Cefalosporini najnovije generacije. Što su cefalosporini, generacije lijekova, primjena kod djece i odraslih

Danas je naša priča o lijekovima. Točnije, ne o lijekovima općenito, nego o onima koji izazivaju mnoga pitanja i prijepore. Naravno, pričati ćemo o antibioticima. A mi ćemo vam reći o takvoj raznolikosti kao što su cefalosporini 3. generacije u tabletama.

Cefalosporini pripadaju skupini polusintetskih beta-laktamskih antibiotika izvedenih iz "cefalosporina C", kojeg proizvodi gljiva Cephalosporium Acremonium. Kemijski su slični penicilinima. Baktericidni učinak beta-laktamskih antibiotika temelji se na inhibiciji sinteze stanične stijenke bakterija. Vežu se na specifične stanične proteine i rezultiraju osmotski nestabilnom staničnom membranom.

Tradicionalno se cefalosporini razvrstavaju u generacije, od prve do pete, koje odgovaraju datumima puštanja u promet, a donekle i opsegu djelovanja. Međutim, prikladnije je razlikovati takve lijekove prema njihovim kinetičkim svojstvima i spektru djelovanja.

Oralnih cefalosporina, bez obzira na generaciju kojoj pripadaju, ima puno zajedničke značajke. Pogledajmo ih.

Farmakokinetika

Dok se kinetički parametri poput apsorpcije i poluživota u plazmi donekle razlikuju od jedne tvari do druge, svi cefalosporini ostaju isti i većinom se eliminiraju putem bubrega. Stoga, u teškim zatajenje bubrega Preporuča se smanjiti dozu takvih lijekova.

Indikacije za upotrebu

Glavne indikacije su iste za sve oralne cefalosporine. U izvanbolničkoj praksi uglavnom se koriste u liječenju infekcija. dišni put, uključujući otitis. Ovi lijekovi se također koriste za genitourinarne infekcije.

Naravno da vrijedi i ovdje važno otpornost postojećih patogena na određene antibiotike. Međutim, do danas nema uvjerljivih podataka koji pokazuju da je jedan od oralnih cefalosporina u praksi bolji od drugoga. Osim toga, svi njihovi dostupni oblici prilagođeni su djeci.

Nuspojave

U pravilu, cefalosporini su relativno sigurni lijekovi. U prosjeku je samo oko 10% pacijenata koji su primali oralne cefalosporine prijavilo nuspojave. Najčešći su:

gastrointestinalni simptomi, osobito proljev;
mučnina, povraćanje i razni trbušni simptomi;
cefalosporini mogu sporadično izazvati pseudomembranozni enterokolitis;
kožne reakcije kao što su osip, urtikarija, svrbež opažene su u približno 1% pacijenata;
manje uobičajene nuspojave uključuju neurološki simptomi, posebno, glavobolja, promjene hematoloških parametara i blagi porast transaminaza.

Alergijske reakcije na oralne cefalosporine su rijetke i to samo kod osoba alergičnih na penicilin.

Kao i drugi antibiotici, tablete cefalosporina 3. i 4. generacije mogu smanjiti učinkovitost oralna kontracepcija i cjepiva. Svi oralni cefalosporini mogu se prepisivati trudnicama ako su neophodni.

S jedne strane, cefalosporini treće generacije imaju visoku stabilnost protiv beta-laktamaze. Imaju dobru aktivnost protiv coli. Također, pneumokoki su obično osjetljivi na njih. S druge strane, cefalosporini treće generacije često nisu previše učinkoviti protiv stafilokoka, pa nisu baš prikladni, primjerice, za liječenje infekcija kože i mekih tkiva.

Popis cefalosporina treće generacije u tabletama uključuje sljedeće učinkovite lijekove:

"Cefetamet". Ovaj lijek se može smatrati tipičnim predstavnikom treće generacije cefalosporina. Indikacije za njegovu primjenu, kao i drugih cefalosporina, su infekcije dišnog i mokraćnog sustava.

"Cefix". Proizvod ima isti antibakterijski spektar djelovanja kao i Cefetamet. Lijek je indiciran za bolesti dišnog sustava grlo, nos, uho, infekcije mokraćni put i akutna nekomplicirana gonoreja. Prema različitim studijama, njegova uporaba ima nešto veću vjerojatnost da će uzrokovati nuspojave od drugih oralnih cefalosporina, posebice povećanje incidencije proljeva.

"Cefodox". Ovaj lijek ima isti antimikrobni spektar kao i drugi cefalosporini treće generacije. Indikacije za njegovu primjenu su infekcije dišnog i mokraćnog sustava, kao i nekomplicirana gonoreja. Treba imati na umu da protuupalni lijekovi ometaju apsorpciju lijeka.

Cefalosporini 4. i 5. generacije pojavili su se relativno nedavno. Posebnost beta-laktamskih antibiotika najnovijih generacija je da se unose u organizam zaobilazeći probavni trakt, odnosno parenteralnim putem. Time se eliminira njihova interakcija s crijevna mikroflora. Zato su cefalosporini 5. generacije u tabletama ovaj trenutak se ne proizvode.

Najrašireniji lijekovi najnovije generacije su:

"cefepim"- Cefalosporini 4. generacije za duboku intramuskularnu primjenu. Ako postoji prijetnja životu, pacijentu se daje intravenska infuzija lijeka.

"Zeftera"- baktericidni i vodotopivi antibiotik serije cefalosporina 5. generacije. Lijek je aktivan protiv mnogih mikroorganizama koji su otporni na penicilinske antibiotike. Kontraindicirano za osobe mlađe od 18 godina.

Oralni cefalosporini različitih generacija smatraju se dobro podnošljivim i učinkovitim lijekovima. Širokog antibakterijskog spektra djelovanja i niski rizici nuspojave omogućuju njihovu upotrebu u liječenju raznih infekcija.

Medicinske tehnologije se brzo razvijaju, posebno u smislu razvoja novih lijekovi. Cefalosporini 5. generacije danas su jedni od naj progresivni pravci farmakologije, kojoj se u medicinskoj zajednici posvećuje velika pozornost s obzirom na brzu prilagodbu bakterija na antimikrobne lijekove.

Antibiotici skupine cefalosporina

Za razliku od najranijih penicilinskih lijekova, tvari o kojima je riječ su otpornije na izlučene enzime patogeni mikroorganizmi. Cefalosporini ne gube svoj destruktivni učinak na bakterije, bez obzira na njihovu vrstu (gram-pozitivne ili gram-negativne). Učinkoviti su protiv većine kokalnih i štapićastih organizama.

Antibiotici 1-3 generacije nisu vrlo učinkoviti protiv enterokoka, dok se moderni cefalosporini uspješno bore protiv takvih mikroba, prodirući u njihovu staničnu membranu odmah nakon prvog ulaska u tijelo.

Također je vrijedno napomenuti da, unatoč visokoj toksičnosti kemijske tvari za patološke bakterije, opisani antibiotici proizvode minimalan učinak na unutarnje organe, imunološki sustav osoba.

Cefalosporini se, zbog vrlo širokog spektra djelovanja, koriste u liječenju sljedećih bolesti:

kronične i akutne upalne bolesti probavni trakt;
infekcije koje se prenose tijekom nezaštićenog spolnog odnosa;
bolesti urinarnog trakta, bubrega;
patologije zglobova i kostiju s izraženim upalnim procesom;
dermatološki poremećaji sa stvaranjem čireva, gnojenja, trofični ulkusi;
gangrenozne lezije;
bolesti gornjih dišnih putova, bronha i pluća.

Cefalosporini nove generacije u pravilu zahtijevaju kraći tijek liječenja, oko 7, ali ne više od 10 dana. To vremensko razdoblje osigurava postizanje potrebne terapijske koncentracije djelatne tvari u tijelu, ali ne uzrokuje simptome intoksikacije, oštećenja jetre ili pada imuniteta.

