A nitrofurán használati utasítása gyermekek számára. Szövődménymentes húgyúti fertőzések kezelése. A nitrofurán készítmények helye modern körülmények között

Készítmények: furazolidon, nitrofurantoin (furadonin), furatsilin, furagin, nifuroxazid.

A cselekvés mechanizmusa: a gyógyszer nitrocsoportjait bakteriális enzimek hatására vissza kell állítani az aminocsoportba. A nitrocsoport redukciója következtében keletkező anyagok rendelkeznek toxikus hatás, blokkolnak számos biokémiai folyamatot a baktériumsejtben, megsértik a sejtmembrán szerkezetét és integritását. Különösen a NADH visszafordíthatatlan blokkolása és a trikarbonsavciklus gátlása áll fenn, aminek következtében a mikroorganizmusok sejtlégzése, a citoplazmatikus membrán működése megzavarodik, és a mikroorganizmus elpusztul. A nitrofurán molekula, mivel képes nukleinsavakkal összetett vegyületeket képezni, megzavarja számos fehérje szintézisét egy baktériumsejtben, aminek következtében a mikroorganizmusok növekedése és szaporodása gátolt.

Művelet típusa: dózisfüggő: alacsony - bakteriosztatikus, magas - baktericid.

Spektrum (szűk):

Gr+ coccusok: Streptococcus, Staphylococcus,

Gr-baktériumok: Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter,

Protozoa: Lamblia (furazolidon).

A reziliencia lassan fejlődik.

Alkalmazás:

húgyúti fertőzések: cystitis, pyelonephritis (nitrofurantoin);

bélfertőzések: ételmérgezés, vérhas (furazolidon, nifuroxazid)

giardiasis (furazolidon);

sebek, üregek mosása (furatsilin).

Mellékhatások:

dyspeptikus reakciók

neurotoxicitás: fejfájás, álmosság, polyneuropathia (jellemzőbb a nitrofurantoinra)

hemolízis glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban szenvedő betegeknél

leukopenia

• bőrkiütés

  angioödéma

  teturam-szerű hatás

Megelőzés mellékhatások: a dyspeptikus reakciók csökkentése érdekében a furazolidon alkalmazásakor ajánlatos étkezés előtt bevenni, és a gyógyszert bő folyadékkal inni, szükség esetén csökkenteni kell az adagot, antihisztaminokat és B-vitaminokat írnak fel.

Nitroimidazolok

A cselekvés mechanizmusa: anaerob mikroorganizmusok és protozoonok intracelluláris transzport fehérjéinek 5-nitro csoportjának biokémiai redukciója; a redukált 5-nitrocsoport kölcsönhatásba lép a mikroorganizmusok sejtek DNS-ével, gátolva azok nukleinsavainak szintézisét, ami a baktériumok elpusztulásához vezet.

Művelet típusa: bakteriális

Akció spektruma:

protozoonok: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coll

Kötelező anaerobok Bacteroides spp. (beleértve a Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus fajokat), Fusobacterium spp.,

Néhány gram-pozitív anaerob mikroorganizmus (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.)

Helicobacter pylori (amoxicillinnel kombinálva)

Gardnerella vaginalis,

Alkalmazás:

Trichomoniasis

Amőbiasis, giardiasis

Bakteriális vaginosis

Hasi fertőzések (peritonitis, májtályog),

A kismedencei szervek fertőzései (endometritis, endomyometritis, petevezeték és petefészek tályogja, sebészeti beavatkozások után a hüvelyi fornix fertőzései),

érzékeny mikroorganizmusok által okozott bőr- és lágyrészfertőzések,

Antibiotikum-használattal kapcsolatos pszeudomembranosus colitis

gyomorhurut ill gyomorfekély Helicobacter pylori okozta nyombélfekély

Bőr leishmaniasis

Mellékhatások:

teturam-szerű hatás

polyneuropathia

szájgyulladás, fémes íz a szájban

• leukopenia

A metronidazol sugárterápiával kombinálva is alkalmazható daganatok kezelésére – sugárérzékenyítő hatása van olyan esetekben, amikor a tumorrezisztenciát a daganatsejtek hipoxiája okozza.

A tanulók önálló munkája

1. számú feladat

Írja ki otthon a füzetbe a gyakorlati gyakorlatokat orvosi rendelvények formájában, és tüntesse fel az előírt adagolási formák használatára vonatkozó javallatokat.

Szulfanilamid szemfertőzések kezelésére és megelőzésére

A nitrofurán származéka, rosszul szívódik fel a gyomor-bél traktusban

Ciprofloxacin-hidroklorid a táblázatban.

Metronidazol a táblázatban. és fiolákban

2. számú feladat

Írjon fel vényköteles gyógyszereket a következő betegségek kezelésére:

Pneumocystis tüdőgyulladás a szulfonamidok csoportjából.

Antibakteriális gyógyszer a H. pylori kiirtására.

Cisztitisz (nitrofuránokból).

Hashártyagyulladás.

Szituációs feladatok

1. feladat

V. beteg szulfadimidint ivott narancslé. 2 hét elteltével a beteget akut veseelégtelenséggel kórházba szállították. Magyarázza meg a szövődmény okát. Milyen szulfonamid szedési javaslatot nem tartott be a beteg?

2. feladat

Egy fiatal lányt súlyos endometritissel szállítottak kórházba. A sürgősségi orvos az ofloxacint intravénásan 400 mg-ot írt fel naponta kétszer. Miután a beteg bejelentette, hogy epilepsziás és fenitoint szed, az orvos abbahagyta az ofloxacint, és imipinem + cilasztatin 500 mg IV kombinációt írt elő. Miért mondta le az orvos az ofloxacint? Ésszerű volt a csere?

3. feladat

S. betegnek furazolidont írtak fel bélfertőzés kezelésére. A kezelés során a beteg egy banketten vett részt, ahol alkoholt ivott. Innen súlyos állapotban szállították kórházba: a vérnyomás erősen leesett, tachycardia, bőr- és nyálkahártya-hyperemia jelentkezett. Milyen szövődményei voltak a betegnek? Magyarázza el a mechanizmusát!

Teszt ellenőrzése:

Adja meg a szulfanilamidot és trimetoprimot tartalmazó szulfanilamid-készítményt:

szulfadimidin (szulfadimidin)

inhalipt

ftalil-szulfotiazol (ftalazol)

nátrium-szulfacetamid (szulfacil-nátrium)

ko-trimoxazol (biszeptol)

Az antibiotikumok közül melyik okozza a vérképzés elnyomását (vérszegénység, leukopenia)?

penicillinek

cefalosporinok

makrolidok

kloramfenikol (levomicetin)

tetraciklinek

Melyik antibiotikum okoz működési zavartVIIIegy pár agyideg?

kloramfenikol (levomicetin)

tetraciklinek

aminoglikozidok

makrolidok

penicillinek

Válasszon gyógyszert a szövődménymentes chlamydia fertőzés kezelésére:

penicillin G (benzilpenicillin)

azitromicin (sumamed)

penicillin V (fenoximetilpenicillin)

ampicillin

klavulánsav

A ciprofloxacin a következő származékok csoportjába tartozik:

naftiridin

fluorokinolon

oxikinolin

nitrofurán

nitroimidazol

Adja meg, hogy milyen típusú gyógyszerkölcsönhatás figyelhető meg az amoxicillin és a klavulánsav kombinálásakor:

antidotizmus

ellentét

tachyphylaxis

potencírozás

gátlás

Az alábbi állítások mindegyike helyes, KIVÉVE:

a cefalosporinok együtt alkalmazva fokozzák az aminoglikozidok nefrotoxikus hatását;

az aminoglikozidok nagy koncentrációja által okozott vázizombénulást kalcium-glükonát infúzióval enyhítik;

furoszemid (diuretikum) növeli az aminoglikozidok vesén keresztüli eliminációjának sebességét, és így csökkenti toxikus hatásukat;

fejfájás és szédülés az aminoglikozidok neurotoxikus hatásának korai tünetei;

a neomicin szájon át történő alkalmazása felülfertőzéshez vezethet.

Az alábbi állítások mindegyike igaz, KIVÉVE:

a metronidazol hatékony az aerob baktériumok ellen;

a metronidazol szájon át bevéve jól felszívódik, és behatol a központi idegrendszerbe;

a metronidazol hosszan tartó alkalmazása esetén perifériás neuropátia fordulhat elő;

terhes nőknél a metronidazolt óvatosan kell alkalmazni, mert. állatokban teratogénnek bizonyult;

A metronidazol hatékony kezelés pszeudomembranosus vastagbélgyulladás anaerob clostridiumok okozzák.

Trimetoprim...

kevésbé aktív antimikrobiális hatásában, mint a szulfametoxazol;

gátolja a dihidropteroát szintetáz enzimet;

nemkívánatos hatásokat okoz, amelyek folsav kijelölésével csökkenthetők; +

nem okoz rezisztencia kialakulását a mikroorganizmusokban;

serkenti a purinok szintézisét.

Szulfadiazin…

a para-amino-benzoesav antagonistája;

baktericid hatással rendelkezik;

hatékony a nocardiosis kezelésében.

