MAO inhibitori. Farmakološko djelovanje MAO inhibitora. ireverzibilni MAO inhibitori

Zdravo svima! Danas ćete naučiti strašnu čaroliju u medicini! Toliko je jak da može ubiti čovjeka, pa su takve informacije više edukativne prirode. Zanimljiva je i lijepa, poput neke bizarne zmije otrovnice. Nećemo opisivati ​​kako primijeniti ovo znanje pravi zivot, opasni su i mogu ih koristiti samo većina najbolji specijalisti u oblasti biologije.

Slažete se, dešava se da želite pročitati nešto neobično, u stilu "", s ciljem da "naučite" i, eventualno, ispričate svojim prijateljima. Možete provjeriti, nakon izlaska, imat će se o čemu pričati, ili barem razmišljati. Čak i naslov teme: "MAO inhibitori" zvuči prilično dobro.

Šta znači inhibitori?

Aktivatori i inhibitori su 2 glavna pravca u regulaciji biološki procesi. Aktivatori i inhibitori su često spojevi, a u biologiji ne postoje 100% aktivacijske ili inhibitorne supstance. Dobijamo veliki plus u jednoj stvari, gubimo u drugoj.

Da biste lakše razumjeli, zapamtite svoja osjećanja iz igara. Kada "pobijedite", aktiviraju se procesi povezani sa serotoninom, ali se GABA, na primjer, potiskuje. Osećaj zadovoljstva i sreće, i potiskivanje smirenosti i razuma.

Dakle, kada nešto aktiviramo, nešto potiskujemo i obrnuto. Ovo je balans.

Inhibitori su supresori/razarači.

Šta je MAO?

Prije pojašnjenja ovog pojma, važno je podsjetiti se na osnove sinaptičkog prijenosa neurotransmitera, kada jedan neuron oslobađa medijatore u sinaptički rascjep, u prostor iz kojeg ih apsorbira 2. neuron. Sve dok medijatori nisu ni u prvom ni u drugom neuronu, u sredini, pametni organizam odabire njihov višak uz pomoć enzima monoamin oksidaze.

Ova riječ samo zvuči zastrašujuće, hajde da je podijelimo na dijelove: "mono" znači jedan, "amin" znači aminska grupa, 1 atom dušika, 2 vodonika. Oksidaza dolazi od riječi "oksid" - kisik, redoks reakcije.

Tako se ispostavlja da je monoamin oksidaza, odnosno MAO, supstanca koja oksidira i uništava monoamine. Monoamini su neurotransmiteri.

- monoamin oksidaza, koja uništava medijatore kao što su dopamin, norepinefrin i serotonin iz sinaptičkog pukotina i usmjerava višak natrag u prvi neuron, radi ponovnog akumuliranja u vezikulama i "pucanja" u svemir do drugog neurona. Stvara strujni krug tako da naše lijeno tijelo ne mora ponovo stvarati neurotransmitere iz aminokiselina.

Zamislite kako punite šolju vodom, a voda se počinje prelijevati i slijevati niz zidove. u našem telu, višak vode"ne širi se, već se vraća nazad u posudu iz koje ste sipali vodu u kriglu. U ovom kontekstu, "voda" se odnosi na neurotransmitere.

MAO-A se nalazi u vanjskoj membrani mitohondrija u stanicama.

MAO-B- monoamin oksidaza, koja se takođe nalazi u mitohondrijima i uništava dopamin i druge manje značajne, teške medijatore. Za referencu, već je poznato više od stotinu različitih neurotransmitera.

Inhibicija monoamin oksidaze se odnosi na proces kojim se "supresori" monoamina "supresiraju". Kao što se sjećamo iz matematike, minus puta minus je plus. Dakle, slični procesi se dešavaju u ćelijama. Inhibicijom monoamin oksidaze uništavamo ono što je trebalo uništiti drugo.

Inhibitori monoamin oksidaze- To su jake supstance koje mogu da promene čoveka do neprepoznatljivosti, a posebno njegovo ponašanje. Što su jači ovi inhibitori, te supstance, to su jače promene. Može nastati situacija kada će uzimanje kafe ili, još gore, uzimanje nootropa izazvati tako nasilno izražavanje, proizvodnju medijatora, da će se ispostaviti dejstvo jakih psihostimulansa. Pa, razumijemo kako se mijenja ponašanje osobe pod drogom.

Inhibitori se također dijele na manje ili više "jake", ovo nije binarni sistem, kada se inhibicija ili javlja ili ne. To je prije skala, gdje je 0 odsustvo inhibicije, a 100 je uslovno 100%. Smrtonosni ishod je moguć za osobu kada uzima "jake" supstance koje deluju na neurotransmitere, i "jake" MAO inhibitore.

U nauci se obično dijele na reverzibilne i ireverzibilne, selektivne i neselektivne.

selektivno djeluju na specifičnu monoamin oksidazu A ili B. Blokirajući uništavanje određenih tvari u našem mozgu. Neselektivni blokovi oba tipa.

nepovratan praktično uništava MAO, prisiljavajući tijelo da započne novo stvaranje enzima, za šta je potrebno oko 2 sedmice. Za reverzibilno se može reći da veže MAO na određeno vrijeme.

Sada vam tako užasan termin kao što je ireverzibilni neselektivni inhibitor monoamin oksidaze postaje manje-više jasan. Ali neselektivni se sada gotovo nikad ne koriste.

Što se tiče aplikacije, tada mnogi antidepresivi imaju selektivne reverzibilne MAOI. Djeluju na serotonin i dopamin, privremeno povećavajući njihov nivo u sinaptičkom pukotinu. Područja primjene ireverzibilnih su mnoge bolesti koje imaju dugu ili hronično npr. hronični alkoholizam, Parkinsonova bolest.

Relativno sigurni MAO inhibitori

Opasni su, jaki su, proguglajte "listu MAO inhibitora" i nabavite gomilu imena lijekova. Razmotrit ćemo one MAOI čije djelovanje nije toliko izraženo: Rhodiola Rosea, Yohimbine, Zeleni čaj, Muškatni oraščić, duhan, tiramin.

Zanimljivosti

Zločin može biti genetski zasnovan. Postoje statistički značajne korelacije između stopa kriminala i aktivnosti MAO (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). poseban slučaj ova korelacija je Brunnerov sindrom.

Ovaj sindrom je prvi put zabilježen 1990-ih. u jednoj američkoj porodici u kojoj je 14 muškaraca imalo MAO-A mutaciju. Ova mutacija je uzrokovala da njihova tijela proizvode više dopamina, norepinefrina i serotonina. U stvari, to je značilo djelomičnu inhibiciju monoamin oksidaze tijekom života. Ovi ljudi su imali ispodprosječan IQ i bili su skloni agresivnom i impulsivnom ponašanju. Štaviše, dokazano je da su djeca sa niskom MAO aktivnošću sklonija antisocijalnom ponašanju u odrasloj dobi (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Otuda sugestija da su genetika, MAO mutacije, uključene u nizak IQ i agresivno, kriminalno ponašanje.

Ima vezu sa povećana aktivnost MAO. Utvrđeno je da je kod depresije aktivnost MAO povećana u prosjeku za 34% (PMID 17088501).

Prilikom uzimanja antidepresiva na bazi MAOI, i općenito, prilikom uzimanja MAOI, posebna se pažnja poklanja izboru pravilnu ishranu. Ako se u običnom životu smatra korisnim jesti ribu, meso, mliječne proizvode, onda na tečaju MAOI sve to može izazvati nuspojave. Ovi proizvodi su bogati korisnim aminokiselinama iz kojih se sintetiziraju neurotransmiteri, pa ćete, ako jedete puno ribe, dobiti puno triptofana. I iz njega će se proizvoditi serotonin, bit će puno serotonina (uostalom, MAO ga ne uništava). Osoba će dobiti serotoninski sindrom: mučninu, vrtoglavicu itd. Zato se kaže da će konzumacija ljekovitih MAOI i nootropa koji pumpaju, na primjer, dopamin, rezultirati hiperstimulacijom sa svim posljedicama.

MAOI djeluju uglavnom s kateholaminima i serotoninom, ne inhibiraju, recimo,. Ima svoj "MAO" koji se zove acetilholin transferaza.

Ishod:

- Monoamin oksidaza je supstanca koja može odrediti ne samo naše ponašanje i način života, već i tip karaktera.

- Normalne, prosječne vrijednosti MAO aktivnosti su korisnije za organizam. Biće iznad norme - sklonost ka depresiji, ispod - niži IQ i razdražljivost.

- MAO inhibitori povećavaju nivoe norepinefrina, dopamina i serotonina. Primeri: johimbin, rodiola, zeleni čaj.

Pa, nadam se da ste uživali u informacijama! Vidimo se kasnije!

Potonji imaju antidepresivna i psiho-energetska svojstva. Služe za suzbijanje deaminacije serotonina i norepinefrina.

Lista droga

Indikacije za upotrebu

Kontraindikacije

• Preosjetljivost na lijek;
• Utvrđene su akutne upalne bolesti jetre ili bubrega.

Nuspojave

MAO inhibitori: farmakološka svojstva i trgovačka imena

Inhibitori monoaminooksidaze (MAO) su biološke supstance koje smanjujući brzinu hemijskih reakcija enzima monoamin oksidaze sprečavaju uništavanje različitih monoamina (u ovu grupu spadaju serotonin, norepinefrin, dopamin, feniletilamin, triptamin i oktamin). Ovo povećava koncentraciju aktivnog elementa između dva neurona ili između neurona i efektorske molekule (čestica koja se veže za proteine ​​kako bi povećala biološku aktivnost).

AT medicinske svrhe MAOI se koriste kao antidepresivi, a ponekad i za liječenje Parkinsonove bolesti i napada narkolepsije - patološko stanje nervni sistem, što uzrokuje pospanost i iznenadni "napad" sna.

Prema svojim farmakološkim svojstvima MAOI se dijele na:

• neselektivno ireverzibilno;
• reverzibilno selektivno;
• nepovratno selektivno.

Dakle, hajde da ukratko pogledamo svaku grupu i naučimo o aktivnim sastojcima, svojstvima i trgovačkim nazivima.

MAO inhibitori - lijekovi, lista, unos

MAO je klasifikovan prema farmakološkim svojstvima na neselektivni ireverzibilni, reverzibilno selektivni i ireverzibilno selektivni.