Cefalosporini 5. generacije u ampulama za infuziju

Jedini registrirani i odobreni antibiotik iz razmatrane skupine je Zeftera, koji se proizvodi u Belgiji. Aktivna komponenta lijeka je medocaril ceftobiprol.

Ova tvar je antimikrobni lijek, učinkovit protiv većine stafilokoka i otporan na ranu generaciju cefalosporina, kao i na penicilinske pripravke. Štoviše, ceftobiprol je aktivan protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih aeroba. Važno je napomenuti da se mutagena aktivnost infekcije opaža izuzetno rijetko kada se liječi prikazanim lijekom; obično se bakterije ne prilagođavaju antibiotiku.

Bitno je da Zeftera ima minimalnu sposobnost prijelaza interakcije s drugim lijekovima, uključujući antimikrobne lijekove i peniciline. U ovom slučaju, lijek se brzo apsorbira u krv i dobro se metabolizira, uglavnom kroz bubrege. Koncentracija djelatne tvari doseže maksimalne vrijednosti isključivo tijekom administracije.

Ceftobiprol je dostupan u obliku praška namijenjenog razrjeđivanju s glukozom, lidokainom ili destiliranom vodom u količini od 500 ml za intravenozne infuzije(kapaljke). Do sada se cefalosporini 5. generacije ne proizvode u tabletama, budući da takva primjena lijeka ne postiže potrebnu razinu apsorpcije i terapeutskog učinka.

Za bolesti uzrokovane patogenim mikroorganizmima i bakterijama koriste se posebni antibakterijski lijekovi. Jedna klasa antibiotika su cefalosporini. Ovaj velika grupa droge usmjerene na uništavanje stanična struktura bakterija i njihovu smrt. Upoznajte se s klasifikacijom lijekova i njihovim značajkama uporabe.

Antibiotici skupine cefalosporina

Cefalosporini pripadaju skupini β-laktamskih antibiotika, uključujući kemijska struktura koji je izolirao 7-aminocefalosporansku kiselinu. U usporedbi s penicilinima, ovi lijekovi pokazuju veću otpornost na β-laktamaze, enzime koje proizvode mikroorganizmi. Prva generacija antibiotika nema potpunu otpornost na enzime, ne pokazuju visoku otpornost na plazmidne laktaze, pa ih uništavaju enzimi gram-negativnih bakterija.

Kako bi se osigurala stabilnost antibakterijskih lijekova i proširio spektar baktericidnog djelovanja protiv enterokoka i listerije, stvoreni su brojni sintetski derivati. Također istaknuti kombinirani lijekovi na temelju cefalosporina, gdje se kombiniraju s inhibitorima destruktivnih enzima, na primjer, Sulperazone.

Farmakokinetika i karakteristike cefalosporina

Postoje parenteralni i oralni cefalosporini. Obje vrste imaju baktericidni učinak, koji se očituje oštećenjem staničnih stijenki bakterija i supresijom sinteze peptidoglikanskog sloja. Lijekovi dovode do smrti mikroorganizama i oslobađanja autolitičkih enzima. Samo se jedna od aktivnih komponenti ove serije apsorbira gastrointestinalnog trakta– cefaleksin. Ostali antibiotici se ne apsorbiraju, ali dovode do jaka iritacija sluznice.

Cefaleksin se brzo apsorbira, dostižući maksimalnu koncentraciju u krvi i plućima nakon pola sata u novorođenčadi i nakon sat i pol u odraslih bolesnika. Kod parenteralne primjene razina djelatne komponente je viša, pa koncentracija doseže maksimum nakon pola sata. Aktivni sastojci vežu se za proteine krvne plazme 10-90%, prodiru u tkiva i imaju različitu bioraspoloživost.

Cefalosporinski lijekovi prve i druge generacije slabo prolaze krvno-moždanu barijeru, pa ih zbog sinergizma ne treba uzimati za meningitis. Uklanjanje aktivnih komponenti događa se putem bubrega. Ako je funkcija ovih organa poremećena, dolazi do odgode eliminacije lijekova do 10-72 sata. Na ponovno uvođenje moguća je kumulacija lijekova što dovodi do intoksikacije.

Klasifikacija cefalosporina

Prema načinu primjene antibiotici se dijele na enteralne i parenteralne. Na temelju strukture, spektra djelovanja i stupnja rezistencije na beta-laktamaze cefalosporine dijelimo u pet skupina:

Prva generacija: cefaloridin, cefalotin, cefaleksin, cefazolin, cefadroksil.
Drugo: cefuroksim, cefmetazol, cefoksitin, cefamandol, cefotiam.
Treći: cefotaksim, cefoperazon, ceftriakson, ceftizoksim, cefiksim, ceftazidim.
Četvrto: cefpirom, cefepim.
Peto: ceftobiprol, ceftarolin, ceftolozan.

Cefalosporini 1. generacije

Antibiotici prve generacije koriste se u kirurgiji za sprječavanje komplikacija koje nastaju nakon i tijekom operacija ili intervencija. Njihova upotreba je opravdana kada upalni procesi koža, meka tkiva. Lijekovi nisu učinkoviti u slučajevima oštećenja mokraćnog sustava i gornjih dišni organi. Aktivni su u liječenju bolesti uzrokovanih streptokokom, stafilokokom, gonokokom, imaju dobru bioraspoloživost, ali ne stvaraju maksimalne koncentracije u plazmi.

Najviše poznatih lijekova iz skupine cefamezina i kefzola. Sadrže cefazolin, koji brzo dolazi do zahvaćenog područja. Redovite razine cefalosporina postižu se ponovljenom parenteralnom primjenom svakih osam sati. Indikacije za primjenu lijekova su oštećenja zglobova, kostiju i kože. Danas lijekovi nisu toliko popularni jer su stvoreni više moderni lijekovi za liječenje intraabdominalnih infekcija.

Druga generacija

Cefalosporini 2. generacije učinkoviti su protiv izvanbolničke upale pluća u kombinaciji s makrolidima; oni su alternativa penicilinima zamijenjenim inhibitorima. Popularni lijekovi u ovoj kategoriji uključuju cefuroksim i cefoksitin, koji se preporučuju za liječenje upale srednjeg uha, akutni sinusitis, ali ne za liječenje lezija živčani sustav i moždane ovojnice.

Lijekovi su indicirani za preoperativnu antibiotsku profilaksu i medikamentoznu potporu kirurške operacije. Liječe blage upalne bolesti kože i mekih tkiva te se sveobuhvatno koriste za liječenje infekcija mokraćnog sustava. Drugi lijek, Cefaclor, učinkovit je u liječenju upale kostiju i zglobova. Lijekovi Kimacef i Zinacef aktivni su protiv gram-negativnih Proteusa, Klebsiella, streptokoka i stafilokoka. Ceklor suspenziju mogu koristiti i djeca; ugodnog je okusa.

Treća generacija

Cefalosporini 3. generacije indicirani su za liječenje meningitisa bakterijske prirode, gonoreja, zarazne bolesti donjeg dišnog trakta, crijevne infekcije, upala bilijarnog trakta, šigeloza. Lijekovi dobro prodiru u krvno-moždanu barijeru i koriste se za upalne lezije živčanog sustava, kronične upale.

Lijekovi u skupini uključuju Zinnat, Cefoxitin, Ceftriakson, Cefoperazon. Prikladni su za bolesnike sa zatajenjem bubrega. Cefoperazon je jedini lijek koji supstituira inhibitor; sadrži beta-laktamazu sulbaktam. Djelotvoran je kod anaerobnih procesa, bolesti zdjelice i trbušna šupljina.