Válaszok

1. feladat

Lúgos ital.

2. feladat

Fluorokinolonok → CNS → görcsök (epilepsziával).

A csere nem racionális.

3. feladat

Teturam-szerű hatás.

Tesztek:

én. 5.VI. 4.

II. 4. VII. 3.

III. 3.VIII. 1.

IV. 2. IX. 3.

v. 2.x. 1,3.

A húgyúti fertőzések (UTI) a leggyakoribbak bakteriális fertőzések a világban . Ennek megfelelően az UTI-k a 20 legtöbb közé tartoznak gyakori okok a betegek általános orvoshoz és terapeutához intézett fellebbezései. Európában azonban nincsenek adatok a húgyúti fertőzéseknek a betegek életminőségére gyakorolt ​​hatásáról, illetve az ezekkel a fertőzésekkel kapcsolatos gazdasági költségekről. Az Egyesült Államokban 2007-ben a húgyúti fertőzések 8,6 millió orvoslátogatást jelentettek (ezek 84%-a nő volt). Az Egyesült Államokban ambulánsan felírt antibiotikumok évi 1 milliárd dollár feletti 15%-a húgyúti fertőzésekre vonatkozik. A közösség által szerzett UTI-k közvetlen és közvetett költségei meghaladják az évi 1,6 milliárd dollárt. Oroszországban évente körülbelül 36 millió akut cystitis esetet regisztrálnak (átlagosan 0,5-0,7 epizód nő évente). Az akut pyelonephritis előfordulási gyakorisága 15,7 eset 100 000 lakosra évente. Meg kell jegyezni, hogy a szövődménymentes UTI diagnózisa és kezelése általában nem okoz nehézségeket. A mikrobiológiai felépülés problémája azonban az uropatogén felszámolásával továbbra is az egyik legsürgetőbb, mivel meghatározza e betegségek visszaesésének és súlyosbodásának megelőzését.

A szövődménymentes húgyúti fertőzések kórokozóinak spektruma és antibakteriális gyógyszerekkel szembeni rezisztenciájuk gyakorisága

Az uropatogén kiirtásának sikertelenségének oka, amikor az UTI szövődménymentes lefolyása bonyolulttá vált, gyakran magas szint a kórokozók rezisztenciája a régióban legszélesebb körben használt antibakteriális szerekkel szemben. Éppen ezért javasolt az UTI-kórokozók érzékenységének jellemzőire vonatkozó adatok rendszeres frissítése és a javasolt kezelési rendek felülvizsgálata. Ennek érdekében világszerte rendszeresen végeznek multicentrikus klinikai és epidemiológiai vizsgálatokat. Úgy gondolják, hogy ha a régióban bármely antimikrobiális gyógyszerrel szembeni rezisztencia szintje meghaladja a 10-20%-ot, ez előfeltétele annak empirikus terápiaként való alkalmazásának korlátozásának.

Tehát szerint Európai Szövetség urológusok (European Association of Urology, EAU) szerint a felső és alsó húgyúti szövődménymentes fertőzések kórokozóinak spektruma hasonló, míg az Escherichia coli 70-95%-ban a kórokozó Staphylococcus saprophyticus- az esetek 5-10%-ában ritkábban egyéb enterobaktériumok, mint pl Proteus mirabilis, Klebsiella spp. (evidenciaszint 2a) [Urológiai fertőzések, 2011]. Amerikai kutatók szerint E. coli szövődménymentes cystitis és pyelonephritis kialakulását okozza az esetek 75-95%-ában. A legnagyobb nemzetközi tanulmány, az ECO.SENS, amelyben 4734 65 év alatti beteg vett részt 16 európai ország és Kanada 252 klinikáján, a kórokozók következő spektrumát tárta fel: a húgyúti fertőzések 77,7%-át E. coli, 5,2%-ának van Proteus mirabilis, 2,8%-ának van Klebsiella spp., 3,9%-ban - a család többi tagja Enterobacteriaceae, 4,6%-ának van Staphylococcus saprophyticusés 5,8% - egyéb mikroorganizmusok. Ezenkívül az izolált mikroorganizmus-törzsekben az esetek 29,8% -ában, a szulfametoxazol - 29,1%, a trimetoprim - az esetek 14,8% -ában fordult elő érzékenység hiánya az ampicillinnel szemben. Feszültségállóság E. coli ciprofloxacin, Co-amoxiclav, nitrofuránok, gentamicin és fosfomycin trometamol esetében a betegek kevesebb, mint 3%-ánál mutattak ki.

Az UTI-betegekből izolált mikroorganizmusok 10 antimikrobiális gyógyszerrel szembeni érzékenységét vizsgáló, 1999-ben Oroszországban elvégzett tanulmányban azt találták, hogy az enterobaktériumok rezisztenciája a legalacsonyabb szintje a fluorokinolonokkal (norfloxacin és ciprofloxacin) és a nitrofurantoinnal (az izolálás gyakorisága) volt. rezisztens törzsek 2, 6-2,9%-a volt. Az ampicillin és a ko-trimoxazol esetében ez az érték 33,3% és 20,3%, a gentamicin és a nem fluorozott kinolonok esetében 4,4-5,9% volt.

Az uropatogén flóra antibakteriális gyógyszerekkel szembeni rezisztenciájáról a 2000-es évek elején Moszkvában és 4 oroszországi városban végzett vizsgálatok szerint a rezisztencia gyakorisága E. coli nalidixinsavra 8,9% és 22,2% között mozgott, a ciprofloxacin és levofloxacin között teljes keresztrezisztenciát észleltek, gyakorisága 4,8% és 16% között mozgott. A törzsek 33,9-40,6%-a volt rezisztens ampicillinre, 12,1-25,9%-a védett penicillinek, 0,8-6,8%-a cefuroximra, rezisztens cefalosporinokra III generáció- a törzsek 0-3,1%-a, a nitrofurantoin - 1,2-11,6%. A legmagasabb szintű rezisztenciát a ko-trimoxazollal szemben állapították meg - 19,4-31%. A ritkább Gram-negatív UTI-k közül ( Klebsiella spp., Proteus spp. stb.) az összes antibakteriális szerrel szembeni rezisztencia gyakorisága 5-7%-kal magasabb volt.

A 2010-2011 A moszkvai régióban a fogamzóképes korú nők akut nem szövődményes cystitisének fő kórokozói a következők voltak: E. coli (81%), Klebsiella pneumoniae (6,9%), Staphylococcus epidermidis(5,2%) és Enterococcus spp. (5,2%). A kórokozók legnagyobb érzékenységét a levofloxacin (98,3%), a foszfomicin (94,8%) és a ko-trimoxazol (100%) ellen mutatták ki, rezisztenciát észleltek Escherichia coli az amoxicillin / klavulanát és az ampicillin - az esetek 21,2%-ában, illetve 10,6%-ában, az összes uropatogének - az esetek 22,4%-ában és 13,8%-ában.

A közösségben szerzett húgyúti fertőzések kórokozóinak antibiotikum-rezisztenciájának dinamikáját vizsgáló prospektív vizsgálat részeként a betegek különböző alcsoportjaiban – DARMIS (2010-2011), 903 közösségben szerzett uropatogének törzs 26 központból (poliklinikából és kórházból) 18-ban. Oroszország városait elemezték. A vizsgálat mindkét nemhez tartozó gyermekektől és felnőttektől származó törzseket tartalmazott korcsoportok akut (és krónikus) közösségben szerzett húgyúti fertőzésekkel, beleértve a tünetmentes bakteriuriában szenvedő terhes nőket, amikor a kórokozót az Európai Urológiai Szövetség (EAU) ajánlásai szerint diagnosztikailag jelentős titerben izolálják. A felnőtt szubpopulációban nyert 518 uropatogének törzsből 429 törzset (82,8%) nem terhes betegekből és 89 törzset (17,2%) férfi betegekből izoláltak. A családtagok teljes aránya Enterobacteriaceae ennek 80,5%-át tette ki E. coli— 63,5%,K. pneumoniae — 8,9%, P. mirabilis — 3,5%, Enterobacter spp. - 2,1%, egyéb - 2,5%. Ezenkívül az UTI-kórokozók szerkezete a következőket tartalmazza: E. faecalis — 6,6%, Staphylococcus spp. – 6,2%, P. aeruginosa- 3,1%, egyéb - 3,7%.

A legaktívabb kapcsolatban E. coli foszfomicin (98,5%), nitrofuránok - 98,2% és ceftibutén - 92,7%; a család minden tagjának Enterobacteriaceae- foszfomicin (92,1%), ceftibutén (88,5%) és nitrofuránok (86,4%). A törzsek 87,5%-a volt fogékony a cefiximre E. coliés az összes törzs 82,1%-a Enterobacteriaceae. Felnőtteknél nagy gyakorisággal izolálták a rezisztens törzseket E. coli ampicillinre (46,6%), piperacillinre (42,2%), inhibitorral védett penicillinekre - ampicillin / szulbaktám (40,1%) és amoxicillin / klavulanát (41,7%), trimetoprim / szulfametoxazol (26,8%), fluorokinolonok - 1% ciprofloxacin (2profloxacin). levofloxacin (19,5%). A család törzseinek rezisztencia mutatói Enterobacteriaceae magasabbak voltak, mint a törzsek rezisztenciája E. coliés összege: ampicillin - 54,6%, piperacillin - 44,1%, ampicillin / szulbaktám - 43,6%, amoxicillin / klavulanát - 43,9%, trimetoprim / szulfametoxazol - 26,9%, ciprofloxacin és levofloxacin 2,1%, illetve 2,1%.

