Фармакологично действие на амоксиклав. Амоксиклав: кратки инструкции, противопоказания, антибиотични аналози

• Фармакотерапевтична група: Пеницилини в комбинации
• Фармакодинамика:

  ДЕЙСТВИЕ
  Amoxiclav ® е комбиниран антибиотикот групата на полусинтетичните пеницилини, съдържащи бета-лактамазни инхибитори („защитени пеницилини”). Лекарството съдържа амоксицилин (полусинтетичен аминопеницилин) и клавуланова киселина (конкурентен необратим инхибитор на бета-лактамазите).
  Микробиологичните свойства на лекарството Amoxiclav ® са подробно проучени. Амоксицилинът действа бактерицидно чрез инхибиране на синтеза на бактериалната стена. Клавулановата киселина има по-висок афинитет към бета-лактамазите от амоксицилин, приложен едновременно и образува стабилен комплекс с тях, в резултат на което предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин и осигурява гарантирана възможност за неговото проявление антибактериално действие. Клавулановата киселина инхибира бета-лактамазите II-V типспоред класификацията на Ричмънд-Сайкс. Такива ензими могат да произвеждат грам-положителни и грам-отрицателни, включително анаеробни, микроорганизми като напр. Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Escherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp.Клавулановата киселина не е активна срещу бета-лактамази тип I, произведени от Enterobacter spp. Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
  Бактерицидният ефект на Amoxiclav обхваща широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни, аеробни и анаеробни патогени, включително тези щамове, които са развили резистентност към бета-лактамни антибиотици поради производството на бета-лактамази.

  Грам положителен:
  Стрептококи от група A, B, C, G
  стрептококи pneumoniae
  стрептококи viridans, milleri
  стрептококи pyogenes
  стрептококи бовис
  Ентерококус фекалис
  Enterococcus faecium
  Стафилококус ауреус (с изключение на метицилин-резистентни щамове MRSA)
  стафилокок епидермидис(с изключение на метицилин-резистентни MRSE щамове)
  Corynebacterium spp.
  Listeria monocytogenes
  Nocardia asteroides

  Грам отрицателен:
  Aeromonas spp.
  Bordetella pertussis
  Brucella spp.
  Campylobacter jejuni
  Campylobacter coli
  Citrobacter spp.(умерено чувствителен)
  Ешерихия коли
  Гарднерела вагиналис
  Haemophilus ducreyi
  Хемофилус инфлуенца
  Helicobacter pylori
  Klebsiella spp.
  Moraxella catarrhalis
  Morganella spp.(умерено чувствителен)
  Neisseria gonorrhoeae
  Neisseria meningitidis
  Pasteurela multocida
  Proteus mirabilis
  Протей вулгарис
  Providencia spp.
  Salmonella spp.
  Shigella spp.
  Холерен вибрион
  Yersinia enterocolitica(умерено чувствителен)

  Анаеробни:
  Actinomyces Israel
  Bacteroides spp.(включително B. fragilis)
  Prevotella melaninogenica
  Clostridium spp.(с изключение кл. труден)
  Peptostreptococcus spp.
  Eikenella corrodens
  Fusobacterium spp.
  Propionibacterium spp.

  Други:
  Mycobacterium tuberculosis, M. fortuitum, M. bovis, M. kanasaii -умерено
  чувствителен ( М. chelonei– стабилен)
  Treponema pallidum

• Фармакокинетика: Клавулановата киселина се комбинира с амоксицилин, тъй като фармакокинетичните параметри на двата компонента са сходни и в комбинация те не влияят взаимно на фармакокинетиката.
  Всмукване. И двата компонента на лекарството се абсорбират бързо след перорално приложение; едновременният прием на храна няма значителен ефект върху абсорбцията. Пикови плазмени концентрации се достигат приблизително 45 минути след прилагане. Пикови концентрации в телесните течности се наблюдават 1 час след достигане на пика плазмени концентрации.
  Разпределение. Бионаличността при перорален прием е около 90%. И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение - високи концентрациилекарството се открива в плазмата, храчките, бронхиалните секрети, плевралната течност, белодробна тъкан, средно ухо, простатната жлеза, перитонеален абсцес, перитонеална течност, матка, яйчници, мастна тъкан, исхемична язва на краката и др. При менингит се наблюдава проникване през кръвно-мозъчната бариера, но лекарството прониква слабо през невъзпалени менинги.
  Амоксицилин и клавуланова киселина преминават плацентарната бариера и се откриват в ниски концентрации в кърмата. Амоксицилинът и клавулановата киселина се свързват с плазмените протеини съответно със 17-20% и 22-30%.
  Метаболизъм, екскреция. Амоксицилин се екскретира главно чрез бъбреците: тубулна секреция и гломерулна филтрация. Клавулановата киселина се метаболизира активно в черния дроб и се екскретира чрез гломерулна филтрация, частично под формата на метаболити. Приблизително 68% от лекарството се екскретира с урината, по-малка част с изпражненията и издишания въздух. Биологичният полуживот е 1-1,3 часа за амоксицилин и 1-1,2 часа за клавулановата киселина.
  В случай бъбречна недостатъчностКлирънсът на лекарството намалява, така че е необходима корекция на режима на дозиране (намаляване на дозите или увеличаване на интервалите между дозите на лекарството).

Показания за употреба на Amoxiclav

Amoxiclav ® се предписва за лечение на инфекциозни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към ко-амоксиклав.

