MAO inhibiitorid. MAO inhibiitorite farmakoloogiline toime. pöördumatud MAO inhibiitorid

Tere kõigile! Täna õpid sa meditsiinis kohutavat loitsu! See on nii tugev, et võib inimese tappa, seega on selline info pigem hariva iseloomuga. Ta on huvitav ja ilus, nagu mingi veider mürgine madu. Me ei kirjelda, kuidas neid teadmisi rakendada päris elu, on need ohtlikud ja neid saavad kasutada ainult kõige rohkem parimad spetsialistid bioloogia vallas.

Nõus, juhtub, et soovite lugeda midagi ebatavalist, stiilis "", eesmärgiga "õppida" ja võimalusel ka oma sõpradele rääkida. Saate vaadata, pärast vabastamist on, millest rääkida või vähemalt mõelda. Isegi teema pealkiri: "MAO inhibiitorid" kõlab päris hästi.

Mida tähendab inhibiitorid?

Aktivaatorid ja inhibiitorid on määruse 2 põhisuunda bioloogilised protsessid. Aktivaatorid ja inhibiitorid on sageli ühendid ja bioloogias pole 100% aktiveerivaid või inhibeerivaid aineid. Saades ühes asjas suure plussi, kaotame teises.

Et seda oleks lihtsam mõista, pidage meeles oma tundeid mängudest. Kui "võidate", aktiveeruvad serotoniiniga seotud protsessid, kuid näiteks GABA surutakse alla. Mõnu- ja õnnetunne ning rahulikkuse ja mõistuse allasurumine.

Seega, kui me midagi aktiveerime, siis me surume midagi alla ja vastupidi. See on tasakaal.

Inhibiitorid on supressorid/hävitajad.

Mis on MAO?

Enne selle mõiste selgitamist on oluline meelde tuletada neurotransmitterite sünaptilise ülekande põhitõdesid, kui üks neuron vabastab vahendajad sünaptilisse pilusse, ruumi, kust need 2. neuron neelab. Kuni vahendajaid pole ei esimeses ega teises neuronis, keskel, valib tark organism nende ülejäägi monoamiini oksüdaasi ensüümi abil.

See sõna kõlab ainult hirmutavalt, jagame selle osadeks: "mono" tähendab ühte, "amiin" tähendab amiinirühma, 1 lämmastikuaatomit, 2 vesinikku. Oksidaas tuleb sõnast "oksiid" - hapnik, redoksreaktsioonid.

Nii selgub, et monoamiini oksüdaas, see tähendab MAO, on aine, mis oksüdeerib ja hävitab monoamiine. Monoamiinid on neurotransmitterid.

- monoamiini oksüdaas, mis hävitab sellised vahendajad nagu dopamiin, norepinefriin ja serotoniin sünaptilisest pilust ning suunab ülejäägi tagasi esimesse neuronisse, et see koguneks uuesti vesiikulites ja "tulistaks" kosmosesse teise neuronini. Loob vooluringi, et meie laisk keha ei peaks aminohapetest neurotransmittereid uuesti looma.

Kujutage ette, kuidas täidate kruusi veega ja vesi hakkab üle voolama ja mööda seinu alla voolama. Meie kehas, liigne vesi"ei levi, vaid naaseb tagasi anumasse, kust vett kruusi valasite. Selles kontekstis viitab "vesi" neurotransmitteritele.

MAO-A leidub rakkude mitokondrite välismembraanis.

MAO-B- monoamiini oksüdaas, mis paikneb samuti mitokondrites ja hävitab dopamiini ja teisi vähem olulisi, kaalukaid vahendajaid. Viitamiseks on teada juba üle saja erineva neurotransmitteri.

Monoamiini oksüdaasi inhibeerimine viitab protsessile, mille käigus "supresseeritakse" monoamiinide "supressoreid". Nagu matemaatikast mäletame, on miinus korda miinus pluss. Seega toimuvad rakkudes sarnased protsessid. Monoamiini oksüdaasi pärssimisega hävitame selle, mis oleks pidanud hävitama teise.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid- need on tugevad ained, mis võivad inimest tundmatuseni muuta, eelkõige tema käitumist. Mida tugevamad on need inhibiitorid, need ained, seda tugevamad on muutused. Võib tekkida olukord, kus kohvi või, mis veelgi hullem, nootroopsete ravimite võtmine põhjustab nii vägivaldse väljenduse, vahendajate tootmise, et tugevate psühhostimuleerivate ravimite toime avaldub. Noh, me mõistame, kuidas muutub inimese käitumine uimastite all.

Inhibiitorid jagunevad ka enam-vähem "tugevateks", see ei ole binaarne süsteem, millal pärssimine kas tekib või mitte. See on pigem skaala, kus 0 on inhibeerimise puudumine ja 100 on tingimuslik 100%. Surmaga lõppev tulemus on inimesele võimalik, kui võtab "tugevaid" aineid, mis toimivad neurotransmitteritele, ja "tugevaid" MAO inhibiitoreid.

Teaduses liigitatakse need tavaliselt pöörduvateks ja pöördumatuteks, selektiivseteks ja mitteselektiivseteks.

valikuline toimivad spetsiifilisele monoamiini oksüdaasile A või B. Blokeerides teatud ainete hävimise meie ajus. Mitteselektiivsed blokeerivad mõlemat tüüpi.

pöördumatu praktiliselt hävitada MAO, sundides keha alustama uut ensüümi loomist, mis võtab aega umbes 2 nädalat. Võib öelda, et pöörduv seob MAO teatud aja.

Nüüd saab teile enam-vähem selgeks selline kohutav termin nagu pöördumatu mitteselektiivne monoamiini oksüdaasi inhibiitor. Kuid mitteselektiivseid ei kasutata praegu peaaegu kunagi.

Mis puudutab rakendust, siis on paljudel antidepressantidel selektiivsed pöörduvad MAOI-d. Nad toimivad serotoniinile ja dopamiinile, suurendades ajutiselt nende taset sünaptilises pilus. Pöördumatute rakendusvaldkondadeks on palju haigusi, millel on pikk või krooniline nt krooniline alkoholism, Parkinsoni tõbi.

Suhteliselt ohutud MAO inhibiitorid

Ohtlikud, nad on tugevad, googeldage "MAO inhibiitorite loend" ja saate hunniku ravimite nimetusi. Vaatleme neid MAOI-sid, mille toime ei ole nii väljendunud: Rhodiola Rosea, Yohimbine, roheline tee, Muskaatpähkel, tubakas, türamiin.

Huvitavaid fakte

Kuritegevus võib põhineda geneetilisel alusel. Kuritegevuse määra ja MAO aktiivsuse vahel on statistiliselt oluline seos (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). erijuhtum see korrelatsioon on Brunneri sündroom.

Seda sündroomi täheldati esmakordselt 1990. aastatel. ühes Ameerika perekonnas, kus 14 mehel oli MAO-A mutatsioon. See mutatsioon pani nende kehad tootma rohkem dopamiini, norepinefriini ja serotoniini. Tegelikult tähendas see monoamiini oksüdaasi osalist pärssimist kogu elu jooksul. Nendel inimestel oli alla keskmise IQ ja nad olid altid agressiivsele ja impulsiivsele käitumisele. Veelgi enam, on tõestatud, et madala MAO aktiivsusega lapsed on täiskasvanueas kalduvamad antisotsiaalsele käitumisele (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Siit ka väide, et geneetika, MAO mutatsioonid on seotud madala IQ ja agressiivse kuritegeliku käitumisega.

Omab seost suurenenud aktiivsus MAO. On leitud, et depressiooni korral suureneb MAO aktiivsus keskmiselt 34% (PMID 17088501).

MAOI-del põhinevate antidepressantide võtmisel ja üldiselt MAOI-de võtmisel pööratakse erilist tähelepanu valikule. õige toitumine. Kui tavaelus peetakse kasulikuks süüa kala, liha, piimatooteid, siis MAOI kuuri puhul võib see kõik põhjustada kõrvalnähte. Need tooted on rikkad kasulike aminohapete poolest, millest sünteesitakse neurotransmittereid ja seega, kui sööte palju kala, saate palju trüptofaani. Ja sellest hakatakse tootma serotoniini, seal on palju serotoniini (seda ju MAO ei hävita). Inimene saab serotoniini sündroomi: iiveldus, pearinglus jne. Seetõttu väidetakse, et ravimite MAOI-de ja nootroopiliste ravimite tarbimine, mis pumpavad näiteks dopamiini, põhjustab hüperstimulatsiooni koos kõigi tagajärgedega.

MAOI-d interakteeruvad peamiselt katehhoolamiinide ja serotoniiniga, nad ei inhibeeri näiteks. Sellel on oma MAO, mida nimetatakse atsetüülkoliini transferaasiks.

Tulemus:

- Monoamiini oksüdaas on aine, mis võib määrata mitte ainult meie käitumise ja elustiili, vaid ka iseloomu tüüpi.

- MAO aktiivsuse normaalsed keskmised väärtused on kehale kasulikumad. See on normist kõrgem - kalduvus depressioonile, allapoole - madalam IQ ja ärrituvus.

- MAO inhibiitorid suurendavad norepinefriini, dopamiini ja serotoniini taset. Näited: johimbiin, rodiola, roheline tee.

Loodan, et teile meeldis see teave! Näeme hiljem!

Viimastel on antidepressandid ja psühho-energiat andvad omadused. Nende eesmärk on pärssida serotoniini ja norepinefriini deaminatsiooni.

Narkootikumide loetelu

Näidustused kasutamiseks

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus ravimi suhtes;
• On tuvastatud maksa või neerude ägedad põletikulised haigused.

Kõrvalmõjud

MAO inhibiitorid: farmakoloogilised omadused ja kaubanimed

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAO) on bioloogilised ained, mis vähendavad monoamiini oksüdaasi ensüümi keemiliste reaktsioonide kiirust ja takistavad erinevate monoamiinide (sellesse rühma kuuluvad serotoniin, norepinefriin, dopamiin, fenüületüülamiin, trüptamiin ja oktamiin) hävimist. See suurendab aktiivse elemendi kontsentratsiooni kahe neuroni või neuroni ja efektormolekuli (osake, mis seondub valkudega bioloogilise aktiivsuse suurendamiseks) vahel.

AT meditsiinilistel eesmärkidel MAOI-sid kasutatakse antidepressantidena ja mõnikord Parkinsoni tõve ja narkolepsiahoogude raviks. patoloogiline seisund närvisüsteem, mis põhjustab uimasust ja äkilist une "rünnakut".

Farmakoloogiliste omaduste järgi jagunevad MAOI-d järgmisteks osadeks:

• mitteselektiivne pöördumatu;
• pöörduv selektiivne;
• pöördumatu valikuline.

Heidame siis põgusa pilgu igale rühmale ja tutvume toimeainete, omaduste ja kaubanimetustega.

MAO inhibiitorid - ravimid, nimekiri, tarbimine

MAO klassifitseeritakse farmakoloogiliste omaduste järgi mitteselektiivseks pöördumatuks, pöörduvaks selektiivseks ja pöördumatuks selektiivseks.

• fenelsiin;
• iproniasiid;
• isokarboksasiid;
• Nialamiid;
• Tranüültsüpromiin.

