnovije generacije);
      • Ketolidi su agensi čija se hemijska struktura sastoji od tradicionalnog prstena sa dodatkom keto grupe.

    Efikasnost lekova

    Antibiotici ove grupe, posebno makrolidi nove generacije, imaju širok spektar delovanja. Koriste se za suzbijanje gram-pozitivnih mikroorganizama (stafilokoka i streptokoka). U sadašnjoj fazi dolazi do smanjenja osjetljivosti pneumokoka i nekih vrsta streptokoka na antibiotike koji imaju 14 i 15 atoma ugljika u sastavu, međutim 16-člani preparati zadržavaju svoju aktivnost protiv ovih bakterija.

    Lijekovi su efikasni protiv sljedećih patogena:

    • neki sojevi Mycobacterium tuberculosis;
    • gardnerella;
    • klamidija;
    • uzročnik velikog kašlja;
    • mikoplazma;
    • bacila koji uzrokuje razvoj hemofilne infekcije.

    Mehanizam djelovanja i koristi

    Makrolidi su pripravci tkiva, jer njihovu upotrebu prati činjenica da je koncentracija aktivnih tvari u mekim tkivima mnogo veća nego u krvotoku. To je zbog sposobnosti tvari da prodre u sredinu stanica. Lijekovi se vezuju za proteine ​​plazme, ali stepen takvog djelovanja varira od 20 do 90% (u zavisnosti od antibiotika).

    Djelovanje različitih antibiotika na bakterijsku ćeliju

    Mehanizam djelovanja je zbog činjenice da makrolidi inhibiraju proces proizvodnje proteina od strane mikrobnih stanica, remete funkcionalnost njihovih ribozoma. Osim toga, imaju pretežno bakteriostatski učinak, odnosno inhibiraju rast i reprodukciju patogenih mikroorganizama. Lijekovi imaju nisku toksičnost, ne izazivaju razvoj alergijske reakcije u kombinaciji s drugim grupama antibiotika.

    Dodatne prednosti proizvoda najnovije generacije:

    • dugo poluvrijeme eliminacije lijekova iz tijela;
    • transport do mjesta infekcije uz pomoć ćelija leukocita;
    • nema potrebe za dugim tokom liječenja i čestom upotrebom lijekova;
    • nema toksičnog učinka na probavni sistem;
    • kada se koriste tabletni oblici, apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je više od 75%.

    Makrolidi u ORL praksi

    Lijekovi djeluju na širok spektar patogena ORL bolesti. Antibiotici se preporučuju za liječenje bakterijskog tonzilitisa, tonzilofaringitisa, akutne upale srednjeg uha i paranazalnih sinusa, kao i bronhitisa i upale pluća. Makrolidi se ne koriste u liječenju paratonzilitisa, upale epiglotisa i apscesa ždrijela.

    Azitromicin je pronašao najveću prevalenciju u liječenju gornjih disajnih puteva. Rezultati istraživanja potvrdili su efikasnost lijeka kod djece s blagom i umjerenom težinom upalnih procesa. Kliničke manifestacije efikasnosti liječenja su normalizacija tjelesne temperature, eliminacija leukocitoze, subjektivno poboljšanje stanja pacijenata.

    Ljekari daju prednost ovoj grupi antibiotika na osnovu sljedećih tačaka:

    1. Preosjetljivost na peniciline. Kod pacijenata sa rinosinusitisom ili upalom srednjeg uha na pozadini alergijskog rinitisa ili bronhijalne astme, penicilinski preparati, koji se stavljaju na prvo mesto, ne mogu se koristiti zbog alergenih svojstava. Zamijenjeni su makrolidima.
    2. Grupa ima protuupalni učinak i širok spektar djelovanja.
    3. Prisutnost infekcija uzrokovanih atipičnim bakterijama. Makrolidi su učinkoviti protiv takvih patogena koji uzrokuju razvoj određenih vrsta tonzilofaringitisa, kroničnog adenoiditisa, nazalnih patologija.
    4. Brojni mikroorganizmi mogu formirati specifične filmove ispod kojih "žive" patogeni, uzrokujući razvoj kroničnih procesa u ORL organima. Makrolidi su u stanju da deluju na patološke ćelije tokom boravka pod takvim filmovima.

