A 3. generációs cefalosporinok csoportjába tartozó antibiotikum. II generációs cefalosporinok

Antimikrobiális hatásuk révén széles spektrumú antibiotikumok, rezisztensek a penicillinázzal szemben (ha elfelejtette, emlékeztetem, hogy ez egy baktériumsejtben lévő enzim, amely elpusztítja a penicillint).

A cefalosporinok félszintetikus vegyületek. Az összes szintetizált származékot feltételesen 4 generációra osztják. Minden generációval növekszik stabilitásuk, aktivitásuk és hatásspektrumuk. Főleg Gram-negatív baktériumok (pl. vesefertőzések, cystitis) vagy Gram-pozitív baktériumok által okozott fertőzések kezelésére használják, ha a penicillinek nem voltak hatékonyak. A legtöbb cefalosporin rosszul szívódik fel a gyomor-bél traktusból, néhányat szájon át szednek (cefalexin).

A cefalosporinok mellékhatásai közül a leggyakoribb az allergia, különösen akkor, ha allergiás a penicillinekre. A máj és a vese működésének megsértése is előfordulhat, az injekció beadásakor fájdalom, égő érzés és gyulladásos reakció léphet fel. A gyógyszerek szájon át történő alkalmazása esetén az emésztés zavart okozhat (hasi fájdalom, hasmenés, hányás). A cefalosporinok magzatra gyakorolt ​​hatását még nem vizsgálták kellőképpen, ezért a terhes nőket csak egészségügyi okokból írják fel.

1. generációs cefalosporinok:

Cefazolin

Szájon át, intramuszkulárisan vagy intravénásan beadva nem szívódik fel. Intramuszkulárisan beadva a vér terápiás koncentrációja hosszú ideig megmarad (8-12 óránként, a betegség súlyosságától függően). Intramuszkuláris beadáshoz az injekciós üveg tartalmát 2-3 ml izotóniás NaCl-ban (fizikai oldat) vagy injekcióhoz való vízben oldjuk, mélyen az izomba fecskendezve.

• Reflin por oldatos injekcióhoz 1g (Ranbaxi, India)
• Cefazolin-nátriumsó por oldatos injekcióhoz 1g
• Cefazolin-nátriumsó por oldatos injekcióhoz 500 mg
• Totacef por oldatos injekcióhoz 1 g (Bristol-Myers Squibb)
• Cefamezin por oldatos injekcióhoz 1g ("KRKA", Szlovénia)
• Kefzol por oldatos injekcióhoz 1g ("Eli Lilly", USA).

Cefalexin

Stabil a gyomor savas környezetében, gyorsan felszívódik, különösen étkezés előtt.

Naponta 4-szer (6 óránként) vegye be. Máj-, vesebetegségek esetén csökkenteni kell az adagot.

• Cefalexin sapkák. 250 mg #20
• Lexin sapkák. 500 mg №20 ("Hikma", Jordánia)
• Lexin-125 por belsőleges szuszpenzióhoz 125mg/5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
• Leksin-250 por belsőleges szuszpenzióhoz 250mg/5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
• Ospexin granulátum belsőleges szuszpenzióhoz 125mg/5ml 60ml ("Biochemie", Ausztria)
• Ospexin granulátum belsőleges szuszpenzióhoz 250mg/5ml 60ml ("Biochemie", Ausztria)
• Ospeksin sapkák. 250 mg №10 ("Biochemie", Ausztria)
• Ospeksin sapkák. 500 mg №10 ("Biochemie", Ausztria)
• Sporidex por belsőleges szuszpenzióhoz 125mg/5ml 60ml (Ranbaxi, India)
• Sporidex sapkák. 250 mg №30 ("Ranbaxi", India)
• Sporidex sapkák. 500 mg №10 ("Ranbaxi", India).

Cefadroxil

• duracef sapkák. 500 mg №12 ("UPSA", Franciaország)
• Duracef por belsőleges szuszpenzióhoz 250mg/5ml 60ml ("UPSA", Franciaország).

2. generációs cefalosporinok:

Cefuroxim

Napi 3-4 alkalommal intravénásan vagy intramuszkulárisan beadva

• Zinacef por oldatos injekcióhoz 1,5 g ("GlaxoWellcome", Egyesült Királyság)
• Zinacef por oldatos injekcióhoz 250 mg (GlaxoWellcome, Egyesült Királyság)
• Zinacef por oldatos injekcióhoz 750 mg ("GlaxoWellcome", Egyesült Királyság).

