Referentna knjiga lijekova. Utjecaj na vožnju. Značajke primjene u djece i starijih osoba

Upute za medicinsku upotrebu droga

Opis farmakološkog djelovanja

Indikacije za upotrebu

neuroze; stanja tjeskobe, napetosti, straha, razdražljivosti (sa kronični alkoholizam); poremećaji spavanja.

Obrazac za otpuštanje

tablete od 10 mg; blister 20 kutija (kutija) 1;

Farmakodinamika

Pobuđuje benzodiazepinske receptore i povećava osjetljivost GABA receptora na medijator, pojačavajući inhibicijski učinak GABA na središnji živčani sustav.

Djeluje sedativno, hipnotički, opuštajuće i antikonvulzivno. Na neurotskih sindroma opsesivni strah jače djeluje na psihičku nego na vegetativnu komponentu straha.

Primjena tijekom trudnoće

Kontraindicirano u trudnoći. Zaustavite se tijekom liječenja dojenje.

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost, miastenija gravis, bolesti jetre i bubrega, zatajenje disanja, trudnoća, dojenje.

Nuspojave

Slabost, umor, pospanost, nemir, paradoksalne reakcije ( psihomotorna agitacija i tako dalje.), glavobolja i vrtoglavica, ataksija, sniženje krvnog tlaka, poremećaji mokrenja, slabljenje libida, koža alergijske reakcije.

Doziranje i način primjene

unutra. Odrasli: 1-2 tablete. 2-3 puta dnevno, starije osobe - 1-2 tablete. 2 puta dnevno.

Djeca: 1-3 tablete. dnevno u 2-3 doze. Na stacionarno liječenje- do 120 mg / dan (maksimalno dnevna doza).

Interakcije s drugim lijekovima

Pojačava učinak sedativa, hipnotika, psihotropnih lijekova, antiepileptika, alkohola i antikolinergika. Može promijeniti učinak neizravnih antikoagulansa.

Mjere opreza pri uporabi

Treba imati na umu da se može razviti ovisnost o drogama. Koristite s oprezom kod starijih osoba sa srčanim poremećajima. Na dugotrajno liječenje potrebno je praćenje funkcije i sastava jetre stanični elementi periferne krvi. Tijekom prijema ne biste trebali piti alkohol, voziti vozila, raditi s mehanizmima i baviti se aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju.

Posebne upute za prijem

Otkazivanje liječenja provodi se postupno, smanjujući dnevne doze.

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Najbolje prije datuma

Pripada ATX-klasifikaciji:

** Vodič za lijekove služi samo u informativne svrhe. Za više potpuna informacija pogledajte upute proizvođača. Nemojte se samo-liječiti; Prije nego počnete uzimati Oxazepam, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. EUROLAB ne snosi odgovornost za posljedice nastale korištenjem informacija objavljenih na portalu. Sve informacije na stranici ne zamjenjuju savjet liječnika i ne mogu poslužiti kao jamstvo pozitivan učinak medicinski proizvod.

Zanima vas Oxazepam? Želite li saznati detaljnije informacije ili Vam je potreban liječnički pregled? Ili trebate pregled? Možeš rezervirati termin kod liječnika- Klinika Eurolaboratorija uvijek na usluzi! Najbolji doktori ispitati vas, savjetovati, pružiti potrebna pomoć i postaviti dijagnozu. možete i vi pozvati liječnika kući. Klinika Eurolaboratorija otvoren za vas 24 sata dnevno.

** Pažnja! Podaci navedeni u ovom formularu lijeka namijenjeni su medicinski specijalisti i ne smije biti osnova za samoliječenje. Opis lijeka Oxazepam daje se u informativne svrhe i nije namijenjen za propisivanje liječenja bez sudjelovanja liječnika. Pacijenti trebaju savjet stručnjaka!


Ako ste zainteresirani za druge lijekove i lijekove, njihove opise i upute za uporabu, podatke o sastavu i obliku otpuštanja, indikacije za uporabu i nuspojave, metode primjene, cijene i recenzije lijekovi ili ako imate još pitanja i prijedloga - pišite nam, svakako ćemo vam pokušati pomoći.

