Дали Paxil се използва дълго време. Нека поговорим за правилното приложение. Противопоказания при приема на Paxil

Paxil е антидепресант, който селективно намалява обратното захващане на 5-хидрокситриптамин от невроните. Той повлиява патогенетичната връзка при възникване на депресия, премахвайки дефицита на серотонин в синапсите на мозъчните неврони.

Лекарството може да се използва като отделно средство за защитаза лечение и като част от комплексна терапия, допълвайки др лекарства. За лечение се предписва Paxil остро състояниеи като поддържащо лекарство по време на ремисия.

Механизмът на действие се основава на способността на лекарството селективно да блокира обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин /5-НТ/) от пресинаптичната мембрана, което е свързано с увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичните цепнатина и повишаване на серотонинергичното действие в централната нервна система, отговорно за развитието на тимоаналептичния (антидепресивен) ефект.

Пароксетин има нисък афинитет към m-холинергичните рецептори (има слаб антихолинергичен ефект), ?1-, ?2- и ?-адренорецепторите, както и допаминовите (D2), 5-HT1-подобни, 5-HT2-подобни и хистамин Н1-рецептори.

Paxil се произвежда под формата на филмирани таблетки: бели, двойно изпъкнали, овални, гравирани "20" от едната страна, риск от другата (10 броя в блистери, 1, 3 или 10 блистера в картонена кутия).

Съставът на 1 таблетка включва:

• Активна съставка: пароксетин - 20 mg (под формата на пароксетин хидрохлорид хемихидрат - 22,8 mg);
• Помощни компоненти: калциев хидрогенфосфат дихидрат - 317,75 mg; магнезиев стеарат - 3,5 mg; натриево карбоксиметил нишесте тип А - 5,95 mg;
• Черупка: Opadry white - 7 mg (хипромелоза - 4,2 mg; макрогол 400 - 0,6 mg; титанов диоксид - 2,2 mg; полисорбат 80 - 0,1 mg).

Както се вижда от прегледите на Paxil, за разлика от някои други антидепресанти (амитриптилин, имипрамин), той не предизвиква повишаване на кръвното налягане и няма депресивен ефект върху централната нервна система.

Приемът на Paxil сутрин не оказва неблагоприятно влияние върху качеството и продължителността на съня. Освен това, когато се появи ефектът от лечението, сънят може да се подобри. Използвайки приспивателни кратко действиев комбинация с антидепресанти допълнителни странични ефектине възникна.

Показания за употреба

Какво помага на Paxil? Лекарството се предписва в следните случаи / състояния:

• Депресия от всякакъв вид, включително реактивна депресия и тежка депресия, депресия, придружена от тревожност (резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали лекарството в продължение на 1 година, показват, че е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия);
• Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР). В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на OCD;
• Лечение на паническо разстройство с и без агорафобия. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на повторна поява на паническо разстройство;
• Лечение на социална фобия;
• Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на генерализирани тревожно разстройство. В допълнение, лекарството е ефективно за предотвратяване на повторната поява на това разстройство;
• Лечение на посттравматично стресово разстройство.

Има доказателства, че антирецидивната терапия на тревожно-фобични състояния с лекарството е ефективна. Наблюдаваното положителни резултатитерапия при пациенти, чието лечение със стандартни антидепресанти е било незадоволително. Paxil е показан при пациенти със стресово разстройство в посттравматичния период. Лекарството може да се използва дълго време, както и за профилактични цели.

Инструкции за употреба на Paxil и дозировка

Таблетките Paxil трябва да се приемат през устата, без да се дъвчат, цели, за предпочитане в сутрешно времеедновременно с храненето.

За възрастни с депресия - 20 mg (начална доза). Ако е необходимо, е възможно постепенно увеличаване на дозата (10 mg 1 път на 7 дни), докато се достигне максимум от 50 mg. Оценете ефективността на Paxil, за да коригирате дозата, трябва да бъде след 2-3 седмици терапия. Продължителността на курса се определя от показанията (до няколко месеца).

За възрастни с паническо разстройство, умерено терапевтична дозае 40 mg/ден. Терапията трябва да започне с употребата на лекарството в доза от 10 mg / ден. Впоследствие дозата се повишава с 10 mg седмично до постигане на ефекта. При недостатъчна ефективност дозата може да се увеличи до 60 mg / ден. Лекарството се използва в ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможен рискобостряне на симптомите на паника, които могат да се наблюдават при начална фазатерапия.

OCD - 20 mg (начална доза). При необходимост е възможно постепенно увеличаване на дозата (10 mg веднъж на 7 дни) до препоръчителната или максималната (40/60 mg). Продължителността на курса е няколко месеца или повече.

Социална фобия, генерализирана тревожност и посттравматично стресово разстройство: 20 mg (начална доза). Ако е необходимо, е възможно постепенно увеличаване на дозата (10 mg 1 път на 7 дни) до 50 mg.

За възрастни с посттравматичен стресово разстройствосредната терапевтична доза е 20 mg / ден. При недостатъчен клиничен ефект дозата може да се увеличи постепенно с 10 mg седмично до максимум 50 mg / ден.

След края на терапията, за да се намали вероятността от синдром на отнемане, дозата на лекарството трябва да се намали постепенно до достигане на 20 mg - 10 mg на седмица. Paxil може да бъде напълно отменен след 7 дни. Ако се появят симптоми на отнемане при намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите терапията с предписаната преди това доза и след това да намалите дозата по-бавно.

Пациентите в старческа възраст трябва да започнат лечението с препоръчителната начална доза, която може постепенно да се увеличи до 40 mg на ден. При пациенти с тежки нарушениячернодробна и бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min), дозата на лекарството трябва да се намали до долната граница на дозовия диапазон.

Контролираните клинични проучвания на Paxil при лечението на депресия при деца и юноши (7-17 години) не са доказали неговата ефективност, поради което лекарството не е показано за лечение на това възрастова група.

специални инструкции

Употребата на Paxil може да провокира появата на суицидни мисли, агресия и враждебност, когато се приема от юноши под 18 години.

Понякога комбиниран приемлекарствата с други лекарства, които повишават концентрацията на серотонин, могат да причинят развитие на серотонинов синдром, който се проявява със следните симптоми:

• повишаване на телесната температура;
• прекомерен мускулен тонус и неволно треперене;
• раздразнителност;
• най-силна емоционална възбуда до "делириозна тременс".

По време на лечението с това лекарство е необходимо с изключително внимание да се занимавате с потенциално опасни дейности (работа в производството, шофиране).

Страничен ефект

При предписване на Paxil са възможни следните нежелани реакции:

• образуването на хематоми по кожата и лигавиците;
• загуба на апетит;
• повишени нива на холестерол в кръвта;
• сомнологични разстройства (безсъние и сънливост, развиващи се на тази основа, кошмари), емоционална възбуда;
• летаргия, халюцинации;
• замаяност, главоболие;
• неволни мускулни контракции;
• замъглено виждане, разширяване на зеницата;
• повишен сърдечен ритъм;
• диспептични симптоми (гадене, диария или запек, хипосаливация);
• прозявам се;
• хиперхидроза;
• обрив;
• намалено либидо;
• появата на наднормено тегло.

Лекарството има така наречения синдром на отнемане, когато прекъсването е придружено от редица нежелани симптоми: замаяност, шум в ушите, парестезия, нарушения на съня, хиперхидроза, гадене, тревожност.

Проявите на този комплекс от симптоми не надхвърлят разумните граници и с времето всичко преминава спонтанно. Въпреки това намалението дневна доза Paxil трябва да се произвежда гладко, без рязко прекъсване на терапевтичния курс.

Предозиране

Симптомите на предозиране с Paxil са както следва:

• повръщане, гадене,
• астения или прекомерна възбуда,
• сънливост,
• световъртеж,
• конвулсии,
• задържане на урина,
• сърдечни аритмии,
• припадък и объркване,
• кома,
• промяна в кръвното налягане,
• маниакални реакции и агресия.

Могат да се развият и симптоми на чернодробна недостатъчност (жълтеница, признаци на цироза, хепатит). При едновременно приложение във високи дози с психотропни лекарства, етанолът може да бъде фатален.

Лечение - показан стомашен лаваж, провокиране на изкуствено повръщане, приемане на адсорбенти. В болнични условия се предписва детоксикация интравенозни лекарства. Изисква се наблюдение от лекар жизнени показателипациент, поддържащ дихателните функции, сърдечната дейност. Няма специфичен антидот.

Противопоказания

Назначаването на Paxil е противопоказано в следните случаи:

• Едновременно приложение на МАО инхибитори и период от 14 дни след тяхното оттегляне (МАО инхибиторите не могат да се предписват в рамките на 14 дни след края на лечението с пароксетин);
• Едновременно приемане на тиоридазин;
• Свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.

Аналози на Paxil, списък на лекарствата

Ако е необходимо, сменете Paxil, използвайте аналози според ATX кода. Списък на лекарствата:

1. актапароксетин,
2. адепрес,
3. Моля те,
4. пароксетин,
5. Рексетин.

При избора на аналози е важно да се разбере, че Paxil инструкции за употреба, цена и прегледи на лекарства подобно действиене се прилагат. Важно е да се консултирате с лекар и да не правите независима подмяна на лекарството.

Средната цена на таблетките Paxil в аптеките зависи от броя на таблетките в опаковката. 30 таблетки - 717-723 рубли. 100 таблетки - 2157-2165 рубли.

Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната оригинална опаковка, на тъмно и сухо място, недостъпно за деца, при температура на въздуха не по-висока от +30 ° C. Срок на годност - 3 години.

Може би един от най-известните антидепресанти от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина е Paxil. Именно той е предпочитан от мнозина, тъй като е способен да се справя както със стресови, така и с тревожни състояния, тоест справя се както с всички широко разпространени, така и с паническа атакаили социални фобии.

Повече за формуляра за освобождаване

В съвременния пазар на лекарства "Paxil", прегледи на пациенти - потвърждение за това, може да се намери само под формата на таблетки, които са предназначени за вътрешен прием. Приличат на обикновени кръгли хапчета. бял цвят, покрита, леко изпъкнала от двете страни. Разнообразието на асортимента е само в това, че има опаковки от 10, 30 или сто броя.

Изучаваме състава

Без значение колко хапчета изберете, всяко хапче ще съдържа 20 mg. активно вещество- пароксетин. Не без такива помощни компоненти като калциев хидрофосфат дихидрат, магнезиев стеарат и др.

Как действа Paxil при хора, страдащи от депресия или пристъпи на паника?

Както вече споменахме, лекарите потвърждават това, той е в състояние селективно (т.е. селективно) да блокира усвояването на серотонин и резултатът от такова действие е антидепресивен или анти-тревожен ефект. Ето защо това лекарство се използва само в тази област.

"Paxil", прегледи на лекари за това често могат да бъдат намерени, това е за хора, които са в депресия и които са преследвани.Както показва практиката, това лекарство ще се справи, дори ако други лекарства, които преди това са били взети от пациента, са били безсилни. Между другото, препоръчва се да се приема и за предотвратяване на рецидиви на депресия.

Но ако човек страда от панически състояния, Paxil (инструкции за употреба, прегледи и препоръки на лекари потвърждават това) се приема най-добре само в комбинация с ноотропни лекарства или транквиланти, които лекуващият лекар ще предпише.