Naponta 2-szer vegye be.

• Zinnat granulátum belsőleges szuszpenzióhoz 125mg/5ml 100ml ("GlaxoWellcome", Egyesült Királyság)
• Zinnat tab.125mg №10 ("GlaxoWellcome", Egyesült Királyság)
• Zinnat tab. 250 mg №10 ("GlaxoWellcome", Egyesült Királyság).

Cefoxitin

Intramuszkulárisan vagy intravénásan adják be 8 óránként.A máj és a vese megsértése esetén rendkívül óvatosan kell alkalmazni.

• Mefoxin por oldatos injekcióhoz 1g ("MSD", USA).

Antimikrobiális hatás széles spektruma. Napi 3-szor bevéve. A kezelés időtartama általában 7-10 nap. Mellékhatások lehetnek emésztési zavarok (hányinger, hányás, hasmenés), szédülés, fejfájás, sárgaság.

• Vercef sapkák. 250 mg №3 ("Ranbaxi", India).

3. generációs cefalosporinok:

Lényegesen szélesebb hatásspektrum és antimikrobiális hatás

Cefotaxim

Intramuszkulárisan és intravénásan alkalmazzák. Intramuszkulárisan beadva 1 g port 2 g injekcióhoz való vízben kell feloldani. Naponta kétszer (12 óránként) adja meg. A készítményhez lidokaint tartalmazó oldószert adnak, hogy csökkentsék az injekció okozta fájdalmat.

• Klaforan por oldatos injekcióhoz 1 g (Hoechst Marion Roussel)
• Cefotaxim-nátriumsó por oldatos injekcióhoz 1g (Hoechst Marion Roussel).

Ceftazidim

Jól behatol a szervekbe és szövetekbe. Általában 8-12 óránként alkalmazzák, a fertőzés súlyosságától függően. Oldjuk fel izotóniás NaCl-oldatban (fizikai oldat) vagy 5%-os glükózoldatban. Intramuszkuláris beadáshoz 0,5% vagy 1% lidokain oldatban oldható. Az oldószer térfogata az adagolás módjától és az injekciós üvegben lévő por mennyiségétől függ. Víz hozzáadásakor a gyógyszer buborékok képződésével feloldódik, az injekciós üveg belsejében a nyomás megnő, ezért ajánlatos az oldószert részletekben adagolni, és az injekciós üveg felrázása után a fecskendőtűt a dugóba szúrni, hogy a gáz jöjjön. ki az injekciós üvegből, és a nyomás normalizálódik. A kész oldat színe világossárgától sötétsárgáig terjedhet.

• Fortum por oldatos injekcióhoz 1g ("GlaxoWellcome", Egyesült Királyság)
• Fortum por oldatos injekcióhoz 500 mg ("GlaxoWellcome", Egyesült Királyság)
• Fortum por oldatos injekcióhoz 250 mg ("GlaxoWellcome", Egyesült Királyság).

Jól behatol a szervekbe és szövetekbe. Intramuszkulárisan és intravénásan alkalmazzák. Intramuszkulárisan beadva 1 g port 2 g injekcióhoz való vízben kell feloldani. Naponta 1 alkalommal írjon be (24 óránként). Máj- és vesebetegségek esetén az adagot csökkenteni kell.

• Ceftriaxon-nátriumsó por oldatos injekcióhoz 1g (Ranbaxi, India)
• Ceftriaxon-nátriumsó por oldatos injekcióhoz 500 mg (Ranbaxi, India)
• Oframax por oldatos injekcióhoz 1g (Ranbaxi, India).

4. generációs cefalosporinok:

Magas stabilitás. Széles hatásspektrum – a legtöbb ismert baktérium ellen aktívak.

cefepim

Naponta kétszer (12 óránként) intramuszkulárisan vagy intravénásan kell beadni. A kezelés időtartama általában 7-10 nap. Intramuszkuláris beadásra feloldható 0,5%-os vagy 1%-os lidokain oldatban, izotóniás NaCl oldatban, 5%-os és 10%-os glükóz oldatban. Az oldószer térfogata az adagolás módjától és az injekciós üvegben lévő por mennyiségétől függ. Általában a gyógyszer jól tolerálható. Az emésztőrendszer leggyakoribb rendellenességei és allergiás reakciók. Nem ajánlott más cefalosporinok, penicillinek vagy makrolid antibiotikumok intoleranciája esetén alkalmazni. Tárolás közben az oldat vagy a por elsötétedhet, ez nem befolyásolja az aktivitását.

