S produljenom uporabom barbiturata može doći do. Barbiturati - što su oni i liječenje ovisnosti o njima. Centar Polinar

Depresivi- razni sedativi, hipnotici, trankvilizatori i slične tvari, čiji je glavni učinak inhibicija određenih procesa u središnjem živčanom sustavu.

Depresivi su barbiturate, benzodiazepine pa čak i alkohol- samo to ukazuje na opasnost i dvosmislenost ove skupine psihoaktivnih tvari.

Gotovo svi depresivi stvaraju ovisnost (i fizičku i psihička ovisnost), što je posebno olakšano bilo kakvom redovitošću korištenja.

Velika većina depresiva izrazito je štetna za zdravlje, uz njihovu upotrebu vrlo je velika vjerojatnost predoziranja (što je npr. moderni liječnici gotovo prestati propisivati barbiturate). Vjerojatnost predoziranja dramatično se povećava kada se depresivi pomiješaju s drugim lijekovima (alkohol je najopasniji).

Sredstva za inhalacijska anestezija(što uključuje hlapljiva otapala i ljepilo) također se klasificiraju kao depresivi.

Mnogi sedativi slabe samokontrolu, što ljude često gura u asocijalna djela.

Alkohol Po farmakološka svojstva etanol ( etanol, glavna komponenta svih alkoholna pića) može se pripisati lijekovima za anesteziju. Na njega su najosjetljivije stanice središnjeg živčanog sustava, osobito cerebralnog korteksa, djelujući na koje uzrokuje karakterističnu alkoholnu ekscitaciju povezanu sa slabljenjem procesa inhibicije. Tada su procesi ekscitacije također oslabljeni, depresija kralježnice i produžena moždina uz suzbijanje aktivnosti respiratorni centar.

Alkohol može izazvati jaku psihičku ovisnost, fizička ovisnost nije zabilježena. Ovisnost o alkoholu zove alkoholizam. Ženski alkoholizam mnogo više ozbiljna bolest nego muški alkoholizam. Ovisnost se može razviti prekomjernom i redovitom konzumacijom jakih alkoholnih pića ili čisti alkohol. Alkohol je toksičan u velikim dozama. Tijekom postojanja alkohola, bilo je bezbroj slučajeva trovanja, uključujući visok postotak smrti (osobito kada se ispostavilo da je žrtva dijete).

Alkoholizam- vrlo ozbiljna bolest koja dovodi do degradacije osobnosti, gdje osoba stalno ima želju za pićem koje sadrži alkohol (obično votku). Na kasne faze alkoholizma, mogu se pojaviti različiti psihički poremećaji, uključujući " delirij tremens"- halucinacije, uglavnom s vragovima kao glavnim likovima (možda jedan od rijetkih slučajeva kada su halucinacije halucinacije sa psihoterapeutskog gledišta nakon uzimanja bilo kakvih supstanci) Ali treba napomenuti da alkohol može biti koristan u MALIM dozama, jačajući imunološki sustavi organizam. Crveno vino dolazi u obzir dobro piće na meso.

Barbiturati je skupina lijekova, derivata barbiturne kiseline, koji djeluju hipnotički, antikonvulzivno i narkotičko djelovanje, zbog depresivnog učinka na središnji živčani sustav. Trajanje djelovanja različitih barbiturata nije isto, što je povezano s osobitostima njihove transformacije u tijelu i izlučivanja iz njega (barbiturati dugog djelovanja izlučuju se uglavnom putem bubrega; barbiturati s kratkoročno djelovanja uništavaju se uglavnom u jetri). Za tablete za spavanje ili sedative (1/3-1/4 doze, izazivanje sna) učinak, lijekovi s dugim (barbital, fenobarbital, barbitap natrij), srednjeg trajanja (ciklobarbital, barbamil, etaminal natrij) i kratko (heksobarbitap) djelovanje, ovisno o prirodi poremećaja sna. Barbiturati se daju oralno u prašcima i tabletama, kao i intramuskularno, intravenski (uglavnom za anesteziju) i kroz rektum.

Fenobarbital i benzonal uzimaju se u prašcima i tabletama kao antikonvulzivi (kod epilepsije). Heksenal, tiobutal i tiopental natrij koristi za anesteziju. Barbiturati se često kombiniraju s drugim sedativima, antispazmodicima, antikolinergicima i drugim lijekovima. Barbiturati se koriste u anesteziologiji za pripremu bolesnika za anesteziju - prethodna primjena barbiturata pojačava učinak narkotika, lokalnih anestetika i lijekova protiv bolova. S produljenom uporabom barbiturata može doći do ovisnosti i ovisnosti o njima. Korištenje barbiturata ponekad uzrokuje alergijske, kao i perverzne reakcije - tjeskobu, uzbuđenje.

Barbiturati ušao je u medicinsku praksu početkom dvadesetog stoljeća. Sintetizirano je više od 2.500 barbiturata, a na vrhuncu se za potrošnju prodavalo oko 50 vrsta. Danas ih je prihvaćeno tek desetak.

