Антибиотик левофлоксацин като антибактериално лекарство от ново поколение. Левофлоксацин таблетки: инструкции за употреба Левофлоксацин показания

Болестите на дихателните пътища са предимно инфекциозни и възпалителни по природа. И често те са причинени от бактериални патогени. Следователно, ефективното лечение е невъзможно, без да се засяга източникът на патологията, т.е. микробният фактор. За това се използват лекарства като левофлоксацин. За тези, които се сблъскват с лекарството за първи път, са от значение следните въпроси: дали е антибиотик или не, към коя група принадлежи, какво има, кога и как се използва, дали има странични ефекти и противопоказания . Отговори на тях можете да получите от лекар или от официални инструкции.

Левофлоксацин е синтетично вещество. По химическа структура е L-изомер на офлоксацин, поради което има по-изразена ефективност от него. Това е прах с кристална структура с белезникаво-жълт оттенък, лесно разтворим във водна среда. Способен да образува стабилни съединения с много метали. Лекарството се предлага широко във фармацевтичната индустрия под формата на таблетки или инфузионен разтвор. Но има и лекарствени форми за локално приложение, например капки за очи.

Действие

Левофлоксацин е антибиотик от групата на флуорохинолоните. Има широк спектър на антимикробно действие. Благодарение на инхибирането на специален ензим (ДНК-гираза), той нарушава процесите на спирализация на нуклеиновите вериги в ядрото на микробната клетка. Това води до сериозни структурни нарушения в цитоплазмата, органелите и мембраната. Много грам-отрицателни и грам-положителни бактерии с аеробен метаболизъм са чувствителни към левофлоксацин:

  • Стрептококи.
  • Пневмококи.
  • Стафилококи.
  • Хемофилус инфлуенца.
  • Мораксела.
  • Клебсиела.
  • Нейсерия.
  • Микобактерии.
  • Коринебактерии.

В допълнение, лекарството е ефективно срещу вътреклетъчни микроби (хламидия, микоплазма). Както можете да видите, всички тези патогени могат да причинят респираторни заболявания. Левофлоксацин също засяга Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella, Proteus, Enterococcus и други микроби, включително щамове, резистентни към пеницилинови лекарства, макролиди или други флуорохинолони. Това прави антибиотика изключително популярен и ефективен.

Левофлоксацин действа бактерицидно, причинявайки структурни нарушения в микробната клетка. Той е активен срещу повечето патогени, особено тези, които участват в патологията на дихателните пътища.

Разпределение в тялото

След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт. Бионаличността на активното вещество се доближава до сто процента и приемът на храна или други лекарства има малък ефект върху него. Максималната плазмена концентрация се достига след 80 минути, а полуживотът се удължава до 8 часа. Около една трета от Левофлоксацин, който навлиза в кръвта, се свързва с протеинови молекули. Прониква добре в тъканите на бронхопулмоналната система, секрецията на жлезите и алвеоларните макрофаги. Частично лекарството се метаболизира в черния дроб, но основната част се екскретира непроменена през бъбреците. Това се случва в рамките на 2 дни след поглъщане или парентерално приложение.

Показания

Антибиотикът Левофлоксацин се използва в ситуации, когато заболяването е причинено от чувствителни към него патогени. На първо място е патологията на горните и долните дихателни пътища:

  • Остър синузит (синузит, фронтален синузит, етмоидит).
  • Обостряне на хроничен бронхит.
  • придобита в обществото пневмония.
  • Туберкулоза (като част от комплексната терапия).

В допълнение, лекарството се използва при инфекции с различна локализация - пикочни (пиелонефрит, уретрит, простатит), кожата и меките тъкани (абсцеси, циреи), коремна кухина (перитонит), системни (септикопиемия). В капки за очи лекарството е показано за конюнктивит, кератит, дакриоцистит, както и преди и след операции.

Приложение

Всички антибиотици, включително левофлоксацин, трябва да се използват по препоръка на лекар. Преди да предпише лекарството, специалистът ще проведе преглед и ще установи точна диагноза. Само в този случай е възможно да се определи дозировката и курса на приложение.

Как да използвам

Таблетките Левофлоксацин се приемат най-добре между храненията, без да се дъвчат и да се пият много вода. И разтворът се прилага чрез интравенозна капкова инфузия. Дневната доза може да се раздели на два пъти.

Коя схема да следвате по време на лечението с лекарството зависи от естеството на патологията и свойствата на патогена. Дозировката се определя от лекаря индивидуално. Например при бронхит или синузит приемайте по 1 таблетка на ден, а при пневмония е необходима двойна интензивност. При пациенти в напреднала възраст не се изисква корекция на дозата, но при нарушена бъбречна функция тя се намалява.

Лечението трябва да продължи най-малко 3 дни след премахване на температурата или докато настъпи елиминирането на бактериалния агент от тялото. По правило курсът на лечение с левофлоксацин е от 7 до 14 дни. Инжектирането на антибиотик се практикува в продължение на няколко дни, след което преминават към таблетни форми.

Странични ефекти

По време на лечението с лекарството са възможни нежелани реакции от различни системи. Честотата им е различна и изобщо не е задължително да се появят при конкретен пациент. Странични ефекти Левофлоксацин дава главно при пациенти с индивидуални характеристики на отговора на лекарството. Те включват следното (таблица):



Не трябва да забравяме, че левофлоксацин, подобно на антибиотици от други групи, при продължителна употреба може да предизвика инхибиране на естествената микрофлора и добавяне на вторична инфекция (например кандидоза). Флуорохинолоните също могат да изострят проявите на порфирия при пациента.

Нежеланите реакции, които се появяват по време на приема на левофлоксацин, са доста разнообразни. Честотата им е много променлива и не се знае кои ще се появят в конкретния случай и дали изобщо ще се появят.

Предозиране

Превишаването на терапевтичната доза, посочена в инструкциите и препоръките на лекаря, води до рязко развитие на нежелани реакции. Сред тях си струва да се отбележи:

  • Гадене и повръщане.
  • замаяност
  • Нарушения на съзнанието.
  • Тремор и конвулсии.

Няма специфичен антидот за левофлоксацин, поради което лечението на предозиране се провежда симптоматично: стомахът се промива, дават се сорбенти и други средства. По време на диализа антибиотикът не се отстранява от тялото.

Ограничения

Употребата на лекарството може да бъде ограничена от определени фактори. На първо място, говорим за съпътстващи състояния и характеристики на тялото, които пациентът може да има. Важна роля по отношение на безопасността на приема играят и други лекарства, приемани паралелно. Всичко това трябва да се вземе предвид от лекаря, който предписва антибиотика.

Противопоказания

За да се избегнат нежелани последствия по време на лечението с левофлоксацин, е необходимо да се помни за неговите противопоказания. Според инструкциите за употреба те са следните за лекарството:

  • Индивидуална свръхчувствителност.
  • История на нараняване на сухожилие от флуорохинолони.
  • Миастения гравис и епилепсия.

Антибиотикът е противопоказан и при деца под 18 години, бременни и кърмещи майки. Това се дължи на факта, че лекарството е в състояние да наруши развитието на хрущяла в точки на растеж, които не са претърпели пълна осификация. Освен това не са провеждани адекватни проучвания относно безопасността на лекарството по време на периода на раждане на дете. Трябва да се помни, че левофлоксацин се приема с изключително внимание при хора с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, нарушена бъбречна функция, склонност към конвулсии, захарен диабет и сърдечна недостатъчност.

