Amitriptilin Akos, otopina za injekcije (ampule). Amitriptilin otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu "Moskovska endokrina biljka" Amitriptilin 10 mg terapijska doza

Pažljivo pročitajte ovu uputu prije nego počnete uzimati/koristiti ovaj lijek.
Sačuvajte upute, možda će vam ponovno zatrebati.
Ako imate pitanja, obratite se svom liječniku.
Ovaj lijek je propisan vama osobno i ne smijete ga dijeliti s drugima jer im može naškoditi čak i ako imaju iste simptome kao vi.

UPUTE ZA MEDICINSKU UPOTREBU LIJEKA AMITRIPTILIN

Matični broj: R N002756/02-071114
Naziv robne marke: Amitriptilin
Međunarodni nezaštićeni naziv: Amitriptyline
Kemijski naziv: 3-(10,11-Dihidro-5H-dibenzo-[a,d]-ciklohepten-5-iliden)-N,N-dimetilpropan-1-amin hidroklorid
Oblik doziranja: otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

Spoj
1 ml otopine sadrži:
Djelatna tvar:
amitriptilin hidroklorid - 11,31 mg,
ekvivalentno 10,0 mg amitriptilina
Pomoćne tvari:
dekstroza monohidrat
u smislu dekstroze - 40,0 mg,
natrijev klorid - 2,6 mg,
benzetonij klorid - 0,1 mg,
klorovodična kiselina ili natrijev hidroksid - do pH 4,0-6,0,
voda za injekcije - do 1 ml.

Opis: Bistra, bezbojna ili blago obojena tekućina.

Farmakoterapijska skupina: antidepresiv

ATX kod: N06AA09

Farmakološka svojstva

Amitriptilin je triciklički antidepresiv sa sedativnim učinkom.
Farmakodinamika
Amitriptilin jednako inhibira ponovnu pohranu norepinefrina i serotonina u presinaptičkom živčanom završetku. Glavni metabolit amitriptilina, nortriptilin, jače inhibira ponovnu pohranu norepinefrina nego serotonina. Ima antikolinergičko i H1-histaminsko djelovanje. Ima snažno antidepresivno, sedativno i anksiolitično djelovanje.
Farmakokinetika
Usisavanje
Amitriptilin ima visoku apsorpciju. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (Tcmax) nakon oralne primjene je 4-8 sati, Cmax je 0,04-0,16 μg / ml. Ravnotežna koncentracija se postiže otprilike 1-2 tjedna nakon početka liječenja. Koncentracije amitriptilina u tkivima veće su nego u plazmi. Bioraspoloživost amitriptilina s različitim načinima primjene je 33-62%, njegov aktivni metabolit nortriptilin je 46-70%. Volumen distribucije (Vd) - 5-10 l/kg. Učinkovite terapijske koncentracije amitriptilina u krvi su 50-250 ng / ml, za nortriptilin (njegov aktivni metabolit) - 50-150 ng / ml. Komunikacija s proteinima plazme - 92-96%. Amitriptilin prolazi kroz histohematološke barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (uključujući nortriptilin), prodire kroz placentarnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko u koncentracijama sličnim plazmatskim.
Metabolizam
Metabolizam amitriptilina odvija se uglavnom zahvaljujući demetilaciji (CYP2D6, CYP3A izoenzimi) i hidroksilaciji (CYP2D6 izoenzim) nakon čega slijedi konjugacija s glukuronskom kiselinom. Metabolizam karakterizira značajan genetski polimorfizam. Glavni aktivni metabolit je sekundarni amin, nortriptilin. Metaboliti cis- i trans-10-hidrosiamitriptilin te cis- i trans-10-hidroksinortriptilin karakteriziraju profil aktivnosti sličan onom nortriptilina, iako je njihovo djelovanje znatno slabije izraženo. Demetilnortriptilin i amitriptilin-N-oksid prisutni su u krvnoj plazmi u zanemarivim koncentracijama; posljednji metabolit je praktički lišen farmakološke aktivnosti. U usporedbi s amitriptilinom, svi metaboliti imaju znatno manje izražen m-antiholinergički učinak.
Glavni čimbenik koji određuje bubrežni klirens, a time i koncentraciju u krvnoj plazmi, je brzina hidroksilacije. Mali dio ljudi ima genetski uvjetovanu odgođenu hidroksilaciju.
rasplod
Poluživot (T1 / 2) iz krvne plazme je 10-28 sati za amitriptilin, za nortriptilin - 16-80 sati.Prosječni ukupni klirens amitriptilina je 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptilin se uglavnom izlučuje putem bubrega i kroz crijeva u obliku metabolita. Oko 50% primijenjenog amitriptilina izlučuje se urinom kao 10-hidroksiamitriptilin i njegov konjugat glukuronske kiseline, oko 27% se izlučuje kao 10-hidroksi-nortriptilin, a manje od 5% amitriptilina izlučuje se kao matična tvar i nortriptilin. Potpuna eliminacija amitriptilina iz tijela događa se unutar 7 dana.
Stariji pacijenti
U starijih bolesnika dolazi do produljenja poluvijeka i smanjenja klirensa amitriptilina zbog smanjenja brzine metabolizma.
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre
Poremećena funkcija jetre može dovesti do usporavanja metabolizma amitriptilina i povećanja njegove koncentracije u plazmi.
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, izlučivanje metabolita amitriptilina i nortriptilina je sporo, iako se metabolizam kao takav ne mijenja. Zbog povezanosti s proteinima krvi, amitriptilin se dijalizom ne uklanja iz krvne plazme.

Indikacije za upotrebu

Endogena depresija i drugi depresivni poremećaji.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, infarkt miokarda (akutni i subakutni periodi), aritmije, teški poremećaji atrioventrikularnog i intraventrikularnog provođenja (blokada nožica snopa, atrioventrikularni blok II stupnja), zatajenje srca, akutno trovanje alkoholom, akutno trovanje hipnoticima, analgeticima i psihoaktivnim lijekovima, glaukom zatvorenog kuta, retencija urina, uključujući hiperplaziju prostate, paralitički ileus, stenoza pilorusa, hipokalijemija, istodobna primjena lijekova koji produljuju QT interval ili uzrokuju hipokalemiju, dojenje, djeca mlađa od 18 godina.
Kontraindicirana je istodobna primjena s inhibitorima monoaminooksidaze (MAO) i njihova primjena unutar 14 dana prije i nakon završetka liječenja.

Pažljivo

Konvulzivni poremećaji, kronični alkoholizam, hiperplazija prostate, teške bolesti jetre i kardiovaskularnog sustava, bronhijalna astma, manično-depresivna psihoza (MDP) i epilepsija (vidjeti odjeljak "Posebne upute"), ugnjetavanje hematopoeze koštane srži, hipertireoza, tireotoksikoza, odgoda mokrenja, hipotenzija mokraćnog mjehura, angina pektoris, povišen intraokularni tlak, smanjena motorna funkcija gastrointestinalnog trakta (rizik od paralitičkog ileusa), shizofrenija (iako obično nema pogoršanja produktivnih simptoma pri uzimanju), starija dob, trudnoća, dojenje.
Ukoliko imate neku od navedenih bolesti, prije uzimanja lijeka svakako se posavjetujte sa svojim liječnikom.

