Upute za uporabu "Eufillina" u ampulama. Cijena lijeka u lancu ljekarne. Otpuštanje oblika Eufillina

Mnogi od nas doživjeli su bolesti kada je disanje bilo teško, kratkoća daha mučila, bilo je nemoguće kašljati. Često je liječnik propisao lijek kao što je Eufillin, koji je donio trenutno olakšanje. Astmatičari znaju za ovaj lijek iz prve ruke: to je njihov stalni pratilac, spasitelj tijekom astmatičnih napada. Posjedujući snažan vazodilatacijski i bronhodilatacijski učinak, lijek brzo ublažava neugodne simptome uzrokovane bronhijalnom opstrukcijom, bronhospazmom. Najučinkovitije je koristiti Eufillin intravenozno.

farmakološki učinak

Eufillin je bronhodilatator, antispazmodik, vazodilatator i bronhodilatator. Aktivna tvar lijeka aminofilin ima opuštajući učinak. Proširujući bronhije, pomaže u smanjenju tonusa njihovih mišića i uklanjanju grčeva. Lijek ima blagotvoran učinak na respiratornu funkciju, zasićujući krv kisikom i smanjujući sadržaj ugljičnog dioksida u njoj. U isto vrijeme, lijek ublažava pritisak na krvne žile, poboljšavajući rad kardiovaskularnog sustava, posebno rad miokarda.

Eufilin stimulira opskrbu krvlju bubrega, zbog čega se povećava stvaranje i odljev urina iz tijela, odnosno ima blagi diuretski učinak.

Pružajući tokolitički učinak, lijek povećava kiselost želučanog soka. Usporavajući agregaciju trombocita, lijek povoljno djeluje na crvena krvna zrnca, čineći ih otpornijima na oštećenja, kao i na razrjeđivanje krvi.

Lijek, ulazeći u probavni trakt, brzo se širi krvotokom po cijelom tijelu. Početak učinka usporava se uz istodobnu upotrebu hrane s Eufillinom. Lako prolazi placentu i izlučuje se u majčino mlijeko.

Lijek se prerađuje u jetri i napušta tijelo s urinom.

Oblici otpuštanja i sastav

Lijek se proizvodi u obliku tableta s dozom od 150 mg.

Najčešća otopina za injekcije, proizvedena u ampulama. Sadržaj aktivne tvari u otopini može biti 2,4 mg / ml ili 240 mg / ml. Prva opcija se koristi za intravensku primjenu, druga - za intramuskularnu injekciju. U kartonskoj kutiji nalazi se 5 ili 10 ampula od 5 ili 10 ml.

Eufillin, injekcije, sadrži:

  • aminofilin, aktivna tvar - 24 ili 240 mg;
  • voda za injekcije - 1 ml.

Indikacije za upotrebu

Lijek se propisuje u slučaju:

  • Bronhijalna astma;
  • astmatični bronhitis;
  • Kronična opstruktivna plućna bolest;
  • emfizem;
  • prisutnost "plućnog" srca;
  • Pickwickov sindrom (apneja);
  • povećan intrakranijalni tlak.

Parenteralna otopina za unutarnju primjenu koristi se:

  • za ublažavanje astmatičnih napadaja;
  • s akutnom cerebrovaskularnom nesrećom (moždani udar) i cerebralnim edemom;
  • u prisutnosti zatajenja lijeve klijetke s bronhospazmom tipa Cheyne-Stokes;
  • u slučajevima apneje u novorođenčadi;
  • ako postoji akutno ili kronično zatajenje srca;
  • za ublažavanje intrakranijalnog tlaka, kao i tlaka u plućnim žilama;
  • s edemom uzrokovanim patologijama bubrega;
  • s neuralgijom.

Kontraindikacije

Lijek, kao i svaki drugi lijek sintetskog podrijetla, ima niz kontraindikacija. Eufillin se ne koristi za:

  • neke bolesti srca (infarkt miokarda) i srčane aritmije (aritmije, ekstrasistole, tahikardija);
  • koronarna insuficijencija;
  • epileptička bolest;
  • ulkus želuca i dvanaesnika u akutnoj fazi;
  • pogoršanje gastritisa;
  • teške patologije jetre i bubrega;
  • prisutnost krvarenja u mrežnici;
  • alergije na aminofilin.

Za liječenje neuralgije i osteohondroze koristi se kapaljka Eufillina s deksametazonom.

Pažljivo liječite lijekom djecu mlađu od 14 godina, trudnice i dojilje, starije osobe, bolesnike s vaskularnom aterosklerozom i hiperplazijom prostate.

Eufillin, upute za uporabu u ampulama

Lijek propisuje liječnik za svakog pacijenta pojedinačno. Ovo uzima u obzir dijagnozu, dob pacijenta i njegovu težinu.

Ako je potrebno, za zaustavljanje bronhospazma, indicirana je intravenska primjena lijeka u velikim količinama. Lijek se daje kapaljkom, čija otopina sadrži:

  • 10-20 ml Eufillina;
  • 10-20 ml 9% otopine natrijevog klorida;
  • 0,5 l fiziološke otopine.

Lijek se primjenjuje unutar 30 minuta. Za 1 kg težine bolesnika potrebno je 5-6 mg lijeka. Uz uvođenje kapaljke potrebno je kontrolirati krvni tlak i otkucaje srca pacijenta.

Kako bi se ublažio napad bronhijalne astme, potrebno je ubrizgati 750 ml lijeka kapaljkom.

Za intravensku primjenu Eufillin se pomiješa s otopinom natrijevog klorida. Intravenska injekcija se vrši polako, 6 minuta. Uz istovremenu primjenu Eufillina i Teofilina, doza prvog se prepolovljuje.

Injekcija Eufillina intramuskularno je prilično bolna. Za injekcije se koriste samo debele igle. Doziranje: jednokratna doza - 7 mg / kg, dnevno - 13 mg / kg. Lijek se koristi više od tri puta dnevno. Trajanje liječenja je 14 dana.

Lijek se također koristi za inhalaciju, koja se provodi s bronhospazmom i astmatičnim napadima kod djece. Za pripremu otopine potrebno je:

  • ampula Eufillina 2,4%;
  • tri ampule Dimedrola;
  • 150 ml fiziološke otopine.

Doziranje otopine propisuje pedijatar, ovisno o dijagnozi i tjelesnoj težini djeteta. Kao inhalator koristi se nebulizator.

Nuspojave

Lijek može izazvati brojne nuspojave. Pojavljuju se:

  • glavobolje i vrtoglavica;
  • uznemirenost, nesanica, tjeskoba, tremor, crvenilo, vrućica;
  • oštro smanjenje krvnog tlaka, poremećaji srčanog ritma (tahikardija, aritmija, palpitacije), pogoršanje angine pektoris;
  • mučnina, povraćanje, žgaravica, egzacerbacije gastritisa i čira, proljev i gubitak apetita;
  • alergijske manifestacije (svrbež, osip i drugi kožni osipi, otekline itd.), povećano znojenje;
  • pojačano plitko disanje i bol u prsima;
  • pad šećera u krvi ispod normale;
  • povećanje dnevnog volumena urina, prisutnost krvi u urinu, izlučivanje proteina u urinu;
  • konvulzije;
  • otvrdnuće i bol na mjestu uboda.

Ako se pojave nuspojave, prekinite liječenje i posavjetujte se s liječnikom.

Predozirati

Predoziranje Eufillinom može se manifestirati:

  • crijevno ili želučano krvarenje;
  • anksioznost i poremećaji spavanja;
  • mučnina i povraćanje s krvlju;
  • tahikardija;
  • snižavanje krvnog tlaka;
  • natečenost lica;
  • ventrikularna aritmija;
  • fotofobija;
  • konvulzije.