Взаимодействие

Активността на лекарството намалява при едновременната употреба на антиациди (с магнезий и алуминий), железни препарати и минерални комплекси. Затова се препоръчва между приема им да се спазва интервал от поне 2 часа. Заедно с нестероидните противовъзпалителни средства рискът от конвулсивен синдром се увеличава. Приемът на левофлоксацин може да увеличи страничните ефекти на теофилин и също така изисква наблюдение на коагулацията на кръвта и нивата на глюкозата при използване на антикоагуланти и хипогликемични средства. По време на лечението с глюкокортикоиди вероятността от увреждане на сухожилията се увеличава драстично.

Когато приемате някакви лекарства заедно с антибиотик, е необходимо да информирате лекуващия лекар за това, за да изключите тяхното отрицателно взаимодействие.

Други инструкции

Лекарство, свързано с антибактериални лекарства, трябва да се използва след установяване на вида на патогена и неговата чувствителност към лекарството. Но левофлоксацин може да бъде предписан и емпирично преди получаване на резултатите от теста (в края на краищата периодът на анализ е доста дълъг - най-малко 5 дни). Но в бъдеще лечението трябва да се коригира, като се вземат предвид микробиологичните показатели.


Левофлоксацин е антибиотик от групата на флуорохинолоните. Има широк спектър на действие, обхващащ широк спектър от патогени. Основният обхват на лекарството е инфекциозна и възпалителна патология на дихателните пътища, но се използва успешно и при други заболявания. Ефективността и безопасността на антибиотичното лечение зависи пряко от качеството на диагнозата и съответствието на пациента с предписаните препоръки.

Регистрационен номер: LP 000067-300714
Търговско наименование:Левофлоксацин
INN или групово име:левофлоксацин
Доза от:инфузионен разтвор

Състав на 1 ml:активно вещество: левофлоксацин хемихидрат (по отношение на левофлоксацин) - 5 mg; помощни вещества: натриев хлорид - 9 mg, динатриев едетат дихидрат - 0,1 mg, вода за инжекции - до 1 ml.

Описание:бистра жълтеникаво-зелена течност.

Фармакотерапевтична група:Антимикробното средство е флуорохинолон.

ATX код: J01MA12

Фармакологични свойства

Фармакодинамика.Флуорохинолон, антимикробен бактерициден агент с широк спектър на действие. Той блокира ДНК гиразата (топоизомераза II) и топоизомераза IV, нарушава свръхнавиването и кръстосаното свързване на разкъсванията на ДНК, инхибира синтеза на ДНК, причинява дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и мембраните на бактериите.
Левофлоксацин е активен in vivo и in vitro срещу следните микроорганизми:
Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (включително Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (съдържащи левкотоксин и коагулаза-отрицателни метицилин-чувствителни/умерено чувствителни щамове), включително Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове), Staphylococcus epidermidis (метицилин-чувствителни щамове); Streptococcus spp. групи C и G, Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (чувствителни към пеницилин/умерено чувствителни/резистентни щамове), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans група (пеницилин-чувствителни/резистентни щамове).
Acinetobacter spp. (включително Acinetobacter baumannii), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, EikeneIla corrodens, Enterobacter spp. (включително Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (чувствителни към ампицилин/резистентни щамове), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp, (включително Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneum), Moraxella catarrhalis (щамове, произвеждащи и непродуциращи бета-лактамаза), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (щамове, произвеждащи и непродуциращи пеницилиназа), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp (включително Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включително Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (включително Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (включително Serratia marcescens), Salmonella spp.
Bacteroides fragillis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (включително Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умерено чувствителни микроорганизми (минимална инхибираща концентрация над 4 mg/ml):
Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermis (резистентни на метицилин щамове), Staphylococcus haemolyticus (резистентни на метицилин щамове).
Burkholderia ceracia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.
Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgaris, Bacteroides status, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Резистентни микроорганизми (минимална инхибираща концентрация над 8 mg/ml):
Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (щамове, резидентни на метицилин), други Staphylococcus spp, (щамове, резидентни на коагулаза-отрицателни метицилин).
Alcaligenes xylosoxidans.
Други микроорганизми: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика.След интравенозна инфузия на 500 mg за 60 минути максималната концентрация (Cmax) е около 6 μg/ml. При интравенозно еднократно и многократно приложение привидният обем на разпределение след прилагане на същата доза е 89-112 литра.
Комуникация с плазмените протеини - 30-40%. Прониква добре в органи и тъкани: бели дробове, бронхиална лигавица, храчки, органи на пикочно-половата система, полиморфонуклеарни левкоцити, алвеоларни макрофаги.
В черния дроб малка част се окислява и/или деацетилира.
Бъбречният клирънс е 70% от общия клирънс. Времето на полуживот (T1 / 2) е 6-8 часа.
Екскретира се от тялото главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. По-малко от 5% от левофлоксацин се екскретира като метаболити. В непроменен вид бъбреците екскретират 70% в рамките на 24 часа и 87% в рамките на 48 часа.

Показания за употреба

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към левофлоксацин:
- инфекции на долните дихателни пътища (обостряне на хроничен бронхит, пневмония, придобита в обществото);
- остър максиларен синузит;
- неусложнени инфекции на пикочните пътища;
- усложнени инфекции на пикочните пътища (включително остър пиелонефрит);
- инфекции на кожата и меките тъкани (гнойни атероми, абсцеси, циреи);
- септицемия / бактериемия;
- хроничен бактериален простатит;
- интраабдоминална инфекция;
- комплексна терапия на резистентни форми на туберкулоза.

Противопоказания

Свръхчувствителност към левофлоксацин, който и да е друг компонент на лекарството или други лекарства от групата на флуорохинолоните, епилепсия, увреждане на сухожилията с предишно лечение с хинолони, бременност, кърмене, деца и юноши (до 18 години).

Внимателно

Напреднала възраст (висока вероятност от съпътстващо намаляване на бъбречната функция), дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.
При пациенти с анамнеза за мозъчно увреждане (инсулт или тежка травма) (може да се развият гърчове).

Употреба по време на бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано при бременност.
Ако е необходимо, назначаването на лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се спре.

Дозировка и приложение

Лекарството се прилага интравенозно капково. Продължителността на интравенозната инфузия на 500 mg левофлоксацин (100 ml инфузионен разтвор) трябва да бъде най-малко 60 минути.
Дозите се определят от естеството и тежестта на инфекцията, както и от чувствителността на предполагаемия патоген.
Препоръчва се следният режим на дозиране:
- обостряне на хроничен бронхит: 250-500 mg левофлоксацин 1 път на ден в продължение на 7-10 дни;
- пневмония, придобита в обществото: 500 mg левофлоксацин 1-2 пъти дневно в продължение на 7-14 дни;
- остър максиларен синузит: 500 mg левофлоксацин 1 път на ден в продължение на 10-14 дни;
- неусложнени инфекции на пикочните пътища: 250 mg левофлоксацин 1 път на ден в продължение на 3 дни;
- усложнени инфекции на пикочните пътища (включително остър пиелонефрит): 250 mg левофлоксацин 1 път на ден в продължение на 7-10 дни;
- инфекции на кожата и меките тъкани: 500 mg левофлоксацин 2 пъти дневно в продължение на 7-14 дни;
- септицемия/бактериемия: 500 mg левофлоксацин 1-2 пъти дневно в продължение на 10-14 дни;
-хроничен бактериален простатит: 500 mg левофлоксацин веднъж дневно в продължение на 28 дни;
- интраабдоминална инфекция: 500 mg левофлоксацин 1 път на ден в продължение на 7-14 дни (в комбинация с антибактериални лекарства, действащи върху анаеробната флора);
- комплексна терапия на резистентни форми на туберкулоза: 500 mg левофлоксацин 1-2 пъти дневно до 3 месеца.

След хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа (CAPD) не са необходими допълнителни дози.
В случай на нарушена чернодробна функция не е необходимо коригиране на дозата, тъй като левофлоксацин се метаболизира в малка степен в черния дроб.
В зависимост от състоянието на пациента, след няколко дни лечение, можете да преминете от интравенозно капково приложение към приемане на същата доза от лекарството във форма, предназначена за перорално приложение.

Странични ефекти

От храносмилателната система:гадене, повръщане, диария (включително с кръв), лошо храносмилане, загуба на апетит, коремна болка, псевдомембранозен колит, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, хипербилирубинемия, хепатит, дисбактериоза.
От страна на сърдечно-съдовата система:понижаване на кръвното налягане, съдов колапс, тахикардия, увеличаване на QT интервала на кардиограмата, предсърдно мъждене.
От страна на метаболизма:хипогликемия (повишен апетит, повишено изпотяване, треперене, нервност), хипергликемия.
От нервната система:главоболие, замаяност, слабост, сънливост, безсъние, тревожност, парестезия в ръцете, страх, халюцинации, объркване, депресия, двигателни нарушения, конвулсии.
От сетивните органи:нарушено зрение, слух, обоняние, вкус и тактилна чувствителност.
От опорно-двигателния апарат:артралгия, мускулна слабост, миалгия, разкъсване на сухожилие, тендинит, рабдомиолиза.
От пикочната система:хиперкреатининемия, интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност.
От страна на хемопоетичните органи:понякога - еозинофилия, хемолитична анемия, левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, кръвоизлив.
Алергични реакции:сърбеж и зачервяване на кожата, подуване на кожата и лигавиците, уртикария, злокачествен ексудативен еритем (синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), бронхоспазъм, анафилактичен шок, алергичен пневмонит, васкулит.
Други:астения, обостряне на порфирия, фоточувствителност, персистираща треска, развитие на суперинфекция.
Местни реакции:болка, зачервяване на мястото на инжектиране, флебит.

Предозиране

Симптоми:се проявяват предимно от страна на централната нервна система (обърканост, замаяност, нарушено съзнание и конвулсии от типа на епилептични припадъци).
В допълнение, може да има стомашно-чревни нарушения (напр. Гадене) и ерозивни лезии на лигавиците на стомашно-чревния тракт, удължаване на QT интервала.
Лечение:симптоматично, диализата е неефективна. Специфичният антидот не е известен.

Взаимодействие с други лекарства

Левофлоксацин увеличава полуживота на циклоспорин.
Нестероидните противовъзпалителни средства, теофилин повишават риска от гърчове.
Приемането на глюкокортикостероиди увеличава риска от разкъсване на сухожилие: (особено при възрастни хора).
Циметидин и лекарства, които блокират тубулната секреция, забавят екскрецията на левофлоксацин.
Инфузионният разтвор е съвместим с 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза, 2,5% разтвор на Рингер с декстроза, комбинирани разтвори за парентерално хранене (аминокиселини, въглехидрати, електролити).
Не смесвайте с хепарин и разтвори, които имат алкална реакция (например с разтвор на натриев бикарбонат).
При пациенти с диабет, получаващи перорални хипогликемични средства или инсулин, докато приемат левофлоксацин, са възможни хипо- и хипергликемични състояния, поради което се препоръчва да се контролира концентрацията на глюкоза в кръвта.
Левофлоксацин повишава антикоагулантната активност на варфарин.
Сукралфат, железни соли и антиациди, съдържащи магнезий или алуминий, намаляват ефекта на левофлоксацин (интервалът между дозите на лекарствата трябва да бъде най-малко 2 часа).
Алкохолът може да увеличи страничните ефекти от централната нервна система (замаяност, изтръпване, сънливост).

специални инструкции

При нормализиране на телесната температура се препоръчва лечението да продължи най-малко 48-72 часа.
По време на лечението е необходимо да се избягва слънчевата и изкуствената ултравиолетова радиация, за да се избегне увреждане на кожата (фоточувствителност).
Ако се появят признаци на тендинит, псевдомембранозен колит, алергични реакции, левофлоксацин незабавно се отменя.
Трябва да се има предвид, че при пациенти с анамнеза за мозъчно увреждане (инсулт или тежка травма) могат да се развият гърчове, а при дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа съществува риск от развитие на хемолиза на еритроцитите.
Алкохолът трябва да се избягва по време на лечението.
Влияние върху способността за шофиране на автомобили и потенциално опасни механизми
По време на лечението трябва да се внимава при шофиране на автомобили и потенциално опасни механизми поради възможна поява на замайване, сънливост, скованост и зрителни нарушения, които могат да доведат до забавяне на скоростта на психомоторните реакции и намаляване на способност за концентрация.

Левофлоксацин е синтетично широкоспектърно антибактериално лекарство, принадлежащо към групата на флуорохинолоните.

Форма на освобождаване и състав

Дозирани форми на левофлоксацин:

  • Филмирани таблетки (5, 7 или 10 броя в блистери, в картонена опаковка от 1, 2, 3, 4, 5 или 10 опаковки; 5, 10, 20, 30, 40, 50 или 100 броя в полимерни опаковки кутии, в картонен пакет 1 кутия);
  • Инфузионен разтвор (100 ml във флакони, 1 флакон в картонена кутия или 35 флакона в картонена кутия; 100 ml в бутилки за кръв и кръвозаместители, 1 бутилка в картонена кутия или 35 бутилки в картонена кутия).

Съставът на таблетките:

  • Активна съставка: левофлоксацин (под формата на хемихидрат) - 250 или 500 mg;
  • Спомагателни компоненти: натриево карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат, повидон, микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, натриева кроскармелоза;
  • Състав на корпуса: Opadray White, вкл. макрогол 3350, титанов диоксид, талк и поливинилов алкохол.

Съставът на разтвора (в 100 ml):

  • Активна съставка: левофлоксацин (под формата на хемихидрат) - 500 mg;
  • Помощни компоненти: солна киселина, безводна глюкоза, натриев едетат, вода за инжекции.

Показания за употреба

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от бактерии, чувствителни към левофлоксацин:

  • Инфекции на пикочните пътища, включително усложнени (включително пиелонефрит);
  • Възпаление на простатата;
  • Инфекции на коремните органи;
  • придобита в обществото форма на пневмония;
  • Обостряне на хроничен бронхит;
  • Остър синузит;
  • Инфекции на меките тъкани и кожата;
  • Бактериемия и септицемия, свързани с горните заболявания.

Противопоказания

Абсолютно:

  • епилепсия;
  • Патологични състояния на сухожилията след употреба на други флуорохинолони в историята;
  • Бременност;
  • период на кърмене;
  • Деца и юноши до 18 години;
  • Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Роднина (необходими са специални грижи):

  • Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа;
  • Висок риск от развитие на бъбречна недостатъчност при възрастни хора;
  • Напреднала възраст.

Начин на приложение и дозировка

Таблетките Левофлоксацин трябва да се приемат през устата преди хранене или между храненията 1-2 пъти на ден, като се поглъщат цели и се пият много вода.

Разтворът на левофлоксацин се прилага интравенозно.

Схемата на приложение на лекарството зависи от тежестта на хода на заболяването и патологичния процес, както и от чувствителността на патогена.

