APF kasutusjuhend. AKE inhibiitorid on uue põlvkonna ravimid. AKE inhibiitorite toimemehhanism hüpertensiooni korral

Artiklis käsitleme AKE inhibiitori ravimite loetelu.

Hüpertensioon on tavaline südamehaigus. Sageli võib rõhu tõus esile kutsuda inaktiivse angiotensiin I mõju. Selle mõju vältimiseks lisatakse raviskeemi selle hormooni toimet pärssivad ravimid. Inhibiitorid on sellised ravimid.Järgmine on loetelu uusima põlvkonna AKE inhibiitoritest.

Mis need ravimid on?

AKE inhibiitorid kuuluvad sünteetiliste ja looduslike keemiliste ühendite rühma, mille kasutamine on aidanud saavutada edu veresoonte ja südamepatoloogiatega patsientide ravis. ACE-sid on kasutatud üle neljakümne aasta. Kõige esimene ravim oli kaptopriil. Järgmisena sünteesiti lisinopriil ja enalapriil. Seejärel asendati need uue põlvkonna inhibiitoritega. Kardioloogia valdkonnas kasutatakse selliseid ravimeid peamiste vahenditena, millel on vasokonstriktor.

Viimaste AKE inhibiitorite eelis seisneb spetsiifilise hormooni, angiotensiin II, pikaajalises blokeerimises. See hormoon on peamine tegur, mis mõjutab inimese rõhu suurenemist. Lisaks võivad angiotensiini konverteeriva ensüümi ravimid takistada bradükiniini lagunemist, aidates kaasa eferentsete arterioolide stabiilsuse vähenemisele, samuti vabastavad nad lämmastikoksiidi ja suurendavad vasodilateeriva prostaglandiini kontsentratsiooni.

Uus põlvkond

AKE inhibiitorite farmakoloogilises rühmas peetakse ravimeid, mida tuleb korduvalt võtta (näiteks enalapriil), vananenuks, kuna need ei suuda soovitud toimet anda. Tõsi, enalapriil on endiselt populaarne ravim, mis näitab suurepärast efektiivsust hüpertensiooni ravis. Lisaks puuduvad kinnitatud tõendid selle kohta, et uusima põlvkonna AKE-ravimitel (näiteks sellistel ravimitel nagu perindopriil, fosinopriil, ramipriil, zofenopriil ja lisinopriil) on palju rohkem eeliseid võrreldes nende nelikümmend aastat tagasi välja antud analoogidega.

AKE inhibiitorite loetelu on üsna ulatuslik.

Vasodilataatorid ACE

Kardioloogias kasutatakse vasodilataatorravimeid ACE sageli arteriaalse hüpertensiooni raviks. Siin on patsientide seas kõige populaarsemate AKE inhibiitorite võrdlev kirjeldus ja loetelu:

  • Ravim "Enalapril" on kaudne kardioprotektor, mis vähendab kiiresti survet ja vähendab südame koormust. See ravim toimib kehal kuni kuus tundi ja eritub reeglina neerude kaudu. Harva võib põhjustada nägemise kaotust. Maksumus on 200 rubla.
  • "Kaptopriil" on lühiajalise kokkupuute vahend. See ravim stabiliseerib vererõhku hästi, kuid see ravim võib vajada mitut annust. Annuse määrab arst. Ravimil on antioksüdantne toime. Harvadel juhtudel võib see provotseerida tahhükardiat. Selle maksumus on 250 rubla.
  • Ravimil "Lizinopril" on pikk toimeperiood. See toimib täiesti sõltumatult, see ei pea metaboliseeruma maksas. See ravim eritub neerude kaudu. Ravim sobib kõigile patsientidele, isegi neile, kes kannatavad rasvumise all. Seda võib kasutada kroonilise neeruhaigusega patsientidel. See ravim võib põhjustada peavalu koos ataksia, unisuse ja värinaga. Maksumus on 200 rubla.
  • Ravim "Lotensin" aitab rõhku alandada. Sellel ravimil on veresooni laiendav toime. See viib bradükiniini taseme languseni. See ravim on vastunäidustatud imetavatele ja rasedatele naistele. Ravim võib harva põhjustada oksendamist koos iivelduse ja kõhulahtisusega. Ravimi maksumus jääb 100 rubla piiresse.
  • Ravim "Monopril" aeglustab bradükiniini metabolismi. Selle kasutamise mõju saavutatakse reeglina kolme tunni pärast. See ravim ei tekita harjumust. Seda tuleb kroonilise neeruhaigusega patsientidel kasutada ettevaatusega. Maksumus on 500 rubla.
  • Ravim "Ramipril" on kardioprotektor, mis toodab ramiprilaati. See ravim vähendab perifeerset veresoonte resistentsust, see on vastunäidustatud arteriaalse stenoosi korral. Maksumus on 350 rubla.
  • Ravim "Akkupril" võib aidata vererõhku alandada. See ravim võib kõrvaldada kopsuveresoonte resistentsuse. Üsna harva võib see ravim põhjustada vestibulaarseid häireid ja maitsetundlikkuse kaotust (AKE inhibiitorite kõrvaltoime). Keskmine hind on 200 rubla.
  • Ravim "Perindopriil" aitab kaasa aktiivse metaboliidi moodustumisele inimkehas. Selle maksimaalne efektiivsus saavutatakse juba kolm tundi pärast pealekandmist. Harva võib see põhjustada kõhulahtisust, millega kaasneb iiveldus ja suukuivus. Maksumus on 400 rubla. AKE inhibiitorite viimase põlvkonna ravimite loetelu sellega ei lõpe.
  • Ravim "Trandolapril" pikaajalise kasutamise taustal vähendab müokardi hüpertroofia raskust. Ravimi üleannustamine võib põhjustada tõsist hüpotensiooni koos angioödeemiga. Maksumus on 100 rubla.
  • Ravim "Hinapril" mõjutab reniin-angiotensiini funktsioone. See ravim vähendab oluliselt südame koormust. See on väga harva võimeline tekitama allergilist reaktsiooni ja maksab 360 rubla.

Mis see on - AKE inhibiitorid, mitte kõik ei tea.

Klassifikatsioon

Korraga on mitu inhibiitori klassifikatsiooni. Need ravimid liigitatakse sõltuvalt nende organismist eritumise viisist ja toime aktiivsusest. Kaasaegne meditsiin kasutab laialdaselt ravimite keemilist ACE klassifikatsiooni, mis hõlmab järgmisi rühmi:

  • sulfhüdrüülrühm;
  • karboksüülrühm (me räägime dikarboksülaati sisaldavatest ravimitest);
  • fosfinüülrühm (fosfonaate sisaldavad ravimid);
  • looduslike ühendite rühm.

Sulfhüdrüülrühm

Selle rühma AKE inhibiitorid toimivad kaltsiumi antagonistidena.

Siin on nimekiri sulfhüdrüülrühma kõige kuulsamatest ravimitest:

  • "Benasepriil";
  • kaptopriil koos Epsitroni, Kapoteni ja Alkadiliga;
  • "Zofenopriil" ja "Zocardis".

karboksüülrühm

Sellel ravimite kategoorial on positiivne mõju hüpertensiooniga patsientide elule. Selliseid ravimeid kasutatakse ainult üks kord päevas. Te ei saa neid võtta südame isheemiatõve, diabeedi ja neerupuudulikkuse taustal. Siin on nimekiri selle rühma kõige kuulsamatest ravimitest: perindopriil koos enalapriili, lisinopriili, dirotoni, lisinotoni, ramipriili, spirapriili, kvinapriili ja nii edasi. Enamasti kasutatakse selliseid aineid neerupuudulikkuse ja hüpertensiooni raviks.

Fosfonaate sisaldavad inhibiitorid

Nendel ravimitel on suur võime tungida inimkeha kudedesse, tänu nende kasutamisele rõhk reeglina stabiliseerub pikaks ajaks. Selle rühma kõige populaarsemad vahendid on Fosinopril ja Fozicard.

Teie arst aitab teil valida parimad AKE inhibiitorid.

Viimase põlvkonna looduslikud inhibiitorid

Sellised ained on omamoodi koordinaatorid, mis piiravad rakkude tugevat pikenemist. Rõhk nende tarbimise taustal väheneb perifeerse veresoonte takistuse vähenemise tõttu. Looduslikke inhibiitoreid, mis satuvad organismi koos piimatoodetega, nimetatakse kasokiniinideks ja laktokiniinideks. Neid leidub väikestes kogustes küüslaugus, vadakus ja hibiskis.

Näidustused kasutamiseks

Ülaltoodud uusima põlvkonna tööriistu kasutatakse tänapäeval isegi plastilises kirurgias. Tõsi, sagedamini määratakse neid vererõhu alandamiseks ning südame- ja veresoonkonna töö häiretega patsientidele arteriaalse hüpertensiooni raviks. Neid ravimeid ei soovitata iseseisvalt kasutada, kuna neil on palju vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Nende ravimite kasutamise peamised näidustused on järgmised patoloogiad:

  • patsiendil on diabeetiline nefropaatia;
  • südame vasaku vatsakese talitlushäiretega;
  • karotiidarterite ateroskleroosi arengu taustal;
  • müokardiinfarkti taustal;
  • diabeedi esinemisel;
  • obstruktiivse bronhiaalhaiguse taustal;
  • kodade virvendusarütmia olemasolul;
  • metaboolse sündroomi taustal.

Viimase põlvkonna AKE inhibiitoreid kasutatakse tänapäeval väga sageli.

Kasutamine hüpertensiooni korral

Need ravimid blokeerivad tõhusalt angiotensiini konverteerivaid ensüüme. Need kaasaegsed ravimid avaldavad positiivset mõju inimeste tervisele ning kaitsevad neere ja südant. Muuhulgas on inhibiitorid leidnud laialdast rakendust suhkurtõve korral. Need ravimid suurendavad rakkude insuliinitundlikkust, parandades glükoosi omastamist. Reeglina võetakse kõik uued hüpertensiooni ravimid üks kord päevas. Siin on nimekiri kaasaegsetest hüpertensiooniga laialdaselt kasutatavatest inhibiitoritest: Moexzhril koos lozzopriili, ramipriili, talinolooli, füsinopriili ja tsilasapriiliga.

Viimase põlvkonna AKE inhibiitorite loetelu võib jätkata.

Südamepuudulikkuse inhibiitorid

Sageli hõlmab kroonilise südamepuudulikkuse ravi inhibiitorite kasutamist. See vereplasma kardioprotektorite kategooria takistab inaktiivse angiotensiin I muutumist aktiivseks angiotensiin II-ks. Tänu sellele välditakse selle kahjulikku mõju neerudele, südamele ja perifeersele veresoonkonnale. Siin on nimekiri südamepuudulikkuse korral lubatud kardioprotektiivsetest ravimitest: enalapriil koos kaptopriili, verapamiili, lisinopriili ja trandolapriiliga.

Inhibiitorite toimemehhanism

Inhibiitorite mehhanism on vähendada angiotensiini konverteerivate ensüümide aktiivsust, mis kiirendavad inaktiivse angiotensiini üleminekut aktiivseks. Need ravimid pärsivad bradükiniini lagunemist, mida peetakse võimsaks vasodilataatoriks. Need ravimid vähendavad verevoolu südamesse, vähendades stressi ja kaitstes neere diabeedi ja hüpertensiooni tagajärgede eest.

