неселективни инхибитори. Забранени лекарства. Обратими селективни МАО-А инхибитори

IMAO класификация

Според техните фармакологични свойства инхибиторите на моноаминооксидазата се делят на обратими и необратими, селективни и неселективни.

Селективните МАО инхибират главно един от видовете МАО, неселективните МАО инхибират и двата типа.

Необратимите МАО-инхибитори взаимодействат с моноаминооксидазата, образувайки химични връзки с нея. След това ензимът не може да изпълнява функциите си и се метаболизира, а вместо това тялото синтезира нов, което обикновено отнема около две седмици.

Обратимите МАО-инхибитори се свързват с активното място на ензима и образуват относително стабилен комплекс с него. Този комплекс постепенно се дисоциира, освобождавайки MAOI, който след това навлиза в кръвния поток и се изхвърля от тялото, оставяйки ензима непокътнат.

Неселективни необратими МАО инхибитори

Строго погледнато, не е напълно правилно да се приписва транилципрамин на тази група, тъй като той е обратим инхибитор, но може да отнеме до 30 дни за дисоциацията на неговия комплекс с ензима и пълното му елиминиране от тялото. В допълнение, той проявява известна селективност към MAO-A.

Обратими селективни МАО инхибитори А

• Производни на бета-карболини

При прием на обратими МАОИ не е необходимо да се спазва диета.

Необратими селективни МАО В инхибитори

Фармакология IMAO

Главна информация

МАО-инхибиторите, блокиращи разрушаването на моноамините от моноаминооксидазата, повишават съдържанието на един или повече медиаторни моноамини (норепинефрин, серотонин, допамин, фенилетиламин и др.) В синаптичната цепнатина и подобряват моноаминергичното (моноамин-медиирано) предаване нервни импулси(невротрансмисия). Поради тази причина, в медицински целитези вещества се използват главно като антидепресанти. MAOI-Bs също се използват при лечението на паркинсонизъм и нарколепсия.

Взаимодействие с лекарства и някои повърхностноактивни вещества

Комбинацията от инхибитори на моноаминооксидазата с вещества, които влияят върху метаболизма на моноамините, може да доведе до непредсказуемо засилване на тяхното действие и да бъде животозастрашаващо.

Списък на лекарствата, които трябва да се избягват:

Храни, несъвместими с MAOI

Значителна опасност при употребата на MAOI е консумацията на храни, съдържащи различни моноамини и техните метаболитни прекурсори. На първо място, това е тирамин и неговият метаболитен прекурсор аминокиселина тирозин, както и триптофан. Тираминът, подобно на амфетаминовите психостимуланти, предизвиква освобождаване на катехоламини от нервни окончания. Съвместният му прием с МАО-инхибитори е изпълнен с хипертонична криза. Триптофанът се използва от тялото за производство на серотонин и яденето на храни с високо съдържание на триптофан може да доведе до серотонинов синдром.

Храни, които трябва да се избягват:

• Сирена, особено отлежали
• Червено вино, бира, особено тъмна (включително безалкохолна), ейл, ликьори, уиски.
• Пушени продукти, колбаси и всякакви продукти от остаряло месо
• Маринована, пушена и сушена риба (прясната риба е относително безопасна)
• Екстракти от дрожди и бирена мая (обикновената хлебна мая е безопасна)
• Протеинови добавки
• Бобови растения (боб, леща, фасул, соя)

Продукти, към които трябва да се отнасяме внимателно:

• Силни алкохолни напитки (опасност от потискане на дихателния център)
• Някои плодове, като банани, авокадо, смокини, стафиди, сини сливи, малини, ананаси, кокос
• Млечни продукти (кисело мляко, кефир, кисело мляко, сметана)
• Кофеин, теобромин, теофилин (кафе, чай, мате, кола)

Необратимите неселективни МАО инхибитори изискват избягване на гореспоменатите вещества и продукти по време на употребата им и две седмици след края на употребата. В случай на обратими МАО-инхибитори диетичните ограничения обикновено са по-леки и се прилагат за времето, през което веществото остава в тялото (не повече от един ден). Употребата на лекарства и повърхностно активни вещества, изброени в списъка заедно с обратимите МАО-инхибитори, също трябва да се избягва, докато не бъдат напълно елиминирани.