• Инфекции на горната респираторен тракт
• Инфекции на долните дихателни пътища
• инфекции на пикочно-половата система
• Инфекции в гинекологията
• Инфекции на кожата и меките тъкани, включително ухапвания от хора и животни
• Инфекции на костите и ставите
  Болести, предавани по полов път (шанкроид, гонорея)

Лечение смесени инфекциипричинени от грам-положителни, грам-отрицателни и анаеробни микроорганизми:

• перитонит
• холангит,
• холецистит,
• усложнения след операции на коремни органи,
• коремни инфекции,
• одонтогенни инфекции,
• аспирационна пневмония,
• хроничен синузит, тонзилит и отит на средното ухо,
• ретрофарингеален абсцес,
• абсцес на гърдата,
• хроничен остеомиелит.

Хирургична профилактика:

• коремна
• колоректален
• гинекологични
• урологични
• Лицево-челюстна хирургия
• операции в областта на главата и шията

Странични ефекти на Амоксиклав

Комбинацията от амоксицилин и клавуланова киселина се понася добре от пациентите, странични ефектиса редки (само 8-14% от пациентите) и като правило се проявяват чрез дисфункция на стомашно-чревния тракт (гадене, диария, повръщане). Страничните ефекти могат да бъдат предотвратени или сведени до минимум чрез приемане на лекарството перорално с храна. Алергичните реакции (еритема, уртикария) са много редки, но ако се появят кожни обриви, лекарството трябва да се прекрати. В общи линии, странични ефектиса леки и лесно се понасят, поради което по правило не се налага прекъсване на лечението.

Противопоказания за амоксиклав

Свръхчувствителност към антибиотици от клас пеницилин, инфекциозна мононуклеоза ( кожен обривпри инфекциозна мононуклеозае много подобен на този при свръхчувствителност към Амоксиклав, което го затруднява диференциална диагнозапоследното), лимфоцитна левкемия.

Аналози на Амоксиклав

• Амовикомб
• Амоксиван
• Амоксиклав Квиктаб

Дозировка и употреба на Амоксиклав

Вътре
За лека или умерена тежко протичанеинфекции.
Възрастни и деца над 14 години: една таблетка 375 mg 3 пъти дневно;
Деца: стандартна доза 20 mg/kg/ден (за амоксицилин в Amoxiclav), разделена на 3 приема:
Деца от 7 до 14 години: 1 дозирана лъжица (5 ml) форте суспензия или 2 дозирани лъжици (10 ml) суспензия на всеки 8 часа;
Деца от 1 година до 7 години: 1 дозирана лъжица (5 ml) суспензия или 1/2 дозирана лъжица (2,5 ml) форте суспензия на всеки 8 часа;
Деца от 3 месеца до 1 година: 1/2 дозирана лъжица суспензия или 1,25 ml капки на всеки 8 часа.
Деца до 3 месеца: 0,75 ml капки на всеки 8 часа.
При тежки инфекции и инфекции на дихателните пътища.
Възрастни и деца над 14 години: една таблетка 625 mg 3 пъти дневно;
Деца: стандартна доза 40 mg/kg/ден (за амоксицилин в Amoxiclav), разделена на 3 приема.
- Парентерално
Интравенозно или като инфузия:
възрастни и деца над 12 години, 1,2 g на всеки 8 часа (в тежки случаи на всеки 6 часа),
деца от 3 месеца до 12 години 0,03 g/kg (по отношение на всички Amoxiclav®) след 8 часа (в тежки случаи след 6 часа),
деца под 3-месечна възраст: недоносени и по време на перинаталния период - 0,03 g / kg (по отношение на всички Amoxiclav®) след 12 часа; в постперинаталния период - след 8 часа. Лекарството не е предназначено за интрамускулна инжекция.
Приготвяне на интравенозна инжекция:
Бутилки от 0,6 g: разтворете съдържанието на бутилката в 10 ml вода за инжекции.
Бутилки от 1,2 g: разтворете съдържанието на бутилката в 20 ml вода за инжекции.
Ресуспендираните разтвори са оцветени в бледа слама.
Въведете бавно в продължение на 3-4 минути.
Приготвяне на венозна инфузия
Бутилки от 0,6 g: разтворете съдържанието на бутилката в 10 ml вода за инжектиране и добавете получения разтвор към 50 ml инфузионна течност.
Бутилки от 1,2 g: съдържанието на бутилката се разтваря в 20 ml вода за инжекции и полученият разтвор се добавя към 100 ml инфузионна течност.
Инфузията се извършва в продължение на 30-40 минути.
Стабилност и съвместимост
Интравенозни инжекции Amoxiclav трябва да се приложи в рамките на 20 минути след ресуспендирането. Не замразявайте разтвора.
Интравенозни вливанияАмоксиклав може да се извършва в различни решения: Инфузионен разтвор Стабилност при 25 o C Вода за инжекции 4 часа Инфузионен разтвор на натриев хлорид 0,9% 4 часа Инфузионен разтвор на Рингер 3 часа Инфузионен разтвор на калиев хлорид и натриев хлорид 3 часа Amoxiclav ® е по-малко стабилен в инфузионни разтвори, съдържащи глюкоза, декстран или бикарбонат.
Курс на лечение: 5-14 дни. Лечението с лекарството не трябва да надвишава 14 дни без повторен медицински преглед!

ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ
Внимание при предписване на пациенти със сложни тестове за алергия, както и пациенти с известна свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици, т.к. съществува риск от развитие на кръстосани алергични реакции.
Безопасността при употреба по време на бременност при хора не е проучена, но проучванията върху животни показват, че лекарството няма тератогенен ефект. Няма съобщения за токсични ефекти върху човешкия плод.
В случай на тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, режимът на дозиране трябва да се коригира чрез намаляване на дозата или увеличаване на интервала между дозите на лекарството.

