Форма за освобождаване на бисептол. Странични ефекти и симптоми на предозиране. Показания и противопоказания за приемане на лекарството

Ако микробна инфекцияима средна тежест, вместо антибиотично лечение може да се използва терапия сулфатни лекарства. Едно от популярните средства от тази група е Biseptol под формата на таблетки.

Бисептол - какъв вид лекарство?

Бисептол - средство от сулфонамидната група с сложен състав. Таблетките от 480 mg съдържат 80 mg триметоприм (антибиотик, който действа само чрез бактериостатичния механизъм на действие на касулфаниламид) и 400 mg сулфаметоксазол (сулфаниламид). Лекарството се произвежда и с доза от 120, 240 mg.

Тази фармакологична комбинация има друго име - ко-тримоксазол.

Таблетките включват и допълнителни вещества - магнезиев стеарат, нишесте, талк, пропилей гликол. Лекарството е много евтино - 100 рубли / 28 таблетки. На пазара има и други лекарствени форми. Това е суспензия (сироп) за деца от 3 месеца, инфузионен разтвор (използван от раждането, при недоносено бебе - от 2 месеца).

Това лекарство е комбинация антибактериални средства, може да се приема с цял набор от микробни патологии. Сулфаметоксазолът нарушава образуването на най-важните за бактериите киселини, които са част от бактериалните клетки. Триметопримът е "усилвател" на действието на сулфаметоксазол, който не позволява на киселинните молекули да се възстановят. В резултат на това се нарушава протеиновият метаболизъм в микробните клетки, тяхното делене спира. Под формата на таблетки Бисептол помага при заболявания, причинени от:

Лекарството работи чудесно и срещу най-простите - Plasmodium, Toxoplasma, срещу редица патогенни гъбички. Treponema, Corynebacter, Leptospira и всички вируси не се повлияват от терапия с това лекарство, както и Mycobacterium tuberculosis.

Показания на лекарството

Лекарството помага при повечето микробни заболявания, причинени от чувствителни към него бактерии. За възрастни и деца лекарството най-често се предписва за УНГ заболявания, лезии респираторен тракт. Бисептол се препоръчва при кашлица, възпалено гърло, отит, синузит. Предписва се и при пневмония, трахеит и бронхит, при комплексна терапия- с белодробен абсцес, емпием. Лекарството е показано при хронична форма на бронхит и дори при тежка пневмоцистна пневмония при хора с отслабен имунитет.

Бисептол се предписва и при скарлатина при деца.

Успешно се лекуват и инфекции на пикочната система, гениталната област този инструмент. Те включват:

Ако заболяванията на перитонеалните органи също са причинени от микроби, Biseptol се предписва за тяхното остро и хронично протичане за облекчаване на възпалението. Сред тях можете да посочите тиф, паратиф, холера, диария с неизвестен произход. С помощта на бисептол се лекуват дизентерия, салмонелоза (под формата на носителство), гастроентерит и холецистит. Те също така предписват лекарство за увреждане на меките тъкани, кожата с пиодермия, циреи, гноен обрив, рани, абсцеси. Таблетките се пият след операции, в комплексна терапия на малария и магарешка кашлица.

Противопоказания и странични ефекти

Лекарството е противопоказано по време на бременност, особено на ранни дати, по време на кърмене. Под формата на таблетки не се предписва на деца под 3 години. Други противопоказания:

При пациенти с липса на витамин В9 в организма, докато го приемат, има висок риск от развитие на сериозна анемия. Отнасяйте се към патологиите с повишено внимание щитовидната жлеза, с астма.

Лекарството инхибира растежа на Escherichia coli в червата, което нарушава производството на витамини от група В.

По-често Бисептол се понася добре, но странични ефективсе още са възможни. Може да се развие главоболие, неврит, световъртеж, понякога се наблюдават депресивни състояния, тремор. Някои пациенти развиват респираторни нарушения, бронхоспазъм. Съществува и риск от развитие на:

в най-трудните и редки случаивъзможни са хепатит, белодробни инфилтрати, панкреатит, анемия и кръвни нарушения, нефрит.

Точна инструкция

Пийте Biseptol след хранене (за да избегнете увреждане на стомашно-чревния тракт), като пиете много вода. Дозата се определя строго индивидуално, особено за деца от 3-годишна възраст. На 3-5 години се препоръчват 240 mg два пъти дневно, от 6 до 12 години се дават 480 mg два пъти дневно. Колко и с каква честота да пиете лекарството, лекарят решава и в зависимост от вида на заболяването:

Курсът при инфекции на бронхите, дихателната система може да бъде 2 седмици, както и при други тежки заболявания. В по-леките случаи курсът продължава 5-10 дни. При необходимост под наблюдението на лекар дозата се увеличава с 30-50%, но само за първите 5-7 дни. Ако курсът е повече от 5 дни, е задължително да се вземат кръвни изследвания, за да се предотвратят последствията (анемия и други). При наличие на промени в терапията се прилага фолиева киселина в доза 5-10 mg / ден.

Аналози, какво друго трябва да знаете?

Има редица аналози от групата на сулфонамидите, но е строго забранено да се заменят лекарствата сами - те могат да имат различен ефект.

Лекарството има лоша съвместимост с алкохол - токсичен ефектзначително повишени върху черния дроб. Страдащите от алергия се лекуват с повишено внимание, пробната доза трябва да се извърши в намалена доза. Не трябва ненужно да предписвате лекарството на пациенти в напреднала възраст и пациенти със СПИН, те имат много по-висок риск от развитие на нежелани реакции. При продължителна терапия, дори при липса на промени в състава на кръвта, трябва да се предпише фолиева киселина, това не намалява антимикробната активност на Biseptol.