• Phenelzine;
• Iproniazid;
• Isocarboxazid;
• Nialamid;
• Tranilcipromin.

• Metrolindol;
• Pirlindol;
• Befol;
• Moklobemid;
• Derivati ​​beta-karbolina.

Kontraindikacije

• preosjetljivost;

• preosjetljivost;
• zatajenje jetre;

• Uzimanje drugih antidepresiva;
• preosjetljivost;
• Esencijalni tremor;
• Chorea of ​​Huntington.

ireverzibilni selektivni MAO inhibitori se propisuju za:

• progresivna demencija;
• tardivna diskinezija;
• teška psihoza;
• teška angina;
• Glaukom zatvorenog ugla;
• tremor velikih razmjera;
• tahikardija;
• feohromocitom;
• Difuzna toksična struma.

Nuspojave

• anksioznost;
• suva usta;
• Glavobolja;
• Nesanica.

• dispepsija;
• Smanjen krvni pritisak;
• anksioznost;
• nesanica;
• Glavobolja;
• suva usta;
• Zatvor.

MAO inhibitori

Uputstvo za upotrebu:

MAO inhibitori su antidepresivi koji se koriste u liječenju parkinsonizma i narkolepsije.

Farmakološko djelovanje MAO inhibitora

MAO inhibitori su klasifikovani prema svojim farmakološkim svojstvima na neselektivne ireverzibilne, reverzibilne selektivne i ireverzibilne selektivne.

Neselektivni ireverzibilni MAO inhibitori slični su po hemijskoj strukturi iproniazidima, poboljšavaju opšte stanje pacijenata s depresijom i smanjuju napade angine.

Reverzibilni selektivni MAO inhibitori imaju antidepresivno i psihoenergizirajuće djelovanje, aktivno potiskuju deaminaciju serotonina i norepinefrina.

Ireverzibilni selektivni MAO inhibitori imaju antiparkinsonsko djelovanje, uključeni su u metabolizam dopamina i kateholamina.

Lista MAO inhibitora

Lista neselektivnih ireverzibilnih MAO inhibitora uključuje:

Selegilin je ireverzibilni selektivni MAO inhibitor.

Lista reverzibilnih selektivnih MAO inhibitora uključuje:

Indikacije za primjenu MAO inhibitora

Za liječenje se propisuju neselektivni, ireverzibilni MAO inhibitori hronični alkoholizam i depresije (neurotične, involucijske i ciklotimske), reverzibilne selektivne - kod depresija različitog porijekla, depresivnog sindroma, melanholičnog sindroma i astenodinamičkih poremećaja, te ireverzibilno selektivne - u liječenju Parkinsonove bolesti.

Kontraindikacije

Unos reverzibilnih selektivnih MAO inhibitora je kontraindiciran kod:

• preosjetljivost;
• Akutne upalne bolesti bubrega i jetre;
• Sindrom ustezanja od alkohola;
• Trudnoća i dojenje.

Također, reverzibilni selektivni MAO inhibitori se ne propisuju u dojenčadi.

Prijem neselektivnih ireverzibilnih MAO inhibitora nije propisan za:

• preosjetljivost;
• zatajenje jetre;
• Kršenje cerebralne cirkulacije;
• Kronično zatajenje bubrega;
• Hronična srčana insuficijencija.

Prijem ireverzibilnih selektivnih MAO inhibitora je kontraindiciran u:

• Trudnoća i dojenje;
• Uzimanje drugih antidepresiva;
• preosjetljivost;
• Esencijalni tremor;
• Chorea of ​​Huntington.

Uz oprez, ireverzibilni selektivni MAO inhibitori se propisuju za:

• progresivna demencija;
• tardivna diskinezija;
• teška psihoza;
• Peptički ulkus gastrointestinalnog trakta;
• Hiperplazija prostate;
• teška angina;
• Glaukom zatvorenog ugla;
• tremor velikih razmjera;
• tahikardija;
• feohromocitom;
• Difuzna toksična struma.

Nuspojave

Upotreba reverzibilnih selektivnih MAO inhibitora može uzrokovati:

Upotreba neselektivnih ireverzibilnih MAO inhibitora može uzrokovati:

Upotreba ireverzibilnih selektivnih MAO inhibitora može uzrokovati komplikacije razni sistemi organizam, i to:

• Smanjen apetit, suvoća oralne sluznice, povećana aktivnost transaminaza, mučnina, dijareja, zatvor i disfagija (probavni sistem);
• Povećan umor, nesanica, vrtoglavica, halucinacije, glavobolja, anksioznost, diskinezija, motorna i mentalna agitacija, konfuzija i psihoza (nervni sistem);
• Povišen krvni pritisak, ortostatska hipotenzija i aritmija (kardiovaskularni sistem);
• Diplopija i oštećenje vidne oštrine (čulni organi);
• Nikturija, zadržavanje mokraće i bolni nagon za mokrenjem (mokraćni sistem);
• Kratkoća daha, fotosenzibilnost, kožni osip i bronhospazam (alergijske reakcije).

Također, uzimanje ireverzibilnih selektivnih MAO inhibitora može uzrokovati znojenje, hipoglikemiju i gubitak kose.

Informacije o lijeku su generalizirane, date u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!

74-godišnji Australac James Harrison dao je krv oko 1.000 puta. On retka grupa krv, čija antitijela pomažu novorođenčadi s teškom anemijom da prežive. Tako je Australijanac spasio oko dva miliona djece.

Svaka osoba ima ne samo jedinstvene otiske prstiju, već i jezik.

Mnogi lijekovi su se prvobitno prodavali kao lijekovi. Heroin se, na primjer, prvobitno prodavao kao lijek protiv kašlja za djecu. A kokain su ljekari preporučili kao anestetik i kao sredstvo za povećanje izdržljivosti.

Prosječan životni vijek ljevorukih je kraći nego kod dešnjaka.

Redovnim odlaskom u solarijum, šansa za dobijanje raka kože povećava se za 60%.

Najviše toplota Tijelo je snimljeno u Willie Jones-u (SAD), koji je primljen u bolnicu sa temperaturom od 46,5°C.

Četiri kriške tamne čokolade sadrže oko dvije stotine kalorija. Dakle, ako ne želite da ozdravite, bolje je ne jesti više od dvije kriške dnevno.

Težina ljudskog mozga iznosi oko 2% ukupne tjelesne težine, ali on troši oko 20% kisika koji ulazi u krv. Ova činjenica čini ljudski mozak izuzetno osjetljivim na oštećenja uzrokovana nedostatkom kisika.

Ljudske kosti su četiri puta jače od betona.

Kod 5% pacijenata antidepresiv klomipramin izaziva orgazam.

Većina žena može dobiti više zadovoljstva od razmišljanja o njima prekrasno tijelo u ogledalu nego od seksa. Dakle, žene, težite harmoniji.

Padaš sa magarca, ti vjerovatnije slomiti vrat nego pasti s konja. Samo nemojte pokušavati da opovrgnete ovu tvrdnju.

Nekada je bilo da zijevanje obogaćuje organizam kiseonikom. Međutim, ovo mišljenje je opovrgnuto. Naučnici su dokazali da zijevanje hladi mozak i poboljšava njegove performanse.

Američki naučnici su proveli eksperimente na miševima i došli do toga sok od lubenice sprečava razvoj ateroskleroze krvnih sudova. Jedna grupa miševa je pila obična voda, a drugi je sok od lubenice. Kao rezultat toga, krvne žile druge grupe su bile oslobođene kolesterolskih plakova.

Naučnici sa Univerziteta Oxford proveli su niz studija u kojima su došli do zaključka da vegetarijanstvo može biti štetno za ljudski mozak, jer dovodi do smanjenja njegove mase. Stoga naučnici preporučuju da ne isključujete u potpunosti ribu i meso iz svoje prehrane.

Zarazno upalni proces u bubrezima, povezan sa razvojem bakterija u mokraćnom sistemu, naziva se pijelonefritis. Ovo teška bolest gledaju u

MAO inhibitori

Video: Pyrazidol, Azafen i ireverzibilni MAO inhibitori

Video: The Neon Channels feat. MAO inhibitori gotovo život u kući Ozerov

MAO inhibitori su antidepresivi koji se propisuju za liječenje parkinsonizma, kao i epilepsije.

farmakološki efekat

Pripravci MAO inhibitora dijele se u sljedeće grupe: neselektivno reverzibilno, selektivno ireverzibilno i reverzibilno selektivno. Potonji imaju antidepresivna i psiho-energetska svojstva. Služe za suzbijanje deaminacije serotonina i norepinefrina.

Neselektivni ireverzibilni lijekovi su dizajnirani da smanje napade angine, kao i da poboljšaju stanje pacijenata koji su u dubokoj depresiji. Ovi lijekovi su po strukturi slični iproniazidima.

Ireverzibilni selektivni MAO inhibitori imaju antiparkinsonska svojstva i uključeni su u metabolizam dopamina i kateholamina.

Video: Biohemija mozga

Lista droga

Neselektivni ireverzibilni lijekovi uključuju: Nialamid, Iproniazid, Phenelzine, Isocarboxazid, Tranylcypromine.

Selektivni ireverzibilni lijekovi uključuju lijek Selegiline.

Lista MAO inhibitora (reverzibilnih selektivnih) uključuje sljedeće lijekove: Befol, Metralindol, Moclobemid, Pirlindol, derivate beta-karbolina.

Indikacije za upotrebu

Preparate MAO inhibitora (reverzibilne selektivne) treba uzimati za depresiju različite prirode, sa melanholičnim sindromom, depresivnim sindromom, astenodinamičkim poremećajima. Neselektivne ireverzibilne lijekove treba propisivati ​​pacijentima s neurotičnom, ciklotimijskom, involutivnom depresijom. Uzimanje lijekova je također indicirano u liječenju hroničnog alkoholizma.

U liječenju Parkinsonove bolesti treba propisivati ​​ireverzibilne selektivne lijekove.

Kontraindikacije

Prijem MAO inhibitora (reverzibilno selektivni) je kontraindiciran kod pacijenata koji imaju:

Lijekovi se ne propisuju za sindrom ustezanja od alkohola. Strogo je zabranjeno uzimanje lijekova tokom trudnoće i dojenja.

Ne biste trebali uzimati lijekove (neselektivno ireverzibilno) u sljedećim slučajevima:

• Ako pacijent ima preosjetljivost;
• Otkriveno zatajenje jetre;
• Postoji povreda cerebralne cirkulacije;
• Postavljena je dijagnoza hroničnog zatajenja srca.

