Amitriptyline Akos, süstelahus (ampullid). Amitriptüliini lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks "Moskva endokriinne taim" Amitriptüliin 10 mg terapeutiline annus

Enne selle ravimi võtmist/kasutamist lugege hoolikalt infolehte.
Salvestage juhised, neid võib uuesti vaja minna.
Kui teil on küsimusi, võtke ühendust oma arstiga.
See ravim on välja kirjutatud teile isiklikult ja seda ei tohi teistele anda, kuna see võib neid kahjustada isegi siis, kui neil on samad sümptomid nagu teil.

RAVIMI AMITRIPTÜLIIN MEDITSIINILISE KASUTAMISE JUHEND

Registreerimisnumber: Р N002756/02-071114
Kaubamärk: Amitriptüliin
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: Amitriptüliin
Keemiline nimetus: 3-(10,11-dihüdro-5H-dibenso-[a,d]tsüklohepteen-5-ülideen)-N,N-dimetüülpropaan-1-amiinvesinikkloriid
Annustamisvorm: lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

Ühend
1 ml lahust sisaldab:
Toimeaine:
amitriptüliinvesinikkloriid - 11,31 mg,
võrdne 10,0 mg amitriptüliiniga
Abiained:
dekstroosi monohüdraat
dekstroosi osas - 40,0 mg,
naatriumkloriid - 2,6 mg,
bensetooniumkloriid - 0,1 mg,
vesinikkloriidhape või naatriumhüdroksiid - kuni pH 4,0-6,0,
süstevesi - kuni 1 ml.

Kirjeldus: Selge, värvitu või kergelt värvunud vedelik.

Farmakoterapeutiline rühm: antidepressandid

ATX-kood: N06AA09

Farmakoloogilised omadused

Amitriptüliin on rahustava toimega tritsükliline antidepressant.
Farmakodünaamika
Amitriptüliin pärsib võrdselt norepinefriini ja serotoniini tagasihaaret presünaptilises närvilõpus. Amitriptüliini peamine metaboliit, nortriptüliin, pärsib tugevamini norepinefriini kui serotoniini tagasihaaret. Sellel on antikolinergiline ja H1-histamiini toime. Sellel on võimas antidepressant, rahustav ja anksiolüütiline toime.
Farmakokineetika
Imemine
Amitriptüliinil on kõrge imendumisvõime. Maksimaalse kontsentratsiooni (Tcmax) saavutamise aeg pärast suukaudset manustamist on 4-8 tundi, Cmax on 0,04-0,16 μg / ml. Tasakaalukontsentratsioon saavutatakse ligikaudu 1-2 nädalat pärast ravikuuri algust. Amitriptüliini kontsentratsioon kudedes on kõrgem kui plasmas. Amitriptüliini biosaadavus erinevate manustamisviiside korral on 33-62%, selle aktiivne metaboliit nortriptüliin on 46-70%. Jaotusmaht (Vd) - 5-10 l/kg. Amitriptüliini efektiivne terapeutiline kontsentratsioon veres on 50-250 ng / ml, nortriptüliini (selle aktiivse metaboliidi) puhul - 50-150 ng / ml. Side plasmavalkudega - 92-96%. Amitriptüliin läbib histohematoloogilisi barjääre, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri (sh nortriptüliin), tungib läbi platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima plasmaga sarnases kontsentratsioonis.
Ainevahetus
Amitriptüliini metabolism toimub peamiselt demetüleerimise (isoensüümid CYP2D6, CYP3A) ja hüdroksüülimise (isoensüüm CYP2D6) tõttu, millele järgneb konjugatsioon glükuroonhappega. Ainevahetust iseloomustab märkimisväärne geneetiline polümorfism. Peamine aktiivne metaboliit on sekundaarne amiin, nortriptüliin. Metaboliitide cis- ja trans-10-hüdrosiamitriptüliini ning cis- ja trans-10-hüdroksünortriptüliini aktiivsusprofiil on sarnane nortriptüliini omaga, kuigi nende toime on palju vähem väljendunud. Demetüülnortriptüliin ja amitriptüliin-N-oksiid sisalduvad vereplasmas tühistes kontsentratsioonides; viimasel metaboliidil praktiliselt puudub farmakoloogiline aktiivsus. Võrreldes amitriptüliiniga on kõigil metaboliitidel oluliselt vähem väljendunud m-antikolinergiline toime.
Peamine tegur, mis määrab neerukliirensi ja vastavalt ka kontsentratsiooni vereplasmas, on hüdroksüülimise kiirus. Väikesel osal inimestest on geneetiliselt määratud hiline hüdroksüülimine.
aretus
Poolväärtusaeg (T1 / 2) vereplasmast on amitriptüliinil 10-28 tundi, nortriptüliinil - 16-80 tundi Amitriptüliini keskmine kogukliirens on 39,24 ± 10,18 l / h. Amitriptüliin eritub peamiselt neerude kaudu ja soolte kaudu metaboliitide kujul. Umbes 50% manustatud amitriptüliinist eritub uriiniga 10-hüdroksüamitriptüliini ja selle glükuroonhappe konjugaadina, umbes 27% eritub 10-hüdroksünortriptüliinina ning vähem kui 5% amitriptüliinist eritub lähteaine ja nortriptüliinina. Amitriptüliini täielik eliminatsioon organismist toimub 7 päeva jooksul.
Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel pikeneb poolväärtusaeg ja väheneb amitriptüliini kliirens metaboolse kiiruse vähenemise tõttu.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Maksafunktsiooni kahjustus võib põhjustada amitriptüliini metabolismi aeglustumist ja selle plasmakontsentratsiooni tõusu.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on amitriptüliini ja nortriptüliini metaboliitide eritumine aeglane, kuigi metabolism kui selline ei muutu. Kuna amitriptüliin on seotud verevalkudega, ei eemaldata seda vereplasmast dialüüsi teel.

Näidustused kasutamiseks

Endogeenne depressioon ja muud depressiivsed häired.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, müokardiinfarkt (ägedad ja alaägedad perioodid), arütmiad, rasked atrioventrikulaarse ja intraventrikulaarse juhtivuse häired (kimbu jalgade blokaad, II astme atrioventrikulaarne blokaad), südamepuudulikkus, äge alkoholimürgistus, äge mürgistus uinutite, valuvaigistite ja psühhoaktiivsete ravimitega kinnise nurga glaukoom, uriinipeetus, sh eesnäärme hüperplaasia, paralüütiline iileus, pyloriline stenoos, hüpokaleemia, QT-intervalli pikendavate või hüpokaleemiat põhjustavate ravimite samaaegne kasutamine, laktatsioon, alla 18-aastased lapsed.
Vastunäidustatud samaaegne kasutamine monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAO) ja nende kasutamine 14 päeva jooksul enne ja pärast ravi lõppu.

Hoolikalt

Krambihäired, krooniline alkoholism, eesnäärme hüperplaasia, rasked maksa- ja südame-veresoonkonna haigused, bronhiaalastma, maniakaal-depressiivne psühhoos (MDP) ja epilepsia (vt lõik "Erijuhised"), luuüdi hematopoeesi pärssimine, hüpertüreoidism, türeotoksikoos, urineerimise aeglustumine, hüpotensioon põiepõletik, stenokardia, silmasisese rõhu tõus, seedetrakti motoorse funktsiooni langus (paralüütilise iileuse oht), skisofreenia (kuigi võtmisel tavaliselt produktiivsete sümptomite ägenemist ei esine), vanadus, rasedus, rinnaga toitmine.
Kui teil on mõni loetletud haigustest, pidage enne ravimi võtmist kindlasti nõu oma arstiga.