Според фармакологична класификация, Biseptol се отнася до антимикробно средство комбинирани средствасъдържащи сулфаметоксазол и триметоприм. Антибактериалното лекарство се произвежда от полската фармацевтична компания Polfa.

Състав и форма на освобождаване

Biseptol (Biseptol) има три форми на освобождаване:

Бисептол - антибиотик или не

Лекарството принадлежи на комбинирани антибиотици. Съдържа co-trimoxazole, 5:1 смес от sulfamethoxazole и trimethoprim. Сулфометоксазолът инхибира синтеза на дихидрофолиева киселина, конкурентен е антагонист на пара-аминобензоената киселина и проявява бактериостатичен ефект. Триметоприм е инхибитор на бактериалния ензим дихидрофолат редуктаза, има бактерициден или бактериостатичен ефект.

Biseptol е активен срещу стрептококи, стафилококи, neisseria, E. coli, салмонела, листерия, ентерококи, клебсиела, протей, микобактерии, шигела, хламидия, протозои, патогенни гъбички. Коринебактериите, Pseudomonas, микобактериите, трепонемите, вирусите са устойчиви на лекарството. В рамките на един час след приема на лекарството се наблюдават максимални концентрации и на двете. активни вещества.

Триметоприм е слаба основа с липофилни свойства, натрупва се в жлъчката, храчките. Половината от дозата му се свързва с плазмените протеини, има 13-часов полуживот. Триметоприм се екскретира чрез бъбреците в урината. Сулфаметоксазолът е слаба киселина, която се натрупва в жлъчката, цереброспиналната, синовиалната и вътреклетъчната течност. Активният компонент се екскретира чрез бъбреците, неговият клирънс е намален при възрастни хора.

Показания за употреба на Бисептол

Инструкциите за употреба показват следните показания за употребата на Biseptol:

• възпаление на средното ухо;
• коремен тиф, паратиф, гастроентерит, дизентерия, холера;
• тонзилит, бронхит, бронхопневмония, ларингит, стоматит;
• малария, менингит;
• пиелит, пиелонефрит;
• синузит;
• холангит;
• скарлатина;
• нокардиоза, бруцелоза, токсоплазмоза;
• актиномикоза, южноамериканска бластомикоза.

Начин на приложение и дозировка

Концентратът за приготвяне на инфузионния разтвор се прилага интравенозно, като се разклаща старателно преди употреба. Образуването на утайка или появата на кристали е недопустимо. 5 ml от концентрата се разреждат в 125 ml инфузионен разтвор. Разтворителите са декстроза 5 или 10%, разтвор на Рингер, физиологичен разтвор, 0,45% разтвор на натриев хлорид с 2,4% разтвор на декстроза. Инфузията продължава 1-1,5 часа. Ако на пациента не може да се даде много течност, се допуска смесване на 5 ml от концентрата със 75 ml 5% декстроза.

Дозировки за пациенти на възраст над 12 години, в зависимост от заболяването:

Лекарството се приема след хранене, измито с вода. При пневмония се предписват 100 mg сулфаметоксазол на kg телесно тегло с интервал от 6 часа. Курсът на лечение не надвишава 2 седмици. При гонорея се приемат по 2 g два пъти на ден с интервал от 12 часа. Възрастни и деца над 12 години се предписват 960 mg два пъти дневно за курс от 5-14 дни.

При тежки случаи на заболяването дозата се увеличава с 30-50%. При продължителна терапия са възможни прояви патологичен типв този случай се предписва фолиева киселина. Ако се пропусне доза, лекарството се приема възможно най-скоро. При бъбречна недостатъчностдозата се намалява наполовина.

Бисептол за кашлица под формата на суспензия се приема в доза от 6 mg триметоприм и 30 mg сулфаметоксазол на kg телесно тегло на ден. На пациенти над 12 години се предписват 20 ml на всеки 12 часа. Терапията продължава 10-14 дни, с шигилоза - 5. При инфекции на белите дробове дозата е 120 mg / kg телесно тегло на ден с 6-часов интервал за курс от 2-3 седмици. При нарушена бъбречна функция дозата се намалява наполовина.

специални инструкции

Полезно е да се проучи секцията специални инструкциив инструкциите за употреба:

1. При продължителна терапия се препоръчват редовни кръвни изследвания, съществува риск от дефицит на фолиева киселина.
2. След приема на лекарството може да се развие диария. Понякога служи като симптом на псевдомембранозен колит. В този случай антидиарейните лекарства се отменят.
3. Кога кожен обривинжекциите се отменят.
4. Лекарството не се използва по време на бременност, кърмене.
5. По време на терапията трябва да се избягва шофиране и работа с машини.

Бисептол за деца

1 ml разтвор представлява 15 mg бензилов алкохол, така че лекарството в тази форма не се използва при недоносени бебета, кърмачета, деца под 3 години.

Бисептол за простатит

Бисептол може да бъде предписан при простатит от лекар след изследвания и диагностика. Лечението елиминира възпалителен процесв тъканите на простатата, предотвратява прехода остър стадийв хроничен. Терапията продължава 3 седмици, повтаря се след месец. На начална фазаприложено повишена доза: 3 дни пациентът приема 6 таблетки от лекарството (разделени на два приема). След 2-3 дни лечение, първият резултат е видим. След това приемайте по 2 таблетки на ден.

За да предотвратите развитието на рецидив на простатит, приемайте 1 таблетка на ден в продължение на 2 седмици. Дневната доза на лекарството не трябва да надвишава 960 mg. Компонентите не повлияват възпалението, но намаляват количеството патогенна микрофлора. Таблетките са разрешени при първичен и хроничен ход на заболяването.