Antibiotici ove generacije kombiniraju se s metronidazolom za liječenje infekcija zdjelice, sepse, infekcija kostiju, kože i potkožnog masnog tkiva. Mogu se propisati za neutropeničku groznicu. Za veću učinkovitost, cefalosporini treće generacije propisuju se u kombinaciji s aminoglikozidima druge i treće generacije. Nije prikladno za liječenje novorođenčadi.

Četvrta generacija

Cefalosporine 4. generacije karakterizira visok stupanj otpornosti i učinkovitiji su protiv gram-pozitivnih koka, enterokoka, enterobakterija i Pseudomonas aeruginosa. Popularni lijekovi u ovoj seriji su Imipenem i Azactam. Indikacije za njihovu primjenu uključuju nozokomijalnu pneumoniju, infekcije zdjelice u kombinaciji s metronidazolom, neutropenijsku vrućicu i sepsu.

Imipenem se koristi za intravensku i intramuskularnu primjenu. Njegove prednosti uključuju činjenicu da nema antikonvulzivni učinak, pa se stoga može koristiti za liječenje meningitisa. Azaktam ima baktericidno djelovanje i može uzrokovati nuspojave poput hepatitisa, žutice, flebitisa i neurotoksičnosti. Lijek služi kao izvrsna alternativa aminoglikozidima.

Peta generacija

Cefalosporini 5. generacije pokrivaju cijeli spektar djelovanja četvrte, plus dodatno utječu na floru otpornu na penicilin. Poznati lijekovi skupine su Ceftobiprol i Zeftera, koji pokazuju visoku aktivnost protiv Staphylococcus aureusa i koriste se u liječenju infekcija dijabetičko stopalo bez popratnog osteomijelitisa.

Zinforo se koristi za liječenje izvanbolnička upala pluća, za komplicirane infekcije kože i mekih tkiva. Može izazvati nuspojave kao što su proljev, mučnina, glavobolja, svrbež. Ceftobiprol je dostupan u obliku praška za pripremu otopine za infuziju. Prema uputama otapa se u slana otopina, otopina glukoze ili voda. Lijek se ne propisuje mlađima od 18 godina, ako napadaji povijest epilepsije, zatajenje bubrega.

Kompatibilnost s lijekovima i alkoholom

Cefalosporini su nekompatibilni s alkoholom zbog inhibicije aldehid dehidrogenaze, reakcija sličnih disulfiramu i antabusnog učinka. Ovaj učinak traje nekoliko dana nakon prekida uzimanja lijeka; ako se ne poštuje pravilo da se ne kombinira s etanolom, može doći do hipotrombinemije. Kontraindikacije za uporabu lijekova su teške alergije na komponente sastava.

Ceftriakson je zabranjen u novorođenčadi zbog opasnosti od hiperbilirubinemije. Lijekovi se propisuju s oprezom u slučaju poremećaja funkcije jetre i bubrega ili preosjetljivosti u anamnezi. Pri propisivanju doza za djecu koriste se smanjene vrijednosti. To je zbog niske tjelesne težine djece i veće probavljivosti aktivnih komponenti.

Interakcije lijekova lijekovi s cefalosporinom su ograničeni: ne kombiniraju se s antikoagulansima, tromboliticima i antitrombocitnim lijekovima zbog povećanog rizika od crijevnog krvarenja. Kombinacija lijekova s antacidima je nepoželjna zbog smanjene učinkovitosti antibakterijska terapija. Kombinacija cefalosporina sa diuretici petlje zbog rizika od nefrotoksičnosti.

Oko 10% pacijenata pokazuje povećana osjetljivost na cefalosporine. To dovodi do nuspojava: alergijskih reakcija, zatajenja bubrega, dispeptički poremećaji, pseudomembranozni kolitis. Na intravenoznu primjenu otopine mogu izazvati hipertermiju, mialgiju, paroksizmalni kašalj. Droge najnovija generacija može uzrokovati krvarenje potiskujući rast mikroflore odgovorne za proizvodnju vitamina K. Ostale nuspojave:

crijevna disbioza;
kandidijaza usne šupljine, vagine;
eozinofilija;
leukopenija, neutropenija;
flebitis;
izopačenost okusa;
Quinckeov edem, Anafilaktički šok;
bronhospastičke reakcije;
serumska bolest;
multiformni eritem;
hemolitička anemija.

Suptilnosti administracije ovisno o dobi

Ceftriakson se ne propisuje pacijentima s infekcijama bilijarnog trakta ili novorođenčadi. Većina lijekova od prve do četvrte generacije prikladna je za žene tijekom trudnoće bez ograničenja rizika, ne uzrokuju teratogeni učinak. Cefalosporini pete generacije propisuju se trudnicama na temelju omjera koristi za majku i rizika za dijete. Cefalosporini za djecu bilo koje generacije su zabranjeni dojenje zbog razvoja disbioze u ustima i crijevima djeteta.

Cefipim se propisuje od dobi od dva mjeseca, Cefixime - od šest mjeseci. Kod starijih bolesnika prethodno se ispituje funkcija bubrega i jetre, krv se daruje za biokemijska analiza. Na temelju dobivenih podataka prilagođava se doza cefalosporina. To je neophodno zbog usporavanja izlučivanja aktivnih komponenti lijekova povezanog s dobi. U slučaju patologije jetre, doza se također smanjuje, jetreni testovi se prate tijekom liječenja.

Video

opće karakteristike Cefalosporini

Cefalosporini imaju sljedeće karakteristike:

doprinose pružanju baktericidnog učinka;
imaju širok raspon terapeutskih učinaka;
u približno 7-11% uzrokuju razvoj križne alergije. U opasnosti su pacijenti s intolerancijom na penicilin;
lijekovi ne pridonose učinku protiv enterokoka i listerije.

Lijekovi iz ove skupine mogu se uzimati samo prema preporuci i pod nadzorom liječnika. Antibiotici nisu namijenjeni za samoliječenje.

Primjena cefalosporinskih lijekova može doprinijeti sljedećim nuspojavama: neželjene reakcije:

alergijske reakcije;
dispeptički poremećaji;
flebitis;
hematološke reakcije.

Klasifikacija lijekova

Cefalosporinski antibiotici obično se klasificiraju prema generacijama. Popis lijekova po generaciji i obliku doziranja:

Glavne razlike među generacijama: spektar antibakterijskog djelovanja i stupanj rezistencije na beta-laktamaze (bakterijski enzimi čija je aktivnost usmjerena protiv beta-laktamskih antibiotika).

Lijekovi 1. generacije

Korištenje ovih lijekova pomaže u pružanju uskog spektra antibakterijskog djelovanja.

Cefazolin je jedan od najpopularnijih lijekova koji pomaže djelovati protiv streptokoka, stafilokoka i gonokoka. Nakon parenteralnu primjenu prodire u zahvaćeno područje. Stabilna koncentracija djelatne tvari postiže se ako se lijek primijeni tri puta tijekom 24 sata.

Indikacije za uporabu lijeka su: učinak streptokoka, stafilokoka na meke tkanine, zglobovi, kosti, koža.

Treba uzeti u obzir: Cefazolin je ranije bio široko korišten za terapiju veliki broj zarazne patologije. Međutim, nakon što su se pojavili moderniji lijekovi 3-4 generacije, Cefazolin se više ne koristi u liječenju intraabdominalnih infekcija.

Lijekovi 2. generacije

Lijekovi 2. generacije su drugačiji povećana aktivnost protiv gram-negativnih patogena. Cefalosporini 2. generacije za parenteralnu primjenu na bazi cefuroksima (Kimacef, Zinacef) djeluju protiv:

gram-negativni patogeni, Proteus, Klebsiella;
infekcije uzrokovane streptokokom i stafilokokom.

Cefuroksim, tvar iz druge skupine cefalosporina, nije aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa, Morganella, Providence i većine anaerobnih mikroorganizama.

Nakon parenteralne primjene prodire u većinu organa i tkiva, uključujući krvno-moždanu barijeru. To omogućuje korištenje lijeka tijekom terapije upalne patologije membrane mozga.

