neselektivni inhibitori. Zabranjene droge. Reverzibilni selektivni MAO-A inhibitori

IMAO klasifikacija

Prema svojim farmakološkim svojstvima, inhibitori monoamin oksidaze se dijele na reverzibilne i ireverzibilne, selektivne i neselektivne.

Selektivni MAOI inhibiraju uglavnom jedan od tipova MAO, neselektivni MAOI inhibiraju oba tipa.

Ireverzibilni MAOI stupaju u interakciju s monoamin oksidazom, stvarajući kemijske veze s njom. Enzim tada nije u stanju da obavlja svoje funkcije i metabolizira se, a umjesto toga tijelo sintetiše novi, za što obično treba oko dvije sedmice.

Reverzibilni MAOI se vezuju za aktivno mjesto enzima i formiraju s njim relativno stabilan kompleks. Ovaj kompleks se postepeno disocira, oslobađajući MAOI, koji zatim ulazi u krvotok i izlučuje se iz tijela, ostavljajući enzim netaknutim.

Neselektivni ireverzibilni MAOI

Strogo govoreći, nije sasvim ispravno pripisivati ​​tranilcipramin ovoj grupi, budući da je on reverzibilni inhibitor, međutim, može proći i do 30 dana za disocijaciju njegovog kompleksa sa enzimom i njegovu potpunu eliminaciju iz organizma. Osim toga, pokazuje određenu selektivnost prema MAO-A.

Reverzibilni selektivni MAO inhibitori A

• Derivati ​​beta-karbolina

Kada uzimate reverzibilne MAOI, nije potrebno pridržavati se dijete.

Ireverzibilni selektivni MAO B inhibitori

Farmakologija IMAO

Opće informacije

MAOI, blokirajući uništavanje monoamina monoamin oksidazom, povećavaju sadržaj jednog ili više medijatornih monoamina (noradrenalina, serotonina, dopamina, feniletilamina, itd.) u sinaptičkom pukotinu i pojačavaju monoaminergičku (posredovanu monoaminom) transmisiju. nervnih impulsa(neurotransmisija). Iz tog razloga, u medicinske svrhe ove supstance se uglavnom koriste kao antidepresivi. MAOI-B se također koriste u liječenju parkinsonizma i narkolepsije.

Interakcija s lijekovima i nekim surfaktantima

Kombinacija inhibitora monoamin oksidaze sa supstancama koje utiču na metabolizam monoamina može dovesti do nepredvidivog povećanja njihovog delovanja i biti opasna po život.

Spisak lekova koje treba izbegavati:

Hrana nekompatibilna sa MAOI

Značajna opasnost pri upotrebi MAOI je konzumacija hrane koja sadrži različite monoamine i njihove metaboličke prekursore. Prije svega, to je tiramin i njegov metabolički prekursor aminokiselina tirozin, kao i triptofan. Tiramin, kao i psihostimulansi amfetamina, izaziva oslobađanje kateholamina iz nervnih završetaka. Njegov zajednički unos s MAOI prepun je hipertenzivne krize. Triptofan tijelo koristi za proizvodnju serotonina, a konzumiranje hrane bogate triptofanom može dovesti do serotoninskog sindroma.

Namirnice koje treba izbjegavati:

• Sirevi, posebno stari
• Crveno vino, pivo, posebno tamno (uključujući i bezalkoholno), pivo, likeri, viski.
• Dimljeni proizvodi, kobasice i svi proizvodi od ustajalog mesa
• Marinirana, dimljena i sušena riba (svježa riba je relativno sigurna)
• Ekstrakti kvasca i pivski kvasac (obični pekarski kvasac je siguran)
• Proteinski dodaci
• Mahunarke (pasulj, sočivo, pasulj, soja)

Proizvodi s kojima treba postupati s oprezom:

• Jaka alkoholna pića (opasnost od depresije respiratornog centra)
• Neko voće, kao što su banane, avokado, smokve, grožđice, suve šljive, maline, ananas, kokos
• Mlečni proizvodi (kiselo mleko, kefir, jogurt, pavlaka)
• Kofein, teobromin, teofilin (kafa, čaj, mate, kola)

