Antibiotik levofloksacin kao antibakterijski lijek nove generacije. Levofloksacin tablete: upute za upotrebu Levofloksacin indikacije

Bolesti dišnog trakta pretežno su zarazne i upalne prirode. A često su uzrokovani bakterijskim patogenima. Stoga je učinkovito liječenje nemoguće bez utjecaja na izvor patologije, tj. Mikrobni faktor. Za to se koriste lijekovi kao što je Levofloksacin. Za one koji se prvi put susreću s lijekom relevantna su sljedeća pitanja: je li to antibiotik ili ne, kojoj skupini pripada, što ima, kada i kako se koristi, ima li nuspojava i kontraindikacija. . Odgovore na njih možete dobiti od liječnika ili iz službenih uputa.

Levofloksacin je sintetička tvar. Po kemijskoj strukturi je L-izomer ofloxacina, zbog čega ima izraženiju učinkovitost u odnosu na njega. To je prah kristalne strukture s bjelkasto-žutom nijansom, lako topljiv u vodenom mediju. Sposoban za stvaranje stabilnih spojeva s mnogim metalima. Lijek je široko dostupan u farmaceutskoj industriji u obliku tableta ili otopine za infuziju. Ali postoje i oblici doziranja za lokalnu primjenu, na primjer, kapi za oči.

Akcijski

Levofloksacin je antibiotik iz skupine fluorokinolona. Ima širok spektar antimikrobnog djelovanja. Zbog inhibicije posebnog enzima (DNA-giraze) remeti procese spiralizacije nukleinskih lanaca u jezgri mikrobne stanice. To povlači za sobom ozbiljne strukturne poremećaje u citoplazmi, organelama i membrani. Mnoge Gram-negativne i Gram-pozitivne bakterije s aerobnim metabolizmom osjetljive su na Levofloksacin:

• Streptokoki.
• Pneumokok.
• Stafilokok.
• Haemophilus influenzae.
• Moraxella.
• Klebsiella.
• Neisseria.
• Mikobakterije.
• Corynebacteria.

Osim toga, lijek je učinkovit protiv intracelularnih mikroba (klamidija, mikoplazma). Kao što vidite, svi ovi patogeni mogu uzrokovati bolesti dišnog sustava. Levofloksacin također djeluje na Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Proteus, Enterococcus i druge mikrobe, uključujući sojeve otporne na penicilinske lijekove, makrolide ili druge fluorokinolone. To čini antibiotik iznimno popularnim i učinkovitim.

Levofloksacin djeluje baktericidno, uzrokujući strukturne poremećaje u mikrobnoj stanici. Aktivan je protiv većine patogena, osobito onih koji su uključeni u patologiju dišnog trakta.

Raspodjela u tijelu

Nakon oralne primjene, lijek se brzo i gotovo potpuno apsorbira u probavnom traktu. Bioraspoloživost djelatne tvari približava se stopostotnoj, a unos hrane ili drugih lijekova slabo utječe na nju. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 80 minuta, a poluvrijeme eliminacije produljuje se na 8 sati. Oko trećine Levofloksacina koji uđe u krvotok veže se na proteinske molekule. Dobro prodire u tkiva bronhopulmonalnog sustava, lučenje žlijezda i alveolarne makrofage. Djelomično se lijek metabolizira u jetri, ali glavni dio se izlučuje nepromijenjen kroz bubrege. To se događa unutar 2 dana nakon ingestije ili parenteralne primjene.

Indikacije

Antibiotik Levofloksacin se koristi u situacijama kada je bolest uzrokovana patogenima osjetljivim na njega. Na prvom mjestu je patologija gornjeg i donjeg respiratornog trakta:

• Akutni sinusitis (sinusitis, frontalni sinusitis, etmoiditis).
• Pogoršanje kroničnog bronhitisa.
• izvanbolnički stečena upala pluća.
• Tuberkuloza (kao dio kompleksne terapije).

Osim toga, lijek se koristi za infekcije različite lokalizacije - urinarne (pijelonefritis, uretritis, prostatitis), kože i mekih tkiva (apscesi, čirevi), trbušne šupljine (peritonitis), sistemske (septikopiemija). U kapima za oči lijek je indiciran za konjunktivitis, keratitis, dakriocistitis, kao i prije i poslije operacija.

Primjena

Bilo koji antibiotik, uključujući Levofloksacin, treba koristiti prema savjetu liječnika. Prije propisivanja lijeka, stručnjak će provesti pregled i utvrditi točnu dijagnozu. Samo u ovom slučaju moguće je odrediti dozu i tijek primjene.

Kako koristiti

Levofloksacin tablete najbolje je uzimati između obroka, bez žvakanja i s puno vode. A otopina se primjenjuje intravenskom kapaljkom. Dnevna doza može se podijeliti na dva puta.

Koju shemu slijediti tijekom liječenja lijekom ovisi o prirodi patologije i svojstvima patogena. Doziranje određuje liječnik pojedinačno. Na primjer, kod bronhitisa ili sinusitisa uzima se 1 tableta dnevno, a kod upale pluća potreban je dvostruki intenzitet. U starijih bolesnika prilagodba doze nije potrebna, ali s oštećenom funkcijom bubrega smanjuje se.

Liječenje treba nastaviti najmanje 3 dana nakon nestanka vrućice ili dok se bakterijski uzročnik ne eliminira iz tijela. U pravilu, tijek terapije s levofloksacinom je od 7 do 14 dana. Injekcija antibiotika se prakticira nekoliko dana, a zatim se prelazi na oblike tableta.

Nuspojave

Tijekom liječenja lijekom vjerojatne su nuspojave iz različitih sustava. Njihova je učestalost različita i uopće nije nužno da će se pojaviti kod pojedinog bolesnika. Nuspojave Levofloksacin uglavnom daje u bolesnika s individualnim karakteristikama odgovora na lijek. To uključuje sljedeće (tablica):

Ne smijemo zaboraviti da Levofloksacin, kao i antibiotici drugih skupina, s produljenom uporabom može izazvati inhibiciju prirodne mikroflore i dodavanje sekundarne infekcije (na primjer, kandidijaza). Fluorokinoloni također mogu pogoršati manifestacije porfirije kod bolesnika.

Nuspojave koje se javljaju tijekom uzimanja levofloksacina vrlo su raznolike. Njihova je učestalost vrlo varijabilna, a ne zna se koji će se pojaviti u pojedinom slučaju i hoće li se uopće pojaviti.

Predozirati

Prekoračenje terapijske doze navedene u uputama i preporukama liječnika dovodi do oštrog razvoja nuspojava. Među njima vrijedi istaknuti:

• Mučnina i povračanje.
• Vrtoglavica.
• Poremećaji svijesti.
• Tremor i konvulzije.

Ne postoji specifičan protuotrov za Levofloksacin, stoga se liječenje predoziranja provodi simptomatski: ispire se želudac, daju se sorbenti i druga sredstva. Tijekom dijalize antibiotik se ne uklanja iz tijela.

Ograničenja

Korištenje lijeka može biti ograničeno određenim čimbenicima. Prije svega, govorimo o popratnim stanjima i karakteristikama tijela koje pacijent može imati. Važnu ulogu u pogledu sigurnosti prijema imaju i drugi lijekovi koji se uzimaju paralelno. O svemu tome treba voditi računa liječnik koji propisuje antibiotik.

Kontraindikacije

Kako bi se izbjegle neželjene posljedice tijekom liječenja Levofloksacinom, potrebno je zapamtiti njegove kontraindikacije. Prema uputama za uporabu, oni su sljedeći za lijek:

• Individualna preosjetljivost.
• Povijest ozljede tetive od fluorokinolona.
• Miastenija gravis i epilepsija.

Antibiotik je također kontraindiciran kod djece mlađe od 18 godina, trudnica i dojilja. To je zbog činjenice da lijek može poremetiti razvoj hrskavice na točkama rasta koje nisu prošle potpunu okoštavanje. Osim toga, nisu provedene odgovarajuće studije o sigurnosti lijeka tijekom razdoblja nošenja djeteta. Treba imati na umu da se Levofloksacin uzima s velikim oprezom kod osoba s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, oštećenom funkcijom bubrega, sklonošću konvulzijama, dijabetes melitusom i zatajenjem srca.

