Da li se Paxil koristi dulje vrijeme. Razgovarajmo o ispravnoj primjeni. Kontraindikacije tijekom uzimanja Paxila

Paxil je antidepresiv koji selektivno smanjuje neuronsku ponovnu pohranu 5-hidroksitriptamina. Utječe na patogenetsku vezu u nastanku depresije, otklanjajući nedostatak serotonina u sinapsama moždanih neurona.

Lijek se može koristiti kao zaseban pravni lijek za liječenje, i kao dio kompleksna terapija, nadopunjujući druge lijekovi. Za liječenje je propisan Paxil akutno stanje te kao lijek za održavanje tijekom remisije.

Mehanizam djelovanja temelji se na sposobnosti lijeka da selektivno blokira ponovnu pohranu serotonina (5-hidroksitriptamina /5-HT/) presinaptičkom membranom, što je povezano s povećanjem slobodnog sadržaja ovog neurotransmitera u sinapticu. rascjep i povećanje serotonergičkog djelovanja u središnjem živčanom sustavu odgovornog za razvoj timoanaleptičkog (antidepresivnog) učinka.

Paroksetin ima nizak afinitet za m-kolinergičke receptore (ima slab antikolinergički učinak), ?1-, ?2- i ?-adrenoreceptore, kao i dopaminske (D2), 5-HT1-slične, 5-HT2-slične i histaminskih H1-receptora.

Paxil se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: bijelih, bikonveksnih, ovalnih, s ugraviranim "20" na jednoj strani, rizikom na drugoj (10 komada u blisterima, 1, 3 ili 10 blistera u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

• Aktivni sastojak: paroksetin - 20 mg (u obliku paroksetin hidroklorid hemihidrata - 22,8 mg);
• Pomoćne komponente: kalcijev hidrogenfosfat dihidrat - 317,75 mg; magnezijev stearat - 3,5 mg; natrijev karboksimetil škrob tipa A - 5,95 mg;
• Ljuska: Opadry white - 7 mg (hipromeloza - 4,2 mg; makrogol 400 - 0,6 mg; titanijev dioksid - 2,2 mg; polisorbat 80 - 0,1 mg).

Kao što svjedoče recenzije Paxila, za razliku od nekih drugih antidepresiva (amitriptilin, imipramin), ne uzrokuje povećanje krvnog tlaka i nema depresivni učinak na središnji živčani sustav.

Uzimanje Paxila ujutro ne utječe negativno na kvalitetu i trajanje sna. Osim toga, kako se učinak liječenja pojavi, san se može poboljšati. Korištenje tablete za spavanje kratkog djelovanja u kombinaciji s antidepresivima dodatnim nuspojave nije nastao.

Indikacije za upotrebu

Što pomaže Paxilu? Lijek se propisuje u sljedećim slučajevima / stanjima:

• Depresija svih vrsta, uključujući reaktivnu depresiju i teška depresija, depresija praćena anksioznošću (rezultati studija u kojima su pacijenti primali lijek tijekom 1 godine pokazuju da je učinkovit u prevenciji recidiva depresije);
• Liječenje (uključujući potpornu i preventivnu terapiju) opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP). Osim toga, paroksetin je učinkovit u sprječavanju recidiva OKP-a;
• Liječenje paničnog poremećaja sa i bez agorafobije. Osim toga, paroksetin je učinkovit u sprječavanju ponovne pojave paničnog poremećaja;
• Liječenje socijalne fobije;
• Liječenje (uključujući održavanje i preventivnu terapiju) generaliziranih anksiozni poremećaj. Osim toga, lijek je učinkovit u sprječavanju ponovne pojave ovog poremećaja;
• Liječenje posttraumatskog stresnog poremećaja.

Postoje dokazi da je terapija lijekom protiv relapsa anksiozno-fobičnih stanja učinkovita. Promatranom pozitivni rezultati terapije u bolesnika čije je liječenje standardnim antidepresivima bilo nezadovoljavajuće. Paxil je indiciran u bolesnika sa stresnim poremećajem u posttraumatskom razdoblju. Lijek se može koristiti dugo vremena, kao iu profilaktičke svrhe.

Upute za uporabu Paxil i doziranje

Paxil tablete treba uzimati oralno, bez žvakanja, cijele, najbolje u obliku jutarnje vrijeme istovremeno s jelom.

Za odrasle s depresijom - 20 mg (početna doza). Ako je potrebno, moguće je postupno povećavati dozu (10 mg 1 puta u 7 dana) dok se ne postigne maksimalna doza od 50 mg. Procijenite učinkovitost Paxila kako biste prilagodili dozu nakon 2-3 tjedna terapije. Trajanje tečaja određeno je indikacijama (do nekoliko mjeseci).

Za odrasle s paničnim poremećajem, umjereno terapijska doza iznosi 40 mg/dan. Terapiju treba započeti primjenom lijeka u dozi od 10 mg / dan. Zatim se doza povećava za 10 mg tjedno dok se ne postigne učinak. Uz nedovoljnu učinkovitost, doza se može povećati na 60 mg / dan. Lijek se koristi u niskoj početnoj dozi kako bi se smanjila mogući rizik pogoršanje simptoma panike, koji se mogu promatrati na početno stanje terapija.

OCD - 20 mg (početna doza). Po potrebi moguće je postupno povećavati dozu (10 mg jednom svakih 7 dana) do preporučene ili maksimalne (40/60 mg). Trajanje tečaja je nekoliko mjeseci ili duže.

Socijalna fobija, generalizirana anksioznost i posttraumatski stresni poremećaj: 20 mg (početna doza). Ako je potrebno, moguće je postupno povećati dozu (10 mg 1 put u 7 dana) do 50 mg.

Za odrasle s posttraumatskim stresni poremećaj prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može postupno povećavati za 10 mg tjedno do najviše 50 mg/dan.

Nakon završetka terapije, kako bi se smanjila vjerojatnost sindroma ustezanja, dozu lijeka treba postupno smanjivati ​​do 20 mg - 10 mg tjedno. Paxil se može potpuno otkazati nakon 7 dana. Ako se simptomi ustezanja jave pri smanjenju doze ili nakon prekida uzimanja lijeka, savjetuje se nastaviti terapiju u prethodno propisanoj dozi, a zatim sporije smanjivati ​​dozu.

Stariji bolesnici trebaju započeti terapiju s preporučenom početnom dozom, koja se može postupno povećati do 40 mg na dan. U bolesnika s teške povrede funkcije jetre i bubrega (CC manji od 30 ml / min), dozu lijeka treba smanjiti na donju granicu raspona doza.

Kontrolirane kliničke studije Paxila u liječenju depresije kod djece i adolescenata (7-17 godina) nisu dokazale njegovu učinkovitost, stoga lijek nije indiciran za liječenje ove dobna skupina.

posebne upute

Primjena Paxila može izazvati pojavu suicidalnih misli, agresije i neprijateljstva kada ga uzimaju adolescenti mlađi od 18 godina.

Ponekad kombinirani prijem lijekovi s drugim lijekovima koji povećavaju koncentraciju serotonina mogu uzrokovati razvoj serotoninskog sindroma koji se očituje sljedećim simptomima:

• povećanje tjelesne temperature;
• prekomjerni tonus mišića i nevoljno drhtanje;
• razdražljivost;
• najjače emocionalno uzbuđenje do „delirius tremensa“.

Tijekom razdoblja terapije ovim lijekom potrebno je s velikim oprezom uključiti se u potencijalno nesigurne aktivnosti (rad u proizvodnji, vožnja automobila).

Nuspojava

Prilikom propisivanja Paxila moguće su sljedeće nuspojave:

• stvaranje hematoma na koži i sluznici;
• gubitak apetita;
• povećana razina kolesterola u krvi;
• somnološki poremećaji (nesanica i pospanost koja se razvija na toj osnovi, noćne more), emocionalno uzbuđenje;
• letargija, halucinacije;
• vrtoglavica, glavobolje;
• nevoljne kontrakcije mišića;
• zamagljen vid, širenje zjenica;
• povećan broj otkucaja srca;
• dispeptički simptomi (mučnina, proljev ili zatvor, hiposalivacija);
• zijevanje;
• hiperhidroza;
• osip;
• smanjen libido;
• pojava prekomjerne težine.

Lijek ima takozvani sindrom povlačenja, kada je prekid popraćen nizom neželjenih simptoma: vrtoglavica, tinitus, parestezija, poremećaji spavanja, hiperhidroza, mučnina, tjeskoba.

Manifestacije ovog kompleksa simptoma ne prelaze razumne granice i s vremenom sve prolazi spontano. Međutim, smanjenje dnevna doza Paxil treba proizvoditi glatko, bez naglog prekida terapijskog tijeka.

Predozirati

Simptomi predoziranja Paxilom su sljedeći:

• povraćanje, mučnina,
• astenija ili pretjerano uzbuđenje,
• pospanost,
• vrtoglavica,
• konvulzije,
• zadržavanje mokraće,
• srčane aritmije,
• nesvjestica i zbunjenost,
• koma,
• promjena krvnog tlaka,
• manične reakcije i agresivnost.

Mogu se razviti i simptomi zatajenja jetre (žutica, znakovi ciroze, hepatitis). Pri istodobnoj primjeni u visokim dozama s psihotropnih lijekova, etanol može biti smrtonosan.

Liječenje - prikazano ispiranje želuca, izazivanje umjetnog povraćanja, uzimanje adsorbenata. U bolničkom okruženju propisana je detoksikacija intravenozni lijekovi. Potreban nadzor liječnika vitalni znakovi pacijent, održavanje respiratornih funkcija, srčana aktivnost. Ne postoji specifičan protuotrov.

Kontraindikacije

Imenovanje Paxila je kontraindicirano u sljedećim slučajevima:

• Istodobna primjena MAO inhibitora i razdoblje od 14 dana nakon njihovog povlačenja (MAO inhibitori se ne mogu propisati unutar 14 dana nakon završetka liječenja paroksetinom);
• Istovremeni prijem tioridazina;
• Preosjetljivost na paroksetin i druge sastojke lijeka.

Paxil analozi, popis lijekova

Ako je potrebno, zamijenite Paxil, koristite analoge prema ATX kodu. Popis lijekova:

1. aktaparoksetin,
2. Adepress,
3. Molim,
4. paroksetin,
5. Reksetin.

Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da Paxil upute za uporabu, cijenu i recenzije lijekova slično djelovanje ne primjenjivati. Važno je posavjetovati se s liječnikom, a ne samostalno mijenjati lijek.

Prosječna cijena Paxil tableta u ljekarnama ovisi o broju tableta u pakiranju. 30 tableta - 717-723 rubalja. 100 tableta - 2157-2165 rubalja.

Lijek treba čuvati u izvornom originalnom pakiranju, na tamnom, suhom mjestu nedostupnom djeci na temperaturi zraka ne višoj od +30 ° C. Rok trajanja - 3 godine.

Možda jedan od najpoznatijih antidepresiva iz skupine selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina je Paxil. Upravo njega mnogi preferiraju jer se može nositi i sa stresnim i s anksioznim stanjima, odnosno nosi se sa svim raširenim i napadi panike ili socijalne fobije.

Više o obrascu za otpuštanje

Na modernom tržištu lijekova "Paxil", pregledi pacijenata - potvrda toga, mogu se naći samo u obliku tableta koje su namijenjene interni prijem. Izgledaju kao obične okrugle tablete. bijela boja, premazan, s obje strane blago konveksan. Raznolikost asortimana je samo u tome što ima pakiranja od 10, 30 ili sto komada.

Proučavamo sastav

Bez obzira koliko tableta odabrali, svaka će sadržavati 20 mg. djelatna tvar- paroksetin. Ne bez takvih pomoćnih komponenti kao što su kalcijev hidrofosfat dihidrat, magnezijev stearat i drugi.

Kako Paxil djeluje na osobu koja pati od depresije ili napadaja panike?

Kao što je već rečeno, liječnici to potvrđuju, sposoban je selektivno (odnosno selektivno) blokirati unos serotonina, a rezultat takvog djelovanja je antidepresivni ili anti-anksiozni učinak. Zato se ovaj lijek koristi samo u ovom području.

"Paxil", recenzije liječnika o tome često se mogu naći, ovo je za ljude koji su depresivni i koji su progonjeni. Kao što praksa pokazuje, ovaj lijek će se nositi, čak i ako su drugi lijekovi koje je pacijent prethodno uzimao bili nemoćni. Usput, preporuča se i uzimanje za prevenciju recidiva depresije.

Ali ako osoba pati od stanja panike, Paxil (upute za uporabu, recenzije i preporuke liječnika to potvrđuju) najbolje je uzimati samo u kombinaciji s nootropima ili lijekovima za smirenje koje će propisati liječnik.

Zašto se Paxil propisuje mnogima? Jer ovo je lijek koji na čovjeka neće djelovati kao tableta za spavanje, a pritom ne pogoršava kvalitetu sna, tj. dodatna sredstva ne smije se primjenjivati ​​da bi se riješili takvih posljedica. Iako je pacijent imao problema sa spavanjem, liječnik može odlučiti o potrebi uzimanja takvih lijekova u kombinaciji.

"Paxil", recenzije liječnika također govore o tome, ne utječe na aktivnost mozga, što je vrlo važno, odnosno njegov rad nije inhibiran. Tijekom prijema ovaj lijek neće se primijetiti nikakve fluktuacije. krvni tlak ili promjene u brzini otkucaja srca.

