Singulair (montelukast). Koostis, toimemehhanism, vabanemisvormid. Analoogid. Näidustused, vastunäidustused, kasutusjuhised. Kõrvaltoimed, hinnad ja ülevaated. Väljalaskevorm ja pakend. Aine ladinakeelne nimetus Montelukast

1 kaetud tablett sisaldab:

toimeaine: montelukastnaatrium 10,4 mg (vastab 10 mg montelukastile); abiained: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, kroskarmelloosnaatrium, hüdroksüpropüültselluloos, magneesiumstearaat.

Tableti kilekatte koostis: hüdroksüpropüültselluloos,

metüülhüdroksüpropüültselluloos, titaandioksiid E 171, raudvärvid punane oksiid ja kollane raudoksiid E 172, karnaubavaha.

farmakoloogiline toime

Tsüsteinüülleukotrieenid (LTC4, LTD4, LTE4) on tugevatoimelised põletikuvastased eikosanoidid, mis vabanevad erinevatest rakkudest, sealhulgas nuumrakkudest ja eosinofiilidest. Need olulised astmat soodustavad vahendajad seonduvad tsüsteinüülleukotrieeni retseptoritega (CysLT). CysLT tüüp 1 (CysLT 1) retseptoreid leidub hingamisteedes (sealhulgas hingamisteede silelihasrakkudes ja makrofaagides) ja teistes põletikueelsetes rakkudes (sealhulgas eosinofiilid ja teatud müeloidsed tüvirakud). CysLT-sid seostatakse astma ja allergilise riniidi patofüsioloogiaga. Astma korral hõlmavad leukotrieeni vahendatud toimed bronhospasmi, limaskesta sekretsiooni, veresoonte läbilaskvust ja eosinofiilide värbamist. Allergilise riniidi korral vabanevad CysLT-d nina limaskestast pärast kokkupuudet allergeeniga reaktsiooni varases ja hilises faasis ning neid seostatakse ka allergilise riniidi sümptomitega. Intranasaalne test CysLT-dega näitas nina hingamisteede resistentsuse suurenemist ja ninakinnisuse sümptomeid.

Montelukast on toimeaine, mis suukaudsel manustamisel seondub suure afiinsusega ja selektiivsusega CysLTi retseptoritega. Kliinilistes uuringutes inhibeeris montelukast annuses 5 mg inhaleeritava LTD4 põhjustatud bronhospasmi. Bronhodilatatsioon tekkis 2 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. β-agonistide põhjustatud bronhe laiendavat toimet täiendas montelukasti toime. Ravi montelukastiga pärsib antigeensest stimulatsioonist tingitud bronhokonstriktsiooni nii varases kui ka hilises faasis. Montelukast vähendab platseeboga võrreldes eosinofiilide taset perifeerses veres täiskasvanutel ja lastel. Eraldi uuringus vähendas ravi montelukastiga oluliselt eosinofiilide arvu hingamisteedes (määratud rögaanalüüsiga) ja perifeerses veres ning parandas astma kliinilist kontrolli.

Täiskasvanutega hõlmatud uuringutes näitas montelukasti annuses 10 mg üks kord päevas võrreldes platseeboga olulist paranemist hommikune FEV1 (10,4% muutus algväärtusest võrreldes 2,7%) ja hommikune maksimaalne väljahingamise ruumala (MOV) (24,5 l/ min muutus algtasemest vs. 3,3 l/min) ja β-agonistide kogutarbimise märkimisväärne vähenemine (muutus algtasemest: -26,1% vs. -4,6%). Patsiendid teatasid, et päevased ja öised astmasümptomid leevenesid oluliselt paremini kui platseebo.

Täiskasvanutega läbiviidud uuringud on näidanud montelukasti võimet täiendada inhaleeritavate kortikosteroidide kliinilist toimet (% muutus algväärtusest inhaleeritava beklometasooni ja montelukasti kombinatsioonis võrreldes beklometasooniga, vastavalt FEV1: 5,43% vs. 1,04%; kasutage P-agoniste: -8,70% võrreldes 2,64%ga. Võrreldes inhaleeritava beklometasooniga (200 mikrogrammi kaks korda päevas, vaheseade), näitas montelukastil kiirem esialgne ravivastus, kuigi 12-nädalase uuringu jooksul andis beklometasoon suurema keskmise terapeutilise toime (% muutus montelukastil võrreldes beklometasooniga võrreldes algväärtusega, vastavalt, FEV1 puhul: 7,49% võrreldes 13,3%ga, P-agonisti kasutamine -28,28% võrreldes -43,89%ga. Kuid võrreldes beklometasooniga saavutas sarnase kliinilise vastuse rohkem montelukastiga ravitud patsiente (st 50% beklometasooniga ravitud patsientidest saavutas FEV1 paranemise ligikaudu 11% või rohkem võrreldes algtasemega, samas kui 42% patsientidest, keda raviti beklometasooniga montelukast saavutas sama vastuse).

Viidi läbi kliiniline uuring, et hinnata montelukasti kasutamist sesoonse allergilise riniidi sümptomaatiliseks raviks 15-aastastel ja vanematel astma ja samaaegse hooajalise allergilise riniidiga patsientidel. Selles uuringus näitas montelukasti (10 mg tabletid, üks kord päevas) igapäevaste riniidi sümptomite skoor statistiliselt olulist paranemist võrreldes platseeboga. 24-tunnise riniidi sümptomite skoor on päevase (ninakinnisuse, rinorröa, aevastamise, ninasügeluse keskmised väärtused) ja öise (ninakinnisuse keskmised väärtused ärkamisel, uinumisraskused, öised ärkamised) riniidi keskmine. sümptomite hinded. Patsientide ja arstide üldine hinnang ravimi efektiivsusele allergilise riniidi korral oli statistiliselt parem kui platseebo puhul. Astma efektiivsuse hindamine ei olnud selle uuringu esmane eesmärk.

8-nädalases uuringus 6–14-aastastel lastel parandas montelukasti annus 5 mg üks kord ööpäevas võrreldes platseeboga oluliselt hingamisfunktsiooni (FEV1 8,71% vs 4,16% muutus algväärtusest). indikaator; hommikuse MORV muutus algväärtusest 27,9 l /min võrreldes 17,8 l/min) ja tellitavate P-agonistide kasutamise sageduse vähenemine (muutus algtasemest: -11,7% võrreldes + 8,2%-ga).

Täiskasvanutel täheldati 12. uuringunädalal treeninguga seotud bronhokonstriktsiooni (EIB) skoori olulist langust (FEV1 maksimaalne vähenemine montelukasti puhul 22,33%, platseebo puhul 32,40%; aeg taastumiseni 5% piires võrreldes FEV1 algväärtusega 44,22 minutit võrreldes 60,64 minutiga). See mõju oli ühtlane kogu 12-nädalase uuringuperioodi jooksul. ERF vähenemist on näidatud ka lühikeses uuringus 6–14-aastastel lastel (maksimaalne FEV1 langus 18,27% vastavalt
võrreldes 26,11%-ga; taastumise aeg 5% FEV1 algväärtusest 17,76 minutit võrreldes 27,98 minutiga). Mõlemas uuringus ilmnes toime ravimi manustamisintervalli lõpus (1 kord päevas).

Aspiriinitundlikel patsientidel, kes said samaaegselt inhaleeritavaid ja/või suukaudseid kortikosteroide, parandas montelukasti ravi võrreldes platseeboga oluliselt astma kontrolli (FEV1 muutus algtasemest 8,55% versus -1,74% ja muutus kogutarbimise vähenemises algväärtusest ( 3-agonist -27,78% võrreldes 2,09%).

Farmakokineetika

Imemine

Montelukast imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti. Õhukese polümeerikattega tablettide puhul (igaüks 10 mg) saavutati keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) 3 tundi (Tmax) pärast ravimi manustamist täiskasvanutele tühja kõhuga. Suukaudne biosaadavus on keskmiselt 64%. Regulaarne toidutarbimine ei mõjutanud suukaudset biosaadavust ega Cmax-i. Ohutus ja efektiivsus on kinnitatud kliinilistes uuringutes 10 mg õhukese polümeerikattega tablettide kasutamisel, olenemata toidu tarbimisest. Täiskasvanutel saavutati närimistablettide puhul 5 mg Cmax 2 tundi pärast tühja kõhuga allaneelamist. Keskmine suukaudne biosaadavus oli 73% ja vähenes 63%-ni, kui seda manustati koos tavalise toidukorraga.

Levitamine

Montelukast seondub rohkem kui 99% ulatuses plasmavalkudega. Montelukasti jaotusruumala tasakaaluseisundis on keskmiselt 8...11 liitrit. Uuringud rottidel, kus kasutati radioaktiivselt märgistatud montelukasti, näitavad minimaalset jaotumist vere-aju barjääri läbimisel. Lisaks olid radiomärgistatud kontsentratsioonid 24 tundi pärast manustamist kõigis teistes kudedes minimaalsed.