Kaasaegsete inhibiitorite vastuvõtt

Paljud hüpertensiooniga patsiendid on sageli huvitatud sellest, kuidas uue põlvkonna AKE inhibiitoreid õigesti võtta? Sellele küsimusele vastates tuleb öelda, et selle rühma kõigi ravimite kasutamine tuleb arstiga kindlasti kokku leppida. Tavaliselt võetakse inhibiitoreid üks tund enne sööki, see tähendab tühja kõhuga. Annuse, kasutamise sageduse ja annuste vahelise intervalli määrab spetsialist. Inhibiitoritega ravi ajal on vaja loobuda põletikuvastastest mittesteroidsetest ravimitest, kaaliumirikkast toidust.

Inhibiitorid ja nende kasutamise vastunäidustused

Inhibiitorite kasutamise suhteliste vastunäidustuste loetelu on järgmine:

  • patsiendil on arteriaalne mõõdukas hüpotensioon;
  • kroonilise raske neerupuudulikkuse esinemine;
  • lapsepõlves;
  • raske aneemiaga.

Absoluutsed vastunäidustused on ülitundlikkus, imetamine, kahepoolne neeruarteri stenoos, raske hüpotensioon, rasedus ja hüperkaleemia.

Inimesed võivad kogeda AKE-inhibiitorite kõrvaltoimeid sügeluse, allergilise lööbe, nõrkuse, hepatotoksilisuse, libiido languse, stomatiidi, palaviku, südamepekslemise, jalgade turse jne kujul.

Kõrvalmõju

Nende ravimite pikaajaline kasutamine võib põhjustada hematopoeesi pärssimist. Selle tulemusena väheneb erütrotsüütide, leukotsüütide ja trombotsüütide sisaldus veres. Seetõttu on ravi ajal vaja regulaarselt korrata üldist vereanalüüsi.

Samuti võivad tekkida allergilised reaktsioonid ja talumatus. See väljendub reeglina sügeluses, naha punetuses, urtikaarias, valgustundlikkuses.

Lisaks võib häirida seedesüsteemi talitlus, mis toob kaasa maitsetundlikkuse häireid, iiveldust ja oksendamist, ebamugavustunnet maos. Mõnikord kannatavad inimesed kõhulahtisuse või kõhukinnisuse all, maks lakkab normaalselt töötamast. Mõnel juhul tekivad suus haavandid (aftid).

Ravimite mõjul saab tõsta parasümpaatilise närvisüsteemi toonust, samuti aktiveerub prostaglandiinide süntees. Esineb kuiv köha ja hääle muutus. Sümptomeid saab leevendada mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisega, kuid mitte köhavastaste ravimitega. Kui patsientidel on väljendunud vererõhu tõus, ei ole välistatud paradoksaalne vererõhu tõus. Mõnel juhul esineb hüperkaleemiat, sagedamini tekivad kukkumise ajal jäsemete luumurrud.

Artiklis vaadeldi uusima põlvkonna AKE inhibiitoreid.

Selle mõju vältimiseks peaks raviskeem sisaldama ravimeid, mis pärsivad hormooni toimet. Sellised ained on angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid.

Mis on APF

Angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitorid on rühm looduslikke ja sünteetilisi keemilisi ühendeid, mille kasutamine on aidanud saavutada suurt edu kardiovaskulaarsete patoloogiatega patsientide ravis. APF-i on kasutatud üle 40 aasta. Kõige esimene ravim oli kaptopriil. Järgmisena sünteesiti lisinopriil ja enalapriil, mis asendati uue põlvkonna inhibiitoritega. Kardioloogias kasutatakse AKE-ravimeid peamiste ainetena, millel on vasokonstriktiivne toime.

Inhibiitorite eeliseks on hormooni angiotensiin II pikaajaline blokeerimine – peamine tegur, mis mõjutab vererõhu tõusu. Lisaks takistavad angiotensiini konverteeriva ensüümi ained bradükiniini lagunemist, aitavad vähendada eferentsete arterioolide resistentsust, vabastavad lämmastikoksiidi ja suurendavad vasodilateerivat prostaglandiin I2 (prostatsükliin).

Uue põlvkonna ACE ravimid

AKE-ravimite farmakoloogilises rühmas loetakse korduvannuselised ravimid (enalapriil) vananenuks, kuna. need ei taga vajalikku vastavust. Kuid samal ajal on Enalapril endiselt kõige populaarsem ravim, mis näitab suurepärast efektiivsust hüpertensiooni ravis. Lisaks puuduvad kinnitatud tõendid selle kohta, et uusima põlvkonna AKE-blokaatoritel (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) oleks rohkem eeliseid võrreldes 40 aastat tagasi välja antud inhibiitoritega.

Millised ravimid on AKE inhibiitorid

Kardioloogias kasutatakse sageli arteriaalse hüpertensiooni raviks vasodilateerivaid võimsaid angiotensiini konverteeriva ensüümi aineid. Patsientide seas kõige populaarsemate AKE inhibiitorite võrdlusomadused ja loetelu:

  1. Enalapriil
  • Kaudne kardioprotektor alandab kiiresti vererõhku (diastoolne, süstoolne) ja vähendab südame koormust.
  • Toimib kuni 6 tundi, eritub neerude kaudu.
  • Harva võib põhjustada nägemiskahjustusi.
  • Hind - 200 rubla.
  1. Kaptopriil
  • Lühiajaline abinõu.
  • Hästi stabiliseerib rõhku, kuid ravim nõuab mitut annust. Annuse saab määrata ainult arst.
  • Omab antioksüdantset toimet.
  • Harva võib provotseerida tahhükardiat.
  • Hind - 250 rubla.
  1. Lisinopriil
  • Ravimil on pikk toimeaeg.
  • See toimib iseseisvalt, see ei pea metaboliseeruma maksas. Eritub neerude kaudu.
  • Ravim sobib kõigile patsientidele, isegi rasvunud patsientidele.
  • Võib kasutada kroonilise neeruhaigusega patsientidel.
  • Võib põhjustada peavalu, ataksiat, uimasust, värinat.
  • Ravimi maksumus on 200 rubla.
  1. Lotensin
  • Aitab vähendada survet.
  • Sellel on vasodilateeriv toime. Viib bradükiniini taseme languseni.
  • Vastunäidustatud imetavatele ja rasedatele naistele.
  • Harva võib see põhjustada oksendamist, iiveldust, kõhulahtisust.
  • Ravimi maksumus on 100 rubla piires.
  1. Monopriil.
  • Aeglustab bradükiniini metabolismi. Ringleva vere maht ei muutu.
  • Mõju saavutatakse kolme tunni pärast. Ravim ei tekita tavaliselt sõltuvust.
  • Kroonilise neeruhaigusega patsiendid peaksid ravimit kasutama ettevaatusega.
  • Hind - 500 rubla.
  1. Ramipriil.
  • Kardioprotektor toodab ramiprilaati.
  • Vähendab kogu veresoonte perifeerset resistentsust.
  • Kasutamine on vastunäidustatud olulise hemodünaamilise arteriaalse stenoosi korral.
  • Rahaliste vahendite maksumus - 350 rubla.
  1. Accupril.
  • Aitab vähendada survet.
  • Kõrvaldab kopsuveresoonte resistentsuse.
  • Harva võib ravim põhjustada vestibulaarseid häireid ja maitsetundlikkuse kaotust.
  • Hind on keskmiselt 200 rubla.
  1. Perindopriil.
  • Aitab moodustada organismis aktiivset metaboliiti.
  • Maksimaalne efektiivsus saavutatakse 3 tunni jooksul pärast kasutamist.
  • Harva võib see põhjustada kõhulahtisust, iiveldust, suukuivust.
  • Ravimi keskmine maksumus Venemaal on umbes 430 rubla.
  1. Trandolapriil.
  • Pikaajalisel kasutamisel väheneb müokardi hüpertroofia raskusaste.
  • Üleannustamine võib põhjustada tõsist hüpotensiooni ja angioödeemi.
  • Hind - 500 rubla.

    Kvinapriil.

  • Mõjutab reniin-angiotensiini süsteemi.
  • Vähendab oluliselt südame koormust.
  • Harva võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
  • Hind - 360 rubla.

AKE inhibiitorite klassifikatsioon

ACE-l on mitmeid inhibeerivaid klassifikatsioone, need põhinevad molekuli keemilisel rühmal, mis interakteerub ACE-keskusega; organismist eritumise viis; tegevustegevus. Tsingi aatomiga seonduva rühma olemuse alusel jagatakse inhibiitorid 3 kategooriasse. Kaasaegses meditsiinis on ravimite keemiline AKE inhibiitorite klassifikatsioon, mis sisaldab:

  • sulfhüdrüülrühm;
  • karboksüülrühm (dikarboksülaate sisaldavad preparaadid);
  • fosfinüülrühm (fosfonaate sisaldavad ravimid);
  • looduslike ühendite rühm.

Sulfhüdrüülrühm

Spetsiifiliste reagentide abil põhjustavad ensüümide sulfhüdrüülrühmad erinevate ensüümide aktiivsuse täielikku või osalist pärssimist. Selle rühma vahendid on kaltsiumi antagonistid. Ensüümide sulfhüdrüülrühma kõige kuulsamate vahendite loetelu:

  • Benasepriil (potensiin);
  • kaptopriil (Epsitron, Kapoten, Alkadil);
  • Zofenopriil (Zocardis).

Karboksüülrühmaga AKE inhibiitorid

Funktsionaalne monovalentne karboksüülrühm avaldab positiivset mõju hüpertensiooniga patsientide elule. Reeglina kasutatakse dikarboksülaate sisaldavaid preparaate ainult üks kord päevas. Selliseid vahendeid ei saa kasutada südame isheemiatõve, diabeedi, neerupuudulikkuse korral. Kõige kuulsamate dikarboksülaati sisaldavate ravimite loetelu:

  • Perindopriil (Prestarium);
  • Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
  • Lisinopriil (Diroton, Lisinoton);
  • Ramipriil (Tritace, Hartil, Amprilan);
  • spirapriil (kvadropriil);
  • kvinapriil;
  • trandolapriil;
  • Tsilasapriil.

Fosfonaate sisaldavad preparaadid

Fosfinüülrühm seondub ACE aktiivse saidi tsingiooniga, inhibeerides samal ajal selle aktiivsust. Selliseid aineid kasutatakse neerupuudulikkuse ja hüpertensiooni raviks. Fosfonaate sisaldavaid AKE preparaate peetakse üldiselt uue põlvkonna ravimiteks. Neil on kõrge kudedesse tungimise võime, mistõttu rõhk stabiliseerub pikaks ajaks. Selle rühma kõige populaarsemad ACE-ravimid:

Looduslikud AKE inhibiitorid

Loodusliku päritoluga AKE preparaadid avastati zhararaki mürgis sisalduvate peptiidide uurimisel. Sellised ained toimivad omamoodi koordinaatoritena, mis piiravad rakkude tugeva pikenemise protsesse. Rõhk väheneb perifeerse veresoonte takistuse vähenemise tõttu. Looduslikke AKE inhibiitoreid, mida võetakse koos piimatoodetega, nimetatakse laktokiniinideks ja kasokiniinideks. Väikestes kogustes võib neid leida küüslaugust, hibiskist, vadakust.