Uzmite lijekove za normalizaciju psiho-emocionalno stanje po liječničkom receptu.

Sastav i oblik otpuštanja

Cijelu skupinu analoga (Oxazepam, Nozepam, Vaben i Tazepam) proizvode razne farmaceutske tvrtke u obliku tableta za oralnu primjenu, doziranje aktivni sastojak u svakih 10 mg.

Aktivni sastojak oksezepama. Kako bi se pojačao učinak lijeka, sastav se nadopunjuje pomoćnim tvarima.

Farmakološki profil

Oksazepam djeluje na određene benzodiazepinske receptore koji se nalaze u području mozga i kontroliraju funkciju postsinaptičkog kompleksa.

Kao rezultat uzimanja lijeka, povećava se osjetljivost benzodiazepinskih receptora na amnomaslačnu gama kiselinu. Kao rezultat, ravnoteža citoplazmatske membrane pomiče se prema kanalima kloridnih iona.

Svi ovi procesi dovode do inhibicije neuronske aktivnosti i povećanja djelovanja GABA, koja inhibira aktivnost središnjeg živčani sustav.

Oxazepam ima na tijelu složen utjecaj o radu CNS-a. Tijekom terapije, pacijent promatra sedativni i anksiolitički učinak. Također ima antikonvulzivni i opuštajući učinak, eliminirajući prenaprezanje i.

Glavni učinak lijeka usmjeren je na slabljenje stanja:

  • strah;

Tablete imaju hipnotička svojstva zbog sedativni učinak. Učinak lijeka na opuštanje mišića može uzrokovati usporavanje reakcije psihološkog i mišićnog plana.

Indikacije i kontraindikacije za imenovanje

Benzodiazepinski trankvilizator Oksezepam propisan je za sljedeća kršenja i poremećaji:

U nekim slučajevima, Oxazepam se propisuje zajedno s kompleksnom terapijom.

Zbog činjenice da je lijek snažan trankvilizator i ima snažan utjecaj na tijelu, tablete imaju mnoge kontraindikacije:

  • preosjetljivost na sastavne komponente lijeka;
  • stanje šoka ili kome;
  • alkoholna opijenost;
  • alkoholna opijenost;
  • glaukom zatvorenog kuta;
  • teško respiratorno zatajenje;
  • teška depresija sa suicidalnim tendencijama;
  • razdoblje trudnoće;
  • dob djeteta je do šest godina;
  • dojenje.

Ignoriranje kontraindikacija može dovesti do negativna reakcija a također i pogoršati psihički poremećaji i srodne bolesti.

Shema primjene i doziranje

Sljedeća doza lijeka za smirenje uzima se neovisno o unosu hrane. Opća shema uključuje upotrebu ½ ili 1 tablete dva puta dnevno.

Na teškim uvjetima moguće je prekoračiti dozu do 5 tableta dnevno. NA iznimni slučajevi moguće je veće povećanje doze.

NA preventivne svrhe ili za otklanjanje nesanice 1 do 3 tablete jednom dnevno, sat vremena prije spavanja.

Starijim osobama lijek se propisuje tri puta dnevno, 1 tableta. Ako se lijek dobro podnosi, doza se povećava na 2 tablete dva puta dnevno. Nakon 65 godina, lijek se uzima u dozi ne većoj od 4 tablete dnevno.

Tijek uzimanja oksazepama određuje se ovisno o popratnom poremećaju. U prosjeku, terapijski tečaj traje mjesec dana.

Nemoguće je naglo prestati uzimati lijek. Ako je tijek terapije završen, doza lijeka se postupno smanjuje (više o ukidanju benzodiazepinskih trankvilizatora u videu).

Upute opisuju sva kršenja u kojima se preporučuje uporaba lijeka. Za isključenje povratni udar kao rezultat terapije i učinkovitosti liječenja, režim tableta određuje liječnik prema individualnoj shemi, uzimajući u obzir sve karakteristike pacijentovog tijela.