лекарствено взаимодействие

Инструкциите за употреба описват лекарствено взаимодействиелекарство:

1. Агентът понижава концентрацията на циклоспорин в кръвта, тази комбинация води до преходно влошаване на бъбречната функция.
2. Разтворът е несъвместим с бикарбонати.
3. Агентът засилва ефекта на метотрексат, хипогликемични средства, барбитурати, намалява интензивността на метаболизма на фенитоин, варфарин, намалява полуживота на рифампицин, повишава концентрацията на дигоксин.
4. Трябва да се внимава, когато се приемат калий-съхраняващи диуретици, други лекарства, които могат да причинят хиперкалиемия.
5. Комбинацията на лекарството с антималарийния пириметамин може да доведе до мегалобластна анемия.
6. намалявам лечебен ефектлекарства са способни на бензокаин, прокаинамид, прокаин.
7. Между диуретиците, хипогликемичните сулфонилурейни производни и антимикробните сулфонамиди съществува риск от кръстосана алергия.
8. Агентът повишава концентрацията в кръвта на прокаинамид, амантадин.
9. Салицилатите могат да засилят ефекта на лекарството.
10. Хексаметилентетрамин, аскорбинова киселина могат да увеличат риска от развитие на кристалурия.

Странични ефекти

Антибиотикът Бисептол може да доведе до развитие на странични ефекти:

• халюцинации, главоболие, депресия, апатия, шум в ушите, тремор, замаяност, конвулсии, атаксия, неврит;
• белодробни инфилтрати, бронхоспазъм, плитко дишане, кашлица;
• панкреатит, гастрит, глосит, холестаза, чернодробна некроза, коремна болка, хипербилирубинемия, гадене, повръщане, хепатит;
• хемолиза, левкопения, еозинофилия, неутропения, пурпура, тромбоцитопения, метхемоглобинемия, хипопротромбинемия, анемия, агранулоцитоза;
• хепатонекроза, гранулом;
• нефрит, полиурия, анурия, кристалурия, олигурия, хематурия, нефропатия, хиперкреатининемия;
• миалгия, артралгия;
• системен лупус еритематозус, серумна болест, нодозен периартериит, алергичен миокардит, анафилактични реакции, вазомоторен ринит, хеморагичен васкулит, лекарствена треска;
• кожен обрив, фоточувствителност, ангиоедем, алергии, дерматит, еритема, некролиза, зачервяване на склерата;
• хипогликемия, анорексия, хиперкалиемия, хипонатремия;
• кандидоза;
• тромбофлебит.

Предозиране

Симптомите на предозиране на лекарството са повръщане, объркване, гадене. AT тежки случаивъзможна депресия костен мозък. С развитието на такива симптоми лечението се отменя, въвеждат се течности, електролити, ако е необходимо, се извършва хемодиализа.

Противопоказания

Лекарството се предписва с повишено внимание при алкохолна зависимост, бронхиална астма, в напреднала възраст. Противопоказания:

• непоносимост към компонентите на състава;
• увреждане на чернодробния паренхим;
• порфирия;
• възраст до 3 години за концентрат и таблетки, до 3 месеца за суспензия;
• бременност, кърмене.

  Тип лекарства

  Цена, рубли

  Таблетки 480 mg 28 бр.

  Концентрат 5 ml 10 ампули

  Таблетки 120 mg 20 бр.

  Суспензия 80 мл

  Видео

Снимка на препарата

Латинско име:Бисептол

ATX код: J01EE01

Активно вещество:Ко-тримоксазол [сулфаметоксазол + триметоприм]

Производител: abianice Pharmaceutical Works Polfa (Полша), Medana Pharma TERPOL Group J.S., Co. (Полша)

Описанието се отнася за: 02.11.17

Бисептол е доста добре известно лекарство в Русия. Принадлежи към антисептиците, т.е. вещества, които инхибират производството на определени патогенни бактерии. Много хора, които са получили назначаването на това лекарство, се интересуват дали Biseptol е антибиотик, защото. Широко разпространено е мнението, че антибиотиците са вредни за организма.

Описание и употреба на лекарството

Бисептол антибиотик ли е или не е? Не. Бисептол принадлежи към фундаментално различна група лекарства- антибактериални съединения на базата на сулфонамиди.

Те се различават от антибиотиците, на първо място, по своя произход: сулфонамидите са изключително изкуствени агенти, те се синтезират в химическа фабрика и не се срещат в природата, докато всички антибиотици без изключение имат естествена или, в краен случай, полусинтетична основа .

Второ, сулфонамидите имат коренно различен механизъм на действие: те са вградени в структурата патогенни микроорганизмиили протозои и заместват пара-аминобензоената киселина в техния протеин, което прави невъзможно размножаването на бактерии, протозои и дори някои видове гъбички.

Въпреки че в повечето случаи гъбичките са имунизирани срещу тези вещества, това важи особено за патогенните гъбички. род Candida. Освен това сулфонамидите, подобно на антибиотиците, могат да създадат (с определени условия) благоприятна средаза кандидоза.

Действието на бисептол се осигурява от 2 активни синтетични съединения: сулфаметоксазол, който има поразителен ефект върху бактериите и протозоите, и триметоприм, синергично вещество, което подобрява терапевтичния ефект на основната съставка.

Бисептол се абсорбира в кръвта в рамките на 1-2 часа, като се разтваря в стомаха. Това лекарство достига максималната си концентрация в кръвта 6-7 часа след приема на лекарството от пациента. Основният път на екскреция е пикочните пътища.

Много патогени са чувствителни към основния компонент - сулфаметоксазол, включително:

Следователно, употребата на Бисептол е препоръчително, ако човек има възпаление на органите на УНГ, стомашно-чревния тракт, пикочно-половата системаи други, причинени от бактериална инфекция.

