Инструкции и показания за употреба на антибиотик пеницилин за възрастни и деца, аналози. аналози на пеницилин. Антибиотици от групата на пеницилина: показания, инструкции за употреба

В културата на мухъл щамове на гъбички Penicillium Notatumвъз основа на случайно откритие, че плесенните гъбички, влизащи в културата на бактериите от външната среда, имат бактерициден ефект върху културата.

фармакологичен ефект

Антибиотик от групата на биосинтетични пеницилини. Има бактерициден ефект чрез инхибиране на синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите.

Активен срещу грам-положителни бактерии: Стафилококи spp., Стрептокок spp. (включително пневмокок), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis;

Грам-отрицателни бактерии: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;

анаеробни спорообразуващи пръчици;

Щамове, устойчиви на бензилпеницилин Стафилококи spp., които произвеждат пеницилиназа. Разлага се в кисела среда.

Новокаиновата сол на бензилпеницилин, в сравнение с калиеви и натриеви соли, се характеризира с по-голяма продължителност на действие поради ниската разтворимост и образуването на депо на мястото на инжектиране.

Фармакокинетика

Показания

Лечение на заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към бензилпеницилин: лобарна и фокална пневмония, емпием на плеврата, сепсис, септицемия, пиемия, остър и подостър септичен ендокардит, менингит, остър и хроничен остеомиелит, инфекции на пикочните и жлъчните пътища, тонзилит, гнойни инфекции на кожата, меките тъкани и лигавиците, еризипел, дифтерия, скарлатина, антракс, актиномикоза, лечение на гнойно-възпалителни заболявания в акушерската и гинекологичната практика, УНГ заболявания, очни заболявания, гонорея, бленорея, сифилис.

Дозов режим

Индивидуален. Въведете в / m, в / в, s / c, ендолумбално. При / m и / при въвеждането на възрастни дневната доза варира от 250 000 до 60 милиона единици. Дневната доза за деца под 1 година е 50 000-100 000 U / kg, над 1 година - 50 000 U / kg; ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 200 000-300 000 U / kg, според здравните показания - до 500 000 U / kg. Множество въвеждане 4-6 пъти / ден. В зависимост от заболяването и тежестта на курса се прилага ендолумбално за възрастни - 5000-10 000 IU, за деца - 2000-5000 IU 1 път / ден в продължение на 2-3 дни, след което преминават към интрамускулно инжектиране. S / c бензилпеницилин се използва за отрязване на инфилтрати (100 000-200 000 IU в 1 ml 0,25% -0,5% разтвор на новокаин). В кухината (включително коремната, плевралната) се прилага в концентрация от 10 000-20 000 IU / 1 ml за възрастни и 2000-5000 IU / 1 ml за деца. Продължителността на въвеждането е 5-7 дни, след което преминават към / m приложение. Калиевата сол на бензилпеницилин се използва само в / m и s / c, в същите дози като натриевата сол на бензилпеницилин. Бензилпеницилин новокаиновата сол се използва само в / m. Средната терапевтична доза за възрастни: единична - 300 000 IU, дневна - 600 000 IU. Деца под 1 година - 50 000-100 000 U / kg / ден, над 1 година - 50 000 U / kg / ден. Многократност на въвеждане 3-4 пъти / ден. Продължителността на лечението с бензилпеницилин, в зависимост от формата и тежестта на хода на заболяването, може да варира от 7-10 дни до 2 месеца или повече.

Страничен ефект

От храносмилателната система: диария, гадене, повръщане. Ефекти, дължащи се на химиотерапевтично действие: вагинална кандидоза, орална кандидоза. От страна на централната нервна система: при използване на бензилпеницилин във високи дози, особено при ендолумбално приложение, могат да се развият невротоксични реакции: гадене, повръщане, повишена рефлексна възбудимост, симптоми на менингизъм, конвулсии, кома. Алергични реакции: треска, уртикария, кожен обрив, обрив по лигавиците, болки в ставите, еозинофилия, ангиоедем. Описани са случаи на анафилактичен шок с фатален изход.

Противопоказания

Свръхчувствителност към бензилпеницилин и други лекарства от групата на пеницилините и цефалоспорините. Ендолумбалното приложение е противопоказано при пациенти, страдащи от епилепсия.

Бременност и кърмене

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с нарушена бъбречна функция, със сърдечна недостатъчност, предразположеност към алергични реакции (особено при лекарствени алергии), със свръхчувствителност към цефалоспорини (поради възможността за кръстосана алергия). Ако след 3-5 дни след началото на прилагането на ефекта не се наблюдава, трябва да преминете към употребата на други антибиотици или комбинирана терапия. Във връзка с възможността за развитие на гъбична суперинфекция е препоръчително да се предписват противогъбични лекарства при лечение с бензилпеницилин. Трябва да се има предвид, че употребата на бензилпеницилин в субтерапевтични дози или преждевременното прекратяване на лечението често води до появата на резистентни щамове на патогени. Бензилпеницилин под формата на прах за инжектиране е включен в Списъка на жизненоважни и основни лекарства.

лекарствено взаимодействие

Пробенецид намалява тубулната секреция на бензилпеницилин, което води до повишаване на концентрацията на последния в кръвната плазма и увеличаване на полуживота. При едновременна употреба с антибиотици, които имат бактериостатичен ефект (тетрациклин), бактерицидният ефект на бензилпеницилин намалява.

Връзки

• К.В. Русанов. Приоритет на пеницилина: на първа линия. (вестник "Медицински и фармацевтични новини", 2007 г., № 11)

Фондация Уикимедия. 2010 г.

