Novi makrolidni lijekovi. Antibiotici skupine makrolida za djecu. Mehanizam djelovanja i popis lijekova

Najvjerojatnije, svatko od vas zna o antibioticima i njihovim svojstvima. Riječ "antibiotici" prevedena je s grčkog...
  • Makrolidi u borbi protiv... Danas, u borbi protiv raznih bakterijske bolesti Djeca zauzimaju prvo mjesto...
  • Trudnoća. Postoje informacije o negativnim učincima klaritromicina na fetus. Dokaz podataka...
  • Gastrointestinalni trakt apsorbira makrolide na različite načine, pa cijeli proces izravno ovisi o...
  • Neki razlozi za korištenje... Eritromicin obično utječe na gastrointestinalni trakt crijevni trakt: obično mučnina i povraćanje, i sa...
  • Indikacije za upotrebu... Najčešće se ljudima propisuje uzimanje makrolida s postojećom netolerancijom na peniciline i...
  • Rovamycin Antibiotik Rovamycin Lijek Rovamycin je prirodni antibiotik. Spada u skupinu makrolida. Za mikroorganizme...
  • Usporedna aktivnost... Prva generacija makrolida pokazala se prilično učinkovitom protiv gram-pozitivnih mikroorganizama...
  • Što su... Makrolidi su određeni laktoni u kojima je broj atoma u prstenu osam ili više; u svom sastavu...
  • Posebnost Klacida djeluje protiv širokog spektra mikroba, uključujući atipične patogene bakterije koje uzrokuju zarazne i upalne bolesti. dišni put. Osim toga, antibiotik je vrlo učinkovit u liječenju akutne upale srednjeg uha, akutni bronhitis, upala pluća, faringitis ili tonzilitis kod djece.

    Sorte, imena, sastav i oblici otpuštanja

    Trenutno je antibiotik Klacid dostupan u dvije varijante:
    • Klacid;
    • Klacid SR.
    Varijanta Klacid SR razlikuje se od Klacida po tome što je tableta dugog djelovanja. Ne postoje druge razlike između Klacida i Klacida SR, stoga se u pravilu obje vrste lijeka kombiniraju pod istim nazivom "Klacid". Također ćemo koristiti naziv "Klacid" za označavanje obje vrste lijeka, navodeći koju govorimo o samo ako je potrebno.

    Klacid SR dostupan je u jednom obliku - to su tablete s produženim (dugim) djelovanjem, a Klacid je dostupan u tri oblika, kao što su:

    • Liofilizat za pripremu otopine za infuziju;
    • Prašak za pripremu suspenzije za oralnu primjenu;
    • Tablete.
    Kao djelatna tvar, sve oblici doziranja Obje varijante sadrže klaritromicin u različitim dozama. Tako Klacid SR tablete sadrže 500 mg djelatne tvari. Liofilizat za pripremu otopine za infuziju sadrži 500 mg klaritromicina po bočici. Tablete redovitog djelovanja Klacid dostupne su u dvije doze - 250 mg i 500 mg klaritromicina. Prašak za pripremu suspenzije također je dostupan u dvije doze - 125 mg/5 ml i 250 mg/5 ml. To znači da spreman ovjes može imati koncentraciju djelatne tvari od 125 mg na 5 ml ili 250 mg na 5 ml.

    U svakodnevnom životu različiti oblici doziranja, vrste i doze Klacida nazivaju se kratkim i jezgrovitim imenima koja odražavaju njihove glavne karakteristike. Tako se tablete često nazivaju Klacid 250 ili Klacid 500, gdje brojka uz naziv označava dozu lijeka. Uzimajući u obzir isti princip, suspenzija se naziva Klacid 125 ili Klacid 250 itd.

    Tablete obje doze Klacida i Klacida SR s produljenim oslobađanjem imaju isti bikonveksni, ovalni oblik i prekrivene su žutom ovojnicom. Tablete su dostupne u pakiranjima od 7, 10, 14, 21 i 42 komada.

    Prašak za pripravu suspenzije za oralnu primjenu su male granule, bijele ili gotovo bijele boje i voćnog mirisa. Prašak je dostupan u bočicama od 42,3 g zajedno sa žlicom za doziranje i štrcaljkom. Kada se prašak otopi u vodi, nastaje neprozirna suspenzija bijele boje i voćnog mirisa.

    Liofilizat za pripremu otopine za infuziju dostupan je u hermetički zatvorenim bočicama i bijeli je prah s blagom aromom.

    Terapeutski učinak Klacida

    Klacid je antibiotik i, sukladno tome, ima štetan učinak na različite patogene mikroorganizme koji uzrokuju zarazne i upalne bolesti. To znači da kod uzimanja Klacida mikrobi umiru, što dovodi do izlječenja zarazno-upalne bolesti.

    Klacid ima široki spektar djelovanja i štetno za sljedeće vrste mikroorganizama:

    • Chlamydia pneumoniae (TWAR);
    • Chlamydia trachomatis;
    • Enterobacteriaceae i Pseudomonas;
    • Haemophilus influenzae;
    • Haemophilus parainftuenzae;
    • Helicobacter (Campilobacter) pylori;
    • Legionella pneumophila;
    • Listeria monocytogenes;
    • Moraxella catarrhalis;
    • Mycobacterium leprae;
    • Mycobacterium kansasii;
    • Mycobacterium chelonae;
    • Mycobacterium fortuitum;
    • Mycobacterium avium complex (MAC) - kompleks koji uključuje: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
    • Mycoplasma pneumoniae;
    • Neisseria gonorrhoeae;
    • Staphylococcus aureus;
    • Streptococcus pneumoniae;
    • Streptococcus pyogenes.
    Klacid će biti učinkovit u liječenju zaraznih i upalnih bolesti različitih organa samo ako su uzrokovane nekim od navedenih mikroorganizama koji su osjetljivi na njegovo djelovanje. A budući da mikrobi osjetljivi na djelovanje Klacida obično uzrokuju bolesti pojedini organi i sustava za koje imaju afinitet, lijek se obično koristi za liječenje infekcija niza organa.

    Štetno za sljedeće mikroorganizme učinak Klacida prikazan je samo u laboratorijskim ispitivanjima, ali nije potvrđen kliničkom praksom:

    • Bacteroides melaninogenicus;
    • Bordetella pertussis;
    • Borrelia burgdorferi;
    • Campylobacter jejuni;
    • Clostridium perfringens;
    • Pasteurella multocida;
    • Peptococcus niger;
    • Propionibacterium acnes;
    • Streptococcus agalactiae;
    • Streptokoki (skupine C,F,G);
    • Treponema pallidum;
    • Streptokoki skupine Viridans.
    Ako je zarazna bolest uzrokovana bilo kojim od gore navedenih mikroba, čija se osjetljivost na Klacid pokazuje samo u laboratorijskim uvjetima, tada je bolje odbiti korištenje ovog antibiotika i zamijeniti ga drugim.

    Indikacije za upotrebu

    Obje vrste i svi oblici doziranja Klacida imaju iste sljedeće indikacije za uporabu:
    • Infekcije nižih područja dišni sustav(bronhitis, upala pluća, bronhiolitis itd.);
    • Infekcije gornji dijelovi dišni sustav (faringitis, tonzilitis, sinusitis, otitis media, itd.);
    • Infekcije kože i mekih tkiva (folikulitis, erizipel, infektivni celulitis, furunculoza, impetigo, infekcija rane itd.);
    • Infekcije uzrokovane mikobakterijama;
    • Prevencija infekcije Mycobacterium avium complex (MAC) u osoba zaraženih HIV-om;
    • Iskorijenjivanje H. pylori za liječenje gastritisa i želučanog ulkusa ili dvanaest duodenum;
    • Liječenje i smanjenje učestalosti relapsa duodenalnog ulkusa;
    • Infekcije zuba i usne šupljine (zubni granulom, stomatitis, itd.);
    • Infekcije uzrokovane Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum (uretritis, kolpitis, itd.).

    Lijek je učinkovit protiv mnogih mikroorganizama - gram-negativnih (meningokoki, gonokoki, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, itd.) I gram-pozitivnih (stafilokoki, streptokoki, pneumokoki, corynebacterium diphtheria, itd.). Također se propisuje za borbu protiv unutarstaničnih mikroorganizama (klamidija, mikoplazma, ureaplazma itd.), kao i nekih anaerobne bakterije(peptokoki, peptostreptokoki, bakteroidi i klostridije).

    Vilprafen se brzo apsorbira iz probavnog trakta. U roku od sat vremena postiže se njegova maksimalna koncentracija u krvi. Istodobno, Vilprafen ima dugotrajan terapeutski učinak.

    Lijek prolazi placentarnu barijeru i može se izlučiti u majčino mlijeko.

    Lijek je neaktivan protiv enterobakterija, pa stoga nema gotovo nikakav učinak na crijevnu mikrofloru.

    80% Vilprafena izlučuje se žučju, 20% urinom.

    Makrolidi nisu samo sigurni, već i prilično učinkoviti. Oni imaju ogroman potencijal antimikrobno djelovanje, kao i izvrsno farmakokinetičko djelovanje, zbog čega se njihovo djelovanje znatno lakše podnosi kod djetinjstvo. Prvi makrolidni antibiotik bio je eritromicin. Nakon još 3 godine, puštena su još dva lijeka - spiramicin I oleandomicin. Danas ih ima najbolji antibiotici ovu skupinu za djecu predstavlja azitromicin, roksitromicin, klaritromicin, spiramicin i neki drugi. Upravo te antibiotske lijekove koriste moderni pedijatri za borbu protiv infekcija kod djece.

    Povećati imunološki sustav dijete i ojačati njegovo tijelo, vrlo je važno kupiti posebne biološke aktivni dodaci Tianshi korporacije kao što su: Biokalcij za djecu, Biocink, Antilipidni čaj i tako dalje.

    Eritromicin je antibiotik koji treba uzimati kod legioneloze, radi prevencije akutne reumatske groznice (ako penicilin nije moguć), te dekontaminacije crijeva prije kolorektalne operacije.

    Klaritromicin se koristi za liječenje i prevenciju oportunističkih infekcija kod AIDS-a uzrokovanih nekim atipičnim mikobakterijama, uključujući eradikaciju Helicobacter pylori za gastrointestinalne bolesti.

    Spiramicin se koristi za liječenje toksoplazmoze, osobito kod trudnica.

    Josamycin je pogodan za liječenje raznih bolesti dišnog sustava, infekcija mekih tkiva i odontogenih infekcija.
    Primjena josamicina tijekom trudnoće i dojenja dopuštena je prema indikacijama. Europski ogranak SZO preporučuje josamycin kao sredstvo za pravilno liječenje klamidijske infekcije kod žena koje čekaju dijete.

    Svi makrolidi dopušteni su za uzimanje oralno.

    Prednosti klaritromicina, spiramicina, roksitromicina, midekamicina i josamicina u odnosu na eritromicin su bolja farmakokinetika, bolja podnošljivost i manja učestalost primjene.

    Kontraindikacije za primjenu makrolida su preosjetljivost, trudnoća (josamicin, roksitromicin, midekamicin, klaritromicin), dojenje (josamicin, spiramicin, klaritromicin, midekamicin, roksitromicin).

    Makrolidi prolaze kroz placentu i apsorbiraju se u majčino mlijeko.

    Nuspojave. Ovi lijekovi se dobro podnose i jedna su od najbezopasnijih skupina antimikrobnih lijekova.

    Ova skupina makrolida je prirodni antibiotici(oleandomicin, eritromicin, spiramicin i dr.), kao i polusintetski lijekovi (azitromicin, roksitromicin, klaritromicin i dr.).
    Temelj kemijske strukture ovih lijekova je laktonski prsten, koji se u različitim antibioticima sastoji od 14-16 atoma ugljika. Na laktonske prstenove vezani su različiti supstituenti, koji uvelike utječu na svojstva pojedinih spojeva.