Забележка: при заболявания, причинени от вируси или гъбични инфекции, като настинка или кандидоза, употребата на бисептол е безсмислена и безполезна, т.к. няма ефект върху вирусната и микологичната форма на живот. Ако имате например кашлица, бисептолът може да помогне само ако причината за заболяването са бактерии. Също така, това лекарство е неефективно срещу спирохети и причинителя на туберкулозата.

Какво помага на лекарството Biseptol? Много хора се опитват да пият Biseptol от студена кашлица, но както споменахме по-горе, в повечето случаи това не е оправдано. Въпреки това приемането на Бисептол се препоръчва при:

В допълнение, списъкът с показания за употребата на бисептол включва бактериологични инфекциистомаха, червата и др., като например:

• диария;
• тиф и паратиф;
• дизентерия;
• холера;
• отравяне.

Успешно може да се използва при кожни заболявания като фурункулоза и пиодермия, както и възпаление на мозъка - менингит, инфекции на рани, вкл. след хирургична интервенцияи т.н.

Biseptol се предписва за профилактика на заболявания като пневмоцистна пневмония при пациенти с ХИВ / СПИН.

Форма на освобождаване и режим на лечение

Най-често лекарството се предлага под формата на таблетки от 120, 480 и 960 mg, понякога за приготвяне на инфузионен разтвор се използва суспензионен сироп или сух концентрат. Основните вещества в тях се съдържат в съотношение 5 към 1, т.е. 5 mg сулфаметоксазол представляват 1 mg триметоприм. Таблетките от 960 mg са форма с повишена концентрация - "форте" за приложение в спешни случаи.

Основният начин на използване на Бисептол е перорален, т.е. суспензия или таблетки. В случай на тежка инфекция може да се приложи интрамускулно или интравенозно чрез капково приложение.

Има Biseptol за деца и възрастни. Форма за освобождаване на малки пациенти - суспензия, сироп с вкус на ягода. При кърмачета от 3 до 6 месеца лекарството може да се прилага под формата на суспензия от 2-2,5 ml 2 пъти на ден (период от време 12 часа). По-големи деца, от 7 месеца до 3 години - 5 ml два пъти дневно. Дете на възраст над 3 години може да получи таблетки, ако може да ги поглъща.

В този случай дозата е:

• 240 mg 2 пъти дневно за възраст 3-5 години;
• 480 mg 2 пъти дневно за възраст 6-12 години;
• над 12 години - 960 mg 2 пъти на ден.

Възрастни Biseptol, като правило, се предписва в доза от най-малко 960 mg два пъти дневно, но ако това лекарство е предписано за дълъг курс за лечение на заболяване, което е преминало в хронична форма, тогава дозата при възрастен може да се намали до 480 mg.

Как да използвам? Обичайният курс на лечение е 2 седмици. Не е необходимо да го намалявате, т.к. поради това нелекуваното заболяване може да стане хронично, докато патогенните бактерии стават резистентни към сулфаниламид и болестта вече не може да се лекува с тези лекарства.

Таблетките трябва да се приемат след хранене с много вода. Храната обаче не може да се яде богати на протеини, включително боб (боб, соя, грах, леща), сирене, месо и млечни продукти, като протеинът намалява ефективно действиелекарство. Употребата на алкохол е забранена.

Има и инжекционен метод за използване на бисептол, който се използва за тежки формизаболявания и, ако е необходимо, за постигане повишена концентрациялекарство в гръбначния мозък. Инжекциите могат да започнат при деца от 6-годишна възраст. Дозировка - същата по отношение на съдържанието на основните компоненти в разтвора.

Забележка: при дълъг курс на лечение е необходимо да се контролира състава на кръвта. Може да се наложи паралелно да приемате фолиева киселина.

Възможни нежелани реакции и противопоказания

Основната характеристика на всеки сулфонамид е, че много патогени бързо придобиват резистентност към него, т.е. станете безчувствени. Може да се предписва само след като лекарят, след анализ, установи чувствителността на патогените към това лекарство.

В допълнение, Biseptol има доста странични ефекти: по-специално, той причинява постепенна интоксикация на черния дроб и бъбреците, може да инхибира хемопоезата (при продължителна терапия във високи дози), а алергията към Biseptol е често срещано явление.

Бисептолът по време на бременност е под абсолютна забрана, лечението с него на новородени също е забранено.

Как иначе би могло да бъде опасно? Опасността е голямо предозиране, докато страничните ефекти са както следва:

• апластична анемия, която може да доведе до атрофия на костния мозък;
• дисфункция на черния дроб и бъбреците;
• кристализация на урината, появата на "пясък";
• дерматологични проблеми;
• кандидоза;
• миалгия и артралгия - когато болят мускулите и ставите
• гастрит и панкреатит, гадене и повръщане;
• анемия, намаляване на левкоцитите и тромбоцитите в кръвта;
• спазми в дихателната система.

Може, макар и в редки случаи, да причини втрисане или висока температура. Също така, по време на лечението с Biseptol, страничните ефекти могат да се проявят под формата на депресия, апатия, тремор (треперене в пръстите) и др.

Това лекарство е абсолютно противопоказано при следните групи пациенти:

Взаимодействие с други лекарства

Biseptol е в състояние да взаимодейства с много от лекарствата, които човек може да пие с други съпътстващи заболявания.

Има определени лекарства, с които е неприемливо да се приемат, например с:

1. Ацетилсалицилова киселина.
2. Налгезин и неговите аналози.
3. Фенилбутазон.
4. Барбитурати
5. Диуретици, особено тези на основата на тиазид.

Бисептолът може химически да засили действието на:

1. Антикоагуланти.
2. Глипизид, гликвидон и други антидиабетни средства (и често причиняват алергия, когато се приемат заедно с тях).
3. Метотрексат.
4. Фенитоин.