Proizvodnja barbiturata širok raspon poremećaja središnjeg živčanog sustava, počevši s blagom sedacijom do kome i koristi se kao sedativ, hipnotik, analgetik ili antikonvulziv. početni obilježja između vrsta barbiturata su sljedeći parametri: koliko brzo djeluju i koliko dugo traju učinci ove izloženosti.

Barbiturati se dijele na sljedeće vrste: ultrakratko i kratko djelovanje te srednje dugo i dugo djelovanje. Barbiturati Ultra kratkog djelovanja ostvaruju analgetske učinke unutar otprilike jedne minute nakon intravenske primjene. Primjeri su oni koji se koriste u medicini: metoheksital (brevital), tiamilap (surital) i tiopental (pentotap).

Naime, oni koji zlorabe barbiturate preferiraju barbiturate kratkog ili umjerenog djelovanja pentobarbitap (Nembutal) i skobarbital (Amytal). Ostali barbiturati s kratkim i srednjim trajanjem izloženosti uključuju bugalbital (fioripal, fioricet), butabarbital (butizol), talbugal (lotusat) i aprobarbital (alurat). Nakon primjene bilo kojeg od ovih lijekova na usta, djelovanje počinje unutar 15-40 minuta, a učinci traju do 6 sati.

Te se tvari uglavnom koriste za smirenje i izazivanje sna. Veterinari koriste pentobarbital kao anestetik i sredstvo za eutanaziju (bezbolnu smrt).

Dugodjelujući barbiturati uključuju fenobarbital (Luminal) i mefobarbital (Mebarap). Učinci ovih barbiturata javljaju se nakon otprilike jednog sata i traju 12 sati. Osim toga, koriste se za smirenje danju i liječenje napadaja ili blage tjeskobe.

Barbiturati su tablete za spavanje koje dugotrajnu upotrebu javlja se ovisnost. NA posljednjih godina postali su predmet povećanog interesa ovisnika o drogama. Barbiturati su strukturno slični barbiturnoj kiselini. U medicini se od njih najčešće koriste barbital, barbamil, fepobarbital (koji se naziva i luminal) i etaminal natrij. Zlouporaba barbiturata tipična je za bolesnike s alkoholizmom i opiomanijom. To može biti posljedica činjenice da se sklonost uzimanju barbiturata nasljeđuje istim mehanizmom kao i sklonost konzumiranju alkohola i opijata. Osim svoje glavne ljekovito djelovanje, barbiturati izazivaju blagu euforiju. Ovo njihovo svojstvo privlači sve više ljudi koji zlorabe tablete za spavanje, a na kraju im postaju svrha. Uglavnom nesvjesni opasnosti od nekontroliranog uzimanja barbiturata, mogu doći u fizička ovisnost od njih. I ta se ovisnost može izraziti u obliku sindroma uporne apstinencije. S teškim predoziranjem barbituratima (više od 4-6 g po dozi), smrt je moguća zbog paraliza respiratornog centra i razvoj kome. Treba uzeti u obzir da i ako česta uporaba barbiturate, njihove se doze zbrajaju, što stvara ozbiljnu prijetnju zdravlju čak i pri uzimanju relativno malih pojedinačnih doza.

Dugotrajna uporaba tableta za spavanje dovodi do potpunog psihičkog pomaka, jer. ne postoji način da se um realizira. Barbiturati uzrokuju suicidalne sklonosti. I ovdje, kao i uvijek s drogom, morate znati što radite.
Djelovanje barbiturata suprotno je djelovanju amfetamina.: Deprimiraju središnji živčani sustav. U malim dozama djeluju kao sredstva za smirenje, au velikim su tablete za spavanje. Spavanje s barbituratima nije normalno spavanje, jer. oni inhibiraju sve vrste normalnih aktivnosti tijekom sna.

“Potrošač barbiturata ostavlja odbojan dojam. Nedostaje mu koordinacija, tetura i pada s barskih stolica, zaspi usred razgovora, hrana mu se prosipa iz usta. On je sramežljiv, mrzovoljan i glup." William Burroughs. Barbituristi su sedamdesetih godina bili možda i najčešći klijenti agencija za lijekove poput Lifelinea. To je zato što su oni oni korisnici droga koji su najmanje sposobni brinuti se za sebe. Čak se i najočajniji narkomani prema barbiterima odnose s prezirom zbog nevolja u koje se uvijek uvlače.

Barbiturati su sedativni lijekovi. Obično propisivani kao tablete za spavanje, njihova je upotreba u tu svrhu danas gotovo potpuno nestala, iako se slabiji članovi ove skupine, poput fenobarbitala, još uvijek mogu koristiti za liječenje epilepsije. Pa ipak, barbiturati se pojavljuju s vremena na vrijeme. Obično u obliku: sodium amytal - obično jarkoplave kapsule koje sadrže 60 mg lijeka, seconal - narančaste kapsule od 50 mg, i na kraju tuinal, koji je mješavina 50 mg amytala i 50 mg seconala, koji, ne iznenađuje, , dostupan je u pola narančastim, pola plavim kapsulama. Tko god da je bio odgovoran za dizajn ovih kapsula, sigurno je imao smisla za prodaju droge opijatima i hipohondrima.

Prvo što treba shvatiti o barbituratima je da su te stvari opasne. U sedamdesetima je svake godine puno ljudi umiralo od trovanja barbituratima. Mnogi od tih ljudi umrli su jednostavno uzimajući ih kao tablete za spavanje.