Primjena tijekom trudnoće i tijekom dojenja

Ne preporučuje se primjena tijekom trudnoće.
Ako lijek koriste trudnice, potrebno je upozoriti na visok rizik takve primjene za fetus, osobito u trećem tromjesečju trudnoće. Primjena visokih doza tricikličkih antidepresiva u trećem tromjesečju trudnoće može dovesti do neuroloških poremećaja u novorođenčeta. Zabilježeni su slučajevi pospanosti u novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće koristile nortriptilin (metabolit amitriptilina), zabilježeni su slučajevi retencije urina.
Amitriptilin prelazi u majčino mlijeko. Odnos koncentracija majčino mlijeko/plazma je 0,4-1,5 kod djeteta koje je dojeno.
Kod primjene amitriptilina treba prekinuti dojenje.
Ako se to ne učini, potrebno je pratiti stanje djeteta, osobito tijekom prva četiri tjedna nakon rođenja.
Dijete koje je dojeno može doživjeti neželjene reakcije (vidjeti dio "Nuspojave").

Doziranje i način primjene

Dodijelite intramuskularno i intravenozno.
Doze lijeka odabiru se pojedinačno ovisno o dobi i stanju bolesnika.
Za depresiju otpornu na terapiju: intramuskularno i intravenozno (ubrizgavati polako!) u dozi od 10-20-30 mg do 4 puta dnevno, dozu postupno povećavati, maksimalna dnevna doza je 150 mg; nakon 1-2 tjedna prelaze na uzimanje lijeka unutra.
Starijim osobama daju se manje doze i sporije ih povećavaju.
Ako se stanje bolesnika ne popravi unutar 3-4 tjedna liječenja, daljnja terapija je neprikladna.
Otkazati
Lijek treba postupno prekinuti kako bi se izbjegao razvoj simptoma "apstinencije".
Simptomi "povlačenja": nakon dugotrajne uporabe s naglim prekidom primjene mogu se pojaviti nuspojave kao što su mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, malaksalost, nesanica, neobični snovi, neobično uzbuđenje, razdražljivost; nakon dulje primjene s postupnim ukidanjem - razdražljivost, poremećaji spavanja, neobični snovi. Ovi simptomi ne ukazuju na razvoj ovisnosti o lijeku.

Nuspojava

WHO klasifikacija nuspojava prema učestalosti razvoja
Vrlo često - 1/10 termina (≥ 10%)
Često - 1/100 termina (≥ 1%, ali< 10 %)
Rijetko - 1/1000 termina (≥ 0,1%, ali< 1 %)
Rijetko - 1/10000 termina (≥ 0,01%, ali< 0,1 %)
Vrlo rijetko - manje od 1/10 000 termina (< 0,01 %)
Poremećaji krvi i limfnog sustava: rijetko - depresija hematopoeze koštane srži, agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija.
Metabolički i prehrambeni poremećaji: vrlo često - povećanje tjelesne težine; rijetko - gubitak težine, gubitak apetita.
Mentalni poremećaji: često - zbunjenost, smanjeni libido; rijetko - hipomanija, manija, anksioznost, nesanica, snovi "noćne more"; rijetko - delirij (u starijih bolesnika), halucinacije (u bolesnika sa shizofrenijom).
Poremećaji živčanog sustava: vrlo često - pospanost, tremor, vrtoglavica, glavobolje; često - poremećaj koncentracije, disgeuzija, parestezija, ataksija; rijetko - konvulzije.
Na dijelu organa vida: vrlo često - kršenje smještaja; često - midrijaza; rijetko - povećan intraokularni tlak.
Od strane organa sluha i poremećaja labirinta: rijetko - tinitus.
Srčani poremećaji: vrlo često - palpitacije, tahikardija, ortostatska hipotenzija; često - atrioventrikularna blokada (AV blokada), blokada Hisove grane snopa, poremećaji intrakardijalnog provođenja zabilježeni samo na EKG-u, ali se ne manifestiraju klinički (povećanje QT intervala, povećanje QRS kompleksa); rijetko - arterijska hipertenzija; rijetko - aritmija.
Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - suha usta, zatvor, mučnina; rijetko - proljev, povraćanje, oticanje jezika; rijetko - povećanje žlijezda slinovnica, paralitički ileus.
Od strane jetre i bilijarnog trakta: rijetko - žutica, poremećaj pokazatelja funkcionalnog stanja jetre, povećanje aktivnosti alkalne fosfataze (AP) krvi i transaminaza.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva: vrlo često - hiperhidroza; rijetko - osip na koži, urtikarija, oticanje lica; rijetko - alopecija, reakcije fotoosjetljivosti.
Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava: rijetko - retencija urina.
Poremećaji genitalnih organa i mliječne žlijezde: često - erektilna disfunkcija; rijetko - ginekomastija.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja: često - umor; rijetko - pireksija.
Simptomi ustezanja: nakon produljene primjene uz nagli prekid primjene mogu se javiti nuspojave kao što su mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, malaksalost, nesanica, neobični snovi, neobično uzbuđenje, razdražljivost; nakon dulje primjene s postupnim ukidanjem - razdražljivost, poremećaji spavanja, neobični snovi. Ovi simptomi ne ukazuju na razvoj ovisnosti o lijeku.
Neke od nuspojava, poput glavobolje, drhtanja, poremećaja koncentracije, zatvora i smanjenog libida, mogu biti manifestacije depresije i nestati kako se depresija povlači.
Ako se bilo koja od nuspojava navedenih u uputama pogorša, ili ako primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputama, obavijestite svog liječnika.

Predozirati

Reakcije na predoziranje u različitih bolesnika značajno se razlikuju.
U odraslih bolesnika uzimanje više od 500 mg uzrokuje umjerenu ili tešku intoksikaciju.
Letalna doza amitriptilina je 1200 mg.
Simptomi
Simptomi se mogu razviti polako i neprimjetno, ili naglo i iznenada. Tijekom prvih sati javlja se pospanost ili uznemirenost, uznemirenost i halucinacije.
Antikolinergički simptomi: midrijaza, tahikardija, retencija urina, suhe sluznice, vrućica, usporen motilitet crijeva.
Neuropsihički znakovi: konvulzije, iznenadna depresija središnjeg živčanog sustava (SŽS), smanjena razina svijesti do kome, depresija disanja.
Srčani simptomi: Kako se znakovi predoziranja povećavaju, tako se povećavaju i promjene u kardiovaskularnom sustavu. Aritmije (ventrikularna tahiaritmija, srčane aritmije poput Torsade de Pointes, ventrikularna fibrilacija). EKG je karakteriziran produljenjem PR intervala, proširenjem QRS kompleksa, produljenjem QT intervala, pojednostavljenjem ili inverzijom T vala, depresijom ST segmenta i blokom intrakardijalnog provođenja različitog stupnja, koji može napredovati do srčanog zastoja, snižavanje krvnog tlaka, zatajenje srca, intraventrikularni blok, učestali puls.
Proširenje QRS kompleksa obično je u korelaciji s težinom toksičnih učinaka zbog akutnog predoziranja.
Zatajenje srca, sniženi krvni tlak, kardiogeni šok. Metabolička acidoza, hipokalijemija.
Nakon buđenja ponovno su mogući zbunjenost, uznemirenost, halucinacije, ataksija.
Liječenje: prekid terapije amitriptilinom, primjena fizostigmina 1-3 mg svaka 1-2 sata IM ili IV, infuzija tekućine, simptomatska terapija, održavanje krvnog tlaka i ravnoteže tekućine i elektrolita. Prikaz praćenja kardiovaskularne aktivnosti (EKG) tijekom 5 dana, tk. recidiv može nastupiti nakon 48 sati ili kasnije. Hemodijaliza i forsirana diureza, ispiranje želuca su neučinkoviti.