Koliko brzo možete primijetiti rezultate lijeka?

Ako govorimo o stvarno značajnom, jasno vidljivom učinku od upotrebe, onda se to može primijetiti već u drugom tjednu uzimanja lijeka. A ako govorimo o postojanom djelovanju, onda ga praktičari vide kod svojih pacijenata nakon dva punih tjedana recepcija.

Razmotrite detaljno indikacije za uporabu

Već smo shvatili da je Paxil neophodan za probleme u mentalna sfera. Točnije, propisano je za sljedeće simptome i bolesti:

• depresija. Štoviše, depresija bilo koje vrste, uključujući one popraćene tjeskobom.
• Opsesivno-kompulzivni poremećaji. To su stanja u kojima osoba ima neodoljivu želju boriti se s problemima koji se mogu pojaviti.
• tip. Paxil, potvrđuju recenzije pacijenata, pomaže čak i kod takvih poremećaja, koji su popraćeni strahom od otvorenih prostora.
• Socijalna fobija. Danas mnogi ljudi sebi pripisuju socijalnu fobiju, doživljavajući je jednostavno kao malu nervozu od spoznaje da će morati javno govoriti. Prava socijalna fobija mnogo je ozbiljnija i donosi mnogo briga i problema pacijentu, zbog čega se Paxil može propisati s takvom dijagnozom.
• Ako se pacijentu svakodnevno dijagnosticira anksiozno stanje ili čak generaliziranog anksioznog poremećaja, također mu se može propisati opisani lijek.
• Ako je osoba prije imala depresiju ili je doživjela teški oblik stres, njemu se također mogu pripisati Paxil antidepresivi, recenzije liječenja ovim lijekom su u većini slučajeva pozitivne.

Naravno, takav lijek ne može djelovati kao glavni element liječenja, već kao, na primjer, podrška. Kod posttraumatskog stresa uvijek će se uzimati samo u svrhu liječenja.

Razgovarajmo o ispravnoj primjeni

Budući da je prosječna doza lijeka za 24 sata 20 mg, često se propisuje uzimanje samo jedne tablete dnevno. Važno je znati da se tableta mora progutati cijela, bez drobljenja prije uzimanja i ni u kojem slučaju žvakanja.

"Paxil", upute za uporabu, recenzije praktičara upozoravaju na to, morate ga uzeti dok se svi simptomi bolesti ne zaustave. Često tijek liječenja traje više od mjesec dana, u svakom pojedinačnom slučaju vrijedi poslušati samo preporuke liječnika koji će pratiti proces oporavka i pravovremeno donijeti odluku o prekidu tijeka terapije.

S depresijom

Dakle, za depresiju se Paxil, prema preporukama liječnika, koristi jedna tableta dnevno najmanje dva do tri tjedna, nakon čega će se moći početi ocjenjivati ​​rezultate. sličan tretman. Ako liječnik smatra da poboljšanja nisu dovoljno značajna, može se povećati dnevni džeparac doze lijekova. Maksimalna doza je 50 mg dnevno. Trebali biste znati da se doza povećava vrlo glatko - samo 10 mg tjedno i pod stalnim nadzorom liječnika. Ako je nakon prvog povećanja doze lijek uzet dulje od sedam dana, a poboljšanja su neprimjetna ili jedva vidljiva, moguće je ponovno povećanje doze. Važno je redovito procjenjivati ​​učinkovitost Paxila kako bi se na vrijeme prekinulo liječenje dok pacijent ne postane ovisan o lijeku.

Prosječni tijek liječenja može trajati od 4 do 12 mjeseci, kao što je već spomenuto, za svaki pojedinačni slučaj odaberite svoj tijek liječenja. Nakon toga počinje postupno povlačenje lijeka.

Za panični poremećaj

Činjenicu da je Paxil vrlo učinkovit u paničnim poremećajima potvrđuju recenzije liječnika. Na slične bolesti prosječna doza je 40 mg dnevno. Maksimalna doza može biti 60 mg tijekom 24 sata. Kao i kod depresije, povećanje doze može se započeti nakon dva do tri tjedna korištenja, što nije donijelo značajan rezultat, i to samo 10 mg tjedno. Za djecu je doza za takve bolesti mnogo manja, bit će od 20 do 30 mg dnevno. Maksimalna dopuštena djeca za propisivanje 50 mg dnevno. Lijek počinje s 10 mg dnevno, a doza se također povećava jednom tjedno za 10 mg.

Kod takvih bolesti tijek liječenja traje u prosjeku 4-8 mjeseci. Nakon što počinje postupno povlačenje lijeka.

Pravi način za rješavanje socijalne fobije

Simptomi socijalne fobije savršeno se ublažavaju dozom od 20 mg dnevno za odrasle i 10 mg dnevno za djecu i adolescente. U takvim slučajevima počinju uzimati lijek "Paxil" (pregledi liječnika i samih pacijenata to potvrđuju) s 10 mg, nakon čega se doza povećava za 10 mg jednom tjedno. Nakon što liječnik potvrdi da je doza dovoljna za liječenje, neće se dalje povećavati do samog kraja liječenja. Prosječni tečaj traje 4 mjeseca, iako je bilo mnogo slučajeva gdje je bilo potrebno 10 mjeseci.

Anksiozni poremećaji i Paxil

Upute, recenzije liječnika primjećuju da je za većinu pacijenata 8 mjeseci liječenja dovoljno da se konačno prevlada generalizirani anksiozni poremećaj. Često je doza od 20 mg dovoljna za 24 sata, iako se po potrebi može povećati na 50 mg (doza se i dalje povećava za 10 mg tjedno, ne više).

Stresni poremećaji, uključujući posttraumatske

Jedna tableta dnevno s ovom bolešću dovoljna je za većinu pacijenata. Maksimalna doza u takvim slučajevima dopuštena je u količini od 50 mg, možete je povećati na 10 mg jednom tjedno. S takvim problemima, Paxil tablete, medicinske recenzije o tome se često mogu naći, pomažu u 4-7 mjeseci.

Pravilno otkazivanje

Recenzije ovisnika o Paxilu potvrđuju da ako ne slijedite pravila opisana u nastavku, možete ozbiljno naštetiti svom zdravlju. Dakle, "Paxil" je lijek koji zahtijeva sporo i postupno ukidanje. Shematski algoritam radnji:

• veličina posljednje doze smanjuje se za 10 mg i još tjedan dana uzimamo lijek prema novoj dozi;
• svaki tjedan trebate smanjiti dozu za pola tablete ili 10 mg dok ne postignete dozu od 20 mg, u toj količini trebate uzimati lijek još tjedan dana, a nakon toga ga potpuno napustiti.

Što trebate učiniti ako vi ili vaš liječnik primijetite pogoršanje nakon prestanka uzimanja Paxila? Recenzije najboljih moderni stručnjaci u tom slučaju, preporuča se nastaviti s prethodnom dozom lijeka, piti u toj količini još 2 ili 3 tjedna, a zatim ponovno započeti s postupkom odvikavanja. Ako je potrebno, smanjite dozu lijeka za pola tablete ili 10 mg jednom svaka tri tjedna, glavno je da povlačenje lijeka ne šteti poboljšanom zdravlju pacijenta.

Mogu li trudnice i dojilje uzimati lijek?

Pokusi na životinjama nisu pokazali nikakvu promjenu ili negativni utjecaji od upotrebe ovog lijeka od strane trudnica ili dojilja, nisu primijećene promjene ni kod žena ni kod fetusa.

Ali klinička opažanja potvrditi da je sličan lijek opasno u prvom tromjesečju trudnoće, jer povećava rizik od razvoja kongenitalne anomalije i srčane mane.

Ako su majke uzimale Paxil u trećem tromjesečju, nuspojave(recenzije liječnika to potvrđuju) izražene su u obliku nestabilne temperature, problema s hranjenjem bebe, povećanih refleksa itd. Takve komplikacije dogodile su se 5 puta češće kod majki koje su uzimale ovaj lijek nego kod majki koje ga nisu uzimale.

Ako govorimo o muškarcima, studije su pokazale da Paxil također može smanjiti kvalitetu sperme, tako da kada koristite ovaj lijek za liječenje, treba odgoditi začeće djeteta. Promjene u spermi poništit će se neko vrijeme nakon što se lijek potpuno ukine, tada je već vrijedno početi planirati trudnoću.

Utječe li Paxil na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima?

Kao što pokazuju opažanja pacijenata koji su liječeni ovim određenim lijekom, nema promjena, pogoršanja sposobnosti upravljanja automobilom ili rada sa strojevima. Ali ipak, osoba treba slušati sebe, a ako postoji osjećaj pogoršanja, vrijedi odbiti takve radnje.

Što liječnici kažu o predoziranju?

Kao što su pokazali prethodni pokusi, nuspojave ovog lijeka mogu se primijetiti samo ako se uzme 100 tableta u isto vrijeme. Predoziranje će biti izraženo u obliku značajno proširenje zjenice, jako povraćanje i povećane razine anksioznosti. U tom slučaju trebate odmah isprati pacijentov želudac i ostaviti ga pod nadzorom stručnjaka.

Smrt od "Paxila" uočena je samo u slučaju njegove kombinacije s onima koji nisu mogli komunicirati s njim. "Paxil" i alkohol, recenzije potvrđuju, također je smrtonosan koktel ako se ne poštuje doza prve i druge komponente. Osim toga, treba imati na umu da čak i ako pijete prilično malo alkohola, ako uzimate ovaj lijek, slično djelovanje smanjiti učinkovitost liječenja. Također je moguće da će se nuspojave uzimanja ovog lijeka pojačati ako redovito pijete alkohol, iako u malim količinama.

Što se često opaža tijekom otkazivanja?

Ponekad pacijenti razviju "sindrom ustezanja", uz Paxil je i to moguće. Dakle, kod sindroma ustezanja, od ovog lijeka može se primijetiti sljedeće:

• osjećaj vrtoglavice;
• manji poremećaj sna
• kratka razdoblja zbunjenosti;
• redovita mučnina koja se ne može ublažiti pravilna prehrana ili posebne pripreme;
• znojenje dlanova ili tijela u cjelini;
• ponekad (vrlo rijetko) se opaža proljev.

Često se neki od gore navedenih simptoma uočavaju samo u prvim danima povlačenja lijeka, jer je to stvarno mali stres za tijelo, za koji nije bilo spremno. Također, slične posljedice mogu biti i kod osoba koje su propustile uzeti lijek (nekoliko tableta za redom) ili su pile alkohol. Stručnjaci kažu da će sindrom ustezanja trajati najviše dva tjedna, a ne specifično liječenje dok pacijent ne treba, samo trebate preživjeti ovo razdoblje kako biste se vratili normalan život bez takvih lijekova. Zato je vrijedno otkazati opisani lijek u fazama.

Postoje li kontraindikacije?

Paxil se ne propisuje djeci mlađoj od 18 godina u svrhu liječenja depresivna stanja. Također se ne preporučuje djeci koja još nisu navršila sedam godina. Prije uporabe pažljivo pročitajte popis pomoćnih tvari kako biste bili sigurni da nemate individualnu preosjetljivost na njih.

I nekoliko riječi o lijeku

"Paxil" je zaslužio pozitivne kritike većine pacijenata koji su ga uzimali. Kako kažu stručnjaci, negativna povratna informacija ovaj lijek se može dobiti samo u tom slučaju. Ako se sama osoba ili njezin liječnik nisu pridržavali uputa za uporabu. Uzimate li ove tablete bez liječničkog recepta, možete ozbiljno naštetiti svom zdravlju ili postati ovisni o antidepresivima. Stručnjaci preporučuju kombiniranje uzimanja ovog lijeka s redovitim posjetima psihologu i striktnim pridržavanjem uputa i preporuka. Da bi proces liječenja stvarno dao rezultate, bolje je potpuno napustiti unos alkohola, čak iu malim dozama.

Antidepresiv

Djelatna tvar

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Filmom obložene tablete bijela, ovalna, bikonveksna, s ugraviranom oznakom "20" s jedne strane i crtom s druge strane.

Pomoćne tvari: kalcijev hidrofosfat dihidrat - 317,75 mg, natrijev karboksimetil škrob tipa A - 5,95 mg, magnezijev stearat - 3,5 mg.

Spoj filmska ljuska: Opadry white YS-1R-7003 * - 7 mg (hipromeloza - 4,2 mg, titanijev dioksid - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, polisorbat 80 - 0,1 mg).

10 komada. - blisteri (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (10) - pakiranja od kartona.

* pri pripremi otopine Opadry white film omotača koristi se pročišćena voda koja se uklanja tijekom procesa sušenja.

farmakološki učinak

Mehanizam djelovanja

Paroksetin je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT). Smatra se da je njegova antidepresivna aktivnost i učinkovitost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovne pohrane 5-HT u moždanim neuronima.

Po kemijska struktura paroksetin se razlikuje od tricikličkih, tetracikličkih i drugih poznatih antidepresiva.

Paroksetin ima nizak afinitet za muskarinske kolinergičke receptore, a studije na životinjama pokazale su da ima samo slaba antikolinergička svojstva.

U skladu s tim selektivnim djelovanjem paroksetina, in vitro studije su pokazale da ga, za razliku od tricikličkih antidepresiva, karakterizira blagi afinitet za α 1 , α 2 i β-adrenergičke receptore, kao i za dopamin (D 2), 5 -HT 1 - slični, 5-HT 2 i histaminski (H 1) receptori. Nedostatak interakcije s postsinaptičkim receptorima in vitro potvrđen je rezultatima in vivo studija, koji pokazuju da paroksetin ne deprimira središnji živčani sustav i ne uzrokuje arterijsku hipotenziju.