Ainevahetus

Montelukast metaboliseerub aktiivselt. Terapeutiliste annuste kasutamisega läbiviidud uuringutes on montelukasti metaboliitide plasmakontsentratsioon täiskasvanutel ja lastel alla tasakaalukontsentratsiooni määramispiiri.

In vitro uuringud inimese maksa mikrosoomidega näitavad, et tsütokroomid P450 3A4, 2A6, 2C8 ja 2C9 osalevad montelukasti metabolismis. Inimese maksa mikrosoomide in vitro täiendavate uuringute tulemuste kohaselt ei inhibeeri montelukasti terapeutiline kontsentratsioon vereplasmas tsütokroome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ega 2D6. Metaboliitide roll montelukasti terapeutilises toimes on minimaalne.

aretus

Montelukasti plasmakliirens tervetel täiskasvanutel on keskmiselt 45 ml/min. Pärast radioaktiivselt märgistatud montelukasti suukaudset manustamist 86%

radioaktiivsus eritub 5 päeva jooksul väljaheitega ja<0,2 % -с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Farmakokineetika tunnused erinevatel patsiendirühmadel

Eakatel patsientidel või kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole vaja annust kohandada. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole uuringuid läbi viidud. Kuna montelukasti ja selle metaboliidid erituvad sapiga, ei ole neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel vaja montelukasti annust kohandada. Puuduvad andmed montelukasti farmakokineetika kohta raske maksakahjustusega patsientidel (>9 Child-Pugh skaalal).

Montelukasti suurte annuste kasutamisel (20 ja 60 korda suurem kui täiskasvanutele soovitatav annus) täheldati teofülliini kontsentratsiooni langust vereplasmas. Seda toimet ei täheldatud ravimi kasutamisel soovitatavas annuses 10 mg 1 kord päevas.

Näidustused kasutamiseks

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Rasedus ja imetamine

Rasedus. Loomkatsed ei näidanud kahjulikku toimet rasedusele ega embrüo/loote arengule. Raseduste andmebaasist saadaolev piiratud teave ei viita põhjuslikule seosele SINGULAIRi kasutamise ja väärarengute (nt jäsemete defektide) esinemise vahel, millest on ülemaailmse turustamisjärgse kogemuse jooksul harva teatatud.

SINGULAIR'i tohib raseduse ajal kasutada ainult äärmisel vajadusel.

Imetamine. Rottidega läbi viidud uuringutes on näidatud, et montelukast eritub rinnapiima.

Ei ole teada, kas montelukast eritub naistel rinnapiima.

SINGULAIR’i tohib imetamise ajal kasutada ainult äärmisel vajadusel.

Annustamine ja manustamine

Üldised soovitused. Ravimi SINGULAIR terapeutiline toime koos bronhiaalastma kulgu parameetrite muutusega areneb 1 päeva jooksul. SINGULAIRI võib võtta koos toiduga või ilma. Patsiente tuleb teavitada, et nad peavad SINGULAIR'i võtma isegi siis, kui nende astma on kontrolli all ja astma ägenemise perioodidel. SINGULAIR'i ei tohi võtta samaaegselt teiste ravimitega, mis sisaldavad sama toimeainet montelukasti.

Annuse kohandamine eakatel patsientidel, neerufunktsiooni kahjustusega või kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole vajalik. Puuduvad andmed raske maksakahjustusega patsientide kohta. Meeste ja naiste annus on sama.

Ravi SINGULAIRiga võrreldes teiste astmaravimitega SINGULAIRi võib lisada patsiendi olemasolevale ravile. inhaleeritavad kortikosteroidid. SINGULAIR-ravi võib kasutada täiendava ravina patsientidel, kellel inhaleeritavate kortikosteroidide ja vajadusel lühitoimeliste β-agonistide kasutamine ei taga piisavat kliinilist kontrolli astma üle. SINGULAIR ei tohiks asendada inhaleeritavaid kortikosteroide.

6–14-aastastele lastele on saadaval närimistabletid annuses 5 mg.

Kõrvalmõju

Montelukasti on kasutatud kliinilistes uuringutes:

Õhukese polümeerikattega tabletid (igaüks 10 mg) - ligikaudu 4000 täiskasvanud astmaga patsiendil vanuses 15 aastat ja vanemad;

Õhukese polümeerikattega tabletid (igaüks 10 mg) - ligikaudu 400 astma ja hooajalise allergilise riniidiga patsiendil vanuses 15 aastat ja vanemad;

Närimistabletid (5 mg) – ligikaudu 1750 last vanuses 6 kuni 14 aastat.

Kliinilistes uuringutes teatati sageli järgmistest kõrvaltoimetest (>1/100 kuni<1/10) у пациентов с астмой, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо.

Turustamisjärgne kogemus ravimiga

Turuletulekujärgsel kasutamisel on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest; Reaktsioonid on loetletud organsüsteemide klasside ja konkreetsete kõrvaltoimete terminite järgi. Asjakohaste kliiniliste uuringute põhjal määratud sagedus.

Infektsioonid ja invasioonid: väga sageli - ülemiste hingamisteede infektsioonid. Vere ja lümfisüsteemi häired: harva - suurenenud kalduvus veritsusele.

Immuunsüsteemi häired: harva - ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaksia; väga harva - eosinofiilne infiltratsioon maksas.

Vaimsed häired: harva - patoloogilised unenäod, sealhulgas õudusunenäod, unetus, somnambulism, agitatsioon, agitatsioon, sealhulgas agressiivne käitumine või vaenulikkus, depressioon, psühhomotoorne hüperaktiivsus (sealhulgas ärrituvus, ärevus ja treemor); harva - mäluhäired, tähelepanuhäired; väga harva - hallutsinatsioonid, desorientatsioon, enesetapumõtted ja -käitumine (suitsidaalsus).

Närvisüsteemi häired: harva - pearinglus, unisus, paresteesia / hüpoesteesia, krambid.

Südame häired: harva - südamepekslemine.

Hingamissüsteemi, rindkere ja mediastiinumi häired: harva - ninaverejooks; väga harva - Churg-Straussi sündroom, kopsueosinofiilia.

Seedetrakti häired: sageli - kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine; harva - suukuivus, düspepsia.

Maksa ja sapiteede süsteemist: sageli - transaminaaside (AJIT, ACT) taseme tõus vereseerumis; väga harva - hepatiit (sealhulgas kolestaatiline, hepatotsellulaarne ja segatud maksakahjustus).

Naha ja nahaaluskoe kahjustused: sageli - lööve; harva - verevalumid, urtikaaria, sügelus; harva - angioödeem; väga harva - nodoosne erüteem, multiformne erüteem.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused: harva - artralgia, müalgia, sealhulgas lihasspasmid.

Üldise seisundi rikkumised ja seotud ravimi kasutamise viisiga: sageli - püreksia; harva - asteenia / väsimus, halb enesetunne, tursed.

Üleannustamine

22 nädalat ja lühiuuringutes - annustes kuni 900 mg / päevas umbes 1 nädala jooksul, millega ei kaasnenud kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid. Turuletulekujärgsel kasutamisel ja kliinilistes uuringutes on teatatud montelukasti ägedast üleannustamisest. Need hõlmavad teateid täiskasvanute ja laste kohta, kes on kasutanud 1000 mg annuseid (42-kuuse lapse puhul ligikaudu 61 mg/kg). Täheldatud kliinilised ja laboratoorsed muutused olid võrreldavad ohutusprofiiliga täiskasvanutel ja lastel. Enamikul üleannustamise juhtudest kõrvaltoimeid ei esinenud. Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed olid võrreldavad montelukasti ohutusprofiiliga ja hõlmasid kõhuvalu, unisust, janu, peavalu, oksendamist ja psühhomotoorset hüperaktiivsust.

Ei ole teada, kas montelukast eritub organismist peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi ajal.

Koostoimed teiste ravimitega

Montelukasti võib kasutada koos teiste astma ennetamiseks ja pikaajaliseks raviks tavaliselt kasutatavate ravimitega. Koostoimeuuringutes teiste ravimitega ei avaldanud montelukasti soovitatav kliiniline annus kliiniliselt olulist mõju selliste ravimite, nagu teofülliin, prednisoon, prednisoloon, suukaudsed kontratseptiivid (etinüülöstradiool / noretindroon 35/1), terfenadiin, digoksiin ja varfariin, farmakokineetikale. .