U slučaju trovanja lijekovima, osoba može pasti u komu.

U slučaju predoziranja lijekom treba odmah pozvati hitnu pomoć.

Eufillin tijekom trudnoće

Često trudnice imaju edem, koji se ponekad ne može ukloniti uobičajenim metodama, odnosno upotrebom diuretika. U ovom slučaju propisan je Eufillin, koji širenjem krvnih žila stimulira rad bubrega, pomažući im da uklone višak tekućine iz tijela.

Uzimaju lijek tijekom trudnoće s velikim oprezom i samo pod nadzorom liječnika, budući da se u prva dva tromjesečja formiraju unutarnji organi nerođenog djeteta, a lijek ima sposobnost prodiranja u placentarnu barijeru. Lijek se koristi samo kada je prijeko potrebno. Počnite ga koristiti s malim dozama, postupno povećavajući količinu. Terapija lijekovima propisana je kratkim tečajevima, ne više od nekoliko dana. U rijetkim slučajevima, prijem se povećava na 1 mjesec.

Kompatibilnost s alkoholom

Većina lijekova nije kompatibilna s upotrebom alkohola. Eufillin također pripada takvim lijekovima. Aminofilin može pojačati učinak mnogih kemikalija, posebno alkohola. Istodobna primjena lijeka s alkoholom može uzrokovati:

  • oštar pad krvnog tlaka, sve do kolapsa;
  • simptomi gušenja;
  • kršenje srčanog ritma (aritmija, tahikardija, palpitacije);
  • opuštanje mišića pluća, što može oslabiti respiratornu funkciju;
  • krvarenje u mozgu, ako su žile oslabljene.

Rijetko, istovremena uporaba alkohola i Eufillina može biti kobna.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek je nekompatibilan s lijekovima koji sadrže bilo kakve kiseline. Zajednička uporaba s određenim vrstama antibiotika može pojačati učinak Eufillina, stoga će se doza potonjeg morati smanjiti. Ako uzimate lijek s deksametazonom ili prednizolonom, nuspojave se mogu povećati.

Lijekovi kao što su karbamazepin, difenin, sulfinpirazon, fenitoin, fenobarbital itd., smanjuju učinak aminofilina, stoga se njegova doza povećava dok se uzima s ovim lijekovima.

Istovremena primjena Eufillina s diureticima i beta-adrenergičkim stimulansima pojačava učinak potonjeg. Alat smanjuje učinkovitost beta-blokatora i pripravaka litija.

Značajke uporabe eufilina

Intravenska primjena lijeka provodi se uz poštivanje određenih uvjeta:

  • prije upotrebe, lijek se mora zagrijati na temperaturu ljudskog tijela;
  • započeti uvod s minimalnom dozom, postupno ga povećavajući;
  • lijek se ne razrjeđuje otopinom glukoze;
  • prilikom primjene potrebna je stroga kontrola krvnog tlaka i pulsa bolesnika. Kada se mijenjaju, potrebno je smanjiti stopu administracije;
  • s uvođenjem velikih doza, kontrolirajte sadržaj Eufillina u krvi. Ako je potrebno, doza lijeka se smanjuje.

Tijekom terapije lijekom treba se suzdržati od rada koji zahtijeva maksimalnu koncentraciju pažnje, kao i od vožnje vozila.

Cijena lijeka u lancu ljekarne


Cijena može varirati, ovisno o lancu ljekarne i njegovoj lokaciji.

Analozi eufilina

Analozi lijeka, koji imaju identičan učinak:

  • aminofilin;
  • prednizolon;
  • Tizol;
  • Berodual i drugi.

Recenzije

Pacijenti govore o Eufillinu kao o učinkovitom i dokazanom lijeku koji stvarno djeluje. Mnogi, posebno oni koji imaju problema s plućima, u kutiji prve pomoći imaju lijekove. Također savršeno ublažava oticanje tijekom trudnoće. Recenzije govore same za sebe:

Anna, 28 godina.

“U trudnoći su mi noge jako natekle. Popularni diuretici nisu donijeli željeni učinak. Na sljedećem pregledu, liječnik je bio jednostavno užasnut, gledajući moje udove i propisao injekcije Eufillina. Nakon nekoliko injekcija, otok je nestao, a moje noge su postale iste. Samo zapamtite da dozu lijeka propisuje liječnik. Potrebno je liječiti lijekom pod njegovim strogim nadzorom.

Irina, 40 godina.

“Nedavno sam imao bronhitis, nakon čega su počeli problemi s plućima. S vremena na vrijeme, počela se gušiti na jednostavnim zavojima. Kod sljedećeg takvog napada sestra je pozvala hitnu pomoć. Liječnik je ubrizgao Eufillin intravenozno. Neugodni simptomi odmah su nestali, a disanje se vratilo u normalu. Sada u kutiji prve pomoći držim tablete koje odmah popijem kad dođe napad. Ovaj lijek je postao moja slamka spasa.”

Lijek Eufillin izvrstan je alat koji spašava živote ljudi u nepredviđenim situacijama povezanim s gušenjem astmatične ili srčane prirode. Osobe koje pate od problema s disanjem trebaju uvijek sa sobom nositi ovaj lijek kako bi izbjegli katastrofalne posljedice.

Magnezijev sulfat intramuskularno upute za početnike i profesionalce Ortofen: zašto injekcije nesteroidnog lijeka Meloksikam: detaljne upute za uporabu injekcija za liječenje patologija različitog podrijetla

Upute za medicinsku primjenu lijeka

Eufilin

Trgovački naziv

Eufilin

Međunarodni nezaštićeni naziv

aminofilin

Oblik doziranja

Otopina za intravensku primjenu 24 mg/ml, 10 ml

Spoj

1 ml otopine sadrži

aktivna tvar - aminofilin 24,0 mg

pomoćna tvar- voda za injekcije

Opis

Bistra bezbojna ili blago obojena tekućina

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za liječenje opstruktivnih bolesti dišnog sustava. Ostali lijekovi za liječenje opstruktivne bolesti dišnih putova za sustavnu primjenu.

ksantini

aminofilin

ATX kod R03DA05

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Bioraspoloživost-90-100%. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi kada se daje intravenski je 0,3 g-15 minuta, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi je 7 μg / ml. Volumen distribucije je u rasponu od 0,3-0,7 l/kg (30-70% “idealne” tjelesne težine), s prosjekom od 0,45 l/kg. Komunikacija s proteinima plazme u odraslih - 60%, u novorođenčadi - 36%, u bolesnika s cirozom jetre - 36%. Prodire u majčino mlijeko (10% prihvaćene doze), kroz placentarnu barijeru (koncentracija u krvnom serumu fetusa je nešto veća nego u serumu majke).

Aminofilin pokazuje bronhodilatirajuća svojstva u koncentracijama od 10-20 μg/ml. Koncentracije iznad 20 mg/ml su otrovne. Ekscitacijski učinak na respiratorni centar ostvaruje se pri nižem sadržaju lijeka u krvi - 5-10 μg / ml. Metabolizira se pri fiziološkim pH vrijednostima uz oslobađanje slobodnog teofilina, koji se dalje metabolizira u jetri uz sudjelovanje nekoliko izoenzima citokroma P450. Kao rezultat toga nastaje 1,3-dimetilurična kiselina (45-55%), koja ima farmakološku aktivnost, ali je 1-5 puta inferiorna od teofilina. Kofein je aktivni metabolit i stvara se u malim količinama, s izuzetkom nedonoščadi i djece mlađe od 6 mjeseci, kod kojih zbog izrazito dugog poluživota kofeina dolazi do njegove značajne akumulacije u organizmu (do 30% od toga za aminofilin).