Interakcija s drugim lijekovima

Istovremena primjena amitriptilina i MAO inhibitora može izazvati serotoninski sindrom (moguća agitacija, smetenost, tremor, mioklonus, hipertermija).
Amitriptilin se može propisati 14 dana nakon prekida liječenja ireverzibilnim MAOI i najmanje 1 dan nakon prekida terapije reverzibilnim MAOA inhibitorom moklobemidom. MAO inhibitori se mogu propisati 14 dana nakon završetka uzimanja amitriptilina.
Amitriptilin može pojačati učinke alkohola, barbiturata i drugih depresora središnjeg živčanog sustava.
Budući da triciklički antidepresivi, uključujući amitriptilin, mogu pojačati učinak antikolinergičkih lijekova na organe vida, središnji živčani sustav, crijeva i mokraćni mjehur, treba izbjegavati njihovu istovremenu primjenu zbog rizika od razvoja paralitičkog ileusa, hiperpireksije.
Pri uzimanju tricikličkih antidepresiva u kombinaciji s antikolinergicima ili antipsihoticima, osobito po vrućem vremenu, može se razviti hiperpireksija.
Amitriptilin može pojačati učinak epinefrina, efedrina, izoprenalina, norepinefrina, fenilefrina i fenilpropanolamina na kardiovaskularni sustav; stoga se anestetici, dekongestivi i drugi pripravci koji sadrže ove tvari ne smiju koristiti istodobno s amitriptilinom.
Može smanjiti antihipertenzivni učinak gvanetidina, betanidina, rezerpina, klonidina i metildope. Uz istovremenu primjenu tricikličkih antidepresiva potrebno je prilagoditi antihipertenzivnu terapiju.
U kombinaciji s antihistaminskim lijekovima moguće je povećati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije - povećanje težine i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.
Istodobna primjena amitriptilina i lijekova koji produljuju QT interval (antiaritmici (kinidin), antihistaminici (astemizol i terfenadin), neki antipsihotici (cisaprid, halofantrin i sotalol, osobito pimozid i sertindol)), povećava rizik od razvoja ventrikularnih aritmija.
Antifungalni lijekovi, na primjer, flukonazol, terbinafin - povećavaju razinu koncentracije tricikličkih antidepresiva u serumu i, sukladno tome, njihovu toksičnost. Moguća nesvjestica i razvoj paroksizama ventrikularne tahikardije (Torsade de Pointes).
Barbiturati i drugi induktori enzima, kao što su rifampicin i karbamazepin itd., mogu pojačati metabolizam tricikličkih antidepresiva, te posljedično smanjiti koncentraciju tricikličkih antidepresiva u krvnoj plazmi i smanjiti njihovu učinkovitost.
Uz istovremenu primjenu s cimetidinom, metilfenidatom i blokatorima kalcijevih kanala, moguće je usporiti metabolizam amitriptilina, povećati njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi i razviti toksične učinke.
Pri istodobnoj primjeni s antipsihoticima treba imati na umu da triciklički antidepresivi i antipsihotici međusobno inhibiraju metabolizam, snižavajući prag napadaja.
Uz istovremenu primjenu amitriptilina i neizravnih antikoagulansa (derivati kumarina ili indandiona), moguće je povećanje antikoagulantne aktivnosti potonjeg.
Amitriptilin može pogoršati depresiju uzrokovanu glukokortikoidima (GCS).
Kada se koristi zajedno s antikonvulzivima, moguće je povećati inhibicijski učinak na središnji živčani sustav, sniziti prag za konvulzivnu aktivnost (kada se koristi u visokim dozama) i smanjiti učinkovitost potonjeg.
Istodobna primjena s lijekovima za liječenje tireotoksikoze povećava rizik od razvoja agranulocitoze.
Zbog opasnosti od aritmija, potreban je poseban oprez pri propisivanju amitriptilina bolesnicima s hipertireozom ili bolesnicima koji primaju lijekove za štitnjaču.
Fluoksetin i fluvoksamin mogu povećati koncentracije amitriptilina u plazmi (može biti potrebno smanjenje doze amitriptilina).
Pri zajedničkoj primjeni s antikolinergicima, fenotiazinima i benzodiazepinima moguće je međusobno pojačanje sedativnog i središnjeg antikolinergičkog učinka te povećan rizik od epileptičkih napadaja (snižavanje praga napadaja).
Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen i estrogeni mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina. Smanjenje doze bilo estrogena ili amitriptilina može biti potrebno za vraćanje učinkovitosti ili smanjenje toksičnosti. Međutim, može biti potrebna obustava lijeka.
Istodobna primjena s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehid rogenaze može povećati rizik od razvoja psihotičnih stanja i smetenosti.
Kada se koristi amitriptilin zajedno s fenitoinom, metabolizam potonjeg je inhibiran, a rizik od njegovog toksičnog učinka (ataksija, hiperrefleksija, nistagmus, tremor) se povećava. Na početku primjene amitriptilina u bolesnika koji primaju fenitoin potrebno je pratiti koncentraciju potonjeg u krvnoj plazmi zbog povećanog rizika od inhibicije njegovog metabolizma. Istodobno treba pratiti terapeutski učinak amitriptilina, jer. može biti potrebno povećanje doze.
Pripravci Hypericum perforatum smanjuju maksimalnu koncentraciju amitriptilina u plazmi za približno 20% zbog aktivacije jetrenog metabolizma amitriptilina pomoću izoenzima CYP3A4. Što povećava rizik od serotoninskog sindroma. Ova kombinacija se može koristiti uz prilagodbu doze amitriptilina, ovisno o rezultatima mjerenja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.
Uz istodobnu primjenu valproične kiseline smanjuje se klirens amitriptilina iz krvne plazme, što može dovesti do povećanja koncentracije amitriptilina i njegovog metabolita, nortriptilina. Koncentracije amitriptilina i nortriptilina u serumu treba pratiti kada se amitriptilin i valproična kiselina primjenjuju istodobno. Može biti potrebno smanjenje doze amitriptilina.
Uz istodobnu primjenu amitriptilina u visokim dozama i pripravaka litija dulje od šest mjeseci, moguć je razvoj napadaja i kardiovaskularnih komplikacija. Također je moguća pojava znakova neurotoksičnog učinka u obliku tremora, poremećaja pamćenja, distraktibilnosti, dezorganizacije mišljenja, čak i uz normalnu koncentraciju litija u krvi i umjerene doze amitriptilina.

posebne upute

Tricikličke antidepresive ne treba propisivati djeci i adolescentima mlađoj od 18 godina zbog nedovoljno podataka o učinkovitosti i sigurnosti lijekova u ovoj skupini bolesnika.
Amitriptilin u dozama iznad 150 mg/dan snižava prag za aktivnost napadaja, pa je mogućnost pojave napadaja u bolesnika s napadajima u anamnezi, te s oštećenjem mozga bilo koje etiologije, istodobna primjena antipsihotika, tijekom razdoblja odbijanja etanola ili ukidanje lijekova koji imaju antikonvulzivna svojstva (benzodiazepini).
Svaki depresivni poremećaj sam po sebi povećava rizik od samoubojstva. Stoga, tijekom liječenja antidepresivima, sve bolesnike treba pratiti radi ranog otkrivanja kršenja ili promjena u ponašanju, kao i suicidalnih tendencija.
Primjena anestetika tijekom liječenja tri- i tetracikličkim antidepresivima može povećati rizik od aritmija i sniziti krvni tlak. Ako je moguće, amitriptilin treba prekinuti nekoliko dana prije operacije. U slučaju hitne kirurške intervencije, anesteziologa treba upozoriti na liječenje bolesnika amitriptilinom.
Suha usta i smanjena proizvodnja suza mogu se pojaviti s relativnim povećanjem količine sluzi u suznoj tekućini, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice u nositelja kontaktnih leća.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za otpuštanje
Otopina za intravenoznu i intramuskularnu primjenu 10 mg/ml u ampulama od 2 ml.
5 ampula u blister pakiranju od PVC folije i tiskane lakirane aluminijske folije ili fleksibilnom pakiranju na bazi aluminijske folije ili bez folije.
1 ili 2 blister pakiranja s uputama za uporabu, nožem ili skarifikatorom ampula u pakiranju od kartona.
20, 50 ili 100 blistera s folijom s 10, 25 ili 50 uputa za uporabu, noževima ili skarifikatorima ampula u kartonskim kutijama ili kutijama od valovitog kartona (za bolnicu).
Kod pakiranja ampula s urezima, prstenovima ili prijelomnim točkama ne stavljaju se noževi za ampule ili scarifier.