Защо Paxil се предписва на много? Защото това е лекарството, което няма да повлияе на човек като хапче за сън, докато не влошава качеството на съня, т.е. допълнителни средстване трябва да се прилага, за да се отървете от подобни последствия. Въпреки че, ако пациентът е имал проблеми със съня, лекуващият лекар може да реши дали е необходимо да се приемат такива лекарства в комбинация.

"Paxil", прегледите на лекарите също казват за това, не засяга активността на мозъка, което е много важно, т.е. работата му не се инхибира. По време на приема това лекарствоняма да се наблюдават колебания. кръвно наляганеили промени в честотата на сърдечния ритъм.

Колко бързо можете да забележите резултатите от лекарството?

Ако говорим за наистина значителен, ясно видим ефект от употребата, тогава той може да се наблюдава още през втората седмица от приема на лекарството. И ако говорим за постоянно действие, тогава практикуващите го виждат при пациентите си след два пълни седмицирецепция.

Разгледайте подробно показанията за употреба

Вече разбрахме, че Paxil е необходим при проблеми в умствена сфера. По-точно се предписва за следните симптомии болести:

• депресия. Освен това депресия от всякакъв вид, включително тези, придружени от тревожност.
• Обсесивно-компулсивни разстройства. Това са състояния, при които човек има непреодолимо желание да се бори с проблемите, които могат да се появят.
• Тип. Paxil, прегледите на пациентите потвърждават, помага дори при такива нарушения, които са придружени от страх от открити пространства.
• Социална фобия. Днес много хора приписват социална фобия на себе си, възприемайки я просто като лека нервност от осъзнаването, че ще трябва да говорят публично. Истинската социална фобия е много по-сериозна и носи много притеснения и проблеми на пациента, поради което Paxil може да бъде предписан с такава диагноза.
• Ако пациентът е диагностициран ежедневно състояние на тревожностили дори генерализирано тревожно разстройство, може също да му бъде предписано описаното лекарство.
• Ако лицето е имало депресия преди или е преживяло тежка формастрес, антидепресантите Paxil също могат да бъдат приписани на него, прегледите на лечението с това конкретно лекарство в повечето случаи са положителни.

Разбира се, такова лекарство може да не действа като основен елемент на лечението, а като например поддържащо. При посттравматичен стрес винаги ще се приема само с цел лечение.

Нека поговорим за правилното приложение

Тъй като средната доза на лекарството за 24 часа е 20 mg, често се предписва да се приема само една таблетка на ден. Важно е да знаете, че таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се раздробява преди прием и в никакъв случай да не се дъвче.

"Paxil", инструкции за употреба, прегледи на практикуващи предупреждават за това, трябва да го вземете, докато всички симптоми на заболяването бъдат спрени. Често курсът на лечение продължава повече от един месец, във всеки отделен случай си струва да се слушат само препоръките на лекуващия специалист, който ще наблюдава процеса на възстановяване и ще вземе своевременно решение за спиране на курса на терапия.

С депресия

Така че, за депресия, Paxil, според препоръките на лекарите, се използва една таблетка на ден в продължение на най-малко две до три седмици, след което ще бъде възможно да започнете да оценявате резултатите. подобно лечение. Ако лекарят прецени, че подобренията не са достатъчно значителни, той може да увеличи дневни парилекарствени дози. Максималната доза е 50 mg на ден. Трябва да знаете, че дозата се увеличава много плавно - само 10 mg на седмица и под постоянното наблюдение на лекуващия специалист. Ако след първото увеличение на дозата лекарството е било приемано повече от седем дни и подобренията са незабележими или едва забележими, е възможно второ увеличение на дозата. Важно е редовно да се оценява ефективността на Paxil, за да се спре лечението навреме, докато пациентът стане пристрастен към лекарството.

Средният курс на лечение може да продължи от 4 до 12 месеца, както вече беше споменато, за всеки индивидуален случайизберете своя курс на лечение. След това започва постепенното отнемане на лекарството.

За паническо разстройство

Фактът, че Paxil е много ефективен при панически разстройства, се потвърждава от прегледите на лекарите. При подобни заболяваниясредната доза е 40 mg на ден. Максимумът може да бъде 60 mg за 24 часа. Както при депресията, увеличаването на дозата може да започне след две до три седмици употреба, което не доведе до значителен резултат и само 10 mg на седмица. За деца дозата е много по-малка за такива заболявания, тя ще бъде от 20 до 30 mg на ден. Максимално разрешените деца да предписват 50 mg на ден. Лекарството започва с 10 mg на ден и дозата също се увеличава веднъж седмично с 10 mg.

При такива заболявания курсът на лечение продължава средно 4-8 месеца. След постепенното отнемане на лекарството започва.

Правилният начин за справяне със социалната фобия

Симптомите на социалната фобия се облекчават перфектно при 20 mg на ден за възрастни и 10 mg на ден за деца и юноши. В такива случаи те започват да приемат лекарството "Paxil" (прегледите на лекарите и самите пациенти потвърждават това) с 10 mg, след което дозата се увеличава с 10 mg веднъж седмично. След като лекарят потвърди, че дозата е достатъчна за лечение, тя няма да бъде допълнително увеличена до самия край на курса на лечение. Средният курс продължава 4 месеца, въпреки че има много случаи, когато са били необходими 10 месеца.

Тревожни разстройства и Paxil

Инструкциите, прегледите на лекарите отбелязват, че за повечето пациенти 8 месеца лечение е достатъчно, за да се преодолее най-накрая генерализираното тревожно разстройство. Често дозата от 20 mg е достатъчна за 24 часа, въпреки че, ако е необходимо, може да се увеличи до 50 mg (дозировката все още се увеличава с 10 mg на седмица, не повече).

Стресови разстройства, включително посттравматични

Една таблетка на ден с това заболяване е достатъчна за повечето пациенти. Максималната доза в такива случаи е разрешена в размер на 50 mg, можете да я увеличите до 10 mg веднъж седмично. При такива проблеми таблетките Paxil, медицински прегледи за това често могат да бъдат намерени, помагат след 4-7 месеца.

Правилно анулиране

Прегледите на пристрастените към Paxil потвърждават, че ако не спазвате правилата, описани по-долу, можете сериозно да навредите на здравето си. И така, "Paxil" е лекарството, което изисква бавно и постепенно оттегляне. Схематичен алгоритъм на действията:

• размерът на последната доза се намалява с 10 mg и още една седмица приемаме лекарството според новата доза;
• всяка седмица трябва да намалите дозата с половин таблетка или 10 mg, докато достигнете доза от 20 mg, именно в това количество трябва да приемате лекарството още една седмица и след това напълно да го изоставите.

Какво трябва да направите, ако вие или вашият доставчик на здравни услуги забележите влошаване от спирането на Paxil? Ревюта на най-добрите съвременни специалистив този случай се препоръчва да се възобнови предишната доза на лекарството, да се пие в това количество за още 2 или 3 седмици и след това да се започне отново процеса на отнемане. Ако е необходимо, намалете дозата на лекарството с половин таблетка или 10 mg веднъж на всеки три седмици, основното е, че оттеглянето на лекарството не навреди на подобреното здраве на пациента.

Могат ли бременни или кърмещи майки да приемат лекарството?

Опитите с животни не показват промяна или отрицателни въздействияот употребата на това лекарство от бременни или кърмещи жени не са наблюдавани промени нито при жената, нито при плода.

Но клинични наблюденияпотвърдете, че подобно лекарствоопасно през първия триместър на бременността, тъй като увеличава риска от развитие вродени аномалиии сърдечни дефекти.

Ако майките са приемали Paxil през третия триместър, странични ефекти(прегледите на лекарите потвърждават това) се изразяват под формата на нестабилна температура, проблеми с храненето на бебето, повишени рефлекси и др. Такива усложнения се появяват 5 пъти по-често при майките, които са приемали това лекарство, отколкото при майките, които не са го приемали.

Ако говорим за мъже, проучванията показват, че Paxil също може да понижи качеството на спермата, така че когато използвате това лекарство за лечение, зачеването на дете трябва да се отложи. Промените в спермата ще се обърнат след известно време след пълното спиране на лекарството, тогава вече си струва да започнете да планирате бременност.

Влияе ли Paxil върху способността за шофиране или работа с машини?

Както показват наблюденията на пациенти, лекувани с това лекарство, не се наблюдават промени, влошаване на способността за шофиране или работа с машини. Но все пак човек трябва да слуша себе си и ако има чувство на влошаване, струва си да откажете да извършвате такива действия.

Какво казват лекарите за предозиране?

Както показват предишни експерименти, страничните ефекти от това лекарство могат да се наблюдават само ако се приемат 100 таблетки едновременно. Предозирането ще бъде изразено във формата значително разширениеученици, силно повръщанеи повишени нива на тревожност. В този случай трябва незабавно да измиете стомаха на пациента и да го оставите под наблюдението на специалисти.

Смъртта от "Paxil" се наблюдава само в случай на комбинация с тези, които не могат да взаимодействат с него. "Paxil" и алкохол, рецензиите потвърждават, също е смъртоносен коктейл, ако не се спазва дозировката на първия и втория компонент. Освен това трябва да се разбере, че дори ако пиете доста алкохол, ако приемате това лекарство, подобно действиенамаляване на ефективността на лечението. Също така е възможно страничните ефекти от приема на това лекарство да се увеличат, ако редовно пиете алкохол, макар и в малки количества.

Какво често се наблюдава при анулиране?

Понякога пациентите развиват "синдром на отнемане", при Paxil това също е възможно. Така че, при синдрома на отнемане, именно от това лекарство може да се наблюдава следното:

• чувство на световъртеж;
• леко нарушение на съня
• кратки периоди на объркване;
• редовно гадене, което не може да бъде облекчено правилното храненеили специални препарати;
• изпотяване на дланите или тялото като цяло;
• понякога (много рядко) се наблюдава диария.

Често някои от горните симптоми се наблюдават само в първите дни на отнемане на лекарството, тъй като това наистина е малък стрес за тялото, за което не е готово. Също така подобни последствия могат да бъдат при хора, които са пропуснали да приемат лекарството (няколко хапчета подред) или са приемали алкохол. Експертите казват, че синдромът на отнемане ще продължи максимум две седмици и не специфично лечениедокато пациентът не се нуждае, просто трябва да преживеете този период, за да се върнете към нормален животбез такива лекарства. Ето защо си струва да отмените описаното лекарство на етапи.

Има ли противопоказания?

Paxil не се предписва на деца под 18 години с цел лечение депресивни състояния. Не се препоръчва и за деца, които все още не са навършили седем години. Преди употреба трябва внимателно да прочетете списъка на помощните вещества, за да сте сигурни, че нямате индивидуална свръхчувствителност към тях.

И няколко думи за лекарството

"Paxil" заслужава положителни отзиви от повечето пациенти, които са го приемали. Както казват експертите, негативно мнениетова лекарство може да се получи само в този случай. Ако самият човек или неговият лекар не са спазили инструкциите за употреба. Ако приемате тези хапчета без лекарско предписание, можете сериозно да навредите на здравето си или да се пристрастите към антидепресантите. Експертите препоръчват комбиниране на приема на това лекарство с редовни посещения на психолог и стриктно спазване на инструкциите и препоръките. За да може процесът на лечение наистина да даде резултати, по-добре е напълно да се откажете от приема на алкохол, дори в малки дози.