AKE inhibiitorid - näidustused kasutamiseks

Angiotensiini konverteerivate ensüümidega vahendeid kasutatakse isegi plastilises kirurgias. Kuid reeglina määratakse neid sagedamini vererõhu alandamiseks ja kardiovaskulaarsüsteemi häiretega patsientidele (arteriaalse hüpertensiooni raviks). Ei ole soovitatav ravimeid iseseisvalt kasutada, kuna neil ravimitel on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. Peamised näidustused AKE inhibiitorite kasutamiseks:

  • diabeetiline nefropaatia;
  • südame LV düsfunktsioon (vasak vatsakese);
  • unearterite ateroskleroos;
  • ülekantud müokardiinfarkt;
  • diabeet;
  • mikroalbuminuuria;
  • obstruktiivne bronhiaalne haigus;
  • kodade virvendusarütmia;
  • reniini-angiotensiivse süsteemi kõrge aktiivsus;
  • metaboolne sündroom.

AKE inhibiitorid hüpertensiooni raviks

AKE-ravimid blokeerivad angiotensiini konverteeriva ensüümi. Need kaasaegsed ravimid avaldavad positiivset mõju inimeste tervisele, kaitstes neere ja südant. Lisaks on AKE inhibiitoreid laialdaselt kasutatud suhkurtõve korral. Need ravimid suurendavad rakkude tundlikkust insuliini suhtes, parandavad glükoosi imendumist. Reeglina tuleb kõiki hüpertensiooni ravimeid võtta ainult üks kord päevas. Hüpertensiooni raviks kasutatavate ravimite loetelu:

  • Moexzhril;
  • lozzopriil (dirotoon, lüsoriil);
  • Ramipriil (tritaks);
  • Talinolool (beetablokaator);
  • füsinopriil;
  • Tsilasapriil.

AKE inhibiitorid südamepuudulikkuse korral

Sageli hõlmab kroonilise südamepuudulikkuse ravi inhibiitorite kasutamist. See kudedes ja vereplasmas leiduvate kardioprotektorite rühm takistab inaktiivse angiotensiin I muundumist aktiivseks angiotensiin II-ks, hoides sellega ära selle kahjulikud mõjud südamele, neerudele, perifeersele veresoontele ja neurohumoraalsele seisundile. Südamepuudulikkuse korral lubatud kardioprotektiivsete ravimite loetelu:

  • enalapriil;
  • kaptopriil;
  • antianginaalne aine verapamiil;
  • lisinopriil;
  • Trandolapriil.

AKE inhibiitorid neerupuudulikkuse korral

Pikka aega arvati, et inhibiitorid mõjutavad neerude tööd halvasti ja seetõttu olid need vastunäidustatud isegi neerupuudulikkuse algstaadiumis. Tänapäeval on need vahendid, vastupidi, patsientidele ette nähtud neerufunktsiooni kahjustuse raviks koos diureetikumidega. Angiotensiini konverteeriva ensüümi preparaadid vähendavad proteinuuriat ja parandavad üldist neerude tervist. Kroonilise neeruhaiguse raviks võite võtta järgmisi AKE inhibiitoreid:

AKE inhibiitorid – toimemehhanism

AKE inhibiitorite toimemehhanism on vähendada angiotensiini konverteeriva ensüümi aktiivsust, mis kiirendab bioloogiliselt inaktiivse angiotensiin I üleminekut aktiivseks II-ks, millel on väljendunud vasopressorefekt. AKE-ravimid pärsivad bradükiniini lagunemist, mida peetakse võimsaks vasodilataatoriks. Lisaks vähendavad need ravimid südamelihase verevoolu, vähendades samal ajal koormust, kaitsevad neere diabeedi ja hüpertensiooni mõjude eest. Inhibiitoreid kasutades on võimalik piirata kallikreiin-kiniini süsteemi aktiivsust.

AKE inhibiitorite võtmine

Paljud hüpertensiooniga patsiendid on sageli huvitatud küsimusest, kuidas AKE-blokaatoreid võtta? Mis tahes ravimite kasutamine tuleb arstiga kokku leppida. Üldiselt tuleb inhibiitoreid võtta üks tund enne sööki tühja kõhuga. Annuse, kasutamise sageduse, annuste vahelise intervalli peaks määrama spetsialist. Inhibiitoritega ravi ajal tuleb vältida mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (Nurofen), soolaasendajaid ja kaaliumirikkaid toite.

AKE inhibiitorid - vastunäidustused

Inhibiitorite võtmise suhteliste vastunäidustuste loetelu:

  • arteriaalne mõõdukas hüpotensioon;
  • krooniline raske neerupuudulikkus;
  • lapsepõlv;
  • raske aneemia.

AKE inhibiitorite absoluutsed vastunäidustused:

  • ülitundlikkus;
  • laktatsioon;
  • neeruarterite kahepoolne stenoos;
  • raske hüpotensioon;
  • aordi raske stenoos;
  • Rasedus;
  • raske hüperkaleemia;
  • porfüüria;
  • leukopeenia.

AKE inhibiitorite kõrvaltoimed

Inhibiitorite võtmise ajal tuleb olla teadlik metaboolsete kõrvaltoimete tekkest. Sageli võib esineda pearinglus, angioödeem, kuiv köha, kaaliumisisalduse tõus veres. Neid tüsistusi saab täielikult kõrvaldada, kui te lõpetate ravimi võtmise. ACE-l on ka teisi kõrvaltoimeid:

  • sügelus, lööve;
  • nõrkus;
  • hepatotoksilisus;
  • vähenenud libiido;
  • fetopaatiline potentsiaal;
  • stomatiit, palavik, südamepekslemine;
  • jalgade, kaela, keele, näo turse;
  • on kukkumise ja luumurdude oht;
  • kõhulahtisus või tugev oksendamine.

AKE inhibiitorite hind

Inhibiitoreid saate osta kaupluse spetsialiseeritud osakonnas või mis tahes Moskva apteegis. Nende hind võib erineda, olenevalt vabastamise vormist ja tootja ettevõttest. Siin on lühike loetelu uusima põlvkonna inhibiitorravimitest ja nende ligikaudsetest kuludest:

Märge!

Seen ei häiri teid enam! Elena Malysheva räägib üksikasjalikult.

Jelena Malõševa – kuidas kaotada kaalu ilma midagi tegemata!

Video: AKE ravimid

Artiklis esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil. Artikli materjalid ei nõua iseravi. Ainult kvalifitseeritud arst saab teha diagnoosi ja anda soovitusi ravi kohta, lähtudes konkreetse patsiendi individuaalsetest omadustest.

AKE inhibiitorid (ACE inhibiitorid): toimemehhanism, näidustused, ravimite loetelu ja valik

AKE inhibiitorid (ACE inhibiitorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid, inglise keel - ACE) moodustavad suure rühma farmakoloogilisi aineid, mida kasutatakse kardiovaskulaarsete patoloogiate, eriti arteriaalse hüpertensiooni korral. Tänapäeval on need kõige populaarsemad ja taskukohasemad vahendid hüpertensiooni raviks.

AKE inhibiitorite loetelu on äärmiselt lai. Need erinevad keemilise struktuuri ja nimetuste poolest, kuid neil on sama toimepõhimõte - ensüümi blokaad, mille abil moodustub aktiivne angiotensiin, mis põhjustab püsivat hüpertensiooni.

AKE inhibiitorite toimespekter ei piirdu ainult südame ja veresoontega. Neil on positiivne mõju neerude talitlusele, parandatakse lipiidide ja süsivesikute ainevahetust, mille tõttu kasutavad neid edukalt diabeetikud, eakad inimesed, kellel on samaaegsed muude siseorganite kahjustused.

Arteriaalse hüpertensiooni raviks määratakse AKE inhibiitorid monoteraapiana, see tähendab, et rõhu säilitamine saavutatakse ühe ravimi võtmisega või kombinatsioonis teiste farmakoloogiliste rühmade ravimitega. Mõned AKE inhibiitorid on kohe kombineeritud ravimid (koos diureetikumidega, kaltsiumi antagonistidega). Selline lähenemine hõlbustab patsiendil ravimi võtmist.

Kaasaegsed AKE inhibiitorid ei ole mitte ainult suurepäraselt kombineeritud teiste rühmade ravimitega, mis on eriti oluline siseorganite kombineeritud patoloogiaga vanusega seotud patsientide jaoks, vaid neil on ka mitmeid positiivseid toimeid - nefroprotektsioon, pärgarterite vereringe paranemine, normaliseerimine. metaboolsete protsesside, seega võib neid pidada protsessi liidriteks.hüpertensiooni ravi.

AKE inhibiitorite farmakoloogiline toime

AKE inhibiitorid blokeerivad angiotensiini konverteeriva ensüümi toimet, mis on vajalik angiotensiin I muundamiseks angiotensiin II-ks. Viimane aitab kaasa vasospasmi tekkele, mille tõttu suureneb kogu perifeerne resistentsus, aga ka aldosterooni tootmist neerupealiste poolt, mis põhjustab naatriumi- ja vedelikupeetust. Nende muutuste tagajärjel tõuseb vererõhk.

Angiotensiini konverteerivat ensüümi leidub tavaliselt vereplasmas ja kudedes. Plasma ensüüm põhjustab kiireid vaskulaarseid reaktsioone, näiteks stressi ajal, ja koeensüüm vastutab pikaajaliste mõjude eest. AKE-d blokeerivad ravimid peavad inaktiveerima ensüümi mõlemad fraktsioonid, see tähendab, et oluline omadus on nende võime tungida kudedesse, lahustudes rasvades. Ravimi efektiivsus sõltub lõppkokkuvõttes lahustuvusest.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi puudumisega ei alga angiotensiin II moodustumise rada ja rõhk ei tõuse. Lisaks peatavad AKE inhibiitorid bradükiniini lagunemise, mis on vajalik vasodilatatsiooniks ja rõhu vähendamiseks.

AKE inhibiitorite rühma kuuluvate ravimite pikaajaline kasutamine aitab kaasa:

  • veresoonte seinte kogu perifeerse takistuse vähendamine;
  • Südamelihase koormuse vähendamine;
  • Vererõhu langus;
  • Verevoolu parandamine koronaar-, ajuarterites, neerude ja lihaste veresoontes;
  • Arütmiate tekkimise tõenäosuse vähendamine.

AKE inhibiitorite toimemehhanism hõlmab müokardi kaitsvat toimet. Seega takistavad need südamelihase hüpertroofia ilmnemist ja kui see on juba olemas, aitab nende ravimite süstemaatiline kasutamine kaasa selle taandarengule koos müokardi paksuse vähenemisega. Samuti hoiavad nad ära südamekambrite ülevenitamise (dilatatsiooni), mis on südamepuudulikkuse aluseks, ning fibroosi progresseerumist, mis kaasneb südamelihase hüpertroofia ja isheemiaga.

AKE inhibiitorite toimemehhanism kroonilise südamepuudulikkuse korral

Mõjudes soodsalt veresoonte seintele, pärsivad AKE inhibiitorid arterite ja arterioolide lihasrakkude paljunemist ja nende suuruse suurenemist, hoides ära spasme ja nende luumenite orgaanilise ahenemise pikaajalise hüpertensiooni ajal. Nende ravimite oluliseks omaduseks võib pidada lämmastikoksiidi moodustumise suurenemist, mis takistab aterosklerootilist ladestumist.