Взаимодействия с фенетиламин и триптамин психеделици

Повечето триптамини са добри субстрати за MAO-A. DMT и 5-MeO-DMT, при орален прием, те вече се метаболизират в стомашно-чревния тракт и черния дроб, без да имат време да попаднат в кръвта, така че са неактивни, когато се приемат през устата. 4-хидрокси-ДМТ (псилоцин) е по-малко податлив на разграждане от МАО, тъй като неговата хидроксилна група в 4-та позиция затруднява свързването му с активното място на ензима, в резултат на което той е орално активен. Алкилови заместители на аминогрупата, които са по-обемисти от метил (етил, пропил, циклопропил, изопропил, алил и т.н.) също затрудняват метаболизирането на триптамини с такива заместители от МАО, така че всички такива триптамини са активни, когато се приемат през устата. Алфа-метилът в триптамините като AMT и 5-MeO-AMT значително нарушава техния метаболизъм от МАО и ги превръща де факто от субстрати в слаби инхибитори на този ензим.

Инхибирането на периферната МАО-А в стомашно-чревния тракт и черния дроб от силни МАО-инхибитори може да направи триптамини като DMT и 5-MeO-DMT орално активни, както и да подобри и удължи действието на други триптамини като псилоцин и DET. От друга страна, продължителна употреба MAOI като антидепресанти значително отслабват ефектите на психеделиците. Това очевидно се дължи на промени в моноаминергичните системи на мозъка, причинени от повишено нивомоноамини. Природата на това явление в момента е неясна и не се обяснява с проста десенсибилизация на серотониновите рецептори, с които взаимодействат психеделиците.

По този начин, приемането на MAOI с триптамини или непосредствено преди поглъщането на триптамини удължава и в някои случаи засилва ефектите на триптамините и също така позволява употребата на перорални триптамини като DMT. Това е в основата на принципа на действие на аяуаска и смеси, подобни на нея, включително т. нар. фармакоаска, в която вместо билкови съставкиизползва се чист DMT и както традиционният Banisteriopsis Caapi, така и семената на Peganum Harmala, или техни екстракти, или дори моклобемид (Aurorix) могат да се използват като MAOI. В същото време приемането на необратими МАО-инхибитори няколко дни преди приема на психеделик ще отслаби неговия ефект. Същото ще се случи при продължителна употреба както на необратими, така и на обратими МАОИ, преди да се приеме психеделик.

Не е безопасно да се използва 5-MeO-DMT с MAOI. Мнозина отбелязват силните и неприятни странични ефекти на тази комбинация, до серотонинов синдром. Освен това подобно преживяване за много хора се оказва психологически изключително трудно и може да бъде сериозна опасностза психично здраве.

Триптамините, които значително повишават нивата на синаптичните моноамини, като AMT, 5-MeO-AMT и AET, могат да бъдат смъртоносни, когато се комбинират с MAOI. Има известна загриженост относно безопасността на употребата на MAOI с триптамини като DPT.

Метаболизмът на LSD в момента не е добре разбран, но MAO изглежда не играе никаква роля в него. Въпреки това, според някои участници, когато се използва заедно с harmala, ефектите му се засилват и удължават. Същото важи и за другите ерголини.

МАО играе незначителна роля или дори практически не участва в метаболизма на фенилетиламин психеделиците. Следователно приемането на MAOI заедно с тях е лишено от практически смисъл. Въпреки че според някои потребители и harmala, и moclobemide засилват ефекта на някои PEAs, като 2C-B. В повечето случаи употребата на MAOI с фенилетиламин психеделици не представлява сериозна опасност за здравето. Въпреки това, употребата на МАО-инхибитори със сяра-съдържащи фенетиламини като 2C-T-7 и Aleph-7 трябва да се избягва поради техните противоречиви и недостатъчно проучени ефекти върху нивата на моноамини в мозъка и висока токсичност. Комбинациите на MAOI с TMA-6 и TMA-2 също може да са опасни.

Други MAOI

Амфетамини и алфа-метилтриптамини

Никотиана Рустика

Бележки

Връзки

Вижте също

Тази група лекарства кратко действиесе разделя на две групи:
1) селективен, блокиращ МАО тип А;
2) неселективни, блокиращи МАО тип А и тип В.

2 група - неселективни

Индопан (алфаметилтриптамин)
Домашно лекарство, което фармакологични действияподобно на триптамина и фенамина.
В допълнение към краткотрайното обратимо инхибиране на МАО, той има стимулиращ ефект върху централната и периферната адренореактивна система. Поради това понякога се нарича психостимуланти.

