Хлорпротиксенът е атипичен антипсихотик. Проявява се с такива симптоми. Видове атипични антипсихотици

психотропно лекарство, чиято цел е лечението на психотични разстройства, се нарича антипсихотик (също антипсихотик или антипсихотик). Какво представлява и как работи? Нека да го разберем.

Антипсихотик. Какво е? История и характеристики

Антипсихотиците в медицината се появиха сравнително наскоро. Преди откриването им, лекарствата с растителен произход(напр. кокошка, беладона, опиати), венозно приложениекалций, бромиди и наркотичен сън.

В началото на 50-те години на 20-ти век те започват да се използват за тези цели антихистаминиили литиеви соли.

Един от първите антипсихотици беше хлорпромазин (или хлорпромазин), който дотогава се смяташе за обичаен. антихистамин. Той се използва широко от 1953 г., главно като или като антипсихотици (за шизофрения).

Следващият невролептик беше алкалоидът резерпин, но скоро отстъпи място на други, по-ефективни лекарства, тъй като нямаше практически никакъв ефект.

В началото на 1958 г. се появяват и други антипсихотици от първо поколение: трифлуоперазин (трифтазин), халоперидол, тиопроперазин и др.

Терминът "невролептик" е предложен през 1967 г. (когато е създадена класификацията психотропни лекарствапърво поколение) и той лекува лекарства не само с антипсихотични ефекти, но и способни да причинят неврологични разстройства(акатазия, невролептичен паркинсонизъм, различни дистонични реакции и други). Обикновено тези нарушения са причинени от вещества като хлорпромазин, халоперидол и трифтазин. Освен това тяхното лечение почти винаги е придружено от неприятни странични ефекти: депресия, тревожност, изразен страх, емоционално безразличие.

Преди това антипсихотиците можеха да бъдат наречени „велики транквиланти“, така че антипсихотиците и транквилантите са едно и също. Защо? Защото те също предизвикват изразени седативни, хипнотични и транквилизиращо-анти-тревожни ефекти, както и доста специфично състояние на безразличие (атараксия). Сега това име по отношение на невролептици не се прилага.

Всички антипсихотици могат да бъдат разделени на типични и атипични. Ние частично описахме типичните антипсихотици, сега ще разгледаме атипични антипсихотици. група по-леки наркотици. Те не действат толкова силно върху тялото, колкото типичните. Принадлежат към новото поколение невролептици. Предимството на атипичните антипсихотици е, че имат по-малък ефект върху допаминовите рецептори.

Антипсихотици: показания

Всички антипсихотици имат едно основно свойство - ефективен ефект върху продуктивните симптоми (халюцинации, заблуди, псевдохалюцинации, илюзии, поведенчески разстройства, мания, агресивност и възбуда). В допълнение, антипсихотици (предимно нетипични) могат да бъдат предписани за лечение на депресия или симптоми на дефицит (аутизъм, емоционално изравняване, десоциализация и др.). Въпреки това, тяхната ефективност по отношение на лечението на симптоми на дефицит е недостатъчна голям въпрос. Експертите предполагат, че антипсихотиците могат да премахнат само вторичните симптоми.

За лечение на биполярно разстройство се използват и атипични невролептици, чийто механизъм на действие е по-слаб от типичните.

Американската психиатрична асоциация забранява употребата на антипсихотици за лечение на психологически и поведенчески симптоми на деменция. Освен това те не трябва да се използват при безсъние.

Недопустимо е едновременното лечение с две или повече антипсихотични лекарства. И не забравяйте, че невролептиците се използват за лечение тежки заболявания, не се препоръчва да ги приемате просто така.

Основни ефекти и механизми на действие

Съвременните антипсихотици имат такъв общ механизъмантипсихотично действие, тъй като те могат да намалят предаването на нервните импулси само в онези мозъчни системи, в които допаминът предава импулси. Нека разгледаме по-отблизо тези системи и ефекта на антипсихотиците върху тях.

  • мезолимбичен път. Намаляването на предаването по този път се случва, когато се приема каквото и да е антипсихотично лекарство, тъй като това означава премахване на продуктивни симптоми (например халюцинации, заблуди и др.)
  • мезокортикален път. Тук намаляването на предаването на импулси води до проява на симптоми на шизофрения (има такива негативни разстройства като апатия, десоциализация, бедност на речта, изглаждане на афекта, анхедония) и когнитивно увреждане (дефицит на вниманието, нарушена памет и др. .). Употребата на типични антипсихотици, особено при продължителна употреба, води до повишена негативни разстройства, както и сериозни нарушениямозъчни функции. Отмяна на невролептици в този случайняма да помогне с нищо.
  • Нигростриатен път. Блокадата на допаминовите рецептори в този случай обикновено води до странични ефекти, характерни за антипсихотиците (акатизия, паркинсонизъм, дистония, слюноотделяне, дискинезия, тризъм на челюстите и др.). Тези странични ефектисе наблюдава в 60% от случаите.
  • Тубероинфундибуларен път (предаване на импулси между лимбичната система и хипофизната жлеза). Блокирането на рецепторите води до повишаване на хормона пролактин. На този фон има голяма сумадруги странични ефекти като гинекомастия, галакторея, сексуална дисфункция, патология на безплодието и дори тумор на хипофизата.

Типичните невролептици имат по-голям ефект върху допаминовите рецептори; атипичните повлияват серотонина с други невротрансмитери (вещества, които предават нервни импулси). Поради това е по-малко вероятно атипичните антипсихотици да причинят хиперпролактинемия, невролептична депресия, както и неврокогнитивен дефицит и негативни симптоми.

Признаци на блокада на α1-адренергичните рецептори са намаление кръвно налягане, ортостатична хипотония, развитие на замаяност, поява на сънливост.

С блокада Н 1 -хистаминови рецепторипоявява се хипотония, повишена нужда от въглехидрати и увеличаване на телесното тегло, както и седация.

Ако възникне блокада на ацетилхолиновите рецептори, се появява следното странични ефекти: запек, сухота в устата, тахикардия, повишена вътреочно наляганеи нарушения на акомодацията. Може също да се появи объркване и сънливост.

Западни изследователи са доказали, че има връзка между антипсихотиците (нови антипсихотици или стари, типични или нетипични, няма значение) и внезапната сърдечна смърт.

Също така, когато се лекува с антипсихотици, рискът от инсулт и инфаркт на миокарда се увеличава значително. Това е така, защото психотичните лекарства влияят липиден метаболизъм. Антипсихотиците също могат да причинят диабет 2-ри тип. шансове за получаване сериозни усложнениясе повишава при комбинирано лечение с типични и атипични антипсихотици.

Типичните невролептици могат да провокират епилептични припадъци, тъй като понижават прага на конвулсивна готовност.

Повечето антипсихотици (главно фенотиазинови антипсихотици) имат голям хепатотоксичен ефект и дори могат да причинят развитие на холестатична жълтеница.

Лечението с антипсихотици при възрастни хора може да увеличи риска от пневмония с 60%.

Когнитивният ефект на невролептиците

Проведените отворени проучвания показват, че атипичните антипсихотици са малко по-ефективни от типичните при лечението на неврокогнитивна недостатъчност. Въпреки това, няма убедителни доказателства за какъвто и да е ефект върху неврокогнитивните увреждания. Често се тестват атипични невролептици, чийто механизъм на действие е малко по-различен от типичните.

В един от клинични изследваниялекарите сравняват ефектите на рисперидон и халоперидол при ниски дози. По време на проучването не са открити значителни разлики в показанията. Доказано е също, че халоперидол в ниски дози има положителен ефект върху неврокогнитивното представяне.

По този начин въпросът за въздействието на антипсихотиците от първо или второ поколение върху когнитивната сфера все още е спорен.

Класификация на антипсихотиците

Вече беше споменато по-горе, че антипсихотиците се делят на типични и атипични.

Типичните антипсихотици включват:

  1. Седативни антипсихотици (имащи инхибиращ ефект след употреба): промазин, левомепромазин, хлорпромазин, алимемазин, хлорпротиксен, перициазин и др.
  2. Инцизивни антипсихотици (имат мощен глобален антипсихотичен ефект): флуфеназин, трифлуоперазин, тиопроперазин, пипотиазин, зуклопентиксол и халоперидол.
  3. Дезинхибиращи (имат активиращ, дезинхибиращ ефект): карбидин, сулпирид и др.

Атипичните антипсихотици включват вещества като арипипразол, сертиндол, зипразидон, амисулприд, кветиапин, рисперидон, оланзапин и клозапин.

Има друга класификация на антипсихотиците, според която те разграничават:

  1. Фенотиазини, както и други трициклични производни. Сред тях има такива видове:

    ● невролептици с проста алифатна връзка (левомепромазин, алимемазин, промазин, хлорпромазин), мощно блокират ацетилхолиновите рецептори и адренорецепторите, имат изразен седативен ефекти може да причини екстрапирамидни нарушения;
    ● антипсихотици с пиперидиново ядро ​​(тиоридазин, пипотиазин, перициазин), които имат умерен антипсихотичен ефект и леки невдокринни и екстрапирамидни странични ефекти;
    ● антипсихотиците с пиперазиново ядро ​​(флуфеназин, прохлорперазин, перфеназин, тиопроперазин, френолон, трифлуоперазин) са в състояние да блокират допаминовите рецептори и също имат малък ефект върху ацетилхолин и адренорецепторите.