Kod djece starije od 3 godine i kod odraslih izostaje fenomen nakupljanja kofeina. Poluživot u novorođenčadi i djece do 6 mjeseci. - više od 24 sata; u djece starije od 6 mjeseci - 3,7 sati; kod odraslih 8,7 sati; u "pušačima" (20-40 cigareta dnevno) - 4-5 sati (nakon prestanka pušenja, normalizacija farmakokinetike nakon 3-4 mjeseca); u odraslih s kroničnom opstruktivnom bolešću pluća, cor pulmonale i zatajenjem plućnog srca - tijekom 24 sata.Izlučuje se putem bubrega. U novorođenčadi se oko 50% teofilina izlučuje nepromijenjeno u urinu naspram 10% u odraslih, što je povezano s nedovoljnom aktivnošću jetrenih enzima.

Farmakodinamika

Bronhodilatator, derivat purina; inhibira fosfodiesterazu, povećava nakupljanje cAMP u tkivima, blokira adenozinske (purinske) receptore; smanjuje protok Ca2+ kroz kanale staničnih membrana, smanjuje kontraktilnu aktivnost glatkih mišića.

Opušta mišiće bronha, povećava mukocilijarni klirens, potiče kontrakciju dijafragme, poboljšava funkciju dišnih i interkostalnih mišića, stimulira respiratorni centar, povećava njegovu osjetljivost na ugljični dioksid i poboljšava alveolarnu ventilaciju, što u konačnici dovodi do smanjenja ozbiljnosti i učestalosti epizoda apneje. Normalizirajući respiratornu funkciju, pomaže zasićenju krvi kisikom i smanjenju koncentracije ugljičnog dioksida.

Pospješuje ventilaciju pluća u stanjima hipokalemije.

Stimulativno djeluje na rad srca, pojačava snagu i učestalost srčanih kontrakcija, povećava koronarni protok krvi i potrebu miokarda za kisikom. Smanjuje tonus krvnih žila (uglavnom žila mozga, kože i bubrega). Ima periferni venodilatacijski učinak, smanjuje plućni vaskularni otpor, snižava tlak u "malom" krugu cirkulacije. Povećava bubrežni protok krvi, ima umjereni diuretski učinak.

Proširuje ekstrahepatične žučne kanale.

Stabilizira membrane mastocita, inhibira otpuštanje medijatora alergijskih reakcija.

Inhibira agregaciju trombocita (suprimira faktor aktivacije trombocita i PgE2 alfa), povećava otpornost eritrocita na deformaciju (poboljšava reološka svojstva krvi), smanjuje trombozu i normalizira mikrocirkulaciju. Ima tokolitički učinak, povećava kiselost želučanog soka.

Kada se koristi u visokim dozama, ima epileptogeni učinak.

Indikacije za upotrebu

    status asthmaticus (dodatna terapija)

    cerebrovaskularni inzult ishemijskog tipa (kao dio kombinirane terapije)

    zatajenje lijeve klijetke s bronhospazmom i zatajenje disanja Cheyne-Stokesovog tipa

    edematozni sindrom bubrežne geneze (kao dio kompleksne terapije)

Doziranje i način primjene

Odrasli:

Intravenozno se ubrizgava polako (unutar 4-6 minuta) 5-10 ml otopine od 24 mg/ml (0,12-0,24 g), koja se prethodno razrijedi u 10-20 ml izotonične otopine natrijevog klorida. Kada se pojave palpitacije, vrtoglavica, mučnina, brzina primjene se usporava ili prelazi na primjenu kapanjem, za što se 10-20 ml otopine od 24 mg / ml (0,24-0,48 g) razrijedi u 100-150 ml izotoničnog natrija. otopina klorida; daje se brzinom od 30-50 kapi u minuti.

Eufillin se primjenjuje parenteralno do 3 puta dnevno, ne više od 14 dana.

Najveće doze aminofilina za odrasle: jednokratno - 0,25 g, dnevno - 0,5 g.

Za hitne slučajeve odrasli se injektiraju intravenski u dozi od 6 mg / kg, razrijeđene u 10-20 ml 0,9% otopine NaCl, ubrizgavaju se polako tijekom najmanje 5 minuta.

S astmatičnim statusom indicirano je intravensko kapanje - 720-750 mg.

djeca:

Lijek je kontraindiciran u djece mlađe od 14 godina zbog nuspojava.

Veće doze za djecu od 14 do 18 godina u / u - jednokratno 3 mikrona / kg, dnevno - 0,25 do 0,5 g.

Nuspojave

- vrtoglavica, glavobolja, nesanica, uznemirenost, tjeskoba, razdražljivost, tremor, vrućica, crvenilo lica

Palpitacije, tahikardija, aritmija, pad krvnog tlaka, sve do kolapsa (s brzom intravenskom primjenom), kardialgija, povećana učestalost napada angine

- gastralgija, proljev , mučnina, povraćanje, gastroezofagealni refluks, žgaravica, egzacerbacija peptičkog ulkusa, proljev, gubitak apetita (uz produljenu primjenu)

- osip na koži, svrbež, pojačano znojenje

Zbijanje, hiperemija, bol (na mjestu ubrizgavanja)

- bol u prsima, tahipneja

hipoglikemija

Povećana diureza, albuminurija, hematurija

Učestalost pojave nuspojava smanjuje se sa smanjenjem doze lijeka.

Kontraindikacije

Dob djece do 14 godina

Preosjetljivost (uključujući druge derivate ksantina: kofein, pentoksifilin, teobromin)

Epilepsija

Teška arterijska hiper- ili hipotenzija

Teške tahiaritmije

Hemoragijski moždani udar

Retinalno krvarenje

Pažljivo: trudnoća, dob iznad 55 godina i nekontrolirana hipotireoza (mogućnost kumulacije), sepsa, dugotrajna hipertermija, gastroezofagealni refluks, peptički ulkus želuca i dvanaesnika (anamneza), adenom prostate.

Interakcije lijekova

Efedrin, beta-agonisti, kofein i furosemid pojačavaju učinak lijeka. U kombinaciji s fenobarbitalom, difeninom, rifampicinom, izoniazidom, karbamazepinom ili sulfinpirazonom opaža se smanjenje učinkovitosti aminofilina, što može zahtijevati povećanje doze korištenog lijeka. Klirens lijeka se smanjuje kada se primjenjuje u kombinaciji s makrolidnim antibioticima, linkomicinom, alopurinolom, cimetidinom, izoprenalinom, beta-blokatorima, što može zahtijevati smanjenje doze. Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen, lijekovi protiv proljeva, crijevni sorbenti oslabljuju, a blokatori H2-histamina, blokatori sporih kalcijevih kanala, meksiletin pojačavaju učinak (vežu se na enzimski sustav citokroma P450 i usporavaju metabolizam aminofilina). U slučaju primjene u kombinaciji s enoksacinom i drugim fluorokinolinima, doza aminofilina se smanjuje. Lijek inhibira terapijske učinke litijeva karbonata i beta-blokatora. Imenovanje beta-blokatora - ometa bronhodilatacijski učinak eufillina i može izazvati bronhospazam. Eufilin potencira djelovanje diuretika povećanjem glomerularne filtracije i smanjenjem tubularne reapsorpcije. Uz oprez, aminofilin se propisuje istodobno s antikoagulansima, s drugim derivatima teofilina ili purina. Ne preporuča se koristiti aminofilin s sredstvima koja uzbuđuju središnji živčani sustav (povećava neurotoksičnost). Lijek se ne smije koristiti s otopinama dekstroze, nije kompatibilan s otopinama glukoze, fruktoze i levuloze. Treba uzeti u obzir pH otopina koje se miješaju: farmaceutski nekompatibilno s kiselim otopinama.