Предозиране

Поради факта, че лекарството не е токсично, предозирането е малко вероятно. Въпреки това, ако се появят симптоми на предозиране - гадене, диария, повръщане - лечението е симптоматично. При остро предозиранехемодиализата е ефективна.

Съединенията с бета-лактамна структура имат минимална директна токсичност. Индиректната токсичност е изключително рядка. При експерименти с животни е доказано, че Amoxiclav ® е нетоксичен.

Съвместимост и взаимодействие с други лекарства

Amoxiclav ® инактивира аминогликозидните антибиотици in vitro.
Amoxiclav ® не се смесва в спринцовка или инфузионна бутилка с други лекарства.
Разтвори на глюкоза, декстран, бикарбонат, разтвори, съдържащи кръв, протеини, липиди: не се препоръчва смесване, т.к. Amoxiclav ® е по-малко стабилен в изброените разтвори.
Антиациди, съдържащи алуминий, магнезиев хидроксид, H2-хистаминови блокери (циметидин, ранитидин),
М-антихолинергични средства (пирензепин), храна: едновременното приложение няма значителен ефект върху фармакокинетиката на Amoxiclav.
Алопуринол: едновременната употреба с Amoxiclav увеличава риска от развитие на нежелани реакции като екзантема.
Дисулфирам: избягвайте едновременното приложение с Амоксиклав.
Метотрексат: едновременната употреба на Amoxiclav повишава токсичността на метотрексат.
Индиректни антикоагуланти: едновременната употреба с амоксицилин може да доведе до увеличаване на протромбиновото време, така че е необходимо повишено внимание при съвместно предписване.

ВЛИЯНИЕ ВЪРХУ ЛАБОРАТОРНИ АНАЛИЗИ

Високите концентрации на амоксицилин дават фалшиво положителна реакция към глюкозата в урината, когато се използва реагент на Бенедикт или разтвор на Фелинг. Препоръчително е да се използват ензимни реакции с глюкозооксидаза.

Представена е горната информация за употребата на лекарството само за информационни цели и предназначени за специалисти. За пълна официална информация относно употребата на лекарството и показанията за употреба в Руската федерация, прочетете инструкциите за употреба, съдържащи се в опаковката.
Сайтът на портала не носи отговорност за последствията, причинени от приема на лекарството без лекарско предписание.
Не се самолекувайте, не променяйте режима на дозиране, предписан от Вашия лекар!

Amoxiclav засяга много видове патогенни бактерии. Лекарството съчетава две активни съставки, които проявяват антибактериална активност - амоксицилин и клавуланова киселина. Лекарството се предлага във веригата аптеки различни формиосвобождаване и дозировка. Как да приемате Amoxiclav и по каква схема зависи от теглото и възрастта на човека, естеството на заболяването и други свързани фактори.

Ефект на лекарството

Амоксиклав е комбиниран антибактериален агент от групата на пеницилина. В допълнение към амоксицилин, той съдържа β-лактамазен инхибитор. Благодарение на това антибиотикът Amoxiclav е по-ефективен в сравнение с предшествениците си. Компонентите на лекарството действат комплексно:

• Амоксицилинът нарушава протеиновия синтез в клетъчните стени на бактериите, като по този начин нарушава процеса на делене и растеж и в крайна сметка причинява смърт. Но някои микроорганизми са се адаптирали да устояват на антибиотика, използвайки бета-лактамаза;
• Клавулановата киселина инактивира споменатия ензим и възстановява антимикробната активност на антибиотика. Но някои щамове бактерии показват резистентност към Amoxiclav, въпреки това.

Антибиотикът има висока бионаличност и се абсорбира бързо, когато перорално приложение. Екскретира се главно с урината. Малко количество от лекарството преминава в кърмата, така че лекарите често предписват Amoxiclav по време на кърмене.

Показания за употреба

Лекарите предписват Амоксиклав за следните заболявания:

• заболявания на дихателните пътища;
• УНГ заболявания (възпалено гърло, синузит);
• възпаление на пикочно-половата система;
• състояния след операция на тазовите органи.

Амоксиклав също е показан за пиодермия, възпалителни заболяваниякожата и мускулна тъкан(помага при инфектирани изгаряния, рани или ухапвания).

Начин на приложение

Дозировката на лекарството се изчислява въз основа на възрастта и теглото на пациента, тежестта на заболяването и функционалния капацитет на органите, които отделят лекарството и метаболитите. Обикновено възрастните се препоръчват да приемат антибиотик 2-3 пъти на ден според схемата. Сложният ход на заболяването включва приемане на антимикробен агент в количество от 1 g два пъти дневно. Най-високата дневна доза от лекарството за възрастни е 6 грама.

Ако детето е над 12 години, дозировката е същата като за възрастен. Трябва да се има предвид, че самолечението е опасно. Лекарството трябва да се приема по препоръка на специалист и при спазване на посочената дозировка. Режимът на дозиране, предназначен за възрастни, обикновено изглежда така:

• 250/125 mg на всеки 8 часа;
• 500/125 mg на всеки 12 часа;
• При усложнено заболяване се предписват 500/125 mg на всеки 8 часа.

След 2-3 дни употреба на таблетки Amoxiclav при възрастни пациенти, тежестта на симптомите на заболяването намалява и състоянието на пациента се подобрява. Но терапията не трябва да се прекъсва, дори ако състоянието се чувства напълно нормализирано. Продължителността на лечението за възрастен не трябва да бъде по-малко от 5 дни.