Антидепресант

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Филмирани таблетки бял, овален, двойноизпъкнал, гравиран с "20" от едната страна и линия от другата страна.

Помощни вещества: калциев хидрофосфат дихидрат - 317,75 mg, натриево карбоксиметил нишесте тип А - 5,95 mg, магнезиев стеарат - 3,5 mg.

Състав филмова обвивка: Opadry white YS-1R-7003 * - 7 mg (хипромелоза - 4,2 mg, титанов диоксид - 2,2 mg, макрогол 400 - 0,6 mg, полисорбат 80 - 0,1 mg).

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.

* при приготвяне на разтвора на обвивката Opadry white film се използва пречистена вода, която се отстранява по време на процеса на сушене.

фармакологичен ефект

Механизъм на действие

Пароксетин е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ). Смята се, че неговата антидепресивна активност и ефикасност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) и паническо разстройство се дължат на специфично инхибиране на обратното поемане на 5-HT в мозъчните неврони.

от химическа структурапароксетин се различава от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти.

Пароксетинът има нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучвания върху животни показват, че има само слаби антихолинергични свойства.

В съответствие с това селективно действие на пароксетин, in vitro проучвания показват, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той се характеризира с лек афинитет към α 1, α 2 и β-адренергичните рецептори, както и към допамина (D 2), 5 -HT1 - подобни, 5-HT2 и хистамин (H1) рецептори. Липсата на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro се потвърждава от резултатите от in vivo проучвания, които показват, че пароксетин не потиска централната нервна система и не предизвиква артериална хипотония.

Фармакодинамични свойства

Пароксетин не нарушава психомоторните функции и не засилва инхибиторния ефект на етанола върху централната нервна система.

Като другите селективни инхибиториобратното поемане на 5-НТ, пароксетин причинява симптоми на прекомерно стимулиране на 5-НТ рецепторите, когато се прилага на животни, които преди това са получавали МАО инхибитори или триптофан.

При поведенчески и ЕЕГ проучвания е доказано, че пароксетин предизвиква слаби активиращи ефекти при дози, надвишаващи тези, необходими за инхибиране на обратното захващане на 5-НТ. По природа неговите активиращи свойства не са подобни на амфетамина.

Проучванията при животни показват добра сърдечно-съдова поносимост.

След употреба при здрави индивиди, пароксетин не причинява клинично значителни промени BP, сърдечна честота и ЕКГ.

Изследванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното захващане, пароксетинът има много по-слаба способност да инхибира антихипертензивните свойства на гуанетидина.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм при първо преминаване.

Поради метаболизма на първо преминаване, по-малко пароксетин навлиза в системното кръвообращение, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството на пароксетин в тялото се увеличава с еднократна доза големи дозиили многократни дози обичайни дозиима частично насищане на метаболитния път на първия пасаж и клирънса на пароксетин от . Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Въпреки това, нелинейността на кинетиката обикновено е слабо изразена и се наблюдава само при пациенти, които, докато приемат ниски дози от лекарството в плазмата, постигат ниски нивапароксетин. Стационарни плазмени концентрации се достигат 7-14 дни след започване на лечението с пароксетин. Не е вероятно неговите фармакокинетични параметри да се променят по време на продължителна терапия.

Разпределение

Пароксетинът е широко разпределен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин, присъстващо в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от плазмения пароксетин се свързва с протеините.

Не е открита корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (т.е. с нежелани реакциии ефективност).

Метаболизъм

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които лесно се елиминират от тялото. Поради практическата липса на фармакологична активност в тези метаболити, техният принос към терапевтични свойствапароксетин е малко вероятно.

Метаболизмът не ограничава способността на пароксетин да действа селективно върху обратното захващане на 5-HT в невроните.

развъждане

по-малко от 2% взета дозапароксетин се екскретира в урината непроменен, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира с изпражненията, вероятно влизайки в нея с жлъчка; по-малко от 1% от дозата се екскретира непроменена с изпражненията. По този начин пароксетин се елиминира почти напълно чрез метаболизма.

Екскрецията на метаболитите е двуфазна: първоначално е резултат от метаболизма на първо преминаване, след това се контролира от системното елиминиране на пароксетин.

Полуживотът на пароксетин варира, но обикновено е около 24 часа.

Фармакокинетика в специални групипациенти

При пациенти в напреднала възраст, пациенти с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчностплазмените концентрации на пароксетин могат да се повишат, но обхватът на плазмените концентрации е подобен на този при здрави възрастни.

Показания

Депресивни епизоди с умерена и тежка тежест

повтарящо се депресивно разстройство

Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин до 1 година, показват, че той е ефективен за предотвратяване на рецидив и връщане на симптомите на депресия.

Обсесивно-компулсивното разстройство

Пароксетин е ефективен при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР), вкл. като поддържаща и превантивна терапия.

Според плацебо-контролирани проучвания ефективността на пароксетин при лечение на OCDс подкрепата на поне, в рамките на 1 година. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на OCD.

паническо разстройство

Пароксетин е ефективен при лечение на паническо разстройство с и без агорафобия, вкл. като средство за поддържаща и превантивна терапия.

При лечението на паническо разстройство е установено, че комбинацията от пароксетин и CBT е значително по-ефективна от CBT самостоятелно.

В плацебо-контролирани проучвания ефикасността на пароксетин при лечението на паническо разстройство се поддържа за повече от 1 година. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на паническо разстройство.

социална фобия

Пароксетин е ефективен при лечение на социална фобия, вкл. като дългосрочна поддържаща и профилактична терапия. Постоянна ефикасност на пароксетин при дългосрочно лечениесоциалната фобия е доказана в проучване за предотвратяване на рецидив.

Пароксетин е ефективен при лечението на генерализирано тревожно разстройство, вкл. като дългосрочна поддържаща и профилактична терапия.

Продължителната ефикасност на пароксетин при дългосрочно лечение на генерализирано тревожно разстройство е доказана в проучване за предотвратяване на рецидив.

Пароксетин е ефективен при лечението на посттравматично стресово разстройство.

Противопоказания

— свръхчувствителносткъм пароксетин и всеки друг компонент, който е част от лекарството;

- в комбинация с МАО инхибитори. AT изключителни случаи(антибиотик, който е обратим неселективен инхибиторМАО) може да се комбинира с пароксетин, при условие че не са налични приемливи алтернативи на лечението с линезолид и потенциалната полза от линезолид надвишава рисковете от серотонинов синдром или злокачествено заболяване. невролептичен синдром, като реакции при конкретен пациент. Трябва да има на разположение оборудване за внимателно проследяване на симптомите на серотонинов синдром и мониториране на кръвното налягане. Лечението с пароксетин е разрешено:

2 седмици след спиране на лечението с необратими МАО-инхибитори;

Най-малко 24 часа след спиране на лечението с обратими МАО инхибитори (напр. моклобемид, линезолид, метилтионинов хлорид (метиленово синьо));

Трябва да измине поне 1 седмица между спирането на пароксетин и започването на терапия с който и да е МАО инхибитор;

- в комбинация с, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния изоензим CYP2D6, пароксетин може да повиши концентрацията на тиоридазин в кръвната плазма. Това може да доведе до удължаване на QT c интервала и развитие на свързана камерна аритмия от типа "пирует" и внезапна смърт;

- комбинирана употреба с пимозид;

- детски и юношествотодо 18 години. Контролирани клинични проучвания на пароксетин за лечение на умерени до тежки депресивни епизоди и рецидивиращи депресивно разстройствопри деца и юноши не е доказана ефективност, поради което пароксетин не е показан за лечение на тази възрастова група. Безопасността и ефикасността на пароксетин не са проучвани при по-млади пациенти. възрастова категория(под 7 години).

Дозировка

Умерени до тежки депресивни епизоди и повтарящо се депресивно разстройство

Препоръчителната доза е 20 mg/ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи на стъпки от 10 mg / ден до максимална доза 50 mg/ден в зависимост от клиничния отговор. Както при всяко лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на Paxil трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и след това в зависимост от клиничните показания.

Пациентите с депресия трябва да бъдат лекувани достатъчно дълго, за да се постигне асимптоматично състояние. Този период може да бъде няколко месеца.

Обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР)

Препоръчителната доза е 40 mg/ден. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 20 mg/ден, която може да се увеличава с 10 mg/ден седмично. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимална доза от 60 mg / ден.

Пациентите с OCD трябва да бъдат лекувани за достатъчен период от време, за да се постигне асимптоматично състояние. Този период може да бъде няколко месеца.

паническо разстройство

Препоръчителната доза е 40 mg/ден. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 10 mg/ден, която може да се повишава с 10 mg/ден седмично в зависимост от клиничния отговор. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимална доза от 60 mg / ден.

Пациенти със паническо разстройствотрябва да се лекува достатъчен период от време, за да се постигне асимптоматично състояние. Този период може да бъде няколко месеца или повече.

социална фобия

Препоръчителната доза е 20 mg/ден. Ако е необходимо, при пациенти, които не се повлияват от употребата на 20 mg/ден, дозата може да се увеличи на стъпки от 10 mg/ден до максимална доза от 50 mg/ден, в зависимост от клиничния отговор.

генерализирано тревожно разстройство

Посттравматично разстройство

Отмяна на пароксетин

Както и при други лечения психотропни лекарстварязкото спиране на Paxil трябва да се избягва. Схемата за постепенно намаляване на дозата, използвана напоследък клинични изследвания, беше да се намали дневна дозапри 10 mg/седмично. След достигане на доза от 20 mg / ден, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и едва след това лекарството се отменя напълно. Ако се развият симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите приема на предписаната преди това доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.

Специални групи пациенти

При пациенти в напреднала възрастплазмените концентрации на пароксетин могат да се повишат, но обхватът на плазмените концентрации е подобен на този при по-млади пациенти. При тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчана за възрастни, която може да бъде увеличена до 40 mg / ден.

Плазмената концентрация на пароксетин се повишава в пациенти с тежко нарушениебъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min)или при пациенти с увредена чернодробна функция. Следователно на такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са при долна границадиапазон от терапевтични дози.

Употребата на пароксетин при деца и юноши (под 18 години)противопоказан.

Странични ефекти

Честотата и тежестта на някои от следните нежелани реакциипароксетин може да намалее при продължаване на лечението и такива реакции обикновено не изискват спиране на лекарството.

Представените по-долу нежелани реакции са изброени според увреждането на органите и органните системи и честотата на поява. Честотата на поява се определя, както следва: много често (≥1/10), често (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

От страна на хематопоетичната система:рядко - патологично кървене, главно кръвоизлив в кожата и лигавиците (включително екхимоза); много рядко - тромбоцитопения.

От страна на имунната система:много рядко - тежки алергични реакции (включително анафилактоидни реакции и ангиоедем).

От ендокринната система:много рядко - синдром на неадекватна секреция на ADH.

От страна на метаболизма и храненето:често - загуба на апетит, повишена концентрация на холестерол; рядко - хипонатриемия. Хипонатриемията се среща предимно при пациенти в напреднала възраст и понякога се дължи на синдрома на неадекватна секреция на ADH.

