Пеницилин g натриева сол. Кога се предписва таблетната форма на пеницилин?

В момента са известни 6 групи пеницилини:

1. естествени пеницилини;
2. изоксазолпеницилини;
3. амидинопеницилини;
4. аминопеницилини;
5. карбоксипеницилини;
6. Уреидопеницилини.

Всички пеницилини имат фундаментално еднаква фармакодинамика. Те нарушават образуването на микробната стена по време на митоза, тъй като са конкурентни инхибитори на транспептидазите, ензими, които катализират образуването на интерпептидни мостове на клетъчната стена. В допълнение, те могат да нарушат синтеза на адхезини - протеини, които покриват микроба като косми и осигуряват свързването му с клетките на макроорганизма. Само по този начин фиксираната микробна клетка е способна да се възпроизвежда. Фармакологичен ефект - бактерициден.

Разлики между посочените групи пеницилини

Всяко лекарство пеницилин има свои собствени характеристики. Разликите са свързани главно с особеностите на техния спектър на действие, фармакокинетиката и нежеланите реакции.

Естествени пеницилини - антибиотици от пеницилиновата група

Естествени пеницилини (бензилпеницилини, бицилини, феноксиметилпеницилин). Това са тесноспектърни антибиотици. Те засягат предимно Гр. "+" бактерии (коринебактерии, антраксни бацили, клостридии, спирохети) и коки (стафилококи, стрептококи, пневмококи). Трябва да се отбележи много високата чувствителност на микроорганизмите към естествените пеницилини (MIC = 0,0X - 0,00X µg / ml), тя е много по-висока, отколкото към други групи пеницилини.

Пеницилин за деца - инструкции за употреба

Натриевата сол на бензилпеницилина (пеницилин G) може да се прилага интрамускулно (IM), интравенозно (IV), ендолумбално и в различни кухини. Калиеви и новокаинови соли на бензилпеницилин се използват само интрамускулно.

При интрамускулно инжектиране на терапевтични дози средната терапевтична концентрация (MTC) в кръвната плазма се постига след 15 минути (след 30-40 минути - при използване на новокаинова сол). В този случай само 40-60% от лекарството се свързва с кръвните протеини, а останалите 50% са свободни. Следователно бензилпеницилинът е спешно средство.

От кръвта пеницилинът прониква в лигавиците, белите дробове, бъбреците, сърцето, чревната стена, плевралната и синовиалната течност, в които концентрацията му е 25-50% от концентрацията в кръвната плазма, бензилпеницилинът прониква слабо през кръвта в мозъка бариера, дори при възпаление на менингите, максималната концентрация в цереброспиналната течност е 10% от нивото в кръвта.

Времето за поддържане на терапевтичната концентрация в кръвта варира от 3 до 4 часа, следователно честотата на предписване на бензилпеницилин 6 пъти на ден (на практика по-често се предписва 4 пъти на ден, продължаването на лекарството се осигурява от увеличаване на дозата, тази възможност за дозиране на бензилпеницилин се обяснява с много широкия му обхват на терапевтично действие) след един месец от живота. Изключение прави новокаиновата сол на лекарството (бензилпеницилин прокаин), която се прилага 2 пъти на ден.

Елиминационният полуживот е 30 минути, но в случай на бъбречна недостатъчност може да се увеличи до 6-20 часа, тъй като основният път на екскреция е филтриране в гломерулите на бъбреците непроменен. Следователно, когато клирънсът на ендогенния креатинин е по-малък от 30 ml / min, е необходима корекция на режима на дозиране. При новородени честотата на приложение на бензилпеницилин: до 1 седмица от живота - 2 пъти на ден, до 1 месец - 3-4 пъти на ден. Това се дължи на анатомичните и физиологичните особености на бъбреците на малките деца. Пеницилините са ефективни при кисела урина.

Фармакокинетични характеристики на пеницилина:

Пеницилинът може да се прилага само парентерално (интрамускулно, интравенозно). Пиперацилин е само 16% свързан с плазмените протеини.

Отделянето на лекарства включва не само бъбреците, но и черния дроб.

Кратност на назначаването - 3 пъти на ден.

Вторичната резистентност към изброените групи пеницилини (с изключение на карбокси- и уреидопеницилини) се развива бавно. Взаимодействие на пеницилини с лекарства от други групи. Пеницилините са несъвместими с много вещества: основи, разтвори на соли на тежки и алкалоземни метали, хепарин, гентамицин, линкомицин, левомицетин, тетрациклини, амфотерицин В, имуноглобулини, барбитурати, аминофилин и др. Следователно пеницилините трябва да се прилагат с отделна спринцовка. .

Пеницилините са фармакодинамично несъвместими с макролиди, тетрациклини, полимиксин М (взаимно намаляване на ефективността). Синергично е комбинирането на пеницилини с аминогликозиди, цефалоспорини, монобактами. При менингит, причинен от менингококи, пневмококи или Haemophilus influenzae тип "b" - аминопеаицилини, синергисти на левомицетин, който има бактерициден ефект върху тези микроби. Пеницилините са фармакокинетично несъвместими с бутадион, фуроземид и глюкокортикоиди, тъй като последните ускоряват елиминирането на първия от тялото.

Странични ефекти на пеницилините

Естествените пеницилини, изоксазолпеницилините, амидинопеницилините, аминопеницилините са нискотоксични антибиотици с широк спектър от терапевтични ефекти, така че могат да се прилагат в големи дози. Нежеланите реакции са най-чести при въвеждането на тези лекарства алергични реакции (незабавни и забавени). Трябва да се отбележи, че при сравнително често използване на ампицилин (при 5-10% от пациентите) се появява вид "ампицилинов" петнисто-нодуларен обрив (с неалергичен произход), локализиран първо върху кожата на тялото, след това върху крайниците и главата, придружени от сърбеж и треска.

