Barbituraatide pikaajalisel kasutamisel võib tekkida. Barbituraadid - mis need on ja nendest sõltuvuse ravi. Keskus Polinar

Depressandid- mitmesugused rahustid, uinutid, rahustid jms ained, mille peamine toime on teatud protsesside pärssimine kesknärvisüsteemis.

Depressandid on barbituraadid, bensodiasepiinid ja isegi alkohol– juba see viitab selle psühhoaktiivsete ainete rühma ohtlikkusele ja ebaselgusele.

Peaaegu kõik depressandid on sõltuvust tekitavad (nii füüsilised kui ka psühholoogiline sõltuvus), mida soodustab eriti igasugune kasutamise regulaarsus.

Valdav enamus depressante on tervisele äärmiselt kahjulikud, nende kasutamisel on üleannustamise tõenäosus väga suur (mis tekitas nt. kaasaegsed arstid peaaegu lõpetama barbituraatide väljakirjutamise). Üleannustamise tõenäosus suureneb järsult, kui depressante segada teiste ravimitega (kõige ohtlikum on alkohol).

Vahendid selleks inhaleeritav anesteesia(mis sisaldab lenduvaid lahusteid ja liimi) on samuti klassifitseeritud depressantide hulka.

Paljud rahustid nõrgendavad enesekontrolli, mis sunnib inimesi sageli asotsiaalsetele tegudele.

Alkohol Kõrval farmakoloogilised omadused etanool ( etanool, kõigi põhikomponent alkohoolsed joogid) võib omistada anesteesiaravimitele. Selle suhtes on kõige tundlikumad kesknärvisüsteemi rakud, eriti ajukoor, mille toimel põhjustab see iseloomuliku alkohoolse ergastuse, mis on seotud pärssimisprotsesside nõrgenemisega. Siis nõrgenevad ka ergastusprotsessid, lülisamba depressioon ja piklik medulla koos aktiivsuse pärssimisega hingamiskeskus.

Alkohol võib põhjustada tugevat psühholoogilist sõltuvust, füüsilist sõltuvust ei täheldata. Alkoholisõltuvus nimetatakse alkoholismiks. Naiste alkoholism palju rohkem tõsine haigus kui meeste alkoholism. Sõltuvus võib tekkida kangete alkohoolsete jookide liigsel ja regulaarsel tarvitamisel või puhas alkohol. Alkohol on suurtes annustes mürgine. Alkoholi eksisteerimise jooksul on olnud lugematul hulgal mürgistusjuhtumeid, sh kõrge protsent surmajuhtumid (eriti kui ohver osutus lapseks).

Alkoholism- väga raske isiksuse degradeerumiseni viiv haigus, mille puhul inimesel on pidevalt soov juua alkoholi sisaldavat jooki (tavaliselt viina). Kell hilised etapid alkoholism, võivad tekkida mitmesugused psüühikahäired, sealhulgas " deliirium tremens"- hallutsinatsioonid, kus peategelasteks on enamasti kuradid (võib-olla üks väheseid juhtumeid, kui hallutsinatsioonid on hallutsinatsioonid psühhoterapeutilisest vaatenurgast pärast mis tahes ainete võtmist) Kuid tuleb märkida, et alkohol võib olla kasulik VÄIKESES annustes, tugevdades immuunsüsteemid organism. Punast veini peetakse hea jook liha juurde.

Barbituraadid on rühm ravimeid, barbituurhappe derivaate, millel on hüpnootiline, krambivastane ja narkootiline toime, mis on tingitud masendavast mõjust tsentraalsele närvisüsteem. Erinevate barbituraatide toime kestus ei ole sama, mis on seotud nende organismis muutumise ja sealt eritumise iseärasustega (pika toimeajaga barbituraadid erituvad peamiselt neerude kaudu; barbituraadid lühiajaline toimed hävivad peamiselt maksas). Unerohtude või rahustite jaoks (1/3-1/4 annust, und esile kutsudes) toime, ravimid, millel on pikk (barbitaal, fenobarbitaal, barbitaapnaatrium), keskmise kestusega (tsüklobarbitaal, barbamüül, etaminaalnaatrium) ja lühike (heksobarbitap) toime, olenevalt unehäirete olemusest. Barbituraate manustatakse suukaudselt pulbrite ja tablettidena, samuti intramuskulaarselt, intravenoosselt (peamiselt anesteesiaks) ja pärasoole kaudu.

Fenobarbitaal ja bensonaal pulbrite ja tablettidena krambivastaste ainetena (epilepsia korral). Heksenaal, tiobutaal ja tiopentaalnaatrium kasutatakse anesteesiaks. Barbituraate kombineeritakse sageli teiste rahustite, spasmolüütikumide, antikolinergiliste ja muude ravimitega. Barbituraate kasutatakse anestesioloogias patsiendi anesteesiaks ettevalmistamiseks – barbituraatide eelmanustamine tugevdab narkootiliste, lokaalanesteetikumide ja valuvaigistite toimet. Barbituraatide pikaajalisel kasutamisel võib tekkida sõltuvus ja sõltuvus. Barbituraatide kasutamine põhjustab mõnikord allergilisi, aga ka perversseid reaktsioone - ärevust, erutust.

Barbituraadid astus arstipraktikasse kahekümnenda sajandi alguses. Sünteesiti üle 2500 barbituraati ja nende tippajal müüdi tarbimiseks umbes 50 liiki. Tänapäeval võetakse neid vastu vaid kümmekond.