Характеристики на приложението

Храненето не влияе върху абсорбцията на лекарството, но за да се избегне гадене и дразнене на стомашно-чревната лигавица, Правилно е Амоксиклав да се приема в началото на хранене или веднага след него. Най-високата концентрация на веществото в кръвта се наблюдава час след приема. При дългосрочно лечениелекарството може да развие суперинфекция с бактерии и гъбички, резистентни на действието на антибиотика, което налага спирането му и назначаването на подходящо лечение.

Таблетките трябва да се приемат без дъвчене. Ако не можете да преглътнете таблетката, можете да я натрошите и разредете с малко количество вода. За възрастните хора е най-удобно да използват Amoxiclav по този начин. Amoxiclav за възрастни е разрешено да се използва в педиатричната практика само след като детето навърши 6 години. Деца в предучилищна възраст и деца ранна възрастАмоксиклав трябва да се прилага под формата на течна суспензия.

Списък на аналози на амоксиклав

Според лекарите, аналозите на лекарството Amoxiclav, произведени в Швейцария (№ 15, 375 mg) - цена от 190 рубли, са евтини и висококачествени антибиотици:

• Оксамп - от 75 рубли;
• Augmentin - от 390 рубли;
• Ecoclave - от 175 рубли;
• Rapiklav - от 338 рубли;
• Arlet - 284 рубли.

В общи линии вътрешни аналозиса по-евтини.

Противопоказания и странични ефекти

Лекарството Amoxiclav се понася добре и рядко причинява свързани негативни явления. По правило те се появяват, ако пациентът превиши определената дозировка и режим на дозиране или ако пациентът има противопоказания или индивидуална непоносимост активни съставкиантибиотик. Страничните ефекти най-често се появяват в началото на употребата и постепенно изчезват с времето.

Възможни нежелани реакции, чието описание е дадено в инструкциите за лекарството Amoxiclav:

• гадене, повръщане, киселини, подуване на корема.
• нарушения на перисталтиката.
• главоболиеи дезориентация.
• алергични реакции (обриви, хиперемия, сърбеж).

IN в редки случаивъзможни симптоми на интоксикация, нарушения на съня, патологични променикръвен състав. Възможност за предозиране при консумация големи дозиЛекарството Amoxiclav е много ниско. В този случай е необходимо симптоматично лечение.

Статията е проверена
Анна Мошовис е семеен лекар.

Намерихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

Амоксиклав е много интересна комбинация антибактериално лекарство, съдържащ амоксицилин и клавуланова киселина. IN в такъв случайИма смисъл да се говори за всяка негова съставка. И така, амоксицилинът, както знаете, е полусинтетичен антибиотик от групата на пеницилина. Неговата цел е бактериалната клетъчна стена. Той достига до него чрез инхибиране на пеницилин-свързващите ензими, участващи в синтеза на основния структурен компонент на бактериалната клетъчна стена - пептидогликан. Инхибирането на синтеза на последния се проявява в загуба на здравина на стената бактериална клетка, което води до пълното унищожаване на микроорганизма. В тази розова реалност има едно, но сериозно „но“: амоксицилинът не е неуязвим терминатор и може лесно да бъде неутрализиран от действието на бета-лактамазите, които са се научили да произвеждат еволюционно „напреднали“ бактерии, които са опитни в образуването на резистентност към антибиотици. По този начин спектърът на действие на амоксицилин в "соло" режим е ограничен само до онези микроорганизми, които не могат да произвеждат горните ензими. И тук на преден план излиза клавулановата киселина, структурно свързана с пеницилините поради своя морфологичен „бета-лактамизъм“. Това вещество е в състояние да инхибира някои бета-лактамази, като по този начин предотвратява инактивирането на амоксицилин и разширява обхвата на неговите бактерицидни способности. Тоест неговият насочен „огън“ включва и онези бактерии, които обикновено са проявявали пълно безразличие (да се чете резистентност) към него, както и към други пеницилини и цефалоспорини.

Самата клавуланова киселина не осигурява никаква терапевтична полза и няма антибактериален ефект.

Амоксиклав без излишна сантименталност се справя със Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Proteus vul. garis, Pro teus mirabilis , Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia multocida, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Bacteroides spp.

Амоксиклав се предлага в следните лекарствени форми: прах за приготвяне на разтвор за венозно приложение, прах за приготвяне на перорална суспензия и таблетки. Диспергиращи се (т.е. разтворими) таблетки също се произвеждат под името "амоксиклав квиктаб". Има цели схеми за приемане на амоксиклав в зависимост от причинителя на инфекцията, тежестта на заболяването и възрастта на пациента. Във всеки случай, като се вземе предвид процедурата за рецепта за отпускане от аптеките това лекарство, режимът на дозиране и продължителността на лечението се определят от лекуващия лекар.

Фармакология

Комбинирано лекарство от амоксицилин и клавуланова киселина, бета-лактамазен инхибитор. Има бактерициден ефект и инхибира синтеза на бактериалната стена.

Активен срещу аеробни грам-положителни бактерии (включително щамове, произвеждащи бета-лактамази): Staphylococcus aureus; аеробни грам-отрицателни бактерии: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следните патогени са чувствителни само in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаеробни Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; както и аеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, произвеждащи бета-лактамази): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (по-рано Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаеробни грам-отрицателни бактерии (включително щамове, произвеждащи бета-лактамаза): Bacteroides spp., включително Bacteroides fragilis.

Клавулановата киселина инхибира бета-лактамази тип II, III, IV и V; не е активна срещу бета-лактамази тип I, продуцирани от Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановата киселина има висок афинитет към пеницилиназите, поради което образува стабилен комплекс с ензима, който предотвратява ензимното разграждане на амоксицилин под въздействието на бета-лактамази.