Montelukasti plasmakontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC) vähenes samaaegselt fenobarbitaali kasutanud patsientidel ligikaudu 40%. Kuna montelukasti metaboliseerivad CYP 3A4, 2C8 ja 2C9, tuleb montelukasti manustada ettevaatusega, eriti lastele, samaaegselt CYP 3A4, 2C8 ja 2C9 indutseerijatega, nagu fenütoiin, fenobarbitaal ja rifampitsiin.

In vitro uuringud on näidanud, et montelukast on tugev CYP 2C8 inhibiitor. Siiski näitasid montelukasti ja rosiglitasooni (peamiselt CYP 2C8 vahendusel metaboliseeruvate ravimite marker-substraat) kasutamist kliinilistest ravimite koostoimeuuringutest saadud andmed, et montelukasti ei inhibeeri in vivo CYP 2C8. Seetõttu ei mõjuta montelukasti märkimisväärselt selle ensüümi poolt metaboliseeritavate ravimite (nt paklitakseel, rosiglitasoon ja repagliniid) metabolismi.

In vitro uuringud on näidanud, et montelukast on CYP 2C8, 2C9 ja 3A4 substraat. Kliiniliste ravimite koostoimeuuringute andmed, milles uuriti montelukasti ja gemfibrosiili (CYP 2C8 ja 2C9 inhibiitorid) kasutamist, näitasid, et gemfibrosiil suurendas montelukasti süsteemset ekspositsiooni 4,4 korda. Gemfibrosooli ja teiste potentsiaalsete CYP 2C8 inhibiitorite kombineeritud kasutamisel ei ole montelukasti annuse kohandamine vajalik, kuid tuleb arvestada kõrvaltoimete sagenemise võimalusega.

In vitro andmete põhjal ei ole oodata kliiniliselt olulisi koostoimeid CYP 2C8 vähem tugevate inhibiitoritega (nt trimetoprim). Montelukasti ja itrakonasooli (võimas CYP 3A4 inhibiitor) samaaegsel kasutamisel montelukasti süsteemne ekspositsioon oluliselt ei suurene.

Rakenduse funktsioonid

MÕJU JUHTIMISVÕIMELE JA MUUDELE MEHHANISMIDELE

Montelukast ei mõjuta eeldatavasti patsiendi autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Siiski on harvadel juhtudel teatatud uimasusest või pearinglusest.

Ettevaatusabinõud

Montelukast ei tohi järsult asendada inhaleeritavaid või suukaudseid kortikosteroide. Puuduvad andmed, mis kinnitaksid, et suukaudsete kortikosteroidide annust saab montelukasti kasutamise ajal vähendada.

Harvadel juhtudel võib astmavastaste ravimitega, sealhulgas montelukastiga ravitud patsientidel tekkida süsteemne eosinofiilia, mõnikord koos Churg-Straussi sündroomile iseloomuliku vaskuliidi kliiniliste ilmingutega (seisund, mille puhul ravitakse sageli süsteemseid kortikosteroide). Neid juhtumeid on mõnikord seostatud suukaudse kortikosteroidi annuse vähendamise või ärajätmisega. Kuigi põhjuslikku seost leukotrieeni retseptori antagonistide kasutamisega ei ole kindlaks tehtud, peavad arstid olema teadlikud võimalusest, et patsientidel võib tekkida eosinofiilia, vaskulaarne lööve, kopsusümptomite süvenemine, südamega seotud tüsistused ja/või neuropaatia. Patsiendid, kellel tekivad need sümptomid, tuleb uuesti läbi vaadata ja nende raviskeem üle vaadata.

Patsiendid, kellel tekivad need sümptomid, tuleb uuesti läbi vaadata ja nende raviskeem üle vaadata.

Aspiriinitundliku astmaga patsientidel ei muuda ravi montelukastiga vajadust aspiriini või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite järele.

Harvaesinevate kaasasündinud haigustega, nagu galaktoositalumatus, Lapp-laktaasi puudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi seda ravimit kasutada.

Vabastamise vorm

7 või 14 kaetud tabletti, igaüks 10 mg, blisterpakendis.

1 või 2 blistrit pappkarbis koos kasutusjuhendiga.

Säilitamistingimused

Hoida originaalpakendis temperatuuril mitte üle 30°C niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

"Montelukast" - ravimi ülevaated on kergesti leitavad temaatilistel foorumitel ja bronhiaalastma probleemile pühendatud saitidel - see on klassikaline leukotrieeni D4 retseptori antagonist. Ravimit kasutatakse laialdaselt nii põhiteraapias kui ka haiguse iseloomulike rünnakute ärahoidmiseks. Tasakaalustatud koostis võimaldab ravimit kasutada peaaegu igas vanuserühmas patsientide raviks.

Vabastamise vorm

On palju põhjuseid, miks Montelukast saab enamasti positiivseid hinnanguid. Esimese asjana hakkab aga silma loomulikult selle kaubanime all toodetud tahvelarvutite valik.

Hetkel domineerib kolm tehnoloogilist maatriksit. Jutt on tavalistest kilega kaetud pillidest (1 ühik sisaldab 10 mg toimeainet) ja nende näritavatest analoogidest (vastavalt 4 mg ja 5 mg reaktiivi). Põhialuseks on mõlemal juhul naatriummontelukast, kuid abikomponentide koostis on mõnevõrra erinev - tarbimisel koheseks allaneelamiseks mõeldud proovides mannitooli ja aspartaami ei esine.

Kommentaarides kerkib sageli küsimus võltsingute kohta, mis aeg-ajalt apteegikettidesse ilmuvad. Võltsitud toodete eest saate end kaitsta, kui pöörate õigeaegselt tähelepanu farmakoloogilise toote välimusele.

Nii et eelkõige on 4 milligrammi toimeainet sisaldav närimispill ovaalse kuju ja roosa varjundiga (kirjeldus vastab kirsi maitsega tablettidele; erinevused on vastuvõetavad teiste maitseainete kasutamisel), samuti vormis märgistus. numbrist "4" ühel küljel. Analoogid, milles peamine toimeaine on 1 mg rohkem, on ümmargused ja tähistatud "viiega". Kestaga pillid meenutavad geomeetriliselt ristkülikut; need on beežid ja numbriga "10".

Farmakoloogiline kuuluvus

"Montelukast" (ülevaated, mis kirjeldavad olukordi, kus reaktiivi tekitatud komplekssed allergiad on äärmiselt haruldased) on bronhokonstriktsioonivastaste ravimite rühma tüüpiline esindaja. Selle toimimisalgoritm võimaldab rääkida "lähedasest suhtest" vaheühendite / prostaglandiinide ja tromboksaanidega.

Ravimi põhiülesanne on blokeerida hingamissüsteemi tsüsteinüülleukotrieeni "sensorid". Just need retseptorid hoiavad astma väljakujunemise ajal bronhide kõrget aktiivsust ning stimuleerivad ka saladuse sünteesi, mis seejärel koguneb ja raskendab limaskesta tööd.

Regulaarne tarbimine põhjustab sümptomite raskuse märkimisväärset vähenemist astmahoogude arvu üldise vähenemise taustal (nagu paljud patsiendid märgivad, täheldatakse positiivseid muutusi juba esimesel ravipäeval).

Metaboolsed omadused

"Montelukast" (apteekrite ülevaated näitavad, et duplikaatide tegelik valik on piiratud tootjate hinnapoliitikaga, see tähendab, et üksikud sünonüümsed ravimid, millel on põhikomponendi identse struktuuriga molekulid, maksavad mitu korda rohkem kui kirjeldatud ravim), plasma verre, seondub suurepäraselt selle valkudega. Kliiniliste uuringute käigus registreeriti tulemus tasemel 99,37%. Samal ajal sõltub selle biosaadavus otseselt vabastamise tehnoloogilisest vormist. Näiteks 5-milligrammiste tablettide koostisained on 73% imenduvad, samal ajal kui kilekattega analoogid, mis sisaldavad 2 korda rohkem toimeainet, vaid 64%.

Sarnane olukord on reaktiivi poolestusajaga: närimispillide komponendid, mis on läbinud metabolismi, lahkuvad kehast 2 tundi pärast allaneelamist ja tavaliste tablettide koostisosad 180-200 minuti pärast. Samal ajal varieerub plasmakliirens vahemikus 43-45 ml / min. Ja huvitaval kombel transporditakse kuseteede kaudu vaid 0,2% annusest. Võrdluseks sooled - üle 85%.

Autoriteetsete ekspertide kommentaaridest järeldub, et farmakokineetiline protsess kulgeb mõlemast soost patsientidel võrdselt ning et ravimi ööpäevase annuse arvutamisel ei ole vaja tõsiseid kohandamisi vanuse ja neerupatoloogiate tõttu. Kuid maksa talitlushäired, eriti kui tegemist on tõsiste haigustega, väärivad raviplaani koostamisel erilist tähelepanu.