Interakcija

Djelovanje lijeka smanjuje se s istodobnom primjenom antacida (s magnezijem i aluminijem), pripravaka željeza i mineralnih kompleksa. Stoga se preporuča promatrati vremenski razmak od najmanje 2 sata između njihovog unosa. Zajedno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima povećava se rizik od konvulzivnog sindroma. Uzimanje levofloksacina može povećati nuspojave teofilina, a također zahtijeva praćenje koagulacije krvi i razine glukoze pri uporabi antikoagulansa i hipoglikemijskih sredstava. Tijekom liječenja glukokortikoidima, vjerojatnost oštećenja tetiva dramatično se povećava.

Kada uzimate bilo koji lijek zajedno s antibiotikom, potrebno je o tome obavijestiti liječnika kako bi se isključila njihova negativna interakcija.

Ostale upute

Lijek koji se odnosi na antibakterijske lijekove treba koristiti nakon utvrđivanja vrste patogena i njegove osjetljivosti na lijek. No, Levofloksacin se također može propisati empirijski prije nego što se dobiju rezultati ispitivanja (uostalom, razdoblje analize je prilično dugo - najmanje 5 dana). Ali u budućnosti liječenje treba prilagoditi uzimajući u obzir mikrobiološke pokazatelje.

Levofloksacin je antibiotik iz skupine fluorokinolona. Ima širok spektar djelovanja, pokrivajući širok raspon patogena. Glavni opseg lijeka je zarazna i upalna patologija dišnog trakta, ali se također uspješno koristi u drugim bolestima. Učinkovitost i sigurnost liječenja antibioticima izravno ovisi o kvaliteti dijagnoze i pacijentovoj usklađenosti s propisanim preporukama.

Matični broj: LP 000067-300714
Trgovački naziv: Levofloksacin
INN ili naziv grupiranja: levofloksacin
Oblik doziranja: otopina za infuziju

Sastav po 1 ml: aktivna tvar: levofloksacin hemihidrat (u smislu levofloksacina) - 5 mg; pomoćne tvari: natrijev klorid - 9 mg, dinatrijev edetat dihidrat - 0,1 mg, voda za injekcije - do 1 ml.

Opis: bistra žućkastozelena tekućina.

Farmakoterapijska skupina: Antimikrobno sredstvo je fluorokinolon.

ATX kod: J01MA12

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika. Fluorokinolon, antimikrobno baktericidno sredstvo širokog spektra. Blokira DNA girazu (topoizomerazu II) i topoizomerazu IV, remeti supersmotavanje i umrežavanje prekida DNA, inhibira sintezu DNA, uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, staničnoj stijenci i membranama bakterija.
Levofloksacin je aktivan in vivo i in vitro protiv sljedećih mikroorganizama:
Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (uključujući Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (sojevi koji sadrže leukotoksin i koagulaza negativni na meticilin/umjereno osjetljivi sojevi), uključujući Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus epidermidis (sojevi osjetljivi na meticilin); Streptococcus spp. skupine C i G, Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicilin osjetljivi/umjereno osjetljivi/rezistentni sojevi), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. skupinu viridans (penicilin-osjetljivi/rezistentni sojevi).
Acinetobacter spp. (uključujući Acinetobacter baumannii), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, EikeneIla corrodens, Enterobacter spp. (uključujući Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (sojevi osjetljivi/otporni na ampicilin), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp, (uključujući Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneum), Moraxella catarrhalis (sojevi koji proizvode i ne proizvode beta-laktamazu), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (sojevi koji proizvode i ne proizvode penicilinazu), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp (uključujući Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (uključujući Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens), Salmonella spp.
Bacteroides fragillis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Umjereno osjetljivi mikroorganizmi (minimalna inhibitorna koncentracija iznad 4 mg/ml):
Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermis (sojevi otporni na meticilin), Staphylococcus haemolyticus (sojevi otporni na meticilin).
Burkholderia ceracia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgaris, Bacteroides status, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Rezistentni mikroorganizmi (minimalna inhibitorna koncentracija preko 8 mg/ml):
Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (sojevi rezidentni na meticilin), drugi Staphylococcus spp (sojevi rezidentni na koagulazu negativni meticilin).
Alcaligenes xylosoxidans.
Ostali mikroorganizmi: Mycobacterium avium.

Farmakokinetika. Nakon intravenske infuzije od 500 mg tijekom 60 minuta, maksimalna koncentracija (Cmax) je oko 6 µg/ml. Kod intravenske jednokratne i višestruke primjene, prividni volumen distribucije nakon primjene iste doze je 89-112 litara.
Komunikacija s proteinima plazme - 30-40%. Dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalnu sluznicu, sputum, organe genitourinarnog sustava, polimorfonuklearne leukocite, alveolarne makrofage.
U jetri se mali dio oksidira i/ili deacetilira.
Bubrežni klirens je 70% ukupnog klirensa. Poluživot (T1/2) je 6-8 sati.
Iz tijela se izlučuje uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Manje od 5% levofloksacina izlučuje se u obliku metabolita. U nepromijenjenom obliku bubrezi izlučuju 70% unutar 24 sata, a 87% unutar 48 sati.

Indikacije za upotrebu

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na levofloksacin:
- infekcije donjeg dišnog trakta (egzacerbacije kroničnog bronhitisa, izvanbolnička upala pluća);
- akutni maksilarni sinusitis;
- nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava;
- komplicirane infekcije mokraćnog sustava (uključujući akutni pijelonefritis);
- infekcije kože i mekih tkiva (gnojni aterom, apsces, čirevi);
- septikemija/bakterijemija;
- kronični bakterijski prostatitis;
- intraabdominalna infekcija;
- kompleksna terapija oblika tuberkuloze otpornih na lijekove.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na levofloksacin, bilo koji drugi sastojak lijeka ili druge lijekove iz skupine fluorokinolona, ​​epilepsija, oštećenje tetiva uz prethodno liječenje kinolonima, trudnoća, dojenje, dječja i adolescencija (do 18 godina).

Pažljivo

Starija dob (visoka vjerojatnost istodobnog smanjenja funkcije bubrega), nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.
U bolesnika s poviješću oštećenja mozga (moždani udar ili teška trauma) (mogu se razviti napadaji).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lijek je kontraindiciran u trudnoći.
Ako je potrebno, imenovanje lijeka tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Doziranje i način primjene

Lijek se primjenjuje intravenski kap po kap. Trajanje intravenske infuzije 500 mg levofloksacina (100 ml otopine za infuziju) treba biti najmanje 60 minuta.
Doze se određuju prirodom i težinom infekcije, kao i osjetljivošću uzročnika na koji se sumnja.
Preporučuje se sljedeći režim doziranja:
- egzacerbacija kroničnog bronhitisa: 250-500 mg levofloksacina 1 puta dnevno tijekom 7-10 dana;
- vanbolnička upala pluća: 500 mg levofloksacina 1-2 puta dnevno tijekom 7-14 dana;
- akutni maksilarni sinusitis: 500 mg levofloksacina 1 puta dnevno tijekom 10-14 dana;
- nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava: 250 mg levofloksacina 1 puta dnevno tijekom 3 dana;
- komplicirane infekcije mokraćnog sustava (uključujući akutni pijelonefritis): 250 mg levofloksacina 1 puta dnevno tijekom 7-10 dana;
- infekcije kože i mekih tkiva: 500 mg levofloksacina 2 puta dnevno tijekom 7-14 dana;
- septikemija/bakterijemija: 500 mg levofloksacina 1-2 puta dnevno tijekom 10-14 dana;
-kronični bakterijski prostatitis: 500 mg levofloksacina jednom dnevno tijekom 28 dana;
- Intraabdominalna infekcija: 500 mg levofloksacina 1 puta dnevno tijekom 7-14 dana (u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima koji djeluju na anaerobnu floru);
- kompleksna terapija oblika tuberkuloze otpornih na lijekove: 500 mg levofloksacina 1-2 puta dnevno do 3 mjeseca.