Slučajevi predoziranja

Na blagi oblik predoziranja, njegovi se simptomi mogu eliminirati nakon ispiranja želuca. U slučaju značajnih kršenja funkcionalnosti tijela, pacijent se hospitalizira i primjenjuje se protuotrov ili norepinefrin.

Nuspojave

Ako zanemarite kontraindikacije navedene u uputama ili u slučaju alergijske reakcije na Oxazepam, pojavljuju se nuspojave:

  • stalna pospanost i opća slabost;
  • , i gubitak svijesti;
  • i kršenje govornih funkcija;
  • prekomjerna i prekomjerna ekscitacija;
  • leukopenija, želučane smetnje, suha usta;
  • alergijska reakcija, promjena libida (povećanje ili smanjenje);
  • kršenje jetrenih funkcija;
  • ovisnost o drogama u obliku sindroma ustezanja i ustezanja.

Mnogo rjeđe, lijek daje učinak suprotnog učinka:

  • dobiti depresija, panični strah, nesanica, pojava misli o samoubojstvu i;
  • bolesti bubrega, poremećaji crijeva i mokraćnog sustava;
  • anemija, snižavanje krvnog tlaka, tahikardija i bulimija.

Kako bi se izbjegle nuspojave, lijek se uzima samo prema preporuci liječnika iu određenoj dozi. Prijem s kontraindikacijama nije poželjan. Ako je potrebno, bolje je zamijeniti lijek sličnim lijekom.

posebne upute

Lijekove na bazi oksazepama treba uzimati s oprezom pri liječenju sljedećih kategorija bolesnika:

Terapija trankvilizatorima za ove kategorije ljudi je moguća, ali pacijenti trebaju biti pod stalnim nadzorom stručnjaka koji prati njihovo stanje.

Kompatibilnost s alkoholom

Tijekom liječenja Oxazepamom, uzimanje alkoholna pićačak iu maloj dozi može izazvati nuspojave zbog pojačane reakcije lijeka zajedno s etanolom na središnji živčani sustav.

Poremećena funkcija bubrega

Korištenje lijeka u patologijama bubrega može se provoditi s oprezom. Tijekom terapije potrebno je pratiti funkciju jetre i promjene u sastavu krvi.

Interakcija s drugim lijekovima

Nemojte uzimati lijekove zajedno s Oxazepamom:

  • tablete za spavanje;
  • psihotropni;
  • antikolinergici;
  • antikoagulansi.

Lijek pojačava djelovanje navedenih skupina lijekova, što može uzrokovati predoziranje ili nuspojavu.

Posebne populacije

Oksazepam ima toksični učinak na tijelu i ima tendenciju prodiranja u krv, zbog toga je lijek kontraindiciran tijekom trudnoće. Lijek može utjecati na razvoj fetusa, izazivajući patologije i ovisnost o drogama.

Od drugog tromjesečja lijek se propisuje samo uz opasnost za život samog fetusa ili žene koja nosi dijete. Kada koristite lijek tijekom dojenja, dojenje se zaustavlja.

Prije šeste godine ne propisuje se sredstvo za smirenje. Do dvanaest godina, lijek se uzima s oprezom i pod redovitim nadzorom stručnjaka.

Iskustvo praktične primjene

Mišljenje liječnika i pacijenata koji su ili su bili liječeni Nozepamom i sličnim lijekovima.

Koristila sam Nozepam za teška depresija, koja je nastala nakon gubitka posla i razvoda. Pio sam dvije tablete dnevno, kako je propisao liječnik. U početku se osjećala stalna pospanost i slabost, ali nakon tjedan dana korištenja živčani sustav se oporavio.

Nakon mjesec dana prestala sam ga uzimati, ali sam već treći tjedan počela smanjivati ​​dozu. Tablete nisu stvarale ovisnost.

Osim širokog profila utjecaja, može se primijetiti niska cijena proizvoda. Ali zbog veliki popis nuspojave i ozbiljne posljedice u slučaju predoziranja, preporučljivo je uzimati lijek samo uz očite indikacije.