Näidustused kohtumiseks

Kui ravimi Montelukast kasutamine on õigustatud, aitavad mõistagi foorumitele jäetud ülevaated (ravimit soovitatakse lastele närimisvormis; õhukese polümeerikattega pillid on soovitatav välja kirjutada ainult täiskasvanutele ja noorukitele). Ainult kellegi teise arvamusest juhindumine on aga suur viga, sest ilma arstiga konsulteerimata on peaaegu võimatu astma tüüpi “identifitseerida” ja mis kõige tähtsam – välja selgitada selle tekkepõhjused.

Mis puudutab ametlikke juhiseid, siis seal on sümptomite, vaevuste ja muude seisundite ring välja toodud järgmiselt:

• liigsest füüsilisest aktiivsusest põhjustatud bronhide spasmid;
• allergilise päritoluga hooajaline / krooniline riniit;
• bronhiaalastma;
• ennetusmeetmete vajadus.

Optimaalne annus

"Montelukast" (negatiivseid ülevaateid on äärmiselt raske leida, kuna toimeainet on pikka aega edukalt kasutatud paljude spetsialiseeritud ravimite lahutamatu osana) võetakse suu kaudu üks kord päevas, viitamata ajakavale "hommikusöök - lõuna - õhtusöök" .

4 mg ja 5 mg närimistablettide puhul kehtivad järgmised annustamisreeglid:

• 2–5-aastased lapsed: 1 ühik ravimit (4 mg) päevas enne magamaminekut, kuni sümptomid on kontrolli all, ja ravikuuri kohustusliku pikendamisega 2–4 ​​nädalaks, et tugevdada saadud toimet;
• 6–14-aastased patsiendid: sarnane raviskeem, kuid ühekordne annus on 5 mg.

Kilega kaetud pillide puhul on asjakohased järgmised soovitused:

• bronhiaalastma või kroonilise riniidiga täiskasvanud ja üle 15-aastased lapsed: 1 ühik (10 mg ainet) päevas, õhtul;
• spasmide vältimiseks: sama annus 14-28 päeva jooksul.

Kõrvalmõju

"Montelukast" juhised (ülevaated kinnitavad, et isegi ametlike juhiste sätete täielikul järgimisel ei saa täielikult välistada ebatüüpiliste reaktsioonide tekkimist koostisosade olemasolule) on potentsiaalselt ohutu ravim, kuid tingimusel, et "vastus on ebatüüpiline". " keha eemaldamine üksikjuhtudel on siiski võimalik.

Kehtivad stsenaariumid:

• Seedetrakt: kõhulahtisus, suukuivus, kõhuvalu, iiveldus;
• süda ja verejooned: südame löögisageduse väga märgatav tõus;
• nahk: lööve, urtikaaria, kohalikud hematoomid;
• hingamissüsteem: rinorröa ja tugev köha;
• KNS: pearinglus, väsimus, depressiivsed meeleolud, millele järgneb liigne psühhomotoorne agitatsioon;
• lihas-skeleti süsteem: artralgia ja müalgia (sealhulgas krambid)
• muu: ägedatele hingamisteede infektsioonidele ja gripile iseloomulikud sümptomid.

Piirangud ja vastunäidustused

"Montelukast" (kasutusjuhendi ülevaated on kõige positiivsemad ja selles sisalduv teave objektiivsuse seisukohalt foorumi liikmetelt praktiliselt puuduvad) ei ole ette nähtud, kui:

• leiti ülitundlikkus ravimi koostise suhtes (reegel kehtib igat tüüpi tablettide puhul);
• kellel on diagnoositud haruldased pärilikud haigused, sealhulgas need, mille puhul organism ei omasta galaktoosi, või esineb kriitiline laktaasipuudus (see piirang ei kehti närimispillide kohta);
• patsiendi seisundit raskendab fenüülketonuuria;
• patsient ei ole veel kaheaastane (kesta "vanusepiirang" tablettide puhul - 15 aastat).

Üleannustamine: sümptomid ja ravi

Uuringud on näidanud: "Montelukast" 4 mg (ülevaated selle reaktiivi kaubandusliku vormi kohta on tegelikult identsed kommentaaridega, mis on adresseeritud näritavatele analoogidele, mis sisaldavad 5 mg toimeainet), kui päevane kogus on ületatud, mõjub organismile sama palju kui 10 mg tablett . Kõige rohkem väljendunud üleannustamise sümptomeid täheldatakse noorema rühma patsientidel. Täiskasvanud, isegi kui nad kasutasid 200 mg päevas 5 kuu jooksul, ei täheldanud ebatüüpilisi reaktsioone.

Üksikutel episoodidel oli ravimi suurenenud kontsentratsiooni tunnuseks:

• kustutamatu janu;
• unisus;
• valu kõhus;
• oksendada;

Ravi põhineb kliinilisel pildil. Puuduvad andmed hemodialüüsi efektiivsuse kohta.

Ravimite koostoimed ja kõige populaarsemad analoogid

"Montelukast" 5 mg (pediaatrite jäetud ülevaated näritavate proovide kohta taanduvad ideele, et ravim on kahtlemata noorte vanemate tähelepanu väärt), nagu ka muud leukotrieeni retseptori antagonisti vormid, aitab see, kui seda kasutatakse paralleelselt profiilreaktiividega. positiivse dünaamika kiirendamiseks : bronhiaalastma sümptomid muutuvad vähem väljendunud, rünnakute arv väheneb. Inhaleeritavatel kortikosteroididel põhineva ravi järsk katkestamine ei ole siiski soovitatav.

Teofülliini ja prednisooliga seotud farmakokineetilistes protsessides olulisi kõikumisi ei leitud. Kuid imendumine fenobarbitaaliga "liitu" langeb kuni 40%.

Reaktiive, mis inhibeerivad CYP3A4 isoensüümi sünteesi, tohib kasutada ainult arsti järelevalve all.

Struktuurianaloogid, mida müügil kõige sagedamini leidub:

• "Moncasta".
• "Singlon".
• "Ainsus".
• "Ektalust".
• "Singuleks".

"Ainsus" või "Montelukast": arstide ja farmakoloogide ülevaated

Kogenud farmakoloogide sõnul on vaidlused selle üle, milline ülaltoodud ravimitest on ohutum ja tõhusam, mõttetud, kuna nii Singulairil kui ka Montelukastil on sama ravimibaas. Lihtsalt esimene kaubanimi on läbinud patendi registreerimise ja teine ​​on rahvusvaheline. Üksikud arstid ja patsiendid on aga erineva vaatenurgaga ning peavad ainuõigeks lahenduseks INN-i alusel jagatavaid ravimeid.

Montelukast ja selle analoogid on erinevate vahendite aktiivne komponent. Toode näeb välja nagu kuiv valge pulber. Sellel on hea lahustuvus. Sellel ravimite komponendil on bronhodilataator.

See toimib koos haiguste korral aktiveeritavate mediaatoriretseptoritega. alumised hingamisteed sealhulgas bronhioolid ja bronhid.

Kokkupuutel

Kõige sagedamini läheb inimene halva enesetundega iseseisvalt apteeki ja ostab erinevaid viirusevastaseid aineid. Sel juhul seisab ostja silmitsi valikuga, kas osta see ravim või osta selle analoog. Ravim Montelukast, selle analoogid, kasutus- ja annustamisjuhised.

Pärast makku sisenemist imendub ravim kiiresti, saavutades suurima efektiivsuse paar tundi pärast allaneelamist. See ravim metaboliseerub maksas ja eritub kuseteede kaudu. Tänu Montelukastile toimub järgmine tegevus:

1. Silelihaste tursete ja spasmide vähendamine.
2. Hingamissüsteemi veresoonte (nii alumiste kui ka ülemiste sektsioonide) töö normaliseerub.
3. Lima transport on paranenud selle tootmise vähenemise tõttu.

Montelukast võib olla esitatud kahel kujul. Suukaudseks manustamiseks mõeldud närimistablettide ja kaetud pillide kujul. Montelukast'i komponentide sisaldus ühes tabletis võib olla erinev, seetõttu peaksite enne ravimi ostmist hoolikalt läbi lugema juhised.

Montelukast tabletid ja selle analoogid

Ravimi kasutusjuhised kirjeldavad seda ravimit bronhodilataatori ja leukotrieenivastase antibiootikumina. Seda toodetakse närimistablettide kujul, mis sisaldavad 5 või 10 mg toimeaineid.

Montelukast: hind ja kasutusreeglid

Montelukast tabletid maksavad 700 rubla. Ravimi hind sõltub sellest, kui palju ravimit otsustate osta. Niisiis saab 28 5-grammist tabletti osta hinnaga 900 rubla.