Тази нежелана реакция се проявява най-често на 5-ия до 10-ия ден от лечението с ампицилин, при лечение на големи дози от лекарството при деца с лимфаденопатия и вирусни инфекции или при едновременна употреба на алопуринол, както и при почти всички пациенти с инфекциозна мононуклеоза. До известна степен това усложнение е свързано с освобождаването на ендотоксини от мъртви микроорганизми, особено тези, които са част от нормалната чревна микрофлора.

Когато се създават високи концентрации на лекарства в кръвната плазма, те проникват в цереброспиналната течност и мозъка, което води до невротоксични ефекти: халюцинации, делириум, дисрегулация на кръвното налягане, конвулсии. Всички тези явления са резултат от антагонизъм с гама-аминомаслена киселина (инхибиторен медиатор в централната нервна система).

При използване на ампицилин са описани случаи на псевдомембранозен колит.

Локални инфилтрати и съдови усложнения под формата на синдром на Onet (исхемия и гангрена на крайниците при случайно инжектиране в артерия) или Nicolau (белодробна и церебрална емболия при инжектиране във вена).

Карбоксипеницилините и уреидопеницилините са лекарства с малък обхват на терапевтично действие. Употребата им може да бъде придружена от появата на: алергични реакции, симптоми на невротоксичност, остър интерстициален нефрит, чревна дисбактериоза, тромбоцитопения, неутропения, левкопения, еозинофилия, хипокалиемия и хипокалигистия, хипернатремия (последните две усложнения обикновено не причиняват уреидопеницилините).

Комбинираните препарати, съдържащи клавуланова киселина, могат да причинят остро чернодробно увреждане.

Изоксазолпеницилини - антибиотици от пеницилиновата група

Оксацилин, клоксацилин, флуклоксацилин са изоксазолпеницилини. Тази група пеницилини също включва метицилин, нафцилин и диклоксацилин, които практически не се използват поради висока токсичност и / или ниска ефективност. Това са така наречените антистафилококови пеницилини.

Трябва да се подчертае, че изоксазолпеницилините за деца, както всички други бета-лактамни антибиотици, не засягат така наречените метицилин-резистентни стафилококи. Техният спектър на действие е подобен на спектъра на естествените пеницилини, но най-голямата активност на тези лекарства се проявява в ефекта върху стафилококите, включително стафилококите, които произвеждат бета-лактамаза.

Фармакокинетични разлики между изоксазолпеницилини и бензилпеницилин:

Изоксазолпеницилините могат да се прилагат както парентерално (в / м, в / в), така и перорално 1-1,5 часа преди хранене. Спазването на правилото за приемане на лекарството във връзка с приема на храна е задължително, тъй като тези антибиотици имат ниска устойчивост на солна киселина. По-специално поради тази причина тяхната бионаличност варира от 30 до 50%.

Тези лекарства имат висока способност да се свързват с протеините на кръвната плазма, тя е повече от 90%, те не могат да бъдат отстранени от тялото с помощта на хемодиализа.

Екскрецията се извършва в големи количества (особено оксацилин) от черния дроб. Следователно, при не-тежка бъбречна недостатъчност, употребата им не изисква корекция на режима на дозиране.

Амидинопеницилини - антибиотици от пеницилиновата група

Амдиноцилин, пивамдиноцилин, бакамдиноцилин, ацидоцилин са тесноспектърни антибиотици, но техният спектър на действие е в областта на Gr. "-" ентеробактерии (ешерихия, шигела, салмонела, клебсиела, протей).

Фармакокинетични разлики между амидинопеницилини и бензилпеницилин:

Всички лекарства (с изключение на амдиноцилин) могат да се прилагат перорално. Имат достатъчна бионаличност (около 40%). Трябва да се отбележи, че ентералните форми на лекарството са неактивни в лумена на стомашно-чревния тракт, те практически не причиняват дисбактериоза.

По-голям обем на разпространение. Лекарствата проникват по-добре през кръвно-мозъчната бариера и в клетките.

Микроорганизмите практически не развиват вторична резистентност към амидинопеницилините.

За да се увеличи спектърът на действие, амидинопеницилините за деца могат да се комбинират с изоксазолпеницилини, естествени пеницилини и други антибиотици.

Аминопеницилини - антибиотици от пеницилиновата група

Ампицилин, амоксицилин, талампицилин, бакампицилин, пивампицилин са широкоспектърни антибиотици. Техният спектър на действие припокрива спектъра на всички горепосочени групи тесноспектърни пеницилини, като допълнително повлияват Listeria, Enterococci, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori и Actinomycetes. Гр.са по-чувствителни към аминопеницилините. "+" бактерии от Gr. "-".

Трябва обаче да се отбележи, че аминопеницилините за деца не засягат стафилококите, които произвеждат бета-лактамаза. С други думи, те не решават проблема с болничната инфекция, където важна роля играят стафилококите и други микроби, продуциращи бета-лактамаза. Затова са създадени комбинирани препарати: ампиокс (ампицилин + оксацилин), клонак-R (ампицилин + клоксацилин), уназин и неговите перорални аналози сулацилин, султамицилин (ампицилин + сулбактам, който е бета-лактамазен инхибитор), клонак Х (амоксицилин). + клоксацилин) и аугментин и неговия аналог амоксиклав (амоксицилин + клавуланова киселина, която също е бета-лактамазен инхибитор).

Фармакокинетични разлики между аминопеницилини и бензилпеницилин:

Вътре можете да предписвате всички лекарства от тази група. Въпреки това, ампицилинът трябва да се приема 1-1,5 часа преди хранене, неговата бионаличност е около 40%; Амоксицилин се приема независимо от приема на храна, неговата бионаличност е 70-80%. Амоксицилин в специална лекарствена форма Flemoxin Solutab има бионаличност от 93%. Такава висока бионаличност няколко пъти намалява натоварването на флората на стомашно-чревния тракт и това намалява риска от дисбактериоза.