Вижте какво е "пеницилин" в други речници:

ПЕНИЦИЛИН, АНТИБИОТИК, образуван от гъбички от рода Penicillum (Penicillum). Първият от антибиотиците, получен от учените (открит от Александър ФЛЕМИНГ през 1928 г.). По-късно придоби разтворима форма и днес може да се произвежда ... ... Научно-технически енциклопедичен речник

- (Penicillin U) естествен пеницилин, устойчив на тези на стомашния сок. Спектърът на действие е подобен на бензилпеницилин (виж). Въведете перорално в таблетки от 0,25 0,5 g 4 пъти на ден. Не се създават високи концентрации в кръвта, така че нейните ... ... Речник по микробиология

ПЕНИЦИЛИН, а, съпруг. Антибиотик, получен от определени плесени или синтетично. пеницилинови инжекции. | прил. пеницилин, о, о. Обяснителен речник на Ожегов. С.И. Ожегов, Н.Ю. Шведова. 1949 1992 ... Обяснителен речник на Ожегов

Пеницилинът е един от основните представители на групата антибиотици, лекарството има широк спектър на бактериостатично и бактерицидно действие (от пеницилиновите препарати бензилпеницилинът е най-активен).

Показания и дозировка:

Употребата на пеницилин е показана:

• При сепсис (особено стрептококов)
• При всички резистентни към сулфаниламиди случаи на съответните инфекции (пневмококови, гонококови, менингококови инфекции и др.)
• При обширни и дълбоко локализирани инфекциозни процеси (остеомиелит, тежък флегмон, газова гангрена)
• След наранявания с участие в процеса и инфекция на големи мускулно-скелетни масиви
• В следоперативния период за профилактика на гнойни усложнения
• За инфектирани изгаряния трета и четвърта степен
• При наранявания на меките тъкани
• За наранявания на гърдите
• С гноен менингит
• При мозъчни абсцеси
• С еризипел
• С гонорея и нейните форми, устойчиви на сулфаниламиди
• Със сифилис
• При тежка фурункулоза
• Със сикоза
• При различни възпаления на окото и ухото

В клиниката по вътрешни болести пеницилинът се използва за лечение на лобарна пневмония (заедно със сулфаниламидни лекарства), фокална пневмония, остър сепсис, холецистит и холангит, продължителен септичен ендокардит, както и за профилактика и лечение на ревматизъм.

При деца Пеницилинът се прилага: при пъпен сепсис, септикопиемия и септико-токсични заболявания на новородени, пневмония при новородени и кърмачета и малки деца, отит на средното ухо при кърмачета и малки деца, септична форма на скарлатина, септико-токсична форма на дифтерия (задължително в комбинация със специален серум), плевропулмонални процеси, които не се поддават на действието на сулфаниламидни лекарства, гноен плеврит и гноен менингит, с гонорея.

Антимикробният ефект на пеницилина се постига както с резорбтивно, така и с локално действие.

Пеницилиновите препарати могат да се прилагат интрамускулно, подкожно и интравенозно, в кухини, в гръбначния канал, чрез вдишване, сублингвално (под езика), вътре; локално - под формата на капки за очи и нос, изплаквания, промивки.

При интрамускулно приложение пеницилинът бързо се абсорбира в кръвта, но след 3-4 часа пеницилинът почти напълно изчезва от него. За ефективността на терапията в 1 ml кръв трябва да има 0,1-0,3 IU пеницилин, следователно, за да се поддържа терапевтичната концентрация на лекарството в кръвта, трябва да се прилага на всеки 3-4 часа.

Употребата на пеницилин за лечение на гонорея, сифилис, пневмония, цереброспинален менингит се извършва съгласно специални инструкции.

Предозиране:

Не е описано.

Странични ефекти:

Лечението с бензилпеницилини, бицилини и други пеницилин-съдържащи лекарства може да бъде придружено от странични ефекти, най-често от алергичен характер.

Появата на алергични реакции към пеницилиновите препарати обикновено се свързва с сенсибилизация на организма към тях в резултат на предишна употреба на тези лекарства, както и в резултат на дългосрочната им експозиция: професионална сенсибилизация на медицински сестри, хора, работещи в производството на антибиотици.

По-рядко се наблюдават алергични реакции при първи контакт с пеницилин. Те се срещат предимно при хора, страдащи от алергични заболявания (уртикария, бронхиална астма). Алергичните реакции към пеницилин от кожата се изразяват в еритема, ограничени или разпространени обриви, уртикария и подобни на уртикария обриви, макулни, везикулозни, пустуларни обриви, понякога животозастрашаващ ексфолиативен дерматит. Регистрирани са множество случаи на контактен дерматит (медицински персонал на лечебни заведения).

Контактен дерматит и реакции от страна на кожата и лигавиците се наблюдават както при обща експозиция, така и при локално приложение на пеницилин под формата на мехлеми, лосиони, капки за нос и очи.

• От страна на дихателните органи се отбелязват ринит, фарингит, ларингофарингит, астматичен бронхит, бронхиална астма.
• От стомашно-чревния тракт алергичните реакции се изразяват в стоматит, гадене, повръщане и диария.

В някои случаи разграничаването на токсичния и алергичния генезис на страничните ефекти е трудно. Алергичният произход на тези явления се показва от комбинацията им с кожни обриви, под въздействието на пеницилин е възможно и развитие на агранулоцитоза.

Ако се появят алергични реакции от страна на кожата, дихателните пътища, стомашно-чревния тракт, лечението с пеницилин трябва да се спре или дозата му да се намали, на пациента да се предпишат дифенхидрамин, пиполфен, супрастин, калциев хлорид, витамин В1.

Трябва да се помни за възможността от сенсибилизация на тялото дори в пренаталния период по време на лечението на бременни жени с пеницилинови препарати.

Противопоказания:

Употребата на пеницилин е противопоказана при:

• Свръхчувствителност към пеницилин
• Бронхиална астма
• уртикария
• Сенна хрема и други алергични заболявания
• Свръхчувствителност на пациентите към антибиотици, сулфонамиди и други лекарства

Възможна сенсибилизация на тялото към пеницилин по време на развитието на плода при лечение на бременни жени с неговите антибиотици, пеницилинови препарати.