Farmakodinamička svojstva

Paroksetin ne remeti psihomotorne funkcije i ne pojačava inhibicijski učinak etanola na središnji živčani sustav.

Kao i drugi selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja 5-HT, paroksetin uzrokuje simptome pretjerane stimulacije 5-HT receptora kada se daje životinjama koje su prethodno primale MAO inhibitore ili triptofan.

U bihevioralnim i EEG studijama, pokazalo se da paroksetin proizvodi slabe aktivacijske učinke pri dozama većim od onih potrebnih za inhibiciju ponovne pohrane 5-HT. Po prirodi, njegova svojstva aktiviranja nisu slična amfetaminu.

Studije na životinjama pokazale su dobru kardiovaskularnu toleranciju.

Nakon primjene u zdravih osoba, paroksetin ne uzrokuje klinički značajne promjene BP, puls i EKG.

Istraživanja su pokazala da, za razliku od antidepresiva koji inhibiraju ponovnu pohranu, paroksetin ima puno manju sposobnost inhibiranja antihipertenzivnih svojstava gvanetidina.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira i podvrgava se metabolizmu prvog prolaza.

Zbog metabolizma prvog prolaza, manje paroksetina ulazi u sistemsku cirkulaciju nego što se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kako se količina paroksetina u tijelu povećava jednom dozom velike doze ili više doza uobičajene doze dolazi do djelomičnog zasićenja metaboličkog puta prvog prolaza i klirensa paroksetina iz . To dovodi do neproporcionalnog povećanja koncentracije paroksetina u plazmi. Stoga njegovi farmakokinetički parametri nisu stabilni, što rezultira nelinearnom kinetikom. Međutim, nelinearnost kinetike obično je slabo izražena i opaža se samo u onih bolesnika koji, uzimajući niske doze lijeka u plazmi, postižu niske razine paroksetin. Koncentracije u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže postižu se 7-14 dana nakon početka liječenja paroksetinom. Nije vjerojatno da će se njegovi farmakokinetički parametri promijeniti tijekom dugotrajne terapije.

Distribucija

Paroksetin je široko raspoređen u tkivima, a farmakokinetički izračuni pokazuju da samo 1% ukupne količine paroksetina prisutnog u tijelu ostaje u plazmi. U terapijskim koncentracijama, približno 95% paroksetina u plazmi je vezano za proteine.

Nije pronađena korelacija između koncentracije paroksetina u plazmi i njegovog kliničkog učinka (tj. s neželjene reakcije i učinkovitost).

Metabolizam

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije koji se lako eliminiraju iz tijela. Zbog praktične odsutnosti farmakološke aktivnosti u tim metabolitima, njihov doprinos u terapeutska svojstva paroksetin je malo vjerojatan.

Metabolizam ne ograničava sposobnost paroksetina da selektivno djeluje na ponovnu pohranu 5-HT u neuronima.

rasplod

Manje od 2% uzeta doza paroksetin se izlučuje urinom nepromijenjen, dok izlučivanje metabolita doseže 64% doze. Oko 36% doze izlučuje se izmetom, vjerojatno ulazeći u njega sa žuči; manje od 1% doze izlučuje se nepromijenjeno fecesom. Dakle, paroksetin se gotovo potpuno eliminira metabolizmom.

Izlučivanje metabolita je dvofazno: prvo je rezultat metabolizma prvog prolaza, zatim je kontrolirano sustavnom eliminacijom paroksetina.

Poluživot paroksetina varira, ali je obično oko 24 sata.

Farmakokinetika u posebne skupine pacijenata

U starijih bolesnika, bolesnika s teškim bubrežnim ili zatajenje jetre koncentracije paroksetina u plazmi mogu porasti, ali raspon koncentracija u plazmi je sličan onome u zdravih odraslih osoba.

Indikacije

Depresivne epizode umjerene i teške težine

rekurentni depresivni poremećaj

Rezultati studija u kojima su pacijenti uzimali paroksetin do 1 godine pokazuju da je on učinkovit u sprječavanju relapsa i povratka simptoma depresije.

Opsesivno kompulzivni poremećaj

Paroksetin je učinkovit u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP), uklj. kao podrška i preventivna terapija.

Prema placebom kontroliranim studijama, učinkovitost paroksetina u liječenje OKP-a podržan od barem, u roku od 1 godine. Osim toga, paroksetin je učinkovit u sprječavanju ponovnih pojava OKP-a.

panični poremećaj

Paroksetin je učinkovit u liječenju paničnog poremećaja sa i bez agorafobije, uklj. kao sredstvo održavanja i preventivne terapije.

U liječenju paničnog poremećaja kombinacija paroksetina i KBT-a pokazala se znatno učinkovitijom od same KBT.

U placebom kontroliranim studijama, djelotvornost paroksetina u liječenju paničnog poremećaja održavala se dulje od 1 godine. Osim toga, paroksetin je učinkovit u sprječavanju recidiva paničnog poremećaja.

socijalna fobija

Paroksetin je učinkovit u liječenju socijalne fobije, uklj. kao dugotrajno održavanje i profilaktička terapija. Trajna učinkovitost paroksetina kod dugotrajno liječenje socijalna fobija je dokazana u studiji prevencije recidiva.

Paroksetin je učinkovit u liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja, uklj. kao dugotrajno održavanje i profilaktička terapija.

Stalna učinkovitost paroksetina u dugotrajnom liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja dokazana je u studiji prevencije relapsa.

Paroksetin je učinkovit u liječenju posttraumatskog stresnog poremećaja.

Kontraindikacije

— preosjetljivost na paroksetin i bilo koju drugu komponentu koja je dio lijeka;

- u kombinaciji s MAO inhibitorima. NA iznimni slučajevi(antibiotik koji je reverzibilan neselektivni inhibitor MAO) može se kombinirati s paroksetinom pod uvjetom da nisu dostupne prihvatljive alternative liječenju linezolidom i da potencijalna korist linezolida nadmašuje rizike od serotoninskog sindroma ili zloćudne bolesti. neuroleptički sindrom, kao reakcije kod pojedinog pacijenta. Trebala bi biti dostupna oprema za pomno praćenje simptoma serotoninskog sindroma i praćenje krvnog tlaka. Liječenje paroksetinom dopušteno je:

2 tjedna nakon prestanka liječenja ireverzibilnim MAOI;

Najmanje 24 sata nakon prestanka liječenja reverzibilnim MAO inhibitorima (npr. moklobemid, linezolid, metiltioninijev klorid (metilensko plavo));

Između prekida uzimanja paroksetina i početka terapije bilo kojim MAO inhibitorom mora proći najmanje 1 tjedan;

- u kombinaciji s, budući da, kao i drugi lijekovi koji inhibiraju aktivnost jetrenog izoenzima CYP2D6, paroksetin može povećati koncentraciju tioridazina u krvnoj plazmi. To može dovesti do produljenja QT c intervala i razvoja povezane ventrikularne aritmije tipa "piruete" i iznenadna smrt;

- kombinirana primjena s pimozidom;

- dječji i mladost do 18 godina. Kontrolirana klinička ispitivanja paroksetina u liječenju umjerenih do teških depresivnih epizoda i rekurentnih depresivni poremećaj u djece i adolescenata nije dokazano učinkovit, stoga paroksetin nije indiciran za liječenje ove dobne skupine. Sigurnost i djelotvornost paroksetina nisu ispitivane u mlađih bolesnika. dobna kategorija(ispod 7 godina).

Doziranje

Umjerene do teške depresivne epizode i rekurentni depresivni poremećaj

Preporučena doza je 20 mg/dan. Ako je potrebno, doza se može povećati u koracima od 10 mg/dan maksimalna doza 50 mg/dan ovisno o kliničkom odgovoru. Kao i kod svakog liječenja antidepresivima, potrebno je procijeniti učinkovitost terapije i, ako je potrebno, prilagoditi dozu Paxila 2-3 tjedna nakon početka liječenja i nakon toga, ovisno o kliničkim indikacijama.

Bolesnike s depresijom treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci.

Opsesivno kompulzivni poremećaj (OKP)

Preporučena doza je 40 mg/dan. Liječenje bolesnika treba započeti s dozom od 20 mg/dan, koja se može povećavati za 10 mg/dan tjedno. Ako je potrebno, doza se može povećati do maksimalne doze od 60 mg/dan.

Bolesnike s OKP-om treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci.

panični poremećaj

Preporučena doza je 40 mg/dan. Liječenje bolesnika treba započeti s dozom od 10 mg/dan, koja se može povećati za 10 mg/dan tjedno, ovisno o kliničkom odgovoru. Ako je potrebno, doza se može povećati do maksimalne doze od 60 mg/dan.

Bolesnici s panični poremećaj treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci ili više.

socijalna fobija

Preporučena doza je 20 mg/dan. Ako je potrebno, u bolesnika koji ne reagiraju na dozu od 20 mg/dan, doza se može povećati u koracima od 10 mg/dan do maksimalne doze od 50 mg/dan, ovisno o kliničkom odgovoru.

generalizirani anksiozni poremećaj

Posttraumatski stresni poremećaj

Ukidanje paroksetina

Kao i kod drugih tretmana psihotropnih lijekova treba izbjegavati nagli prekid primjene Paxila. Shema postupnog smanjenja doze koja se koristi u posljednje vrijeme klinička istraživanja, bio je smanjiti dnevna doza na 10 mg/tjedan. Nakon postizanja doze od 20 mg/dan, pacijenti su nastavili uzimati ovu dozu 1 tjedan, a tek nakon toga lijek je potpuno otkazan. Ako se simptomi ustezanja razviju tijekom smanjenja doze ili nakon prekida uzimanja lijeka, savjetuje se nastaviti uzimanje prethodno propisane doze. Nakon toga liječnik može nastaviti smanjivati ​​dozu, ali sporije.

Posebne skupine bolesnika

Na stariji pacijenti koncentracije paroksetina u plazmi mogu porasti, ali je raspon koncentracija u plazmi sličan onome u mlađih bolesnika. U ovoj kategoriji bolesnika terapiju treba započeti dozom preporučenom za odrasle, koja se može povećati na 40 mg/dan.

Koncentracija paroksetina u plazmi je povećana pacijenata sa teško kršenje funkcija bubrega (CC manji od 30 ml/min) ili na bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Stoga takvim bolesnicima treba propisati doze lijeka koje su na donja granica raspon terapijskih doza.

Primjena paroksetina u djeca i tinejdžeri (ispod 18 godina) kontraindicirano.

Nuspojave

Učestalost i ozbiljnost nekih od sljedećih neželjene reakcije paroksetina može se smanjiti s nastavkom liječenja, a takve reakcije obično ne zahtijevaju prekid uzimanja lijeka.

Dolje navedene nuspojave navedene su prema oštećenju organa i organskih sustava te učestalosti pojavljivanja. Učestalost pojavljivanja definirana je na sljedeći način: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

Iz hematopoetskog sustava: rijetko - patološko krvarenje, uglavnom krvarenje u kožu i sluznicu (uključujući ekhimozu); vrlo rijetko - trombocitopenija.

Iz imunološkog sustava: vrlo rijetko - teške alergijske reakcije (uključujući anafilaktoidne reakcije i angioedem).

Iz endokrinog sustava: vrlo rijetko - sindrom neodgovarajuće sekrecije ADH.

Sa strane metabolizma i prehrane:često - gubitak apetita, povećana koncentracija kolesterola; rijetko - hiponatrijemija. Hiponatrijemija se javlja pretežno u starijih bolesnika, a ponekad je posljedica sindroma neodgovarajućeg lučenja ADH.

Mentalni poremećaji:često - pospanost, nesanica, uznemirenost, patološki snovi (uključujući noćne more); rijetko - zbunjenost, halucinacije; rijetko - manične reakcije, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, akatizija; učestalost nepoznata - suicidalne misli i suicidalno ponašanje. Slučajevi suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja prijavljeni su tijekom liječenja paroksetinom ili ubrzo nakon prekida liječenja. Ovi simptomi također mogu biti uzrokovani samom bolešću.

Iz živčanog sustava:često - vrtoglavica, tremor, glavobolja, poremećaj koncentracije; rijetko - ekstrapiramidalni poremećaji; rijetko - konvulzije, sindrom nemirnih nogu; vrlo rijetko - serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati ​​agitaciju, smetenost, pojačano znojenje, halucinacije, hiperrefleksiju, mioklonus, tahikardiju s drhtavicom i tremorom). Ekstrapiramidalni simptomi, uključujući orofacijalnu distoniju, povremeno su prijavljeni u bolesnika s oštećenom motoričkom funkcijom ili koji su uzimali antipsihotike.

Sa strane organa vida:često - zamagljen vid; rijetko - midrijaza; vrlo rijetko - akutni glaukom.

Od organa sluha i ravnoteže: učestalost nepoznata - tinitus.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - sinusna tahikardija, posturalna hipotenzija, kratkotrajno povećanje i smanjenje krvnog tlaka; rijetko - bradikardija. Kratkotrajna povećanja i sniženja krvnog tlaka zabilježena su nakon liječenja paroksetinom, obično u bolesnika s prethodnom hipertenzijom ili anksioznošću.