Nakon hemodijalize ili kontinuirane ambulantne peritonealne dijalize (CAPD) nisu potrebne dodatne doze.
U slučaju oslabljene funkcije jetre nije potrebna prilagodba doze jer se levofloksacin u maloj mjeri metabolizira u jetri.
Ovisno o stanju bolesnika, nakon nekoliko dana liječenja, možete prijeći s intravenske kapanja na uzimanje iste doze lijeka u obliku namijenjenom za oralnu primjenu.

Nuspojave

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev (uključujući krv), probavne smetnje, gubitak apetita, bol u trbuhu, pseudomembranozni kolitis, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, hiperbilirubinemija, hepatitis, disbakterioza.
Sa strane kardiovaskularnog sustava: pad krvnog tlaka, vaskularni kolaps, tahikardija, povećanje QT intervala na kardiogramu, fibrilacija atrija.
Sa strane metabolizma: hipoglikemija (povećan apetit, pojačano znojenje, drhtanje, nervoza), hiperglikemija.
Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, slabost, pospanost, nesanica, tjeskoba, parestezija u rukama, strah, halucinacije, zbunjenost, depresija, poremećaji kretanja, konvulzije.
Od osjetilnih organa: oslabljen vid, sluh, njuh, okus i taktilna osjetljivost.
Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija, mišićna slabost, mialgija, ruptura tetive, tendinitis, rabdomioliza.
Iz urinarnog sustava: hiperkreatininemija, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega.
Sa strane hematopoetskih organa: ponekad - eozinofilija, hemolitička anemija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, pancitopenija, krvarenje.
Alergijske reakcije: svrbež i crvenilo kože, oticanje kože i sluznice, urtikarija, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom), toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), bronhospazam, anafilaktički šok, alergijski pneumonitis, vaskulitis.
Drugi: astenija, egzacerbacija porfirije, fotosenzitivnost, trajna groznica, razvoj superinfekcije.
Lokalne reakcije: bol, crvenilo na mjestu uboda, flebitis.

Predozirati

Simptomi: manifestiraju se uglavnom sa strane središnjeg živčanog sustava (konfuzija, vrtoglavica, poremećaj svijesti i konvulzije po tipu epileptičkih napadaja).
Osim toga, mogu postojati gastrointestinalni poremećaji (npr. mučnina) i erozivne lezije sluznice probavnog trakta, produljenje QT intervala.
Liječenje: simptomatska, dijaliza je neučinkovita. Specifični protuotrov nije poznat.

Interakcija s drugim lijekovima

Levofloksacin produljuje poluživot ciklosporina.
Nesteroidni protuupalni lijekovi, teofilin povećavaju rizik od napadaja.
Uzimanje glukokortikosteroida povećava rizik od rupture tetive: (osobito u starijih osoba).
Cimetidin i lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju usporavaju izlučivanje levofloksacina.
Otopina za infuziju kompatibilna je s 0,9% otopinom natrijevog klorida, 5% otopinom dekstroze, 2,5% Ringerovom otopinom s dekstrozom, kombiniranim otopinama za parenteralnu prehranu (aminokiseline, ugljikohidrati, elektroliti).
Ne miješajte s heparinom i otopinama koje imaju alkalnu reakciju (na primjer, s otopinom natrijevog bikarbonata).
U bolesnika s dijabetesom koji primaju oralne hipoglikemijske lijekove ili inzulin, tijekom uzimanja levofloksacina moguća su hipo- i hiperglikemijska stanja, stoga se preporučuje kontrolirati koncentraciju glukoze u krvi.
Levofloksacin pojačava antikoagulantno djelovanje varfarina.
Sukralfat, soli željeza i antacidi koji sadrže magnezij ili aluminij smanjuju učinak levofloksacina (razmak između doza lijekova treba biti najmanje 2 sata).
Alkohol može pojačati nuspojave iz središnjeg živčanog sustava (vrtoglavica, obamrlost, pospanost).

posebne upute

Uz normalizaciju tjelesne temperature, preporuča se nastavak liječenja najmanje 48-72 sata.
Tijekom liječenja potrebno je izbjegavati sunčevo i umjetno ultraljubičasto zračenje kako bi se izbjeglo oštećenje kože (fotosenzitivnost).
Ako se pojave znakovi tendinitisa, pseudomembranoznog kolitisa, alergijske reakcije, levofloksacin se odmah otkazuje.
Treba imati na umu da se u bolesnika s poviješću oštećenja mozga (moždani udar ili teška trauma) mogu razviti napadaji, a s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze postoji rizik od razvoja hemolize eritrocita.
Tijekom liječenja treba izbjegavati alkohol.
Utjecaj na sposobnost upravljanja automobilom i potencijalno opasnim mehanizmima
Tijekom liječenja potreban je oprez pri upravljanju automobilom i potencijalno opasnim mehanizmima zbog moguće pojave omaglice, pospanosti, ukočenosti i poremećaja vida, što može dovesti do usporavanja brzine psihomotornih reakcija i smanjenja sposobnost koncentracije.

Levofloksacin je sintetski antibakterijski lijek širokog spektra koji pripada skupini fluorokinolona.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblici doziranja levofloksacina:

• Filmom obložene tablete (5, 7 ili 10 komada u blister pakiranju, u kartonskom pakiranju od 1, 2, 3, 4, 5 ili 10 pakiranja; 5, 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 komada u polimeru limenke, u kartonskom svežnju 1 limenka);
• Otopina za infuziju (100 ml u bočicama, 1 bočica u kutiji ili 35 bočica u kutiji; 100 ml u bočicama za krv i krvne nadomjestke, 1 bočica u kutiji ili 35 bočica u kutiji).

Sastav tableta:

• Aktivni sastojak: levofloksacin (u obliku hemihidrata) - 250 ili 500 mg;
• Pomoćne komponente: natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, povidon, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, natrijeva kroskarmeloza;
• Sastav školjke: Opadray White, uklj. makrogol 3350, titanijev dioksid, talk i polivinil alkohol.

Sastav otopine (u 100 ml):

• Aktivni sastojak: levofloksacin (u obliku hemihidrata) - 500 mg;
• Pomoćne komponente: klorovodična kiselina, bezvodna glukoza, natrijev edetat, voda za injekcije.

Indikacije za upotrebu

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane bakterijama osjetljivim na levofloksacin:

• Infekcije mokraćnog sustava, uključujući komplicirane (uključujući pijelonefritis);
• Upala prostate;
• Infekcije trbušnih organa;
• izvanbolnički stečeni oblik upale pluća;
• Pogoršanje kroničnog bronhitisa;
• Akutni sinusitis;
• Infekcije mekih tkiva i kože;
• Bakteriemija i septikemija povezane s gore navedenim bolestima.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• Epilepsija;
• Patološka stanja tetiva nakon uporabe drugih fluorokinolona u povijesti;
• Trudnoća;
• razdoblje laktacije;
• Djeca i adolescenti do 18 godina starosti;
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Srodnik (potrebna posebna njega):

• Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
• Visok rizik od razvoja zatajenja bubrega u starijih osoba;
• Starija dob.

Način primjene i doziranje

Levofloksacin tablete treba uzimati oralno prije jela ili između obroka 1-2 puta dnevno, gutajući ih cijele i pijući puno vode.

Otopina levofloksacina primjenjuje se intravenozno.

Shema primjene lijeka ovisi o težini tijeka bolesti i patološkog procesa, kao io osjetljivosti patogena.