    Glavna značajka polusintetskih makrolida su njihova kvalitativna farmakokinetička svojstva s pojačanim (širokog spektra) antibakterijskim djelovanjem. Dobro se apsorbiraju i stvaraju dugotrajnu visoku koncentraciju u krvi i tkivima, što pomaže smanjiti broj davanja dnevno na jedan ili dva puta, smanjiti trajanje tečaja, učestalost i ozbiljnost nuspojava. Djelotvorni su kod infekcija dišnog sustava, bolesti spolnih organa i mokraćnog sustava, mekih tkiva, kože i drugih bolesti koje nastaju od gram-negativnih i gram-pozitivnih mikroorganizama, atipičnih bakterija i raznih anaeroba.
    penicilin. Osobitost ovih antibiotika je da su različiti gram-pozitivni mikroorganizmi koji nisu bili osjetljivi na penicilin, tetraciklin itd. postali osjetljivi na njih. Nije uzalud makrolidi u kliničkom polju dobili mjesto "rezervnih" antibiotika. Pojava novih generacija ovih lijekova samo je ojačala poziciju ovoga farmakološku skupinu antibakterijski lijekovi. Ali, ipak, to nije značilo potpuno odbijanje od primjene eritromicina, koji je dobro poznat u kliničkim uvjetima. Zapravo, eritromicin je još uvijek prikladan za upotrebu protiv velika količina vrste mikroorganizama.

    Međutim, antimikrobno djelovanje eritromicina in vitro je visoko. Ne treba zanemariti ni bioraspoloživost antibiotika, koja nije tako velika u usporedbi s novim makrolidima/azalidima, visoka prilika neželjeni učinci, kao i stvaranje rezistentnih mikroorganizama.

    Odabir makrolidnih antibiotika postaje posebno važan, uzimajući u obzir patogen, karakteristike kliničkih manifestacija i tijek bolesti.

    Nužna značajka ovih lijekova prve generacije bila je njihova neučinkovitost protiv gram-negativnih bakterija, uključujući gljivice, Brucellu i Nocardia. Nove generacije ovih lijekova učinkovitije su u borbi protiv gram-negativnih mikroorganizama i neprestano privlače pažnju.

    Makrolidi su određeni laktoni u kojima je broj atoma u prstenu osam ili više; mogu sadržavati različite supstituente, naime funkcionalne skupine, uključujući 1 ili 2 C=C veze. Postoje s 2 ili više laktonskih skupina. To su u pravilu čvrste tvari koje se dosta dobro otapaju u organskim otopinama i otapalima, ali su slabo topive u vodi. Njihova su kemijska svojstva slična nižim laktonima, ali nisu toliko reaktivni.

    Većina makrolida dobiva se iz bakterijskih sojeva, uglavnom aktinomiceta i streptomiceta. Od ovih tvari najpoznatiji su oleandomicin, eritromicin, tetranaktin i rozamicin.
    Takvi se makrolidi dobivaju iz filtrata kulture ekstrakcijom organskim otapalima i pročišćavaju kromatografskim metodama. Postoje i slične tvari koje se dobivaju putem bakterija, nakon čega se biokemijski ili kemijski pretvaraju, primjerice triacetileandomicin. Kemijski, u pravilu, sintetiziraju nesupstituirane makrolide. Mogu se proizvesti laktonizacijom w-halogenih kiselina ili raznih estera hidroksi kiselina.

    Kemijska sinteza ovih tvari, slična onoj koju proizvode bakterije, vrlo je teška. To uključuje proizvodnju hidroksi kiseline, koja ima neke supstituente, i njezinu izravnu laktonizaciju. Tako su sintetizirani tilozin i neki derivati ​​eritromicina. Makrolidni antibiotici zaustavljaju rast gram-pozitivnih alergija na peniciline, infekcija legionelom i rikecijama. Na izvanbolnički stečena upala pluća makrolidi mogu postati antibiotici prve pomoći.

    Linkomicin (nije makrolid) ima bakteriostatske sposobnosti koje su slične djelovanju eritromicina.

    Tetraciklini se danas uglavnom koriste u liječenju bolesnika s atipičnom upalom pluća zbog razvoja otpornosti mikroba na njih. Tetraciklini utječu na bakterijske ribosome, zaustavljajući sintezu bakterijskih proteina. Doksiciklin se pravilno transportira do pluća (alveolarni makrofagi), bijelih krvnih zrnaca te je stoga pogodan u borbi protiv intracelularnih uzročnika (npr. legionela).

    Veliki izazov je prisutnost toksičnosti tetraciklina. Tako tetraciklini često provociraju pojavu gastrointestinalnih bolesti kod bolesnika, utječu na pojavu kandidijaze i oštećenja jetre i bubrega, uglavnom kod starijih osoba. Nije ispravno započeti terapiju bolesnika s ambulantnom pneumonijom tetraciklinima.


    Pedijatrija. Podaci o šteti ili koristi klaritromicina za djecu mlađu od šest mjeseci nisu poznati. Poluživot roksitromicina u djece može se povećati na dvadeset sati.

    Gerijatrija. Nema ograničenja u korištenju makrolida za starije osobe, ali treba imati na umu činjenicu da su moguće promjene u radu jetre povezane s dobi, kao i visokog rizika oštećenje sluha pri primjeni eritromicina.

    Poremećaj funkcije bubrega. Kada se klirens kreatinina smanji na manje od 30 ml / min, poluživot klaritromicina može se povećati na dvadeset sati, a njegov aktivni metabolit - do četrdeset sati. Poluživot roksitromicina može se povećati na petnaest sati kada se klirens kreatinina smanji na 10 ml/min. U takvim slučajevima može biti potrebno promijeniti režim doziranja takvih makrolida.

    Mnogi vjeruju da se antibiotici smiju koristiti samo u ekstremnim slučajevima. Međutim, ovo nije sasvim točno mišljenje, budući da je popis takvih lijekova dopunjen lijekovima koji su relativno sigurni - makrolidi. Takvi antibiotici, uglavnom bez negativnog učinka na ljudski organizam, u stanju su svladati infekciju "u tren oka". Siguran profil omogućuje propisivanje makrolida pacijentima koji prolaze ambulantno i stacionarno liječenje, kao i djeca od 6 mjeseci i starija (pod liječničkim nadzorom).

    Malo ljudi zna za svojstva, porijeklo i djelovanje ovakvih “bezopasnih” ljekovitih sredstava. A ako se želite upoznati s takvim lijekovima i detaljnije saznati što je makrolidni antibiotik, predlažemo da pročitate naš članak.

    Odmah je vrijedno napomenuti da makrolidi pripadaju skupini antibiotika koji su najmanje toksični za ljudsko tijelo i pacijenti ih dobro podnose.

    Antibiotici poput makrolida, s biokemijskog gledišta, složeni su spojevi prirodnog podrijetla koji se sastoje od ugljikovih atoma koji različite količine koji se nalazi u makrocikličkom laktonskom prstenu.

    Ako ovaj kriterij, koji je odgovoran za broj atoma ugljika, uzmemo kao osnovu za klasifikaciju lijekova, tada sve takve antimikrobne agense možemo podijeliti na:

    Makrolidni antibiotik eritromicin bio je jedan od prvih koji je otkriven 1952. godine. Lijekovi nove generacije pojavili su se nešto kasnije, 70-ih godina prošlog stoljeća. Budući da su pokazali izvrsne rezultate u borbi protiv infekcija, istraživanja iz ove skupine lijekovi aktivno nastavio, zahvaljujući čemu danas imamo prilično opsežan popis lijekova koji se mogu koristiti za liječenje odraslih i djece.

    http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

    Mehanizam djelovanja i opseg primjene

    Antimikrobni učinak postiže se djelovanjem na ribosome mikrobnih stanica, ometajući sintezu proteina. Naravno, pod takvim napadom makrolida infekcija slabi i “popušta”. Osim toga, antibiotici ove skupine lijekova mogu regulirati imunitet, pružajući imunomodulatornu aktivnost. Također, takvi lijekovi imaju protuupalna svojstva, utječući na tijelo odraslih i djece prilično umjereno.

    Sredstva grupe antibakterijska sredstva Nova generacija je u stanju nositi se s atipičnim mikrobakterijama, gram-pozitivnim kokama i sličnim pošastima, koje često postaju uzročnici bolesti kao što su bronhitis, hripavac, difterija, upala pluća itd.

    Makrolidi nisu ništa manje popularni u situaciji koja se posljednjih godina razvila zbog ovisnosti veliki broj mikrobi na antibiotike (otpornost). To je zbog činjenice da lijekovi nove generacije koji pripadaju ovoj skupini mogu održati svoju aktivnost protiv različitih patogena.

    Konkretno, makrolidni lijekovi postali su rašireni u liječenju i kvaliteti profilaktička sredstva od sljedećih bolesti:

    • Kronični bronhitis;
    • akutni sinusitis;
    • periostitis;
    • paradentoza;
    • reumatizam;
    • endokarditis;
    • gastroenteritis;
    • teški oblici toksoplazmoze, akne, mikobakterioza.

    Popis bolesti koje se mogu prevladati antibioticima nove generacije, koji imaju zajedničko ime - makrolidi, može se nadopuniti spolno prenosivim infekcijama - sifilisom, klamidijom i infekcijama koje utječu na meke tkanine i kože - furunkuloza, folikulitis, paronihija.

    Kontraindikacije za uporabu

    Ako vam liječnik prepiše sličan antibiotik, odmah pročitajte kontraindikacije navedene u uputama za lijek. Za razliku od većine konvencionalnih antibiotika, lijekovi nove generacije - makrolidi - sigurni su, uključujući i za djecu, i manje toksični. Zato lista neželjeni efekti antibiotici ove skupine nisu tako veliki kao oni sličnih lijekova.

    Prije svega, ne preporučuje se korištenje makrolida za trudnice i majke tijekom dojenja. Korištenje takvih lijekova je kontraindicirano kod djece mlađe od 6 mjeseci, budući da reakcija na lijek još nije proučena. Takvi se lijekovi ne smiju koristiti kao tretman za osobe koje imaju individualnu osjetljivost.

    Antibiotici skupine makrolida sa posebna pažnja moraju propisati liječnici pacijentima zrelo doba. To se objašnjava činjenicom da većina predstavnika starije generacije ima problema s radom bubrega, jetre i srca.

    Nuspojave se mogu javiti i kod primjene makrolida u blagi oblik- slabost i malaksalost koji se javljaju nakon uzimanja. Ali također može postojati:

    • povraćanje;
    • mučnina;
    • glavobolja i bol u području abdomena;
    • oštećenje vida, oštećenje sluha;
    • alergijska reakcija u obliku osipa, urtikarije (najčešće se javlja kod djece).

    Da biste izbjegli probleme i neželjene posljedice nakon uporabe lijekova iz skupine makrolida, morate se strogo pridržavati preporuka liječnika, strogo se pridržavati doziranja i suzdržati se od pijenja alkohola. Također je strogo zabranjeno kombinirati korištenje antibiotika nove generacije s antacidima. Također je važno ne propustiti termine.

    U osnovi, antibiotike nove generacije treba uzimati 1 sat prije obroka, odnosno 2 sata nakon obroka. Tablete trebate popiti s punom čašom vode. Ako vam je liječnik propisao antibiotik iz skupine makrolida, čiji je oblik otpuštanja prašak za pripravu suspenzije, strogo se pridržavajte uputa pri pripremi lijeka i strogo slijedite upute liječnika.