AKE inhibiitorid parandavad paljusid ainevahetuse näitajaid. Need hõlbustavad insuliini seondumist kudede retseptoritega, normaliseerivad suhkru metabolismi, suurendavad lihasrakkude nõuetekohaseks toimimiseks vajaliku kaaliumi kontsentratsiooni ning soodustavad naatriumi ja vedeliku eritumist, mille liig põhjustab vererõhu tõusu.

Kõigi antihüpertensiivsete ravimite kõige olulisem omadus on selle toime neerudele, sest umbes viiendik hüpertensiooniga patsientidest sureb lõpuks arterioloskleroosiga seotud puudulikkuse tõttu hüpertensiooni taustal. Teisest küljest on sümptomaatilise neeru hüpertensiooniga patsientidel juba teatud tüüpi neerupatoloogia.

AKE inhibiitoritel on vaieldamatu eelis – need kaitsevad neere kõrge vererõhu kahjulike mõjude eest paremini kui kõik muud vahendid. See asjaolu oli nende laialdase kasutamise põhjuseks primaarse ja sümptomaatilise hüpertensiooni raviks.

Video: AKE inhibiitorite põhifarmakoloogia

AKE inhibiitorite näidustused ja vastunäidustused

AKE inhibiitoreid on kliinilises praktikas kasutatud kolmkümmend aastat, need levisid postsovetlikus ruumis kiiresti 2000. aastate alguses, võttes tugeva liidripositsiooni teiste antihüpertensiivsete ravimite seas. Nende määramise peamine põhjus on arteriaalne hüpertensioon ja üks olulisi eeliseid on kardiovaskulaarsüsteemi tüsistuste tõenäosuse tõhus vähendamine.

Peamised näidustused AKE inhibiitorite kasutamiseks on:

  1. Essentsiaalne hüpertensioon;
  2. sümptomaatiline hüpertensioon;
  3. Hüpertensiooni kombinatsioon suhkurtõve ja diabeetilise nefroskleroosiga;
  4. Kõrge vererõhuga neerupatoloogia;
  5. Hüpertensioon südame paispuudulikkuse korral;
  6. Südamepuudulikkus koos vasaku vatsakese väljundi vähenemisega;
  7. Vasaku vatsakese süstoolne düsfunktsioon, võtmata arvesse rõhunäitajaid ja südamepuudulikkuse kliiniku olemasolu või puudumist;
  8. Äge müokardiinfarkt pärast rõhu stabiliseerumist või südameinfarkti järgne seisund, kui vasaku vatsakese väljutusfraktsioon on alla 40% või südameataki taustal on süstoolse düsfunktsiooni tunnused;
  9. Seisund pärast kõrge vererõhuga insulti.

AKE inhibiitorite pikaajaline kasutamine vähendab oluliselt tserebrovaskulaarsete tüsistuste (insult), südameinfarkti, südamepuudulikkuse ja suhkurtõve riski, mis eristab neid kaltsiumi antagonistidest või diureetikumidest.

Pikaajaliseks kasutamiseks monoteraapiana beetablokaatorite ja diureetikumide asemel soovitatakse AKE inhibiitoreid järgmistele patsiendirühmadele:

  • Need, kellel beetablokaatorid ja diureetikumid põhjustavad tõsiseid kõrvaltoimeid, ei ole talutavad või on ebaefektiivsed;
  • Isikud, kellel on eelsoodumus diabeedi tekkeks;
  • Patsiendid, kellel on diagnoositud II tüüpi diabeet.

Ainsa välja kirjutatud ravimina on AKE inhibiitor efektiivne hüpertensiooni I-II staadiumis ja enamikul noortel patsientidel. Kuid monoteraapia efektiivsus on umbes 50%, nii et mõnel juhul on vaja lisaks võtta beetablokaatorit, kaltsiumi antagonisti või diureetikumi. Kombineeritud ravi on näidustatud patoloogia III staadiumis, kaasuvate haigustega patsientidel ja eakatel.

Enne AKE inhibiitorite rühma kuuluva ravimi väljakirjutamist viib arst läbi üksikasjaliku uuringu, et välistada haigused või seisundid, mis võivad nende ravimite võtmist takistada. Nende puudumisel valitakse ravim, mis peaks olema selle patsiendi jaoks kõige tõhusam, lähtudes tema metabolismi omadustest ja eritumisviisist (maksa või neerude kaudu).

AKE inhibiitorite annus valitakse individuaalselt, empiiriliselt. Esiteks määratakse minimaalne kogus, seejärel viiakse annus keskmise terapeutilise annuseni. Vastuvõtmise alguses ja kogu annuse kohandamise etapis tuleb rõhku regulaarselt mõõta - see ei tohiks ületada normi ega muutuda liiga madalaks ravimi maksimaalse toime ajal.

Vältimaks suuri rõhukõikumisi hüpotensioonist hüpertensioonini, jaotatakse ravim kogu päeva jooksul nii, et rõhk võimalusel ei "hüppaks". Rõhu langus ravimi maksimaalse toime perioodil võib ületada selle taset võetud tableti toimeperioodi lõpus, kuid mitte rohkem kui kaks korda.

Eksperdid ei soovita võtta AKE inhibiitorite maksimaalset annust, kuna sel juhul suureneb kõrvaltoimete oht märkimisväärselt ja ravi taluvus väheneb. Kui keskmised annused on ebaefektiivsed, on parem lisada ravile kaltsiumi antagonisti või diureetikumi, muutes ravirežiimi kombineerituks, kuid ilma AKE inhibiitorite annust suurendamata.

Nagu kõigi ravimite puhul, on ka AKE inhibiitoritel vastunäidustused. Neid vahendeid ei soovitata kasutada rasedatel naistel, kuna võib esineda neerude verevoolu ja nende funktsiooni häireid ning kaaliumisisalduse suurenemist veres. Ei ole välistatud negatiivne mõju arenevale lootele defektide, nurisünnituste ja emakasisese surma näol. Arvestades ravimite eritumist rinnapiima, tuleb nende kasutamisel imetamise ajal rinnaga toitmine katkestada.

Vastunäidustuste hulgas on ka:

  1. individuaalne talumatus AKE inhibiitorite suhtes;
  2. Mõlema neeruarteri stenoos või üks neist ühe neeruga;
  3. Neerupuudulikkuse raske staadium;
  4. Mis tahes etioloogiaga suurenenud kaaliumisisaldus;
  5. Lapsepõlv;
  6. Süstoolse vererõhu tase on alla 100 mm.

Eriti ettevaatlik tuleb olla maksatsirroosi, aktiivse faasi hepatiidi, koronaararterite ateroskleroosi ja jalgade veresoontega patsientidel. Soovimatute ravimite koostoimete tõttu on parem mitte võtta AKE inhibiitoreid samaaegselt indometatsiini, rifampitsiini, mõnede psühhotroopsete ravimite ja allopurinooliga.

Kuigi AKE inhibiitorid on hästi talutavad, võivad need siiski põhjustada kõrvaltoimeid. Kõige sagedamini märgivad neid pikka aega võtnud patsiendid hüpotensiooni episoode, kuiva köha, allergilisi reaktsioone ja neerufunktsiooni häireid. Neid toimeid nimetatakse spetsiifilisteks ja mittespetsiifilisteks on maitsetundlikkuse häired, seedehäired, nahalööve. Vereanalüüs võib paljastada aneemia ja leukopeenia.

Video: ohtlik kombinatsioon - AKE inhibiitorid ja spironolaktoon

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite rühmad

Survet vähendavate ravimite nimetused on laialt tuntud paljudele patsientidele. Keegi võtab sama ravimit pikka aega, keegi on näidustatud kombineeritud ravi jaoks ja mõned patsiendid on sunnitud vahetama ühe inhibiitori teise vastu, valides tõhusa aine ja annuse rõhu vähendamiseks. AKE inhibiitorite hulka kuuluvad enalapriil, kaptopriil, fosinopriil, lisinopriil jt, mis erinevad farmakoloogilise aktiivsuse, toime kestuse ja organismist väljutamise meetodi poolest.

Sõltuvalt keemilisest struktuurist eristatakse erinevaid AKE inhibiitorite rühmi:

  • Sulfhüdrüülrühmadega preparaadid (kaptopriil, metiopriil);
  • dikarboksülaate sisaldavad AKE inhibiitorid (lisinopriil, enam, ramipriil, perindopriil, trandolapriil);
  • fosfonüülrühmaga AKE inhibiitorid (fosinopriil, tseronapriil);
  • Hübroksaami rühmaga preparaadid (idrapriil).

Ravimite loetelu täieneb pidevalt, kuna üksikute ravimite kasutamise kogemused kogunevad ja uusimad ravimid läbivad kliinilisi katseid. Kaasaegsetel AKE inhibiitoritel on vähe kõrvaltoimeid ja enamik patsiente talub neid hästi.

AKE inhibiitorid võivad erituda neerude, maksa kaudu, lahustuda rasvades või vees. Enamik neist muutub aktiivseteks vormideks alles pärast seedetrakti läbimist, kuid neli ravimit esindavad koheselt toimeainet - kaptopriil, lisinopriil, tseronapriil, libensapriil.

Vastavalt organismi ainevahetuse omadustele jagunevad AKE inhibiitorid mitmesse klassi:

  • I - rasvlahustuv kaptopriil ja selle analoogid (altiopriil);
  • II - AKE inhibiitorite lipofiilsed prekursorid, mille prototüüp on enalapriil (perindopriil, tsilasapriil, moeksipriil, fosinopriil, trandolapriil);
  • III - hüdrofiilsed preparaadid (lisinopriil, tseronapriil).

Teise klassi ravimitel võib olla valdavalt maksa (trandolapriil), neerude (enalapriil, tsilasapriil, perindopriil) või segatee (fosinopriil, ramipriil) eliminatsioonitee. Seda omadust võetakse arvesse nende väljakirjutamisel maksa- ja neeruhäiretega patsientidele, et välistada nende elundite kahjustamise ja tõsiste kõrvaltoimete oht.

Üks enimkasutatavaid AKE inhibiitoreid on enalapriil. Sellel ei ole pikaajalist toimet, nii et patsient on sunnitud seda võtma mitu korda päevas. Sellega seoses peavad paljud eksperdid seda aegunuks. Samal ajal näitab enalapriil tänaseni suurepärast terapeutilist toimet minimaalsete kõrvaltoimetega, mistõttu on see endiselt üks enim määratud ravimeid selles rühmas.

Viimase põlvkonna AKE inhibiitorite hulka kuuluvad fosinopriil, kvadropriil ja zofenopriil.

Fosinopriil sisaldab fosfonüülrühma ja eritub kahel viisil - neerude ja maksa kaudu, mis võimaldab seda määrata neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele, kellele teiste rühmade AKE inhibiitorid võivad olla vastunäidustatud.

Zofenopriil on keemilise koostise poolest sarnane kaptopriiliga, kuid sellel on pikaajaline toime – seda tuleb võtta üks kord päevas. Pikaajaline toime annab zofenopriilile eelise teiste AKE inhibiitorite ees. Lisaks on sellel ravimil antioksüdant ja rakumembraane stabiliseeriv toime, seetõttu kaitseb see suurepäraselt südant ja veresooni kahjulike mõjude eest.