Obično se sve događa na sljedeći način. Popijte malo za spavanje. Zatim uzmete nekoliko kapsula Nembutapa (barbiturat) i ulijete si još jednu dok čekate da lijek počne djelovati. Nakon nekog vremena više se ne sjećate jeste li popili kapsule ili ne, pa je bolje uzeti još par da budete sigurni. Ujutro pronađu tvoje tijelo. Čak i ako se niste ugušili vlastitom bljuvotinom, disanje bi vam se postupno usporavalo sve dok u potpunosti ne bi prestalo.

Kao i opijati, barbiturati stvaraju ovisnost, samo u većoj mjeri. Uzimajući ih da bolje zaspite, nakon nekoliko dana postaje nemoguće zaspati bez njih. Kao i opijati, barbiturati stvaraju ovisnost, pa morate stalno povećavati dozu da biste dobili isti učinak, ali odvikavanje je najizrazitije. Ako je odvikavanje od opijata hladnokrvno, onda je odvikavanje od barbiturata poput mrtve vrane. Uz kompulzivnu potrebu, nelagodu i nemogućnost spavanja, odvikavanje od barbiturata također uzrokuje teške epileptičke napadaje.

Nitko ne umire od odvikavanja od opijata, ali je to vrlo moguće s barbituratima, a vrijedi i razmišljati o njima samo pod nadzorom liječnika, po mogućnosti u bolničkim uvjetima.

Mogućnost predoziranja znatno se povećava ako se barbiturati uzimaju intravenozno umjesto oralno. Općenito, barbiturate koriste samo ljudi koji imaju prekidače postavljene na način automatskog samouništenja, jer droga uopće nije ugodna. Barbituratima nedostaje euforični potencijal opijata i svojstva uglađivanja društva povezana s alkoholom. Oni samo zovu crni i prazni zaborav i, kao takav, uvijek će biti popularan među ljudima koji mrze sebe i svoje živote toliko da je njihovo ponašanje vođeno potrebom da unište samu mogućnost razmišljanja i samopoštovanja. Učini sebi uslugu. Samo reci ne.

KLINIČKA SLIKA TROVANJA

Glavni znakovi trovanja barbituratima su pospanost, zbunjenost, halucinacije, otežan govor i mucanje, plitko disanje i slab puls.

Dolazi do neravnoteže, a osoba pod utjecajem barbiturata ostavlja dojam alkoholizirane osobe. Pokreti su mu nekontrolirani i nekoordinirani. Precizni pokreti gotovo su nemogući.

Za razliku od trovanja opijatima, zjenice se zadržavaju normalna širina. Podsjetimo da su kod opiomana oni maksimalno suženi. Kod jakog predoziranja ovisnik može pasti u stanje dubokog šoka pa čak i umrijeti.

Ovisnici o barbituratima uvelike se razlikuju od ovisnika o opioidima, uključujući izgled i ponašanje. kronično trovanje uvijek uz barbiturate mentalni poremećaji ili promjene osobnosti.

karakteristično ponašanje i izgled narkomani koji uzimaju barbiturate. Pokazuju spore mentalne reakcije, poteškoće u misaonom procesu i brzinu donošenja logične odluke, što se očituje, prije svega, u neočekivanim situacijama, kada je potrebno brzo donijeti ispravan zaključak i adekvatno odgovoriti na okolnosti. Zbog toga se barbiturati smatraju vrlo važan faktor u sve većem broju prometnih nesreća i nesreća na radu.

SIMPTOMI POVLAČENJA

U slučaju naglog prestanka uzimanja barbiturata u organizmu naviknutom na te lijekove, već u prva 24 sata dolazi do pojave krize koja dostiže vrhunac drugog ili trećeg dana i počinje jenjavati sljedećih dana.

Najviše teške komplikacije uključuju: iznenadni pad krvni tlak popraćeno gubitkom svijesti; konvulzije koje podsjećaju na epilepsiju. Tijekom napadaja bolesnik pomodri, a na usnama se pojavi krvava pjena kao posljedica ugriza jezika. Vrlo često postoje poremećaji svijesti u obliku napadaja delirija i halucinacija.

Mora se zapamtiti da epileptičke konvulzije i delirij ns pojavljuju se istovremeno. Tipično, tijekom krize ustezanja od barbiturata, pacijent će imati jedan ili dva napadaja unutar prvih četrdeset osam sati, a trećeg dana će postati psihotičan ili depresivan. Takva razdoblja psihoze mogu biti izuzetno ozbiljna i mogu biti popraćena persekutornim deluzijama, koje uzrokuju paniku i postaju opasnost za druge i za sebe. Stoga ovisnika koji se nalazi u stanju apstinencijske krize od barbiturata treba što prije odvesti u bolnicu.

Barbiturati su skupina lijekova koji imaju sedativni učinak. Oni deprimiraju živčani sustav i ne izazivaju uzbuđenje, poput amfetamina. Stoga su suprotnost potonjem.

Svi barbiturati su napravljeni na bazi barbiturne kiseline. Ne mogu se jednoznačno tretirati i nazvati ih drogama.