При нормална и леко намалена бъбречна функция (креатининов клирънс ≤50 ml/минута) се препоръчват следните схеми на лечение:

  • Синузит: 500 mg веднъж дневно в продължение на 10-14 дни;
  • Пневмония, придобита в обществото: 500 mg 1-2 пъти дневно в продължение на 7-14 дни;
  • Обостряне на хроничен бронхит: 250-500 mg 1 път на ден в продължение на 7-14 дни;
  • Простатит: 500 mg веднъж дневно в продължение на 28 дни;
  • Неусложнени инфекции на пикочните пътища: 250 mg 1 път на ден, курс на лечение - 3 дни;
  • Усложнени инфекции на пикочните пътища, вкл. пиелонефрит: 250 mg 1 път на ден в продължение на 7-10 дни;
  • Инфекции на кожата и меките тъкани: 250 mg 1 път на ден или 500 mg 1-2 пъти на ден в продължение на 1-2 седмици;
  • Инфекции на коремната кухина: 250-500 mg 1 път на ден в продължение на 1-2 седмици. Левофлоксацин се предписва в комбинация с други антимикробни средства, активни срещу анаеробни патогени;
  • Бактериемия и септицемия: 250-500 mg интравенозно 1-2 пъти на ден, след това в същата доза перорално, курсът на лечение е 1-2 седмици.

При лечение с левофлоксацин е необходимо да се спазва правилото за всички антибактериални средства: лекарството трябва да продължи след значително елиминиране или поне още 48-72 часа след нормализиране на телесната температура.

При пациенти с нарушена бъбречна функция дозата се определя в зависимост от креатининовия клирънс (CC):

  • CC 20-50 ml / минута: при предписване на стандартна дневна доза от 250 mg в 1 доза, в този случай началната доза е 250 mg, в бъдеще - 125 mg; при предписване на дневна доза от 500 mg в 1 доза, в този случай първоначалната доза е 500 mg, последвана от 250 mg; при предписване на дневна доза от 1000 mg в 2 дози, началната доза в този случай е 500 mg, в бъдеще - 250 mg;
  • CC 10-19 ml / минута: при предписване на стандартна дневна доза от 250 mg в 1 доза, в този случай началната доза е 250 mg, след това 125 mg на всеки 48 часа; при предписване на дневна доза от 500 mg в 1 доза, в този случай първоначалната доза е 500 mg, впоследствие - 125 mg 1 път на ден; при предписване на дневна доза от 1000 mg в 2 дози, началната доза в този случай е 500 mg, в бъдеще - 125 mg на всеки 12 часа;
  • CC по-малко от 10 ml / минута и пациенти на диализа, включително постоянна амбулаторна перитонеална диализа: при предписване на стандартна дневна доза от 250 mg в 1 доза и в този случай началната доза е 250 mg, след това 125 mg на всеки 48 часа; при предписване на дневна доза от 500 mg в 1 доза, в този случай първоначалната доза е 500 mg, впоследствие - 125 mg 1 път на ден; при предписване на дневна доза от 1000 mg в 2 дози, началната доза в този случай е 500 mg, в бъдеще - 125 mg 1 път на ден.

След хемодиализа и постоянна амбулаторна перитонеална диализа не се изисква въвеждането на допълнителни дози левофлоксацин.

Странични ефекти

  • Храносмилателна система: често - гадене, диария, повишена активност на чернодробните ензими; рядко - тежка диария с кръв в изпражненията, повишаване на билирубина в кръвния серум; понякога - намаление или загуба на апетит, диспептични разстройства, коремна болка, повръщане; много рядко - хепатит;
  • Централна и периферна нервна система: понякога - нарушения на съня, сънливост, главоболие, изтръпване, замайване; рядко - различни неприятни усещания като парестезия на ръцете, психомоторна възбуда, объркване, безпокойство, безпокойство, тремор, депресия, психотични реакции (понякога придружени от халюцинации), конвулсивен синдром; много рядко - влошаване на чувствителността на тактилните рецептори, нарушена вкусова чувствителност, обоняние, зрение и слух;
  • Имунна система: свръхчувствителност към слънчева и ултравиолетова радиация, алергичен пневмонит, зачервяване и сърбеж на кожата, васкулит, внезапно рязко понижаване на кръвното налягане до развитие на шок; рядко - реакции от анафилактоиден и анафилактичен характер (уртикария, тежко задушаване, бронхоспазъм), подуване на лицето и фаринкса, други повърхности на кожата и лигавиците (много рядко); в някои случаи - епидермална токсична некролиза, ексудативна еритема мултиформе;
  • Метаболизъм: много рядко - намаляване на нивата на кръвната захар с последващи възможни признаци като "вълчи" апетит, изпотяване, треперене, нервност (това трябва да се има предвид при пациенти със захарен диабет);
  • Сърдечно-съдова система: рядко - палпитации, хипотония, много рядко - удължаване на QT интервала на ЕКГ, съдов колапс;
  • Уринарна система: рядко - повишаване на нивото на креатинина в кръвния серум; много рядко - остра бъбречна недостатъчност поради интерстициален нефрит;
  • Хематопоетична система: понякога - тромбоцитопения, неутропения, намаляване на нивото на левкоцитите и еозинофилите, развитие на тежки инфекции (влошаване на благосъстоянието, постоянна треска и рецидив на треска); много рядко - агранулоцитоза, хемолитична анемия, панцитопения;
  • Мускулно-скелетна система: рядко - болка в мускулите и ставите, лезии на сухожилията (включително тендинит), разкъсване на сухожилие (обикновено ахилесово), мускулна слабост (това трябва да се има предвид при пациенти с булбарен синдром); в отделни случаи - рабдомиолиза и други мускулни лезии;
  • Други: понякога - обща слабост; много рядко - треска.

Когато се използва левофлоксацин, както и други антимикробни лекарства, е възможно развитието на вторична инфекция или суперинфекция.

Опитът с други лекарства от групата на флуорохинолоните предполага, че левофлоксацин може да причини обостряне на порфирията.

специални инструкции

С едновременната употреба на фенбуфен или други нестероидни противовъзпалителни средства с подобна химична формула, конвулсивната готовност се увеличава. При прием на левофлоксацин може да се появи внезапна поява на гърчове при пациенти с анамнеза за мозъчно увреждане поради инсулт, травма или други заболявания.

По време на лечението е забранено да се пият алкохолни напитки, препоръчително е да се избягва излагането на слънце и посещенията на солариум.

Лекарството може да не е достатъчно ефективно при тежко възпаление на белите дробове с пневмококов произход.

При някои нозокомиални инфекции (например причинени от Pseudomonas aeruginosa) е необходима комбинирана терапия.

Ако се появят симптоми, които предполагат развитие на псевдомембранозен колит, левофлоксацин трябва незабавно да се преустанови и да се предприемат подходящи терапевтични мерки. В този случай не трябва да се предписват лекарства, които потискат чревната подвижност.

Макар и рядко, Левофлоксацин може да доведе до развитие на тендинит, който може да причини разкъсване на сухожилие (по-често Ахилесово). Рискът от разкъсване се увеличава при пациенти в напреднала възраст и при едновременна употреба на глюкокортикостероиди. Ако има причина да се подозира тендинит, лекарството трябва да се преустанови, да се предпише подходящо лечение и да се осигури почивка на крайниците.

С повишено внимание, лекарството трябва да се използва при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, т.к. възможна хемолиза.

Поради риск от увреждане на ставния хрущял Левофлоксацин не се използва в педиатрията.

Лекарството може да причини зрителни нарушения, сънливост и замайване, така че по време на лечението трябва да се въздържате от шофиране и работа с механизми.

лекарствено взаимодействие

Левофлоксацин засилва ефекта на лекарствата, които понижават гърчовия праг. Подобна реакция се наблюдава при приемане на други хинолони. Намаляване на прага също е отбелязано с теофилин, фенбуфен и други подобни нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Пробенецид и циметидин намаляват бъбречния клирънс на левофлоксацин. Клинично може да се прояви само при нарушение на бъбречната функция. Трябва да се внимава, когато се предписват тези лекарства.

При използване на глюкокортикостероиди рискът от разкъсване на сухожилията се увеличава значително.