    Kontraindikacije

    Makrolidi se smatraju relativno sigurnim lijekovima koji se mogu propisati za liječenje djece, ali čak i oni imaju neke kontraindikacije za upotrebu. Nepoželjno je koristiti sredstva ove grupe tokom trudnoće i dojenja. Ne preporučuje se primena makrolida kod dece mlađe od 6 meseci.

    Sredstva se ne propisuju u prisustvu individualne preosjetljivosti na aktivne komponente, s teškim patologijama jetre i bubrega.

    Nuspojave

    Neželjene reakcije se javljaju rijetko. Mogu se javiti napadi mučnine i povraćanja, dijareja, bol u stomaku. Uz negativan učinak na jetru, pacijent se žali na povećanje tjelesne temperature, žutilo kože i bjeloočnice, slabost i dispeptične manifestacije.

    Sa strane centralnog nervnog sistema može se uočiti cefalgija, lagana vrtoglavica i promjena u funkcionisanju slušnog analizatora. Lokalne reakcije mogu se razviti uz parenteralnu primjenu lijekova (upala vena sa stvaranjem krvnih ugrušaka u njima).

    Predstavnici grupe

    Većinu makrolida treba uzimati sat vremena prije obroka ili nekoliko sati nakon njega, jer se pri interakciji s hranom aktivnost lijekova smanjuje. Tečni oblici doziranja se uzimaju prema shemi koju je propisao liječnik.

    Obavezno poštujte ravnomjerne intervale između doza antibiotika. Ako je pacijent propustio dozu, lijek treba uzeti što je prije moguće. Zabranjeno je udvostručavanje doze lijeka u vrijeme sljedeće doze. Tokom perioda lečenja svakako treba prestati da pijete alkohol.

    Proizvodi se u obliku oralnih oblika, supozitorija, praha za injekcije. Ovaj predstavnik se može koristiti tokom trudnoće i dojenja, ali pod strogim nadzorom ljekara. Za liječenje novorođenčadi se ne propisuje zbog mogućnosti razvoja suženja izlaznog dijela želuca (pilorična stenoza).

    Proizvedeno u obliku tableta. Spektar aktivnosti je sličan prethodnom predstavniku grupe. Njegovi analozi su Rulid, Roxithromycin Lek. Razlike od eritromicina:

    • postotak lijeka koji ulazi u krv je veći, ne ovisi o unosu hrane u organizam;
    • duži period povlačenja;
    • bolja podnošljivost lijeka od strane pacijenata;
    • dobro stupa u interakciju s lijekovima drugih grupa.

    Propisuje se za suzbijanje upale krajnika, larinksa, paranazalnih sinusa streptokokne prirode, infekcije uzrokovane mikoplazmama i klamidijom.

    Dostupan u tabletama i prašcima za injekcije. Analogi - Fromilid, Klacid. Klaritromicin ima visoku bioraspoloživost i pacijenti ga dobro podnose. Ne koristi se za liječenje novorođenčadi, trudnica i dojilja. Lijek je efikasan protiv atipičnih mikroorganizama.

    Makrolid koji pripada klasi antibiotika sa 15 atoma ugljika. Dostupan u obliku tableta, kapsula, praha za injekcije i sirupa. Od Eritromicina se razlikuje po velikom procentu ulaska u krvotok, manjoj zavisnosti od hrane i dugotrajnom očuvanju terapijskog efekta nakon završetka terapije.

    Antibiotik prirodnog porekla, sa 16 atoma ugljenika u sastavu. Učinkovito u borbi protiv patogena upale pluća koji su otporni na druge predstavnike makrolida. Može se propisati za liječenje žena u periodu rađanja djeteta. Uvodi se oralno ili u venu kap po kap.