Jednokratni tretmani ne dovode do patoloških promjena u tijelu i izvrsno obavljaju svoju svrhu: smiruju, otklanjaju nesanicu.

Međutim, pacijenti se ne pridržavaju uvijek preporuka liječnika i često počinju trajno koristiti barbiturate. Naravno, kao lijek. Dakle, postoji ovisnost o drogi. U smislu intenziteta, takva ovisnost nije ništa slabija od bilo koje druge narkotičke varijante. Zato nekontrolirana uporaba ta sredstva mogu imati negativne posljedice.

Medicinski karton: povijest barbiturata

Prvi put se o ovim lijekovima u medicinskim krugovima govorilo krajem 19. stoljeća. To se dogodilo nakon što je njemački kemičar Adolf von Bayer sintetizirao barbiturnu kiselinu 1863. godine. Budući da se otkriće dogodilo na blagdan svete Barbare (Barbara), znanstvenik je odlučio novu tvar nazvati po njoj. Drugi korijen složenica posudio je s engleskog (urea se s engleskog prevodi kao urin). Tako se pojavila riječ "barbituric", a nakon nje barbiturati.

Veronal - prvi pušteni barbiturat

Godine 1903. barbiturati su pušteni na farmaceutsko tržište. Otkrivač je bio barbital, mnogim pacijentima poznat kao veronal. Do 20-ih godina 20. stoljeća već je sintetizirano oko 2500 barbiturata. Od toga je korišteno oko 50 sorti medicinska praksa kao tablete za spavanje i sedative.

Popularnost droga je rasla, jer su se mnogi ljudi žalili na stres, a ovi medicinske potrepštine mogli djelovati kao antidepresivi. Međutim, 60-ih godina liječnici su se našli licem u lice s razočaravajućom činjenicom: zajedno sa pozitivni učinci također su pronađeni negativni učinci uporabe barbiturata. Na primjer, pojava ovisnosti o drogama.

Proizvodnja lijekova je opala. Danas ih nije u upotrebi više od desetak. Da, i dopuštene lijekove sve više zamjenjuju sigurnije sorte - benzodiazepini.

Treba li voljena osoba pomoć? Ostavite zahtjev za telefonsku konzultaciju

Medicinska primjena barbiturata

Unatoč opasnostima korištenja ovih lijekova, moderna medicina dok konačno nije odustala od njih. Poanta je da ovo lijekovi s brzim djelovanjem, a ponekad je njihova upotreba opravdana u ljekovite svrhe.

Dakle, danas se koriste barbiturati:

Kao anestetik prije operacije.
Za prevenciju epileptičkih napadaja.
Kao antikonvulziv.

Stručnjaci ne zaboravljaju na njihov umirujući i hipnotički učinak.

Barbiturati (kao što je pentobarbital) također se koriste u veterini. Ovi lijekovi djeluju kao lijekovi protiv bolova. Također se mogu koristiti za eutanaziju (odnosno, ako se životinja odluči za eutanaziju).

Vrste barbiturata

U suvremenoj farmakologiji ti se lijekovi svrstavaju u skupine ovisno o trajanju djelovanja. Postoje 3 glavne sorte:

Lijekovi kratkog djelovanja. To uključuje heksenal. Koristi se za anesteziju. Otopina se ubrizgava u venu. Učinak se javlja gotovo odmah i može trajati do pola sata.
Srednji lijekovi. Barbamil se može nazvati poznatim predstavnikom ove skupine. Koristi se kada različite vrste nesanice i za liječenje spavanja. Štoviše, trajanje sna može biti od 6 do 8 sati. Barbamil je učinkovit i kod ateroskleroze. Snižava kolesterol i spašava od napada angine.
Pripreme dugotrajno izlaganje. Na primjer, fenobarbital. Lijekovi, koji se koristi za liječenje epilepsije i ublažavanje napadaja. Obično se lijek ubrizgava u venu jednom. No, ako se konvulzije nastave, moguće je ponavljanje doza svakih pola sata dok konvulzije ne prođu. Međutim dnevna doza ne smije prelaziti 30 mg.

Ovisni ljudi radije koriste sredstva srednjeg i dugog utjecaja. Fenobarbital se smatra snom ovisnika. Djelovanje lijeka počinje nakon 15 (in rijetki slučajevi 40 minuta), a učinak traje do 6, a ponekad i 12 sati.

Kako barbiturati djeluju na tijelo?

Statistika kaže da ova sredstva najčešće biraju osobe sklone samoubojstvu. Barbiturati su došli na okus i onima koji imaju nisko samopoštovanje. Ne izazivaju euforiju kao opijati. Naprotiv, karakterizira ih pseudozdrav san. Često se koriste upravo zbog toga.

Učinak primjene ovih lijekova uvelike ovisi o dozi. Tako, mala količina lijek je gotovo bezopasan. Potiče opuštanje i smiruje živčani sustav.

Jedan problem - čak mala doza barbiturati uz stalnu upotrebu stvaraju ovisnost.

Prosječne doze slične su učincima alkohola na tijelo. Ovisniku se usporavaju refleksi, javlja se nesiguran hod. Počinje brbljati riječi. Ali uporaba barbiturata u velikim dozama može lako dovesti do smrtonosni ishod. Često ovisnik u takvim slučajevima padne u komu.