Povećava vjerojatnost nuspojava glukokortikosteroida, mineralokortikosteroida (hipernatremija), opće anestezije (povećava rizik od ventrikularnih aritmija).

Uz istovremenu primjenu s enoksacinom, malim dozama etanola, disulfirama, fluorokinolona, ​​rekombinantnog interferona alfa, metotreksata, meksiletina, propafenona, tiabendazola, tiklopidina, verapamila, te uz cijepljenje protiv gripe, intenzitet djelovanja aminofilina može se povećati, što može zahtijevati smanjenje njegove doze.

posebne upute

Lijek se propisuje s oprezom, pod stalnim liječničkim nadzorom, pacijentima:

S teškim poremećajima jetre i bubrega (zatajenje jetre i/ili bubrega)

Peptički ulkus želuca i dvanaesnika (u anamnezi), s krvarenjem iz gastrointestinalnog trakta u novijoj anamnezi

Kod teške koronarne insuficijencije (akutna faza infarkta miokarda, angina pektoris)

Uz raširenu aterosklerozu krvnih žila

S hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom

S čestim ventrikularnim ekstrasistolama

Uz povećanu konvulzivnu spremnost

Uz nekontroliranu hipotireozu (mogućnost kumulacije) ili tireotoksikozu

S produljenom hipertermijom

S gastroezofagealnim refluksom

S hipertrofijom prostate.

Trudnoća i dojenje

Primjena aminofilina tijekom trudnoće može dovesti do stvaranja potencijalno opasnih koncentracija teofilina i kofeina u tijelu fetusa i novorođenčeta. Novorođenčad čije su majke primale aminofilin tijekom trudnoće (osobito u trećem tromjesečju) treba liječnički nadzor radi kontrole mogućih simptoma intoksikacije metilksantinima. Propisivanje lijeka tijekom trudnoće zahtijeva pažljivu procjenu koristi za liječenje majke i potencijalnog rizika za fetus, samo iz ekstremnih zdravstvenih razloga.

Dojenje tijekom uzimanja lijeka treba prekinuti.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

S obzirom na mogućnost razvoja nuspojava lijeka, tijekom razdoblja liječenja treba se suzdržati od vožnje vozila i uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati

Simptomi: anoreksija, proljev, mučnina, povraćanje, bol u epigastričnoj regiji, gastrointestinalno krvarenje, tahikardija, ventrikularna aritmija, tremor, generalizirane konvulzije, hiperventilacija, nagli pad krvnog tlaka.

Liječenje: povlačenje lijeka, stimulacija njegovog izlučivanja iz tijela (prisilna diureza, hemosorpcija, sorpcija plazme, hemodijaliza, peritonealna dijaliza) i imenovanje simptomatskih sredstava. Diazepam (injekcijama) koristi se za zaustavljanje napadaja. Barbiturati se ne smiju koristiti. S teškom intoksikacijom (sadržaj eufillina više od 50 g / l) preporučuje se hemodijaliza.

Proizvođač: LLC "Farmaceutska tvrtka" Zdorovye "Ukrajina

ATK oznaka: R03D A05

Grupa farmi:

Oblik otpuštanja: Tekući oblici doziranja. Injekcija.



Opće karakteristike. Spoj:

Međunarodni i kemijski nazivi: aminofilin (aminofilin), 3,7-dihidro-l,3-dimetil-lH-purin-2,6-dion-l,2-etandiamin;glavna fizikalna i kemijska svojstva: bistra bezbojna ili blago obojena tekućina;sastav: 1 ml otopine sadrži teofilin 0,0192 g, etilendiamin 0,0048 g;Pomoćne tvari: voda za injekcije.


Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Eufilin opušta mišiće bronha, širi koronarne žile, širi krvne žile plućne cirkulacije, smanjuje otpor krvnih žila, snižava tlak u plućnom arterijskom sustavu, povećava bubrežni protok krvi, ima diuretski učinak zbog smanjenja tubularnu reapsorpciju, povećava izlučivanje vode, kloridnih iona, natrija itd., inhibira agregaciju trombocita. Eufillin ima pozitivan inotropni učinak na pozadini relativnog, povećava električnu nestabilnost miokarda. Kardiostimulirajući učinak Eufillina posljedica je inhibicije aktivnosti fosfodiesteraze i nakupljanja cAMP u miokardu, što dovodi do povećane glikogenolize i stimulira metabolizam. Istodobno, Eufillin povećava potrebu miokarda za kisikom. Osim toga, blokira adenozinske receptore, inhibira učinke prostaglandina na glatke mišiće i smanjuje otpuštanje histamina i leukotriena iz mastocita. Intravenska primjena Eufillina ublažava angiospazam, povećava kolateralnu cirkulaciju i zasićenost kisikom, smanjuje perifokalni i opći edem moždanog tkiva, snižava cerebrospinalnu tekućinu i, sukladno tome, intrakranijalni tlak.
Aktivira respiratorni centar produžene moždine, povećava njegovu osjetljivost na ugljični dioksid i poboljšava alveolarnu ventilaciju, što u konačnici dovodi do smanjenja težine i učestalosti epizoda apneje.

Farmakokinetika. U krvi se do 60% veže na proteine ​​plazme (u zdravih odraslih osoba), u novorođenčadi - 36%, au bolesnika s cirozom jetre - oko 35%. Volumen distribucije je u rasponu od 0,3 - 0,7 l/kg. U jetri, uz sudjelovanje citokroma P 450, djelomično se pretvara u kofein. Poluživot aminofilina ovisi o dobi, kao io prisutnosti popratnih bolesti i iznosi u novorođenčadi i djece do 6 mjeseci - više od 24 sata; u djece starije od 6 mjeseci - 3,7 sati; u odraslih koji ne boluju od astme - 8,7 sati; u odraslih s opstruktivnom bolešću pluća, cor pulmonale i zatajenjem srca - više od 24 sata.
Izlučuje se putem bubrega, uklj. 10% u odraslih i 50% u djece, nepromijenjeno.
Bronhodilatacijski učinak eufilina očituje se kada je njegova koncentracija u krvi 10-20 μg / ml. Koncentracija preko 20 mcg/ml je toksična. Ekscitacijski učinak na respiratorni centar ostvaruje se pri koncentraciji eufilina u krvi od 5-10 μg / ml.

Indikacije za upotrebu:

Eufilin se koristi za bronhijalnu astmu i bronhospazam različite geneze (za ublažavanje napadaja), hipertenziju u plućnoj cirkulaciji, za srčanu astmu (osobito praćenu bronhospazmom i Cheyne-Stokesovim disanjem), za poboljšanje bubrežne prokrvljenosti, za ublažavanje cerebralnih vaskularnih kriza. aterosklerotskog podrijetla i poboljšavaju cerebralnu cirkulaciju, smanjenje intrakranijalnog tlaka i kod ishemijskih moždanih udara, kod kronične cerebrovaskularne insuficijencije.