В случай на едновременно приложение на индиректни антикоагуланти е необходимо да се контролират параметрите на кръвосъсирването.

Левофлоксацин увеличава полуживота на циклоспорин.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на място, недостъпно за деца, защитено от влага и светлина, при температура до 25 ºС.

Срок на годност - 3 години.

Открихте грешка в текста? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Форма за освобождаване

Таблетки

Съединение

1 таблетка съдържа: левофлоксацин хемихидрат 512,46 mg, което съответства на съдържанието на левофлоксацин 500 mg Помощни вещества: микрокристална целулоза - 61,66 mg, хипромелоза - 17,98 mg, кроскармелоза натрий - 18,6 mg, полисорбат 80 - 3,1 mg, калциев стеарат - 6,2 mg. Състав на обвивката: (хипромелоза - 15 mg, хипролоза (хидроксипропилцелулоза) - 5,82 mg, талк - 5,78 mg, титанов диоксид - 3,26 mg, жълт железен оксид (жълт оксид) - 0,14 mg) или (суха смес за филмово покритие, съдържаща хипромелоза 50 %, хипролоза (хидроксипропилцелулоза) 19.4%, талк 19.26%, титанов диоксид 10.87%, железен оксид жълт (жълт оксид) 0.47%) - 30 mg.

Фармакологичен ефект

Антимикробен агент с широк спектър на действие, флуорохинолон. Действа бактерицидно. Той блокира ДНК гиразата (топоизомераза II) и топоизомераза IV, нарушава свръхнавиването и кръстосаното свързване на разкъсванията на ДНК, инхибира синтеза на ДНК, причинява дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и мембраните. Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, той се абсорбира от стомашно-чревния тракт бързо и почти напълно. Приемът на храна има малък ефект върху скоростта и пълнотата на абсорбция. Бионаличността е 99%. Cmax се постига след 1-2 часа и при приемане на 250 mg и 500 mg е съответно 2,8 и 5,2 μg / ml. Свързване с плазмените протеини - 30-40%. Прониква добре в органи и тъкани: бели дробове, бронхиална лигавица, храчки, органи на пикочно-половата система, полиморфонуклеарни левкоцити, алвеоларни макрофаги. В черния дроб малка част се окислява и/или деацетилира. Бъбречният клирънс е 70% от общия клирънс. T1 / 2 - 6-8 ч. Екскретира се от тялото главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. По-малко от 5% от левофлоксацин се екскретира като метаболити. В непроменена форма 70% се екскретират в урината в рамките на 24 часа и 87% за 48 часа; 4% от приетата доза се открива в изпражненията за 72 часа. След IV инфузия на 500 mg за 60 минути Cmax е 6,2 μg/ml. При интравенозно еднократно и многократно приложение видимата Vd след прилагане на същата доза е 89-112 l, Cmax - 6,2 μg / ml, T1 / 2 - 6,4 часа.

Показания

Инфекциозно-възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към левофлоксацин: Остър бактериален синузит Обостряне на хроничен бронхит Придобита в обществото пневмония Усложнени инфекциозни заболявания на бъбреците и пикочните пътища, включително пиелонефрит Хроничен бактериален простатит Инфекции на кожата и меките тъкани.

Противопоказания

Свръхчувствителност към левофлоксацин или други хинолони. Бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс под 20 ml / min. Поради невъзможността за дозиране на тази лекарствена форма). епилепсия Лезии на сухожилията при предишно лечение с хинолони. Деца и юноши (до 18 години). Бременност и кърмене. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст поради високата вероятност от съпътстващо намаляване на бъбречната функция, както и с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Предпазни мерки

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, анорексия, коремна болка, псевдомембранозен ентероколит, повишена активност на чернодробните трансаминази, хипербилирубинемия, хепатит, дисбактериоза. От страна на сърдечно-съдовата система: понижаване на кръвното налягане, съдов колапс, тахикардия. От страна на метаболизма: хипогликемия (повишен апетит, изпотяване, треперене). От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, замаяност, слабост, сънливост, безсъние, парестезия, тревожност, страх, халюцинации, объркване, депресия, двигателни нарушения, конвулсии. От сетивата: зрително увреждане, слух, обоняние, вкус и тактилна чувствителност. От страна на опорно-двигателния апарат: артралгия, миалгия, разкъсване на сухожилие, мускулна слабост, тендинит. От отделителната система: хиперкреатининемия, интерстициален нефрит. От страна на хемопоетичната система: еозинофилия, хемолитична анемия, левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, панцитопения, кръвоизливи.

Употреба по време на бременност и кърмене

Левофлоксацин е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).

Дозировка и приложение

Лекарството се приема перорално 1 или 2 пъти на ден. Не дъвчете таблетките и пийте много течност (от 0,5 до 1 чаша), можете да приемате преди хранене или между храненията. Дозите се определят от естеството и тежестта на инфекцията, както и от чувствителността на предполагаемия патоген. Пациенти с нормална или умерено намалена бъбречна функция (креатининов клирънс> 50 ml / min.) Препоръчва се следният режим на дозиране: синузит: 500 mg 1 път на ден - 10-14 дни; обостряне на хроничен бронхит: 250 mg или 500 mg 1 път на ден - 7-10 дни; пневмония, придобита в обществото: 500 mg 1-2 пъти дневно - 7-14 дни. неусложнени инфекции на пикочните пътища: 250 mg 1 път на ден - 3 дни; простатит: 500 mg - 1 път на ден - 28 дни; усложнени инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит: 250 mg 1 път на ден - 7-10 дни; инфекции на кожата и меките тъкани: 250 mg 1 път на ден или 500 mg 1-2 пъти на ден - 7-14 дни; септицемия / бактериемия: 250 mg или 500 mg 1-2 пъти дневно - 10-14 дни; интраабдоминална инфекция: 250 mg или 500 mg 1 път на ден - 7-14 дни (в комбинация с антибактериални лекарства, действащи върху анаеробната флора). Пациентите на хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа не се нуждаят от допълнителни дози. Пациентите с увредена чернодробна функция не изискват специална селекция на дозата, тъй като левофлоксацин се метаболизира в черния дроб само в много малка степен. Както при употребата на други антибиотици, лечението с левофлоксацин се препоръчва да продължи поне 48-78 часа след нормализиране на телесната температура или след лабораторно потвърдено възстановяване.