Iz dišnog sustava:često - zijevanje.

Iz probavnog sustava: vrlo često - mučnina; često - zatvor, proljev, povraćanje, suha usta; vrlo rijetko - gastrointestinalno krvarenje.

Sa strane jetre i bilijarnog trakta: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima; vrlo rijetko - nuspojave iz jetre (kao što je hepatitis, ponekad praćen žuticom i/ili zatajenjem jetre). Zabilježeno je povećanje aktivnosti jetrenih enzima. Postmarketinška izvješća o nuspojavama jetre (kao što je hepatitis, ponekad praćen žuticom i/ili zatajenjem jetre) bila su vrlo rijetka. Pitanje uputnosti prekida liječenja paroksetinom mora se razmotriti u slučajevima kada postoji dugotrajan porast jetrenih testova.

Iz kože i potkožnog tkiva:često - pojačano znojenje; rijetko - kožni osip, svrbež; vrlo rijetko - fotosenzitivne reakcije, teške kožne reakcije (uključujući multiformni eritem, Steven-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu), urtikarija.

Iz urinarnog sustava: rijetko - retencija urina, urinarna inkontinencija.

Iz genitalija i mliječne žlijezde: vrlo često - seksualna disfunkcija; rijetko - hiperprolaktinemija, galaktoreja, menstrualni poremećaji (uključujući menoragiju, metroragiju i amenoreju); vrlo rijetko - prijapizam.

Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - artralgija, mialgija. Epidemiološka ispitivanja, uglavnom provedena u bolesnika u dobi od 50 godina i starijih, pokazala su povećani rizik od prijeloma kostiju u bolesnika koji su primali SSRI i tricikličke antidepresive. Mehanizam koji dovodi do ovog rizika nije poznat.

Drugi:često - astenija, debljanje; vrlo rijetko - periferni edem.

Simptomi koji se javljaju kada se prekine liječenje paroksetinom:često - vrtoglavica, senzorni poremećaji, poremećaji spavanja, anksioznost, glavobolja; rijetko - agitacija, mučnina, tremor, zbunjenost, pojačano znojenje, emocionalna labilnost, poremećaji vida, palpitacije, proljev, razdražljivost.

Kao i kod prekida uzimanja drugih psihotropnih lijekova, prekid liječenja paroksetinom (osobito nagli) može uzrokovati simptome kao što su omaglica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, strujni udar i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina , glavobolja, tremor, smetenost, proljev, pojačano znojenje, lupanje srca, emocionalna labilnost, razdražljivost, poremećaji vida. U većine bolesnika ti su simptomi blagi ili umjereni i spontano nestaju. Nije poznato da niti jedna skupina pacijenata ima povećani rizik za takve simptome; stoga, ako liječenje paroksetinom više nije potrebno, njegovu dozu treba polagano smanjivati ​​dok se lijek potpuno ne prekine.

Nuspojave uočene u kliničkim ispitivanjima u djece

Uočene su sljedeće nuspojave: emocionalna labilnost (uključujući samoozljeđivanje, suicidalne misli, pokušaje samoubojstva, plačljivost i promjene raspoloženja), krvarenje, neprijateljstvo, smanjen apetit, drhtanje, pojačano znojenje, hiperkineziju i agitaciju. Suicidalne ideje i pokušaji samoubojstva uglavnom su primijećeni u kliničkim ispitivanjima kod adolescenata s velikim depresivnim poremećajem. Neprijateljstvo je zabilježeno kod djece s opsesivno-kompulzivnim poremećajem, posebno kod djece mlađe od 12 godina.

U kliničkim ispitivanjima, postupno smanjenje dnevne doze (dnevna doza je smanjena za 10 mg / dan u intervalima od tjedan dana do doze od 10 mg / dan tijekom jednog tjedna), simptomi kao što su emocionalna labilnost, nervoza, vrtoglavica, uočene su mučnina i bolovi u trbuhu, koji su zabilježeni u najmanje 2% bolesnika u pozadini smanjenja doze paroksetina ili nakon njegovog potpunog povlačenja i javljali su se najmanje 2 puta češće nego u skupini koja je primala placebo.

Predozirati

Dostupni podaci o predoziranju paroksetina upućuju na njegovu široku sigurnost.

Simptomi: s predoziranjem paroksetinom, uz simptome opisane u odjeljku "Nuspojave", opažaju se vrućica, promjene krvnog tlaka, nevoljne kontrakcije mišića, tjeskoba i tahikardija. Stanje bolesnika obično se vratilo u normalu bez ozbiljnih posljedica, čak i s jednom dozom do 2000 mg. Brojna izvješća opisuju simptome kao što su koma i promjene na EKG-u; smrtni slučajevi su bili vrlo rijetki, obično prijavljeni u situacijama kada su pacijenti uzimali paroksetin zajedno s drugim psihotropnim lijekovima sa ili bez alkohola.

Liječenje: nije poznat specifičan antidot za paroksetin. Liječenje treba uključivati ​​opće mjere za predoziranje bilo kojim antidepresivom. Indicirana je potporna njega i često praćenje vitalnih znakova te pažljivo praćenje. Bolesnika treba liječiti u skladu s kliničkom slikom ili u skladu s preporukama nacionalnog centra za kontrolu otrovanja, ako postoje.

interakcija lijekova

Serotoninergički lijekovi

Primjena paroksetina, kao i drugih lijekova iz skupine SSRI, istodobno sa serotonergičkim lijekovima može izazvati učinke povezane s 5-HT receptorima (serotoninski sindrom). Serotoninergički lijekovi (kao što su L-triptofan, triptani, tramadol, SSRI, litij, fentanil i St.

Kontraindicirana je istodobna primjena paroksetina s MAO inhibitorima (uključujući linezolid, antibiotik koji se pretvara u neselektivni MAO inhibitor i metiltioninijev klorid (metilensko plavo)).

pimozid

U ispitivanju istodobne primjene paroksetina i pimozida u jednoj niskoj dozi (2 mg) zabilježeno je povećanje razine pimozida. Ta se činjenica objašnjava poznatim svojstvom paroksetina da inhibira CYP2D6 sustav. Zbog uskog terapijskog indeksa pimozida i njegove poznate sposobnosti produljenja QT intervala, istodobna primjena pimozida i paroksetina je kontraindicirana.

Enzimi uključeni u metabolizam lijekova

Metabolizam i farmakokinetika paroksetina mogu se promijeniti indukcijom ili inhibicijom enzima uključenih u metabolizam lijeka.

Pri istodobnoj primjeni paroksetina s inhibitorom enzima koji sudjeluju u metabolizmu lijekova, treba preporučiti primjenu paroksetina u dozi u donjem dijelu terapijskog raspona doza. Početnu dozu paroksetina nije potrebno prilagođavati ako se koristi istodobno s lijekom za koji je poznato da inducira enzime koji metaboliziraju lijek (npr. karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Svaku naknadnu prilagodbu doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim učinkom (podnošljivost i djelotvornost).

Fosamprenavir i ritonavir

Istodobna primjena fosamprenavira/ritonavira s paroksetinom rezultirala je značajnim smanjenjem koncentracije paroksetina u plazmi. Koncentracije fosamprenavira/ritonavira u plazmi pri istodobnoj primjeni s paroksetinom bile su slične kontrolama iz drugih studija, što ukazuje da nema značajnog učinka paroksetina na metabolizam fosamprenavira/ritonavira. Nema podataka o učinku dugotrajne istodobne primjene paroksetina s fosamrenavirom/ritonavirom. Svaku naknadnu prilagodbu doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim učinkom (podnošljivost i djelotvornost).

prociklidin

Svakodnevno uzimanje paroksetina značajno povećava koncentraciju prociklidina u krvnoj plazmi. Ako se pojave antikolinergički učinci, potrebno je smanjiti dozu prociklidina.

Antikonvulzivi

Istodobna primjena paroksetina i antikonvulziva (karbamazepin/fenitoin, natrijev valproat) ne utječe na njihove farmakokinetičke i farmakodinamske profile u bolesnika s epilepsijom.

Sredstva za opuštanje mišića

SSRI lijekovi mogu smanjiti aktivnost kolinesteraze u plazmi, što dovodi do povećanja trajanja neuromuskularnog blokirajućeg djelovanja mivakurija i suksametonija.

Sposobnost paroksetina da inhibira izoenzim CYP2D6

Kao i drugi antidepresivi, uključujući druge lijekove iz skupine SSRI, paroksetin inhibira jetreni izoenzim CYP2D6, koji pripada sustavu citokroma P450. Inhibicija izoenzima CYP2D6 može dovesti do povećanja koncentracije u plazmi istodobno primijenjenih lijekova koji se metaboliziraju ovim enzimom. Ovi lijekovi uključuju neke tricikličke antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin i dezipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin i tioridazin), risperidon, atomoksetin, neke antiaritmike klase IC (npr. propafenon i flekainid) i metoprolol. Primjena paroksetina u kombinaciji s metoprololom kod zatajenja srca se ne preporučuje zbog uskog terapijskog indeksa metoprolola za ovu indikaciju.

Ireverzibilna inhibicija CYP2D6 sustava paroksetinom može dovesti do smanjenja koncentracije endoksifena u krvnoj plazmi i, kao rezultat toga, smanjiti učinkovitost tamoksifena.

Istraživanje interakcija in vivo uz istovremenu primjenu u ravnotežnim uvjetima paroksetina i terfenadina, koji je supstrat izoenzima CYP3A4, pokazalo je da paroksetin ne utječe na farmakokinetiku terfenadina. U sličnoj studiji interakcije in vivo nije pronađen učinak paroksetina na farmakokinetiku alprazolama i obrnuto. Ne očekuje se da bi istodobna primjena paroksetina s terfenadinom, alprazolamom i drugim lijekovima koji su supstrat izoenzima CYP3A4 mogla biti popraćena negativnim učinkom na bolesnika.

Lijekovi koji utječu na pH želuca

Kliničke studije su pokazale da su apsorpcija i farmakokinetika paroksetina neovisne ili praktički neovisne (tj. postojeća ovisnost ne zahtijeva promjenu doze) o:

unos hrane;

Antacidi;

digoksin;

propranolol;

Alkohol – paroksetin ne pojačava negativne učinke etanola na mentalne i motoričke funkcije, no ne preporuča se istodobno uzimanje paroksetina i alkohola.

Oralni antikoagulansi

Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i oralnih antikoagulansa. Kombinirana primjena paroksetina i oralnih antikoagulansa može uzrokovati povećanje antikoagulantne aktivnosti i rizik od krvarenja. Stoga se paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji primaju oralne antikoagulanse.

NSAID i drugi antitrombocitni lijekovi

Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i nesteroidnih protuupalnih lijekova/acetilsalicilne kiseline. Kombinirana primjena paroksetina i nesteroidnih protuupalnih lijekova/acetilsalicilne kiseline može povećati rizik od krvarenja.

Potreban je oprez pri liječenju bolesnika koji primaju lijekove iz skupine SNOZ istodobno s oralnim antikoagulansima, lijekovima koji utječu na funkciju trombocita ili povećavaju rizik od
krvarenja (na primjer, atipični antipsihotici poput klozapina, fenotiazina, većine tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilne kiseline, nesteroidnih protuupalnih lijekova, inhibitora COX-2), kao i u liječenju bolesnika s indikacijama poremećaja krvarenja u anamnezi ili stanja koja mogu uzrokovati sklonost krvarenju.

posebne upute

Djeca i tinejdžeri (mlađi od 18 godina)

Paxil se ne smije koristiti kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Liječenje antidepresivima djece i adolescenata s velikim depresivnim poremećajem i drugim psihijatrijskim bolestima povezano je s povećanim rizikom od suicidalnih misli i ponašanja.

U kliničkim su ispitivanjima nuspojave povezane sa suicidalnim pokušajima i suicidalnim mislima, neprijateljstvom (pretežno agresijom, devijantnim ponašanjem i ljutnjom) bile češće uočene u djece i adolescenata liječenih paroksetinom nego u bolesnika ove dobne skupine koji su primali placebo. Trenutno nema podataka o dugoročnoj sigurnosti paroksetina u djece i adolescenata u pogledu učinka ovog lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni i bihevioralni razvoj.

Kliničko pogoršanje i suicidalni rizik u odraslih

Mladi pacijenti, osobito oni s velikim depresivnim poremećajem, mogu biti pod povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja tijekom terapije paroksetinom. Analiza placebom kontroliranih studija u odraslih osoba s mentalnim bolestima ukazuje na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata (u dobi od 18-24 godine) dok su uzimali paroksetin u usporedbi s placebo skupinom: 17/776 (2,19%) naspram 5 / 542 (0,92%) respektivno, iako se ta razlika ne smatra statistički značajnom. U bolesnika starijih dobnih skupina (od 25 do 64 godine i starijih od 65 godina) nije uočeno povećanje učestalosti suicidalnog ponašanja. U odraslih svih dobi s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem došlo je do statistički značajnog povećanja broja slučajeva suicidalnog ponašanja tijekom liječenja paroksetinom u usporedbi s placebo skupinom (učestalost pokušaja samoubojstva: 11/3455 (0,32) %) naspram 1/1978 (0,05 %) redom). Međutim, većina ovih slučajeva tijekom uzimanja paroksetina (8 od 11) zabilježena je kod mladih pacijenata u dobi od 18-30 godina. Podaci dobiveni u studiji u kojoj su sudjelovali bolesnici s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem mogu ukazivati ​​na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja u mladih bolesnika, koje može postojati u bolesnika starijih od 24 godine s različitim mentalnim poremećajima.