Много е важно да знаете, че Бисептол отслабва действието хормонални контрацептиви. Ако използвате орална контрацепция по време на лечението, тогава трябва да уведомите Вашия лекар за това и по негова препоръка да увеличите дозата.

Ако комбинирате бисептол с пириметамин, тогава шансовете за развитие на анемия се увеличават. Действието на Biseptol се намалява от рифампицин и болкоуспокояващи от групата на новокаина.

Аналози на лекарства

Това вещество има много синоними - това са лекарства, които имат същото активно химично съединение в състава и следователно имат подобни фармакологични свойства. Синоними на бисептол са:

1. Абацин.
2. Андоприн.
3. Абактрин.
4. Бактрим.
5. Бактрамин.
6. Бактифер.
7. Ориприм.
8. Орибакт.
9. Котримол.
10. Котримаксазол.
11. Котрибене.
12. сулотрим.
13. Сулфатрим.
14. Тримосул.
15. Ектаприм.

Аналогът е лекарство, което има подобна фармакодинамика и фармакокинетика, но в същото време - друго активни веществав състава. В някои случаи дори лекарство от друга група лекарства, но предписано за лечение на същите заболявания, може да се нарече аналог.

В тесен смисъл (според подобна фармакология) аналозите на Biseptol включват други лекарства от групата на сулфонамидите, към които принадлежи и самият той. Това е добре познатият стрептоцид, сулфатиазол натрий, месалазин и други сулфонамиди, произвеждани под различни търговски марки, в различни дозировки и др. В широк смисъл дори антибиотиците могат да се разбират като аналог на Biseptol.

Във фармакологията се счита комбинирано лекарствоспособен да повлияе на широк спектър от видове вредни микроорганизми.

Бисептол е най-популярното "марково" антибактериално лекарство от полския фармацевтичен завод "Polfa", предназначено за борба с леки и умерени инфекции на дихателните, пикочно-половите и храносмилателен тракт. Това е комбинирано лекарство, което включва две активни съставки: сулфаметоксазол и триметоприм. Сулфаметоксазолът, подобен по структура на пара-аминобензоената киселина (PABA) и уловен от микроба вместо него, предотвратява синтеза на дихидрофолиева киселина в микробните клетки, предотвратявайки включването на PABA в неговата молекула. Триметопримът от своя страна потенцира действието на сулфаметоксазола, нарушавайки образуването на активната форма на фолиева киселина - тетрахидрофолиева киселина, която е отговорна за протеиновия метаболизъм и деленето на бактериалните клетки. По този начин комбинацията от сулфаметоксазол и триметоприм (известен като ко-тримоксазол) предизвиква двоен блокиращ ефект върху метаболизма на инфекциозните агенти.

Бисептолът има бактерициден ефект, т.е. той напълно и необратимо намалява микробното "животнище". Неговата активност се проявява по отношение на следните нарушители на нормалния баланс на чревната микрофлора: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (включително вида pneumoniae), Neisseria spp. (включително видове meningitidis и gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp. (включително видове typhi и paratyphi), Haemophilus influenzae (включително резистентни на ампицилин щамове), Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Nocardia asteroides, Listeria spp.

Enterococcus faecalis, Bordetella pertussis, Proteus spp., Klebsiella spp., Francisella tularensis, Pasteurella spp., Mycobacterium spp. (включително Mycobacterium leprae), Citrobacter, Brucella spp., Enterobacter spp., Providencia, Legionella pneumophila, някои видове Pseudomonas, Yersinia spp., Serratia marcescens, Morganella spp., Shigella spp., Chlamydia spp. (вкл. trachomatis и psittaci видове), Toxoplasma gondii, патогенни гъбички, Leishmania spp., Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis. Бисептол не действа на Pseudomonas aeruginosa, Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Leptospira spp., Treponema spp., както и вируси. като косвени Отрицателно влияние това лекарствовърху тялото, можем да споменем инхибирането на жизнената активност на Escherichia coli, което води до потискане на синтеза на витамини от група В, но същото може да се каже и за други антибактериални лекарства с идентичен спектър на действие.

Бисептол се предлага под формата на суспензия за перорално приложениеи на таблетки. Продължителността му терапевтичен ефекте 7 часа. Режимът на дозиране и продължителността на антибиотичната терапия се определят от лекуващия лекар. Дългосрочното (повече от 1 месец) приемане на лекарството води до задължително проследяване на кръвната картина, т.к. възможни са редица обратими хематологични промени

Фармакология

Ко-тримоксазол - комбиниран антимикробно лекарство, състоящ се от сулфаметоксазол и триметоприм в съотношение 5:1.

Сулфаметоксазолът, подобен по структура на пара-аминобензоената киселина (PABA), нарушава синтеза на дихидрофолиева киселина в бактериалните клетки, предотвратявайки включването на PABA в неговата молекула. Триметоприм засилва действието на сулфаметоксазола, нарушавайки редукцията на дихидрофолиевата киселина до тетрахидрофолиева киселина, активната форма на фолиевата киселина, отговорна за протеиновия метаболизъм и деленето на микробните клетки.

По този начин и двата компонента нарушават образуването на фолиева киселина, която е необходима за синтеза на пуринови съединения от микроорганизмите, а след това нуклеинова киселина(РНК и ДНК). Това нарушава образуването на протеини и води до смъртта на бактериите. In vitro това е широкоспектърно бактерицидно лекарство, но чувствителността може да зависи от географското местоположение.

Обикновено чувствителни патогени (минимална инхибираща концентрация (MIC) под 80 mg/l за сулфаметоксазол): Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (бета-лактамаза-образуващи и бета-лактамазо-образуващи щамове), Haemophilus parainfluenzae, Escherichia coli (включително ентеротоксогенни щамове), Citrobacter spp. (включително Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (включително Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (включително Shigella flexneri. Shigella sonnet). Yersinia spp. (включително Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Също така, Brucella spp.. Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis могат да бъдат чувствителни.