Kako definirati ovisnost?

Ljudi koji počnu koristiti barbiturate u medicinske svrhe obično nisu svjesni činjenice da su postali ovisni o drogi. U međuvremenu, potrebno je obratiti pozornost na simptome koji rječito ukazuju na ovisnost tijela. Dakle, znakovi ovisnosti mogu se smatrati:

Smanjenje tjelesne aktivnosti, radne sposobnosti, otežana mentalna aktivnost, ravnodušnost prema drugima pod utjecajem droge.
Nervoza i rastresenost, razdražljivost, pa čak i in blagi oblik agresivnost nakon prestanka djelovanja barbiturata.
Loše zdravlje, tjeskoba i brza umornost, gubitak težine dugotrajnu upotrebu droga.
Mučnina i povraćanje, bol u trbuhu, loš san gubitak interesa za život i svijet oko sebe naglo odbijanje od droge.

U nekim slučajevima, napadaji se mogu pojaviti otprilike 5 dana nakon doze.

Općenito, s barbituratomanijom, sindrom ustezanja je puno teži nego s uporabom opijata. Može uzrokovati znakove epilepsije, kome, au nekim slučajevima i smrt. Zato kada odbijete drogu, bolje je kontaktirati medicinska klinika. Evo ovo razdoblje će proći manje bolno, jer često prva faza liječenja nije odbijanje lijeka, već postupno smanjenje doze lijeka uzetog ranije.

Umor, loš osjećaj, razdražljivost? Ovo su znakovi koji pokazuju ovisnost o barbituratima kada se pokušavate povući

Barbiturati i predoziranje

Prekoračenje maksimalno dopuštenog dnevni džeparac dovodi do predoziranja. To je prepuno mnogih negativne posljedice. Dakle, bilo je slučajeva kada je osoba zaspala i nije se probudila. Druga opasnost je da se tijekom sna ovisnik može ugušiti bljuvotinom. Uostalom, jedan od znakova predoziranja je povraćanje.

Ako je doza prekoračena, potrebno je prije svega očistiti želudac od lijekova. Može ovo jako dobro podnijeti Aktivni ugljik. Ako se disanje postupno usporava, potrebno je učiniti umjetno do dolaska hitne pomoći.

Na predoziranje može ukazivati ljepljiva koža, ubrzan puls i proširene zjenice.

Prestanak upotrebe droga je težak. Međutim, ako ovisna osoba donio takvu odluku, mora se stalno u tome podržavati. Za liječenje se koriste različiti programi, uzimajući u obzir mnoge čimbenike: dob ovisnika, prisutnost popratne bolesti, stupanj trovanja tijela.

Liječenje je dizajnirano za dugo razdoblje, ali slučajevi ozdravljenja su prilično česti.

Butirat. dokumentarni film

Vrlo često se izraz "barbiturati" primjenjuje na sve postojeće sedativne lijekove. Zapravo, relevantan je samo za određenu skupinu sredstava. Popis barbiturata je dovoljno dugačak. Unatoč činjenici da ova skupina lijekova ima mnogo kontraindikacija i nuspojave ponekad je gotovo nemoguće bez njihove pomoći.

Mehanizam djelovanja barbiturata

Barbiturati se proizvode od barbiturne kiseline. Izumljeni su početkom prošlog stoljeća. Do danas, od više od dvije tisuće poznate droge možete sresti na prodaju ne više od desetak. To se objašnjava prejakim učinkom lijekova.

Barbiturati imaju snažan sedativ, analgetik i učinak. Zacijelo se mnogi lijekovi iz skupine barbiturata povezuju s lijekovima - s pravom. Činjenica je da droge deprimiraju živčani sustav, a njihova prečesta uporaba prijeti ovisnošću.

Djelovanje barbiturata može se sigurno usporediti s reakcijom tijela na alkohol: prvo nastupa razdoblje euforije i uzbuđenja (ovisno o tjelesnoj građi i zdravstvenom stanju osobe, ova faza može trajati od nekoliko minuta do dva ili tri sata). ), nakon čega dolazi do teškog sna, nakon čega ostaje potištenost i depresija.slomljeno stanje.

Farmakokinetika gotovo svih barbiturata je ista. Aktivni sastojci lijekovi se vrlo brzo i gotovo potpuno apsorbiraju u organima gastrointestinalni trakt. U drugim organima adsorpcija se praktički ne događa. U osnovi, barbiturati se izlučuju iz tijela putem bubrega, ali kada se uzimaju određene vrste lijekova, glavni teret pada na jetru.

Lijekovi se razlikuju po tome koliko dugo traju. Ovisno o problemu odabiru se odgovarajući. Tako će, na primjer, lijek s kratkim (do šest sati) djelovanjem pomoći smiriti jednog pacijenta, dok će drugi moći osjetiti učinak samo najjačeg lijeka.

Većina lijekova s popisa barbiturata propisuje se u sljedećim slučajevima:

s konvulzijama i konvulzijama;
nositi se sa stresom;
na živčani poremećaji;
u pripremi za anesteziju;
u .