• Maximim por oldatos injekcióhoz (Bristol-Myers Squibb).

Gyakran a tablettákban lévő cefalosporinokat bakteriális etiológiájú betegségek kezelésére használják. Ezek a gyógyszerek antibiotikumok. Az első gyógyszert ebből a csoportból 1964-ben szerezték be (cefalotint). Azért nevezték így, mert Cefalosporium acremonium mikroorganizmus-tenyészetekből nyerték. A tökéletlen gombák osztályába tartoznak. Azóta nagyszámú cefalosporint sikerült szintetizálni. Milyen tulajdonságaik vannak ezeknek a gyógyszereknek és mikor használják őket?

A cefalosporinok jellemzői tablettákban

A cefalosporin antibiotikumokat nagyon gyakran használják. Fő jellemzőik:

• nagy aktivitás a baktériumok széles körével szemben;
• baktericid hatás;
• különböző adagolási formákban (tabletták, injekciók, kapszulák) történő felhasználás lehetősége;
• keresztallergia kialakulásának lehetősége a penicillinre allergiás betegeknél;
• rezisztens a béta-laktamáz enzimre;
• fokozzák hatásukat aminoglikozidokkal kombinálva.

A cefalosporin sorozat antibiotikumai ma több generációra oszlanak. Ezeknek a gyógyszereknek 4 generációja létezik. Ugyanakkor a 4. generációs cefalosporinokat csak parenterálisan adják be. Ebből következik, hogy a tablettaformákat csak három generáció képviseli.

Az 1. generációtól kezdve a Cefalexint (Keflex) tabletták formájában állítják elő. A második generáció a Cefuroxime axetil és a Cefaclor tablettákat tartalmazza. Ami a 3. generációt illeti, ebbe a csoportba tartozik a Cefixime és a Ceftibuten. Minden generációnak megvannak a sajátosságai. Fontos, hogy az 1. generációs gyógyszerek kevésbé rezisztensek a béta-laktamázokkal szemben.

Használati javallatok

Ez az antibakteriális gyógyszersorozat baktericid hatású. Ezt a mikroorganizmusok sejtmembránjának károsodásával érik el. Ezek a gyógyszerek nagyobb mértékben aktívak a gram-negatív baktériumok ellen. Az 1. generációba tartozó cefalosporin csoport antibiotikumainak hatékonysága alacsonyabb, mint a 3. generációé.

Az 1. generációs cefalosporin tabletták elpusztítják a staphylococcusokat, a streptococcusokat, a neisseriát, az E. colit, a shigellát és a szalmonellát. Fontos, hogy a legtöbb enterobaktérium (Proteus, az Escherichia coli közösségben szerzett törzsei) rezisztens legyen ezekkel a gyógyszerekkel szemben.

A 2. generációs antimikrobiális cefalosporinokat szélesebb antimikrobiális hatásspektrum jellemzi. Az enterobaktériumok, a staphylococcusok, a streptococcusok, a gonococcusok, a Neisseria érzékenyek a cefuroximra és a cefaclorra. A pneumococcusok, a Pseudomonas és néhány anaerob rezisztens. Leggyakrabban a 3. generációs gyógyszereket használják a betegek kezelésére.

A parenterális cefalosporinokkal (cefotaxim és ceftriaxon) ellentétben a tabletták kevésbé hatékonyak. Például a Ceftibuten gyakorlatilag nincs hatással a viriszcens streptococcusokra és pneumococcusokra. Az enterobacter, a fogazat és néhány más baktérium ellenálló. A 3. generációs cefalosporinok a következők kezelésére használhatók:

• légúti betegségek (hörghurut, tüdőgyulladás, empyema, sinusitis, otitis media, pharyngitis, tonsillitis);
• gonorrea;
• az urogenitális traktus szerveinek patológiája (húgycső, húgyhólyag gyulladása, pyelonephritis);
• Lyme-kór;
• varasodás;
• furunculosis.