Unos MAO inhibitora (ireverzibilnih selektivnih) je strogo kontraindiciran kod pacijenata koji uzimaju druge antidepresive. Takođe, lekovi iz ove kategorije se ne propisuju tokom trudnoće i dojenja, kod Hantingtonove horeje, esencijalnog tremora.

Uz oprez, lijekove (ireverzibilno selektivne) trebaju uzimati pacijenti koji imaju: tešku anginu pektoris, progresivnu demenciju, tešku psihozu, hiperplaziju prostate, glaukom zatvorenog ugla, tremor velikih razmjera, peptički ulkus gastrointestinalnog trakta, tardivnu diskineziju, tahikardiju , difuzna toksična struma, kao i feohromocitom.

Nuspojave

Kod primjene reverzibilnih selektivnih lijekova, pacijent može osjetiti sljedeće tjelesne reakcije: nesanica, glavobolja (povremene prirode), suha usta, anksioznost.

Video: Zaglavlje rubrike "Duhovni rast"

Kada se koriste neselektivni ireverzibilni lijekovi, osoba može doživjeti: dispepsiju, sniženje krvnog tlaka, anksioznost, nesanicu, glavobolju, zatvor.

Kada se koriste ireverzibilni selektivni MAO inhibitori, mogu se javiti sljedeće tjelesne reakcije:

• Povišen krvni pritisak, aritmija, hipotenzija;
• U nekim slučajevima, pacijentov apetit se smanjuje, sluznica oka postaje suha, a aktivnost transaminaza se povećava;
• Osim toga, mogu se javiti dijareja, zatvor, disfagija, mučnina;
• Mali postotak ljudi iskusi zadržavanje mokraće, bolnu potrebu za mokrenjem;
• Prilikom uzimanja lijekova može doći do kratkog daha, pojavit će se osip, bronhospazam.

Prilikom uzimanja lijekova (nepovratno selektivno), osoba može započeti proces gubitka kose, može se formirati hipoglikemija.

MAO inhibitori - šta je to i lista lijekova. Mehanizam djelovanja i primjena inhibitora monoaminooksidaze

MAO inhibitori - to znaju samo ljudi koje zanimaju medicinske vijesti. Dekodiranje je jednostavno - ovo je grupa lijekova koja pripada antidepresivima koji blokiraju razgradnju monoAmin oksidaze. Koriste se kao lijekovi za depresiju, za vraćanje normalne emocionalne pozadine i mentalnog zdravlja.

Šta su MAO inhibitori?

Da biste razumjeli koji su lijekovi MAO inhibitori, morate znati njihovo farmakološko djelovanje. Ovi lijekovi imaju sposobnost poboljšanja kvalitete života i borbe protiv anksioznih stanja. Drugi naziv za njih su inhibitori monoamin oksidaze (MAOI). To su supstance biljnog i hemijskog porekla koje se široko koriste u psihijatriji.

Utjecaj na organizam temelji se na blokiranju enzima monoamin oksidaze. Kao rezultat, probava je poremećena u želucu. razne supstance i neurotransmiteri. Ublažava simptome depresije i mentalnih poremećaja. Moguće je klasificirati cijelu listu lijekova prema njihovom farmakološkom djelovanju.

Gljivice na noktima vam više neće smetati! Elena Malysheva govori kako pobijediti gljivicu.

Sada je dostupno svakoj djevojci da brzo smrša, o tome govori Polina Gagarina >>>

Elena Malysheva: Kaže kako smršati, a da ništa ne radite! Saznajte kako >>>

ireverzibilni MAO inhibitori

Ireverzibilni MAOI uključuju lijekove čiji se princip djelovanja zasniva na stvaranju hemijskih veza sa monoamin oksidazom. Kao rezultat toga, funkcija enzima je potisnuta. Ovo su lijekovi prve generacije velika količina nuspojave. Imaju lošu kompatibilnost s drugima farmakoloških agenasa. Pacijent tokom liječenja mora se pridržavati dijete. Takođe se mogu podijeliti na hidrazin (Nialamid, Iproniazid) i nehidrazin (Tranylcypromine, Isocarboxazid).

Reverzibilni MAO inhibitori

Reverzibilni MAOI se propisuju za mnoge bolesti. Oni su predstavnici druge generacije. Oni nemaju ozbiljne negativnih efekata, dijeta prilikom njihovog uzimanja nije potrebna. Princip funkcionisanja ove grupe lekova zasniva se na hvatanju enzima i stvaranju stabilnog kompleksa sa njim. Dijele se na: selektivne (Moclobemid, Tetrindol) i neselektivne (Caroxazon, Inkazan).

Selektivni MAO inhibitori

Selektivni MAOI mogu inaktivirati samo jednu vrstu monoamin oksidaze. Kao rezultat, smanjuje se razgradnja serotonina, norepinefrina i dopamina. Istovremena primjena s lijekovima koji povećavaju razinu serotonina dovodi do pojave serotoninskog sindroma. Ova opasna bolest znak je intoksikacije organizma. Za njegovo liječenje potrebno je otkazati sve antidepresive.

Neselektivni MAO inhibitori

Neselektivni MAOI blokiraju enzim monoamin oksidazu kod A i B varijanti. Rijetko se propisuju jer imaju izražen toksični učinak na jetru. Učinak primjene ovih lijekova traje dugo (do 20 dana) nakon završetka terapije. Oni imaju tendenciju da smanje učestalost napadaja angine pektoris, što im omogućava da se prepisuju pacijentima sa kardiovaskularnim oboljenjima.

MAO inhibitori - lista lijekova

Koji lijekovi pripadaju MAOI, a što može pomoći u određenom slučaju, možete saznati u medicinskoj ustanovi. Upotreba antidepresiva mora biti dogovorena sa ljekarom koji prisustvuje. Lekar bira lekove pojedinačno, na osnovu simptoma bolesti. Cijela lista lijekova podijeljena je prema farmakološkoj klasifikaciji. Lista MAO inhibitora:

1. Ireverzibilni neselektivni su: fenelzin, tranilcipromin, izokarboksazid, nialamid.
2. Najmanja je lista nepovratnih selektivnih predstavnika: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
3. Reverzibilni selektivni lijekovi su najveća grupa, oni uključuju sljedeće lijekove: Pirlindol (pirazidol), Metralindol, Moclobemid, Befol, Triptamin, derivate beta-karbolina (trgovački naziv Garmalin).

MAO inhibitori - uputstvo za upotrebu

Upotreba MAO inhibitora:

1. Ireverzibilne neselektivne se koriste za liječenje:

• involucijske depresije;
• neurotične depresije;
• ciklotimske depresije;
• u liječenju hroničnog alkoholizma.

1. Ireverzibilni selektivni lijekovi se koriste samo u liječenju Parkinsonove bolesti.

1. Reverzibilna selektivna upotreba:

• s melanholičnim sindromom;
• s astenodinamičkim poremećajima;
• sa depresivnim sindromom.

Kontraindikacije zavise od vrste lijeka. Ireverzibilno neselektivno ne treba koristiti u prisustvu srčane, bubrežne, jetrene insuficijencije, poremećaja koronarne cirkulacije. Ireverzibilni selektivni lijekovi su zabranjeni tokom trudnoće i dojenja i Huntingtonove horeje. Nemojte ih propisivati ​​u kombinaciji s antipsihoticima. Kontraindikacije za uzimanje reverzibilne selektivne su: djetinjstvo, akutno zatajenje jetre.

Nuspojave pri upotrebi lijeka koji ima reverzibilno selektivno djelovanje izrazit će se sljedećim simptomima: nesanica, ponavljajuća glavobolja, zatvor, suva usta, povećana anksioznost. S povećanjem preporučene doze ili nepridržavanjem režima liječenja kod pacijenata, ovaj lijek pojačava ispoljavanje nuspojava.

Prilikom uzimanja neselektivnih ireverzibilnih MAOI, moguće su sljedeće nuspojave: dispepsija, poremećaj gastrointestinalnog trakta. Često se javlja hipotenzija (snižavanje krvnog pritiska), glavobolja u prednjem dijelu glave. Prilikom uzimanja reverzibilnih MAOI, lista negativnih efekata se dopunjuje: hipertenzija, smanjen apetit, zadržavanje mokraće, osip, otežano disanje.

MOA inhibitori: šta je to, lista lijekova i njihova trgovačka imena

Depresija nije samo "danas sam loše raspoložen". Ovo je opasno i ozbiljno stanje koje je povezano sa neravnotežom određenih hemijska jedinjenja u mozgu. Za normalizaciju ove neravnoteže, kao i za liječenje Parkinsonove bolesti, koriste se MAO inhibitori. Nudimo popis takvih lijekova i njihove kratke karakteristike.

Ovi lijekovi su namijenjeni za liječenje teške depresije, u kojoj drugi lijekovi ne djeluju kako treba. Pružaju dugotrajan farmakološki učinak, koji traje od 1 do 2 tjedna nakon završetka terapije, ali imaju mnogo kontraindikacija i mogu izazvati prilično ozbiljne nuspojave. Stoga se njihov prijem može smatrati posljednjom mjerom. Takve lijekove propisuje psihijatar ili neurolog.

Prva generacija MAO inhibitora: opasno ireverzibilno neselektivno

Takvi lijekovi se danas koriste izuzetno rijetko, jer se ne kombiniraju dobro s drugim lijekovima, toksični su (vrlo štetni za jetru) i vrlo su raznoliki. nuspojave. Osim toga, njihov unos zahtijeva od pacijenta da se pridržava određene dijete: iz prehrane morate isključiti sir, kafu, vino, pivo, kajmak, dimljeno meso. Propisuju se za otklanjanje neurotične, involucijske, ciklomatske depresije i liječenje kronične ovisnosti o alkoholu.