Странични ефекти

Понякога алергични реакции - сърбеж и зачервяване на кожата. рядко - общи реакции на свръхчувствителност (анафилактични и анафилактоидни реакции) със симптоми като уртикария, бронхиална констрикция и вероятно тежко задушаване. много рядко - подуване на кожата и лигавиците (например на лицето и гърлото), внезапно спадане на кръвното налягане и шок, повишена чувствителност към слънчева светлина и ултравиолетова радиация (вижте Специални инструкции), алергичен пневмонит, васкулит. в някои случаи тежки кожни обриви с образуване на мехури, например синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) и ексудативна еритема мултиформе. Общите реакции на свръхчувствителност понякога могат да бъдат предшествани от по-леки кожни реакции. Реакциите, споменати по-горе, могат да се развият още след първата доза, няколко минути или часове след приложението на лекарството.От страна на храносмилателната система, често - гадене, диария, повишена активност на чернодробните ензими (например аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза). понякога - загуба на апетит, повръщане, коремна болка, лошо храносмилане. рядко - диария, примесена с кръв, която в много редки случаи може да бъде признак на чревно възпаление и дори псевдомембранозен колит (вижте Специални инструкции) От страна на метаболизма, много рядко - намаляване на концентрацията на кръвната захар, което е от особено значение при пациенти със захарен диабет (възможни признаци на хипогликемия повишен апетит, нервност, изпотяване, треперене). Опитът с други хинолони показва, че те могат да обострят порфирията при пациенти, които вече страдат от това заболяване. Подобен ефект не е изключен при употребата на лекарството левофлоксацин.От страна на нервната система, понякога - главоболие, замаяност и / или изтръпване, сънливост, нарушения на съня., конвулсии и объркване.Много рядко - нарушено зрение и слух, нарушен вкус чувствителност и обоняние, намалена тактилна чувствителност От страна на сърдечно-съдовата система, рядко - учестен пулс, понижаване на кръвното налягане. много рядко - съдов (подобен на шок) колапс. в някои случаи удължаване на интервала Q-T.От страна на опорно-двигателния апарат, рядко - сухожилни лезии (включително тендинит), болки в ставите и мускулите.Много рядко - разкъсване на сухожилие (например ахилесово сухожилие). този страничен ефект може да се наблюдава в рамките на 48 часа след началото на лечението и може да бъде двустранен (вижте Специални инструкции), мускулна слабост, което е от особено значение за пациенти с булбарен синдром. в някои случаи - мускулно увреждане (рабдомиолиза) От страна на пикочната система, рядко - повишаване на нивото на билирубин и креатинин в кръвния серум. много рядко - влошаване на бъбречната функция до остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит От страна на хемопоетичните органи, понякога - повишаване на броя на еозинофилите, намаляване на броя на левкоцитите. рядко - неутропения, тромбоцитопения, които могат да бъдат придружени от повишено кървене. много рядко - агранулоцитоза и развитие на тежки инфекции (персистираща или повтаряща се треска, влошаване на здравето). в някои случаи - хемолитична анемия. панцитопения Други понякога - обща слабост. много рядко - треска.

Взаимодействие с други лекарства

Левофлоксацин повишава Т1/2 на циклоспорин. Ефектът на левофлоксацин се намалява от лекарства, които потискат чревната подвижност, сукралфат, антиациди, съдържащи магнезий и алуминий, и железни соли (необходима е пауза между дозите от поне 2 часа). При едновременната употреба на НСПВС, теофилинът повишава конвулсивната готовност, GCS - увеличава риска от разкъсване на сухожилията. Циметидин и лекарства, които блокират тубулната секреция, забавят екскрецията на левофлоксацин. Разтворът на левофлоксацин за интравенозно приложение е съвместим с 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза, 2,5% разтвор на Рингер с декстроза, комбинирани разтвори за парентерално хранене (аминокиселини, въглехидрати, електролити). Левофлоксацин разтвор за интравенозно приложение не трябва да се смесва с хепарин и алкални разтвори.

специални инструкции

Левофлоксацин се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст (висока вероятност от съпътстващо намаляване на бъбречната функция). След нормализиране на температурата се препоръчва лечението да продължи най-малко 48-78 ч. Продължителността на интравенозната инфузия на 500 mg (100 ml инфузионен разтвор) трябва да бъде най-малко 60 минути. По време на лечението е необходимо да се избягва слънчевата и изкуствената UV радиация, за да се избегне увреждане на кожата (фоточувствителност). Ако се появят признаци на тендинит, левофлоксацин незабавно се отменя. Трябва да се има предвид, че при пациенти с анамнеза за мозъчно увреждане (инсулт, тежка травма) могат да се развият гърчове, а при дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа съществува риск от хемолиза. Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми: По време на лечението е необходимо да се въздържат от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Име:

Левофлоксацин (Левофлоксацин)

Фармакологичен ефект:

Антибиотик, принадлежащ към групата на флуорохинолоните. Има широк спектър на действие. Активното вещество е лявовъртящият активен изомер на офлоксацин - левофлоксацин хемихидрат. Благодарение на лявата формула, той има по-висока ефективност от офлоксацин. Механизмът на действие е бактерициден: блокиране на ДНК гиразата на микробна клетка, нарушаване на кръстосаното свързване на празнините в дезоксирибуноклеиновите киселини на бактериите и нарушаване на процеса на свръхнавиване на ДНК. Поради това в микробната клетка настъпват необратими структурни промени в мембраните, цитоплазмата и клетъчната стена.

Той действа както in vivo, така и in vitro срещу преобладаващия брой микроорганизми с аеробен метаболизъм. Сред тях са грам-отрицателни: ампицилин-резистентни и ампицилин-чувствителни щамове на Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Acinetobacter spp. (включително Acinetobacter baumanii), Enterobacter spp. (включително Enterobacter agglomerans, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Citrobacter freundii, непродуциращи и произвеждащи β-лактамаза щамове на Moraxela catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Gardnerella vaginalis. (включително Klebsiella pneumoniae и Klebsiella oxytoca), резистентни към пеницилин, чувствителни към пеницилин и умерено чувствителни Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Pasteurella spp. (включително Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella conis), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Providencia spp. (включително Providencia stuartii, Providencia rettgeri), Proteus vulgaris, Pseudomonas spp. (включително Pseudomonas aeruginosa) и Serratia spp. (включително Serratia marcescens).

Грам-положителни: метицилин-чувствителни щамове (силно и умерено чувствителни) и коагулазо-отрицателни Streptococcus agalactiae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. (тип G и C), Staphylococcus spp., резистентни към пеницилин щамове (както и умерено чувствителни към пеницилин и чувствителни към пеницилин) Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes, Enterococcus spp. (включително Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus spp. Активен срещу Mycobacterium spp. (включително Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae), Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella spp. (включително Legionella pneumophila), Rickettsia spp., Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Bartonella spp., Ureaplasma urealyticum. Някои микроорганизми с анаеробен метаболизъм също са чувствителни към левофлоксацин: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Propionibacterum spp., Peptostreptococcus spp., Veilonella spp., Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp.

Активното вещество се абсорбира почти изцяло бързо от храносмилателния канал след перорално приложение. Бионаличността след вътрешно приложение на 0,5 g левофлоксацин хемихидрат достига почти 100% Количеството и скоростта на абсорбция се влияят слабо от приема на храна едновременно с таблетките.

Афинитетът към плазмените протеини на левофлоксацин хемихидрат достига 30-40%. След приемане на еднократна доза от 0,5 g левофлоксацин, максималната концентрация на активното вещество в кръвната плазма е от 5,2 до 6,9 μg / ml, полуживотът е около 6-8 часа, T (max) е 1,3 часа. Той прониква добре в тъканите и органите, особено в белите дробове, патологичния бронхиален секрет, органите на пикочно-половата система, тъканите на простатата, полиморфонуклеарните левкоцити, бронхиалната лигавица, цереброспиналната течност, костната тъкан и алвеоларните макрофаги.

Малка част от левофлоксацин се деацетилира и/или окислява в черния дроб. Екскретира се от тялото чрез секреция от бъбречните тубули и гломерулна филтрация. След вътрешно приложение около 87% от приетия левофлоксацин се екскретира в урината непроменен в продължение на 2 дни. По-малко от 4% от веществото се екскретира с изпражненията в рамките на 72 часа. След интравенозна инфузия на разтвор на левофлоксацин в доза от 0,5 g, максималната плазмена концентрация е 6,2 μg / ml. След инфузия на същата доза (еднократна или многократна) полуживотът е 6,4 часа, обемното разпределение е 89-112 литра, а максималната концентрация е 6,2 μg / ml.

Показания за употреба:

Инфекциозно-възпалителна патология, която се е развила в резултат на инфекция с бактерии, чувствителни към левофлоксацин:

коремни инфекции,

Обостряне на хроничен бронхит,

придобита в обществото форма на пневмония,

Възпаление на простатната жлеза

остър синузит,

Инфекции на пикочните пътища, неусложнени

Бактериемия / септицемия (свързана с показанията, дадени в описанието),

Усложнени инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит),

Инфекциозна патология на меките тъкани и кожата.