  2. Всички производни на тиоксантен (хлорпротиксен, флупентиксол, зуклопентиксол), чието действие е подобно на това на фенотиазините.
  3. Заместени бензамиди (тиаприд, султоприд, сулпирид, амисулприд), чието действие също е подобно на фенотиазиновите антипсихотици.
  4. Всички производни на бутирофенона (трифлуперидол, дроперидол, халопериодол, бенперидол).
  5. Дибензодиазапин и неговите производни (оланзапин, клозапин, кветиапин).
  6. Бензизоксазол и неговите производни (рисперидон).
  7. Бензизотиазолилпиперазин и неговите производни (зипразидон).
  8. Индол и неговите производни (сертиндол, дикарбин).
  9. Пиперазинилхинолинон (арипипразол).

От всичко по-горе е възможно да се отделят наличните антипсихотици - лекарства, продавани без рецепта в аптеките, и група антипсихотици, които се продават стриктно по лекарско предписание.

Взаимодействие на невролептици с други лекарства

Най-често тези симптоми се появяват, когато невролептикът се оттегли (това също се нарича има няколко разновидности: психоза на свръхчувствителност, немаскирана дискинезия (или дискинезия на отдръпване), холинергичен синдром на "откат" и др.

За да се предотврати този синдром, лечението с антипсихотици трябва да завърши постепенно, като постепенно се намалява дозата.

При приемане на антипсихотици във високи дози се отбелязва страничен ефект като синдром на невролептичен дефицит. Според анекдотични данни този ефект се проявява при 80% от пациентите, приемащи типични антипсихотици.

Структурни промени в мозъка при продължителна употреба

Според плацебо-контролирани проучвания на макаци, на които са давани нормални дози оланзапин или халоперидол в продължение на две години, обемът и теглото на мозъка от приема на антипсихотици намалява средно с 8-11%. Това се дължи на намаляване на обема на бялото и сивото вещество. Възстановяването след невролептици е невъзможно.

След публикуването на резултатите изследователите бяха обвинени, че не са тествали ефектите на антипсихотиците върху животни, преди да навлязат на фармацевтичния пазар, и че те представляват опасност за хората.

Един от изследователите, Нанси Андреасен, е сигурен, че намаляването на обема на сивото вещество и употребата на антипсихотици като цяло влияят негативно на човешкото тяло и водят до атрофия на префронталната кора. От друга страна, тя също отбеляза, че антипсихотиците са важно лекарство, способни да лекуват много заболявания, но те трябва да се приемат само в много малки количества.

През 2010 г. изследователите J. Leo и J. Monkrieff публикуваха преглед на изследвания, базирани на магнитен резонанс на мозъка. Проучването е проведено за сравнение промени в мозъкапациенти, приемащи антипсихотици и пациенти, които не ги приемат.

В 14 от 26 случая (при пациенти, приемащи антипсихотици) се наблюдава намаляване на обема на мозъка, обема на сивото и бялото вещество.

От 21 случая (при пациенти, които не са приемали антипсихотици или са ги приемали, но в малки дози), нито един не е показал промени.

През 2011 г. същият изследовател Нанси Андреасен публикува резултатите от проучване, в което открива промени в обема на мозъка при 211 пациенти, които са приемали достатъчно невролептици. дълго време(повече от 7 години). В същото време, колкото по-голяма е дозата на лекарствата, толкова по-значително намалява обемът на мозъка.

Разработване на нови лекарства

На този моментразработват се нови антипсихотици, които не засягат рецепторите. Една група изследователи твърдят, че канабидиолът, компонент на канабиса, има антипсихотичен ефект. Така че е възможно скоро да видим това вещество на рафтовете на аптеките.

Заключение

Надяваме се, че никой няма останали въпроси за това какво е невролептик. Какво представлява, какъв е неговият механизъм на действие и последствията от приемането му, разгледахме по-горе. Остава само да добавим, че каквото и да е нивото на медицината в модерен свят, никое вещество не може да бъде напълно проучено. И трикът може да се очаква от всичко и още повече от такива сложни лекарства като антипсихотиците.

AT последно времезачестиха случаите на лечение на депресия с антипсихотици. Поради незнание за опасностите от това лекарство, хората влошават нещата за себе си. Антипсихотиците никога не трябва да се използват за цели, различни от предназначението им. А какъв ефект имат тези лекарства върху мозъка, е изключено.

Ето защо антипсихотиците - лекарствата, които се предлагат без рецепта, трябва да се използват с повишено внимание (и само ако сте 100% сигурни, че имате нужда от това), а дори по-добре изобщо да не се използват без лекарско предписание.

антипсихотици - лекарствапотискане на прекомерното възбуждане на централната нервна системапроявява се в психози, халюцинации, заблуди и други симптоми. В противен случай тази групалекарствата се наричат ​​антипсихотици. Тези лекарства имат различна химична структура и механизъм на действие. Как действат невролептиците?

Антипсихотиците значително забавят предаването на нервните импулси в мозъка. Антипсихотичните лекарства блокират допаминовите рецептори, като по този начин елиминират симптомите на психическо превъзбуждане при психози и други заболявания. Много антипсихотици също имат антихолинергични и антихистаминови ефекти.

Назначаване и странични ефекти на невролептици

Какво лекуват невролептиците? Те прибягват до лечение с тези психотропни вещества за следните патологии:

  1. Агресивно човешко поведение животозастрашаващаздравето на хората около вас.
  2. халюцинаторни налудности с психично заболяване, наркотична и алкохолна интоксикация.
  3. състояния на тревожност, безпричинен страхсмърт, пристъпи на паника.
  4. параноидни разстройства.
  5. кататонична възбуда.
  6. Психози (маниакално-депресивни).
  7. безсъние, причинено от повишена тревожност.
  8. Психосоматични разстройства, причинени от повишена тревожност (синдром на раздразнените черва и др.).
  9. Невролептаналгезия по време на операции.

Страничните ефекти на невролептиците са свързани с техните фармакологично действиевърху чувствителността към невротрансмитерите на нервната система (адреналин и норепинефрин, допамин, серотонин, ацетилхолин).

Антипсихотиците инхибират допаминергичното предаване на няколко нива в мозъка. Терапевтично действиеима за цел да блокира предаването на допамин по мезолимбичния път. Потискане на инсулт нервен импулсв мезокортикалния път може да увеличи симптомите на някои заболявания (апатия, депресия, нарушение на говора).

AT екстрапирамидна система, състоящ се от базалните ядра, блокирайки допаминергичните процеси води до дискинезия (т.е. неволеви движения на тялото по време на движение или в покой). Акатизия (двигателно безпокойство, безпокойство) също е следствие от нарушения в стриа-палидарната и нигростриарната система под действието на невролептици. При блокиране на допаминовите рецептори нивото на пролактин и холестерол се повишава и сънят може да бъде нарушен.

Странични ефекти на невролептици:

  1. Медикаментозен паркинсонизъм (при по-старото поколение невролептици), екстрапирамидни нарушения, намален мускулен тонус.
  2. Задържане на изпражнения и уриниране.
  3. Нарушаване на речта и координацията на движенията.
  4. Летаргия и сънливост.
  5. Промяна в апетита.
  6. Увеличаване на телесното тегло.
  7. Нарушения хормонален фон(импотентност, нарушение менструален цикъл, уголемяване на гърдите при мъжете, отделяне на мляко от гърдите).
  8. Забавена еякулация.
  9. Повишаване на фоточувствителността.
  10. депресия
  11. Нарушаване на хематопоезата на костния мозък (агранулоцитоза, анемия).
  12. лекарствен хепатит.
  13. спазъм долна челюст(ключова челюст).
  14. Сухота в устата или обратното, слюноотделяне.
  15. парализа.
  16. Акатизия (безпокойство в едно положение, нужда от движение).
  17. Спад на налягането.
  18. тахикардия.
  19. Повишено вътреочно налягане, катаракта.
  20. Диабет, предизвикан от лекарства.
  21. Увреждане при продължителна употреба и високи дози.

Страничните ефекти на антипсихотичните лекарства трябва да бъдат компенсирани чрез предписване ноотропиили антидепресанти. Коригирането на дозата ще помогне да се отървете или да намали вредата от антипсихотиците.

важно! Дългосрочна употребапричинява пристрастяване към невролептици, бавно се поддава на корекция.

Как да се откажа от антипсихотиците? Лекарят, предписал антипсихотичното лекарство, постепенно намалява предписаната доза от лекарството, понякога вместо антипсихотици те постепенно се прехвърлят на транквиланти, когато състояния на тревожност. За облекчаване на синдрома на отнемане се използват витамини от група В.