Kupnja i skladištenje

Trošak lijekova koji se temelje na oksazepamu razlikuje se zbog politika cijena tvrtka proizvođača. Prosječna cijena za jedan paket od 80 do 250 rubalja.

Lijek se čuva dalje od sunčeve svjetlosti. Rok trajanja (naveden na blister pakiranju tableta) 3 godine od datuma proizvodnje.

NA lanci ljekarni originalni lijek Oxazepam je dostupan samo uz liječnički recept.

Na farmaceutskom tržištu postoje mnogi lijekovi za smirenje. U prisutnosti kontraindikacija i manifestacije nuspojava, lijek se može zamijeniti drugim lijekom ili dodatkom prehrani.

Izravni analozi originalnog lijeka su Tazepam, Vaben i Nozepam, a svi se temelje na oksazepamu. Od originalnog lijeka razlikuju se samo u dodatnom sastavu, kao iu proizvođaču.

Ovi lijekovi imaju istu dozu aktivna komponenta i identične farmakološka svojstva, stoga se uvjetno smatra da se radi o istom lijeku, koji se proizvodi pod različitim trgovačkim nazivima.

Bruto formula

C15H11ClN2O2

Farmakološka skupina tvari Oxazepam

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

604-75-1

Karakteristike tvari Oxazepam

Anksiolitik iz serije benzodiazepina.

Bijeli ili bijeli s blago žućkastim odsjajem, kristalni prah bez mirisa. Praktički netopljiv u vodi, slabo topljiv u etanolu, kloroformu, eteru, topiv u dimetilformamidu.

Farmakologija

farmakološki učinak - anksiolitik, hipnotik, sedativ.

Interakcija sa specifičnim benzodiazepinskim receptorima koji se nalaze u postsinaptičkom GABA A receptorskom kompleksu u limbičkom sustavu mozga, uzlaznoj aktivirajućoj retikularnoj formaciji moždanog debla i interkalarnim neuronima bočnih rogova leđna moždina. Povećava osjetljivost GABA receptora na medijator (GABA). Kao rezultat toga, povećava se učestalost otvaranja transmembranskih kanala u citoplazmatskoj membrani neurona za ulazne struje kloridnih iona. Dolazi do hiperpolarizacije membrane i inhibicije neuronske aktivnosti. Tako se pojačava inhibitorni učinak GABA-e u središnjem živčanom sustavu.

Djeluje umirujuće, anksiolitičko i hipnotičko na središnji živčani sustav. Uklanja emocionalni stres, smanjuje tjeskobu, strah, tjeskobu, potiče početak sna. Ublažava simptome akutne odvikavanje od alkohola. Ima slab mišićni relaksant (centralni) i antikonvulzivni učinak.

Oksazepam karakterizira velika geografska širina terapeutski učinak (velika razlika između učinkovite doze i doze koja uzrokuje nuspojave).

U studijama tolerancije i toksičnosti oksazepama u različiti tipoviživotinja (miševi, štakori, psi) postojala je značajna razlika u učinkovitim dozama (anksiolitički učinak) i dozama koje uzrokuju nuspojave. Dakle, kod miševa oralni unos oksazepam učinkovite doze bile gotovo 10 puta niže od doza koje uzrokuju ataksiju (rotabar test) i sedaciju (ponitanje spontane motoričke aktivnosti).

U dvogodišnjoj studiji na štakorima pri dozama 30 puta većim od MRDH, pronađeno je povećanje učestalosti benignih tumora folikularnih stanica. Štitnjača, adenomi testisa (intersticijska stanica) i adenomi prostate. U devetomjesečnom ispitivanju na štakorima pri dozama 35-100 puta većim od dnevne doze za ljude, pronađeno je o dozi ovisno povećanje učestalosti adenoma jetre. Istodobno, nema podataka koji potvrđuju da je klinička uporaba oksazepama povezana s pojavom tumora.