Uz normalnu i blago smanjenu funkciju bubrega (klirens kreatinina ≤50 ml/min), preporučuju se sljedeći režimi liječenja:

• Sinusitis: 500 mg jednom dnevno tijekom 10-14 dana;
• Vanbolnička upala pluća: 500 mg 1-2 puta dnevno tijekom 7-14 dana;
• Egzacerbacija kroničnog bronhitisa: 250-500 mg 1 puta dnevno tijekom 7-14 dana;
• Prostatitis: 500 mg jednom dnevno tijekom 28 dana;
• Nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava: 250 mg 1 puta dnevno, tijek liječenja - 3 dana;
• Komplicirane infekcije mokraćnog sustava, uklj. pijelonefritis: 250 mg 1 puta dnevno tijekom 7-10 dana;
• Infekcije kože i mekih tkiva: 250 mg 1 puta dnevno ili 500 mg 1-2 puta dnevno tijekom 1-2 tjedna;
• Infekcije trbušne šupljine: 250-500 mg 1 puta dnevno tijekom 1-2 tjedna. Levofloksacin se propisuje u kombinaciji s drugim antimikrobnim sredstvima koja djeluju protiv anaerobnih patogena;
• Bakteriemija i septikemija: 250-500 mg intravenski 1-2 puta dnevno, zatim u istoj dozi oralno, tijek liječenja je 1-2 tjedna.

Pri liječenju levofloksacinom potrebno je pridržavati se pravila za sve antibakterijske lijekove: nastaviti s primjenom lijeka nakon značajne eliminacije ili još najmanje 48-72 sata nakon normalizacije tjelesne temperature.

Za bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega doza se određuje ovisno o klirensu kreatinina (CC):

• CC 20-50 ml / minuta: kada se propisuje standardna dnevna doza od 250 mg u 1 dozi, u ovom slučaju početna doza je 250 mg, u budućnosti - 125 mg; kada se propisuje dnevna doza od 500 mg u 1 dozi, u ovom slučaju početna doza je 500 mg, a zatim 250 mg; kada se propisuje dnevna doza od 1000 mg u 2 doze, početna doza u ovom slučaju je 500 mg, u budućnosti - 250 mg;
• CC 10-19 ml / minuta: kada se propisuje standardna dnevna doza od 250 mg u 1 dozi, u ovom slučaju početna doza je 250 mg, zatim 125 mg svakih 48 sati; kada se propisuje dnevna doza od 500 mg u 1 dozi, u ovom slučaju, početna doza je 500 mg, naknadno - 125 mg 1 puta dnevno; kada se propisuje dnevna doza od 1000 mg u 2 doze, početna doza u ovom slučaju je 500 mg, u budućnosti - 125 mg svakih 12 sati;
• CC manji od 10 ml / min i pacijenti na dijalizi, uključujući trajnu izvanbolničku peritonealnu dijalizu: kada se propisuje standardna dnevna doza od 250 mg u 1 dozi, au ovom slučaju početna doza je 250 mg, zatim 125 mg svakih 48 sati; kada se propisuje dnevna doza od 500 mg u 1 dozi, u ovom slučaju, početna doza je 500 mg, naknadno - 125 mg 1 puta dnevno; kada se propisuje dnevna doza od 1000 mg u 2 doze, početna doza u ovom slučaju je 500 mg, u budućnosti - 125 mg 1 puta dnevno.

Nakon hemodijalize i stalne ambulantne peritonealne dijalize nije potrebno uvođenje dodatnih doza levofloksacina.

Nuspojave

• Probavni sustav: često - mučnina, proljev, povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - teški proljev s krvlju u izmetu, povećanje bilirubina u krvnom serumu; ponekad - smanjenje ili gubitak apetita, dispeptički poremećaji, bolovi u trbuhu, povraćanje; vrlo rijetko - hepatitis;
• Središnji i periferni živčani sustav: ponekad - poremećaji spavanja, pospanost, glavobolja, utrnulost, vrtoglavica; rijetko - razne neugodne senzacije kao što su parestezija ruku, psihomotorna agitacija, zbunjenost, tjeskoba, tjeskoba, tremor, depresija, psihotične reakcije (ponekad popraćene halucinacijama), konvulzivni sindrom; vrlo rijetko - pogoršanje osjetljivosti taktilnih receptora, oslabljena osjetljivost okusa, mirisa, vida i sluha;
• Imunološki sustav: preosjetljivost na sunčevo i ultraljubičasto zračenje, alergijski pneumonitis, crvenilo kože i svrbež, vaskulitis, iznenadni nagli pad krvnog tlaka do razvoja šoka; rijetko - reakcije anafilaktoidne i anafilaktičke prirode (urtikarija, teško gušenje, bronhospazam), oticanje lica i ždrijela, drugih površina kože i sluznice (vrlo rijetko); u nekim slučajevima - epidermalna toksična nekroliza, multiformni eksudativni eritem;
• Metabolizam: vrlo rijetko - smanjenje razine glukoze u krvi s naknadnim mogućim znakovima, kao što su "vučji" apetit, znojenje, drhtanje, nervoza (ovo se mora uzeti u obzir kod bolesnika sa šećernom bolešću);
• Kardiovaskularni sustav: rijetko - palpitacije, hipotenzija, vrlo rijetko - produljenje QT intervala na EKG-u, vaskularni kolaps;
• Urinarni sustav: rijetko - povećanje razine kreatinina u krvnom serumu; vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega zbog intersticijalnog nefritisa;
• Hematopoetski sustav: ponekad - trombocitopenija, neutropenija, smanjenje razine leukocita i eozinofila, razvoj teških infekcija (pogoršanje dobrobiti, trajna groznica i povratak groznice); vrlo rijetko - agranulocitoza, hemolitička anemija, pancitopenija;
• Mišićno-koštani sustav: rijetko - bolovi u mišićima i zglobovima, lezije tetiva (uključujući tendinitis), ruptura tetiva (obično Ahilove), slabost mišića (ovo se mora uzeti u obzir kod bolesnika s bulbarnim sindromom); u pojedinačnim slučajevima - rabdomioliza i druge lezije mišića;
• Ostali: ponekad - opća slabost; vrlo rijetko - groznica.

Kod primjene levofloksacina, kao i drugih antimikrobnih lijekova, moguć je razvoj sekundarne infekcije ili superinfekcije.

Iskustva s drugim lijekovima iz skupine fluorokinolona pokazuju da Levofloksacin može izazvati pogoršanje porfirije.

posebne upute

Uz istovremenu primjenu fenbufena ili drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova slične kemijske formule, povećava se konvulzivna spremnost. Pri uzimanju Levofloksacina može doći do iznenadne pojave napadaja u bolesnika s poviješću oštećenja mozga uslijed moždanog udara, traume ili drugih bolesti.

Tijekom liječenja zabranjeno je piti alkoholna pića, preporuča se izbjegavati izlaganje suncu i posjete solariju.

Lijek možda neće biti dovoljno učinkovit za tešku upalu pluća pneumokoknog podrijetla.

Za neke bolničke infekcije (primjerice one uzrokovane Pseudomonas aeruginosa) potrebna je kombinirana terapija.

Ako se pojave simptomi koji upućuju na razvoj pseudomembranoznog kolitisa, potrebno je odmah prekinuti primjenu levofloksacina i poduzeti odgovarajuće terapijske mjere. U tom slučaju ne smiju se propisivati ​​lijekovi koji inhibiraju motilitet crijeva.

Iako rijetko, Levofloksacin može dovesti do razvoja tendonitisa, koji može uzrokovati rupturu tetive (češće Ahilove). Rizik od rupture povećava se u starijih osoba i uz istovremenu primjenu glukokortikosteroida. Ako postoji razlog za sumnju na tendonitis, treba prekinuti primjenu lijeka, odrediti odgovarajuće liječenje i odmoriti udove.

S oprezom, lijek treba koristiti u bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, tk. moguća hemoliza.

Zbog opasnosti od oštećenja zglobne hrskavice, Levofloksacin se ne koristi u pedijatriji.

Lijek može uzrokovati poremećaje vida, pospanost i vrtoglavicu, pa se tijekom liječenja trebate suzdržati od vožnje i rada s mehanizmima.

interakcija lijekova

Levofloksacin pojačava učinak lijekova koji snižavaju prag napadaja. Slična reakcija opažena je tijekom uzimanja drugih kinolona. Smanjenje praga također je zabilježeno s teofilinom, fenbufenom i drugim sličnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Probenecid i cimetidin smanjuju bubrežni klirens levofloksacina. Klinički se može manifestirati samo kršenjem funkcije bubrega. Pri propisivanju ovih lijekova treba biti oprezan.

Pri korištenju glukokortikosteroida značajno se povećava rizik od rupture tetive.