    Primjena i namjena za djecu

    U borbi protiv bakterijskih i drugih bolesti koje se javljaju kod djece, danas prvo mjesto zauzimaju antibiotici – makrolidi. Ovo je jedna od rijetkih skupina lijekova koji su stekli poštovanje stručnjaka i sigurno se koriste u pedijatriji. Prednost takvih tretmana, za razliku od drugih sličnih, je što praktički ne izazivaju alergijske reakcije kod mladih pacijenata. To se posebno odnosi na lijekove s nazivima "Penicilin" i "Cefalosporin".

    Unatoč činjenici da su makrolidi sigurni za djecu, oni imaju dovoljno učinkovito djelovanje. Njihov utjecaj u blagom obliku na dječje tijelo osiguravaju farmakokinetička svojstva svojstvena lijekovima. Neki od najpopularnijih lijekova koji predstavljaju skupinu makrolida su:

    • Clarithromycin;
    • Roxithromycin;
    • Spiramicin, itd.

    Doziranje takvih lijekova za djecu ovisi o vrsti bolesti i težini djeteta. Stoga pokušajte slijediti preporuke liječnika. Općenito, proizvedeni oblici takvih proizvoda vrlo su prikladni za upotrebu. Neki od njih su u obliku masti za vanjsku primjenu, a namijenjeni su i parenteralnoj primjeni, što je pak važno za djecu u hitnim slučajevima.

    Ukratko, sa sigurnošću možemo reći da su makrolidi, kao i antibiotici, "bijeli i pahuljasti". Praktično bez izazova nuspojave i neželjenih posljedica, ovi lijekovi nove generacije našli su priznanje među mnogim liječnicima i specijalistima. Učinkoviti i sposobni nositi se čak i s teškim oblicima bolesti, takvi se antibiotici koriste čak iu liječenju djece.

    Antibiotici su otpadni proizvodi (prirodnog ili sintetskog podrijetla) virusnih, bakterijskih ili gljivičnih stanica koji mogu inhibirati rast i razmnožavanje drugih stanica ili mikroorganizama. Lijekovi mogu imati antibakterijsko, anthelmintičko, antifungalno, antivirusno i antitumorsko djelovanje. Dijele se u skupine ovisno o kemijskoj strukturi.

    Makrolidni antibiotici su relativno sigurni predstavnici antimikrobnih sredstava. Izgledaju kao složeni spojevi koji se sastoje od ugljikovih atoma koji se spajaju na razne načine na makrociklički laktonski prsten. Pacijenti dobro podnose lijekove.

    Klasifikacija

    Skupina makrolida ima nekoliko podjela:

    1. Ovisno o broju vezanih atoma ugljika:
      • lijekovi koji imaju 14 atoma ugljika (na primjer, eritromicin, klaritromicin, oleandomicin);
      • znači s 15 atoma ugljika ();
      • makrolidi sa 16 vezanih atoma ugljika (na primjer, josamicin, spiramicin, roksitromicin);
      • 23 atoma pripadaju jednom lijeku (Tacrolimus), koji istovremeno pripada listi makrolida i imunosupresiva.
    2. Prema načinu dobivanja antibiotici: prirodnog i sintetskog porijekla.
    3. Po trajanju učinka:
      • kratkog djelovanja (eritromicin, spiramicin, oleandomicin, roksitromicin);
      • prosječno trajanje (Clarithromycin, Josamycin, Flurithromycin);
      • "dugi" lijekovi (Azitromicin, Diritromicin).
    4. Ovisno o generaciji lijekova:
      • proizvodi 1. generacije;
      • Makrolidi 2. generacije;
      • Antibiotici 3. generacije (makrolidi najnovija generacija);
      • ketolidi - sredstva, kemijska struktura koji se sastoji od tradicionalnog prstena s dodatkom keto skupine.

    Učinkovitost lijekova

    Antibiotici ove skupine, osobito makrolidi nove generacije, imaju širok spektar djelovanja. Koriste se za suzbijanje gram-pozitivnih mikroorganizama ( i ). Na moderna pozornica dolazi do smanjenja osjetljivosti pneumokoka i nekih vrsta streptokoka na antibiotike koji imaju 14 i 15 atoma ugljika u svom sastavu, međutim, 16-člani lijekovi zadržavaju svoju aktivnost protiv ovih bakterija.

    Lijekovi su učinkoviti protiv sljedećih patogena:

    • neki sojevi Mycobacterium tuberculosis;
    • gardnerela;
    • klamidija;
    • patogen;
    • mikoplazma;
    • bacil koji uzrokuje razvoj infekcije Haemophilus influenzae.

    Mehanizam djelovanja i koristi

    Makrolidi su pripravci tkiva, budući da je njihova primjena popraćena činjenicom da je koncentracija aktivnih tvari u mekim tkivima mnogo veća nego u krvotoku. To je zbog sposobnosti tvari da prodre u sredinu stanica. Lijekovi se vežu na proteine ​​plazme, ali stupanj tog djelovanja varira od 20 do 90% (ovisno o antibiotiku).


    Učinak različitih antibiotika na bakterijska stanica

    Mehanizam djelovanja je zbog činjenice da makrolidi inhibiraju proces proizvodnje proteina u mikrobnim stanicama i ometaju funkcionalnost njihovih ribosoma. Osim toga, imaju pretežno bakteriostatski učinak, odnosno inhibiraju rast i razmnožavanje. patogeni mikroorganizmi. Lijekovi imaju nisku toksičnost i ne uzrokuju razvoj alergijska reakcija u kombinaciji s drugim skupinama antibiotika.

    Dodatne prednosti proizvoda najnovije generacije:

    • dugi poluživot lijekova iz tijela;
    • prijevoz do mjesta infekcije pomoću leukocitnih stanica;
    • nema potrebe za dugotrajnim liječenjem i česta uporaba lijekovi;
    • odsutnost toksični utjecaj na probavni sustav;
    • kada se koriste oblici tableta, apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je više od 75%.

    Makrolidi u ORL praksi

    Lijekovi djeluju na širok raspon patogena koji uzrokuju bolesti ENT organa. Antibiotici se preporučuju za liječenje bakterijskog tonzilitisa, akutna upala srednjeg uha i paranazalnih sinusa, kao i bronhitis i upala pluća.
    Makrolidi se ne koriste u liječenju upale epiglotisa i apscesa retrofaringealnog prostora.

    Azitromicin je postao najrašireniji u liječenju gornjih dišnih puteva. Rezultati istraživanja potvrdili su učinkovitost lijeka kod djece s blagim i srednji stupanj ozbiljnost upalnih procesa. Kliničke manifestacije Učinkovitost liječenja sastoji se u normalizaciji tjelesne temperature, uklanjanju leukocitoze i subjektivnom poboljšanju stanja bolesnika.

    Razlozi izbora makrolida u otorinolaringologiji

    Liječnici daju prednost ovoj skupini antibiotika na temelju sljedećih točaka:

    1. Senzibilizacija na peniciline. U bolesnika s rinosinuitisom ili upalom srednjeg uha zbog alergijski rinitis ili Bronhijalna astma penicilinski pripravci, koji se daju na prvom mjestu, ne mogu se koristiti zbog alergenih svojstava. Zamjenjuju ih makrolidi.
    2. Grupa ima protuupalni učinak i širok raspon akcije.
    3. Prisutnost infekcija uzrokovanih atipičnim bakterijama. Protiv takvih uzročnika izazivajući razvoj neke vrste tonzilofaringitisa, kroničnog adenoiditisa, nazalnih patologija, makrolida su učinkovite.
    4. Brojni mikroorganizmi mogu formirati specifične filmove pod kojima "žive" patogeni, uzrokujući razvoj kronični procesi ORL organi. Makrolidi mogu utjecati na patološke stanice dok su pod takvim filmovima.

    Kontraindikacije

    Makrolidi se smatraju relativno sigurni lijekovi, koji se mogu propisati za liječenje djece, ali čak i oni imaju neke kontraindikacije za uporabu. Nije preporučljivo koristiti proizvode iz ove skupine tijekom trudnoće i dojenja. Ne preporučuje se primjena makrolida u djece mlađe od 6 mjeseci.

    Lijekovi se ne propisuju ako postoji individualna preosjetljivost na aktivne komponente, ako teške patologije jetre i bubrega.

    Nuspojave

    Nuspojave se ne razvijaju često. Mogu se javiti napadaji mučnine i povraćanja, proljev i bolovi u trbuhu. Na negativan utjecaj na jetri, pacijent se žali na povišenu tjelesnu temperaturu, žutilo koža i bjeloočnice, slabost, dispeptičke manifestacije.

    Iz središnjeg živčanog sustava može se primijetiti cefalalgija, lagana vrtoglavica, promjena posla slušni analizator. Lokalne reakcije može se razviti s parenteralnom primjenom lijekova (upala vena s stvaranjem krvnih ugrušaka u njima).

    Predstavnici grupe

    Većinu makrolida treba uzeti sat vremena prije obroka ili nekoliko sati nakon njega, jer interakcija s hranom uzrokuje smanjenje aktivnosti lijekova. Tekući oblici doziranja uzimaju se prema rasporedu koji propisuje liječnik.

    Neophodno je održavati redovite intervale između doza antibiotika. Ako bolesnik propusti dozu, lijek treba uzeti što je prije moguće. Zabranjeno je udvostručiti dozu lijeka u vrijeme sljedeće doze. Tijekom razdoblja liječenja svakako biste trebali prestati piti alkohol.

    Eritromicin

    Dostupan u oralnim oblicima, čepićima i praškom za injekcije. Ovaj predstavnik se može koristiti tijekom trudnoće i dojenja, ali pod strogim nadzorom liječnika. Ne propisuje se za liječenje novorođenčadi zbog mogućnosti razvoja suženja izlaznog otvora želuca (stenoza pilorusa).

    roksitromicin

    Dostupan u obliku tableta. Spektar aktivnosti sličan je prethodnom predstavniku skupine. Njegovi analozi su Rulid, Roxithromycin Lek. Razlike od eritromicina:

    • postotak lijeka koji ulazi u krv je veći i ne ovisi o unosu hrane u tijelo;
    • duže razdoblje eliminacije;
    • bolja podnošljivost lijeka od strane pacijenata;
    • dobro komunicira s lijekovima drugih skupina.

    Propisuje se za borbu protiv upale tonzila, grkljana, paranazalnih sinusa streptokokne prirode, infekcija uzrokovanih mikoplazmom i klamidijom.

    Klaritromicin

    Dostupan u obliku tableta i praškova za injekcije. Analozi – Fromilid, Klacid. Klaritromicin ima visoku bioraspoloživost i bolesnici ga dobro podnose. Ne koristi se za liječenje novorođenčadi, trudnica i dojilja. Lijek je učinkovit protiv atipičnih mikroorganizama.

    azitromicin (sumamed)

    Makrolid, koji pripada klasi antibiotika s 15 ugljikovih atoma. Dostupan u obliku tableta, kapsula, prašaka za injekcije i sirupa. Razlikuje se od eritromicina u većem postotku ulaska u krvotok, manjoj ovisnosti o hrani, dugoročnom očuvanju terapeutski učinak nakon završetka terapije.

    spiramicin

    Antibiotik prirodnog podrijetla, sa 16 atoma ugljika u svom sastavu. Učinkovito u borbi protiv patogena upale pluća koji su otporni na druge predstavnike makrolida. Može se propisati za liječenje žena tijekom trudnoće. Primjenjuje se oralno ili u venu kap po kap.


    Djelatna tvar je midekamicin. Makrolid prirodnog podrijetla, djeluje na one stafilokoke i pneumokoke koji su otporni na druge lijekove. Lijek se dobro apsorbira iz probavnog trakta i dobro djeluje s predstavnicima drugih skupina lijekova.

    Josamycin

    Ima nešto drugačiji spektar djelovanja od eritromicina. Josamycin se bori protiv onih mikroorganizama koji su otporni na niz makrolida, ali nije u stanju suzbiti proliferaciju niza bakterija osjetljivih na eritromicin. Dostupan u obliku tableta i suspenzija.