Взаимодействие с други лекарства и алкохол:

Бактерицидните антибиотици (включително цефалоспорини, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиди) имат синергичен ефект, бактериостатичните антибиотици (включително макролиди, хлорамфеникол, линкозамиди, тетрациклини) - антагонистичен. Трябва да се внимава при комбиниране на пеницилини, активни срещу Pseudomonas aeruginosa, с антикоагуланти и антиагреганти (потенциален риск от повишено кървене). Не се препоръчва комбинирането на пеницилини с тромболитици. Когато се комбинира със сулфонамиди, бактерицидният ефект може да бъде отслабен. Пероралните пеницилини могат да намалят ефективността на оралните контрацептиви поради нарушена ентерохепатална естрогенна циркулация. Пеницилините могат да забавят екскрецията на метотрексат от тялото (инхибират неговата тубулна секреция). Комбинацията от ампицилин с алопуринол увеличава вероятността от кожен обрив. Употребата на високи дози калиева сол на бензилпеницилин в комбинация с калий-съхраняващи диуретици, калиеви препарати или АСЕ инхибитори повишава риска от хиперкалиемия. Пеницилините са фармацевтично несъвместими с аминогликозидите.

Пиенето на алкохол по време на лечение с пеницилинови препарати е строго противопоказано.

В момента са известни 6 групи пеницилини:

1. естествени пеницилини;
2. изоксазолпеницилини;
3. амидинопеницилини;
4. аминопеницилини;
5. карбоксипеницилини;
6. Уреидопеницилини.

Всички пеницилини имат фундаментално еднаква фармакодинамика. Те нарушават образуването на микробната стена по време на митоза, тъй като са конкурентни инхибитори на транспептидазите, ензими, които катализират образуването на интерпептидни мостове на клетъчната стена. В допълнение, те могат да нарушат синтеза на адхезини - протеини, които покриват микроба като косми и осигуряват свързването му с клетките на макроорганизма. Само по този начин фиксираната микробна клетка е способна да се възпроизвежда. Фармакологичен ефект - бактерициден.

Разлики между посочените групи пеницилини

Всяко лекарство пеницилин има свои собствени характеристики. Разликите са свързани главно с особеностите на техния спектър на действие, фармакокинетиката и нежеланите реакции.

Естествени пеницилини - антибиотици от пеницилиновата група

Естествени пеницилини (бензилпеницилини, бицилини, феноксиметилпеницилин). Това са тесноспектърни антибиотици. Те засягат предимно Гр. "+" бактерии (коринебактерии, антраксни бацили, клостридии, спирохети) и коки (стафилококи, стрептококи, пневмококи). Трябва да се отбележи много високата чувствителност на микроорганизмите към естествените пеницилини (MIC = 0,0X - 0,00X µg / ml), тя е много по-висока, отколкото към други групи пеницилини.

Пеницилин за деца - инструкции за употреба

Натриевата сол на бензилпеницилин (пеницилин G) може да се прилага интрамускулно (IM), интравенозно (IV), ендолумбално и в различни кухини. Калиеви и новокаинови соли на бензилпеницилин се използват само интрамускулно.

При интрамускулно инжектиране на терапевтични дози средната терапевтична концентрация (MTC) в кръвната плазма се постига след 15 минути (след 30-40 минути - при използване на новокаинова сол). В този случай само 40-60% от лекарството се свързва с кръвните протеини, а останалите 50% са свободни. Следователно бензилпеницилинът е спешно средство.

От кръвта пеницилинът прониква в лигавиците, белите дробове, бъбреците, сърцето, чревната стена, плевралната и синовиалната течност, в които концентрацията му е 25-50% от концентрацията в кръвната плазма, бензилпеницилинът прониква слабо през кръвта в мозъка бариера, дори при възпаление на менингите, максималната концентрация в цереброспиналната течност е 10% от нивото в кръвта.

Времето за поддържане на терапевтичната концентрация в кръвта варира от 3 до 4 часа, следователно честотата на предписване на бензилпеницилин 6 пъти на ден (на практика по-често се предписва 4 пъти на ден, продължаването на лекарството се осигурява от увеличаване на дозата, тази възможност за дозиране на бензилпеницилин се обяснява с много широкия му обхват на терапевтично действие) след един месец от живота. Изключение прави новокаиновата сол на лекарството (бензилпеницилин прокаин), която се прилага 2 пъти на ден.

Елиминационният полуживот е 30 минути, но в случай на бъбречна недостатъчност може да се увеличи до 6-20 часа, тъй като основният път на екскреция е филтриране в гломерулите на бъбреците непроменен. Следователно, когато клирънсът на ендогенния креатинин е по-малък от 30 ml / min, е необходима корекция на режима на дозиране. При новородени честотата на приложение на бензилпеницилин: до 1 седмица от живота - 2 пъти на ден, до 1 месец - 3-4 пъти на ден. Това се дължи на анатомичните и физиологичните особености на бъбреците на малките деца. Пеницилините са ефективни при кисела урина.

Фармакокинетични характеристики на пеницилина:

Пеницилинът може да се прилага само парентерално (интрамускулно, интравенозно). Пиперацилин е само 16% свързан с плазмените протеини.

Отделянето на лекарства включва не само бъбреците, но и черния дроб.

Кратност на назначаването - 3 пъти на ден.

Вторичната резистентност към изброените групи пеницилини (с изключение на карбокси- и уреидопеницилини) се развива бавно. Взаимодействие на пеницилини с лекарства от други групи. Пеницилините са несъвместими с много вещества: основи, разтвори на соли на тежки и алкалоземни метали, хепарин, гентамицин, линкомицин, левомицетин, тетрациклини, амфотерицин В, имуноглобулини, барбитурати, аминофилин и др. Следователно пеницилините трябва да се прилагат с отделна спринцовка. .

Пеницилините са фармакодинамично несъвместими с макролиди, тетрациклини, полимиксин М (взаимно намаляване на ефективността). Синергично е комбинирането на пеницилини с аминогликозиди, цефалоспорини, монобактами. При менингит, причинен от менингококи, пневмококи или Haemophilus influenzae тип "b" - аминопеаицилини, синергисти на левомицетин, който има бактерициден ефект върху тези микроби. Пеницилините са фармакокинетично несъвместими с бутадион, фуроземид и глюкокортикоиди, тъй като последните ускоряват елиминирането на първия от тялото.