• metralindool;
• pirlindool;
• Befol;
• moklobemiid;
• Beeta-karboliinide derivaadid.

Vastunäidustused

• ülitundlikkus;

• ülitundlikkus;
• maksapuudulikkus;

• teiste antidepressantide võtmine;
• ülitundlikkus;
• Essentsiaalne treemor;
• Huntingtoni korea.

Pöördumatu toimega selektiivsed MAO inhibiitorid on ette nähtud:

• progresseeruv dementsus;
• tardiivne düskineesia;
• raske psühhoos;
• raske stenokardia;
• Suletud nurga glaukoom;
• ulatuslik treemor;
• tahhükardia;
• feokromotsütoom;
• Hajus toksiline struuma.

Kõrvalmõjud

• Ärevus;
• kuiv suu;
• Peavalu;
• Unetus.

• Düspepsia;
• Vererõhu langus;
• Ärevus;
• unetus;
• Peavalu;
• kuiv suu;
• Kõhukinnisus.

MAO inhibiitorid

Kasutusjuhend:

MAO inhibiitorid on antidepressandid, mida kasutatakse parkinsonismi ja narkolepsia raviks.

MAO inhibiitorite farmakoloogiline toime

MAO inhibiitorid klassifitseeritakse nende farmakoloogiliste omaduste järgi mitteselektiivseteks pöördumatuteks, pöörduvateks selektiivseteks ja pöördumatult selektiivseteks.

Mitteselektiivsed pöördumatud MAO inhibiitorid on keemiliselt sarnased iproniasiididega, parandavad üldine seisund depressiooniga patsientidele ja vähendada stenokardiahooge.

Pöörduvatel selektiivsetel MAO inhibiitoritel on antidepressantne ja psühhoenergiseeriv toime, nad pärsivad aktiivselt serotoniini ja norepinefriini deaminatsiooni.

Pöördumatutel selektiivsetel MAO inhibiitoritel on parkinsonismivastane toime, nad osalevad dopamiini ja katehhoolamiinide metabolismis.

MAO inhibiitori ravimite loetelu

Mitteselektiivsete pöördumatute MAO inhibiitorite loend sisaldab:

Selegiliin on pöördumatu selektiivne MAO inhibiitor.

Pöörduvate selektiivsete MAO inhibiitorite loend sisaldab:

Näidustused MAO inhibiitorite kasutamiseks

Raviks on ette nähtud mitteselektiivsed, pöördumatud MAO inhibiitorid krooniline alkoholism ja depressioonid (neurootilised, involutsioonilised ja tsüklotüümsed), pöörduvad selektiivsed - erineva päritoluga depressioonide, depressiivse sündroomi, melanhoolse sündroomi ja astenodünaamiliste häirete korral ning pöördumatud selektiivsed - Parkinsoni tõve ravis.

Vastunäidustused

Pöörduvate selektiivsete MAO inhibiitorite võtmine on vastunäidustatud:

• ülitundlikkus;
• Neerude ja maksa ägedad põletikulised haigused;
• Alkoholi ärajätmise sündroom;
• Rasedus ja imetamine.

Samuti ei määrata imikueas pöörduvaid selektiivseid MAO inhibiitoreid.

Mitteselektiivsete pöördumatute MAO inhibiitorite võtmine ei ole ette nähtud:

• ülitundlikkus;
• maksapuudulikkus;
• Tserebraalse vereringe rikkumine;
• Krooniline neerupuudulikkus;
• Krooniline südamepuudulikkus.

Pöördumatute selektiivsete MAO inhibiitorite võtmine on vastunäidustatud:

• Rasedus ja imetamine;
• teiste antidepressantide võtmine;
• ülitundlikkus;
• Essentsiaalne treemor;
• Huntingtoni korea.

Ettevaatlikult on pöördumatud selektiivsed MAO inhibiitorid ette nähtud:

• progresseeruv dementsus;
• tardiivne düskineesia;
• raske psühhoos;
• Seedetrakti peptiline haavand;
• eesnäärme hüperplaasia;
• raske stenokardia;
• Suletud nurga glaukoom;
• ulatuslik treemor;
• tahhükardia;
• feokromotsütoom;
• Hajus toksiline struuma.

Kõrvalmõjud

Pöörduvate selektiivsete MAO inhibiitorite kasutamine võib põhjustada:

Mitteselektiivsete pöördumatute MAO inhibiitorite kasutamine võib põhjustada:

Pöördumatute selektiivsete MAO inhibiitorite kasutamine võib põhjustada tüsistusi erinevaid süsteeme organism, nimelt:

• Söögiisu vähenemine, suu limaskesta kuivus, transaminaaside aktiivsuse tõus, iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus ja düsfaagia (seedesüsteem);
• Suurenenud väsimus, unetus, pearinglus, hallutsinatsioonid, peavalu, ärevus, düskineesia, motoorne ja vaimne agitatsioon, segasus ja psühhoos (närvisüsteem);
• Kõrgenenud vererõhk, ortostaatiline hüpotensioon ja arütmia (südame-veresoonkonna süsteem);
• Diploopia ja nägemisteravuse halvenemine (meeleorganid);
• Noktuuria, uriinipeetus ja valulik tung urineerida (kuseteede süsteem);
• Õhupuudus, valgustundlikkus, nahalööve ja bronhospasm (allergilised reaktsioonid).

Samuti võib pöördumatute selektiivsete MAO inhibiitorite võtmine põhjustada higistamist, hüpoglükeemiat ja juuste väljalangemist.

Teave ravimi kohta on üldistatud, esitatud informatiivsel eesmärgil ja ei asenda ametlikke juhiseid. Eneseravim on tervisele ohtlik!

74-aastane austraallane James Harrison andis verd umbes 1000 korda. Tema haruldane rühm veri, mille antikehad aitavad raske aneemiaga vastsündinutel ellu jääda. Nii päästis austraallane umbes kaks miljonit last.

Igal inimesel pole mitte ainult ainulaadseid sõrmejälgi, vaid ka keel.

Paljusid ravimeid turustati algselt ravimitena. Näiteks heroiini turustati algselt lastele mõeldud köharavimina. Arstid soovitasid kokaiini anesteetikumina ja vastupidavuse suurendamise vahendina.

Vasakukäeliste keskmine eluiga on lühem kui paremakäeliste oma.

Regulaarsel solaariumikülastusel suureneb nahavähki haigestumise võimalus 60%.

Kõige soojust Surnukeha registreeriti Willie Jonesis (USA), kes viidi haiglasse temperatuuriga 46,5°C.

Neli viilu tumedat šokolaadi sisaldavad umbes kakssada kalorit. Nii et kui te ei soovi paremaks saada, on parem mitte süüa rohkem kui kaks viilu päevas.

Inimese aju kaal moodustab umbes 2% kogu kehamassist, kuid see tarbib umbes 20% verre sisenevast hapnikust. See asjaolu muudab inimese aju väga vastuvõtlikuks hapnikupuudusest põhjustatud kahjustustele.

Inimese luud on neli korda tugevamad kui betoon.

5% patsientidest põhjustab antidepressant klomipramiin orgasmi.

Enamik naisi saab oma mõtisklemisest rohkem naudingut ilus keha peeglist kui seksist. Niisiis, naised, püüdke harmoonia poole.

Eesli seljast kukkumine, sina pigem kaela murda kui hobuse seljast kukkuda. Lihtsalt ärge püüdke seda väidet ümber lükata.

Varem oli nii, et haigutamine rikastab keha hapnikuga. See arvamus on aga ümber lükatud. Teadlased on tõestanud, et haigutamine jahutab aju ja parandab selle jõudlust.

Ameerika teadlased tegid katseid hiirtega ja jõudsid järeldusele, et arbuusi mahl takistab veresoonte ateroskleroosi teket. Üks grupp hiiri jõi puhas vesi, ja teine ​​on arbuusimahl. Selle tulemusena olid teise rühma veresooned kolesterooli naastudest vabad.

Oxfordi ülikooli teadlased viisid läbi rea uuringuid, milles jõudsid järeldusele, et taimetoitlus võib inimese ajule kahjulik olla, kuna see viib selle massi vähenemiseni. Seetõttu ei soovita teadlased kala ja liha oma toidust täielikult välja jätta.

Nakkusohtlik põletikuline protsess neerudes, mis on seotud bakterite arenguga kuseteede süsteemis, nimetatakse püelonefriidiks. See raske haigus vaatavad kell

MAO inhibiitorid

Video: pürasidool, asafeen ja pöördumatud MAO inhibiitorid

Video: The Neon Channels feat. MAO inhibiitorid peaaegu elu Ozerovi majas

MAO inhibiitorid on antidepressandid, mis on ette nähtud parkinsonismi ja epilepsia raviks.

farmakoloogiline toime

MAO inhibiitorite preparaadid jagunevad järgmistesse rühmadesse: mitteselektiivsed pöörduvad, selektiivsed pöördumatud ja pöörduvad selektiivsed. Viimastel on antidepressandid ja psühho-energiat andvad omadused. Nende eesmärk on pärssida serotoniini ja norepinefriini deaminatsiooni.

Mitteselektiivsed pöördumatud ravimid on mõeldud stenokardiahoogude vähendamiseks, samuti sügavas depressioonis patsientide seisundi parandamiseks. Need ravimid on struktuurilt sarnased iproniasiididega.

Pöördumatutel selektiivsetel MAO inhibiitoritel on parkinsonismivastased omadused ja nad osalevad dopamiini ja katehhoolamiinide metabolismis.

Video: aju biokeemia

Narkootikumide loetelu

Mitteselektiivsete pöördumatute ravimite hulka kuuluvad: nialamiid, iproniasiid, fenelsiin, isokarboksasiid, tranüültsüpromiin.

Selektiivsete pöördumatute ravimite hulka kuulub ravim Selegiliin.

MAO inhibiitorite loend (pöörduvad selektiivsed) sisaldab järgmisi ravimeid: Befol, Metralindol, Moclobemide, Pirlindol, beeta-karboliini derivaadid.

Näidustused kasutamiseks

MAO inhibiitoreid (pöörduvad selektiivsed) tuleb võtta erineva iseloomuga depressiooni, melanhoolse sündroomi, depressiivse sündroomi, astenodünaamiliste häiretega. Neurootilise, tsüklotüümilise, involutsioonilise depressiooniga patsientidele tuleb välja kirjutada mitteselektiivsed pöördumatud ravimid. Ravimite võtmine on näidustatud ka kroonilise alkoholismi ravis.

Parkinsoni tõve ravis tuleb välja kirjutada pöördumatud selektiivsed ravimid.

Vastunäidustused

MAO inhibiitorite (pöörduvad selektiivsed) võtmine on vastunäidustatud patsientidele, kellel on:

Alkoholi ärajätusündroomi korral ravimeid ei määrata. Raseduse ja imetamise ajal on ravimite võtmine rangelt keelatud.

Ärge võtke ravimeid (mitteselektiivsed pöördumatud) järgmistel juhtudel:

• Kui patsiendil on ülitundlikkus;
• Ilmunud maksapuudulikkus;
• On ajuvereringe rikkumine;
• Diagnoosiks on krooniline südamepuudulikkus.