Той има по-малко стимулиращ ефект от други (като nu-redal), също има тимоаналептичен ефект.

Целеви синдроми:
1) астенодепресия;
2) астенохипохондричен;
3) астеноанергичен;
4) апатоаболичен;
5) различна по генезис депресия с летаргия.
Задайте през първата половина на деня от 5-10 mg / ден до 60 mg / ден. Продължителност - няколко месеца.
Понася се добре. В случай на предозиране - възбуда, хипомания, безсъние, обостряне на продуктивни симптоми, хипертонични явления и алергични реакции.
Останалото е спазване на правилата за предписване на всички МАО инхибитори.

Инказан (Метралиндол)
Оригинален домашен наркотик. Тетрациклиново производно на карболин.
Ефектът е свързан с пиразидол: той инхибира обратното захващане на серотонин и норепинефрин, обратимо недиференцирани блокове на МАО, няма антихолинергичен ефект.
Има тимоаналептичен и стимулиращ ефект. Отстъпва на пиразидола, но има вегетативно стабилизиращо действие.
"малък антидепресант".
Показания:
1) астенична анергична депресия на амбулаторна база;
2) астенодепресивни състояния при пациенти с алкохолизъм в ремисия. Първо, има стимулиращ ефект.
Дозировка от 25-30 mg / ден до 400 mg / ден.
Понася се добре. Понякога причинява диспепсия, колебания в кръвното налягане, брадикардия. Противопоказания:

2) остра алкохолна абстиненция;
3) заедно с други МАО инхибитори.

Кароксазон (тимостенил, суродил)
Бициклично производно на бензоксалин.
"Малък антидепресант" балансирано действие.
Показания:
1) циклотимия с астеновегетативни симптоми;
2) хроничен невролептичен паркинсонизъм;
3) продължителна невролептична депресия. TU2 = 24 часа, доза 400-1200 mg / ден. Понася се добре.
В случай на предозиране - диспепсия, колебания в кръвното налягане, нарушения на съня.

1 група - изборна

пиразидол
Той блокира обратното захващане на норепинефрин и серотонин и блокира обратимо МАО тип А. Няма антихолинергичен ефект, но засилва ефектите на симпатикомиметичните амини.
Има тимоаналептичен ефект (по-слаб от мелипрамин и амитриптилин), но е балансиран антидепресант, т.е. при инхибирана депресия има стимулиращ ефект, а при тревожност има седативен ефект.
Показания:
1) депресия от различен произход, включително алкохолна депресия;
2) соматизирана депресия, тъй като има изразен вегетативно-стабилизиращ ефект.
Съчетава се добре с невролептици при лечение на апатоабуличен синдром, в комбинация с транквиланти.
Дозировка: 50-100 mg/ден - 400-500 mg/ден.
Терапевтично подобрение - до 7-14-ия ден. Добре поносим, ​​може да се използва при отслабени пациенти, деца, възрастни хора.
Странични ефекти: сухота в устата, тремор на ръцете, тахикардия, световъртеж.
Противопоказания:
1) остри заболяваниячерен дроб, бъбреци;
2) заболявания на кръвта;
3) други МАО инхибитори;
4) симпатикомиметични амини (адреналин, мезатон);
5) остра алкохолна абстиненция.

Тетриндол
Ново оригинално лекарство.
Тетрациклично кръвно налягане, близко във всички отношения до пиразидол. Не дава странични ефекти MAO, няма антихолинергични свойства. По силата на стимулиращия ефект надвишава пиразидола. Показания:
1) лека депресия с летаргия, апатоабулия, астения;
2) дистимия;
3) циклотимия;
4) хипохондрични и обсесивно-фобични явления;
5) соматизирана депресия;
6) астенодепресивен синдром при алкохолизъм. Дозировка: 25-50 mg/ден - 400 mg/ден.
Стимулиращ ефект - до края на 1-вата седмица, тимоаналептичен - на 2-4-та седмица. Понася се добре.
При предозиране - диспептични разстройства, безсъние, възбуда. Противопоказанията са същите като при пиразидол.