Странични ефекти на пеницилините

Естествените пеницилини, изоксазолпеницилините, амидинопеницилините, аминопеницилините са нискотоксични антибиотици с широк спектър от терапевтични ефекти, така че могат да се прилагат в големи дози. Нежеланите реакции са най-честите при въвеждането на тези лекарства алергични реакции (незабавни и забавени). Трябва да се отбележи, че при сравнително често използване на ампицилин (при 5-10% от пациентите) се появява вид "ампицилинов" петнисто-нодуларен обрив (с неалергичен произход), локализиран първо върху кожата на тялото, след това върху крайниците и главата, придружени от сърбеж и треска.

Тази нежелана реакция се проявява най-често на 5-ия до 10-ия ден от лечението с ампицилин, при лечение на големи дози от лекарството при деца с лимфаденопатия и вирусни инфекции или при едновременна употреба на алопуринол, както и при почти всички пациенти с инфекциозна мононуклеоза. До известна степен това усложнение е свързано с освобождаването на ендотоксини от мъртви микроорганизми, особено тези, които са част от нормалната чревна микрофлора.

Когато се създават високи концентрации на лекарства в кръвната плазма, те проникват в цереброспиналната течност и мозъка, което води до невротоксични ефекти: халюцинации, делириум, дисрегулация на кръвното налягане, конвулсии. Всички тези явления са резултат от антагонизъм с гама-аминомаслената киселина (инхибиторен медиатор в централната нервна система).

При използване на ампицилин са описани случаи на псевдомембранозен колит.

Локални инфилтрати и съдови усложнения под формата на синдром на Onet (исхемия и гангрена на крайниците със случайно инжектиране в артерията) или Nicolau (емболия на белодробните и церебралните съдове при инжектиране във вена).

Карбоксипеницилините и уреидопеницилините са лекарства с малък обхват на терапевтично действие. Употребата им може да бъде придружена от появата на: алергични реакции, симптоми на невротоксичност, остър интерстициален нефрит, чревна дисбактериоза, тромбоцитопения, неутропения, левкопения, еозинофилия, хипокалиемия и хипокалигистия, хипернатремия (последните две усложнения обикновено не причиняват уреидопеницилините).

Комбинираните препарати, съдържащи клавуланова киселина, могат да причинят остро увреждане на черния дроб.

Изоксазолпеницилини - антибиотици от пеницилиновата група

Оксацилин, клоксацилин, флуклоксацилин са изоксазолпеницилини. Тази група пеницилини също включва метицилин, нафцилин и диклоксацилин, които практически не се използват поради висока токсичност и / или ниска ефективност. Това са така наречените антистафилококови пеницилини.

Трябва да се подчертае, че изоксазолпеницилините за деца, както всички други бета-лактамни антибиотици, не засягат така наречените метицилин-резистентни стафилококи. Техният спектър на действие е подобен на спектъра на естествените пеницилини, но най-голямата активност на тези лекарства се проявява в ефекта върху стафилококите, включително стафилококите, които произвеждат бета-лактамаза.

Фармакокинетични разлики между изоксазолпеницилини и бензилпеницилин:

Изоксазолпеницилините могат да се прилагат както парентерално (в / м, в / в), така и перорално 1-1,5 часа преди хранене. Спазването на правилото за приемане на лекарството във връзка с приема на храна е задължително, тъй като тези антибиотици имат ниска устойчивост на солна киселина. По-специално поради тази причина тяхната бионаличност варира от 30 до 50%.

Тези лекарства имат висока способност да се свързват с протеините на кръвната плазма, тя е повече от 90%, те не могат да бъдат отстранени от тялото с помощта на хемодиализа.

Екскрецията се извършва в големи количества (особено оксацилин) от черния дроб. Следователно, при не-тежка бъбречна недостатъчност, употребата им не изисква корекция на режима на дозиране.

Амидинопеницилини - антибиотици от пеницилиновата група

Амдиноцилин, пивамдиноцилин, бакамдиноцилин, ацидоцилин са тесноспектърни антибиотици, но техният спектър на действие е в областта на Gr. "-" ентеробактерии (ешерихия, шигела, салмонела, клебсиела, протей).

Фармакокинетични разлики между амидинопеницилини и бензилпеницилин:

Всички лекарства (с изключение на амдиноцилин) могат да се прилагат перорално. Имат достатъчна бионаличност (около 40%). Трябва да се отбележи, че ентералните форми на лекарството са неактивни в лумена на стомашно-чревния тракт, те практически не причиняват дисбактериоза.

По-голям обем на разпространение. Лекарствата проникват по-добре през кръвно-мозъчната бариера и в клетките.

Микроорганизмите практически не развиват вторична резистентност към амидинопеницилините.

За да се увеличи спектърът на действие, амидинопеницилините за деца могат да се комбинират с изоксазолпеницилини, естествени пеницилини и други антибиотици.

Аминопеницилини - антибиотици от пеницилиновата група

Ампицилин, амоксицилин, талампицилин, бакампицилин, пивампицилин са широкоспектърни антибиотици. Техният спектър на действие припокрива спектъра на всички горепосочени групи тесноспектърни пеницилини, като допълнително повлияват Listeria, Enterococci, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori и Actinomycetes. Гр.са по-чувствителни към аминопеницилините. "+" бактерии от Gr. "-".

Трябва обаче да се отбележи, че аминопеницилините за деца не засягат стафилококите, които произвеждат бета-лактамаза. С други думи, те не решават проблема с болничната инфекция, където важна роля играят стафилококите и други микроби, продуциращи бета-лактамаза. Затова са създадени комбинирани препарати: ампиокс (ампицилин + оксацилин), клонак-R (ампицилин + клоксацилин), уназин и неговите перорални аналози сулацилин, султамицилин (ампицилин + сулбактам, който е бета-лактамазен инхибитор), клонак Х (амоксицилин). + клоксацилин) и аугментин и неговия аналог амоксиклав (амоксицилин + клавуланова киселина, която също е бета-лактамазен инхибитор).

Фармакокинетични разлики между аминопеницилини и бензилпеницилин:

Вътре можете да предписвате всички лекарства от тази група. Въпреки това, ампицилинът трябва да се приема 1-1,5 часа преди хранене, неговата бионаличност е около 40%; Амоксицилин се приема независимо от приема на храна, неговата бионаличност е 70-80%. Амоксицилин в специална лекарствена форма Flemoxin Solutab има бионаличност от 93%. Такава висока бионаличност няколко пъти намалява натоварването на флората на стомашно-чревния тракт и това намалява риска от дисбактериоза.