Enne kui hakkate sarnaseid ravimeid otsima, peaksite välja selgitama selle ravimi kasutamise eesmärgi. Montelukast on ette nähtud inimestele põevad bronhiaalastma selle raviks ja ennetamiseks.

Samuti pillid kasutatakse riniidi korral kui see on allergiline. Ravim tuleb suurepäraselt toime bronhospasmiga suurenenud füüsilise koormuse ajal. Tabletid on rangelt keelatud inimestele, kes on selle aine suhtes ülitundlikud, samuti alla 2-aastastele lastele ja rasedatele naistele.

Kui tablette tuleb kasutada toitmise ajal, siis imetamine tuleb lõpetada. Kui annus on valesti valitud või juhiseid ei järgita, võib ravim põhjustada:

• seedehäired ja keha seedesüsteem;
• peavalu ja peapööritus;
• hingamisteede ummikud ja tursed.

Kõige selle jaoks on tööriist võimeline põhjustada kesknärvisüsteemi reaktsioone, allergiaid, vereringe- ja südamesüsteemi häired, samuti patsiendi gripilaadne seisund.

Kuidas Montelukasti võtta

Lisateavet ravimi kasutamise reeglite kohta leiate selle juhistest. Bronhiaalastma raviks võtke tavaliselt 10 mg ravimit päevas (eelistatavalt enne magamaminekut). Profülaktilistel eesmärkidel võib ravimi annus ulatuda kuni 5 mg-ni päevas.

Montelukasti tuleb võtta allergilise riniidi raviks 4-10 mg ravimit päevas(ravimi annus sõltub haiguse astmest ja ravimi hinnangulisest efektiivsusest).

päevade arv, mille jooksul ravimit tuleb võtta, määrab raviarst võttes arvesse kõiki haiguse arengu tunnuseid. Montelukast Accord’i tablette võib välja kirjutada koos kortikosteroidide ja bronhodilataatoritega.

Montelukast - analoogid

Kui Montelukast’i kasutamine on teile mingil põhjusel vastunäidustatud, peaksite koos arstiga valima selle ravimi analoogid.

Ärge valige iseseisvalt analooge ja ärge andke lastele ravimeid ilma lastearstita.

Kui apteegis seda ravimit pole, võite otsida selle asendajaid, koostiselt sarnane originaaliga:

• Ainsus.
• Ektalust.
• Monler.
• Singlon.

Mõnikord on põhjus, miks ostja valib teised tootjad, raha säästmine. Montelukast tablettide odavate asenduste leidmine pole keeruline. Millised ravimid võivad säästa tarbija raha ja anda soovitud efekti?

Singulair on kõige populaarsem analoog

Seda tööriista valmistatakse tavaliselt ka närimistablettide kujul. Üks tablett sisaldab umbes 4, 5 või 10 mg toimeainet. Võime öelda, et Singulairi analoog pole just odav. Niisiis, 5 mg tabletid koguses 14 tükki on hinnaga 1200 rubla.

Erinevalt Venemaal toodetavast Montelukastist pärineb Singulair Ameerikast. Selline ravim võib kasutada raseduse ajal ja isegi rinnaga toitmise ajal. Kuid tootja hoiatab, et enne ravimi kasutamist peaksite siiski konsulteerima arstiga.

Iga ravimi tablett sisaldab aine - aspartaam seetõttu tuleb fenüülketonuuriaga patsiente sellest eelnevalt hoiatada. Seda ravimit ei saa kasutada ägeda bronhiaalastma peatamiseks.

Montelar on hea ja odav asendus

Kui teie eesmärk on säästa tervendava ravimi ostmisel, siis Montelar meeldib teile kindlasti. Ravimi annus on sama, mis tema eelkäijatel.

Pakend sisaldab 14 tabletti kaaluga 5 mg ja maksab umbes 650 rubla. See on kaks korda odavam kui Singular. Ravimi tootja on Šveitsi riik.

Tabletid on kategooriliselt vastunäidustatud inimestele, kellel on ravimi komponentide kõrge talumatus, samuti neile, kes kannatavad fenüülketonuuria all. Ja ka tema ei tohi lastele anda alla kuue aasta vanused.

Ravimi arvustuste kohaselt näete, et see põhjustab harva kõrvaltoimeid, erinevalt eelmistest vahenditest. Kõrvaltoimed võivad ilmneda kõhuvalu, allergiate ja gripitaolise seisundina. Montelari puuduseks on suutmatus asendada inhaleeritavaid ravimeid hädaolukorras kasutamiseks.

Ektalust - odav analoog

Niisiis, see tööriist on Montelukasti analoogidest kõige soodsam. Ectalusti pakend sisaldab 14 tabletti, igaüks 5 mg, ravim maksab umbes 500 rubla. Tablettide koostis sisaldab toimeainet - montelukast.

Ravim on võimeline ravima bronhiaalastmat, aspiriini astmat ja võib ka vältida bronhospasmi ja õhupuudus treeningu ajal. Ectalust tabletid saavad suurepäraselt hakkama öiste riniidihoogudega.

Tähendab keelatud kasutada alla 2-aastased lapsed, samuti alla 6-aastased lapsed koguses 5 mg. Bronhiaalastma raviks tuleb Ectalust võtta õhtul. Kui patsiendil on allergiline riniit, kasutatakse seda tund enne sööki või kaks pärast seda. Ravimit on lubatud kasutada igal kellaajal.

Monleri tabletid

Montelukasti analoogide hulka kuulub Monler. Monleri tablettide maksumus on umbes 700 rubla 14 tableti kohta, mis kaaluvad 5 mg. See on veidi kallim kui esialgse ravimi maksumus. Sellel ravimil pole erilisi omadusi ja märke.

Tuleb märkida, et see ravim hea mõju patsientide kehale. Seega on praktika näidanud, et Monleri ravim põhjustab väga harva kõrvaltoimeid. Tabletid tungivad kiiresti kehasse ja ravi mõju hakkab ilmnema mõne päeva pärast ravimi võtmist.

Muud sarnased vahendid

Montelukasti teistel analoogidel võib olla ka teisi koostisosi, kuid samal ajal on neil sama mõju patsiendi kehale ja bronhiaalastma ravis.

rahalised vahendid bronhodilataatori tüüp võimaldab teil lõõgastuda silelihaseid, leevendada lihaskoe spasme, hõlbustada hingamist ja laiendada bronhe ise.

Neid ravimeid võib kasutada üksi või kombinatsioonis teiste astmaravimitega. Apteekidest leiate järgmised analoogtooted:

1. Omnitus.
2. Pertussin ja nii edasi.

Algse ravimi asendajad tuleks valida ravimid, samas võttes arvesse individuaalseid omadusi organism ja haiguse arenguetapid.

Kaasaegne farmakoloogia on erinevatel eesmärkidel kasutatavate ravimite mass. Ideaalis peaks inimene kaebuste ilmnemisel viivitamatult pöörduma arsti poole. Ainult arst saab läbi viia põhjaliku uurimise, teha õige diagnoosi ja määrata sobiva raviskeemi. Kuid see ei ole alati nii.

Sageli lähevad inimesed halva enesetundega apteeki, ostavad ise ravimeid. Samal ajal seisavad nad valiku ees: osta see ravim või eelistada selle analoogi (üldine). Tänases artiklis tutvustatakse teile ravimit nimega Montelukast. Teie tähelepanu juhitakse ravimi analoogidele, sünonüümidele ja asendajatele.

Aine omadus

Montelukast, mille analooge täna teie tähelepanu juhitakse, on mitmete ravimite toimeaine. See ühend on optiliselt aktiivne valge pulber. See lahustub hästi paljudes vedelikes. Ravimi komponendil (montelukastil) on bronhodilataator. See toimib vahendaja retseptoritega, mis aktiveeruvad alumiste hingamisteede haiguste, eriti bronhioolide ja bronhide korral.

Pärast suukaudset manustamist imendub montelukast kiiresti, saavutades maksimaalse efektiivsuse 2...3 tunni pärast. See metaboliseerub maksas ja eritub sapiga. Meditsiinilise ühendi kasutamine lubab järgmist:

1. Silelihaste turse ja spasmide vähendamine.
2. Hingamissüsteemi veresoonte (alumine ja ülemine sektsioon) töö normaliseerimine.
3. Lima transpordi parandamine selle sekretsiooni vähendamise kaudu.

Esitatud komponendist valmistatakse kahte tüüpi tablette: näritavad ja suukaudseks manustamiseks, kaetud. Montelukasti annus ühes pillis võib varieeruda. Ravimi ostmisel peaksite sellele tähelepanu pöörama.