Класификация

Класификация на невролептиците по химичен състав:

  1. Фенотиазини и други трициклични (хлорпромазин, трифлуороперазин, прометазин).
  2. Тиоксантени (Truxal, Fluanxol).
  3. Бензамиди (Бетамак, Тиаприд, Догматил, Топрал, Еглонил).
  4. Бутирофенони (халоперидол).
  5. Бензодиазепини (диазепам, гидазепам, медазепам, триазолам).
  6. Бензизоксазолови производни (Invega, Leptinorm, Rezalen, Rispen).
  7. Производни на пиперазинилхинолинон (ариперазол, зилаксера, амдоал).

Фенотиазините се класифицират според химическа структураза връзки с:

  • алифатна връзка;
  • пиперидиново ядро;
  • пиперазиново ядро.

Първата група фенотиазини причинява тахикардия и екстрапирамидни разстройства в по-малка степен, като същевременно ефективно облекчава тревожността, имайки силен седативен ефект.

Пиперазините, напротив, се характеризират с висок риск от екстрапирамидни разстройства и имат слаб седативен ефект. Производните на бутирофенона имат подобни ефекти.

Пиперидините имат лек седативен ефект. Те са умерено силни антипсихотици. Приемът им е придружен тежка сухотав устата и тахикардия поради изразеното потискане на холинергичните рецептори. Бензамидите и тиоксантените са близки по действие до пиперидините.

Типичните антипсихотици се разделят на три групи според техните ефекти:

  1. Седативи, които имат успокояващ ефект (алимемазин, хромпромазин).
  2. Дезинхибиращ, активиращ, с антидепресивен ефект (Sulpiride).
  3. Силни, мощни антипсихотици (халоперидол, трифлуоперазин, пипотиазин).

Атипични антипсихотици: рисперидон, амисулприд, клозапин, азенапин, кветиапин, зипразидон, палиперидон. Има и антипсихотици с продължително действие: Модитен-Депо, Клопиксол-акуфаз, деканоати.

Заключение

Няма такова нещо като "най-добрите антипсихотици", защото с всеки патологично състояниенай-подходящите лекарства се избират в конкретен случай. Когато се предписват антипсихотици, психиатърът или психотерапевтът трябва да бъдат информирани за соматичните заболявания на пациента, особено глаукома, тахиаритмия, бъбречна недостатъчност. Тези заболявания са противопоказания за назначаване на антипсихотици.

Антипсихотиците са представители на голям клас психотропни лекарства. Последните оказват избирателно въздействие върху човешката психика, т.е. върху неговото мислене и емоции. Антипсихотиците от своя страна забавят нервно-психичните процеси и успокояват човека.

Но ако тези антипсихотици се предписват на здрав човек, тогава се развива състояние на невролепсия. Характеризира се с това, че се потискат всякакви емоции, както положителни (радост, любов), така и отрицателни (страх, безпокойство), но се запазва способността за нормално мислене. Следователно, ако антипсихотиците са предписани неправилно, те се обръщат здрав човекв бездушните и безразличните.

Антипсихотици - какъв клас лекарства

Тези лекарства действат като блокират нервните рецептори. различни класове. Най-изразената блокада на допаминовите и серотониновите рецептори. Води до проява на антипсихотичен ефект. Хистаминът, адренергичните и холинергичните се инхибират в по-малка степен. Такъв сложен рецепторен ефект причинява редица положителни въздействияна пациент:

  • Равномерно потискане на симптомите на психоза
  • Премахване на налудничави идеи, халюцинации, нарушено поведение и мислене
  • Потискане на патологичното дезинхибиране на нагоните, вкл. и сексуален
  • Активиране на умствените процеси, ако са потиснати (например при депресия)
  • Подобряване на способността за мислене
  • Обща седация и нормализиране на съня при тежко безсъние.

Антипсихотиците имат повече от просто антипсихотичен ефект. Имат и други терапевтични ефекти.

Някои от тях могат да се използват в медицината за лечение на заболявания, които не са свързани с умствена сфера. Други могат да причинят нежелани реакциипри използване на невролептици. Тези лекарства:

  • Засилват ефекта на болкоуспокояващите, особено от групата наркотични аналгетиции задълбочаване на анестезията
  • Имат антиеметичен ефект, а също така потискат хълцането
  • Намалете проявите алергични реакциичрез блокиране на хистаминовите рецептори
  • увеличите вероятността конвулсивен синдром, защото понижаване на минималния праг на възбуда
  • Може да причини тремор (треперене на ръцете) поради ефекта върху допаминовите рецептори
  • Те повишават секрецията на пролактин, което води до появата на коластра при натиск върху зърната, вкл. и при мъжете
  • При жените тези лекарства могат да причинят менструални нередности, т.к. намаляват производството на FSH и LH и съответно естроген и прогестерон
  • Намалете телесната температура, като я доближите до температурата заобикаляща среда(това състояние се нарича пойкилотермия). Този ефект е успешно използван в хирургични интервенциивърху сърцето и мозъка.

Жена ви пристрастена ли е към невролептици? Разберете как да й помогнете! Подайте заявление

  • -- изберете -- Време за повикване - Сега 8:00 - 10:00 10:00 - 12:00 12:00 - 14:00 14:00 - 16:00 16:00 - 18:00 18:00 - 20: 00 20:00 - 22:00 22:00 - 00:00
  • Заявка

Ситуации, при които антипсихотиците са незаменими

Антипсихотиците като лекарства, които пречат на функционирането на мозъка, лекарите предписват само ако специални показания. Те включват:

  • психози
  • Шизофрения
  • Алкохолна зависимост
  • Психомоторна възбуда, когато раздразнителността на човек е придружена от силни жестове и немотивирани движения
  • Манийни състояния (това може да бъде мегаломания, налудности за преследване и др.)
  • Депресия, придружена от обсесивни заблуди
  • Болести, при които се наблюдават неволни мускулни контракции, гримаси
  • Безсъние, което не се повлиява от други средства
  • Повръщане от централен произход, което не може да се контролира с други методи
  • Постоянно хълцане
  • Силно безпокойство
  • Инсулт (антипсихотиците предпазват добре нервна тъканот прогресивно увреждане).

В допълнение, човек може да бъде изложен на невролептици преди операция или други интервенции, придружени от болка. Използват се за въвеждане в анестезия и за невролептаналгезия (изключване чувствителност към болкасъс заглушено съзнание).

Странични ефекти на антипсихотиците - от какво да се страхуваме, когато ги приемаме и какво да правим

Използването на невролептици е сериозно лечение. Може да бъде придружено от различни нежелани реакции. Ето защо, в процеса на приемането им, е необходимо периодично да посещавате лекар, за да идентифицирате възможните странични ефекти и да ги отстраните своевременно. Те могат да бъдат разнообразни:

  • Рязко се развива мускулна дистония(проявява се със спазъм на мускулите на лицето, езика, гърба и шията, наподобяващ епилептичен припадък)
  • Моторно безпокойство (неразумни движения), с появата на които е необходимо да се намали дозата на лекарството
  • Паркинсоноподобни симптоми - маскиране на лицето, треперещи ръце, тътрене при ходене, мускулна скованост. Тези признаци изискват назначаването на антипаркинсонови лекарства.
  • Сърдечни аритмии
  • Падане на налягането при преминаване от хоризонтално във вертикално положение
  • Качване на тегло
  • Намаляване на броя на левкоцитите в кръвта (препоръчва се всяка седмица общ клиничен кръвен тест)
  • Жълтеница поради задръстване на жлъчката
  • Хиперпролактинемия, водеща при мъжете до импотентност, а при жените до менструални нарушения и безплодие
  • разширяване на зениците и свръхчувствителносткъм светлината
  • Обриви по кожата.

В някои случаи тези лекарства могат да причинят депресия. Поради това някои пациенти може да изискват назначаването на транквиланти на първия етап и антипсихотици на втория етап.

Възможно ли е самостоятелно да отменя невролептика?

Дългосрочната употреба на антипсихотични лекарства води до психическо и физическо пристрастяване на тялото. Особено тежко е, ако лекарството се отмени бързо. Това води до агресивност, депресия, патологична възбуда, емоционална лабилност(безпричинна сълзливост) и др. Внезапната отмяна е изпълнена с влошаване на хода на основното заболяване. Всички тези симптоми много напомнят на абстиненция от наркотици.

Поради това е необходимо да се спре лечението с психоактивни вещества само под наблюдението на лекар, следвайки неговите препоръки. Намаляването на дозата трябва да става постепенно с едновременно намаляване на честотата на приложение. След това се предписват антидепресанти, които ще помогнат за преодоляване на формираната невролептична зависимост.

Въпреки наличието на странични ефекти и пристрастяване, антипсихотиците са ефективни лекарствапри лечението на много психични разстройства. Те помагат на човек да се върне към обичайния (нормален) начин на живот. И си струва да се изтърпи неприятни симптоми, чиято тежест лекарят може да минимизира чрез правилно назначаване и отмяна.