A fenti adatok és egyéb vizsgálatok alapján egyértelmű tendencia mutatkozik az uropatogén törzsek rezisztenciájának növekedésére, elsősorban E. coli, antibakteriális gyógyszerekre, amelyeket hagyományosan széles körben írnak fel a közösségben szerzett húgyúti fertőzésekre. Ennek fényében a stabilitás alacsony szintje marad E. coli a nitrofuránokra és a harmadik generációs cefalosporinokra.

A nitrofuránok helye a szövődménymentes húgyúti gyulladások kezelésében

Ebből a helyzetből az következik, hogy a nitrofuránok vonzerejét a gyakorlati gyógyászatban a szövődménymentes húgyúti fertőzések összes jelentős kórokozójával szembeni magas természetes aktivitás és az alacsony ár kombinációja határozza meg, a magas klinikai hatékonyság pedig többek között a páciens együttműködésétől függ. nagyrészt a kezelés költsége határozza meg.

Nitrofuránok, mint antibakteriális szerek az 1940-es évek óta ismert. Számos új antimikrobiális gyógyszer klinikai gyakorlatba történő bevezetése után a nitrofuránok iránti érdeklődés meredeken visszaesett. A fluorokinolonok jelentősen felváltották a nitrofuránokat a húgyúti fertőzések és fertőzések kezelésében gyomor-bél traktus, és a nitrofuránok Nyugaton szinte feledésbe merültek. Tehát 1998-ban az Egyesült Államokban jól ismert, gyakorló orvosok számára készült útmutató, a "Washington Guide to Medicines" következő 29. kiadása nem is említette a nitrofuránok leghíresebb képviselőjét - a nitrofurantoint (Furadonin). Egy évtizeddel később azonban ennek a kézikönyvnek a 32. kiadása kijelentette, hogy a nitrofurantoin a húgyúti fertőzések kezelésében „újjászületést él át”.

A nitrofuránok hatásmechanizmusa

A nitrofuránok hatásmechanizmusa a mikrobasejtre és különösen az uropatogénekre többtényezős. A nitrofurantoin (és ennek következtében analógja, a furazidin) hatásmechanizmusát vizsgálták a legrészletesebben, amely nem hasonlít más antimikrobiális szerekhez. Ez a baktériumok riboszomális fehérjéinek károsodásából áll, ami a baktérium számos létfontosságú paraméterének egyidejű megsértéséhez vezet - a fehérjeszintézis elnyomásához, az aerob energiaanyagcseréhez, a nukleinsavak szintéziséhez és a sejtfalhoz. A nitrofuránok oxigén akceptorok és megzavarják a sejtlégzés folyamatát, emellett gátolják számos sejtlégzési enzim (piruvát-oxidáz, glutation-reduktáz, aldehid-dehidrogenáz) aktivitását. A készítmények intracelluláris átalakuláson mennek keresztül: a nitrocsoport redukciója bakteriális flavoproteinek hatására megy végbe. Ennek eredményeként a nitrofuránok metabolitjai képződnek, amelyek citotoxikus hatást fejtenek ki. A gyógyszerek gátolják a mikrobiális DNS és kisebb mértékben az RNS bioszintézisét. A nitrofuránok hatásmechanizmusa csak az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekre jellemző. Kísérletben in vitro A Furagin (furazidin) kifejezett antioxidáns hatása kiderült.

A mikrobiális sejtek metabolizmusának ilyen multifaktoriális zavara az alapja a nitrofurantoin és analóg furazidin fő előnyének más antibakteriális szerekhez képest - rendkívül alacsony valószínűséggel a mikrobiális rezisztencia kialakulásának vele szemben, amit a bemutatott klinikai vizsgálatok eredményei mutatnak. felett. Ez utóbbi körülmény az alap klinikai alkalmazása nitrofurantoin. Figyelembe kell venni azt is, hogy a racionális kemoterápia szabályai megkövetelik a szűk hatásspektrumú antimikrobiális gyógyszerek előnyben részesítését. Így a nitrofurantoin és a furazidin a fluorokinolonokhoz képest szűkebb antibakteriális hatásspektrummal rendelkezik, ami elkerüli a bélmikrobióta-rendellenességek kialakulását, különösen azért, mert irracionális erős, széles hatásspektrumú antimikrobiális szerek alkalmazása viszonylag enyhe fertőzésekben a fertőzések kialakulásának megelőzésére. antibakteriális gyógyszerekkel szembeni rezisztencia.

biológiai folyadékok(vér, vérszérum, vizelet, agy-gerincvelői folyadék stb.) nem csökkentik a nitrofuránok antibakteriális hatását; a gyógyszerek aktivitása nem változik para-aminobenzoesav és novokain jelenlétében. A nitrofuránok antagonistái a B csoportba tartozó vitaminok, amelyek megakadályozhatják a sejtes légúti enzimek nitrofuránok általi gátlását. Jelezze a nitrofurantoin és a furazidin közötti antagonizmust nalidixinsavval, ami csökkentheti terápiás hatás kinolon.

A nitrofuránok antimikrobiális hatásspektruma

Tartalmazza azokat a mikroorganizmusokat, amelyek fontosak a gennyes-gyulladásos folyamatok és az emberi bélfertőzések patológiájában. Ezek közé tartozik: 1) Gram-negatív aerob baktériumok nagy csoportja - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Aerobacter faecalis, Aerobacter aerogenes, Vibrio cholerae, Haemophillus spp.; 2) Gram-pozitív aerob baktériumok Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (először is S. pyogenes), Corynebacterium spp.; 3) patogén gombák - Candida albicans, Microsporum spp., Trichophyton spp.; 4) néhány protozoa - Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba histolytica.

A gyógyszerrezisztencia problémája a nitrofuránokkal kapcsolatban

A rezisztencia csak ebben a gyógyszercsoportban kereszthajlamos. A szulfonamidokra, β-laktámokra, aminoglikozidokra, kloramfenikolra, tetraciklinekre, fluorokinolonokra rezisztens baktériumtörzsek érzékenyek maradnak a nitrofuránokra, azonban a sejttranszportrendszerek megzavarása esetén feltételezhető, hogy keresztrezisztencia alakul ki a nitrofuránok és más típusú antibakteriális gyógyszerek között.

Ennek megfelelően az UTI-ben előforduló klinikai baktériumtörzsek antibakteriális gyógyszerekkel szembeni érzékenységére vonatkozó széles körű vizsgálat eredményeinek elemzése megerősíti a baktériumok nitrofuránokkal szembeni gyógyszerrezisztenciájának lassú fejlődését, annak ellenére, hogy ezeket a gyógyszereket a klinikai gyakorlatban több ideig használják. 70 évnél (1944 óta) .

Farmakokinetika

A legtöbb nitrofurán orális adagolás után jól felszívódik, biohasznosulásuk 50% és 90-95% között változik. A nifuroxazid gyakorlatilag nem szívódik fel. A nitrofuránok nem biztosítanak terápiás koncentrációt a vérben és a szövetekben, mivel gyorsan kiürülnek a szervezetből, főleg a vesén keresztül glomeruláris szűrés. A legtöbb gyógyszer felezési ideje (T1/2) a vérből 1 órán belül van, plazmakoncentrációjuk alacsony és széles skálán mozog. A gyógyszerek terápiás szintje (a minimális gátló koncentrációnál lényegesen magasabb koncentráció - MIC) csak a vizeletben és a béltartalomban érhető el. A szervezetben a nitrofurán metabolizmusának jellemzőitől függően van egy szint is aktív gyógyszer vizeletben. A szervezetben kisebb mértékben metabolizálódó gyógyszerek nagyon magas koncentrációban halmozódnak fel a vizeletben, baktericid hatást biztosítva a húgyúti fertőzések fő kórokozói ellen. Ezek közé tartozik a nitrofurantoin és a Furagin.

A nitrofuránok nem jutnak át jól a hisztohematikus gáton, egyes gyógyszerek (nitrofurantoin) kis mennyiségben bejuthatnak az anyatejbe. A nitrofuránok főleg a májban, részben a májban metabolizálódnak izomszövetés a bélfalat.

Tolerálhatóság, mellékhatások

A nitrofuránokat szűk terápiás szélesség jellemzi, és alacsony terápiás dózisokban alkalmazzák. A nitrofurantoin és a nitrofural (Furacilin) ​​mérgezőbb (166 mg/kg-os orális adagolás esetén LD50), a furazidin (Furagin) és a furazolidon (LD50 2813, illetve 1807 mg/kg) sokkal jobban tolerálható. A furazidint a legnagyobb tolerálható dózis is jellemzi (2000 mg / kg a gyógyszer egyetlen intragasztrikus injekciójával egereken végzett kísérletekben).