Kasutada raseduse ja imetamise ajal

Kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav.
Kui ravimit kasutavad rasedad naised, tuleb hoiatada sellise kasutamise kõrge riski eest lootele, eriti raseduse kolmandal trimestril. Tritsükliliste antidepressantide suurte annuste kasutamine raseduse kolmandal trimestril võib vastsündinul põhjustada neuroloogilisi häireid. Vastsündinutel, kelle emad kasutasid raseduse ajal nortriptüliini (amitriptüliini metaboliit), on teatatud unisuse juhtudest, täheldati uriinipeetuse juhtumeid.
Amitriptüliin eritub rinnapiima. Rinnapiima/plasma kontsentratsioonide suhe on rinnaga toidetaval lapsel 0,4-1,5.
Amitriptüliini kasutamisel tuleb rinnaga toitmine katkestada.
Kui seda ei tehta, tuleb jälgida lapse seisundit, eriti esimese nelja nädala jooksul pärast sündi.
Rinnaga toidetaval lapsel võivad tekkida soovimatud reaktsioonid (vt lõik "Kõrvaltoimed").

Annustamine ja manustamine

Määrake intramuskulaarselt ja intravenoosselt.
Ravimi annused valitakse individuaalselt, sõltuvalt patsiendi vanusest ja seisundist.
Ravile vastupidava depressiooni korral: intramuskulaarselt ja intravenoosselt (süstida aeglaselt!) manustada annuses 10-20-30 mg kuni 4 korda päevas, annust tuleb suurendada järk-järgult, maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg; 1-2 nädala pärast lähevad nad üle ravimi sissevõtmisele.
Eakatele inimestele manustatakse väiksemaid annuseid ja neid suurendatakse aeglasemalt.
Kui patsiendi seisund ei parane 3-4 ravinädala jooksul, ei ole edasine ravi sobilik.
Tühista
Ravimi kasutamine tuleb lõpetada järk-järgult, et vältida "võõrutusnähtude" tekkimist.
"Tühistamise" sümptomid: pärast pikaajalist kasutamist koos manustamise järsu katkestamisega võivad tekkida sellised kõrvaltoimed nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu, halb enesetunne, unetus, ebatavalised unenäod, ebatavaline erutus, ärrituvus; pärast pikaajalist kasutamist koos järkjärgulise ärajätmisega - ärrituvus, unehäired, ebatavalised unenäod. Need sümptomid ei viita uimastisõltuvuse tekkele.

Kõrvalmõju

WHO kõrvaltoimete klassifikatsioon arengusageduse järgi
Väga sage – 1/10 kohtumist (≥ 10%)
Sage - 1/100 kohtumist (≥ 1%, kuid< 10 %)
Harv - 1/1000 kohtumist (≥ 0,1%, kuid< 1 %)
Harv – 1/10000 kohtumist (≥ 0,01%, kuid< 0,1 %)
Väga harv – vähem kui 1/10 000 kohtumist (< 0,01 %)
Vere ja lümfisüsteemi häired: harva - luuüdi hematopoeesi depressioon, agranulotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia.
Ainevahetus- ja toitumishäired: väga sageli - kehakaalu tõus; harva - kehakaalu langus, isutus.
Vaimsed häired: sageli - segasus, libiido langus; harva - hüpomaania, maania, ärevus, unetus, "õudusunenäod"; harva - deliirium (eakatel patsientidel), hallutsinatsioonid (skisofreeniaga patsientidel).
Närvisüsteemi häired: väga sageli - unisus, treemor, pearinglus, peavalud; sageli - kontsentratsioonihäired, düsgeusia, paresteesia, ataksia; harva - krambid.
Nägemisorgani poolt: väga sageli - majutuse rikkumine; sageli - müdriaas; harva - silmasisese rõhu tõus.
Kuulmis- ja labürindihäirete organist: harva - tinnitus.
Südame häired: väga sageli - südamepekslemine, tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon; sageli - atrioventrikulaarne blokaad (AV blokaad), His kimbu haru blokaad, südamesisese juhtivuse häired, mis registreeritakse ainult EKG-s, kuid ei avaldu kliiniliselt (QT-intervalli pikenemine, QRS-kompleksi suurenemine); harva - arteriaalne hüpertensioon; harva - arütmia.
Seedetraktist: väga sageli - suukuivus, kõhukinnisus, iiveldus; harva - kõhulahtisus, oksendamine, keele turse; harva - süljenäärmete suurenemine, paralüütiline iileus.
Maksa ja sapiteede osa: harva - kollatõbi, maksa funktsionaalse seisundi näitajate rikkumine, vere leeliselise fosfataasi (AP) aktiivsuse suurenemine ja transaminaasid.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: väga sageli - liighigistamine; harva - nahalööve, urtikaaria, näo turse; harva - alopeetsia, valgustundlikkusreaktsioonid.
Neerude ja kuseteede häired: harva - uriinipeetus.
Suguelundite ja piimanäärmete häired: sageli - erektsioonihäired; harva - günekomastia.
Üldised häired ja häired süstekohas: sageli - väsimus; harva - püreksia.
Võõrutusnähud: pärast pikaajalist kasutamist koos kasutamise järsu katkestamisega võivad tekkida sellised kõrvaltoimed nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu, halb enesetunne, unetus, ebatavalised unenäod, ebatavaline erutus, ärrituvus; pärast pikaajalist kasutamist koos järkjärgulise ärajätmisega - ärrituvus, unehäired, ebatavalised unenäod. Need sümptomid ei viita uimastisõltuvuse tekkele.
Mõned kõrvaltoimed, nagu peavalu, värinad, keskendumisvõime langus, kõhukinnisus ja libiido langus, võivad olla depressiooni ilmingud ja depressiooni taandumisel kaduda.
Kui mõni juhendis loetletud kõrvaltoimetest süveneb või kui te märkate mõnda muud kõrvaltoimet, mida juhendis ei ole loetletud, rääkige sellest oma arstile.

