Амитриптилин Акос, инжекционен разтвор (ампули). Амитриптилин разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение "Московско ендокринно растение" Амитриптилин 10 mg терапевтична доза

Прочетете внимателно тази листовка, преди да започнете да приемате/употребявате това лекарство.
Запазете инструкциите, може да са необходими отново.
Ако имате някакви въпроси, моля свържете се с Вашия лекар.
Това лекарство е предписано лично на Вас и не трябва да се споделя с други, тъй като може да им навреди, дори ако имат същите симптоми като Вас.

УКАЗАНИЯ ЗА МЕДИЦИНСКА УПОТРЕБА НА ЛЕКАРСТВОТО АМИТРИПТИЛИН

Регистрационен номер: Р N002756/02-071114
Марка: Амитриптилин
Международно непатентовано наименование: Amitriptyline
Химично наименование: 3-(10,11-дихидро-5Н-дибензо-[a,d]-циклохептен-5-илиден)-N,N-диметилпропан-1-амин хидрохлорид
Лекарствена форма: разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение

Съединение
1 ml разтвор съдържа:
Активно вещество:
амитриптилин хидрохлорид - 11,31 mg,
еквивалентен на 10,0 mg амитриптилин
Помощни вещества:
декстроза монохидрат
по отношение на декстроза - 40,0 mg,
натриев хлорид - 2,6 mg,
бензетониев хлорид - 0,1 mg,
солна киселина или натриев хидроксид - до pH 4,0-6,0,
вода за инжекции - до 1 ml.

Описание: Бистра, безцветна или леко оцветена течност.

Фармакотерапевтична група: антидепресант

ATX код: N06AA09

Фармакологични свойства

Амитриптилин е трицикличен антидепресант със седативен ефект.
Фармакодинамика
Амитриптилинът също инхибира обратното захващане на норепинефрин и серотонин в пресинаптичните нервни окончания. Основният метаболит на амитриптилин, нортриптилин, инхибира по-силно обратното захващане на норепинефрин, отколкото на серотонин. Има антихолинергична и Н1-хистаминова активност. Има мощен антидепресивен, седативен и анксиолитичен ефект.
Фармакокинетика
Всмукване
Амитриптилин има висока абсорбция. Времето за достигане на максимална концентрация (Tcmax) след перорално приложение е 4-8 часа, Cmax е 0,04-0,16 μg / ml. Равновесната концентрация се достига приблизително 1-2 седмици след началото на курса на лечение. Концентрациите на амитриптилин в тъканите са по-високи, отколкото в плазмата. Бионаличността на амитриптилин при различни начини на приложение е 33-62%, неговият активен метаболит нортриптилин е 46-70%. Обем на разпределение (Vd) - 5-10 l/kg. Ефективните терапевтични концентрации на амитриптилин в кръвта са 50-250 ng / ml, за нортриптилин (неговият активен метаболит) - 50-150 ng / ml. Комуникация с плазмените протеини - 92-96%. Амитриптилин преминава през хистохематологичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера (включително нортриптилин), прониква през плацентарната бариера, екскретира се в кърмата в концентрации, подобни на плазмените.
Метаболизъм
Метаболизмът на амитриптилин се осъществява главно чрез деметилиране (изоензими CYP2D6, CYP3A) и хидроксилиране (изоензим CYP2D6), последвано от конюгиране с глюкуронова киселина. Метаболизмът се характеризира със значителен генетичен полиморфизъм. Основният активен метаболит е вторичният амин нортриптилин. Метаболитите цис- и транс-10-хидросиамитриптилин и цис- и транс-10-хидроксинортриптилин се характеризират с профил на активност, подобен на този на нортриптилин, въпреки че тяхното действие е много по-слабо изразено. Деметилнортриптилин и амитриптилин-N-оксид присъстват в кръвната плазма в незначителни концентрации; последният метаболит е практически лишен от фармакологична активност. В сравнение с амитриптилин, всички метаболити имат значително по-слабо изразен m-антихолинергичен ефект.
Основният фактор, определящ бъбречния клирънс и съответно концентрацията в кръвната плазма, е скоростта на хидроксилиране. Малка част от хората имат генетично обусловено забавено хидроксилиране.
развъждане
Времето на полуживот (T1 / 2) от кръвната плазма е 10-28 часа за амитриптилин, за нортриптилин - 16-80 часа Средният общ клирънс на амитриптилин е 39,24 ± 10,18 l / h. Амитриптилин се екскретира главно чрез бъбреците и през червата под формата на метаболити. Около 50% от приложения амитриптилин се екскретира в урината като 10-хидроксиамитриптилин и неговия конюгат с глюкуронова киселина, около 27% се екскретира като 10-хидрокси-нортриптилин и по-малко от 5% от амитриптилин се екскретира като изходно вещество и нортриптилин. Пълното елиминиране на амитриптилин от тялото става в рамките на 7 дни.
Пациенти в старческа възраст
При пациенти в напреднала възраст се наблюдава удължаване на полуживота и намаляване на клирънса на амитриптилин поради намаляване на скоростта на метаболизма.
Пациенти с увредена чернодробна функция
Нарушената чернодробна функция може да доведе до забавяне на метаболизма на амитриптилин и повишаване на плазмените му концентрации.
Пациенти с увредена бъбречна функция
При пациенти с нарушена бъбречна функция екскрецията на метаболитите на амитриптилин и нортриптилин е бавна, въпреки че метаболизмът като такъв не се променя. Поради връзката си с кръвните протеини, амитриптилин не се отстранява от кръвната плазма чрез диализа.

Показания за употреба

Ендогенна депресия и други депресивни разстройства.

Противопоказания

Свръхчувствителност, инфаркт на миокарда (остри и подостри периоди), аритмии, тежки нарушения на атриовентрикуларната и интравентрикуларната проводимост (блокада на краката, атриовентрикуларен блок II степен), сърдечна недостатъчност, остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация със хипнотици, аналгетици и психоактивни лекарства, закритоъгълна глаукома, задържане на урина, включително с хиперплазия на простатата, паралитичен илеус, стеноза на пилора, хипокалиемия, едновременна употреба на лекарства, които удължават QT интервала или причиняват хипокалиемия, кърмене, деца под 18 години.
Противопоказана едновременна употреба с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и употребата им в рамките на 14 дни преди и след края на лечението.

Внимателно

Конвулсивни разстройства, хроничен алкохолизъм, хиперплазия на простатата, тежки чернодробни и сърдечно-съдови заболявания, бронхиална астма, маниакално-депресивна психоза (MDP) и епилепсия (вижте раздел "Специални инструкции"), потискане на хематопоезата на костния мозък, хипертиреоидизъм, тиреотоксикоза, забавяне на уринирането, хипотония на пикочния мехур, ангина пекторис, повишено вътреочно налягане, намалена двигателна функция на стомашно-чревния тракт (риск от паралитичен илеус), шизофрения (въпреки че обикновено няма обостряне на продуктивните симптоми при прием), напреднала възраст, бременност, кърмене.
Ако имате някое от изброените заболявания, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, преди да приемете лекарството.