Частично чувствителни патогени (MIC 80-160 mg / l за сулфаметоксазол): коагулазоотрицателни щамове на Staphylococcus spp. (включително метицилин-чувствителни и метицилин-резистентни щамове на Staphylococcus aureus). Streptococcus pneumoniae (пеницилин-чувствителни и пеницилин-резистентни щамове), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (включително Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (по-рано Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Резистентни патогени (MIC над 160 mg/l за сулфаметоксазол): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Ако лекарството се предписва емпирично, е необходимо да се вземат предвид местните характеристики на резистентност към лекарството. възможни патогениспецифично инфекциозно заболяване. За инфекции, които могат да бъдат причинени от частично чувствителни организми, се препоръчва тест за чувствителност, за да се изключи резистентност.

Фармакокинетика

При перорален прием абсорбцията е бърза и почти пълна - 90%. След еднократна доза от 160 mg триметоприм + 800 mg сулфаметоксазол Cmax триметоприм - 1,5-3 mcg / ml, а сулфаметоксазол - 40-80 mcg / ml. Cmax в кръвната плазма се достига за 1-4 часа; Терапевтичното ниво на концентрация се поддържа в продължение на 7 часа след еднократна доза. При многократно приложение с интервал от 12 часа минималните равновесни концентрации се стабилизират в рамките на 1,3-2,8 μg / ml за триметоприм и 32-63 μg / ml за сулфаметоксазол. C ss на лекарството се постига в рамките на 2-3 дни.

Добре разпределен в тялото. Vd триметоприм е около 130 литра, сулфаметоксазол - около 20 литра. Прониква през кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера и в кърма. В белите дробове и урината създава концентрации, превишаващи тези в плазмата. Триметопримът е малко по-добър от сулфаметоксазол за проникване в невъзпалени тъкани. простатата, семенна течност, вагинален секрет, - слюнка, здрава и - възпалена белодробна тъкан, жлъчка, докато в гръбначно-мозъчна течности водната течност на окото, двата компонента на лекарството проникват еднакво. Големи количества триметоприм и малко по-малки количества сулфаметоксазол преминават от кръвния поток в интерстициалните и други екстравазални телесни течности, като концентрациите на триметоприм и сулфаметоксазол надвишават MIC за повечето патогени. Свързване с плазмените протеини - 66% за сулфаметоксазол, за триметоприм - 45%. Метаболизира се в черния дроб. Някои метаболити имат антимикробна активност. Сулфаметоксазол се метаболизира предимно чрез N4-ацетилиране и в по-малка степен чрез конюгация с глюкуронова киселина. Екскретира се чрез бъбреците като метаболити (80% в рамките на 72 часа) и непроменен (20% сулфаметоксазол, 50% триметоприм); малко количество - през червата. И двете вещества, както и техните метаболити, се екскретират чрез бъбреците, както чрез гломерулна филтрация, и тубулна секреция, в резултат на което концентрацията на двете активни вещества в урината е много по-висока, отколкото в кръвта.

T 1/2 на сулфаметоксазол - 9-11 часа, триметоприм - 10-12 часа, при деца е много по-малко и зависи от възрастта: до 1 година - 7-8 часа, 1-10 години - 5-6 часа.

При пациенти в напреднала възраст и / или пациенти с нарушена бъбречна функция (креатининов клирънс (CC) 15-20 ml / min) T 1/2 се увеличава, което изисква корекция на дозата.

Форма за освобождаване

Суспензия за перорално приложение с бял или светло кремав цвят, с аромат на ягода.

Помощни вещества: макрогол глицерил хидроксистеарат, магнезиев алумосиликат, кармелоза натрий, лимонена киселинамонохидрат, метилхидроксибензоат, пропилхидроксибензоат, натриев захаринат, натриев хидроген фосфат додекахидрат, малтитол, аромат на ягода, пропилей гликол, пречистена вода.

80 ml - бутилки от тъмно стъкло (1) - опаковки от картон.

Дозировка

Вътре, след хранене с достатъчно количество течност.

Възрастни и деца над 12 години: 960 mg на всеки 12 часа; при тежки инфекции - 1440 mg на всеки 12 часа; с инфекция на пикочните пътища - 10-14 дни, с обостряне на хроничен бронхит - 14 дни, с пътническа диария и шигелоза - 5 дни. Минималната доза и доза за продължително лечение (повече от 14 дни) - 480 mg на всеки 12 часа.

Деца: от 2 месеца (или 6 седмици при раждане от майки с HIV инфекция) до 5 месеца - 120 mg, от 6 месеца до 5 години - 240 mg, от 6 до 12 години - 480 mg на всеки 12 часа, което приблизително съответства на доза от 36 mg/kg на ден.

Курсът на лечение на инфекции на пикочните пътища и остър среден отит - 10 дни, шигелоза - 5 дни. При тежки инфекциидозите за деца могат да се увеличат с 50%.

При остри инфекцииминималната продължителност на лечението е 5 дни; след изчезване на симптомите, терапията продължава 2 дни. Ако след 7 дни терапия няма клинично подобрение, състоянието на пациента трябва да бъде преоценено за възможна корекциялечение.

Мек шанкър - 960 mg на всеки 12 часа; ако след 7 дни заздравяването на кожния елемент не настъпи, можете да удължите терапията с още 7 дни. Въпреки това, липсата на ефект може да означава резистентност на патогена.

На жени с остри неусложнени инфекции на пикочните пътища се препоръчва еднократна доза от 1920-2880 mg, по възможност вечер след хранене или преди лягане.