Üleannustamine

Erinevate patsientide reaktsioonid üleannustamisele on märkimisväärselt erinevad.
Täiskasvanud patsientidel põhjustab üle 500 mg võtmine mõõdukat või rasket mürgistust.
Amitriptüliini surmav annus on 1200 mg.
Sümptomid
Sümptomid võivad areneda aeglaselt ja märkamatult või järsult ja ootamatult. Esimestel tundidel on unisus või agitatsioon, agitatsioon ja hallutsinatsioonid.
Antikolinergilised sümptomid: müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, limaskestade kuivus, palavik, soolemotoorika aeglustumine.
Neuropsüühilised nähud: krambid, kesknärvisüsteemi (KNS) äkiline depressioon, teadvuse taseme langus kuni koomani, hingamisdepressioon.
Südame sümptomid: üleannustamise nähtude suurenedes suurenevad muutused kardiovaskulaarsüsteemis. Arütmiad (vatsakeste tahhüarütmia, südame rütmihäired nagu Torsade de Pointes, ventrikulaarne fibrillatsioon). EKG-d iseloomustavad PR-intervalli pikenemine, QRS-kompleksi laienemine, QT-intervalli pikenemine, T-laine lihtsustamine või inversioon, ST-segmendi depressioon ja erineva astmega intrakardiaalne juhtivuse blokaad, mis võivad areneda südameseiskuseks, madalaks vererõhuks, südamepuudulikkuseks, intraventrikulaarseks. blokaad, sagedane pulss.
QRS-kompleksi laienemine on tavaliselt korrelatsioonis ägedast üleannustamisest tingitud toksiliste mõjude raskusastmega.
Südamepuudulikkus, vererõhu langus, kardiogeenne šokk. Metaboolne atsidoos, hüpokaleemia.
Pärast ärkamist on taas võimalik segadus, agitatsioon, hallutsinatsioonid, ataksia.
Ravi: amitriptüliinravi katkestamine, füsostigmiini manustamine 1-3 mg iga 1-2 tunni järel IM või IV, vedeliku infusioon, sümptomaatiline ravi, vererõhu ning vedeliku ja elektrolüütide tasakaalu säilitamine. Näidatakse kardiovaskulaarse aktiivsuse (EKG) jälgimist 5 päeva jooksul, tk. retsidiiv võib tekkida 48 tunni pärast või hiljem. Hemodialüüs ja forsseeritud diurees, maoloputus on ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Amitriptüliini ja MAO inhibiitorite samaaegne manustamine võib põhjustada serotoniini sündroomi (võimalik agitatsioon, segasus, treemor, müokloonus, hüpertermia).
Amitriptüliini võib määrata 14 päeva pärast pöördumatu toimega MAO inhibiitoritega ravi lõpetamist ja vähemalt 1 päev pärast pöörduva toimega MAOA inhibiitori moklobemiidiga ravi lõpetamist. MAO inhibiitoreid võib määrata 14 päeva pärast amitriptüliini võtmise lõppu.
Amitriptüliin võib tugevdada alkoholi, barbituraatide ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainete toimet.
Kuna tritsüklilised antidepressandid, sealhulgas amitriptüliin, võivad tugevdada antikolinergiliste ravimite toimet nägemisorganitele, kesknärvisüsteemile, sooltele ja põiele, tuleks nende samaaegset kasutamist vältida paralüütilise iileuse ja hüperpüreksia tekke ohu tõttu.
Tritsükliliste antidepressantide võtmisel koos antikolinergiliste või antipsühhootikumidega, eriti kuuma ilmaga, võib tekkida hüperpüreksia.
Amitriptüliin võib tugevdada epinefriini, efedriini, isoprenaliini, norepinefriini, fenüülefriini ja fenüülpropanoolamiini toimet kardiovaskulaarsüsteemile; seetõttu ei tohi amitriptüliiniga samaaegselt kasutada anesteetikume, dekongestante ja muid neid aineid sisaldavaid preparaate.
Võib vähendada guanetidiini, betanidiini, reserpiini, klonidiini ja metüüldopa antihüpertensiivset toimet. Tritsükliliste antidepressantide samaaegsel kasutamisel on vaja kohandada antihüpertensiivset ravi.
Kombineerituna antihistamiinikumidega on võimalik suurendada pärssivat toimet kesknärvisüsteemile; ravimitega, mis põhjustavad ekstrapüramidaalseid reaktsioone - ekstrapüramidaalsete toimete raskuse ja sageduse suurenemine.
Amitriptüliini ja QT-intervalli pikendavate ravimite (antiarütmikumid (kinidiin), antihistamiinikumid (astemisool ja terfenadiin), mõned antipsühhootikumid (tsisapriid, halofantriin ja sotalool, eriti pimosiid ja sertindool) samaaegne kasutamine suurendab ventrikulaarse arütmia tekkeriski.
Seenevastased ravimid, näiteks flukonasool, terbinafiin - suurendavad tritsükliliste antidepressantide kontsentratsiooni seerumis ja vastavalt nende toksilisust. Võimalik minestamine ja ventrikulaarse tahhükardia (Torsade de Pointes) paroksüsmide teke.
Barbituraadid ja teised ensüümide indutseerijad, nagu rifampitsiin ja karbamasepiin jne, võivad suurendada tritsükliliste antidepressantide metabolismi ning selle tulemusena vähendada tritsükliliste antidepressantide kontsentratsiooni vereplasmas ja vähendada nende efektiivsust.
Samaaegsel kasutamisel tsimetidiini, metüülfenidaadi ja kaltsiumikanali blokaatoritega on võimalik amitriptüliini metabolismi aeglustada, suurendada selle kontsentratsiooni vereplasmas ja tekitada toksiline toime.
Antipsühhootikumidega koosmanustamisel tuleb meeles pidada, et tritsüklilised antidepressandid ja antipsühhootikumid pärsivad vastastikku teineteise ainevahetust, alandades krambiläve.
Amitriptüliini ja kaudsete antikoagulantide (kumariini või indandiooni derivaadid) samaaegsel kasutamisel on võimalik viimaste antikoagulandi aktiivsuse suurenemine.
Amitriptüliin võib süvendada glükokortikoidravimite (GCS) põhjustatud depressiooni.
Kasutamisel koos krambivastaste ravimitega on võimalik suurendada kesknärvisüsteemi inhibeerivat toimet, alandada krampide aktiivsuse läve (kasutamisel suurtes annustes) ja vähendada viimaste efektiivsust.
Samaaegne kasutamine türeotoksikoosi raviks kasutatavate ravimitega suurendab agranulotsütoosi tekke riski.
Arütmiate ohu tõttu tuleb amitriptüliini määramisel hüpertüreoidismiga patsientidele või kilpnäärmeravimeid saavatele patsientidele olla eriti ettevaatlik.
Fluoksetiin ja fluvoksamiin võivad suurendada amitriptüliini plasmakontsentratsiooni (võib vajada amitriptüliini annuse vähendamist).
Kasutamisel koos antikolinergiliste ravimite, fenotiasiinide ja bensodiasepiinidega on võimalik rahustava ja tsentraalse antikolinergilise toime vastastikune tugevnemine ning suurenenud epilepsiahoogude risk (vähendab krampide aktiivsuse läve).
Östrogeeni sisaldavad suukaudsed kontratseptiivid ja östrogeenid võivad suurendada amitriptüliini biosaadavust. Efektiivsuse taastamiseks või toksilisuse vähendamiseks võib osutuda vajalikuks östrogeeni või amitriptüliini annuse vähendamine. Siiski võib osutuda vajalikuks ravimi ärajätmine.
Disulfiraami ja teiste atsetaldehüüdrogenaasi inhibiitoritega koosmanustamine võib suurendada psühhootiliste seisundite ja segasusseisundi tekkeriski.
Kasutades amitriptüliini koos fenütoiiniga, pärsitakse viimase metabolismi ja suureneb selle toksilise toime (ataksia, hüperrefleksia, nüstagm, treemor) oht. Alustades amitriptüliini kasutamist fenütoiini saavatel patsientidel, tuleb jälgida viimase kontsentratsiooni vereplasmas, kuna suureneb selle metabolismi pärssimise oht. Samal ajal tuleks jälgida amitriptüliini ravitoimet, sest. võib tekkida vajadus selle annust suurendada.
Hypericum perforatum'i preparaadid vähendavad amitriptüliini maksimaalset plasmakontsentratsiooni ligikaudu 20% võrra, kuna amitriptüliini metabolismi maksas aktiveerub CYP3A4 isoensüüm. Mis suurendab serotoniini sündroomi riski. Seda kombinatsiooni võib kasutada amitriptüliini annuse kohandamisel, sõltuvalt selle kontsentratsiooni mõõtmise tulemustest vereplasmas.
Valproehappe samaaegsel kasutamisel väheneb amitriptüliini kliirens vereplasmast, mis võib põhjustada amitriptüliini ja selle metaboliidi nortriptüliini kontsentratsiooni suurenemist. Amitriptüliini ja nortriptüliini kontsentratsiooni seerumis tuleb jälgida amitriptüliini ja valproehappe koosmanustamisel. Vajalikuks võib osutuda amitriptüliini annuse vähendamine.
Amitriptüliini suurte annuste ja liitiumipreparaatide samaaegsel kasutamisel rohkem kui kuus kuud on võimalik krambihoogude ja kardiovaskulaarsete tüsistuste teke. Samuti on võimalik neurotoksilise toime tunnuste ilmnemine treemori, mäluhäirete, hajutatuse, mõtlemise häire kujul isegi normaalse liitiumi kontsentratsiooni korral veres ja amitriptüliini mõõdukate annuste korral.