Amitriptilin je antidepresiv s izraženim sedativnim, antibulemijskim i antiulkusnim učinkom. Upute za uporabu preporučuju uzimanje tableta i dražeja od 10 mg i 25 mg, injekcije u ampulama za depresiju, psihozu, alkoholizam.

Oblik i sastav ispuštanja

Amitriptilin se proizvodi u obliku:

Tablete od 10 mg i 25 mg.
Dragee 25 mg.
Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu (injekcije u ampulama za injekcije).

Dražeje i tablete Amitriptilin sadrže 10 ili 25 mg djelatne tvari u obliku amitriptilin hidroklorida.

1 ml otopine sadrži 10 mg djelatne tvari.

farmakološki učinak

Lijek Amitriptilin ima izraženo sedativno (umirujuće), timoanaleptičko (sposobnost suzbijanja depresije) i anksiolitičko (sposobnost suzbijanja tjeskobe i straha) djelovanje. Uzročnik ne uzrokuje pogoršanje produktivnih simptoma: halucinacija ili deluzija. Lijek se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Vezanje amitriptilina na proteine krvi doseže 90-95%.

Što pomaže amitriptilin?

Prema uputama, amitriptilin se propisuje za liječenje depresivnih stanja involutivne, reaktivne, endogene, droge, kao i depresije na pozadini zlouporabe alkohola, organskog oštećenja mozga, praćenog poremećajima spavanja, agitacijom, anksioznošću.

Indikacije za upotrebu lijeka su:

Živčana bulimija.
Poremećaji u ponašanju.
Emocionalni mješoviti poremećaji.
Kronična bol (migrena, atipična bol lica, bol u bolesnika s rakom, posttraumatska i dijabetička neuropatija, reumatska bol, postherpetička neuralgija).
Noćno mokrenje (osim toga, što je uzrokovano niskim tonom mokraćnog mjehura).
shizofrene psihoze.

Lijek se također koristi za peptičke ulkuse gastrointestinalnog trakta, za ublažavanje glavobolje i prevenciju migrene.

Upute za korištenje

Amitriptilin se propisuje oralno, bez žvakanja, odmah nakon jela (za smanjenje iritacije želučane sluznice).

odrasle osobe

Za odrasle s depresijom, početna doza je 25-50 mg noću, zatim se doza postupno može povećavati, uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka, do maksimalno 300 mg dnevno u 3 doze (najveća dio doze se uzima noću).

Kada se postigne terapijski učinak, doza se može postupno smanjivati do minimalno učinkovite, ovisno o stanju bolesnika. Trajanje tijeka liječenja ovisi o stanju bolesnika, učinkovitosti i podnošljivosti terapije i može trajati od nekoliko mjeseci do 1 godine, a po potrebi i više.

U starijih osoba, s blagim poremećajima, kao i s bulimijom nervozom, kao dio kompleksne terapije za mješovite emocionalne poremećaje i poremećaje ponašanja, psihozu, shizofreniju i odvikavanje od alkohola, propisuju se u dozi od 25-100 mg dnevno (na noću), nakon postizanja terapijskog učinka, prelaze na minimalnu učinkovitu dozu - 10-50 mg dnevno.

Za prevenciju migrene, s kroničnim bolnim sindromom neurogene prirode (uključujući dugotrajne glavobolje), kao iu kompleksnoj terapiji čira na želucu i 12 duodenalnog ulkusa - od 10-12,5-25 do 100 mg dnevno (maksimalni dio doze uzete noću).

djeca

Djeci se propisuje kao antidepresiv: od 6 do 12 godina - 10-30 mg dnevno ili 1-5 mg / kg dnevno frakcijski, u adolescenciji - do 100 mg dnevno. S noćnim mokrenjem u djece od 6-10 godina - 10-20 mg dnevno noću, 11-16 godina - do 50 mg dnevno.

Kontraindikacije

Nuspojave

Uputa upozorava da su pri uzimanju lijeka Amitriptilin moguće sljedeće nuspojave:

osip i druge alergijske reakcije;
sa strane središnjeg živčanog sustava: vrtoglavica, pospanost, tremor;
na dijelu gastrointestinalnog trakta: poremećaj okusa, suha usta, zatvor, crijevna opstrukcija, stomatitis, mučnina, povraćanje, razvoj anoreksije, u rijetkim slučajevima, poremećaji jetre;
povišen intraokularni tlak, poremećaj akomodacije, retencija urina, povišena tjelesna temperatura;
iz endokrinog sustava: smanjeni libido i potencija, promjene u lučenju ADH, ginekomastija;
poremećaji u radu kardiovaskularnog sustava: tahikardija, povišen krvni tlak, ortostatska hipotenzija itd.

Djeca, tijekom trudnoće i dojenja

U trudnica, lijek se smije koristiti samo ako je namjeravana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Prodire u majčino mlijeko i može uzrokovati pospanost kod dojenčadi.

Kako bi se izbjegao razvoj sindroma "apstinencije" u novorođenčadi (koji se očituje nedostatkom daha, pospanošću, crijevnim kolikama, povećanom živčanom razdražljivošću, povišenim ili sniženim krvnim tlakom, drhtanjem ili spastičnim fenomenima), amitriptilin se postupno ukida najmanje 7 tjedana prije očekivano rođenje.

U djece, adolescenata i mladih pacijenata (ispod 24 godine) s depresijom i drugim psihijatrijskim poremećajima, antidepresivi u usporedbi s placebom povećavaju rizik od suicidalnih misli i mogu izazvati suicidalno ponašanje. Stoga se pri propisivanju amitriptilina preporučuje pažljivo odvagati potencijalnu korist liječenja u odnosu na rizik od samoubojstva.

posebne upute

Dugotrajna primjena lijeka može dovesti do povećanja tjelesne težine. Lijek se propisuje s oprezom osobama s manično-depresivnom psihozom, jer postoji rizik od prelaska bolesti u fazu manije.

Primjena amitriptilina u dnevnoj dozi iznad 150 mg dovodi do sniženja praga napadaja. Stoga bolesnici s anamnezom napadaja, kao i oni bolesnici u kojih se oni mogu pojaviti zbog dobi ili ozljeda, moraju voditi računa o riziku od napadaja.

interakcija lijekova

Hipotenzivni učinak, respiratorna depresija, depresivni učinak na živčani sustav opaža se kod zajedničkog imenovanja lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav: opći anestetici, benzodiazepini, barbiturati, antidepresivi i drugi.

Lijek pojačava težinu antikolinergičkog učinka pri uzimanju amantadina, antihistaminika, biperidena, atropina, antiparkinsonika, fenotiazina. Lijek pojačava antikoagulantnu aktivnost indadiona, derivata kumarina, neizravnih antikoagulansa.