    Aktivna tvar je midekamicin. Makrolid prirodnog porijekla, djeluje na one stafilokoke i pneumokoke koji su otporni na druge lijekove. Sredstvo se dobro apsorbira iz crijevnog trakta i dobro djeluje s predstavnicima drugih grupa lijekova.

    Ima nešto drugačiji spektar djelovanja od eritromicina. Josamicin se bori protiv onih mikroorganizama koji su otporni na brojne makrolide, ali nisu u stanju da potisnu reprodukciju niza bakterija osjetljivih na eritromicin. Dostupan u obliku tableta i suspenzija.

    Uslovi za propisivanje lijekova

    Da bi tretman makrolida bio efikasan, potrebno je poštovati niz pravila:

    1. Postavljanje točne dijagnoze, koja vam omogućava da razjasnite prisutnost lokalne ili opće upale u tijelu.
    2. Određivanje uzročnika patologije bakteriološkom i serološkom dijagnostikom.
    3. Izbor potrebnog lijeka na temelju antibiograma, lokalizacije upalnog procesa i težine bolesti.
    4. Izbor doze lijeka, učestalosti primjene, trajanja tijeka liječenja na osnovu karakteristika lijeka.
    5. Imenovanje makrolida s uskim spektrom djelovanja za relativno blage infekcije i sa širokim spektrom za teške bolesti.
    6. Praćenje efikasnosti terapije.

    Lista lijekova je prilično široka. Samo kvalificirani stručnjak može odabrati potreban lijek koji će biti najefikasniji za svaki specifični klinički slučaj.

    anginamed.ru

    Mnogi smatraju da antibiotike treba koristiti samo u ekstremnim slučajevima. Međutim, ovo nije sasvim ispravno mišljenje, jer je lista takvih lijekova dopunjena lijekovima koji su relativno sigurni - makrolidi. Takvi antibiotici, u osnovi, bez negativnog uticaja na ljudski organizam, u stanju su da savladaju infekciju „u kratkom roku“. Bezbedan profil omogućava propisivanje makrolida pacijentima koji se nalaze na ambulantnom i stacionarnom liječenju, kao i djeci od 6 mjeseci i više (pod medicinskim nadzorom).

    Malo ljudi zna za svojstva, porijeklo i djelovanje takvih "bezopasnih" lijekova. A ako se želite upoznati s takvim lijekovima i detaljnije saznati što je makrolidni antibiotik, predlažemo da pročitate naš članak.

    Odmah treba napomenuti da makrolidi spadaju u grupu antibiotika koji su najmanje toksični za ljudski organizam i pacijenti ih dobro podnose.

    Antibiotici kao što su makrolidi, sa stanovišta biohemije, su kompleksna jedinjenja prirodnog porekla, koja se sastoje od atoma ugljenika, koji se u različitim količinama nalaze u makrocikličkom laktonskom prstenu.

    Ako uzmemo ovaj kriterij, koji je odgovoran za broj atoma ugljika, kao osnovu za klasifikaciju lijekova, onda sve takve antimikrobne agense možemo podijeliti na:

    • 14-člani, koji uključuju polusintetičke lijekove - roksitromicin i klaritromicin, kao i prirodne - eritromicin;
    • 15-člana, koju predstavlja polusintetički agens - azitromicin;
    • 16-člana, uključujući grupu prirodnih lijekova: Midecamicin, Spiramycin, Josamycin, kao i polusintetički Midekamicin acetat.

    Eritromicin, antibiotik iz grupe makrolida, bio je jedan od prvih koji je otkriven 1952. godine. Lijekovi nove generacije pojavili su se nešto kasnije, 70-ih godina. Budući da su pokazali odlične rezultate u borbi protiv infekcija, istraživanja ove grupe lijekova su nastavljena aktivno, tako da danas imamo prilično opsežnu listu lijekova koji se mogu koristiti za liječenje i odraslih i djece.

    http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

    Antimikrobni učinak postiže se djelovanjem na ribozome mikrobnih stanica, narušavajući sintezu proteina. Naravno, pod takvim napadom makrolida infekcija slabi i "predaje". Osim toga, antibiotici ove grupe lijekova mogu regulirati imunitet, pružajući imunomodulatorno djelovanje. Takođe, ovi lekovi imaju antiinflamatorna svojstva, prilično umereno utiču i na organizam odraslih i dece.