erijuhised

Tritsüklilisi antidepressante ei tohi määrata lastele ja alla 18-aastastele noorukitele, kuna puuduvad piisavad andmed ravimite efektiivsuse ja ohutuse kohta selles patsientide rühmas.
Amitriptüliin annustes üle 150 mg / päevas vähendab krampide aktiivsuse läve, seega krampide tekkimise võimalust patsientidel, kellel on anamneesis krambid ja mis tahes etioloogiaga ajukahjustus, antipsühhootikumide samaaegne kasutamine, etanooli või etanooli kasutamisest keeldumise perioodil. krambivastaste omadustega ravimite (bensodiasepiinide) ärajätmine.
Igasugune depressiivne häire iseenesest suurendab enesetapuriski. Seetõttu tuleb antidepressantidega ravi ajal jälgida kõiki patsiente, et avastada varakult rikkumisi või muutusi käitumises, samuti suitsidaalseid kalduvusi.
Anesteetikumide kasutamine ravi ajal tri- ja tetratsükliliste antidepressantidega võib suurendada arütmiate riski ja langetada vererõhku. Võimaluse korral tuleks amitriptüliini kasutamine paar päeva enne operatsiooni katkestada. Kui on vaja erakorralist operatsiooni, tuleb anestesioloogi teavitada, et patsienti ravitakse amitriptüliiniga.
Võimalik on suukuivus ja pisarate eritumise vähenemine, millega kaasneb suhtelise lima suurenemine pisaravedelikus, mis võib kontaktläätsede kandjatel põhjustada sarvkesta epiteeli kahjustusi.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Vabastamise vorm
Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 10 mg / ml 2 ml ampullides.
5 ampulli PVC-kilest ja trükitud lakitud alumiiniumfooliumist blisterpakendis või alumiiniumfooliumi baasil või ilma fooliumita painduvas pakendis.
1 või 2 blisterpakendit koos kasutusjuhendiga, nuga või ampulli kobesti papppakendis.
20, 50 või 100 blisterpakendit fooliumiga koos 10, 25 või 50 kasutusjuhendiga, noad või ampulli kobestid pappkarpides või lainepappkarpides (haigla jaoks).
Sälkude, rõngaste või murdekohtadega ampullide pakkimisel ei sisestata ampulli nuge ega kobesti.

Amitriptüliin on antidepressant, millel on väljendunud rahustav, antibuleemiline ja haavandivastane toime. Kasutusjuhend soovitab võtta tablette ja dražeed 10 mg ja 25 mg, süstid ampullides depressiooni, psühhoosi, alkoholismi korral.

Väljalaske vorm ja koostis

Amitriptüliini toodetakse järgmisel kujul:

  1. Tabletid 10 mg ja 25 mg.
  2. Dražee 25 mg.
  3. Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks (süstid süsteampullides).

Dražeed ja tabletid Amitriptüliin sisaldab 10 või 25 mg toimeainet amitriptüliinvesinikkloriidi kujul.

1 ml lahust sisaldab 10 mg toimeainet.

farmakoloogiline toime

Ravimil amitriptüliinil on väljendunud rahustav (rahustav), tümoanaleptiline (võime depressiooni alla suruda) ja anksiolüütiline (võime pärssida ärevust ja hirmu) toime. Agens ei põhjusta produktiivsete sümptomite ägenemist: hallutsinatsioone ega luulu. Ravim imendub seedetraktis hästi. Amitriptüliini seondumine verevalkudega ulatub 90-95% -ni.

Mis aitab amitriptüliinist?

Vastavalt juhistele on amitriptüliin ette nähtud involutsionaalse, reaktiivse, endogeense, ravimi iseloomuga depressiivsete seisundite, samuti alkoholi kuritarvitamise taustal esineva depressiooni, orgaanilise ajukahjustuse, millega kaasnevad unehäired, agitatsioon, ärevus, raviks.

Näidustused ravimi kasutamiseks on:

  • Närviline buliimia.
  • Käitumishäired.
  • Segatud emotsionaalsed häired.
  • Krooniline valu (migreen, ebatüüpiline näovalu, valu vähihaigetel, posttraumaatiline ja diabeetiline neuropaatia, reumaatiline valu, postherpeetiline neuralgia).
  • Öine enurees (lisaks, mille põhjuseks on madal põie toonus).
  • skisofreenilised psühhoosid.

Ravimit kasutatakse ka seedetrakti peptiliste haavandite korral, peavalude leevendamiseks ja migreeni ennetamiseks.

Kasutusjuhend

Amitriptüliin määratakse suu kaudu, ilma närimiseta, kohe pärast sööki (mao limaskesta ärrituse vähendamiseks).

täiskasvanud

Depressiooniga täiskasvanutel on algannus 25-50 mg öösel, seejärel võib annust järk-järgult suurendada, võttes arvesse ravimi efektiivsust ja talutavust, maksimaalselt 300 mg-ni päevas 3 annusena (suurim). osa annusest võetakse öösel).

Terapeutilise toime saavutamisel võib annust järk-järgult vähendada minimaalse efektiivseni, sõltuvalt patsiendi seisundist. Ravikuuri kestuse määrab patsiendi seisund, teraapia efektiivsus ja talutavus ning see võib ulatuda mitmest kuust kuni 1 aastani, vajadusel rohkemgi.

Vanemas eas, kergete häiretega, aga ka buliimiaga, on osana kombineeritud emotsionaalsete ja käitumishäirete, psühhoosi, skisofreenia ja alkoholist võõrutusnähtude kompleksravi osana ette nähtud 25-100 mg päevas. öösel), pärast terapeutilise toime saavutamist vahetavad nad minimaalse efektiivse annusega - 10-50 mg päevas.

Migreeni ennetamiseks neurogeense iseloomuga kroonilise valu sündroomiga (sealhulgas pikaajalised peavalud), samuti maohaavandi ja kaksteistsõrmiksoole haavandi kompleksravis - 10-12,5-25 kuni 100 mg päevas (maksimaalne osa öösel võetud annus).

Lapsed

Lapsed on ette nähtud antidepressandina: vanuses 6 kuni 12 aastat - 10-30 mg päevas või 1-5 mg / kg päevas murdosa, noorukieas - kuni 100 mg päevas. Öise enureesi korral 6-10-aastastel lastel - 10-20 mg päevas öösel, 11-16-aastastel - kuni 50 mg päevas.

Vastunäidustused

Kõrvalmõjud

Juhendis hoiatatakse, et ravimi amitriptüliini võtmisel on võimalikud järgmised kõrvaltoimed:

  • lööve ja muud allergilised reaktsioonid;
  • kesknärvisüsteemi küljelt: pearinglus, unisus, treemor;
  • seedetraktist: maitsetundlikkuse häired, suukuivus, kõhukinnisus, soolesulgus, stomatiit, iiveldus, oksendamine, anoreksia teke, harvadel juhtudel maksafunktsiooni häired;
  • silmasisese rõhu tõus, majutushäired, uriinipeetus, kehatemperatuuri tõus;
  • endokriinsüsteemist: libiido ja potentsi langus, ADH sekretsiooni muutused, günekomastia;
  • häired kardiovaskulaarsüsteemi töös: tahhükardia, vererõhu tõus, ortostaatiline hüpotensioon jne.

Lapsed, raseduse ja imetamise ajal

Rasedatel naistel tohib ravimit kasutada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Tungib rinnapiima ja võib põhjustada imikutel unisust.

Vältimaks "võõrutussündroomi" teket vastsündinutel (mis väljendub hingelduse, unisuse, soolekoolikute, suurenenud närvilise erutuvuse, vererõhu tõus või langus, värinad või spastilised nähtused), lõpetatakse amitriptüliini kasutamine järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne eeldatav sünnitus.

Depressiooni ja muude psühhiaatriliste häiretega lastel, noorukitel ja noortel (alla 24-aastastel) patsientidel suurendavad antidepressandid võrreldes platseeboga suitsiidimõtete tekkeriski ja võivad provotseerida suitsidaalset käitumist. Seetõttu on amitriptüliini määramisel soovitatav hoolikalt kaaluda ravist saadavat kasu ja enesetapuriski.

erijuhised

Ravimi pikaajaline kasutamine võib põhjustada kehakaalu tõusu. Maniakaal-depressiivse psühhoosiga inimestele määratakse ravim ettevaatusega, kuna on oht, et haigus liigub maniakaalsesse staadiumisse.

Amitriptüliini kasutamine ööpäevase annusega üle 150 mg viib krambiläve vähenemiseni. Seetõttu peavad krambihoogudega patsiendid, samuti need patsiendid, kellel need võivad tekkida vanuse või vigastuste tõttu, arvestama krampide tekkeriskiga.

ravimite koostoime

Hüpotensiivset toimet, hingamisdepressiooni, närvisüsteemi pärssivat toimet täheldatakse kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite ühisel määramisel: üldanesteetikumid, bensodiasepiinid, barbituraadid, antidepressandid ja teised.