    Uvjeti za propisivanje lijekova

    Da bi liječenje makrolidima bilo učinkovito, potrebno je pridržavati se niza pravila:

    1. Inscenacija točna dijagnoza, što vam omogućuje da razjasnite prisutnost lokalne ili opće upale u tijelu.
    2. Određivanje uzročnika patologije pomoću bakteriološke i serološke dijagnostike.
    3. Izbor potreban lijek na temelju antibiograma, lokalizacija upalni proces i težini bolesti.
    4. Izbor doze lijeka, učestalost primjene, trajanje liječenja temelji se na karakteristikama lijeka.
    5. Propisivanje makrolida uskog spektra djelovanja za relativno blage infekcije i širokog spektra za teške bolesti.
    6. Praćenje učinkovitosti terapije.

    Popis lijekova je prilično širok. Samo kvalificirani stručnjak može odabrati potreban pravni lijek koji će biti najučinkovitiji za svaki konkretan klinički slučaj.

    Makrolidi su antibiotici prirodno podrijetlo, koji ima složenu strukturu i ima bakteriostatski učinak. Do inhibicije rasta patogenih mikroorganizama dolazi zbog inhibicije sinteze proteina u ribosomima.

    Povećanje doze pomaže u postizanju baktericidnog učinka.

    Makrolidi pripadaju klasi poliketida. Poliketidi su polikarbonilni spojevi koji su intermedijarni metabolički produkti u stanicama životinja, biljaka i gljiva.

    Pri uzimanju makrolida nije bilo slučajeva selektivne disfunkcije krvnih stanica, njenog staničnog sastava, nefrotoksičnih reakcija, sekundarnih distrofičnih oštećenja zglobova, fotosenzitivnosti, koja se očituje preosjetljivošću kože na ultraljubičasto zračenje. Anafilaksija i stanja povezana s antibioticima javljaju se u malog postotka pacijenata.

    Makrolidni antibiotici zauzimaju vodeće mjesto među najsigurnijim antimikrobnim lijekovima za tijelo.

    Glavni smjer u korištenju ove skupine antibiotika je liječenje nozokomijalnih infekcija dišnog trakta uzrokovanih gram-pozitivnom florom i atipičnim patogenima. Malo povijesnih podataka pomoći će nam da sistematiziramo informacije i utvrdimo koji su antibiotici makrolidi.

    Moderna medicina ima desetak makrolidnih antibiotika. Po strukturi su slični svom roditelju, eritromicinu, razlike se pojavljuju samo u prirodi bočnih lanaca i broju ugljikovih atoma (14, 15 i 16). Bočni lanci određuju aktivnost protiv Pseudomonas aeruginosa. Temelj kemijske strukture makrolida je makrociklički laktonski prsten.

    Makrolidi se klasificiraju prema načinu dobivanja i kemijskoj strukturnoj osnovi.

    Način dobivanja

    U prvom slučaju dijele se na sintetske, prirodne i predlijekove (esteri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Prolijekovi imaju modificiranu strukturu u odnosu na lijek, ali se u organizmu pod utjecajem enzima pretvaraju u isti aktivni lijek koji ima karakterističan farmakološki učinak.

    Prolijekovi su poboljšani kvalitete okusa, visoke performanse bioraspoloživost. Otporne su na promjene kiselosti.

    Kemijska strukturna osnova

    Klasifikacija uključuje podjelu makrolida u 3 skupine:

    * npr. - Prirodno.
    ** pod - Polusintetika.

    Važno je napomenuti da je azitromicin ® azalid, jer njegov prsten sadrži atom dušika.

    Značajke strukture svakog makronaredbe. utjecati na pokazatelje aktivnosti, interakcije lijekova s ​​drugim lijekovima, farmakokinetička svojstva, podnošljivost itd. Prikazani su mehanizmi utjecaja na mikrobiocenozu farmakološka sredstva identičan.

    Makrolidna skupina antibiotika: popis lijekova

    Naziv i obrazac za izdavanje
    1 Azivok ® - oblik kapsule
    2 Azimicin ® – oblik tablete
    3 Azitral ® - oblik kapsule
    4 Azitrox ® - oblik kapsule
    5 Azitromicin ® – kapsule, praškovi
    6 AzitRus ® - oblik kapsula, oblik praha, oblik tableta
    7 Azicide ® - oblik tablete
    8 Binoclair ® - oblik tablete
    9 Brilide ® - oblik tablete
    10 Vero-Azithromycin ® – oblik kapsule
    11 Vilprafen ® (Josamicin ®) - oblik tablete
    12 Grunamycin sirup ® - granule
    13 ZI-Factor ® – tablete, kapsule
    14 Zitrolide ® - oblik kapsule
    15 Ilozon ® - suspenzija
    16 Klabax ® – granule, tablete
    17 Clarithromycin ® – kapsule, tablete, prah
    18 Clarithrosin ® - oblik tablete
    19 Klacid ® — liofilizat
    20 Klacid ® – prašak, tablete
    21 Rovamycin ® – prašak, tablete
    22 RoxyHEXAL ® – oblik tablete
    23 Roxide ® - oblik tablete
    24 Roxylor ® - oblik tablete
    25 Roximizan ® - oblik tablete
    26 Rulid ® - oblik tablete
    27 Rulicin ® - oblik tablete
    28 Seydon-Sanovel ® - oblik tableta, granule
    29 CP-Klaren ® - oblik tablete
    30 Sumazid ® - kapsule
    31 Sumaclid ® - kapsule
    32 Sumamed ® – kapsule, aerosoli, prašak
    33 Sumamecin ® – kapsule, tablete
    34 Sumamox ® – kapsule, oblik tableta
    35 Sumatrolide solutab ® - oblik tablete
    36 Fromilid ® – granule, oblik tableta
    37 Chemomycin ® – kapsule, tablete, liofilizat, prašak
    38 Ecositrin ® – oblik tablete
    39 Ecomed ® - oblik tableta, kapsula, prah
    40 Eritromicin ® – liofilizat, mast za oči, mast za vanjsku upotrebu, prašak, tablete
    41 Ermiced ® – tekući oblik
    42 Esparoxy ® - oblik tablete

    Karakteristike svakog makrolida

    Pogledajmo glavne predstavnike skupine zasebno.

    Eritromicin®

    ovaj inhibira rast klamidije, legionele, stafilokoka, mikoplazme i legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.

    Bioraspoloživost može doseći šezdeset posto i ovisi o obrocima. Apsorbirano u probavni trakt djelomično.

    Nuspojave uključuju: dislepsiju, dispepsiju, suženje jednog od dijelova želuca (dijagnosticira se kod novorođenčadi), alergije, "sindrom nedostatka zraka".

    Propisan za difteriju, vibriozu, zarazne lezije koža, klamidija, upala pluća iz Pittsburgha, itd. Liječenje eritromicinom tijekom trudnoće i dojenja je isključeno.

    Roxithromycin®

    Inhibira rast mikroorganizama koji proizvode enzim koji razgrađuje beta-laktame, te djeluje protuupalno. R. otporan je na kiseline i lužine. Baktericidni učinak postiže se povećanjem doze. Poluživot je otprilike deset sati. Bioraspoloživost je pedeset posto.

    Roxithromycin ® se dobro podnosi i nepromijenjen se izlučuje iz organizma.

    Propisuje se za upalu sluznice bronha, grkljana, paranazalnih sinusa, srednjeg uha, nepčane tonzile, žučni mjehur, uretra, vaginalni segment cerviksa, infekcije kože, mišićno-koštanog sustava, bruceloza i dr.
    Kontraindikacije su trudnoća, dojenje i dob ispod dva mjeseca.

    Clarithromycin®

    Inhibira rast aeroba i anaeroba. Promatranom niska aktivnost u odnosu na Kochov štapić. bolji od eritromicina u mikrobiološkim parametrima. Lijek je otporan na kiseline. Alkalna sredina utječe na postizanje antimikrobnog djelovanja.

    Clarithromycin ® je najaktivniji makrolid protiv Helicobacter pylori, koji inficira razna područjaželudac, i 12 - dvanaesnik. Poluživot je približno pet sati. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o hrani.

    K. je propisan za infekcije rana, zarazne bolesti ENT organa, gnojne osipe, furunculozu, mikoplazmozu, mikobakteriozu na pozadini virusa imunodeficijencije.

    Uzimanje klaritromicina ® za rani stadiji trudnoća je zabranjena. Dojenčad do šest mjeseci također je kontraindikacija.

    Oleandomicin®

    Oleandomycin ® inhibira sintezu proteina u stanicama patogena. Bakteriostatski učinak je pojačan u alkalna sredina.

    Do danas su slučajevi uporabe oleandomicina rijetki, jer je zastario.
    Ol. propisano za brucelozu, apscesnu upalu pluća, bronhiektazije, gonoreju, upale moždane ovojnice, unutarnja ovojnica srca, infekcije gornjeg dišnog trakta, gnojni pleuritis, furunculosis, ulazak patogenih mikroorganizama u krvotok.

    Azitromicin®

    Ovo je azalidni antibiotik, koji se po strukturi razlikuje od klasičnih makrolida. K – n inhibira gram+, gram-floru, aerobe, anaerobe i djeluje intracelularno.

    Antibiotik pokazuje visoku razinu aktivnosti protiv Haemophilus influenzae i gonococcus. tristo puta otporniji na kiseline od eritromicina. Stope probavljivosti dosežu četrdeset posto. Kao i svi eritromicinski antibiotici, azitromicin se dobro podnosi. Dugi poluživot (više od 2 dana) omogućuje propisivanje lijeka jednom dnevno. Maksimalni tijek liječenja ne prelazi pet dana.

    Učinkovito u iskorjenjivanju streptokoka, liječenju lobarne pneumonije, zaraznih lezija zdjeličnih organa, genitourinarnog sustava, borelioze koju prenose krpelji, spolne bolesti. Tijekom razdoblja nošenja djeteta, propisano je prema vitalni znakovi.
    Uzimanje azitromicina ® od strane pacijenata zaraženih HIV-om pomaže u sprječavanju razvoja mikobakterioze.

    Josamycin ® (Vilprafen Solutab ®)

    Prirodni antibiotik koji se dobiva iz gljive zračnice Streptomyces narbonensis. Baktericidni učinak postiže se pri visokim koncentracijama na mjestu infekcije. J—n inhibira sintezu proteina i potiskuje rast patogena.

    Terapija josamycinom ® često dovodi do smanjenja krvni tlak. Lijek se aktivno koristi u otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, psitakoza, upala pluća), dermatologiji (furunkuloza, erizipel, akne), urologiji (uretritis, prostatitis).

    Odobreno za uporabu tijekom dojenja, propisano je za liječenje trudnica. Oblik suspenzije je indiciran za novorođenčad i djecu mlađu od četrnaest godina.

    Midekamicin ® (Macropen ®)

    Karakterizira ga visoka razina mikrobne aktivnosti i dobra farmakokinetička svojstva. Baktericidni učinak postiže se značajnim povećanjem doze. Bakteriostatski učinak povezan je s inhibicijom sinteze proteina.

    Farmakološko djelovanje ovisi o vrsti štetnog mikroorganizma, koncentraciji lijeka, veličini inokuluma itd. Midecamycin ® se koristi za infektivne lezije kože, potkožno tkivo, dišni put.

    Midecamycin ® je rezervni antibiotik i propisuje se bolesnicima s beta-laktamskom preosjetljivošću. Aktivno se koristi u pedijatriji.

    Razdoblje laktacije (prolazi u majčino mlijeko) i trudnoća su kontraindikacije. Ponekad se m-n propisuje za vitalne indikacije i ako je korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

    Spiramycin®

    Od ostalih makrolida razlikuje se po tome što regulira imunološki sustav. Bioraspoloživost lijeka doseže četrdeset posto.