В допълнение, времето за контакт на лекарството с чревната лигавица е намалено до минимум, поради което диспептичните разстройства се появяват по-рядко. И накрая, дозата на лекарството, прието перорално, е почти равна на дозата на същото лекарство, приложено парентерално. Таблетка модифициран амоксицилин - флемоксин солютаб може да се счупи, дъвче и разтвори, което улеснява поглъщането на лекарството и следователно спазването на режима (или, както се казва сега, спазването).

Известно е, че 30% от пациентите, които редовно приемат лекарства, изпитват затруднения при преглъщане на таблетки и капсули; 25% от пациентите (по-често деца, възрастни хора) предпочитат разтворени форми на лекарства. Трябва да се подчертае, че неспазването на антибиотичната схема води до неуспех на лечението, рецидив или хронифициране на заболяването и разпространение на резистентна инфекция. Tal-, bak и pavampicillins имат достатъчна бионаличност, те не са активни в чревния лумен, поради което рядко причиняват дисбактериоза и диспептични разстройства.

Аминопеницилините в кръвта остават в свободна форма, около 80%. Лекарствата проникват по-добре в много тъкани и течности. При менингит концентрацията на лекарства в цереброспиналната течност може да бъде 70-95% от концентрацията им в кръвната плазма.

Многократността на назначаването на комбинирани лекарства 2-3 пъти на ден.

Карбоксипеницилини - антибиотици от пеницилиновата група

Карбеницилин, карфецилин, кариндацилин, тикардилин - карбоксипеницилини. Това са така наречените антипсевдомонални антибиотици, тъй като тези микроби са най-чувствителни към тях. Въпреки че много други микроорганизми попадат в техния спектър на действие (стрептококи, пневмококи, нейсерии, клостридии, коринебактерии, антраксни бацили, спирохети, ешерихии, шигели, салмонели, клебсиели, протеи, бактероиди).

Все пак трябва да се отбележи, че стафилококите не попадат в спектъра на въздействие на карбоксипеницилините. Следователно в някои случаи карбоксипеницилините за деца трябва да се комбинират с изоксазолпеницилини; Създаден е и специален комбиниран препарат тиментин. (тикарцилин + клавуланова киселина).

Фармакокинетични разлики между карбоксипеницилини и бензилпеницилин:

Карфецилин и кариндацилин са фениловите и инданиловите естери на карбеницилина. Тези лекарства се прилагат през устата, тяхната бионаличност е около 40%. Карбеницилините и тикарцилините практически не се абсорбират от стомашно-чревния тракт.

Лекарствата почти не проникват през кръвно-мозъчната бариера.

Кратност на назначаването - 4 пъти на ден.

Вторичната микробна резистентност се развива бързо.

Цефалоспоринова група

Има 4 поколения (генерации) цефалоспорини. Тяхното разделяне се основава не на хронологичен критерий, а главно на характеристиките на спектъра на действие и фармакокинетиката. В същото време всички цефалоспорини се характеризират с резистентност в различна степен към някои стафилококови бета-лактамази, така че те потискат повечето резистентни към бензилпеницилин щамове на тези микроорганизми.

За всички цефалоспорини съществува риск от кръстосана алергия с други бета-лактамни антибиотици (пеницилини, карбапенеми, монобактами). И накрая, всички цефалоспорини имат еднаква фармакодинамика. Те, подобно на пеницилините, нарушават синтеза на микробната стена по време на митозата. Фармакологичен ефект - бактерициден. Цефалоспорините са широкоспектърни антибиотици. Различните поколения цефалоспорини се различават значително един от друг.

Група цефалоспорини от първо поколение:

За парентерално приложение - цефалоридин (цепорин), цефалотин (кефлин), цефазолин (кефзол), цефапирин, цефацитрил (цефалоспор).

За перорално приложение - цефалексин (кефлекс, оспексин, цепорекс), цефадроксил (ултрацеф, дурацеф), цефрадин (велоцеф). Последното лекарство може да се прилага и парентерално.

Спектърът на действие на цефалоспорините от 1-во поколение е доста широк. Те засягат Гр. "+" и гр. "-" коки (с изключение на ентерококи и метицилин-резистентни стафилококи), коринебактерии, антраксни бацили, спирохети, ешерихии, шигели, салмонели, мораксели, клебсиели, протеи, хемофилни бацили, бордетели, йерсинии. Най-голямата чувствителност към цефалоспорини от първо поколение в Gr. "+" бактерии и коки (с изключение на ентерококи и метицилин-резистентни стафилококи), значително по-малко в Gr. "-" бактерии. За повишаване на ефективността или разширяване на спектъра (поради ефекта върху Pseudomonas) тези антибиотици могат да се комбинират с амидинопеницилини или с монобактами, аминогликозиди и др.

Цефалоспорини от група II поколение:

За парентерално приложение - цефуроксил (кетоцеф, зинацеф), цефамандол (мандол, лекацеф), цефокситин (мефоксин, мефокситин), цефотетан (цетофан), цефотиам (галоспор), цефоницид (моноцид), цефоранид (прецеф), цефметазол, цефатидим, цефалоглицин. , цефатризин.

За перорално приложение - цефуроксим (цинат), цефаклор (цеклор, цефлор, версеф, алфасет), цефапрозил, лоракарбеф.

Спектърът на действие на цефалоспорините от второ поколение съвпада със спектъра на цефалоспорините от първо поколение, но антимикробната активност срещу Gr. "-" флората е най-силно изразена при цефалоспорините от II поколение. В същото време цефалоспорините от второ поколение са резистентни към някои бета-лактамази Gr. "-" бактерии. В допълнение, цефокситин и цефотетан показват активност срещу бактероиди; в цефамандол - към метицилин-резистентни стафилококи. За разширяване на спектъра на действие или повишаване на ефективността на тези антибиотици може да се комбинира с изоксазолпеницилини, аминогликозиди и др.