Ravim suurendab antikolinergilise toime raskust amantadiini, antihistamiinikumide, biperideeni, atropiini, parkinsonismivastaste ravimite, fenotiasiini võtmisel. Ravim suurendab indadiooni, kumariini derivaatide, kaudsete antikoagulantide antikoagulantide aktiivsust.

Alfa-blokaatorite, fenütoiini efektiivsus väheneb. Fluvoksamiin, fluoksetiin suurendavad ravimi kontsentratsiooni veres. Suureneb epilepsiahoogude tekkerisk, samuti tsentraalne antikolinergiline ja rahustav toime kombinatsioonis bensodiasepiinide, fenotiasiinide, antikolinergiliste ravimitega.

Metüüldopa, reserpiini, betanidiini, guanetidiini, klonidiini samaaegne manustamine vähendab nende hüpotensiivse toime raskust. Kokaiini võtmisel tekib arütmia. Deliirium areneb atseetaldehüüdi, disulfiraami inhibiitorite võtmisel.

Amitriptüliin suurendab fenüülefriini, norepinefriini, epinefriini ja isoprenaliini toimet kardiovaskulaarsüsteemile. Antipsühhootikumide, m-antikolinergiliste ravimite võtmisel suureneb hüperpüreksia risk.

Amitriptüliini analoogid

Struktuuri järgi määratakse analoogid:

  1. Elivel.
  2. Apo-amitriptüliin.
  3. Amitriptyline Lechiva (Nycomed; -AKOS; -Grindeks; -LENS; -Ferein).
  4. Vero-amitriptüliin.
  5. Amirol.
  6. Saroten retard.
  7. Amitriptüliinvesinikkloriid.
  8. Triptisool.
  9. Amizol.

Puhkusetingimused ja hind

Amitriptüliini (tabletid 10 mg nr 50) keskmine hind Moskvas on 26 rubla. See vabastatakse apteekidest retsepti alusel.

Ravimit tuleb hoida kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril 15-25 ° C. Säilivusaeg 4 aastat.

Postituse vaatamisi: 451

Amitriptüliin on antidepressantide rühma kuuluv ravim, mida kasutatakse depressiivsete seisundite, segatud emotsionaalsete ja foobsete häirete raviks.

Ravim on saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide ja intramuskulaarse süstimise lahuse kujul. Toimeaine on amitriptüliin.

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant, mis pärsib dopamiini, norepinefriini ja serotoniini tagasihaaret. Ravimi pikaajalise kasutamise taustal taastab see depressiivsetest seisunditest häiritud süsteemide tasakaalu. Ravimil on väljendunud rahustav toime, samuti antihistamiinne ja antibuliimne toime.

Ravimi amitriptüliini kasutamine depressiivse-ärevushäirete ravi ajal aitab vähendada agitatsiooni, ärevust ja depressiivseid ilminguid. Ravimi kasutamine aitab kaasa ka mõõduka valuvaigistava toime saavutamisele tänu toimele kesknärvisüsteemi retseptoritele.

Amitriptüliinil on haavandivastane, rahustav ja m-antikolinergiline toime, mis aitab kaasa valuvaigistavale toimele ja kiirendab haavandite paranemisprotsessi. Amitriptüliin suurendab põie venitusvõimet, tõstab sulgurlihase toonust. See võimaldab voodimärgamise ravi ajal kasutada ravimeid. Üldanesteesia taustal võib amitriptüliin alandada kehatemperatuuri ja vererõhku.

Ravimi antidepressantne toime areneb 14-21 päeva jooksul pärast kasutamise algust.

Aktiivse komponendi eritumine toimub neerude kaudu. Täieliku eliminatsiooni periood kestab 1-2 nädalat.Aine võib läbida platsentat ja erituda rinnapiima.

Näidustused ja vastunäidustused

Amitriptüliini kasutamise näidustused on järgmised:


Amitriptüliini võib kasutada ka migreenihoogude ennetamiseks.

Vastunäidustused

Amitriptüliin on vastunäidustatud selliste seisundite tekkimisel:

  • südamepuudulikkus (dekompensatsiooni staadiumis);
  • äge südameatakk ja taastumisperiood pärast sarnast seisundit;
  • südamelihaste juhtivuse häiretega;
  • individuaalne talumatus toimeaine suhtes;
  • väljendunud vererõhu tõusuga;
  • maksa- ja kuseteede töö tõsiste häiretega;
  • mao ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi ägenemised;
  • ravimit ei kasutata rasedate ja imetavate naiste, samuti alla 6-aastaste patsientide raviks.

Samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega on rangelt vastunäidustatud patsientidele, kellel on põie atoonia, soolesulgus ja eesnäärme hüpertroofia.

Ravimit kasutatakse äärmise ettevaatusega inimeste raviks, kellel on anamneesis alkoholism, bronhiaalastma, kalduvus maniakaal-depressiivsele psühhoosile, epilepsia, hüpertüreoidism, stenokardia, südamepuudulikkus, suletud nurga glaukoom, intraokulaarne hüpertensioon, skisofreenia.

Kõrvaltoimed

Amitriptüliini kasutamise taustal suureneb seede-, endokriin- ja kardiovaskulaarsüsteemi, samuti kesknärvisüsteemi häirete tõenäosus: peavalu, väsimus, südame rütmihäired, iiveldus, oksendamine. Samuti võivad tekkida allergilised ilmingud, pikaajalisel ravil võivad juuksed välja kukkuda ja kehakaal suureneb.

Kui patsient võttis ravimit pikka aega ja katkestas selle kasutamise järsult, võib tekkida võõrutussündroom oksendamise, soolestiku häirete, peavalu, ärrituvuse ja unehäirete kujul.

Rakendusviis

Amitriptüliini tablette tuleb võtta suu kaudu, söögi ajal või pärast sööki. Täpse alg- ja päevaannuse määrab arst, võttes arvesse vastuvõtu näidustusi, ravimi efektiivsust ja taluvust. Soovitatav on kasutada maksimaalset osa annusest enne magamaminekut.

Rasketel juhtudel algab ravi ravimi intramuskulaarse manustamisega järkjärgulise üleminekuga tablettide võtmisele.

Pärast stabiilse antidepressandi toime saavutamist vähendatakse 15-30 päeva pärast annust järk-järgult. Kui depressiivse seisundi ilmingud taastuvad annuse vähenemise taustal, tuleb naasta eelmise efektiivse annuse juurde.

Kui arsti poolt soovitatud annust ei järgita, võib tekkida üleannustamine, mis väljendub segaduse, pupillide laienemise, palaviku ja unisuse, õhupuuduse, krambihoogude, oksendamise, arütmia, rõhu languse, südamepuudulikkuse, hingamisdepressioonina. .

Ravina lõpetatakse ravim Amitriptüliin koheselt. Samuti peaksite pesema magu, korjama raha sümptomaatiliseks raviks. Sel juhul on vaja hoolikalt jälgida südame-veresoonkonna süsteemi tööd järgmise 2 päeva jooksul pärast üleannustamist retsidiivi ohu tõttu.

Ravimite koostoimed

Amitriptüliin võib tugevdada kesknärvisüsteemi inhibeerivat toimet selliste ravimirühmadega koostoimel:

Kombineerides neuroleptikumide rühma kuuluvate ravimitega, on võimalik temperatuurireaktsioon ja paralüütiline iileus.

Kasutamisel koos krambivastaste ainete ja guanetidiiniga võib nende toime nõrgeneda.

Amitriptüliini samaaegne kasutamine suurendab antikoagulantide aktiivsust. Kombineerituna tsimetidiiniga võib amitriptüliini kontsentratsioon vereplasmas suureneda, mis suurendab selle toksiliste mõjude ohtu organismile. Kombinatsioon karbamasepiini ja barbituraatidega viib amitriptüliini kontsentratsiooni vähenemiseni.

Östrogeenipõhiste rasestumisvastaste pillidega kombineerimisel suureneb amitriptüliini biosaadavus. Amitriptüliin võib kaasa aidata glükokortikosteroidide poolt põhjustatud depressiooni süvenemisele.