Montelukasti kohta

Kasutusjuhend (hind, analoogid esitatakse teile hiljem) iseloomustab seda ravimit bronhodilataatori ja leukotrieenivastase ravimina. Seda toodetakse närimistablettidena, mis sisaldavad 5 või 10 mg toimeainet. Ravimi maksumus sõltub sellest, millist vormi eelistate. Näiteks 28 tabletti annusega 5 mg saab osta 900 rubla eest ja 10 mg pillid koguses 30 tükki maksavad teile umbes 700 rubla.

Enne Montelukast'i tablettide (analoogide) asendajate otsimist peate välja selgitama ravimi otstarbe. See ravim on ette nähtud bronhiaalastma raviks ja selle ennetamiseks. Tabletid aitavad hooajalisest allergiast põhjustatud riniidi korral. Ravimi "Montelukast" efektiivsus on tõestatud tugeva füüsilise koormusega patsientidel (hoiab ära bronhospasmi). Oluline on teada, et ravim on vastunäidustatud kõrge tundlikkuse korral toimeaine suhtes, alla 2-aastastele lastele ja rasedatele naistele. Kui imetamise ajal tekib vajadus kasutada tablette, tuleb imetamine lõpetada. Kui seda kasutatakse valesti, võib see põhjustada kõrvaltoimeid:

• seedehäire;
• pearinglus ja peavalud;
• nina limaskesta turse, ninakinnisus.

Harvemini põhjustab ravim kesknärvisüsteemi reaktsioone, allergiaid, vereringe- ja südamesüsteemi häireid ning gripilaadset seisundit.

Kasutusjuhend

Ravimi "Montelukast" annust kirjeldatakse üksikasjalikult juhistes. Bronhiaalastma raviks kasutatakse 10 mg ravimit päevas (enne magamaminekut). Ennetamise eesmärgil võib annust vähendada poole võrra: kuni 5 mg toimeainet. Allergilise riniidi ajal kasutatakse 4 kuni 10 mg ravimit (sõltuvalt haiguse tõsidusest ja ravimi hinnangulisest efektiivsusest). Ravikuuri kestuse määrab arst, võttes arvesse kõiki patoloogia kulgu iseärasusi. Montelukasti võib manustada kombinatsioonis kortikosteroidide ja bronhodilataatoritega.

Millal on vaja ravimit vahetada?

Kui te ei saa mingil põhjusel Montelukast'i võtta, soovitab kasutusjuhend koos arstiga valida analooge. Ärge võtke ise asendusaineid, ärge andke lastele ravimeid ilma lastearsti retseptita. Ravimi "Montelukast" puudumisel apteekides saate selle asendada sarnase koostisega ravimitega:

• "Ainsus".
• "Ektalust".
• Montelar.
• "Monler".
• "Singlon" ja nii edasi.

Mõnikord on tarbija eesmärk raha säästa. Selliste asendusainete leidmine Montelukast tablettide jaoks (analoogid on odavamad) pole nii keeruline. Vaatleme üksikasjalikumalt vahendeid, mis suudavad rahuldada ostja vajadused ja anda väidetava ravimiga sarnase toime.

"Ainsus": populaarne asendaja

See tööriist, nagu ka tema eelkäija, on saadaval närimistablettide kujul. Üks pill sisaldab 4, 5 või 10 mg toimeainet. Võime öelda, et "Singular", "Montelukast" on struktuurianaloogid. Kui võrrelda ravimi maksumust, võime seda nimetada kalliks. 5 mg tabletid koguses 14 tükki maksavad teile 1200 rubla.

Erinevalt Vene ravimist "Montelukast" toodetakse "Singular" Ameerikas. Seda ravimit võib kasutada raseduse ja imetamise ajal. Tootja ütleb, et enne selle tegemist tuleks kindlasti arstiga nõu pidada. Iga tablett ravimi "Singulair" - ütleb abstraktne - sisaldab aspartaami. Fenüülketonuuriaga patsiente tuleb selle eest hoiatada. Te ei tohi seda ravimit võtta bronhiaalastma ägenemise leevendamiseks.

"Montelar": odavam analoog

Kui soovite kasutada Montelukast’i (analoogid) ökonoomset asendajat, siis teile meeldib selle ravimi hind. Ravimit toodetakse samades annustes kui tema eelkäijaid. See maksab 14 tabletti 5 mg, umbes 650 rubla. See on peaaegu kaks korda odavam eelmise analoogi hinnast. Ravimit "Montelar" toodetakse Šveitsis.

Ravimit ei määrata inimestele, kes on komponentide suhtes ülitundlikud, samuti fenüülketonuuriaga patsientidele. Montelari kasutamine alla 6-aastastel lastel on vastunäidustatud. Selle ravimi arvustuste põhjal saate teada, et tabletid põhjustavad vähem tõenäoliselt kõrvaltoimeid kui nende eelkäijad (Montelukast 10 mg). Sarnase toimega vahend võib esile kutsuda peavalu ja ebamugavustunnet kõhus, allergiat ja gripitaolist seisundit. Ravim "Montelar" ei suuda asendada hädaolukorras kasutatavaid sissehingatavaid ravimeid.

"Ektalust": odav ravim

Neil on tabletid "Montelukast" analoogid veelgi soodsamad. See oli ravim "Ectalust". Pakend, mis sisaldab 14 5 mg tabletti, maksab umbes 500 rubla. Kompositsioon sisaldab sama toimeainet - montelukasti. Seda ravimit kasutatakse bronhiaalastma ja aspiriini astma raviks ja ennetamiseks, et vältida bronhospasmi ja õhupuudust füüsilise koormuse ajal. Öiseid allergilise riniidi rünnakuid saab edukalt eemaldada Ektalust tablettidega.

Alla 2-aastaste laste ravi deklareeritud analoogiga on vastunäidustatud ja annuses 5 mg ei tohi ravimit anda alla 6-aastastele lastele. Bronhiaalastma raviks tuleb tablette võtta õhtul. Allergilise riniidi korral määratakse ravim üks tund enne sööki või kaks pärast seda (sobival kellaajal).

Tabletid "Monler"

Te juba teate, millised on ravimi "Montelukast" (analoogid) odavamad asendajad. Monleri tablettide hind on umbes 700 rubla 14 5 mg tableti kohta. See on kallim kui algse ravimi maksumus. Sellel ravimil ei ole erilisi erinevusi Venemaa eelkäijaga võrreldes. Tuleb märkida, et tarbijad taluvad seda ravimit paremini. Praktika näitab, et Monleri tabletid põhjustavad väga harva kõrvaltoimeid. Pealegi on need sellised, et ravi ei ole vaja katkestada.

Muud ravimid

Kasutatakse bronhiaalastma raviks "Montelukast". Ravimi analoogidel võib olla erinev koostis, kuid samal ajal on neil sarnane toime patsiendi kehale. Bronhodilataatorid lõdvestavad silelihaseid, leevendavad lihaskoe spasme, hõlbustavad hingamist ja soodustavad bronhide laienemist. Neid ravimeid võib astma raviks kasutada üksi või kombinatsioonis teistega. Tasuta müügist leiate Montelukasti järgmised asendusravimid:

• "Omnitus".
• Erespal.
• "Ascoril".
• "Pertussin" ja nii edasi.

Alternatiiv originaalravimile tuleks valida, võttes arvesse organismi individuaalseid omadusi ja haiguse kulgu.

REGISTREERIMISNUMBER: LSR-005945/09-270115
KAUBANIMI: SINGULAIR®
RAHVUSVAHELINE MITTEVARALINE NIMI: montelukast
RAVIMVORM: närimistabletid

ÜHEND
1 närimistablett sisaldab:
Toimeaine: montelukastnaatrium 4,16 mg (vastab 4,0 mg vabale happele).
Abiained: mannitool 161,08 mg, mikrokristalne tselluloos 52,8 mg, hüproloos (hüdroksüpropüültselluloos) 7,2 mg, punane raudoksiid 0,36 mg, kroskarmelloosnaatrium 7,2 mg,
kirsi maitseaine 3,6 mg, aspartaam ​​1,2 mg, magneesiumstearaat 2,4 mg.

KIRJELDUS:
Roosad, ovaalsed, kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on pressitud "SINGULAIR" ja teisele küljele "MSD 711".

FARMAKOTERAPEETILINE RÜHM:
Põletikuvastane bronhospasmiline aine, leukotrieeni retseptori blokaator.