MAO inhibiitorite (pöördumatute selektiivsete) tarbimine on rangelt vastunäidustatud patsientidele, kes võtavad teisi antidepressante. Samuti ei määrata selle kategooria ravimeid raseduse ja imetamise ajal, Huntingtoni korea, essentsiaalse treemoriga.

Ettevaatlikult peavad ravimid (pöördumatult selektiivsed) võtma patsiendid, kellel on: raske stenokardia, progresseeruv dementsus, raske psühhoos, eesnäärme hüperplaasia, suletudnurga glaukoom, ulatuslik treemor, seedetrakti peptiline haavand, tardiivdüskineesia, tahhükardia. , difuusne toksiline struuma, samuti feokromotsütoom.

Kõrvalmõjud

Pöörduvate selektiivsete ravimite kasutamisel võivad patsiendil tekkida järgmised kehareaktsioonid: unetus, peavalu (perioodilist laadi), suukuivus, ärevus.

Video: rubriigi "Vaimne kasv" päis

Mitteselektiivsete pöördumatute ravimite kasutamisel võib inimesel tekkida: düspepsia, vererõhu langus, ärevus, unetus, peavalu, kõhukinnisus.

Pöördumatute selektiivsete MAO inhibiitorite kasutamisel võivad tekkida järgmised kehareaktsioonid:

• Kõrgenenud vererõhk, arütmia, hüpotensioon;
• Mõnel juhul väheneb patsiendi isu, silma limaskest muutub kuivaks ja transaminaaside aktiivsus suureneb;
• Lisaks võib tekkida kõhulahtisus, kõhukinnisus, düsfaagia, iiveldus;
• Väikesel protsendil inimestest esineb uriinipeetus, valulik tung urineerida;
• Narkootikumide võtmisel võib tekkida õhupuudus nahalööve, bronhospasm.

Ravimite võtmisel (pöördumatu selektiivne) võib inimesel alata juuste väljalangemise protsess, tekkida hüpoglükeemia.

MAO inhibiitorid - mis see on ja ravimite loetelu. Monoamiini oksüdaasi inhibiitorite toimemehhanism ja kasutamine

MAO inhibiitorid – seda teavad ainult meditsiiniuudistest huvitatud inimesed. Dekodeerimine on lihtne – see on ravimite rühm, mis kuulub antidepressantide hulka, mis blokeerivad monoamiini oksüdaasi lagunemist. Neid kasutatakse depressiooniravimina, normaalse emotsionaalse tausta ja vaimse tervise taastamiseks.

Mis on MAO inhibiitorid

Et mõista, millised ravimid on MAO inhibiitorid, peate teadma nende farmakoloogilist toimet. Nendel ravimitel on võime parandada elukvaliteeti ja võidelda ärevusseisundid. Nende teine ​​nimi on monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI). Need on taimset ja keemilist päritolu ained, mida kasutatakse laialdaselt psühhiaatrias.

Mõju organismile põhineb ensüümi monoamiini oksüdaasi blokeerimisel. Selle tulemusena on seedimine maos häiritud. erinevaid aineid ja neurotransmitterid. Leevendada depressiooni sümptomeid ja vaimsed häired. Kogu ravimite loetelu on võimalik klassifitseerida nende farmakoloogilise toime järgi.

Küüneseen sind enam ei häiri! Jelena Malõševa räägib, kuidas seenest jagu saada.

Nüüd on igale tüdrukule saadaval kiire kaalulangetamine, Polina Gagarina räägib sellest >>>

Jelena Malõševa: räägib, kuidas kaalust alla võtta ilma midagi tegemata! Uurige, kuidas >>>

pöördumatud MAO inhibiitorid

Pöördumatute MAOI-de hulka kuuluvad ravimid, mille toimepõhimõte põhineb keemiliste sidemete moodustamisel monoamiini oksüdaasiga. Selle tulemusena pärsitakse ensüümi funktsionaalsust. Need on esimese põlvkonna ravimid suur kogus kõrvalmõjud. Halb ühilduvus teistega farmakoloogilised ained. Patsient peab ravi ajal järgima dieeti. Neid võib jagada ka hüdrasiinideks (Nialamiid, Iproniasid) ja mittehüdrasiinideks (Tranüültsüpromiin, Isokarboksasiid).

Pöörduvad MAO inhibiitorid

Pöörduvad MAOI-d on ette nähtud paljude haiguste korral. Nad on teise põlvkonna esindajad. Neil pole tõsist negatiivseid mõjusid, dieet nende võtmisel ei ole vajalik. Selle ravimirühma toimimise põhimõte põhineb ensüümi püüdmisel ja sellega stabiilse kompleksi loomisel. Need jagunevad: selektiivsed (Moklobemiid, Tetrindol) ja mitteselektiivsed (Caroxazon, Inkazan).

Selektiivsed MAO inhibiitorid

Selektiivsed MAOI-d on võimelised inaktiveerima ainult ühte tüüpi monoamiini oksüdaasi. Selle tulemusena väheneb serotoniini, norepinefriini ja dopamiini lagunemine. Samaaegne kasutamine serotoniini taset tõstvate ravimitega põhjustab serotoniini sündroomi ilmnemist. See ohtlik haigus on keha mürgistuse märk. Selle raviks on vaja tühistada kõik antidepressandid.

Mitteselektiivsed MAO inhibiitorid

Mitteselektiivsed MAOI-d blokeerivad ensüümi monoamiini oksüdaasi A- ja B-sortide puhul. Neid määratakse harva, kuna neil on väljendunud toksiline toime maksale. Nende ravimite kasutamise toime püsib pikka aega (kuni 20 päeva) pärast ravi lõppu. Need kipuvad vähendama stenokardiahoogude sagedust, mis võimaldab neid määrata südame-veresoonkonna haigustega patsientidele.

MAO inhibiitorid - ravimite loetelu

Millised ravimid kuuluvad MAOI-sse ja mis võivad konkreetsel juhul aidata, saate teada meditsiiniasutuses. Antidepressantide kasutamine tuleb kokku leppida raviarstiga. Arst valib ravimid individuaalselt, võttes arvesse haiguse sümptomeid. Kogu ravimite loetelu on jagatud vastavalt farmakoloogilisele klassifikatsioonile. MAO inhibiitorite loetelu:

1. Pöördumatud mitteselektiivsed on: fenelsiin, tranüültsüpromiin, isokarboksasiid, nialamiid.
2. Väikseim on pöördumatute selektiivsete esindajate loend: Selegilin, Razagilin, Pargilin.
3. Pöörduvad selektiivsed ravimid on suurim rühm, nende hulka kuuluvad järgmised ravimid: pirlindool (pürasidool), metralindool, moklobemiid, befol, trüptamiin, beeta-karboliini derivaadid (kaubanimi Garmalin).

MAO inhibiitorid – kasutusjuhised

MAO inhibiitorite kasutamine:

1. Pöördumatuid mitteselektiivseid ravimeid kasutatakse raviks:

• involutsioonilised depressioonid;
• neurootilised depressioonid;
• tsüklotüümilised depressioonid;
• kroonilise alkoholismi ravis.

1. Pöördumatuid selektiivseid ravimeid kasutatakse ainult Parkinsoni tõve ravis.

1. Pööratav valikuline kasutamine:

• melanhoolse sündroomiga;
• astenodünaamiliste häiretega;
• depressiivse sündroomiga.

Vastunäidustused sõltuvad ravimi tüübist. Pöördumatut mitteselektiivset ei tohi kasutada südame-, neeru-, maksapuudulikkuse või häirete korral. koronaarne vereringe. Raseduse ja rinnaga toitmise ajal ning Huntingtoni korea korral on pöördumatud selektiivsed ravimid keelatud. Ärge määrake neid koos antipsühhootiliste ravimitega. Pöörduva selektiivse võtmise vastunäidustused on: imikueas, äge maksapuudulikkus.

Kõrvaltoimed pöörduva selektiivse toimega ravimi kasutamisel väljenduvad järgmiste sümptomitena: unetus, korduv peavalu, kõhukinnisus, suukuivus, suurenenud ärevus. Patsientide soovitatava annuse suurendamise või ravirežiimi mittejärgimise korral suurendab see ravim kõrvaltoimete ilminguid.

Mitteselektiivsete pöördumatute MAOI-de võtmisel on võimalikud järgmised kõrvaltoimed: düspepsia, seedetrakti häired. Sageli ilmneb hüpotensioon (vererõhu langus), peavalud pea eesmises osas. Pöörduvate MAOI-de võtmisel täiendatakse negatiivsete mõjude loetelu: hüpertensioon, söögiisu vähenemine, uriinipeetus, lööve, õhupuudus.

MOA inhibiitorid: mis see on, ravimite loetelu ja nende kaubanimed

Depressioon ei ole lihtsalt "mul on täna paha tuju". See on ohtlik ja tõsine seisund, mis on seotud teatud tasakaalustamatusega keemilised ühendid ajus. Selle tasakaalustamatuse normaliseerimiseks ja Parkinsoni tõve raviks kasutatakse MAO inhibiitoreid. Pakume selliste ravimite loetelu ja nende lühikesi omadusi.

Need ravimid on ette nähtud raske depressiooni raviks, mille puhul teised ravimid ei toimi korralikult. Need tagavad pikaajalise farmakoloogilise toime, mis kestab 1–2 nädalat pärast ravi lõppu, kuid neil on palju vastunäidustusi ja need võivad esile kutsuda üsna tõsiseid kõrvaltoimeid. Seetõttu võib nende vastuvõtmist pidada viimaseks abinõuks. Selliseid ravimeid määrab psühhiaater või neuroloog.

Esimese põlvkonna MAO inhibiitorid: ohtlikud pöördumatud mitteselektiivsed

Selliseid ravimeid kasutatakse tänapäeval äärmiselt harva, kuna need ei sobi hästi teiste ravimitega, on toksilised (maksale väga kahjulikud) ja on väga mitmekesised. kõrvalmõjud. Lisaks nõuab nende tarbimine patsiendilt teatud dieedi järgimist: dieedist tuleb välja jätta juust, kohv, vein, õlu, koor, suitsuliha. Need on ette nähtud neurootilise, involutsionaalse, tsüklomaatilise depressiooni kõrvaldamiseks ja kroonilise alkoholisõltuvuse raviks.