Kombineerides MAO inhibiitorite rühma kuuluvate ravimitega, suureneb surmaoht. Amitriptüliini (nagu ka teiste selle rühma ravimite) ja MAO inhibiitorite rühma kuuluvate ravimite kasutamise vaheline intervall peab olema vähemalt 14 päeva.

Amitriptüliini kasutamine vanemate vanuserühmade patsientide ravis peab toimuma arsti pideva järelevalve all. Ravimit soovitatakse kasutada minimaalses efektiivses annuses.

Amitriptüliini võtmise taustal depressiooni ravi ajal ei tohi mingil juhul alkoholi juua.

Amitriptüliini kasutamine teatud annustes võib alandada krampide aktiivsuse läve. Tuleb olla teadlik krambihoogude tekkimise tõenäosusest inimestel, kellel on selline haigus anamneesis, samuti patsientidel, kellel on eelsoodumus krampide tekkeks.

Maania-depressiivse psühhoosi depressiivse faasiga patsiendid lähevad tõenäoliselt maniakaalsesse staadiumisse. Amitriptüliini võtmise taustal peaksite keelduma autojuhtimisest ja muudest transpordiliikidest, samuti tegemast tööd, mis nõuab suuremat tähelepanu.

Amitriptüliini tuleb hoida vastavalt temperatuurirežiimile: mitte üle 25 kraadi pimedas kohas, kaitstuna laste ja otsese päikesevalguse eest. Amitriptüliini väljastatakse apteekides raviarsti retsepti esitamisel.

Analoogid, maksumus

Ravimi amitriptüliini maksumus kujuneb sõltuvalt tootjast:

  • tabletid 25 mg, 50 tk. (Osoon, Venemaa) - 25-35 rubla;
  • sakk. 10 mg, 50 tk. (Nycomed, Taani) - 45-55 rubla;
  • sakk. 25 mg, 50 tk. (Grindeks, Läti) - 55-65 rubla;
  • sakk. 25 mg, 50 tk. (Zentiva, Tšehhi Vabariik) - 65-70 rubla.

Ravimi amitriptüliini analoogid on: Amirol, Amizol, Tryptisol, Elivel, Saroten. Asenduse valimine on soovitatav läbi viia eelneval kokkuleppel arstiga.

Ladinakeelne nimi

Vabastamise vorm

kaetud tabletid

1 tablett sisaldab amitriptüliinvesinikkloriidi (amitriptüliini osas) 10 mg

pakett

farmakoloogiline toime

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant neuronaalse monoamiini tagasihaarde mitteselektiivsete inhibiitorite rühmast. Sellel on tugev tümoanaleptiline ja rahustav toime.
Amitriptüliini antidepressandi toime mehhanism on seotud katehhoolamiinide (norepinefriini, dopamiini) ja serotoniini neuronaalse tagasihaarde pärssimisega kesknärvisüsteemis.
Amitriptüliin on kesknärvisüsteemi ja perifeeria muskariini kolinergiliste retseptorite antagonist, omab perifeerset antihistamiini (H1) ja antiadrenergiliste omadustega toimet. Samuti põhjustab see neuralgilist (keskne valuvaigisti), haavandi- ja buleemivastast toimet ning on efektiivne voodimärgamisel.
Antidepressantne toime areneb 2-4 nädala jooksul. pärast taotluse algust.

Näidustused

Mis tahes etioloogiaga depressioon. See on rahustava toime tõsiduse tõttu eriti efektiivne ärevus-depressiivsete seisundite korral. Erinevalt stimuleeriva toimega antidepressantidest ei põhjusta see produktiivsete sümptomite ägenemist (petted, hallutsinatsioonid).
- Kroonilise iseloomuga neurogeenne valu.
- Emotsionaalsed ja käitumishäired, foobsed häired.
- Laste enurees (välja arvatud hüpotoonilise põiega lapsed).
- Psühhogeenne anoreksia, buliimiline neuroos.

Vastunäidustused

Südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis.
- Müokardiinfarkti äge ja taastumisperiood.
- Südamelihase juhtivuse rikkumised.
- Raske arteriaalne hüpertensioon.
- Ägedad maksa- ja neeruhaigused, millega kaasneb tõsine düsfunktsioon.
- Verehaigused.
- maohaavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand ägedas staadiumis.
- eesnäärme hüpertroofia.
- põie atoonia.
- Pyloric stenoos, paralüütiline iileus.
- Samaaegne ravi MAO inhibiitoritega (vt Koostoimed).
- Rasedus, imetamine.
- Alla 6-aastased lapsed (suukaudseks manustamiseks),
- Ülitundlikkus amitriptüliini suhtes.
Amitriptüliini tuleb ettevaatusega kasutada alkoholismi, bronhiaalastma, maniakaal-depressiivse psühhoosi (MDP) ja epilepsiaga (vt erijuhised), luuüdi vereloome pärssimise, hüpertüreoidismi, stenokardia ja südamepuudulikkuse, suletud nurga glaukoomiga inimestel. , intraokulaarne hüpertensioon, skisofreenia (kuigi selle võtmisel ei esine tavaliselt produktiivsete sümptomite ägenemist).

Annustamine ja manustamine

Määrake sees (söögi ajal või pärast seda). Suukaudse manustamise algannus on 50-75 mg (25 mg 2-3 annusena), seejärel suurendatakse annust järk-järgult 25-50 mg võrra, kuni saavutatakse soovitud antidepressantne toime. Optimaalne ööpäevane terapeutiline annus on 150-200 mg (maksimaalne osa annusest võetakse öösel).
Raske, ravile resistentse depressiooni korral suurendatakse annust 300 mg-ni või rohkem, kuni maksimaalse talutava annuseni (maksimaalne annus ambulatoorsetele patsientidele 150 mg päevas). Nendel juhtudel on soovitatav ravi alustada ravimi intramuskulaarse või intravenoosse manustamisega, kasutades samal ajal suuremaid algannuseid, kiirendades annuste suurendamist somaatilise seisundi kontrolli all. Pärast stabiilse antidepressandi toime saavutamist 2-4 nädala pärast vähendatakse annuseid järk-järgult ja aeglaselt 50-100 mg-ni päevas ja jätkatakse ravi vähemalt 3 kuud. Depressiooninähtude ilmnemisel koos annuste vähendamisega tuleb naasta eelmise annuse juurde.

Kergete häiretega eakad patsiendid

Ambulatoorses praktikas on annused 25-50-100 mg päevas jagatud annustena või üks kord päevas öösel.

Öise enureesi korral

lastel vanuses 6-10 aastat

10-20 mg päevas öösel

vanuses 11-16 aastat

25-50 mg / päevas. (annus ei tohi ületada 2,5 mg/kg lapse kehakaalu kohta).

Migreeni, neurogeense iseloomuga kroonilise valu (sealhulgas pikaajalised peavalud) ennetamiseks 12,5-25 mg kuni 100 mg päevas.

Raske, teraapiale resistentse depressiooni korral: intramuskulaarselt või intravenoosselt (süstida aeglaselt!) Manustada annuses 10-20-30 mg kuni 4 korda päevas, annust tuleb järk-järgult suurendada, maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg; 1-2 nädala pärast lähevad nad üle ravimi sissevõtmisele.

Üle 12-aastased lapsed ja eakad

Sisestage väiksemad annused ja suurendage neid aeglasemalt.
Kui patsiendi seisund ei parane 3-4 ravinädala jooksul, ei ole edasine ravi sobilik.