1. generációs cefalosporinok

A cefalexint gyakran használják az orvosi gyakorlatban. Ezt a gyógyszert szájon át tabletták formájában veszik be. A gyógyszert a légzőrendszer betegségeinek (garatgyulladás, sinusitis, mandulagyulladás, hörghurut, bronchopneumonia, tüdőtályog), húgyúti betegségek, bőrbetegségek és osteomyelitis kezelésére használják.

A gyógyszer biohasznosulása magas (90-95%). A cefalexin gyakorlatilag nem hatol át a vér-agy gáton, ezért agyhártyagyulladás kezelésére nem célszerű alkalmazni. A Cefalexin alkalmazása nem javasolt a terhesség vagy a csecsemő táplálása alatt. A gyógyszert nem írják fel 3 év alatti gyermekeknek és a gyógyszer intoleranciájával.

A legtöbb más cefalosporinhoz hasonlóan a Cefalexin tabletta is különböző mellékhatásokat okozhat. Lehetséges mellékhatások: allergiás reakciók, dyspeptikus zavarok, szédülés, gyengeség, görcsök, fokozott izgatottság, ízületi gyulladás, ízületi fájdalom, csökkent véralvadás.

A Cefalexin-kezelés időtartamát az orvos határozza meg. Leggyakrabban a kezelés 1-2 hétig tart. A tablettákat közvetlenül étkezés előtt kell bevenni.

2. generációs antibiotikumok

A 2. generációs tablettakészítmények közül a Zinnat és analógjai szedhetők. A Zinnat fő hatóanyaga a cefuroxim-axetil. A Zinnat fehér bevonatú tabletta formájában készül. A tabletták bikonvex alakúak. A gyógyszert 5-10 napig írják fel. A Zinnat felnőttek és 3 évesnél idősebb gyermekek kezelésére is alkalmazható. A gyógyszer a következő nem kívánt hatásokat okozhatja:

• a vérkép változásai (eozinofília, thrombocytopenia, leukopenia);
• kiütés;
• csalánkiütés;
• fejfájás;
• szédülés;
• a széklet megsértése a hasmenés típusa szerint;
• hasfájás;
• hányinger;
• a májenzimek koncentrációjának növekedése.

Azoknak a személyeknek, akiknek vesepatológiája, fekélyes vastagbélgyulladása vagy az emésztőrendszer egyéb krónikus betegségei vannak, a Zinnat-ot óvatosan írják fel. Fontos, hogy ha a kezelés feltételeit nem tartják be (hosszú távú használat), lehetséges a szervezet fertőzése a Candida nemzetséghez tartozó gombákkal.

3. generációs tabletták

A 3. generációs cefalosporinok ma a legnépszerűbbek. A harmadik generációs tabletta formái közül a Supraxot vagy a Cemidexort gyakran írják fel a betegeknek. A Suprax tabletták halvány narancssárga színűek és eper illatúak. Cefixime-et és segédanyagokat tartalmaznak.

A Suprax a következő mikroorganizmusok ellen hatásos: streptococcusok, staphylococcusok, Haemophilus influenzae, Moraxella, Escherichia coli, Proteus, Neisseria. A Listeria, Pseudomonas, Enterococcus, Enterobacter, Bacteroids, Clostridia ellenáll a gyógyszernek. A gyógyszer napi adagja a testtömegtől függ. A Suprax alkalmazása a következő betegségek kezelésére javasolt:

• streptococcusok által okozott mandulagyulladás és pharyngitis;
• középfülgyulladás;
• a hörgők gyulladásának akut formája;
• szövődménymentes gonorrhoea;
• Shigellosis;
• szövődménymentes urethritis, pyelonephritis, cystitis;
• krónikus bronchitis az akut stádiumban.

A Suprax gyermekkori alkalmazásának korlátja a 25 kg-nál kisebb testtömeg. Ezenkívül nem javasolt a Suprax tabletták alkalmazása a vese patológiájában. Így a cefalosporinok hatékony antimikrobiális szerek.

Cefalosporin I generáció

Hatóanyag

Kiadási forma, összetétel és csomagolás

Kapszulák zselatin, 2-es méret, világoszöld testtel és fedéllel; kapszulák tartalma - szemcsés por fehértől sárgás színűig.

A kapszulahéj összetétele: titán-dioxid (E171), vasfesték sárga-oxid (E172), (Indigotin I) (E132), zselatin.