При пневмония, причинена от Pneumocystis carinii - 30 mg / kg 4 пъти / ден с интервал от 6 часа в продължение на 14-21 дни.

За профилактика на пневмония, причинена от Pneumocystis carinii, възрастни и деца над 12 години - 960 mg / ден. За деца под 12 години - 450 mg / m 2 на всеки 12 часа, в продължение на 3 последователни дни всяка седмица. Общата дневна доза не трябва да надвишава 1920 mg. В този случай можете да използвате следните инструкции: за 0,26 m 2 телесна повърхност - 120 mg, съответно за 0,53 m 2 - 240 mg, за 1,06 m 2 - 480 mg.

При други бактериални инфекции дозата се избира индивидуално в зависимост от възрастта, телесното тегло, бъбречната функция и тежестта на заболяването, например при нокардиоза при възрастни - 2880-3840 mg / ден за най-малко 3 месеца (понякога до 18 месеци). Курсът на лечение при остра бруцелоза е 3-4 седмици, при коремен тиф и паратиф - 1-3 месеца.

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, чревни колики, замаяност, главоболие, сънливост, депресия, припадък, объркване, треска, хематурия, кристалурия; при продължително предозиране - тромбоцитопения, левкопения, мегалобластна анемия, жълтеница.

Лечение: стомашна промивка, принудителна диуреза, подкиселяване на урината повишава екскрецията на триметоприм, i / m - 5-15 mg / ден калциев фолинат (елиминира ефекта на триметоприм върху костния мозък), ако е необходимо - хемодиализа.

Взаимодействие

Повишава антикоагулантната активност на индиректните антикоагуланти (коригиране на дозата на антикоагуланта), както и ефекта на хипогликемичните лекарства и метотрексат (конкурира се за свързване с протеини и бъбречен транспорт на метотрексат, повишавайки концентрацията на свободен метотрексат).

Намалява интензивността на чернодробния метаболизъм на фенитоин (удължава неговия T 1/2 с 39%), засилва неговия ефект и токсични ефекти.

При едновременната употреба на ко-тримоксазол с пириметамин в дози над 25 mg / седмица се увеличава рискът от развитие на мегалобластна анемия.

Диуретиците (по-често тиазиди и при пациенти в напреднала възраст) повишават риска от тромбоцитопения.

Може да повиши серумните концентрации на дигоксин, особено при пациенти в старческа възраст, необходимо е проследяване на серумните концентрации на дигоксин.

Ефективността на трицикличните антидепресанти, когато се комбинират с co-trimoxazole, може да бъде намалена.

Пациенти, приемащи ко-тримоксазол и циклоспорин след бъбречна трансплантация, могат да получат обратимо влошаване на бъбречната функция, което се проявява чрез повишаване на нивата на креатинин.

Лекарства, които инхибират хематопоезата на костния мозък, повишават риска от миелосупресия.

При комбинираната употреба на ко-тримоксазол с индометацин е възможно повишаване на концентрацията на сулфаметоксазол в кръвта.

Описан е един случай на токсичен делириум след едновременно приложение на ко-тримоксазол и амантадин.

Когато се използва едновременно с АСЕ инхибитори, особено при пациенти в напреднала възраст, може да се развие хиперкалиемия.

Триметоприм, като инхибира транспортната система на бъбреците, повишава AUC на дофетилид със 103% и Cmax на дофетилид с 93%. При повишаване на концентрациите дофетилид може да причини камерни аритмии с удължаване на QT интервала, включително torsades de pointes. Едновременното приложение на дофетилид и триметоприм е противопоказано.

Странични ефекти

От нервната система: главоболие, замаяност, асептичен менингит, периферен неврит, конвулсии, атаксия, шум в ушите, депресия, халюцинации, апатия, нервност.

От страна на дихателната система: белодробни инфилтрати: еозинофилен инфилтрат, алергичен алвеолит(кашлица, задух).

От храносмилателната система: гадене, повръщане, загуба на апетит, диария, гастрит, коремна болка, глосит, стоматит, холестаза, повишена активност на чернодробните трансаминази, хепатит (включително холестатичен), хепатонекроза, синдром на "изчезващ жлъчен канал" (дуктопения), хипербилирубинемия, псевдомембранозен колит, остър панкреатит.

От страна на хемопоетичните органи: левкопения, неутропения, тромбоцитопения, хипопротромбинемия, агранулоцитоза, анемия (мегалобластна, хемолитична / автоимунна или апластична), метхемоглобинемия, еозинофилия.

От пикочната система: интерстициален нефрит, нарушена бъбречна функция, хематурия, повишена кръвна урея, хиперкреатининемия, токсична нефропатия с олигурия и анурия, кристалурия.

Отстрани мускулно-скелетна система: артралгия, миалгия, рабдомиолиза (главно при пациенти със СПИН).

Алергични реакции: треска, ангиоедемсърбеж, фоточувствителност, кожен обрив, уртикария, еритема мултиформе ексудативен (включително синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (синдром на Лайел), ексфолиативен дерматит, алергичен миокардит, конюнктивална хиперемия, склера, анафилактични/анафилактоидни реакции, серумна болест, хеморагичен васкулит (пурпура на Шенлайн-Генох), нодозен периартериит, лупус-подобен синдром.

Други: хиперкалиемия (главно при пациенти със СПИН при лечение на пневмоцистна пневмония), хипонатриемия, хипогликемия, слабост, умора, безсъние, кандидоза.