Kõrvalmõjud

Peamiselt seotud ravimi antikolinergilise toimega: majutuse parees. Hägune nägemine, silmasisese rõhu tõus, suukuivus, kõhukinnisus, soolesulgus, uriinipeetus, palavik. Kõik need nähtused kaovad tavaliselt pärast ravimiga kohanemist või annuse vähendamist.
Kesknärvisüsteemi poolelt: peavalu, ataksia, väsimus, nõrkus, ärrituvus, pearinglus, tinnitus, unisus või unetus, keskendumisvõime halvenemine, õudusunenäod, düsartria, segasus, hallutsinatsioonid, motoorne agitatsioon, desorientatsioon, treemor, paresteesia, perifeerne neuropaatia EEG muutused. Harva esinevad ekstrapüramidaalsed häired, krambid, ärevus.
Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: tahhükardia, arütmia, juhtivuse häired, vererõhu labiilsus, QRS-kompleksi laienemine EKG-l (intraventrikulaarne juhtivus), südamepuudulikkuse sümptomid, minestamine.
Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, anoreksia, stomatiit, maitsetundlikkuse häired, keele tumenemine, ebamugavustunne epigastimises, gastralgia, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine, harva kolestaatiline ikterus, kõhulahtisus.
Endokriinsüsteemist: piimanäärmete suuruse suurenemine meestel ja naistel, galaktorröa, muutused antidiureetilise hormooni (ADH) sekretsioonis, libiido muutused, potentsi. Harva hüpo- või hüperglükeemia, glükosuuria, glükoositaluvuse häire, munandite turse. Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, valgustundlikkus, angioödeem, urtikaaria.
Muud: agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, purpur ja muud veremuutused, juuste väljalangemine, lümfisõlmede turse, kaalutõus pikaajalisel kasutamisel, higistamine, pollakiuuria. Pikaajalise ravi korral, eriti suurte annuste korral, ravi järsu katkestamisega võib tekkida võõrutussündroom: peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, samuti ärrituvus, unehäired koos eredate, ebatavaliste unenägudega ja ärrituvus.

erijuhised

Amitriptüliin annustes üle 150 mg/päevas vähendab krampide aktiivsuse läve, seetõttu tuleb krampide võimalusega arvestada patsientidel, kellel on anamneesis krampe esinenud, ja patsientidel, kellel on selleks vanuse või vigastuse tõttu eelsoodumus. Eakate ravi amitriptüliiniga tuleb hoolikalt jälgida ja ravimi minimaalsete annuste kasutamisel suurendada neid järk-järgult, et vältida deliioorsete häirete, hüpomaania ja muude tüsistuste teket. MDP depressiivse faasiga patsiendid võivad minna maniakaalsesse staadiumisse. Amitriptüliini võtmise ajal on keelatud sõidukite juhtimine, mehhanismide hooldamine ja muud tööd, mis nõuavad suuremat tähelepanu keskendumist, samuti alkoholi joomine.

ravimite koostoime

Amitriptüliin suurendab järgmiste ravimite pärssivat toimet kesknärvisüsteemile: neuroleptikumid, rahustid ja uinutid, krambivastased ained, valuvaigistid, anesteetikumid, alkohol; näitab sünergiat koostoimel teiste antidepressantidega. Amitriptüliini kombineeritud kasutamisel neuroleptikumide ja/või antikolinergiliste ravimitega võib tekkida palavikuline temperatuurireaktsioon, paralüütiline iileus. Amitriptüliin võimendab katehhoolamiinide ja teiste adrenostimulantide hüpertensiivset toimet, mis suurendab südame rütmihäirete, tahhükardia, raske arteriaalse hüpertensiooni tekkeriski, kuid pärsib norepinefriini vabanemist mõjutavate ravimite toimet. Amitriptüliin võib vähendada guanetidiini ja sarnase toimemehhanismiga ravimite antihüpertensiivset toimet, samuti nõrgendada krambivastaste ainete toimet. Amitriptüliini ja antikoagulantide - kumariini või indandiooni derivaatide samaaegsel kasutamisel on võimalik viimaste antikoagulandi aktiivsuse suurenemine. Amitriptüliini ja tsimetidiini samaaegsel manustamisel on võimalik amitriptüliini plasmakontsentratsiooni suurenemine koos toksiliste toimete tekkega. Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin) vähendavad amitriptüliini plasmakontsentratsiooni. Amitriptüliin suurendab parkinsonismivastaste ravimite ja teiste ekstrapüramidaalseid reaktsioone põhjustavate ravimite toimet. Kinidiin aeglustab amitriptüliini metabolismi. Amitriptüliini manustamine koos disulfiraami ja teiste atseetaldehüüddehüdrogenaasi inhibiitoritega võib põhjustada deliiriumi. Östrogeeni sisaldavad suukaudsed kontratseptiivid võivad suurendada amitriptüliini biosaadavust; pimosiid ja probukool võivad süvendada südame rütmihäireid. Amitriptüliin võib suurendada glükokortikosteroidide põhjustatud depressiooni; kombineeritud kasutamine türeotoksikoosi raviks kasutatavate ravimitega suurendab agranulotsütoosi tekke riski. Amitriptüliini samaaegne manustamine MAO inhibiitoritega võib lõppeda surmaga. MAO inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantide võtmise vaheline paus peaks olema vähemalt 14 päeva!

Amitriptüliin on sünteetiline ravim, mida kasutatakse meditsiinis erinevate neuroosivormide raviks. Määrake kerge, mõõduka, raske depressiooni, närvi-, foobiliste häirete diagnoosimiseks. Ravim kuulub tritsükliliste antidepressantide kategooriasse.

Ravimi kirjeldus

Amitriptüliin on väga tõhus aine, millel on väljendunud rahustav, serotiinivastane toime, tümoanaleptiline, anksiolüütiline toime. Kuulub monoamiinide neuronaalse omastamise mitteselektiivsete inhibiitorite rühma. Antidepressanti toodavad paljud farmaatsiaettevõtted. Tuntud ka järgmiste kaubanimede all: Amirol, Triptizol, Elivel, Amizol.

Amitriptüliin on apteekides saadaval ainult retsepti alusel.

Amitriptüliin on saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide või dražeede kujul (suu kaudu), samuti valge kristalse pulbri või steriilse süstina (intramuskulaarseks süstimiseks).

Peamine toimeaine, olenemata antidepressandi vabanemise vormist, on amitriptüliinvesinikkloriid. Tabletid sisaldavad 10 ja 25 mg toimeainet (ühes pillis) ja 20 mg amitriptüliini igas 2 ml süstelahuse ampullis.

Kompositsioon sisaldab abiaineid, mis erinevad tootjate lõikes, nimelt: glükoos, vesi süstides ja pillides - tärklis, MCC, laktoosmonohüdraat, talk, tärklis, polüvinüülpürrolidoon, magneesiumstearaat.


Hoida ravimit kuivas jahedas kohas, kaitstuna otsese päikesevalguse eest temperatuuril 6 kuni 24 kraadi Celsiuse järgi. Kõlblikkusaeg alates väljaandmise kuupäevast on kolm aastat.

Farmakodünaamika ja toimemehhanism

Amitriptüliin, kasutusjuhised näitavad, et sellel ravimil on väljendunud perifeerne ja tsentraalne antikolinergiline toime, kuna sellel on kõrge afiinsus m-kolinergiliste retseptorite suhtes.

Selle ravimi antidepressantne toime on tingitud serotoniini, norepinefriini ja dopamiini neuronaalse tagasihaarde pärssimisest presünaptiliste neuronite membraanide poolt. Neurotransmitterite arvu suurenemine parandab psühholoogilist, emotsionaalset seisundit.

Amitriptüliin vähendab depressiivsete ilmingute raskust, agitatsiooni, kõrvaldab ärevuse kerge kuni mõõduka ärevus-depressiivse seisundi korral.

Antidepressandil on rahustav, alfa-adrenergilist blokeeriv toime. Sellel on A-klassi antiarütmiliste ravimite omadused. Soovitatavates terapeutilistes annustes pärsib ja aeglustab see vatsakeste juhtivust, kuid üleannustamise korral võib ravim põhjustada tõsist intraventrikulaarset blokaadi.

Tähtis! Tuleb märkida, et selle rühma farmakoloogiliste ravimite tarbimisel on nn "antidepressiivne lävi", mis väljendub keha individuaalses tajumises. Seetõttu valib arst iga patsiendi jaoks individuaalselt annuse, mis vähendab neurotransmitterite kogumist 5-10 korda.