Метод на приложение:

Таблетките Левофлоксацин се приемат перорално между храненията или преди хранене. Дневната доза може да бъде разделена на 2 приема. Таблетките не трябва да се дъвчат. Пийте 0,5-1 чаша вода.

Левофлоксацин под формата на инфузия се използва интравенозно (в зависимост от тежестта на симптомите - 0,5 g / 2 пъти на ден).

Схемата на приложение на лекарството зависи от тежестта на заболяването, чувствителността на микроорганизмите и хода на патологичния процес.

При нормална или леко намалена бъбречна функция (с креатининов клирънс ≤50 ml / минута) се използват следните схеми на лечение за възрастни:

Синузит - 0,5 g веднъж дневно, курсът на лечение - от 10 до 14 дни,

Пневмония, придобита в обществото - 0,5 g 1 или 2 пъти на ден, продължителността на курса на лечение е от 7 до 14 дни,

Хроничен бронхит (обостряне) - 0,5-0,25 g 1 път на ден, курс на лечение - от 7 до 14 дни,

Простатит - 28 дни, 0,5 g веднъж дневно,

Усложнени инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит) - 0,25 g веднъж дневно, курсът на лечение е от 7 до 10 дни,

Неусложнени инфекции на пикочните пътища - 3 дни по 0,25 g веднъж дневно,

Бактериемия или септицемия - лечението започва с интравенозна инфузия на левофлоксацин и след това продължава с таблетна форма на левофлоксацин 0,5 или 0,25 g 1 или 2 пъти на ден, курсът на лечение е 1-2 седмици,

Инфекции на кожата и меките тъкани - 0,25 g веднъж дневно в продължение на 1-2 седмици или 0,5 g 1 или 2 пъти дневно в продължение на 1-2 седмици,

Инфекции на коремната кухина, 0,5 или 0,25 g 1 път на ден, курсът на лечение е 1-2 седмици, лечението трябва да бъде допълнено с други антимикробни средства с активност срещу анаеробни патогени.

Когато приемате лекарството, трябва да следвате правилото, което важи за всички антибактериални средства: приемането на таблетки трябва да продължи след надеждно елиминиране на патогена или не по-малко от 48-72 часа след нормализиране на телесната температура.

Ако пациентът има нарушена бъбречна функция, тогава дозата на лекарството се променя:

При креатининов клирънс от 20 до 50 ml / min: при използване на дневна доза от 0,25 g в 1 доза, началната доза е 0,25 g, след това - 125 mg, при използване на дневна доза от 0,5 g в 1 доза, началната доза е 0,5 g, след това - 0,25 g всеки, когато се използва дневна доза от 1 g в 2 дози, началната доза е 0,5 g, след това - 0,25 g всеки,

При креатининов клирънс от 10 до 19 ml / min: при използване на дневна доза от 0,25 g в 1 доза, началната доза е 0,25 g, след това - 125 mg на всеки 48 часа, при използване на дневна доза от 0,5 g в 1 начална доза дозата е 0,5 g, след това - 125 mg 1 път на ден, когато се използва дневна доза от 1 g в 2 дози, началната доза е 0,5 g, впоследствие - 125 mg на всеки 12 часа,

При креатининов клирънс до 10, както и при пациенти на диализа (включително амбулаторна постоянна перитонеална диализа): при използване на дневна доза от 0,25 g в 1 доза, началната доза е 0,25 g, след това - 125 mg на всеки 48 часа, с използване на дневна доза от 0,5 g в 1 доза, началната доза е 0,5 g, след това - 125 mg 1 път на ден, когато се използва дневна доза от 1 g в 2 дози, началната доза е 0,5 g, впоследствие - според 125. mg 1 път на ден.

След продължителна амбулаторна перитонеална диализа (CAPD) или хемодиализа не са необходими допълнителни дози левофлоксацин.

При пациенти в напреднала възраст не се изискват промени в обичайния режим на дозиране на левофлоксацин, освен в случаите с нисък креатининов клирънс.

В случай на нарушена чернодробна функция не се изисква специален избор на дозата и режима на дозиране на лекарството, тъй като левофлоксацин хемихидрат се метаболизира само слабо в черния дроб.

Нежелани явления:

Критерии за оценка на честотата на нежеланите реакции: при 1-10 на 100 пациенти - често, по-малко от 1 на 100 пациенти - понякога, по-малко от 1 на 1000 - рядко, пациенти - често, по-малко от 1 на 10 000 - много рядко, при 0,01% от пациентите и по-малко в някои случаи.

От храносмилателната система:

диария, гадене, повишена активност на чернодробните ензими, което се определя от показателите на кръвния серум (често), рядко - повишаване на серумния билирубин, тежка диария с кръв в изпражненията (този симптом в редки случаи може да бъде признак както на банално и псевдомембранозен колит), понякога - загуба или намаляване на апетита, коремна болка, повръщане, диспептични нарушения, много рядко - хепатит.

Имунната система:

внезапно рязко понижаване на кръвното налягане до развитие на шок, алергичен пневмонит, свръхчувствителност към ултравиолетова и слънчева радиация, васкулит, подуване на лицето и гърлото, други повърхности на кожата и лигавиците (в много редки случаи), зачервяване на кожа и сърбеж (понякога), рядко - анафилактични и анафилактоидни реакции (под формата на бронхоспазъм, тежко задушаване, уртикария), в някои случаи - еритема мултиформе ексудативна, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell - епидермална токсична некролиза. Понякога общите алергични прояви се предхождат от малко по-леки кожни реакции, които се появяват след приемане на началната доза левофлоксацин след няколко минути или часове.

Метаболитни нарушения:

много рядко - понижаване на нивата на кръвната захар с последващи възможни признаци като нервност, "вълчи" апетит, треперене, изпотяване (това трябва да се има предвид при пациенти със захарен диабет). От пикочната система: остра бъбречна недостатъчност поради интерстициален нефрит (много рядко), рядко - повишен серумен креатинин.

От страна на периферната или централната нервна система:

понякога - изтръпване, нарушения на съня, главоболие, замаяност, сънливост, рядко - психотични реакции (понякога придружени от халюцинации), тремор, тревожност, депресия, различни неприятни усещания като парестезия на ръцете, объркване, психомоторна възбуда, тревожност, конвулсивен синдром, много рядко - нарушено зрение, обоняние, слух, вкусова чувствителност, влошаване на чувствителността на тактилните рецептори.

От опорно-двигателния апарат:

сухожилни лезии (включително тендинит), мускулна и ставна болка (рядко), разкъсване на сухожилие (обикновено ахилесово), мускулна слабост (това трябва да се има предвид при пациенти с булбарен синдром) - много рядко, в някои случаи - рабдомиолиза и други мускулни лезии . Разкъсване на ахилесовото сухожилие може да настъпи през първите 2 дни от лечението с левофлоксацин и обикновено е двустранно.

От страна на сърдечно-съдовата система:

удължаване на QT интервала на ЕКГ (в някои случаи), рядко - хипотония, сърцебиене, много рядко - съдов колапс.

От страна на хематопоетичната система:

агранулоцитоза (много рядко), понякога - намаляване на нивото на левкоцитите и еозинофилите според клиничен кръвен тест, развитие на тежки инфекции (постоянна треска, рецидив на треска, влошаване на благосъстоянието), тромбоцитопения (която може да се прояви като повишено кървене) и неутропения (рядко), в някои случаи - панцитопения или хемолитична анемия.