Kapszulák zselatin, 0-ás méretű, sötétzöld kupakkal, zöldessárga testtel; kapszulák tartalma - szemcsés por fehértől sárgás színűig.

Segédanyagok: magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz PH 102.

A kapszulahéj összetétele: titán-dioxid (E171), vasfesték sárga-oxid (E172), vasfesték fekete-oxid (E172), indigókármin (Indigotin I) (E132), zselatin.

8 db. - buborékfóliák (2) - kartondobozok.

Szuszpenziós granulátum orális adagolásra sárga-narancs; víz hozzáadásakor jellegzetes gyümölcsszagú, sárgás-narancssárga szuszpenzió képződik.

Segédanyagok: nátrium-szacharinát, citromsav-anhidrid, vasfesték sárga-oxid (E172), guargumi, nátrium-benzoát, szimetikon S 184, szacharóz, eper aroma, alma aroma, málna aroma, tutti frutti aroma.

40 g (100 ml-es szuszpenzió elkészítéséhez) - sötét üvegpalackok (1), 5 ml-es mérőkanállal és 2,5 ml-es kockázattal kiegészítve - kartondobozok.

farmakológiai hatás

Az első generációs cefalosporin antibiotikum. Baktericid hatású, megzavarja a mikroorganizmusok sejtfalának szintézisét. Laktamázokkal szemben ellenálló.

Széles tevékenységi spektrummal rendelkezik. Aktív Gram-pozitív mikroorganizmusok ellen- Staphylococcus spp. (beleértve a Streptococcus pneumoniae-t, Streptococcus pyogenest), Corynebacterium diphtheriae-t; Gram-negatív mikroorganizmusok- Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (beleértve a Klebsiella pneumoniae-t), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., sugárzó gombák.

Ellen hatástalan Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indol-pozitív törzsek), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter microorganisms, Acinetobacter cillinspp., metstrahiinspp.

Ellenáll a staphylococcusok penicillinázának, de a gram-negatív mikroorganizmusok cefalosporináza elpusztítja.

Farmakokinetika

Szájon át történő alkalmazás után gyorsan és jól felszívódik. Biohasznosulás - 90-95%, a táplálékfelvétel lassítja a felszívódást, de nem befolyásolja annak teljességét. A C max eléréséhez szükséges idő orális adagolás után 0,25, 0,5 vagy 1 g - 1 óra, a C max értéke 9, 18 és 32 μg/ml.

A terápiás koncentrációt 4-6 órán keresztül tartják fenn Kommunikáció a fehérjékkel - 10-15%. V d - 0,26 l / kg.

Viszonylag egyenletesen oszlik el a különböző szövetekben és testnedvekben: tüdőben, májban, szívben, vesében, epében, epehólyagban, csontokban, ízületekben, légutakban. Gyengén hatol át a változatlan BBB-n. Átjut a méhlepényen, kis mennyiségben kiválasztódik az anyatejbe, és megtalálható a magzatvízben.

Nem metabolizálódik.

T 1/2 - 0,9-1,2 óra Teljes clearance - 380 ml / perc. A vesén keresztül választódik ki - 70-89% változatlan formában (2/3 - glomeruláris szűrés, 1/3 - tubuláris szekréció); epével - 0,5%. Vese clearance - 210 ml / perc.

Ha a vesék kiválasztó funkciója károsodik, a vér koncentrációja megnő, és a vesén keresztüli kiválasztódás ideje meghosszabbodik, a lenyelés utáni T 1/2 5-30 óra.Hemodialízissel mérsékelten ürül ki, jól - peritoneális dialízissel.

Javallatok

- a felső és alsó légúti fertőzések (pharyngitis, otitis media, sinusitis, tonsillitis, bronchitis, krónikus tüdőgyulladás akut és súlyosbodása, bronchopneumonia, empyema és tüdőtályog);

- az urogenitális rendszer fertőzései (pyelonephritis, cystitis, urethritis, prosztatagyulladás, mellékheregyulladás, endometritis, gonorrhoea, vulvovaginitis);

- a bőr és a lágyrészek fertőzései (furunculosis, tályog, phlegmon, pyoderma, lymphadenitis, lymphangitis);

- csontok és ízületek fertőzései (beleértve az osteomyelitist is).

Ellenjavallatok

- gyermekek életkora 3 évig (az adagolási formához - kapszulák);

- túlérzékenység (beleértve más béta-laktám antibiotikumokat is).