Ireverzibilni neselektivni MAOI zahtijevaju izbjegavanje gore navedenih supstanci i proizvoda tokom njihove upotrebe i dvije sedmice nakon prestanka upotrebe. U slučaju reverzibilnih MAOI, ograničenja u ishrani su obično manje stroga i odnose se na vrijeme dok supstanca ostaje u tijelu (ne više od jednog dana). Također treba izbjegavati upotrebu lijekova i surfaktanata navedenih na listi zajedno s reverzibilnim MAOI dok se potpuno ne eliminiraju.

Interakcije sa fenetilaminom i triptaminskim psihodelicima

Većina triptamina su dobri supstrati za MAO-A. DMT i 5-MeO-DMT, at oralni unos, već se metaboliziraju u gastrointestinalnom traktu i jetri, bez vremena da dođu u krv, pa su neaktivni kada se uzimaju oralno. 4-hidroksi-DMT (psilocin) je manje podložan razgradnji od strane MAO, jer njegova hidroksilna grupa na 4. poziciji otežava vezivanje za aktivno mjesto enzima, zbog čega je oralno aktivan. Alkilni supstituenti na amino grupi koji su glomazniji od metila (etil, propil, ciklopropil, izopropil, alil, itd.) također otežavaju metabolizam triptamina sa takvim supstituentima pomoću MAO, tako da su svi takvi triptamini aktivni kada se uzimaju oralno. Alfa-metil u triptaminima kao što su AMT i 5-MeO-AMT značajno narušava njihov metabolizam putem MAO i pretvara ih, de facto, iz supstrata u slabe inhibitore ovog enzima.

Inhibicija perifernog MAO-A u gastrointestinalnom traktu i jetri jakim MAOI čini triptamine kao što su DMT i 5-MeO-DMT oralno aktivnim, kao i pojačava i produžava djelovanje drugih triptamina kao što su psilocin i DET. S druge strane, dugotrajna upotreba MAOI kao antidepresivi značajno oslabljuju efekte psihodelika. Ovo je očigledno zbog promjena u monoaminergičkim sistemima mozga uzrokovanih povećan nivo monoamini. Priroda ovog fenomena trenutno je nejasna i nije objašnjena jednostavnom desenzibilizacijom serotoninskih receptora sa kojima psihodelici komuniciraju.

Dakle, uzimanje MAOI sa triptaminima ili neposredno prije uzimanja triptamina produžava, a u nekim slučajevima i pojačava efekte triptamina, a također omogućava upotrebu oralnih triptamina kao što je DMT. To je osnova principa djelovanja ayahuasce, i njoj sličnih mješavina, uključujući takozvanu pharmahoascu, u kojoj umjesto biljnih sastojaka koristi se čisti DMT, a i tradicionalni Banisteriopsis Caapi i sjemenke Peganum Harmala, ili njihovi ekstrakti, ili čak moklobemid (Aurorix) mogu se koristiti kao MAOI. U isto vrijeme, uzimanje ireverzibilnih MAOI-a nekoliko dana prije uzimanja psihodelika će oslabiti njegov učinak. Isto će se dogoditi s dugotrajnom upotrebom ireverzibilnih i reverzibilnih MAOI prije nego što se uzme psihodelik.

Nije bezbedno koristiti 5-MeO-DMT sa MAOI. Mnogi primjećuju jake i neugodne nuspojave ove kombinacije, sve do serotoninskog sindroma. Osim toga, takvo iskustvo za mnoge ljude ispada psihički izuzetno teško, a može i biti ozbiljna opasnost za mentalno zdravlje.

Triptamini koji značajno povećavaju nivo sinaptičkih monoamina, kao što su AMT, 5-MeO-AMT i AET, mogu biti smrtonosni u kombinaciji sa MAOI. Postoji određena zabrinutost oko sigurnosti upotrebe MAOI sa triptaminima kao što je DPT.