Nakon oralne primjene polako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax se postiže za 1-4 sata.Vezivanje na proteine ​​krvi je 97%. Ravnotežna koncentracija u krvi postiže se nekoliko dana nakon početka primjene. raspoređeni po tkivima. Prolazi kroz BBB, placentarnu barijeru, prodire u majčino mlijeko. Podvrgava se glukuronidaciji u jetri, nema aktivnih metabolita. T 1/2 prosječno iznosi 8,2 sata (5,7 - 10,9 sati). Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku glukuronida. Pri uzimanju ponovljenih doza akumulacija je minimalna.

Primjena tvari Oxazepam

Neuroze, psihopatije, neurozama slična i psihopatska stanja, praćena strahom, tjeskobom, povećanom razdražljivošću, poremećajima spavanja itd.; senesto-hipohondrijski poremećaji i opsesije (osobito s loša tolerancija drugi anksiolitici); autonomni poremećaji povezana s menopauzom kod žena predmenstrualni sindrom; reaktivna depresija (sastoji se od kombinirana terapija s antidepresivima), simptomi ustezanja alkoholni sindrom(kao dio kombinirane terapije).

Kontraindikacije

Preosjetljivost, psihoza, teška miastenija gravis, akutna bubrežna i/ili zatajenje jetre, trudnoća (osobito I tromjesečje), dojenje, dob do 6 godina.

Ograničenja primjene

Sklonost zlostavljanju psihotropnih lijekova.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirana u trudnoći (osobito u prvom tromjesečju). U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave oksazepama

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost (obično u prvim danima liječenja), letargija, omaglica, umor, glavobolja, poremećaj pamćenja, slabost mišića, ataksija, tremor, nejasan govor, paradoksalne reakcije u mentalnih bolesnika, uklj. psihomotorna agitacija, anksioznost.

Drugi: suha usta, mučnina, dispepsija, leukopenija, abnormalna funkcija jetre (uključujući žuticu), alergijske reakcije, nesvjestica, promjene u libidu.

Moguća ovisnost, ovisnost o drogama, sindrom ustezanja (vidi "Mjere opreza").

Interakcija

Pojačava učinak lijekova koji depresiraju središnji živčani sustav, uklj. hipnotici, antiepileptici, neuroleptici, opća anestezija, alkohol.

Predozirati

Simptomi: depresija CNS-a različitim stupnjevima ozbiljnost (od pospanosti do kome) - pospanost, zbunjenost, letargija; u više teški slučajevi(osobito pri uzimanju drugih lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav ili alkohola) - ataksija, snižavanje krvnog tlaka, hipnotičko stanje, koma.

Liječenje: izazivanje povraćanja, ispiranje želuca, simptomatska terapija, praćenje je vitalno važne funkcije. S teškom hipotenzijom - uvođenje norepinefrina. Specifični protuotrov je antagonist benzodiazepinskih receptora flumazenil (uvođenje samo u bolničkim uvjetima). Hemodijaliza je neučinkovita.

Putevi primjene

unutra.

Mjere opreza za tvari oksazepama

Koristite s oprezom ako ste skloni arterijska hipotenzija, osobito u starijih bolesnika (zbog mogućnosti poremećaja rada srca), povećan rizik formiranje ovisnost o drogi.

Ne smije se primjenjivati ​​s MAO inhibitorima, derivatima fenotiazina. Vjerojatnost simptoma predoziranja povećava se s simultani prijem depresori CNS-a ili alkohol. Tijekom razdoblja liječenja isključen je unos alkoholnih pića.

Ne smije se koristiti dulje vrijeme (zbog opasnosti od razvoja ovisnosti o drogama). Ako je potrebno dugotrajno liječenje(nekoliko mjeseci) tečaj treba provesti prema metodi intermitentne terapije, prekidajući unos nekoliko dana, nakon čega slijedi imenovanje iste pojedinačno odabrane doze. Otkazivanje treba provoditi postupno. Naglo ukidanje oksazepama može dovesti do simptoma ustezanja (drhtanje, konvulzije, abdominalni ili grčevi mišića, povraćanje, znojenje), najčešće se pojavljuju nakon uzimanja visokih doza ili dugotrajnog liječenja.

Kod produljenog liječenja potrebno je pratiti funkciju jetre i perifernu krv.