Психични разстройства:често - сънливост, безсъние, възбуда, патологични сънища (включително кошмари); рядко - объркване, халюцинации; рядко - маниакални реакции, тревожност, деперсонализация, пристъпи на паника, акатизия; неизвестна честота - суицидни мисли и суицидно поведение. Случаи на суицидни мисли и суицидно поведение са докладвани по време на лечение с пароксетин или скоро след преустановяване на лечението. Тези симптоми могат да бъдат причинени и от самото заболяване.

От нервната система:често - замаяност, тремор, главоболие, нарушена концентрация; рядко - екстрапирамидни нарушения; рядко - конвулсии, синдром на неспокойните крака; много рядко - серотонинов синдром (симптомите могат да включват възбуда, объркване, повишено изпотяване, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия с треперене и тремор). Екстрапирамидни симптоми, включително орофациална дистония, понякога се съобщават при пациенти с нарушена двигателна функция или които са използвали антипсихотици.

От страна на органа на зрението:често - замъглено зрение; рядко - мидриаза; много рядко - остра глаукома.

От органа на слуха и баланса:неизвестна честота - тинитус.

От страна на сърдечно-съдовата система:рядко - синусова тахикардия, постурална хипотония, краткотрайно повишаване и понижаване на кръвното налягане; рядко - брадикардия. Съобщава се за краткосрочни повишения и понижения на кръвното налягане след лечение с пароксетин, обикновено при пациенти с предшестваща хипертония или тревожност.

От страна на дихателната система:често - прозяване.

От храносмилателната система:много често - гадене; често - запек, диария, повръщане, сухота в устата; много рядко - стомашно-чревно кървене.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища:рядко - повишена активност на чернодробните ензими; много рядко - нежелани реакции от страна на черния дроб (като хепатит, понякога придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност). Съобщава се за повишаване на активността на чернодробните ензими. Постмаркетинговите съобщения за нежелани чернодробни реакции (като хепатит, понякога придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност) са много редки. Въпросът за целесъобразността от прекратяване на лечението с пароксетин трябва да бъде разгледан в случаите, когато има продължително повишаване на чернодробните функционални тестове.

От кожата и подкожната тъкан:често - повишено изпотяване; рядко - кожни обриви, сърбеж; много рядко - реакции на фоточувствителност, тежки кожни реакции (включително еритема мултиформе, синдром на Steven-Johnson и токсична епидермална некролиза), уртикария.

От пикочната система:рядко - задържане на урина, инконтиненция на урина.

От страна на гениталиите и млечната жлеза:много често - сексуална дисфункция; рядко - хиперпролактинемия, галакторея, менструални нарушения (включително менорагия, метрорагия и аменорея); много рядко - приапизъм.

От опорно-двигателния апарат:рядко - артралгия, миалгия. Епидемиологичните проучвания, проведени главно при пациенти на възраст 50 и повече години, показват повишен риск от костни фрактури при пациенти, получаващи SSRIs и трициклични антидепресанти. Механизмът, водещ до този риск, е неизвестен.

Други:често - астения, наддаване на тегло; много рядко - периферен оток.

Симптоми, които се появяват при спиране на лечението с пароксетин:често - замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, тревожност, главоболие; рядко - възбуда, гадене, тремор, объркване, повишено изпотяване, емоционална лабилност, зрителни нарушения, сърцебиене, диария, раздразнителност.

Както при спирането на други психотропни лекарствени продукти, спирането на лечението с пароксетин (особено внезапно) може да причини симптоми като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия, електрически удар и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене , главоболие, тремор, объркване, диария, повишено изпотяване, сърцебиене, емоционална лабилност, раздразнителност, зрителни нарушения. При повечето пациенти тези симптоми са леки или умерени и изчезват спонтанно. Не е известна група пациенти с повишен риск от такива симптоми; следователно, ако лечението с пароксетин вече не е необходимо, дозата му трябва да се намали бавно до пълното спиране на лекарството.

Нежелани реакции, наблюдавани при клинични проучвания при деца

Наблюдавани са следните нежелани реакции: емоционална лабилност (включително самонараняване, суицидни мисли, опити за самоубийство, сълзливост и промени в настроението), кървене, враждебност, намален апетит, тремор, повишено изпотяване, хиперкинезия и възбуда. Суицидни идеи и опити за самоубийство са наблюдавани предимно в клинични изпитвания при юноши с голямо депресивно разстройство. Има съобщения за враждебност при деца с обсесивно-компулсивно разстройство, особено при деца под 12-годишна възраст.

В клинични проучвания, постепенно намаляване на дневната доза (дневната доза е намалена с 10 mg / ден на интервали от една седмица до доза от 10 mg / ден за една седмица), симптоми като емоционална лабилност, нервност, замаяност, са наблюдавани гадене и коремна болка, които са регистрирани при най-малко 2% от пациентите на фона на намаляване на дозата на пароксетин или след пълното му оттегляне и се появяват най-малко 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо.

Предозиране

Наличната информация за предозиране на пароксетин предполага широк диапазон на безопасност.

Симптоми:при предозиране на пароксетин, в допълнение към симптомите, описани в раздела "Странични ефекти", се наблюдават треска, промени в кръвното налягане, неволни мускулни контракции, тревожност и тахикардия. Състоянието на пациентите обикновено се нормализира без сериозни последствия, дори при еднократна доза до 2000 mg. Редица доклади описват симптоми като кома и промени в ЕКГ; смъртните случаи са били много редки, обикновено докладвани в ситуации, при които пациенти са приемали пароксетин заедно с други психотропни лекарства със или без алкохол.

Лечение:не е известен специфичен антидот за пароксетин. Лечението трябва да включва общи мерки за предозиране на всеки антидепресант. Показани са поддържащи грижи и често проследяване на жизнените показатели и внимателно наблюдение. Пациентът трябва да се лекува в съответствие с клиничната картина или в съответствие с препоръките на националния център за контрол на отравянията, ако има такива.

лекарствено взаимодействие

Серотонинергични лекарства

Употребата на пароксетин, както и на други лекарства от групата на SSRI, едновременно със серотонинергични лекарства може да причини ефекти, свързани с 5-НТ рецепторите (серотонинов синдром). Серотонинергични лекарства (като L-триптофан, триптани, трамадол, SSRIs, литий, фентанил и St.

Едновременната употреба на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който се трансформира в неселективен МАО инхибитор и метилтионинов хлорид (метиленово синьо)) е противопоказана.

пимозид

При проучване на едновременната употреба на пароксетин и пимозид в единична ниска доза (2 mg) е регистрирано повишаване на нивото на пимозид. Този факт се обяснява с известното свойство на пароксетин да инхибира системата CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, едновременната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана.

Ензими, участващи в метаболизма на лекарствата

Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да бъдат променени чрез индуциране или инхибиране на ензими, участващи в метаболизма на лекарството.

Когато се използва пароксетин едновременно с инхибитор на ензимите, участващи в метаболизма на лекарствата, трябва да се препоръча употребата на пароксетин в доза в долната част на терапевтичния дозов диапазон. Не е необходимо началната доза на пароксетин да се коригира, ако се използва едновременно с лекарство, за което е известно, че индуцира ензими, метаболизиращи лекарството (напр. карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговия клиничен ефект (поносимост и ефикасност).

Фозампренавир и ритонавир

Едновременното приложение на фозампренавир/ритонавир с пароксетин води до значително намаляване на плазмените концентрации на пароксетин. Плазмените концентрации на фозампренавир/ритонавир при едновременно приложение с пароксетин са подобни на контролите от други проучвания, което показва липса на значим ефект на пароксетин върху метаболизма на фозампренавир/ритонавир. Няма данни за ефекта от дългосрочното едновременно приложение на пароксетин с фозамренавир/ритонавир. Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговия клиничен ефект (поносимост и ефикасност).

Проциклидин

Ежедневният прием на пароксетин значително повишава концентрацията на проциклидин в кръвната плазма. Ако се появят антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.

Антиконвулсанти

Едновременната употреба на пароксетин и антиконвулсанти (карбамазепин/фенитоин, натриев валпроат) не повлиява техните фармакокинетични и фармакодинамични профили при пациенти с епилепсия.

Мускулни релаксанти

Лекарствата от SSRI могат да намалят активността на плазмената холинестераза, което води до увеличаване на продължителността на невромускулното блокиращо действие на мивакуриум и суксаметоний.

Способността на пароксетин да инхибира изоензима CYP2D6

Подобно на други антидепресанти, включително други лекарства от групата на SSRI, пароксетин инхибира чернодробния изоензим CYP2D6, който принадлежи към системата на цитохром Р450. Инхибирането на изоензима CYP2D6 може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на едновременно използвани лекарства, които се метаболизират от този ензим. Тези лекарства включват някои трициклични антидепресанти (напр. амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазинови антипсихотици (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмици от клас IC (напр. пропафенон и флекаинид) и метопролол. Употребата на пароксетин в комбинация с метопролол при сърдечна недостатъчност не се препоръчва поради тесния терапевтичен индекс на метопролол за това показание.

Необратимото инхибиране на системата CYP2D6 от пароксетин може да доведе до намаляване на концентрацията на ендоксифен в кръвната плазма и в резултат на това да намали ефективността на тамоксифен.

Изследване на взаимодействието in vivoпри едновременна употреба при равновесни условия на пароксетин и терфенадин, който е субстрат на изоензима CYP3A4, показва, че пароксетин не повлиява фармакокинетиката на терфенадин. В подобно изследване на взаимодействието in vivoне е установен ефект на пароксетин върху фармакокинетиката на алпразолам и обратно. Не се очаква едновременната употреба на пароксетин с терфенадин, алпразолам и други лекарства, които са субстрат на изоензима CYP3A4, да бъде придружена от отрицателен ефект върху пациента.

Лекарства, които влияят на pH на стомаха

Клиничните проучвания показват, че абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин са независими или практически независими (т.е. съществуващата зависимост не изисква промяна на дозата) от:

прием на храна;

антиациди;

дигоксин;

пропранолол;

Алкохол - пароксетин не засилва отрицателните ефекти на етанола върху умствените и двигателните функции, но не се препоръчва едновременното приемане на пароксетин и алкохол.

Орални антикоагуланти

Възможно е да има фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и перорални антикоагуланти. Комбинираната употреба на пароксетин и перорални антикоагуланти може да доведе до повишаване на антикоагулантната активност и риск от кървене. Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи перорални антикоагуланти.

НСПВС и други антитромбоцитни лекарства

Възможно е да има фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и НСПВС/ацетилсалицилова киселина. Комбинираната употреба на пароксетин и НСПВС/ацетилсалицилова киселина може да увеличи риска от кървене.

Трябва да се внимава при лечение на пациенти, получаващи лекарства от групата на SNOZ едновременно с перорални антикоагуланти, лекарства, които повлияват функцията на тромбоцитите или повишават риска от
кървене (например атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, НСПВС, COX-2 инхибитори), както и при лечението на пациенти с индикации за анамнеза за нарушения на кръвосъсирването или състояния, които могат да причинят предразположение към кървене.

специални инструкции

Деца и юноши (под 18 г.)

Paxil не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години.