Metabolizam LSD-a trenutno nije dobro shvaćen, ali čini se da MAO ne igra nikakvu ulogu u tome. Međutim, prema nekim učesnicima, kada se koristi u kombinaciji sa harmalom, njeni efekti se pojačavaju i produžavaju. Isto važi i za druge ergoline.

MAO igra sporednu ulogu, ili čak praktično ne sudjeluje u metabolizmu psihodelika feniletilamina. Stoga je uzimanje MAOI zajedno s njima lišeno praktičnog značenja. Iako, prema nekim korisnicima, i harmala i moklobemid pojačavaju učinak nekih PEA, kao što je 2C-B. U većini slučajeva, upotreba MAOI sa psihodelicima feniletilamina ne predstavlja ozbiljnu opasnost po zdravlje. Međutim, treba izbjegavati upotrebu MAOI s fenetilaminima koji sadrže sumpor, kao što su 2C-T-7 i Aleph-7 zbog njihovih kontroverznih i malo proučenih učinaka na razine monoamina u mozgu i visoke toksičnosti. Kombinacije MAOI sa TMA-6 i TMA-2 takođe mogu biti nesigurne.

Drugi MAOI

Amfetamini i alfa-metiltriptamini

Nicotiana Rustica

Bilješke

Linkovi

vidi takođe

Ova grupa lekova kratka akcija dijeli se u dvije grupe:
1) selektivni, blokirajući MAO tip A;
2) neselektivni, blokirajući MAO tipa A i tipa B.

Grupa 2 - neselektivna

indopan (alfametiltriptamin)
Domaća droga, koja farmakološke akcije slično triptaminu i fenaminu.
Pored kratkotrajne reverzibilne inhibicije MAO, ima stimulativni efekat na centralni i periferni adrenoreaktivni sistem. Stoga se ponekad naziva i psihostimulansima.

Ima manje stimulativno dejstvo od drugih (kao što je nu-redal), takođe ima timoanaleptički efekat.

Ciljni sindromi:
1) astenodepresivni;
2) astenohipohondrijski;
3) astenoanergični;
4) apatoabolički;
5) različita po genezi depresije sa letargijom.
Dodijelite u prvoj polovini dana od 5-10 mg / dan do 60 mg / dan. Trajanje - nekoliko mjeseci.
Dobro se toleriše. U slučaju predoziranja - agitacija, hipomanija, nesanica, pogoršanje produktivnih simptoma, hipertenzivni fenomeni i alergijske reakcije.
Ostalo je poštivanje pravila za propisivanje svih MAO inhibitora.

inkazan (Metralindol)
Original domaća droga. Tetraciklinski derivat karbolina.
Učinak je povezan s pirazidolom: inhibira ponovni unos serotonina i norepinefrina, reverzibilno nediferencirani blokira MAO, nema antiholinergički učinak.
Ima timoanaleptički i stimulativni učinak. Inferioran je od pirazidola, ali ima vegetativno-stabilizujući efekat.
"Mali antidepresiv".
Indikacije:
1) astenična anergična depresija na ambulantnoj osnovi;
2) astenodepresivna stanja kod pacijenata sa alkoholizmom u remisiji. Prvo, postoji stimulativni efekat.
Doziranje od 25-30 mg/dan do 400 mg/dan.
Dobro se toleriše. Ponekad uzrokuje dispepsiju, fluktuacije krvnog tlaka, bradikardiju. Kontraindikacije:

2) akutna apstinencija od alkohola;
3) zajedno sa drugim MAO inhibitorima.

karoksazon (timostenil, surodil)
Biciklički derivat benzoksalina.
"Mali antidepresiv" uravnoteženog djelovanja.
Indikacije:
1) ciklotimija sa astenovegetativnim simptomima;
2) hronični neuroleptički parkinsonizam;
3) produžena neuroleptička depresija. TU2 = 24 sata, doza 400-1200 mg/dan. Dobro se toleriše.
U slučaju predoziranja - dispepsija, fluktuacije krvnog pritiska, poremećaji spavanja.