Ne smiju ga koristiti vozači vozila i ljudi čija je profesija povezana povećana koncentracija pažnja.

posebne upute

Preporuča se u liječenju tjeskobe, napetosti, agitacije, razdražljivosti kod oslabljenih pacijenata, osoba starost kao i pacijenti s zaostali učinci traumatski ili zarazne lezije CNS.

oksazepam oksazepam

Djelatna tvar

›› Oksazepam* (Oxazepam*)

latinski naziv

›› N05BA04 Oksazepam

Farmakološka skupina: Anksiolitici

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

›› F10.2 Sindrom ovisnosti o alkoholu
›› F40 Fobični anksiozni poremećaji
›› F41 Ostali anksiozni poremećaji
›› F48 Ostali neurotski poremećaji
›› G47.0 Poremećaji započinjanja i održavanja sna [nesanica]
›› R45.1 Nemir i uznemirenost
›› R45.7 Stanje emocionalnog šoka i stresa, nespecificirano

Sastav i oblik otpuštanja

1 tableta sadrži 10 mg oksazepama; u blisteru 20 kom., u kartonska kutija 1 blister.

farmakološki učinak

farmakološki učinak- anksiolitik, smirenje. Pobuđuje benzodiazepinske receptore i povećava osjetljivost GABA receptora na medijator, pojačavajući inhibicijski učinak GABA na središnji živčani sustav.

Klinička farmakologija

Djeluje sedativno, hipnotički, opuštajuće i antikonvulzivno. Kod neurotskih sindroma opsesivni strah jače djeluje na psihičku nego na vegetativnu komponentu straha.

Indikacije

neuroze; stanja tjeskobe, napetosti, straha, razdražljivosti (s kroničnim alkoholizmom); poremećaji spavanja.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, miastenija gravis, bolesti jetre i bubrega, zatajenje disanja, trudnoća, dojenje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano u trudnoći. U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave

Slabost, umor, pospanost, tjeskoba, paradoksalne reakcije (psihomotorna agitacija, itd.), Glavobolja i vrtoglavica, ataksija, snižavanje krvnog tlaka, poremećaji mokrenja, slabljenje libida, kožne alergijske reakcije.

Interakcija

Pojačava učinak sedativa, hipnotika, psihotropnih lijekova, antiepileptika, alkohola i antikolinergika. Može promijeniti učinak neizravnih antikoagulansa.

Doziranje i način primjene

unutra. Odrasli: 1-2 tablete. 2-3 puta dnevno, starije osobe - 1-2 tablete. 2 puta dnevno.
djeca: 1-3 tab. dnevno u 2-3 doze. U bolničkom liječenju - do 120 mg / dan (maksimalna dnevna doza).

Mjere opreza

Treba imati na umu da se može razviti ovisnost o drogama. Koristite s oprezom kod starijih osoba sa srčanim poremećajima. Kod produljenog liječenja potrebno je pratiti funkciju jetre i sastav staničnih elemenata periferne krvi. Tijekom prijema ne biste trebali piti alkohol, voziti vozila, raditi s mehanizmima i baviti se aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju.

posebne upute

Otkazivanje liječenja provodi se postupnim smanjenjem dnevne doze.

Najbolje prije datuma

Uvjeti skladištenja

Na mjestu zaštićenom od svjetlosti.


Medicinski rječnik. 2005 .

Pogledajte što je "oksazepam" u drugim rječnicima:

    - ... Wikipedija

    OKSAZEPAM- Oksazepanum. Sinonimi: tazepam, nozepam, adumbran, praksiten, psicopaks, rondar, itd. Oblik otpuštanja. Otpušten u obliku tableta od 0,01 g (10 mg). Čuvati s oprezom (popis B). Djelovanje i primjena. Oksazepam po kemijska struktura i f... Domaći veterinarski lijekovi

"Oksazepam (oksazepam)" koristi u liječenju i/ili prevenciji sljedeće bolesti(nozološka klasifikacija - ICD-10):

Molekulska formula: C15-H11-Cl-N2-O2

CAS oznaka: 604-75-1

Opis

Karakteristika: Anksiolitik iz serije benzodiazepina.