    Djelovanje lijeka se smanjuje u kisela sredina a povećava se u alkalnim. Alkalija pomaže povećati penetraciju: antibiotik bolje ulazi u stanice patogena.

    Znanstveno je dokazano da spiramycin ® ne utječe na razvoj embrija, pa ga je prihvatljivo uzimati tijekom trudnoće. Antibiotik utječe dojenje, dakle, tijekom dojenja vrijedi pronaći alternativni lijek.

    Makrolidni antibiotici ne smiju se davati djeci intravenskom infuzijom.

    Antibiotici skupine makrolida: nazivi lijekova za djecu

    Pri liječenju makrolidima isključena je pojava komplikacija opasnih po život. reakcije na lijekove. Nuspojave u djece manifestiraju se bolovima u abdomenu, osjećajem nelagode u epigastričnoj regiji i povraćanjem. Općenito, dječja tijela dobro podnose makrolidne antibiotike.

    Lijekovi izumljeni relativno nedavno praktički ne stimuliraju gastrointestinalni motilitet. Dispeptičke manifestacije kao posljedica primjene midekamicina ® i midekamicinacetata ® uopće se ne opažaju.

    Clarithromycin ® zaslužuje posebnu pozornost jer je u mnogim aspektima superiorniji od ostalih makrolida. U sklopu randomiziranog kontrolirano ispitivanje otkriveno je da ovaj antibiotik djeluje kao imunomodulator, ima stimulirajući učinak na zaštitne funkcije tijelo.

    Makrolidi se koriste za:

    • terapija atipičnih mikobakterijskih infekcija,
    • preosjetljivost na β-laktame,
    • bolesti bakterijskog porijekla.

    Postali su popularni u pedijatriji zbog mogućnosti injekcije, u kojoj lijek zaobilazi gastrointestinalni trakt. Ovo postaje neophodno u u hitnim slučajevima. Makrolidni antibiotik je ono što pedijatri najčešće propisuju u liječenju infekcija kod malih pacijenata.

    Nuspojave lijekova

    Terapija makrolidima izuzetno rijetko uzrokuje anatomske i funkcionalne promjene, ali se ne mogu isključiti nuspojave.

    Alergija

    U znanstvenoj studiji, u kojoj je sudjelovalo oko 2 tisuće ljudi, utvrđeno je da je vjerojatnost anafilaktoidnih reakcija pri uzimanju makrolida minimalna. Nisu zabilježeni slučajevi križne alergije. Alergijske reakcije manifestiraju se u obliku koprivnjače i egzantema. U izoliranim slučajevima moguć je anafilaktički šok.

    Gastrointestinalni trakt

    Dispeptički simptomi nastaju zbog prokinetičkog učinka karakterističnog za makrolide. Većina pacijenata navodi učestalo pražnjenje crijeva, bolove u abdominalnom području i osjeti okusa, povraćanje. Novorođenčad razvija stenozu pilorusa, bolest u kojoj je teško evakuirati hranu iz želuca u tanko crijevo.

    Kardiovaskularni sustav

    Pirueta ventrikularna tahikardija, srčana aritmija, produženi QT sindrom glavne su manifestacije kardiotoksičnosti ove skupine antibiotika. Situaciju pogoršavaju poodmakla dob, bolesti srca, prekomjerne doze, te poremećaji vode i elektrolita.

    Strukturalni i funkcionalni poremećaji jetre

    Dugotrajno liječenje i prekomjerna doza glavni su uzroci hepatotoksičnosti. Makrolidi imaju različite učinke na citokrom, enzim koji je uključen u metabolizam tvari stranih tijelu. kemijske tvari: eritromicin ga inhibira, josamycin ® nešto slabije utječe na enzim, a azitromicin ® nema nikakvog učinka.

    CNS

    Malo liječnika zna kada propisuje makrolidni antibiotik da je to izravna prijetnja mentalnom zdravlju osobe. Neuropsihijatrijski poremećaji najčešće se javljaju pri uzimanju klaritromicina ® .

    Video o pregledanoj grupi:

    Povijest i razvoj

    Makrolidi su klasa antibiotika koja obećava. Izumljeni su prije više od pola stoljeća, ali se još uvijek aktivno koriste u medicinska praksa. Jedinstvenost učinka makrolida terapeutski učinak zbog povoljnih farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava te sposobnosti prodiranja kroz staničnu stijenku uzročnika.

    Visoke koncentracije makrolida pridonose iskorjenjivanju patogena kao što su Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ova svojstva izdvajaju makrolide od β-laktama.

    Eritromicin ® označio je početak klase makrolida.

    Prvo poznanstvo s eritromicinom dogodilo se 1952. godine. Portfelj najnovijih farmaceutski proizvodi nadopunila je međunarodna američka inovacijska tvrtka Eli Lilly and Company ® ( Eli Lilly& Company®). Njegovi su znanstvenici izveli eritromicin iz blistave gljive koja živi u tlu. Eritromicin je postao izvrsna alternativa za pacijente koji su preosjetljivi na penicilinske antibiotike.

    Proširenje područja primjene, razvoj i uvođenje u kliniku makrolida, moderniziranih prema mikrobiološkim pokazateljima, datira još iz sedamdesetih i osamdesetih godina.

    Serija eritromicina je drugačija:

    • visoka aktivnost protiv Streptococcus i Staphylococcus i intracelularnih mikroorganizama;
    • niske razine toksičnosti;
    • odsutnost križne alergije s beta-laktamskim antibioticima;
    • stvarajući visoke i stabilne koncentracije u tkivima.

    Na našim stranicama možete se upoznati s većinom skupina antibiotika, pune liste lijekovi uključeni u njih, klasifikacije, povijest itd. važna informacija. U tu svrhu kreiran je odjeljak “” u gornjem izborniku stranice.


    Makrolidi su prirodni antibiotici koji imaju složenu strukturu i imaju bakteriostatski učinak. Do inhibicije rasta patogenih mikroorganizama dolazi zbog inhibicije sinteze proteina u ribosomima.

    Povećanje doze pomaže u postizanju baktericidnog učinka.

    Makrolidi pripadaju klasi poliketida. Poliketidi su polikarbonilni spojevi koji su intermedijarni metabolički produkti u stanicama životinja, biljaka i gljiva.


    Pri uzimanju makrolida nije bilo slučajeva selektivne disfunkcije krvnih stanica, njenog staničnog sastava, nefrotoksičnih reakcija, sekundarnih distrofičnih oštećenja zglobova, fotosenzitivnosti, koja se očituje preosjetljivošću kože na ultraljubičasto zračenje. Anafilaksija i stanja povezana s antibioticima javljaju se u malog postotka pacijenata.

    Makrolidni antibiotici zauzimaju vodeće mjesto među najsigurnijim antimikrobnim lijekovima za tijelo.

    Glavni smjer u korištenju ove skupine antibiotika je liječenje nozokomijalnih infekcija dišnog trakta uzrokovanih gram-pozitivnom florom i atipičnim patogenima. Malo povijesnih podataka pomoći će nam da sistematiziramo informacije i utvrdimo koji su antibiotici makrolidi.

    Makrolidi se klasificiraju prema načinu dobivanja i kemijskoj strukturnoj osnovi.

    U prvom slučaju dijele se na sintetske, prirodne i predlijekove (esteri eritromicina, soli oleandomicina itd.). Prolijekovi imaju modificiranu strukturu u odnosu na lijek, ali se u organizmu pod utjecajem enzima pretvaraju u isti aktivni lijek koji ima karakterističan farmakološki učinak.


    Prolijekovi imaju poboljšani okus i visoku bioraspoloživost. Otporne su na promjene kiselosti.

    Klasifikacija uključuje podjelu makrolida u 3 skupine:

    *npr. - Prirodno.
    *pod - Polusintetika.

    Važno je napomenuti da je azitromicin azalid jer njegov prsten sadrži atom dušika.

    Značajke strukture svakog makronaredbe. utjecati na pokazatelje aktivnosti, interakcije lijekova s ​​drugim lijekovima, farmakokinetička svojstva, podnošljivost itd. Mehanizmi utjecaja na mikrobiocenozu prikazanih farmakoloških sredstava su identični.


    Pogledajmo glavne predstavnike skupine zasebno.

    ovaj inhibira rast klamidije, legionele, stafilokoka, mikoplazme i legionele, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
    Bioraspoloživost može doseći šezdeset posto i ovisi o obrocima. Djelomično se apsorbira u probavnom traktu.

    Nuspojave uključuju: dislepsiju, dispepsiju, suženje jednog od dijelova želuca (dijagnosticira se kod novorođenčadi), alergije, "sindrom nedostatka zraka".

    Propisuje se za difteriju, vibriozu, zarazne kožne lezije, klamidiju, pittsburšku upalu pluća itd.
    Liječenje eritromicinom tijekom trudnoće i dojenja je isključeno.

    Inhibira rast mikroorganizama koji proizvode enzim koji razgrađuje beta-laktame, te djeluje protuupalno. R. otporan je na kiseline i lužine. Baktericidni učinak postiže se povećanjem doze. Poluživot je otprilike deset sati. Bioraspoloživost je pedeset posto.

    Roksitromicin se dobro podnosi i nepromijenjen se izlučuje iz organizma.

    Propisuje se kod upale sluznice bronha, grkljana, paranazalnih sinusa, srednjeg uha, krajnika, žučnog mjehura, uretre, vaginalnog segmenta vrata maternice, infekcija kože, mišićno-koštanog sustava, bruceloze itd.
    Kontraindikacije su trudnoća, dojenje i dob ispod dva mjeseca.


    Inhibira rast aeroba i anaeroba. Niska aktivnost opažena je u odnosu na Kochov bacil. Klaritromicin je bolji od eritromicina u mikrobiološkim parametrima. Lijek je otporan na kiseline. Alkalna sredina utječe na postizanje antimikrobnog djelovanja.

    Klaritromicin je najaktivniji makrolid protiv Helicobacter pylori, koji inficira različita područja želuca i dvanaesnika. Poluživot je približno pet sati. Bioraspoloživost lijeka ne ovisi o hrani.

    K. je propisan za infekcije rana, zarazne bolesti ENT organa, gnojne osipe, furunculozu, mikoplazmozu, mikobakteriozu na pozadini virusa imunodeficijencije.
    Zabranjeno je uzimanje klaritromicina u ranoj trudnoći. Dojenčad do šest mjeseci također je kontraindikacija.

    Ol. inhibira sintezu proteina u stanicama patogena. Bakteriostatski učinak se pojačava u alkalnom okruženju.
    Do danas su slučajevi uporabe oleandomicina rijetki, jer je zastario.
    Ol. propisano za brucelozu, apscesnu upalu pluća, bronhiektazije, gonoreju, upalu moždanih ovojnica, unutarnje ovojnice srca, infekcije gornjih dišnih putova, gnojni pleuritis, furunculozu i patogene mikroorganizme koji ulaze u krvotok.

    Antibiotik pokazuje visoku razinu aktivnosti protiv Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae i gonococcus. Azitromicin je tristo puta otporniji na kiseline od eritromicina. Stope probavljivosti dosežu četrdeset posto. Kao i svi eritromicinski antibiotici, azitromicin se dobro podnosi. Dugi poluživot (više od 2 dana) omogućuje propisivanje lijeka jednom dnevno. Maksimalni tijek liječenja ne prelazi pet dana.

    Učinkovito u iskorjenjivanju streptokoka, liječenju lobarne pneumonije, zaraznih lezija zdjeličnih organa, genitourinarnog sustava, borelioze koju prenose krpelji, spolnih bolesti. Tijekom razdoblja nošenja djeteta, propisuje se prema vitalnim indikacijama.
    Uzimanje azitromicina od strane pacijenata zaraženih HIV-om može spriječiti razvoj mikobakterioze.