Lista ireverzibilnih MAO inhibitora neselektivnog djelovanja prilično je široka. Evo šta se odnosi na njih:

• Nardil (Belgija). Lijek na bazi fenelzina, snažnog inhibitora MAO. Uklanja osjećaj tjeskobe, straha, tuge, vraća duševni mir. Nije najmoderniji antidepresiv, međutim, često se koristi za liječenje društvenih fobija. Efekat se javlja nakon 2-nedeljnog uzimanja;
• Marplan. Aktivna supstanca- izokarboksazid. Ublažava neke simptome depresije: čežnju, osjećaj bezvrijednosti, nisko samopoštovanje, kroničnu tugu, fobije. U mnogim zemljama prestao je da se proizvodi, jer dovodi do uništenja jetre i izaziva ozbiljne nuspojave;
• Parnat (Japan). Njegovo djelovanje je zbog prisutnosti aktivne komponente tranilcipromina. Renders pozitivan uticaj na emocionalnoj i mentalnoj pozadini u depresivnom stanju, letargija, letargija, opsesivni poremećaj. Pokazuje relativno malu nuspojavu, ali proizvodi vrlo kratak efekat na MAO - oko 12 sati;
• Iprazid (Rusija). Aktivna tvar je iproniazid. Koristio se u psihijatriji i kardiologiji (u liječenju angine pektoris za smanjenje bolova i poboljšanje EKG-a). Izaziva trajnu inhibiciju MAO. Sada je univerzalno ukinut zbog visoke hepatotoksičnosti. Zabranjeno je piti duže od 2 sedmice;
• Nialamid. Psihostimulans sa istim imenom aktivni sastojak, proizveden u Rusiji. Ima blaži efekat, poboljšava opšte stanje osoba koje pate od depresije. Indiciran je za asteniju, oligofreniju, neuralgiju trigeminusa, anginu pektoris. Rezultat terapije je vidljiv nakon 1-2 sedmice prijema. Kurs je od 1 do 6 meseci.

Bitan! Iako se ovi lijekovi prodaju bez recepta, oni nisu prvi izbor u liječenju depresije. Takvi lijekovi mogu uzrokovati kliničko pogoršanje, fatalne nuspojave i povećati rizik od samoubistva. Stoga ih treba uzimati samo uz dozvolu ljekara.

Bitan! Da li se osjećate usamljeno? Ne možete pronaći svoju drugu polovinu? Izgubili ste nadu da ćete pronaći ljubav? Želite li poboljšati svoj privatni život? Pronaći ćete svoju ljubav ako obučete jednu stvar od Marilyn Kerro, finalistkinje tri sezone Bitke vidovnjaka. Ne brinite, potpuno je besplatno.

Ireverzibilno selektivno: agensi uskog spektra

Uz pomoć lijekova uključenih u ovu grupu liječi se samo jedna patologija - Parkinsonova bolest. Pošto su visoko specijalizovani, lista ovih MAO inhibitora nije predugačka. Evo trgovačkih naziva takvih lijekova pod kojima se prodaju u lancu ljekarni:

• Yumeks (Mađarska), Stillin (Izrael). Drugom lijeku je istekao rok registracije, pa se ne prodaje u apotekama u našoj zemlji. Aktivni aktivni sastojak lijekova je selegin. Inhibira metabolizam dopamina, čime se povećava njegova koncentracija u jezgrima stanica određenih dijelova mozga. Osnovna namena ovih lekova je lečenje Parkinsonove bolesti i simptoma parkinsonizma (kao monoterapija ili zajedno sa levodopom), ali postoje pokušaji da se koriste kao antidepresivi i sredstva protiv pušenja. Neki stručnjaci smatraju da je Yumex lijek za produženje života, jer ima neuroprotektivna svojstva;
• Pargylin (Indija). To je antidepresiv, preporučuje se kod neuropsihijatrijskih poremećaja. Aktivna supstanca je parligin. Smatra se dovoljno bezbedan lek, aktivno se koristi u psihijatriji;
• Azilect. Proizveden u Izraelu, sadrži razagilin. Dosta novi inhibitor. preporučuje se za terapiju prava bolest Parkinsonova bolest i esencijalni tremor. Vraća motoričke aktivnosti, koordinacija, hod kod takvih pacijenata. Osim toga, zaustavlja opadanje pamćenja vezano za starenje, poboljšava raspoloženje i rezultate učenja. Proizvedeni učinak povezan je s akumulacijom posebnih prirodnih spojeva u mozgu.

Bitan! Sve ove lekove ne treba kombinovati sa lekovima serotonina, uključujući fluoksetin.

Reverzibilno selektivno: nježno, ali učinkovito

Takvi lijekovi pripadaju drugoj generaciji MAO inhibitora. Pomažu u ublažavanju stanja onih koji pate od astenijskog, melanholičnog sindroma i astenodinamičkih poremećaja. Otkrili su nekoliko prednosti u odnosu na svoje prethodnike odjednom: njihov unos nije praćen opasnim nuspojave, pacijent se ne mora pridržavati ograničenja u ishrani.

Ova grupa MAO inhibitora je najobimnija. Lista lijekova uključuje, posebno:

• Tetrindol (Rusija). Brzo djelujući lijek: rezultat njegove primjene se manifestira za samo 2-3 dana od početka liječenja. Indiciran je za depresiju različitog porijekla (uključujući i organsko oštećenje mozga), kao i za hronični alkoholizam;
• Aurorix (Švajcarska). Sadrži moklobemid. Psihoanaleptik. Ublažava simptome depresije nervna iscrpljenost, niska koncentracija pažnje, disforija, pomaže u otklanjanju socijalne fobije, povećava psihomotornu aktivnost. Nije propisano za agitaciju;
• Metrolindol (Rusija). Aktivni element je inkazan. Često se propisuje za manično-depresivni sindrom, šizofreniju, nemotivirane promjene raspoloženja, kao i za aktiviranje cirkulacije krvi u mozgu;
• Caroxazon. Odnosi se na "male" antidepresive. Daje umjereno stimulativno djelovanje. Van proizvodnje;
• Befol (Rusija). Prepisuje se za deluzije, halucinacije, zavisnost od alkohola;
• Pirlindol (kreiran na bazi pirazidola). Indiciran je kod napadaja apatije, depresivnih poremećaja, emocionalne prenadraženosti, praćene strahom i anksioznošću.

Bitan! Svi MAO inhibitori su zabranjeni za trudnice i dojilje.

Depresija je stanje koje mnogi opisuju kao "ne želim da živim". Čak ni specijalisti ne mogu uvijek pomoći u takvoj situaciji, pa je nemoguće sami izliječiti ovaj poremećaj. Čak i znajući šta su MAO inhibitori i koja imena se nalaze na listi ovih lijekova, ne biste ih trebali kupiti u apoteci i početi uzimati: daleko su od sigurnih! Štaviše, ne biste trebali pokušavati odabrati lijekove za liječenje Parkinsonove bolesti bez liječnika. Dakle, nećete pomoći, već samo naštetiti voljenoj osobi.

MAO inhibitori

Uputstvo za upotrebu:

Inhibitori MAO (monoamin oksidaze) su grupa lijekova koji se koriste u psihijatrijskoj praksi za liječenje depresivnih stanja različitog porijekla. U pravilu se lijekovi MAO inhibitori koriste u slučajevima uznapredovale depresije, u kojoj su druge metode liječenja nedjelotvorne.

Farmakološki učinak i klasifikacija lijekova-MAO inhibitora

MAO inhibitori su biološki aktivne supstance sposobne da inhibiraju enzim monoamin oksidazu. Ovi lijekovi blokiraju proces uništavanja medijatornih monoamina (serotonin, norepinefrin, dopamin, feniletilamin i drugi) i povećavaju njihovu koncentraciju, čime se pojačava prijenos nervnih impulsa.

Posebnost ove grupe antidepresiva je dug farmakološki efekat: terapeutski efekat MAO inhibitora nastavlja se jednu do dve nedelje nakon završetka terapije.

Ovisno o svojim farmakološkim svojstvima, MAO inhibitori se dijele na selektivne i neselektivne, kao i reverzibilne i ireverzibilne.

Djelovanje selektivnih inhibitora monoamin oksidaze usmjereno je uglavnom na inhibiciju jedne od vrsta monoamin oksidaze. Neselektivni lijekovi inhibiraju oba tipa enzima.

Reverzibilni MAO inhibitori se vežu za enzim i formiraju stabilan kompleks s njim, koji postepeno oslobađa aktivne komponente lijeka. Oni ulaze u krvotok, a zatim se prirodnim putem izlučuju iz tijela. Dakle, enzim monoamin oksidaza ostaje netaknut.

Ireverzibilni MAO inhibitori formiraju hemijske veze sa monoamin oksidazom, uzrokujući da enzim postane nefunkcionalan i metaboliše se. Umjesto toga, tijelo sintetizira novu monoamin oksidazu. U prosjeku, proces proizvodnje enzima traje oko dvije sedmice.

Neselektivni ireverzibilni MAO inhibitori uključuju lijekove kao što su izokarboksazid, iproniazid, tranilcipromin, nialamid, fenelzin. Lista reverzibilnih MAO inhibitora uključuje Befol, Moclobemid, Metralindol, Pyrazidol i derivate beta-karbolina. Selegilin je ireverzibilni selektivni MAO inhibitor.

Indikacije za upotrebu

Ireverzibilni MAO inhibitori se koriste u liječenju depresivnih stanja praćenih letargijom i letargijom. Reverzibilni lijekovi se propisuju u liječenju plitkih depresija sa neizraženim hipohondrijalnim i neurozaličnim simptomima, kao i atipičnih depresivnih stanja. Selektivni MAO inhibitori ireverzibilnog djelovanja koriste se u liječenju narkolepsije i parkinsonizma.

Karakteristike recepcije

Shema terapije i doza lijekova određuju se strogo individualno i ovise o indikacijama, kao i o prirodi tijeka bolesti.

Pacijenti kojima su propisani MAO inhibitori, u nekim slučajevima, treba da se pridržavaju posebne dijete. Za vrijeme trajanja liječenja i najmanje dvije sedmice nakon završetka, iz prehrane treba isključiti sljedeće namirnice i pića:

• meso, pileća i goveđa jetra;
• dimljena i kisela riba;
• suhe kobasice;
• čokolada i kofein;
• mliječni proizvodi (dozvoljeni su samo krem ​​sirevi i prešani svježi sir);
• umak od soje;
• hurme iz konzerve;
• mahune graha;
• banane, avokado;
• ekstrakt kvasca, uključujući pivski kvasac;
• bilo koja alkoholna pića;
• ustajalo reciklirano meso, riba i mliječni proizvodi.