Употреба по време на бременност и по време на кърмене

Не се препоръчва употреба по време на бременност.
Ако лекарството се използва от бременни жени, е необходимо да се предупреди за високия риск от такава употреба за плода, особено през третия триместър на бременността. Употребата на високи дози трициклични антидепресанти през третия триместър на бременността може да доведе до неврологични нарушения при новороденото. Съобщени са случаи на сънливост при новородени, чиито майки са използвали нортриптилин (метаболит на амитриптилин) по време на бременност, наблюдавани са случаи на задържане на урина.
Амитриптилин преминава в кърмата. Съотношението на концентрациите на кърма / плазма е 0,4-1,5 при дете, което е кърмено.
Когато се използва амитриптилин, кърменето трябва да се преустанови.
Ако това не се направи, трябва да се следи състоянието на детето, особено през първите четири седмици след раждането.
Дете, което е кърмено, може да получи нежелани реакции (вижте точка "Странични реакции").

Дозировка и приложение

Назначава интрамускулно и интравенозно.
Дозите на лекарството се избират индивидуално в зависимост от възрастта и състоянието на пациента.
При депресия, резистентна на терапия: интрамускулно и интравенозно (инжектирайте бавно!) Приложени в доза от 10-20-30 mg до 4 пъти на ден, дозата трябва да се увеличава постепенно, максималната дневна доза е 150 mg; след 1-2 седмици те преминават към приемане на лекарството вътре.
На възрастните хора се дават по-ниски дози и се увеличават по-бавно.
Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3-4 седмици от лечението, тогава по-нататъшното лечение е неподходящо.
Отказ
Лекарството трябва да се прекрати постепенно, за да се избегне развитието на симптоми на "оттегляне".
Симптоми на "анулиране": след продължителна употреба с рязко спиране на приема могат да се появят нежелани реакции като гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, безсъние, необичайни сънища, необичайна възбуда, раздразнителност; след продължителна употреба с постепенно спиране - раздразнителност, нарушения на съня, необичайни сънища. Тези симптоми не показват развитие на пристрастяване към лекарството.

Страничен ефект

Класификация на СЗО на нежеланите реакции по честота на развитие
Много чести - 1/10 срещи (≥ 10%)
Чести - 1/100 срещи (≥ 1%, но< 10 %)
Рядко - 1/1000 срещи (≥ 0,1%, но< 1 %)
Редки - 1/10000 срещи (≥ 0,01%, но< 0,1 %)
Много редки - по-малко от 1/10 000 срещи (< 0,01 %)
Нарушения на кръвта и лимфната система: рядко - потискане на хемопоезата на костния мозък, агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, еозинофилия.
Метаболитни и хранителни нарушения: много често - наддаване на тегло; рядко - загуба на тегло, загуба на апетит.
Психични нарушения: често - объркване, намалено либидо; рядко - хипомания, мания, тревожност, безсъние, "кошмарни" сънища; рядко - делириум (при пациенти в напреднала възраст), халюцинации (при пациенти с шизофрения).
Нарушения на нервната система: много често - сънливост, тремор, замаяност, главоболие; често - нарушена концентрация, дисгеузия, парестезия, атаксия; рядко - конвулсии.
От страна на органа на зрението: много често - нарушение на настаняването; често - мидриаза; рядко - повишено вътреочно налягане.
От страна на органа на слуха и лабиринта: рядко - шум в ушите.
Сърдечни нарушения: много често - палпитации, тахикардия, ортостатична хипотония; често - атриовентрикуларна блокада (AV блокада), блокада на клона на His, нарушения на интракардиалната проводимост, регистрирани само на ЕКГ, но не се проявяват клинично (увеличаване на QT интервала, увеличаване на QRS комплекса); рядко - артериална хипертония; рядко - аритмия.
От стомашно-чревния тракт: много често - сухота в устата, запек, гадене; рядко - диария, повръщане, подуване на езика; рядко - увеличение на слюнчените жлези, паралитичен илеус.
От страна на черния дроб и жлъчните пътища: рядко - жълтеница, нарушение на показателите за функционално състояние на черния дроб, повишаване на активността на алкалната фосфатаза (AP) на кръвта и трансаминазите.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан: много често - хиперхидроза; рядко - кожен обрив, уртикария, подуване на лицето; рядко - алопеция, реакции на фоточувствителност.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: рядко - задържане на урина.
Нарушения на гениталните органи и млечната жлеза: често - еректилна дисфункция; рядко - гинекомастия.
Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране: често - умора; рядко - пирексия.
Симптоми на отнемане: след продължителна употреба с внезапно прекъсване на употребата могат да се появят нежелани реакции като гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, безсъние, необичайни сънища, необичайна възбуда, раздразнителност; след продължителна употреба с постепенно спиране - раздразнителност, нарушения на съня, необичайни сънища. Тези симптоми не показват развитие на пристрастяване към лекарството.
Някои от нежеланите реакции, като главоболие, треперене, нарушена концентрация, запек и намалено либидо, могат да бъдат прояви на депресия и да изчезнат с отзвучаването на депресията.
Ако някоя от нежеланите реакции, посочени в инструкциите, се влоши или ако забележите други нежелани реакции, които не са посочени в инструкциите, уведомете Вашия лекар.

Предозиране

Реакциите при предозиране при различните пациенти се различават значително.
При възрастни пациенти приемът на повече от 500 mg причинява умерена или тежка интоксикация.
Смъртоносната доза амитриптилин е 1200 mg.
Симптоми
Симптомите могат да се развият бавно и незабележимо или рязко и внезапно. През първите часове има сънливост или възбуда, възбуда и халюцинации.
Антихолинергични симптоми: мидриаза, тахикардия, задържане на урина, сухи лигавици, повишена температура, забавена чревна подвижност.
Невропсихични признаци: конвулсии, внезапно потискане на централната нервна система (ЦНС), намалено ниво на съзнание до кома, респираторна депресия.
Сърдечни симптоми: С нарастването на признаците на предозиране се увеличават промените в сърдечно-съдовата система. Аритмии (вентрикуларна тахиаритмия, сърдечни аритмии като Torsade de Pointes, вентрикуларна фибрилация). ЕКГ се характеризира с удължаване на PR интервала, разширяване на QRS комплекса, удължаване на QT интервала, опростяване или инверсия на Т вълната, депресия на ST сегмента и блок на интракардиалната проводимост в различна степен, който може да прогресира до сърдечен арест, ниско кръвно налягане, сърдечна недостатъчност, интравентрикуларна блок, чест пулс.
Разширяването на QRS комплекса обикновено корелира с тежестта на токсичните ефекти, дължащи се на остро предозиране.
Сърдечна недостатъчност, понижено кръвно налягане, кардиогенен шок. Метаболитна ацидоза, хипокалиемия.
След събуждане отново са възможни объркване, възбуда, халюцинации, атаксия.
Лечение: преустановяване на лечението с амитриптилин, приложение на физостигмин 1-3 mg на всеки 1-2 часа IM или IV, инфузия на течности, симптоматична терапия, поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показано е наблюдение на сърдечно-съдовата дейност (ЕКГ) за 5 дни, т.к. рецидив може да настъпи след 48 часа или по-късно. Хемодиализата и форсираната диуреза, стомашната промивка са неефективни.