Postoji smanjenje učinkovitosti alfa-blokatora, fenitoina. Fluvoksamin, fluoksetin povećavaju koncentraciju lijeka u krvi. Povećava se rizik od razvoja epileptičkih napadaja, kao i centralnih antikolinergičkih i sedativnih učinaka u kombinaciji s benzodiazepinima, fenotiazinima, antikolinergicima.

Istodobna primjena metildope, rezerpina, betanidina, gvanetidina, klonidina smanjuje težinu njihovog hipotenzivnog učinka. Kod uzimanja kokaina razvija se aritmija. Delirij se razvija pri uzimanju inhibitora acetaldehida, disulfirama.

Amitriptilin pojačava učinak na kardiovaskularni sustav fenilefrina, norepinefrina, epinefrina, izoprenalina. Rizik od hiperpireksije povećava se pri uzimanju antipsihotika, m-antiholinergika.

Analozi amitriptilina

Prema strukturi, analozi se određuju:

Elivel.
Apo-amitriptilin.
Amitriptilin Lechiva (Nycomed; -AKOS; -Grindeks; -LENS; -Ferein).
Vero-amitriptilin.
Amirol.
Saroten retard.
Amitriptilin hidroklorid.
Triptizol.
Amizol.

Uvjeti odmora i cijene

Prosječna cijena Amitriptilina (tablete 10 mg br. 50) u Moskvi iznosi 26 rubalja. Otpušta se iz ljekarni na recept.

Lijek se mora čuvati na suhom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi od 15-25 ° C. Rok trajanja 4 godine.

Broj pregleda: 451

Amitriptilin je lijek iz skupine antidepresiva koji se koristi u liječenju depresivnih stanja, mješovitih emocionalnih i fobičnih poremećaja.

Lijek je predstavljen u obliku tableta za oralnu primjenu i otopine za intramuskularnu injekciju. Djelatna tvar je amitriptilin.

Amitriptilin je triciklički antidepresiv koji djeluje tako da inhibira ponovnu pohranu dopamina, norepinefrina i serotonina. U pozadini dugotrajne uporabe lijeka, vraća ravnotežu sustava poremećenih depresivnim stanjima. Lijek ima izražen sedativni učinak, kao i antihistaminike i antibulimičke učinke.

Korištenje lijeka Amitriptilin tijekom liječenja depresivno-anksioznih poremećaja pomaže u smanjenju agitacije, anksioznosti i depresivnih manifestacija. Upotreba lijeka također doprinosi pružanju umjerenog analgetskog učinka zbog učinka na receptore središnjeg živčanog sustava.

Amitriptilin ima antiulkusno, sedativno i m-antiholinergičko djelovanje, što pridonosi pružanju analgetskih učinaka i ubrzava proces zacjeljivanja ulkusa. Amitriptilin povećava sposobnost rastezanja mjehura, povećava tonus sfinktera. To omogućuje korištenje lijekova tijekom liječenja mokrenja u krevet. U pozadini opće anestezije, amitriptilin može smanjiti tjelesnu temperaturu i krvni tlak.

Antidepresivni učinak lijeka razvija se unutar 14-21 dana nakon početka uporabe.

Izlučivanje aktivne komponente provodi se putem bubrega. Razdoblje potpune eliminacije traje 1-2 tjedna.Tvar može proći placentu i izlučiti se u majčino mlijeko.

Indikacije i kontraindikacije

Indikacije za uporabu amitriptilina su:

Amitriptilin se također može koristiti za sprječavanje napadaja migrene.

Kontraindikacije

Amitriptilin je kontraindiciran za uporabu u slučaju razvoja takvih stanja:

zatajenje srca (u fazi dekompenzacije);
akutni srčani udar i razdoblje oporavka nakon sličnog stanja;
s kršenjem vodljivosti srčanih mišića;
individualna netolerancija na aktivnu tvar;
s izraženim povećanjem krvnog tlaka;
s teškim kršenjima funkcioniranja jetre i mokraćnog sustava;
egzacerbacije peptičkog ulkusa želuca i dvanaesnika;
lijek se ne koristi u liječenju trudnica i dojilja, kao i bolesnika mlađih od 6 godina.

Istodobna primjena s MAO inhibitorima strogo je kontraindicirana u bolesnika s atonijom mokraćnog mjehura, intestinalnom opstrukcijom i hipertrofijom prostate.

Lijek se koristi s velikim oprezom u liječenju osoba s poviješću alkoholizma, bronhijalne astme, sklonosti manično-depresivnoj psihozi, epilepsije, hipertireoze, angine pektoris, zatajenja srca, glaukoma zatvorenog kuta, intraokularne hipertenzije, shizofrenije.

Nuspojave

U pozadini uzimanja amitriptilina povećava se vjerojatnost razvoja poremećaja probavnog, endokrinog i kardiovaskularnog sustava, kao i središnjeg živčanog sustava: glavobolja, umor, poremećaji srčanog ritma, mučnina, povraćanje. Također je moguće razviti alergijske manifestacije, s produljenim liječenjem može doći do ispadanja kose i povećanja tjelesne težine.

Ako je pacijent dulje vrijeme uzimao lijek i naglo prekinuo njegovu uporabu, tada se može razviti sindrom ustezanja u obliku povraćanja, crijevnih poremećaja, glavobolje, razdražljivosti i poremećaja spavanja.

Način primjene

Amitriptilin tablete treba uzimati oralno, tijekom ili nakon obroka. Točnu početnu i dnevnu dozu određuje liječnik, uzimajući u obzir indikacije za prijem, učinkovitost lijeka i njegovu podnošljivost. Preporuča se upotrijebiti najveći dio doze prije spavanja.

U teškim slučajevima, terapija započinje intramuskularnom primjenom lijeka s postupnim prijelazom na uzimanje tableta.

Nakon postizanja stabilnog antidepresivnog učinka, nakon 15-30 dana doza se postupno smanjuje. Ako se manifestacije depresivnog stanja ponove u pozadini smanjenja doze, treba se vratiti na prethodnu, učinkovitu dozu.

Ako se ne poštuje doza koju je preporučio liječnik, može doći do predoziranja, što se očituje u obliku smetenosti, proširenih zjenica, vrućice i pospanosti, kratkoće daha, napadaja, povraćanja, aritmije, smanjenja tlaka, zatajenja srca, respiratorne depresije .

Kao terapija, lijek Amitriptyline se odmah prekida. Također biste trebali oprati želudac, pokupiti sredstva za simptomatsko liječenje. U tom slučaju potrebno je pažljivo pratiti funkcioniranje kardiovaskularnog sustava zbog rizika od recidiva tijekom sljedeća 2 dana nakon predoziranja.

Interakcije lijekova

Amitriptilin može povećati inhibicijski učinak na središnji živčani sustav u interakciji s takvim skupinama lijekova:

U kombinaciji s lijekovima iz skupine neuroleptika moguć je razvoj temperaturne reakcije i paralitičkog ileusa.

Kada se koristi zajedno s antikonvulzivima, kao i gvanetidinom, njihovo djelovanje može biti oslabljeno.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina povećava se aktivnost antikoagulansa. U kombinaciji s cimetidinom, koncentracija amitriptilina u krvnoj plazmi može se povećati, što povećava rizik od njegovih toksičnih učinaka na tijelo. Kombinacija s karbamazepinom i barbituratima dovodi do smanjenja koncentracije amitriptilina.