Teine pikatoimeline ravim on kvadropriil (spirapriil), mis on patsientidele hästi talutav, parandab südametegevust kongestiivse puudulikkuse korral, vähendab tüsistuste tõenäosust ja pikendab eluiga.

Kvadropriili eeliseks peetakse ühtlast hüpotensiivset toimet, mis pika poolväärtusaja (kuni 40 tundi) tõttu püsib kogu tablettide võtmise vahelise perioodi jooksul. See funktsioon välistab praktiliselt vaskulaarsete õnnetuste tõenäosuse hommikul, kui lühema poolväärtusajaga AKE inhibiitori toime lõpeb ja patsient ei ole veel ravimi järgmist annust võtnud. Lisaks, kui patsient unustab teise pilli võtta, säilib hüpotensiivne toime järgmise päevani, mil ta seda veel mäletab.

Tänu tugevale südamele ja veresoontele kaitsvale toimele ning pikaajalisele toimele peavad paljud eksperdid zofenopriili parimaks hüpertensiooni ja südameisheemia kombinatsiooniga patsientide raviks. Sageli kaasnevad need haigused üksteisega ja isoleeritud hüpertensioon iseenesest soodustab südame isheemiatõbe ja mitmeid selle tüsistusi, mistõttu on mõlema haigusega samaaegse kokkupuute küsimus väga oluline.

Uue põlvkonna AKE inhibiitorite hulka kuuluvad lisaks fosinopriilile ja zofenopriilile ka perindopriil, ramipriil ja kvinapriil. Nende peamiseks eeliseks peetakse pikaajalist toimet, mis teeb patsiendi elu väga lihtsaks, sest normaalse rõhu säilitamiseks piisab vaid ühest ravimiannusest päevas. Samuti väärib märkimist, et suuremahulised kliinilised uuringud on tõestanud nende positiivset rolli hüpertensiooni ja südame isheemiatõvega patsientide eluea pikendamisel.

Kui on vaja välja kirjutada AKE-inhibiitor, seisab arsti ees raske valik, sest ravimeid on üle tosina. Arvukad uuringud näitavad, et vanematel ravimitel ei ole uusimate ees olulisi eeliseid ning nende efektiivsus on peaaegu sama, mistõttu peab spetsialist tuginema konkreetsele kliinilisele olukorrale.

Hüpertensiooni pikaajaliseks raviks sobivad kõik teadaolevad ravimid, välja arvatud kaptopriil, mida tänaseni kasutatakse ainult hüpertensiivsete kriiside leevendamiseks. Kõik muud vahendid on ette nähtud pidevaks kasutamiseks, sõltuvalt kaasuvatest haigustest:

  • Diabeetilise nefropaatia korral - lisinopriil, perindopriil, fosinopriil, trandolapriil, ramipriil (vähendatud annustes aeglasema eritumise tõttu vähenenud neerufunktsiooniga patsientidel);
  • Maksapatoloogiaga - enalapriil, lisinopriil, kvinapriil;
  • Retinopaatia, migreeni, süstoolse düsfunktsiooni, aga ka suitsetajate puhul on valitud ravim lisinopriil;
  • Südamepuudulikkuse ja vasaku vatsakese düsfunktsiooniga - ramipriil, lisinopriil, trandolapriil, enalapriil;
  • Diabeedi korral - perindopriil, lisinopriil kombinatsioonis diureetikumiga (indapamiid);
  • Südame isheemiatõve korral, sealhulgas müokardiinfarkti ägedal perioodil, on ette nähtud trandolapriil, zofenopriil, perindopriil.

Seega pole suurt vahet, millise AKE inhibiitori arst hüpertensiooni pikaajaliseks raviks valib – kas vanema või viimase sünteesitud. Muide, Ameerika Ühendriikides on lisinopriil endiselt kõige sagedamini välja kirjutatud ravim - üks esimesi ravimeid, mida on kasutatud umbes 30 aastat.

Patsiendi jaoks on olulisem mõista, et AKE inhibiitorite võtmine peaks olema süstemaatiline ja pidev, isegi kogu elu, mitte sõltuma tonomeetril olevatest numbritest. Selleks, et rõhk püsiks normaalsel tasemel, on oluline mitte jätta järgmist tabletti vahele ja mitte muuta iseseisvalt ei ravimi annust ega nimetust. Vajadusel määrab arst täiendavaid diureetikume või kaltsiumi antagoniste, kuid AKE inhibiitoreid ei tühistata.

Angiotensiin II on oluline hormoon, mis reguleerib kardiovaskulaarsüsteemi aktiivsust. Märkimisväärseks läbimurdeks arteriaalse hüpertensiooni (AH) ravis on saanud angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorite – ravimite, mis vähendavad selle taset veres – tulek. Nüüd on reniin-angiotensiini süsteemi aktiivsust pärssivad ravimid juhtival kohal võitluses peamise surmapõhjuse - kardiovaskulaarse patoloogiaga. Esimene AKE-blokaator – kaptopriil – sünteesiti aastal 1977. Praeguseks on välja töötatud palju selle klassi esindajaid, mis vastavalt oma keemilisele struktuurile jagunevad kolme suurde rühma.

AKE inhibiitorite klassifikatsioon

  1. Sulfhüdrüülrühma sisaldavad ühendid: kaptopriil, fentiapriil, pivalopriil, zofenopriil, alatsepriil.
  2. Karboksürühmaga ravimid: enalapriil, lisinopriil, benasepriil, kvinapriil, moeksipriil, ramipriil, spirapriil, perindopriil, pentopriil, tsilasapriil, trandolapriil.
  3. Fosforit sisaldavad ühendid: fosinopriil.

Paljud angiotensiini konverteeriva ensüümi blokaatorid on estrid, mis on 100–1000 korda nõrgemad kui nende aktiivsed metaboliidid, kuid millel on suurem suukaudne biosaadavus.

Selle ravimirühma esindajad erinevad kolme kriteeriumi järgi:

  • aktiivsus;
  • algvorm: toimeaine (eelravimi) või toimeaine eelkäija;
  • farmakokineetika (seedesüsteemist imendumise määr, toidu mõju ravimi biosaadavusele, poolväärtusaeg, jaotumine kudedes, eliminatsioonimehhanismid).

Ühelgi AKE inhibiitoril pole selle klassi teiste esindajate ees olulisi eeliseid: nad kõik pärsivad tõhusalt angiotensiini sünteesi. II angiotensiinistI, millel on sarnased näidustused, vastunäidustused ja kõrvaltoimed. Kuid need ravimid erinevad oluliselt kudedes jaotumise olemuse poolest. Siiski pole veel teada, kas see toob uusi eeliseid.

Välja arvatud fosinopriil ja spirapriil, mis erituvad võrdselt maksa ja neerude kaudu, erituvad angiotensiini konverteeriva ensüümi blokaatorid peamiselt uriiniga. Järelikult vähendab neerufunktsiooni häire enamiku nende ravimite eritumist ja nende annust tuleb sellistel patsientidel vähendada.

AKE inhibiitorite kaubanimede loetelu

  1. Kaptopriil: Angiopril®, Blockordil, Kapoten®, Katopil jne.
  2. Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vasolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalakor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enafarm, Envipril jne.
  3. Lisinopriil: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Lisiprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril jne.
  4. Perindopriil: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stopress jne.
  5. Ramipriil: Amprilan®, Vasolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil® jne.
  6. Kvinapriil: Accupro®.
  7. Zofenopriil: Zocardis®.
  8. Moeksipriil: Moex®.
  9. Spirapriil: Quadropril®.
  10. Trandolapriil: Gopten®.
  11. Tsilasapriil: Inhibase®, Prilazid.
  12. Fosinopriil: Monopril®, Fozicard®, Fosinap, Fozinotek jne.

On ka ravimeid, mis on AKE inhibiitorite valmiskombinatsioonid diureetikumide ja / või kaltsiumi antagonistidega.

Kohaldamisala


Arteriaalne hüpertensioon

Neid ravimeid kasutatakse laialdaselt antihüpertensiivsete ravimitena, kuna need vähendavad vererõhku kõigi hüpertensiooni vormide korral, välja arvatud primaarne hüperaldosteronism. Monoteraapia AKE inhibiitoritega normaliseerib vererõhku ligikaudu 50% kerge kuni mõõduka hüpertensiooniga patsientidest.

Selle klassi esindajad vähendavad teiste antihüpertensiivsete ravimitega võrreldes suuremal määral hüpertensiooni kardiovaskulaarsete tüsistuste riski.

Angiotensiini konverteeriva ensüümi blokaatorid on suhkurtõvega seotud hüpertensiooni (need inhibeerivad diabeetilise nefropaatia progresseerumist) ja vasaku vatsakese hüpertroofia korral valitud ravimid. Neid soovitatakse kasutada ka hüpertensiooni ja südame isheemiatõve kombinatsioonis.

Südamepuudulikkus

AKE inhibiitorid on ette nähtud igasuguse südamepuudulikkuse korral, kuna need ravimid takistavad või pärsivad selle arengut, vähendavad äkksurma ja müokardiinfarkti tõenäosust ning parandavad elukvaliteeti. Ravi alustatakse väikeste annustega, kuna neil patsientidel võib tekkida järsk vererõhu langus, eriti tsirkuleeriva vere massi vähenemise taustal. Lisaks vähendavad need vasaku vatsakese laienemist (laienemist) ja teatud määral taastavad südame normaalse ellipsoidse kuju.

müokardiinfarkt

AKE inhibiitorid vähendavad suremust, kui neid manustada müokardiinfarkti varases staadiumis. Need on eriti tõhusad koos hüpertensiooni ja diabeediga. Kui vastunäidustusi pole (kardiogeenne šokk, raske arteriaalne hüpotensioon), tuleb need kohe välja kirjutada koos trombolüütikumidega (ensüümid, mis hävitavad juba moodustunud trombi), trombotsüütide agregatsiooni tõkestavate ainete (aspiriin, kardiomagnüül) ja β-blokaatoritega. Riskirühma kuuluvad patsiendid (suur müokardiinfarkt, südamepuudulikkus) peaksid neid ravimeid võtma pikka aega.

Insuldi ennetamine

AKE inhibiitorid nihutavad vere hüübimis- ja fibrinolüütiliste süsteemide tasakaalu viimase poole. Teaduslikud uuringud on näidanud, et need vähendavad oluliselt südameinfarkti, insuldi esinemissagedust, veresoonkonnapatoloogiaga patsientide suremust, suhkurtõbe ja muid tserebrovaskulaarsete õnnetuste riskifaktoreid.

Krooniline neerupuudulikkus (CRF)

Angiotensiini konverteeriva ensüümi blokaatorid hoiavad ära või aeglustavad neerukahjustusi suhkurtõve korral. Need mitte ainult ei hoia ära diabeetilist nefropaatiat, vaid pärsivad ka retinopaatia teket insuliinsõltuva suhkurtõve korral. AKE inhibiitorid pärsivad kroonilise neerupuudulikkuse progresseerumist teiste neerupatoloogiate, sealhulgas raskete patoloogiate korral.