ATX-kood: R03DC03

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamika
Tsüsteinüülleukotrieenid (LTC4, LTD4, LTE4) on tugevad põletikumediaatorid – eikosanoidid, mida eritavad erinevad rakud, sh nuumrakud ja eosinofiilid. Need olulised astmat soodustavad vahendajad seonduvad tsüsteinüülleukotrieeni retseptoritega. I tüüpi tsüsteinüülleukotrieeni retseptorid (CysLT1 retseptorid) esinevad inimese hingamisteedes (sh bronhide silelihasrakud, makrofaagid) ja teistes põletikueelsetes rakkudes (sealhulgas eosinofiilid ja mõned müeloidsed tüvirakud). Tsüsteinüülleukotrieenid on korrelatsioonis astma ja allergilise riniidi patofüsioloogiaga. Astma korral on leukotrieeni poolt vahendatud toimeteks bronhospasm, suurenenud limaeritus, suurenenud veresoonte läbilaskvus ja suurenenud eosinofiilide arv. Allergilise riniidi korral vabanevad tsüsteinüülleukotrieenid pärast kokkupuudet allergeeniga nina limaskesta põletikueelsetest rakkudest allergilise reaktsiooni varases ja hilises faasis, mis väljendub allergilise riniidi sümptomitena. Intranasaalne test tsüsteinüülleukotrieenidega näitas hingamisteede resistentsuse suurenemist ja esialgse obstruktsiooni sümptomeid.
Montelukast on väga tugev suukaudne ravim, mis vähendab oluliselt astma põletikku. Biokeemilise ja farmakoloogilise analüüsi kohaselt seondub ravim suure selektiivsuse ja keemilise afiinsusega CysLT1 retseptoritega (teiste farmakoloogiliselt oluliste hingamisteede retseptorite, nagu prostaglandiini, kolinergiliste või β-adrenergiliste retseptorite asemel). Montelukast pärsib tsüsteinüülleukotrieenide LTC4, LTD4 ja LTE4 füsioloogilist toimet, seondudes CysLT1 retseptoritega neid retseptoreid stimuleerimata.
Montelukast inhibeerib CysLT retseptoreid hingamisteede epiteelis, omades seega samaaegselt võimet pärssida bronhiaalastma põdevatel patsientidel LTD4 sissehingamisest põhjustatud bronhospasmi. LTD4 põhjustatud bronhospasmi leevendamiseks piisab 5 mg annusest.
Montelukast põhjustab bronhodilatatsiooni 2 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist ja võib täiendada β2-agonistide põhjustatud bronhodilatatsiooni.
Montelukasti kasutamine annustes, mis ületavad 10 mg päevas, manustatuna üks kord, ei suurenda ravimi efektiivsust.
Farmakokineetika
Imemine
Montelukast imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja peaaegu täielikult. Täiskasvanutel saavutatakse 10 mg kaetud tablettide võtmisel tühja kõhuga maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) 3 tunni pärast (Tmax). Keskmine suukaudne biosaadavus on 64%. Söömine ei mõjuta Cmax-i vereplasmas ega ravimi biosaadavust.
Tühja kõhuga võtmisel saavutatakse täiskasvanutel 5 mg närimistablettide Cmax 2 tunni pärast. Keskmine suukaudne biosaadavus on 73%.
2...5-aastastel lastel saavutatakse Cmax 2 tundi pärast 4 mg närimistablettide võtmist tühja kõhuga.
Levitamine
Montelukast seondub plasmavalkudega enam kui 99%. Montelukasti jaotusruumala tasakaaluseisundis on keskmiselt 8...11 liitrit. Uuringud rottidel radioaktiivselt märgistatud montelukastiga näitavad minimaalset läbitungimist hematoentsefaalbarjääri. Lisaks olid märgistatud ravimi kontsentratsioonid 24 tundi pärast manustamist kõigis teistes kudedes minimaalsed.
Ainevahetus
Montelukast metaboliseerub aktiivselt. Täiskasvanutel ja lastel stabiilse plasmakontsentratsiooni terapeutiliste annuste uurimisel ei määrata montelukasti metaboliitide kontsentratsiooni. In vitro uuringud, milles kasutati inimese maksa mikrosoome, on näidanud, et tsütokroomid P450, 3A4, 2C8 ja 2C9 osalevad montelukasti metabolismis. Inimese maksa mikrosoomides in vitro läbi viidud uuringute edasiste tulemuste kohaselt ei inhibeeri montelukasti terapeutiline kontsentratsioon vereplasmas tsütokroom P450 CYP isoensüüme: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ja 2D6.
aretus
Montelukasti plasmakliirens tervetel täiskasvanutel on keskmiselt 45 ml/min. Pärast radioaktiivselt märgistatud montelukasti allaneelamist eritub 86% selle kogusest väljaheitega 5 päeva jooksul ja vähem kui 0,2% uriiniga, mis kinnitab, et montelukasti ja selle metaboliidid erituvad peaaegu eranditult sapiga.
Montelukasti poolväärtusaeg noortel tervetel täiskasvanutel on 2,7...5,5 tundi. Üle 50 mg suukaudsete annuste korral jääb montelukasti farmakokineetika peaaegu lineaarseks. Kui võtta montelukasti hommikul ja õhtul, ei täheldata farmakokineetikas erinevusi. Kui montelukasti võetakse 10 mg üks kord päevas, täheldatakse toimeaine mõõdukat (umbes 14%) akumuleerumist plasmas.
Farmakokineetika tunnused erinevatel patsiendirühmadel

Montelukasti farmakokineetika naistel ja meestel on sarnane.

Montelukasti ühekordse suukaudse annusega 10 mg on farmakokineetiline profiil ja biosaadavus eakatel ja noortel patsientidel sarnased. Montelukasti poolväärtusaeg plasmas on eakatel pisut pikem. Eakatel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kliiniliselt olulistes farmakokineetilistes toimetes eri rassidest patsientidel ei esinenud erinevusi.

Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkuse ja maksatsirroosi kliiniliste ilmingutega patsientidel täheldati montelukasti metabolismi aeglustumist, millega kaasnes kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera aluse pindala (AUC) suurenemine ligikaudu 41% pärast ühekordse annuse manustamist. ravimit annuses 10 mg. Nendel patsientidel on montelukasti eritumine tervete isikutega võrreldes veidi suurem (keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg -7,4 tundi). Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel ei ole vaja muuta montelukasti annust. Puuduvad andmed montelukasti farmakokineetika olemuse kohta raske maksapuudulikkusega patsientidel (rohkem kui 9 punkti Child-Pugh skaalal).

Kuna montelukast ja selle metaboliidid ei eritu uriiniga, ei ole montelukasti farmakokineetikat neerupuudulikkusega patsientidel hinnatud. Selle patsientide rühma puhul ei ole annuse kohandamine vajalik.

KASUTAMISE NÄIDUSTUSED:

Bronhiaalastma ennetamine ja pikaajaline ravi lastel alates 2. eluaastast, haiguse päevaste ja öiste sümptomite kontroll.
Allergilise riniidi (hooajaline ja aastaringne) sümptomite leevendamine lastel alates 2. eluaastast.

VASTUNÄIDUSTUSED

Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes
Fenüülketonuuria

KASUTAMINE RASEDUSE AJAL JA IMETAMISE AJAL

Ravimi SINGULAIR® kliinilisi uuringuid rasedate naiste osavõtul ei ole läbi viidud. SINGULAIR®-i tohib raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele või lapsele. Ravimi SINGULAIR® registreerimisjärgse kasutamise ajal teatati kaasasündinud jäsemete defektidest vastsündinutel, kelle emad võtsid raseduse ajal ravimit SINGULAIR®. Enamik neist naistest võtsid raseduse ajal ka muid ravimeid bronhiaalastma raviks. Põhjuslikku seost ravimi SINGULAIR® võtmise ja kaasasündinud jäsemete defektide tekke vahel ei ole kindlaks tehtud.
Ei ole teada, kas SINGULAIR® eritub rinnapiima. Kuna paljud ravimid erituvad rinnapiima, tuleb seda arvesse võtta SINGULAIR®-i määramisel imetavatele emadele.

KASUTAMISE MEETOD JA DOOSID:

Ravimit võetakse suu kaudu üks kord päevas, olenemata söögist.
Bronhiaalastma korral: 1 tablett SINGULAIR'i öösel.
Bronhiaalastma ja allergilise riniidi korral: 1 tablett SINGULAIR'i öösel.
Allergilise riniidi korral: 1 tablett SINGULAIR'i päevas individuaalselt, sõltuvalt sümptomite suurimast ägenemise ajast.
Astma ja/või allergilise riniidiga lapsed vanuses 2 kuni 5 aastat
Annus 2-5-aastastele lastele on üks 4 mg närimistablett päevas.
SINGULAIRi terapeutiline toime koos bronhiaalastma kulgemise muutusega areneb päeva jooksul. Närimistablette võib võtta koos toiduga või ilma.
Lapsed, eakad, neerupuudulikkusega patsiendid ja kerge / mõõduka maksafunktsiooni häirega patsiendid ei vaja erilist annuse valikut.