Група цефалоспорини III поколение:

За парентерално приложение - цефотаксим (клафоран), цефтазидин (фортум, кефадим, тазидин, тизацеф), дефтриаксон (родефин, лонгацеф), цефоперазон (дефобид), цефтизоксим (епоцелин, цефизокс), моксалактам (моксам, ламоксеф), цефменоксим (цефмакс) , цефсулодин (цефомонид), цефодизим (модивид), латамоксеф.

За перорално приложение - цефтибутен (цедекс), цефиксим (цефспан), цефетамет пивоксил, цефподоксим проксетил.

Спектърът на действие на цефалоспорините от трето поколение е по-голям от този на предходните две поколения. Освен това включва: псевдомонас, морганела, назъбвания, клостридии (с изключение на CI. difficile) и бактероиди. Освен това активността на цефалоспорините от III поколение е още повече, в сравнение с цефалоспорините от II поколение, изместена към Gr. "-" флора. Цефалоспорините от III поколение също са резистентни към някои бета-лактамази Gr. "-" бактерии. Трябва да се отбележи умерената активност на повечето антибиотици от тази група към Pseudomonas, serrations, morganella и анаероби.

Изключение правят следните лекарства: Pseudomonas е силно чувствителен към цефтазидим и цефоперазон; при анаероби - до латамоксеф, цефотаксим и цефтриаксон. За разширяване на спектъра на действие или повишаване на ефективността на употребата на цефалоспорини от III поколение, те могат да се комбинират с естествени пеницилини, изоксазолпеницилини (за увеличаване на ефекта върху Gr. "+" бактерии, коки и клостридии), аминопеницилини (за разширяване на спектър поради ефекта върху ентерококи, листерии), карбокси- и уреидопеницилини, аминогликозиди (за увеличаване на ефекта върху псевдомонади, назъбвания, анаероби), синтетично антиинфекциозно лекарство - метронидазол (за увеличаване на ефекта върху анаероби) и др.

IV поколение цефалоспорини:

Цефепим (Maxipim), Cefpirome (Katen), Cefclidin, Cefquinome, Cefozopran, Cefoseliz. Всички лекарства се прилагат само парентерално (в / м, в / в). Спектърът на действие на цефалоспорините от IV поколение е много широк. Той е по-голям от предишните поколения.

Цефалоспорините от IV поколение засягат същите микроорганизми като цефалоспорините III и допълнително - върху цитро-, ентеро- и ацинетобактер. Освен това те са еднакво силно активни по отношение на Гр. „+”, а по отношение на Гр. "-" флора. Цефалоспорините от IV поколение повлияват мултирезистентни микроорганизми, резистентни към бета-лактамази с разширен спектър. Това се дължи на способността на лекарствата лесно да проникват през клетъчната мембрана, поради високия им афинитет към пеницилин-свързващите протеини (PBP) и да създават високи концентрации в периплазменото пространство.

Всичко това определя високата активност на цефепим (Maxipim) и подобни лекарства срещу щамове микроорганизми, резистентни към други цефалоспорини и понякога дори към карбапенеми. Въпреки това, бактероидите попадат извън зоната на въздействие на тези лекарства, следователно, за да разширят спектъра, те могат да се комбинират с карбокси- и уреидопеницилини, метронидазол и др. Вторичната резистентност на микроорганизмите към всички цефалоспорини се развива бавно.

Уреидопеницилини - антибиотици от пеницилиновата група

Азлоцилин, мезлоцилин, пиперацилин - уреидопеницилини. Това също са антипсевдомонални антибиотици. Техният спектър на действие съвпада с карбоксипеницилините. Най-активното лекарство от тази група е пиперацилин. Неговото комбинирано лекарство е тазоцин (пиперацилин + тазабактам, последният е бета-лактамазен инхибитор).

Пеницилините са група антибиотици, които се получават от културните течности на плесени от рода Penicillium. Лекарството пеницилин е основното в тази група, много микроорганизми са чувствителни към този антибиотик, включително стрептококи, пневмококи, гонококи и менингококи. Високата ефективност на антибиотика се проявява по отношение на патогени и тетанус, дифтерия и газова гангрена, Proteus и няколко щамове патогенни стафилококи.

Има редица заболявания, чието лечение с това лекарство не носи очаквания резултат. Това включва инфекции, причинени от магарешка кашлица, Pseudomonas aeruginosa, туберкулоза, бацили на Friedlander или бактерии от чревната, дизентерийната и тифозната група.

Интрамускулното приложение се счита за най-ефективният начин за приемане на лекарството, по този начин бързо прониква в кръвта и в рамките на един час достига най-високата си концентрация, равномерно разпределена в ставната кухина, мускулите и белите дробове. В цереброспиналната течност се наблюдава малка концентрация на лекарството, поради което се препоръчва лекарството да се прилага при някои инфекциозни заболявания по комбиниран начин: ендолумбално и интрамускулно. Лекарството преминава силно в коремната кухина, но се отбелязва добрата му пропускливост за плода през плацентарната бариера.

За лечението на огромен брой заболявания пеницилинът е избран като най-ефективното лекарство, инструкциите за употреба препоръчват лечение на сепсис с различен генезис с този антибиотик, редица локални и обширни патологии. За профилактични цели често се предписва курс на лечение с пеницилин за тежки рани от изгаряне, усложнения на следоперативния период, гноен менингит, мозъчни абсцеси, гонорея, сифилис, сикоза, фурункулоза, възпаления на очите и ушите.

Антибиотиците от серията пеницилин са няколко вида лекарства, които са разделени на групи. В медицината средствата се използват за лечение на различни заболявания от инфекциозен и бактериален произход. Лекарствата имат минимален брой противопоказания и все още се използват за лечение на различни пациенти.

История на откритията

Веднъж Александър Флеминг в своята лаборатория се занимава с изследване на патогени. Той създаде хранителна среда и отгледа стафилококус ауреус. Ученият не бил особено чист, той просто сложил чаши и конуси в мивката и забравил да ги измие.

Когато Флеминг отново се нуждаеше от съдовете, той откри, че те са покрити с гъбички - мухъл. Ученият решил да провери предположението си и изследвал един от контейнерите под микроскоп. Той забеляза, че там, където има мухъл, няма стафилококус ауреус.