Фармакокинетика

След перорално приложение и двата компонента бързо се абсорбират в стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна не повлиява абсорбцията. T Cmax - 45 мин. След перорално приложение в доза 250/125 mg на всеки 8 часа, Cmax на амоксицилин е 2,18-4,5 mcg/ml, клавулановата киселина е 0,8-2,2 mcg/ml, в доза 500/125 mg на всеки 12 часа, Cmax на амоксицилин е 5,09-7,91 µg/ml, клавуланова киселина - 1,19-2,41 µg/ml, при доза от 500/125 mg на всеки 8 часа Cmax амоксицилин - 4,94-9,46 µg/ml, клавуланова киселина - 1,57-3,23 µg/ml , при доза 875/125 mg Cmax амоксицилин - 8,82-14,38 µg/ml, клавуланова киселина - 1,21-3,19 µg/ml.

След интравенозно приложение в дози от 1000/200 и 500/100 mg Cmax на амоксицилин е съответно 105,4 и 32,2 μg/ml, а на клавулановата киселина е 28,5 и 10,5 μg/ml.

Времето за достигане на максимална инхибираща концентрация от 1 mcg/ml за амоксицилин е подобно, когато се използва след 12 часа и 8 часа както при възрастни, така и при деца.

Комуникация с плазмени протеини: амоксицилин - 17-20%, клавуланова киселина - 22-30%.

И двата компонента се метаболизират в черния дроб: амоксицилин - с 10% от приетата доза, клавуланова киселина - с 50%.

T1/2 след приемане на доза от 375 и 625 mg - съответно 1 и 1,3 часа за амоксицилин, 1,2 и 0,8 часа за клавуланова киселина. T1/2 след интравенозно приложение в доза от 1200 и 600 mg - съответно 0,9 и 1,07 часа за амоксицилин, 0,9 и 1,12 часа за клавуланова киселина. Екскретира се главно чрез бъбреците ( гломерулна филтрацияи тубулна секреция): 50-78 и 25-40% от приложената доза амоксицилин и клавуланова киселина се екскретират съответно непроменени през първите 6 часа след приложението.

Форма за освобождаване

Прахът за приготвяне на разтвор за интравенозно приложение е бял до жълтеникаво-бял на цвят.

Безцветни стъклени бутилки (5) - картонени опаковки.

Дозировка

Вътре, интравенозно.

Дозите са дадени по отношение на амоксицилин. Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от тежестта и локализацията на инфекцията и чувствителността на патогена.

Възрастни и деца над 12 години или с тегло 40 kg или повече: 500 mg 2 пъти дневно или 250 mg 3 пъти дневно. При тежки инфекции и инфекции на дихателните пътища - 875 mg 2 пъти дневно или 500 mg 3 пъти дневно.

Максималната дневна доза амоксицилин за възрастни и деца над 12 години е 6 g, за деца под 12 години - 45 mg/kg телесно тегло.

Максималната дневна доза клавуланова киселина за възрастни и деца над 12 години е 600 mg, за деца под 12 години - 10 mg/kg телесно тегло.

При приготвянето на суспензия, сироп и капки трябва да се използва вода като разтворител.

Когато се прилага интравенозно, възрастни и юноши над 12 години се прилагат 1 g (амоксицилин) 3 пъти дневно, ако е необходимо - 4 пъти дневно. Максималната дневна доза е 6 г. За деца от 3 месеца до 12 години - 25 mg/kg 3 пъти дневно; V тежки случаи- 4 пъти на ден; за деца до 3 месеца: недоносени и в перинаталния период - 25 mg / kg 2 пъти дневно, в постперинаталния период - 25 mg / kg 3 пъти дневно.

Продължителността на лечението е до 14 дни, при остър среден отит - до 10 дни.

За предотвратяване на следоперативни инфекции по време на операции, продължаващи по-малко от 1 час, доза от 1 g се прилага интравенозно по време на въвеждане в анестезия. При по-продължителни операции - по 1 g на всеки 6 часа през деня. При висок рискинфекция, приложението може да продължи няколко дни.

При хронична бъбречна недостатъчност дозата и честотата на приложение се коригират в зависимост от CC: при CC над 30 ml / min не се налага корекция на дозата; с CC 10-30 ml/min: перорално - 250-500 mg/ден на всеки 12 часа; IV - 1 g, след това 500 mg IV; при CC под 10 ml/min - 1 g, след това 500 mg/ден IV или 250-500 mg/ден перорално в един прием. При деца дозите трябва да се намалят по същия начин.

Предозиране

Лечение: симптоматично. Хемодиализата е ефективна.

Взаимодействие

Антиациди, глюкозамин, лаксативи лекарства, аминогликозидите забавят и намаляват абсорбцията; аскорбинова киселинаповишава абсорбцията.

Бактериостатичните лекарства (макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини, сулфонамиди) имат антагонистичен ефект.

Повишава ефективността индиректни антикоагуланти(потискане чревна микрофлора, намалява синтеза на витамин К и протромбинов индекс). При едновременен прием на антикоагуланти е необходимо да се следят показателите за съсирване на кръвта.

Намалява ефективността на оралните контрацептиви, лекарства, по време на метаболизма на които се образува PABA, етинил естрадиол - риск от пробивно кървене.

Диуретици, алопуринол, фенилбутазон, НСПВС и други лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се екскретира главно чрез гломерулна филтрация).

Алопуринол повишава риска от развитие на кожни обриви.