Внимателно! Антипсихотици!

Антипсихотиците (известни също като антипсихотици или силни транквиланти) са клас психиатрични лекарства, използвани предимно за контрол на психози (включително налудности, халюцинации и мисловни разстройства), по-специално за и, и все повече се използват за контрол на непсихотични разстройства (ATC код N05A). Думата "невролептик" идва от гръцките думи "νεῦρον" (неврон, нерв) и "λῆψις" ("улавяне"). Първото поколение антипсихотици, известни като типични антипсихотици, са открити през 50-те години на миналия век. Повечето от лекарствата от второ поколение, известни като атипични антипсихотици, са разработени по-скоро, въпреки че първият атипичен антипсихотик, клозапин, е открит през 1950 г. и въведен през клинична практикапрез 70-те години. И двете поколения антипсихотици са склонни да блокират рецепторите в мозъчните допаминови пътища, но атипичните антипсихотици обикновено действат и върху серотониновите рецептори. Антипсихотиците са по-ефективни от плацебо при лечение на симптомите на психоза, но някои пациенти не реагират напълно или дори частично на лечението. Употребата на антипсихотици е свързана със значителни странични ефекти, предимно двигателни нарушения и наддаване на тегло.

медицинско приложение

Антипсихотиците се използват най-често при следните показания:

Антипсихотиците се използват за лечение на деменция или безсъние само ако други лечения са неуспешни. Те се използват за лечение на деца само ако други лечения са неуспешни или ако детето страда от психоза.

Шизофрения

Антипсихотиците са ключов компонент на лечението на шизофрения, препоръчван от Националния институт за здраве и клинични постижения (NICE), Американската психиатрична асоциация и Британското общество по психофармакология. Основният ефект от антипсихотичното лечение е намаляване на така наречените "положителни" симптоми на заболяването, включително налудности и халюцинации. Има смесени доказателства в подкрепа на значителния ефект на антипсихотиците върху негативни симптоми(напр. апатия, липса на емоционално въздействие и липса на интерес към социалните взаимодействия) или когнитивни симптоми (нарушено мислене, намалена способност за планиране и изпълнение на задачи) на шизофренията. Като цяло, ефективността на антипсихотиците за намаляване на положителните и негативни симптомиизглежда се увеличава с увеличаване на тежестта на изходните симптоми. Употребата на антипсихотици при лечението на шизофрения включва профилактика при пациенти със симптоми, предполагащи повишен риск от развитие на психоза, лечение на първия епизод на психоза, поддържащо лечение и лечение на повтарящи се епизоди на остра психоза.

Предотвратяване на психози и подобряване на симптомите

За оценка на пациенти с ранни симптомина психоза, линии от тестове като PACE (лична оценка и оценка на криза) и COPS (критерии за продромален синдром) се използват за измерване на психотични симптоми ниско нивои други тестове, насочени към когнитивно увреждане (основни симптоми). В съчетание с информация за семейна история, тези тестове могат да идентифицират „високорискови“ пациенти, които имат 20-40% риск от прогресия на заболяването до пълна психоза в рамките на 2 години. На тези пациенти често се предписват ниски дози антипсихотици, за да се намалят симптомите и да се предотврати прогресирането на болестта до пълна психоза. Въпреки общото положително влияниеантипсихотици за намаляване на симптомите, клиничните проучвания, проведени до момента, предоставят малко доказателства, че ранната употреба на антипсихотици, самостоятелно или в комбинация с когнитивно-поведенческа терапия, осигурява подобрени дългосрочни резултати при пациенти с продромални симптоми.

Първи епизод на психоза

NICE препоръчва всички индивиди с първи епизод на пълна психоза да бъдат лекувани с антипсихотични лекарства и когнитивно-поведенческа терапия (CBT). NICE препоръчва пациентите само на CBT да бъдат предупредени за това комбинирано лечениее по-ефективен. Диагнозата шизофрения обикновено не се поставя при първия епизод на психоза, тъй като до 25% от пациентите, които търсят помощ след първия епизод на психоза, в крайна сметка биват диагностицирани с биполярно разстройство. Целите на лечението при тези пациенти включват намаляване на симптомите и потенциално подобряване на дългосрочните резултати. Рандомизирани клинични проучвания показват ефективността на антипсихотиците за постигане на първата цел, докато първо и второ поколение антипсихотици показват еднаква ефективност. Данните, които ранен стартлечението има благоприятен ефект върху дългосрочните резултати от лечението са противоречиви.

Повтарящи се психотични епизоди

Плацебо-контролираните проучвания на първо и второ поколение антипсихотици постоянно показват превъзходство активно лекарствов сравнение с плацебо за потискане на психотичните симптоми. Голям мета-анализ на 38 проучвания на антипсихотици при остри психотични епизоди на шизофрения съобщава за размер на ефекта от около 0,5. Няма почти никаква разлика в ефикасността между одобрените антипсихотици, включително лекарства от първо и второ поколение. Ефективността на такива лекарства е неоптимална. При няколко пациенти е постигнато пълно отзвучаване на симптомите. Степента на отговор, изчислена с помощта на различни показателинамаляването на симптомите е слабо. Тълкуването на данните се усложнява от високите нива на отговор на плацебо и селективното публикуване на резултатите от клиничните изпитвания.

Поддържаща грижа

Повечето пациенти, лекувани с антипсихотици, показват отговор в рамките на 4 седмици. Целите на продължаващото лечение са поддържане на потискане на симптомите, предотвратяване на рецидив, подобряване на качеството на живот и участие в психосоциална терапия. Поддържащата терапия с антипсихотици очевидно превъзхожда плацебо за предотвратяване на рецидив, но е свързана със странични ефекти като наддаване на тегло, двигателни нарушенияи висок процент на отпаднали участници от проучването. 3-годишно проучване на хора, получаващи поддържаща терапия след остър психотичен епизод, установи, че 33% са имали трайно подобрение на симптомите, 13% са постигнали ремисия и само 27% съобщават за задоволително качество на живот. Ефектът от превенцията на рецидив върху дългосрочните резултати е несигурен и историческите проучвания показват малка разлика в дългосрочните резултати преди и след прилагане на антипсихотици. Важно предизвикателство при употребата на антипсихотици за превенция на рецидив е ниска ставкасъответствие. Въпреки относително високо нивостранични ефекти, свързани с тези лекарства, някои доказателства, включително висок процент на отпадане на участниците в плацебо групата в сравнение с лекуваните групи в рандомизирани клинични изпитвания, показват, че повечето пациенти, които спират лечението, го правят поради неоптимална ефикасност.

Биполярно разстройство

Антипсихотиците често се използват в комбинация със стабилизатори на настроението като /валпроат като терапия от първа линия за лечение на манийни и смесени епизоди, свързани с биполярно разстройство. Причината за използването на тази комбинация е терапевтичното забавяне на действието на гореспоменатите стабилизатори на настроението (терапевтичните ефекти на валпроата обикновено се наблюдават пет дни след началото на лечението, а на лития - поне седмица) и относително бързото анти- манийни ефекти на антипсихотични лекарства. Антипсихотиците са показали ефикасност, когато се използват самостоятелно при остри манийни/смесени епизоди. Установено е също, че три атипични антипсихотици (луразидон, оланзапин и кветиапин) са ефективни при лечение на биполярна депресияс монотерапия. Само оланзапин и кветиапин са показали ефективност срещу широк обхватпревантивно действие (т.е. срещу трите вида епизоди - маниакални, смесени и депресивни) при пациенти с биполярно разстройство. Неотдавнашен преглед на Cochrane също установи, че оланзапин има по-малко благоприятно съотношение риск/полза от лития като поддържаща терапия за биполярно разстройство. Американската психиатрична асоциация и Националният институт за здраве и високи постижения медицински грижиОбединеното кралство препоръчва антипсихотици за лечение на остри психотични епизоди при шизофрения или биполярно разстройствои като дългосрочно поддържащо лечение за намаляване на вероятността от следващи епизоди. Те заявяват, че отговорът към всеки невролептик може да бъде различен, така че трябва да се проведат опити в тази посока и че трябва да се предпочитат по-ниски дози, когато е възможно. Редица проучвания са наблюдавали нивата на придържане към антипсихотични лекарствени режими и са установили, че прекратяването им при пациенти е свързано с повече високи ставкирецидив, включително хоспитализация.

деменция

Изследването за симптоми на деменция е необходимо като оценка на основната причина за заболяването, преди да се предпишат антипсихотици. Когато се използват за лечение на деменция при възрастни хора, антипсихотиците са показали умерена ефикасност в сравнение с плацебо при контролиране на агресия или психоза и са достатъчни голям бройсериозни странични ефекти. Поради това антипсихотиците не се препоръчват за рутинна употреба при лечение на агресивна деменция или психоза, но могат да се разглеждат като опция в някои случаи, когато силен стресили опасността от причиняване на физическа вреда на други хора. Психосоциалните терапии могат да намалят нуждата от антипсихотични лекарства.