Károsodott vesefunkciójú betegeknél lehetséges a kumuláció (az adagolási rend korrigálása szükséges).

Staphylococcus fertőzésekben keresztrezisztencia áll fenn a cefalosporinok és az izoxazolil-penicillinek között.

Károsodott veseműködésű felnőtt betegeknél a napi adagot a CC értékének figyelembevételével csökkentik: -val QC 5-20 ml/perc a maximális napi adag 1,5 g / nap; nál nél CC kevesebb, mint 5 ml / perc- 0,5 g / nap. A napi adag 4 adagra oszlik.

A gyógyszertári kiadás feltételei

A gyógyszert receptre adják ki.

Tárolási feltételek

B lista. Száraz, sötét helyen, gyermekektől elzárva, 15°C és 25°C közötti hőmérsékleten tárolandó. Felhasználhatósági idő - 3 év.

A tablettákban nincs annyi különböző 3. generációs cefalosporin, mint por szuszpenzióhoz vagy injekcióhoz való folyadék. De hatékonyságukat valószínűleg senki sem fogja megkérdőjelezni. Ezek nélkülözhetetlen antibakteriális gyógyszerek. Még azokat a kórokozókat is képesek elpusztítani, amelyeknek sikerült rezisztenciát kialakítani a legtöbb más gyógyszerrel szemben.

Mi a különbség a cefalosporinok 1, 2 és 3 generációja között tablettákban?

Lehetetlen azt mondani, hogy ezek új generációs gyógyszerek. Még a huszadik században fedezték fel őket, a negyvenes évek végén. Minél magasabb a generációszám, annál újabb a gyógyszer, és ennek megfelelően hatékonyabb. A fiatalabb gyógyszerek fő előnye, hogy sokkal több különböző baktérium ellen hatásosak.

Az utasítások szerint a tablettákban lévő 3. generációs cefalosporinok többsége képes leküzdeni a veszélyes aerob gram-negatív baktériumokat. Népszerűségüket az is magyarázza, hogy az antibiotikumok elég erősek ahhoz, hogy ellenálljanak az agyhártyagyulladást okozó három fő kórokozónak. A régebbi előkészületek sajnos nem dicsekedhetnek.

A 3. generációs cefalosporin gyógyszerek listája tablettákban

Két fő harmadik generációs cefalosporin létezik, amelyek alapján az összes létező csoportos antibiotikumot tabletták formájában állítják elő:

1. Cefixime népszerű annak a ténynek köszönhetően, hogy a kórokozó mikroorganizmusok szinte teljes listáját érinti. Aktív streptococcusok, meningococcusok, staphylococcusok, gonorrhoea, fogazat, citobaktériumok, Escherichia, Klebsiella, vezetés, hemophilus, anaerob coccalis fertőzések ellen. A gyógyszer biohasznosulása körülbelül 50%. Étkezéstől függetlenül lehet inni. Az optimális napi adag egy felnőtt számára 400 mg. A gyógyszer az epével választódik ki.
2. Ceftibuten- egy másik harmadik generációs cefalosporin tabletta. A csoportjába tartozó összes antibiotikum közül ez tekinthető a legrezisztensebbnek a β-laktamázokkal szemben, olyan anyagokkal szemben, amelyeket a kórokozó mikroorganizmusok termelnek saját védelmük érdekében. Ugyanakkor a kiterjesztett spektrumú β-laktamázok továbbra is veszélyt jelentenek a gyógyszerre. A Cefixime-hez képest a Ceftibuten biohasznosulása magasabb, körülbelül 65%. Ezért gyakrabban írják fel a parenterális kezelést követő lépcsőzetes terápia részeként.

A 3. generációs cefalosporinok listája tablettákban, amelyekben a fő hatóanyag a Cefixime vagy Ceftibuten, a következő.

A cefalosporinok az antibiotikumok egy csoportja, amelyek 7-aminocefalosporsavból származnak. Fő jellemzőjük a béta-laktamázokkal szembeni nagy ellenállás a penicillinekhez képest. Ezenkívül ezek a gyógyszerek nagy mértékben képesek elpusztítani a baktériumokat (baktericid), és nagyon széles hatásspektrummal rendelkeznek, különösen a staphylococcusok ellen.

A cefalosporinok másik előnye jelentős kemoterápiás aktivitásuk, mivel az osztódó baktériumsejt külső membránjának lízisét (oldódását) okozzák.