Странични ефекти

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, гастрит, стоматит, глосит, повишена активност на чернодробните трансаминази, в отделни случаи - холестатична жълтеница, хепатит, чернодробна недостатъчност(по-често при възрастни хора, мъже, при продължителна терапия), псевдомембранозен и хеморагичен колит (може да се развие и след терапия), ентероколит, черен "космат" език, потъмняване на зъбния емайл.

От страна на хемопоетичните органи: обратимо увеличение на протромбиновото време и времето на кървене, тромбоцитопения, тромбоцитоза, еозинофилия, левкопения, агранулоцитоза, хемолитична анемия.

От външната страна нервна система: замаяност, главоболие, хиперактивност, безпокойство, промяна в поведението, конвулсии.

Местни реакции: в някои случаи - флебит на мястото на интравенозно приложение.

Алергични реакции: уртикария, еритематозни обриви, рядко - мултиформе ексудативна еритема, анафилактичен шок, ангиоедемизключително рядко - ексфолиативен дерматит, злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson), алергичен васкулит, синдром, подобен на серумна болест, остра генерализирана екзантематозна пустулоза.

Други: кандидоза, развитие на суперинфекция, интерстициален нефрит, кристалурия, хематурия.

Показания

• бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония, плеврален емпием, белодробен абсцес);
• инфекции на УНГ органи (синузит, тонзилит, отит на средното ухо);
• инфекции пикочно-половата системаи тазови органи (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, салпингит, салпингоофорит, тубоовариален абсцес, ендометрит, бактериален вагинит, септичен аборт, следродилен сепсис, пелвиоперитонит, шанкроид, гонорея);
• инфекции на кожата и меките тъкани (еризипел, импетиго, вторично инфектирани дерматози, абсцес, целулит, инфекция на рани);
• остеомиелит;
• следоперативни инфекции;
• предотвратяване на инфекции в хирургията.

Противопоказания

• свръхчувствителност (включително към цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици);
• инфекциозна мононуклеоза (включително с появата на обрив, подобен на морбили);
• фенилкетонурия;
• анамнеза за епизоди на жълтеница или нарушена чернодробна функция в резултат на употребата на амоксицилин/клавуланова киселина;
• CC по-малко от 30 ml/min (за таблетки 875 mg/125 mg).

С повишено внимание: бременност, кърмене, тежка чернодробна недостатъчност, стомашно-чревни заболявания (включително анамнеза за колит, свързан с употребата на пеницилини), хронична бъбречна недостатъчност.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

С повишено внимание: бременност, период на кърмене.

Употреба при чернодробна дисфункция

Противопоказан при пациенти с епизоди на жълтеница или увредена чернодробна функция поради анамнеза за употреба на амоксицилин/клавуланова киселина.

С повишено внимание: тежка чернодробна недостатъчност

Употреба при бъбречно увреждане

Пациенти на хемодиализа - 250 mg или 500 mg перорално наведнъж или 500 mg интравенозно, 1 допълнителна доза по време на диализа и още 1 доза в края на диализната сесия.

Употреба при деца

Максималната дневна доза клавуланова киселина за деца под 12 години е 10 mg/kg телесно тегло.

специални инструкции

За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да се приема по време на хранене.

Възможно е да се развие суперинфекция поради растежа на микрофлора, която е нечувствителна към нея, което изисква съответна промяна в антибактериалната терапия.

Може да даде фалшиво положителни резултати при определяне на глюкоза в урината. В този случай се препоръчва да се използва методът на глюкозен оксидант за определяне на концентрацията на глюкоза в урината.

След разреждане суспензията трябва да се съхранява не повече от 7 дни в хладилник, но не и да се замразява.

При пациенти, които имат повишена чувствителносткъм пеницилини са възможни кръстосани алергични реакции с цефалоспоринови антибиотици.

Установени са случаи на развитие на некротизиращ ентероколит при новородени и бременни жени с преждевременно разкъсване на мембраните.

Тъй като таблетките съдържат еднакво количество клавуланова киселина (125 mg), трябва да се отбележи, че 2 таблетки от 250 mg (амоксицилин) не са еквивалентни на 1 таблетка от 500 mg (амоксицилин).

Амоксиклав е широкоспектърен антибиотик на базата на амоксицилин.. Предписва се на деца при усложнения, причинени от грип - като правило това са бактериална инфекцияпридружени от отит на средното ухо, тонзилит или засягащи други органи от УНГ спектъра. Възрастните приемат амоксиклав по лекарско предписание за редица заболявания. Предозиране на амоксиклав може да възникне, когато еднократната доза не е внимателно изчислена или когато лекарството е в пряк и неконтролиран достъп до малки деца.

Описание на лекарството

Амоксиклав се състои от амоксицилин, пеницилинова група антибиотици и клавуланова киселина. Клавулановата киселина е от немалко значение в борбата с бактериите и е разработена специално за повишаване на бактерицидните свойства на антибиотика. Тази киселина също влияе върху активността на левкоцитите, повишавайки техните защитни свойства. Лекарството значително повишава ефективността си поради клавулановата киселина, ще помогне там, където други лекарства с този антибиотик са безсилни. Най-често се предписва за респираторни инфекциипоради влиянието му върху поведението на лимфата.

Списъкът на микробите, които засяга амоксиклав, е доста широк - това са всички щамове на най-често срещаните и опасни бактериигрупи:

• стафилококи;
• стрептококи;
• Ехинокок.

Amoxiclav също засяга патогени, които причиняват бруцелоза и салмонелоза. Справя се с Shigella, Proteus, Klebsiella, Moraxella и други патогенни бактерии.