Važno! Upoznajte liječenje

Doziranje i način primjene:

Eufillin se propisuje intravenozno za akutne napade bronhijalne astme i moždanog udara.
Intravenozno, aminofilin se ubrizgava u mlazu polako tijekom 4-6 minuta u dozi od 0,12 - 0,24 g (5-10 ml 2,4% otopine, koja se prethodno razrijedi u 10-20 ml izotonične otopine natrijevog klorida). S pojavom lupanja srca, vrtoglavice, mučnine, uvođenje se usporava ili prelazi na kapaljku injekciju lijeka. Da biste to učinili, 10-20 ml 2,4% otopine aminofilina (0,24-0,48 g) razrijedi se u 100-150 ml izotonične otopine natrijevog klorida i daje brzinom od 30-50 kapi u minuti. Djeca se primjenjuju intravenozno u jednoj dozi od 2-3 mg / kg (po mogućnosti kapanjem). Zbog pojave nuspojava, eufilin se ne preporučuje djeci mlađoj od 14 godina ovim putem.
Za rektalnu primjenu u mikroklisterima, 10-20 ml 2,4% otopine razrijedi se u 20-25 ml tople vode.
Lijek se ubrizgava u venu pod kontrolom krvnog tlaka, otkucaja srca, brzine disanja i općeg blagostanja.
Najveće doze aminofilina za odrasle u venu: jednokratno - 0,25 g, dnevno - 0,5 g. U izuzetno teškim slučajevima, osobito u intenzivnoj njezi, doze se mogu povećati.
Veće doze za djecu intramuskularno i rektalno - 7 mg / kg, dnevno - 15 mg / kg; intravenska jednokratna doza od 3 mg/kg.
Zbog činjenice da Eufillin ima stimulirajući učinak, ne smije se koristiti neposredno prije spavanja. Kada se lijek propisuje noću, preporučljivo je kombinirati Eufillin s tabletama za spavanje.

Značajke aplikacije:

Tijekom trudnoće i dojenja, korištenje lijeka je moguće samo iz zdravstvenih razloga.
Zbog nedovoljne aktivnosti biotransformacijskih enzimskih sustava jetre (i mogućnosti kumulacije) u novorođenčadi i osoba starijih od 55 godina, aminofilin se propisuje s oprezom.
Kontraindicirana je intravenska primjena u djece mlađe od 14 godina.

Nuspojave:

S brzim uvođenjem u venu - lupanje srca, ponekad popraćeno poremećajem ritma, nagli pad krvnog tlaka. Kod rektalne primjene moguća je iritacija rektalne sluznice. Uz povećanu osjetljivost na etilendiamin, mogući su eksfolijativni, groznica.

Interakcija s drugim lijekovima:

Farmaceutski nekompatibilno s otopinama kiselina. Ne koristiti s otopinom glukoze, tvarima koje sadrže derivate ksantina, neizravnim antikoagulansima, drugim teofilinom ili derivatima purina.
Efedrin i proizvodi koji ga sadrže povećavaju rizik od nuspojava. Propranolol slabi učinak na rad srca i tonus bronha.
Kompatibilan s antispazmodicima.
Farmaceutski nekompatibilno s kalcijevim kloridom, solima alkaloida, dibazolom. Inaktivira natrijev benzilpenicilin. Eufilin potencira djelovanje diuretika povećanjem glomerularne filtracije i smanjenjem tubularne reapsorpcije.

Podaci iz uputa za uporabu "Euphyllin" u ampulama: indikacije, metode primjene, nuspojave, kontraindikacije, interakcija s lijekovima.

Otopina "Eufillin" koristi se kao sustavni bronhodilatator, koji je dio ksantinske skupine, za bolesti praćene opstrukcijom dišnih putova. Djelatna tvar je teofilin.

Lijek je dostupan u staklenim ampulama od 5 ili 10 komada po pakiranju. Sadrže otopinu različitih koncentracija. Za intravenoznu primjenu namijenjen je pripravak s 2,4% ili 2% udjela aktivne tvari. Ampule s koncentracijom od 24% dizajnirane su za intramuskularnu injekciju, pa kada koristite lijek, pažljivo proučite označavanje. Razmotrimo detaljno upute za uporabu otopine Euphyllin u ampulama.

Inhibicijom aktivnosti enzima fosfodiesteraze, lijek pomaže povećati ATP derivat, ciklički adenozin monofosfat. Blokirajući receptore purienergije, lijek smanjuje transport iona kalcija, učinkovito ublažava grč glatkih mišića. Kao rezultat:

  • dolazi do opuštanja bronha;
  • povećana ventilacija alveolarnog prostora;
  • poboljšava se rad respiratornih i interkostalnih mišića;
  • povećava se otpornost respiratorne sluznice na vanjske utjecaje (mukocilijarni klirens);
  • smanjuje se napetost stijenki krvnih žila, njihov lumen se širi (također u bubrezima, mozgu i koži);
  • smanjuje se tlak u plućnoj cirkulaciji.

Aktivacija respiratornog centra, smanjenje otpora krvnih žila u plućima dovodi do ulaska kisika u krv, smanjenja dubine i učestalosti napadaja apneje.

Također u opisu je naznačeno da "Eufillin" ima sljedeći učinak:

  • povećava protok krvi kroz žile miokarda;
  • potiče rad mišića, povećavajući učestalost i snagu kontrakcija, povećavajući njegovu potrebu za O2;
  • proširuje žučne kanale;
  • aktivira proizvodnju adrenalina u nadbubrežnim žlijezdama;
  • kod opuštanja krvnih žila bubrega djeluje umjereno diuretski.

Otopina poboljšava svojstva krvi, inhibira trombozu, povećava otpornost crvenih krvnih stanica na uništenje. Lijek povećava koncentraciju želučanog soka, ima opuštajući učinak na mišiće zidova maternice (tokolitički učinak). U visokim dozama ima epileptogeni učinak.

Farmakokinetika

Lijek ima visoku bioraspoloživost, postiže cilj u 100% (najmanje 90%). Uz uvođenje 300 mg u venu, maksimalna koncentracija se opaža nakon 15 minuta. Uz optimalnu tjelesnu težinu, interval u raspodjeli lijeka je 300 - 700 ml po kilogramu težine. S proteinima se veza može pratiti ovisno o dobi i patologijama jetre:

  • kod odrasle osobe je 60%;
  • kod djece u prvim mjesecima nakon rođenja - 38%;
  • kod osoba koje pate od ciroze jetre - 36%.

Prodiranje "Euphyllin" u majčino mlijeko tijekom dojenja je 10%. Tijekom trudnoće utvrđeno je da je u krvnom serumu embrija nakupljanje lijeka veće nego u majčinom.

Lijek utječe na bronhije kada se otkrije u krvi od 10 do 20 μg po ml. Implementacija ekscitacije respiratornog centra događa se pri 5 - 10 μg po ml. Iznad 20 mg opažaju se toksični učinci.

Lijek se metabolizira u jetri, pretvarajući se u dimetil mokraćnu kiselinu, a kofein također pripada aktivnim metabolitima. U odraslih se izlučuje u malim količinama, u novorođenčadi i djece mlađe od 6 mjeseci slabo se izlučuje, nakupljajući se u tijelu. Nakon 3 godine reciklira se bez ostataka.

Izlučivanje lijeka događa se kroz bubrege. U dojenčadi se zbog insuficijencije jetrenih enzima polovica doze izlučuje nepromijenjena.

Kad bude imenovan

Otopina Eufillina koristi se:

  • s BOS (bronhoopstruktivni sindrom);
  • zaustaviti napade bronhijalne i srčane astme;
  • za ublažavanje intrakranijalne hipertenzije u slučaju cerebralne vaskularne disfunkcije (cerebrovaskularna insuficijencija);
  • s povećanim tlakom u plućnoj cirkulaciji;

Lijek je propisan u složenom liječenju zatajenja lijeve klijetke, popraćeno rekurentnim bronhospazmom i Cheyne-Stokesovim sindromom.

Primjena

Doziranje i način primjene "Euphyllin" propisuju se pojedinačno u svakom slučaju. U obzir se uzima dob, težina i bolest pacijenta.