    Prirodni antibiotik koji se dobiva iz gljive zračnice Streptomyces narbonensis. Baktericidni učinak postiže se pri visokim koncentracijama na mjestu infekcije. J - n inhibira sintezu proteina i potiskuje rast patogena.

    Terapija josamicinom često dovodi do sniženja krvnog tlaka. Lijek se aktivno koristi u otorinolaringologiji (tonzilitis, faringitis, otitis), pulmologiji (bronhitis, psitakoza, upala pluća), dermatologiji (furunkuloza, erizipel, akne), urologiji (uretritis, prostatitis).


    Odobreno za uporabu tijekom dojenja, propisano je za liječenje trudnica. Oblik suspenzije je indiciran za novorođenčad i djecu mlađu od četrnaest godina.

    Karakterizira ga visoka razina mikrobne aktivnosti i dobra farmakokinetička svojstva. Baktericidni učinak postiže se značajnim povećanjem doze. Bakteriostatski učinak povezan je s inhibicijom sinteze proteina.

    Farmakološko djelovanje ovisi o vrsti štetnog mikroorganizma, koncentraciji lijeka, veličini inokuluma itd. Midekamicin se koristi za infektivne lezije kože, potkožnog tkiva i respiratornog trakta.

    Midekamicin je rezervni antibiotik i propisuje se bolesnicima s beta-laktamskom preosjetljivošću. Aktivno se koristi u pedijatriji.

    Razdoblje laktacije (prolazi u majčino mlijeko) i trudnoća su kontraindikacije. Ponekad se m-n propisuje za vitalne indikacije i ako je korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

    Od ostalih makrolida razlikuje se po tome što regulira imunološki sustav. Bioraspoloživost lijeka doseže četrdeset posto.

    Djelovanje lijeka se smanjuje u kiseloj sredini, a povećava u alkalnoj sredini. Alkalija pomaže povećati penetraciju: antibiotik bolje ulazi u stanice patogena.

    Znanstveno je dokazano da spiramicin ne utječe na razvoj embrija, pa ga je dopušteno uzimati tijekom trudnoće. Antibiotik utječe na dojenje, pa je tijekom dojenja vrijedno pronaći alternativni lijek.

    Makrolidni antibiotici ne smiju se davati djeci intravenskom infuzijom.

    Pri liječenju makrolidima isključena je pojava po život opasnih reakcija na lijekove. Nuspojave u djece manifestiraju se bolovima u abdomenu, osjećajem nelagode u epigastričnoj regiji i povraćanjem. Općenito, dječja tijela dobro podnose makrolidne antibiotike.

    Lijekovi izumljeni relativno nedavno praktički ne stimuliraju gastrointestinalni motilitet. Dispeptičke manifestacije kao rezultat uporabe midekamicina i midekamicinacetata uopće se ne opažaju.

    Posebnu pažnju zaslužuje kliritromicin jer je u mnogim aspektima superiorniji od drugih makrolida. Kao dio randomiziranog kontroliranog ispitivanja, utvrđeno je da ovaj antibiotik djeluje kao imunomodulator, ima stimulirajući učinak na zaštitne funkcije organizma.

    Makrolidi se koriste za:

    • terapija atipičnih mikobakterijskih infekcija,
    • preosjetljivost na β-laktame,
    • bolesti bakterijskog porijekla.

    Postali su popularni u pedijatriji zbog mogućnosti injekcije, u kojoj lijek zaobilazi gastrointestinalni trakt. Ovo postaje neophodno u hitnim slučajevima. Makrolidni antibiotik je ono što pedijatri najčešće propisuju u liječenju infekcija kod malih pacijenata.

    Terapija makrolidima izuzetno rijetko uzrokuje anatomske i funkcionalne promjene, ali se ne mogu isključiti nuspojave.

    U znanstvenoj studiji, u kojoj je sudjelovalo oko 2 tisuće ljudi, utvrđeno je da je vjerojatnost anafilaktoidnih reakcija pri uzimanju makrolida minimalna. Nisu zabilježeni slučajevi križne alergije. Alergijske reakcije manifestiraju se u obliku koprivnjače i egzantema. U izoliranim slučajevima moguć je anafilaktički šok.

    Dispeptički simptomi nastaju zbog prokinetičkog učinka karakterističnog za makrolide. Većina pacijenata navodi učestalo pražnjenje crijeva, bolove u području trbuha, poremećaj okusa i povraćanje. Novorođenčad razvija stenozu pilorusa, bolest u kojoj je teško evakuirati hranu iz želuca u tanko crijevo.

    Torsade de pointes, srčana aritmija i produženi QT sindrom glavne su manifestacije kardiotoksičnosti ove skupine antibiotika. Situaciju pogoršavaju poodmakla dob, bolesti srca, prekomjerne doze, te poremećaji vode i elektrolita.

    Dugotrajno liječenje i prekomjerna doza glavni su uzroci hepatotoksičnosti. Makrolidi različito djeluju na citokrom, enzim koji sudjeluje u metabolizmu kemikalija stranih u organizmu: eritromicin ga inhibira, josamicin nešto manje utječe na enzim, a azitromicin uopće ne djeluje.

    Malo liječnika zna kada propisuje makrolidni antibiotik da je to izravna prijetnja mentalnom zdravlju osobe. Neuropsihijatrijski poremećaji najčešće se javljaju pri uzimanju klaritromicina.

    Video o pregledanoj grupi:

    Makrolidi su klasa antibiotika koja obećava. Izumljeni su prije više od pola stoljeća, ali se još uvijek aktivno koriste u medicinskoj praksi. Jedinstvenost terapijskog učinka makrolida je zbog njihovih povoljnih farmakokinetičkih i farmakodinamičkih svojstava te sposobnosti prodiranja kroz staničnu stijenku patogena.

    Visoke koncentracije makrolida pridonose iskorjenjivanju patogena kao što su Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ova svojstva izdvajaju makrolide od β-laktama.

    Eritromicin je započeo klasu makrolida.

    Prvo poznanstvo s eritromicinom dogodilo se 1952. godine. Međunarodna američka inovativna tvrtka Eli Lilly & Company proširila je svoj portfelj novim lijekovima. Njegovi su znanstvenici izveli eritromicin iz blistave gljive koja živi u tlu. Eritromicin je postao izvrsna alternativa za pacijente koji su preosjetljivi na penicilinske antibiotike.

    Proširenje područja primjene, razvoj i uvođenje u kliniku makrolida, moderniziranih prema mikrobiološkim pokazateljima, datira još iz sedamdesetih i osamdesetih godina.

    Serija eritromicina je drugačija:

    • visoka aktivnost protiv Streptococcus i Staphylococcus i intracelularnih mikroorganizama;
    • niske razine toksičnosti;
    • odsutnost križne alergije s beta-laktimnim antibioticima;
    • stvarajući visoke i stabilne koncentracije u tkivima.

    Još uvijek imate pitanja? Dobiti besplatne konzultacije liječnik odmah!

    Klikom na gumb odvest ćete se na posebnu stranicu na našoj web stranici s obrascem Povratne informacije sa stručnjakom profila koji vas zanima.

    Besplatne konzultacije s liječnikom

    lifetab.ru

    Većina antibiotika, suzbijajući razvoj uzročnika infekcije, istovremeno negativno utječe na unutarnju mikrobiocenozu ljudskog tijela, ali nažalost, niz bolesti nije moguće izliječiti bez primjene antibakterijskih sredstava.

    Optimalan izlaz iz situacije su lijekovi iz skupine makrolida, koji zauzimaju vodeća mjesta na popisu najsigurnijih antimikrobnih lijekova.

    Prvi predstavnik ove klase antibiotika bio je Eritromicin, dobiven iz bakterija iz tla sredinom prošlog stoljeća. Kao rezultat istraživačkih aktivnosti, otkriveno je da je osnova kemijske strukture lijeka laktonski makrociklički prsten na koji su vezani atomi ugljika; Ova je značajka odredila naziv cijele grupe.

    Novi proizvod gotovo je odmah stekao široku popularnost; uključena je u borbu protiv bolesti uzrokovanih gram-pozitivnim bakterijama. Tri godine kasnije popis makrolida dopunjen je oleandomicinom i spiramicinom.

    Razvoj sljedećih generacija antibiotika u ovoj seriji određen je otkrićem aktivnosti rani lijekovi skupine protiv kampilobakterija, klamidije i mikoplazme.

    Danas, gotovo 70 godina nakon otkrića, Eritromicin i Spiramicin su još uvijek prisutni u terapijski režimi. U moderna medicina prvi od ovih lijekova češće se koristi kao lijek izbora u bolesnika s individualnom netolerancijom na peniciline, drugi - kao visoko učinkovit lijek karakteriziran dugotrajnim antibakterijskim učinkom i odsutnošću teratogenih učinaka.

    Oleandomicin se koristi mnogo rjeđe: mnogi stručnjaci smatraju ovaj antibiotik zastarjelim.

    U ovaj trenutak postoje tri generacije makrolida; Istraživanje svojstava lijekova se nastavlja.

    Klasifikacija lijekova uključenih u opisanu skupinu antibiotika temelji se na kemijskoj strukturi, načinu pripreme, trajanju izloženosti i nastanku lijeka.

    Detalji o distribuciji droga nalaze se u tablici ispod.

    Broj vezanih atoma ugljika
    14 15 16
    Oleandomycin;

    Diritromicin;

    Clarithromycin;

    Eritromicin.

    Azitromicin Roxithromycin;

    Josamycin;

    Midecamycin;

    spiromicin.

    Duljina terapijskog učinka
    kratak prosjek dugoročno
    Roxithromycin;

    spiramicin;

    Eritromicin.

    Fluritromicin (nije registrovan u našoj zemlji);

    Klaritromicin.

    Diritromicin;

    Azitromicin.

    Generacija
    prvi drugi treći
    eritromicin;

    oleandomicin.

    spiramicin;

    Roxithromycin;

    Klaritromicin.

    azitromicin;

    Ovu klasifikaciju treba dopuniti s tri točke:

    Na popisu lijekova u skupini nalazi se i takrolimus, lijek koji u svojoj strukturi ima 23 atoma, a ujedno spada u imunosupresive iu razmatranu seriju.

    Struktura azitromicina uključuje atom dušika, tako da je lijek azalid.
    Makrolidni antibiotici su prirodnog i polusintetskog porijekla.

    Na prirodne, osim već navedenih u povijesne informacije lijekovi uključuju Midecamycin i Josamycin; do umjetno sintetiziranih - azitromicin, klaritromicin, roksitromicin itd. Od opća grupa razlikuju se predlijekovi s blago modificiranom strukturom:

    • esteri eritromicina i oleandomicina, njihove soli (propionil, troleandomicin, fosfat, hidroklorid);
    • soli estera prvog predstavnika niza makrolida (estolat, acistrat);
    • Soli midekamicina (Myocamycin).

    Svi lijekovi koji se razmatraju imaju bakteriostatski tip djelovanja: oni inhibiraju rast kolonija uzročnika infekcije ometanjem sinteze proteina u stanicama patogena. U nekim slučajevima klinički stručnjaci pacijentima propisuju povećane doze lijekova: lijekovi koji se koriste na taj način postižu baktericidni učinak.

    Antibiotici skupine makrolida karakteriziraju:

    • širok raspon učinaka na patogene (uključujući mikroorganizme osjetljive na lijekove - pneumokoke i streptokoke, listerije i spirohete, ureaplazmu i niz drugih patogena);
    • minimalna toksičnost;
    • visoka aktivnost.