U kombinaciji s kontracepcijskim pilulama na bazi estrogena povećava se bioraspoloživost amitriptilina. Amitriptilin može pridonijeti povećanju depresije izazvane glukokortikosteroidima.

U kombinaciji s lijekovima iz skupine MAO inhibitora povećava se rizik od smrti. Razmak između primjene amitriptilina (kao i drugih lijekova iz ove skupine) i lijekova iz skupine MAO inhibitora treba biti najmanje 14 dana.

Korištenje amitriptilina tijekom liječenja bolesnika starijih dobnih skupina treba provoditi pod stalnim nadzorom liječnika. Lijek se preporučuje koristiti u minimalnoj učinkovitoj dozi.

U pozadini uzimanja amitriptilina tijekom liječenja depresije ni u kojem slučaju ne smijete piti alkohol.

Korištenje amitriptilina u određenim dozama može sniziti prag za aktivnost napadaja. Potrebno je biti svjestan vjerojatnosti napadaja kod osoba s poviješću takvog stanja, kao i kod pacijenata predisponiranih za napadaje.

Pacijenti s depresivnim fazama manično-depresivne psihoze vjerojatno će prijeći u manični stadij. U pozadini uzimanja amitriptilina, trebali biste odbiti voziti automobil i druge načine prijevoza, kao i obavljati posao koji zahtijeva povećanu pažnju.

Amitriptilin treba čuvati u skladu s temperaturnim režimom: ne više od 25 stupnjeva na tamnom mjestu, zaštićeno od djece i izravne sunčeve svjetlosti. Amitriptilin se izdaje u ljekarnama uz predočenje recepta od strane ordinirajućeg liječnika.

Analozi, trošak

Trošak lijeka Amitriptilin formira se ovisno o proizvođaču:

tablete 25 mg, 50 kom. (Ozon, Rusija) - 25-35 rubalja;
tab. 10 mg, 50 kom. (Nycomed, Danska) - 45-55 rubalja;
tab. 25 mg, 50 kom. (Grindeks, Latvija) - 55-65 rubalja;
tab. 25 mg, 50 kom. (Zentiva, Češka) - 65-70 rubalja.

Analozi lijeka Amitriptilin su: Amirol, Amizol, Tryptisol, Elivel, Saroten. Odabir zamjene preporuča se izvršiti uz prethodni dogovor s liječnikom.

latinski naziv

Obrazac za otpuštanje

obložene tablete

1 tableta sadrži amitriptilin hidroklorid (u smislu amitriptilina) 10 mg

Paket

farmakološki učinak

Amitriptilin je triciklički antidepresiv iz skupine neselektivnih inhibitora neuronske ponovne pohrane monoamina. Ima izražen timoanaleptički i sedativni učinak.
Mehanizam antidepresivnog djelovanja amitriptilina povezan je s inhibicijom obrnutog neuronskog preuzimanja kateholamina (norepinefrin, dopamin) i serotonina u središnjem živčanom sustavu.
Amitriptilin je antagonist muskarinskih kolinergičkih receptora u CNS-u i na periferiji, ima periferna antihistaminska (H1) i antiadrenergička svojstva. Djeluje i antineuralgično (središnji analgetik), antiulkusno i antibulemično, a djelotvoran je i kod mokrenja u krevet.
Antidepresivno djelovanje razvija se unutar 2-4 tjedna. nakon početka primjene.

Indikacije

Depresija bilo koje etiologije. Posebno je učinkovit u anksiozno-depresivnim stanjima, zbog izraženosti sedativnog učinka. Ne pogoršava produktivne simptome (deluzije, halucinacije), za razliku od antidepresiva sa stimulativnim učinkom.
- Neurogena bol kronične prirode.
- Mješoviti emocionalni poremećaji i poremećaji ponašanja, fobični poremećaji.
- Dječja enureza (s izuzetkom djece s hipotoničnim mjehurom).
- Psihogena anoreksija, bulimična neuroza.

Kontraindikacije

Zatajenje srca u fazi dekompenzacije.
- Akutno razdoblje i razdoblje oporavka od infarkta miokarda.
- Poremećaji provođenja srčanog mišića.
- Teška arterijska hipertenzija.
- Akutne bolesti jetre i bubrega, s teškim poremećajem funkcije.
- Bolesti krvi.
- Peptički ulkus želuca i 12 duodenalnog ulkusa u akutnom stadiju.
- Hipertrofija prostate.
- Atonija mokraćnog mjehura.
- Stenoza pilorusa, paralitički ileus.
- Istodobno liječenje s MAO inhibitorima (vidjeti Interakcije).
- Trudnoća, razdoblje dojenja.
- Djeca mlađa od 6 godina (za oralnu primjenu),
- Preosjetljivost na amitriptilin.
Amitriptilin treba koristiti s oprezom kod osoba koje pate od alkoholizma, s bronhalnom astmom, manično-depresivnom psihozom (MDP) i epilepsijom (vidi Posebne upute), s ugnjetavanjem hematopoeze koštane srži, hipertireozom, anginom pektoris i zatajenjem srca, glaukomom zatvorenog kuta. , intraokularna hipertenzija, shizofrenija (iako kada se uzima, obično nema egzacerbacije produktivnih simptoma).

Doziranje i način primjene

Dodijelite unutar (tijekom ili nakon obroka). Početna dnevna doza za oralnu primjenu je 50-75 mg (25 mg u 2-3 doze), zatim se doza postupno povećava za 25-50 mg dok se ne postigne željeni antidepresivni učinak. Optimalna dnevna terapijska doza je 150-200 mg (najveći dio doze uzima se noću).
Kod teške depresije rezistentne na terapiju, doza se povećava na 300 mg ili više, do maksimalno podnošljive doze (maksimalna doza za izvanbolničke bolesnike 150 mg/dan). U tim slučajevima preporučljivo je započeti liječenje intramuskularnom ili intravenskom primjenom lijeka, uz primjenu viših početnih doza, ubrzavajući povećanje doza pod kontrolom somatskog stanja. Nakon postizanja stabilnog antidepresivnog učinka nakon 2-4 tjedna, doze se postupno i polako smanjuju na 50-100 mg / dan i nastavljaju terapiju najmanje 3 mjeseca. U slučaju pojave znakova depresije uz smanjenje doza potrebno je vratiti se na prethodnu dozu.

Stariji bolesnici s blagim poremećajima

U izvanbolničkoj praksi doze su 25-50-100 mg dnevno u podijeljenim dozama ili jednom dnevno noću.

Za noćno mokrenje

kod djece od 6-10 godina

10-20 mg/dan noću

uzrasta 11-16 godina

25-50 mg / dan. (doza ne smije biti veća od 2,5 mg/kg težine djeteta).

Za prevenciju migrene, kronične boli neurogene prirode (uključujući dugotrajne glavobolje) od 12,5-25 mg do 100 mg / dan.

Kod teške depresije otporne na terapiju: intramuskularno ili intravenozno (injektirati polako!) u dozi od 10-20-30 mg do 4 puta dnevno, dozu treba postupno povećavati, maksimalna dnevna doza je 150 mg; nakon 1-2 tjedna prelaze na uzimanje lijeka unutra.

Djeca iznad 12 godina i starije osobe

Unesite niže doze i sporije ih povećavajte.
Ako se stanje bolesnika ne popravi unutar 3-4 tjedna liječenja, daljnja terapija je neprikladna.