A klinikán történő használat során a nitrofuránok fájdalmat és kényelmetlenséget okozhatnak epigasztrikus régió, étvágytalanság, hányinger, ritkábban hasmenés és hányás, hasnyálmirigy-gyulladás roham, átmeneti transzamináz emelkedés. A nitrofuránokra adott allergiás reakciók kereszteződnek az összes 5-nitrofurán származékkal, és bőrkiütésként és viszketésként, ízületi fájdalom és izomfájdalom, eozinofília, láz, nagyon ritkán nyilvánulhatnak meg. anafilaxiás sokk. Ritka mellékhatások a következők: 1) reakciók légzőrendszer(allergiás tüdőgyulladás - fájdalom a területen mellkas, köhögés, légszomj, láz) idős betegeknél gyakrabban jelentkeznek a kezelés első hetében, általában a kezelés abbahagyása után reverzibilisek; tüdő-fibrózis; 2) az idegrendszer reakciói szédülés, álmosság és fáradtság, fejfájás formájában; polyneuropathiák előfordulása (zsibbadás, bizsergés, az arcbőr égő érzése, perifériás neuropátiák, izomgyengeség); 3) hematológiai reakciók (granulocytopenia, leukopenia, vérszegénység, csökkent vérlemezke-aggregáció, nagyon ritkán - hemolitikus anémia).

A mellékhatások kockázata növekszik a károsodott vesefunkcióval és a tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek alkalmazásával. Ez csökkenti a hatékonyságot antibiotikum terápia UTI-vel, mivel a vizeletben nem biztosított a szükséges terápiás koncentráció, és a mellékhatások kockázata nő az alapgyógyszer és metabolitjainak növekedése miatt. A májfunkció csökkenésével a mellékhatások kockázata nő a gyógyszer májban történő metabolizmusának csökkenése és a szabad nitrofurán koncentrációjának növekedése miatt a vérben. hematológiai reakciók, tüdőgyulladás, tüdő-fibrózis a nitrofuránokkal végzett terápia során növekszik, ha glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban szenvedő betegeknél olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek csökkentik a vérképzést. A nitrofuránoknak csak csekély nefrotoxicitásuk van.

A gyógyszertől függően meg kell jegyezni a mellékhatások néhány jellemzőjét. A furazolidon-terápia és az alkohol egyidejű bevitele során egyes esetekben a diszulfiram-szerű reakciók típusától függően inkompatibilitás lehetséges; a beteg ne használja alkoholos italok a kezelés alatt és a gyógyszer abbahagyását követő 4 napon belül. A furazolidon monoamin-oxidáz (MAO) gátlóként működik, amely egyes betegeknél a gyógyszer adagjának túllépése esetén hirtelen vérnyomás-emelkedést okozhat. A gyógyszer nem alkalmazható egyidejűleg MAO-gátlókkal, beleértve a triciklusos antidepresszánsokat, és kerülni kell a tiramint és más érszűkítő aminokat tartalmazó termékeket. Jelenleg nem javasolt húgyúti fertőzésekre, mivel nem termel terápiás koncentrációt a vizeletben. A nitrofurantoint nem szabad neurotoxikus és hepatotoxikus hatású gyógyszerekkel egyidejűleg beadni; a terápiás dózisok túllépése esetén (napi 10 mg / kg-tól és afelett), a spermatogenezis mérsékelt késése lehetséges. Betegségben szenvedő betegek légutakóvatosan, orvosi felügyelet mellett használja (tüdőgyulladás kialakulásának veszélye). A furazidin hasonló a nitrofurantoinhoz, de kevésbé mérgező és jobban tolerálható.

Különleges felhasználási feltételek

Által modern ötletek A nitrofurantoin alkalmazása biztonságos a terhesség korai szakaszában, de a 38. héttől és azt követően ellenjavallt. lehetséges kockázat fejlődés hemolitikus betegségújszülöttek. A nitrofurantoin alkalmazása megengedett a szoptatás alatt és egy hónapnál idősebb gyermekeknél. A Furazidint kizárólag a FÁK-ban és számos országban forgalmazzák Kelet-Európa, így nem rendelkezik a Food and Drug Administration (FDA) terhességi kockázati kategóriáival. A rendelkezésre álló adatok szerint a nitrofurantoinhoz hasonlóan a furazidin sem terhes, sem szoptató nőknél nem ellenjavallt. Meg kell említeni egy Magyarországon végzett eset-kontroll vizsgálatot, amelyben 38 151 olyan terhes nőt vontak be, akik kórkép nélkül szültek gyermeket (kontrollcsoport), és 22 865 olyan terhes nőt, akiknek újszülöttjeiben vagy magzataiban 1980 és 1996 között volt veleszületett rendellenesség (esetcsoport). . Mindkét csoportban a nők 0,7%-a kapott furazidint. Egy eset-kontroll elemzés nem tárt fel teratogén potenciált a furazidin alkalmazásakor a terhesség 2-3 hónapjában, azaz kritikus időszak nagyobb veleszületett rendellenességek kialakulásához. Gyermekgyógyászatban egy hónapos kortól megengedett a furazidin készítmények alkalmazása is. A nitrofurantoin gyengíti a nalidixinsav hatását. Nem tekinthető megfelelőnek a következő kombinációk előírása: Furagin Levomycetinnel, Furagin szulfonamidokkal.

Használati javallatok

A nitrofuránok fő alkalmazási területe kemoterápiás gyógyszerként az antimikrobiális aktivitásnak és a farmakokinetikai tulajdonságoknak megfelelően a bakteriális húgyúti fertőzések, elsősorban az akut szövődménymentes folyamatok, valamint néhány akut bélfertőzés - bakteriális hasmenés és shigellosis. A nitrofurán készítmények közül külföldön a nitrofurantoint széles körben használják, nálunk a Furagin elterjedtebb. Számos szerző szerint a furozalidon és a furazidin javasolt akut cystitis kezelésére, hosszú távú szuppresszív terápiára. krónikus pyelonephritis. Van vélemény a nitrofuránok felírásának célszerűségéről akut, szövődménymentes pyelonephritisben, mivel alternatív eszközök szövődménymentes húgyúti gyulladások kezelése.

A modern ajánlások az uropatogének ampicillinnel és ko-trimoxazollal szembeni rezisztenciájának globális növekedése korában indokolják a fluorokinolon 3 napos, vagy egyszeri fosfomycin vagy 7 napos nitrofurán kinevezését az akut cystitis empirikus terápiájaként.

Javaslatok vannak arra is, hogy ha hosszú ideig kell uroszeptikumokkal terápiát végezni, 7-10 naponkénti gyógyszercserével, akkor tanácsos következetesen alkalmazni a baktérium falára és az anyagcserére ható gyógyszereket. bakteriális sejt: Penicillin és eritromicin, cefalosporinok és Levomycetin, cefalosporinok és nitrofuránok a protoplasztok és a baktériumok L-formáinak túlélésének megakadályozására.

A furazidint és a nitrofurantoint a lakosság "sebezhető" csoportjainak is fel kell írni - gyermekek, terhes és szoptató nők, mivel alternatív gyógyszerek- a fluorokinolonok ellenjavallt gyermekgyógyászatban (18 év alatt), szoptatás alatt, és nem teljesen biztonságos terhesség alatt (C kategória, az FDA besorolása szerint, azaz nem zárható ki a magzati kockázat).

A használat ellenjavallatai: allergiás reakciók nitrofuránokon, veseelégtelenség (nitrofurantoin, furazidin); súlyos májpatológia (Furazolidon), glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya, terhesség - III trimeszter (nitrofurantoin), újszülöttek.

Következtetés

Jelenleg a húgyúti fertőzések kezelésében az egyik fő probléma a kórokozók magas szintű rezisztenciája a legszélesebb körben használt antibakteriális szerekkel szemben. A nitrofurán-származékokból származó szövődménymentes húgyúti fertőzések kezelési rendjébe való felvételhez csak nitrofurantoin és furazidin készítményeket kell használni, mivel a klinikai baktériumtörzsek érzékenységére vonatkozó széles körű vizsgálat eredményeinek elemzése a húgyúti fertőzésekben a gyógyszerrezisztencia lassú fejlődését mutatta ki. hosszú használat ellenére. Ugyanakkor számos tanulmány szerint a furazidin kevésbé toxikus és jobban tolerálható. Fontos tényező, amely többek között biztosítja a betegek magas együttműködését, a gyógyszer meglehetősen alacsony költsége. Ebből a szempontból a klinikusok figyelmét felkeltheti a furazidin - Urofuragin nevű gyógyszer, amely magas klinikai hatékonyságot ötvöz a húgyúti fertőzések kezelésében a furazidinben rejlő uropatogén flóra alacsony rezisztenciájának, a gazdaságos elérhetőségnek és a magas szintű rezisztenciának köszönhetően. termelési kultúra a GMP (Good Manufacturing Practice) kritériumainak megfelelően.