Взаимодействие с други лекарства

Едновременното приложение на амитриптилин и МАО инхибитори може да причини серотонинов синдром (възможна възбуда, объркване, тремор, миоклонус, хипертермия).
Амитриптилин може да бъде предписан 14 дни след преустановяване на лечението с необратими МАО-инхибитори и най-малко 1 ден след прекратяване на лечението с обратимия МАОА инхибитор моклобемид. МАО инхибиторите могат да се предписват 14 дни след края на приема на амитриптилин.
Амитриптилин може да засили ефектите на алкохола, барбитуратите и други депресанти на ЦНС.
Тъй като трицикличните антидепресанти, включително амитриптилин, могат да засилят ефекта на антихолинергичните лекарства върху органите на зрението, централната нервна система, червата и пикочния мехур, тяхната едновременна употреба трябва да се избягва поради риска от развитие на паралитичен илеус, хиперпирексия.
При приемане на трициклични антидепресанти в комбинация с антихолинергици или антипсихотици, особено при горещо време, може да се развие хиперпирексия.
Амитриптилин може да засили ефекта на епинефрин, ефедрин, изопреналин, норепинефрин, фенилефрин и фенилпропаноламин върху сърдечно-съдовата система; следователно, анестетици, деконгестанти и други препарати, съдържащи тези вещества, не трябва да се използват едновременно с амитриптилин.
Може да намали антихипертензивния ефект на гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин и метилдопа. При едновременната употреба на трициклични антидепресанти е необходимо да се коригира антихипертензивната терапия.
Когато се комбинира с антихистаминови лекарства, е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции - увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти.
Едновременната употреба на амитриптилин и лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмични средства (хинидин), антихистамини (астемизол и терфенадин), някои антипсихотици (цизаприд, халофантрин и соталол, особено пимозид и сертиндол)), повишава риска от развитие на камерни аритмии.
Противогъбични лекарства, например флуконазол, тербинафин - повишават нивото на концентрация на трициклични антидепресанти в серума и съответно тяхната токсичност. Възможно припадък и развитие на пароксизми на камерна тахикардия (Torsade de Pointes).
Барбитуратите и други ензимни индуктори, като рифампицин и карбамазепин и др., Могат да увеличат метаболизма на трицикличните антидепресанти и в резултат на това да намалят концентрацията на трицикличните антидепресанти в кръвната плазма и да намалят тяхната ефективност.
При едновременна употреба с циметидин, метилфенидат и блокери на калциевите канали е възможно да се забави метаболизма на амитриптилин, да се повиши концентрацията му в кръвната плазма и да се развият токсични ефекти.
Когато се прилагат едновременно с антипсихотици, трябва да се има предвид, че трицикличните антидепресанти и антипсихотиците взаимно инхибират метаболизма си, като понижават гърчовия праг.
При едновременната употреба на амитриптилин и индиректни антикоагуланти (производни на кумарин или индандион) е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последните.
Амитриптилин може да влоши депресията, причинена от глюкокортикоидни лекарства (GCS).
Когато се използва заедно с антиконвулсанти, е възможно да се увеличи инхибиторният ефект върху централната нервна система, да се понижи прага на конвулсивна активност (когато се използва във високи дози) и да се намали ефективността на последния.
Едновременната употреба с лекарства за лечение на тиреотоксикоза повишава риска от развитие на агранулоцитоза.
Поради риск от аритмии, трябва да се обърне специално внимание при предписване на амитриптилин на пациенти с хипертиреоидизъм или на пациенти, приемащи лекарства за щитовидната жлеза.
Флуоксетин и флувоксамин могат да повишат плазмените концентрации на амитриптилин (може да изисква намаляване на дозата на амитриптилин).
При съвместна употреба с антихолинергици, фенотиазини и бензодиазепини е възможно взаимно усилване на седативния и централния антихолинергичен ефект и повишен риск от епилептични припадъци (намаляване на прага на конвулсивна активност).
Естроген-съдържащите орални контрацептиви и естрогени могат да повишат бионаличността на амитриптилин. Може да е необходимо намаляване на дозата на естроген или амитриптилин за възстановяване на ефикасността или намаляване на токсичността. Въпреки това може да се наложи спиране на лекарството.
Едновременното приложение с дисулфирам и други ацеталдехидрогеназни инхибитори може да увеличи риска от развитие на психотични състояния и объркване.
Когато се използва амитриптилин заедно с фенитоин, метаболизмът на последния се инхибира и рискът от неговия токсичен ефект (атаксия, хиперрефлексия, нистагъм, тремор) се увеличава. При започване на употребата на амитриптилин при пациенти, приемащи фенитоин, трябва да се следи концентрацията на последния в кръвната плазма поради повишен риск от инхибиране на неговия метаболизъм. В същото време трябва да се следи терапевтичният ефект на амитриптилин, т.к. може да се наложи да увеличите дозата му.
Препаратите от Hypericum perforatum намаляват максималната плазмена концентрация на амитриптилин с приблизително 20% поради активиране на чернодробния метаболизъм на амитриптилин от изоензима CYP3A4. Което увеличава риска от серотонинов синдром. Тази комбинация може да се използва с коригиране на дозата на амитриптилин в зависимост от резултатите от измерването на концентрацията му в кръвната плазма.
При едновременната употреба на валпроева киселина клирънсът на амитриптилин от кръвната плазма намалява, което може да доведе до повишаване на концентрацията на амитриптилин и неговия метаболит нортриптилин. Серумните концентрации на амитриптилин и нортриптилин трябва да се проследяват, когато амитриптилин и валпроева киселина се прилагат едновременно. Може да се наложи намаляване на дозата на амитриптилин.
При едновременна употреба на амитриптилин във високи дози и литиеви препарати за повече от шест месеца е възможно развитието на гърчове и сърдечно-съдови усложнения. Възможно е също така появата на признаци на невротоксичен ефект под формата на тремор, нарушение на паметта, разсеяност, дезорганизация на мисленето, дори при нормална концентрация на литий в кръвта и умерени дози амитриптилин.