Indikacije za korištenje ove skupine sredstava su:

pogoršanje sinusitisa i otitis media;
kronični oblik bronhitisa u akutnoj fazi, razvoj pneumonije stečene u zajednici;
liječenje postoperativnih stanja;
infekcija kože, zglobova, kostiju.

Doziranje za djecu i odrasle odabire se pojedinačno, ovisno o indikacijama za uporabu.

Na lijekove za interni prijem uključuju:

tablete i granule za pripremu Zinnat suspenzije;
Suspenzija Ceclor - ovaj lijek može uzeti dijete, suspenzija je ugodna karakteristike okusa. Ne preporuča se koristiti Ceclor tijekom liječenja egzacerbacije upale srednjeg uha. Lijek je također dostupan u obliku tableta, kapsula i suhog sirupa.

Oralni cefalosporini mogu se koristiti bez obzira na unos hrane, eliminaciju aktivni sastojak provode bubrezi.

Lijekovi 3. generacije

Treći tip cefalosporina u početku je korišten u bolničkim uvjetima za liječenje teških zaraznih patologija. Danas se takvi lijekovi mogu koristiti iu ambulantama zbog povećane otpornosti uzročnika na antibiotike. Lijekovi treće generacije imaju svoje značajke primjene:

parenteralni oblici se koriste za teške zarazne lezije, kao i za otkrivanje mješovitih infekcija. Za više uspješna terapija cefalosporini se kombiniraju s antibioticima iz skupine aminoglikozida 2.-3.
lijekovi za unutarnju primjenu koriste se za otklanjanje umjerenih bolničkih infekcija.

Cefalosporini 3. generacije za oralnu primjenu imaju sljedeće indikacije za primjenu:

kompleksna terapija egzacerbacija kroničnog bronhitisa;
razvoj gonoreje, shigillosis;
postupno liječenje, ako je potrebno, unutarnja primjena tableta nakon parenteralnog liječenja.

U usporedbi s lijekovima 2. generacije, cefalosporini 3. generacije u tabletama pokazuju veću učinkovitost protiv gram-negativnih patogena i enterobakterija.

Istodobno, aktivnost Cefuroxime (lijek 2. generacije) u liječenju pneumokoknih i stafilokoknih infekcija veća je od Cefixima.

Indikacije za primjenu parenteralnih oblika cefalosporina (Cefatoksim) su:

razvoj akutnih i kroničnih oblika sinusitisa;
razvoj intraabdominalnih i zdjeličnih infekcija;
udarac crijevna infekcija(šigela, salmonela);
teška stanja u kojima su pogođeni koža, meka tkiva, zglobovi, kosti;
otkrivanje bakterijskog meningitisa;
kompleksna terapija gonoreje;
razvoj sepse.

Lijekovi imaju visok stupanj prodiranja u tkiva i organe, uključujući krvno-moždanu barijeru. Cefatoksim može biti lijek izbora u liječenju novorođenčadi. Kada se meningitis razvije u novorođenčadi, Cefatoxime se kombinira s ampicilinom.

Ceftriakson je po spektru djelovanja sličan cefatoksimu. Glavne razlike su:

mogućnost primjene Ceftriaksona jednom dnevno. Kod liječenja meningitisa - 1-2 puta svaka 24 sata;
dvostruka eliminacija, tako da nije potrebna prilagodba doze za bolesnike s bubrežnom disfunkcijom;
dodatne indikacije za uporabu su: složeno liječenje bakterijskog endokarditisa, lajmske bolesti.

Ceftriakson se ne smije koristiti u novorođenčadi.

Lijekovi 4. generacije

Cefalosporini 4. generacije karakterizirani su povećanim stupnjem rezistencije i pokazuju veću učinkovitost protiv sljedećih patogena: gram-pozitivni koki, enterokoki, enterobakterije, Pseudomonas aeruginosa (uključujući sojeve koji su otporni na ceftazidim). Indikacije za primjenu parenteralnih oblika su liječenje:

nozokomijalna upala pluća;
intraabdominalne i zdjelične infekcije - moguća kombinacija s lijekovima na bazi metronidazola;
infekcije kože, mekih tkiva, zglobova, kostiju;
sepsa;
neutropenična groznica.

Kod primjene Imipenema, koji pripada četvrtoj generaciji, važno je uzeti u obzir da Pseudomonas aeruginosa brzo razvija otpornost na ovu tvar. Prije upotrebe lijekova s ovim djelatna tvar, potrebno je provesti studiju kako bi se utvrdila osjetljivost patogena na imipenem. Lijek se koristi za intravensku i intramuskularnu primjenu.

Meronem je po karakteristikama sličan imipenemu. Upute za uporabu navode da su među razlikovnim karakteristikama:

veća aktivnost protiv gram-negativnih patogena;
manja aktivnost protiv stafilokoknih i streptokoknih infekcija;
lijek ne pridonosi pružanju antikonvulzivnog djelovanja, stoga se može koristiti u složenom liječenju meningitisa;
Prikladno za intravensku kapaljku i mlaznu infuziju; treba izbjegavati intramuskularnu primjenu.

Primjena antibakterijskog lijeka iz skupine cefalosporina 4. generacije Azactama pomaže u pružanju manjeg spektra djelovanja. Lijek ima baktericidni učinak, uključujući protiv Pseudomonas aeruginosa. Primjena Azactama može pridonijeti razvoju sljedećih neželjenih nuspojava:

lokalne manifestacije u obliku flebitisa i tromboflebitisa;
dispeptički poremećaji;
hepatitis, žutica;
reakcije neurotoksičnosti.

Glavni klinički značajan zadatak ovog proizvoda– utjecati na životne procese aerobnih gram-negativnih patogena. U u ovom slučaju Azactam je alternativa lijekovima iz skupine aminoglikozida.

Lijekovi 5. generacije

Sredstva koja pripadaju 5. generaciji pridonose pružanju baktericidnog učinka, uništavajući zidove patogena. Djeluje protiv mikroorganizama koji pokazuju otpornost na cefalosporine 3. generacije i lijekove iz skupine aminoglikozida.

Cefalosporini 5. generacije predstavljeni su na farmaceutskom tržištu u obliku lijekova koji se temelje na sljedećim tvarima:

Ceftobiprole medocaril je lijek pod trgovačkim imenom Zinforo. Koristi se u liječenju izvanbolničke upale pluća, kao i kompliciranih infekcija kože i mekih tkiva. Najčešće su se pacijenti žalili na nuspojave u obliku proljeva, glavobolje, mučnine i svrbeža. Nuspojave su blage prirode; njihov razvoj treba prijaviti svom liječniku. Poseban oprez je potreban u liječenju bolesnika s anamnezom napadaja;
Ceftobiprol – trgovački naziv Zeftera. Dostupan u obliku praška za pripremu otopine za infuziju. Indikacije za uporabu su komplicirane infekcije kože i dodataka, kao i infekcija dijabetičkog stopala bez popratnog osteomijelitisa. Prije upotrebe prašak se otopi u otopini glukoze, vodi za injekcije ili fiziološkoj otopini. Proizvod se ne smije koristiti u liječenju bolesnika mlađih od 18 godina.

Sredstva 5. generacije aktivna su protiv Staphylococcus aureusa, pokazujući širi spektar farmakološke aktivnosti od prethodnih generacija cefalosporina.

1 kapsula sadrži 250 mg ili 500 mg cefaleksin. Magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza - kao pomoćne tvari.

U suspenziji od 5 ml cefaleksin 250 mg. Natrijev saharinat, limunska kiselina, željezni oksid, guar guma, natrijev benzoat, simetikon, saharoza, aroma - kao pomoćne tvari.

Obložene tablete 0,25g. Kapsule 250 mg i 500 mg. Granule za pripremu suspenzije od 250 mg/5 ml u bočici.