Barbituraatide tootjad lai valik kesknärvisüsteemi häired, alates kergest sedatsioonist kuni koomani ning seda kasutatakse rahustava, uinutina, valuvaigistina või krambivastase ainena. esialgne tunnusmärgid Barbituraatide tüüpide vahel on järgmised parameetrid: kui kiiresti nad toimivad ja kui kaua selle kokkupuute mõju kestab.

Barbituraadid liigitatakse järgmistesse tüüpidesse: ülilühiajalised ja lühitoimelised, samuti keskmise pika ja pika toimeajaga. Barbituraadid Ultra lühike tegevus valuvaigistav toime umbes ühe minuti jooksul pärast intravenoosset manustamist. Näited on meditsiinis kasutatavad: metoheksital (brevitaal), tiamilap (surital) ja tiopentaal (pentotap).

Barbituraatide kuritarvitajad kipuvad eelistama lühikese või mõõduka toimega barbituraate, nimelt pentobarbitap (Nembutal) ja scobarbitaal (Amytal). Muud lühikese ja keskmise kokkupuuteajaga barbituraadid hõlmavad bugalbitaal (fioripal, fioricet), butabarbitaal (butisool), talbugal (lotosaat) ja aprobarbitaal (aluraat). Pärast nende ravimite suukaudset kasutamist algab toime 15-40 minuti jooksul ja toime kestab kuni 6 tundi.

Neid aineid kasutatakse peamiselt rahustamiseks ja une esilekutsumiseks. Loomaarstid kasutavad pentobarbitaal anesteetikumina ja eutanaasia (valutu surm) vahendina.

Pikatoimeliste barbituraatide hulka kuuluvad fenobarbitaal (Luminal) ja mefobarbitaal (Mebarap). Nende barbituraatide toime ilmneb umbes ühe tunni pärast ja kestab 12 tundi. Lisaks kasutatakse neid rahustamiseks päeval ja krambihoogude või kerge ärevuse ravi.

Barbituraadid on unerohud, mis pikaajaline kasutamine tekib sõltuvus. AT viimased aastad on muutunud narkomaanide suurenenud huviobjektiks. Barbituraadid on struktuurilt sarnased barbituurhappega. Meditsiinis on kõige laialdasemalt kasutusel barbitaal, barbamüül, fepobarbitaal (nimetatakse ka luminaaliks) ja etaminaalne naatrium. Barbituraatide kuritarvitamine on tüüpiline alkoholismi ja opiomaaniaga patsientidele. See võib olla tingitud asjaolust, et kalduvus tarbida barbituraate pärineb sama mehhanismi kaudu nagu kalduvus tarbida alkoholi ja opiaate. Lisaks oma peamisele meditsiiniline toime, barbituraadid põhjustavad kerget eufooriat. See nende omadus meelitab üha rohkem inimesi, kes kuritarvitavad unerohtu ja saavad lõpuks nende jaoks eesmärgiks omaette. Enamasti teadmata barbituraatide kontrollimatu tarbimise ohtu, võivad nad sattuda füüsiline sõltuvus nendelt. Ja seda sõltuvust saab väljendada visa võõrutussündroomi kujul. Barbituraatide raske üleannustamise korral (rohkem kui 4-6 g annuse kohta) on võimalikud surmad hingamiskeskuse halvatus ja kooma areng. Arvestada tuleks sellega, et kui ka sagedane kasutamine barbituraadid, nende doosid summeeritakse, mis tekitab tõsist ohtu tervisele isegi suhteliselt väikeste üksikannuste võtmisel.

Unerohu pikaajaline kasutamine toob kaasa täieliku psühholoogilise nihke, sest. mõistusel pole võimalust ennast realiseerida. Barbituraadid põhjustavad enesetapukalduvust. Ja siin, nagu alati narkootikumide puhul, peate teadma, mida teete.
Barbituraatide toime on vastupidine amfetamiinidele.: Need pärsivad kesknärvisüsteemi. Väikestes annustes toimivad need rahustitena ja suurtes annustes on need unerohud. Barbituraatidega magamine ei ole normaalne uni, sest. nad pärsivad igasugust normaalset tegevust une ajal.

«Barbituraatide tarbija jätab tõrjuva mulje. Tal puudub koordinatsioon, ta koperdab ja kukub baaripukkidelt maha, jääb keset vestlust magama, toit valgub suust välja. Ta on häbelik, pahur ja rumal." William Burroughs. Seitsmekümnendatel olid barbituristid ehk kõige sagedasemad kliendid sellistes ravimiagentuurides nagu Lifeline. Seda seetõttu, et nad kipuvad olema need uimastitarbijad, kes on kõige vähem võimelised enda eest hoolitsema. Isegi kõige meeleheitel uimastisõltlased vaatavad barbituristidele halvustavalt probleeme, millesse nad end alati satuvad.

Barbituraadid on rahustav ravim. Tavaliselt välja kirjutatud unerohtudena on nende kasutamine selleks otstarbeks praeguseks peaaegu täielikult kadunud, kuigi selle rühma nõrgemaid esindajaid, näiteks fenobarbitaali, võib epilepsia raviks siiski kasutada. Ja veel, barbituraadid ilmuvad aeg-ajalt. Tavaliselt kujul: naatriumamütaal - tavaliselt helesinised kapslid, mis sisaldavad 60 mg ravimit, seconal - oranžid kapslid 50 mg ja lõpuks tuinaal, mis on segu 50 mg amütaalist ja 50 mg sekonaalist, mis pole üllatav. , on saadaval pooleldi oranžides, pooleldi sinistes kapslites. Kes vastutas nende kapslite kujundamise eest, oli kindlasti osav narkootikumide müümisel opiaatidele ja hüpohondriatele.