Униполярна депресия

Редица атипични антипсихотици имат някои предимства, когато се използват в допълнение към други лечения за клинична депресия. Арипипразол и оланзапин (когато се използват в комбинация с ) са одобрени от Американската администрация по храните и лекарствата (FDA) за това показание. Използването им обаче е свързано с повишен рискстранични ефекти.

Други индикации

В допълнение към горните показания, антипсихотиците могат да се използват за лечение на безпокойство, разстройства на личността и тревожност при пациенти с деменция. Доказателствата обаче не подкрепят употребата на атипични антипсихотици за разстройства хранително поведениеили разстройства на личността. Рисперидон може да бъде полезен при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство. Употребата на ниски дози антипсихотици за безсъние, въпреки че е обичайна, не се препоръчва, тъй като има малко доказателства за полза и риск от странични ефекти. Ниски дози антипсихотици могат също да се използват за лечение на импулсивни поведенчески и когнитивно-перцептивни симптоми. гранично разстройстволичност. При деца невролептици могат да се използват при нарушения социално поведение, разстройства на настроението и общо разстройство психологическо развитиеили умствена изостаналост. Антипсихотиците рядко се препоръчват за лечение на синдрома на Турет, тъй като въпреки тяхната ефективност, тези лекарства имат много странични ефекти. Подобна е ситуацията и при разстройствата от аутистичния спектър. Повечето отданни, свързани с употребата на антипсихотици не по предназначение (напр. за деменция, OCD, посттравматични стресово разстройство, разстройство на личността, синдром на Турет) няма достатъчно научни доказателства в подкрепа на такава употреба, особено когато има надеждни доказателства за повишен риск от инсулт, конвулсии, значително наддаване на тегло, седативен ефекти стомашно-чревни проблеми. Британски преглед на нелицензираната употреба на антипсихотици при деца и юноши установи подобни констатации и опасения. Проучване на деца с нарушения в развитието установи, че 16,5% от пациентите приемат антипсихотични лекарства, най-често при раздразнителност, агресия и възбуда. Рисперидон е одобрен от FDA на САЩ за лечение на раздразнителност при деца и юноши с аутизъм. Агресивното предизвикателно поведение при възрастни с интелектуални затруднения често също се лекува с антипсихотици, въпреки липсата на доказателства за такава употреба. Скорошно рандомизирано контролирано проучване обаче не откри полза от това лечение в сравнение с плацебо. Проучването не препоръчва използването на антипсихотици като приемливо постоянно лечение.

Типични и атипични антипсихотици

Не е ясно дали атипичните антипсихотици (второ поколение) имат предимство пред антипсихотиците от първо поколение. Амисулприд, оланзапин, рисперидон и клозапин може да са по-ефективни, но имат и по-тежки странични ефекти. Типичните и атипичните антипсихотици имат еднакъв процент на отпадане и процент на рецидив, когато се използват в ниски до умерени дози. Клозапин е ефективен методлечение на пациенти, които реагират слабо на други лекарства („резистентна на лечение“ шизофрения), но клозапин има потенциално сериозен страничен ефект на агранулоцитоза (нисък брой бели кръвни клетки) при по-малко от 4% от хората. Поради пристрастност на изследванията, точността на сравняването на атипичните антипсихотици е проблем. През 2005г държавна агенцияСАЩ, Национален институт душевно здраве, публикува резултатите от голямо независимо проучване (проектът CATIE). Нито един от изследваните атипични антипсихотици (рисперидон, кветиапин и зипразидон) не показва превъзходство над типичния антипсихотичен перфеназин при използваните методи за тестване и тези лекарства причиняват не по-малко странични ефекти от типичния антипсихотичен перфеназин, въпреки че голямо количествопациентите са прекратили приема на перфеназин поради екстрапирамидни ефекти в сравнение с атипичните антипсихотици(8% срещу 2-4%). По отношение на съответствието на пациента с инструкциите за изпитваното лекарство, не са открити значителни разлики между двата вида невролептици. Много изследователи поставят под въпрос ползата от предписването на атипични антипсихотици като лекарства от първа линия, а някои дори поставят под въпрос разграничението между двата класа антипсихотици. Други изследователи посочват много повече висок рискразвитие на тардивна дискинезия и екстрапирамидни симптоми при прием на типични антипсихотици и само поради тази причина препоръчват атипични лекарства като лечение от първа линия, въпреки по-големия риск от метаболитни странични ефекти. Правителствената агенция на Обединеното кралство NICE наскоро преразгледа своите препоръки в полза на атипичните антипсихотици, заявявайки, че изборът трябва да бъде индивидуален въз основа на специфичния лекарствен профил и предпочитанията на пациента.

Странични ефекти

Не трябва да приемате повече от едно антипсихотично лекарство едновременно, освен при необичайни обстоятелства поради увеличаване на броя и тежестта на страничните ефекти на лекарствата. Честите (≥ 1% и до 50% от случаите за повечето антипсихотици) странични ефекти на антипсихотиците включват:

    Летаргия (особено често при клозапин, оланзапин, кветиапин, хлорпромазин и зотепин)

    Главоболие

    замаяност

  • Безпокойство

    Екстрапирамидни странични ефекти (особено чести при антипсихотиците от първо поколение), включително:

    Акатизия е чувство на вътрешно безпокойство.

    дистония

    паркинсонизъм

    Хиперпролактинемия (рядко при клозапин, кветиапин и арипипразол), която може да доведе до:

    Галакторея - необичайно отделяне на кърма.

    гинекомастия

    Сексуална дисфункция (и при двата пола)

    остеопороза

    ортостатична хипотония

    Повишаване на теглото (особено с клозапин, оланзапин, кветиапин и зотепин)

    Антихолинергични нежелани реакции (при прием на оланзапин, клозапин и по-рядко рисперидон), като:

    замъглено зрение

    Сухота в устата (въпреки че може да се появи и слюноотделяне)

    Намалено изпотяване

    Тардивната дискинезия е по-честа при пациенти, приемащи антипсихотици от първо поколение с висока ефективност като халоперидол и се появява главно след хронично, а не краткосрочно лечение. Характеризира се с бавни, повтарящи се, неконтролирани и безцелни движения, най-често на лицето, устните, краката или торса, които обикновено са резистентни на лечение и често са необратими. Честотата на PD е около 5% годишно при употребата на антипсихотични лекарства (независимо от използваното лекарство).

Редки/Нечести (<1% случаев для большинства антипсихотических препаратов) побочные эффекты антипсихотических препаратов включают:

    Увеличаване на теглото в резултат на хистамин Н1 и серотонин 5-HT2C рецепторен антагонизъм и вероятно чрез взаимодействия с други неврохимични пътища в централната нервна система

    Невролептичният малигнен синдром е потенциално животозастрашаващо състояние, характеризиращо се с:

    Автономна нестабилност, която може да се прояви с тахикардия, гадене, повръщане, изпотяване и др.

    Хипертермия - повишаване на телесната температура.

    Промяна в психичното състояние (обърканост, халюцинации, кома и др.)

    Мускулна скованост

    Лабораторни аномалии (напр. повишена креатинин киназа, понижено плазмено желязо, електролитни нарушения и др.)

    Панкреатит

    Увеличен QT интервал, най-забележим при пациенти, приемащи амисулприд, пимозид, сертиндол, тиоридазин и зипразидон

    Конвулсии, които са особено чести при пациенти, приемащи хлорпромазин и клозапин.

    Тромбоемболизъм

    инфаркт на миокарда

  • Вентрикуларна тахикардия тип "пирует"

Някои проучвания показват намаляване на продължителността на живота, свързано с употребата на антипсихотични лекарства. Антипсихотиците също могат да увеличат риска от ранна смърт при хора с деменция. Антипсихотиците са склонни да влошават симптомите при хора с разстройство на деперсонализацията. Антипсихотична полифармация (приемане на два или повече антипсихотици едновременно) е обичайна практика, но не се основава на доказателства или се препоръчва и има инициативи за ограничаване на такава употреба. В допълнение, употребата на прекалено високи дози (често в резултат на полифармация) продължава въпреки клиничните насоки и доказателствата, че такава употреба обикновено не е по-ефективна, но обикновено е свързана с повече вреда за пациента.

други

При шизофренията с течение на времето има загуба на сиво вещество в мозъка и други структурни промени. Мета-анализ на ефектите от антипсихотичното лечение върху загубата на сиво вещество и структурните промени показва противоречиви констатации. Мета-анализ от 2012 г. установи, че пациентите, лекувани с антипсихотици от първо поколение, са имали по-голяма загуба на сиво вещество в сравнение с тези, лекувани с атипични антипсихотици от второ поколение. Като едно възможно обяснение е предложен защитен ефект на атипичните невролептици. Втори мета-анализ предполага, че лечението с антипсихотици може да бъде свързано с повишена загуба на сиво вещество. Латентните, продължителни форми на акатизия често се пренебрегват или се бъркат с постпсихотична депресия, особено при липса на екстрапирамиден аспект, който психиатрите очакват, когато търсят признаци на акатизия.