В допълнение, времето за контакт на лекарството с чревната лигавица е намалено до минимум, поради което диспептичните разстройства се появяват по-рядко. И накрая, дозата на лекарството, прието перорално, е почти равна на дозата на същото лекарство, приложено парентерално. Таблетка модифициран амоксицилин - флемоксин солютаб може да се счупи, дъвче и разтвори, което улеснява поглъщането на лекарството и следователно спазването на режима (или, както се казва сега, спазването).

Известно е, че 30% от пациентите, които редовно приемат лекарства, изпитват затруднения при преглъщане на таблетки и капсули; 25% от пациентите (по-често деца, възрастни хора) предпочитат разтворени форми на лекарства. Трябва да се подчертае, че неспазването на антибиотичната схема води до неуспех на лечението, рецидив или хронифициране на заболяването и разпространение на резистентна инфекция. Tal-, bak и pavampicillins имат достатъчна бионаличност, те не са активни в чревния лумен, поради което рядко причиняват дисбактериоза и диспептични разстройства.

Аминопеницилините в кръвта остават в свободна форма, около 80%. Лекарствата проникват по-добре в много тъкани и течности. При менингит концентрацията на лекарства в цереброспиналната течност може да бъде 70-95% от концентрацията им в кръвната плазма.

Многократността на назначаването на комбинирани лекарства 2-3 пъти на ден.

Карбоксипеницилини - антибиотици от пеницилиновата група

Карбеницилин, карфецилин, кариндацилин, тикардилин - карбоксипеницилини. Това са така наречените антипсевдомонални антибиотици, тъй като тези микроби са най-чувствителни към тях. Въпреки че много други микроорганизми попадат в техния спектър на действие (стрептококи, пневмококи, нейсерии, клостридии, коринебактерии, антраксни бацили, спирохети, ешерихии, шигели, салмонели, клебсиели, протеи, бактероиди).

Все пак трябва да се отбележи, че стафилококите не попадат в спектъра на въздействие на карбоксипеницилините. Следователно в някои случаи карбоксипеницилините за деца трябва да се комбинират с изоксазолпеницилини; Създаден е и специален комбиниран препарат тиментин. (тикарцилин + клавуланова киселина).

Фармакокинетични разлики между карбоксипеницилини и бензилпеницилин:

Карфецилин и кариндацилин са фениловите и инданиловите естери на карбеницилина. Тези лекарства се прилагат през устата, тяхната бионаличност е около 40%. Карбеницилините и тикарцилините практически не се абсорбират от стомашно-чревния тракт.

Лекарствата почти не проникват през кръвно-мозъчната бариера.

Кратност на назначаването - 4 пъти на ден.

Вторичната микробна резистентност се развива бързо.

Цефалоспоринова група

Има 4 поколения (генерации) цефалоспорини. Тяхното разделяне се основава не на хронологичен критерий, а главно на характеристиките на спектъра на действие и фармакокинетиката. В същото време всички цефалоспорини се характеризират с резистентност в различна степен към някои стафилококови бета-лактамази, така че те потискат повечето резистентни към бензилпеницилин щамове на тези микроорганизми.

За всички цефалоспорини съществува риск от кръстосана алергия с други бета-лактамни антибиотици (пеницилини, карбапенеми, монобактами). И накрая, всички цефалоспорини имат еднаква фармакодинамика. Те, подобно на пеницилините, нарушават синтеза на микробната стена по време на митозата. Фармакологичен ефект - бактерициден. Цефалоспорините са широкоспектърни антибиотици. Различните поколения цефалоспорини се различават значително един от друг.

Група цефалоспорини от първо поколение:

За парентерално приложение - цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефапирин, цефацитрил (цефалоспор).

За перорално приложение - цефалексин (кефлекс, оспексин, цепорекс), цефадроксил (ултрацеф, дурацеф), цефрадин (велоцеф). Последното лекарство може да се прилага и парентерално.

Спектърът на действие на цефалоспорините от 1-во поколение е доста широк. Те засягат Гр. "+" и гр. "-" коки (с изключение на ентерококи и метицилин-резистентни стафилококи), коринебактерии, антраксни бацили, спирохети, ешерихии, шигели, салмонели, мораксели, клебсиели, протеи, хемофилни бацили, бордетели, йерсинии. Най-голямата чувствителност към цефалоспорини от първо поколение в Gr. "+" бактерии и коки (с изключение на ентерококи и метицилин-резистентни стафилококи), значително по-малко в Gr. "-" бактерии. За повишаване на ефективността или разширяване на спектъра (поради ефекта върху Pseudomonas) тези антибиотици могат да се комбинират с амидинопеницилини или с монобактами, аминогликозиди и др.

Цефалоспорини от група II поколение:

За парентерално приложение - цефуроксил (кетоцеф, зинацеф), цефамандол (мандол, лекацеф), цефокситин (мефоксин, мефокситин), цефотетан (цетофан), цефотиам (галоспор), цефоницид (моноцид), цефоранид (прецеф), цефметазол, цефатидим, цефалоглицин. , цефатризин.

За перорално приложение - цефуроксим (цинат), цефаклор (цеклор, цефлор, версеф, алфасет), цефапрозил, лоракарбеф.

Спектърът на действие на цефалоспорините от второ поколение съвпада със спектъра на цефалоспорините от първо поколение, но антимикробната активност срещу Gr. "-" флората е най-силно изразена при цефалоспорините от II поколение. В същото време цефалоспорините от второ поколение са резистентни към някои бета-лактамази Gr. "-" бактерии. В допълнение, цефокситин и цефотетан показват активност срещу бактероиди; в цефамандол - към метицилин-резистентни стафилококи. За разширяване на спектъра на действие или повишаване на ефективността на тези антибиотици може да се комбинира с изоксазолпеницилини, аминогликозиди и др.