Osim toga, tokom perioda uzimanja MAO inhibitora, pacijenti ne bi trebali koristiti sljedeće lijekove:

• lijekovi protiv prehlade;
• lijekovi za prehladu (tablete, lijekovi);
• stimulansi;
• inhalanti i lijekovi za astmu;
• lijekovi za mršavljenje i suzbijanje apetita;
• sve droge s narkotičkim učinkom, uključujući one koji sadrže kofein.

Kada koristite reverzibilne MAO inhibitore, dijetalna ishrana nije neophodna.

Kontraindikacije i nuspojave

Upotreba MAO inhibitora sa liste reverzibilnih selektivnih lekova je kontraindikovana kod preosetljivosti, sindroma povlačenja alkohola, akutnih upalnih oboljenja jetre i bubrega, kao i tokom trudnoće i dojenja.

MAO inhibitori ireverzibilnog neselektivnog djelovanja nisu propisani za preosjetljivost, kroničnu bubrežnu ili srčanu insuficijenciju, zatajenje jetre i cerebrovaskularne nezgode.

Ireverzibilni selektivni MAO inhibitori su kontraindikovani u slučaju preosetljivosti, tokom trudnoće i dojenja, kao i kod Hantingtonove koreje i esencijalnog tremora. Osim toga, MAO inhibitori s liste lijekova ireverzibilnog selektivnog djelovanja ne propisuju se u kombinaciji s drugim antidepresivima.

Nuspojave uzrokovane reverzibilnim selektivnim MAO inhibitorima najčešće se manifestiraju kao nesanica, anksioznost, glavobolja i suha usta. Kod uzimanja MAO inhibitora ireverzibilnog neselektivnog djelovanja mogu se javiti iste nuspojave. Osim toga, lijekovi iz ove grupe mogu uzrokovati dispepsiju, zatvor i snižavanje krvnog tlaka.

Ireverzibilni selektivni inhibitori monoamin oksidaze imaju sljedeće nuspojave:

• vrtoglavica, glavobolja, nesanica, anksioznost, umor, diskinezija, povećana mentalna i motorna ekscitabilnost, psihoza, konfuzija;
• mučnina, gubitak apetita, suha usta, zatvor, proljev;
• aritmija, ortostatska hipotenzija, povišen krvni pritisak;
• oštećenje vida, diplopija;
• kršenje funkcija mokraćnog sistema (zadržavanje mokraće, nokturija);

Takođe je potrebno znati da upotreba MAO inhibitora u kombinaciji sa alkoholom može izazvati hipertenzivnu krizu i pojačano dejstvo na centralni nervni sistem.

Opis objavljen na ovoj stranici je pojednostavljena verzija službene verzije napomene za lijek. Informacije su date samo u informativne svrhe i nisu vodič za samoliječenje. Prije upotrebe lijeka, trebate se posavjetovati sa stručnjakom i pročitati upute koje je odobrio proizvođač.

Farmakološka grupa - Antidepresivi

Lijekovi podgrupe su isključeni. Uključi

Opis

Lijekovi koji posebno liječe depresiju pojavili su se kasnih 1950-ih. Godine 1957. otkriven je iproniazid, koji je postao predak grupe antidepresiva - MAO inhibitora, i imipramin, na osnovu kojeg su dobijeni triciklični antidepresivi.

Prema savremenim konceptima, depresivna stanja dolazi do smanjenja serotonergičke i noradrenergičke sinaptičke transmisije. Stoga se nakupljanje serotonina i norepinefrina u mozgu uzrokovano njima smatra važnom karikom u mehanizmu djelovanja antidepresiva. MAO inhibitori blokiraju monoamin oksidazu, enzim koji uzrokuje oksidativnu deaminaciju i inaktivaciju monoamina. Trenutno su poznata dva oblika MAO - tip A i tip B, koji se razlikuju po supstratima koji su im izloženi. MAO tipa A uzrokuje uglavnom deaminaciju norepinefrina, adrenalina, dopamina, serotonina, tiramina, a tip B MAO izaziva deaminaciju feniletilamina i nekih drugih amina. Odredite inhibiciju konkurentnu i nekonkurentnu, reverzibilnu i nepovratnu. Može se uočiti specifičnost supstrata: dominantan efekat na deaminaciju različitih monoamina. Sve to značajno utiče na farmakološke i terapeutska svojstva različitih MAO inhibitora. Dakle, iproniazid, nialamid, fenelzin, tranilcipromin ireverzibilno blokiraju MAO tipa A, a pirlindol, tetrindol, metralindol, eprobemid, moklobemid itd. na njega djeluju selektivno i reverzibilno.

Triciklički antidepresivi su nazvani zbog svoje karakteristične triciklične strukture. Mehanizam njihovog djelovanja povezan je s inhibicijom ponovnog preuzimanja neurotransmitera monoamina od strane presinaptičkih nervnih završetaka, što rezultira akumulacijom medijatora u sinaptičkom pukotinu i aktivacijom sinaptičke transmisije. Triciklički antidepresivi, u pravilu, istovremeno smanjuju hvatanje različitih neurotransmiterskih amina (noradrenalin, serotonin, dopamin). AT novije vrijeme Stvoreni su antidepresivi koji blokiraju pretežno (selektivno) ponovno preuzimanje serotonina (fluoksetin, sertralin, paroksetin, citalopram, escitalopram, itd.).

Postoje i takozvani "atipični" antidepresivi, koji se razlikuju od "tipičnih" i po strukturi i po mehanizmu djelovanja. Pojavili su se preparati bi- i četverociklične strukture, u kojima nije pronađen izraženi učinak ni na hvatanje neurotransmitera niti na aktivnost MAO (mianserin, itd.).

Zajednička karakteristika svih antidepresiva je njihov timoleptički učinak, odnosno pozitivan učinak na afektivnu sferu pacijenta, praćen poboljšanjem raspoloženja i općeg psihičkog stanja. Međutim, različiti antidepresivi se razlikuju po količini farmakoloških svojstava. Tako je kod imipramina i nekih drugih antidepresiva timoleptički učinak kombinovan sa stimulativnim, a kod amitriptilina, pipofezina, fluacizina, klomipramina, trimipramina, doksepina, sedativna komponenta je izraženija. Kod maprotilina, antidepresivno dejstvo je kombinovano sa anksiolitikom i sedativom. MAO inhibitori (nijalamid, eprobemid) imaju stimulirajuća svojstva. Pirlindol, uklanjajući simptome depresije, ispoljava nootropnu aktivnost, poboljšava "kognitivne" ("kognitivne") funkcije centralnog nervnog sistema.

Antidepresivi su našli primenu ne samo u psihijatrijskoj praksi, već i u lečenju niza neurovegetativnih i somatskih bolesti, kod hroničnih bolnih sindroma i sl.

Terapijski učinak antidepresiva, kako oralnih tako i parenteralnih, razvija se postupno i obično se manifestira nakon 3-10 dana ili više od početka liječenja. To se objašnjava činjenicom da je razvoj antidepresivnog efekta povezan kako s akumulacijom neurotransmitera u području nervnih završetaka, tako i sa polaganim adaptivnim promjenama u cirkulaciji neurotransmitera i osjetljivosti moždanih receptora na njih.

Kako nam antidepresivi mogu pomoći: MAO inhibitori

Medicinski edukativni program

Svako ko prati svoje zdravlje, zanima vijesti iz medicine, dobro je svjestan takvog izraza kao što su MAO inhibitori. Šta je to, ne može svako da objasni. A u međuvremenu, nije sve tako teško. Tako zovu psihotropne droge. Drugim riječima, antidepresivi. Ovi lijekovi su u stanju eliminirati negativne emocije, osjećaj čežnje ili beznađa. Posebno je vrijedna činjenica da neki predstavnici grupe antidepresiva mogu uzrokovati ne samo psihostimulans, već i sedativni (smirujući) učinak. To ih razlikuje od stimulansa. Stoga se MAO inhibitori često koriste u psihijatriji.

Šta je MAO inhibitor?

Hajde da shvatimo šta ova fraza znači, hajde da definišemo reči koje je čine. Inhibitor je supstanca koja usporava ili sprečava tok bilo koje hemijske reakcije. MAO (pun naziv - monoamin oksidaza) je enzim koji proizvodi gastrointestinalnog trakta. Pomaže u razgradnji bukvalno svih materija koje ulaze u ljudski organizam hranom. Dakle, MAO inhibitori su biološki aktivne supstance koji blokiraju enzim monoamin oksidazu. Jednom u tijelu, inhibiraju reakcije povezane s razgradnjom određenih tvari. Na primjer, serotonin (tzv. hormon radosti), melatonin, dopamin. Ovo ublažava simptome depresije.

Biljni MAO inhibitori

Moram reći da ova grupa ne uključuje samo lijekove, već i neke biljke. Na primjer, indijanska plemena koristila su vinovu lozu Banisteriopsis caapi kao inhibitor MAO. AT moderne medicine Koriste se sjemenke sibirske rute. Sadrži harmin i harmalin. Kada je primljen u velikom broju ovi alkaloidi mogu izazvati povraćanje, mučninu, halucinacije, konvulzije.

Klasifikacija MAO inhibitora prema farmakološkim svojstvima

Svi postojeći inhibitori podijeljeni su u 3 kategorije.

1. Neselektivni ireverzibilni inhibitori. Njih karakteristična karakteristika možemo reći da ne samo da se bore protiv depresije, već su u stanju i da smanje napade angine. To uključuje "Nialamid", "Fenelzin" i druge lijekove.
2. Selektivni reverzibilni inhibitori. Imaju psiho-energetski efekat. Odlični antidepresivi, jer povećavaju serotonin i norepinefrin. Na primjer, "Befol" ili "Pirlindol".
3. Selektivni ireverzibilni inhibitori. Neophodan u liječenju Parkinsonove bolesti. Tipičan predstavnik ove grupe je Selegiline.

Primjena u medicini

Do danas se MAO inhibitori propisuju prilično rijetko. To je zbog velikog broja nuspojava koje mogu izazvati. Njihova upotreba je opravdana samo u slučajevima kada su isprobana druga, blaža sredstva. Najčešće se za liječenje koriste sintetički inhibitori. To je zbog činjenice da imaju duže djelovanje u odnosu na biljne analoge. Tako, na primjer, isti harmalin može djelovati u roku od 1-3 dana nakon uzimanja, dok djelovanje sintetičkog inhibitora može trajati i do dvije sedmice.