Esimene asi, mida barbituraatide puhul mõista, on see, et need asjad on ohtlikud. Seitsmekümnendatel suri igal aastal barbituraadimürgitusse palju inimesi. Paljud neist inimestest surid lihtsalt nende unerohtude võtmise tõttu.

Tavaliselt juhtub kõik järgmiselt. Joo magamiseks natuke. Seejärel võtate paar Nembutapi (barbituraadi) kapslit ja valate endale teise, oodates ravimi mõju. Mõne aja pärast ei mäleta te enam, kas võtsite kapsleid või mitte, seega on parem võtta paar veel, et olla kindel. Hommikul leiavad nad su keha. Isegi kui te ei lämbuks omaenda okse peale, aeglustus teie hingamine järk-järgult, kuni see täielikult peatus.

Sarnaselt opiaatidega tekitavad barbituraadid sõltuvust, ainult suuremal määral. Võttes neid paremaks magama jäämiseks, muutub mõne päeva pärast ilma nendeta magama jäämine võimatuks. Sarnaselt opiaatidega tekitavad barbituraadid sõltuvust, nii et sama efekti saavutamiseks tuleb annust pidevalt suurendada, kuid kõige tähelepanuväärsem on võõrutus. Kui opiaatide võõrutus on külm kalkun, siis barbituraadi võõrutus on nagu surnud vares. Lisaks sundvajadusele, ebamugavusele ja võimetusele magada põhjustab barbituraadi võõrutus ka rasked epilepsiahood.

Keegi ei sure opiaatide võõrutusse, kuid barbituraatide puhul on see vägagi võimalik ja nende peale tasub isegi mõelda vaid arstide järelevalve all, soovitavalt haiglatingimustes.

Üleannustamise võimalus suureneb oluliselt, kui barbituraate võetakse pigem intravenoosselt kui suukaudselt. Üldjuhul kasutavad barbituraate ainult need inimesed, kelle lülitid on seatud automaatsele enesehävitusrežiimile, sest ravim ei paku üldse naudingut. Barbituraatidel puudub opiaatide eufooriline potentsiaal ja alkoholiga seotud sotsiaalsed siluvad omadused. Nad lihtsalt helistavad must ja tühi unustus ja sellisena on see alati populaarne inimeste seas, kes vihkavad ennast ja oma elu nii palju, et nende käitumist juhib vajadus hävitada mõtte- ja enesehinnangu võimalus. Tee endale teene. Lihtsalt ütle ei.

MÜRGISTUSE KLIINILINE PILT

Barbituraadimürgistuse peamised nähud on unisus, segasus, hallutsinatsioonid, kõneraskused ja kogelemine, pinnapealne hingamine ja nõrk pulss.

Tekib tasakaalutus ja barbituraatide mõju all olev inimene jätab alkoholijoobes mulje. Tema liigutused on kontrollimatud ja koordineerimata. Täpsed liigutused on peaaegu võimatud.

Erinevalt opiaatide mürgistusest jäävad patsiendi pupillid alles normaalne laius. Tuletage meelde, et opiomaanide puhul on need maksimaalselt kitsendatud. Raske üleannustamise korral võib sõltlane sattuda sügavasse šokiseisu ja isegi surra.

Barbituraadisõltlased erinevad opioidsõltlastest suuresti, sealhulgas välimuse ja käitumise poolest. krooniline mürgistus alati kaasas barbituraadid vaimsed häired või isiksuse muutused.

iseloomulik käitumine ja välimus narkomaanid, kes võtavad barbituraate. Nad demonstreerivad aeglaseid vaimseid reaktsioone, raskusi mõtlemisprotsessis ja loogilise otsuse tegemise kiirust, mis avaldub ennekõike ootamatutes olukordades, kui on vaja kiiresti teha õige järeldus ja adekvaatselt oludele reageerida. Sel põhjusel peetakse just barbituraate väga oluline tegur liiklusõnnetuste ja tööõnnetuste arvu kasvus.

VÕTTUMISSÜMPTOMID

Barbituraatide tarbimise järsul lõpetamisel nende ravimitega harjunud organismis tekib juba esimese kahekümne nelja tunni jooksul kriis, mis saavutab haripunkti teisel-kolmandal päeval ja hakkab järgnevatel päevadel taanduma.

Kõige rohkem rasked tüsistused sealhulgas: äkiline kukkumine vererõhk millega kaasneb teadvusekaotus; epilepsiat meenutavad krambid. Rünnaku ajal muutub patsient siniseks, keele hammustamise tagajärjel ilmub huultele verine vaht. Väga sageli esineb teadvuse häireid deliiriumihoogude ja hallutsinatsioonide kujul.

Seda tuleb meeles pidada epileptilised krambid ja deliirium ns ilmuvad samaaegselt. Tavaliselt tekib barbituraadi võõrutuskriisi ajal patsiendil esimese neljakümne kaheksa tunni jooksul üks või kaks krambihoogu ja kolmandal päeval muutub ta psühhootiliseks või depressiooniks. Sellised psühhoosiperioodid võivad olla äärmiselt tõsised ja nendega võivad kaasneda tagakiusamispettused, mis tekitavad patsiendis paanika ja muutuvad ohuks teistele ja iseendale. Seetõttu tuleks barbituraadi võõrutuskriisis olev sõltlane võimalikult kiiresti haiglasse toimetada.