U bolesnika s depresijom može se uočiti pogoršanje simptoma ovog poremećaja i/ili pojava suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja (suicidalnost) neovisno o tome primaju li antidepresive. Ovaj rizik postoji sve dok se ne postigne značajna remisija. Općenito, kliničko iskustvo sa svim antidepresivima pokazuje da se rizik od samoubojstva može povećati u ranim fazama oporavka. Drugi psihijatrijski poremećaji za koje je indiciran paroksetin također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja, ti poremećaji također mogu biti povezani s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem. Osim toga, najveći rizik od suicidalnih misli ili suicidalnih pokušaja imaju bolesnici s poviješću suicidalnog ponašanja ili suicidalnih misli, mladi pacijenti i bolesnici s teškim suicidalnim mislima prije liječenja. Potrebno je osigurati da svi bolesnici budu pod nadzorom radi pravovremenog otkrivanja kliničkog pogoršanja (uključujući nove simptome) i suicidalnosti tijekom cijelog tijeka liječenja, osobito na početku liječenja ili tijekom promjene doze lijeka (povećanje ili smanjenje).

Važno je upozoriti bolesnike (i njihove skrbnike) da paze na pogoršanje svog stanja (uključujući razvoj novih simptoma) i/ili pojavu suicidalnog ponašanja ili misli o samoozljeđivanju. Ako se pojave ovi simptomi, odmah potražite liječničku pomoć. Treba imati na umu da pojava simptoma kao što su agitacija, akatizija ili manija može biti povezana i s osnovnom bolešću i biti posljedica primijenjene terapije.

Ako se jave simptomi kliničkog pogoršanja (uključujući razvoj novih simptoma) i/ili suicidalne misli i/ili suicidalno ponašanje, osobito ako se pojave iznenada, povećanje ozbiljnosti manifestacija ili ako simptomi nisu bili dio prethodnog kompleksa simptoma bolesnika , potrebno je preispitati režim liječenja do povlačenja lijeka.

Akatizija

U rijetkim slučajevima liječenje paroksetinom ili drugim SSRI lijekom prati razvoj akatizije, koja se očituje osjećajem unutarnjeg nemira i psihomotorne agitacije kada bolesnik ne može mirno sjediti ili stajati; s akatizijom, pacijent obično osjeća subjektivnu nelagodu. Vjerojatnost razvoja akatizije najveća je u prvih nekoliko tjedana liječenja.

Serotoninski sindrom, neuroleptički maligni sindrom

Tijekom liječenja paroksetinom rijetko se može razviti serotoninski sindrom ili simptomi slični malignom neuroleptičkom sindromu, osobito ako se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotoninergičkim lijekovima i/ili antipsihoticima. Ovi sindromi mogu biti potencijalno opasni po život i stoga liječenje paroksetinom treba prekinuti ako se pojave (stanja karakteriziraju skupovi simptoma kao što su povišena temperatura, rigidnost mišića, mioklonus, autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, promjene mentalnog stanje, uključujući zbunjenost, razdražljivost, izrazito jaku agitaciju koja napreduje do delirija i kome) i započeti suportivnu simptomatsku terapiju. Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji s prekursorima serotonina (kao što su L-triptofan, oksitriptan) zbog rizika od serotonergičkog sindroma.

Manija i bipolarni poremećaj

Velika depresivna epizoda može biti početna manifestacija bipolarnog poremećaja. Općenito je prihvaćeno (iako nije dokazano kontroliranim kliničkim ispitivanjima) da liječenje takve epizode samo antidepresivom može povećati vjerojatnost ubrzane mješovite ili manične epizode u bolesnika s rizikom od bipolarnog poremećaja. Prije započinjanja liječenja antidepresivima potrebno je provesti temeljit probir kako bi se procijenio pacijentov rizik od razvoja bipolarnog poremećaja; takav bi pregled trebao uključivati ​​detaljnu psihijatrijsku povijest, uključujući obiteljsku povijest samoubojstva, bipolarnog poremećaja i depresije. Treba napomenuti da paroksetin nije indiciran za liječenje depresivne epizode unutar bipolarnog poremećaja. Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s poviješću manije.

tamoksifen

Neke studije su pokazale da se učinkovitost tamoksifena, koja je procijenjena rizikom od recidiva raka dojke i smrtnosti, može smanjiti u kombinaciji s paroksetinom kao rezultat paroksetinske ireverzibilne inhibicije izoenzima CYP2D6. Rizik se može povećati dugotrajnom zajedničkom uporabom. Pri primjeni tamoksifena za liječenje ili prevenciju raka dojke treba razmotriti primjenu alternativnih antidepresiva koji nemaju inhibicijski učinak na izoenzim CYP2D6 ili ga imaju u manjoj mjeri.

prijelomi kostiju

U epidemiološkim studijama koje su procjenjivale rizik od razvoja prijeloma kostiju, otkrivena je povezanost prijeloma kostiju s uzimanjem određenih antidepresiva, uključujući lijekove iz skupine SSRI. Rizik je uočen tijekom liječenja antidepresivima i bio je maksimalan na početku terapije. Prilikom primjene paroksetina treba uzeti u obzir mogućnost prijeloma kostiju.

Dijabetes

U bolesnika s dijabetesom liječenje SSRI-ima može utjecati na kontrolu glikemije. Možda će biti potrebno prilagoditi doze inzulina i/ili oralnih hipoglikemijskih lijekova.

MAO inhibitori

Liječenje paroksetinom treba započeti s oprezom 2 tjedna nakon prekida liječenja ireverzibilnim MAOI ili 24 sata nakon prekida liječenja reverzibilnim MAOI. Dozu paroksetina treba postupno povećavati dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.

Poremećena funkcija bubrega ili jetre

Epilepsija

Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s epilepsijom.

Napadaji

Učestalost napadaja u bolesnika koji uzimaju paroksetin manja je od 0,1%. Ako se pojavi napadaj, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Elektrokonvulzivna terapija

Postoji samo ograničeno iskustvo s istodobnom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije.

Glaukom

Kao i drugi SSRI, paroksetin može uzrokovati midrijazu i treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom zatvorenog kuta.

Hiponatrijemija

U liječenju paroksetinom, hiponatrijemija se rijetko razvija, javlja se uglavnom u starijih bolesnika i nestaje nakon prekida uzimanja paroksetina.

Krvarenje

U bolesnika liječenih paroksetinom prijavljeno je krvarenje kroz kožu i sluznicu (uključujući gastrointestinalno i ginekološko krvarenje). Stoga se paroksetin mora primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji istodobno uzimaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, u bolesnika s poznatom sklonošću krvarenju i u bolesnika s bolestima koje imaju predispoziciju za krvarenje.

Srčana bolest

Pri liječenju bolesnika sa srčanim bolestima potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.

Simptomi uočeni nakon prekida liječenja paroksetinom u odraslih

Prema rezultatima kliničkih studija u odraslih, incidencija nuspojava nakon prekida liječenja u bolesnika koji su uzimali paroksetin bila je 30%, dok je incidencija nuspojava u placebo skupini bila 20%.

Pojava simptoma ustezanja ne znači da droga stvara naviku ili ovisnost, kao što je slučaj s zlouporabom tvari.

Opisani su simptomi ustezanja kao što su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, strujni udar i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina, drhtanje, smetenost, pojačano znojenje, glavobolja i proljev, lupanje srca, emocionalna labilnost , razdražljivost i poremećaji vida. Obično su ti simptomi blagi ili umjereni, ali u nekih bolesnika mogu biti teški. Obično se simptomi razvijaju u prvih nekoliko dana nakon prekida uzimanja lijeka, no u vrlo rijetkim slučajevima javljaju se u bolesnika koji su slučajno propustili uzeti dozu. U pravilu se ovi simptomi spontano povlače i nestaju unutar 2 tjedna, ali u nekih bolesnika simptomi mogu trajati i dulje (2-3 mjeseca ili više). Preporuča se postupno smanjivanje doze paroksetina, tijekom nekoliko tjedana ili mjeseci prije potpunog ukidanja, ovisno o potrebama pojedinog bolesnika.

Simptomi uočeni nakon prekida liječenja paroksetinom u djece i adolescenata

Na temelju rezultata kliničkih ispitivanja u djece i adolescenata, incidencija nuspojava po prekidu liječenja u bolesnika koji su uzimali paroksetin bila je 32%, dok je incidencija nuspojava u placebo skupini bila 24%. Nakon prestanka uzimanja paroksetina, sljedeće nuspojave zabilježene su u najmanje 2% bolesnika i javljale su se najmanje 2 puta češće nego u placebo skupini: emocionalna labilnost (uključujući suicidalne misli, pokušaje suicida, promjene raspoloženja i plačljivost), nervoza , vrtoglavica, mučnina i bol u trbuhu.

Unatoč činjenici da paroksetin ne pojačava negativan učinak alkohola na psihomotorne funkcije, ne preporučuje se istodobna primjena paroksetina i alkohola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Kliničko iskustvo s primjenom paroksetina pokazuje da ne šteti kognitivnim i psihomotornim funkcijama. Međutim, kao i kod liječenja bilo kojim drugim psihotropnim lijekovima, pacijenti trebaju biti posebno oprezni kada voze automobil i rade s mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Plodnost

Ispitivanja na životinjama pokazala su da paroksetin može utjecati na kvalitetu sjemena. Podaci iz in vitro studija na ljudima mogu ukazivati ​​na neki učinak na kvalitetu sjemena, ali izvješća o slučajevima određenih SSRI-a (uključujući paroksetin) pokazala su reverzibilne učinke na kvalitetu sjemena.

Do danas nije uočen učinak na plodnost ljudi.

Trudnoća

Ispitivanja na životinjama nisu otkrila teratogeno ili selektivno embriotoksično djelovanje paroksetina.

Epidemiološke studije ishoda trudnoće pri uzimanju antidepresiva u prvom tromjesečju otkrile su povećan rizik od kongenitalnih anomalija, posebno kardiovaskularnog sustava (npr. defekti ventrikularnog i atrijalnog septuma), povezanih s primjenom paroksetina. Prema dostupnim podacima, incidencija oštećenja kardiovaskularnog sustava kod primjene paroksetina tijekom trudnoće je približno 1/50, dok je očekivana pojava takvih oštećenja u općoj populaciji približno 1/100 novorođenčadi.

Prilikom propisivanja paroksetina, liječnik treba razmotriti alternativno liječenje trudnica i žena koje planiraju trudnoću. Paroksetin se smije koristiti samo ako potencijalna korist nadmašuje mogući rizik. Ako se donese odluka o prekidu liječenja paroksetinom tijekom trudnoće, liječnik treba slijediti preporuke u odjeljcima "Režim doziranja" i "Posebne upute".

Bilo je izvješća o prijevremenom porodu u žena koje su primale paroksetin ili druge SSRI tijekom trudnoće, iako uzročna veza između uzimanja tih lijekova i prijevremenog poroda nije utvrđena.

Potrebno je pažljivo pratiti zdravlje novorođenčadi čije su majke uzimale paroksetin u kasnoj trudnoći, budući da postoje izvješća o komplikacijama u novorođenčadi povezanih s primjenom paroksetina ili drugih lijekova iz skupine SSRI u trećem tromjesečju trudnoće. Međutim, uzročna veza između ovih komplikacija i ove terapije lijekovima nije potvrđena. Opisane kliničke komplikacije uključivale su: respiratorni distres sindrom, cijanozu, apneju, napadaje, temperaturnu nestabilnost, poteškoće s hranjenjem, povraćanje, hipoglikemiju, arterijsku hipertenziju, arterijsku hipotenziju, hiperrefleksiju, tremor, sindrom neurorefleksne hiperekscitabilnosti, razdražljivost, letargiju, stalni plač i pospanost. U nekim su izvješćima simptomi opisani kao neonatalne manifestacije sindroma ustezanja. U većini slučajeva opisane komplikacije javile su se neposredno nakon poroda ili nedugo nakon poroda (<24 ч).

Prema epidemiološkim studijama, primjena SSRI lijekova (uključujući paroksetin) tijekom trudnoće, osobito u kasnijim fazama, povezana je s povećanim rizikom od razvoja perzistentne plućne hipertenzije u novorođenčadi. Povećan rizik uočen je kod djece majki koje su uzimale SSRI lijekove u kasnoj trudnoći, 4-5 puta veći nego u općoj populaciji (1-2 na 1000 trudnoća). Rezultati istraživanja na životinjama pokazali su reproduktivnu toksičnost lijeka, ali nisu prikazani izravni štetni učinci na trudnoću, embrionalni i fetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj.

razdoblje dojenja

Male količine paroksetina prelaze u majčino mlijeko. U objavljenim studijama na dojenoj djeci, razine paroksetina nisu bile mjerljive (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

U starijih bolesnika liječenje treba započeti dozom za odrasle, koja se zatim može povećati na 40 mg/dan.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok trajanja - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

U ovom članku možete pročitati upute za uporabu lijeka Paxil. Prikazane su recenzije posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o korištenju Paxila u njihovoj praksi. Ljubazno vas molimo da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: lijek je pomogao ili nije pomogao riješiti se bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, možda proizvođač nije naveo u bilješci. Analozi Paxila u prisutnosti postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje depresije i fobija kod odraslih, djece te tijekom trudnoće i dojenja. Sastav i interakcija lijeka s alkoholom.