U slučaju istodobne primjene neizravnih antikoagulansa potrebno je kontrolirati parametre koagulacije krvi.

Levofloksacin produljuje poluživot ciklosporina.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od vlage i svjetlosti, na temperaturi do 25 ºS.

Rok trajanja - 3 godine.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga i pritisnite Ctrl + Enter.

Obrazac za otpuštanje

Tablete

Spoj

1 tableta sadrži: levofloksacin hemihidrat 512,46 mg, što odgovara sadržaju levofloksacina 500 mg Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 61,66 mg, hipromeloza - 17,98 mg, kroskarmeloza natrij - 18,6 mg, polisorbat 80 - 3,1 mg, kalcijev stearat - 6,2 mg. Sastav ljuske: (hipromeloza - 15 mg, hiproloza (hidroksipropil celuloza) - 5,82 mg, talk - 5,78 mg, titanijev dioksid - 3,26 mg, žuti željezov oksid (žuti oksid) - 0,14 mg) ili (suha smjesa za oblaganje filmom koja sadrži hipromeloza 50 %, hiproloza (hidroksipropil celuloza) 19,4 %, talk 19,26 %, titanijev dioksid 10,87 %, žuti željezov oksid (žuti oksid) 0,47 %) - 30 mg.

Farmakološki učinak

Antimikrobno sredstvo širokog spektra, fluorokinolon. Djeluje baktericidno. Blokira DNA girazu (topoizomerazu II) i topoizomerazu IV, remeti supersmotavanje i umrežavanje prekida DNA, inhibira sintezu DNA, uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, staničnoj stijenci i membranama. Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta brzo i gotovo u potpunosti. Unos hrane malo utječe na brzinu i potpunost apsorpcije. Bioraspoloživost je 99%. Cmax se postiže nakon 1-2 sata, a pri uzimanju 250 mg i 500 mg iznosi 2,8 odnosno 5,2 μg/ml. Vezanje na proteine ​​plazme - 30-40%. Dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalnu sluznicu, sputum, organe genitourinarnog sustava, polimorfonuklearne leukocite, alveolarne makrofage. U jetri se mali dio oksidira i/ili deacetilira. Bubrežni klirens je 70% ukupnog klirensa. T1 / 2 - 6-8 sati.Izlučuje se iz tijela uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Manje od 5% levofloksacina izlučuje se u obliku metabolita. U nepromijenjenom obliku, 70% se izlučuje urinom unutar 24 sata, a 87% u 48 sati; 4% progutane doze nalazi se u fecesu u 72 sata. Nakon IV infuzije od 500 mg tijekom 60 minuta, Cmax je 6,2 μg/ml. Kod intravenske jednokratne i višestruke primjene, prividni Vd nakon primjene iste doze je 89-112 l, Cmax - 6,2 μg / ml, T1 / 2 - 6,4 sata.

Indikacije

Infektivno-upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na levofloksacin: Akutni bakterijski sinusitis. Egzacerbacija kroničnog bronhitisa. Vanbolnička upala pluća. Komplicirane zarazne bolesti bubrega i mokraćnog trakta, uključujući pijelonefritis. Kronični bakterijski prostatitis. Infekcije kože i mekih tkiva.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na levofloksacin ili druge kinolone. Zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina manjim od 20 ml / min. Zbog nemogućnosti doziranja ovog oblika doziranja). Epilepsija. Lezije tetiva u prethodnom liječenju kinolonima. Djeca i adolescencija (do 18 godina). Trudnoća i dojenje. Potreban je oprez kod starijih osoba zbog velike vjerojatnosti istodobnog smanjenja funkcije bubrega, kao i kod nedostatka glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Mjere opreza

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, anoreksija, bol u trbuhu, pseudomembranozni enterokolitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija, hepatitis, disbakterioza. Sa strane kardiovaskularnog sustava: snižavanje krvnog tlaka, vaskularni kolaps, tahikardija. Sa strane metabolizma: hipoglikemija (povećan apetit, znojenje, drhtanje). Sa strane središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, slabost, pospanost, nesanica, parestezija, anksioznost, strah, halucinacije, zbunjenost, depresija, poremećaji kretanja, konvulzije. Od osjetila: oštećenje vida, sluha, njuha, okusa i taktilne osjetljivosti. Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija, mialgija, ruptura tetive, mišićna slabost, tendinitis. Iz urinarnog sustava: hiperkreatininemija, intersticijski nefritis. Na strani hematopoetskog sustava: eozinofilija, hemolitička anemija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, pancitopenija, krvarenja.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Levofloksacin je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja (dojenja).

Doziranje i način primjene

Lijek se uzima oralno 1 ili 2 puta dnevno. Nemojte žvakati tablete i piti puno tekućine (od 0,5 do 1 čaše), možete uzeti prije jela ili između obroka. Doze se određuju prirodom i težinom infekcije, kao i osjetljivošću uzročnika na koji se sumnja. Bolesnici s normalnom ili umjereno smanjenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina> 50 ml / min.) Preporučuje se sljedeći režim doziranja: sinusitis: 500 mg 1 puta dnevno - 10-14 dana; egzacerbacija kroničnog bronhitisa: 250 mg ili 500 mg 1 puta dnevno - 7-10 dana; izvanbolnička pneumonija: 500 mg 1-2 puta dnevno - 7-14 dana. nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava: 250 mg 1 puta dnevno - 3 dana; prostatitis: 500 mg - 1 puta dnevno - 28 dana; komplicirane infekcije mokraćnog sustava, uključujući pijelonefritis: 250 mg 1 puta dnevno - 7-10 dana; infekcije kože i mekih tkiva: 250 mg 1 puta dnevno ili 500 mg 1-2 puta dnevno - 7-14 dana; septikemija / bakterijemija: 250 mg ili 500 mg 1-2 puta dnevno - 10-14 dana; intraabdominalne infekcije: 250 mg ili 500 mg 1 puta dnevno - 7-14 dana (u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima koji djeluju na anaerobnu floru). Bolesnicima na hemodijalizi ili kontinuiranoj ambulantnoj peritonealnoj dijalizi nisu potrebne dodatne doze. Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre nije potreban poseban odabir doze, budući da se levofloksacin metabolizira u jetri samo u vrlo maloj mjeri. Kao i kod primjene drugih antibiotika, liječenje Levofloksacinom preporučuje se nastaviti najmanje 48-78 sati nakon normalizacije tjelesne temperature ili nakon laboratorijski potvrđenog oporavka.