    U pravilu se navedeni lijekovi koriste u liječenju spolno prenosivih infekcija (sifilis, klamidija), bolesti usne šupljine koje su bakterijska etiologija(parodontitis, periostitis), bolesti dišnog sustava (hripavac, bronhitis, sinusitis).

    Učinkovitost lijekova koji se odnose na makrolide također je dokazana u borbi protiv folikulitisa i furunculoze. Osim toga, antibiotici se propisuju za:

    • gastroenteritis;
    • kriptosporidioza;
    • atipična upala pluća;
    • akne (teška bolest).

    U svrhu prevencije koristi se skupina makrolida za sanaciju kliconoša meningokoka tijekom kirurških zahvata u donji odjeljak crijeva.

    Moderna medicina aktivno koristi Eritromicin, Klaritromicin, Ilozon, Spiramicin i niz drugih predstavnika ove skupine antibiotika u režimima liječenja. Glavni oblici njihovog otpuštanja navedeni su u donjoj tablici

    Imena lijekova Vrsta pakiranja
    Kapsule, tablete Granule Suspenzija Puder
    Azivok +
    Azitromicin + +
    Josamycin +
    Zitrolid +
    Ilozon + + + +
    Klaritromicin + + +
    Macropen + +
    Rovamycin + +
    Rulid +
    Sumamed + +
    Hemomicin + +
    Ecomed + +
    Eritromicin + +

    Lanci ljekarni također nude potrošačima Sumamed u obliku aerosola, liofilizat za infuziju, Hemomycin - u obliku praška za pripremu otopine za injekcije. Liniment eritromicina pakiran je u aluminijske tube. Ilozon je dostupan u obliku rektalnih čepića.

    Kratak opis popularnih lijekova nalazi se u donjem materijalu.

    Otporan na lužine i kiseline. Propisuje se uglavnom za bolesti ENT organa, genitourinarnog sustava i kože.

    Kontraindicirano kod trudnica i dojilja, kao i kod mladih pacijenata mlađih od 2 mjeseca. Poluživot je 10 sati.

    Pod strogim nadzorom liječnika dopuštena je uporaba lijeka u liječenju trudnica (u teškim slučajevima). Bioraspoloživost antibiotika izravno ovisi o unosu hrane, stoga biste trebali piti lijek prije jela. Nuspojave uključuju alergijske reakcije, poremećaj rada gastrointestinalnog trakta (uključujući proljev).

    Drugi naziv za lijek je Midecamycin.

    Koristi se ako pacijent ima individualnu netoleranciju na beta-laktame. Propisuje se za suzbijanje simptoma bolesti kože i dišnih organa.

    Kontraindikacije: trudnoća, razdoblje dojenja. Koristi se u pedijatriji.

    Koristi se u liječenju trudnica i dojilja. U pedijatriji se koristi u obliku suspenzije. Može sniziti bolesnikov krvni tlak. Uzima se bez obzira na vrijeme jela.

    Ublažava simptome bolesti kao što su tonzilitis, bronhitis, furunkuloza, uretritis itd.

    Karakterizira ga povećana aktivnost u odnosu na patogene koji uzrokuju upalne procese u gastrointestinalni trakt(uključujući Helicobacter pylori).

    Bioraspoloživost ne ovisi o vremenu konzumiranja hrane. Kontraindikacije uključuju prvo tromjesečje trudnoće, djetinjstvo. Poluživot je kratak, ne prelazi pet sati.

    Učinak korištenja lijeka povećava se kada uđe u alkalno okruženje.

    Uključen kada:

    • bronhiektazije;
    • gnojni pleuritis;
    • bruceloza;
    • bolesti gornjeg dišnog trakta.

    Lijek nove generacije. Otporan na kiseline.

    Struktura antibiotika razlikuje se od većine lijekova iz opisane skupine. Kada se koristi u liječenju osoba zaraženih HIV-om, sprječava mikobakteriozu.

    Poluživot je više od 48 sati; ova značajka smanjuje upotrebu lijeka na 1 r./dan.

    Nekompatibilno s klindamicinom, linkomicinom, kloramfenikolom; smanjuje učinkovitost beta-laktama i hormonskih kontraceptiva. Na teški tok bolesti primjenjuje se intravenozno. Ne koristiti tijekom trudnoće, preosjetljivosti na komponente lijeka ili tijekom dojenja.

    Karakterizira ga sposobnost regulacije imunološkog sustava. Ne utječe na fetus tijekom trudnoće, koristi se u liječenju trudnica.

    Sigurno za djecu (dozu određuje liječnik uzimajući u obzir težinu, dob pacijenta i težinu njegove bolesti). Ne prolazi stanični metabolizam i ne razgrađuje se u jetri.

    Niskotoksični makrolidi najnovije generacije. Aktivno se koriste u terapiji odraslih i malih (od 6 mjeseci) pacijenata, budući da nemaju značajan negativan učinak na tijelo. Karakterizira ih prisutnost dugog poluživota, zbog čega se koriste ne više od jednom u 24 sata.

    Makrolidi nove generacije praktički nemaju kontraindikacija i pacijenti ih dobro podnose kada se koriste u terapijskim režimima. Trajanje liječenja ovim lijekovima ne smije biti duže od 5 dana.

    Makrolidi se ne mogu koristiti samostalno u liječenju bolesti.

    Treba imati na umu: koristiti antibiotike bez prethodnog savjetovanja s liječnikom znači biti neodgovoran prema svom zdravlju.

    Većina lijekova u skupini karakterizira neznatna toksičnost, ali ne treba zanemariti informacije sadržane u uputama za uporabu makrolidnih lijekova. Prema napomeni, pri korištenju lijekova može se dogoditi sljedeće:

    • poremećaji u radu gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje, disbakterioza), bubrega, jetre i središnjeg živčanog sustava;
    • alergijske reakcije;
    • poremećaji vida i sluha;
    • aritmija, tahikardija.

    Ako pacijent ima povijest individualne netolerancije na makrolide, medicinski proizvodi ove serije ne mogu se koristiti u liječenju.

    Zabranjeno:

    • piti alkohol tijekom liječenja;
    • povećati ili smanjiti propisanu dozu;
    • preskočite uzimanje tablete (kapsula, suspenzija);
    • prestati uzimati bez ponovnog testiranja;
    • koristiti lijekove kojima je istekao rok trajanja.

    Ako nema poboljšanja ili se pojave novi simptomi, odmah se obratite liječniku.

    med-antibiotiki.ru

    Antibiotici su otpadni proizvodi (prirodnog ili sintetskog podrijetla) virusnih, bakterijskih ili gljivičnih stanica koji mogu inhibirati rast i razmnožavanje drugih stanica ili mikroorganizama. Lijekovi mogu imati antibakterijsko, anthelmintičko, antifungalno, antivirusno i antitumorsko djelovanje. Dijele se u skupine ovisno o kemijskoj strukturi.

    Makrolidni antibiotici su relativno sigurni predstavnici antimikrobnih sredstava. Imaju oblik složenih spojeva koji se sastoje od ugljikovih atoma koji su na različite načine vezani za makrociklički laktonski prsten. Pacijenti dobro podnose lijekove.

    Klasifikacija

    Skupina makrolida ima nekoliko podjela:

    1. Ovisno o broju vezanih atoma ugljika:
      • lijekovi koji imaju 14 atoma ugljika (na primjer, eritromicin, klaritromicin, oleandomicin);
      • sredstva s 15 atoma ugljika (azitromicin);
      • makrolidi sa 16 vezanih atoma ugljika (na primjer, josamicin, spiramicin, roksitromicin);
      • 23 atoma pripadaju jednom lijeku (Tacrolimus), koji istovremeno pripada listi makrolida i imunosupresiva.
    2. Prema načinu dobivanja antibiotici: prirodnog i sintetskog porijekla.
    3. Po trajanju učinka:
      • kratkog djelovanja (eritromicin, spiramicin, oleandomicin, roksitromicin);
      • prosječno trajanje (Clarithromycin, Josamycin, Flurithromycin);
      • "dugi" lijekovi (Azitromicin, Diritromicin).
    4. Ovisno o generaciji lijekova:
      • proizvodi 1. generacije;
      • Makrolidi 2. generacije;
      • 3. generacija antibiotika (makrolidi najnovije generacije);
      • Ketolidi su lijekovi čija se kemijska struktura sastoji od tradicionalnog prstena s dodatkom keto skupine.

    Učinkovitost lijekova

    Antibiotici ove skupine, osobito makrolidi nove generacije, imaju širok spektar djelovanja. Koriste se za suzbijanje gram-pozitivnih mikroorganizama (stafilokoka i streptokoka). U sadašnjoj fazi postoji smanjenje osjetljivosti pneumokoka i nekih vrsta streptokoka na antibiotike koji imaju 14 i 15 ugljikovih atoma u svom sastavu, međutim, 16-člani lijekovi zadržavaju svoju aktivnost protiv ovih bakterija.

    Lijekovi su učinkoviti protiv sljedećih patogena:

    • neki sojevi Mycobacterium tuberculosis;
    • gardnerela;
    • klamidija;
    • uzročnik hripavca;
    • mikoplazma;
    • bacil koji uzrokuje razvoj infekcije Haemophilus influenzae.

    Mehanizam djelovanja i koristi

    Makrolidi su pripravci tkiva, budući da je njihova primjena popraćena činjenicom da je koncentracija aktivnih tvari u mekim tkivima mnogo veća nego u krvotoku. To je zbog sposobnosti tvari da prodre u sredinu stanica. Lijekovi se vežu na proteine ​​plazme, ali stupanj tog djelovanja varira od 20 do 90% (ovisno o antibiotiku).

    Učinak različitih antibiotika na bakterijsku stanicu

    Mehanizam djelovanja je zbog činjenice da makrolidi inhibiraju proces proizvodnje proteina u mikrobnim stanicama i ometaju funkcionalnost njihovih ribosoma. Osim toga, imaju pretežno bakteriostatski učinak, odnosno inhibiraju rast i razmnožavanje patogenih mikroorganizama. Lijekovi imaju nisku toksičnost i ne uzrokuju razvoj alergijske reakcije u kombinaciji s drugim skupinama antibiotika.

    Dodatne prednosti proizvoda najnovije generacije:

    • dugi poluživot lijekova iz tijela;
    • prijevoz do mjesta infekcije pomoću leukocitnih stanica;
    • nema potrebe za dugim tijekom liječenja i čestim lijekovima;
    • nema toksičnog učinka na probavni sustav;
    • kada se koriste oblici tableta, apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta je više od 75%.

    Makrolidi u ORL praksi

    Lijekovi djeluju na širok raspon patogena koji uzrokuju bolesti ENT organa. Antibiotici se preporučuju za liječenje bakterijskog tonzilitisa, tonzilofaringitisa, akutne upale srednjeg uha i paranazalnih sinusa te bronhitisa i upale pluća. Makrolidi se ne koriste u liječenju paratonzilitisa, upale epiglotisa i apscesa retrofaringealnog prostora.

    Azitromicin je postao najrašireniji u liječenju gornjih dišnih puteva. Rezultati istraživanja potvrdili su učinkovitost lijeka u djece s blagim i umjerenim upalnim procesima. Kliničke manifestacije učinkovitosti liječenja uključuju normalizaciju tjelesne temperature, uklanjanje leukocitoze i subjektivno poboljšanje stanja bolesnika.

    Liječnici daju prednost ovoj skupini antibiotika na temelju sljedećih točaka:

    1. Senzibilizacija na peniciline. U bolesnika s rinosinuitisom ili upalom srednjeg uha na pozadini alergijskog rinitisa ili bronhijalne astme, penicilinski pripravci, koji su na prvom mjestu, ne mogu se koristiti zbog alergenih svojstava. Zamjenjuju ih makrolidi.
    2. Grupa ima protuupalni učinak i širok spektar djelovanja.
    3. Prisutnost infekcija uzrokovanih atipičnim bakterijama. Makrolidi su učinkoviti protiv takvih patogena koji uzrokuju razvoj određenih vrsta tonzilofaringitisa, kroničnog adenoiditisa i nazalnih patologija.
    4. Brojni mikroorganizmi mogu formirati specifične filmove pod kojima "žive" patogeni, uzrokujući razvoj kroničnih procesa u ENT organima. Makrolidi mogu utjecati na patološke stanice dok su pod takvim filmovima.