специални инструкции

Трицикличните антидепресанти не трябва да се предписват на деца и юноши под 18-годишна възраст поради недостатъчни данни за ефикасността и безопасността на лекарствата при тази група пациенти.
Амитриптилин в дози над 150 mg / ден намалява прага за гърчова активност, така че възможността за гърчове при пациенти с анамнеза за гърчове и с мозъчно увреждане от всякаква етиология, едновременна употреба на антипсихотици, по време на периода на отказ от етанол или отнемане на лекарства, които имат антиконвулсивни свойства (бензодиазепини).
Всяко депресивно разстройство само по себе си увеличава риска от самоубийство. Следователно, по време на лечението с антидепресанти, всички пациенти трябва да бъдат наблюдавани за ранно откриване на нарушения или промени в поведението, както и суицидни тенденции.
Употребата на анестетици по време на лечението с три- и тетрациклични антидепресанти може да увеличи риска от аритмии и понижаване на кръвното налягане. Ако е възможно, амитриптилинът трябва да се преустанови няколко дни преди операцията. Ако се налага спешна операция, анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът се лекува с амитриптилин.
Възможни са сухота в устата и намалено производство на сълзи, с относително увеличаване на количеството на слуз в слъзната течност, което може да доведе до увреждане на епитела на роговицата при носещите контактни лещи.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Форма за освобождаване
Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение от 10 mg / ml в ампули от 2 ml.
По 5 ампули в блистер от поливинилхлоридно фолио и отпечатано лакирано алуминиево фолио или гъвкава опаковка на базата на алуминиево фолио или без фолио.
1 или 2 блистера с инструкции за употреба, нож или ампулен скарификатор в опаковка от картон.
20, 50 или 100 блистера с фолио с 10, 25 или 50 инструкции за употреба, ножове или ампулни скарификатори в картонени кутии или кутии от велпапе (за болница).
При опаковане на ампули с нарези, пръстени или точки на счупване не се поставят ножове за ампули или скарификатори.

Амитриптилин е антидепресант с изразен седативен, антибулемичен и противоязвен ефект. Инструкциите за употреба препоръчват приема на таблетки и дражета от 10 mg и 25 mg, инжекции в ампули за депресия, психоза, алкохолизъм.

Форма на освобождаване и състав

Амитриптилин се произвежда под формата на:

1. Таблетки 10 mg и 25 mg.
2. Драже 25 мг.
3. Разтвор за интравенозно и интрамускулно приложение (инжекции в ампули за инжекции).

Дражетата и таблетките Amitriptyline съдържат 10 или 25 mg от активното вещество под формата на амитриптилин хидрохлорид.

1 ml разтвор съдържа 10 mg от активното вещество.

фармакологичен ефект

Лекарството амитриптилин има изразено седативно (успокояващо), тимоаналептично (способност за потискане на депресията) и анксиолитично (способност за потискане на тревожността и страха) действие. Агентът не предизвиква обостряне на продуктивни симптоми: халюцинации или заблуди. Лекарството се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт. Свързването на амитриптилин с кръвните протеини достига 90-95%.

Какво помага амитриптилин?

Съгласно инструкциите, амитриптилин се предписва за лечение на депресивни състояния от инволюционен, реактивен, ендогенен, лекарствен характер, както и депресия на фона на злоупотреба с алкохол, органично увреждане на мозъка, придружено от нарушения на съня, възбуда, тревожност.

Показания за употреба на лекарството са:

• Нервна булимия.
• Поведенчески разстройства.
• Емоционални смесени разстройства.
• Хронична болка (мигрена, атипична лицева болка, болка при пациенти с рак, посттравматична и диабетна невропатия, ревматична болка, постхерпетична невралгия).
• Нощно напикаване (в допълнение, което се причинява от нисък тон на пикочния мехур).
• шизофренни психози.

Лекарството се използва и при пептични язви на стомашно-чревния тракт, за облекчаване на главоболие и предотвратяване на мигрена.

Инструкции за употреба

Амитриптилин се предписва перорално, без дъвчене, веднага след хранене (за намаляване на дразненето на стомашната лигавица).

възрастни

За възрастни с депресия началната доза е 25-50 mg през нощта, след това постепенно дозата може да се увеличи, като се вземе предвид ефективността и поносимостта на лекарството, до максимум 300 mg на ден в 3 дози (най-голямата част от дозата се приема през нощта).

Когато се постигне терапевтичен ефект, дозата може постепенно да се намали до минималната ефективна, в зависимост от състоянието на пациента. Продължителността на курса на лечение се определя от състоянието на пациента, ефективността и поносимостта на терапията и може да варира от няколко месеца до 1 година, а при необходимост и повече.

В напреднала възраст, с леки разстройства, както и с булимия нервоза, като част от комплексната терапия за смесени емоционални разстройства и поведенчески разстройства, психози, шизофрения и алкохолна абстиненция, те се предписват в доза от 25-100 mg на ден (при през нощта), след достигане на терапевтичен ефект, те преминават към минималната ефективна доза - 10-50 mg на ден.

За профилактика на мигрена, със синдром на хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие), както и в комплексната терапия на язва на стомаха и дванадесетопръстника - от 10-12,5-25 до 100 mg на ден (максималната част от дозата, приета през нощта).

деца

Децата се предписват като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg на ден или 1-5 mg / kg на ден частично, в юношеска възраст - до 100 mg на ден. При нощно напикаване при деца на възраст 6-10 години - 10-20 mg на ден през нощта, 11-16 години - до 50 mg на ден.

Противопоказания

Странични ефекти

Инструкцията предупреждава, че при приемане на лекарството амитриптилин са възможни следните нежелани реакции:

• обрив и други алергични реакции;
• от страна на централната нервна система: замаяност, сънливост, тремор;
• от страна на стомашно-чревния тракт: нарушение на вкуса, сухота в устата, запек, чревна непроходимост, стоматит, гадене, повръщане, развитие на анорексия, в редки случаи, нарушения на черния дроб;
• повишено вътреочно налягане, нарушения на настаняването, задържане на урина, повишена телесна температура;
• от ендокринната система: намалено либидо и потентност, промени в секрецията на ADH, гинекомастия;
• нарушения в работата на сърдечно-съдовата система: тахикардия, повишено кръвно налягане, ортостатична хипотония и др.

Деца, по време на бременност и кърмене

При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Прониква в кърмата и може да предизвика сънливост при кърмачета.

За да се избегне развитието на синдрома на "оттегляне" при новородени (проявяващ се със задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна възбудимост, повишено или понижено кръвно налягане, треперене или спастични явления), амитриптилинът се прекратява постепенно най-малко 7 седмици преди очаквано раждане.

При деца, юноши и млади пациенти (под 24-годишна възраст) с депресия и други психиатрични разстройства антидепресантите в сравнение с плацебо повишават риска от суицидни мисли и могат да провокират суицидно поведение. Поради това, когато се предписва амитриптилин, се препоръчва внимателно да се претегли потенциалната полза от лечението спрямо риска от самоубийство.

специални инструкции

Дългосрочната употреба на лекарството може да доведе до наддаване на тегло. Лекарството се предписва с повишено внимание на хора с маниакално-депресивна психоза, тъй като съществува риск заболяването да премине в маниакален стадий.

Употребата на амитриптилин в дневна доза над 150 mg води до намаляване на гърчовия праг. Поради това пациенти с анамнеза за гърчове, както и тези пациенти, при които те могат да се появят поради възраст или наранявания, трябва да вземат предвид риска от гърчове.

лекарствено взаимодействие

Хипотензивният ефект, респираторната депресия, депресивният ефект върху нервната система се наблюдава при съвместното назначаване на лекарства, които потискат централната нервна система: общи анестетици, бензодиазепини, барбитурати, антидепресанти и др.