Моклобемид (Aurorix, Monerix)
Моноцикличен бензамид.
Селективен обратим блокер на МАО, няма антихолинергични, хипотензивни и кардиотоксични свойства.
Фармакокинетика: бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт, бионаличност до 85%. 50% се свързва с кръвните протеини. V/ = 1-2 часа, безопасно.
"малък антидепресант".
Показания:
1) "атипична" депресия с обсесивно-фобични, хипохондрични симптоми;
2) соматизирана депресия;
3) панически разстройства;
4) хиперактивен синдром при деца. Дозировка до 300-600 mg / ден.
Страничните ефекти са редки, противопоказанията - като всички АД.

befol
Оригинален домашен наркотик. Бензамидно производно.
Обратим МАО блокер тип А със селективен ефект върху дезаминирането на серотонина, т.е. серотонинергичното кръвно налягане.
Не притежава антихолинергични, антихистаминови свойства.
Фармакокинетика: бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт, T1 / 2 = 3-5 ч. Пикова концентрация 1 час след поглъщане.
"малък антидепресант". Показания:
1) соматогенна депресия;
2) циклотимия;
3) адинамична депресия;
4) соматовегетативна депресия;
5) анергична депресия.
Терапевтичният ефект - на 5-6-ия ден. Дозировка - 100-500 mg / ден. Рядко и малко странични ефекти, поради което е показан за деца, възрастни хора. В случай на предозиране - диспептични разстройства, тремор, сърцебиене.

Брофаромин
Бициклично производно на пиперидин.
Селективен обратим МАО инхибитор, блокер на обратното захващане на серотонин.
Ефективността се доближава до класическите МАО инхибитори.
Показания:
1) ендогенна депресия, резистентни на третиране с трицикличен АД;
2) реакция на паника;
3) фобии.
Терапевтична доза - 75-250 mg / ден. Понася се добре. Странични ефекти:
1) нарушения на съня;
2) хипотония;
3) засилва действието на симпатикомиметиците.

Толоксатон (хумор, хумор, ренум)
Моноциклично производно на оксазолидинон. Подобно действие на моклобемид. Показания: плитка депресия с летаргия. Терапевтични дози- 600-1000 mg / ден. T "/2 = 0,5-2,5 часа, безопасно. Предписва се 4-6 пъти на ден.
В случай на предозиране - диспептични симптоми, хиперстимулация, обостряне на продуктивни симптоми, инверсия на фазите на съня, хипотония, хепатит.
Противопоказания:
1) заболявания на черния дроб и бъбреците;
2) използването на необратима МАО.

Видео: The Neon Channels feat. МАО инхибиторите почти живот в къщата на Озеров

МАО инхибиторите са антидепресанти, които се предписват за лечение на паркинсонизъм, както и епилепсия.

фармакологичен ефект

Препаратите на МАО инхибиторите се разделят на следните групи: неселективни обратими, селективни необратими и обратими селективни. Последните имат антидепресантни и психо-енергизиращи свойства. Те служат за потискане на дезаминирането на серотонин и норепинефрин.

Неселективните необратими лекарства са предназначени да намалят гърчовете, както и да подобрят състоянието на пациентите в дълбочина. Тези лекарства са подобни по структура на ипрониазидите.

Необратимите селективни МАО инхибитори имат антипаркинсонови свойства и участват в метаболизма на допамин и катехоламини.

Видео: Биохимия на мозъка

Списък на лекарствата

Неселективните необратими лекарства включват: ниаламид, ипрониазид, фенелзин, изокарбоксазид, транилципромин.

Селективните необратими лекарства включват лекарството селегилин.

Списъкът на инхибиторите на МАО (обратими селективни) включва следните лекарства: Бефол, Метралиндол, Моклобемид, Пирлиндол, бета-карболинови производни.

Показания за употреба

МАО инхибиторите (обратими селективни) трябва да се приемат при депресия, носене различен характер, с меланхоличен синдром, депресивен синдром, астенодинамични нарушения. Неселективни необратими лекарства трябва да се предписват на пациенти с невротични, циклотимични, инволюционни депресии. Рецепция фармацевтични продуктисъщо показан при лечение на хронични.

При лечението на болестта на Паркинсон трябва да се предписват необратими селективни лекарства.

Противопоказания

Приемът на МАО инхибитори (обратими селективни) е противопоказан при пациенти, които имат:

• Свръхчувствителност към лекарството;
• Остра възпалителни заболяваниячерен дроб или бъбреци.

Лекарствата не се предписват при синдром на отнемане на алкохол. Строго е забранено приемането на лекарства по време на бременност и кърмене.