Mitteselektiivse toimega pöördumatute MAO inhibiitorite loetelu on üsna lai. Nende kohta kehtib järgmine:

• Nardil (Belgia). Fenelsiinil põhinev ravim, mis on võimas MAO inhibiitor. Kõrvaldab ärevuse, hirmu, kurbuse tunde, taastab meelerahu. See ei ole kõige kaasaegsem antidepressant, kuid seda kasutatakse sageli sotsiaalsete foobiate raviks. Mõju ilmneb pärast 2-nädalast manustamist;
• Marplan. Toimeaine-isokarboksasiid. Leevendab mõningaid depressiooni sümptomeid: igatsus, väärtusetuse tunne, madal enesehinnang, krooniline kurbus, foobiad. Paljudes riikides on selle tootmine lõpetatud, kuna see viib maksa hävimiseni ja põhjustab tõsiseid kõrvaltoimeid;
• Parnat (Jaapan). Selle toime tuleneb tranüültsüpromiini aktiivse komponendi olemasolust. Renderdab positiivne mõju emotsionaalne ja vaimne taust depressioonis, letargia, letargia, obsessiivne häire. See näitab suhteliselt vähe kõrvaltoimeid, kuid annab MAO-le väga lühikese toime - umbes 12 tundi;
• Iprasid (Venemaa). Toimeaine on iproniasiid. Seda kasutati psühhiaatrias ja kardioloogias (stenokardia ravis valu vähendamiseks ja EKG parandamiseks). Põhjustab püsivat MAO inhibeerimist. Nüüd on see kõrge hepatotoksilisuse tõttu üldiselt lõpetatud. Seda on keelatud juua rohkem kui 2 nädalat;
• Nialamiid. Sama nimega psühhostimulant aktiivne komponent, toodetud Venemaal. See mõjub õrnemalt, parandab depressiooni all kannatavate inimeste üldist seisundit. See on näidustatud asteenia, oligofreenia, kolmiknärvi neuralgia, stenokardia korral. Ravi tulemus on märgatav pärast 1-2-nädalast vastuvõtmist. Kursus on 1 kuni 6 kuud.

Tähtis! Kuigi neid ravimeid müüakse ilma retseptita, ei ole need depressiooni ravis esimene valik. Sellised ravimid võivad põhjustada kliinilist seisundi halvenemist, surmaga lõppevaid kõrvaltoimeid ja suurendada enesetapuriski. Seetõttu tuleks neid võtta ainult arsti loal.

Tähtis! Kas tunnete end üksikuna? Kas te ei leia oma teist poolt? Kas kaotasite lootuse armastust leida? Kas soovite oma isiklikku elu paremaks muuta? Leiate oma armastuse, kui paned selga ühe asja Selgeltnägijate lahingu kolme hooaja finalistilt Marilyn Kerrolt. Ärge muretsege, see on täiesti tasuta.

Pöördumatu selektiivne: kitsa spektriga ained

Sellesse rühma kuuluvate ravimite abil ravitakse ainult ühte patoloogiat - Parkinsoni tõbe. Kuna need on väga spetsiifilised, ei ole nende MAO inhibiitorite nimekiri liiga pikk. Siin on selliste ravimite kaubanimed, mille all neid apteegiketis müüakse:

• Yumeks (Ungari), Stillin (Iisrael). Teise ravimi registreerimisperiood on lõppenud, mistõttu seda meie riigis apteekides ei müüda. Ravimite aktiivne toimeaine on selegiin. See pärsib dopamiini metabolismi, suurendades seeläbi selle kontsentratsiooni teatud ajuosade rakkude tuumades. Nende ravimite põhieesmärk on Parkinsoni tõve ja parkinsonismi sümptomite ravi (monoteraapiana või koos Levodopaga), kuid neid üritatakse kasutada ka antidepressantide ja suitsetamisvastaste ainetena. Mõned eksperdid on arvamusel, et Yumex on ravim eluea pikendamiseks, kuna sellel on neuroprotektiivsed omadused;
• Pargylin (India). See on antidepressant, mida soovitatakse neuropsühhiaatriliste häirete korral. Toimeaine on parligiin. Piisavalt arvestatud ohutu ravim, kasutatakse aktiivselt psühhiaatrias;
• Azilect. Toodetud Iisraelis, sisaldab rasagiliini. Piisav uus inhibiitor. soovitatav teraapiaks tõeline haigus Parkinsoni tõbi ja essentsiaalne treemor. Taastab motoorne aktiivsus, koordinatsioon, kõnnak sellistel patsientidel. Lisaks peatab see vanusega seotud mälu languse, parandab meeleolu ja õpitulemusi. Tekkiv toime on seotud spetsiaalsete looduslike ühendite kuhjumisega ajus.

Tähtis! Kõiki neid ravimeid ei tohi kombineerida serotoniini sisaldavate ravimitega, sealhulgas fluoksetiiniga.

Pööratav selektiivne: õrn, kuid tõhus

Sellised ravimid kuuluvad MAO inhibiitorite teise põlvkonna hulka. Need aitavad leevendada asteenilise, melanhoolse sündroomi ja astenodünaamiliste häirete all kannatavate inimeste seisundit. Nad paljastasid oma eelkäijate ees korraga mitmeid eeliseid: nende tarbimisega ei kaasne ohtlikku kõrvalmõjud, ei pea patsient järgima toitumispiiranguid.

See MAO inhibiitorite rühm on kõige ulatuslikum. Ravimite loend sisaldab eelkõige:

• Tetrindol (Venemaa). Kiire toimega abinõu: selle manustamise tulemus ilmneb juba 2-3 päeva pärast ravi algusest. See on näidustatud erineva päritoluga depressiooni (sh orgaanilise ajukahjustuse korral), samuti kroonilise alkoholismi korral;
• Aurorix (Šveits). Sisaldab moklobemiidi. Psühhoanaleptik. Leevendab depressiooni sümptomeid närviline kurnatus, vähene tähelepanu kontsentratsioon, düsfooria, aitab kõrvaldada sotsiaalfoobiat, suurendab psühhomotoorset aktiivsust. Ei ole ette nähtud agiteerimiseks;
• Metralindool (Venemaa). Aktiivne element on inkazan. Sageli ette nähtud maniakaal-depressiivse sündroomi, skisofreenia, motiveerimata meeleolumuutuste korral, samuti aju vereringe aktiveerimiseks;
• Karoksasoon. Viitab "väikestele" antidepressantidele. Toodab mõõdukat stimuleerivat toimet. Tootmine on lõpetatud;
• Befol (Venemaa). See on ette nähtud luululiste häirete, hallutsinatsioonide, alkoholisõltuvuse korral;
• Pirlindool (loodud pürasidooli baasil). See on näidustatud apaatia, depressiivsete häirete, emotsionaalse üleerutuvuse, millega kaasneb hirm ja ärevus.

Tähtis! Kõik MAO inhibiitorid on keelatud rasedatele ja imetavatele naistele.

Depressioon on seisund, mida paljud kirjeldavad kui "ma ei taha elada". Isegi spetsialistid ei saa sellises olukorras alati aidata, seega on seda häiret võimatu iseseisvalt ravida. Isegi teades, mis on MAO inhibiitorid ja millised nimetused on nende ravimite loendis, ei tohiks te neid apteegist osta ja neid võtma hakata: need pole kaugeltki ohutud! Ja veelgi enam, te ei tohiks proovida Parkinsoni tõve raviks ravimeid ilma arstideta valida. Nii et te ei aita, vaid ainult kahjustate lähedast.

MAO inhibiitorid

Kasutusjuhend:

MAO (monoamiini oksüdaasi) inhibiitorid on ravimite rühm, mida kasutatakse psühhiaatrilises praktikas erineva päritoluga depressiivsete seisundite raviks. MAO inhibiitoreid kasutatakse reeglina kaugelearenenud depressiooni korral, mille puhul muud ravimeetodid on ebaefektiivsed.

Farmakoloogiline toime ja ravimite klassifikatsioon - MAO inhibiitorid

MAO inhibiitorid on bioloogiliselt aktiivsed ained, mis on võimelised inhibeerima ensüümi monoamiini oksüdaasi. Need ravimid blokeerivad vahendajate monoamiinide (serotoniin, norepinefriin, dopamiin, fenüületüülamiin ja teised) hävitamise protsessi ja suurendavad nende kontsentratsiooni, suurendades seeläbi närviimpulsside ülekannet.

Selle antidepressantide rühma eripäraks on pikaajaline farmakoloogiline toime: MAO inhibiitorite terapeutiline toime kestab üks kuni kaks nädalat pärast ravikuuri lõppu.

Sõltuvalt nende farmakoloogilistest omadustest jagatakse MAO inhibiitorid selektiivseteks ja mitteselektiivseteks, samuti pöörduvateks ja pöördumatuteks.

Selektiivsete monoamiini oksüdaasi inhibiitorite toime on suunatud peamiselt ühe monoamiini oksüdaasi tüübi inhibeerimisele. Mitteselektiivsed ravimid inhibeerivad mõlemat tüüpi ensüümi.

Pöörduvad MAO inhibiitorid seonduvad ensüümiga ja moodustavad sellega stabiilse kompleksi, mis vabastab järk-järgult ravimi aktiivsed komponendid. Nad sisenevad vereringesse ja seejärel väljutatakse kehast loomulikult. Seega jääb ensüüm monoamiini oksüdaas puutumatuks.

Pöördumatud MAO inhibiitorid moodustavad keemilisi sidemeid monoamiini oksüdaasiga, põhjustades ensüümi mittefunktsionaalseks muutumise ja metaboliseerumise. Selle asemel sünteesib keha uut monoamiini oksüdaasi. Keskmiselt kestab ensüümi tootmisprotsess umbes kaks nädalat.

Mitteselektiivsete pöördumatute MAO inhibiitorite hulka kuuluvad sellised ravimid nagu isokarboksasiid, iproniasiid, tranüültsüpromiin, nialamiid, fenelsiin. Pöörduvate MAO inhibiitorite loend sisaldab Befoli, Moklobemiid, Metralindooli, Pürasidooli ja beeta-karboliini derivaate. Selegiliin on pöördumatu selektiivne MAO inhibiitor.

Näidustused kasutamiseks

Pöördumatuid MAO inhibiitoreid kasutatakse depressiivsete seisundite raviks, millega kaasneb letargia ja letargia. Pöörduvad ravimid on ette nähtud madalate depressioonide, millel ei ole väljendunud hüpohondriaalsed ja neuroosilaadsed sümptomid, samuti ebatüüpiliste depressiivsete seisundite raviks. Pöördumatu toimega selektiivseid MAO inhibiitoreid kasutatakse narkolepsia ja parkinsonismi ravis.

Vastuvõtu funktsioonid

Raviskeem ja ravimite annused määratakse rangelt individuaalselt ja sõltuvad näidustustest ja haiguse kulgemise olemusest.

Patsiendid, kellele on määratud MAO inhibiitorid, peavad mõnel juhul järgima spetsiaalset dieeti. Ravi kestuse ja vähemalt kahe nädala jooksul pärast selle lõppu tuleb dieedist välja jätta järgmised toidud ja joogid:

• liha, kana ja veise maks;
• suitsutatud ja marineeritud kala;
• kuivvorstid;
• šokolaad ja kofeiin;
• piimatooted (lubatud on ainult toorjuustud ja pressitud kodujuust);
• sojakaste;
• konserveeritud datlid;
• oakaunad;
• banaanid, avokaadod;
• pärmiekstrakt, sh õllepärm;
• mis tahes alkohoolsed joogid;
• vananenud taaskasutatud liha, kala ja piimatooted.

Lisaks ei tohi patsiendid MAO inhibiitorite võtmise ajal kasutada järgmisi ravimeid:

• külmetusravimid;
• nohu ravimid (tabletid, ravimid);
• stimulandid;
• inhalaatorid ja astmaravimid;
• ravimid kehakaalu langetamiseks ja söögiisu vähendamiseks;
• kõik narkootilise toimega ravimid, sealhulgas kofeiini sisaldavad ravimid.