Barbituraadid on ravimite klass, millel on rahustav toime. Need pärsivad närvisüsteemi ega põhjusta ärritust, nagu amfetamiinid. Seetõttu on need viimase vastandid.

Kõik barbituraadid on valmistatud barbituurhappe baasil. Neid ei saa ühemõtteliselt ravida ja nimetada neid ravimiteks.

Ühekordsed ravid ei too kaasa patoloogilisi muutusi kehas ja täidavad oma eesmärki suurepäraselt: rahustavad, leevendavad unetust.

Kuid patsiendid ei järgi alati arsti soovitusi ja hakkavad sageli barbituraate pidevalt kasutama. Muidugi ravimina. Seega on uimastisõltuvus. Intensiivsuse poolest pole selline sõltuvus nõrgem kui ükski teine ​​narkootiline sort. Sellepärast kontrollimatu kasutamine nendel fondidel võivad olla negatiivsed tagajärjed.

Haiguslugu: barbituraatide ajalugu

Esimest korda arutati neid ravimeid meditsiiniringkondades 19. sajandi lõpus. See juhtus pärast seda, kui saksa keemik Adolf von Bayer sünteesis 1863. aastal barbituurhapet. Kuna avastus toimus Püha Barbara (Barbara) pühal, otsustas teadlane uue aine tema järgi nimetada. Teine juur liitsõna ta laenas inglise keelest (uurea on inglise keelest tõlgitud uriiniks). Nii ilmus sõna "barbituur" ja pärast seda barbituraadid.

Veronal - esimene vabastatud barbituraat

1903. aastal lasti barbituraadid farmaatsiaturule. Avastajaks oli barbitaal, mida paljud patsiendid tunnevad veroaalina. 20. sajandi 20. aastateks oli sünteesitud juba umbes 2500 barbituraati. Neist umbes 50 sorti kasutati aastal meditsiinipraktika unerohtude ja rahustitena.

Narkootikumide populaarsus kasvas, sest paljud inimesed kaebasid stressi ja nende üle meditsiinitarbed võivad toimida antidepressantidena. Siiski leidsid arstid 60ndatel silmitsi pettumust valmistava tõsiasjaga: koos positiivseid mõjusid Samuti on leitud barbituraatide kasutamise negatiivseid mõjusid. Näiteks uimastisõltuvuse tekkimine uimastitest.

Ravimite tootmine on vähenenud. Tänapäeval pole neid kasutusel rohkem kui kümmekond. Jah, ja lubatud ravimid asendatakse üha enam ohutumate sortidega - bensodiasepiinidega.

Kas lähedane vajab abi? Jäta telefonikonsultatsiooni soov

Barbituraatide kasutamine meditsiinis

Vaatamata nende ravimite kasutamise ohtudele, kaasaegne meditsiin kuni ta lõpuks neist loobus. Asi on selles, et see kiire toimega ravimid ja mõnikord on nende kasutamine õigustatud meditsiinilistel eesmärkidel.

Tänapäeval kasutatakse barbituraate:

• Anesteetikumina enne operatsiooni.
• Epilepsiahoogude ennetamiseks.
• Krambivastase ainena.

Eksperdid ei unusta nende rahustavat ja hüpnootilist toimet.

Barbituraate (näiteks pentobarbitaali) kasutatakse ka veterinaarmeditsiinis. Need ravimid toimivad valuvaigistitena. Neid saab kasutada ka eutanaasiaks (st kui loom otsustatakse eutanaasiat teha).

Barbituraatide tüübid

Kaasaegses farmakoloogias liigitatakse need ravimid rühmadesse sõltuvalt toime kestusest. Seal on 3 peamist sorti:

• Lühitoimelised ravimid. Nende hulka kuuluvad heksenaal. Seda kasutatakse anesteesiaks. Lahus süstitakse veeni. Mõju ilmneb peaaegu kohe ja võib kesta kuni pool tundi.
• Vahepealsed ravimid. Barbamiili võib nimetada selle rühma tuntud esindajaks. Seda kasutatakse siis, kui erinevat tüüpi unetuse ja une raviks. Lisaks võib une kestus olla 6 kuni 8 tundi. Barbamiil on efektiivne ka ateroskleroosi korral. See alandab kolesterooli ja säästab stenokardiahoogude eest.
• Ettevalmistused pikaajaline kokkupuude. Näiteks fenobarbitaal. Ravimid, mida kasutatakse epilepsia raviks ja krampide leevendamiseks. Tavaliselt süstitakse ravimit veeni üks kord. Kuid kui krambid jätkuvad, on korduvad annused võimalikud iga poole tunni järel, kuni krambid mööduvad. Kuid päevane annus ei tohiks ületada 30 mg.

Sõltuvad inimesed eelistavad kasutada keskmise ja pika mõju vahendeid. Fenobarbitaali peetakse sõltlase unistuseks. Ravimi toime algab pärast 15 harvad juhud 40 minutit) ja toime kestab kuni 6 ja mõnikord 12 tundi.

Kuidas barbituraadid kehas toimivad?

Statistika ütleb, et tavaliselt valivad need fondid enesetapule kalduvad inimesed. Barbituraadid tulid maitsta ja need, kellel on madal enesehinnang. Need ei tekita eufooriat nagu opiaadid. Vastupidi, neid iseloomustab pseudotervislik uni. Sageli kasutatakse neid just seetõttu.

Nende ravimite kasutamise mõju sõltub suuresti annusest. Niisiis, väike kogus ravim on peaaegu kahjutu. See soodustab lõõgastumist ja rahustab närvisüsteemi.