Прекратяване

Симптоми на отнемане от антипсихотиците могат да възникнат, когато дозата се намали и когато употребата се преустанови. Симптомите на отнемане могат да включват гадене, повръщане, анорексия, диария, ринорея, изпотяване, миалгия, парестезия, безпокойство, възбуда и безсъние. Психологичните симптоми на синдрома могат да включват психоза и могат да бъдат сбъркани с рецидив на основното заболяване. Подобряването на контрола върху абстиненцията може да подобри шансовете на хората за успешно прекратяване на антипсихотиците. По време на спиране на лечението с антипсихотик симптомите на тардивна дискинезия могат да намалеят или да персистират. Симптоми на отнемане могат да възникнат, когато пациентът премине от един антипсихотик към друг (вероятно поради разликите в ефикасността на лекарството и рецепторната активност). Такива симптоми могат да включват холинергични ефекти и двигателни синдроми, включително дискинезии. Тези нежелани реакции е по-вероятно да се появят при бърза смяна на антипсихотици, така че постепенното преминаване от един антипсихотик към друг минимизира тези ефекти на отнемане. Британският национален формуляр препоръчва постепенно спиране на антипсихотичното лечение, за да се избегнат остри симптоми на отнемане или бърз рецидив. Процесът на кръстосано титриране включва постепенно увеличаване на дозата на новото лекарство при постепенно намаляване на дозата на старото лекарство.

Механизъм на действие

Всички антипсихотични лекарства са склонни да блокират D2 рецепторите в допаминовия път в мозъка. Това означава, че допаминът, освободен по тези пътища, ще има по-малък ефект. Излишното освобождаване на допамин в мезолимбичния път е свързано с психотични преживявания. Доказано е също, че намаляването на освобождаването на допамин в префронталния кортекс, както и излишъкът на допамин във всички други пътища, също е свързано с психотични преживявания, причинени от ненормално функциониране на допаминергичната система при пациенти, страдащи от шизофрения или биполярно разстройство разстройство. Различни невролептици, като халоперидол и хлорпромазин, потискат допамина в неговите пътища, осигурявайки нормалното функциониране на допаминовите рецептори. В допълнение към техните допаминови антагонистични ефекти, антипсихотиците (особено атипичните антипсихотици) също антагонизират 5-HT2A рецепторите. Различни алели на 5-НТ2А рецептора са свързани с развитието на шизофрения и други психози, включително депресия. Има доказателства за по-високи концентрации на 5-НТ2А рецептори в кортикалните и субкортикалните области, по-специално в дясното опашно ядро. Агонистите на същите тези рецептори са психеделици, което обяснява връзката между психеделичните лекарства и шизофренията. Типичните антипсихотици не са особено селективни, те също блокират допаминовите рецептори в мезокортикалния път, тубероинфундибуларния път и нигростриарния път. Смята се, че блокирането на D2 рецепторите в тези други пътища предизвиква някои от нежеланите странични ефекти на типичните антипсихотици. Те обикновено се класифицират в спектър от ниска до висока ефикасност, като ефикасността се отнася по-скоро до способността на лекарството да се свързва с допаминовите рецептори, отколкото до ефикасността на лекарството. Активните дози на високомощни невролептици като халоперидол са толкова ниски, колкото няколко милиграма и причиняват по-малко сънливост и седация, отколкото антипсихотиците с ниска ефикасност като хлорпромазин и тиоридазин, които имат активни дози от стотици милиграми. Последният има по-изразена антихолинергична и антихистаминова активност, която може да противодейства на страничните ефекти, свързани с допамина. Атипичните антипсихотици имат подобен блокиращ ефект върху D2 рецепторите, но повечето от тях действат и върху серотониновите рецептори, особено 5-HT2A и 5-HT2C рецепторите. И клозапин, и кветиапин се свързват достатъчно дълго, за да предизвикат антипсихотични ефекти, но не достатъчно дълго, за да причинят екстрапирамидни странични ефекти и хиперсекреция на пролактин. Антагонизмът на 5-HT2A повишава допаминергичната активност в нигростриарния път, което води до намаляване на екстрапирамидните странични ефекти сред атипичните антипсихотици.

История

Оригиналните антипсихотици до голяма степен са открити случайно и след това тествани, за да се види дали действат. Първият невролептик, хлорпромазин, е разработен като хирургичен анестетик. За първи път е използван в психиатрията заради мощния си седативен ефект; по това време лекарството се смяташе за временна "фармакологична лоботомия". По онова време лоботомията е била използвана за лечение на много поведенчески разстройства, включително психоза, въпреки че нейният страничен ефект е значително намаляване на поведенческото и умственото функциониране от всякакъв вид. Доказано е обаче, че хлорпромазинът намалява ефектите от психозата по-ефективно от лоботомията, въпреки че има силен седативен ефект. Неврохимията, която е в основата на неговото действие, оттогава е проучена в детайли, след което са открити последващи антипсихотични лекарства. Откриването на психоактивните ефекти на хлорпромазина през 1952 г. доведе до значително намаляване на използването на методи като механично ограничаване на психично болните, изолация и седация за контрол на пациентите, а също така доведе до допълнителни изследвания, поради които откриването на транквиланти и повечето други лекарства, използвани в момента за контрол на психичните заболявания. През 1952 г. Анри Лабори описва хлорпромазин като лекарство, което само кара пациента (не-психотичен, неманиакален) да бъде безразличен към случващото се наоколо. Жан Делей и Пиер Деникер го описват като средство за контролиране на мания или психотична възбуда. Делей твърди, че е открил лечение за тревожност, което е подходящо за всички хора, докато екипът на Деникър твърди, че е открил лек за психотични заболявания. До 1970 г. в психиатрията имаше известен дебат относно най-подходящия термин за описание на новите лекарства. В края на 50-те години най-широко използваният термин е „антипсихотици“ и след това „големи транквиланти“, след което – „транквиланти“. Първото регистрирано използване на термина "транквилизатор" датира от началото на деветнадесети век. През 1953 г. Фредерик Ф. Йонкман, химик в швейцарската компания Cibapharmaceutical, за първи път използва термина "транквилизатор", за да разграничи резерпина от успокоителните от по-старото поколение. Думата "невролептик" идва от гръцки: "νεῦρον" (неврон, първоначално означаващ "вени", но днес означава нерви) и "λαμβάνω" (ламбано, което означава "да притежавам"). Така думата означава „да поеме контрол над нервите“. Това може да се отнася до често срещаните странични ефекти на невролептиците, като намалена активност като цяло, както и летаргия и нарушен контрол на движението. Въпреки че тези ефекти са неприятни и в някои случаи вредни, по едно време те, заедно с акатизията, се смятаха за надежден знак, че лекарството действа. Терминът "атараксия" е въведен от невролога Хауърд Фабинг и класика Алистър Камерън, за да опише наблюдавания ефект на умствено безразличие и оттегляне при пациенти, лекувани с хлорпромазин. Терминът идва от гръцкото прилагателно "ἀτάρακτος" (ataraktos), което означава "необезпокоен, невъзбуден, без объркване, стабилен, спокоен". Използвайки термините „транквилизатор“ и „атарактичен“, лекарите разграничават „големи транквиланти“ или „големи атарактични средства“, лекарства, използвани за лечение на психози, и „малки транквиланти“ или „малки атарактични средства“, използвани за лечение на неврози. Макар и популярни през 50-те години на миналия век, тези термини рядко се използват днес. Сега те са изоставени в полза на термина "невролептици" (антипсихотици), който се отнася до желаните ефекти на лекарството. Днес терминът "малък транквилизатор" може да се отнася до анксиолитици и/или хипнотици, като и , които имат някои антипсихотични свойства и се препоръчват за едновременна употреба с антипсихотични лекарства и са полезни при безсъние или наркотична психоза. Те са мощни успокоителни (и имат потенциал да предизвикат пристрастяване). Антипсихотиците могат да бъдат разделени на две групи: типични антипсихотици (антипсихотици от първо поколение) и атипични антипсихотици (антипсихотици от второ поколение). Типичните антипсихотици се класифицират според тяхната химична структура, докато атипичните антипсихотици се класифицират според техните фармакологични свойства. Те включват серотонин-допаминови антагонисти, мултирецепторни антипсихотици (MARTA) и допаминови частични агонисти, които често се категоризират като атипични антипсихотици.

Общество и култура

Продажби

Някога антипсихотиците бяха сред най-продаваните и печеливши лекарства. Например, през 2008 г. световните продажби на антипсихотици бяха 22 милиарда долара До 2003 г. приблизително 3,21 милиона пациенти са получавали антипсихотици в Съединените щати на обща стойност 2820 000 000 долара, по-скъпите, нетипични антипсихотици, всеки от които струва средно 164 долара на ден година в продажбите, в сравнение с $40 за антипсихотици от по-старо поколение. До 2008 г. продажбите в САЩ достигнаха 14,6 милиарда долара, което направи антипсихотиците най-продаваният клас лекарства в САЩ.