Александър Флеминг продължи изследванията си, започна да изучава ефекта на мухъла върху патогенните микроорганизми и установи, че гъбата има разрушителен ефект върху мембраните на бактериите и води до тяхната смърт. Обществото не може да бъде скептично настроено към изследването.

Откритието помогна за спасяването на много животи. Спаси човечеството от онези болести, които преди това предизвикаха паника сред населението. Естествено, съвременните лекарства имат относително сходство с тези лекарства, използвани в края на 19 век. Но същността на лекарствата, тяхното действие не се е променило толкова драматично.

Пеницилиновите антибиотици успяха да революционизират медицината. Но радостта от откритието не продължи дълго. Оказа се, че патогенните микроорганизми, бактериите могат да мутират. Те мутират и стават нечувствителни към лекарствата. В резултат на това антибиотиците от пеницилинов тип са претърпели значителни промени.

Почти през целия 20-ти век учените се "борят" срещу микроорганизми и бактерии, опитвайки се да създадат перфектното лекарство. Усилията не бяха напразни, но подобни подобрения доведоха до факта, че антибиотиците се промениха значително.

Лекарствата от ново поколение са по-скъпи, действат по-бързо, имат редица противопоказания. Ако говорим за онези препарати, които са получени от мухъл, тогава те имат редица недостатъци:

• Лошо смилаем. Стомашният сок действа върху гъбичките по специален начин, намалява тяхната ефективност, което несъмнено се отразява на резултата от лечението.
• Пеницилиновите антибиотици са лекарства от естествен произход, поради което те не се различават в широк спектър на действие.
• Лекарствата бързо се екскретират от тялото, приблизително 3-4 часа след инжектирането.

Важно: На практика няма противопоказания за такива лекарства. Не се препоръчва да ги приемате при наличие на индивидуална непоносимост към антибиотици, както и при проява на алергична реакция.

Съвременните антибактериални средства се различават значително от пеницилина, който е познат на мнозина. В допълнение към факта, че днес можете лесно да закупите лекарства от този клас в таблетки, има много разновидности от тях. Класификацията, общоприетото разделение на групи, ще помогне да се разберат препаратите.

Антибиотици: класификация

Антибиотиците от групата на пеницилина условно се разделят на:

1. Естествено.
2. Полусинтетика.

Всички лекарства на основата на мухъл са антибиотици от естествен произход. Днес такива лекарства практически не се използват в медицината. Причината е, че патогенните микроорганизми са станали имунизирани срещу тях. Това означава, че антибиотикът не действа върху бактериите по правилния начин, за да се постигне желаният резултат от лечението се постига само с въвеждането на висока доза от лекарството. Средствата от тази група включват: бензилпеницилин и бицилин.

Лекарствата се предлагат под формата на прах за инжектиране. Ефективно повлияват: анаеробни микроорганизми, грам-положителни бактерии, коки и др. Тъй като лекарствата са от естествен произход, те не могат да се похвалят с дълготраен ефект, инжекциите често се правят на всеки 3-4 часа. Това позволява да не се намалява концентрацията на антибактериалното средство в кръвта.

Пеницилиновите антибиотици с полусинтетичен произход са резултат от модификация на препарати, направени от плесенни гъбички. Лекарствата, принадлежащи към тази група, успяха да дадат някои свойства, на първо място, те станаха нечувствителни към киселинно-алкалната среда. което позволи освобождаването на .

Освен това имаше лекарства, които действаха на стафилококи. Този клас лекарства е различен от естествените антибиотици. Но подобренията оказаха значително влияние върху качеството на лекарствата. Те се абсорбират слабо, имат не толкова широк сектор на действие и имат противопоказания.

Полусинтетичните лекарства могат да бъдат разделени на:

• Изоксазолпеницилините са група лекарства, които действат върху стафилококи, като пример могат да се дадат имената на следните лекарства: Oxacillin, Nafcillin.
• Аминопеницилини - няколко лекарства принадлежат към тази група. Те се различават в широк сектор на действие, но са значително по-ниски по сила от антибиотиците от естествен произход. Но те могат да се борят с голям брой инфекции. Средствата от тази група остават в кръвта по-дълго. Такива антибиотици често се използват за лечение на различни заболявания, например могат да се дават 2 много добре познати лекарства: ампицилин и амоксицилин.

внимание! Списъкът с лекарства е доста голям, те имат редица показания и противопоказания. Поради тази причина, преди да започнете антибиотици, трябва да се консултирате с лекар.

Показания и противопоказания за приемане на лекарства

Антибиотиците от групата на пеницилина се предписват от лекар. Лекарствата се препоръчват да се приемат при наличие на:

1. Болести с инфекциозен или бактериален характер (пневмония, менингит и др.).
2. Инфекции на дихателните пътища.
3. Заболявания на възпалителната и бактериална природа на пикочно-половата система (пиелонефрит).
4. Кожни заболявания от различен произход (еризипел, причинен от стафилококус ауреус).
5. Чревни инфекции и много други заболявания с инфекциозен, бактериален или възпалителен характер.

Справка: Антибиотици се предписват при обширни изгаряния и дълбоки рани, огнестрелни или прободни рани.

В някои случаи приемането на лекарства може да спаси живота на човек. Но не трябва сами да си предписвате такива лекарства, тъй като това може да доведе до развитие на пристрастяване.

Какви са противопоказанията за лекарствата:

• Не приемайте лекарства по време на бременност или кърмене. Наркотиците могат да повлияят на растежа и развитието на детето. Може да променя качеството на млякото и неговите вкусови характеристики. Има редица лекарства, които са условно разрешени за лечение на бременни жени, но лекарят трябва да предпише такъв антибиотик. Тъй като само лекар може да определи приемливата дозировка и продължителността на лечението.
• Не се препоръчва използването на антибиотици от групите на природните и синтетичните пеницилини за лечение на деца. Лекарствата от тези класове могат да имат токсичен ефект върху тялото на детето. Поради тази причина лекарствата се предписват с повишено внимание, като се определя оптималната дозировка.
• Не трябва да използвате лекарства без видими индикации. Използвайте наркотици за дълъг период от време.