Други странични ефекти:

много рядко - треска, понякога - астения (обща слабост). Употребата на левофлоксацин, както и на други антимикробни лекарства, може да провокира появата на суперинфекция или вторична инфекция. Опитът с други флуорохинолони показва, че левофлоксацин, подобно на други хинолонови производни, може да влоши порфирията, която пациентът вече има (засега не е регистрирано обостряне на порфирия по време на приема на лекарството).

Противопоказания:

Патологични състояния на сухожилията след употреба на други флуорохинолони в историята,

Деца и юноши (до 18 години),

епилепсия,

Период на кърмене (кърмене),

бременност,

Индивидуална свръхчувствителност (алергия) към компонентите на левофлоксацин или други хинолонови производни.

Предписва се с повишено внимание, когато:

Висок риск от бъбречна недостатъчност при възрастни хора,

Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

По време на бременност:

Левофлоксацин не трябва да се дава на бременни и кърмещи майки.

Взаимодействие с други лекарства:

При едновременната употреба на антиациди, съдържащи алуминий и магнезий, сукралфат и лекарства, съдържащи желязо, ефективността на левофлоксацин е значително отслабена. Следователно интервалът между приемането на тези лекарства трябва да бъде най-малко 2 часа.

Когато се комбинира с левофлоксацин, приемайки лекарства, които намаляват прага на конвулсивна готовност, се наблюдава значително намаляване на прага на конвулсивна готовност. Същото важи и за другите хинолони. Намаляване на прага се наблюдава и при прием на фенбуфен, теофилин и други подобни нестероидни противовъзпалителни средства.

При комбинираната употреба на левофлоксацин с пробенецид и циметидин се наблюдава намаляване на бъбречния клирънс на левофлоксацин. Клинично това може да се прояви само когато пациентът има нарушена бъбречна функция (предписвайте с повишено внимание).

Рискът от разкъсване на сухожилията се увеличава значително, ако пациентът приема глюкокортикостероиди.

Необходимо е да се контролират параметрите на кръвосъсирването, ако пациентът приема индиректни антикоагуланти на фона на левофлоксацин.

Полуживотът на циклоспорин се увеличава при прием на левофлоксацин.

Предозиране:

Предозирането се проявява със следните ефекти: повръщане, объркване или други нарушения на съзнанието, замаяност, конвулсии, гадене, ерозивни лезии на лигавиците. Ако средните терапевтични дози на левофлоксацин са превишени, е възможно също да се удължи QT ​​интервалът на ЕКГ. Няма специфичен антидот, така че количеството на лечението е симптоматично. Активното вещество не се елиминира чрез продължителна перитонеална диализа, перитонеална диализа или хемодиализа.

Форма на освобождаване на лекарството:

Инфузия на левофлоксацин

100 mg флакони, съдържащи 0,5 g активна съставка. Разтворът във флакона е жълто-зелен или жълт, прозрачен.

Левофлоксацин - 250 mg

Бели или почти бели таблетки, кръгли, филмирани. Опаковката съдържа 5 или 10 бр.

Левофлоксацин - 500 mg

бели или почти бели таблетки с делителна черта от едната страна, филмирани, с форма на капсула. Опаковката съдържа 5 или 10 бр.

Условия за съхранение:

Срок на годност - 3 години при спазване на условията за съхранение. Левофлоксацин се предлага по лекарско предписание.

Съхранявайте лекарството на тъмно и сухо място, недостъпно за деца. Температурни условия - не повече от 25 ° C.

Синоними:

Левофлокс, Левофлоксацин-Здраве.

Съединение:

Инфузия на левофлоксацин

Активна съставка (в 100 ml): левофлоксацин хемихидрат 500 mg.

Допълнителни компоненти: безводна глюкоза, солна киселина, вода за инжекции, натриев едетат Левофлоксацин 250

Активна съставка (в 1 таблетка): левофлоксацин хемихидрат 250 mg.

Допълнителни съставки: 15 CPS хидроксипропил метилцелулоза, натриев нишестен гликолат, LF хидроксипропил целулоза, кроскармелоза натрий, колоиден силициев диоксид, кросповидон, пречистен талк, титанов диоксид, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза 102, триацетин Левофлоксацин 500

Допълнителни компоненти: 15 CPS хидроксипропил метилцелулоза, натриев нишестен гликолат, LF хидроксипропил целулоза, кроскармелоза натрий, колоиден силициев диоксид, кросповидон, пречистен талк, титанов диоксид, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза 102, триацетин, както и други нестероидни противовъзпалителни средства. лекарства с подобна химична формула. На фона на приема на левофлоксацин може да се появи внезапна поява на гърчове при пациенти, които са имали анамнеза за увреждане на мозъка поради травма, инсулт или други заболявания.

При приема на лекарството се препоръчва да се избягва шофирането на механизми и превозни средства, тъй като са възможни зрителни нарушения, замаяност и сънливост.
Подобни лекарства:

Левофлоксацин 250

Активно вещество (в 1 таблетка): Левофлоксацин хемихидрат 500 mg.

Допълнителни съставки: 15 CPS хидроксипропил метилцелулоза, натриев нишестен гликолат, LF хидроксипропил целулоза, кроскармелоза натрий, колоиден силициев диоксид, кросповидон, пречистен талк, титанов диоксид, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза 102, триацетин.

Левофлоксацин 500

Конвулсивната готовност се засилва от комбинацията на левофлоксацин с фенбуфен, както и други нестероидни противовъзпалителни средства, които имат подобна химична формула. На фона на приема на левофлоксацин може да се появи внезапна поява на гърчове при пациенти, които са имали анамнеза за увреждане на мозъка поради травма, инсулт или други заболявания.

Трябва да се избягва употребата на алкохол, ако пациентът приема левофлоксацин.

Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст, поради възможността от увредена бъбречна функция в тази възраст. Левофлоксацин може да не даде изразен терапевтичен ефект в случай на тежко възпаление на белите дробове с пневмококова етиология. При някои нозокомиални инфекции (например тези, свързани с Pseudomonas aeruginosa) е необходима комбинирана терапия. При прием на таблетки се препоръчва да се избягва излагането на слънце или посещенията на солариуми. Ако се подозира псевдомембранозен колит, незабавно спрете приема на левофлоксацин и вземете подходящи терапевтични мерки. В този случай не се допуска назначаването на лекарства, които инхибират чревната подвижност.

При приемане на левофлоксацин, както и на други флуорохинолони, е възможна хемолиза при хора с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (предписвайте с повишено внимание).

Тендинитът с левофлоксацин е доста рядък, но може да доведе до разкъсване на сухожилие (най-често разкъсване на ахилесовото сухожилие). Рискът от разкъсване е по-висок при едновременен прием на глюкокортикостероидни лекарства или при възрастни хора. Ако се подозира тендинит, лекарството се отменя и се предписва необходимото лечение за тендинит с почивка на крайника.

Левофлоксацин не се използва в педиатричната практика поради възможността от увреждане на ставния хрущял.

Допълнително:

Lomaday Loxof Levomak Levobax Levobax Ciprofarm

Уважаеми лекари!

Ако имате опит в предписването на това лекарство на вашите пациенти - споделете резултата (оставете коментар)! Това лекарство помогна ли на пациента, възникнаха ли някакви странични ефекти по време на лечението? Вашият опит ще представлява интерес както за колегите, така и за пациентите.

Уважаеми пациенти!

Ако ви е предписано това лекарство и сте били на терапия, кажете ни дали е било ефективно (помогнало), дали е имало странични ефекти, какво ви е харесало / не ви е харесало. Хиляди хора търсят в интернет мнения за различни лекарства. Но само малцина ги напускат. Ако вие лично не оставите рецензия по тази тема, останалите няма да имат какво да четат.

Благодаря много!
Подобни публикации