Grupa 1 - izborna

pirazidol
Blokira ponovni unos norepinefrina i serotonina i reverzibilno blokira MAO tip A. Nema antiholinergički efekat, ali pojačava efekte simpatomimetičkih amina.
Ima timoanaleptički učinak (slabije od melipramina i amitriptilina), ali je izbalansiran antidepresiv, odnosno kod inhibirane depresije djeluje stimulativno, a kod anksioznosti djeluje sedativno.
Indikacije:
1) depresija različitog porekla, uključujući i alkoholnu depresiju;
2) somatizovana depresija, jer ima izražen vegetativno-stabilizujući efekat.
Dobro se slaže s neurolepticima u liječenju apatoabuličnog sindroma, u kombinaciji sa lijekovima za smirenje.
Doziranje: 50-100 mg/dan - 400-500 mg/dan.
Terapijsko poboljšanje - do 7-14 dana. Dobro se podnosi, može se koristiti kod oslabljenih pacijenata, djece, starijih osoba.
Nuspojave: suva usta, drhtanje ruku, tahikardija, vrtoglavica.
Kontraindikacije:
1) akutne bolesti jetra, bubrezi;
2) bolesti krvi;
3) drugi MAO inhibitori;
4) simpatomimetički amini (adrenalin, mezaton);
5) akutna apstinencija od alkohola.

Tetrindol
Nova originalna droga.
Tetraciklički krvni pritisak, po svim aspektima blizak pirazidolu. Ne daje nuspojave MAO, nema antiholinergička svojstva. Po snazi ​​stimulativnog efekta nadmašuje pirazidol. Indikacije:
1) blaga depresija sa letargijom, apatoabulijom, astenijom;
2) distimija;
3) ciklotimija;
4) hipohondrijski i opsesivno-fobični fenomeni;
5) somatizovana depresija;
6) astenodepresivni sindrom kod alkoholizma. Doziranje: 25-50 mg/dan - 400 mg/dan.
Stimulativno dejstvo - do kraja 1. nedelje, timoanaleptičko - u 2-4. nedelji. Dobro se toleriše.
U slučaju predoziranja - dispeptički poremećaji, nesanica, agitacija. Kontraindikacije su iste kao i za pirazidol.

Moklobemid (Aurorix, Monerix)
Monociklički benzamid.
Selektivni reverzibilni MAO blokator, nema antiholinergična, hipotenzivna i kardiotoksična svojstva.
Farmakokinetika: brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, bioraspoloživost do 85%. 50% se vezuje za proteine ​​u krvi. V/ = 1-2 sata, sigurno.
"Mali antidepresiv".
Indikacije:
1) "atipična" depresija sa opsesivno-fobičnim, hipohondrijskim simptomima;
2) somatizovana depresija;
3) panični poremećaji;
4) hiperaktivni sindrom kod dece. Doziranje do 300-600 mg / dan.
Nuspojave su rijetke, kontraindikacije - kao i svi AD.

befol
Original domaci lek. Derivat benzamida.
Reverzibilni blokator MAO tipa A sa selektivnim djelovanjem na deaminaciju serotonina, odnosno serotonergički krvni tlak.
Nema antiholinergična, antihistaminska svojstva.
Farmakokinetika: brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, T1/2 = 3-5 sati Maksimalna koncentracija 1 sat nakon ingestije.
"Mali antidepresiv". Indikacije:
1) somatogena depresija;
2) ciklotimija;
3) adinamska depresija;
4) somatovegetativna depresija;
5) anergična depresija.
Terapeutski efekat - 5-6. Doziranje - 100-500 mg / dan. Rijetko i malo nuspojava, stoga je indiciran za djecu, starije osobe. U slučaju predoziranja - dispeptički poremećaji, tremor, palpitacije.

Brofaromin
Biciklički derivat piperidina.
Selektivni reverzibilni MAO inhibitor, blokator ponovnog preuzimanja serotonina.
Učinkovitost se približava klasičnim MAO inhibitorima.
Indikacije:
1) endogena depresija, otporan na tretman sa tricikličnim AD;
2) panična reakcija;
3) fobije.
Terapijska doza - 75-250 mg / dan. Dobro se toleriše. Nuspojave:
1) poremećaji spavanja;
2) hipotenzija;
3) pojačava djelovanje simpatomimetika.