Bijeli ili bijeli s blago žućkastim odsjajem, kristalni prah bez mirisa. Praktički netopljiv u vodi, slabo topljiv u etanolu, kloroformu, eteru, topiv u dimetilformamidu.

farmakološki učinak

Farmakologija: Farmakološko djelovanje - anksiolitik, sedativ, hipnotik. Interakcija sa specifičnim benzodiazepinskim receptorima koji se nalaze u postsinaptičkom GABA_A receptorskom kompleksu u limbičkom sustavu mozga, uzlaznoj aktivirajućoj retikularnoj formaciji moždanog debla i interkalarnim neuronima bočnih rogova leđne moždine. Povećava osjetljivost GABA receptora na medijator (GABA). Kao rezultat toga, povećava se učestalost otvaranja transmembranskih kanala u citoplazmatskoj membrani neurona za ulazne struje kloridnih iona. Dolazi do hiperpolarizacije membrane i inhibicije neuronske aktivnosti. Tako se pojačava inhibitorni učinak GABA-e u središnjem živčanom sustavu.

Djeluje umirujuće, anksiolitičko i hipnotičko na središnji živčani sustav. Ublažava emocionalni stres, smanjuje tjeskobu, strah, tjeskobu, potiče san. Ublažava simptome akutne apstinencije od alkohola. Ima slab mišićni relaksant (centralni) i antikonvulzivni učinak.

Oksazepam karakterizira velika širina terapijskog djelovanja (velika razlika između učinkovite doze i doze koja uzrokuje nuspojave).

U ispitivanjima tolerancije i toksičnosti oksazepama kod različitih životinjskih vrsta (miševi, štakori, psi) uočena je značajna razlika u učinkovitim dozama (anksiolitički učinak) i dozama koje uzrokuju nuspojave. Tako su kod miševa s oralnom primjenom oksazepama učinkovite doze bile gotovo 10 puta niže od doza koje uzrokuju ataksiju (rotabar test) i sedaciju (ponitanje spontane motoričke aktivnosti).

U dvogodišnjim studijama na štakorima pri dozama 30 puta većim od MRDH, utvrđeno je povećanje učestalosti benignih tumora folikularnih stanica štitnjače, adenoma testisa (intersticijske stanice) i adenoma prostate. U devetomjesečnom ispitivanju na štakorima pri dozama 35-100 puta većim od dnevne doze za ljude, pronađeno je o dozi ovisno povećanje učestalosti adenoma jetre. Istodobno, nema podataka koji potvrđuju da je klinička uporaba oksazepama povezana s pojavom tumora.

Nakon oralne primjene polako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. C_max postignut kroz 1-4 sata Vezanje na proteine ​​krvi - 97%. Ravnotežna koncentracija u krvi postiže se nekoliko dana nakon početka primjene. raspoređeni po tkivima. Prolazi kroz BBB, placentarnu barijeru, prodire u majčino mlijeko. Podvrgava se glukuronidaciji u jetri, nema aktivnih metabolita. T_1/2 prosječno iznosi 8,2 sata (5,7 - 10,9 sati). Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku glukuronida. Pri uzimanju ponovljenih doza akumulacija je minimalna.

Indikacije za upotrebu

Primjena: Neuroze, psihopatije, neurozama slična i psihopatska stanja, praćena strahom, tjeskobom, povećanom razdražljivošću, poremećajima spavanja itd.; senesto-hipohondrijski poremećaji i opsjednutost (osobito s lošom tolerancijom na druge anksiolitike); autonomni poremećaji u žena povezani s menopauzom, predmenstrualni sindrom; reaktivna depresija (kao dio kombinirane terapije s antidepresivima), sindrom ustezanja od alkohola (kao dio kombinirane terapije).

Kontraindikacije

Kontraindikacije: Preosjetljivost, psihoza, teška miastenija gravis, akutno zatajenje bubrega i/ili jetre, trudnoća (osobito u prvom tromjesečju), dojenje, dob do 6 godina.