Antibakterijski.

Farmakodinamika

Antibiotik cefaleksin je a cefalosporini I generacija. Ometa sintezu stanična membrana mikroorganizama, što dovodi do njihove smrti. Aktivan je u odnosu na streptokoki, Escherichia, protea,klebsiel. Niža aktivnost u vezi Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., stoga se ne koristi u klinici za bolesti uzrokovane ovim mikroorganizmima.

Neučinkovit protiv Enterococcus faecalis Proteus vulgaris, Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa. Nije ni osjetljiv na to meticilin-rezistentni stafilokok.

Uništen beta-laktamaze, dodijeljeno gram-negativni mikroorganizmi.

Kada se uzima oralno, dobro se apsorbira, a bioraspoloživost je 90-95%. Maksimalna koncentracija u krvi se utvrđuje nakon 1 sata, a potrebna koncentracija ostaje 4-6 sati 10-15% veže se na proteine krvi. Ravnomjerno je raspoređen u mnogim tkivima i tjelesnim tekućinama: slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru i prolazi kroz placentu. Ne metabolizira se. T1/2 je 0,8-1,2 sata. Oko 89% se izlučuje, a mali dio se izlučuje u žuč. Ako je bubrežna funkcija oštećena, vrijeme eliminacije je produljeno i koncentracija se povećava.

Kontraindikacije

Ovaj antibiotik ne treba uzimati ako:

identificiran preosjetljivost;
trudnoća;
dojenje;
nedostatak saharaze;
intolerancija na fruktozu.

Propisuje se s oprezom za pseudomembranozni kolitis, zatajenje bubrega, u dobi do 6 mjeseci (suspenzija).

Suspenzija cefaleksina, upute za uporabu

Približna doza za djecu:

do 1 godine - 2,5 ml suspenzije 3-4 puta dnevno;
od 1 godine do 3 godine - 5 ml 3 puta;
od 3 do 6 godina - 7,5 ml 3 puta;
od 6 do 10 godina - 10 ml 3 puta;
od 10 godina do 14 godina - 10 ml 3 puta.

U svakom konkretnom slučaju dozu i učestalost primjene određuje liječnik ovisno o bolesti i njezinoj težini. U nekim slučajevima (ne teške infekcije koža, urinarni trakt, upala ždrijela) doza se podijeli u 2 doze, a kada teški tok bolesti se propisuje do 6 puta dnevno. Preporuča se koristiti lijek još 2-3 dana nakon kliničkog poboljšanja.

Za pripremu suspenzije u bočicu se doda voda do oznake na bočici i protrese se. Suspenzija se može pohraniti na sobna temperatura 2 tjedna. Prije upotrebe dobro protresite.

Tablete i kapsule se uzimaju oralno 30 minuta prije jela. Prosječna doza za odrasle je 250-500 mg svakih 6 sati, 4 puta dnevno. Dakle, dnevna doza je 1-2 g (najmanje), po potrebi se povećava na 4 g, što odgovara maksimalnoj SD za odrasle, također i djecu stariju od 6 godina. Tijek liječenja je od 7 do 14 dana.

U slučaju poremećaja bubrežne funkcije maksimum SD- 1,5 g, podijeljeno u 2-4 doze. Liječenje može biti lažno pozitivna reakcija urin na glukoza. Nije preporučljivo piti alkohol. Injekcijski oblici(injekcije) kod ovaj lijek ne - samo oblici za oralna primjena. Predstavnik injekcije Cefalosporini 1. generacije je Cefazolin, II generacija - Cefuroksim, u trećoj generaciji ih je znatno više - Cefotaksim, Ceftriakson, cefoperazon, ceftazidim, cefoperazon/sulbaktam.

Predozirati

Predoziranje se manifestira: povraćanje, mučnina, bol u predjelu trbuha, proljev, izgled krv u mokraći.

Liječenje: Aktivni ugljik , praćenje tjelesnih funkcija i ravnoteže elektrolita.

Interakcija

Cefaleksin pojačava učinak neizravni antikoagulansi. Rizik od oštećenja bubrega povećava se kada se koristi s Furosemid, fenilbutazon, aminoglikozidi, etakrinska kiselina, polimiksini.

Kada se koristi s Metformin potrebna je prilagodba njegove doze. Usporava izlučivanje djelatne tvari salicilati I Indometacin.

Uvjeti prodaje

Izdaje se na liječnički recept.

Uvjeti skladištenja

Temperatura skladištenja do 25°C.

Najbolje prije datuma

Cefaleksin za djecu

U pedijatrijskoj praksi oralni način primjene lijeka je glavni način primjene jer je najmanje traumatičan. Za to postoje posebni dječji oblici - sirupi i suspenzije. Među antibioticima, vodeće mjesto zauzima cefalosporini jer imaju širok raspon baktericidno djelovanje, dobro podnosi, otporan na beta-laktamaze, odlikuju se jednostavnošću doziranja i rijetkim nuspojavama.

Cefalosporini su alternativa penicilini u liječenju infekcija dišnog sustava i ORL. Glavno područje njihove uporabe u pedijatrijskoj praksi nisu teške infekcije. Dakle, Cephalexin za djecu se koristi za angina, upala sinusa, upala srednjeg uha, cervikalni limfadenitis, streptokokni ili stafilokokne infekcije koža. Napominje se da penicilini koji se koriste za liječenje grlobolja, nisu tako učinkoviti kao cefalosporini, koji uzrokuju β iskorjenjivanje -hemolitički streptokok skupina A i učinkovit oporavak djeteta.

Cefalosporini ostaju u tkivima krajnika u baktericidnim koncentracijama, dok se koncentracija penicilina brzo smanjuje. Upala sinusa je česta komplikacija ARVI a javlja se u 10% bolesne djece. Za bakterijske upala sinusa antibiotici (u ovom slučaju učinkovitiji cefalosporini) su obavezna komponenta terapije. Suspenzija se može propisati djeci od rođenja, ali s velikim oprezom tijekom prvih 6 mjeseci. Preporučene doze su navedene gore, ali liječnik, na temelju situacije, prilagođava dozu.

Analozi cefaleksina ATX kod razine 4 odgovara:

Analozi koji pružaju slično djelovanje: Zolin, Cefazolin. Pripravci s jednim aktivnim sastojkom: Keflex, Lexin, Ospexin.

Recenzije o cefaleksinu

Čemu služe Cephalexin tablete? Budući da ima antistafilokokno i antistreptokokno djelovanje, indikacije za uporabu određuju njegovu primjenu u pijelonefritis, cistitis, upala pluća, upala srednjeg uha, empijem pleure,upala sinusa, infekcije kože.

O tome svjedoče pregledi pacijenata:

“... liječim upalu grla Cefaleksinom, jako je od djetinjstva na visokim temperaturama”;
“... dajem mužu, on često dobije upalu srednjeg uha. Jedina nuspojava koju bilježi je pospanost. Ne izaziva dispepsiju”;
“... Moj sinusitis se njime savršeno liječi. Od drugog dana osjećam olakšanje.”

U recenzijama lijeka, često se koristi za infekcije mokraćnog sustava koje ne reagiraju na standardno liječenje, na primjer, za rekurentne cistitis. Propisan je pacijentima u bolnici, nakon cistoskopije ili korištenje katetera, ako ga pacijent ima šećerna bolest.