Състави

Антипсихотиците понякога се използват като част от задължителното психиатрично лечение в стационар (болница) или извънболнична клиника. Те могат да се прилагат перорално или, в някои случаи, като дългодействаща (депо) инжекция в глутеуса или делтоидния мускул.

полемика

Специални групи пациенти

Индивиди с деменция, които показват поведенчески и психологически симптоми, не трябва да приемат антипсихотици, докато не бъдат изпробвани други лечения. Антипсихотиците повишават риска от цереброваскуларни ефекти, паркинсонизъм или екстрапирамидни симптоми, седация, объркване и други когнитивни неблагоприятни ефекти, наддаване на тегло и повишена смъртност при тази група пациенти. Лекарите и хората, които се грижат за хора с деменция, трябва да се опитат да лекуват симптомите, включително възбуда, агресия, апатия, тревожност, депресия, раздразнителност и психоза, като използват алтернативни терапии.

Списък на антипсихотиците

Списък на използваната литература:

Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX (2009). Фармакология (4-то издание). Филаделфия: Lippincott Williams & Wilkins. стр. 151. ISBN 9780781771559.

Goikolea JM, Colom F, Torres I, Capapey J, Valentí M, Undurraga J, Grande I, Sanchez-Moreno J, Vieta E (2013). „По-нисък процент на депресивно превключване след антиманиакално лечение с антипсихотици от второ поколение спрямо халоперидол“. J Affect Disord 144 (3): 191–8. doi:10.1016/j.jad.2012.07.038. PMID 23089129.

„Американската психиатрична асоциация Пет неща, които лекарите и пациентите трябва да поставят под въпрос“. Избирайки разумно. Посетен на 23 септември 2013.

Toshi A. Furukawa, Stephen Z. Levine, Shiro Tanaka, Yair Goldberg, Myrto Samara, John M. Davis, Andrea Cipriani & Stefan Leucht (ноември 2014 г.). „Първоначална тежест на шизофренията и ефикасност на антипсихотиците: Мета-анализ на ниво участник на 6 плацебо-контролирани проучвания“. JAMA психиатрия 72: 14. doi:10.1001/jamapsychiatry.2014.2127. PMID 25372935.

Leucht S, Arbter D, Engel RR, Kissling W, Davis JM (април 2009 г.). Колко ефективни са антипсихотиците от второ поколение? Мета-анализ на плацебо-контролирани проучвания. Mol. Психиатрия 14 (4): 429–47. doi:10.1038/sj.mp.4002136. PMID 18180760.

Антипсихотик е специално лекарство, което се използва за различни психични разстройства. По правило такива лекарства се използват за лечение на невротични синдроми, психози, а лекарството може да се използва и за халюцинации. Освен това се предписват антипсихотични лекарства за предотвратяване на основните прояви на психичното заболяване на дадено лице.

Основните ефекти на разглежданите лекарства

Ефектите на невролептиците са многостранни. Основната фармакологична характеристика е вид успокояващ ефект, който се характеризира с намаляване на реакцията към външни стимули, отслабване на афективното напрежение и психомоторна възбуда, потискане на страха и намаляване на агресивността. Антипсихотичните лекарства могат да потиснат халюцинациите, заблудите и други психопатологични симптоми, да имат терапевтичен ефект при пациенти, страдащи от шизофрения и други психосоматични заболявания.

Някои лекарства от тази група имат антиеметична активност, този ефект на невролептиците се постига чрез селективно инхибиране на хеморецепторните тригерни (тригерни) области на продълговатия мозък. Някои невролептици могат да имат седативен или активиращ (енергизиращ) ефект. Редица от тези средства се характеризират с елементи на нормотимично и антидепресивно действие.

Фармакологичните свойства на различните антипсихотични лекарства са изразени в различна степен. Комбинацията от основния антипсихотичен ефект и други свойства определя профила на тяхното въздействие и показанията за употреба.

Как действат невролептиците?

Антипсихотиците са лекарства, които потискат мозъка. Действието на тези лекарства също е свързано с влияние върху възникването и провеждането на възбуждане в различни части на централната и периферната нервна система. Днес най-изследваният ефект на невролептиците е ефектът върху медиаторните процеси в мозъка. Учените са натрупали достатъчно данни за ефектите на тези лекарства върху адренергичните, серотонинергичните, допаминергичните, холинергичните, GABAergic и други невротрансмитерни процеси, които включват ефект върху невропептидните системи на мозъка. Особено голямо внимание напоследък се обръща на процеса на взаимодействие между допаминовите мозъчни структури и невролептиците. Когато медиаторната активност на допамина се инхибира, основният страничен ефект на тези лекарства се проявява, така нареченият невролептичен синдром, който се характеризира с екстрапирамидни разстройства, например, като неволно свиване на мускулите, акатизия (безпокойство), паркинсонизъм ( тремор, мускулна скованост), двигателно безпокойство, треска. Този ефект се постига благодарение на блокиращия ефект на невролептиците върху подкоровите образувания на мозъка, където са локализирани голям брой рецептори, чувствителни към допамин.

Проявените странични ефекти на невролептиците са причина за коригиране на лечението и предписване на специални коректори (лекарства "Акинетон", "Циклодол").

Фармакодинамика

Антипсихотик е лекарство, което, действайки върху централните допаминови рецептори, провокира някои ендокринни нарушения, включително стимулиране на лактацията под тяхно влияние. Когато невролептиците блокират допаминовите рецептори на хипофизната жлеза, секрецията на пролактин се увеличава. Като действат върху хипоталамуса, тези лекарства предотвратяват секрецията на растежен хормон и кортикотропин.

Антипсихотиците са лекарства, които имат относително кратък полуживот в организма и след еднократно приложение имат кратък ефект. Учените са създали специални препарати с по-продължително действие (Moditen-Depot, Geloperidol Decanoate, Piportil L4, Clopixol-Depot). Често невролептиците се комбинират помежду си: през първата половина на деня те приемат стимулиращо лекарство, през втората - успокоително. За да се спре афективно-налудният синдром, се препоръчва комбиниран прием на антидепресанти и антипсихотици.

Показания за употреба

Антипсихотиците се предписват предимно за лечение на нозогенни параноидни реакции (реакции на чувствителност) и при хронично соматоформно болково разстройство.

Правила за предписване на тези лекарства

Лечението с антипсихотици започва с назначаването на средна терапевтична доза, след което се оценява ефектът и се взема решение за необходимостта от промяна на дозата. Дозата на антипсихотиците бързо се повишава до определена стойност, която впоследствие постепенно се намалява 3-5 пъти и терапията става противорецидивна, поддържаща. Променете предписаното количество от лекарството строго на индивидуална основа. Поддържащите дози се сменят след постигане на желания терапевтичен ефект. По-целесъобразно е да се провежда противорецидивна терапия с лекарства с удължено действие. Начинът на приложение на психотропните лекарства е от голямо значение. В началния етап на лечение се препоръчва парентерално приложение, при което облекчаването на симптомите настъпва по-бързо (венозно струйно, интравенозно капково, интрамускулно). Освен това е за предпочитане да се приемат антипсихотици през устата. По-долу ще бъде даден списък с най-ефективните лекарства.

Лекарството "Пропазин"

Този инструмент има седативен ефект, намалява тревожността и двигателната активност. Лекарството се използва за гранични разстройства при пациенти с, ако има тревожност, фобийни разстройства, обсесии. Вземете лекарството вътре 2-3 пъти на ден, 25 mg, ако е необходимо - дозата може да се увеличи до 100-150 mg на ден. При използване на малки дози, като правило, не се наблюдава развитие на прояви на паркинсонизъм.

Лекарството "Етаперазин"

Лекарството има антипсихотичен активиращ ефект и повлиява синдроми, които се характеризират с летаргия, летаргия, апатия. В допълнение, лекарството "Етаперазин" се използва за лечение на неврози, придружени от напрежение, страх, тревожност. Дневната доза на лекарството е 20 mg.

Означава "Трифтазин"

Лекарството има забележим анти-налуден ефект, спира халюцинаторните разстройства. Лекарството има умерено стимулиращ (енергизиращ) ефект. Може да се използва при лечение на атипични депресивни състояния с феномена на обсебване. За лечение на соматоформни разстройства лекарството "Трифтазин" се комбинира с антидепресанти и транквиланти. Дозировката на лекарството е 20-25 mg на ден.

Лекарството "Терален"

Лекарството има антихистаминова и невролептична активност. Лекарството "Терален" е лек седатив и има положителен ефект върху синестопатично-хипохондричните признаци на граничния регистър, с психосоматични симптоми, които се развиват на фона на инфекциозни, соматогенни, съдови прояви, с невровегетативни патологии. Намира широко приложение в геронтологичната практика и педиатрията. Препоръчва се за употреба при алергични заболявания и кожен сърбеж. Лекарството се приема перорално при 10-40 mg на ден, прилага се интрамускулно под формата на 0,5% разтвор.