Pöörduvate MAO inhibiitorite kasutamisel ei ole dieettoitumine vajalik.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Pöörduvate selektiivsete ravimite loetelust pärinevate MAO inhibiitorite kasutamine on vastunäidustatud ülitundlikkuse, alkoholist võõrutussündroomi, maksa ja neerude ägedate põletikuliste haiguste korral, samuti raseduse ja imetamise ajal.

Pöördumatu mitteselektiivse toimega MAO inhibiitoreid ei määrata ülitundlikkuse, kroonilise neeru- või südamepuudulikkuse, maksapuudulikkuse ja tserebrovaskulaarsete õnnetuste korral.

Pöördumatu toimega selektiivsed MAO inhibiitorid on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral, raseduse ja rinnaga toitmise ajal, samuti Huntingtoni korea ja essentsiaalse treemori korral. Lisaks ei määrata pöördumatu selektiivse toimega ravimite loendist MAO inhibiitoreid koos teiste antidepressantidega.

Pöörduvate selektiivsete MAO inhibiitorite põhjustatud kõrvaltoimed väljenduvad kõige sagedamini unetuse, ärevuse, peavalu ja suukuivusena. Pöördumatu mitteselektiivse toimega MAO inhibiitorite võtmisel võivad tekkida samad kõrvaltoimed. Lisaks võivad selle rühma ravimid põhjustada düspepsiat, kõhukinnisust ja vererõhu langust.

Pöördumatutel selektiivsetel monoamiini oksüdaasi inhibiitoritel on järgmised kõrvaltoimed:

• pearinglus, peavalu, unetus, ärevus, väsimus, düskineesia, suurenenud vaimne ja motoorne erutuvus, psühhoos, segasus;
• iiveldus, isutus, suukuivus, kõhukinnisus, kõhulahtisus;
• arütmia, ortostaatiline hüpotensioon, vererõhu tõus;
• nägemiskahjustus, diploopia;
• kuseteede funktsioonide rikkumised (uriinipeetus, noktuuria);

Samuti on vaja teada, et MAO inhibiitorite kasutamine koos alkoholiga võib esile kutsuda hüpertensiivse kriisi ja suurenenud mõju kesknärvisüsteemile.

Sellel lehel postitatud kirjeldus on ravimi annotatsiooni ametliku versiooni lihtsustatud versioon. Teave on esitatud ainult informatiivsel eesmärgil ja see ei ole eneseravi juhend. Enne ravimi kasutamist peate konsulteerima spetsialistiga ja lugema läbi tootja poolt heaks kiidetud juhised.

Farmakoloogiline rühm - antidepressandid

Alarühma ravimid on välistatud. Lülitage sisse

Kirjeldus

Spetsiaalselt depressiooni ravivad ravimid ilmusid 1950. aastate lõpus. 1957. aastal avastati iproniasiid, millest sai antidepressantide rühma - MAO inhibiitorite - esivanem ja imipramiin, mille alusel saadi tritsüklilised antidepressandid.

Kaasaegsete kontseptsioonide kohaselt depressiivsed seisundid väheneb serotonergiline ja noradrenergiline sünaptiline ülekanne. Seetõttu peetakse nende põhjustatud serotoniini ja norepinefriini kuhjumist ajju antidepressantide toimemehhanismi oluliseks lüliks. MAO inhibiitorid blokeerivad monoamiini oksüdaasi, ensüümi, mis põhjustab oksüdatiivset deaminatsiooni ja monoamiinide inaktiveerimist. Praegu on teada kaks MAO vormi – tüüp A ja tüüp B, mis erinevad nendega kokkupuutuvate substraatide poolest. A-tüüpi MAO põhjustab peamiselt norepinefriini, adrenaliini, dopamiini, serotoniini, türamiini ja B-tüüpi MAO fenüületüülamiini ja mõnede teiste amiinide deaminatsiooni. Määrake pärssimine konkureerivaks ja mittekonkureerivaks, pöörduvaks ja pöördumatuks. Täheldada võib substraadi spetsiifilisust: valdav mõju erinevate monoamiinide deaminatsioonile. Kõik see mõjutab oluliselt farmakoloogilisi ja terapeutilised omadused erinevad MAO inhibiitorid. Niisiis, iproniasiid, nialamiid, fenelsiin, tranüültsüpromiin blokeerivad pöördumatult A-tüüpi MAO-d ning pirlindool, tetrindool, metralindool, eprobemiid, moklobemiid jne avaldavad sellele selektiivset ja pöörduvat toimet.

Tritsüklilised antidepressandid on nimetatud nende iseloomuliku tritsüklilise struktuuri tõttu. Nende toimemehhanism on seotud neurotransmitterite monoamiinide tagasihaarde pärssimisega presünaptiliste närvilõpmete poolt, mille tulemuseks on mediaatorite akumuleerumine sünaptilises pilus ja sünaptilise ülekande aktiveerimine. Tritsüklilised antidepressandid vähendavad reeglina samaaegselt erinevate neurotransmitterite amiinide (norepinefriin, serotoniin, dopamiin) püüdmist. AT viimastel aegadel on loodud antidepressandid, mis blokeerivad valdavalt (selektiivselt) serotoniini tagasihaaret (fluoksetiin, sertraliin, paroksetiin, tsitalopraam, estsitalopraami jne).

Samuti on olemas nn "ebatüüpilised" antidepressandid, mis erinevad "tüüpilistest" nii struktuuri kui ka toimemehhanismi poolest. Ilmusid bi- ja neljatsüklilise struktuuriga preparaadid, milles ei leitud väljendunud mõju ei neurotransmitterite püüdmisele ega MAO (mianseriin jne) aktiivsusele.

Kõigi antidepressantide ühine tunnus on nende tümoleptiline toime, st positiivne mõju patsiendi afektiivsele sfäärile, millega kaasneb meeleolu ja üldise vaimse seisundi paranemine. Erinevad antidepressandid erinevad aga farmakoloogiliste omaduste poolest. Nii et imipramiinis ja mõnes teises antidepressandis kombineeritakse tümoleptilist toimet stimuleeriva toimega ning amitriptüliini, pipofesiini, fluatsiini, klomipramiini, trimipramiini, doksepiini puhul on rahustav komponent rohkem väljendunud. Maprotiliini puhul on antidepressantne toime kombineeritud anksiolüütilise ja rahustiga. MAO inhibiitoritel (nialamiid, eprobemiid) on stimuleerivad omadused. Pirlindool, eemaldades depressiooni sümptomid, avaldab nootroopset toimet, parandab kesknärvisüsteemi "kognitiivseid" ("kognitiivseid") funktsioone.

Antidepressandid on leidnud rakendust mitte ainult psühhiaatrilises praktikas, vaid ka mitmete neurovegetatiivsete ja somaatiliste haiguste raviks kroonilistes valu sündroomid ja jne.

Antidepressantide, nii suukaudsete kui ka parenteraalsete ravimite terapeutiline toime areneb järk-järgult ja avaldub tavaliselt 3-10 või enam päeva pärast ravi algust. Seda seletatakse asjaoluga, et antidepressandi toime teke on seotud nii neurotransmitterite kuhjumisega närvilõpmete piirkonnas kui ka aeglaselt ilmnevate adaptiivsete muutustega neurotransmitterite vereringes ja aju retseptorite tundlikkuses nende suhtes.

Kuidas antidepressandid saavad meid aidata: MAO inhibiitorid

Meditsiiniline haridusprogramm

Igaüks, kes jälgib oma tervist, on huvitatud meditsiiniuudistest, teab hästi sellist väljendit nagu MAO inhibiitorid. Mis see on, ei oska kõik seletada. Ja vahepeal pole kõik nii raske. Nii nad kutsuvad psühhotroopsed ravimid. Teisisõnu, antidepressandid. Need abinõud suudavad kõrvaldada negatiivsed emotsioonid, igatsuse või lootusetuse tunde. Eriti väärtuslik on asjaolu, et mõned antidepressantide rühma esindajad võivad põhjustada mitte ainult psühhostimuleerivat, vaid ka rahustavat (rahustavat) toimet. See eristab neid stimulantidest. Seetõttu kasutatakse psühhiaatrias sageli MAO inhibiitoreid.

Mis on MAO inhibiitor?

Mõelgem välja, mida see fraas tähendab, defineerime sõnad, millest see koosneb. Inhibiitor on aine, mis aeglustab või takistab mis tahes keemilise reaktsiooni kulgu. MAO (täisnimi – monoamiini oksüdaas) on ensüüm, mida toodab seedetrakti. See aitab lagundada sõna otseses mõttes kõiki aineid, mis toiduga inimkehasse sisenevad. Seega on MAO inhibiitorid bioloogilised toimeaineid mis blokeerivad ensüümi monoamiini oksüdaasi. Organismi sattudes pärsivad nad teatud ainete lagunemisega seotud reaktsioone. Näiteks serotoniin (nn rõõmuhormoon), melatoniin, dopamiin. See leevendab depressiooni sümptomeid.

Taimsed MAO inhibiitorid

Pean ütlema, et sellesse rühma kuuluvad mitte ainult ravimid, vaid ka mõned taimed. Näiteks India hõimud kasutasid viinapuu Banisteriopsis caapi MAO inhibiitorina. AT kaasaegne meditsiin Kasutatakse Siberi rue seemneid. See sisaldab harmiini ja harmaliini. Kui lubati suurel hulgal need alkaloidid võivad põhjustada oksendamist, iiveldust, hallutsinatsioone, krampe.

MAO inhibiitorite klassifitseerimine farmakoloogiliste omaduste järgi

Kõik olemasolevad inhibiitorid on jagatud 3 kategooriasse.

1. Mitteselektiivsed pöördumatud inhibiitorid. Nemad eristav omadus võime öelda, et nad mitte ainult ei võitle depressiooniga, vaid suudavad ka vähendada stenokardiahooge. Nende hulka kuuluvad "Nialamid", "Fenelzin" ja muud ravimid.
2. Selektiivsed pöörduvad inhibiitorid. Neil on psühho-energeeriv toime. Suurepärased antidepressandid, kuna need suurendavad serotoniini ja norepinefriini. Näiteks "Befol" või "Pirlindol".
3. Selektiivsed pöördumatud inhibiitorid. Asendamatu Parkinsoni tõve ravis. Selle rühma tüüpiline esindaja on Selegiline.

Rakendus meditsiinis

Praeguseks on MAO inhibiitorid välja kirjutatud üsna harva. Selle põhjuseks on suur hulk kõrvaltoimeid, mida need võivad põhjustada. Nende kasutamine on õigustatud vaid juhtudel, kui on proovitud teisi, leebemaid vahendeid. Kõige sagedamini kasutatakse raviks sünteetilisi inhibiitoreid. See on tingitud asjaolust, et neil on pikem toimeaeg võrreldes taimsete kolleegidega. Näiteks võib sama harmaliin toimida 1-3 päeva jooksul pärast allaneelamist, samas kui sünteetilise inhibiitori toime võib kesta kuni kaks nädalat.