Kõrvalmõju

Selle ravimirühma esindajate tõsised kõrvaltoimed on üsna haruldased, tavaliselt on need hästi talutavad.

  • Arteriaalne hüpotensioon. Ravimi esimene annus võib põhjustada järsu vererõhu langust patsientidel, kellel on suurenenud plasma reniini aktiivsus, st:
  • Na + puudusega;
  • kombineeritud antihüpertensiivse ravi saamine;
  • südamepuudulikkusega.

Sellistel juhtudel alustage AKE inhibiitorite väga väikeste annustega või soovitage patsiendil enne ravi alustamist suurendada soola tarbimist ja tühistada diureetikumid.

  • Köha. Umbes 5-20% patsientidest, kes võtavad selle ravimirühma ravimeid, kurdavad püsivat kuiva köha. See kõrvaltoime on tavaliselt annusest sõltumatu ja esineb sagedamini naistel, tavaliselt 1 nädala kuni 6 kuu jooksul pärast ravi alustamist. Pärast AKE-blokaatori ärajätmist kaob köha keskmiselt 4 päevaga.
  • Hüperkaleemia. Normaalselt funktsioneerivate neerudega inimestel on märkimisväärne kaaliumipeetus haruldane. Siiski võivad AKE inhibiitorid põhjustada hüperkaleemiat neerupuudulikkusega patsientidel, samuti neil, kes võtavad kaaliumisäästvaid diureetikume (amiloriid, triamtereen, spironolaktoon), kaaliumipreparaate, β-blokaatoreid või mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (MSPVA-d).
  • Äge neerupuudulikkus (ARF). Võib põhjustada ägedat neerupuudulikkust koos mõlemapoolsete neeruarterite ahenemisega, ühe neeru arteri ahenemisega, südamepuudulikkusega või tsirkuleeriva vere massi vähenemisega kõhulahtisuse või diureetikumide tõttu. Ägeda neerupuudulikkuse tõenäosus on eriti suur eakatel südamepuudulikkusega patsientidel. Kui aga ravi alustada õigeaegselt ja õigesti, on neerufunktsioon peaaegu kõigil patsientidel täiesti normaalne.
  • Mõju lootele. Need ei mõjuta loodet organogeneesi perioodil (I trimester), kuid nende tarbimine II ja III trimestril võib põhjustada oligohüdramnioni, kolju ja kopsude alaarengut, emakasisest kasvupeetust, loote ja vastsündinu surma. Seega ei ole selle ravimirühma ravimid fertiilses eas naistele vastunäidustatud, kuid niipea, kui saab teada, et naine on rase, tuleb angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite kasutamine koheselt katkestada. Kui seda tehakse esimesel trimestril, väheneb lootele negatiivse mõju oht nullini.
  • Lööve. Selle rühma liikmed põhjustavad mõnikord makulopapulaarset löövet, millega võib kaasneda sügelus. See kaob iseenesest või pärast AKE-blokaatori annuse vähendamist või antihistamiinikumide (difenhüdramiin, suprastin, tavegil jne) lühikest kuuri.
  • Proteinuuria (valgu eritumine uriiniga). Selle ravimirühma ravimeid võtvatel patsientidel tekib mõnikord proteinuuria (rohkem kui 1 g päevas), kuid selle seost AKE inhibiitorite võtmisega on üsna raske tõestada. Arvatakse, et proteinuuria ei ole nende määramise vastunäidustuseks - vastupidi, neid ravimeid soovitatakse teatud neeruhaiguste korral, millega kaasneb proteinuuria (näiteks diabeetiline nefropaatia).
  • Quincke ödeem. 0,1-0,2% patsientidest põhjustavad selle ravimirühma esindajad angioödeemi. See kõrvaltoime ei sõltu annusest ja tekib reeglina mõne tunni jooksul pärast esimest annust. Rasketel juhtudel tekivad hingamisteede obstruktsioonid ja hingamisprobleemid, mis võivad lõppeda surmaga. Kui ravimi kasutamine lõpetatakse, kaob Quincke turse mõne tunni pärast; selle aja jooksul võetakse meetmeid hingamisteede läbilaskvuse säilitamiseks, vajadusel manustatakse adrenaliini, antihistamiine ja glükokortikosteroide (deksametasoon, hüdrokortisoon, prednisoloon). Mustanahalistel on AKE inhibiitorite kasutamisel angioödeem 4,5 korda suurem kui valgetel.
  • Maitsetundlikkuse häired. Selle ravimirühma ravimeid võtvad patsiendid märgivad mõnikord maitse vähenemist või kaotust. See kõrvaltoime on pöörduv ja esineb sagedamini kaptopriili kasutamisel.
  • Neutropeenia. See on AKE-blokaatorite haruldane, kuid tõsine kõrvaltoime. Seda täheldatakse peamiselt hüpertensiooni ja kollagenoosi või parenhüümi neeruhaiguse kombinatsioonis. Kui seerumi kreatiniini kontsentratsioon on 2 mg või rohkem, tuleb annust vähendada.
  • AKE inhibiitorite väga haruldane ja pöörduv kõrvaltoime on glükosuuria (suhkru olemasolu uriinis) hüperglükeemia (kõrge veresuhkru) puudumisel. Mehhanism ei ole teada.
  • Hepatotoksiline toime. See on ka äärmiselt haruldane pöörduv tüsistus. Tavaliselt avaldub see kolestaas (sapi stagnatsioon). Mehhanism ei ole teada.

ravimite koostoime

Antatsiidid (maalox, almagel jt) vähendavad AKE-blokaatorite biosaadavust. Kapsaitsiin (vürtsikate sortide alkaloid) suurendab selle rühma ravimite põhjustatud köha. MSPVA-d, sealhulgas aspiriin, vähendavad nende antihüpertensiivset toimet. Kaaliumisäästvad diureetikumid ja kaaliumipreparaadid kombinatsioonis AKE inhibiitoritega võivad põhjustada hüperkaleemiat. Selle ravimirühma esindajad suurendavad digoksiini ja liitiumi taset seerumis ning suurendavad allergilist reaktsiooni allopurinoolile (podagravastane aine).

Sisu

Hüpertensioon on südame-veresoonkonna süsteemi levinud haigus. Sageli kutsub rõhu tõus esile bioloogiliselt inaktiivse angiotensiin I. Selle toime vältimiseks peaks raviskeem sisaldama ravimeid, mis pärsivad hormooni toimet. Sellised ained on angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid.

Mis on APF

Angiotensiini konverteeriva ensüümi (ACE) inhibiitorid on rühm looduslikke ja sünteetilisi keemilisi ühendeid, mille kasutamine on aidanud saavutada suurt edu kardiovaskulaarsete patoloogiatega patsientide ravis. APF-i on kasutatud üle 40 aasta. Kõige esimene ravim oli kaptopriil. Järgmisena sünteesiti lisinopriil ja enalapriil, mis asendati uue põlvkonna inhibiitoritega. Kardioloogias kasutatakse AKE-ravimeid peamiste ainetena, millel on vasokonstriktiivne toime.

Inhibiitorite eeliseks on hormooni angiotensiin II pikaajaline blokeerimine – peamine tegur, mis mõjutab vererõhu tõusu. Lisaks takistavad angiotensiini konverteeriva ensüümi ained bradükiniini lagunemist, aitavad vähendada eferentsete arterioolide resistentsust, vabastavad lämmastikoksiidi ja suurendavad vasodilateerivat prostaglandiin I2 (prostatsükliin).

Uue põlvkonna ACE ravimid

AKE-ravimite farmakoloogilises rühmas loetakse korduvannuselised ravimid (enalapriil) vananenuks, kuna. need ei taga vajalikku vastavust. Kuid samal ajal on Enalapril endiselt kõige populaarsem ravim, mis näitab suurepärast efektiivsust hüpertensiooni ravis. Lisaks puuduvad kinnitatud tõendid selle kohta, et uusima põlvkonna AKE-blokaatoritel (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) oleks rohkem eeliseid võrreldes 40 aastat tagasi välja antud inhibiitoritega.

Millised ravimid on AKE inhibiitorid

Kardioloogias kasutatakse sageli arteriaalse hüpertensiooni raviks vasodilateerivaid võimsaid angiotensiini konverteeriva ensüümi aineid. Patsientide seas kõige populaarsemate AKE inhibiitorite võrdlusomadused ja loetelu:

  1. Enalapriil
  • Kaudne kardioprotektor alandab kiiresti vererõhku (diastoolne, süstoolne) ja vähendab südame koormust.
  • Toimib kuni 6 tundi, eritub neerude kaudu.
  • Harva võib põhjustada nägemiskahjustusi.
  • Hind - 200 rubla.
  1. Kaptopriil
  • Lühiajaline abinõu.
  • Hästi stabiliseerib rõhku, kuid ravim nõuab mitut annust. Annuse saab määrata ainult arst.
  • Omab antioksüdantset toimet.
  • Harva võib provotseerida tahhükardiat.
  • Hind - 250 rubla.
  1. Lisinopriil
  • Ravimil on pikk toimeaeg.
  • See toimib iseseisvalt, see ei pea metaboliseeruma maksas. Eritub neerude kaudu.
  • Ravim sobib kõigile patsientidele, isegi rasvunud patsientidele.
  • Võib kasutada kroonilise neeruhaigusega patsientidel.
  • Võib põhjustada peavalu, ataksiat, uimasust, värinat.
  • Ravimi maksumus on 200 rubla.
  1. Lotensin
  • Aitab vähendada survet.
  • Sellel on vasodilateeriv toime. Viib bradükiniini taseme languseni.
  • Vastunäidustatud imetavatele ja rasedatele naistele.
  • Harva võib see põhjustada oksendamist, iiveldust, kõhulahtisust.
  • Ravimi maksumus on 100 rubla piires.
  1. Monopriil.
  • Aeglustab bradükiniini metabolismi. Ringleva vere maht ei muutu.
  • Mõju saavutatakse kolme tunni pärast. Ravim ei tekita tavaliselt sõltuvust.
  • Kroonilise neeruhaigusega patsiendid peaksid ravimit kasutama ettevaatusega.
  • Hind - 500 rubla.

  1. Ramipriil.
  • Kardioprotektor toodab ramiprilaati.
  • Vähendab kogu veresoonte perifeerset resistentsust.
  • Kasutamine on vastunäidustatud olulise hemodünaamilise arteriaalse stenoosi korral.
  • Rahaliste vahendite maksumus - 350 rubla.
  1. Accupril.
  • Aitab vähendada survet.
  • Kõrvaldab kopsuveresoonte resistentsuse.
  • Harva võib ravim põhjustada vestibulaarseid häireid ja maitsetundlikkuse kaotust.
  • Hind on keskmiselt 200 rubla.
  1. Perindopriil.
  • Aitab moodustada organismis aktiivset metaboliiti.
  • Maksimaalne efektiivsus saavutatakse 3 tunni jooksul pärast kasutamist.
  • Harva võib see põhjustada kõhulahtisust, iiveldust, suukuivust.
  • Ravimi keskmine maksumus Venemaal on umbes 430 rubla.
  1. Trandolapriil.
  • Pikaajalisel kasutamisel väheneb müokardi hüpertroofia raskusaste.
  • Üleannustamine võib põhjustada tõsist hüpotensiooni ja angioödeemi.
  • Hind - 500 rubla.