Лечението с антидепресанти на деца и юноши с голямо депресивно разстройство и други психиатрични заболявания е свързано с повишен риск от суицидни мисли и поведение.

В клинични проучвания нежеланите реакции, свързани със суицидни опити и мисли за самоубийство, враждебност (предимно агресия, девиантно поведение и гняв) са наблюдавани по-често при деца и юноши, лекувани с пароксетин, отколкото при пациенти от тази възрастова група, които са получавали плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефекта на това лекарство върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.

Клинично влошаване и суициден риск при възрастни

Младите пациенти, особено тези с голямо депресивно разстройство, може да са изложени на повишен риск от суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни с психични заболявания показва увеличение на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин в сравнение с плацебо групата: 17/776 (2,19%) срещу 5 / 542 (0,92%) съответно, въпреки че тази разлика не се счита за статистически значима. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава повишаване на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрасти с умерени до тежки депресивни епизоди и рекурентно депресивно разстройство е имало статистически значимо увеличение на броя на случаите на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с плацебо групата (честота на опитите за самоубийство: 11/3455 (0,32) %) спрямо 1/1978 (0,05%) съответно). Въпреки това, повечето от тези случаи по време на приема на пароксетин (8 от 11) са регистрирани при млади пациенти на възраст 18-30 години. Данните, получени в проучване, включващо пациенти с умерени до тежки депресивни епизоди и рецидивиращо депресивно разстройство, могат да показват повишена честота на суицидно поведение при млади пациенти, което може да продължи при пациенти на възраст над 24 години с различни психични разстройства.

При пациенти с депресия може да се наблюдава обостряне на симптомите на това разстройство и/или поява на суицидни мисли и суицидно поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на изразена ремисия. Като цяло, клиничният опит с всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване. Други психиатрични разстройства, за които е показан пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение, тези разстройства могат също да бъдат свързани с умерени до тежки депресивни епизоди и рецидивиращо депресивно разстройство. В допълнение, пациенти с анамнеза за суицидно поведение или суицидни мисли, млади пациенти и пациенти с тежки суицидни мисли преди лечението са изложени на най-голям риск от суицидни мисли или суицидни опити. Необходимо е да се гарантира, че всички пациенти са наблюдавани за навременно откриване на клинично влошаване (включително нови симптоми) и склонност към самоубийство по време на целия курс на лечение, особено в началото на лечението или по време на промяна на дозата на лекарството (увеличаване или намаляване).

Важно е пациентите (и лицата, които се грижат за тях) да бъдат предупредени да следят за влошаване на състоянието си (включително развитие на нови симптоми) и/или поява на суицидно поведение или мисли за самонараняване. Ако се появят тези симптоми, незабавно потърсете медицинска помощ. Трябва да се помни, че появата на симптоми като възбуда, акатизия или мания може да бъде свързана както с основното заболяване, така и да бъде следствие от използваната терапия.

Ако се появят симптоми на клинично влошаване (включително развитие на нови симптоми) и/или мисли за самоубийство и/или суицидно поведение, особено ако се появят внезапно, увеличаване на тежестта на проявите или ако симптомите не са били част от предишния комплекс от симптоми на пациента , е необходимо да се преразгледа режимът на лечение до оттеглянето на лекарството.

Акатизия

В редки случаи лечението с пароксетин или друго лекарство от SSRI е придружено от развитие на акатизия, която се проявява с чувство на вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои неподвижно; при акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дискомфорт. Вероятността от развитие на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.

Серотонинов синдром, злокачествен невролептичен синдром

По време на лечение с пароксетин рядко може да се развие серотонинов синдром или симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром, особено ако пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми могат да бъдат потенциално животозастрашаващи и поради това лечението с пароксетин трябва да се преустанови, ако се появят (състоянията се характеризират с групи от симптоми като пирексия, мускулна ригидност, миоклонус, автономни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психиката състояние, включително объркване на съзнанието, раздразнителност, изключително тежка възбуда, прогресираща до делириум и кома) и започнете поддържаща симптоматична терапия. Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от серотонинергичен синдром.

Мания и биполярно разстройство

Голям депресивен епизод може да бъде първоначалната проява на биполярно разстройство. Общоприето е (въпреки че не е доказано от контролирани клинични проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от ускорен смесен или манийен епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство. Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се извърши задълбочен скрининг, за да се оцени рискът на пациента от развитие на биполярно разстройство; такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия. Трябва да се отбележи, че пароксетин не е показан за лечение на депресивен епизод в рамките на биполярно разстройство. Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.

Тамоксифен

Някои проучвания показват, че ефикасността на тамоксифен, която е оценена според риска от рецидив на рак на гърдата и смъртност, може да намалее, когато се комбинира с пароксетин в резултат на необратимото инхибиране на пароксетин на изоензима CYP2D6. Рискът може да се увеличи при продължителна съвместна употреба. Когато се използва тамоксифен за лечение или профилактика на рак на гърдата, трябва да се обмисли употребата на алтернативни антидепресанти, които нямат инхибиторен ефект върху изоензима CYP2D6 или имат този ефект в по-малка степен.

фрактури на костите

В епидемиологични проучвания, оценяващи риска от развитие на костни фрактури, беше разкрита връзка на костни фрактури с приема на определени антидепресанти, включително лекарства от групата на SSRI. Рискът се наблюдава по време на лечението с антидепресанти и е максимален в началото на курса на лечение. При употребата на пароксетин трябва да се има предвид възможността за костни фрактури.

Диабет

При пациенти с диабет лечението със SSRI може да повлияе гликемичния контрол. Може да се наложи коригиране на дозите инсулин и/или перорални хипогликемични средства.

МАО инхибитори

Лечението с пароксетин трябва да започне с повишено внимание 2 седмици след преустановяване на лечението с необратими МАО-инхибитори или 24 часа след прекратяване на лечението с обратими МАО-инхибитори. Дозата на пароксетин трябва да се повишава постепенно до постигане на оптимален терапевтичен ефект.

Нарушена бъбречна или чернодробна функция

епилепсия

Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.

гърчове

Честотата на гърчовете при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малка от 0,1%. Ако се появи гърч, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.

Електроконвулсивна терапия

Има само ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.

Глаукома

Както при другите SSRI, пароксетин може да причини мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със закритоъгълна глаукома.

Хипонатриемия

При лечението на пароксетин хипонатриемията се развива рядко, възниква главно при пациенти в напреднала възраст и се изравнява след спиране на пароксетин.

кървене

При пациенти, лекувани с пароксетин, се съобщава за кървене през кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно и гинекологично кървене). Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене.

Сърдечно заболяване

При лечение на пациенти със сърдечни заболявания трябва да се спазват обичайните предпазни мерки.

Симптоми, наблюдавани при прекратяване на лечението с пароксетин при възрастни

Според резултатите от клинични проучвания при възрастни, честотата на нежеланите реакции при преустановяване на лечението при пациенти, приемащи пароксетин, е 30%, докато честотата на нежеланите реакции в групата на плацебо е 20%.

Появата на симптоми на отнемане не означава, че лекарството създава навик или пристрастяване, какъвто е случаят с веществата, с които се злоупотребява.

Описани са симптоми на абстиненция като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезии, електрически удар и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, треперене, объркване, повишено изпотяване, главоболие и диария, сърцебиене, емоционална лабилност , раздразнителност и зрителни смущения. Обикновено тези симптоми са леки или умерени, но при някои пациенти могат да бъдат тежки. Обикновено симптомите се развиват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в много редки случаи се появяват при пациенти, които случайно са пропуснали доза. По правило тези симптоми преминават спонтанно и изчезват в рамките на 2 седмици, но при някои пациенти симптомите могат да персистират много по-дълго (2-3 месеца или повече). Препоръчва се дозата на пароксетин да се намалява постепенно, в продължение на няколко седмици или месеци, преди да се отмени напълно, в зависимост от нуждите на отделния пациент.

Симптоми, наблюдавани при прекратяване на лечението с пароксетин при деца и юноши

Въз основа на резултатите от клиничните проучвания при деца и юноши, честотата на нежеланите реакции след прекратяване на лечението при пациенти, приемащи пароксетин, е 32%, докато честотата на нежеланите реакции в групата на плацебо е 24%. След оттеглянето на пароксетин следните нежелани реакции са регистрирани при най-малко 2% от пациентите и се появяват най-малко 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо: емоционална лабилност (включително суицидни мисли, опити за самоубийство, промени в настроението и сълзливост), нервност , световъртеж, гадене и болки в корема.

Въпреки факта, че пароксетин не увеличава отрицателния ефект на алкохола върху психомоторните функции, не се препоръчва едновременното използване на пароксетин и алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Клиничният опит с употребата на пароксетин показва, че той не уврежда когнитивните и психомоторните функции. Въпреки това, както при лечението с други психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат особено внимателни при шофиране и работа с механизми.

Бременност и кърмене

Плодовитост

Проучванията при животни показват, че пароксетин може да повлияе качеството на спермата. Данните от in vitro проучвания при хора може да показват известен ефект върху качеството на спермата, но докладите за случаи на някои SSRI (включително пароксетин) показват обратими ефекти върху качеството на спермата.

Към днешна дата не е наблюдаван ефект върху човешкия фертилитет.

Бременност

Проучванията при животни не показват тератогенна или селективна ембриотоксична активност на пароксетин.

Епидемиологичните проучвания на резултатите от бременността при приемане на антидепресанти през първия триместър показват повишен риск от вродени аномалии, по-специално на сърдечно-съдовата система (напр. Дефекти на камерната и предсърдната преграда), свързани с употребата на пароксетин. Според наличните данни, честотата на дефекти в сърдечно-съдовата система при употребата на пароксетин по време на бременност е приблизително 1/50, докато очакваната поява на такива дефекти в общата популация е приблизително 1/100 новородени.

Когато предписва пароксетин, лекарят трябва да обмисли алтернативно лечение при бременни жени и жени, планиращи бременност. Пароксетин трябва да се използва само ако потенциалната полза превишава потенциалния риск. Ако се вземе решение за прекратяване на лечението с пароксетин по време на бременност, лекарят трябва да следва препоръките в разделите "Дозов режим" и "Специални указания".

Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са приемали пароксетин или други SSRI по време на бременност, въпреки че не е установена причинно-следствена връзка между приема на тези лекарства и преждевременното раждане.

Необходимо е внимателно да се следи здравето на тези новородени, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, свързани с употребата на пароксетин или други лекарства от групата на SSRI през третия триместър на бременността. Причинно-следствената връзка между тези усложнения и тази лекарствена терапия обаче не е потвърдена. Описаните клинични усложнения включват: респираторен дистрес синдром, цианоза, апнея, гърчове, температурна нестабилност, затруднения в храненето, повръщане, хипогликемия, артериална хипертония, артериална хипотония, хиперрефлексия, тремор, неврорефлекторен синдром на хипервъзбудимост, раздразнителност, летаргия, постоянен плач и сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални прояви на синдрома на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения се появяват веднага след раждането или малко след него (<24 ч).