Група цефалоспорини III поколение:

За парентерално приложение - цефотаксим (клафоран), цефтазидин (фортум, кефадим, тазидин, тизацеф), дефтриаксон (родефин, лонгацеф), цефоперазон (дефобид), цефтизоксим (епоцелин, цефизокс), моксалактам (моксам, ламоксеф), цефменоксим (цефмакс) , цефсулодин (цефомонид), цефодизим (модивид), латамоксеф.

За перорално приложение - цефтибутен (цедекс), цефиксим (цефспан), цефетамет пивоксил, цефподоксим проксетил.

Спектърът на действие на цефалоспорините от трето поколение е по-голям от този на предходните две поколения. Освен това включва: псевдомонас, морганела, назъбвания, клостридии (с изключение на CI. difficile) и бактероиди. Освен това активността на цефалоспорините от III поколение е още повече, в сравнение с цефалоспорините от II поколение, изместена към Gr. "-" флора. Цефалоспорините от III поколение също са резистентни към някои бета-лактамази Gr. "-" бактерии. Трябва да се отбележи умерената активност на повечето антибиотици от тази група към Pseudomonas, serrations, morganella и анаероби.

Изключение правят следните лекарства: Pseudomonas е силно чувствителен към цефтазидим и цефоперазон; при анаероби - до латамоксеф, цефотаксим и цефтриаксон. За разширяване на спектъра на действие или повишаване на ефективността на употребата на цефалоспорини от III поколение, те могат да се комбинират с естествени пеницилини, изоксазолпеницилини (за увеличаване на ефекта върху Gr. "+" бактерии, коки и клостридии), аминопеницилини (за разширяване на спектър поради ефекта върху ентерококи, листерии), карбокси- и уреидопеницилини, аминогликозиди (за увеличаване на ефекта върху псевдомонади, назъбвания, анаероби), синтетично антиинфекциозно лекарство - метронидазол (за увеличаване на ефекта върху анаероби) и др.

IV поколение цефалоспорини:

Цефепим (Maxipim), Cefpirome (Katen), Cefclidin, Cefquinome, Cefozopran, Cefoseliz. Всички лекарства се прилагат само парентерално (в / м, в / в). Спектърът на действие на цефалоспорините от IV поколение е много широк. Той е по-голям от предишните поколения.

Цефалоспорините от IV поколение засягат същите микроорганизми като цефалоспорините III и допълнително - върху цитро-, ентеро- и ацинетобактер. Освен това те са еднакво силно активни по отношение на Гр. „+”, а по отношение на Гр. "-" флора. Цефалоспорините от IV поколение повлияват мултирезистентни микроорганизми, резистентни към бета-лактамази с разширен спектър. Това се дължи на способността на лекарствата лесно да проникват през клетъчната мембрана, поради високия им афинитет към пеницилин-свързващите протеини (PBP) и да създават високи концентрации в периплазменото пространство.

Всичко това определя високата активност на цефепим (Maxipim) и подобни лекарства срещу щамове микроорганизми, резистентни към други цефалоспорини и понякога дори към карбапенеми. Въпреки това, бактероидите попадат извън зоната на въздействие на тези лекарства, следователно, за да разширят спектъра, те могат да се комбинират с карбокси- и уреидопеницилини, метронидазол и др. Вторичната резистентност на микроорганизмите към всички цефалоспорини се развива бавно.

Уреидопеницилини - антибиотици от пеницилиновата група

Азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин - уреидопеницилини. Това също са антипсевдомонални антибиотици. Техният спектър на действие съвпада с карбоксипеницилините. Най-активното лекарство от тази група е пиперацилин. Неговото комбинирано лекарство е тазоцин (пиперацилин + тазабактам, последният е бета-лактамазен инхибитор).

Пеницилинът е антимикробен антибиотикза профилактика и контрол на инфекциозни заболявания в човешкия организъм. Той принадлежи към група лекарства, чиято цел е да неутрализира развитието на патогенни бактерии в човешкото тяло.

Съставът и свойствата на пеницилиновите таблетки

Това лекарство е открито случайно от английския учен Александър Флеминг през 1928 г. въз основа на спори на гъбата Penicillium notatum. В Русия първите проби от пеницилин са получени през 1932 г. от биолозите Ермолева и Балезина.

Положителен ефект се постига благодарение на факта, че аминопеницилановата киселина разрушава клетъчните стени на патогенните бактерии, в резултат на което възпрепятства тяхното размножаване и те умират.

Препаратите от семейството на пеницилина се използват за различни видове заболявания, които възникват поради отслабена имунна система и поглъщане на такива инфекциозни бактерии като стафилококи, стрептококи, пневмококи и др.

Най-често използваните лекарства са два вида от семейството на пеницилините: пеницилин G (бензилпеницилин) и пеницилин V (феноксиметилпеницилин). Бензилпеницилиновата група включва бензилпеницилин и неговите аналози (Retarpen, Benzylpenicillin-CMP и бензилпеницилин натриева сол), а феноксиметилпеницилиновата група включва феноксиметилпеницилин и неговите аналози (Penicillin V, Penicillin B, Ospen и други). Сега нека разгледаме някои от тези лекарства по-подробно.

Основните лекарства на пеницилина и тяхното приложение

Феноксиметилпеницилин (Phenoxymethylpenicillin)

Форма за освобождаване

Опаковка - 10 таблетки, 1 таблетка съдържа 100 mg феноксиметилпеницилин.

Показания за употреба

Използва се за лечение на пневмония, бронхит, тонзилит, стоматит, абсцес, фурункулоза, скарлатина, антракс, дифтерия, възпаление на лимфните възли, сифилис, гонорея и други заболявания.

Абсорбира се бързо от стомаха и достига до кръвната плазма за 40-50 минути. Той се екскретира главно от тялото с урината.

Как да използвам

Възрастни и юноши над 14 години приемат по 0,5-1 g 2-3 пъти дневно 40-60 минути преди хранене. Деца на една година 10-15 mg/kg веднъж дневно, а деца от 1 година до 6 години 15-20 mg/kg.