Амоксиклав се приема с храна, тъй като това не пречи да се абсорбира в стомашно-чревния тракт, а храната смекчава дразнещото действие на антибиотика върху стомашната лигавица. След един час се достига максималната концентрация на лекарството в кръвта. Амоксиклав свободно прониква в органи, тъкани и телесни течности.

За разлика от други лекарства от пеницилиновата група, амоксиклав леко прониква в кърмата, така че трябва да внимавате с него по време на периода на кърмене, въпреки че самото лекарство е доста безопасно през този период, ако се използва разумно.

Кога трябва да се използва амоксиклав?

Амоксиклав се използва за:

• пневмония, бронхит и други инфекции на дихателните пътища;
• инфекции на пикочно-половата система;
• инфекции на жлъчните пътища;
• инфекция на кости, кожа, меки тъкани;
• остеомиелит;
• менингит;
• сепсис;
• ендокардит.

Амоксиклав се използва широко за профилактика различни инфекциислед операции.

Формата на лекарството и неговата дозировка са различни и зависят от тежестта на заболяването, формата възпалителен процес, чувствителност на патогена и възраст. По този начин има две оптимални форми на лекарството - под формата на суспензии и таблетки. Суспензията се предписва главно на деца от 9 месеца до 12 години.

Противопоказания за употребата на амоксиклав

Бета-лактамните антибиотици, които включват амоксиклав, както и цефалоспорини и пеницилини, могат да бъдат източници на алергени при хора, чувствителни към тази група. Инфекциозната лимфоцитна левкемия или мононуклеозата провокират отравяне със симптоми на предозиране.

Нарушена бъбречна функция, стомашно-чревни заболявания, псевдомембранозен колит - всички тези заболявания могат да бъдат противопоказание за приемане, което само лекар може да реши. При наличието на тези заболявания са характерни симптоми на предозиране.

По време на бременност и кърменеамоксиклав се предписва от лекар в случаите, когато ползата надвишава риска.

При постъпване антибактериални средства, включително амоксиклав, може да се развие хепатит– не трябва да го приемате, ако се наблюдава такава реакция.

Амоксиклав не трябва да се комбинира с алкохолни напиткиза да се избегне сериозна чернодробна дисфункция.

Симптоми на предозиране на амоксиклав

Децата, като най-уязвимата група от населението, най-често страдат от предозиране. Бебешката суспензия трябва сами да се разрежда с вода. Трябва да използвате включените инструкции, за да изчислите количеството вода на маса прах. Но има случаи, когато суспензията се разрежда неправилно, като по този начин излагате себе си или близки на риск от отравяне. Страничните ефекти на амоксиклав при дете могат да бъдат най-неочакваните, но въпреки това силно веществов неговия състав, няма нужда да се страхувате сериозни проблемисъс здравето.

Неприятните симптоми ще засегнат следните системи и органи:

• храносмилателна;
• нервен;
• пикочен;
• черен дроб (патологично уголемяване).

При висока чувствителностСимптоми на предозиране могат да се появят и при компонентите на амоксиклав. Тези пациенти, които преди това са имали чернодробна дисфункция след употреба на амоксиклав, също са изложени на риск.

Основните симптоми на предозиране на амоксиклав са гадене, повръщане, диария, коремна болка и други проблеми в храносмилателната система. Освен това нарушението на централната нервна система провокира главоболие, замаяност, безсъние, хиперактивност, тревожност, свръхвъзбуда, понякога неадекватно поведение, рядко гърчове. Алергията като симптом на предозиране на амоксицилин и клавуланова киселина може да бъде предизвикана от цефалоспорини. Придружен от сърбеж, кожни обриви и уртикария. Може да доведе до еритема, ексфолиативен дерматит, токсична епидермална некролиза, анафилактичен оток и анафилактичен шок.

От външната страна на сърдечно-съдовата системавъзможен намалено съсирванекръв, анемия и кръвни съсиреци, много рядко могат да се появят кандидоза и други суперинфекции.

Лечение на предозиране с амоксиклав

Страничният ефект е временен и краткотраен. Лечението при предозиране е симптоматично и включва редица мерки съгласно стандартните процедури за отравяне:

1. Ако не са изминали повече от 4 часа от отравянето, се използва стомашна промивка.
2. Използват се сорбенти - Активен въгленв размер на 1 таблетка на 10 kg телесно тегло, ентеросгел и други ентеросорбенти.
3. Необходимо е да се пие много вода и други течности.
4. В случай на тежко отравяне се използва хемодиализа, която премахва активните вещества на амоксиклав.

При лечение с това лекарство трябва Специално вниманиеобръщайте внимание на хемопоетичните органи и следете промените в техните функции. Отчитайки растежа на нечувствителни към пеницилинова групамикробите понякога развиват суперинфекция.

Лечението с амоксиклав както при деца, така и при възрастни трябва да бъде придружено от лекарско наблюдение и не трябва да бъде твърде кратко или твърде дълго, за да се избегне, от една страна, повишаване на нечувствителността патогенни микроорганизмикъм антибиотик, а от друга – признаци на предозиране.

Амоксиклав - лекарство широк обхватдействия, които могат да унищожат голямо разнообразие от бактерии. Но ако се използва неправилно и в повече от дозата, може да причини някои Отрицателни последици. Предозирането е особено често срещано при деца - това се обяснява с факта, че ако за възрастни има доста ясна дозировка, то за дете зависи от редица фактори - възраст, тегло и др.