Според епидемиологични проучвания употребата на SSRI лекарства (включително пароксетин) по време на бременност, особено в по-късните етапи, е свързана с повишен риск от развитие на персистираща белодробна хипертония при новородени. Повишен риск се наблюдава при деца, родени от майки, които са приемали SSRI лекарства в края на бременността, 4-5 пъти по-висок от наблюдавания в общата популация (1-2 на 1000 бременности). Резултатите от проучвания върху животни показват репродуктивна токсичност на лекарството, но не са показани директни неблагоприятни ефекти върху бременността, ембрионалното и феталното развитие, раждането или постнаталното развитие.

период на кърмене

Малки количества пароксетин преминават в кърмата. В публикувани проучвания при кърмени деца нивата на пароксетин са неоткриваеми (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

При пациенти в старческа възраст лечението трябва да започне с дозата за възрастни, която след това може да бъде увеличена до 40 mg/ден.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

В тази статия можете да прочетете инструкциите за употреба на лекарството Паксил. Представени са отзиви на посетители на сайта - потребители на това лекарство, както и мнения на лекари или специалисти относно употребата на Paxil в тяхната практика. Учтиво ви молим активно да добавяте вашите отзиви за лекарството: лекарството помогна или не помогна да се отървете от болестта, какви усложнения и странични ефекти са наблюдавани, може би не са декларирани от производителя в анотацията. Аналози на Paxil при наличие на съществуващи структурни аналози. Използвайте за лечение на депресия и фобии при възрастни, деца, както и при бременност и кърмене. Състав и взаимодействие на лекарството с алкохол.

Паксиле мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Общоприето е, че неговата антидепресивна активност и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) и паническо разстройство се дължат на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.

По своята химическа структура пароксетинът (активното вещество на Paxil) се различава от трицикличните, тетрацикличните и други добре познати антидепресанти.

Пароксетинът има слаб афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучвания върху животни показват, че има само слаби антихолинергични свойства.

В съответствие със селективното действие на пароксетин, проучванията показват, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той има слаб афинитет към алфа1-, алфа2- и бета-адренорецепторите, както и към допамин (D2), 5-НТ1-подобен, 5НТ2 - и хистаминови (H1) рецептори. Тази липса на взаимодействие с постсинаптичните рецептори се потвърждава от резултатите от проучвания, които показват, че пароксетин няма способността да потиска централната нервна система и да причинява артериална хипотония.

Фармакодинамични ефекти

Paxil не нарушава психомоторните функции и не засилва инхибиторния ефект на етанола (алкохола) върху централната нервна система.

Подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, пароксетин причинява симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептора, когато се прилага на животни, които преди това са получавали МАО инхибитори или триптофан. Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин предизвиква слаби активиращи ефекти при дози, надвишаващи тези, необходими за инхибиране на обратното захващане на серотонин. Неговите активиращи свойства не са "амфетаминоподобни" по природа.

Проучванията при животни показват, че пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система.

При здрави индивиди пароксетин не предизвиква клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното захващане на норепинефрин, Paxil има много по-слаба способност да инхибира антихипертензивните ефекти на гванетидина.

Състав

Пароксетин хидрохлорид хемихидрат (пароксетин) + помощни вещества.

Фармакокинетика

След перорално приложение Paxil се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм при първо преминаване. Поради метаболизма на първо преминаване, по-малко пароксетин навлиза в системното кръвообращение, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството на пароксетин в тялото се увеличава с единична доза от големи дози или с множество дози от конвенционални дози, метаболитният път на първото преминаване е частично наситен и клирънсът на пароксетин от плазмата намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Трябва да се отбележи обаче, че нелинейността обикновено е лека и се проявява само при пациенти, които постигат ниски плазмени нива на пароксетин с ниски дози от лекарството. Стабилни плазмени концентрации се достигат 7-14 дни след началото на лечението с пароксетин. Не е вероятно неговите фармакокинетични параметри да се променят по време на продължителна терапия.

Пароксетинът е широко разпределен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин, присъстващо в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от плазмения пароксетин се свързва с протеините.

Установено е, че пароксетин в малки количества преминава в кърмата на жените, както и в ембрионите и фетусите на лабораторни животни.

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които лесно се елиминират от тялото. Като се има предвид относителната липса на фармакологична активност на тези метаболити, може да се твърди, че те не повлияват терапевтичните ефекти на пароксетин.

Метаболизмът не нарушава способността на пароксетин селективно да инхибира обратното захващане на серотонин.

По-малко от 2% от дозата се екскретира в урината като непроменен пароксетин, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира с изпражненията, вероятно влизайки в нея с жлъчка; фекалната екскреция на непроменен пароксетин е по-малко от 1% от дозата. По този начин пароксетин се елиминира почти изцяло чрез метаболизма.

Екскрецията на метаболитите е двуфазна: първоначално тя е резултат от метаболизма на първо преминаване, след което се контролира от системното елиминиране на пароксетин.

Показания

• депресия (всички видове, включително реактивна и тежка депресия, както и депресия, придружена от тревожност);
• повтарящо се депресивно разстройство;
• обсесивно-компулсивното разстройство;
• паническо разстройство;
• агорафобия;
• социална фобия;
• генерализирано тревожно разстройство;
• посттравматично разстройство.

Форма за освобождаване

Филмирани таблетки 20 mg.

Инструкции за употреба и режим на дозиране

депресия

Препоръчваната доза при възрастни е 20 mg на ден. Ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект, дневната доза може да се повишава всяка седмица с 10 mg на ден до максимална доза от 50 mg на ден. Както при всяко лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и след това в зависимост от клиничните показания.

За да се облекчат симптомите на депресия и да се предотвратят рецидиви, е необходимо да се спазва подходяща продължителност на спиране и поддържаща терапия. Този период може да бъде няколко месеца.

Обсесивно-компулсивното разстройство

Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Лечението започва с доза от 20 mg на ден, която може да се увеличава всяка седмица с 10 mg на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg на ден. Необходимо е да се спазва адекватна продължителност на терапията (няколко месеца или повече).

паническо разстройство

Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Пациентите трябва да се лекуват с доза от 10 mg дневно и да се увеличава всяка седмица с 10 mg дневно въз основа на клиничния отговор. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg на ден. Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното засилване на симптомите на паническо разстройство, които могат да възникнат в началото на лечението с който и да е антидепресант. Необходимо е да се спазват адекватни срокове на терапия (няколко месеца и повече).

генерализирано тревожно разстройство

Посттравматично разстройство

Анулиране Paxil

Както при другите психотропни лекарства, трябва да се избягва рязкото спиране на пароксетин.

Може да се препоръча следният режим на спиране: намаляване на дневната доза с 10 mg на седмица; след достигане на доза от 20 mg на ден. пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и едва след това лекарството се отменя напълно. Ако се развият симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите приема на предписаната преди това доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.

Отделни групи пациенти

При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на пароксетин могат да бъдат повишени, но обхватът на неговите плазмени концентрации е подобен на този при по-млади пациенти. При тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчана за възрастни, която може да бъде увеличена до 40 mg на ден.

Плазмените концентрации на пароксетин се повишават при пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC по-малко от 30 ml / min) и при пациенти с нарушена чернодробна функция. На такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долната част на терапевтичния дозов диапазон.

Употребата на Paxil при деца и юноши (под 18 години) е противопоказана.

Страничен ефект

• необичайно кървене, главно кръвоизлив в кожата и лигавиците (най-често синини);
• тромбоцитопения;
• алергични реакции (включително уртикария и ангиоедем);
• синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон;
• загуба на апетит;
• повишени нива на холестерол;
• сънливост;
• безсъние;
• необичайни сънища (включително кошмари);
• объркване;
• халюцинации;
• маниакални реакции;
• световъртеж;
• тремор;
• главоболие;
• конвулсии;
• серотонинов синдром (симптомите могат да включват възбуда, объркване, повишено изпотяване, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия с треперене и тремор);
• замъглено зрение;
• остра глаукома;
• синусова тахикардия;
• постурална хипотония;
• прозявам се;
• гадене, повръщане;
• запек;
• диария;
• суха уста;
• стомашно-чревно кървене;
• хепатит;
• изпотяване;
• кожни обриви;
• реакции на фоточувствителност;
• тежки кожни реакции (включително еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза);
• задържане на урина;
• уринарна инконтиненция;
• сексуална дисфункция;
• хиперпролактинемия/галакторея;
• астения;
• качване на тегло;
• периферен оток.

Противопоказания

• комбинирано използване на Paxil с МАО инхибитори и метиленово синьо. Пароксетин не трябва да се използва едновременно с МАО инхибитори или в рамките на 2 седмици след спирането им. МАО инхибиторите не трябва да се прилагат в рамките на 2 седмици след края на лечението с пароксетин;
• комбинирана употреба с тиоридазин. Пароксетин не трябва да се прилага в комбинация с тиоридазин, тъй като подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния ензим CYP450 2D6, пароксетин може да повиши плазмените концентрации на тиоридазин, което може да доведе до удължаване на QT интервала и свързаната с него аритмия "пирует" (torsade) de pointes ) и внезапна смърт;
• комбинирана употреба с пимозид;
• употреба при деца и юноши под 18 години. Контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечението на депресия при деца и юноши не са доказали неговата ефективност, поради което лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група. Безопасността и ефикасността на пароксетин не са проучвани при по-млади пациенти (на възраст под 7 години);
• свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.

Употреба по време на бременност и кърмене

Проучванията при животни не показват тератогенна или селективна ембриотоксична активност на Paxil.

Последните епидемиологични проучвания на резултатите от бременността с антидепресанти през първия триместър откриха повишен риск от вродени аномалии, особено на сърдечно-съдовата система (напр. дефекти на камерната и предсърдната преграда), свързани с пароксетин. Според данните, честотата на дефекти в сърдечно-съдовата система при употребата на пароксетин по време на бременност е приблизително 1/50, докато очакваната поява на такива дефекти в общата популация е приблизително 1/100 новородени. Когато се предписва пароксетин, трябва да се обмисли алтернативно лечение при бременни жени и жени, планиращи бременност. Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са получавали пароксетин или други SSRI по време на бременност, но не е установена причинно-следствена връзка между тези лекарства и преждевременното раждане. Пароксетин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза не превишава потенциалния риск. Новородените, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, трябва да бъдат особено внимателно наблюдавани, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, изложени на пароксетин или други SSRI лекарства през третия триместър на бременността. Трябва да се отбележи обаче, че и в този случай не е установена причинно-следствена връзка между тези усложнения и тази лекарствена терапия. Докладваните клинични усложнения включват: респираторен дистрес, цианоза, апнея, гърчове, нестабилност на температурата, затруднения в храненето, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, хиперрефлексия, треперене, треперене, нервна възбудимост, раздразнителност, летаргия, постоянен плач и сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални прояви на синдрома на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения се появяват веднага след раждането или малко след него (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

Малки количества Paxil преминават в кърмата. Пароксетин обаче не трябва да се приема по време на кърмене, освен ако ползата за майката не превишава потенциалните рискове за бебето.

Плодовитост

SSRI (включително пароксетин) могат да повлияят качеството на семенната течност. Този ефект е обратим след спиране на лекарството. Промените в свойствата на спермата могат да доведат до нарушена плодовитост.

Употреба при пациенти в старческа възраст

При пациенти в старческа възраст лечението трябва да започне с дозата за възрастни, която след това може да бъде увеличена до 40 mg на ден.