Vastunäidustused

Neid psühhotroopseid ravimeid tuleb võtta äärmise ettevaatusega, kuna neil on palju vastunäidustusi:

• Mitteselektiivseid pöördumatuid inhibiitoreid ei määrata südame- või neerupuudulikkuse korral, samuti juhtudel, kui patsiendil on tserebrovaskulaarne õnnetus.
• Selektiivsed pöörduvad on vastunäidustatud ägedate põletikuliste haiguste, raseduse või imetamise ajal, imikueas ja alkoholist loobumise korral.
• Selektiivseid pöördumatuid MAO inhibiitoreid ei tohi kunagi kombineerida teiste antidepressantidega. Lisaks ei kasutata neid värina ja Huntingtoni korea (haigus, mida iseloomustavad vaimsed ja liikumishäired). Ettevaatlikult tuleb neid välja kirjutada psühhoosi, stenokardia, tahhükardia korral.

Ettevaatusabinõud

Inhibiitorite võtmine on seotud paljude kõrvaltoimetega, seega peate järgima kõiki võtmise eeskirju. Rääkige kindlasti oma arstile kroonilised haigused, rasedus või kavatsus rasestuda, allergia mis tahes ravimite suhtes. Kui kavatsete võtta muid ravimeid, on parem konsulteerida arstiga. Ja loomulikult peate rangelt järgima dieeti.

Toitumise tunnused MAO inhibiitorite võtmise ajal

Inhibiitorite võtmine võib olla teie tervisele äärmiselt ohtlik, kui sööte teatud toite. See on tingitud sellest: MAO ensüümi blokeerimine aitab kaasa sellise aminohappe nagu türamiin akumuleerumisele. Normaalses olekus reguleerib selle taset edukalt keha ise. Kuid MAO inhibiitoreid võttes suurendate selle aine sisaldust veres. Seetõttu on vaja dieedist välja jätta kõik türamiini sisaldavad toidud. Need sisaldavad:

1. Küpsed juustud. Näiteks cheddari juust sisaldab 40 mg türamiini 30 g tüki kohta. Tõenäoliselt on selle aminohappe nii suur sisaldus tingitud fermentatsiooniprotsessidest. Kodujuustus ja sulatatud juustudes on vähe türamiini, neid saab süüa ilma tervist kahjustamata.
2. Alkohol. Ale, Chianti, elusõlles - 11 mg seda ainet 100 g toote kohta. Seetõttu ei saa neid kasutada. Lubatud on punane vein ja pudeliõlu, kuid mõõtu tuleb järgida.
3. Töödeldud liha- ja kalatooted. Keelatud on kasutada suitsuliha, kuivvorste, marineeritud kala. Türamiini sisaldus neis võib ulatuda kuni 86 mg-ni portsjoni kohta. Sellised kõrge määr kokkupuute ja säilitusainete olemasolu tõttu.
4. Maitseained. Siin on väga raske ühte asja välja tuua, kuna türamiini leidub sageli segatoodetes. Näiteks ei kujuta Aasia kööki ette ilma sojakastmeta. Ja see sisaldab tohutul hulgal ohtlikke aminohappeid. Seetõttu on parem eelistada lihtsalt valmistatavaid roogasid.

Keelatud ravimid

Nagu juba mainitud, on vaja inhibiitoreid hoolikalt kombineerida teistega ravimid ja teavitage sellest alati oma arsti. Mitte mingil juhul ei tohi inhibiitoreid kasutada koos selliste ravimitega nagu:

• Nohu või põskkoopapõletiku vahendid.
• Inhalaatorid astma raviks.
• Ravimid, mida kasutatakse söögiisu vähendamiseks või kehakaalu langetamiseks.
• Stimulaatorid.

Kõrvalmõjud

Paljudel patsientidel ei põhjusta inhibiitorite võtmine kõrvaltoimeid. Arsti soovituste eiramine võib aga kaasa tuua kurbaid tagajärgi:

• Mitteselektiivsete pöördumatute inhibiitorite kasutamine võib põhjustada peavalu, kõhukinnisust, suukuivust ja madalat vererõhku.
• Selektiivsetel pöörduvatel inhibiitoritel on kõrvaltoimed, nagu unetus, ärevus, peavalu.
• Selektiivsed pöördumatud inhibiitorid võivad põhjustada nägemisteravuse halvenemist, arütmiat ja uriinipeetust, pearinglust ja hallutsinatsioone.

Tahaksin öelda veel üht asja: inhibiitorite võtmist ei tohiks keset ravikuuri pooleli jätta. Sageli ei tööta need fondid kohe. Mõnel juhul ilmneb toime alles 4 nädalat pärast ravimi võtmist. Kuid teie kannatlikkust autasustatakse paranenud heaoluga. Ja see tähendab, et olete haiguse võitnud.

See lühitoimeliste ravimite rühm on jagatud kahte rühma:
1) selektiivne, blokeeriv MAO tüüp A;
2) mitteselektiivne, blokeeriv MAO tüüp A ja tüüp B.

2. rühm - mitteselektiivne

Indopaan (alfametüültrüptamiin)
Kodumaine ravim, mis on farmakoloogiliselt sarnane trüptamiini ja fenamiiniga.
Lisaks MAO lühiajalisele pöörduvale inhibeerimisele on sellel stimuleeriv toime kesk- ja perifeersele adrenoreaktiivsele süsteemile. Seetõttu nimetatakse seda mõnikord psühhostimulantideks.

Sellel on vähem stimuleeriv toime kui teistel (näiteks nu-redal), samuti on tümoanaleptiline toime.

Sihtmärgi sündroomid:
1) astenodepressiivne;
2) astenohüpohondria;
3) astenoanergiline;
4) apataboolne;
5) letargiaga depressiooni geneesist erinev.
Määrake päeva esimesel poolel 5-10 mg / päevas kuni 60 mg / päevas. Kestus - mitu kuud.
Hästi talutav. Üleannustamise korral - agitatsioon, hüpomaania, unetus, produktiivsete sümptomite ägenemine, hüpertensiivsed nähtused ja allergilised reaktsioonid.
Ülejäänu on kõigi MAO inhibiitorite väljakirjutamise reeglite järgimine.

Inkazan (metralindool)
Originaal kodumaine ravim. Karboliini tetratsükliini derivaat.
Toime on seotud pürasidooliga: see pärsib serotoniini ja norepinefriini tagasihaaret, pöörduvalt diferentseerumata blokeerib MAO, ei oma antikolinergilist toimet.
Sellel on tümoanaleptiline ja stimuleeriv toime. Madalam kui pürasidool, kuid omab vegetatiivset stabiliseerivat toimet.
"Väike antidepressant".
Näidustused:
1) asteeniline anergiline depressioon ambulatoorselt;
2) astenodepressiivsed seisundid remissioonis oleva alkoholismiga patsientidel. Esiteks on sellel stimuleeriv toime.
Annustamine 25-30 mg päevas kuni 400 mg päevas.
Hästi talutav. Mõnikord põhjustab düspepsiat, vererõhu kõikumisi, bradükardiat. Vastunäidustused:

2) äge alkoholivõõrutus;
3) koos teiste MAO inhibiitoritega.

Karoksasoon (tümosteniil, surodiil)
Bensoksaliini bitsükliline derivaat.
"Väike antidepressant" tasakaalustatud toime.
Näidustused:
1) asthenovegetatiivsete sümptomitega tsüklotüümia;
2) krooniline neuroleptiline parkinsonism;
3) pikaajaline neuroleptiline depressioon. TU2 = 24 tundi, annus 400-1200 mg / päevas. Hästi talutav.
Üleannustamise korral - düspepsia, vererõhu kõikumised, unehäired.

1. rühm - valimised

pürasidool
See blokeerib norepinefriini ja serotoniini tagasihaarde ning blokeerib pöörduvalt A-tüüpi MAO. Sellel ei ole antikolinergilist toimet, kuid see tugevdab sümpatomimeetiliste amiinide toimet.
Sellel on tümoanaleptiline toime (nõrgem kui melipramiin ja amitriptüliin), kuid on tasakaalustatud antidepressant, st pärsitud depressiooni korral on tal ergutav, ärevuse korral rahustav toime.
Näidustused:
1) erineva päritoluga depressioon, sealhulgas alkohoolne depressioon;
2) somatiseeritud depressioon, kuna sellel on väljendunud vegetatiivset stabiliseeriv toime.
See sobib hästi neuroleptikumidega apatoabulilise sündroomi ravis koos rahustitega.
Annustamine: 50-100 mg / päevas - 400-500 mg / päevas.
Terapeutiline paranemine - 7-14 päevaks. Hästi talutav, võib kasutada nõrgestatud patsientidel, lastel, eakatel.
Kõrvaltoimed: suukuivus, käte värisemine, tahhükardia, pearinglus.
Vastunäidustused:
1) ägedad haigused maks, neerud;
2) verehaigused;
3) muud MAO inhibiitorid;
4) sümpatomimeetilised amiinid (adrenaliin, mezaton);
5) äge alkoholivõõrutus.

Tetrindol
Uus originaal ravim.
Tetratsükliline vererõhk, igas mõttes lähedane pürasidoolile. Ei anna MAO kõrvaltoimeid, ei oma antikolinergilisi omadusi. Stimuleeriva toime tugevuselt ületab pürasidooli. Näidustused:
1) kerge depressioon koos letargiaga, apatoaboulia, asteenia;
2) düstüümia;
3) tsüklotüümia;
4) hüpohondriaalsed ja obsessiiv-foobsed nähtused;
5) somatiseeritud depressioon;
6) astenodepressiivne sündroom alkoholismi korral. Annustamine: 25-50 mg / päevas - 400 mg / päevas.
Stimuleeriv toime - 1. nädala lõpuks, tümoanaleptiline - 2.-4. nädalal. Hästi talutav.
Üleannustamise korral - düspeptilised häired, unetus, agitatsioon. Vastunäidustused on samad, mis pürasidoolil.

Moklobemiid (Aurorix, Monerix)
Monotsükliline bensamiid.
Selektiivne pöörduv MAO blokaator, ei oma antikolinergilisi, hüpotensiivseid ja kardiotoksilisi omadusi.
Farmakokineetika: imendub kiiresti seedetraktis, biosaadavus kuni 85%. 50% seondub verevalkudega. V/ = 1-2 tundi, ohutu.
"Väike antidepressant".
Näidustused:
1) "ebatüüpiline" depressioon koos obsessiivfoobsete, hüpohondriaalsete sümptomitega;
2) somatiseeritud depressioon;
3) paanikahäired;
4) hüperaktiivne sündroom lastel. Annustamine kuni 300-600 mg / päevas.
Kõrvaltoimed on haruldased, vastunäidustused - nagu kõik AD-d.

befol
Algne kodumaine ravim. Bensamiidi derivaat.
Pöörduv A-tüüpi MAO blokaator, millel on selektiivne toime serotoniini deaminatsioonile, st serotonergilisele vererõhule.
Sellel puuduvad antikolinergilised, antihistamiinilised omadused.
Farmakokineetika: imendub seedetraktis kiiresti, T1 / 2 = 3-5 tundi Maksimaalne kontsentratsioon 1 tund pärast allaneelamist.
"Väike antidepressant". Näidustused:
1) somatogeenne depressioon;
2) tsüklotüümia;
3) adünaamiline depressioon;
4) somatovegetatiivne depressioon;
5) anergiline depressioon.
Terapeutiline toime - 5-6 päeval. Annustamine - 100-500 mg / päevas. Harva ja vähe kõrvaltoimeid, seetõttu on see näidustatud lastele, eakatele. Üleannustamise korral - düspeptilised häired, treemor, südamepekslemine.