    Sredstva iz grupe antibakterijskih sredstava nove generacije sposobna su da se izbore sa atipičnim mikrobakterijama, gram-pozitivnim kokama i sličnim nedaćama, koje često postaju uzročnici bolesti kao što su: bronhitis, veliki kašalj, difterija, upala pluća itd.

    Ništa manje popularni su makrolidi u situaciji koja se razvila u posljednjih nekoliko godina, zbog ovisnosti velikog broja mikroba na antibiotike (rezistencija). To je zbog činjenice da lijekovi nove generacije koji pripadaju ovoj skupini mogu održati svoju aktivnost protiv raznih patogena.

    Konkretno, makrolidni preparati se široko koriste u liječenju i kao profilaktički agensi za sljedeće bolesti:

    • Hronični bronhitis;
    • akutni sinusitis;
    • periostitis;
    • parodontitis;
    • reumatizam;
    • endokarditis;
    • gastroenteritis;
    • teški oblici toksoplazmoze, akne, mikobakterioza.

    Spisak bolesti koje se mogu prevladati upotrebom antibiotika nove generacije, koji imaju zajednički naziv - makrolidi, može se dopuniti spolno prenosivim infekcijama - sifilisom, klamidijom i infekcijama koje zahvaćaju meka tkiva i kožu - furunkuloza, folikulitis, paronihija.

    Ako vam liječnik prepiše sličan antibiotik, odmah pročitajte njegove kontraindikacije navedene u uputama za lijek. Za razliku od većine konvencionalnih antibiotika, lijekovi nove generacije - makrolidi su sigurni, uključujući i djecu, i manje toksični. Stoga lista neželjenih dejstava antibiotika ove grupe nije tako velika kao kod sličnih lijekova.

    Prije svega, ne preporučuje se korištenje makrolida trudnicama i majkama tokom dojenja. Upotreba takvih lijekova kod djece mlađe od 6 mjeseci je kontraindicirana, jer reakcija na lijek još nije proučavana. Ne biste trebali koristiti takve lijekove kao tretman za osobe koje imaju individualnu osjetljivost.

    Antibiotike grupe makrolida sa posebnom pažnjom lekari treba da propisuju pacijentima zrele dobi. To je zbog činjenice da većina starije generacije ima poremećaje u radu bubrega, jetre i srca.

    Neželjeni efekti se mogu javiti i pri upotrebi makrolida u blagom obliku - slabost i malaksalost koji se javljaju nakon uzimanja. Ali mogu postojati i:

    • povraćati;
    • mučnina;
    • glavobolja i bol u abdomenu;
    • oštećen vid, sluh;
    • alergijska reakcija u obliku osipa, urtikarije (najčešće se javlja kod djece).

    Kako bi se izbjegli problemi i neželjene posljedice nakon upotrebe lijekova grupe makrolida, potrebno je striktno slijediti preporuke liječnika, strogo pridržavati se doze i suzdržati se od pijenja alkohola. Strogo je zabranjeno i kombiniranje uzimanja antibiotika nove generacije sa antacidima. Takođe je važno da ne preskačete sastanke.

    U osnovi, antibiotike nove generacije treba uzimati 1 sat prije obroka, odnosno 2 sata nakon obroka. Uzmite tablete sa cijelom čašom vode. Ukoliko Vam je lekar prepisao antibiotik grupe makrolida, čiji je oblik oslobađanja prašak za pripremu suspenzije, striktno se pridržavajte uputstava za pripremu leka i striktno se pridržavajte uputstava lekara.


    Slični postovi