Страничен ефект

При продължителна употреба в продължение на две седмици са възможни алергични странични ефекти: конюнктивит, уртикария, болки в ставите. От храносмилателния тракт: киселини, диария, повръщане, гадене.

Противопоказания за употреба

Феноксиметилпеницилин трябва да се приема с повишено внимание при пациенти с алергични заболявания (бронхиална астма, треска, диатеза), както и страдащи от повръщане и диария.

Цена от 17 рубли. за 10 бр

V-пеницилин (инструкции за употреба)

Форма за освобождаване

Опаковката съдържа 10 таблетки, като 1 таблетка съдържа 250 или 500 mg феноксиметилпеницилин.

Показания за употреба

Използва се за лечение на фарингит, пневмония, инфекциозни кожни заболявания, треска, еризипел на кожата, причинени от стафилококи, стрептококи и пневмококи. Действа върху някои ешерихия коли, форми на протеус и салмонела.

Начин на приложение

Възрастни и юноши над 14 години трябва да приемат 500 mg два пъти дневно 40-60 минути преди хранене. Лекарството се приема в продължение на 1-2 седмици.

Според последните клинични проучвания се препоръчва да се увеличи дозата и честотата на приемане на лекарството през първите два дни, т.е. да се вземат 500 mg три пъти на ден и след това да се продължи с приема на 500 mg 1-2 пъти на ден през седмицата. .

Страничен ефект

При продължителна употреба и прием на големи дози от лекарството могат да се появят главоболие, киселини, гадене, повръщане и стомашно-чревни нарушения.

Противопоказание за употреба

За да се избегне обостряне на някои заболявания, пациентите, страдащи от алергии, бъбречна недостатъчност и заболявания на стомашно-чревната система, трябва да приемат това лекарство с повишено внимание, като коригират дозировката и продължителността на употребата му.

Цената е около 45 рубли. за 20 бр.

Ospen (инструкции за употреба)

Форма за освобождаване

Това лекарство се предлага под формата на таблетки, гранули и сироп. Таблетки в опаковка - 20 бр. Една таблетка съдържа 250 mg феноксиметилпеницилин.

Показания за употреба

Използва се при инфекциозни заболявания на дихателната система (бронхит, пневмония), уши, гърло, нос (тонзилит, фарингит, скарлатина, отит), при инфектирани рани и изгаряния (фурункулоза, абсцеси, флегмони).

Начин на приложение

При инфекции с лека до умерена тежест, възрастни и юноши над 14-годишна възраст приемат 500 mg 2-3 пъти дневно в продължение на около 7-10 дни. Лекарството се приема независимо от приема на храна. Деца на възраст 1-6 години - 250 mg 2 пъти на ден, деца на възраст 6-12 години - 500 mg 2 пъти на ден.

Страничен ефект

Продължителната употреба на лекарството може да причини разстройство на храносмилателната система и да причини киселини, гадене, повръщане и диария, както и да причини симптоми на алергия под формата на дерматит, уртикария или оток, следователно след появата на странични ефекти е необходимо е да се консултирате с Вашия лекар относно по-нататъшната употреба на лекарството.

Противопоказания за употреба

Противопоказание за употребата на лекарството може да бъде наличието при пациенти на бронхиална астма, алергична диатеза, тежки форми на стомашно-чревни заболявания, които са придружени от киселини, диария, гадене и повръщане.

Бензилпеницилиновата група включва лекарства, които се получават чрез биосинтеза, поради което бързо се разрушават в киселата среда на стомаха, така че се произвеждат под формата на прах и се инжектират в тялото.

Бензилпеницилин (натриева сол)

Форма за освобождаване

Произвежда се под формата на прах във флакони. 1 бутилка съдържа 1 милион единици или 10 ml и 500 хиляди единици или 5 ml.

Показания за употреба

Прилага се при пневмония, плеврит, ендокардит, сепсис, менингит, инфекции на жлъчните и пикочните пътища, тонзилит, кожни инфекции, дифтерия, антракс, скарлатина, гинекологични и УНГ заболявания, сифилис, гонорея.

Начин на приложение

Лекарството под формата на разтвор се прилага интрамускулно и интравенозно. При средна тежест на заболяването, 4-6 милиона единици на ден за 4 инжекции. При тежка степен на заболяването, 10-20 милиона единици на ден.

Странични ефекти

• Нежеланите реакции могат да се проявят като уртикария, обриви по лигавиците и кожата, нефрит, оток, сърдечна аритмия.
• Противопоказания за употреба
• Свръхчувствителност към лекарства от групата на пеницилина, както и към пациенти, страдащи от епилепсия.
• Цената на бутилка от 10 ml е 60 рубли.

Ретарпен (инструкции за употреба)

Форма за освобождаване

Произвежда се под формата на прах за инжекции във флакони от 6, 12 и 24 ml.

Показания за употреба

Използва се при лечение на скарлатина, кожни заболявания, остър тонзилит и сифилис.

Начин на приложение

За да се поддържа положителен терапевтичен ефект, първо се предписват бързо абсорбиращи се лекарства от групата на пеницилина и след това лечението продължава, като лекарството се прилага на пациенти седмично. За деца: 1 инжекция от 12 ml с интервал от 1 седмица. За възрастни: 1 инжекция от 24 ml с интервал от 1 седмица.

Страничен ефект

Възможността за алергична реакция.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към пеницилинови антибиотици.

Цената на бутилка от 24 ml е 756 рубли.

Един от заместителите на пеницилина е Рифогал, който се предлага в ампули и се използва за инжекции и инжекции. Това е антибиотик, получен от гъбата Streptomyces mediterranea. Прилага се при пациенти със свръхчувствителност към пеницилин и не взаимодейства с други антибиотици. Екскретира се от тялото с жлъчка и частично с урина.