Preliminarna uporaba barbiturata pojačava učinak lokalna anestezija i lijekovi protiv bolova. Lijekove možete uzimati u obliku tableta ili prašaka, ili intravenozno ili intramuskularno. Neki od lijekova dopušteni su za rektalnu primjenu. Ali najčešće se barbiturati ubrizgavaju u tijelo intravenozno.

Barbiturati su prilično velika skupina derivata barbiturne kiseline. Prodiru u živčani sustav i djeluju depresivno živčani centri blokiranje njihovog rada. U primljenom vremenu široka primjena u medicini jer ljekovito djelovanje dokazano dugi niz godina: barbiturati mogu imati sedativni i hipnotički učinak, a svaki predstavnik ima različito trajanje i moć.

Osim toga, lijekovi koji sadrže barbiturnu kiselinu ili njezine derivate imaju antikonvulzivno i analgetsko djelovanje.

Međutim, do danas su barbiturati legalni samo u nizu zemalja, a njihova se uporaba provodi pod strogim nadzorom liječnika, jer, uz sve pozitivne strane, negativan učinak također dobro poznat. Na dugotrajnim i neograničenim unosom ovih sredstava, osoba razvija ovisnost - ne samo fizičku, već i psihičku.

Osim toga, svi lijekovi skupine imaju veliki broj kontraindikacija i nuspojava.

Dakle, barbiturati ne samo da liječe, već mogu izazvati i ozbiljno trovanje pri najmanjem prekoračenju doze, pa su pronađeni sigurniji analozi.

Povijest otkrića i nastanak pojma

Barbiturnu kiselinu prvi je dobio njemački znanstvenik Adolf von Bayer 1864. godine kondenzacijom uree i dialkilmalonske kiseline, koje su pak dobivene iz jabučne kiseline. Još uvijek postoje polemike oko naziva nove tvari.

Prema jednoj verziji, Adolf mu je dao ime po djevojci Barbari, koja mu je u tom trenutku bila draga. A prema drugoj, barbiturna kiselina svoje ime duguje svetoj Barbari, čije je ime kombinirano s latinski naziv urea - "urea".

Upotreba u medicinskoj praksi

Prvi put su pripravci barbiturne kiseline i njezinih derivata korišteni u medicinskoj praksi 1903. godine, odnosno pola stoljeća nakon otkrića.

U to vrijeme propisivali su ih kao sedativ i hipnotik. Do 60-ih godina 20. stoljeća uporaba barbiturata uvelike je porasla i dosegnula vrhunac. Bilo je razloga za to. U tom su stoljeću ljudi neprestano bili izloženi i. I svaki lijek koji ima čak i najmanji slično djelovanje, uživao je popularnost, a time i komercijalni uspjeh.

Mehanizam djelovanja

Takozvani GABA receptori prisutni su u neuronima središnjeg živčanog sustava. I barbiturati imaju određeni učinak na njih, zahvaljujući čemu se pokreće i ubrzava mehanizam otvaranja ionskih kanala klorida.

Zbog toga dolazi do bržeg prodiranja klora kroz membranu živčane stanice, koja zauzvrat hiperpolarizira. Kao rezultat toga, u neuronima se javljaju inhibitorni procesi, o kojima ovisi brzina reakcije središnjeg živčanog sustava na živčani impuls.

Posljedica

Barbiturna kiselina i svi njezini derivati imaju snažan učinak, što im je omogućilo da se neko vrijeme aktivno koriste u medicinskoj praksi.

Ljudi koji pate od nesanice ili su im prepisivani barbiturati kao tablete za spavanje. Oslanjajući se na izraženu sedativni učinak iz ove skupine lijekova propisivani su za agresiju i pretjeranu ekscitaciju živčanog sustava.

Zbog činjenice da barbiturati blokiraju komunikaciju između nervne ćelije, još uvijek se ponekad koriste kao imenovanje ljudi koji pate.

Za anesteziju - i lokalnu i punu, također su dobro prilagođene. A u kombinaciji sa sredstvima koja se koriste za anesteziju produljuju njezino trajanje. Između ostalog, imaju i neki analgetski učinak.

Opseg primjene

Barbiturati su se (rijetko još uvijek) propisivali pacijentima koji su osjetljivi na određene mentalni poremećaji kao i nesanica.

Vrlo često se koristi u početna faza ako je potrebna anestezija.

Kao što je prikazano kada, kao što su u stanju zaustaviti epileptični napadaj.

Barbiturati su također pronašli svoj put u veterinarsku medicinu zbog svoje sposobnosti da bezbolno provode eutanaziju. U ove svrhe koristi se pentobarbital.

Moderni predstavnici

Dodati na popis moderni barbiturati, koji se još uvijek može naći u prodaji, uključivao je sljedeće lijekove:

Razlozi nekorištenja

Trenutno se barbiturati praktički ne koriste u medicini. To je zbog njihove sposobnosti da izazovu mikrosomalnu indukciju u jetri. Zbog toga je uporaba bilo kojih lijekova nakon barbiturata nepoželjna, jer dolazi do njihovog pojačanog prodiranja u krv, što znači da je izraženiji nekontrolirani učinak slično trovanju lijekovima.