Irodalom

1. Lokshin K. L. Akut szövődménymentes alsó és felső fertőzések kezelése húgyúti(cystitis és pyelonephritis): a fluorokinolonok helye a modern körülmények között // Hatékony farmakoterápia. 2014; 15. 2. szám: 8-13.
2. Foxman B. Brown P. A húgyúti fertőzések epidemiológiája: átviteli és kockázati tényezők, előfordulási gyakoriság és költségek // Infect. Dis. Clin. North Am. 2003; 17(2):227-241.
3. Arkhipov E. V., Sigitova O. N., Bogdanova O. R. Modern ajánlások a pyelonephritis diagnosztizálására és kezelésére bizonyítékokon alapuló orvoslás// A modern hírnöke klinikai gyógyszer. 2015; 8 (6): 115-120.
4. Sinyakova L. A. Az akut cystitis antibakteriális terápiája a kórokozók növekvő rezisztenciájának korszakában // Terápiás archívum. 2014; 4:125-129.
5. Hoodon T.M. Nem szövődményes húgyúti fertőzés // New Engl J Med. 2012; 366:1028-1037.
6. Naber K. G., Schito G., Botto H. et al. Felügyeleti tanulmány Európában és Brazíliában a klinikai szempontokról és a cystitisben szenvedő nők antimikrobiális rezisztenciájának epidemiológiájáról (ARESC): implikációk az empirikus terápiára // Eur Urol. 2008; 54(5): 1164-1175.
7. Foxman b. A húgyúti fertőzések epidemiológiája: előfordulási gyakoriság, morbiditás és gazdasági költségek // Am J Med. 2002; 113 (1A. melléklet): 5S-13S.
8. Laurent O. B. A húgyúti fertőzések epidemiológiai vonatkozásai. A „Húgyúti fertőzések járóbetegeknél” című nemzetközi szimpózium anyaga. M., 1999. S. 5-8.
9. Palagin I. S., Sukhorukova M. V., Dekhnich A. V., Eidelstein M. V., Shevelev A. N., Grinev A. V., Perepanova T. S., Kozlov R. S.., "DARMIS" kutatócsoport. Az antibiotikum-rezisztencia jelenlegi állapota a közösségben szerzett húgyúti fertőzések kórokozóiban Oroszországban: a DARMIS tanulmány eredményei (2010-2011) // Klin. mikrobiol. és antimikrobiális. kemother. 2012; 14(4): 280-302.
10. Warren J. W., Abrutyn E., Hebel J. R., Johnson J. R., Schaeffer A. J., Stamm W. E.Útmutató a szövődménymentes akut bakteriális cystitis és akut pyelonephritis antimikrobiális kezelésére nőknél. Infectious Diseases Society of America (IDSA) // Clin Infect Dis. 1999; 29(4): 745-758.
11. Kahlmeter G. Egy nemzetközi felmérés a szövődménymentes húgyúti fertőzések kórokozóinak antimikrobiális érzékenységéről: az ECO. SENS projekt // J. Antimicrob. Chemother. 2003; 51 (1): 69-76.
12. Strachunsky L. S. Norfloxacin (Nolicin) a húgyúti fertőzések kezelésében. Húgyúti fertőzések járóbetegeknél. Proceedings of the International Symposium, M., 1999. S. 29-32.
13. Sidorenko S. V., Ivanov D. V. Az antibiotikum-rezisztencia terjedésének tanulmányozása a húgyúti fertőzések közösségben szerzett kórokozói között Moszkvában. I. fázis // Antibiotikumok és Kemoterápia 2005, 50: 3-10.
14. Rafalsky V. V., Strachunsky L. S., Krechikova O. I., Eidelstein I. A., Akhmetova L. I., Babkin P. A., Gugutsidze E. N., Ilyina V. N., Kogan M I., Kopylov V. V. et al. Az ambuláns húgyúti fertőzések kórokozóinak rezisztenciája az UTIAP-I és az UTIAP-H multicentrikus mikrobiológiai vizsgálatai szerint // Urológia. 2004: 13-17.
15. Stratégia és taktika racionális használat antimikrobiális szerek a járóbeteg gyakorlatban: Orosz gyakorlati ajánlások / Szerk. S. V. Yakovleva, S. V. Sidorenko, V. V. Rafalsky, T. V. Spichak. M.: Presto Kiadó, 2014. 121 p.
16. Lokshin K. L., Gevorkyan A. R., Evdokimov M. E. A standard antibiotikum-terápia hatékonyságának és az akut szövődménymentes cystitis kiújulásának kockázatának elemzése fogamzóképes korú nőknél. Nyílt randomizált összehasonlító vizsgálat // Consilium medicum. 2012; 14(4):51-56.
17. Cooper D.H. et al. The Washington Manual™ of Medical Therapeutics. 32. kiadás Lippincott Williams & Wilkins, 2007. 354. o.
18. Vdovichenko V. P., Bronskaya G. M., Korshak T. A., Kazakevich D. V., Szokolov N. K., Shchevruk A. N., Akulenets E. V. Nitrofuránok a húgyúti fertőzések farmakoterápiájában // Orvosi hírek. 2012: 3; 38-41.
19. Blyuger A.F. A nitrofuránok és alkalmazásuk az orvostudományban. Riga: Lett SSR Tudományos Akadémia Kiadója, 1958.
20. Információk a gyógyszerekről egészségügyi szakemberek számára. Probléma. 3. Antimikrobiális és vírusellenes gyógyszerek. USP D.I. orosz kiadás. M.: RC "Farmedinfo", 1998. S. 317-319, 347-351.
21. Padejszkaja E.N. Furamag az 5-nitrofuránból származó antimikrobiális gyógyszerek sorozatában: következmények a klinikai gyakorlatban // Consilium medicum. 2004: 6 (1).
22. Pasechnikov S. P., Mitchenko M. I. A furamag alkalmazása az akut pyelonephritis kezelésében // Urológia. 2002; 4:16-20.
23. Paul H. E., Paul M. F. Nitrofuránok - Kemoterápiás tulajdonságok. - Kísérleti kemoterápia, szerk. Schnitzer R. J., Hawking F., vol. II, Bakteriális fertőzések kemoterápiája, I. rész, Academic Press, New-York-London, 1964; 307-370.
24. Hardman J.G. et al. Goodman és Gilman: A terápia farmakológiai alapjai. 9. kiadás McGraw-Hill, 1996. 1069. o.
25. Katzung B.G. Alapvető és klinikai farmakológia. 9. kiadás McGraw-Hill, 2009. P. 820-826.
26. Makareeva E. N., Lozovskaya E. L., Tatikolov A. S., Sapezhinsky I. I. A furagin, egy antimikrobiális gyógyszer, a nitrofurán származéka fényérzékenyítő tulajdonságai és antioxidáns aktivitása // Biofizika. 1997; 42(2): 472-479.
27. Strachunsky L. S., Belousov L. B., Kozlov S. N. Modern antimikrobiális kemoterápia: útmutató az orvosok számára. M.: Borges, 2002. C. 143-146.
28. Gyakorlati útmutató a fertőzés elleni kemoterápiához / Szerk. L. S. Strachunsky, Yu. N. Belousov, S. N. Kozlov. Szmolenszk: MACMAH, 2007. S. 128-130.
29. Korovina N. A., Zakharova I. N., Strachunsky L. S. satöbbi. Gyakorlati ajánlások a gyermekek közösségben szerzett húgyúti fertőzéseinek antibakteriális terápiájáról // Klin. mikrobiol. és antimikrobiális. kemother. 2002; 4(4):337-346.
30. Pereverzev A. S., Rossokhin V. V., Adamenko A. N. A nitrofuránok klinikai hatékonysága a urológiai gyakorlat// Férfi egészség. 2002; 3:24-26.
31. Szaharcsuk V. P., Lemesev A. F. Az orvos kézikönyve. Minszk: Yu. L. Gladkiy kiadó, 1994. 32. o.
32. Dovbysh M.A. A furamag alkalmazása a felső húgyúti fertőzések kezelésére és megelőzésére // Dermatovenerology. Szépségápolás. Szexopatológia. 2002; 1-2: 12-14.
33. Ivanov D.D., Kushnirenko S.V. A visszatérő húgyúti fertőzések kezelésének modern megközelítései Klinikai immunológia. 2007; 6 (11); 1-3.
34. Shatokhina O. V. A furaginnal és furamaggal végzett visszaesés elleni terápia összehasonlító hatékonysága húgyúti fertőzésekben gyermekeknél Vestn. gyermekorvos, farmakológia és táplálkozás. 2006. V. 3., 6. szám S. 10-15.
35. Tarascon Pocket Pharmacopoeia. Loma Linda, 2010. 336. o.
36. Cztizel A.E., Rockenbauer M., Sorensen H.T., Olsen J. Populációs alapú eset-kontroll rteratológiai vizsgálat a furazidinről, egy nitrofurán-származékos kezelésről a terhesség alatt // Clin Nephrol. 2000; 53(4): 257-263.
37. Mkrtchian V. R., Orlov V. A. Az uroszeptikumok alkalmazásának taktikája Általános gyakorlat// Kezelőorvos. 2008, 8. sz.
38. Lopatkin N. A., Derevianko I. I. Antibakteriális terápiás program akut cystitis és pyelonephritis kezelésére felnőtteknél Fertőzések és antimikroba. ter. 1999; 1(2):57-58.
39. Naber K. G., Bergman B., püspök M. K.és az Európai Urológiai Szövetség egyéb ajánlásai a férfiak húgyúti fertőzéseinek és a reproduktív rendszer fertőzéseinek kezelésére // Klin. mikrobiol. és antimikrobiális. kemother. 2002; 4(4): 347-363.
40. Gupta K., Hooton T. M., Stamm W. E. Az antimikrobiális rezisztencia növelése és a szövődménymentes, közösségben szerzett húgyúti fertőzések kezelése // Ann Intern Med. 2001; 135:41-50.
41. Gilbert D. N., Moellering R. C., Eliopoulos G. M., Chambers H. F., Michael S., Saag M. D. The Sanford Guide to Antimikrobial Therapy, (Útmutató az antimikrobiális terápiához (Sanford)). 40. kiadás. 2010. 119. o.
42. Gomella L. G., Haist S. A. Klinikai Pocket Drug Referencia. McGraw-Hill, 2004. P. 127-129.
43. Koda-Kimble M.A. et al. Alkalmazott terápia kézikönyve. 7. kiadás Lippincott Williams & Wilkins, 2002. 44.19, 61.4, 61.5.
44. Kostowski W. Farmakologia/Podstawy farmakoterapii. wyd. II. PZWL, 2001. S. 956-958.
45. Presacco J. Orvosi gyógyszeres terápia. Lippincott Williams & Wilkins, 2003. 339. o.
46. Belousov Yu. B., Moiseev V. S., Lepakhin V. K. Klinikai farmakológiaés a farmakoterápia. Útmutató orvosoknak. 2. kiadás helyes és további M.: Universum Kiadó, 1997. 531 p.
47. Blondeau J.M. A húgyúti fertőzések kezelésének aktuális kérdései // Gyógyszerek. 2004; 64(6): 611-628.
48. Hooton T. M., Besser R., Foxman B. et al. Akut szövődménymentes cystitis a növekvő antibiotikum-rezisztencia korszakában: az empirikus terápia javasolt megközelítése // Clin Infect Dis. 2004; 39:75-80.