Означава "Тиридазин"

Лекарството има антипсихотичен ефект с успокояващ ефект, без да причинява летаргия и летаргия. Също така, лекарството има умерен тимолептичен ефект. Лекарството показва най-голяма ефективност при емоционални разстройства, които се характеризират с напрежение, страх, вълнение. При лечение на гранични състояния се използват 40-100 mg от лекарството на ден. При такива явления като неврастения, повишена раздразнителност, тревожност, неврогенни функционални стомашно-чревни и сърдечно-съдови нарушения, приемайте лекарството 2-3 пъти на ден, 5-10-25 mg. При предменструално нервно разстройство - 1-2 пъти дневно по 25 mg.

Лекарството "Хлорпротиксен"

Лекарството има антипсихотичен и седативен ефект, засилва ефекта на сънотворните. Лекарството се използва при психоневротични състояния, характеризиращи се със страхове, тревожност. Употребата на лекарството е показана при неврози, включително на фона на различни соматични заболявания, в случай на нарушение на съня, сърбеж по кожата, субдепресивни състояния. Дозата на лекарството е 5-10-15 mg, приемайте лекарството след хранене, 3-4 пъти на ден.

Лекарството "Flyuanksol"

Това лекарство има антидепресивен, активиращ, анксиолитичен ефект. При лечение на депресивни, апатични състояния приемайте 0,5-3 mg лекарство на ден. За лечение на психосоматични разстройства със субдепресия, астения, хипохондрични прояви, дневната доза е 3 mg. Fluanxol не предизвиква сънливост през деня и не засяга вниманието.

Означава "Eglonil"

Лекарството има регулаторен ефект върху централната нервна система, има умерена антипсихотична активност, която се комбинира с някои стимулиращи и антидепресивни ефекти. Използва се при състояния, които се характеризират с летаргия, летаргия, анергия. Прилага се при пациенти със соматоформни, соматизирани разстройства на фона на субдепресивно настроение и при кожни заболявания, придружени със сърбеж. Това лекарство е особено показано за употреба при пациенти, които имат латентна форма на депресия, сенестопатични разстройства. Също така се препоръчва да се използва лекарството "Eglonil" за депресия с изразени усещания като замайване и мигрена. Инструментът има и цитопротективен ефект върху стомашната лигавица, така че се използва за лечение на състояния като гастрит, язва на дванадесетопръстника и стомаха, синдром на раздразнените черва, болест на Crohn. Препоръчителната доза на лекарството е 50-100 mg на ден, дневната доза, ако е необходимо, може да бъде увеличена до 150-200 mg. Лекарството може да се приема в комбинация със седативни антидепресанти.

Странични ефекти на невролептици

Както всяко друго лекарство, антипсихотиците също имат отрицателни страни, прегледите на тези, които са използвали такива лекарства, показват възможното развитие на нежелани реакции. Дългосрочната или неправилна употреба на тези лекарства може да причини следните ефекти:

    Всички движения са ускорени, човек се движи без причина в различни посоки, обикновено с висока скорост. Можете да се отървете от успокояване, намиране на удобна позиция само след прием на психотропни лекарства.

    Има постоянно движение на очните ябълки, лицевите мускули и различни части на тялото, гримаси.

    Поради увреждане на мускулите на лицето, характеристиките му се променят. „Изкривеното“ лице може никога да не се върне към нормалното си състояние, може да остане с човек до края на живота му.

    В резултат на интензивна терапия с антипсихотици и депресия на нервната система се развива тежка депресия, която значително влияе върху ефективността на лечението.

    Антипсихотик е лекарство, което има пряк ефект върху стомашно-чревния тракт, поради което по време на лечение с това лекарство може да се усети дискомфорт в стомаха и сухота в устата.

    Такива вещества, които са част от невролептици, като тиоксантен и фенотиазин, влияят негативно на човешкото зрение.

Атипични антипсихотици

Тези лекарства действат повече върху серотониновите рецептори, отколкото върху допаминовите рецептори. Поради това тяхното анти-тревожно и успокояващо действие е по-изразено от антипсихотичното. За разлика от типичните антипсихотици, те засягат мозъчната функция в по-малка степен.

Помислете за основните атипични антипсихотици.

Лекарство "Сулпирид"

Това лекарство се използва за лечение на състояния като соматизирани психични разстройства, хипохондрични, сенестопатични синдроми. Лекарството има активиращ ефект на действие.

Наркотикът "Solian"

Действието на това лекарство е подобно на предишното лекарство. Прилага се при състояния с хипобулия, апатични прояви, с цел спиране

Означава "клозапин"

Лекарството има изразен седативен ефект, но не предизвиква депресия. Лекарството се използва за лечение на кататонични и халюцинаторно-налудни синдроми.

Означава "Оланзалин"

Лекарството се използва при психотични разстройства и кататоничен синдром. При продължителна употреба на това лекарство може да се развие затлъстяване.

Лекарството "рисперидон"

Това нетипично лекарство се използва най-широко. Лекарството има избирателен ефект по отношение на халюцинаторно-налудни симптоми, кататонични симптоми, обсесивно-компулсивни състояния.

Означава "Rispolept-consta"

Това е лекарство с продължително действие, което осигурява стабилизиране на благосъстоянието на пациентите. Също така, инструментът показва висока ефективност по отношение на остър ендогенен генезис.

Лекарство "Quetiapin"

Това лекарство, подобно на други атипични антипсихотици, действа както на допаминовите, така и на серотониновите рецептори. Използва се при параноична, маниакална възбуда. Лекарството има антидепресант и умерено изразен стимулиращ ефект.

Лекарството "Зипразидон"

Агентът засяга допаминовите D-2 рецептори, 5-НТ-2 рецепторите, а също така блокира обратното захващане на норепинефрин и серотонин. Това определя ефективността му при лечението на остри халюцинаторно-налудни, както и афективни разстройства. Употребата на лекарството е противопоказана при аритмия и наличие на патологии на сърдечно-съдовата система.

Означава "арипипразол"

Лекарството се използва за всички видове психотични разстройства. Лекарството допринася за възстановяването на когнитивните функции при лечението на шизофрения.

Означава "Sertindol"

Лекарството се използва за бавно-апатични състояния, лекарството подобрява когнитивните функции, има антидепресивна активност. Сертиндол се използва с повишено внимание при сърдечно-съдови патологии - може да провокира аритмия.

Наркотикът "Invega"

Лекарството предотвратява обостряне на кататонични, халюцинаторно-налудни, психотични симптоми при пациенти с шизофрения.

Странични ефекти на атипичните антипсихотици

Действието на лекарства като клозапин, оланзапин, рисперидон, арипразол е придружено от феномена на невролепсия и значителни промени в ендокринната система, които могат да причинят наддаване на тегло, развитие на булимия и повишаване на нивото на някои хормони (пролактин ). При лечението на лекарството "Clozapine" може да се появи и агранулоцитоза. Приемът на кветиапин често причинява сънливост, главоболие, повишени нива на чернодробните трансаминази и наддаване на тегло.

Струва си да се отбележи, че днес учените са натрупали достатъчно информация, която показва, че превъзходството на атипичните антипсихотици над типичните не е толкова значително. И тяхното приемане се предписва, когато с употребата на типични антипсихотици не се наблюдава значително подобрение в състоянието на пациента.

Синдром на отнемане на антипсихотични лекарства

Като всяко друго лекарство с психоактивни свойства, антипсихотичните лекарства предизвикват силна психологическа и физическа зависимост. Рязкото оттегляне на лекарството може да провокира развитието на тежка агресия, депресия. Човекът става твърде нетърпелив, хленчещ. Възможно е също да има признаци на заболяване, за което са използвани антипсихотици.

От физиологична гледна точка проявите по време на премахването на невролептиците са подобни на симптомите по време на премахването на лекарствата: човек е измъчван от болезнени усещания в костите, страда от главоболие, безсъние. Може да се развие гадене, диария и други чревни нарушения.

Психологическата зависимост не позволява на човек да откаже да използва тези средства, защото е измъчван от страха да се върне към мрачен, депресивен живот.

Как да спрете приема на антипсихотици, без да нарушавате нормалното здравословно състояние? На първо място, трябва да знаете, че е противопоказано да използвате антипсихотици без лекарско предписание. Само опитен специалист може адекватно да оцени състоянието на пациента и да предпише необходимото лечение. Също така лекарят ще даде препоръки за намаляване на дозата на консумираното лекарство. Дозата на лекарството трябва да се намалява постепенно, без да причинява силно чувство на дискомфорт. Освен това специалистът предписва антидепресанти, които ще поддържат емоционалното състояние на пациента и ще предотвратят развитието на депресия.

Антипсихотик е лекарство, което ви позволява да нормализирате психическото състояние на човек. Въпреки това, за да избегнете развитието на нежелани реакции, не забравяйте да следвате препоръките на лекаря и не се самолекувайте. Бъдете здрави!

Подобни публикации