Sudeći prema recenzijama, suspenzija cefaleksina najčešće je propisana djeci kada upala srednjeg uha, angina a ako sumnjate upala pluća. Suspenzija ima ugodan voćni miris i ne izaziva negativne emocije kod djece. Recenzije za djecu često su pozitivne. Mame slave brz oporavak i dobra podnošljivost lijeka. Evo nekoliko recenzija o suspenziji cefaleksina:

“... Moja kći je imala upalu grla. Liječnik je propisao cefaleksin + hilak. Stvari idu na bolje";
“... Dijete je imalo kašalj i upalu srednjeg uha. Ovaj lijek je skinuo temperaturu doslovno za jedan dan, a nakon pet dana već smo bili zdravi”;
“... Moja kćer ga je pila bez skandala. Boljelo ju je grlo i uho, bila je jako toplina. Dan kasnije stanje se popravilo”;
“... Imam dijete astmatičara i cefaleksin nam je jedini antibiotik za prehladu i upalu grla. Puno pomaže. Suspenzija se lako priprema. Pije ga s užitkom, a da ga ni s čim ne zapije.”

U nekim slučajevima zabilježeni su poremećaji stolice, što je povezano s djelovanjem antibiotik na crijevnu mikrofloru, te mučninu.

Cefaleksin cijena, gdje kupiti

Ovaj lijek možete kupiti u bilo kojoj ljekarni. Njegov trošak ovisi o proizvođaču i obliku puštanja. Cijena Cephalexin tableta u trenutno nepoznat jer ovo oblik doziranja lijek nije dostupan u lanac ljekarni. Kapsule 500 mg br. 16 mogu se kupiti za 76-80 rubalja.

Suspenzija za djecu je prikladniji oblik oslobađanja za to dobna kategorija. Cijena suspenzije Cephalexin kreće se od 64-75 rubalja.

Mrežne ljekarne u RusijiRusija
Mrežne ljekarne u UkrajiniUkrajina

Cefaleksin kapsule 500 mg 16 kom

Cefaleksin granule 250 mg/5 ml 40 g Hemofarm

Cefaleksin granule za suspenziju 250mg/5ml 40gHemofarm A.D.

Cefaleksin 250 mg br.16 kapsule Hemofarm A.D.

Cefaleksin 500 mg br.16 kapsule Hemofarm A.D.

Cefaleksin 250 mg br. 30 kapsula Belmedpreparaty RUP

Prikaži više

Cefaleksin granule za pripremu suspenzije 250 mg/5 ml 100 ml br. 1 Hemofarm (Jugoslavija)

CEPHALEXIN Borshchagovsky Chemical Plant (Ukrajina, Kijev)

Cephalexin gran. d/susp. 250 mg / 5 ml 100 ml broj 1 Borshchagovsky HFZ

Prikaži više

BILJEŠKA! Podaci o lijekovima na stranicama su informativnog i općeg karaktera, prikupljeni iz javno dostupnih izvora i ne mogu poslužiti kao temelj za donošenje odluke o primjeni lijekova u tijeku liječenja. Prije uporabe medicinski proizvod Za cefaleksin se svakako posavjetujte s liječnikom.

Jedna od skupina visoko učinkovitih antibiotika su cefalosporini. Otkriveni su sredinom 20. stoljeća, ali posljednjih godina Dobiveni su mnogi novi lijekovi. Postoji već pet generacija takvih antibiotika. Najčešći cefalosporini su tablete. Vrlo su učinkoviti protiv mnogih infekcija i dobro ih podnose čak i mala djeca. Praktični su za uzimanje i često ih odabiru liječnici pri liječenju zaraznih bolesti.

Još 40-ih godina 20. stoljeća talijanski znanstvenik Brodzu, proučavajući uzročnike tifusa, otkrio je gljivu s antibakterijskim djelovanjem. Bio je učinkovit protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija. Kasnije je znanstvenik izolirao tvar iz ove gljive, nazvanu cefalosporin C. Na njegovoj osnovi počeli su se stvarati antibakterijski lijekovi, ujedinjeni u skupinu cefalosporina. Pokazalo se da su otporni na penicilinazu i počeli su se koristiti u slučajevima kada je penicilin bio neučinkovit. Prvi lijek iz ove skupine bio je Cephaloridine.

Sada već postoji pet generacija cefalosporina, koji kombiniraju više od 50 lijekova. Osim lijekova na bazi gljivica, stvoreni su i polusintetski lijekovi koji su stabilniji i imaju širok spektar djelovanja.

Antibakterijski učinak cefalosporina temelji se na njihovoj sposobnosti uništavanja enzima koji čine osnovu stanične membrane bakterija. Stoga su aktivni samo protiv mikroorganizama koji rastu i razmnožavaju se. Prve dvije generacije lijekova bile su učinkovite protiv stafilokoknih i streptokoknih infekcija, ali su ih uništile beta-laktamaze koje proizvode gram-negativne bakterije. Posljednje generacije lijekova, u kojima je glavni aktivni sastojak ekstrahiran iz gljive bio povezan sa sintetskim tvarima, pokazale su se stabilnijima. Koriste se za mnoge infekcije, ali su se pokazali neučinkovitima protiv stafilokoka i streptokoka.

Ovi lijekovi se mogu podijeliti u skupine prema različitim kriterijima: prema spektru djelovanja, učinkovitosti ili načinu primjene. Ali najčešći način je klasificirati ih po generaciji:

Antibiotici prve generacije dobiveni su 60-ih godina 20. stoljeća. To su cefaleksin, cefazolin, cefadroksil i drugi. Sada imaju mnogo analoga i oblika oslobađanja: u obliku injekcija, tableta, kapsula ili suspenzija;

Druga generacija antibiotika je otpornija na beta-laktamazu. Često se koriste sljedeći cefalosporini u tabletama: Cefuroxime Axetil i Cefaclor;

Treća generacija uključuje Cefixime, Ceftibuten, Cefotaxime i druge;

U četvrtoj generaciji postoje samo injekcijski lijekovi. Oni su već otporni na beta-laktamazu i imaju širi spektar djelovanja protiv gram-pozitivnih bakterija. To su "Cefipime" i "Cefpirom";

Nedavno su dobiveni cefalosporini 5. generacije. Također još nisu dostupni u tabletama, ali se injekcije ovih lijekova smatraju vrlo učinkovitima protiv mnogih infekcija.

Ovi lijekovi su prilično učinkoviti, ali nisu svi mikroorganizmi osjetljivi na njihove učinke. Cefalosporini mogu biti beskorisni protiv enterokoka, pneumokoka, listerije, pseudomonasa, klamidije i mikoplazme. Ali sljedeće bolesti se lako mogu liječiti njima:

Cistitis, pijelonefritis, uretritis i druge infekcije bubrega;

Streptokokni tonzilitis;

Zarazne bolesti gornjeg dišnog trakta;

Upala srednjeg uha;

Upala sinusa;

Akutni i kronični bronhitis;

Gonoreja;

šigeloza;

Furunkuloza;

Također su učinkoviti u prevenciji postoperativnih infekcija.

Tablete cefalosporina relativno se lako podnose, ali ponekad mogu uzrokovati bolove u trbuhu, mučninu, povraćanje i proljev. Na korištenje injekcija lijekovi mogu izazvati osjećaj pečenja i upalnu reakciju na mjestu uboda. Tipično, cefalosporini su nisko toksični i dobro ih podnose čak i mala djeca. Kao i svi antibakterijski lijekovi, mogu izazvati alergijske reakcije i probleme s jetrom i bubrezima. Također je moguće promijeniti krvnu sliku. Obično parenteralno liječenje cefalosporina provodi se pod nadzorom liječnika u zdravstvena ustanova. Ozbiljan nuspojave u takvim se slučajevima može izbjeći. Tijekom ambulantnog liječenja, koji koristi cefalosporine u tabletama, morate se strogo pridržavati uputa i uzimati dodatne lijekove kako biste spriječili disbiozu. Zbog toga se takvi lijekovi ne mogu koristiti samostalno bez propisivanja liječnika.

Cijena igra važnu ulogu u ovom pitanju. Uostalom, ne morate kupovati dodatne štrcaljke i otopine niti plaćati usluge medicinskog osoblja. Tablete za tijek liječenja mogu se kupiti od 50 do 250 rubalja; suspenzija je skuplja - oko 500.