Употреба при деца

Лечението с антидепресанти на деца и юноши с голямо депресивно разстройство и други психиатрични заболявания е свързано с повишен риск от суицидни мисли и поведение.

При клинични изпитвания нежеланите реакции, свързани със склонност към самоубийство (суицидни опити и мисли за самоубийство) и враждебност (предимно агресия, девиантно поведение и гняв), са наблюдавани по-често при деца и юноши, лекувани с пароксетин, отколкото при тези пациенти от тази възрастова група, които са получавали плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефекта на лекарството върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.

специални инструкции

Клинично влошаване и суициден риск при възрастни

Младите пациенти, особено тези с голямо депресивно разстройство, може да са изложени на повишен риск от суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни с психични заболявания показва повишаване на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин в сравнение с плацебо (съответно 2,19% до 0,92%), въпреки че това разликата не се счита за статистически значима. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава повишаване на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрастови групи с голямо депресивно разстройство е имало статистически значимо увеличение на честотата на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с групата на плацебо (честота на опитите за самоубийство: съответно 0,32% до 0,05%). Въпреки това, повечето от тези случаи по време на приема на пароксетин (8 от 11) са регистрирани при млади пациенти на възраст 18-30 години. Данните, получени при проучване при пациенти с голямо депресивно разстройство, могат да показват увеличаване на честотата на суицидно поведение при пациенти под 24-годишна възраст, страдащи от различни психични разстройства. При пациенти с депресия може да се наблюдава обостряне на симптомите на това разстройство и/или поява на суицидни мисли и суицидно поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на изразена ремисия. Възможно е да няма подобрение в състоянието на пациента през първите седмици от лечението или повече, поради което пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне и склонност към самоубийство, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди на промяна на дозите, независимо дали става въпрос за увеличаване или намаляване. Клиничният опит с всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване.

Други психиатрични разстройства, лекувани с пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да бъдат коморбидни състояния, свързани с голямо депресивно разстройство. Следователно, при лечението на пациенти, страдащи от други психични разстройства, трябва да се спазват същите предпазни мерки, както при лечението на голямо депресивно разстройство.

Пациентите с анамнеза за суицидно поведение или суицидни мисли, по-младите пациенти и пациентите с тежки суицидни мисли преди лечението са изложени на най-голям риск от суицидни мисли или суицидни опити и следователно всички те трябва да получат специално внимание по време на лечението. Пациентите (и лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат предупредени да следят за влошаване на състоянието си и/или поява на суицидни мисли/суицидно поведение или мисли за самонараняване по време на целия курс на лечение, особено в началото на лечението, когато променят дозата на лекарството (увеличаване и намаляване). Ако се появят тези симптоми, незабавно потърсете медицинска помощ.

Трябва да се помни, че симптоми като възбуда, акатизия или мания могат да бъдат свързани с основното заболяване или да са следствие от използваната терапия. Ако се появят симптоми на клинично влошаване (включително нови симптоми) и/или суицидни мисли/поведение, особено ако се появят внезапно, увеличат тежестта си или ако не са били част от предишния комплекс от симптоми на пациента, е необходимо да се преразгледа терапевтичният режим до отнемане на лекарството.

Акатизия

Понякога лечението с пароксетин или друго лекарство от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI) е придружено от появата на акатизия, която се проявява чрез чувство на вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои неподвижен; при акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дискомфорт. Вероятността от поява на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.

Серотонинов синдром/невролептичен малигнен синдром

В редки случаи по време на лечение с пароксетин могат да се появят серотонинов синдром или симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром, особено когато пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми са потенциално животозастрашаващи и поради това лечението с пароксетин трябва да се преустанови, ако се появят (те се характеризират с групи от симптоми като хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус, автономни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психичното състояние, включително объркване, раздразнителност, изключително тежка възбуда, прогресираща до делириум и кома), и започнете поддържаща симптоматична терапия. Пароксетин не трябва да се прилага в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от развитие на серотонинергичен синдром.

Мания и биполярно разстройство

Голям депресивен епизод може да бъде първоначалната проява на биполярно разстройство. Общоприето е (въпреки че не е доказано от контролирани клинични проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от ускорен смесен/маниен епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство. Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се извърши задълбочен скрининг, за да се оцени рискът на пациента от развитие на биполярно разстройство; такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия. Пароксетин не е одобрен за лечение на депресивен епизод при биполярно разстройство. Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.

МАО инхибитори

Лечението с пароксетин трябва да започне внимателно не по-рано от 2 седмици след спиране на лечението с МАО инхибитори; дозата на пароксетин трябва да се повишава постепенно, докато се постигне оптимален терапевтичен ефект.

Нарушена бъбречна или чернодробна функция

епилепсия

Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.

гърчове

Честотата на гърчовете при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малка от 0,1%. Ако се появи гърч, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.

Електроконвулсивна терапия

Има само ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.

Глаукома

Подобно на други SSRI, пароксетин причинява мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със закритоъгълна глаукома.

Хипонатриемия

По време на лечението с пароксетин хипонатриемията се появява рядко и главно при пациенти в напреднала възраст и се изравнява след спиране на пароксетин.

кървене

При пациенти, лекувани с пароксетин, се съобщава за кървене от кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно кървене). Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене.

Сърдечно заболяване

При лечение на пациенти със сърдечни заболявания трябва да се спазват обичайните предпазни мерки.

Симптоми, които могат да възникнат при спиране на лечението с пароксетин при възрастни

В резултат на клинични проучвания при възрастни, честотата на нежеланите събития при оттеглянето на пароксетин е 30%, докато честотата на нежеланите събития в групата на плацебо е 20%.

Описани са симптоми на отнемане като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезии, електрически удар и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, треперене, объркване, изпотяване, главоболие и диария. Обикновено тези симптоми са леки или умерени, но при някои пациенти могат да бъдат тежки. Те обикновено се появяват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в редки случаи се появяват при пациенти, които случайно са пропуснали да приемат само една доза. По правило тези симптоми преминават спонтанно и изчезват в рамките на 2 седмици, но при някои пациенти те могат да продължат много по-дълго (2-3 месеца или повече). Препоръчва се дозата на пароксетин да се намалява постепенно, в продължение на няколко седмици или месеци, преди да се спре напълно, в зависимост от нуждите на отделния пациент.

Появата на симптоми на абстиненция не означава, че се злоупотребява с лекарството или се пристрастява, както е при наркотиците и психотропните вещества.

Симптоми, които могат да възникнат при спиране на лечението с пароксетин при деца и юноши

В резултат на клинични проучвания при деца и юноши, честотата на нежеланите събития при оттеглянето на пароксетин е 32%, докато честотата на нежеланите събития в групата на плацебо е 24%.

Симптоми на отнемане на пароксетин (емоционална лабилност, включително суицидни мисли, опити за самоубийство, промени в настроението и сълзливост, както и нервност, замаяност, гадене и коремна болка) са регистрирани при 2% от пациентите по време на намаляване на дозата на пароксетин или след нейното пълно оттегляне и се наблюдава 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо.

фрактури на костите

Според резултатите от епидемиологичните проучвания на риска от костни фрактури е разкрита връзката на костните фрактури с употребата на антидепресанти, включително групата на SSRI. Рискът се наблюдава по време на лечението с антидепресанти и е максимален в началото на курса на лечение. Възможността за костни фрактури трябва да се има предвид при предписване на пароксетин.

Тамоксифен

Някои проучвания показват, че ефикасността на тамоксифен, измерена като съотношението рецидив на рак на гърдата/смъртност, е намалена, когато се прилага едновременно с Paxil, в резултат на необратимо инхибиране на CYP2D6. Рискът може да се повиши при едновременно приложение за продължителен период от време. При лечението или профилактиката на рак на гърдата трябва да се обмисли употребата на алтернативни антидепресанти, които не повлияват CYP2D6 или имат по-слаб ефект.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Клиничният опит с употребата на пароксетин показва, че той не уврежда когнитивните и психомоторните функции. Въпреки това, както при лечението с други психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат особено внимателни при шофиране и работа с машини.

Въпреки че пароксетин не увеличава отрицателния ефект на алкохола върху психомоторните функции, едновременната употреба на пароксетин и алкохол не се препоръчва.

лекарствено взаимодействие

Серотонинергични лекарства

Употребата на пароксетин, както и на други SSRIs, едновременно със серотонинергични лекарства (включително L-триптофан, триптани, трамадол, SSRIs, фентанил, литий и билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион) може да причини ефекти, свързани с 5-HT (серотонин синдром). Употребата на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който се трансформира в неселективен МАО инхибитор) е противопоказана.

пимозид

При проучване на възможността за едновременно приложение на пароксетин и пимозид в ниска доза (2 mg еднократно) е регистрирано повишаване на нивото на пимозид. Този факт се обяснява с известното свойство на пароксетин да инхибира системата CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, комбинираната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана. Когато се използват тези лекарства в комбинация с пароксетин, трябва да се внимава и да се извършва внимателно клинично наблюдение.

Ензими, участващи в метаболизма на лекарствата

Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да бъдат променени чрез индуциране или инхибиране на ензими, участващи в метаболизма на лекарството.

Когато се използва пароксетин едновременно като инхибитор на ензимите, участващи в метаболизма на лекарствата, трябва да се оцени възможността за използване на доза пароксетин, която е в долната част на терапевтичния дозов диапазон. Началната доза на пароксетин не е необходимо да се коригира, ако се използва едновременно с лекарство, за което е известно, че индуцира ензими, метаболизиращи лекарството (напр. карбамазенин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговите клинични ефекти (поносимост и ефикасност).

Фозампренавир/ритонавир

Едновременното приложение на фозампренавир/ритонавир с Paxil води до значително намаляване на плазмените концентрации на пароксетин.

Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговите клинични ефекти (поносимост и ефикасност).

Проциклидин

Ежедневният прием на пароксетин значително повишава концентрацията на проциклидин в кръвната плазма. Ако се появят антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.

Антиконвулсанти: карбамазепин, фенитоин, натриев валпроат.

Едновременната употреба на пароксетин и тези лекарства не повлиява тяхната фармакокинетика и фармакодинамика при пациенти с епилепсия.

Способността на пароксетин да инхибира ензима CYP2D6

Подобно на други антидепресанти, включително други лекарства от групата на SSRI, пароксетин инхибира чернодробния ензим CYP2D6, който принадлежи към системата на цитохром Р450. Инхибирането на ензима CYP2D6 може да доведе до повишени плазмени концентрации на едновременно използвани лекарства, които се метаболизират от този ензим. Тези лекарства включват трициклични антидепресанти (напр. амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазинови антипсихотици (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмици от клас 1 C (напр. пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Употребата на пароксетин, който инхибира системата CYP2D6, може да доведе до намаляване на концентрацията на неговия активен метаболит ендоксифен в кръвната плазма и в резултат на това да намали ефективността на тамоксифен.

Клиничните проучвания показват, че абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин не зависи или практически не зависи (т.е. съществуващата зависимост не изисква промени в дозата) от храна, антиациди, дигоксин, пропранолол, алкохол (пароксетин не увеличава отрицателния ефект на етанолът върху психомоторните функции обаче не се препоръчва едновременното приемане на пароксетин и алкохол).