Лекарството засилва тежестта на антихолинергичния ефект при приемане на амантадин, антихистамини, бипериден, атропин, антипаркинсонови лекарства, фенотиазин. Лекарството повишава антикоагулантната активност на индадион, кумаринови производни, индиректни антикоагуланти.

Има намаляване на ефективността на алфа-блокерите, фенитоин. Флувоксамин, флуоксетин повишават концентрацията на лекарството в кръвта. Повишава се рискът от развитие на епилептични припадъци, както и централните антихолинергични и седативни ефекти в комбинация с бензодиазепини, фенотиазини, антихолинергици.

Едновременното приложение на метилдопа, резерпин, бетанидин, гуанетидин, клонидин намалява тежестта на техния хипотензивен ефект. При прием на кокаин се развива аритмия. Делириумът се развива при приемане на инхибитори на ацеталдехид, дисулфирам.

Амитриптилин засилва ефекта върху сърдечно-съдовата система на фенилефрин, норепинефрин, епинефрин, изопреналин. Рискът от хиперпирексия се увеличава при приемане на антипсихотици, m-антихолинергици.

Аналози на амитриптилин

Според структурата се определят аналозите:

1. Еливел.
2. Апо-амитриптилин.
3. Амитриптилин Lechiva (Nycomed; -AKOS; -Grindeks; -LENS; -Ferein).
4. Веро-амитриптилин.
5. Амирол.
6. Саротен ретард.
7. Амитриптилин хидрохлорид.
8. Триптизол.
9. Амизол.

Условия за почивка и цена

Средната цена на амитриптилин (таблетки 10 mg № 50) в Москва е 26 рубли. От аптеките се отпуска по рецепта.

Лекарството трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура 15-25 ° C. Срок на годност 4 години.

Преглеждания на публикация: 451

Амитриптилин е лекарство от групата на антидепресантите, което се използва при лечение на депресивни състояния, смесени емоционални и фобийни разстройства.

Лекарството се предлага под формата на таблетки за орално приложение и разтвор за интрамускулно инжектиране. Активното вещество е амитриптилин.

Амитриптилин е трицикличен антидепресант, който действа чрез инхибиране на обратното захващане на допамин, норепинефрин и серотонин. На фона на продължителна употреба на лекарството, той възстановява баланса на системите, нарушени от депресивни състояния. Лекарството има изразен седативен ефект, както и антихистаминови и антибулимични ефекти.

Употребата на лекарството амитриптилин по време на лечението на депресивно-тревожни разстройства помага за намаляване на възбудата, тревожността и депресивните прояви. Употребата на лекарството също допринася за осигуряването на умерен аналгетичен ефект поради ефекта върху рецепторите на централната нервна система.

Амитриптилинът има противоязвен, седативен и m-антихолинергичен ефект, което допринася за осигуряването на аналгетични ефекти и ускорява процеса на заздравяване на язви. Амитриптилинът повишава способността на пикочния мехур да се разтяга, повишава тонуса на сфинктера. Това прави възможно използването на лекарства по време на лечението на нощно напикаване. На фона на обща анестезия амитриптилин може да намали телесната температура и кръвното налягане.

Антидепресантният ефект на лекарството се развива в рамките на 14-21 дни след началото на употребата.

Екскрецията на активния компонент се извършва от бъбреците. Периодът на пълно елиминиране отнема 1-2 седмици.Веществото може да премине през плацентата и да се екскретира в кърмата.

Показания и противопоказания

Показания за употребата на амитриптилин са:

Амитриптилин може да се използва и за предотвратяване на пристъпи на мигрена.

Противопоказания

Амитриптилин е противопоказан за употреба в случай на развитие на такива състояния:

• сърдечна недостатъчност (в стадия на декомпенсация);
• остър инфаркт и период на възстановяване след подобно състояние;
• с нарушения на проводимостта на сърдечните мускули;
• индивидуална непоносимост към активното вещество;
• с изразено повишаване на кръвното налягане;
• с тежки нарушения на функционирането на черния дроб и отделителната система;
• екзацербации на пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
• лекарството не се използва при лечението на бременни и кърмещи жени, както и пациенти под 6-годишна възраст.

Едновременната употреба с МАО инхибитори е строго противопоказана при пациенти с атония на пикочния мехур, чревна обструкция и хипертрофия на простатата.

Лекарството се използва с изключително внимание при лечение на хора с анамнеза за алкохолизъм, бронхиална астма, склонност към маниакално-депресивна психоза, епилепсия, хипертиреоидизъм, ангина пекторис, сърдечна недостатъчност, закритоъгълна глаукома, вътреочна хипертония, шизофрения.

Нежелани реакции

На фона на употребата на амитриптилин се увеличава вероятността от развитие на нарушения на храносмилателната, ендокринната и сърдечно-съдовата система, както и на централната нервна система: главоболие, умора, нарушения на сърдечния ритъм, гадене, повръщане. Възможно е също да се развият алергични прояви, при продължително лечение косата може да падне и да се увеличи телесното тегло.

Ако пациентът е приемал лекарството дълго време и внезапно е отменил употребата му, тогава може да се развие синдром на отнемане под формата на повръщане, чревно разстройство, главоболие, раздразнителност и нарушения на съня.

Начин на приложение

Таблетките амитриптилин трябва да се приемат през устата, по време на или след хранене. Точната начална и дневна доза се определя от лекаря, като се вземат предвид показанията за прием, ефективността на лекарството и неговата поносимост. Препоръчително е максималната част от дозата да се използва преди лягане.

В тежки случаи терапията започва с интрамускулно приложение на лекарството с постепенен преход към приемане на таблетки.

След постигане на стабилен антидепресивен ефект, след 15-30 дни дозата постепенно се намалява. Ако проявите на депресивно състояние се възобновят на фона на намаляване на дозата, трябва да се върнете към предишната ефективна доза.

Ако препоръчаната от лекаря доза не се спазва, може да се развие предозиране, което се проявява под формата на объркване, разширени зеници, треска и сънливост, задух, гърчове, повръщане, аритмия, намаляване на налягането, сърдечна недостатъчност, респираторна депресия .

Като терапия лекарството Амитриптилин се спира незабавно. Трябва също да измиете стомаха, да вземете средства за симптоматично лечение. В този случай е необходимо внимателно да се следи функционирането на сърдечно-съдовата система поради риск от рецидив през следващите 2 дни след предозиране.

Лекарствени взаимодействия

Амитриптилин може да увеличи инхибиторния ефект върху централната нервна система при взаимодействие с такива групи лекарства:

При комбиниране с лекарства от групата на невролептиците е възможно развитие на температурна реакция и паралитичен илеус.

Когато се използва заедно с антиконвулсанти, както и с гуанетидин, тяхното действие може да бъде отслабено.

С едновременната употреба на амитриптилин повишава активността на антикоагуланти. Когато се комбинира с циметидин, концентрацията на амитриптилин в кръвната плазма може да се увеличи, което увеличава риска от токсични ефекти върху тялото. Комбинацията с карбамазепин и барбитурати води до намаляване на концентрацията на амитриптилин.