Vastasel juhul ei saavutata antidepressantset toimet ja võivad tekkida kõrvalnähud.

Tritsüklilisel antidepressandil on rahustav, tümoleptiline toime. Sellel on ka rahustav, antibuliimiline, antihistamiinne, antikolinergiline toime. Ravimi pikaajalisel kasutamisel taastub depressiivsete seisundite tõttu häiritud süsteemide tasakaal.

Ravimil amitriptüliinil on täiendav tsentraalse päritoluga analgeetiline toime. H2-histamiini retseptorite blokeerimise tõttu parietaalrakkudes (vatsakeste seintes) on tagatud haavandivastane toime. Lisaks alandab ravim üldanesteesia ajal kehatemperatuuri, vererõhku.

Ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereringes saabub 3-12 tunni pärast. See metaboliseerub maksas, kus see moodustab aktiivseid ja inaktiivseid metaboliite. See eritub organismist uriiniga. täielik eliminatsioon võtab aega üks kuni kaks nädalat.

Antidepressantne toime ilmneb ligikaudu kolm kuni neli nädalat pärast ravimi alustamist.

Näidustused kasutamiseks

Antidepressandid, manustamise sagedus, kursuse kestus määrab raviarst individuaalselt.

Näidustused:

  • erineva etioloogiaga depressiivsed-ärevusseisundid (endogeensed, reaktiivsed);
  • depressioon mõõdukas, kerges, raskes vormis;
  • emotsionaalsed häired, millega kaasnevad käitumishäired;
  • unehäired (unetus);
  • skisofreenilised psühhoosid;
  • krooniline neurogeenne valu:
  • foobiad, paanikahood;
  • buliimiline neuroos, psühhogeenne anoreksia.

Antidepressanti Amitriptüliini kasutatakse ka pediaatrias laste öise enureesi ravis, mis on samuti põhjustatud põie sulgurlihase nõrkusest.

Antidepressant leevendab migreenist põhjustatud peavalu. Ravim on ette nähtud seedetrakti haavandite ravis, alkoholi, narkomaania ravis.

Kasutusjuhend

Vastavalt juhistele tuleb amitriptüliini tablette võtta pärast sööki või söögi ajal. Dražee ilma närimiseta, peate jooma palju vett.

Ravimi esialgne päevane annus on 50-75 mg, jagatuna kaheks või kolmeks annuseks. Parima efekti saavutamiseks suurendage annust järk-järgult 150-200 mg-ni päevas. Mõnikord kohandatakse tarbimist nii, et annus oleks 300 mg või rohkem (kuni maksimaalse talutava annuseni). Sel juhul jagatakse päevane annus kolmeks annuseks, kusjuures suurem osa ravimist kasutatakse enne magamaminekut.

Tähtis! Kõigi antidepressantide annust tuleb järk-järgult suurendada.

15-30 päeva pärast soovitud väljendunud terapeutilise toime saavutamist vähendatakse annust järk-järgult. Pärast seisundi paranemist võib minimaalne ööpäevane annus olla 25-50 mg.
Kuid järsk langus on vastuvõetamatu, kuna võib tekkida võõrutussündroom.

Lapseea enureesi ravis määratakse amitriptüliin enne magamaminekut 10-25 mg. Annus arvutatakse individuaalselt, lähtudes soovitusest võtta 2,5 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta. Lapsepõlve depressiooni korral on ette nähtud 1,5 mg 1 kg kehakaalu kohta.

Kasutamise vastunäidustused

Amitriptüliinil on palju vastunäidustusi, nii et enne kasutamist lugege hoolikalt ravimi annotatsiooni.

Vastunäidustused:

  • müokardiinfarkt;
  • krooniline südamepuudulikkus;
  • südamelihase juhtivuse rikkumine;
  • krooniline maksapatoloogia, neerupuudulikkus;
  • peptilise haavandi ägenemine;
  • verehaigused;
  • eesnäärme hüpertroofia;
  • rasedus, imetamine;
  • häired kuseteede süsteemi töös.

Amitriptüliini kasutamine alla kuueaastastel lastel on rangelt keelatud. Ettevaatlikult kasutatakse antidepressante sekundaarse glaukoomi, bronhiaalastma, epilepsia, silmasisese hüpertensiooni, maniakaal-depressiivse psühhoosi, luuüdi hematopoeesi pärssimise, uriinipeetuse, türeotoksikoosi korral.

Ärge määrake ravimit patsientidele, kellel on individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes.


Kõrvalmõjud

Kui amitriptüliini võtmisel ei ole vastunäidustusi, ilmneb keha ülitundlikkus, annuse järgimine, kõrvaltoimed harva. Liigne kuritarvitamine, annuse mittejärgimine võib põhjustada mürgistust, joobeseisundit ja mitmeid kõrvaltoimeid.

Üleannustamise korral märkige:

  • pearinglus;
  • iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõrvetised;
  • vererõhu ebastabiilsus;
  • allergilised ilmingud, sügelus, nahalööve;
  • vähenenud libiido;
  • epilepsiahood, krambid, spasmid;
  • liigutuste koordineerimise rikkumine, desorientatsioon ruumis;
  • tinnitus, tugevad peavalud;
  • angioödeem;
  • visuaalse funktsiooni vähenemine;
  • gastralgia;
  • kõhukinnisus, soolesulgus;
  • urineerimisraskused;
  • kuiv suu;
  • keele tumenemine;
  • suurenenud ärrituvus, ärrituvus;
  • aneemiline limaskest;
  • vereringe valemi muutus;
  • suurenenud silmasisene rõhk;
  • suurenenud lümfisõlmed;
  • maitsetundlikkuse muutus.

Patsiendid võivad kogeda õudusunenägusid, hallutsinatsioone, unehäireid. Südamelöögid sagenevad (tahhükardia, arütmia), higistamine suureneb, üldine temperatuur tõuseb. Võib tekkida kooma.

Üleannustamise sümptomite korral pöörduge viivitamatult arsti poole. Raskete tüsistuste vältimiseks on vaja erakorralist arstiabi. Individuaalse talumatuse korral katkestatakse ravi amitriptüliiniga. Patsientidele määratakse teine ​​antidepressant.

Enne ravi alustamist on hädavajalik kontrollida vererõhu taset. Parenteraalset amitriptüliini kasutatakse haiglas ainult arsti järelevalve all. Esimestel ravipäevadel soovitatakse patsientidel jääda voodisse.

Sobivus teiste ravimitega

Antidepressant Amitriptüliin suurendab kesknärvisüsteemi pärssivat toimet koostoimel uinutite, rahustite, krambivastaste ainete, valuvaigistite ja premedikatsiooniainetega.

Ravimit ei kombineerita alkoholi, ravimitega, suurendades nende toksilist toimet kehale. Kogu raviperioodi vältel on igasuguste alkohoolsete jookide kasutamine rangelt keelatud, kuna see võib põhjustada kehas väga tõsiseid tagajärgi, talitlushäireid ja häireid. Kui te võtate samaaegselt alkoholi ja ravimit, on südame rütm häiritud, rõhk tõuseb ja tekib paralüütiline iileus.

Amitriptüliini ja neuroleptikumide samaaegsel kasutamisel on võimalik üldist temperatuuri tõsta, paralüütilise soolesulguse teket.

Kombinatsioonis krambivastaste ravimitega, guanetidiiniga, võib nende terapeutiline toime nõrgeneda. Amitriptüliini samaaegne kasutamine suurendab antikoagulantide aktiivsust. Kombinatsioonis tsimetidiiniga suureneb amitriptüliini kontsentratsioon vereringes, mis suurendab selle toksilist toimet organismile tervikuna.

Amitriptüliini kombinatsioon karbamasepiini ja barbituraatidega vähendab antidepressandi kontsentratsiooni. Östrogeenipõhiste suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega kasutamisel suureneb rahusti biosaadavus.

Amitriptüliin võib samuti suurendada glükokortikosteroidide põhjustatud depressiooni.

Kommentaarid 0
Sarnased postitused