Kontraindikacije

Ove psihotropne lijekove treba uzimati s velikim oprezom, jer imaju mnoge kontraindikacije:

• Neselektivni ireverzibilni inhibitori se ne propisuju za srčanu ili bubrežnu insuficijenciju, kao ni u slučajevima kada pacijent ima cerebrovaskularni infarkt.
• Selektivni reverzibilni lijekovi su kontraindicirani kod akutnih inflamatornih bolesti, tijekom trudnoće ili dojenja, u dojenčadi i kod odvikavanja od alkohola.
• Selektivni ireverzibilni MAO inhibitori se nikada ne smeju kombinovati sa drugim antidepresivima. Osim toga, ne koriste se za tremor i Huntingtonovu horeju (bolest koju karakteriziraju mentalne i poremećaji kretanja). Neophodno ih je s oprezom propisivati ​​kod psihoza, angine pektoris, tahikardije.

Mere predostrožnosti

Uzimanje inhibitora povezano je sa mnogim nuspojavama, tako da se morate pridržavati svih potrebnih pravila za uzimanje. Obavezno obavijestite svog ljekara o svom hronične bolesti, trudnoća ili namjera da zatrudnite, alergije na bilo koje lijekove. Bolje je da se posavetujete sa lekarom ako nameravate da uzimate druge lekove. I, naravno, morate striktno pratiti dijetu.

Osobine prehrane tijekom uzimanja MAO inhibitora

Uzimanje inhibitora može biti izuzetno opasno po vaše zdravlje ako jedete određenu hranu. To je zbog ovoga: blokiranje enzima MAO doprinosi akumulaciji takve aminokiseline kao što je tiramin. U normalnom stanju, njen nivo uspešno reguliše sam organizam. Ali uzimanjem MAO inhibitora povećavate ovu supstancu u krvi. Stoga je potrebno isključiti iz prehrane sve namirnice koje sadrže tiramin. To uključuje:

1. Zreli sirevi. Na primjer, cheddar sir sadrži 40 mg tiramina po komadu od 30 g. Najvjerovatnije je tako visok sadržaj ove aminokiseline posljedica procesa fermentacije. U svježem siru i topljenim sirevima ima malo tiramina, mogu se jesti bez štete po zdravlje.
2. Alkohol. U ale, chianti, živom pivu - 11 mg ove supstance na 100 g proizvoda. Stoga se ne mogu koristiti. Dozvoljeno je crno vino i flaširano pivo, ali se mora poštovati mjera.
3. Prerađeni proizvodi od mesa i ribe. Zabranjeno je koristiti dimljeno meso, suhe kobasice, kiselu ribu. Sadržaj tiramina u njima može doseći i do 86 mg po porciji. Takve visoka stopa zbog izloženosti i prisustva konzervansa.
4. Začini. Ovdje je vrlo teško izdvojiti jednu stvar, jer se tiramin često nalazi u miješanim proizvodima. Na primjer, azijska kuhinja se ne može zamisliti bez soja sosa. I sadrži ogromnu količinu opasnih aminokiselina. Stoga je bolje dati prednost jelima koja se jednostavno pripremaju.

Zabranjene droge

Kao što je već pomenuto, potrebno je pažljivo kombinovati inhibitore sa drugim lijekovi i uvek obavestite svog lekara. Ni u kom slučaju se inhibitori ne smiju koristiti s lijekovima kao što su:

• Lijekovi za prehladu ili sinusitis.
• Inhalatori za astmu.
• Lijekovi koji se koriste za smanjenje apetita ili gubitak težine.
• Stimulansi.

Nuspojave

Kod mnogih pacijenata uzimanje inhibitora ne izaziva nuspojave. Međutim, nepoštivanje preporuka liječnika može dovesti do tužnih posljedica:

• Upotreba neselektivnih ireverzibilnih inhibitora može uzrokovati glavobolju, zatvor, suha usta i nizak krvni tlak.
• Selektivni reverzibilni inhibitori imaju nuspojave kao što su: nesanica, anksioznost, glavobolja.
• Selektivni ireverzibilni inhibitori mogu uzrokovati oštećenje vidne oštrine, aritmiju i zadržavanje mokraće, vrtoglavicu i halucinacije.

Želeo bih da kažem još jednu stvar: uzimanje inhibitora ne treba odustati usred toka lečenja. Često ova sredstva ne funkcionišu odmah. U nekim slučajevima, efekat se javlja tek 4 nedelje nakon uzimanja leka. Ali vaše strpljenje će biti nagrađeno boljim blagostanjem. A to znači da ste pobijedili bolest.

Ova grupa lijekova kratkog djelovanja podijeljena je u dvije grupe:
1) selektivni, blokirajući MAO tip A;
2) neselektivni, blokirajući MAO tipa A i tipa B.

Grupa 2 - neselektivna

indopan (alfametiltriptamin)
Domaći lijek koji je po farmakološkom djelovanju sličan triptaminu i fenaminu.
Pored kratkotrajne reverzibilne inhibicije MAO, ima stimulativni efekat na centralni i periferni adrenoreaktivni sistem. Stoga se ponekad naziva i psihostimulansima.

Ima manje stimulativno dejstvo od drugih (kao što je nu-redal), takođe ima timoanaleptički efekat.

Ciljni sindromi:
1) astenodepresivni;
2) astenohipohondrijski;
3) astenoanergični;
4) apatoabolički;
5) različita po genezi depresije sa letargijom.
Dodijelite u prvoj polovini dana od 5-10 mg / dan do 60 mg / dan. Trajanje - nekoliko mjeseci.
Dobro se toleriše. U slučaju predoziranja - agitacija, hipomanija, nesanica, pogoršanje produktivnih simptoma, hipertenzivni fenomeni i alergijske reakcije.
Ostalo je poštivanje pravila za propisivanje svih MAO inhibitora.

inkazan (Metralindol)
Original domaća droga. Tetraciklinski derivat karbolina.
Učinak je povezan s pirazidolom: inhibira ponovni unos serotonina i norepinefrina, reverzibilno nediferencirani blokira MAO, nema antiholinergički učinak.
Ima timoanaleptički i stimulativni učinak. Inferioran je od pirazidola, ali ima vegetativno-stabilizujući efekat.
"Mali antidepresiv".
Indikacije:
1) astenična anergična depresija na ambulantnoj osnovi;
2) astenodepresivna stanja kod pacijenata sa alkoholizmom u remisiji. Prvo, postoji stimulativni efekat.
Doziranje od 25-30 mg/dan do 400 mg/dan.
Dobro se toleriše. Ponekad uzrokuje dispepsiju, fluktuacije krvnog tlaka, bradikardiju. Kontraindikacije:

2) akutna apstinencija od alkohola;
3) zajedno sa drugim MAO inhibitorima.

karoksazon (timostenil, surodil)
Biciklički derivat benzoksalina.
"Mali antidepresiv" uravnoteženog djelovanja.
Indikacije:
1) ciklotimija sa astenovegetativnim simptomima;
2) hronični neuroleptički parkinsonizam;
3) produžena neuroleptička depresija. TU2 = 24 sata, doza 400-1200 mg/dan. Dobro se toleriše.
U slučaju predoziranja - dispepsija, fluktuacije krvnog pritiska, poremećaji spavanja.

Grupa 1 - izborna

pirazidol
Blokira ponovni unos norepinefrina i serotonina i reverzibilno blokira MAO tip A. Nema antiholinergički efekat, ali pojačava efekte simpatomimetičkih amina.
Ima timoanaleptički učinak (slabije od melipramina i amitriptilina), ali je izbalansiran antidepresiv, odnosno kod inhibirane depresije djeluje stimulativno, a kod anksioznosti djeluje sedativno.
Indikacije:
1) depresija različitog porekla, uključujući i alkoholnu depresiju;
2) somatizovana depresija, jer ima izražen vegetativno-stabilizujući efekat.
Dobro se slaže s neurolepticima u liječenju apatoabuličnog sindroma, u kombinaciji sa lijekovima za smirenje.
Doziranje: 50-100 mg/dan - 400-500 mg/dan.
Terapijsko poboljšanje - do 7-14 dana. Dobro se podnosi, može se koristiti kod oslabljenih pacijenata, djece, starijih osoba.
Nuspojave: suva usta, drhtanje ruku, tahikardija, vrtoglavica.
Kontraindikacije:
1) akutne bolesti jetra, bubrezi;
2) bolesti krvi;
3) drugi MAO inhibitori;
4) simpatomimetički amini (adrenalin, mezaton);
5) akutna apstinencija od alkohola.

Tetrindol
Nova originalna droga.
Tetraciklički krvni pritisak, po svim aspektima blizak pirazidolu. Ne daje nuspojave MAO, nema antiholinergička svojstva. Po snazi ​​stimulativnog efekta nadmašuje pirazidol. Indikacije:
1) blaga depresija sa letargijom, apatoabulijom, astenijom;
2) distimija;
3) ciklotimija;
4) hipohondrijski i opsesivno-fobični fenomeni;
5) somatizovana depresija;
6) astenodepresivni sindrom kod alkoholizma. Doziranje: 25-50 mg/dan - 400 mg/dan.
Stimulativno dejstvo - do kraja 1. nedelje, timoanaleptičko - u 2-4. nedelji. Dobro se toleriše.
U slučaju predoziranja - dispeptički poremećaji, nesanica, agitacija. Kontraindikacije su iste kao i za pirazidol.

Moklobemid (Aurorix, Monerix)
Monociklički benzamid.
Selektivni reverzibilni MAO blokator, nema antiholinergična, hipotenzivna i kardiotoksična svojstva.
Farmakokinetika: brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, bioraspoloživost do 85%. 50% se vezuje za proteine ​​u krvi. V/ = 1-2 sata, sigurno.
"Mali antidepresiv".
Indikacije:
1) "atipična" depresija sa opsesivno-fobičnim, hipohondrijskim simptomima;
2) somatizovana depresija;
3) panični poremećaji;
4) hiperaktivni sindrom kod dece. Doziranje do 300-600 mg / dan.
Nuspojave su rijetke, kontraindikacije - kao i svi AD.

befol
Original domaci lek. Derivat benzamida.
Reverzibilni blokator MAO tipa A sa selektivnim djelovanjem na deaminaciju serotonina, odnosno serotonergički krvni tlak.
Nema antiholinergična, antihistaminska svojstva.
Farmakokinetika: brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, T1/2 = 3-5 sati Maksimalna koncentracija 1 sat nakon ingestije.
"Mali antidepresiv". Indikacije:
1) somatogena depresija;
2) ciklotimija;
3) adinamska depresija;
4) somatovegetativna depresija;
5) anergična depresija.
Terapeutski efekat - 5-6. Doziranje - 100-500 mg / dan. Rijetko i malo nuspojava, stoga je indiciran za djecu, starije osobe. U slučaju predoziranja - dispeptički poremećaji, tremor, palpitacije.