Nuspojave

Ponekad alergijske reakcije - svrbež i crvenilo kože. rijetko - opće reakcije preosjetljivosti (anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije) sa simptomima poput urtikarije, suženja bronha i mogućeg teškog gušenja. vrlo rijetko - oticanje kože i sluznice (na primjer, u licu i grlu), nagli pad krvnog tlaka i šok, povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost i ultraljubičasto zračenje (vidi Posebne upute), alergijski pneumonitis, vaskulitis. u nekim slučajevima, jaki osipi na koži sa stvaranjem mjehurića, na primjer, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) i eksudativni multiformni eritem. Općim reakcijama preosjetljivosti ponekad mogu prethoditi blaže kožne reakcije. Gore navedene reakcije mogu se razviti već nakon prve doze, nekoliko minuta ili sati nakon primjene lijeka.Na dijelu probavnog sustava, često - mučnina, proljev, povećana aktivnost jetrenih enzima (na primjer, alanin aminotransferaze i aspartat aminotransferaza). ponekad - gubitak apetita, povraćanje, bol u trbuhu, probavne smetnje. rijetko - proljev s primjesama krvi, što u vrlo rijetkim slučajevima može biti znak upale crijeva, pa čak i pseudomembranoznog kolitisa (vidi Posebne upute) Sa strane metabolizma, vrlo rijetko - smanjenje koncentracije glukoze u krvi, što je od posebne važnosti za bolesnike sa šećernom bolešću (mogući znaci hipoglikemije pojačan apetit, nervoza, znojenje, drhtanje). Iskustvo s drugim kinolonima pokazuje da oni mogu pogoršati porfiriju u bolesnika koji već boluju od ove bolesti. Sličan učinak nije isključen kada se koristi lijek levofloksacin. Sa strane živčanog sustava, ponekad - glavobolja, vrtoglavica i / ili utrnulost, pospanost, poremećaji spavanja. , konvulzije i zbunjenost. Vrlo rijetko - oštećenje vida i sluha, oštećenje okusa osjetljivost i miris, smanjena taktilna osjetljivost.Sa strane kardiovaskularnog sustava, rijetko - pojačan rad srca, snižavanje krvnog tlaka. vrlo rijetko - vaskularni (poput šoka) kolaps. u nekim slučajevima, produljenje Q-T intervala.Na dijelu mišićno-koštanog sustava, rijetko - lezije tetiva (uključujući tendonitis), bol u zglobovima i mišićima.Vrlo rijetko - ruptura tetive (na primjer, Ahilove tetive). Ova se nuspojava može uočiti unutar 48 sati nakon početka liječenja i može biti obostrana (vidi Posebne upute), mišićna slabost, što je od posebne važnosti za bolesnike s bulbarnim sindromom. u nekim slučajevima - oštećenje mišića( rabdomioliza) Iz urinarnog sustava, rijetko - povećanje razine bilirubina i kreatinina u krvnom serumu. vrlo rijetko - pogoršanje funkcije bubrega do akutnog zatajenja bubrega, intersticijski nefritis.Od strane hematopoetskih organa, ponekad - povećanje broja eozinofila, smanjenje broja leukocita. rijetko - neutropenija, trombocitopenija, koja može biti popraćena povećanim krvarenjem. vrlo rijetko - agranulocitoza i razvoj teških infekcija (trajna ili ponavljajuća groznica, pogoršanje zdravlja). u nekim slučajevima - hemolitička anemija. pancitopenija.Drugi ponekad - opća slabost. vrlo rijetko - groznica.

Interakcija s drugim lijekovima

Levofloksacin povećava T1/2 ciklosporina. Učinak levofloksacina smanjuju lijekovi koji inhibiraju motilitet crijeva, sukralfat, antacidi koji sadrže magnezij i aluminij te soli željeza (potrebna je pauza između doza od najmanje 2 sata). Uz istovremenu primjenu NSAID-a, teofilin povećava spremnost za konvulzije, GCS - povećava rizik od rupture tetive. Cimetidin i lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju usporavaju izlučivanje levofloksacina. Otopina levofloksacina za intravensku primjenu kompatibilna je s 0,9% otopinom natrijevog klorida, 5% otopinom dekstroze, 2,5% Ringerovom otopinom s dekstrozom, kombiniranim otopinama za parenteralnu prehranu (aminokiseline, ugljikohidrati, elektroliti). Levofloksacin otopina za intravensku primjenu ne smije se miješati s heparinom i alkalnim otopinama.

posebne upute

S oprezom, levofloksacin se koristi u starijih bolesnika (visoka vjerojatnost istodobnog smanjenja funkcije bubrega). Nakon normalizacije temperature preporuča se nastaviti liječenje najmanje 48-78 sati.Trajanje intravenske infuzije 500 mg (100 ml otopine za infuziju) treba biti najmanje 60 minuta. Tijekom liječenja potrebno je izbjegavati sunčevo i umjetno UV zračenje kako bi se izbjeglo oštećenje kože (fotosenzitivnost). Ako se pojave znakovi tendinitisa, levofloksacin se odmah otkazuje. Treba imati na umu da se u bolesnika s poviješću oštećenja mozga (moždani udar, teška trauma) mogu razviti napadaji, a s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze postoji rizik od hemolize. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanje mehanizmima: tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Ime:

Levofloksacin (Levofloksacin)

Farmakološki učinak:

Antibiotik koji pripada skupini fluorokinolona. Ima širok spektar djelovanja. Djelatna tvar je lijevorotirajući aktivni izomer ofloksacina - levofloksacin hemihidrat. Zbog lijevokretne formule ima veću učinkovitost od ofloxacina. Mehanizam djelovanja je baktericidan: blokada DNA giraze mikrobne stanice, ometanje unakrsnog povezivanja praznina u deoksiribunokleinskim kiselinama bakterija i poremećaj procesa supersmotanja DNA. Zbog toga u mikrobnoj stanici dolazi do nepovratnih strukturnih promjena membrana, citoplazme i stanične stijenke.

Djeluje i in vivo i in vitro protiv prevladavajućeg broja mikroorganizama s aerobnim metabolizmom. Među njima su gram-negativni: ampicilin-rezistentni i ampicilin-senzitivni sojevi Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Acinetobacter spp. (uključujući Acinetobacter baumanii), Enterobacter spp. (uključujući Enterobacter agglomerans, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Citrobacter freundii, sojevi Moraxela catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Gardnerella vaginalis koji ne proizvode i proizvode β-laktamazu. (uključujući Klebsiella pneumoniae i Klebsiella oxytoca), penicilin rezistentne, penicilin osjetljive i umjereno osjetljive Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pasteurella spp. (uključujući Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella conis), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Providencia spp. (uključujući Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa) i Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens).

Gram-pozitivni: sojevi meticilin osjetljivi (visoko i srednje osjetljivi) i koagulaza negativni Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (tip G i C), Staphylococcus spp., sojevi otporni na penicilin (kao i umjereno osjetljivi na penicilin i osjetljivi na penicilin) ​​Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes, Enterococcus spp. (uključujući Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp. Djeluje protiv Mycobacterium spp. (uključujući Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae), Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella spp. (uključujući Legionella pneumophila), Rickettsia spp., Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Bartonella spp., Ureaplasma urealyticum. Neki mikroorganizmi s anaerobnim metabolizmom također su osjetljivi na levofloksacin: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterum spp., Peptostreptococcus spp., Veilonella spp., Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp.

Djelatna tvar se gotovo potpuno brzo apsorbira iz probavnog trakta nakon oralne primjene. Bioraspoloživost nakon interne primjene 0,5 g levofloksacin hemihidrata gotovo doseže 100%.Unos hrane istodobno s tabletama malo utječe na količinu i brzinu apsorpcije.

Afinitet za proteine ​​plazme levofloksacin hemihidrata doseže 30-40%. Nakon uzimanja jedne doze od 0,5 g levofloksacina, maksimalna koncentracija djelatne tvari u krvnoj plazmi je od 5,2 do 6,9 μg / ml, poluvrijeme je oko 6-8 sati, T (max) je 1,3 sata. Dobro prodire u tkiva i organe, posebno u pluća, patološki bronhijalni sekret, organe genitourinarnog sustava, tkiva prostate, polimorfonuklearne leukocite, sluznicu bronha, cerebrospinalnu tekućinu, koštano tkivo i alveolarne makrofage.

Mali dio levofloksacina se deacetilira i/ili oksidira u jetri. Iz organizma se izlučuje sekrecijom putem bubrežnih tubula i glomerularnom filtracijom. Nakon interne primjene, oko 87% uzetog levofloksacina izlučuje se u urinu nepromijenjeno tijekom 2 dana. Manje od 4% tvari izlučuje se izmetom unutar 72 sata. Nakon intravenske infuzije otopine levofloksacina u dozi od 0,5 g, maksimalna koncentracija u plazmi je 6,2 μg / ml. Nakon infuzije iste doze (jednokratne ili ponovljene), poluvrijeme je 6,4 sata, volumetrijska raspodjela je 89-112 litara, a maksimalna koncentracija je 6,2 μg / ml.

Indikacije za upotrebu:

Infektivno-upalna patologija koja se razvila kao posljedica infekcije bakterijama osjetljivim na levofloksacin:

abdominalne infekcije,

Pogoršanje kroničnog bronhitisa,

vanbolnički stečeni oblik upale pluća,

Upala prostate

akutni sinusitis,

Infekcije mokraćnog sustava, nekomplicirane

Bakteriemija/septikemija (povezana s indikacijama danim u opisu),

Komplicirane infekcije mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis),

Zarazna patologija mekih tkiva i kože.

Način primjene:

Levofloksacin tablete se uzimaju oralno između obroka ili prije jela. Dnevna doza može se podijeliti u 2 doze. Tablete se ne smiju žvakati. Popijte 0,5-1 čašu vode.