Ovo se također odnosi na ponovnu upotrebu samih derivata barbiturne kiseline. Osim toga, imaju niz nuspojava i dugi učinak.

Starijim osobama, trudnicama i dojiljama strogo je zabranjeno!

Nuspojava primjene barbiturata izražava se prvenstveno u njihovoj sposobnosti inhibicije kontrakcija miokarda. Zbog toga se lijekovi s barbiturnom kiselinom ne preporučuju za starije osobe. Tijelo jednostavno ne može izdržati njihov jak farmakološki učinak.

Barbiturati također prolaze kroz placentu od trudne majke do fetusa i kroz majčino mlijeko do djeteta tijekom dojenja, što je prepuno ozbiljnih posljedica, sve do asfiksije i gušenja.

Jedan korak od mira do vječnog počinka

Barbiturati su jaki toksični lijekovi. Najčešće ih koriste ovisnici o opijumu, ali ima i onih koji koriste samo barbiturne derivate.

Male doze uzrokuju stanje slično alkoholna opijenost. Osoba osjeća sreću, u nekim slučajevima čak i euforiju.

Kao i drugi otrovne tvari, barbiturati uzrokuju veliku štetu jetri, jer se čišćenje tijela događa upravo kroz nju.

Međutim, ovisnici o barbituratima najčešće ne prežive cirozu jetre, već umiru zbog srčanog zastoja ili nezgoda koje se dogode pod utjecajem droga.

Hitna pomoć kod trovanja

Iz zdravo tijelo barbiturati se u terapijskim količinama lako izlučuju prirodno, međutim, njihov nedostatak uzrokuje stanje slično alkoholnom sindromu.

Pacijent razvija mučninu, pospanost, depresiju svijesti, u nekim slučajevima čak i povraćanje.

Međutim, ako se uzme previše velika doza barbiturate, potrebno ih je što prije ukloniti iz organizma, budući da ishod trovanja može biti vrlo težak – od kome do smrti.

Kao i kod svakog trovanja, trebali biste započeti s ispiranjem želuca. To će pomoći da se riješite tvari koje još nisu imale vremena ući u krv.

Protuotrov kod trovanja barbituratima je natrijev tiosulfat. Osim toga, spriječiti i spriječiti gladovanje kisikom moždana tkiva se ubrizgavaju s Bemegridom ili Corazolom.

Derivati barbiturne kiseline (barbiturati) već se dugo koriste u medicini. Sama barbiturna kiselina sintetizirana je još 1864. godine.

U malim dozama, derivati barbiturne kiseline istodobno uzrokuju hipnotičko, antianksiozno, amnestičko, antikonvulzivno i centralno mišićno relaksacijsko djelovanje. Spavanje izazvano barbituratima karakterizira se kao primoran. Prema prirodi učinka na središnji živčani sustav (CNS) i nedostatku selektivnog djelovanja, barbiturati se klasificiraju kao tvari narkotičkog tipa.

Pripreme ovog skupina lijekova preživjeli su vrhunac svoje popularnosti i s pojavom derivata benzodiazepina, počeli su se mnogo rjeđe koristiti kao hipnotici. NA novije vrijeme Barbiturati se uglavnom koriste kao antikonvulzivi.

Mehanizam djelovanja barbiturata

Postoje takozvani GABA A-benzodiazepin-barbituratni receptorski makromolekularni kompleksi u neuronima CNS-a (vidi sliku ⭣). Derivati barbiturne kiseline imaju GABA-mimetički mehanizam djelovanja, odnosno stimuliraju barbituratne receptore makromolekularnih kompleksa u neuronima CNS-a, što dovodi do povećanja afiniteta GABA-e za GABA-A receptore. Uslijed toga dolazi do bržeg otvaranja ionofora klora (specifičnih kanala) kroz koje klor ulazi u stanicu, mijenja se naboj membrane i dolazi do njezine hiperpolarizacije, što dovodi do inhibicijskih procesa u neuronima.

Vjeruje se, međutim, da djelovanje barbiturata nije ograničeno na njihov učinak na GABA A-benzodiazepin-6 arbituratni receptorski kompleks. Derivati barbiturne kiseline inhibiraju otpuštanje ekscitatornih CNS medijatora (acetilkolin, glutamat, asparaginat), blokiraju AMPA receptore za glutaminsku kiselinu, ekscitatorni CNS medijator. Također se vjeruje da, u interakciji s neuronskom membranom, uzrokuju promjene u njegovoj propusnosti za druge ione (natrij, kalij, kalcij).

Lijek zaslužuje posebnu pozornost. fenobarbital (luminalno), koji u svojoj strukturi ima fenilni radikal. U vezi s tim, ovaj lijek povećava se molekularna masa, što dovodi do povećanja snage i trajanja lijeka. Osim toga, prisutnost fenilnog radikala omogućuje fenobarbitalu da utječe na propusnost ionskih kanala (za natrij, klorid i kalcij) više od drugih barbiturata i da ima antikonvulzivni učinak. Zbog ovog svojstva, fenobarbital se široko koristi za liječenje epilepsije.