Когато се комбинира с естроген-базирани противозачатъчни хапчета, бионаличността на амитриптилин се увеличава. Амитриптилин може да допринесе за увеличаване на депресията, провокирана от глюкокортикостероиди.

Когато се комбинира с лекарства от групата на МАО инхибиторите, рискът от смърт се увеличава. Интервалът между употребата на амитриптилин (както и други лекарства от тази група) и лекарства от групата на МАО-инхибиторите трябва да бъде най-малко 14 дни.

Употребата на амитриптилин по време на лечението на пациенти от по-възрастни възрастови групи трябва да се извършва под постоянното наблюдение на лекар. Лекарството се препоръчва да се използва в минималната ефективна доза.

На фона на приема на амитриптилин по време на лечение на депресия, в никакъв случай не трябва да пиете алкохол.

Употребата на амитриптилин в определени дози може да понижи прага за гърчова активност. Необходимо е да се знае за вероятността от гърчове при хора с анамнеза за такова състояние, както и при пациенти, предразположени към гърчове.

Пациенти с депресивни фази на маниакално-депресивна психоза има вероятност да преминат в маниакален стадий. На фона на приема на амитриптилин трябва да откажете да шофирате кола и други видове транспорт, както и да извършвате работа, която изисква повишено внимание.

Амитриптилин трябва да се съхранява при спазване на температурния режим: не повече от 25 градуса на тъмно място, защитено от деца и пряка слънчева светлина. Амитриптилин се отпуска в аптеките след представяне на рецепта от лекуващия лекар.

Аналози, цена

Цената на лекарството Амитриптилин се формира в зависимост от производителя:

• таблетки 25 mg, 50 бр. (Озон, Русия) - 25-35 рубли;
• раздел. 10 мг, 50 бр. (Nycomed, Дания) - 45-55 рубли;
• раздел. 25 мг, 50 бр. (Grindeks, Латвия) - 55-65 рубли;
• раздел. 25 мг, 50 бр. (Zentiva, Чехия) - 65-70 рубли.

Аналози на лекарството Амитриптилин са: Амирол, Амизол, Триптизол, Еливел, Саротен. Изборът на заместител се препоръчва да се извърши след предварително споразумение с лекаря.

латинско име

Форма за освобождаване

обвити таблетки

1 таблетка съдържа амитриптилин хидрохлорид (по отношение на амитриптилин) 10 mg

Пакет

фармакологичен ефект

Амитриптилин е трицикличен антидепресант от групата на неселективните инхибитори на обратното захващане на моноамини в невроните. Има изразен тимоаналептичен и седативен ефект.
Механизмът на антидепресивното действие на амитриптилин е свързан с инхибиране на обратното невронално поемане на катехоламини (норепинефрин, допамин) и серотонин в централната нервна система.
Амитриптилин е антагонист на мускариновите холинергични рецептори в ЦНС и в периферията, има периферни антихистаминови (Н1) и антиадренергични свойства. Освен това има антиневралгичен (централен аналгетик), противоязвен и антибулемичен ефект, ефективен е при нощно напикаване.
Антидепресивното действие се развива в рамките на 2-4 седмици. след началото на приложението.

Показания

Депресия от всякаква етиология. Особено ефективен е при тревожно-депресивни състояния, поради изразеността на седативния ефект. Не предизвиква обостряне на продуктивни симптоми (налудности, халюцинации), за разлика от антидепресантите със стимулиращ ефект.
- Неврогенна болка с хроничен характер.
- Смесени емоционални и поведенчески разстройства, фобийни разстройства.
- Детска енуреза (с изключение на деца с хипотоничен пикочен мехур).
- Психогенна анорексия, булимична невроза.

Противопоказания

Сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация.
- Остър и възстановителен период на инфаркт на миокарда.
- Нарушения на проводимостта на сърдечния мускул.
- Тежка артериална хипертония.
- Остри заболявания на черния дроб и бъбреците, с тежка дисфункция.
- Болести на кръвта.
- Пептична язва на стомаха и 12 дуоденална язва в остър стадий.
- Хипертрофия на простатата.
- Атония на пикочния мехур.
- Стеноза на пилора, паралитичен илеус.
- Едновременно лечение с МАО инхибитори (вижте Взаимодействие).
- Бременност, период на кърмене.
- Деца под 6-годишна възраст (за перорално приложение),
- Свръхчувствителност към амитриптилин.
Амитриптилин трябва да се използва с повишено внимание при хора, страдащи от алкохолизъм, с бронхиална астма, маниакално-депресивна психоза (MDP) и епилепсия (вижте Специални инструкции), с потискане на хематопоезата на костния мозък, хипертиреоидизъм, ангина пекторис и сърдечна недостатъчност, закритоъгълна глаукома , вътреочна хипертония, шизофрения (въпреки че когато се приема, обикновено няма обостряне на продуктивните симптоми).

Дозировка и приложение

Задайте вътре (по време на или след хранене). Началната дневна доза за перорално приложение е 50-75 mg (25 mg в 2-3 приема), след което дозата постепенно се увеличава с 25-50 mg до постигане на желания антидепресивен ефект. Оптималната дневна терапевтична доза е 150-200 mg (максималната част от дозата се приема през нощта).
При тежка депресия, резистентна на терапия, дозата се повишава до 300 mg или повече, до максималната поносима доза (максимална доза за амбулаторни пациенти 150 mg / ден). В тези случаи е препоръчително да се започне лечение с интрамускулно или интравенозно приложение на лекарството, като се използват по-високи начални дози, като се ускори увеличаването на дозите под контрола на соматичното състояние. След постигане на стабилен антидепресивен ефект след 2-4 седмици, дозите постепенно и бавно се намаляват до 50-100 mg / ден и лечението продължава най-малко 3 месеца. В случай на признаци на депресия с намаляване на дозите е необходимо да се върнете към предишната доза.

Пациенти в старческа възраст с леки нарушения

В амбулаторната практика дозите са 25-50-100 mg на ден в разделени дози или веднъж дневно през нощта.

При нощно напикаване

при деца на възраст 6-10 години

10-20 mg/ден през нощта

на възраст 11-16 години

25-50 mg / ден. (дозата не трябва да надвишава 2,5 mg/kg тегло на детето).

За профилактика на мигрена, хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие) от 12,5-25 mg до 100 mg / ден.

При тежка депресия, резистентна на терапия: интрамускулно или интравенозно (инжектирайте бавно!) Приложени в доза от 10-20-30 mg до 4 пъти дневно, дозата трябва да се увеличава постепенно, максималната дневна доза е 150 mg; след 1-2 седмици те преминават към приемане на лекарството вътре.

Деца над 12 години и възрастни хора

Въведете по-ниски дози и ги увеличавайте по-бавно.
Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3-4 седмици от лечението, тогава по-нататъшното лечение е неподходящо.