Ograničenja uporabe: Sklonost zlouporabi psihotropnih lijekova.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja: Kontraindicirana u trudnoći (osobito u prvom tromjesečju). U vrijeme liječenja treba prestati dojiti.

Nuspojave

Nuspojave: Sa strane živčanog sustava i osjetilnih organa: pospanost (obično u prvim danima liječenja), letargija, vrtoglavica, povećan umor, glavobolja, poremećaj pamćenja, mišićna slabost, ataksija, tremor, nejasan govor, paradoksalne reakcije u psihički bolesnih bolesnika. , uključujući . psihomotorna agitacija, anksioznost.

Ostalo: suha usta, mučnina, dispepsija, leukopenija, abnormalna funkcija jetre (uključujući žuticu), alergijske reakcije, nesvjestica, promjene libida.

Moguća ovisnost, ovisnost o drogama, sindrom ustezanja (vidi "Mjere opreza").

Interakcija: Pojačava učinak lijekova koji depresiraju središnji živčani sustav, uklj. tablete za spavanje antikonvulzivi, alkohol itd.

Predoziranje: Simptomi: depresija CNS-a različite težine (od pospanosti do kome) - pospanost, zbunjenost, letargija; u težim slučajevima (osobito tijekom uzimanja drugih lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav ili alkohola) - ataksija, hipotenzija, hipnotičko stanje, koma.

Liječenje: izazivanje povraćanja, ispiranje želuca, simptomatska terapija, praćenje vitalnih funkcija. S teškom hipotenzijom - uvođenje norepinefrina. Specifični protuotrov je antagonist benzodiazepinskih receptora flumazenil (uvođenje samo u bolničkim uvjetima). Hemodijaliza je neučinkovita.

Doziranje i način primjene

Doziranje i način primjene: Unutra (bez obzira na obrok). Doza i trajanje tijeka liječenja odabiru se strogo pojedinačno, ovisno o indikacijama i terapeutski učinak. Početna jednokratna doza za odrasle - 5-10 mg, sa ambulantno liječenje prosječna dnevna doza od 30-50 mg, u bolnici maksimalna doza- 120 mg / dan. Prosječno trajanje tečaj je 2-4 tjedna.

Doza za djecu od 6-12 godina nije utvrđena.

Mjere opreza: koristiti s oprezom u slučaju sklonosti arterijskoj hipotenziji, osobito u starijih bolesnika (zbog mogućnosti srčane disfunkcije), povećan rizik od ovisnosti o lijekovima.

Ne smije se primjenjivati ​​s MAO inhibitorima, derivatima fenotiazina. Vjerojatnost pojave simptoma predoziranja povećava se istodobnom primjenom depresora središnjeg živčanog sustava ili alkohola. Tijekom razdoblja liječenja isključen je unos alkoholnih pića.

Ne smije se koristiti dulje vrijeme (zbog opasnosti od razvoja ovisnosti o drogama). Ako je potrebno dugotrajno liječenje (nekoliko mjeseci), tečaj treba provesti prema metodi intermitentne terapije, prekidajući unos nekoliko dana, nakon čega slijedi imenovanje iste pojedinačno odabrane doze. Otkazivanje treba provoditi postupno. Naglim prekidom uzimanja oksazepama može se javiti sindrom ustezanja (tremor, konvulzije, grčevi u trbuhu ili mišićima, povraćanje, znojenje), najčešće nakon visokih doza ili dugotrajnog liječenja.

Kod produljenog liječenja potrebno je pratiti funkciju jetre i perifernu krv.

Ne smiju ga koristiti vozači vozila i osobe čija je profesija povezana s povećanom koncentracijom pažnje.

Posebne upute: Preporučuje se u liječenju tjeskobe, napetosti, agitacije, razdražljivosti kod oslabljenih bolesnika, starijih osoba, kao i kod bolesnika s rezidualnim učincima traumatskih ili infekcijskih lezija središnjeg živčanog sustava.

Treba imati na umu da tjeskoba ili napetost povezana sa svakodnevnim stresom obično ne zahtijeva liječenje anksioliticima.

Slični postovi