Brofaromin
Biciklički derivat piperidina.
Selektivni reverzibilni MAO inhibitor, blokator ponovnog preuzimanja serotonina.
Učinkovitost se približava klasičnim MAO inhibitorima.
Indikacije:
1) endogena depresija, otporna na lečenje tricikličnim AD;
2) panična reakcija;
3) fobije.
Terapijska doza - 75-250 mg / dan. Dobro se toleriše. Nuspojave:
1) poremećaji spavanja;
2) hipotenzija;
3) pojačava djelovanje simpatomimetika.

Toloxaton (humor, humor, renum)
Monociklični derivat oksazolidinona. Po efektima je sličan moklobemidu. Indikacije: plitka depresija sa letargijom. Terapijske doze - 600-1000 mg / dan. T"/2 = 0,5-2,5 sata, sigurno. Prepisuje se 4-6 puta dnevno.
U slučaju predoziranja - simptomi dispepsije, hiperstimulacija, pogoršanje produktivnih simptoma, inverzija faza spavanja, hipotenzija, hepatitis.
Kontraindikacije:
1) bolesti jetre i bubrega;
2) upotreba ireverzibilnog MAO.

Inhibitori monoamin oksidaze (MAOI) su hemijske supstance, koji inhibiraju aktivnost enzima monoamin oksidaze. Dugo se koriste kao lijekovi za liječenje depresije. Ove supstance su posebno efikasne u liječenju atipične depresije. Ovi lijekovi se također koriste za liječenje Parkinsonove bolesti i nekih drugih stanja. Zbog potencijalno opasnih interakcija ishrane i lijekova, inhibitori monoamin oksidaze su se u prošlosti koristili kao posljednje sredstvo, a koristili su se samo kada su drugi antidepresivi (npr. selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina i triciklični antidepresivi) bili neučinkoviti. To pokazuje nova studija MAO večina Zabrinutost zbog opasnih nuspojava ishrane je posljedica zabluda i dezinformacija, te da se, uprkos dokazanoj efikasnosti lijekova ove klase, nedovoljno koriste u medicini. Nova studija također dovodi u sumnju valjanost percipirane ozbiljnosti reakcija na hranu, na osnovu podataka iz zastarjelih studija.

Indikacije

U prošlosti su se inhibitori MAO propisivali pacijentima otpornim na djelovanje tricikličkih antidepresiva. Noviji MAO inhibitori kao što je selegilin (obično se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti) i reverzibilni MAO inhibitor moklobemid su sigurnije alternative ovim lijekovima i sada se ponekad koriste kao liječenje prve linije. Međutim, ove supstance ne deluju uvek tako efikasno kao njihovi prethodnici. IMAO je priznat efektivna sredstva za liječenje paničnog poremećaja s agorafobijom, socijalnom fobijom, atipičnom depresijom ili miješanom anksioznošću i depresijom, bulimijom i posttraumatskim stresnim poremećajem, i granični poremećaj ličnost. Postoje dokazi o efikasnosti MAOI u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD), trihotilomanije, tjelesnog dismorfnog poremećaja i izbjegavajućeg poremećaja ličnosti, međutim, ovi podaci su dobijeni iz nekontroliranih kliničkih izvora. MAOI se također mogu koristiti u liječenju Parkinsonove bolesti, djelujući posebno na MAO-B (na taj način djelujući na dopaminergičke neurone) i također predstavljaju alternativu za prevenciju migrene. Inhibicija MAO-A i MAO-B koristi se za liječenje depresije i anksioznosti. MAO inhibitori se posebno često propisuju ambulantnim pacijentima s "neurotičnom depresijom" komplikovanom paničnim poremećajem ili histeroidnom disforijom, što uključuje ponavljane epizode depresivnog raspoloženja kao odgovor na osjećaj odbačenosti.

Mehanizam djelovanja

MAOI djeluju tako što inhibiraju aktivnost monoamin oksidaze, sprječavajući razgradnju monoaminskih neurotransmitera, čime se povećava njihova dostupnost. Postoje dvije izoforme monoamin oksidaze, MAO-A i MAO-B. MAO-A pretežno deaminira serotonin, melatonin, epinefrin i norepinefrin. MAO-B prvenstveno deaminira feniletilamin i rezidualne amine. Dopamin se podjednako deaminira oba tipa izoforma.

reverzibilnost

MAOI prve generacije ireverzibilno inhibiraju monoamin oksidazu. U reakciji s monoamin oksidazom, oni je trajno deaktiviraju, a enzim ne može funkcionirati dok se u tijelu ne zamijeni novim, što može potrajati oko dvije sedmice. Neki od novijih MAOI, posebno moklobemid, su reverzibilni, što znači da se mogu odvojiti od enzima kako bi se olakšao normalan katabolizam supstrata. Nivo inhibicije je stoga reguliran koncentracijom supstrata i MAOI. Harmalin, koji se nalazi u biljkama harmala vulgaris, ayahuasca, špirit vinove loze i mesnog crvenog stratoflora, je reverzibilni MAO-A inhibitor (RIMA).

Selektivnost

Pored reverzibilnosti, MAO inhibitori se razlikuju po svojoj selektivnosti MAO receptora. Neki MAO inhibitori mogu podjednako inhibirati MAO-A i MAO-B, dok su drugi MAO inhibitori razvijeni za posebne svrhe. Inhibicija MAO-A smanjuje razgradnju prvenstveno serotonina, norepinefrina i dopamina; selektivna inhibicija MAO-A omogućava mu da se metabolizira preko MAO-B. Uzimanje lijekova koji djeluju na serotonin kada se uzimaju s drugim lijekom koji povećava razinu serotonina može dovesti do potencijalno fatalne interakcije zvane serotoninski sindrom. Kada uzimate MAOI sa ireverzibilnim i neselektivni inhibitori(na primjer, starija generacija MAOI), kao rezultat interakcije s tiraminom u prehrani, moguće je izazvati razvoj hipertenzivne krize. Tiramin razgrađuje MAO-A i MAO-B, stoga inhibicija ovog djelovanja može dovesti do njegovog prekomjernog nakupljanja, pa pacijent treba pažljivo pratiti unos tiramina. Inhibicija MAO-B smanjuje razgradnju uglavnom dopamina i feniletilamina, tako da ne postoje povezana ograničenja u ishrani. MAO-B će se također metabolizirati jer jedine razlike između dopamina, feniletilamina i tiramina su dvije fenilhidroksilne grupe na ugljiku 3 i 4. 4-OH sterički ne ometa MAO-B na tiraminu. Dva MAO-B lijeka, selegilin i razagilin, odobrena su od strane FDA bez ograničenja u ishrani, osim za liječenje visokim dozama, u kojem slučaju gube svoju selektivnost.

opasnosti

At oralna primjena MAO inhibitori inhibiraju katabolizam dijetalnih amina. Kada jede hranu koja sadrži tiramin (tzv. "efekat sira"), osoba može doživjeti hipertenzivnu krizu. Prilikom konzumiranja hrane koja sadrži triptofan može se razviti hiperserotonemija. Količina supstance koja je potrebna da se razvije reakcija uvelike varira od osobe do osobe i zavisi od stepena inhibicije, što opet zavisi od doze i selektivnosti. Tačan mehanizam kojim tiramin izaziva hipertenzivni odgovor nije dobro shvaćen, ali se pretpostavlja da tiramin istiskuje norepinefrin iz vezikula u kojima je pohranjen. Ovo može izazvati niz efekata u kojima prevelike količine norepinefrina mogu dovesti do razvoja hipertenzivne krize. Druga teorija sugerira da hipertenzivna kriza uzrokuje distribuciju i akumulaciju kateholamina. Tirozin, a ne tiramin, je prekursor kateholamina. Tiramin je proizvod razgradnje. U crijevima i tokom fermentacije, aminokiselina tirozin se dekarboksilira u tiramin. U normalnim okolnostima, tiramin se deaminira u jetri do neaktivnih metabolita, ali kada je jetreni MAO (pretežno MAO-A) potisnut, prvi prolaz tiramina je blokiran, što može dovesti do povećanja nivoa tiramina u cirkulaciji. Tiramin se u povećanim količinama nadmeće za transport kroz krvno-moždanu barijeru (preko aromatičnih aminokiselina), gdje može ući u adrenergičke nervne završetke. Nakon ulaska u citoplazmatski prostor, tiramin se transporterom vezikularnog monoamina prenosi do sinaptičkih vezikula, istiskujući tako norepinefrin. Masivno kretanje norepinefrina iz njegovog vezikularnog skladišta u međućelijski prostor može ubrzati razvoj hipertenzivne krize. Hipertenzivne krize, ako se ne liječe, mogu uzrokovati moždani udar ili srčanu aritmiju. Oba tipa inhibicije crijevnog MAO mogu dovesti do razvoja hipertermije, mučnine i psihoze, uz konzumaciju supstanci sa visokog sadržaja. Hrana i pića sa potencijalno visokim nivoom tiramina uključuju: jetru i fermentisane supstance kao što su alkoholna pića i stari sirevi. nalazi u hrani kao što je pasulj. Ova ograničenja u ishrani nisu neophodna za osobe koje uzimaju selektivne MAO-B inhibitore u normalnim ili niskim dozama. Posebno treba istaći činjenicu da neki ekstrakti mesa i ekstrakti kvasca (Bovril, Marmite, Vegemite) sadrže izuzetno visoki nivo, te ih također ne treba konzumirati dok uzimate takve lijekove.