Paxil je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonina). Opće je prihvaćeno da je njegovo antidepresivno djelovanje i učinkovitost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovne pohrane serotonina u moždanim neuronima.

Po svojoj kemijskoj strukturi paroksetin (aktivna tvar Paxila) razlikuje se od tricikličkih, tetracikličkih i drugih poznatih antidepresiva.

Paroksetin ima slab afinitet za muskarinske kolinergičke receptore, a studije na životinjama pokazale su da ima samo slaba antikolinergička svojstva.

U skladu sa selektivnim djelovanjem paroksetina, studije su pokazale da, za razliku od tricikličkih antidepresiva, ima slab afinitet za alfa1-, alfa2- i beta-adrenoreceptore, kao i za dopaminske (D2), 5-HT1-like, 5HT2 - i histaminske (H1) receptore. Taj nedostatak interakcije s postsinaptičkim receptorima potvrđuju rezultati studija koji su pokazali da paroksetin nema sposobnost depresije središnjeg živčanog sustava i izazivanja arterijske hipotenzije.

Farmakodinamski učinci

Paxil ne remeti psihomotorne funkcije i ne pojačava inhibicijski učinak etanola (alkohola) na središnji živčani sustav.

Kao i drugi selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, paroksetin uzrokuje simptome prekomjerne stimulacije 5-HT receptora kada se daje životinjama koje su prethodno primale MAO inhibitore ili triptofan. Studije ponašanja i EEG pokazale su da paroksetin proizvodi slabe aktivacijske učinke pri dozama većim od onih potrebnih za inhibiciju ponovne pohrane serotonina. Njegova svojstva aktiviranja nisu po prirodi "slična amfetaminu".

Studije na životinjama pokazale su da paroksetin ne utječe na kardiovaskularni sustav.

U zdravih osoba paroksetin ne uzrokuje klinički značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG-a.

Studije su pokazale da, za razliku od antidepresiva koji inhibiraju ponovnu pohranu norepinefrina, Paxil ima mnogo manju sposobnost inhibicije antihipertenzivnih učinaka gvanetidina.

Spoj

Paroksetin hidroklorid hemihidrat (paroksetin) + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, Paxil se dobro apsorbira i podvrgava se metabolizmu prvog prolaza. Zbog metabolizma prvog prolaza, manje paroksetina ulazi u sistemsku cirkulaciju nego što se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kako se količina paroksetina u tijelu povećava s jednom dozom velikih doza ili s višestrukim dozama konvencionalnih doza, metabolički put prvog prolaza djelomično je zasićen i klirens paroksetina iz plazme se smanjuje. To dovodi do neproporcionalnog povećanja koncentracije paroksetina u plazmi. Stoga njegovi farmakokinetički parametri nisu stabilni, što rezultira nelinearnom kinetikom. Međutim, treba napomenuti da je nelinearnost obično blaga i javlja se samo u bolesnika koji postižu niske razine paroksetina u plazmi s niskim dozama lijeka. Stabilne koncentracije u plazmi postižu se 7-14 dana nakon početka liječenja paroksetinom. nije vjerojatno da će se njegovi farmakokinetički parametri promijeniti tijekom dugotrajne terapije.

Paroksetin je široko raspoređen u tkivima, a farmakokinetički izračuni pokazuju da samo 1% ukupne količine paroksetina prisutnog u tijelu ostaje u plazmi. U terapijskim koncentracijama, približno 95% paroksetina u plazmi je vezano za proteine.

Utvrđeno je da paroksetin u malim količinama prelazi u majčino mlijeko žena, kao iu embrije i fetuse laboratorijskih životinja.

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije koji se lako eliminiraju iz tijela. S obzirom na relativno nedostatak farmakološke aktivnosti ovih metabolita, može se tvrditi da oni ne utječu na terapijske učinke paroksetina.

Metabolizam ne smanjuje sposobnost paroksetina da selektivno inhibira ponovnu pohranu serotonina.

Manje od 2% doze izlučuje se urinom kao nepromijenjeni paroksetin, dok izlučivanje metabolita doseže 64% doze. Oko 36% doze izlučuje se izmetom, vjerojatno ulazeći u njega sa žuči; fekalno izlučivanje nepromijenjenog paroksetina je manje od 1% doze. Stoga se paroksetin gotovo u potpunosti eliminira metabolizmom.

Izlučivanje metabolita je dvofazno: u početku je rezultat metabolizma prvog prolaza, zatim je kontrolirano sustavnom eliminacijom paroksetina.

Indikacije

• depresija (sve vrste, uključujući reaktivnu i tešku depresiju, kao i depresiju praćenu tjeskobom);
• rekurentni depresivni poremećaj;
• opsesivno kompulzivni poremećaj;
• panični poremećaj;
• agorafobija;
• socijalna fobija;
• generalizirani anksiozni poremećaj;
• Posttraumatski stresni poremećaj.

Obrazac za otpuštanje

Filmom obložene tablete 20 mg.

Upute za uporabu i režim doziranja

Depresija

Preporučena doza za odrasle je 20 mg na dan. Ako je potrebno, ovisno o terapijskom učinku, dnevna se doza može tjedno povećavati za 10 mg na dan do maksimalne doze od 50 mg na dan. Kao i kod svakog liječenja antidepresivima, potrebno je procijeniti učinkovitost terapije i, ako je potrebno, prilagoditi dozu paroksetina 2-3 tjedna nakon početka liječenja, a zatim ovisno o kliničkim indikacijama.

Kako bi se zaustavili simptomi depresije i spriječili recidivi, potrebno je pridržavati se odgovarajućeg trajanja terapije prekida i održavanja. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci.

Opsesivno kompulzivni poremećaj

Preporučena doza je 40 mg dnevno. Liječenje počinje s dozom od 20 mg na dan, koja se može povećavati tjedno za 10 mg na dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 60 mg dnevno. Potrebno je pridržavati se odgovarajućeg trajanja terapije (nekoliko mjeseci ili duže).

panični poremećaj

Preporučena doza je 40 mg dnevno. Bolesnike treba liječiti dozom od 10 mg dnevno i povećavati je tjedno za 10 mg dnevno na temelju kliničkog odgovora. Ako je potrebno, doza se može povećati na 60 mg dnevno. Preporučuje se niska početna doza kako bi se smanjilo moguće pojačanje simptoma paničnog poremećaja koji se mogu pojaviti na početku liječenja bilo kojim antidepresivom. Potrebno je pridržavati se odgovarajućih rokova terapije (nekoliko mjeseci i duže).

generalizirani anksiozni poremećaj

Posttraumatski stresni poremećaj

Otkazivanje Paxil

Kao i kod drugih psihotropnih lijekova, treba izbjegavati nagli prekid uzimanja paroksetina.

Može se preporučiti sljedeći režim prekida lijeka: smanjiti dnevnu dozu za 10 mg tjedno; nakon postizanja doze od 20 mg na dan. pacijenti nastavljaju uzimati ovu dozu 1 tjedan, a tek nakon toga lijek se potpuno otkazuje. Ako se simptomi ustezanja razviju tijekom smanjenja doze ili nakon prekida uzimanja lijeka, savjetuje se nastaviti uzimanje prethodno propisane doze. Nakon toga liječnik može nastaviti smanjivati ​​dozu, ali sporije.

Odvojene skupine pacijenata

U starijih bolesnika koncentracije paroksetina u plazmi mogu biti povećane, ali je raspon njegovih koncentracija u plazmi sličan onome u mlađih bolesnika. U ovoj kategoriji bolesnika terapiju treba započeti dozom preporučenom za odrasle, koja se može povećati na 40 mg dnevno.

Koncentracija paroksetina u plazmi povećana je u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (CC manji od 30 ml/min) i u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Takvim bolesnicima treba propisati doze lijeka koje su u donjem dijelu terapijskog raspona doza.

Primjena Paxila u djece i adolescenata (mlađih od 18 godina) je kontraindicirana.

Nuspojava

• abnormalno krvarenje, uglavnom krvarenje u kožu i sluznicu (najčešće modrice);
• trombocitopenija;
• alergijske reakcije (uključujući urtikariju i angioedem);
• sindrom poremećenog izlučivanja antidiuretskog hormona;
• gubitak apetita;
• povećana razina kolesterola;
• pospanost;
• nesanica;
• neobični snovi (uključujući noćne more);
• zbunjenost;
• halucinacije;
• manične reakcije;
• vrtoglavica;
• tremor;
• glavobolja;
• konvulzije;
• serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati ​​agitaciju, zbunjenost, pojačano znojenje, halucinacije, hiperrefleksiju, mioklonus, tahikardiju s drhtavicom i tremor);
• zamagljen vid;
• akutni glaukom;
• sinusna tahikardija;
• posturalna hipotenzija;
• zijevanje;
• mučnina, povraćanje;
• zatvor;
• proljev;
• suha usta;
• gastrointestinalno krvarenje;
• hepatitis;
• znojenje;
• kožni osip;
• fotosenzitivne reakcije;
• teške kožne reakcije (uključujući multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu);
• zadržavanje mokraće;
• urinarna inkontinencija;
• seksualna disfunkcija;
• hiperprolaktinemija/galaktoreja;
• astenija;
• debljanje;
• periferni edem.

Kontraindikacije

• kombinirana uporaba Paxila s MAO inhibitorima i metilenskim plavim. Paroksetin se ne smije koristiti istovremeno s MAO inhibitorima niti unutar 2 tjedna nakon njihovog prekida. MAO inhibitori se ne smiju davati unutar 2 tjedna nakon završetka liječenja paroksetinom;
• kombinirana primjena s tioridazinom. Paroksetin se ne smije primjenjivati ​​u kombinaciji s tioridazinom jer, kao i drugi lijekovi koji inhibiraju aktivnost jetrenog enzima CYP450 2D6, paroksetin može povećati koncentraciju tioridazina u plazmi, što može dovesti do produljenja QT intervala i povezane aritmije "piruete" (torsade de pointes ) i iznenadna smrt;
• kombinirana primjena s pimozidom;
• primjena kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Kontrolirana klinička ispitivanja paroksetina u liječenju depresije kod djece i adolescenata nisu dokazala njegovu učinkovitost, stoga lijek nije indiciran za liječenje ove dobne skupine. Sigurnost i djelotvornost paroksetina nisu ispitivane u mlađih bolesnika (mlađih od 7 godina);
• preosjetljivost na paroksetin i druge komponente lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ispitivanja na životinjama nisu otkrila teratogeno ili selektivno embriotoksično djelovanje Paxila.

Nedavna epidemiološka ispitivanja ishoda trudnoće s antidepresivima u prvom tromjesečju otkrila su povećan rizik od kongenitalnih anomalija, osobito kardiovaskularnog sustava (npr. defekti ventrikularnog i atrijalnog septuma), povezanih s paroksetinom. Prema podacima, učestalost oštećenja kardiovaskularnog sustava kod primjene paroksetina tijekom trudnoće je približno 1/50, dok je očekivana pojava takvih oštećenja u općoj populaciji približno 1/100 novorođenčadi. Kod propisivanja paroksetina treba razmotriti alternativno liječenje u trudnica i žena koje planiraju trudnoću. Postoje izvješća o prijevremenom porodu u žena koje su primale paroksetin ili druge SSRI tijekom trudnoće, ali uzročna veza između tih lijekova i prijevremenog poroda nije utvrđena. Paroksetin se ne smije koristiti tijekom trudnoće osim ako potencijalna korist ne prevagne mogući rizik. Novorođenčad čije su majke uzimale paroksetin u kasnoj trudnoći treba posebno pažljivo pratiti, jer postoje izvješća o komplikacijama u novorođenčadi izložene paroksetinu ili drugim SSRI lijekovima u trećem tromjesečju trudnoće. Treba, međutim, napomenuti da ni u ovom slučaju nije utvrđena uzročna veza između ovih komplikacija i ove medikamentozne terapije. Prijavljene kliničke komplikacije uključivale su: respiratorni distres, cijanozu, apneju, napadaje, nestabilnost temperature, poteškoće s hranjenjem, povraćanje, hipoglikemiju, hipertenziju, hipotenziju, hiperrefleksiju, drhtanje, drhtanje, živčanu razdražljivost, razdražljivost, letargiju, uporni plač i pospanost. U nekim su izvješćima simptomi opisani kao neonatalne manifestacije sindroma ustezanja. U većini slučajeva opisane komplikacije javile su se neposredno nakon poroda ili nedugo nakon poroda (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

Male količine Paxila prelaze u majčino mlijeko. Međutim, paroksetin se ne smije uzimati tijekom dojenja osim ako korist za majku ne nadmašuje moguće rizike za bebu.

Plodnost

SSRI (uključujući paroksetin) mogu utjecati na kvalitetu sjemene tekućine. Ovaj učinak je reverzibilan nakon prekida uzimanja lijeka. Promjene u svojstvima sperme mogu dovesti do smanjene plodnosti.

Primjena u starijih bolesnika

U starijih bolesnika liječenje treba započeti dozom za odrasle, koja se zatim može povećati na 40 mg na dan.

Primjena kod djece

Liječenje antidepresivima djece i adolescenata s velikim depresivnim poremećajem i drugim psihijatrijskim bolestima povezano je s povećanim rizikom od suicidalnih misli i ponašanja.