Rifogal (инструкции за употреба)

Форма за освобождаване

Лекарството се произвежда в ампули. Един флакон за интрамускулно инжектиране съдържа 125 или 250 mg рифамицин (натриева сол), а 1 ампула за интравенозно приложение съдържа 500 mg.

Показания за употреба

Лекарството се използва за лечение на туберкулоза, гонорея, сифилис, инфекции на жлъчните пътища, т.е. при заболявания, причинени от стафилококи, стрептококи и пневмококи.

Начин на приложение

Rifogal може да се прилага интравенозно, интрамускулно и в лезията, т.е. локално. Възрастни и деца над 6 години се прилагат 500 mg интрамускулно два пъти дневно. Деца под 6 години 125 mg на всеки 12 часа.

Страничен ефект

Лекарството се понася добре от пациентите, но при продължителна употреба могат да се появят алергични реакции, при пациенти с чернодробни нарушения, признаци на жълтеница, както и диария, киселини, гадене и повръщане.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към лекарства от групата на рифамицин, кърмене, нарушена бъбречна функция, първи период на бременност.

Приготвяне на инжекционен разтвор

Накрая бих искал да кажа как разреден прах за инжекции. За да направите това, използвайте разтвор на новокаин, вода за инжекции или физиологичен разтвор NaCl (натриев хлорид). За интрамускулни инжекции всеки от разтворите е подходящ, но трябва да се внимава да не е твърде горещ.

Разтвор на новокаин се използва за разреждане на праха, ако е необходимо да се намали болката и паренето на мястото на инжектиране на бензилпеницилин в тялото.

Когато се прилага интрамускулно, лекарството може да се разрежда с вода за инжектиране и да се вземат 1,5 ml вода на 250 mg прах във флакон и 500 mg на 3 ml вода.

Пеницилинът е един от основните представители на групата антибиотици, лекарството има широк спектър на бактериостатично и бактерицидно действие (от пеницилиновите препарати бензилпеницилинът е най-активен).

Показания и дозировка:

Употребата на пеницилин е показана:

• При сепсис (особено стрептококов)
• При всички резистентни към сулфаниламиди случаи на съответните инфекции (пневмококови, гонококови, менингококови инфекции и др.)
• При обширни и дълбоко локализирани инфекциозни процеси (остеомиелит, тежък флегмон, газова гангрена)
• След наранявания с участие в процеса и инфекция на големи мускулно-скелетни масиви
• В следоперативния период за профилактика на гнойни усложнения
• За инфектирани изгаряния трета и четвърта степен
• При наранявания на меките тъкани
• За наранявания на гърдите
• С гноен менингит
• При мозъчни абсцеси
• С еризипел
• С гонорея и нейните форми, устойчиви на сулфаниламиди
• Със сифилис
• При тежка фурункулоза
• Със сикоза
• При различни възпаления на окото и ухото

В клиниката по вътрешни болести пеницилинът се използва за лечение на лобарна пневмония (заедно със сулфаниламидни лекарства), фокална пневмония, остър сепсис, холецистит и холангит, продължителен септичен ендокардит, както и за профилактика и лечение на ревматизъм.

При деца Пеницилинът се прилага: при пъпен сепсис, септикопиемия и септико-токсични заболявания на новородени, пневмония при новородени и кърмачета и малки деца, отит на средното ухо при кърмачета и малки деца, септична форма на скарлатина, септико-токсична форма на дифтерия (задължително в комбинация със специален серум), плевропулмонални процеси, които не се поддават на действието на сулфаниламидни лекарства, гноен плеврит и гноен менингит, с гонорея.

Антимикробният ефект на пеницилина се постига както с резорбтивно, така и с локално действие.

Пеницилиновите препарати могат да се прилагат интрамускулно, подкожно и интравенозно, в кухини, в гръбначния канал, чрез вдишване, сублингвално (под езика), вътре; локално - под формата на капки за очи и нос, изплаквания, промивки.

При интрамускулно приложение пеницилинът бързо се абсорбира в кръвта, но след 3-4 часа пеницилинът почти напълно изчезва от него. За ефективността на терапията в 1 ml кръв трябва да има 0,1-0,3 IU пеницилин, следователно, за да се поддържа терапевтичната концентрация на лекарството в кръвта, трябва да се прилага на всеки 3-4 часа.

Употребата на пеницилин за лечение на гонорея, сифилис, пневмония, цереброспинален менингит се извършва съгласно специални инструкции.

Предозиране:

Не е описано.

Странични ефекти:

Лечението с бензилпеницилини, бицилини и други пеницилин-съдържащи лекарства може да бъде придружено от странични ефекти, най-често от алергичен характер.

Появата на алергични реакции към пеницилинови лекарства обикновено се свързва с сенсибилизация на тялото към тях в резултат на предишна употреба на тези лекарства, както и в резултат на дългосрочната им експозиция: професионална сенсибилизация на медицински сестри, хора, работещи в производството на антибиотици.

По-рядко се наблюдават алергични реакции при първи контакт с пеницилин. Те се срещат предимно при хора, страдащи от алергични заболявания (уртикария, бронхиална астма). Алергичните реакции към пеницилин от кожата се изразяват в еритема, ограничени или разпространени обриви, уртикария и подобни на уртикария обриви, макулни, везикулозни, пустуларни обриви, понякога животозастрашаващ ексфолиативен дерматит. Регистрирани са множество случаи на контактен дерматит (медицински персонал на лечебни заведения).

Контактен дерматит и реакции от страна на кожата и лигавиците се наблюдават както при обща експозиция, така и при локално приложение на пеницилин под формата на мехлеми, лосиони, капки за нос и очи.

• От страна на дихателните органи се отбелязват ринит, фарингит, ларингофарингит, астматичен бронхит, бронхиална астма.
• От стомашно-чревния тракт алергичните реакции се изразяват в стоматит, гадене, повръщане и диария.

В някои случаи разграничаването на токсичния и алергичния генезис на страничните ефекти е трудно. Алергичният произход на тези явления се показва от комбинацията им с кожни обриви, под въздействието на пеницилин е възможно и развитие на агранулоцитоза.