Intravenozno

Infuzija (infuzija) velikog volumena lijeka koristi se kada je hitno potrebno zaustaviti napad bronhospazma:

  1. Za kapaljku je potrebno 10 - 20 ml lijeka i ista količina 9% otopine natrijevog klorida, sastav se razrijedi s 0,5 l (0,25) fiziološke otopine. Doza je 5,6 mg po kilogramu težine pacijenta. "Eufillin" se primjenjuje 30 minuta.
  2. Tijekom napada astme provodi se intravenska infuzija, kaplje se do 750 mg lijeka.
  3. Za intravenoznu injekciju, "Eufillin" se također razrijedi u otopini natrijevog klorida. Sastav se primjenjuje polako tijekom 6 minuta kako bi se izbjegli negativni učinci na tijelo.
  4. Ako pacijent uzima Teofilin, doza se prepolovljuje.

Dnevni volumen "Euphyllin" u ampulama, prema uputama za uporabu, u gramima izračunava se po kilogramu težine:

Kada se stanje ukloni, pacijent se prebacuje na terapiju održavanja. U ovom slučaju češće se propisuje oralna primjena, intramuskularne injekcije se koriste kada postoje poteškoće s uzimanjem tableta, na primjer, želučane tegobe.

Intramuskularne injekcije

Pacijent treba znati da su injekcije Eufillina bolne i da sindrom zaostale boli brine još nekoliko sati. Za injekcije se uzimaju debele igle, ako se ubodu tankim analozima, točka može ostati u tkivima stražnjice zbog grčenja mišića. Dnevna zapremina je 0,5 - 1 mikrona, raspoređuje se 3 puta.

Za inhalaciju

"Eufillin" se koristi kao inhalacija za bronhijalnu opstrukciju i tijekom napada astme kod djece zbog sposobnosti ublažavanja grčeva i širenja bronha. Kao rezultat toga, odvajanje sputuma je brže.

Za postupak se koristi nebulizator, lijek ulazi u bronhije u obliku aerosola. Otopina za inhalaciju priprema se iz ampule "Euphyllin" i 3 ampule "Dimedrol", dodajte 150 ml destilirane vode ili fiziološke otopine. Količinu lijeka i koliko je postupaka potrebno odrediti isključivo pedijatar, ovisno o težini bolesti.

Udisanje parom je besmisleno koristiti, jer samo vodena para ulazi u bronhije.

Za elektroforezu

Za elektroforezu, "Eufillin" se koristi u liječenju osteohondroze i destruktivnih lezija zglobova za odrasle pacijente. Za djecu se propisuje za smanjenje pritiska u lubanji, ublažavanje tonusa mišića udova i displazije.

Lijek se ubrizgava djelovanjem strujnih impulsa kroz kožu u obliku suprotno nabijenih iona. Nadražujuće djelujući na receptore kože i tkiva, struja:

  • povećava njihovu aktivnost;
  • potiče cirkulaciju krvi;
  • povećava osjetljivost na lijekove;
  • ubrzava procese razmjene.

Opći učinak elektroforeze s "Eufillinom" je ublažavanje boli, uklanjanje upale, otapanje pečata, poboljšanje prometa zbog vazodilatacije. Zadržavajući se u slojevima kože i potkožnog masnog tkiva, lijek nastavlja imati terapeutski učinak više od jednog dana.

Zahvat se provodi pomoću elektroda i jastučića od više slojeva gaze natopljene lijekom. Za odrasle se koristi 2% koncentracija otopine. Trajanje 15 minuta, za tretman se izvodi 10 seansi.

Ova metoda primjene lijeka omogućuje postizanje željene koncentracije izravno u oštećenom području. S točkastim učinkom, sastav ne uzrokuje sustavne reakcije, pa je postupak propisan čak i za dojenčad od mjesec dana.

U novorođenčadi nakon porodnih ozljeda s cerebralnom paralizom, hipertonusom mišića udova, cerebrovaskularnim inzultima, postupak se provodi prema Ratneru. Metoda se sastoji u tome da se koriste 2 lijeka:

  1. Prvi jastučić je impregniran s "Eufillinom" u koncentraciji od 0,5%, nanesenim u području vrata.
  2. Za drugu se koristi "Papaverin" 1%, ubada se na rebra prsnog koša desno.

Obično i odrasli i mladi pacijenti toleriraju elektroforezu, pod uvjetom da nema kontraindikacija.

Nije dopušteno provoditi elektroforezu kod svih vrsta dermatoza, tahikardije, arterijske hipertenzije.

Kako djeluje uzajamno

"Eufillin" ne komunicira sa svim lijekovima:

  1. Nemojte kombinirati lijek s kiselim otopinama.
  2. Kada se koristi paralelno sa sulfinpirazonom, fenitoinom, rifampicinom, fenobarbitalom, izoniazidom, karbamazepinom, kontraceptivima, metabolizam se ubrzava, što zahtijeva povećanje doze.
  3. Uzajamno smanjenje učinkovitosti javlja se tijekom primjene s adrenoblokatorima.
  4. Istodobna primjena s makrolidima i fluorokinolima, cjepivo protiv gripe pojačava učinak lijeka, što dovodi do smanjenja doze.
  5. "Eufillin" pojačava učinak antikoagulansa
  6. Tijekom primjene anestetika, glukokortikosteroida, adrenomimetika povećava se rizik od nuspojava.

Tijekom cijelog razdoblja liječenja zabranjeno je koristiti tvari koje sadrže ksantine, ne možete piti čaj i kavu.

Nuspojava

U nekim slučajevima tijekom primjene lijeka javljaju se nuspojave:

  1. Središnji živčani sustav reagira tjeskobom, razdražljivošću, poremećajem sna, vrtoglavicom, tremorom, konvulzivnim napadajima.
  2. Probavni sustav. Očituje se u pojavi žgaravice, povraćanja, proljeva, gastroezofagealnog refluksa, pogoršanja peptičkog ulkusa, gastralgije.
  3. Srce i krvne žile. Kao odgovor na uzimanje lijeka, može doći do povećanja broja otkucaja srca, aritmije, hipotenzije, bolova u srcu javlja se s brzim uvođenjem otopine u venu. Mokraćni sustav reagira pojavom proteina i krvi u urinu, pojačanim mokrenjem.
  4. Alergija se manifestira svrbežom, osipom na koži, groznicom.
  5. lokalne reakcije. Na mjestu ubrizgavanja stvaraju se pečati, crvenilo, oteklina, bolni osjećaji su uznemirujući.

Može doći do smanjenja razine glukoze u krvi, pojačanog disanja (tahipneje), boli u prsima. Primjećuju se valovi vrućine na licu ili pojačano znojenje. Neugodni simptomi nestaju kada se lijek prekine.


Kontraindikacije

"Eufillin" ima širok raspon kontraindikacija, nije propisan za:

  • netolerancija na aktivnu tvar;
  • plućni edem;
  • razne manifestacije aritmije;
  • teške bolesti bubrega i jetre;
  • faze infarkta miokarda, moždanog udara i zatajenja srca;
  • retinalno krvarenje:
  • pogoršanje čira;
  • opasnost od krvarenja;
  • dijagnoza epilepsije.

S oprezom, lijek se propisuje za septičke procese, nekontroliranu hipotireozu zbog vjerojatnosti kumulacije lijeka. I također za starije osobe, s adenomom prostate, raširenom vaskularnom aterosklerozom.

Djeci mlađoj od 14 godina ne preporučuje se korištenje otopine Eufillin zbog visokog rizika od nuspojava. Do 3 godine rijetko se propisuju intravenske injekcije. Nakon toga, lijek se koristi strogo prema indikacijama.

Predozirati

Znakovi toksičnih učinaka pojavljuju se kada je nakupljanje u plazmi 0,02 mg/ml. Tipični simptomi:

  • natečenost lica:
  • nesanica, uznemirenost;
  • kršenje acidobazne ravnoteže;
  • tahipneja;
  • gubitak apetita;
  • dugotrajno povraćanje, ponekad s krvlju;
  • krvarenje iz želuca i crijeva;
  • tahikardija;
  • tremor, do konvulzija s teškim trovanjem, osobito u djece.