U kliničkim ispitivanjima, nuspojave povezane sa suicidalnošću (suicidalni pokušaji i suicidalne misli) i neprijateljstvom (pretežno agresija, devijantno ponašanje i ljutnja) bile su češće uočene u djece i adolescenata liječenih paroksetinom nego u onih bolesnika ove dobne skupine koji su primali placebo. Trenutno nema podataka o dugoročnoj sigurnosti paroksetina u djece i adolescenata u pogledu učinka lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni i bihevioralni razvoj.

posebne upute

Kliničko pogoršanje i suicidalni rizik u odraslih

Mladi pacijenti, osobito oni s velikim depresivnim poremećajem, mogu biti pod povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja tijekom terapije paroksetinom. Analiza placebom kontroliranih studija u odraslih osoba s mentalnim bolestima ukazuje na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata (u dobi od 18 do 24 godine) tijekom uzimanja paroksetina u usporedbi s placebom (2,19% do 0,92%), iako je ovo razlika se ne smatra statistički značajnom. U bolesnika starijih dobnih skupina (od 25 do 64 godine i starijih od 65 godina) nije uočeno povećanje učestalosti suicidalnog ponašanja. U odraslih svih dobnih skupina s velikim depresivnim poremećajem došlo je do statistički značajnog povećanja incidencije suicidalnog ponašanja tijekom liječenja paroksetinom u usporedbi s placebo skupinom (incidencija pokušaja samoubojstva: 0,32% do 0,05%, respektivno). Međutim, većina ovih slučajeva tijekom uzimanja paroksetina (8 od 11) zabilježena je kod mladih pacijenata u dobi od 18-30 godina. Podaci dobiveni u studiji u bolesnika s velikim depresivnim poremećajem mogu ukazivati ​​na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja u bolesnika mlađih od 24 godine koji pate od različitih mentalnih poremećaja. U bolesnika s depresijom može se uočiti pogoršanje simptoma ovog poremećaja i/ili pojava suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja (suicidalnost) neovisno o tome primaju li antidepresive. Ovaj rizik postoji sve dok se ne postigne značajna remisija. Možda neće doći do poboljšanja stanja bolesnika u prvim tjednima liječenja ili duže, stoga se bolesnika mora pažljivo pratiti radi pravovremenog otkrivanja kliničke egzacerbacije i suicidalnosti, osobito na početku liječenja, kao i tijekom razdoblja mijenjanja doza, bilo da se radi o povećanju ili smanjenju. Kliničko iskustvo sa svim antidepresivima pokazuje da se rizik od samoubojstva može povećati u ranim fazama oporavka.

Drugi psihijatrijski poremećaji liječeni paroksetinom također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja. Osim toga, ti poremećaji mogu biti komorbidna stanja povezana s velikim depresivnim poremećajem. Stoga se u liječenju bolesnika s drugim mentalnim poremećajima moraju pridržavati istih mjera opreza kao i u liječenju velikog depresivnog poremećaja.

Bolesnici s anamnezom suicidalnog ponašanja ili suicidalnih misli, mlađi bolesnici i bolesnici s teškim suicidalnim mislima prije liječenja izloženi su najvećem riziku od suicidalnih misli ili suicidalnih pokušaja te im je stoga svima potrebna posebna pozornost tijekom liječenja. Bolesnike (i njihove skrbnike) treba upozoriti da paze na pogoršanje svog stanja i/ili pojavu suicidalnih misli/suicidalnog ponašanja ili misli o samoozljeđivanju tijekom cijelog liječenja, osobito na početku liječenja, kada mijenjaju dozu. lijeka (povećanje i smanjenje). Ako se pojave ovi simptomi, odmah potražite liječničku pomoć.

Treba imati na umu da simptomi poput agitacije, akatizije ili manije mogu biti povezani s osnovnom bolešću ili biti posljedica primijenjene terapije. Ako se jave simptomi kliničkog pogoršanja (uključujući nove simptome) i/ili suicidalne misli/ponašanja, osobito ako se pojave iznenada, pojačavaju težinu ili ako nisu bili dio prethodnog kompleksa simptoma bolesnika, potrebno je ponovno razmotriti terapijski režim do povlačenja lijeka.

Akatizija

Povremeno je liječenje paroksetinom ili drugim lijekom iz skupine selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) praćeno pojavom akatizije koja se očituje osjećajem unutarnjeg nemira i psihomotorne agitacije kada bolesnik ne može mirno sjediti ili stajati; s akatizijom, pacijent obično osjeća subjektivnu nelagodu. Mogućnost pojave akatizije najveća je u prvih nekoliko tjedana liječenja.

Serotoninski sindrom/neuroleptički maligni sindrom

U rijetkim slučajevima, serotoninski sindrom ili simptomi slični malignom neuroleptičkom sindromu mogu se pojaviti tijekom liječenja paroksetinom, osobito kada se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima i/ili antipsihoticima. Ovi sindromi su potencijalno opasni po život i stoga treba prekinuti liječenje paroksetinom ako se jave (karakteriziraju ih skupovi simptoma kao što su hipertermija, rigidnost mišića, mioklonus, autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, promjena mentalnog statusa, uključujući zbunjenost, razdražljivost, izrazito tešku agitaciju koja napreduje do delirija i kome) i započeti suportivnu simptomatsku terapiju. Paroksetin se ne smije primjenjivati ​​u kombinaciji s prekursorima serotonina (kao što su L-triptofan, oksitriptan) zbog rizika od razvoja serotonergičkog sindroma.

Manija i bipolarni poremećaj

Velika depresivna epizoda može biti početna manifestacija bipolarnog poremećaja. Općenito je prihvaćeno (iako nije dokazano kontroliranim kliničkim ispitivanjima) da liječenje takve epizode samo antidepresivom može povećati vjerojatnost ubrzane mješovite/manične epizode u bolesnika s rizikom od bipolarnog poremećaja. Prije započinjanja liječenja antidepresivima potrebno je provesti temeljit probir kako bi se procijenio pacijentov rizik od razvoja bipolarnog poremećaja; takav bi pregled trebao uključivati ​​detaljnu psihijatrijsku povijest, uključujući obiteljsku povijest samoubojstva, bipolarnog poremećaja i depresije. Paroksetin nije odobren za liječenje depresivne epizode u bipolarnom poremećaju. Paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s poviješću manije.

MAO inhibitori

Liječenje paroksetinom treba započeti oprezno najranije 2 tjedna nakon prestanka terapije MAO inhibitorima; dozu paroksetina treba postupno povećavati dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.

Poremećena funkcija bubrega ili jetre

Epilepsija

Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s epilepsijom.

Napadaji

Učestalost napadaja u bolesnika koji uzimaju paroksetin manja je od 0,1%. Ako se pojavi napadaj, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Elektrokonvulzivna terapija

Postoji samo ograničeno iskustvo s istodobnom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije.

Glaukom

Kao i drugi SSRI, paroksetin uzrokuje midrijazu i treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom zatvorenog kuta.

Hiponatrijemija

Tijekom liječenja paroksetinom, hiponatrijemija se javlja rijetko i uglavnom u starijih bolesnika i nestaje nakon prekida uzimanja paroksetina.

Krvarenje

U bolesnika liječenih paroksetinom prijavljeno je krvarenje kože i sluznica (uključujući gastrointestinalno krvarenje). Stoga se paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji istodobno uzimaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, u bolesnika s poznatom sklonošću krvarenju i u bolesnika s bolestima koje imaju predispoziciju za krvarenje.

Srčana bolest

Pri liječenju bolesnika sa srčanim bolestima potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.

Simptomi koji se mogu javiti kada se prekine liječenje paroksetinom u odraslih

Kao rezultat kliničkih studija u odraslih osoba, incidencija nuspojava s povlačenjem paroksetina iznosila je 30%, dok je incidencija nuspojava u skupini koja je primala placebo bila 20%.

Opisani su simptomi ustezanja kao što su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, strujni udar i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina, drhtanje, smetenost, znojenje, glavobolje i proljev. Obično su ti simptomi blagi ili umjereni, ali u nekih bolesnika mogu biti teški. Obično se javljaju u prvih nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka, ali u rijetkim slučajevima javljaju se u bolesnika koji su slučajno propustili uzeti samo jednu dozu. U pravilu se ovi simptomi spontano povlače i nestaju unutar 2 tjedna, ali u nekih bolesnika mogu trajati i dulje (2-3 mjeseca ili više). Preporuča se postupno smanjivanje doze paroksetina, tijekom nekoliko tjedana ili mjeseci prije potpunog povlačenja, ovisno o potrebama pojedinog bolesnika.

Pojava simptoma ustezanja ne znači da se droga zlorabi ili stvara ovisnost, kao što je to slučaj s narkoticima i psihotropnim tvarima.

Simptomi koji se mogu javiti kada se prekine liječenje paroksetinom u djece i adolescenata

Kao rezultat kliničkih studija u djece i adolescenata, incidencija nuspojava s povlačenjem paroksetina bila je 32%, dok je incidencija nuspojava u placebo skupini bila 24%.

Simptomi obustave paroksetina (emocionalna labilnost, uključujući suicidalne misli, pokušaje suicida, promjene raspoloženja i plačljivost, kao i nervoza, vrtoglavica, mučnina i bolovi u trbuhu) zabilježeni su u 2% bolesnika tijekom smanjenja doze paroksetina ili nakon njegovog potpunog povlačenja i javljala se 2 puta češće nego u placebo skupini.

prijelomi kostiju

Prema rezultatima epidemioloških studija rizika od prijeloma kostiju, otkrivena je povezanost prijeloma kostiju s primjenom antidepresiva, uključujući skupinu SSRI. Rizik je uočen tijekom liječenja antidepresivima i bio je maksimalan na početku terapije. Prilikom propisivanja paroksetina treba uzeti u obzir mogućnost prijeloma kostiju.

tamoksifen

Neke studije su pokazale da je učinkovitost tamoksifena, mjerena kao omjer recidiva raka dojke/smrtnosti, smanjena kada se primjenjuje zajedno s Paxilom, kao rezultat ireverzibilne inhibicije CYP2D6. Rizik se može povećati pri istodobnoj primjeni kroz dulje vrijeme. U liječenju ili prevenciji raka dojke treba razmotriti korištenje alternativnih antidepresiva koji ne utječu na CYP2D6 ili imaju slabiji učinak.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Kliničko iskustvo s primjenom paroksetina pokazuje da ne šteti kognitivnim i psihomotornim funkcijama. Međutim, kao i kod liječenja bilo kojim drugim psihotropnim lijekovima, bolesnici trebaju biti posebno oprezni kada upravljaju automobilom i strojevima.

Iako paroksetin ne pojačava negativan učinak alkohola na psihomotorne funkcije, ne preporučuje se istodobna primjena paroksetina i alkohola.

interakcija lijekova

Serotoninergički lijekovi

Primjena paroksetina, kao i drugih SSRI, istovremeno sa serotonergičkim lijekovima (uključujući L-triptofan, triptane, tramadol, SSRI, fentanil, litij i biljne lijekove koji sadrže gospinu travu) može uzrokovati učinke povezane s 5-HT (serotonin sindrom). Primjena paroksetina s MAO inhibitorima (uključujući linezolid, antibiotik koji se pretvara u neselektivni MAO inhibitor) je kontraindicirana.

pimozid

U ispitivanju mogućnosti istodobne primjene paroksetina i pimozida u niskim dozama (2 mg jednokratno) zabilježen je porast razine pimozida. Ta se činjenica objašnjava poznatim svojstvom paroksetina da inhibira CYP2D6 sustav. Zbog uskog terapijskog indeksa pimozida i njegove poznate sposobnosti produljenja QT intervala, kombinirana primjena pimozida i paroksetina je kontraindicirana. Pri primjeni ovih lijekova u kombinaciji s paroksetinom potreban je oprez i potrebno je pažljivo kliničko praćenje.

Enzimi uključeni u metabolizam lijekova

Metabolizam i farmakokinetika paroksetina mogu se promijeniti indukcijom ili inhibicijom enzima uključenih u metabolizam lijeka.

Pri istodobnoj primjeni paroksetina kao inhibitora enzima uključenih u metabolizam lijekova, potrebno je procijeniti izvedivost primjene doze paroksetina koja je u donjem dijelu terapijskog raspona doza. Početnu dozu paroksetina nije potrebno prilagođavati ako se koristi istodobno s lijekom za koji je poznato da inducira enzime koji metaboliziraju lijek (npr. karbamazenin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Svaku naknadnu prilagodbu doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim učincima (podnošljivost i djelotvornost).

Fosamprenavir/ritonavir

Istodobna primjena fosamprenavira/ritonavira s Paxilom rezultirala je značajnim smanjenjem koncentracije paroksetina u plazmi.

Svaku naknadnu prilagodbu doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim učincima (podnošljivost i djelotvornost).

prociklidin

Svakodnevno uzimanje paroksetina značajno povećava koncentraciju prociklidina u krvnoj plazmi. Ako se pojave antikolinergički učinci, potrebno je smanjiti dozu prociklidina.

Antikonvulzivi: karbamazepin, fenitoin, natrijev valproat.

Istodobna primjena paroksetina i ovih lijekova ne utječe na njihovu farmakokinetiku i farmakodinamiku u bolesnika s epilepsijom.