Üks probleem – isegi väike annus barbituraadid pideva kasutamisega tekitavad sõltuvust.

Keskmised annused on sarnased alkoholi mõjuga kehale. Sõltlase refleksid aeglustuvad, tekib ebakindel kõnnak. Ta hakkab sõnu solvama. Kuid barbituraatide kasutamine suurtes annustes võib kergesti põhjustada surmav tulemus. Sageli langeb sõltlane sellistel juhtudel koomasse.

Kuidas defineerida sõltuvust?

Inimesed, kes hakkavad kasutama barbituraate meditsiinilistel eesmärkidel, ei ole tavaliselt teadlikud asjaolust, et nad on sellest ravimist sõltuvusse sattunud. Vahepeal on vaja pöörata tähelepanu sümptomitele, mis näitavad kõnekalt keha sõltuvust. Seega võib kaaluda sõltuvuse märke:

• Füüsilise aktiivsuse, töövõime langus, raske vaimne tegevus, ükskõiksus teiste suhtes uimasti mõju all.
• Närvilisus ja hajameelsus, ärrituvus ja isegi sisse kerge vorm agressiivsus pärast barbituraatide toime lõppemist.
• Kehv tervis, ärevus ja kiire väsimus, kaalukaotus pikaajaline kasutamine ravim.
• Iiveldus ja oksendamine, kõhuvalu, halb unenägu huvi kaotamine elu ja ümbritseva maailma vastu järsk keeldumine narkootikumidest.

Mõnel juhul võivad krambid tekkida umbes 5 päeva pärast annuse manustamist.

Üldiselt on barbituratomania puhul võõrutussündroom palju raskem kui opiaatide kasutamisel. See võib põhjustada epilepsia, kooma ja mõnel juhul surma tunnuseid. Sellepärast on uimastitest keeldumisel parem ühendust võtta meditsiinikliinik. Siin see periood möödub vähem valus, sest sageli ei ole ravi esimene etapp mitte ravimist keeldumine, vaid varem võetud ravimi annuse järkjärguline vähendamine.

Väsimus, halb tunne, ärrituvus? Need on märgid, mis näitavad barbituraadisõltuvust, kui proovite loobuda

Barbituraadid ja üleannustamine

Lubatud maksimumi ületamine päevaraha viib üleannustamiseni. See on täis paljusid negatiivsed tagajärjed. Niisiis, oli juhtumeid, kui inimene jäi magama ega ärganud. Teine oht on see, et une ajal võib sõltlane okse peale lämbuda. Lõppude lõpuks on üks üleannustamise tunnuseid oksendamine.

Kui annus on ületatud, tuleb ennekõike kõht ravimitest puhastada. Saab sellega väga hästi hakkama Aktiveeritud süsinik. Kui hingamine aeglustub järk-järgult, tuleb kiirabi saabumiseni teha kunstlikku.

Üleannustamisest võib viidata niiske nahk, kiire pulss ja pupillide laienemine.

Narkootikumide tarvitamisest loobumine on raske. Kui aga ülalpeetav isik sellise otsuse teinud, tuleb teda selles pidevalt toetada. Ravi jaoks kasutatakse erinevaid programme, võttes arvesse paljusid tegureid: sõltlase vanus, kohalolek kaasnevad haigused, organismi mürgistuse aste.

Ravi on ette nähtud pikaks perioodiks, kuid paranemisjuhtumid on üsna tavalised.

Butüraat. Dokumentaalfilm

Väga sageli kasutatakse terminit "barbituraadid" kõigi olemasolevate rahustavate ravimite kohta. Tegelikult on see oluline ainult teatud fondide rühma jaoks. Barbituraatide nimekiri on piisavalt pikk. Hoolimata asjaolust, et sellel ravimite rühmal on palju vastunäidustusi ja kõrvalmõjud mõnikord on ilma nende abita peaaegu võimatu hakkama saada.

Barbituraatide toimemehhanism

Barbituraadid on valmistatud barbituurhappest. Need leiutati eelmise sajandi alguses. Tänaseks enam kui kahest tuhandest tuntud ravimid müügil võib kohtuda mitte rohkem kui tosin. Seda seletatakse ravimite liiga tugeva toimega.

Barbituraatidel on võimas rahustav, valuvaigistav ja toime. Kindlasti seostatakse paljusid barbituraatide rühma kuuluvaid ravimeid ravimitega – täiesti õigustatult. Fakt on see, et ravimid suruvad närvisüsteemi alla ja nende liiga sagedane kasutamine ähvardab sõltuvust.

Barbituraatide toimet saab ohutult võrrelda keha reaktsiooniga alkoholile: esiteks saabub eufooria ja erutuse periood (olenevalt inimese kehaehitusest ja tervislikust seisundist võib see etapp kesta mõnest minutist kahe-kolme tunnini ), peale mida on raske uni, mille järel jääb depressioon ja masendus.katki olek.

Peaaegu kõigi barbituraatide farmakokineetika on sama. Aktiivsed koostisosad ravimid imenduvad väga kiiresti ja peaaegu täielikult elunditesse seedetrakti. Teistes elundites adsorptsiooni praktiliselt ei toimu. Põhimõtteliselt erituvad barbituraadid organismist neerude kaudu, kuid teatud tüüpi ravimite võtmisel langeb põhikoormus maksale.

Ravimid erinevad nende kestuse poolest. Sobivad valitakse sõltuvalt probleemist. Nii näiteks aitab lühikese (kuni kuus tundi) toimega ravim üht patsienti rahustada, teine ​​aga tunneb mõju ainult kõige tugevamatest ravimitest.