Nuspojave

Uglavnom povezan s antikolinergičkim djelovanjem lijeka: pareza smještaja. Zamagljen vid, povišen intraokularni tlak, suha usta, zatvor, crijevna opstrukcija, retencija urina, vrućica. Svi ti fenomeni obično nestaju nakon prilagodbe na lijek ili smanjenja doze.
Sa strane središnjeg živčanog sustava: glavobolja, ataksija, umor, slabost, razdražljivost, vrtoglavica, tinitus, pospanost ili nesanica, poremećaj koncentracije, noćne more, dizartrija, smetenost, halucinacije, motorna agitacija, dezorijentacija, tremor, parestezija, periferna neuropatija, EEG promjene. Rijetki ekstrapiramidni poremećaji, konvulzije, anksioznost.
Sa strane kardiovaskularnog sustava: tahikardija, aritmija, poremećaj provođenja, labilnost krvnog tlaka, proširenje QRS kompleksa na EKG-u (poremećaj intraventrikularne provođenja), simptomi zatajenja srca, nesvjestica.
Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, žgaravica, anoreksija, stomatitis, poremećaji okusa, zamračenje jezika, epigastrična nelagoda, gastralgija, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, rijetko kolestatska žutica, proljev.
Iz endokrinog sustava: povećanje veličine mliječnih žlijezda kod muškaraca i žena, galaktoreja, promjene u lučenju antidiuretskog hormona (ADH), promjene libida, potencije. Rijetko, hipo- ili hiperglikemija, glukozurija, poremećaj tolerancije glukoze, edem testisa. Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, fotosenzitivnost, angioedem, urtikarija.
Ostalo: agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, purpura i druge krvne promjene, gubitak kose, natečeni limfni čvorovi, povećanje tjelesne težine kod produljene primjene, znojenje, polakiurija. Uz produljeno liječenje, osobito pri visokim dozama, uz nagli prekid liječenja, može se razviti sindrom ustezanja: glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev, kao i razdražljivost, poremećaj sna sa živopisnim, neobičnim snovima i razdražljivost.

posebne upute

Amitriptilin u dozama većim od 150 mg/dan smanjuje prag za aktivnost napadaja, pa treba razmotriti mogućnost napadaja u bolesnika s napadajima u anamnezi te u onih bolesnika koji su za to predisponirani zbog dobi ili ozljede. Liječenje amitriptilinom u starijih osoba treba pažljivo pratiti i, uz primjenu minimalnih doza lijeka, postupno ih povećavati, kako bi se izbjegao razvoj delirijuma, hipomanije i drugih komplikacija. Bolesnici s depresivnom fazom MDP-a mogu prijeći u maničnu fazu. Tijekom uzimanja amitriptilina zabranjeno je voziti vozila, održavati mehanizme i druge vrste poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje, kao i piti alkohol.

interakcija lijekova

Amitriptilin pojačava inhibitorni učinak na središnji živčani sustav sljedećih lijekova: neuroleptika, sedativa i hipnotika, antikonvulziva, analgetika, anestetika, alkohola; pokazuje sinergizam u interakciji s drugim antidepresivima. Uz kombiniranu primjenu amitriptilina s neurolepticima i/ili antikolinergičkim lijekovima, može se pojaviti febrilna temperaturna reakcija, paralitički ileus. Amitriptilin potencira hipertenzivne učinke kateholamina i drugih adrenostimulansa, što povećava rizik od razvoja srčanih aritmija, tahikardije, teške arterijske hipertenzije, ali inhibira učinke lijekova koji utječu na oslobađanje norepinefrina. Amitriptilin može smanjiti antihipertenzivni učinak gvanetidina i lijekova sa sličnim mehanizmom djelovanja, kao i oslabiti učinak antikonvulziva. Uz istovremenu primjenu amitriptilina i antikoagulansa - derivata kumarina ili indandiona, moguće je povećanje antikoagulantne aktivnosti potonjeg. Uz istovremenu primjenu amitriptilina i cimetidina, moguće je povećanje koncentracije amitriptilina u plazmi s mogućim razvojem toksičnih učinaka. Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin) smanjuju koncentraciju amitriptilina u plazmi. Amitriptilin pojačava učinak antiparkinsonika i drugih lijekova koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije. Kinidin usporava metabolizam amitriptilina. Istodobna primjena amitriptilina s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehid dehidrogenaze može uzrokovati delirij. Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina; pimozid i probukol mogu pogoršati srčane aritmije. Amitriptilin može pojačati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima; kombinirana primjena s lijekovima za liječenje tireotoksikoze povećava rizik od razvoja agranulocitoze. Istovremena primjena amitriptilina s MAO inhibitorima može biti fatalna. Pauza u liječenju između uzimanja MAO inhibitora i tricikličkih antidepresiva trebala bi biti najmanje 14 dana!

Amitriptilin je sintetski lijek koji se u medicini koristi za liječenje različitih oblika neuroza. Dodijelite za blagu, umjerenu, tešku depresiju, dijagnosticiranje živčanih, fobičnih poremećaja. Lijek pripada kategoriji tricikličkih antidepresiva.

Opis lijeka

Amitriptilin je visoko učinkovito sredstvo s izraženim sedativnim, antiserotinskim učinkom, timoanaleptičkim, anksiolitičkim svojstvima. Spada u skupinu neselektivnih inhibitora neuronskog unosa monoamina. Antidepresiv proizvode mnoge farmaceutske tvrtke. Također poznat pod sljedećim trgovačkim imenima: Amirol, Triptizol, Elivel, Amizol.

Amitriptilin se u ljekarnama izdaje samo na recept.

Amitriptilin je dostupan u obliku tableta ili dražeja za oralnu primjenu (na usta), kao iu obliku bijelog kristalnog praha ili sterilne injekcije (za intramuskularnu injekciju).

Glavna aktivna tvar, bez obzira na oblik oslobađanja antidepresiva, je amitriptilin hidroklorid. Tablete sadrže 10 i 25 mg aktivnog sastojka (u jednoj tableti) i 20 mg amitriptilina u svakoj 2 ml ampule otopine za injekciju.

Sastav uključuje pomoćne tvari koje se razlikuju od proizvođača do proizvođača, a to su: glukoza, voda u injekcijama, au pilulama - škrob, MCC, laktoza monohidrat, talk, škrob, polivinilpirolidon, magnezijev stearat.

Lijek čuvajte na suhom i hladnom mjestu zaštićenom od izravne sunčeve svjetlosti na temperaturi od 6 do 24 stupnja Celzijusa. Rok valjanosti od datuma izdavanja je tri godine.

Farmakodinamika i mehanizam djelovanja

Amitriptilin, upute za uporabu pokazuju da ovaj lijek ima izražen periferni i središnji antikolinergički učinak, zbog visokog afiniteta za m-kolinergičke receptore.

Antidepresivni učinak ovog lijeka je zbog supresije neuronske ponovne pohrane serotonina, norepinefrina, dopamina membranama presinaptičkih neurona. Povećanje broja neurotransmitera poboljšava psihičko, emocionalno stanje.

Amitriptilin smanjuje težinu depresivnih manifestacija, agitacije, uklanja osjećaj tjeskobe u blagim do umjerenim anksiozno-depresivnim stanjima.

Antidepresiv ima sedativni, alfa-adrenergički blokirajući učinak. Ima svojstva antiaritmika klase A. U preporučenim terapijskim dozama inhibira i usporava ventrikularno provođenje, ali u slučaju predoziranja lijek može izazvati tešku intraventrikularnu blokadu.

Važno! Treba napomenuti da unos farmakoloških lijekova ove skupine ima takozvani "antidepresivni prag", koji se očituje individualnom percepcijom tijela. Stoga liječnik odabire dozu koja će smanjiti hvatanje neurotransmitera za 5-10 puta, pojedinačno za svakog pacijenta.