Какво представлява Амоксиклав и как се използва

Амоксиклав е антибиотик, предимно от групата на полусинтетичните пеницилини активно веществокойто е амоксицилин защитен с клавуланова киселина. Определено количество от това вещество е необходимо за подобряване на бактерицидните свойства на амоксицилин, както и за защита от разрушителните ефекти на бактериалните ензими.

Лекарството обикновено се използва за инфекциозни заболявания дихателната система. Таблетки и други лекарствени формиПрепоръчва се да се пие в присъствието на различни бактерии, включително:

• стафилококи;
• Ехинокок;
• стрептококи;
• патогени на салмонелоза и бруцелоза;
• други патогенни бактерии.

Противопоказания и странични ефекти

Амоксиклав, подобно на други пеницилини и цефалоспорини, е силно алергичен антибиотик. Често причинява непоносимост при хора, които са склонни към алергии. Освен това има и други противопоказания:

• мононуклеоза;
• инфекциозна лимфоцитна левкемия;
• стомашно-чревни заболявания;
• проблеми с бъбреците (тъй като чрез тях лекарството се елиминира от тялото след известно време);
• псевдомембранозен колит и др.

В допълнение, лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене, както много други антибиотици, тъй като може да има някои отрицателно въздействиеза плодовете. Но ако не може да бъде заменен с нищо, лекарят може да го предпише на бъдещата майка, като се има предвид, че ползите от лечението ще бъдат по-големи от възможна вредаза бебето.

Между странични ефектиразвитие се наблюдава многократно лекарствено индуциран хепатит(възпаление на черния дроб). Ако се появят нежелани симптоми, употребата на лекарството се ограничава за дълъг период от време. Също така е забранено комбинирането на антибиотик с консумация на алкохол, което засилва токсичния ефект на амоксицилин и причинява само вреда.

Трябва да се отбележи, че дори когато приемате Amoxiclav, както е предписано, могат да се развият редица странични ефекти, които включват:

• алергична кожна реакция;
• нарушено кръвообразуване;
• възпаление на бъбреците, поява на кръв в урината;
• кандидоза на органи;
• повишаване на температурата;
• гадене, загуба на апетит;
• диария, други нарушения на изпражненията и диспептични състояния;
• повръщане, коремна болка, метеоризъм;
• безпокойство;
• проблеми с нервната система - главоболие, безсъние, конвулсии;
• стагнация на жлъчката, постоянно гадене.

Ефект върху плода и бременността

Бременни и кърмещи жени трябва да приемат Амоксиклав само когато екстремни случаи, Ако възможен рискползите за здравето от заболяване (например от тежко възпалено гърло) са по-големи от страничните ефекти от приемането му.

Учените проведоха проучвания, за да разберат какъв ефект има лекарството върху плода. Установено е, че няма тератогенен ефект от употребата на амоксицилин, но са възможни други странични ефекти.

Лекарството е опасно, тъй като неговите компоненти проникват през плацентарната бариера и следователно засягат здравето на плода. Може да се развият симптоми на алергия, но в редки случаи възниква пряка заплаха за здравето на детето. С оглед на това приемането на Amoxiclav по време на бременност е възможно, но само по лекарско предписание.

Причини и симптоми на отравяне

Една от основните причини за отравяне с Amoxiclav е нарушение на курса на лечение, което води до неприемливо увеличение на дозата. Поради факта, че продуктът има много кратък периодполуживот, страничните ефекти, свързани с интоксикация, изчезват доста бързо. Благодарение на това увреждането на тялото не може да се нарече тежко.

Най-често предозирането се случва при деца, тъй като родителите правят грешки при приготвянето на суспензията. Следователно винаги е необходимо да се поддържа съотношението на прах и вода, като се вземат предвид теглото и възрастта на детето. Ако направите изчислението неправилно, можете само да влошите състоянието на бебето.

Следните органи и системи могат да страдат от отравяне:

• бъбреци;
• черен дроб;

Основни симптоми на предозиране:

• гадене и повръщане;
• диария;
• болки в корема и други дискомфортв стомашно-чревния тракт;
• главоболие;
• хиперактивност, тревожност;
• неадекватно поведение;
• безсъние;
• конвулсии.

Също така е възможно да се развият симптоми алергична реакциядо ангиоедем или анафилактичен шок.

От страна на сърцето и кръвоносните съдове се наблюдават проблеми с хемопоезата, намалява съсирването на кръвта, развиват се анемия и други заболявания.

Какво да направите в случай на предозиране на Амоксиклав

При навлизане в тялото лекарството се обработва частично в черния дроб, след което бързо навлиза в кръвта и след час половината от количеството му вече се екскретира от бъбреците, белите дробове и червата. По този начин, токсични веществане остават дълго в кръвта, така че лечението на предозиране обикновено е чисто симптоматично; няма нужда от антидот.

Принципи на лечение:

• в първите часове - стомашна промивка;
• въвеждане на сорбенти (активен въглен, Enterosgel и др.);
• използване голямо количествотечности;
• в случай на тежко отравяне, приемете пациента в болница и предписвайте хемодиализа.

След отравяне те наблюдават доколко лекарството е повлияло на хемопоетичната система. За целта се правят редовни изследвания. Като цяло прогнозата е доста благоприятна и дори след тежко отравяне можете бързо да се възстановите и да възстановите работоспособността си.

Предотвратяване на интоксикация

Амоксиклав е широко използван антибиотик, който може да се използва за лечение на много заболявания. Но ако го използвате неправилно или се самолекувате, са възможни някои проблеми, по-специално предозиране на активното вещество - амоксицилин. Ето защо е необходимо стриктно да следвате инструкциите на лекаря и ясно да изчислите дозата, особено когато става дума за здравето на малки деца.