Ако се появят алергични реакции от страна на кожата, дихателните пътища, стомашно-чревния тракт, лечението с пеницилин трябва да се спре или дозата му да се намали, на пациента да се предпишат дифенхидрамин, пиполфен, супрастин, калциев хлорид, витамин В1.

Трябва да се помни за възможността от сенсибилизация на тялото дори в пренаталния период по време на лечението на бременни жени с пеницилинови препарати.

Противопоказания:

Употребата на пеницилин е противопоказана при:

• Свръхчувствителност към пеницилин
• Бронхиална астма
• уртикария
• Сенна хрема и други алергични заболявания
• Свръхчувствителност на пациентите към антибиотици, сулфонамиди и други лекарства

Възможна сенсибилизация на тялото към пеницилин по време на развитието на плода при лечение на бременни жени с неговите антибиотици, пеницилинови препарати.

Взаимодействие с други лекарства и алкохол:

Бактерицидните антибиотици (включително цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) имат синергичен ефект, бактериостатичните антибиотици (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) - антагонистичен. Трябва да се внимава при комбиниране на пеницилини, активни срещу Pseudomonas aeruginosa, с антикоагуланти и антиагреганти (потенциален риск от повишено кървене). Не се препоръчва комбинирането на пеницилини с тромболитици. Когато се комбинира със сулфонамиди, бактерицидният ефект може да бъде отслабен. Пероралните пеницилини могат да намалят ефективността на оралните контрацептиви поради нарушена ентерохепатална естрогенна циркулация. Пеницилините могат да забавят екскрецията на метотрексат от тялото (инхибират неговата тубулна секреция). Комбинацията от ампицилин с алопуринол увеличава вероятността от кожен обрив. Употребата на високи дози калиева сол на бензилпеницилин в комбинация с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори повишава риска от хиперкалиемия. Пеницилините са фармацевтично несъвместими с аминогликозидите.

Пиенето на алкохол по време на лечение с пеницилинови препарати е строго противопоказано.

В културата на мухъл щамове на гъбички Penicillium Notatumвъз основа на случайно откритие, че плесенните гъбички, влизащи в културата на бактериите от външната среда, имат бактерициден ефект върху културата.

фармакологичен ефект

Антибиотик от групата на биосинтетични пеницилини. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите.

Активен срещу грам-положителни бактерии: Стафилококи spp., Стрептокок spp. (включително пневмокок), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis;

Грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;

анаеробни спорообразуващи пръчици;

Щамове, устойчиви на бензилпеницилин Стафилококи spp., които произвеждат пеницилиназа. Разлага се в кисела среда.

Новокаиновата сол на бензилпеницилин, в сравнение с калиеви и натриеви соли, се характеризира с по-голяма продължителност на действие поради ниската разтворимост и образуването на депо на мястото на инжектиране.

Фармакокинетика

Показания

Лечение на заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към бензилпеницилин: лобарна и фокална пневмония, емпием на плеврата, сепсис, септицемия, пиемия, остър и подостър септичен ендокардит, менингит, остър и хроничен остеомиелит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, тонзилит, гнойни инфекции на кожата, меките тъкани и лигавиците, еризипел, дифтерия, скарлатина, антракс, актиномикоза, лечение на гнойно-възпалителни заболявания в акушерската и гинекологичната практика, УНГ заболявания, очни заболявания, гонорея, бленорея, сифилис.

Дозов режим

Индивидуален. Въведете в / m, в / в, s / c, ендолумбално. При / m и / при въвеждането на възрастни дневната доза варира от 250 000 до 60 милиона единици. Дневната доза за деца под 1 година е 50 000-100 000 IU / kg, над 1 година - 50 000 IU / kg; ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 200 000-300 000 IU / kg, според жизнените показания - до 500 000 IU / kg. Множество въвеждане 4-6 пъти / ден. В зависимост от заболяването и тежестта на курса се прилага ендолумбално за възрастни - 5000-10 000 IU, за деца - 2000-5000 IU 1 път / ден в продължение на 2-3 дни, след което преминават към интрамускулно инжектиране. S / c бензилпеницилин се използва за отрязване на инфилтрати (100 000-200 000 IU в 1 ml 0,25% -0,5% разтвор на новокаин). В кухината (включително коремната, плевралната) се прилага в концентрация от 10 000-20 000 IU / 1 ml за възрастни и 2000-5000 IU / 1 ml за деца. Продължителността на въвеждането е 5-7 дни, след което преминават към / m приложение. Калиевата сол на бензилпеницилин се използва само в / m и s / c, в същите дози като натриевата сол на бензилпеницилин. Бензилпеницилин новокаиновата сол се използва само в / m. Средната терапевтична доза за възрастни: единична - 300 000 IU, дневна - 600 000 IU. Деца под 1 година - 50 000-100 000 U / kg / ден, над 1 година - 50 000 U / kg / ден. Многократност на въвеждане 3-4 пъти / ден. Продължителността на лечението с бензилпеницилин, в зависимост от формата и тежестта на хода на заболяването, може да варира от 7-10 дни до 2 месеца или повече.

Страничен ефект

От храносмилателната система: диария, гадене, повръщане. Ефекти, дължащи се на химиотерапевтично действие: вагинална кандидоза, орална кандидоза. От страна на централната нервна система: при използване на бензилпеницилин във високи дози, особено при ендолумбално приложение, могат да се развият невротоксични реакции: гадене, повръщане, повишена рефлексна възбудимост, симптоми на менингизъм, конвулсии, кома. Алергични реакции: треска, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, болки в ставите, еозинофилия, ангиоедем. Описани са случаи на анафилактичен шок с фатален изход.

Противопоказания

Свръхчувствителност към бензилпеницилин и други лекарства от групата на пеницилините и цефалоспорините. Ендолумбалното приложение е противопоказано при пациенти, страдащи от епилепсия.