Uz daljnju upotrebu, bolesna osoba može pasti u komu.

Ako se pojave negativni znakovi, primjena lijeka se zaustavlja. Za uklanjanje "eufilina" iz krvi koristi se prisilna diureza. Kod povraćanja propisuje se metoklopramid, tijekom konvulzija daje se diazepam. Neutralizirajuće sredstvo za trovanje je "Riboxin", otopina se ubrizgava u venu, koriste se inhalacije kisika. Kada koncentracija u tijelu dosegne 5 mg / ml, koriste se hemodijaliza, plazmaforeza ili hemosorpcija.

Mjere opreza

Korištenje "Eufillina" za intravenoznu primjenu zahtijeva poštivanje posebnih uvjeta:

  1. Otopina glukoze se ne koristi za razrjeđivanje otopine zbog nekompatibilnosti sredstava, stoga je važno uzeti u obzir pH korištene tvari.
  2. Intravenska primjena počinje s minimalnim volumenom, zatim se postupno povećava.
  3. Prilikom primjene pripravka potrebno je pratiti stanje bolesnika, pratiti disanje, krvni tlak i otkucaje srca. Kada se indikatori promijene, brzina se smanjuje ili se otopina ubrizgava kap po kap.
  4. Prije stavljanja kapaljke ili injekcije, lijek se mora zagrijati na temperaturu ljudskog tijela.
  5. Pri visokim dozama prati se razina lijeka u krvi. U bolesnika s bolestima srca, jetre, s infektivnim procesima, kao i kod starijih osoba, doza "Euphyllin" se smanjuje.

Za vrijeme liječenja ne biste trebali voziti automobil ili se baviti aktivnostima koje zahtijevaju koncentriranu pozornost.

KNF (lijek je uključen u Kazahstanski nacionalni formular lijekova)

ED (Uključeno u Popis lijekova u okviru zajamčenog opsega medicinske skrbi, podložno kupnji od jednog distributera)

Proizvođač: Novosibkhimfarm OAO

Anatomsko-terapeutsko-kemijska klasifikacija: aminofilin

Matični broj: br. RK-LS-5 br. 019836

Datum registracije: 02.05.2013 - 02.05.2018

Ograničena cijena: 17,12 KZT

Uputa

  • ruski

Trgovački naziv

Eufilin

Međunarodni nezaštićeni naziv

aminofilin

Oblik doziranja

Otopina za intravensku primjenu 24 mg/ml, 5 ml

Spoj

1 ml otopine sadrži

aktivna tvar - aminofilin 24,0 mg

pomoćna tvar- voda za injekcije

Opis

Bistra bezbojna ili blago obojena tekućina

Farmakoterapijska skupina

Lijekovi za liječenje opstruktivnih bolesti dišnog sustava. Ostali lijekovi za liječenje opstruktivne bolesti dišnih putova za sustavnu primjenu.

ksantini

aminofilin

Kod ATXR03DA05

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Bioraspoloživost-90-100%. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi kada se daje intravenski je 0,3 g-15 minuta, maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi je 7 μg / ml. Volumen distribucije je u rasponu od 0,3-0,7 l/kg (30-70% “idealne” tjelesne težine), s prosjekom od 0,45 l/kg. Komunikacija s proteinima plazme u odraslih - 60%, u novorođenčadi - 36%, u bolesnika s cirozom jetre - 36%. Prodire u majčino mlijeko (10% prihvaćene doze), kroz placentarnu barijeru (koncentracija u krvnom serumu fetusa je nešto veća nego u serumu majke).

Aminofilin pokazuje bronhodilatirajuća svojstva u koncentracijama od 10-20 μg/ml. Koncentracije iznad 20 mg/ml su otrovne. Ekscitacijski učinak na respiratorni centar ostvaruje se pri nižem sadržaju lijeka u krvi - 5-10 μg / ml. Metabolizira se pri fiziološkim pH vrijednostima uz oslobađanje slobodnog teofilina, koji se dalje metabolizira u jetri uz sudjelovanje nekoliko izoenzima citokroma P450. Kao rezultat toga nastaje 1,3-dimetilurična kiselina (45-55%), koja ima farmakološku aktivnost, ali je 1-5 puta inferiorna od teofilina. Kofein je aktivni metabolit i stvara se u malim količinama, s izuzetkom nedonoščadi i djece mlađe od 6 mjeseci, kod kojih zbog izrazito dugog poluživota kofeina dolazi do njegove značajne akumulacije u organizmu (do 30% od toga za aminofilin).

Kod djece starije od 3 godine i kod odraslih izostaje fenomen nakupljanja kofeina. Poluživot u novorođenčadi i djece do 6 mjeseci. - više od 24 sata; u djece starije od 6 mjeseci - 3,7 sati; kod odraslih 8,7 sati; u "pušačima" (20-40 cigareta dnevno) - 4-5 sati (nakon prestanka pušenja, normalizacija farmakokinetike nakon 3-4 mjeseca); u odraslih s kroničnom opstruktivnom bolešću pluća, cor pulmonale i zatajenjem plućnog srca - tijekom 24 sata.Izlučuje se putem bubrega. U novorođenčadi se oko 50% teofilina izlučuje nepromijenjeno u urinu naspram 10% u odraslih, što je povezano s nedovoljnom aktivnošću jetrenih enzima.

Farmakodinamika

Bronhodilatator, derivat purina; inhibira fosfodiesterazu, povećava nakupljanje cAMP u tkivima, blokira adenozinske (purinske) receptore; smanjuje protok Ca2+ kroz kanale staničnih membrana, smanjuje kontraktilnu aktivnost glatkih mišića.

Opušta mišiće bronha, povećava mukocilijarni klirens, potiče kontrakciju dijafragme, poboljšava funkciju dišnih i interkostalnih mišića, stimulira respiratorni centar, povećava njegovu osjetljivost na ugljični dioksid i poboljšava alveolarnu ventilaciju, što u konačnici dovodi do smanjenja ozbiljnosti i učestalosti epizoda apneje. Normalizirajući respiratornu funkciju, pomaže zasićenju krvi kisikom i smanjenju koncentracije ugljičnog dioksida.

Pospješuje ventilaciju pluća u stanjima hipokalemije.

Stimulativno djeluje na rad srca, pojačava snagu i učestalost srčanih kontrakcija, povećava koronarni protok krvi i potrebu miokarda za kisikom. Smanjuje tonus krvnih žila (uglavnom žila mozga, kože i bubrega). Ima periferni venodilatacijski učinak, smanjuje plućni vaskularni otpor, snižava tlak u "malom" krugu cirkulacije. Povećava bubrežni protok krvi, ima umjereni diuretski učinak.

Proširuje ekstrahepatične žučne kanale.

Stabilizira membrane mastocita, inhibira otpuštanje medijatora alergijskih reakcija.

Inhibira agregaciju trombocita (suprimira faktor aktivacije trombocita i PgE2 alfa), povećava otpornost eritrocita na deformaciju (poboljšava reološka svojstva krvi), smanjuje trombozu i normalizira mikrocirkulaciju. Ima tokolitički učinak, povećava kiselost želučanog soka.

Kada se koristi u visokim dozama, ima epileptogeni učinak.