Toloxaton (humor, humor, renum)
Monociklični derivat oksazolidinona. Po efektima je sličan moklobemidu. Indikacije: plitka depresija sa letargijom. Terapijske doze- 600-1000 mg / dan. T"/2 = 0,5-2,5 sata, sigurno. Prepisuje se 4-6 puta dnevno.
U slučaju predoziranja - simptomi dispepsije, hiperstimulacija, pogoršanje produktivnih simptoma, inverzija faza spavanja, hipotenzija, hepatitis.
Kontraindikacije:
1) bolesti jetre i bubrega;
2) upotreba ireverzibilnog MAO.

Video: The Neon Channels feat. MAO inhibitori gotovo život u kući Ozerov

MAO inhibitori su antidepresivi koji se propisuju za liječenje parkinsonizma, kao i epilepsije.

farmakološki efekat

Pripravci MAO inhibitora dijele se u sljedeće grupe: neselektivno reverzibilno, selektivno ireverzibilno i reverzibilno selektivno. Potonji imaju antidepresivna i psiho-energetska svojstva. Služe za suzbijanje deaminacije serotonina i norepinefrina.

Neselektivni ireverzibilni lijekovi dizajnirani su za smanjenje napadaja, kao i za poboljšanje stanja pacijenata u dubini. Ovi lijekovi su po strukturi slični iproniazidima.

Ireverzibilni selektivni MAO inhibitori imaju antiparkinsonska svojstva i uključeni su u metabolizam dopamina i kateholamina.

Video: Biohemija mozga

Lista droga

Neselektivni ireverzibilni lijekovi uključuju: Nialamid, Iproniazid, Phenelzine, Isocarboxazid, Tranylcypromine.

Selektivni ireverzibilni lijekovi uključuju lijek Selegiline.

Lista MAO inhibitora (reverzibilnih selektivnih) uključuje sljedeće lijekove: Befol, Metralindol, Moclobemid, Pirlindol, derivate beta-karbolina.

Indikacije za upotrebu

Lekove MAO inhibitora (reverzibilne selektivne) treba uzimati za depresiju, nošenje drugačiji karakter, sa melanholičnim sindromom, depresivni sindrom, astenodinamički poremećaji. Neselektivne ireverzibilne lijekove treba propisivati ​​pacijentima s neurotičnom, ciklotimijskom, involutivnom depresijom. Prijem farmaceutski proizvodi također indiciran u liječenju kroničnih.

U liječenju Parkinsonove bolesti treba propisivati ​​ireverzibilne selektivne lijekove.

Kontraindikacije

Prijem MAO inhibitora (reverzibilno selektivni) je kontraindiciran kod pacijenata koji imaju:

• Preosjetljivost na lijek;
• Akutna inflamatorne bolesti jetra ili bubrezi.

Lijekovi se ne propisuju za sindrom ustezanja od alkohola. Strogo je zabranjeno uzimanje lijekova tokom trudnoće i dojenja.

Ne biste trebali uzimati lijekove (neselektivno ireverzibilno) u sljedećim slučajevima:

• Ako pacijent ima preosjetljivost;
• Otkriveno zatajenje jetre;
• Postoji povreda cerebralne cirkulacije;
• Postavljena je dijagnoza hroničnog zatajenja srca.

Unos MAO inhibitora (ireverzibilnih selektivnih) je strogo kontraindiciran kod pacijenata koji uzimaju druge antidepresive. Takođe, lekovi iz ove kategorije se ne propisuju tokom trudnoće i dojenja, kod Hantingtonove horeje, esencijalnog tremora.

Uz oprez, lijekove (ireverzibilno selektivne) moraju uzimati pacijenti koji imaju: tešku anginu, progresivnu, tešku psihozu, hiperplaziju prostate, zatvoren ugao, grubi tremor, peptički ulkus gastrointestinalnog trakta, tardivna diskinezija, difuzna toksična struma i feohromocitom.