A. N. Kazyulin,orvos Orvostudomány, professzor, az Orosz Természettudományi Akadémia akadémikusa

Nitrofuránok

antimikrobiális szerek, amelyek kémiailag az 5-nitrofurán származékai.

Az orvosi gyakorlatban használt N. közé tartozik a furatsilin, furagin, furadonin, furazolidon és furazolin. Az N. antimikrobiális hatás széles spektrummal rendelkezik, és számos Gram-pozitív és Gram-negatív baktérium ellen aktív (streptococcusok, staphylococcusok, diplococcusok, coli, shigella, szalmonella, proteus, spóraképző anaerobok stb.), valamint tripanoszómák, leptospirák, kokcidiák, trichomonádok, giardia és számos más mikroorganizmus, beleértve azokat a törzseket is, amelyek rezisztensek az antibiotikumokkal (Antibiotikumok) és a szulfanilamid készítményekkel szemben ( Szulfanilamid készítmények). hogy N. sokkal lassabban fejlődik ki, mint az antibiotikumoknál. Az N. vírusai nem aktívak. Az antimikrobiális hatás és számos kórokozó elleni aktivitás spektruma szerint a H. csoportba tartozó gyógyszerek némileg eltérnek egymástól. Tehát a furatsilin elsősorban a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokra hat, a furazolidon a Gram-negatív baktériumok, a Trichomonas és a Giardia ellen a legaktívabb, a furazolin pedig főleg a Gram-pozitív baktériumokra hat.

Szájon át bevéve a N. egyenlőtlen mértékben szívódik fel a gyomor-bél traktusból. Az N. főként metabolitok formájában és részben változatlan kinézetben kerül ki a szervezetből. Azáltal, hogy változatlan formában a vesén keresztül választódik ki N. különböznek egymástól. Tehát vizeletben szenvedő betegeknél a furadonin orális adagjának 19,1-32,6% -a, 9,6-20,9% - furagin, 6,2-9,9% - furazolidon és 1-3,1% - furatsilina. A szervezetben a biotranszformáció során a H. molekula furángyűrűjénél lévő nitrocsoport aminocsoporttá redukálható, aminek következtében a gyógyszerek elveszítik antimikrobiális aktivitásukat. További N. acetilezéssel történik.

N. hozzárendelése elsősorban külsőleg és belsőleg. Parenterális adagoláshoz oldható furagint használnak, amely a furapt káliumsója. Külsőleg az N.-t a bőr és a nyálkahártyák gennyes-gyulladásos elváltozásainak kezelésére használják. Belül az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket kemoterápiás szerekként írják fel főként a gyomor-bél traktus és a húgyúti fertőzések kezelésére.

Az N. használatának ellenjavallatai nőnek az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekre, súlyos szív-, máj- és vesebetegségekre.

Külsőleg alkalmazva az N. általában nem okoz mellékhatásokat. Egyes esetekben kialakulnak. Szájon át szedve az N. étvágycsökkenést, émelygést, hányást és allergiás reakciókat (exanthema, enanthema) okozhat. Hosszan tartó használat esetén neuralgia és neuralgia lehetséges. Az N. terápia során fellépő mellékhatások esetén antihisztaminokat és B csoportot alkalmaznak. mellékhatások csökkentse az adagot, vagy hagyja abba a gyógyszer szedését. Az N. csoport készítményeit, azok dózisait, alkalmazási módjait, felszabadulási formáit és tárolási körülményeit az alábbiakban közöljük.

Lifusol(Lifusolum) - furatsilint, linetolt, gyantát tartalmazó aeroszol különleges összetétel, és hűtőközeg keverék. Az oldószer elpárolgása során a készítménnyel kezelt felületen rugalmas sárgás filmréteget képez, amely védi a sebfelületeket a szennyeződéstől, és a furacilin jelenlétének köszönhetően antimikrobiális hatású. Műtéti sebek védelmére és posztoperatív varratok fertőzések ellen, a bőr védelmére a sipolyok macerációjával szemben, valamint a védelmére és kezelésére bőr sebek, csatornák lezárása a vízelvezetők és katéterek kijárati helyein. speciális edényből szórással alkalmazzuk a kezelendő, előzőleg éterbe áztatott vattával vagy gézzel megtisztított bőrfelületre. Vérzés és sírás esetén a gyógyszert nem alkalmazzák. Kiadási forma: 94-es és 200-as aeroszolos dobozokban ml. Tárolás: szobahőmérsékleten, a meglévő fűtőberendezésektől távol; védje a nedvességtől és a közvetlen napfénytől.

"Fastin" kenőcs(Unguentun "Fastinum") furatsilint (2%), synthomycint (1,6%), anesztezint (3%) és kenőcs bázist (legfeljebb 100%) tartalmaz. Külsőleg égési sérülésekre használják I-III fokozat, gennyes sebek és. Általában steril gézlapokra vagy közvetlenül az érintett bőrfelületre alkalmazzák. 7-10 nap múlva változtassa meg (szükség esetén gyakrabban). Kiadási forma: 50 db-os narancssárga üvegekben G. Tárolás: hűvös helyen.

Furagin(Furaginum) szájon át (étkezés után) és helyileg adják be. A gyógyszer belsejében húgyúti fertőzésekre (pyelonephritis, cystitis stb.) 0,1-0,2 G Napi 2-3 alkalommal tanfolyamok 7-10 napig. Az ismételt kúrákat 10-15 napos időközönként végezzük. Külsőleg a furagint oldatként (1:13 000) használják izotóniás oldat nátrium-klorid mosáshoz és öblítéshez sebészeti és szülészeti-nőgyógyászati ​​gyakorlatban, valamint formában szemcsepp(vizes oldat 1:13 000) keratitis, kötőhártya-gyulladás kezelésére. Kiadási forma: és 0,05 tabletta G. Tárolás: B lista, száraz, sötét helyen.

Furagin oldható(Furaginum solubile; szinonimája: furaginum káliumsó, solafur) intravénásan csepegtetve (lassan) adják be súlyos fertőző betegségek (szepszis, tüdőgyulladás), seb- és gennyes fertőzések esetén, amelyeket a gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok okoznak. Napidíj felnőtteknek 300-500 ml A gyógyszer 1% -os oldata. A gyógyszert naponta vagy 1-2 naponta adják be. Kiadási forma: por. Tárolás: jól zárható edényben, fénytől védve.

Furadonin(Furadoninum; szinonimája: nitrofurantoin stb.) húgyúti fertőzések (pyelitis, pyelonephritis, cystitis, urethritis) kezelésére és megelőzésére használják. fertőző szövődmények urológiai műtétek és manipulációk során. Felnőttek belső hozzárendelése 0,1-0,15 között G 3-4 alkalommal naponta. A kezelés időtartama 5-8 nap. Gyermekek számára a gyógyszert 5-8 arányban írják fel mg/kg naponta (3-4 adagban). Magasabb adagok felnőtteknek belsőleg: egyszeri 0,3 G, napi 0,6 GGés a bélben oldódó tabletták, egyenként 0,03 (gyermekeknek) és 0,1 G. Tárolás: száraz, sötét helyen.