Indikacije za upotrebu

Astmatični status (dodatna terapija)

Kršenje cerebralne cirkulacije ishemijskog tipa (kao dio kombinirane terapije)

Zatajenje lijeve klijetke s bronhospazmom i respiratornim zatajenjem tipa Cheyne-Stokes

Doziranje i način primjene

Odrasli:

Intravenozno se ubrizgava polako (tijekom 4-6 minuta) od 5-10 ml otopine od 24 mg/ml (0,12-0,24 g), koja se prethodno razrijedi u 10-20 ml izotonične otopine natrijevog klorida. Kada se pojave palpitacije, vrtoglavica, mučnina, brzina primjene se usporava ili prelazi na primjenu kapanjem, za što se 10-20 ml otopine od 24 mg / ml (0,24-0,48 g) razrijedi u 100-150 ml izotoničnog natrija. otopina klorida; daje se brzinom od 30-50 kapi u minuti.

Eufillin se primjenjuje parenteralno do 3 puta dnevno, ne više od 14 dana.

Najveće doze aminofilina za odrasle: jednokratno - 0,25 g, dnevno - 0,5 g.

U hitnim slučajevima, odrasli se primjenjuju intravenski u dozi od 6 mg / kg, razrijeđeno u 10-20 ml 0,9% otopine NaCl, ubrizgava se polako tijekom najmanje 5 minuta.

S astmatičnim statusom indicirano je intravensko kapanje - 720-750 mg.

djeca:

Lijek je kontraindiciran u djece mlađe od 14 godina zbog nuspojava.

Veće doze za djecu od 14 do 18 godina u / u - jednokratno 3 mikrona / kg, dnevno - 0,25 do 0,5 g.

Nuspojave

- vrtoglavica, glavobolja, nesanica, uznemirenost, tjeskoba, razdražljivost, tremor, vrućica, crvenilo lica

Palpitacije, tahikardija, aritmije, sniženi krvni tlak,

do kolapsa (s brzom intravenskom primjenom), kardialgija, povećanje učestalosti napada angine

- gastralgija, proljev , mučnina, povraćanje, gastroezofagealni refluks, žgaravica, egzacerbacija peptičkog ulkusa, proljev, gubitak apetita (uz produljenu primjenu)

- osip na koži, svrbež, pojačano znojenje

Zbijanje, hiperemija, bol (na mjestu ubrizgavanja)

- bol u prsima, tahipneja

hipoglikemija

Povećana diureza, albuminurija, hematurija

Učestalost pojave nuspojava smanjuje se sa smanjenjem doze lijeka.

Kontraindikacije

Dob djece do 14 godina

Preosjetljivost (uključujući druge derivate ksantina: kofein, pentoksifilin, teobromin)

Epilepsija

Teška arterijska hiper- ili hipotenzija

Teške tahiaritmije

Hemoragijski moždani udar

Retinalno krvarenje

Pažljivo:trudnoća, dob stariji 55 godina i nekontrolirana hipotireoza (mogućnost kumulacije), sepsa, dugotrajna hipertermija, gastroezofagealni refluks, peptički ulkus želuca i dvanaesnika (anamneza), adenom prostate.

Interakcije lijekova

Efedrin, beta-agonisti, kofein i furosemid pojačavaju učinak lijeka. U kombinaciji s fenobarbitalom, difeninom, rifampicinom, izoniazidom, karbamazepinom ili sulfinpirazonom opaža se smanjenje učinkovitosti aminofilina, što može zahtijevati povećanje doze korištenog lijeka. Klirens lijeka se smanjuje kada se primjenjuje u kombinaciji s makrolidnim antibioticima, linkomicinom, alopurinolom, cimetidinom, izoprenalinom, beta-blokatorima, što može zahtijevati smanjenje doze. Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen, lijekovi protiv proljeva, crijevni sorbenti oslabljuju, a blokatori H2-histamina, blokatori sporih kalcijevih kanala, meksiletin pojačavaju učinak (vežu se na enzimski sustav citokroma P450 i usporavaju metabolizam aminofilina). U slučaju primjene u kombinaciji s enoksacinom i drugim fluorokinolinima, doza aminofilina se smanjuje. Lijek inhibira terapijske učinke litijeva karbonata i beta-blokatora. Imenovanje beta-blokatora - ometa bronhodilatacijski učinak eufillina i može izazvati bronhospazam. Eufilin potencira djelovanje diuretika povećanjem glomerularne filtracije i smanjenjem tubularne reapsorpcije. Uz oprez, aminofilin se propisuje istodobno s antikoagulansima, s drugim derivatima teofilina ili purina. Ne preporuča se koristiti aminofilin s sredstvima koja uzbuđuju središnji živčani sustav (povećava neurotoksičnost). Lijek se ne smije koristiti s otopinama dekstroze, nije kompatibilan s otopinama glukoze, fruktoze i levuloze. Treba uzeti u obzir pH otopina koje se miješaju: farmaceutski nekompatibilno s kiselim otopinama.

Povećava vjerojatnost nuspojava glukokortikosteroida, mineralokortikosteroida (hipernatremija), opće anestezije (povećava rizik od ventrikularnih aritmija).

Uz istovremenu primjenu s enoksacinom, malim dozama etanola, disulfirama, fluorokinolona, ​​rekombinantnog interferona alfa, metotreksata, meksiletina, propafenona, tiabendazola, tiklopidina, verapamila, te uz cijepljenje protiv gripe, intenzitet djelovanja aminofilina može se povećati, što može zahtijevati smanjenje njegove doze.

posebne upute

Lijek se propisuje s oprezom, pod stalnim liječničkim nadzorom, pacijentima:

S teškim poremećajima jetre i bubrega (zatajenje jetre i/ili bubrega)

Peptički ulkus želuca i dvanaesnika (u anamnezi), s krvarenjem iz gastrointestinalnog trakta u novijoj anamnezi

Kod teške koronarne insuficijencije (akutna faza infarkta miokarda, angina pektoris)

Uz raširenu aterosklerozu krvnih žila

S hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom

S čestim ventrikularnim ekstrasistolama

Uz povećanu konvulzivnu spremnost

Uz nekontroliranu hipotireozu (mogućnost kumulacije) ili tireotoksikozu

S produljenom hipertermijom

S gastroezofagealnim refluksom

S hipertrofijom prostate.

Trudnoća i dojenje

Primjena aminofilina tijekom trudnoće može dovesti do stvaranja potencijalno opasnih koncentracija teofilina i kofeina u tijelu fetusa i novorođenčeta. Novorođenčad čije su majke primale aminofilin tijekom trudnoće (osobito u trećem tromjesečju) treba liječnički nadzor radi kontrole mogućih simptoma intoksikacije metilksantinima. Propisivanje lijeka tijekom trudnoće zahtijeva pažljivu procjenu koristi za liječenje majke i potencijalnog rizika za fetus, samo iz ekstremnih zdravstvenih razloga.

Dojenje tijekom uzimanja lijeka treba prekinuti.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

S obzirom na mogućnost razvoja nuspojava lijeka, tijekom razdoblja liječenja treba se suzdržati od vožnje vozila i uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Predozirati:

Simptomi: anoreksija, proljev, mučnina, povraćanje, bol u epigastričnoj regiji, gastrointestinalno krvarenje, tahikardija, ventrikularna aritmija, tremor, generalizirane konvulzije, hiperventilacija, nagli pad krvnog tlaka.

Liječenje: povlačenje lijeka, stimulacija njegovog izlučivanja iz tijela (prisilna diureza, hemosorpcija, sorpcija plazme, hemodijaliza, peritonealna dijaliza) i imenovanje simptomatskih sredstava. Diazepam (injekcijama) koristi se za zaustavljanje napadaja. Barbiturati se ne smiju koristiti. S teškom intoksikacijom (sadržaj eufillina više od 50 g / l) preporučuje se hemodijaliza.

Oblik ispuštanja i pakiranje

Slični postovi