Brofaromiin
Piperidiini bitsükliline derivaat.
Selektiivsed pöörduvad MAO inhibiitorid, serotoniini tagasihaarde blokaatorid.
Tõhusus läheneb klassikalistele MAO inhibiitoritele.
Näidustused:
1) endogeenne depressioon, mis on resistentne tritsüklilise AD-ga ravile;
2) paanikareaktsioon;
3) foobiad.
Terapeutiline annus - 75-250 mg / päevas. Hästi talutav. Kõrvalmõjud:
1) unehäired;
2) hüpotensioon;
3) tugevdab sümpatomimeetikumide toimet.

Toloksatoon (huumor, huumor, renum)
Oksasolidinooni monotsükliline derivaat. Oma toimelt sarnane moklobemiidiga. Näidustused: madal depressioon koos letargiaga. Terapeutilised annused - 600-1000 mg / päevas. T "/2 = 0,5-2,5 tundi, ohutu. Määratakse 4-6 korda päevas.
Üleannustamise korral - düspeptilised sümptomid, hüperstimulatsioon, produktiivsete sümptomite ägenemine, unefaaside inversioon, hüpotensioon, hepatiit.
Vastunäidustused:
1) maksa- ja neeruhaigused;
2) pöördumatu MAO kasutamine.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI-d) on keemilised ained, mis pärsivad monoamiini oksüdaasi ensüümide aktiivsust. Neid on pikka aega kasutatud ravimitena depressiooni raviks. Need ained on eriti tõhusad ebatüüpilise depressiooni ravis. Neid ravimeid kasutatakse ka Parkinsoni tõve ja mõne muu seisundi raviks. Toidu ja ravimite potentsiaalselt ohtlike koostoimete tõttu on monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid ajalooliselt kasutatud viimase abinõuna ja neid kasutati ainult siis, kui teised antidepressandid (nt selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid ja tritsüklilised antidepressandid) on ebaõnnestunud. Uus MAO uuring näitab seda enamik Mure ohtlike toitumise kõrvalmõjude pärast on tingitud väärarusaamadest ja valeinformatsioonist ning sellest, et hoolimata selle klassi ravimite tõestatud efektiivsusest, kasutatakse neid meditsiinis vähe. Uus uuring seab kahtluse alla ka toidureaktsioonide tajutava raskusastme kehtivuse, tuginedes aegunud uuringute andmetele.

Näidustused

Varem määrati MAO inhibiitorid patsientidele, kes olid resistentsed tritsükliliste antidepressantide toime suhtes. Uuemad MAO inhibiitorid nagu selegiliin (tavaliselt kasutatakse Parkinsoni tõve raviks) ja pöörduv MAO inhibiitor moklobemiid on nende ravimite ohutumad alternatiivid ja neid kasutatakse mõnikord esmavaliku ravina. Kuid need ained ei toimi alati nii tõhusalt kui nende eelkäijad. IMAO on tunnustatud tõhusad vahendid agorafoobia, sotsiaalfoobia, ebatüüpilise depressiooni või segatud ärevuse ja depressiooni, buliimia ja traumajärgse stressihäirega paanikahäire raviks ja piirihäire iseloom. On tõendeid MAOI-de efektiivsuse kohta obsessiiv-kompulsiivse häire (OCD), trikotillomaania, keha düsmorfse häire ja vältiva isiksusehäire ravis, kuid need andmed on saadud kontrollimatutest kliinilistest allikatest. MAOI-sid saab kasutada ka Parkinsoni tõve ravis, mõjudes eelkõige MAO-B-le (toimides seega dopamiinergilistel neuronitel) ja pakkudes ka alternatiivi migreeni ennetamiseks. MAO-A ja MAO-B inhibeerimist kasutatakse depressiooni ja ärevuse raviks. MAO inhibiitorid on eriti sageli ette nähtud ambulatoorsetele patsientidele, kellel on "neurootiline depressioon", mida komplitseerib paanikahäire või hüsteroidne düsfooria, mis hõlmab korduvaid depressiivse meeleolu episoode vastusena tagasilükkamistundele.

Toimemehhanism

MAOI-d pärsivad monoamiini oksüdaasi aktiivsust, takistades monoamiini neurotransmitterite lagunemist, suurendades seeläbi nende kättesaadavust. Monoamiini oksüdaasil on kaks isovormi, MAO-A ja MAO-B. MAO-A deamineerib peamiselt serotoniini, melatoniini, epinefriini ja norepinefriini. MAO-B deamineerib eelistatavalt fenüületüülamiini ja jääkamiinid. Mõlemat tüüpi isovormid desamiinivad võrdselt dopamiini.

pöörduvus

Esimese põlvkonna MAOI-d inhibeerivad pöördumatult monoamiini oksüdaasi. Reaktsioonis monoamiini oksüdaasiga deaktiveerivad nad selle jäädavalt ja ensüüm ei saa toimida enne, kui see asendatakse kehas uuega, mis võib kesta umbes kaks nädalat. Mõned uuemad MAOI-d, eriti moklobemiid, on pöörduvad, mis tähendab, et neid saab ensüümist eraldada, et hõlbustada normaalset substraadi katabolismi. Seega reguleerib inhibeerimise taset substraadi ja MAOI kontsentratsioon. Harmaliin, mida leidub taimedes harmala vulgaris, ayahuascas, piiritusviinapuus ja lihapunastes kihtlilledes, on pöörduv MAO-A inhibiitor (RIMA).

Selektiivsus

Lisaks pöörduvusele erinevad MAO inhibiitorid oma MAO retseptori selektiivsuse poolest. Mõned MAO inhibiitorid võivad võrdselt inhibeerida MAO-A ja MAO-B, samas kui teised MAO inhibiitorid on välja töötatud spetsiifilistel eesmärkidel. MAO-A inhibeerimine vähendab peamiselt serotoniini, norepinefriini ja dopamiini lagunemist; MAO-A selektiivne inhibeerimine võimaldab seda metaboliseerida MAO-B kaudu. Serotoniinile mõjutavate ravimite võtmine koos mõne teise serotoniinitaset tõstva ravimiga võib põhjustada potentsiaalselt surmava koostoime, mida nimetatakse serotoniini sündroomiks. MAOI võtmisel koos pöördumatute ja mitteselektiivsed inhibiitorid(näiteks, vanem põlvkond MAOI) koostoime tulemusena toidus sisalduva türamiiniga on võimalik provotseerida hüpertensiivse kriisi teket. Türamiini lagundavad MAO-A ja MAO-B, seetõttu võib selle toime pärssimine põhjustada selle liigset kuhjumist, mistõttu patsient peab hoolikalt jälgima türamiini tarbimist. MAO-B inhibeerimine vähendab peamiselt dopamiini ja fenüületüülamiini lagunemist, seega puuduvad sellega seotud toitumispiirangud. Samuti metaboliseerub MAO-B, kuna ainsad erinevused dopamiini, fenüületüülamiini ja türamiini vahel on kaks fenüülhüdroksüülrühma süsinikuaatomitel 3 ja 4. 4-OH ei takista steeriliselt MAO-B-d türamiinil. FDA on heaks kiitnud kaks MAO-B ravimit, selegiliin ja rasagiliin, ilma toitumispiiranguteta, välja arvatud suurte annustega ravi, mille puhul nad kaotavad selektiivsuse.

ohte

Kell suukaudne manustamine MAO inhibiitorid pärsivad toidu amiinide katabolismi. Süües türamiini sisaldavaid toite (nn juustuefekt), võib inimesel tekkida hüpertensiivne kriis. Trüptofaani sisaldavate toitude tarbimisel võib tekkida hüperserotoneemia. Reaktsiooni tekkeks vajalik aine kogus on inimestel väga erinev ja sõltub inhibeerimise astmest, mis omakorda sõltub annusest ja selektiivsusest. Täpne mehhanism, mille abil türamiin kutsub esile hüpertensiivse vastuse, ei ole hästi teada, kuid oletatakse, et türamiin tõrjub norepinefriini välja vesiikulitest, milles seda hoitakse. See võib põhjustada mõjude kaskaadi, mille käigus liigne norepinefriini kogus võib põhjustada hüpertensiivse kriisi väljakujunemist. Teine teooria viitab sellele, et hüpertensiivne kriis põhjustab katehhoolamiinide levikut ja kogunemist. Katehhoolamiinide eelkäija on türosiin, mitte türamiin. Türamiin on lagunemissaadus. Soolestikus ja fermentatsiooni käigus dekarboksüülitakse aminohape türosiin türamiiniks. Normaalsetes tingimustes deamineeritakse türamiin maksas inaktiivseteks metaboliitideks, kuid kui maksa MAO (peamiselt MAO-A) pärssitakse, blokeeritakse türamiini esimene läbimine, mis võib põhjustada türamiini taseme tõusu tsirkulatsioonis. Türamiin konkureerib suuremates kogustes transpordi eest läbi hematoentsefaalbarjääri (aromaatsete aminohapete kaudu), kus see võib siseneda adrenergilistesse närvilõpmetesse. Pärast tsütoplasmasse sisenemist transporditakse türamiin vesikulaarse monoamiini transporteri abil sünaptilistesse vesiikulitesse, tõrjudes seeläbi välja norepinefriini. Norepinefriini massiline liikumine selle vesikulaarsest laost rakkudevahelisse ruumi võib kiirendada hüpertensiivse kriisi teket. Hüpertensiivsed kriisid võivad ravimata jätmise korral põhjustada insuldi või südame rütmihäireid. Mõlemat tüüpi soole MAO inhibeerimine võib põhjustada hüpertermia, iivelduse ja psühhoosi arengut koos selliste ainete tarbimisega. kõrge sisaldus. Potentsiaalselt kõrge türamiinisisaldusega toidud ja joogid on: maks ja kääritatud ained, nagu alkohoolsed joogid ja laagerdunud juustud. leidub sellistes toiduainetes nagu oad. Need toitumispiirangud ei ole vajalikud isikutele, kes võtavad selektiivseid MAO-B inhibiitoreid normaalsetes või väikestes annustes. Eraldi äramärkimist väärib asjaolu, et mõned lihaekstraktid ja pärmiekstraktid (Bovril, Marmite, Vegemite) sisaldavad äärmiselt kõrge tase ja neid ei tohiks ka selliste ravimite võtmise ajal tarbida.