Levofloksacin u obliku infuzije koristi se intravenozno (ovisno o težini simptoma - 0,5 g / 2 puta dnevno).

Shema primjene lijeka ovisi o težini bolesti, osjetljivosti mikroorganizama i tijeku patološkog procesa.

S normalnom ili neznatno smanjenom funkcijom bubrega (s klirensom kreatinina ≤50 ml/min), za odrasle se koriste sljedeći režimi liječenja:

Sinusitis - 0,5 g jednom dnevno, tijek liječenja - od 10 do 14 dana,

Pneumonija stečena u zajednici - 0,5 g 1 ili 2 puta dnevno, trajanje terapije je od 7 do 14 dana,

Kronični bronhitis (pogoršanje) - 0,5-0,25 g 1 puta dnevno, tijek liječenja - od 7 do 14 dana,

Prostatitis - 28 dana, 0,5 g jednom dnevno,

Komplicirane infekcije mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis) - 0,25 g jednom dnevno, tijek liječenja je od 7 do 10 dana,

Nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava - 3 dana, 0,25 g jednom dnevno,

Bakteriemija ili septikemija - liječenje počinje intravenskom infuzijom levofloksacina, a zatim se nastavlja tabletama levofloksacina 0,5 ili 0,25 g 1 ili 2 puta dnevno, tijek liječenja je 1-2 tjedna,

Infekcije kože i mekih tkiva - 0,25 g jednom dnevno tijekom 1-2 tjedna ili 0,5 g 1 ili 2 puta dnevno tijekom 1-2 tjedna,

Infekcije trbušne šupljine, 0,5 ili 0,25 g 1 puta dnevno, tijek liječenja je 1-2 tjedna, liječenje se mora nadopuniti drugim antimikrobnim agensima koji djeluju protiv anaerobnih patogena.

Prilikom uzimanja lijeka treba se pridržavati pravila koje vrijedi za sve antibakterijske agense: uzimanje tableta treba nastaviti nakon pouzdane eliminacije patogena ili ne manje od 48-72 sata nakon normalizacije tjelesne temperature.

Ako pacijent ima oštećenu funkciju bubrega, tada se doza lijeka mijenja:

S klirensom kreatinina od 20 do 50 ml / min: kada se koristi dnevna doza od 0,25 g u 1 dozi, početna doza je 0,25 g, nakon toga - 125 mg, kada se koristi dnevna doza od 0,5 g u 1 dozi, početna doza je 0,5 g, naknadno - 0,25 g svaki, kada se koristi dnevna doza od 1 g u 2 doze, početna doza je 0,5 g, naknadno - 0,25 g svaki,

S klirensom kreatinina od 10 do 19 ml / min: kada se koristi dnevna doza od 0,25 g u 1 dozi, početna doza je 0,25 g, zatim - 125 mg svakih 48 sati, kada se koristi dnevna doza od 0,5 g u 1 početnoj dozi. doza je 0,5 g, zatim - 125 mg 1 puta dnevno, kada se koristi dnevna doza od 1 g u 2 doze, početna doza je 0,5 g, nakon toga - 125 mg svakih 12 sati,

S klirensom kreatinina do 10, kao i za pacijente na dijalizi (uključujući izvanbolničku trajnu peritonealnu dijalizu): kada se koristi dnevna doza od 0,25 g u 1 dozi, početna doza je 0,25 g, nakon toga - 125 mg svakih 48 sati, uz korištenje dnevna doza od 0,5 g u 1 dozi, početna doza je 0,5 g, zatim - 125 mg 1 puta dnevno, kada se koristi dnevna doza od 1 g u 2 doze, početna doza je 0,5 g, nakon toga - 125 mg. 1 puta dnevno.

Nakon kontinuirane ambulantne peritonealne dijalize (CAPD) ili hemodijalize nisu potrebne dodatne doze levofloksacina.

Za starije bolesnike nisu potrebne promjene u uobičajenom režimu doziranja levofloksacina, osim u slučajevima s niskim klirensom kreatinina.

U slučaju oslabljene funkcije jetre, nije potreban poseban odabir doze i režima doziranja lijeka, budući da se levofloksacin hemihidrat samo malo metabolizira u jetri.

Nepoželjne pojave:

Kriteriji za procjenu učestalosti nuspojava: u 1-10 od 100 bolesnika - često, manje od 1 od 100 bolesnika - ponekad, manje od 1 od 1000 - rijetko, bolesnici - često, manje od 1 od 10 000 - vrlo rijetko, u 0,01% bolesnika i manje u nekim slučajevima.

Iz probavnog sustava:

proljev, mučnina, povećana aktivnost jetrenih enzima, što je određeno pokazateljima krvnog seruma (često), rijetko - povećanje bilirubina u serumu, teški proljev s krvlju u izmetu (ovaj simptom u rijetkim slučajevima može biti znak oba banalna i pseudomembranozni kolitis), ponekad - gubitak ili smanjenje apetita, bol u trbuhu, povraćanje, dispeptički poremećaji, vrlo rijetko - hepatitis.

Imunološki sustav:

iznenadni nagli pad krvnog tlaka do razvoja šoka, alergijski pneumonitis, preosjetljivost na ultraljubičasto i sunčevo zračenje, vaskulitis, oticanje lica i grla, drugih površina kože i sluznice (u vrlo rijetkim slučajevima), crvenilo kože i svrbež (ponekad) , rijetko - anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije (u obliku bronhospazma, teškog gušenja, urtikarije), u nekim slučajevima - multiformni eksudativni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, Lyellov sindrom - epidermalna toksična nekroliza. Ponekad su općim alergijskim manifestacijama prethodile nešto blaže kožne reakcije koje su se javljale nakon uzimanja početne doze levofloksacina nakon nekoliko minuta ili sati.

Metabolički poremećaji:

vrlo rijetko - smanjenje razine glukoze u krvi s naknadnim mogućim znakovima kao što su nervoza, "vučji" apetit, drhtanje, znojenje (ovo se mora uzeti u obzir kod bolesnika sa šećernom bolešću). Iz urinarnog sustava: akutno zatajenje bubrega zbog intersticijalnog nefritisa (vrlo rijetko), rijetko - povećan kreatinin u serumu.

Iz perifernog ili središnjeg živčanog sustava:

ponekad - utrnulost, poremećaji spavanja, glavobolja, vrtoglavica, pospanost, rijetko - psihotične reakcije (ponekad praćene halucinacijama), tremor, tjeskoba, depresija, različiti neugodni osjećaji poput parestezije ruku, zbunjenost, psihomotorna agitacija, tjeskoba, konvulzivni sindrom, vrlo rijetko - oslabljen vid, miris, sluh, osjetljivost okusa, pogoršanje osjetljivosti taktilnih receptora.

Iz mišićno-koštanog sustava:

lezije tetiva (uključujući tendonitis), bol u mišićima i zglobovima (rijetko), ruptura tetive (obično Ahilove), slabost mišića (ovo se mora uzeti u obzir kod bolesnika s bulbarnim sindromom) - vrlo rijetko, u nekim slučajevima - rabdomioliza i druge lezije mišića . Ruptura Ahilove tetive može se pojaviti tijekom prva 2 dana terapije levofloksacinom i obično je bilateralna.

Sa strane kardiovaskularnog sustava:

produljenje QT intervala na EKG-u (u nekim slučajevima), rijetko - hipotenzija, palpitacije, vrlo rijetko - vaskularni kolaps.

Iz hematopoetskog sustava:

agranulocitoza (vrlo rijetko), ponekad - smanjenje razine leukocita i eozinofila prema kliničkom krvnom testu, razvoj teških infekcija (trajna vrućica, recidiv vrućice, pogoršanje dobrobiti), trombocitopenija (koja se može manifestirati kao pojačano krvarenje) i neutropenija (rijetko), u nekim slučajevima - pancitopenija ili hemolitička anemija.