  1. Kvinapriil.
  • Mõjutab reniin-angiotensiini süsteemi.
  • Vähendab oluliselt südame koormust.
  • Harva võib põhjustada allergilisi reaktsioone.
  • Hind - 360 rubla.

AKE inhibiitorite klassifikatsioon

ACE-l on mitmeid inhibeerivaid klassifikatsioone, need põhinevad molekuli keemilisel rühmal, mis interakteerub ACE-keskusega; organismist eritumise viis; tegevustegevus. Tsingi aatomiga seonduva rühma olemuse alusel jagatakse inhibiitorid 3 kategooriasse. Kaasaegses meditsiinis on ravimite keemiline AKE inhibiitorite klassifikatsioon, mis sisaldab:

  • sulfhüdrüülrühm;
  • karboksüülrühm (dikarboksülaate sisaldavad preparaadid);
  • fosfinüülrühm (fosfonaate sisaldavad ravimid);
  • looduslike ühendite rühm.

Sulfhüdrüülrühm

Spetsiifiliste reagentide abil põhjustavad ensüümide sulfhüdrüülrühmad erinevate ensüümide aktiivsuse täielikku või osalist pärssimist. Selle rühma vahendid on kaltsiumi antagonistid. Ensüümide sulfhüdrüülrühma kõige kuulsamate vahendite loetelu:

  • Benasepriil (potensiin);
  • kaptopriil (Epsitron, Kapoten, Alkadil);
  • Zofenopriil (Zocardis).

Karboksüülrühmaga AKE inhibiitorid

Funktsionaalne monovalentne karboksüülrühm avaldab positiivset mõju hüpertensiooniga patsientide elule. Reeglina kasutatakse dikarboksülaate sisaldavaid preparaate ainult üks kord päevas. Selliseid vahendeid ei saa kasutada südame isheemiatõve, diabeedi, neerupuudulikkuse korral. Kõige kuulsamate dikarboksülaati sisaldavate ravimite loetelu:

  • Perindopriil (Prestarium);
  • Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
  • Lisinopriil (Diroton, Lisinoton);
  • Ramipriil (Tritace, Hartil, Amprilan);
  • spirapriil (kvadropriil);
  • kvinapriil;
  • trandolapriil;
  • Tsilasapriil.

Fosfonaate sisaldavad preparaadid

Fosfinüülrühm seondub ACE aktiivse saidi tsingiooniga, inhibeerides samal ajal selle aktiivsust. Selliseid aineid kasutatakse neerupuudulikkuse ja hüpertensiooni raviks. Fosfonaate sisaldavaid AKE preparaate peetakse üldiselt uue põlvkonna ravimiteks. Neil on kõrge kudedesse tungimise võime, mistõttu rõhk stabiliseerub pikaks ajaks. Selle rühma kõige populaarsemad ACE-ravimid:

  • fosinopriil;
  • Phosicard.

Looduslikud AKE inhibiitorid

Loodusliku päritoluga AKE preparaadid avastati zhararaki mürgis sisalduvate peptiidide uurimisel. Sellised ained toimivad omamoodi koordinaatoritena, mis piiravad rakkude tugeva pikenemise protsesse. Rõhk väheneb perifeerse veresoonte takistuse vähenemise tõttu. Looduslikke AKE inhibiitoreid, mida võetakse koos piimatoodetega, nimetatakse laktokiniinideks ja kasokiniinideks. Väikestes kogustes võib neid leida küüslaugust, hibiskist, vadakust.

AKE inhibiitorid - näidustused kasutamiseks

Angiotensiini konverteerivate ensüümidega vahendeid kasutatakse isegi plastilises kirurgias. Kuid reeglina määratakse neid sagedamini vererõhu alandamiseks ja kardiovaskulaarsüsteemi häiretega patsientidele (arteriaalse hüpertensiooni raviks). Ei ole soovitatav ravimeid iseseisvalt kasutada, kuna neil ravimitel on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. Peamised näidustused AKE inhibiitorite kasutamiseks:

  • diabeetiline nefropaatia;
  • südame LV düsfunktsioon (vasak vatsakese);
  • unearterite ateroskleroos;
  • ülekantud müokardiinfarkt;
  • diabeet;
  • mikroalbuminuuria;
  • obstruktiivne bronhiaalne haigus;
  • kodade virvendusarütmia;
  • reniini-angiotensiivse süsteemi kõrge aktiivsus;
  • metaboolne sündroom.

AKE inhibiitorid hüpertensiooni raviks

AKE-ravimid blokeerivad angiotensiini konverteeriva ensüümi. Need kaasaegsed ravimid avaldavad positiivset mõju inimeste tervisele, kaitstes neere ja südant. Lisaks on AKE inhibiitoreid laialdaselt kasutatud suhkurtõve korral. Need ravimid suurendavad rakkude tundlikkust insuliini suhtes, parandavad glükoosi imendumist. Reeglina tuleb kõiki hüpertensiooni ravimeid võtta ainult üks kord päevas. Hüpertensiooni raviks kasutatavate ravimite loetelu:

  • Moexzhril;
  • lozzopriil (dirotoon, lüsoriil);
  • Ramipriil (tritaks);
  • Talinolool (beetablokaator);
  • füsinopriil;
  • Tsilasapriil.

AKE inhibiitorid südamepuudulikkuse korral

Sageli hõlmab kroonilise südamepuudulikkuse ravi inhibiitorite kasutamist. See kudedes ja vereplasmas leiduvate kardioprotektorite rühm takistab inaktiivse angiotensiin I muundumist aktiivseks angiotensiin II-ks, hoides sellega ära selle kahjulikud mõjud südamele, neerudele, perifeersele veresoontele ja neurohumoraalsele seisundile. Südamepuudulikkuse korral lubatud kardioprotektiivsete ravimite loetelu:

  • enalapriil;
  • kaptopriil;
  • antianginaalne aine verapamiil;
  • lisinopriil;
  • Trandolapriil.

AKE inhibiitorid neerupuudulikkuse korral

Pikka aega arvati, et inhibiitorid mõjutavad neerude tööd halvasti ja seetõttu olid need vastunäidustatud isegi neerupuudulikkuse algstaadiumis. Tänapäeval on need vahendid, vastupidi, patsientidele ette nähtud neerufunktsiooni kahjustuse raviks koos diureetikumidega. Angiotensiini konverteeriva ensüümi preparaadid vähendavad proteinuuriat ja parandavad üldist neerude tervist. Kroonilise neeruhaiguse raviks võite võtta järgmisi AKE inhibiitoreid:

  • kaptopriil;
  • lisinopriil;
  • perindopriil;
  • Trandolapriil.

AKE inhibiitorid – toimemehhanism

AKE inhibiitorite toimemehhanism on vähendada angiotensiini konverteeriva ensüümi aktiivsust, mis kiirendab bioloogiliselt inaktiivse angiotensiin I üleminekut aktiivseks II-ks, millel on väljendunud vasopressorefekt. AKE-ravimid pärsivad bradükiniini lagunemist, mida peetakse võimsaks vasodilataatoriks. Lisaks vähendavad need ravimid südamelihase verevoolu, vähendades samal ajal koormust, kaitsevad neere diabeedi ja hüpertensiooni mõjude eest. Inhibiitoreid kasutades on võimalik piirata kallikreiin-kiniini süsteemi aktiivsust.

AKE inhibiitorite võtmine

Paljud hüpertensiooniga patsiendid on sageli huvitatud küsimusest, kuidas AKE-blokaatoreid võtta? Mis tahes ravimite kasutamine tuleb arstiga kokku leppida. Üldiselt tuleb inhibiitoreid võtta üks tund enne sööki tühja kõhuga. Annuse, kasutamise sageduse, annuste vahelise intervalli peaks määrama spetsialist. Inhibiitoritega ravi ajal tuleb vältida mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid (Nurofen), soolaasendajaid ja kaaliumirikkaid toite.

AKE inhibiitorid - vastunäidustused

Inhibiitorite võtmise suhteliste vastunäidustuste loetelu:

  • arteriaalne mõõdukas hüpotensioon;
  • krooniline raske neerupuudulikkus;
  • lapsepõlv;
  • raske aneemia.

AKE inhibiitorite absoluutsed vastunäidustused:

  • ülitundlikkus;
  • laktatsioon;
  • neeruarterite kahepoolne stenoos;
  • raske hüpotensioon;
  • aordi raske stenoos;
  • Rasedus;
  • raske hüperkaleemia;
  • porfüüria;
  • leukopeenia.

AKE inhibiitorite kõrvaltoimed

Inhibiitorite võtmise ajal tuleb olla teadlik metaboolsete kõrvaltoimete tekkest. Sageli võib esineda pearinglus, angioödeem, kuiv köha, kaaliumisisalduse tõus veres. Neid tüsistusi saab täielikult kõrvaldada, kui te lõpetate ravimi võtmise. ACE-l on ka teisi kõrvaltoimeid:

  • sügelus, lööve;
  • nõrkus;
  • hepatotoksilisus;
  • vähenenud libiido;
  • fetopaatiline potentsiaal;
  • stomatiit, palavik, südamepekslemine;
  • jalgade, kaela, keele, näo turse;
  • on kukkumise ja luumurdude oht;
  • kõhulahtisus või tugev oksendamine.

AKE inhibiitorite hind

Inhibiitoreid saate osta kaupluse spetsialiseeritud osakonnas või mis tahes Moskva apteegis. Nende hind võib erineda, olenevalt vabastamise vormist ja tootja ettevõttest. Siin on lühike loetelu uusima põlvkonna inhibiitorravimitest ja nende ligikaudsetest kuludest:

Nimi

Hind rublades

Kaptopriil

Enalapriil

spirapriil

Perindopriil

Benasepriil

Lisinopriil

Trandolapriil

Kvinapriil

Fosinopriil

Moexpril

Ramipriil

Video: AKE ravimid

Tähelepanu! Artiklis esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil. Artikli materjalid ei nõua iseravi. Ainult kvalifitseeritud arst saab teha diagnoosi ja anda soovitusi ravi kohta, lähtudes konkreetse patsiendi individuaalsetest omadustest.

Kas leidsite tekstist vea? Valige see, vajutage Ctrl + Enter ja me parandame selle!

Arutage

AKE inhibiitorid - ravimite loetelu. Uue põlvkonna AKE inhibiitorite toimemehhanism ja vastunäidustused


Südamehaiguste raviks ja ennetamiseks mõeldud keemilisi ühendeid nimetatakse angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid(APF). Kaasaegsed inhibiitorid võivad tõhusalt ravida paljusid haigusi alates hüpertensioonist kuni südamepuudulikkuseni.

Toimepõhimõte seisneb selles, et ravim blokeerib angiotensiini, mis vastutab vasokonstriktsiooni eest. Angiotensiin põhjustab neerupealistes aldosterooni tootmist, mis enamikul juhtudel põhjustab ülalnimetatud haigusi.

AKE inhibiitorite klassifikatsioon

Kõik selle rühma ravimid on jagatud mitut tüüpi. Kõik need erinevad üksteisest ja on mõeldud konkreetse haiguse raviks. Samuti on erinevus ravimi põlvkonnas, kaasaegsemad versioonid on tõhusamad.