Također vrlo važno psihološki učinak. Mnogi pacijenti, osobito djeca, vrlo bolno doživljavaju samu činjenicu injekcije.

Tijekom injekcija moguće su lokalne upalne reakcije. Zato se u medicini sve više koristi metoda step terapije, kada se, kada se stanje bolesnika poboljša, prelazi na oralni put davanje lijeka. Ovo je posebno primjenjivo u pedijatrijskoj praksi. I općenito, za liječenje djece pokušavaju koristiti antibiotike skupine cefalosporina u tabletama. To je najviše opravdano u liječenju blažih infekcija. Ali u svakom slučaju, morate se osloniti na preporuke liječnika. Samo stručnjak može odrediti hoće li cefalosporin pomoći u ovom slučaju.

Tablete ili kapsule u kojima se nalaze ti antibiotici treba uzimati strogo prema preporuci liječnika.

Odraslima se obično propisuje 1 gram lijeka svakih 6-12 sati. Za djecu se doza izračunava uzimajući u obzir težinu, a lijek se daje ne više od tri puta dnevno. Radi lakšeg doziranja dostupne su tablete s razdjelnom trakom te sirup i suspenzija ugodnog okusa. Upravo u ovom obliku cefalosporini se najčešće koriste za liječenje djece. Ovi lijekovi se ne koriste samo kod dojenčadi mlađe od 3 mjeseca. Najčešće, tijek liječenja traje 7-10 dana, ali sve ovisi o stanju pacijenta. Obično, nakon poboljšanja, trebate nastaviti uzimati lijek još 2-3 dana. Najbolje je uzimati lijek nakon jela, tako se cefalosporini u tabletama bolje apsorbiraju. Upute također upozoravaju da u isto vrijeme trebate uzimati antifungalne agense i lijekove protiv disbakterioze.

To su već proučeni, dugo korišteni i široko rasprostranjeni lijekovi. Mnogi od njih postoje u različitim oblicima:

U prahu za pripremu otopine za injekciju;

U prahu za pripremu suspenzije;

U kapsulama;

U tabletama koje sadrže različito doziranje aktivna tvar;

U sirupu za djecu.

Svi ovi lijekovi često se propisuju za liječenje blažih infekcija gornjih dišnih putova, genitourinarnog sustava, kože i mekih tkiva. Od prve do treće generacije ovih antibiotika uočava se povećanje aktivnosti protiv gram-negativnih bakterija, ali gram-pozitivni mikroorganizmi postaju otporniji na njih. U prvu generaciju ovih antibiotika, osim lijekova čiji nazivi izravno ukazuju na njihovu pripadnost, spadaju Biodroxil, Keflex, Palitrex, Sefril i Solexin. Najčešće se koriste cefalosporini 2. generacije u tabletama, jer se njihova visoka učinkovitost kombinira s dobrom podnošljivošću. Najpoznatiji lijekovi su Zinnat, Suprax, Axosef, Zinoximor i Ceclor. Relativno nedavno, cefalosporinski antibiotici počeli su se proizvoditi u tabletama 3. generacije. Mogu se naći pod sljedećim nazivima: “Orelox”, “Tsedex” i drugi. Oni se najčešće koriste u pedijatrijskoj praksi.

Antibiotici ove skupine, koji pripadaju 4. i 5. generaciji, pojavili su se relativno nedavno. Oni su polusintetički antibakterijski lijekovi i imaju široki spektar djelovanja.

Iako se takvi lijekovi koriste samo injekcijom, tako najbolje djeluju. Znanstvenici ne mogu osigurati da se tablete cefalosporina tako brzo apsorbiraju, a da ne izgube svoju aktivnost. Od četvrte generacije najčešće se koriste lijekovi: "Maxipim", "Cefepim", "Izodepom", "Kaiten", "Ladef", "Movisar" i drugi. Svi se oni koriste u bolničkim uvjetima za liječenje teških infekcija. Nedavno su se pojavili antibiotici 5. generacije - Ceftozolan i Ceftobiprola Medokaril. Pokazalo se da su još učinkovitiji protiv većine poznatih mikroorganizama.

Cefalosporini u tabletama pripadaju skupini antibiotika. Predstavljeni lijekovi koriste se uglavnom za borbu protiv bolesti bakterijske prirode. Razmotrimo detaljnije farmakološke učinke, indikacije i značajke uporabe ove vrste lijekova.

Cefalosporini su antibiotici koje karakterizira visok stupanj učinkovitosti. Ovi lijekovi otkriveni su sredinom 20. stoljeća. Do danas postoji 5 generacija cefalosporina. Istodobno, posebno su popularni antibiotici 3. generacije.

Farmakološki učinak ovih lijekova leži u sposobnosti njihovih glavnih aktivnih sastojaka da oštećuju stanične membrane bakterija, što dovodi do smrti patogena.

Cefalosporini (osobito 4. generacije) izuzetno su učinkoviti u borbi protiv zaraznih bolesti, čiji je nastanak i razvoj povezan s patološkom aktivnošću tzv. gram-negativnih bakterija.

Cefalosporini 4. generacije daju pozitivni rezultatičak i u slučajevima kada su se antibiotici iz skupine penicilina pokazali potpuno neučinkovitima.

Cefalosporini u obliku tableta propisuju se pacijentima koji pate od određenih zarazne bolesti bakterijske prirode, a također i kao sredstvo za sprječavanje razvoja zarazne komplikacije tijekom operacije. Stručnjaci identificiraju sljedeće indikacije za uporabu predstavljenih lijekova:

Cistitis.
Furunkuloza.
Uretritis.
Upala srednjeg uha
Gonoreja.
Bronhitis u akutnoj ili kronični oblik.
pijelonefritis.
Streptokokni tonzilitis.
Upala sinusa.
Šigeloza.
Infektivne lezije gornjeg dišnog trakta.

Važno je napomenuti da spektar djelovanja i opseg primjene cefalosporina uvelike ovise o generaciji kojoj antibiotski lijek pripada. Pogledajmo ovo pitanje detaljnije:

Cefalosporini 1. generacije koriste se u borbi protiv nekompliciranih infekcija koje zahvaćaju kožu, kosti i zglobove.
Indikacije za primjenu cefalosporina 2. generacije su bolesti kao što su tonzilitis, upala pluća, kronični bronhitis, faringitis i bakterijske lezije mokraćnog sustava.
Cefalosporini 3. generacije propisani su za bolesti kao što su bronhitis, zarazne lezije mokraćni sustav, šigeloza, gonoreja, impetigo, lajmska bolest.
Cefalosporini 4. generacije mogu biti indicirani za sepsu, oštećenje zglobova, plućne apscese, upalu pluća, empijem pleure. Važno je naglasiti da cefalosporinska skupina 4. generacije nije dostupna u obliku tableta zbog specifične molekularne strukture.

Ovi antibiotici su kontraindicirani samo u slučajevima individualne osjetljivosti i alergijskih reakcija na glavni aktivni sastojak - cefalosporin, kao iu bolesnika mlađih od 3 godine.

U nekim slučajevima mogu se razviti nuspojave pri primjeni cefalosporina. Najčešće nuspojave uključuju sljedeće:

Mučnina.
Napadi povraćanja.
Proljev.
Trbušna nervoza.
Glavobolje slične prirode simptomima migrene.
Alergijske reakcije.
Bol u području abdomena.
Poremećena funkcija bubrega.
Poremećaji jetre.
Disbakterioza.
Vrtoglavica.
Urtikarija i pojava osipa na koži.
Poremećaj zgrušavanja krvi.
Eozinofilija.
Leukopenija.

U većini slučajeva, pojava gore navedenih nuspojava povezana je s dugotrajnom i nekontroliranom primjenom cefalosporina.