Странични ефекти

Основно свързано с антихолинергичното действие на лекарството: пареза на акомодацията. Замъглено зрение, повишено вътреочно налягане, сухота в устата, запек, чревна непроходимост, задържане на урина, треска. Всички тези явления обикновено изчезват след адаптиране към лекарството или намаляване на дозата.
От страна на централната нервна система: главоболие, атаксия, умора, слабост, раздразнителност, замаяност, шум в ушите, сънливост или безсъние, нарушена концентрация, кошмари, дизартрия, объркване, халюцинации, двигателна възбуда, дезориентация, тремор, парестезия, периферна невропатия, ЕЕГ промени. Редки екстрапирамидни нарушения, конвулсии, тревожност.
От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, аритмия, нарушение на проводимостта, лабилност на кръвното налягане, разширяване на QRS комплекса на ЕКГ (нарушена интравентрикуларна проводимост), симптоми на сърдечна недостатъчност, припадък.
От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, киселини, анорексия, стоматит, нарушения на вкуса, потъмняване на езика, епигастрален дискомфорт, гастралгия, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, рядко холестатична жълтеница, диария.
От ендокринната система: увеличаване на размера на млечните жлези при мъже и жени, галакторея, промени в секрецията на антидиуретичен хормон (ADH), промени в либидото, потентност. Рядко, хипо- или хипергликемия, глюкозурия, нарушен глюкозен толеранс, оток на тестисите. Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, фоточувствителност, ангиоедем, уртикария.
Други: агранулоцитоза, левкопения, еозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и други кръвни промени, косопад, подути лимфни възли, наддаване на тегло при продължителна употреба, изпотяване, полакиурия. При продължително лечение, особено при високи дози, с рязко спиране на лечението може да се развие синдром на отнемане: главоболие, гадене, повръщане, диария, както и раздразнителност, нарушения на съня с ярки, необичайни сънища и раздразнителност.

специални инструкции

Амитриптилин в дози над 150 mg / ден намалява прага на гърчове, така че трябва да се има предвид възможността за гърчове при пациенти с анамнеза за гърчове и при тези пациенти, които са предразположени към това поради възраст или нараняване. Лечението с амитриптилин при пациенти в напреднала възраст трябва да се наблюдава внимателно и, като се използват минимални дози от лекарството, постепенно да се увеличават, за да се избегне развитието на делириозни разстройства, хипомания и други усложнения. Пациентите с депресивна фаза на MDP могат да преминат в маниен стадий. По време на приема на амитриптилин е забранено шофирането на превозни средства, поддръжката на механизми и други видове работа, изискващи повишена концентрация на внимание, както и пиенето на алкохол.

лекарствено взаимодействие

Амитриптилин засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система на следните лекарства: невролептици, седативни и хипнотици, антиконвулсанти, аналгетици, анестетици, алкохол; показва синергизъм при взаимодействие с други антидепресанти. При комбинираната употреба на амитриптилин с невролептици и / или антихолинергични лекарства може да се появи фебрилна температурна реакция, паралитичен илеус. Амитриптилин потенцира хипертензивния ефект на катехоламини и други адреностимуланти, което увеличава риска от развитие на сърдечни аритмии, тахикардия, тежка артериална хипертония, но инхибира ефектите на лекарства, които влияят на освобождаването на норепинефрин. Амитриптилин може да намали антихипертензивния ефект на гуанетидин и лекарства с подобен механизъм на действие, както и да отслаби ефекта на антиконвулсантите. При едновременната употреба на амитриптилин и антикоагуланти - производни на кумарин или индандион, е възможно повишаване на антикоагулантната активност на последните. При едновременното приложение на амитриптилин и циметидин е възможно повишаване на плазмената концентрация на амитриптилин с възможно развитие на токсични ефекти. Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин) намаляват плазмените концентрации на амитриптилин. Амитриптилин засилва ефекта на антипаркинсонови лекарства и други лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции. Хинидинът забавя метаболизма на амитриптилин. Едновременното приложение на амитриптилин с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехид дехидрогеназата може да причини делириум. Естроген-съдържащите орални контрацептиви могат да повишат бионаличността на амитриптилин; пимозид и пробукол могат да обострят сърдечните аритмии. Амитриптилин може да засили депресията, причинена от глюкокортикостероиди; комбинираната употреба с лекарства за лечение на тиреотоксикоза повишава риска от развитие на агранулоцитоза. Едновременното приложение на амитриптилин с МАО инхибитори може да бъде фатално. Прекъсването на лечението между приема на МАО инхибитори и трициклични антидепресанти трябва да бъде най-малко 14 дни!

Амитриптилинът е синтетично лекарство, което се използва в медицината за лечение на различни форми на невроза. Предписва се за лека, умерена, тежка депресия, диагностициране на нервни, фобийни разстройства. Лекарството принадлежи към категорията на трицикличните антидепресанти.

Описание на лекарството

Амитриптилинът е високоефективен агент с изразен седативен, антисеротинозен ефект, тимоаналептичен, анксиолитичен ефект. Принадлежи към групата на неселективните инхибитори на невронното поемане на моноамини. Антидепресантът се произвежда от много фармацевтични компании. Известен и под следните търговски наименования: Amirol, Triptizol, Elivel, Amizol.

Амитриптилин се отпуска в аптеките само по лекарско предписание.

Амитриптилин се предлага под формата на таблетки или дражета за перорално приложение (през устата), както и под формата на бял кристален прах или стерилна инжекция (за интрамускулно инжектиране).

Основното активно вещество, независимо от формата на освобождаване на антидепресанта, е амитриптилин хидрохлорид. Таблетките съдържат 10 и 25 mg от активната съставка (в едно хапче) и 20 mg амитриптилин във всяка ампула от 2 ml от инжекционния разтвор.

Съставът включва ексципиенти, които се различават от производителя до производителя, а именно: глюкоза, вода в инжекциите и в хапчетата - нишесте, MCC, лактоза монохидрат, талк, нишесте, поливинилпиролидон, магнезиев стеарат.

Съхранявайте лекарството на сухо и хладно място, защитено от пряка слънчева светлина, при температура от 6 до 24 градуса по Целзий. Срокът на годност от датата на издаване е три години.

Фармакодинамика и механизъм на действие

Инструкциите за употреба на амитриптилин показват, че това лекарство има изразен периферен и централен антихолинергичен ефект, поради високия си афинитет към m-холинергичните рецептори.

Антидепресантният ефект на това лекарство се дължи на потискането на невронното обратно захващане на серотонин, норепинефрин, допамин от мембраните на пресинаптичните неврони. Увеличаването на броя на невротрансмитерите подобрява психологическото, емоционалното състояние.

Амитриптилинът намалява тежестта на депресивните прояви, възбудата, премахва чувството на тревожност при леки до умерени тревожно-депресивни състояния.

Антидепресантът има седативен, алфа-адренергичен блокиращ ефект. Има свойства на антиаритмични лекарства от клас А. В препоръчваните терапевтични дози инхибира и забавя камерната проводимост, но в случай на предозиране лекарството може да причини тежка интравентрикуларна блокада.

важно! Трябва да се отбележи, че приемът на фармакологични лекарства от тази група има така наречения "антидепресивен праг", който се проявява от индивидуалното възприятие на тялото. Следователно, лекарят избира доза, която ще намали улавянето на невротрансмитери с 5-10 пъти, индивидуално за всеки пациент.