A cefalosporinok csoportjába tartozó antibiotikumok

A cefalosporinok az antibiotikumok egy csoportja, amelyek a szervezetbe történő beadás módja szerint orálisra (tabletták, szirupok, szuszpenziók formájában) és parenterálisan (intramuszkuláris és intravénás beadásra szánt oldatok formájában) vannak felosztva.

A mai napig 2316 gyógyszer van 220 kereskedelmi név alatt. Közülük 25 hatóanyagot különböztetnek meg.

A leggyakoribb a cefalosporinok generációk szerinti osztályozása. A mai napig 5 generáció ismeretes, amelyek képviselőit a táblázat írja le:

A fenti antibiotikumok mindegyike baktericid hatású, vagyis elpusztítja a baktériumokat. Ez a baktériumsejt külső falának elpusztításával történik.

Ennek a csoportnak a készítményei a kórokozó mikroflóra széles köre elleni küzdelemben aktívak, és ez a képesség generációról generációra nő.

A cefalosporinokra érzékeny baktériumok listája az alábbi táblázatban található:

1. generációs orális cefalosporinok

Ezek közé tartoznak a cefalexin és a cefadroxil hatóanyagok.

Cefalexin

A gyógyszertárak polcain a cephalexin a következő neveken található:

• Cefalexin.
• Keflex.
• Ospeksin.
• Palettex.
• Cefaklen.
• Soleksin.
• Felexin.
• Piassan.

A gyógyszer elsősorban olyan betegségek kezelésében fejti ki hatását, amelyek kórokozói a következők:

• Staphylococcusok - Staphylococcus spp. (nem termel és nem termel penicillinázt).
• Epidermális staphylococcusok - Staphylococcus epidermidis (penicillinrezisztens törzsek).
• Streptococcusok - Streptococcus spp. (beleértve a Streptococcus pneumoniae-t és a Streptococcus pyogenest).
• Corynebacterium és clostridia - Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

Kisebb mértékben reagál a gram-negatív mikroorganizmusokra, mint például:

• Meningococcus - Neisseria meningitidis.
• Gonorrhoea – Neisseria gonorrhoeae.
• Shigella és szalmonella - Shigella spp., Salmonella spp.
• E. coli baktérium.
• Moraxella catarrhalis - Moraxella catarrhalis.
• Klebsiella tüdőgyulladás - Klebsiella pneumoniae.
• Treponema - Treponema spp.

Hatástalan a Pseudomonas aeruginosa, mirabilis proteus (indol-pozitív törzsek), Mycobacterium tuberculosis, anaerobok ellen.

Orális beadás esetén a gyógyszer biológiai hozzáférhetősége 95%, de a szövetekben és a vérben nem figyelhető meg magas koncentráció. A felezési idő 1 óra.

A cefalexint a következőkre használják:

• a bőr és a lágyszövetek staphylococcus és streptococcus fertőzései;
• az ENT szervek, a felső és alsó légutak staphylococcus fertőzései;
• különböző betegségek a nőgyógyászatban, urológiában, venereológiában.

A kinevezés ellenjavallata bármely cefalosporinnal és penicillinnel szembeni túlérzékenység, valamint 6 hónaposnál fiatalabb gyermekek.

A gyógyszer használatának lehetséges mellékhatásai:

• fejfájás;
• szédülés;
• változások a vér sejtes összetételében;
• dyspeptikus jelenségek;
• vulvovaginitis;
• csalánkiütés;
• bőrkiütés;
• anafilaxiás sokk.

Az adagolási rend az adott gyógyszertől és a betegség súlyosságától függ.

Cefadroxil

A cefadroxil két kereskedelmi néven található:

• Duracef.
• Biodroxil.

A gyógyszer aktív Gram-pozitív és Gram-negatív mikroflóra, Klebsiella, Proteus és Escherichia coli ellen, de haszontalan az enterococcusok és enterobaktériumok elleni küzdelemben.

A terápiás koncentráció legfeljebb 12 órán keresztül megmarad a vérben. A gyógyszer nagy része a vesén keresztül választódik ki a nap folyamán.

A cefadroxil alkalmazási köre a következő:

• a bőr és a lágy szövetek fertőző betegségei;
• Húgyúti fertőzések;
• mandulagyulladás;
• adenoiditis.