Показания

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

• инфекции на дихателните пътища: хроничен бронхит (екзацербация), пневмоцистна пневмония (лечение и профилактика) при възрастни и деца;
• инфекции на УНГ органи: възпаление на средното ухо (при деца);
• инфекции пикочните органи: инфекция на пикочните пътища, мек шанкър;
• стомашно-чревни инфекции: коремен тиф, паратиф, шигелоза (причинена от чувствителни щамове на Shigella flexneri и Shigella sonnei);
• диария на пътника, причинена от ентеротоксични щамове на Escherichia coli, холера (в допълнение към заместването на течности и електролити);
• друго бактериални инфекции(възможна е комбинация с антибиотици): нокардиоза, бруцелоза (остра), актиномикоза, остеомиелит (остър и хроничен), южноамериканска бластомикоза, токсоплазмоза (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

• чернодробна и / или бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml / min);
• апластична анемия, В12 дефицитна анемия, агранулоцитоза, левкопения;
• дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
• едновременна употреба с дофетилид;
• период на кърмене;
• детска възраст до 2 месеца или до 6 седмици при раждане от майка с HIV инфекция;
• свръхчувствителност към сулфонамиди, триметоприм и / или други компоненти на лекарството.

С повишено внимание: дисфункция на щитовидната жлеза, тежка алергични реакциив историята, бронхиална астма, дефицит на фолиева киселина, порфирия, бременност.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на бременност лекарството трябва да се предписва само ако очакваната полза от употребата му надвишава възможен рискза плода, тъй като и триметоприм, и сулфаметоксазол преминават плацентарната бариера и по този начин могат да повлияят метаболизма на фолиевата киселина.

В края на бременността употребата на лекарството трябва да се избягва поради възможния риск от развитие на керниктер при новородени.

Поради факта, че триметоприм и сулфаметоксазол проникват в кърмата, употребата на ко-тримаксозол по време на кърмене е противопоказана.

Бременните жени, приемащи лекарството, се препоръчват да предписват 5 mg фолиева киселина на ден.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Противопоказано:

• чернодробна недостатъчност.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Противопоказано:

• бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 15 ml / min).

Употреба при деца

Противопоказано:

• деца на възраст под 2 месеца или до 6 седмици, ако са родени от майка с HIV инфекция.

Деца: от 2 месеца (или 6 седмици при раждане от майки с HIV инфекция) до 5 месеца - 120 mg, от 6 месеца до 5 години - 240 mg, от 6 до 12 години - 480 mg на всеки 12 часа, което приблизително съответства на доза от 36 mg/kg на ден.

специални инструкции

Ко-тримоксазол трябва да се дава само когато има полза от него комбинирана терапияпреди други антибактериални монопрепарати надвишава възможния риск.

Тъй като чувствителността на бактериите към in vitro антибактериални лекарства варира в различните географски области и във времето, при избора на лекарство трябва да се вземат предвид местните характеристики на бактериалната чувствителност.

При продължителни курсове на лечение са необходими редовни кръвни изследвания, тъй като има вероятност от хематологични промени (най-често асимптоматични). Тези промени могат да бъдат обратими с назначаването на фолиева киселина (3-6 mg / ден), което не нарушава значително антимикробната активност на лекарството.

Необходимо е особено внимание при лечението на пациенти в старческа възраст или пациенти със съмнение за първоначален дефицит на фолат.

Назначаването на фолиева киселина също е препоръчително за дългосрочно лечениевъв високи дози.

При значително намалениеброя на кръвните клетки, лекарството трябва да се преустанови.

Също така е неподходящо да се използва по време на лечение хранителни продуктисъдържащи в големи количества PABA, - зелени части на растения ( карфиол, спанак, варива), моркови, домати.

При дълги курсове (особено при бъбречна недостатъчност) е необходимо редовно провеждане общ анализурина и следете бъбречната функция.

Вероятността от токсични и алергични усложнения на сулфонамидите се увеличава значително с намаляване на филтрационната функция на бъбреците. При първата поява на кожен обрив или друга тежка нежелана реакция, лекарството трябва да се преустанови.

При внезапна появаили засилване на кашлицата или задуха, пациентът трябва да бъде прегледан отново и трябва да се обмисли спиране на лечението с лекарството.

Трябва да се избягва прекомерната слънчева и ултравиолетова радиация.

Рискът от странични ефекти е много по-висок при пациенти със СПИН.

Описани са случаи на панцитопения при пациенти, приемащи co-trimoxazole.

Триметоприм има нисък афинитет към човешката дехидрофолат редуктаза, но може да повиши токсичността на метотрексат, особено в присъствието на други рискови фактори като напр. старост, хипоалбуминемия, нарушена бъбречна функция, потискане на костния мозък. Тези нежелани реакции са по-вероятни, ако метотрексат се прилага в големи дози. За профилактика на миелосупресия при такива пациенти се препоръчва предписване на фолиева киселина или калциев фолинат.

Триметопримът нарушава метаболизма на фенилаланин, но това не засяга пациенти с фенилкетонурия, при условие че се спазва подходяща диета.

Пациентите, чийто метаболизъм се характеризира с "бавно ацетилиране", са повече

Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най-кратка, особено при пациенти в напреднала и сенилна възраст.

Ко-тримоксазол и по-специално триметоприм, който е част от него, може да повлияе на резултатите от определянето на концентрацията на метотрексат в серума, извършено чрез метода на конкурентно свързване с протеини, използвайки бактериална дихидрофолат редуктаза като лиганд. Въпреки това, при определяне на метотрексат чрез радиоимунен метод, смущения не възникват.

Триметоприм и сулфаметоксазол могат да повлияят резултатите от теста на Jaffe (определяне на креатинин чрез реакция с пикринова киселина в алкална среда), докато в рамките на нормалните стойности резултатите са надценени с около 10%.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Като се има предвид възможността от развитие на значителни нежелани реакции, по време на лечението трябва да се внимава при шофиране и потенциално участие в опасни видоведейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.