Furazolidon(Furazolidonum; szinonimája: diafuror, furoxon stb.) bélfertőzések kemoterápiás szereként használják ( baciláris vérhas, paratífusz, ételmérgezés), valamint trichomoniasis és giardiasis. Bélfertőzések esetén a gyógyszert szájon át (étkezés után) írják fel felnőtteknek 0,1-0,15 G Napi 4 alkalommal 5-10 napig. Gyermekek esetében az adagokat az életkornak megfelelően csökkentik. Trichomonas colpitis esetén a furazolidont orálisan 0,1-ben írják fel G Napi 3-4 alkalommal 3 napon keresztül, és egyidejűleg 5-6 alkalommal G furazolidont tartalmazó por tejcukorral 1:400 vagy 1:500 arányban, és a végbélben - 0,004-0,005 G furazolidon. A gyógyszert intravaginálisan és rektálisan naponta adják be 1-2 héten keresztül. Nál nél Trichomonas urethritis férfiaknál a furazolidont orálisan 0,1-ben írják fel G Napi 4 alkalommal 3 napig. Giardiasis esetén a gyógyszert szájon át alkalmazzák felnőttek számára 0,1-nél G Napi 4-szer, gyermekek napi 10-es adagban mg/kg(3-4 adagban). Magasabb adagok felnőtteknek belsőleg: egyszeri 0,2 G, napi 0,8 G. Kiadási forma: 0,05 tabletta G. Tárolás: B lista; fénytől védett helyen.

Furazolin(Furazolinum; szinonimája: furaltazon, stb.) Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok (staphylococcusok, streptococcusok, pneumococcusok stb.) által okozott fertőzések, például sebfertőzések, vérmérgezés orbánc, staphylococcus bélgyulladás, tüdőgyulladás, osteomyelitis, agyhártyagyulladás stb., valamint húgyúti fertőzések. Belül rendelje hozzá (15-20 minétkezés után) felnőtteknek 0,1 G 3-4 alkalommal naponta. A gyermekeket életkortól függően írják fel: 1 évig 0,01-0,015 G időpont egyeztetés; 1-2 év 0,02-nél G; 2-5 év 0,03-0,04 G; 5-15 év 0,05-nél G 3-4 alkalommal naponta. A kúra 5-7 nap, in súlyos esetek legfeljebb 14 napig. Kiadási forma: 0,05 tabletta G. Tárolás: B lista; fénytől védett száraz helyen.

Furacilin(Furacilinum; szinonimája: furacin, nitrofural stb.) főként külsőleg 0,02% (1:50 000) formájában használják vizesoldat gennyes sebek, felfekvések, fekélyek, II és III fokú égési sérülések kezelésére, mellhártya empyema esetén gennyszívás utáni mellhártya üreg lemosására, valamint az orr járulékos üregeinek mosására. A kötőhártya-gyulladás kezelésére a furatsilint szemcseppek formájában alkalmazzák. Blepharitis esetén a szemhéjak széleit 0,2% -os furacilin kenőccsel kenik be. alkoholos oldat A furatsilina 0,066% (1:1500) krónikus gennyes középfülgyulladás kezelésére szolgál. Belül a furatsilint felnőtteknek 0,1-ben írják fel G Napi 4-5 alkalommal 5-6 napon át, baciláris vérhas kezelésére. Ha szükséges, ismételje meg 3-4 nap múlva, 0,1 hozzárendelésével G gyógyszert naponta 4 alkalommal 3-4 napig. Magasabb adagok felnőtteknek belsőleg: egyszeri 0,1 G, napi 0,5 G. Kiadási forma: por, 0,02-es tabletták külső használatra szánt oldatok készítéséhez, 0,1-es tabletták G számára belső használatra, kenőcs 0,2%. Tárolás: B lista; jól lezárt sötét üvegedényekben, fénytől védve; tabletták - fénytől védett helyen.

1. Kis orvosi lexikon. -M.: Orvosi Enciklopédia. 1991-96 2. Először is egészségügyi ellátás. - M.: Nagy Orosz Enciklopédia. 1994 3. Enciklopédiai szótár orvosi kifejezések. - M.: Szovjet Enciklopédia. - 1982-1984.

Nézze meg, mi a "nitrofurán" más szótárakban:

A nitrofuránok az antibakteriális szerek csoportja. A Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, valamint a chlamydia és egyes protozoák (Trichomonas, Giardia) érzékenyek a nitrofuránokra. A nitrofuránok általában a mikroorganizmusokra hatnak ... ... Wikipédia

Furánszármazékok, amelyekben a hidrogénatomot nitrocsoport helyettesíti. Az N. antimikrobiális hatás széles spektrummal rendelkezik, amely azon a képességen alapul, hogy gátolják a mikrobiális sejtek légzését. A sebészetben az N.-t sebek és ... ... Medical Encyclopedia kezelésére használják

Hatóanyag ›› Furazidin (Furazidin) Latin neve Furamag ATX: ›› J01XE Nitrofurán származékok Farmakológiai csoport: Egyéb szintetikus antibakteriális szerek Nosológiai besorolás (ICD 10) ›› L08.9 Helyi ... ... Orvosi szótár

HÓLYAGGYULLADÁS- - hólyaggyulladás. A hólyaghurut kialakulását hajlamosító tényezők a nyálkahártya traumája, a vér stagnálása a medence vénáiban, hormonális zavarok, beriberi, hipotermia stb. A jogsértés nagy jelentőséggel bír ... ... Pszichológiai és pedagógiai enciklopédikus szótár

- (görög dysentería, a dys... előtag jelentése elzáródás, zavar és énteron bél) akut vagy krónikusan visszaeső fertőzés ember, amelyet a vastagbél túlnyomó elváltozása kísér. …… Nagy szovjet enciklopédia

A nitrofuránok csoportjába tartozó gyógyszer (lásd Nitrofuránok); antimikrobiális hatású staphylococcusok, streptococcusok, dysentericus bacillusok stb. Nagy szovjet enciklopédia

Különféle csoportok hagyományos elnevezése gyógyszerek kemoterápiára és kemoprofilaxisra használják. Ahogy H.-val. természetes eredetű anyagokat (például számos antibiotikumot) és szintetikus kábítószert (például ... ... Nagy szovjet enciklopédia

A nitrofuránok a szintetikus antibakteriális gyógyszerek második osztályát képezik a széles körű orvosi felhasználásra javasolt szulfonamidok után. Klinikai hatékonyságukat tekintve gyengébbek, mint a legtöbb antibiotikum, és főként a húgyúti fertőzések akut, szövődménymentes formáinak kezelésében hasznosak. nitrofurantoin, furazidin), bélfertőzések (nifuroxazid)és néhány protozoális fertőzés - trichomoniasis és giardiasis (furazolidon, nifuratel).

A cselekvés mechanizmusa

Mivel oxigén akceptorok, a nitrofuránok megzavarják a bakteriális sejtlégzés folyamatát és gátolják a nukleinsavak bioszintézisét. Koncentrációtól függően bakteriosztatikus vagy baktericid hatásúak. Ritkán nitrofuránokká fejlődik gyógyszer-rezisztencia mikroorganizmusok.

Tevékenység spektrum

A nitrofuránokat meglehetősen széles hatásspektrum és magas koncentráció jellemzi. in vitro aktív számos Gram-negatív ( E. coli, K.pneumoniae stb.) és Gram-pozitív baktériumok, egyes anaerobok, a nemzetséghez tartozó gombák Candida. Az enterococcusok érzéketlenek. Ellenálló P.aeruginosa, a legtöbb Proteus törzs, Serration, Providence, Acinetobacter. Ezenkívül a furazolidon és a nifuratel egyes protozoonok (Giardia, Trichomonas) ellen is hatásos.

Farmakokinetika

A nitrofuránok közül a nitrofurantoin farmakokinetikáját jobban tanulmányozták. Szájon át bevéve a nitrofuránok jól és gyorsan felszívódnak. Nem hoznak létre magas koncentrációt a vérben és a szövetekben (beleértve a vesét is), mivel gyorsan kiürülnek a szervezetből (felezési idő 1 órán belül). A nitrofurantoin és a furazidin nagy koncentrációban halmozódik fel a vizeletben, a furazolidon - csak 5% mennyiségben bevett adagot(mert nagyrészt metabolizálódik). Részben kiválasztódik az epével, és magas koncentrációt hoz létre a bél lumenében. Veseelégtelenség esetén a nitrofuránok kiválasztódása jelentősen lelassul.

Mellékhatások

GIT: hányinger, hányás, hasmenés.

Máj: a transzamináz-aktivitás átmeneti növekedése, kolesztázis, hepatitis.

Allergiás reakciók: bőrkiütés, eozinofília, láz, ízületi fájdalom, izomfájdalom, lupuszszerű szindróma, ritkán anafilaxiás sokk.

Tüdő: tüdőgyulladás (nitrofurantoin szedése esetén), hörgőgörcs, köhögés, mellkasi fájdalom.