Kui MAOI-d esmakordselt turule tuuakse, võivad need riskid

midagi polnud teada ja järgmise nelja aastakümne jooksul suri hüpertensiivsesse kriisi alla 100 inimese. Arvatavasti tänu reaktsiooni äkilisele ja vägivaldsele algusele on MAOI-d saavutanud maine kui ohtlikud ained et mõneks ajaks lõpetati nende tootmine Ameerikas täielikult. Nüüd aga arvatakse, et MAOI-de kasutamisel kvalifitseeritud psühhiaatri järelvalve all on see ravimite klass elujõuline alternatiiv isegi pikaajalisel kasutamisel. Kõige olulisem MAO inhibiitorite kasutamisega seotud risk on seotud koostoime võimalusega ravimid, nii käsimüügi- kui ka retseptiravimid, ebaseaduslikud ravimid või ravimid ning mõned toidulisandid (nt naistepuna). Võimalike kõrvaltoimete vältimiseks on väga oluline, et arst jälgiks selliseid kombinatsioone. Sel põhjusel on paljudel kasutajatel MAOI kaart, mis annab kogu kiirabi kohta käiva teabe. arstiabi ravimite kohta, mida patsient peaks vältima (näiteks adrenaliini annust tuleks sel juhul vähendada 75% ja kokkupuute kestust pikendada). MAOI ravimite koostoime risk teiste ravimitega või teatud tooted on eriti ohtlik, sest sageli on selliseid ravimeid võtvad patsiendid olukorras, kus nad "ei hooli sellest, kas nad elavad või mitte". MAO inhibiitoreid ei tohi kombineerida teiste psühhoaktiivsete ainetega (antidepressandid, valuvaigistid, stimulandid ja illegaalsed ained), välja arvatud ekspertide abi korral. Teatud kombinatsioonid võivad põhjustada surmav tulemus, sealhulgas kombinatsioonis SSRI-de, TCA-de, MDMA, meperidiini, tramadooli ja dekstrometorfaaniga. Epinefriini, norepinefriini või dopamiini mõjutavaid ravimeid tuleks nende võimendamise ja pikaajalise toime tõttu manustada palju väiksemates annustes. Nikotiin, aine, mis sageli põhjustab tubakasõltuvus, omab üksinda kasutades "suhteliselt nõrka" sõltuvust tekitavat potentsiaali. MAOI-de samaaegsel manustamisel suureneb sõltuvuse potentsiaal järsult, mis põhjustab rottidel allergeenset luu- ja lihaskonna reaktsiooni, mis mõõdab aine võimet tekitada sõltuvust. Seda võib väljendada suitsetamisest loobumise raskustes, kuna lisaks nikotiinile sisaldab tubakas looduslikke ühendeid.

Järeldus

Antidepressantidel, sealhulgas MAOI-del, on sõltuvust tekitavad omadused, mille kõige märkimisväärsem tulemus on ärajätusümptomid, mis võivad olla rasked, eriti kui MAOI-d lõpetatakse ootamatult või liiga kiiresti. MAO inhibiitorite või antidepressantide sõltuvuspotentsiaal üldiselt ei ole aga nii märkimisväärne kui bensodiasepiinide oma. Võõrutusnähtude minimeerimiseks või vältimiseks võite annust järk-järgult vähendada mitme nädala, kuu või aasta jooksul. MAO inhibiitorid, nagu ka kõik teised antidepressandid, ei saa muuta haiguse kulgu, mistõttu on võimalik, et kui patsient selle võtmise lõpetab, võib ta naasta seisundisse, mis tal oli enne ravi alustamist. See asjaolu raskendab oluliselt patsiendi üleminekut MAOI-delt SSRI-dele, kuna pärast ühe ravimi võtmist ja enne teise võtmise alustamist on vajalik organismi täielik puhastamine. Annust järk-järgult vähendades tabab patsient end mitme nädala jooksul depressiooniga võitlemas ilma farmakoloogilise abita ravimivaba perioodi jooksul. See võib olla parem kahe ravimi koostoime tekkimise riskist, kuid sageli ei tehta sellist testi patsiendile nii lihtsalt.

Interaktsioonid

MAO inhibiitorid on tuntud paljudele ravimite koostoimed, sealhulgas järgmist tüüpi ainetega: 1. Ained, mis metaboliseeruvad monoamiini oksüdaasi toimel, kuna need võivad oma kokkupuudet mitu korda suurendada. 2. Ained, mis suurendavad serotoniini, norepinefriini või dopamiini aktiivsust, kuna nende neurokemikaalide liig võib põhjustada tõsiseid ägedad tagajärjed, sealhulgas serotoniinisündroomi, hüpertensiivse kriisi ja psühhoosi tekkimine. Selliste ainete hulka kuuluvad: - fenetüülamiinid: 2C-B, meskaliin, fenetüülamiinid jne. - Amfetamiinid: amfetamiin, MDMA, dekstroamfetamiin, metamfetamiin, DOM jne. - Trüptamiinid: DMT, psilotsiin/psilotsübiin ("võluseened") jne. - Lüsergamiidid: ergoliinid/LSA, LSD ("hape") jne. - Serotoniini, norepinefriini ja/või dopamiini tagasihaarde inhibiitorid: - Serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d). ): tsitalopraam, dapoksetiin, estsitalopraami, fluvoksamiin, paroksetiin,. - Serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid: dezvenlafaksiin, duloksetiin, milnatsipraan,. - Norepinefriini-dopamiini tagasihaarde inhibiitorid: amineptiin, bupropioon, metüülfenidaat, nomifensiin. - Norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid: atomoksetiin, masindool, reboksetiin. - Tritsüklilised antidepressandid (TCA): butriptüliin, klomipramiin, dosulepiin, doksepiin, imipramiin, lofepramiin, nortriptüliin, protriptüliin, trimipramiin. - Tetratsüklilised antidepressandid: amoksapiin, maprotiliin. - Fenüülpiperidiini opioidi derivaadid: meperidiin/petidiin, tramadool, metadoon, dekstropropoksüfeen, propoksüfeen. - Muud: bromfeniramiin, kloorfeniramiin, kokaiin, tsüklobensapriin, dekstrometorfaan (DXM), ketamiin, MDPV, nefasodoon, fentsüklidiin (PCP), feniramiin, sibutramiin, trasodoon. - Ained, mis vabastavad serotoniini, norepinefriini ja/või dopamiini: 4-metitaminoreks (4-MAR), amfetamiin, bensfetamiin, katiin, katinoon, dietüülkatinoon, levmetamfetamiin, lisdeksamfetamiin, MDMA ("ecstasy"), metamfetaminoreks, phenmetüülamiin, PEA), fentermiin, propüülheksedriin, pseudoefedriin, fenüülefriin, . - Serotoniini, norepinefriini ja/või dopamiini prekursorid: 5-HTP, L-fenüülalaniin, L-türosiin. - Kirurgias ja hambaravis kasutatavad lokaalse ja üldise toimega anesteetikumid, eriti adrenaliini sisaldavad. Hambaravis puudub universaalne praktika seoses MAO inhibiitorite, nagu fenelsiin, kasutamisega, mistõttu on oluline teavitada kõiki arste, eriti hambaarste, MAO inhibiitorite võimalikust toimest kohalikus anesteesias. Ettevalmistamisel hambaravi protseduurid soovitav on fenelsiini võtmine lõpetada, kuid kuna selle lõpetamiseks kulub kaks nädalat, ei ole see valik alati soovitav ega otstarbekas. Hambaarstid kasutavad kohalik anesteesia Soovitatav on mitte-epinefriinipõhine anesteetikum, näiteks 3% karbokaiini. Protseduuri ajal tuleb erilist tähelepanu pöörata vererõhule. Anesteetikumi taset tuleb täiendada regulaarselt ja korrektselt, kuna mitte-adrenaliinipõhiste anesteetikumide toime võtab kauem aega ja kulub kiiremini. Fenelsiini võtvad patsiendid peaksid enne mis tahes hambaravi alustamist teavitama oma psühhiaatrit. - Mõned muud toidulisandid: Hypericum perforatum (naistepuna), inositool, Rhodiola rosea, S-adenosüül-L-metioniin (SAME), . - Teised monoamiini oksüdaasi inhibiitorid.

Lugu

IMAO populaarsuse hiilgeaeg langeb enamasti ajavahemikule 1957–1970. "Klassikaliste" mitteselektiivsete pöördumatute MAO inhibiitorite esialgne populaarsus on vähenenud nende ravimite ohtlike koostoimete esinemise tõttu sümpatomimeetiliste ravimite ja türamiini sisaldavate toodetega, mis võib viia hüpertensiivse kriisi tekkeni. Selle tulemusena on eelmise põlvkonna MAOI-de arstide kasutamine vähenenud. Kui teadlased avastasid, et on olemas kaks erinevat MAO ensüümi (MAO-A ja MAO-B), töötasid nad välja MAO-B jaoks selektiivsed ühendid, nagu selegiliin, mida kasutatakse Parkinsoni tõve raviks, et vähendada kõrvaltoimeid ja tõsiseid ravimite koostoimeid. . Edasine paranemine on toimunud ühendite (moklobemiid ja toloksatoon) väljatöötamisega, mis ei ole mitte ainult selektiivsed, vaid põhjustavad ka pöörduvat MAO-A inhibeerimist ja millel on vähenenud toitumise ja ravimite koostoimed. Pöördumatud MAO inhibiitorid on esimesed avastatud antidepressandid, kuid nende populaarsus on langenud koos ohutute antidepressantide ilmumisega; see uus klass antidepressantidel on vähem kõrvaltoimeid, eriti MAOI-de ohtlikku pöördumatut koostoimet türamiini sisaldava toiduga, mida mõnikord nimetatakse ka "juustu sündroomiks", mis viib raske hüpertensiooni tekkeni. Siiski ei ole pöörduvatel MAO inhibiitoritel neid hüpertensiivseid kõrvaltoimeid. Moklobemiid oli esimene pöörduv MAO-A inhibiitor, mida avalikkusele tutvustati. kliiniline praktika. Selle funktsioonid pöörduva inhibiitorina annavad sellele mitmeid eeliseid võrreldes eelmise põlvkonna pöördumatute MAOI-dega. 28. veebruaril 2006 kiitis USA FDA heaks selegiliini transdermaalse MAOI preparaadi nimega Emsam depressiooni raviks.

MAOI-de loend

Mainimised kultuuris

Detektiivteledraama The Castle episoodis "The Late Shaft" võttis Bobby Mann MAO inhibiitoreid. Tema tapja kasutas seda fakti helistamiseks negatiivne interaktsioon ravimiga, mis viis Bobby surmani, mis nägi välja nagu tavaline südameinfarkt. Seaduse ja korra episoodis "Lõika" paneb kirurg patsiendile valuvaigisteid, millel on koostoime MAO inhibiitoritega, mille tulemuseks on tema surm. Pilootosa "Seadus ja kord" põhines tõestisündinud lool. Ajakirjanik Sidney Sione seadis kahtluse alla oma tütre Libby Sione ootamatu surma Manhattani kiirabis 4. oktoobril 1984. aastal. Surma põhjuseks loeti "salapärane infektsioon". Isa veenis ametivõime kriminaalasja algatama. Seda tehti pärast seda, kui avastati, et tema tütar oli enne surma võtnud teatud ravimeid, sealhulgas Demeroli, mis reageeris Nardiliga, mida ohver võttis. Ringkonnaprokurör esitas mõrvasüüdistuse arstile, kes kiitis heaks erivahendite ja narkootikumide kasutamise Libbyl. See juhtum on toonud kaasa palju reforme arstihariduses ja piiranguid meditsiinitöötajate töötundide arvule. Selle tulemusena selgus, et peamine surmapõhjus oli narkootikumide kuritarvitamine.