В противен случай антидепресантният ефект няма да бъде постигнат и могат да възникнат нежелани реакции.

Трицикличният антидепресант има седативен, тимолептичен ефект. Освен това има седативен, антибулимичен, антихистамин, антихолинергичен ефект. При продължителна употреба на лекарството се възстановява балансът на системите, нарушен поради депресивни състояния.

Лекарството амитриптилин има допълнителен аналгетичен ефект от централен произход. Поради блокирането на H2-хистаминовите рецептори в париеталните клетки (вентрикуларните стени) се осигурява противоязвен ефект. В допълнение, лекарството понижава телесната температура, кръвното налягане по време на обща анестезия.

Максималната концентрация на лекарството в кръвта настъпва след 3-12 часа. Метаболизира се в черния дроб, където образува активни и неактивни метаболити. Екскретира се от тялото с урината. пълното елиминиране отнема една до две седмици.

Антидепресивният ефект се отбелязва приблизително три до четири седмици след началото на лекарството.

Показания за употреба

Антидепресантът, честотата на приложение, продължителността на курса се предписват от лекуващия лекар на индивидуална основа.

Показания:

• депресивно-тревожни състояния с различна етиология (ендогенни, реактивни);
• депресия на умерена, лека, тежка форма;
• емоционални разстройства, придружени от поведенчески разстройства;
• нарушения на съня (безсъние);
• шизофренни психози;
• хронична неврогенна болка:
• фобии, пристъпи на паника;
• булимична невроза, психогенна анорексия.

Антидепресантът амитриптилин се използва и в педиатрията за лечение на нощно напикаване при деца, което също се причинява от слабост на сфинктера на пикочния мехур.

Антидепресантът облекчава главоболието, причинено от мигрена. Лекарството се предписва при лечение на стомашно-чревни язви, при лечение на алкохол, наркомания.

Инструкции за употреба

Съгласно инструкциите, таблетките амитриптилин трябва да се приемат след хранене или по време на хранене. Драже без дъвчене, трябва да пиете много вода.

Началната дневна доза от лекарството е 50-75 mg, разделена на две или три дози. Постепенно увеличавайте дозата до 150-200 mg на ден, за да постигнете най-добър ефект. Понякога приемът се коригира, за да се доведе до 300 mg или повече (до максимално поносимата доза). В този случай дневната доза се разделя на три дози, като се използва по-голямата част от лекарството преди лягане.

важно! Трябва постепенно да увеличите дозата на всеки антидепресант.

След 15-30 дни след достигане на желания изразен терапевтичен терапевтичен ефект, дозата постепенно се намалява. След подобряване на състоянието минималната дневна доза може да бъде 25-50 mg.
Но рязкото намаляване е неприемливо, тъй като може да се развие синдром на отнемане.

При лечение на детска енуреза амитриптилин се предписва 10-25 mg преди лягане. Дозата се изчислява индивидуално въз основа на препоръката за прием на 2,5 mg на kg тегло на детето. При детска депресия се предписват 1,5 mg на kg телесно тегло.

Противопоказания за употреба

Амитриптилинът има много противопоказания, така че внимателно прочетете анотацията към лекарството преди употреба.

Противопоказания:

• инфаркт на миокарда;
• хронична сърдечна недостатъчност;
• нарушение на проводимостта на сърдечния мускул;
• хронична чернодробна патология, бъбречна недостатъчност;
• обостряне на пептична язва;
• заболявания на кръвта;
• хипертрофия на простатата;
• бременност, кърмене;
• нарушения във функционирането на отделителната система.

Амитриптилинът е строго забранен за употреба при деца под шест години. С повишено внимание, антидепресантът се използва при вторична глаукома, бронхиална астма, епилепсия, вътреочна хипертония, маниакално-депресивна психоза, потискане на хематопоезата на костния мозък, задържане на урина, тиреотоксикоза.

Не предписвайте лекарството на пациенти, които имат индивидуална непоносимост към съставните компоненти на лекарството.

Странични ефекти

Ако няма противопоказания за приемане на амитриптилин, свръхчувствителност на тялото, ако се спазва дозировката, рядко се появяват странични ефекти. Прекомерната злоупотреба, неспазването на дозата може да предизвика отравяне, интоксикация, редица странични ефекти.

В случай на предозиране имайте предвид:

• световъртеж;
• гадене, диария, повръщане, киселини;
• нестабилност на кръвното налягане;
• алергични прояви, сърбеж, кожен обрив;
• намалено либидо;
• епилептични припадъци, конвулсии, спазми;
• нарушение на координацията на движенията, дезориентация в пространството;
• шум в ушите, силно главоболие;
• ангиоедем;
• намалена зрителна функция;
• гастралгия;
• запек, чревна обструкция;
• затруднено уриниране;
• суха уста;
• потъмняване на езика;
• повишена възбудимост, раздразнителност;
• анемична лигавица;
• промяна във формулата на кръвообращението;
• повишено вътреочно налягане;
• увеличени лимфни възли;
• промяна във вкусовите усещания.

Пациентите могат да изпитат кошмари, халюцинации, нарушения на съня. Сърдечният ритъм се учестява (тахикардия, аритмия), потенето се увеличава, общата температура се повишава. Може да настъпи кома.

В случай на симптоми на предозиране незабавно се консултирайте с лекар. Необходима е спешна медицинска помощ, за да се избегнат сериозни усложнения. В случай на индивидуална непоносимост курсът на лечение с амитриптилин се спира. На пациентите се предписва друг антидепресант.

Преди провеждане на терапия е задължително да се контролира нивото на кръвното налягане. Амитриптилин парентерално се прилага само под лекарско наблюдение в болнични условия. През първите дни от лечението пациентите се съветват да останат на легло.

Съвместимост с други лекарства

Антидепресантът амитриптилин засилва инхибиторния ефект върху централната нервна система при взаимодействие със хипнотици, седативи, антиконвулсанти, аналгетици и средства за премедикация.

Лекарството не се комбинира с алкохол, лекарства, засилващи токсичните им ефекти върху тялото. По време на целия период на лечение употребата на каквито и да било алкохолни напитки е строго забранена, тъй като може да доведе до много сериозни последици, функционални неизправности и нарушения в тялото. При едновременен прием на алкохол и лекарство се нарушава сърдечният ритъм, повишава се налягането и възниква паралитичен илеус.

При едновременната употреба на амитриптилин с невролептици е възможно повишаване на общата температура, развитие на паралитична чревна обструкция.

В комбинация с антиконвулсивни лекарства, гуанетидин, техният терапевтичен ефект може да бъде отслабен. С едновременната употреба на амитриптилин повишава активността на антикоагуланти. В комбинация с циметидин концентрацията на амитриптилин в кръвния поток се увеличава, което увеличава токсичния му ефект върху организма като цяло.

Комбинацията от амитриптилин с карбамазепин, барбитурати намалява концентрацията на антидепресанта. Когато се използва с орални контрацептиви на базата на естроген, бионаличността на транквиланта се увеличава.

Амитриптилинът може също да засили депресията, причинена от глюкокортикостероиди.