Sposobnost paroksetina da inhibira enzim CYP2D6

Kao i drugi antidepresivi, uključujući druge lijekove iz skupine SSRI, paroksetin inhibira jetreni enzim CYP2D6, koji pripada sustavu citokroma P450. Inhibicija enzima CYP2D6 može dovesti do povišenih koncentracija u plazmi istodobno korištenih lijekova koji se metaboliziraju ovim enzimom. Ovi lijekovi uključuju tricikličke antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin i dezipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin i tioridazin), risperidon, atomoksetin, neke antiaritmike klase 1 C (npr. propafenon i flekainid) i metoprolol.

Primjena paroksetina, koji inhibira sustav CYP2D6, može dovesti do smanjenja koncentracije njegovog aktivnog metabolita, endoksifena, u krvnoj plazmi i kao rezultat toga smanjiti učinkovitost tamoksifena.

Kliničke studije su pokazale da apsorpcija i farmakokinetika paroksetina ne ovise ili praktički ne ovise (tj. postojeća ovisnost ne zahtijeva promjenu doze) o hrani, antacidima, digoksinu, propranololu, alkoholu (paroksetin ne pojačava negativan učinak etanol na psihomotorne funkcije, međutim, ne preporuča se istodobno uzimanje paroksetina i alkohola).

Analozi lijeka Paxil

Strukturni analozi aktivne tvari:

• Adepress;
• Actaparoxetine;
• Apo paroksetin;
• paroksetin;
• Zadovoljan;
• Rexetin;
• Sirestill.

Analozi prema farmakološkoj skupini (antidepresivi):

• Adepress;
• Azaphen;
• Azona;
• Alventa;
• Amizol;
• Amixid;
• Amirol;
• amitriptilin;
• Velaksin;
• Velafax;
• venlafaksin;
• Heptor;
• Heptral;
• Dapfix;
• Deprex;
• Deprenon;
• Deprim;
• doksepin;
• duloksetin;
• Zoloft;
• Ixel;
• Calixta;
• Klominal;
• klomipramin;
• Coaxil;
• Život 600;
• Život 900;
• Lenuxin;
• Lerivon;
• Miansan;
• Miracitol;
• Mirzaten;
• Mirtalan;
• Negrustin;
• Neuroplant;
• Noxibel;
• Oprah;
• pirazidol;
• Prodep;
• Prozac;
• Profluzak;
• Remeron;
• Sedopram;
• Stimuloton;
• Tryptisol;
• Umorap;
• Fevarin;
• fluoksetin;
• Framex;
• Fluorocyzine;
• Cipralex;
• Cipramil;
• citalopram;
• Elivel;
• Efevelon;
• Efevelon retard.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete slijediti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapeutski učinak.

Lijek Paxil iz farmakološke skupine inhibitora ponovne pohrane serotonina ima antianksiozno i ​​antidepresivno djelovanje. Alat se koristi za liječenje svih vrsta depresije i drugih mentalnih poremećaja, praćenih povećanom razinom tjeskobe, napadajima panike, teškom apatijom i malodušnošću, osjećajem očaja i bezrazložnog straha, drugim tipičnim simptomima.

Lijek Paxil spada u farmakološku skupinu antidepresiva. Koristi se za liječenje mentalnih poremećaja praćenih depresijom, uključujući reaktivne i teške oblike, povećanu anksioznost. Propisuje se kao dio kompleksne terapije održavanja i kao sredstvo za prevenciju opsesivno-kompulzivnog poremećaja. Može se koristiti za liječenje djece starije od sedam godina koja boluju od:

• panični poremećaji, uključujući one popraćene agorafobijom;
• generalizirani anksiozni poremećaji;
• Posttraumatski stresni poremećaj.

Spoj

Paxil je dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu, bijele, bikonveksne, filmom obložene. Sadržaj djelatne tvari paroksetina je 20 mg po tableti. Pakiran je u blistere od po 10 komada, jedno pakiranje sadrži 1, 3 ili 10 blistera (odnosno 10, 30 ili 100 tableta) i upute za uporabu lijeka. Potpuni sastav lijeka:

Mehanizam djelovanja lijeka

Antidepresivni učinak Paxil tableta temelji se na mehanizmu specifične inhibicije ponovne pohrane serotonina u moždanim neuronima. Aktivni sastojak paroksetin ima slab afinitet za α1-, α2- i β-adrenergičke receptore, dopaminske, serotoninske, histaminske receptore. Ne stupa u interakciju s postsinaptičkim receptorima, ne deprimira središnji živčani sustav (CNS), ne uzrokuje arterijsku hipotenziju.

Uzimanje lijeka nema aktivan učinak na funkcionalnost cerebralnog korteksa, ne uzrokuje kršenje psihomotornih funkcija. U zdravih osoba, pri korištenju lijeka, nije bilo skokova krvnog tlaka, promjena u očitanjima elektrokardiograma i poremećaja otkucaja srca. Nizak afinitet za muskarinske kolinergičke receptore rezultira aktivirajućim učinkom pri dozama većim od usporavanja ponovne pohrane serotonina. Mehanizam djelovanja nije sličan amfetaminu.

Farmakokinetički pokazatelji uzimanja Paxila nisu stabilni, kinetika je nelinearna (paroksetin se metabolizira u jetri "na prvom prolazu" - manje tvari ulazi u krvnu plazmu nego što se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta). Nakon apsorpcije raspodjeljuje se u tkivima organizma.Dolazeći u strukture središnjeg živčanog sustava kroz krvno-moždanu barijeru. Poluživot metabolita je 16-20 sati, 64% se izlučuje urinom, ostatak - s izmetom i nepromijenjen.

Kada Paxil počinje djelovati?

Prema recenzijama praktičara, značajan učinak Paxila na tijelo pacijenta, uzrokujući stabilno poboljšanje njegovog stanja i izražene pozitivne životne rezultate, javlja se 14-16 dana nakon početka terapije. Brzina početka pozitivnog učinka uvelike ovisi o individualnim karakteristikama tijela i dodatnim sredstvima koja se uzimaju kao dio kompleksne terapije. U nekim slučajevima došlo je do stabilnog poboljšanja stanja tjedan dana nakon početka liječenja.

Indikacije za upotrebu

Antidepresiv Paxil koristi se za liječenje brojnih patoloških stanja središnjeg živčanog sustava, psihotičnih poremećaja u odraslih bolesnika i djece starije od 7 godina. Glavne indikacije za upotrebu su:

• liječenje i prevencija opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP);
• depresija reaktivnih i teških oblika;
• panični poremećaj;
• generalizirani anksiozni poremećaj;
• socijalne fobije.

Upute za uporabu Paxil

Tablete se uzimaju oralno jednom dnevno tijekom obroka, ujutro. Doziranje ovisi o dijagnozi, težini simptoma i individualnim karakteristikama bolesnika, a određuje ga liječnik. Mogući su sljedeći režimi uzimanja Paxila:

• Depresija: dnevna doza je 20 mg na dan. Ako je indicirano, moguće je dnevno povećanje doze za 10 mg svaki dan do maksimalne dnevne doze od 50 mg. Nakon 15-25 dana primjene doziranje se prilagođava ovisno o kliničkoj slici.
• OCD, panični poremećaj: 40 mg na dan; svaki tjedan dnevna doza se povećava za 10 mg (maksimalna doza je 60 mg / dan). Trajanje terapije liječenja je od 3 do 6 tjedana.
• Generalizirani anksiozni poremećaj, socijalne fobije, posttraumatski stresni poremećaj: 20 mg na dan, po potrebi se doza može povećati za 10 mg svakih 7 dana do maksimalne doze od 50 mg.

Sindrom ustezanja Paxila

Kako bi se izbjegla ponovna pojava bolesti, Paxil se ukida postupno, smanjujući dnevnu dozu za 10 mg svakih sedam dana. Ako se pojavi sindrom ustezanja (naglo pogoršanje stanja i povratak prvobitnih simptoma), lijek se nastavlja uz moguću prilagodbu dnevne doze. Terapija se nastavlja 5-21 dan, zatim se dnevne doze smanjuju sporije (doza se smanjuje za 10 mg svakih 14-20 dana). Sindrom ustezanja može biti popraćen sljedećim simptomima:

• nesanica;
• anksioznost;
• povećano emocionalno uzbuđenje;
• vrtoglavica;
• zbunjenost.

posebne upute

Lijek Paxil u nekim slučajevima može uzrokovati kršenje psihomotornih funkcija, stoga se tijekom prijema preporučuje napustiti aktivnosti povezane s povećanom koncentracijom pažnje, na primjer, vožnju vozila. S oprezom se propisuje bolesnicima s disfunkcijom jetre i bubrega, možda je u tim slučajevima potrebno smanjenje doze. Samostalna primjena ili promjena doze bez propisivanja liječnika je isključena.

Paxil i trudnoća

Tijekom trudnoće Paxil se može propisati samo ako postoje akutne indikacije, u slučajevima kada očekivana korist za majku premašuje potencijalni rizik za dijete. Nema pouzdanih podataka o sigurnosti uzimanja Paxila od strane trudnica (nije bilo relevantnih kliničkih ispitivanja), pa se može uzimati strogo prema uputama i pod nadzorom liječnika.

U djetinjstvu

Paxil je kontraindiciran u djece mlađe od 7 godina. U dobi od 7 do 15 godina, imenovanje se vrši u skladu s dijagnozom, dok se trajanje tečaja i dnevna doza smanjuju na sljedeći način: 10 mg dnevno, tjedno povećanje od 10 mg moguće je do maksimuma. doza od 50 mg. U nekim slučajevima, tijekom terapije kod djece i adolescenata, uočena je pojava suicidalnih misli, posebno kod osoba s opterećenom suicidnom poviješću.

interakcija lijekova

Paxil se ne preporučuje za istodobnu primjenu s inhibitorima monoaminooksidaze i unutar 2 tjedna nakon završetka tečaja. Istodobna primjena s tioridazinom povećava koncentraciju tioridazina u plazmi (potrebna je prilagodba doze). Lijek pojačava učinak proizvoda i pića koji sadrže etanol, smanjuje učinkovitost digoksina, tamoksifena. Cimetidin povećava aktivnost paroksetina. Uzimanje Paxila zajedno s koagulansima i antitromboticima povećava intenzitet krvarenja.

paxil i alkohol

Pijenje alkohola uoči uzimanja Paxila uzrokuje smanjenje učinkovitosti njegovog djelovanja. Teoretski kompatibilan s etanolom, ali redovito pijenje alkoholnih pića tijekom terapije mijenja učinak lijeka i izaziva pojavu nuspojava (postoje prijavljeni slučajevi smrti). Liječnici preporučuju da se tijekom liječenja suzdrže od konzumiranja alkohola.

Nuspojave

Tijek liječenja antidepresivom Paxilom može izazvati nuspojave i negativne reakcije endokrinog, imunološkog, reproduktivnog, kardiovaskularnog i središnjeg živčanog sustava te probavne smetnje. U tim slučajevima postoje:

• gubitak apetita;
• metabolički poremećaji - proljev, zatvor, mučnina;
• na dijelu dišnog sustava - zijevanje;
• povećane razine jetrenih enzima (u rijetkim slučajevima, praćene razvojem hepatitisa ili žutice);
• pospanost ili nesanica;
• zamagljivanje svijesti;
• sinusna tahikardija;
• astenija;
• oštećenje vida, razvoj glaukoma;
• smanjeno lučenje ADH (antidiuretskih hormona);
• unutarnja krvarenja u koži i sluznici;
• smanjenje ili povećanje krvnog tlaka;
• pojačano znojenje, kožni osip, urtikarija, u rijetkim slučajevima - natečeni limfni čvorovi, angioedem;
• seksualna disfunkcija;
• hiperprolaktinemija;
• galaktoreja;

Predozirati

Prekoračenje doze prati tahikardija, mučnina i povraćanje, uznemirenost i razdražljivost, promjene krvnog tlaka, konvulzivni sindrom, proširene zjenice i groznica. Zabilježeni su slučajevi padanja u komu. Kada se uzima zajedno s psihotropnim lijekovima i alkoholom, moguć je smrtni ishod (vrlo rijetko). Kada se utvrdi predoziranje, propisuje se ispiranje želuca, aktivni ugljen i terapija održavanja. Ne postoji specifičan protuotrov.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za uzimanje Paxila su djeca mlađa od 7 godina i individualna netolerancija na glavne ili pomoćne komponente lijeka. Ne preporučuje se istodobna primjena s inhibitorima monoaminooksidaze. Liječenje Paxilom može se započeti najranije dva tjedna nakon završetka terapije ovim lijekovima.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Otpuštanje lijeka iz ljekarni provodi se prema liječničkom receptu. Lijek treba čuvati izvan dohvata djece, na tamnom mjestu, na temperaturi ne višoj od 25 ° C. Rok trajanja - 3 godine od datuma navedenog na pakiranju. Nakon isteka roka skladištenja, uporaba je kontraindicirana.

Analozi

Ako se otkrije niska učinkovitost terapije ili ozbiljne nuspojave, propisuju se Paxil analozi. Zamjenu lijeka može izvršiti samo liječnik ako postoje dovoljni razlozi; samo-primjena drugog lijeka bez savjetovanja sa stručnjakom o mogućnosti zamjene je neprihvatljiva. Mogući načini zamjene su:

• paroksetin;
• Adepress
• paroksin;
• Reksetin.

Cijena Paxila

Paxil se može kupiti u ljekarni uz liječnički recept. Raspon cijena za sve oblike oslobađanja lijeka:

Video