Kada se MAOI prvi put uvedu na tržište, ovi rizici

ništa se nije znalo, a tokom naredne četiri decenije manje od 100 ljudi je umrlo od hipertenzivne krize. Vjerovatno zbog iznenadnog početka i nasilnog početka reakcije, MAOI su stekli reputaciju opasne materije da su neko vrijeme bili potpuno ukinuti u Americi. Međutim, sada se vjeruje da kada se koriste MAOI pod nadzorom kvalifikovanog psihijatra, ova klasa lijekova je održiva alternativa, čak i za dugotrajnu upotrebu. Najznačajniji rizik povezan sa upotrebom MAO inhibitora povezan je sa mogućnošću interakcije sa lijekovi, i lijekovi bez recepta i lijekovi koji se izdaju samo na recept, ilegalni lijekovi ili lijekovi i neki suplementi (kao što je gospina trava). Vrlo je važno da liječnik nadzire takve kombinacije kako bi se izbjegle moguće neželjene reakcije. Iz tog razloga mnogi korisnici imaju MAOI karticu koja daje sve informacije o vozilu hitne pomoći. medicinsku njegu o lijekovima koje pacijent treba izbjegavati (na primjer, dozu adrenalina u ovom slučaju treba smanjiti za 75%, a trajanje izlaganja treba povećati). Rizik od interakcija MAOI lijekova sa drugim lijekovima ili određene proizvode je posebno opasna jer su često pacijenti koji uzimaju takve lijekove u poziciji da im je "nebitno žive li ili ne". MAO inhibitore ne treba kombinovati sa drugim psihoaktivnim supstancama (antidepresivi, lekovi protiv bolova, stimulansi i nedozvoljene supstance), osim u slučajevima stručne pomoći. Određene kombinacije mogu uzrokovati fatalni ishod, uključujući kombinaciju sa SSRI, TCA, MDMA, meperidinom, tramadolom i dekstrometorfanom. Lijekove koji djeluju na epinefrin, norepinefrin ili dopamin treba davati u mnogo nižim dozama zbog pojačavanja i dugotrajnog učinka. Nikotin, supstanca koja često uzrokuje ovisnosti o duhanu, ima "relativno slab" potencijal da izazove ovisnost kada se koristi sam. Uz istovremenu primjenu MAOI, potencijal za ovisnost se dramatično povećava, što dovodi do alergenog mišićno-koštanog odgovora kod pacova, što je mjera potencijala neke supstance da razvije ovisnost. To se može izraziti u teškoći odvikavanja od pušenja, jer pored nikotina, duhan sadrži i prirodna jedinjenja.

Zaključak

Antidepresivi, uključujući MAOI, imaju svojstva ovisnosti, a najznačajniji rezultat su simptomi ustezanja, koji mogu biti ozbiljni, posebno kada se MAOI prestanu naglo ili prebrzo. Međutim, potencijal zavisnosti od MAO inhibitora ili antidepresiva općenito nije toliko značajan kao kod benzodiazepina. Da biste smanjili ili spriječili simptome ustezanja, možete postepeno smanjivati ​​dozu tijekom nekoliko sedmica, mjeseci ili godina. MAO inhibitori, kao i svaki drugi antidepresiv, ne mogu promijeniti tok bolesti, pa je moguće da se pacijent, ako prestane da ih uzima, može vratiti u stanje koje je imao prije početka liječenja. Ova okolnost značajno otežava prelazak pacijenta sa MAOI na SSRI, jer je nakon uzimanja jednog lijeka, a prije početka uzimanja drugog, potrebno potpuno čišćenje tjelesnog sistema. Postepenim smanjenjem doze, pacijent će se nekoliko sedmica boriti s depresijom bez farmakološke podrške tokom intervala bez lijekova. Ovo može biti bolje od rizika od razvoja efekata interakcije između dva lijeka, ali često se takav test pacijentu ne daje tako lako.

Interakcije

MAO inhibitori su poznati brojnim interakcije lijekova, uključujući sljedeće vrste supstanci: 1. Supstance koje se metaboliziraju monoamin oksidazom, jer mogu povećati svoju izloženost nekoliko puta. 2. Supstance koje povećavaju aktivnost serotonina, norepinefrina ili dopamina, budući da višak bilo koje od ovih neurohemikalija može dovesti do ozbiljnih akutne posledice, uključujući razvoj serotoninskog sindroma, hipertenzivne krize i psihoze. Takve supstance uključuju: - Fenetilamine: 2C-B, meskalin, fenetilamine, itd. - Amfetamine: amfetamin, MDMA, dekstroamfetamin, metamfetamin, DOM, itd. - Triptamini: DMT, psilocin/psilocibin ("čarobne pečurke"), itd. - Lisergamidi: ergolini/LSA, LSD ("kiselina") itd. ): citalopram, dapoksetin, escitalopram, fluvoksamin, paroksetin,. - Inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina-noradrenalina: dezvenlafaksin, duloksetin, milnacipran,. - Inhibitori ponovne pohrane norepinefrina i dopamina: amineptin, bupropion, metilfenidat, nomifenzin. - Inhibitori ponovne pohrane norepinefrina: atomoksetin, mazindol, reboksetin. - Triciklički antidepresivi (TCA): buttriptilin, klomipramin, dosulepin, doksepin, imipramin, lofepramin, nortriptilin, protriptilin, trimipramin. - Tetraciklički antidepresivi: amoksapin, maprotilin. - Derivati ​​opioida fenilpiperidina: meperidin/petidin, tramadol, metadon, dekstropropoksifen, propoksifen. - Ostalo: bromfeniramin, hlorfeniramin, kokain, ciklobenzaprin, dekstrometorfan (DXM), ketamin, MDPV, nefazodon, fenciklidin (PCP), feniramin, sibutramin, trazodon. - Supstance koje oslobađaju serotonin, norepinefrin i/ili dopamin: 4-methitaminorex (4-MAR), amfetamin, benzfetamin, katin, katinon, dietilkatinon, levmetamfetamin, lisdeksamfetamin, MDMA ("ekstazi"), metamfetamin, pfetamindimetra, PEA), fentermin, propilheksedrin, pseudoefedrin, fenilefrin,. - Serotonin, norepinefrin i/ili prekursori dopamina: 5-HTP, L-fenilalanin, L-tirozin. - Anestetici koji se koriste u hirurgiji i stomatologiji lokalnog i opšteg dejstva, posebno koji sadrže adrenalin. U stomatologiji ne postoji univerzalna praksa u vezi sa upotrebom MAO inhibitora kao što je fenelzin, zbog čega je važno informisati sve lekare, a posebno stomatologe, o potencijalnom dejstvu MAO inhibitora u lokalnoj anesteziji. U pripremi za stomatološke procedure poželjno je prestati uzimati fenelzin, međutim, s obzirom na to da su za prestanak potrebne dvije sedmice, ova opcija nije uvijek poželjna niti praktična. Stomatolozi koriste lokalna anestezija, preporučuje se anestetik bez epinefrina, kao što je 3% karbokain. Posebnu pažnju tokom postupka treba obratiti na krvni pritisak. Nivo anestetika se mora redovno i pravilno dopunjavati, jer anesteticima koji nisu bazirani na adrenalinu treba duže da djeluju i brže se troše. Pacijenti koji uzimaju fenelzin trebaju obavijestiti svoje psihijatre prije početka bilo kakvog stomatološkog liječenja. - Neki drugi dodaci: Hypericum perforatum (kantarion), inozitol, Rhodiola rosea, S-adenozil-L-metionin (SAME), . - Drugi inhibitori monoamin oksidaze.

Priča

Vrhunac popularnosti IMAO pada najvećim dijelom u periodu od 1957. do 1970. godine. Početna popularnost "klasičnih" neselektivnih ireverzibilnih MAO inhibitora je splasnula zbog prisutnosti opasnih interakcija ovih lijekova sa simpatomimeticima i proizvodima koji sadrže tiramin, što može dovesti do razvoja hipertenzivne krize. Kao rezultat toga, liječnička upotreba prethodne generacije MAOI je opala. Kada su naučnici otkrili da postoje dva različita enzima MAO (MAO-A i MAO-B), razvili su selektivna jedinjenja za MAO-B, kao što je selegilin, koji se koristi za lečenje Parkinsonove bolesti, za smanjenje nuspojava i ozbiljnih interakcija lekova. . Daljnji napredak je došao s razvojem spojeva (moklobemid i toloksaton) koji ne samo da su selektivni već i uzrokuju reverzibilnu inhibiciju MAO-A i imaju smanjenu stopu interakcija s hranom i lijekovima. Ireverzibilni MAO inhibitori su prvi otkriveni antidepresivi, ali njihova popularnost je opala s pojavom sigurnih antidepresiva; ovo nova klasa antidepresivi imaju manje nuspojava, posebno opasnu ireverzibilnu interakciju MAOI sa hranom koja sadrži tiramin, koja se ponekad naziva "sindrom sira", što dovodi do razvoja teške hipertenzije. Međutim, reverzibilni MAO inhibitori nemaju ove štetne hipertenzivne efekte. Moklobemid je bio prvi reverzibilni MAO-A inhibitor predstavljen javnosti. kliničku praksu. Njegove karakteristike kao reverzibilnog inhibitora daju mu brojne prednosti u odnosu na prethodnu generaciju ireverzibilnih MAOI. Američka FDA je 28. februara 2006. odobrila transdermalnu formulaciju MAOI selegilina pod nazivom Emsam za liječenje depresije.

Lista MAOI

Pominjanja u kulturi

U epizodi "The Late Shaft" detektivske TV drame The Castle, Bobby Mann je uzimao MAO inhibitore. Njegov ubica je iskoristio ovu činjenicu da pozove negativnu interakciju sa drogom, što je dovelo do Bobijeve smrti, koja je izgledala kao normalan srčani udar. U epizodi Zakona i reda "Rez", hirurg stavlja pacijentkinju na lekove protiv bolova koji deluju sa MAO inhibitorima koje uzima, što dovodi do njene smrti. Pilot epizoda "Zakon i red" zasnovana je na istinitoj priči. Novinar Sidney Sione ispitao je iznenadnu smrt svoje kćerke Libby Sione u hitnoj pomoći na Menhetnu 4. oktobra 1984. godine. Uzrok smrti je naveden kao "misteriozna infekcija". Otac je nagovorio vlasti da pokrenu krivični postupak. To je učinjeno nakon što je otkriveno da je njegova kćerka prije smrti uzimala određene lijekove, uključujući Demerol, koji je reagirao na Nardil, koji je žrtva uzimala. Okružni tužilac je podigao optužnicu za ubistvo protiv doktora koji je odobrio upotrebu specijalne opreme i lekova na Libi. Ovaj slučaj je doveo do mnogih reformi u medicinskom obrazovanju i ograničenja broja radnih sati za medicinsko osoblje. Kao rezultat toga, pokazalo se da je glavni uzrok smrti zloupotreba droga.