Kokku on umbes nelja tüüpi inhibiitoreid, need näevad välja järgmised:

  1. sulfhüdrüülrühma inhibiitorid;
  2. karboksüülrühm;
  3. fosfinüülrühm;
  4. looduslikud inhibiitorid.
  • Ülaltoodud liigid on määratud aktiivseteks, kuna neil on bioloogiline aktiivsus, täidavad kõik need liigid sama angiotensiini pärssimise funktsiooni, kuid teevad seda erineval viisil organismi sisenemisel ja organismist väljutamisel.
  • Samuti võivad nad rakkudesse koguneda erineval viisil.. Igal ravimil on positiivne mõju müokardi seisundile ja kogu organismile tervikuna.
  • On ka teisi AKE preparaate, mis on mitteaktiivsed ained ja mida nimetatakse eelravimiteks. Nende toime aktiveerub alles pärast imendumist seedetraktist hüdrolüüsi tulemusena, samuti on võimalik, et metabolism toimub maksas.
  • Nende hulka kuuluvad kõik ravimvormid ei sobi aktiivsete rühmade kirjeldamiseks. Selle põhjal moodustuvad mitmed klassid, mis erinevad imendumisviisi ja toimekiiruse poolest.

Narkootikumide loetelu

On olemas kiirravimid, mis aitavad hüpertensioonihoo korral, aga ka ravimeid, mida saab kasutada pikaajaliseks raviks ilma negatiivsete mõjudeta. See saavutatakse tänu erinevatele imendumiskiirustele, näiteks tavaline ravim kapoteen imendub seedetraktist tunni jooksul, seejärel eritub see neerude kaudu.

Üksikasjalik nimekiri ravimitest, mis võivad aidata hüpertensiooniga:

See nimekiri on puudulik, sest iga päevaga toodetakse üha tõhusamaid uue põlvkonna ravimeid. Kaasatud ravimid on testitud, kuid enne nende võtmist on vajalik konsulteerimine spetsialistiga.

Neil on ka järgmised vastunäidustused: neerufunktsiooni kahjustus, veresoonte raske ateroskleroos, neid kasutatakse suhkurtõve korral ettevaatusega.

Sarnasest artiklist leiate veelgi rohkem

Farmakoloogilised omadused

  • Mis tahes AKE inhibiitor on ainulaadne ravim, kuna aitab normaliseerida kaaliumi- ja magneesiumiioonide kontsentratsiooni, mis omakorda viib rakumembraanide transpordisüsteemide paranemiseni.
  • Samal ajal südamelihas hakkab aktiivsemalt töötama (kui varem oli ta depressioonis), võimaldab see tal füüsilist aktiivsust paremini taluda.
  • Peamine omadus on vasodilateeriv toime. Arteriaalse hüpertensiooni pika kulgemise korral, kui vasaku mao müokard oli kergelt hüpertrofeerunud, võib aidata AKE inhibiitor, tekib hüpertrofeerunud osa taandareng.
  • Kõigi elundite ringlus paraneb oluliselt, kui aju on angiotensiiniga seotud vasokonstriktsiooni tõttu pikka aega hapnikunälga kannatanud, siis probleem laheneb.
  • On väga oluline, et see ravim võimeline suhtlema teiste ravimitega tõsiste haiguste kompleksseks raviks.

Ülaltoodu põhjal võivad inhibiitorid mõjutada ligikaudu 4 kehapiirkonda:

  1. Mõju südame-veresoonkonna süsteemile toimimise ja üldise seisundi paranemise näol.
  2. Mõju neerudele, siin parandab ACE diureesi, vähendab makrofaagide ja monotsüütide migratsiooni.
  3. Neurohumoraalne toime angiotensiini supressiooni kujul, sümpaatilise-neerupealise süsteemi aktiivsuse vähenemine.
  4. Mõju rakkudele avaldub glükoosi metabolismi paranemises ja põletikuvastases toimes.

Näidustused kasutamiseks

Esiteks on iga diagnoositud vasokonstriktsioonihaigus, mis on seotud esimest või teist tüüpi angiotensiiniga, näidustus kasutamiseks.

Täpsem loetelu haigustest, mille jaoks seda tüüpi ravimeid on ette nähtud:


Paljude haiguste korral toimib ravim kompleksravi komponendina või krampide leevendava ravimina. Üsna lihtsa haiguse kulgu korral saab seda kasutada monoteraapiana.

On väga oluline, et perioodiliste hüpertensioonihoogudega inimesel oleks see ravim, kuna see võib hoo kulgu oluliselt leevendada.

Loetelu uusima põlvkonna ravimitest, mis aitavad rünnaku korral:

  • zofenopriil;
  • fosinopriil;
  • lasinopriil.

Nende eelis seisneb selles, et osa ravimist eritub edasi maksa kaudu, mis võimaldab neid kasutada neerupuudulikkusega inimestel.

Vastunäidustused

Üldiselt on ravim hästi talutav, kuid nagu igal teisel ravimil, on sellel oma vastunäidustused.

Vastunäidustuste üldine loetelu:

  • rasedus ja imetamine;
  • aordi suu stenoos;
  • tugev diurees (see võib põhjustada vererõhu tugevat langust);
  • neerupuudulikkus (nüüd on võimalik kaasa võtta uue põlvkonna inhibiitoreid);
  • ühe neeru arteri stenoos;

On ka teisi vastunäidustusi, mida saab kindlaks teha ainult arst.

Samuti on haigusi, mille puhul ravimit tuleb kasutada väga ettevaatlikult, nende hulka kuuluvad järgmised haigused:

  1. mitmesugused autoimmuunhaigused;
  2. neerude ja maksa düsfunktsioon;
  3. vanem vanus.

AKE-ravimit ei ole võimalik ise välja kirjutada, kuna selle ostmiseks on vaja retsepti. Enne ravimi määramist viib arst läbi täieliku läbivaatuse ja uurib anamneesi.

Kui on vastunäidustusi, kuid kasu on suurem kui võimalik kahju, kasutatakse ravimit range kontrolli all.

Kõrvalmõjud

Juhistes määratud või raviarsti poolt individuaalselt valitud annuste järgimisel on kõrvaltoimete esinemissagedus väga madal. Tabletivorme iseloomustavad kehareaktsioonid iivelduse ja talumatuse kujul.

Meditsiinipraktikas on ravimi võtmise ajal registreeritud järgmised kõrvaltoimed:

  • vastuvõtmise taustal võib tekkida hüpotensioon (kõrge vererõhu vastane seisund);
  • neerude normaalne töö võib olla häiritud;
  • ilmnevad peavalud ja pearinglus;
  • iiveldus ja isutus;
  • mitmesugused allergilised reaktsioonid;
  • Suuremate annuste kasutamisel on võimalik arteriaalne hüpotensioon.

Üldiselt halvenemine see võib olla väga väljendunud, kui inimesel oli enne selle võtmist tõsine patoloogia, näiteks enamikul juhtudel registreeriti neerude häired inimestel, kellel oli haigus, mis oli juba enne ravimi võtmist olemas.

AKE inhibiitorid suhkurtõve korral nad saavad neile pandud ülesandega suurepäraselt hakkama, kuid kui esmase haiguse tõttu on tõsised neeru- ja muude organite kahjustused, võib nende võtmine põhjustada tõsiseid tagajärgi. Samuti võivad mõned inimesed inhibiitorite võtmise ajal köhida.

Toimemehhanism

Ravimi toimemehhanism on hästi arusaadav, mistõttu on võimalik süveneda ravimi toimimise üksikasjadesse.

Inhibiitorid toimivad järgmiselt:


Lihtsamalt öeldes takistab see hormooni angiotensiinil tekitamast vasokonstriktorit.

Samuti võimaldab toime bradükiniinile oluliselt laiendada veresooni, suurendades seeläbi ravimi efektiivsust.

Bradükiniin on peptiid, mis alandab suurtes kogustes vererõhku.

See kombineeritud toime on ainulaadne, mistõttu AKE-blokaatoreid hinnatakse laialdaselt paljude haiguste ravis ja rünnakute leevendamisel. Kuna ravimi võtmisel võivad veresooned märkimisväärselt laieneda, peaksite olema valmis madalaks vererõhuks, kui teil on selleks eelsoodumus.

Narkootikumide eelised ja nende tõhusus

  • Seda tüüpi ravimite otsesed analoogid praktiliselt mitte ühtegi, mis tähendab, et neid pole millegagi võrrelda, kuid isegi sellistel tingimustel on neil palju eeliseid.
  • Kõige tähtsam on et ravimi abil on võimalik anda nii kiiret abi sümptomite leevendamiseks kui ka läbi viia pikaajalist ravi, on AKE inhibiitorid universaalne ravim.
  • Nüüd turul saadaval kombineeritud AKE inhibiitorid, mis võivad toimida nii diureetikumina kui ka antihüpertensiivse vahendina.
  • eelistatakse ravimeid mitmesuguste südamehaiguste korral võrreldes teiste antihüpertensiivsete ainetega. See on leebema toimega ning koos teraapiaga tagab ennetava ja üldise seisundi parandamise. Rakkude võime glükoosi absorbeerida on oluliselt suurenenud, suhkurtõve korral võib see aidata vähendada insuliiniannuseid.
  • Uue põlvkonna ravimid saab kasutada isegi tõsiste neeruprobleemide korral, see on vaieldamatu eelis inimestele, kellel on ainult üks neer või kellel on selle elundiga tõsised patoloogiad.

Narkootikumide hinnad

Seda ravimirühma võib leida igast suurest apteegist, hinnad sõltuvad linnast ja ka ravimit esindavast kaubamärgist.

Kogu Venemaal võivad hinnad veidi erineda, siin on kõige levinumate ravimite ligikaudne maksumus:

  • renepriil 20 tableti hind on 50 rubla;
  • parnavel on kulu 200 kuni 400 rubla 30 tüki jaoks (erinevalt esimesest ravimist on sellel pikem toime);
  • monopriil 28 tableti maksumus on kuni 450 rubla (seda kasutavad neeruprobleemidega inimesed);
  • amprilan maksab kuni 200 rubla 30 tüki kohta (kasutatakse hüpertensiooni, südame isheemiatõve kompleksravis, võib kasutada neerukahjustuste korral);
  • capoten maksab kuni 200 rubla 40 tüki kohta (seda kasutatakse kerge hüpertensiooni ja rünnakute leevendamiseks, kuna see ei põhjusta ühekordsel kasutamisel kõrvaltoimeid).

Raviarst aitab teil valida õige ravimi, just tema suudab tuvastada võimalikud kõrvaltoimed, mis võivad ilmneda ainult teil, kontrollides tarbimist, saab ta asendada ravimi teise, sobivamaga.

Kaasasolevad ravimid aitavad hüpertensiooni ja teiste haiguste probleemi lahendada erineval viisil, kuid selleks, et neid ei peaks kasutama, peate alati järgima ennetusmeetmeid.

Enamiku haiguste üldine ennetus hõlmab: immuunsuse säilitamist, kehalist aktiivsust, regulaarseid uuringuid, organismi seisundit parandavate ravimite võtmist. Kui haigus avastatakse, on väga oluline mitte ise ravida, peate viivitamatult pöörduma arsti poole ja järgima tema soovitusi.

Sarnased postitused