Не трябва да приемате лекарства (неселективни необратими) в следните случаи:

• Ако пациентът има свръхчувствителност;
• Разкрита чернодробна недостатъчност;
• Има нарушение на мозъчното кръвообращение;
• Поставена е диагноза хронична сърдечна недостатъчност.

Приемът на МАО инхибитори (необратими селективни) е строго противопоказан при пациенти, приемащи други антидепресанти. Също така лекарствата от тази категория не се предписват по време на бременност и по време на кърмене, с хорея на Хънтингтън, есенциален тремор.

С повишено внимание, лекарства (необратими селективни) трябва да се приемат от пациенти, които имат: тежка ангина, прогресираща, тежка психоза, хиперплазия простатата, затворен ъгъл, груб тремор, пептична язва стомашно-чревния тракттардивна дискинезия, дифузна токсична гушаи феохромоцитом.

Странични ефекти

При използване на реверсивни селективни лекарствапациентът може да изпита следните реакциитяло: безсъние, главоболие (с периодичен характер), сухота в устата, тревожност.

Видео: Заглавие на раздела "Духовно израстване"

При използване на неселективни необратими лекарства, човек може да изпита: понижаване на кръвното налягане, тревожност, безсъние, главоболие,.

При използване на необратими селективни МАО инхибитори могат да възникнат следните реакции на тялото:

• Повишено кръвно налягане, аритмия, хипотония;
• В някои случаи апетитът на пациента намалява, лигавицата на окото става суха и активността на трансаминазите се повишава;
• Освен това може да се появи запек, гадене;
• Малък процент от хората изпитват задържане на урина, болезнено желание за уриниране;
• При приемане на лекарства може да се появи задух, да се появи кожен обрив, бронхоспазъм.

Когато приемате лекарства (необратими селективни), човек може да започне процес на загуба на коса, може да се образува хипогликемия.

Знаеш ли това:

Освен хората, само едно живо същество на планетата Земя страда от простатит – кучетата. Това наистина са нашите най-верни приятели.

Повечето рядко заболяванеБолест на Куру. Само представители на племето Fur в Нова Гвинея са болни от него. Пациентът умира от смях. Смята се, че причината за заболяването е изяждането на човешкия мозък.

Образованият човек е по-малко склонен към мозъчни заболявания. Интелектуалната дейност допринася за образуването на допълнителна тъкан, която компенсира болните.

Човешкият стомах се справя добре с чужди предмети и без медицинска намеса. Известно е, че стомашен сокспособен да разтваря дори монети.

Четири резена черен шоколад съдържат около двеста калории. Така че, ако не искате да се оправите, по-добре не яжте повече от две филии на ден.

Американски учени проведоха експерименти с мишки и стигнаха до извода, че сок от диняпредотвратява развитието на атеросклероза на кръвоносните съдове. Една група мишки пиеше чиста вода, а второто е сок от диня. В резултат на това съдовете от втората група са свободни от холестеролни плаки.

Кариесът е най-често срещаният инфекцияв свят, с който дори грипът не може да се мери.

По време на работа нашият мозък изразходва количество енергия, равно на 10-ватова крушка. Така че изображението на електрическа крушка над главата ви в момента, в който възниква интересна мисъл, не е толкова далеч от истината.

Черният дроб е най-тежкият орган в нашето тяло. нея средно теглое 1,5 кг.

Във Великобритания има закон, според който хирургът може да откаже да извърши операция на пациент, ако той пуши или има наднормено тегло. Човекът трябва да се откаже лоши навици, и тогава, може би, няма да има нужда от операция.

Ако се усмихвате само два пъти на ден, можете да намалите кръвно наляганеи намалява риска от инфаркти и инсулти.

Нашите бъбреци са в състояние да пречистят три литра кръв за една минута.

Дори и сърцето на човек да не бие, той все още може да живее дълго време, което ни демонстрира норвежкият рибар Ян Ревсдал. "Моторът" му спрял за 4 часа, след като риболовецът се загубил и заспал в снега.

Теглото на човешкия мозък е около 2% от общото телесно тегло, но той консумира около 20% от кислорода, постъпващ в кръвта. Този факт прави човешки мозъкизключително податливи на увреждане, причинено от липса на кислород.

Когато влюбените се целуват, всеки от тях губи 6,4 калории на минута, но в процеса обменят почти 300 различни вида бактерии.