Nuspojave

Kada koristite reverzibilno selektivni lijekovi pacijent može doživjeti sledeće reakcije tijelo: nesanica, glavobolja (povremene prirode), suha usta, anksioznost.

Video: Zaglavlje rubrike "Duhovni rast"

Kod upotrebe neselektivnih ireverzibilnih lijekova, osoba može doživjeti: sniženje krvnog tlaka, anksioznost, nesanicu, glavobolju,.

Kada se koriste ireverzibilni selektivni MAO inhibitori, mogu se javiti sljedeće tjelesne reakcije:

• Povišen krvni pritisak, aritmija, hipotenzija;
• U nekim slučajevima, pacijentov apetit se smanjuje, sluznica oka postaje suha, a aktivnost transaminaza se povećava;
• Osim toga, može se javiti zatvor, mučnina;
• Mali postotak ljudi iskusi zadržavanje mokraće, bolnu potrebu za mokrenjem;
• Prilikom uzimanja lijekova može doći do kratkog daha, pojavit će se osip, bronhospazam.

Prilikom uzimanja lijekova (nepovratno selektivno), osoba može započeti proces gubitka kose, može se formirati hipoglikemija.

Znaš li to:

Osim ljudi, samo jedno živo biće na planeti Zemlji boluje od prostatitisa - psi. Ovo su zaista naši najvjerniji prijatelji.

Većina rijetka bolest Kuru bolest. Od toga su bolesni samo predstavnici plemena Fur u Novoj Gvineji. Pacijent umire od smijeha. Smatra se da je uzrok bolesti jedenje ljudskog mozga.

Obrazovana osoba je manje sklona bolestima mozga. Intelektualna aktivnost doprinosi stvaranju dodatnog tkiva koje nadoknađuje oboljele.

Ljudski želudac dobro se nosi sa stranim predmetima i bez medicinske intervencije. To je poznato želudačni sok sposoban da rastvori čak i novčiće.

Četiri kriške tamne čokolade sadrže oko dvije stotine kalorija. Dakle, ako ne želite da ozdravite, bolje je ne jesti više od dvije kriške dnevno.

Američki naučnici su proveli eksperimente na miševima i došli do toga sok od lubenice sprečava razvoj ateroskleroze krvnih sudova. Jedna grupa miševa je pila obična voda, a drugi je sok od lubenice. Kao rezultat toga, krvne žile druge grupe su bile oslobođene kolesterolskih plakova.

Karijes je najčešći infekcija u svijetu s kojim se čak ni grip ne može takmičiti.

Tokom rada, naš mozak troši energiju jednaku sijalici od 10 vati. Dakle, slika sijalice iznad vaše glave u trenutku kada se pojavi zanimljiva misao nije tako daleko od istine.

Jetra je najteži organ u našem tijelu. Ona Prosječna masa je 1,5 kg.

U Velikoj Britaniji postoji zakon prema kojem hirurg može odbiti operaciju na pacijentu ako puši ili ima prekomjerna težina. Čovek mora odustati loše navike, a onda mu možda neće biti potrebna operacija.

Ako se smiješite samo dva puta dnevno, možete niže krvni pritisak i smanjuju rizik od srčanog i moždanog udara.

Naši bubrezi su u stanju da prečiste tri litre krvi u jednoj minuti.

Čak i ako čovjeku srce ne kuca, on još može dugo živjeti, kao što nam je pokazao norveški ribar Jan Revsdal. Njegov "motor" je stao 4 sata nakon što se ribar izgubio i zaspao u snijegu.

Težina ljudskog mozga iznosi oko 2% ukupne tjelesne težine, ali on troši oko 20% kisika koji ulazi u krv. Ova činjenica čini ljudski mozak izuzetno osjetljiv na oštećenja uzrokovana nedostatkom kisika.

Kada se ljubavnici ljube, svaki od njih gubi 6,4 kalorije u minuti, ali pritom razmjenjuju gotovo 300 različitih vrsta bakterija.