Idegrendszer: szédülés, fejfájás, általános gyengeség, álmosság, perifériás polyneuropathia.

Hematológiai reakciók: leukopenia, megaloblasztos vagy hemolitikus anémia.

Javallatok

Kloramfenikollal kombinálva megnő a vérképzőszervi gátlás kockázata.

Alkohollal kombinálva a furazolidon diszulfiram-szerű reakciót válthat ki.

A furazolidon, amely MAO-gátló, egyidejű alkalmazásával más MAO-gátlókkal, szimpatomimetikumokkal, triciklikus antidepresszánsokkal ill. élelmiszer termékek tiramint tartalmaz, fennáll a magas vérnyomásos krízis kialakulásának veszélye.

Tájékoztatás a betegek számára

Étkezés után szájon át, inni elég víz (100-200 ml).

Szigorúan kövesse az adagolási rendet és a kezelési rendet a teljes terápia során, ne hagyja ki az adagot, és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagyott egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; ne vegye be, ha már majdnem eljött a következő adag ideje; ne duplázza meg az adagot. Tartsa be a terápia időtartamát, különösen streptococcus fertőzések esetén.

Forduljon orvosához, ha néhány napon belül nem javul, vagy ha új tünetek jelentkeznek.

Ne igyon alkoholos italokat a furazolidon-kezelés alatt és a lemondást követő 4 napon belül.

A furazolidon terápia során nem szabad nagy mennyiségben fogyasztani tiramint tartalmazó ételeket és italokat (sajt, sör, bor, bab, füstölt húsok).

A furazolidon-kezelés alatt nem szedhet orvosi rendelvény nélkül köhögés és megfázás kezelésére szolgáló gyógyszereket.

Legyen óvatos a szédüléssel.

A nitrofurantoin és a furazidin rozsdássárgára vagy barnára festheti a vizeletet.

Asztal. A nitrofurán csoport készítményei.
Főbb jellemzők és alkalmazási jellemzők

* Normál veseműködés mellett

Nitrofuránok a szulfonamidok után a szintetikus antibakteriális gyógyszerek második osztálya, amelyet széles körű orvosi használatra javasoltak. Klinikai hatékonyságuk gyengébb, mint a legtöbb antibiotikum, és főként a húgyúti fertőzések akut nem szövődményes formáinak (nitrofurantoin, furazidin), bélfertőzések (nifuroxazid) és néhány protozoafertőzés – trichomoniasis és giardiasis (furazolidon, nifuratel) – kezelésében fontosak.

A cselekvés mechanizmusa

Mivel oxigén akceptorok, a nitrofuránok megzavarják a bakteriális sejtlégzés folyamatát és gátolják a nukleinsavak bioszintézisét. Koncentrációtól függően bakteriosztatikus vagy baktericid hatásúak. A mikroorganizmusok gyógyszerrezisztenciája ritkán alakul ki a nitrofuránokkal szemben.

Tevékenység spektrum

A nitrofuránokat meglehetősen széles hatásspektrum jellemzi, és in vitro nagy koncentrációban aktívak számos Gram-negatív (E.coli, K.pneumoniae stb.) és Gram-pozitív baktériumok, egyes anaerobok, Candida gombák ellen. Az enterococcusok érzéketlenek. Rezisztens P.aeruginosa, a legtöbb Proteus törzs, Serration, Providence, Acinetobacter. Ezenkívül a furazolidon és a nifuratel egyes protozoonok (Giardia, Trichomonas) ellen is hatásos.

Farmakokinetika

A nitrofuránok közül a nitrofurantoin farmakokinetikáját jobban tanulmányozták. Szájon át bevéve a nitrofuránok jól és gyorsan felszívódnak. Nem hoznak létre magas koncentrációt a vérben és a szövetekben (beleértve a vesét is), mivel gyorsan kiürülnek a szervezetből (felezési idő 1 órán belül). A nitrofurantoin és a furazidin nagy koncentrációban halmozódik fel a vizeletben, a furazolidon - csak a bevitt dózis 5% -ában (mivel nagyrészt metabolizálódik). Részben kiválasztódik az epével, és magas koncentrációt hoz létre a bél lumenében. Veseelégtelenség esetén a nitrofuránok kiválasztódása jelentősen lelassul.

Mellékhatások

gyomor-bél traktus: hányinger, hányás, hasmenés.

Máj: a transzamináz aktivitás átmeneti emelkedése, cholestasis, hepatitis.

allergiás reakciók: bőrkiütés, eozinofília, láz, ízületi fájdalom, izomfájdalom, lupus-szerű szindróma, ritkán - anafilaxiás sokk.

Tüdő: tüdőgyulladás (nitrofurantoin szedése esetén), hörgőgörcs, köhögés, mellkasi fájdalom.

Idegrendszer: szédülés, fejfájás, általános gyengeség, álmosság, perifériás polyneuropathia.

Hematológiai reakciók: leukopenia, megaloblasztos vagy hemolitikus anémia.

Javallatok

fertőzések alsóbb osztályok MVP: akut cystitis, krónikus fertőzések szuppresszív terápiája (nitrofurantoin, furazidin).

Fertőző szövődmények megelőzése urológiai műtétek, cisztoszkópia, hólyagkatéterezés (nitrofurantoin, furazidin) során.

Bélfertőzések: akut fertőző hasmenés, enterocolitis (nifuroxazid, nifuratel).

Helyileg - sebek és üregek mosása (furazidin).

Ellenjavallatok

Allergiás reakciók a nitrofuránokra.

Veseelégtelenség (nitrofurantoin, furazidin).

Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiánya.

Újszülöttek.

Figyelmeztetések

Allergia. Kereszt a nitrofurán összes származékával.

Terhesség. A nitrofurantoin a terhesség alatt történő alkalmazása csak a második trimeszterben lehetséges. Más nitrofuránok terhesség alatti alkalmazásáról nem áll rendelkezésre elegendő adat ahhoz, hogy ezek alkalmazását javasolják.

Szoptatás. A nitrofuránok képesek behatolni az anyatejbe. Az újszülötteknél az enzimrendszerek éretlensége és a hemolitikus anémia ezzel járó kockázata miatt nem javasolt a nitrofuránok alkalmazása szoptató nőknél.

Gyermekgyógyászat. A nitrofuránok nem alkalmazhatók újszülötteknél az enzimrendszerek éretlensége és a hemolitikus anémia ezzel járó kockázata miatt.

Geriátria. Időseknél a vesefunkció esetleges változása miatt óvatosan kell alkalmazni. Dóziscsökkentésre lehet szükség. Növekszik a tüdőgyulladás és a perifériás polyneuropathia kialakulásának kockázata.

Károsodott veseműködés. A nitrofurantoin és a furazidin ellenjavallt veseelégtelenségben, mivel ebben az esetben nem hoznak létre terápiás koncentrációt a vizeletben, felhalmozódnak és toxikus hatást fejthetnek ki.

Károsodott májműködés. A máj kezdeti patológiájával nő a hepatotoxikus hatás kockázata.

Egyéb kísérő betegségek. A perifériás polyneuropathia kockázata megnő vérszegénység, diabetes mellitus, elektrolit-egyensúlyzavar, B-vitamin hipovitaminózis esetén. Megelőzés céljából B-vitamint kell felírni.

Gyógyszerkölcsönhatások

A nitrofurantoin és a furazidin a aktivitása a kinolonok hatására csökken.

Kloramfenikollal kombinálva megnő a vérképzőszervi gátlás kockázata.

Alkohollal kombinálva a furazolidon diszulfiram-szerű reakciót válthat ki.

A MAO-gátló furazolidon és más MAO-gátlók, szimpatomimetikumok, triciklusos antidepresszánsok vagy tiramint tartalmazó élelmiszerek egyidejű alkalmazása esetén fennáll a magas vérnyomásos krízis kialakulásának veszélye.

Tájékoztatás a betegek számára

Fogyasszon szájon át étkezés után, igyon sok vizet (100-200 ml).

Szigorúan kövesse az adagolási rendet és a kezelési rendet a teljes terápia során, ne hagyja ki az adagot, és rendszeres időközönként vegye be. Ha kihagyott egy adagot, vegye be a lehető leghamarabb; ne vegye be, ha már majdnem eljött a következő adag ideje; ne duplázza meg az adagot. Tartsa be a terápia időtartamát, különösen streptococcus fertőzések esetén.

Forduljon orvosához, ha néhány napon belül nem javul, vagy ha új tünetek jelentkeznek.

Ne igyon alkoholos italokat a furazolidon-kezelés alatt és a lemondást követő 4 napon belül.

A furazolidon terápia során nem szabad nagy mennyiségben fogyasztani tiramint tartalmazó ételeket és italokat (sajt, sör, bor, bab, füstölt húsok).

A furazolidon-kezelés alatt nem szedhet orvosi rendelvény nélkül köhögés és megfázás kezelésére szolgáló gyógyszereket.

Legyen óvatos a szédüléssel.

A nitrofurantoin és a furazidin rozsdássárgára vagy barnára festheti a vizeletet.

asztal. A nitrofurán csoport készítményei.
Főbb jellemzők és alkalmazási jellemzők

* Normál veseműködés mellett