    Kontraindikacije

    Makrolidi se smatraju relativno sigurnim lijekovima koji se mogu propisati za liječenje djece, ali čak i oni imaju neke kontraindikacije za uporabu. Nije preporučljivo koristiti proizvode iz ove skupine tijekom trudnoće i dojenja. Ne preporučuje se primjena makrolida u djece mlađe od 6 mjeseci.

    Lijekovi se ne propisuju ako postoji individualna preosjetljivost na aktivne komponente ili s teškim patologijama jetre i bubrega.

    Nuspojave

    Nuspojave se ne razvijaju često. Mogu se javiti napadaji mučnine i povraćanja, proljev i bolovi u trbuhu. Uz negativan učinak na jetru, pacijent se žali na povišenu tjelesnu temperaturu, žutilo kože i bjeloočnice, slabost i dispeptičke simptome.

    Iz središnjeg živčanog sustava može se primijetiti cefalalgija, lagana vrtoglavica i promjene u radu slušnog analizatora. Kod parenteralne primjene lijekova mogu se razviti lokalne reakcije (upala vena s stvaranjem krvnih ugrušaka u njima).

    Predstavnici grupe

    Većinu makrolida treba uzeti sat vremena prije obroka ili nekoliko sati nakon njega, jer interakcija s hranom uzrokuje smanjenje aktivnosti lijekova. Tekući oblici doziranja uzimaju se prema rasporedu koji propisuje liječnik.

    Neophodno je održavati redovite intervale između doza antibiotika. Ako bolesnik propusti dozu, lijek treba uzeti što je prije moguće. Zabranjeno je udvostručiti dozu lijeka u vrijeme sljedeće doze. Tijekom razdoblja liječenja svakako biste trebali prestati piti alkohol.

    Dostupan u oralnim oblicima, čepićima i praškom za injekcije. Ovaj predstavnik se može koristiti tijekom trudnoće i dojenja, ali pod strogim nadzorom liječnika. Ne propisuje se za liječenje novorođenčadi zbog mogućnosti razvoja suženja izlaznog otvora želuca (stenoza pilorusa).

    Dostupan u obliku tableta. Spektar aktivnosti sličan je prethodnom predstavniku skupine. Njegovi analozi su Rulid, Roxithromycin Lek. Razlike od eritromicina:

    • postotak lijeka koji ulazi u krv je veći i ne ovisi o unosu hrane u tijelo;
    • duže razdoblje eliminacije;
    • bolja podnošljivost lijeka od strane pacijenata;
    • dobro komunicira s lijekovima drugih skupina.

    Propisuje se za borbu protiv upale tonzila, grkljana, paranazalnih sinusa streptokokne prirode, infekcija uzrokovanih mikoplazmom i klamidijom.

    Dostupan u obliku tableta i praškova za injekcije. Analozi – Fromilid, Klacid. Klaritromicin ima visoku bioraspoloživost i bolesnici ga dobro podnose. Ne koristi se za liječenje novorođenčadi, trudnica i dojilja. Lijek je učinkovit protiv atipičnih mikroorganizama.

    Makrolid, koji pripada klasi antibiotika s 15 ugljikovih atoma. Dostupan u obliku tableta, kapsula, prašaka za injekcije i sirupa. Od Eritromicina se razlikuje po većem postotku ulaska u krvotok, manjoj ovisnosti o hrani i dugotrajnom očuvanju terapijskog učinka nakon završetka terapije.

    Antibiotik prirodnog podrijetla, sa 16 atoma ugljika u svom sastavu. Učinkovito u borbi protiv patogena upale pluća koji su otporni na druge predstavnike makrolida. Može se propisati za liječenje žena tijekom trudnoće. Primjenjuje se oralno ili u venu kap po kap.

    Djelatna tvar je midekamicin. Makrolid prirodnog podrijetla, djeluje na one stafilokoke i pneumokoke koji su otporni na druge lijekove. Lijek se dobro apsorbira iz probavnog trakta i dobro djeluje s predstavnicima drugih skupina lijekova.

    Ima nešto drugačiji spektar djelovanja od eritromicina. Josamycin se bori protiv onih mikroorganizama koji su otporni na niz makrolida, ali nije u stanju suzbiti proliferaciju niza bakterija osjetljivih na eritromicin. Dostupan u obliku tableta i suspenzija.

    Uvjeti za propisivanje lijekova

    Da bi liječenje makrolidima bilo učinkovito, potrebno je pridržavati se niza pravila:

    1. Izrada točne dijagnoze, koja vam omogućuje da razjasnite prisutnost lokalne ili opće upale u tijelu.
    2. Određivanje uzročnika patologije pomoću bakteriološke i serološke dijagnostike.
    3. Izbor potrebnog lijeka temelji se na antibiogramu, lokalizaciji upalnog procesa i težini bolesti.
    4. Izbor doze lijeka, učestalost primjene, trajanje liječenja temelji se na karakteristikama lijeka.
    5. Propisivanje makrolida uskog spektra djelovanja za relativno blage infekcije i širokog spektra za teške bolesti.
    6. Praćenje učinkovitosti terapije.

    Popis lijekova je prilično širok. Samo kvalificirani stručnjak može odabrati potreban lijek koji će biti najučinkovitiji za svaki pojedini klinički slučaj.

    anginamed.ru

    Mnogi vjeruju da se antibiotici smiju koristiti samo u ekstremnim slučajevima. Međutim, ovo nije sasvim točno mišljenje, budući da je popis takvih lijekova dopunjen lijekovima koji su relativno sigurni - makrolidi. Takvi antibiotici, uglavnom bez negativnog učinka na ljudski organizam, u stanju su svladati infekciju "u tren oka". Siguran profil omogućuje propisivanje makrolida pacijentima na izvanbolničkom i bolničkom liječenju, kao i djeci starijoj od 6 mjeseci (pod liječničkim nadzorom).

    Malo ljudi zna za svojstva, porijeklo i djelovanje ovakvih “bezopasnih” ljekovitih sredstava. A ako se želite upoznati s takvim lijekovima i detaljnije saznati što je makrolidni antibiotik, predlažemo da pročitate naš članak.

    Odmah je vrijedno napomenuti da makrolidi pripadaju skupini antibiotika koji su najmanje toksični za ljudsko tijelo i pacijenti ih dobro podnose.

    Antibiotici kao što su makrolidi, s biokemijskog gledišta, složeni su spojevi prirodnog podrijetla koji se sastoje od ugljikovih atoma koji se u različitim količinama nalaze u makrocikličkom laktonskom prstenu.

    Ako ovaj kriterij, koji je odgovoran za broj atoma ugljika, uzmemo kao osnovu za klasifikaciju lijekova, tada sve takve antimikrobne agense možemo podijeliti na:

    • 14-člani, koji uključuju polusintetske lijekove - roksitromicin i klaritromicin, kao i prirodni - eritromicin;
    • 15-člani, predstavljen polusintetskim sredstvom - Azitromicin;
    • 16-člani, uključujući skupinu prirodnih lijekova: Midecamycin, Spiramycin, Josamycin, kao i polusintetski Midecamycin acetat.

    Makrolidni antibiotik eritromicin bio je jedan od prvih koji je otkriven 1952. godine. Lijekovi nove generacije pojavili su se nešto kasnije, 70-ih godina prošlog stoljeća. Budući da su pokazali izvrsne rezultate u borbi protiv infekcija, istraživanje ove skupine lijekova aktivno se nastavilo, zahvaljujući čemu danas imamo prilično opsežan popis lijekova koji se mogu koristiti za liječenje odraslih i djece.

    http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

    Antimikrobni učinak postiže se djelovanjem na ribosome mikrobnih stanica, ometajući sintezu proteina. Naravno, pod takvim napadom makrolida infekcija slabi i “popušta”. Osim toga, antibiotici ove skupine lijekova mogu regulirati imunitet, pružajući imunomodulatornu aktivnost. Također, takvi lijekovi imaju protuupalna svojstva, utječući na tijelo odraslih i djece prilično umjereno.

    Antibakterijska sredstva nove generacije sposobna su se nositi s atipičnim mikrobakterijama, gram-pozitivnim kokama i sličnim pošastima, koje često postaju uzročnici bolesti kao što su bronhitis, hripavac, difterija, upala pluća itd.

    Makrolidi nisu ništa manje popularni u situaciji koja se razvila u posljednjih nekoliko godina zbog ovisnosti velikog broja mikroba o antibioticima (otpornost). To je zbog činjenice da lijekovi nove generacije koji pripadaju ovoj skupini mogu održati svoju aktivnost protiv različitih patogena.

    Konkretno, makrolidni lijekovi postali su široko rasprostranjeni u liječenju i profilaktici za sljedeće bolesti:

    • Kronični bronhitis;
    • akutni sinusitis;
    • periostitis;
    • paradentoza;
    • reumatizam;
    • endokarditis;
    • gastroenteritis;
    • teški oblici toksoplazmoze, akne, mikobakterioza.

    Popis bolesti koje se mogu prevladati uporabom antibiotika nove generacije, koji imaju zajedničko ime - makrolidi, može se nadopuniti spolno prenosivim infekcijama - sifilisom, klamidijom i infekcijama mekih tkiva i kože - furunkuloza, folikulitis, paronihija.

    Ako vam liječnik prepiše sličan antibiotik, odmah pročitajte kontraindikacije navedene u uputama za lijek. Za razliku od većine konvencionalnih antibiotika, lijekovi nove generacije - makrolidi - sigurni su, uključujući i za djecu, i manje toksični. Stoga popis nuspojava antibiotika u ovoj skupini nije tako velik kao kod sličnih lijekova.

    Prije svega, ne preporučuje se korištenje makrolida za trudnice i majke tijekom dojenja. Korištenje takvih lijekova je kontraindicirano kod djece mlađe od 6 mjeseci, budući da reakcija na lijek još nije proučena. Takvi se lijekovi ne smiju koristiti kao tretman za osobe koje imaju individualnu osjetljivost.

    Antibiotike skupine makrolida liječnici trebaju propisati odraslim pacijentima s posebnom pažnjom. To se objašnjava činjenicom da većina predstavnika starije generacije ima problema s radom bubrega, jetre i srca.

    Kod primjene makrolida u blagom obliku mogu se javiti i nuspojave - slabost i malaksalost koji se javljaju nakon uzimanja. Ali također može postojati:

    • povraćanje;
    • mučnina;
    • glavobolja i bol u području abdomena;
    • oštećenje vida, oštećenje sluha;
    • alergijska reakcija u obliku osipa, urtikarije (najčešće se javlja kod djece).

    Da biste izbjegli probleme i neželjene posljedice nakon uporabe lijekova iz skupine makrolida, morate se strogo pridržavati preporuka liječnika, strogo se pridržavati doziranja i suzdržati se od pijenja alkohola. Također je strogo zabranjeno kombinirati korištenje antibiotika nove generacije s antacidima. Također je važno ne propustiti termine.

    U osnovi, antibiotike nove generacije treba uzimati 1 sat prije obroka, odnosno 2 sata nakon obroka. Tablete trebate popiti s punom čašom vode. Ako vam je liječnik propisao antibiotik iz skupine makrolida, čiji je oblik otpuštanja prašak za pripravu suspenzije, strogo se pridržavajte uputa pri pripremi lijeka i strogo slijedite upute liječnika.


    Povezane publikacije