Druge nuspojave:

vrlo rijetko - groznica, ponekad - astenija (opća slabost). Primjena levofloksacina, kao i drugih antimikrobnih lijekova, može izazvati pojavu superinfekcije ili sekundarne infekcije. Iskustva s drugim fluorokinolonima pokazuju da Levofloksacin, kao i drugi derivati ​​kinolona, ​​može pogoršati porfiriju koju bolesnik već ima (do sada nije zabilježena egzacerbacija porfirije tijekom uzimanja lijeka).

Kontraindikacije:

Patološka stanja tetiva nakon uporabe drugih fluorokinolona u povijesti,

Djeca i adolescencija (do 18 godina),

Epilepsija,

Razdoblje laktacije (dojenje),

Trudnoća,

Individualna preosjetljivost (alergija) na komponente levofloksacina ili druge derivate kinolona.

Propisuje se s oprezom kada:

Visok rizik od zatajenja bubrega u starijih osoba,

Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Tijekom trudnoće:

Levofloksacin se ne smije davati trudnicama i dojiljama.

Interakcija s drugim lijekovima:

Uz istodobnu primjenu antacida koji sadrže aluminij i magnezij, sukralfata i lijekova koji sadrže željezo, učinkovitost Levofloksacina je značajno oslabljena. Stoga bi interval između uzimanja ovih lijekova trebao biti najmanje 2 sata.

U kombinaciji s levofloksacinom, uzimanjem lijekova koji smanjuju prag konvulzivne spremnosti, opaža se značajno smanjenje praga konvulzivne spremnosti. Isto vrijedi i za ostale kinolone. Smanjenje praga također se opaža kod uzimanja fenbufena, teofilina i drugih sličnih nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Uz kombiniranu primjenu levofloksacina s probenecidom i cimetidinom, uočeno je smanjenje bubrežnog klirensa levofloksacina. Klinički se to može očitovati samo ako bolesnik ima oštećenu funkciju bubrega (propisivati ​​s oprezom).

Rizik od rupture tetive značajno se povećava ako pacijent uzima glukokortikosteroide.

Potrebno je kontrolirati parametre koagulacije krvi ako pacijent uzima neizravne antikoagulanse na pozadini levofloksacina.

Poluvrijeme eliminacije ciklosporina povećava se pri uzimanju levofloksacina.

Predozirati:

Predoziranje se očituje sljedećim učincima: povraćanje, smetenost ili drugi poremećaji svijesti, vrtoglavica, konvulzije, mučnina, erozivne lezije sluznice. Ako se prekorače prosječne terapijske doze levofloksacina, također je moguće produljiti QT interval na EKG-u. Ne postoji specifičan protuotrov, pa je količina liječenja simptomatska. Djelatna tvar se ne uklanja kontinuiranom peritonealnom dijalizom, peritonealnom dijalizom ili hemodijalizom.

Oblik otpuštanja lijeka:

Infuzija levofloksacina

Bočice od 100 mg koje sadrže 0,5 g aktivnog sastojka. Otopina u bočici je žuto-zelena ili žuta, prozirna.

Levofloksacin - 250 mg

Bijele ili gotovo bijele tablete, okrugle, filmom obložene. Pakiranje sadrži 5 ili 10 komada.

Levofloksacin - 500 mg

bijele ili gotovo bijele tablete s urezom na jednoj strani, filmom obložene, u obliku kapsule. Pakiranje sadrži 5 ili 10 komada.

Uvjeti skladištenja:

Rok valjanosti - 3 godine uz poštivanje uvjeta skladištenja. Levofloksacin je dostupan na recept.

Držite lijek na tamnom, suhom mjestu izvan dohvata djece. Temperaturni uvjeti - ne više od 25 ° C.

Sinonimi:

Levoflox, Levofloxacin-Zdravlje.

Spoj:

Infuzija levofloksacina

Aktivni sastojak (u 100 ml): levofloksacin hemihidrat 500 mg.

Dodatne komponente: bezvodna glukoza, klorovodična kiselina, voda za injekcije, natrijev edetat Levofloksacin 250

Aktivni sastojak (u 1 tableti): levofloksacin hemihidrat 250 mg.

Dodatni sastojci: 15 CPS hidroksipropil metilceluloza, natrijev škrob glikolat, LF hidroksipropil celuloza, kroskarmeloza natrij, koloidni silicijev dioksid, krospovidon, pročišćeni talk, titanov dioksid, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza 102, triacetin Levofloksacin 500

Dodatne komponente: 15 CPS hidroksipropil metilceluloza, natrijev škrob glikolat, LF hidroksipropil celuloza, kroskarmeloza natrij, koloidni silicijev dioksid, krospovidon, pročišćeni talk, titanov dioksid, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza 102, triacetin, kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi. lijekovi koji imaju sličnu kemijsku formulu. U pozadini uzimanja levofloksacina, iznenadna pojava napadaja može se pojaviti kod pacijenata koji su u povijesti bolesti imali oštećenje mozga zbog traume, moždanog udara ili drugih bolesti.

Prilikom uzimanja lijeka preporuča se izbjegavati upravljanje vozilima i mehanizmima jer su mogući poremećaji vida, vrtoglavica i pospanost.
Slični lijekovi:

Levofloksacin 250

Aktivni sastojak (u 1 tableti): Levofloksacin hemihidrat 500 mg.

Dodatni sastojci: 15 CPS hidroksipropil metilceluloza, natrijev škrobni glikolat, LF hidroksipropil celuloza, kroskarmeloza natrij, koloidni silicij, krospovidon, pročišćeni talk, titanijev dioksid, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza 102, triacetin.

Levofloksacin 500

Konvulzivna spremnost pojačava se kombinacijom levofloksacina s fenbufenom, kao i drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima slične kemijske formule. U pozadini uzimanja levofloksacina, iznenadna pojava napadaja može se pojaviti kod pacijenata koji su u povijesti bolesti imali oštećenje mozga zbog traume, moždanog udara ili drugih bolesti.

Treba izbjegavati konzumaciju alkohola ako bolesnik uzima Levofloksacin.

S oprezom primjenjivati ​​u starijih bolesnika zbog mogućnosti oštećenja bubrežne funkcije u toj dobi. Levofloksacin možda neće dati izražen terapijski učinak u slučaju teške upale pluća pneumokokne etiologije. Za neke bolničke infekcije (na primjer, one povezane s Pseudomonas aeruginosa) potrebna je kombinirana terapija. Prilikom uzimanja tableta preporuča se izbjegavati sunčanje ili posjete solarijima. Ako se sumnja na pseudomembranozni kolitis, odmah prestanite uzimati Levofloksacin i poduzmite odgovarajuće terapijske mjere. U ovom slučaju nije dopušteno imenovanje lijekova koji inhibiraju pokretljivost crijeva.

Kod uzimanja levofloksacina, kao i drugih fluorokinolona, ​​moguća je hemoliza kod osoba s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (propisivati ​​s oprezom).

Tendinitis kod Levofloksacina je prilično rijedak, ali može dovesti do rupture tetive (najčešće rupture Ahilove tetive). Rizik od rupture veći je pri istodobnom uzimanju glukokortikosteroidnih lijekova ili kod starijih osoba. Ako se sumnja na tendinitis, lijek se poništava i propisuje se potrebno liječenje tendonitisa uz odmor za ud.

Levofloksacin se ne koristi u pedijatrijskoj praksi zbog mogućnosti oštećenja zglobne hrskavice.

Dodatno:

Lomaday Loxof Levomak Levobax Levobax Ciprofarm

Poštovani doktori!

Ako imate iskustva u propisivanju ovog lijeka svojim pacijentima - podijelite rezultat (ostavite komentar)! Je li ovaj lijek pomogao pacijentu, jesu li se tijekom liječenja pojavile nuspojave? Vaše iskustvo bit će zanimljivo i vašim kolegama i pacijentima.

Ako vam je ovaj lijek propisan i završili ste terapiju, recite nam je li bio učinkovit (pomogao), je li bilo nuspojava, što vam se svidjelo / nije svidjelo. Tisuće ljudi na internetu traže recenzije različitih lijekova. Ali samo ih rijetki napuštaju. Ako osobno ne ostavite recenziju na ovu temu, ostali neće imati što čitati.