A gyógyszer ellenjavallt más cefalosporinok és penicillinek intoleranciája esetén, szoptatás alatt. Mellékhatások:

• dyspepsia;
• székletzavarok;
• candidiasis;
• allergiás bőrreakciók.

2. generációs cefalosporinok

Ebbe a csoportba tartoznak a cefaclor és a cefuroxim hatóanyagokon alapuló gyógyszerek.

Cefaclor

A következő nevek alatt jelenik meg:

• Ceklor.
• Cefaclor.
• Alpacet.

A gyógyszereket fertőző betegségek kezelésére használják, amelyek kórokozói:

• staphylococcusok;
• streptococcusok;
• Neisseria;
• citrobaktérium;
• moraxella;
• bakteroid.

A maximális koncentrációt egy órán belül érik el. A gyógyszer a vesén keresztül 1-1,5 órán belül kiválasztódik.

Az ellenjavallatok ugyanazok, mint a többi cefalosporin esetében. Mellékhatások: dyspepsia, székrekedés, hepatitis, szédülés, szorongás, álmatlanság, a vér sejtösszetételének megsértése az elemek számának csökkenése felé, károsodott vesefunkció, candidiasis.

Cefuroxim

A gyógyszer kereskedelmi nevei:

• Zinnat.
• Cefuroxim.
• Cefurabol.
• Aksetin.
• Ketotsef.

Ennek az antibiotikumnak a megkülönböztető jellemzője a többi cefalosporinhoz képest, hogy képes hatni az ampicillinre és penicillinre rezisztens törzsekre. Így a gyógyszer hatékony az aerob gram-pozitív és gram-negatív mikroorganizmusok elleni küzdelemben, beleértve azokat is, amelyek képesek penicillinázt termelni.

Az antibiotikum alkalmazási köre nagyon széles: a légutak, az ENT szervek, a húgyutak, a bőr, a lágyszövetek fertőző elváltozásaira írják fel.

A felvétel abszolút ellenjavallata a cefalosporinok és penicillinek intoleranciája; korlátozott gyógyszeres kezelést alkalmaznak a gyomor-bél traktus betegségei, kimerültség esetén.

3. generációs gyógyszerek

Ezek közé tartozik a cefixim és a ceftibuten.

Cefixime

A következő nevek alatt jelenik meg:

• Suprax.
• Panceph.
• Suprax Solutab.
• Cefspan.

Gyermekek kezelésére a Suprax Solutab optimálisan alkalmas. Ez a felszabadulási forma abban különbözik az összes többitől, hogy a tablettákat vízzel egészben vagy kis mennyiségű vízben hígítva is be lehet venni, attól függően, hogy a baba számára hogyan kényelmesebb a gyógyszer bevétele.

A Gram-pozitív és Gram-negatív mikrobák érzékenyek a cefiximre:

• streptococcusok;
• Neisseria;
• moraxella;
• bakteroid.

A Pseudomonas aeruginosa, a staphylococcus, a listeria ellenálló képességgel rendelkezik.

Használati javallatok a fenti baktériumok által okozott fertőzések; a légutak, a gyomor-bél traktus, a húgyutak károsodása.

Az ellenjavallatok és a mellékhatások ugyanazok, mint a többi cefalosporin esetében.

Ceftibuten

A gyógyszertárak polcain az anyag Cedex néven található.

A ceftibuténre való érzékenység a következőket tartalmazza:

• streptococcusok;
• staphylococcusok;
• hemofil és Escherichia coli;
• moraxella;
• szalmonella;
• shigella.

Az előjegyzés indikációi a következők:

• a felső és alsó légúti fertőzések;
• Shigella és Salmonella által okozott enteritis és gastroenteritis gyermekeknél;
• középfülgyulladás;
• a húgyúti rendszer akut és krónikus fertőzései.

Ellenjavallatok - intolerancia és 6 hónaposnál fiatalabb gyermekek.

A használati utasításban leírt mellékhatások:

• candidiasis;
• hüvelygyulladás;
• pszeudomembranosus vastagbélgyulladás;
• székrekedés;
• dyspeptikus jelenségek;
• szédülés;
• paresztézia;
• fejfájás;
• nehézlégzés;
• károsodott veseműködés.

A 4. és 5. generációba tartozó cefalosporinokat parenterális beadásra szánt gyógyszerek jelentik.