Enamik barbituraatide nimekirjas olevaid ravimeid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• krampide ja krampidega;
• stressiga toimetulemiseks;
• juures närvisüsteemi häired;
• anesteesia ettevalmistamisel;
• aadressil .

Barbituraatide eelkasutamine suurendab nende toimet kohalik anesteesia ja valuvaigistid. Võite võtta ravimeid tablettide või pulbrite kujul või intravenoosselt või intramuskulaarselt. Mõned ravimid on lubatud manustada rektaalselt. Kuid enamasti süstitakse barbituraate kehasse intravenoosselt.

Barbituraadid on üsna suur rühm barbituurhappe derivaate. Tungivad närvisüsteemi ja avaldavad masendavat mõju närvikeskused blokeerides nende tööd. Saabunud ajal lai rakendus meditsiinis, sest tervendav toime aastaid tõestatud: barbituraatidel võib olla rahustav ja hüpnootiline toime ning seda on igal esindajal erinev kestus ja võim.

Lisaks on barbituurhapet või selle derivaate sisaldavatel ravimitel krambivastane ja valuvaigistav toime.

Kuid siiani on barbituraadid legaalsed vaid paljudes riikides ja nende kasutamine toimub raviarsti range järelevalve all, kuna lisaks kõigile positiivseid külgi, negatiivne mõju ka hästi tuntud. Kell Nende vahendite pikaajalisel ja piiramatul kasutamisel tekib inimesel sõltuvus - mitte ainult füüsiline, vaid ka psühholoogiline.

Lisaks on kõigil rühma ravimitel suur hulk vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid.

Seega barbituraadid mitte ainult ei ravi, vaid võivad ka väikseima annuse ületamise korral põhjustada tõsist mürgistust, nii et leiti ohutumad analoogid.

Avastamise ajalugu ja termini kujunemine

Saksa teadlane Adolf von Bayer sai barbituurhappe esmakordselt 1864. aastal uurea ja dialküülmaloonhapete kondenseerimisel, mis omakorda saadi õunhappest. Uue aine nimetuse üle on endiselt vaidlusi.

Ühe versiooni kohaselt andis Adolf talle nime tüdruku Barbara järgi, kellesse ta sel hetkel kiindunud oli. Ja teise järgi võlgneb barbituurhape oma nime Saint Barbarale, kelle nimega ühendati Ladinakeelne nimi uurea - "uurea".

Meditsiinipraktika kasutamine

Esimest korda kasutati barbituurhappe ja selle derivaatide preparaate meditsiinipraktikas 1903. aastal, st pool sajandit pärast nende avastamist.

Tol ajal kirjutati need välja rahusti ja uinutina. 20. sajandi 60. aastateks kasvas barbituraatide kasutamine oluliselt ja saavutas haripunkti. Selleks olid põhjused. Sel sajandil puutusid inimesed pidevalt kokku ja. Ja mis tahes ravim, millel on isegi vähimgi sarnane tegevus, nautis populaarsust ja sellest tulenevalt ka äriedu.

Toimemehhanism

Kesknärvisüsteemi neuronites on nn GABA-retseptorid. Ja barbituraadid avaldavad neile teatud mõju, tänu millele käivitatakse ja kiirendatakse kloriidioonide kanalite avamise mehhanismi.

Tänu sellele toimub kloori kiirem tungimine läbi närviraku membraani, mis omakorda hüperpolariseerub. Selle tulemusena tekivad neuronites inhibeerivad protsessid, millest sõltub kesknärvisüsteemi reaktsiooni kiirus närviimpulsile.

Mõju

Barbituurhappel ja kõigil selle derivaatidel on võimas toime, mis võimaldas neid mõnda aega aktiivselt meditsiinipraktikas kasutada.

Inimesed, kes kannatasid unetuse all või neile määrati unerohtudeks barbituraate. Toetudes hääldatavale rahustav toime selle rühma ravimitest määrati need agressiivsuse ja närvisüsteemi liigse erutuse korral.

Tulenevalt asjaolust, et barbituraadid blokeerivad omavahelist suhtlust närvirakud, kasutatakse neid mõnikord endiselt kannatavate inimeste määramiseks.

Tuimestuseks - nii lokaalseks kui täisnarkoosiks, sobivad ka hästi. Ja koos anesteesia jaoks kasutatavate vahenditega pikendavad need selle kestust. Muuhulgas on neil ka mõningane valuvaigistav toime.

Kohaldamisala

Barbituraate on (harva ikka) välja kirjutatud patsientidele, kes on teatud suhtes vastuvõtlikud vaimsed häired samuti unetus.

Väga sageli kasutatakse algfaas kui anesteesia on vajalik.

Nagu näidatud millal, kuna nad suudavad epilepsiahoo peatada.

Barbituraadid on leidnud tee ka veterinaarmeditsiinis tänu nende võimele valutult eutanaasiat läbi viia. Nendel eesmärkidel kasutatakse pentobarbitaali.

Kaasaegsed esindajad

Lisa nimekirja kaasaegsed barbituraadid, mida võib endiselt müügil leida, sisaldas järgmisi ravimeid:

Põhjused, miks mitte kasutada

Praegu barbituraate meditsiinis praktiliselt ei kasutata. See on tingitud nende võimest põhjustada mikrosomaalset induktsiooni maksas. Selle tulemusena on mis tahes ravimite kasutamine pärast barbituraate ebasoovitav, kuna toimub nende suurenenud tungimine verre, mis tähendab, et kontrollimatu mõju sarnane ravimimürgitusega.