KÕRVALMÕJU

ÜLEDOOS:

Üleannustamise sümptomeid ei täheldatud pärast bronhiaalastmaga patsientide pikaajalist (22-nädalast) ravi SINGULAIR'i ööpäevaste annustega üle 200 mg päevas või pärast ravi ööpäevaste annustega 900 mg 1 nädala jooksul.
Turuletulekujärgsel perioodil ning täiskasvanute ja laste kliinilistes uuringutes on esinenud montelukasti ägedat üleannustamist (vähemalt 1000 mg ravimit päevas). Kliinilised ja laboratoorsed andmed näitasid SINGULAIRi ohutusprofiilide võrreldavust lastel, täiskasvanutel ja eakatel patsientidel. Kõige sagedamad kõrvalnähud olid janu, unisus, oksendamine, psühhomotoorne agitatsioon, peavalu ja kõhuvalu.
Ravi ägeda üleannustamise korral on sümptomaatiline.
Puuduvad andmed montelukasti peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi efektiivsuse kohta.

KOOSTÖÖD TEISTE Uimastitega

SINGULAIRi võib manustada koos teiste ravimitega, mida tavaliselt kasutatakse astma ennetamiseks ja pikaajaliseks raviks ja/või allergilise riniidi raviks. Montelukasti soovitatav terapeutiline annus ei avaldanud kliiniliselt olulist mõju järgmiste ravimite farmakokineetikale: teofülliin, prednisoon, prednisoloon, suukaudsed kontratseptiivid (etinüülöstradiool / noretisteroon 35/1), terfenadiin, digoksiin ja varfariin.
Fenobarbitaali võtmise ajal väheneb montelukasti AUC väärtus umbes 40%, kuid see ei nõua SINGULAIRi annustamisskeemi muutmist.
In vitro uuringud on näidanud, et montelukast inhibeerib tsütokroom P450 süsteemi CYP 2C3 isoensüümi, kuid montelukasti ja rosiglitasooni (metaboliseeritakse tsütokroomsüsteemi CYP 2C8 isoensüümi osalusel) in vivo ravimite koostoimete uuringus ei ole kinnitust leidnud. CYP 2C8 isoensüümi inhibeerimine montelukasti poolt. Seetõttu ei eeldata kliinilises praktikas montelukasti toimet paljude ravimite, sealhulgas paklitakseeli, rosiglitasooni, repagliniid jne CYP 2C8-vahendatud metabolismile In vitro uuringud on näidanud, et montelukastil on CYP 2C8, 2C9 substraat. ja 3A4. Montelukasti ja gemfibrosiili (nii CYP 2C8 kui ka 2C9 inhibiitor) kliinilise ravimite koostoime uuringu andmed näitavad, et gemfibrosiil suurendab montelukasti süsteemse ekspositsiooni toimet 4,4 korda. CYP 3A4 tugeva inhibiitori itrakonasooli koosmanustamine gemfibrosiili ja montelukastiga ei suurendanud montelukasti süsteemse ekspositsiooni täiendavat toimet. Gemfibrosiili mõju montelukasti süsteemsele ekspositsioonile ei saa ohutusandmete põhjal pidada kliiniliselt oluliseks, kui seda kasutatakse täiskasvanud patsientidele heakskiidetud annusest 10 mg suuremates annustes (nt täiskasvanud patsientidele 200 mg päevas 22 nädala ja kuni 900 mg/päevas patsientidel, kes võtsid ravimit ligikaudu ühe nädala jooksul, kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid ei täheldatud). Seega, kui seda kasutatakse koos gemfibrosiiliga, ei ole montelukasti annuse kohandamine vajalik. In vitro uuringute tulemuste põhjal ei eeldata kliiniliselt olulisi ravimite koostoimeid teiste teadaolevate CYP 2C8 inhibiitoritega (näiteks trimetoprimiga). Lisaks ei suurendanud montelukasti koosmanustamine itrakonasooliga üksi montelukasti süsteemse ekspositsiooni toime olulist suurenemist.
Kombineeritud ravi bronhodilataatoritega
SINGULAIR on mõistlik täiendus monoteraapiale bronhodilataatoritega, kui viimased ei taga bronhiaalastma piisavat kontrolli. SINGULAIR-ravi terapeutilise efekti saavutamisel võite alustada bronhodilataatorite annuse järkjärgulist vähendamist.
Kombineeritud ravi inhaleeritavate glükokortikosteroididega
SINGULAIR-ravi annab inhaleeritavaid glükokortikosteroide kasutavatele patsientidele täiendava raviefekti. Seisundi stabiliseerumisel võite alustada glükokortikosteroidi annuse järkjärgulist vähendamist arsti järelevalve all. Mõnel juhul on inhaleeritavate glükokortikosteroidide täielik ärajätmine vastuvõetav, kuid inhaleeritavate kortikosteroidide järsk asendamine SINGULAIRiga ei ole soovitatav.

ERIJUHEND

Suukaudse SINGULAIR®-i efektiivsust ägedate astmahoogude ravis ei ole tõestatud. Seetõttu ei soovitata SINGULAIR® tablette kasutada ägedate bronhiaalastmahoogude raviks. Patsiente tuleb juhendada, et nad peaksid alati kaasas kandma erakorralisi astmaravimeid (lühitoimelisi inhaleeritavaid beeta2-agoniste).
Ärge lõpetage SINGULAIR®-i võtmist astma ägenemise ajal ja vajaduse korral kasutada rünnakute peatamiseks erakorralisi ravimeid (lühitoimelisi inhaleeritavaid beeta-2-agoniste).
Patsiendid, kellel on kinnitatud allergia atsetüülsalitsüülhappe ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) suhtes, ei tohi neid ravimeid SINGULAIR®-ravi ajal võtta, kuna SINGULAIR® parandab allergilise bronhiaalastmaga patsientide hingamisfunktsiooni, kuid ei suuda seda täielikult ära hoida. mille tõttu on neil MSPVA-de bronhokonstriktsioon.
SINGULAIR®-iga samaaegselt kasutatavate inhaleeritavate glükokortikosteroidide annust võib arsti järelevalve all järk-järgult vähendada, kuid inhaleeritavate või suukaudsete glükokortikosteroidide järsku asendamist SINGULAIR®-iga ei tohiks teha.
SINGULAIR®-i kasutavatel patsientidel on kirjeldatud psühhoneuroloogilisi häireid (vt lõik "Kõrvaltoimed"). Arvestades, et need sümptomid võivad olla põhjustatud muudest teguritest, ei ole teada, kas need on seotud SINGULAIR®-i kasutamisega. Arst peaks neid kõrvaltoimeid arutama patsientide ja/või nende vanemate/eestkostjatega. Patsiente ja/või nende hooldajaid tuleb hoiatada, et selliste sümptomite ilmnemisel tuleb sellest raviarsti teavitada.
Harva on astmavastaste ravimitega, sealhulgas leukotrieeni retseptori antagonistidega ravitud patsientidel esinenud üks või mitu järgmistest kõrvalnähtudest: eosinofiilia, lööve, kopsusümptomite halvenemine, südame tüsistused ja/või neuropaatia, mida mõnikord diagnoositakse Churg-Straussi sündroomina, süsteemne eosinofiilne vaskuliit. Neid juhtumeid on mõnikord seostatud annuse vähendamise või suukaudse glükokortikosteroidravi katkestamisega. Kuigi nende kõrvaltoimete põhjuslikku seost leukotrieeni retseptori antagonisti raviga ei ole kindlaks tehtud, tuleb SINGULAIR®-i võtvate patsientide puhul olla ettevaatlik ja läbi viia asjakohane kliiniline jälgimine.
SINGULAIR® 4 mg närimistabletid sisaldavad aspartaami, fenüülalaniini allikat. Fenüülketonuuriaga patsiente tuleb teavitada, et iga 4 mg närimistablett sisaldab aspartaami, mis vastab 0,674 mg fenüülalaniinile ja et SINGULAIR® 4 mg närimistablette ei soovitata kasutada fenüülketonuuriaga patsientidel.

MÕJU SÕIDUKI JUHTIMISE VÕI LIIKUMISE MEHHANISMILE

See lõik ei kehti Singular® 4 mg närimistablettide kohta, kuna see on ette nähtud kasutamiseks 2–5-aastastel lastel. Seega viitab allpool esitatud teave ravimi montelukasti toimeainele.
Singular® ei mõjuta eeldatavasti autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kuid individuaalsed reaktsioonid ravimile võivad olla erinevad. Mõned kõrvaltoimed (nagu pearinglus ja unisus), mida on ravimi Singulair® kasutamisel väga harva esinenud, võivad mõjutada mõnede patsientide võimet juhtida autot ja liigutada masinaid.