Преки противопоказания за употребата на антибиотици:

1. Индивидуална непоносимост към лекарства от този клас.
2. Склонност към различни видове алергични реакции.

внимание! Основният страничен ефект от приема на лекарства се счита за продължителна диария и кандидоза. Те се дължат на факта, че лекарствата засягат не само патогените, но и полезната микрофлора.

Пеницилиновата серия антибиотици се характеризира с наличието на малък брой противопоказания. Поради тази причина лекарствата от този клас се предписват много често. Те помагат бързо да се справят с болестта и да се върнат към нормалния ритъм на живот.

Лекарствата от последно поколение имат широк спектър на действие. Такива антибиотици не трябва да се приемат дълго време, те се абсорбират добре и при адекватна терапия могат да „поставят човек на крака“ за 3-5 дни.

Списък на лекарствата, които лекарите предписват на пациентите

Въпросът е кои антибиотици са най-добри? може да се счита за риторично. Има редица лекарства, които лекарите по една или друга причина предписват по-често от други. В повечето случаи имената на лекарствата са добре известни на широката общественост. Но все пак си струва да проучите списъка с лекарства:

1. Sumamed е лекарство, използвано за лечение на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища. Активната съставка е еритромицин. Лекарството не се използва за лечение на пациенти с остра или хронична бъбречна недостатъчност, не се предписва на деца под 6-месечна възраст. Основното противопоказание за употребата на Sumamed все още трябва да се счита за индивидуална непоносимост към антибиотика.
2. Оксацилин - предлага се под формата на прах. Прахът се разрежда и след това разтворът се използва за интрамускулни инжекции. Основната индикация за употребата на лекарството трябва да се счита за инфекции, които са чувствителни към това лекарство. Свръхчувствителността трябва да се счита за противопоказание за употребата на Oxacillin.
3. Амоксицилин принадлежи към редица синтетични антибиотици. Лекарството е доста известно, предписва се за възпалено гърло, бронхит и други инфекции на дихателните пътища. Амоксицилин може да се приема при пиелонефрит (възпаление на бъбреците) и други заболявания на пикочно-половата система. Антибиотикът не се предписва на деца под 3-годишна възраст. Пряко противопоказание също се счита за непоносимост към лекарството.
4. Ампицилин - пълното име на лекарството: ампицилин трихидрат. Индикация за употребата на лекарството трябва да се счита за инфекциозни заболявания на дихателните пътища (тонзилит, бронхит, пневмония). Антибиотикът се екскретира от тялото чрез бъбреците и черния дроб, поради тази причина ампицилин не се предписва на хора с остра чернодробна недостатъчност. Може да се използва за лечение на деца.
5. Амоксиклав е лекарство, което има комбиниран състав. Принадлежи към най-новото поколение антибиотици. Амоксиклав се използва за лечение на инфекциозни заболявания на дихателната система, пикочно-половата система. Използва се и в гинекологията. Противопоказание за употребата на лекарството трябва да се счита за свръхчувствителност, жълтеница, мононуклеоза и др.

Списък или списък на антибиотици от серията пеницилин, който се предлага под формата на прах:

1. Бензилпеницилин новокаиновата сол е антибиотик от естествен произход. Показания за употребата на лекарството могат да се считат за тежки инфекциозни заболявания, включително вроден сифилис, абсцеси с различна етиология, тетанус, антракс и пневмония. Лекарството практически няма противопоказания, но в съвременната медицина се използва изключително рядко.
2. Ампицилин - използва се за лечение на следните инфекциозни заболявания: сепсис (отравяне на кръвта), магарешка кашлица, ендокардит, менингит, пневмония, бронхит. Ампицилин не се използва за лечение на деца, хора с тежка бъбречна недостатъчност. Бременността също може да се счита за пряко противопоказание за употребата на този антибиотик.
3. се предписва за лечение на заболявания на пикочно-половата система, инфекции от гинекологичен и друг характер. Предписва се в следоперативния период, ако рискът от развитие на възпалителен процес е висок. Антибиотикът не се предписва при тежки инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, при наличие на индивидуална непоносимост към лекарството.

Важно: Наречен антибиотик, лекарството трябва да има антибактериален ефект върху тялото. Всички тези лекарства, които влияят на вирусите, нямат нищо общо с антибиотиците.

Цени за лекарства

Sumamed - цената варира от 300 до 500 рубли.

Амоксицилин таблетки - цената е около 159 рубли. за опаковане.

Ампицилин трихидрат - цената на таблетките е 20-30 рубли.

Ампицилин под формата на прах, предназначен за инжектиране - 170 рубли.

Оксацилин - средната цена на лекарството варира от 40 до 60 рубли.

Амоксиклав - цена - 120 рубли.

Ospamox - цената варира от 65 до 100 рубли.

Бензилпеницилин новокаинова сол - 50 рубли.

Бензилпеницилин - 30 рубли.

Антибиотици за дете

Препарати на базата на пеницилин (плесенни гъбички) за лечение на деца се използват само по показания.

Най-често лекарите предписват на малки пациенти:

• Амоксиклав може да се предписва на новородено дете, както и на бебе на възраст под 3 месеца. Дозировката се изчислява според схемата, въз основа на състоянието на детето, теглото му и тежестта на симптомите.
• Оксацилин - лекарството се приема под наблюдението на лекар, може да се предпише на новородено, ако е показано. Антибактериалната терапия се провежда под наблюдението на лекар.
• Ospamox - лекарят изчислява дозата за деца. Определя се според схемата (30-60 mg се разделят на kg тегло и броя на приемите на ден).

Внимателно! Провеждането на антибиотична терапия при деца има свои собствени нюанси. Поради тази причина не трябва самостоятелно да предписвате такива лекарства на дете. Съществува риск да направите грешка с дозировката и да причините сериозна вреда на здравето на бебето.

Антибиотиците, свързани с пеницилините, са доста ефективни. Открити са в края на 19 век и са намерили широко приложение в медицината. Въпреки факта, че патогенните микроорганизми често мутират, лекарствата от този клас все още са в търсенето.