See kehtib ka barbituurhappe derivaatide endi korduva kasutamise kohta. Lisaks on neil mitmeid kõrvalmõjusid ja pikk järelmõju.

Eakad, rasedad ja imetavad on rangelt keelatud!

Barbituraatide kasutamise kõrvalmõju väljendub peamiselt nende võimes pärssida müokardi kontraktsioone. Seetõttu ei soovitata barbituurhappega ravimeid eakatel kasutada. Organism ei pruugi lihtsalt nende tugevale farmakoloogilisele toimele vastu pidada.

Barbituraadid läbivad platsentat ka rasedalt emalt lootele ja emapiima kaudu lapsele imetamise ajal, mis on tulvil tõsiseid tagajärgi kuni lämbumise ja lämbumiseni.

Üks samm rahust igavese puhkuseni

Barbituraadid on tugevad mürgised ravimid. Kõige sagedamini kasutavad neid oopiumisõltlased, kuid on ka neid, kes kasutavad ainult barbituuri derivaate.

Väikesed annused põhjustavad sarnase seisundi alkoholimürgistus. Inimene tunneb õnne, mõnel juhul isegi eufooriat.

Nagu teisedki mürgised ained, barbituraadid põhjustavad maksale suurt kahju, kuna keha puhastamine toimub just selle kaudu.

Barbituraadisõltlased ei ela aga enamasti üle maksatsirroosi, vaid surevad südameseiskumise või narkojoobes juhtunud õnnetuste tõttu.

Vältimatu abi mürgistuse korral

Alates terve keha barbituraadid terapeutilistes kogustes erituvad kergesti loomulikult aga nende puudumine põhjustab alkoholisündroomi sarnase seisundi.

Patsiendil tekib iiveldus, unisus, teadvusehäired, mõnel juhul isegi oksendamine.

Samas, kui võtta ka suur annus barbituraadid, tuleb need võimalikult kiiresti kehast eemaldada, kuna mürgistuse tulemus võib olla väga raske - koomast surmani.

Nagu iga mürgistuse puhul, tuleks alustada maoloputusega. See aitab vabaneda ainetest, millel pole veel olnud aega verre sattuda.

Barbituraadimürgistuse vastumürk on naatriumtiosulfaat. Lisaks ennetamiseks ja ennetamiseks hapnikunälg ajukudedesse süstitakse Bemegrid või Corazole.

Barbituurhappe derivaadid (barbituraadid) on meditsiinis kasutatud pikka aega. Barbituurhape ise sünteesiti juba 1864. aastal.

Väikestes annustes põhjustavad barbituurhappe derivaadid samaaegselt hüpnootilist, ärevusevastast, amnestilist, krambivastast ja tsentraalset lihaslõõgastavat toimet. Barbituraadist põhjustatud und iseloomustatakse kui sunnitud. Kesknärvisüsteemile (KNS) avaldatava toime olemuse ja selektiivse toime puudumise järgi klassifitseeritakse barbituraadid narkootilist tüüpi aineteks.

Ettevalmistused selleks narkootikumide rühm elasid üle oma populaarsuse haripunkti ja bensodiasepiini derivaatide tulekuga hakati neid uinutina kasutama palju harvemini. AT viimastel aegadel Barbituraate kasutatakse peamiselt krambivastaste ainetena.

Barbituraatide toimemehhanism

Kesknärvisüsteemi neuronites on nn GABA A-bensodiasepiin-barbituraadi retseptori makromolekulaarsed kompleksid (vt joonis ⭣). Barbituurhappe derivaatidel on GABA-mimeetiline toimemehhanism, st nad stimuleerivad kesknärvisüsteemi neuronites makromolekulaarsete komplekside barbituraadi retseptoreid, mis suurendab GABA afiinsust GABA A retseptorite suhtes. Selle tulemusena avanevad kiiremini kloori ionofoorid (spetsiifilised kanalid), mille kaudu tormab kloor rakku, muutub membraani laeng ja tekib selle hüperpolarisatsioon, mis viib neuronites inhibeerivate protsessideni.

Arvatakse siiski, et barbituraatide toime ei piirdu nende toimega GABA A-bensodiasepiin-6 arbituraadi retseptori kompleksile. Barbituurhappe derivaadid inhibeerivad ergastavate kesknärvisüsteemi vahendajate (atsetüülkoliin, glutamaat, asparaginaat) vabanemist, blokeerivad AMPA retseptoreid glutamiinhappele, mis on ergastav kesknärvisüsteemi vahendaja. Samuti arvatakse, et neuronimembraaniga suhtlemisel põhjustavad nad muutusi selle läbilaskvuses teiste ioonide (naatrium, kaalium, kaltsium) jaoks.

Ravim väärib erilist tähelepanu. fenobarbitaal (luminaalne), mille struktuuris on fenüülradikaal. Seoses sellega seda ravimit suureneb molekulmass, mis viib ravimi tugevuse ja kestuse suurenemiseni. Lisaks võimaldab fenüülradikaali olemasolu fenobarbitaalil mõjutada ioonikanalite (naatriumi, kloriidi ja kaltsiumi) läbilaskvust rohkem kui teised barbituraadid ning omada krambivastast toimet. Selle omaduse tõttu kasutatakse fenobarbitaali laialdaselt epilepsia raviks.