Аналози на лекарството Paxil

Структурни аналози на активното вещество:

• адепрес;
• актапароксетин;
• апо пароксетин;
• пароксетин;
• доволен;
• рексетин;
• Сирестил.

Аналози по фармакологична група (антидепресанти):

• адепрес;
• азафен;
• Азона;
• Алвента;
• амизол;
• амиксид;
• амирол;
• амитриптилин;
• Велаксин;
• Велафакс;
• Венлафаксин;
• Хептор;
• хептрал;
• Dapfix;
• Deprex;
• Депренон;
• Деприм;
• доксепин;
• дулоксетин;
• Золофт;
• Иксел;
• Каликста;
• Кломинал;
• кломипрамин;
• Коаксил;
• Живот 600;
• Живот 900;
• Ленуксин;
• Леривон;
• Миансан;
• Мирацитол;
• Мирзатен;
• Мирталан;
• Негрустин;
• невроплант;
• Ноксибел;
• Опра;
• пиразидол;
• продеп;
• Прозак;
• Profluzak;
• Remeron;
• седопрам;
• Стимулотон;
• триптизол;
• Уморап;
• Феварин;
• флуоксетин;
• Framex;
• флуороцизин;
• Ципралекс;
• Ципрамил;
• циталопрам;
• Еливел;
• ефевелон;
• Ефевелон ретард.

При липса на аналози на лекарството за активното вещество, можете да следвате връзките по-долу към заболяванията, при които съответното лекарство помага, и да видите наличните аналози за терапевтичния ефект.

Лекарството Paxil от фармакологичната група на инхибиторите на обратното захващане на серотонина има анти-тревожни и антидепресивни ефекти. Инструментът се използва за лечение на всякакъв вид депресия и други психични разстройства, придружени от повишено ниво на тревожност, пристъпи на паника, тежка апатия и униние, чувство на отчаяние и безпричинен страх, други характерни симптоми.

Лекарството Paxil принадлежи към фармакологичната група антидепресанти. Използва се за лечение на психични разстройства, придружени от депресия, включително реактивни и тежки форми, повишена тревожност. Предписва се като част от комплексна поддържаща терапия и като средство за предотвратяване на обсесивно-компулсивно разстройство. Може да се използва за лечение на деца над седем години, страдащи от:

• панически разстройства, включително тези, придружени от агорафобия;
• генерализирани тревожни разстройства;
• посттравматично разстройство.

Състав

Paxil се предлага под формата на таблетки за перорално приложение, бели, двойно изпъкнали, покрити с филм. Съдържанието на активното вещество пароксетин е 20 mg на таблетка. Опакова се в блистери от по 10 броя, една опаковка съдържа 1, 3 или 10 блистера (т.е. 10, 30 или 100 таблетки) и инструкции за употреба на лекарството. Пълен състав на лекарството:

Механизмът на действие на лекарството

Антидепресантният ефект на таблетките Paxil се основава на механизма на специфично инхибиране от обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони. Активната съставка пароксетин има слаб афинитет към α1-, α2- и β-адренорецепторите, допаминови, серотонинови, хистаминови рецептори. Не взаимодейства с постсинаптичните рецептори, не потиска централната нервна система (ЦНС), не предизвиква артериална хипотония.

Приемането на лекарството не оказва активно влияние върху функционалността на мозъчната кора, не причинява нарушение на психомоторните функции. При здрави индивиди, когато се използва лекарството, няма скокове на кръвното налягане, промени в показанията на електрокардиограмата и нарушения на сърдечната честота. Ниският афинитет към мускариновите холинергични рецептори води до активиращ ефект при дози, надвишаващи забавянето на обратното захващане на серотонина. Механизмът на действие не е подобен на амфетамина.

Фармакокинетичните показатели на приема на Paxil не са стабилни, кинетиката е нелинейна (пароксетин се метаболизира от черния дроб "при първото преминаване" - по-малко вещество навлиза в кръвната плазма, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт). След абсорбция се разпределя в тъканите на организма.Попада в структурите на централната нервна система през кръвно-мозъчната бариера. Полуживотът на метаболитите е 16-20 часа, 64% се екскретират в урината, останалата част - с изпражненията и непроменена.

Кога Paxil започва да действа?

Според прегледите на практикуващите, значителен ефект на Paxil върху тялото на пациента, причинявайки стабилно подобрение на състоянието му и изразени положителни резултати от живота, се проявява 14-16 дни след началото на терапията. Скоростта на настъпване на положителен ефект до голяма степен зависи от индивидуалните характеристики на организма и допълнителните средства, взети като част от комплексната терапия. В някои случаи се наблюдава стабилно подобрение на състоянието седмица след началото на лечението.

Показания за употреба

Антидепресантът Paxil се използва за лечение на редица патологични състояния на централната нервна система, психотични разстройства при възрастни пациенти и деца над 7 години. Основните показания за употреба са:

• лечение и профилактика на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР);
• депресия на реактивни и тежки форми;
• паническо разстройство;
• генерализирано тревожно разстройство;
• социални фобии.

Инструкции за употреба Paxil

Таблетките се приемат през устата веднъж дневно по време на хранене, сутрин. Дозировката зависи от диагнозата, тежестта на симптомите и индивидуалните особености на пациента и се определя от лекуващия лекар. Възможни са следните режими на приемане на Paxil:

• Депресия: Дневната доза е 20 mg на ден. Ако е показано, е възможно дневно увеличение на дозата с 10 mg всеки ден до максимална дневна доза от 50 mg. След 15-25 дни прием дозата се коригира в зависимост от клиничната картина.
• OCD, паническо разстройство: 40 mg на ден; всяка седмица дневната доза се увеличава с 10 mg (максималната доза е 60 mg / ден). Продължителността на лечението е от 3 до 6 седмици.
• Генерализирано тревожно разстройство, социални фобии, посттравматично стресово разстройство: 20 mg на ден, ако е необходимо, дозата може да се увеличи с 10 mg на всеки 7 дни до максимална доза от 50 mg.

Синдром на отнемане на Paxil

За да се избегне рецидив на заболяването, Paxil се прекратява постепенно, като се намалява дневната доза с 10 mg на всеки седем дни. Ако възникне синдром на отнемане (рязко влошаване на състоянието и връщане на първоначалните симптоми), лекарството се възобновява с възможна корекция на дневната доза. Терапията продължава 5-21 дни, след което дневните дози се намаляват по-бавно (дозата се намалява с 10 mg на всеки 14-20 дни). Синдромът на отнемане може да бъде придружен от следните симптоми:

• безсъние;
• безпокойство;
• повишена емоционална възбуда;
• световъртеж;
• объркване.

специални инструкции

Лекарството Paxil в някои случаи може да причини нарушение на психомоторните функции, поради което по време на приема се препоръчва да се изоставят дейности, свързани с повишена концентрация на внимание, например шофиране на превозни средства. Предписва се с повишено внимание при пациенти с дисфункция на черния дроб и бъбреците, може би в тези случаи е необходимо намаляване на дозата. Самостоятелно приложение или промяна на дозировката без лекарско предписание е изключено.

Паксил и бременност

По време на бременност Paxil може да се предписва само ако има остри показания, в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за детето. Няма надеждни данни за безопасността на приема на Paxil от бременна жена (няма подходящи клинични изпитвания), така че може да се приема стриктно според указанията и под наблюдението на лекуващия лекар.

В детството

Paxil е противопоказан при деца под 7-годишна възраст. На възраст от 7 до 15 години назначаването се извършва в съответствие с диагнозата, докато продължителността на курса и дневната доза се намаляват, както следва: 10 mg на ден, възможно е седмично увеличение с 10 mg до максимум доза от 50 мг. В някои случаи по време на терапията при деца и юноши се наблюдава появата на суицидни мисли, особено при лица с обременена суицидна история.

лекарствено взаимодействие

Paxil не се препоръчва за едновременно приложение с инхибитори на моноаминооксидазата и в рамките на 2 седмици след края на курса. Едновременното приложение с тиоридазин повишава плазмените концентрации на тиоридазин (необходима е корекция на дозата). Лекарството засилва ефекта на продукти и напитки, съдържащи етанол, намалява ефективността на дигоксин, тамоксифен. Циметидин повишава активността на пароксетин. Приемането на Paxil заедно с коагуланти и антитромботични средства увеличава интензивността на кървенето.

паксил и алкохол

Пиенето на алкохол в навечерието на приема на Paxil води до намаляване на ефективността на неговото действие. Теоретично е съвместим с етанол, но редовното пиене на алкохолни напитки по време на терапия променя ефекта на лекарството и провокира появата на странични ефекти (има докладвани случаи на смърт). Лекарите препоръчват да се въздържат от употребата на алкохол по време на лечението.

Странични ефекти

Курсът на лечение с антидепресанта Paxil може да предизвика нежелани реакции и негативни реакции от страна на ендокринната, имунната, репродуктивната, сърдечно-съдовата и централната нервна система, както и храносмилателни нарушения. В тези случаи има:

• загуба на апетит;
• метаболитни нарушения - диария, запек, гадене;
• от страна на дихателната система - прозяване;
• повишени нива на чернодробните ензими (в редки случаи, придружени от развитие на хепатит или жълтеница);
• сънливост или безсъние;
• замъгляване на съзнанието;
• синусова тахикардия;
• астения;
• зрително увреждане, развитие на глаукома;
• намалена секреция на ADH (антидиуретични хормони);
• вътрешни кръвоизливи в кожата и лигавиците;
• намаляване или повишаване на кръвното налягане;
• повишено изпотяване, кожни обриви, уртикария, в редки случаи - подути лимфни възли, ангиоедем;
• сексуална дисфункция;
• хиперпролактинемия;
• галакторея;

Предозиране

Превишаването на дозата е придружено от тахикардия, гадене и повръщане, възбуда и раздразнителност, промени в кръвното налягане, конвулсивен синдром, разширени зеници и треска. Описани са случаи на изпадане в кома. Когато се приема заедно с психотропни лекарства и алкохол, е възможен летален изход (много рядко). При установяване на предозиране се предписва стомашна промивка, активен въглен и поддържаща терапия. Няма специфичен антидот.

Противопоказания

Основните противопоказания за приемане на Paxil са деца под 7-годишна възраст и индивидуална непоносимост към основните или спомагателни компоненти на лекарството. Не се препоръчва едновременно приложение с инхибитори на моноаминооксидазата. Лечението с Paxil може да започне не по-рано от две седмици след приключване на лечението с тези лекарства.

Условия за продажба и съхранение

Освобождаването на лекарството от аптеките се извършва по лекарско предписание. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, на тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години от датата, посочена върху опаковката. След изтичане на срока на съхранение употребата е противопоказана.

Аналози

Ако се открие ниска ефективност на терапията или тежки странични ефекти, се предписват аналози на Paxil. Замяната на лекарството може да се извърши само от лекуващия лекар, ако има достатъчно основания; самоприлагането на друго лекарство без консултация със специалист относно възможността за замяна е неприемливо. Възможните средства за замяна са:

• пароксетин;
• Адепрес
• пароксин;
• Рексетин.

Паксил цена

Paxil може да бъде закупен в аптека с лекарско предписание. Ценови диапазон за всички форми на освобождаване на лекарства:

Видео