U suprotnom, antidepresivni učinak neće biti postignut i mogu se pojaviti nuspojave.

Triciklički antidepresiv ima sedativni, timoleptički učinak. Također ima sedativno, antibulimično, antihistaminsko, antikolinergično djelovanje. S produljenom primjenom lijeka, uspostavlja se ravnoteža sustava poremećena zbog depresivnih stanja.

Lijek Amitriptilin ima dodatni analgetski učinak središnjeg podrijetla. Zbog blokiranja H2-histaminskih receptora u parijetalnim stanicama (stjenkama ventrikula) postiže se antiulkusni učinak. Osim toga, lijek snižava tjelesnu temperaturu, krvni tlak tijekom opće anestezije.

Maksimalna koncentracija lijeka u krvotoku javlja se nakon 3-12 sati. Metabolizira se u jetri, gdje stvara aktivne i neaktivne metabolite. Iz organizma se izlučuje mokraćom. potpuna eliminacija traje jedan do dva tjedna.

Antidepresivni učinak primjećuje se otprilike tri do četiri tjedna nakon početka primjene lijeka.

Indikacije za upotrebu

Antidepresiv, učestalost davanja, trajanje tečaja propisuje liječnik na individualnoj osnovi.

Indikacije:

depresivno-tjeskobna stanja različitih etiologija (endogena, reaktivna);
depresija umjerenog, blagog, teškog oblika;
emocionalni poremećaji popraćeni kršenjem ponašanja;
poremećaji spavanja (nesanica);
shizofrene psihoze;
kronična neurogena bol:
fobije, napadi panike;
bulimična neuroza, psihogena anoreksija.

Antidepresiv amitriptilin koristi se iu pedijatriji u liječenju noćnog mokrenja kod djece, koje je također uzrokovano slabošću sfinktera mokraćnog mjehura.

Antidepresiv ublažava glavobolje uzrokovane migrenama. Lijek se propisuje u liječenju gastrointestinalnih ulkusa, u liječenju alkohola, ovisnosti o drogama.

Upute za korištenje

Prema uputama, tablete amitriptilina treba uzimati nakon jela ili tijekom jela. Dragee bez žvakanja, morate piti puno vode.

Početna dnevna doza lijeka je 50-75 mg, podijeljena u dvije ili tri doze. Postupno povećavajte dozu na 150-200 mg dnevno kako biste postigli najbolji učinak. Ponekad se unos prilagođava kako bi se unos doveo do 300 mg ili više (do najveće podnošljive doze). U tom slučaju, dnevna doza je podijeljena u tri doze, uz korištenje većine lijeka prije spavanja.

Važno! Morate postupno povećavati dozu svih antidepresiva.

Nakon 15-30 dana nakon postizanja željenog izraženog terapeutskog terapeutskog učinka, doza se postupno smanjuje. Nakon poboljšanja stanja minimalna dnevna doza može biti 25-50 mg.
Ali oštro smanjenje je neprihvatljivo, jer se može razviti sindrom ustezanja.

U liječenju dječje enureze, amitriptilin se propisuje 10-25 mg prije spavanja. Doza se izračunava pojedinačno prema preporuci uzimanja 2,5 mg po kg težine djeteta. Kod depresije u dječjoj dobi propisuje se 1,5 mg po kg tjelesne težine.

Kontraindikacije za upotrebu

Amitriptilin ima mnogo kontraindikacija, stoga pažljivo pročitajte napomenu za lijek prije uporabe.

Kontraindikacije:

infarkt miokarda;
kronično zatajenje srca;
kršenje vodljivosti srčanog mišića;
kronična patologija jetre, zatajenje bubrega;
pogoršanje peptičkog ulkusa;
bolesti krvi;
hipertrofija prostate;
trudnoća, dojenje;
poremećaji u radu mokraćnog sustava.

Amitriptilin je strogo zabranjen za upotrebu kod djece mlađe od šest godina. S oprezom, antidepresiv se koristi za sekundarni glaukom, bronhijalnu astmu, epilepsiju, intraokularnu hipertenziju, manično-depresivnu psihozu, ugnjetavanje hematopoeze koštane srži, retenciju urina, tireotoksikozu.

Nemojte propisivati lijek pacijentima koji imaju individualnu netoleranciju na sastavne komponente lijeka.

Nuspojave

Ako nema kontraindikacija za uzimanje amitriptilina, preosjetljivosti tijela, ako se promatra doziranje, nuspojave se rijetko pojavljuju. Pretjerana zlouporaba, nepoštivanje doze može izazvati trovanje, intoksikaciju, niz nuspojava.

U slučaju predoziranja imajte na umu:

vrtoglavica;
mučnina, proljev, povraćanje, žgaravica;
nestabilnost krvnog tlaka;
alergijske manifestacije, svrbež, osip na koži;
smanjen libido;
epileptički napadaji, konvulzije, grčevi;
kršenje koordinacije pokreta, dezorijentacija u prostoru;
tinitus, jake glavobolje;
angioedem;
smanjena vizualna funkcija;
gastralgija;
zatvor, crijevna opstrukcija;
poteškoće s mokrenjem;
suha usta;
zamračenje jezika;
povećana ekscitabilnost, razdražljivost;
anemična sluznica;
promjena cirkulacijske formule;
povećan intraokularni tlak;
povećani limfni čvorovi;
promjena osjeta okusa.

Pacijenti mogu imati noćne more, halucinacije, poremećaj sna. Otkucaji srca postaju češći (tahikardija, aritmija), pojačano je znojenje, raste opća temperatura. Može doći do kome.

U slučaju simptoma predoziranja, odmah se obratite liječniku. Potrebna je hitna medicinska pomoć kako bi se izbjegle ozbiljne komplikacije. U slučaju individualne netolerancije, tijek liječenja amitriptilinom se zaustavlja. Pacijentima se propisuje drugi antidepresiv.

Prije provođenja terapije potrebno je kontrolirati razinu krvnog tlaka. Parenteralni amitriptilin se koristi samo pod liječničkim nadzorom u bolničkim uvjetima. U prvim danima liječenja pacijentima se savjetuje da ostanu u krevetu.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Antidepresiv amitriptilin pojačava inhibitorni učinak na središnji živčani sustav u interakciji s hipnoticima, sedativima, antikonvulzivima, analgeticima i sredstvima za premedikaciju.

Lijek se ne kombinira s alkoholom, lijekovima, povećavajući njihove toksične učinke na tijelo. Tijekom cijelog razdoblja liječenja strogo je zabranjena uporaba bilo kakvih alkoholnih pića, jer može dovesti do vrlo ozbiljnih posljedica, funkcionalnih kvarova i poremećaja u tijelu. Uz istovremeno uzimanje alkohola i droge dolazi do poremećaja srčanog ritma, porasta tlaka i pojave paralitičkog ileusa.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina s neurolepticima, moguće je povećanje ukupne temperature, razvoj paralitičke crijevne opstrukcije.

U kombinaciji s antikonvulzivima, gvanetidinom, njihov terapeutski učinak može biti oslabljen. Uz istovremenu primjenu amitriptilina povećava se aktivnost antikoagulansa. U kombinaciji s cimetidinom povećava se koncentracija amitriptilina u krvotoku, što povećava njegov toksični učinak na tijelo u cjelini.

Kombinacija amitriptilina s karbamazepinom, barbituratima smanjuje koncentraciju antidepresiva. Kada se koristi s oralnim kontraceptivima na bazi estrogena, povećava se bioraspoloživost sredstva za smirenje.

Amitriptilin također može pojačati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima.

Komentari 0