Fenobarbitaalil on mitmeid annusest sõltuvaid farmakoloogilised toimed. Niisiis, annuses 0,1-0,2 on ravimil hüpnootiline toime. 0,05-0,1 annuse korral domineerib epilepsiavastane toime. Ja 0,01-0,02 fenobarbitaali võtmisel ainult rahustav ja hüpotensiivne toime. Tuleb märkida, et vererõhu langus fenobarbitaali võtmisel on pikliku medulla vasomotoorse keskuse pärssimise tagajärg.

Lisaks on fenobarbitaalil veresoontele müotroopne spasmolüütiline toime. Selles annuses on fenobarbitaal koos rahustitega (vt rahustavad ained) osa erinevatest kombineeritud ravimid, nagu näiteks valocordin ja corvalol, millel on spasmolüütiline, veresooni laiendav, rahustav ja kerge hüpnootiline toime. Need ravimid on ette nähtud tilkade kujul funktsionaalsed häired südame-veresoonkonna süsteemist, vegetatiivne düstoonia, neurootilised seisundid, ärrituvus, unehäired.

Barbituraadi mürgistus

Barbituraadi mürgistus tekib juhusliku või tahtliku üleannustamise korral (barbituurhappe derivaadid – madala laiuskraadiga ravimid terapeutiline toime). Surmav annus on umbes 10 terapeutilised annused: lühitoimeliste barbituraatide puhul - 2,0-3,0, barbituraatide puhul pikatoimeline - 4,0-5,0.

Kliiniline pilt joobeseisundit iseloomustab kesknärvisüsteemi väljendunud depressioon. On unistus, mis muutub koomaks nagu anesteesia, hüpotermia, reflekside pärssimine, hingamine, hüpoksia, anuuria. Südame aktiivsuse nõrgenemine, kollaps (mis on seotud vasomotoorse keskuse pärssimisega, sümpaatiliste ganglionide H-kolinergiliste retseptorite blokeerimisega ja müotroopse spasmolüütilise toimega veresoontele). Surm saabub hingamiskeskuse halvatusest.

Mürgistuse ravi on kiirendada ravimi eritumist organismist ja säilitada elutähtsat olulisi funktsioone. Kui sisestatud barbituraat ei imendu seedetraktist täielikult, tehakse maoloputus, antakse absorbente, soolalahtisti. Juba imendunud aine eritumise kiirendamiseks, suured hulgad elektrolüütide lahused ja osmootsed diureetikumid (mannitool) või furosemiid, mis põhjustavad diureesi kiiret ja märkimisväärset suurenemist (nn sunddiurees). Sissejuhatus leeliselised lahused võib samuti soodustada barbituraatide elimineerimist. Väga juures kõrged kontsentratsioonid barbituraadid veres viivad läbi hemosorptsiooni, samuti peritoneaaldialüüsi ja hemodialüüsi.

Barbituraadimürgistuse ravi üks peamisi eesmärke on luua piisav hingamine ja kõrvaldada või vältida hüpoksiat. AT rasked juhtumid läbi viia kunstlik hingamine. Analeptikumid (bemegrid, niketamiid) on ette nähtud ainult kergete mürgistusvormide korral; rasketel juhtudel ei aita need mitte ainult kaasa hingamise taastumisele, vaid võivad isegi patsiendi seisundit halvendada, kuna põhjustavad krampe ja suurendavad ebapiisavalt aju hapnikuvajadust. Kui tekib hüpotensioon, kollaps, siis manustatakse verd, vereasendajaid ja norepinefriini.

Barbituraatide võtmise kõrvaltoimed

Tuleb arvestada, et barbituraadid (eriti fenobarbitaal) põhjustavad mikrosomaalse oksüdatsiooni indutseerimist maksas. Seetõttu, millal korduvad süstid barbituraadid, nende ainevahetuse kiirus, nagu ka teised ravimid, suureneb. Ilmselgelt on see barbituurhappe derivaatidest sõltuvuse üks põhjusi. Barbituraatide kasutamisel (kasvõi üks kord) pärast ärkamist võib esineda järelmõju unisuse, depressiooni, nõrkuse, liigutuste koordinatsiooni häirete, peavalu, mäluhäirete, oksendamise näol, mis kestavad kogu päeva. Lisaks on korduval kasutamisel iseloomulik materjali kumulatsioon, kuna need ravimid võib ladestuda rasvkoesse (eriti fenobarbitaali).

See hüpnootikumide rühm muudab dramaatiliselt une struktuuri, toimub faasi lühenemine REM uni(BDG), nii et pärast ravimite vahetust on väljendunud tagasilöögi nähtus- REM-une ületootmine koos sagedaste ärkamiste, õudusunenägude, lakkamatuse tundega vaimne tegevus. Öösel toimuva 4-5 REM-une episoodi asemel on 10-15 ja isegi 25-30 episoodi. Selle nähtuse vältimiseks unerohud tuleks järk-järgult kaotada.

On kindlaks tehtud, et barbituraatide võtmisel 5-7 päeva jooksul taastub une füsioloogiline struktuur alles 5-7 nädala pärast. Barbituurhappe derivaatide pikaajaline kasutamine põhjustab füüsilise ja vaimse sõltuvuse tekke raske sündroom abstinents pärast ravimi kasutamise lõpetamist (rasked vaimsed ja somaatilised häired - ärevus, ärrituvus, hirm, oksendamine, nägemise hägustumine, krambid, ortostaatiline hüpotensioon).

Allikad:
1. Farmakoloogia loengud meditsiinilise ja farmaatsia kõrgharidusele / V.M. Brjuhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A. Yu. Žarikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: kirjastus Spektr, 2014.
2. Farmakoloogia koos koostisega / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC märts, 2007.