Бременност и кърмене

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция, със сърдечна недостатъчност, предразположеност към алергични реакции (особено при лекарствени алергии), със свръхчувствителност към цефалоспорини (поради възможността за кръстосана алергия). Ако след 3-5 дни след началото на прилагането на ефекта не се наблюдава, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия. Във връзка с възможността за развитие на гъбична суперинфекция е препоръчително да се предписват противогъбични лекарства при лечение с бензилпеницилин. Трябва да се има предвид, че употребата на бензилпеницилин в субтерапевтични дози или преждевременното прекратяване на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени. Бензилпеницилинът под формата на прах за инжектиране е включен в Списъка на жизненоважни и основни лекарства.

лекарствено взаимодействие

Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, което води до повишаване на концентрацията на последния в кръвната плазма и увеличаване на полуживота. При едновременна употреба с антибиотици, които имат бактериостатичен ефект (тетрациклин), бактерицидният ефект на бензилпеницилин намалява.

Връзки

• К.В. Русанов. Приоритет на пеницилина: на първа линия. (вестник "Медицински и фармацевтични новини", 2007 г., № 11)

Фондация Уикимедия. 2010 г.

Вижте какво е "пеницилин" в други речници:

ПЕНИЦИЛИН, АНТИБИОТИК, образуван от гъбички от рода Penicillum (Penicillum). Първият от антибиотиците, получен от учените (открит от Александър ФЛЕМИНГ през 1928 г.). По-късно придоби разтворима форма и днес може да се произвежда ... ... Научно-технически енциклопедичен речник

- (Penicillin U) естествен пеницилин, устойчив на тези на стомашния сок. Спектърът на действие е подобен на бензилпеницилин (виж). Въведете перорално в таблетки от 0,25 0,5 g 4 пъти на ден. Не се създават високи концентрации в кръвта, така че нейните ... ... Речник по микробиология

ПЕНИЦИЛИН, а, съпруг. Антибиотик, получен от определени плесени или синтетично. пеницилинови инжекции. | прил. пеницилин, о, о. Обяснителен речник на Ожегов. С.И. Ожегов, Н.Ю. Шведова. 1949 1992 ... Обяснителен речник на Ожегов

В началото на миналия век много болести бяха нелечими или трудно лечими. Хората са починали от банални инфекции, сепсис и пневмония.
Wikimedia Commons/Карлос де Пас ()

Истинска революция в медицината настъпва през 1928 г., когато е открит пеницилинът. В цялата човешка история никога не е имало лекарство, което да е спасило толкова много животи като този антибиотик.

В продължение на десетилетия той е излекувал милиони хора и до днес остава едно от най-ефективните лекарства. Какво е пеницилин? И на кого човечеството дължи появата си?

Какво е пеницилин?

Пеницилинът принадлежи към групата на биосинтетичните антибиотици и има бактерициден ефект. За разлика от много други антисептични лекарства, той е безопасен за хората, тъй като клетките на гъбичките, които съставляват неговия състав, са коренно различни от външните черупки на човешките клетки.

Действието на лекарството се основава на инхибирането на жизнената активност на патогенните бактерии. Той блокира произвежданото от тях вещество пептидогликан, което предотвратява образуването на нови клетки и унищожава съществуващите.

За какво е пеницилинът?

Пеницилинът е в състояние да унищожи грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, анаеробни пръчици, гонококи и актиномицети.


След откриването си той се превърна в първото активно лекарство срещу пневмония, инфекции на кожата и жлъчните пътища, антракс, УНГ заболявания, сифилис и гонорея.

В наше време много бактерии са успели да се адаптират към него, да мутират и да образуват нови видове, но антибиотикът все още се използва успешно в хирургията за лечение на остри гнойни заболявания и остава последната надежда за пациенти с менингит и фурункулоза.

От какво е направен пеницилинът?

Основният компонент на пеницилина е гъбичката penicillium, която се образува върху храната и води до разваляне. Обикновено може да се види като синя или зеленикава плесен. Лечебният ефект на гъбата е известен отдавна. Още през 19 век арабските коневъди отстранявали плесента от влажните седла и намазвали с нея раните по гърбовете на конете.

През 1897 г. френският лекар Ернест Дюшен пръв изпробва ефекта на плесента върху морски свинчета и успя да ги излекува от тиф. Ученият представи резултатите от откритието си в института "Пастьор" в Париж, но изследванията му не бяха одобрени от медицинските светила.

Кой откри пеницилина?

Откривателят на пеницилина е британският бактериолог Александър Флеминг, който успява напълно случайно да изолира лекарството от щам гъбички.


Дълго време след откритието други учени се опитваха да подобрят качеството на лекарството, но само 10 години по-късно бактериологът Хауърд Флори и химикът Ернст Чейн успяха да произведат наистина чиста форма на антибиотика. През 1945 г. Флеминг, Флори и Чейн получават Нобелова награда за своите постижения.

История на откриването на пеницилина

Историята на откриването на лекарството е доста интересна, тъй като появата на антибиотика беше щастлив случай. В онези години Флеминг живее в Шотландия и се занимава с изследвания в областта на бактериалната медицина. Той беше доста небрежен, така че не винаги почистваше след себе си епруветките след тестовете. Един ден ученият се отдалечи от дома за дълго време, оставяйки мръсни петриеви панички с колонии от стафилококи.

Когато се върна, Флеминг откри, че плесента е цъфнала по тях усилено и на някои места имаше зони без бактерии. Въз основа на това ученият стигна до извода, че плесента е способна да произвежда вещества, които убиват стафилококите.

Wikimedia Commons / Стив Юрветсън ()
Бактериологът изолира пеницилин от гъбички, но подцени откритието си, смятайки, че подготовката на лекарството е твърде сложна. За него работата довършиха Флори и Чейн, които успяха да измислят методи за пречистване на дрогата и да я пуснат в масово производство.