Odabir lijeka, određivanje doze i trajanje terapijskog tečaja treba provoditi isključivo liječnik, uzimajući u obzir dijagnozu, težinu bolesti, dob i opće stanje zdravlje pacijenta. Osim toga, kako bi se izbjegao izgled neželjene reakcije potrebno je strogo slijediti upute za uporabu lijeka i uzimati lijekove koji sprječavaju razvoj disbakterioze.

Posebno su traženi i popularni cefalosporini u obliku tableta. Činjenica je da ova forma antibiotici imaju određene prednosti. To uključuje sljedeće čimbenike:

Izražen bakteriološki učinak.
Povećana otpornost na specifični enzim koji se zove beta-laktamaza.
Jednostavna i praktična upotreba.
Mogućnost realizacije terapijski proces ambulantno.
Isplativost zbog nepostojanja potrebe za kupnjom štrcaljki i otopina potrebnih za ubrizgavanje lijeka.
Odsutnost upalne reakcije lokalna lokalizacija karakteristična za injekcije.

Tablete cefalosporina odraslim pacijentima propisuje liječnik u odgovarajućoj dozi. Trajanje terapijskog tečaja je od tjedan dana do 10 dana, ovisno o težini bolesti. Za pacijente djetinjstvo lijek se daje 2-3 puta dnevno, doza se izračunava pojedinačno uzimajući u obzir težinu djeteta.

Preporučuje se uzimanje cefalosporina nakon jela, što olakšava njihovu bolju apsorpciju u organizmu. Osim toga, prema uputama za uporabu, zajedno s lijekovima ove skupine, potrebno je uzimati antifungalne lijekove i sredstva koja sprječavaju razvoj disbakterioze.

Svaki određeni lijek popraćen je odgovarajućom napomenom, koju je potrebno pažljivo proučiti prije početka liječenja, a zatim se strogo pridržavati uputa navedenih u uputama.

1 kapsula sadrži 250 mg ili 500 mg cefaleksin . Magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza - kao pomoćne tvari.

U suspenziji od 5 ml cefaleksin 250 mg. Natrijev saharinat, limunska kiselina, željezni oksid, guar guma, natrijev benzoat, simetikon, saharoza, aroma - kao pomoćne tvari.

Obrazac za otpuštanje

Obložene tablete 0,25g. Kapsule 250 mg i 500 mg. Granule za pripremu suspenzije od 250 mg/5 ml u bočici.

farmakološki učinak

Antibakterijski.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Farmakodinamika

Antibiotik cefaleksin je a cefalosporini I generacija. Ometa sintezu stanične membrane mikroorganizama, što dovodi do njihove smrti. Aktivan je u odnosu na streptokoki , Escherichia , protea ,klebsiel . Niža aktivnost u vezi Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., stoga se ne koristi u klinici za bolesti uzrokovane ovim mikroorganizmima.

Neučinkovit protiv Enterococcus faecalis Proteus vulgaris, Morganella morganii, Clostridium spp., Pseudomonas aeruginosa. Nije ni osjetljiv na to meticilin-rezistentni stafilokok .

Uništen beta-laktamaze , dodijeljeno gram-negativni mikroorganizmi .

Farmakokinetika

Indikacije za upotrebu

infekcije respiratornog trakta ( upala pluća , apsces pluća , bronhopneumonija , empijem );
bolesti ENT organa (,);
infekcija genitourinarnog trakta (, vulvovaginitis );
gnojne bolesti kože i tkiva ( flegmona , furunkuloza , piodermija , );

Kontraindikacije

Ovaj antibiotik ne treba uzimati ako:

identificiran preosjetljivost ;
dojenje;
nedostatak saharaze;
intolerancija na fruktozu.

Propisuje se s oprezom za pseudomembranozni kolitis, zatajenje bubrega, u dobi do 6 mjeseci (suspenzija).

Nuspojave

osip , ;
Stevens-Johnsonov sindrom ;
bolovi u trbuhu;
smanjen apetit;
suha usta;
mučnina;
kolestaza ;
povećana aktivnost transaminaze jetra;
crijeva i usne šupljine;
glavobolja;
uzbuđenje;
konvulzije ;
intersticijski nefritis ;
genitalije;
svrbež genitalija;
artralgija ;
leukopenija , trombocitopenija .

Upute za uporabu cefaleksina (metoda i doziranje)

Suspenzija cefaleksina, upute za uporabu

Približna doza za djecu:

do 1 godine - 2,5 ml suspenzije 3-4 puta dnevno;
od 1 godine do 3 godine - 5 ml 3 puta;
od 3 do 6 godina - 7,5 ml 3 puta;
od 6 do 10 godina - 10 ml 3 puta;
od 10 godina do 14 godina - 10 ml 3 puta.

U svakom konkretnom slučaju dozu i učestalost primjene određuje liječnik ovisno o bolesti i njezinoj težini. U nekim slučajevima (blage infekcije kože, urinarnog trakta, upala ždrijela ) doza se dijeli u 2 doze, au težim slučajevima bolesti propisuje se do 6 puta dnevno. Preporuča se koristiti lijek još 2-3 dana nakon kliničkog poboljšanja.

Za pripremu suspenzije u bočicu se doda voda do oznake na bočici i protrese se. Suspenzija se može čuvati na sobnoj temperaturi 2 tjedna. Prije upotrebe dobro protresite.

U slučaju poremećaja bubrežne funkcije maksimum SD - 1,5 g, podijeljeno u 2-4 doze. Tijekom liječenja može doći do lažno pozitivne reakcije urina na glukoza . Nije preporučljivo piti alkohol. Ovaj lijek nema injekcijske oblike (injekcije), samo oblike za oralnu primjenu. Predstavnik injekcije Cefalosporini 1. generacije je , II generacija - , u III generaciji ih je znatno više - , .

Predozirati

Predoziranje se manifestira: povraćanje , mučnina , bol u želucu, izgled.

Uvjeti prodaje

Izdaje se na liječnički recept.

Uvjeti skladištenja

Temperatura skladištenja do 25°C.

Najbolje prije datuma

Cefaleksin za djecu

U pedijatrijskoj praksi oralni način primjene lijeka je glavni način primjene jer je najmanje traumatičan. Za to postoje posebni dječji oblici - sirupi i suspenzije. Među antibioticima, vodeće mjesto zauzima cefalosporini jer imaju širok spektar baktericidnog djelovanja, dobro se podnose i otporni su na beta-laktamaze , odlikuju se jednostavnošću doziranja i rijetkim nuspojavama.

Cefalosporini su alternativa penicilini u liječenju infekcija dišnog sustava i ORL. Glavno područje njihove uporabe u pedijatrijskoj praksi nisu teške infekcije. Dakle, Cephalexin za djecu se koristi za angina , upala sinusa , upala srednjeg uha , cervikalni, streptokokni ili stafilokokne infekcije kože . Napominje se da penicilini koji se koriste za liječenje nisu tako učinkoviti kao cefalosporini , koji uzrokuju eradikacija β-hemolitičkog streptokoka skupine A i učinkovit oporavak djeteta.

Cefalosporini ostaju u tkivima krajnika u baktericidnim koncentracijama, dok se koncentracija penicilina brzo smanjuje. Upala sinusa je česta komplikacija ARVI a javlja se u 10% bolesne djece. Za bakterijske upala sinusa antibiotici (u ovom slučaju učinkovitiji cefalosporini ) su obavezna komponenta terapije. Suspenzija se može propisati djeci od rođenja, ali s velikim oprezom tijekom prvih 6 mjeseci. Preporučene doze su navedene gore, ali liječnik, na temelju situacije, prilagođava dozu.

Analozi cefaleksina

ATX kod razine 4 odgovara:

Analozi koji imaju sličan učinak: Zolin , . Pripravci s jednim aktivnim sastojkom: Keflex , Lexin , Ospexin .