Fenobarbital ima brojne ovisne o dozi farmakološki učinci. Dakle, u dozi od 0,1-0,2, lijek ima hipnotički učinak. U dozi od 0,05-0,1 prevladava antiepileptički učinak. A kod uzimanja 0,01-0,02 fenobarbitala, samo sedativ i hipotenzivno djelovanje. Treba napomenuti da je smanjenje krvnog tlaka pri uzimanju fenobarbitala posljedica inhibicije vazomotornog centra medule oblongate.

Osim toga, fenobarbital ima miotropni antispazmodični učinak na krvne žile. U ovoj dozi, fenobarbital, zajedno sa sedativima (vidi Sredstva za smirenje), dio je raznih kombinirani lijekovi, kao što je valocordin i korvalol, koji imaju antispazmodičko, vazodilatacijsko, sedativno i blago hipnotičko djelovanje. Ovi lijekovi se propisuju u obliku kapi za funkcionalni poremećaji kardio-vaskularnog sustava, vegetativna distonija, neurotična stanja, razdražljivost, poremećaji spavanja.

Otrovanje barbituratima

Otrovanje barbituratima javlja se kod slučajnog ili namjernog predoziranja (derivati barbiturne kiseline - lijekovi niske širine terapeutsko djelovanje). Smrtonosna doza je oko 10 terapijske doze: za barbiturate kratkog djelovanja - 2,0-3,0, za barbiturate dugog djelovanja - 4,0-5,0.

Klinička slika intoksikacija je karakterizirana izraženom depresijom središnjeg živčanog sustava. Postoji san, pretvarajući se u komu kao što su anestezija, hipotermija, inhibicija refleksa, disanje, hipoksija, anurija. Dolazi do slabljenja srčane aktivnosti, kolapsa (što je povezano s inhibicijom vazomotornog centra, blokadom H-kolinergičkih receptora simpatičkih ganglija i miotropnim antispazmodičnim učinkom na krvne žile). Smrt nastupa od paralize respiratornog centra.

Liječenje trovanja je ubrzati izlučivanje lijeka iz organizma i održati vitalnu važne funkcije. Ako se uneseni barbiturat ne apsorbira u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta, provodi se ispiranje želuca, daju se apsorbenti, slani laksativi. Da biste ubrzali izlučivanje već apsorbirane tvari, velike količine otopine elektrolita i osmotski diuretici (manitol) ili furosemid, uzrokujući brzo i značajno povećanje diureze (tzv. forsirana diureza). Uvod alkalne otopine također može pospješiti eliminaciju barbiturata. Na vrlo visoke koncentracije barbiturati u krvi provode hemosorpciju, kao i peritonealnu dijalizu i hemodijalizu.

Jedan od glavnih ciljeva liječenja trovanja barbituratima je uspostaviti adekvatno disanje i otkloniti ili spriječiti hipoksiju. NA teški slučajevi izvršiti umjetno disanje. Analeptici (bemegrid, nikethamid) propisuju se samo za blage oblike trovanja; u teškim slučajevima ne samo da ne pridonose ponovnom uspostavljanju disanja, već mogu čak pogoršati stanje bolesnika, jer uzrokuju konvulzije i neadekvatno povećavaju potrebu mozga za kisikom. Ako dođe do hipotenzije, kolapsa, tada se daje krv, krvni nadomjesci i norepinefrin.

Neželjena dejstva uzimanja barbiturata

Mora se uzeti u obzir da barbiturati (osobito fenobarbital) uzrokuju indukciju mikrosomalne oksidacije u jetri. Stoga, kada ponovljene injekcije barbiturate, njihovu brzinu metabolizma, kao i druge lijekovi, povećava se. Očito je to jedan od uzroka ovisnosti o derivatima barbiturne kiseline. Pri korištenju barbiturata (čak i jednom) nakon buđenja može doći do naknadnog učinka u obliku pospanosti, depresije, slabosti, poremećaja koordinacije pokreta, glavobolje, poremećaja pamćenja, povraćanja, koji traju tijekom dana. Osim toga, kod opetovane uporabe karakteristična je kumulacija materijala, budući da ovi lijekovi mogu se taložiti u masnom tkivu (osobito fenobarbital).

Ova skupina hipnotika dramatično mijenja strukturu sna, dolazi do skraćivanja faze REM spavanje(BDG), pa nakon promjene lijekova dolazi do izražene fenomen trzanja- hiperprodukcija REM faze sna s čestim buđenjima, noćne more, osjećaj neprestane mentalna aktivnost. Umjesto 4-5 epizoda REM faze sna po noći, ima 10-15, pa čak i 25-30 epizoda. Da bi se izbjegla ova pojava tablete za spavanje treba postupno ukidati.

Utvrđeno je da pri uzimanju barbiturata tijekom 5-7 dana, obnova fiziološke strukture sna dolazi tek nakon 5-7 tjedana. Dugotrajna primjena derivata barbiturne kiseline dovodi do razvoja fizičke i psihičke ovisnosti o teški sindrom apstinencija nakon prestanka uzimanja lijeka (teški psihički i somatski poremećaji - tjeskoba, razdražljivost, strah, povraćanje, zamagljen vid, konvulzije, ortostatska hipotenzija).

Izvori:
1. Predavanja iz farmakologije za visoko medicinsko i farmaceutsko obrazovanje / V.M. Bryuhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Žarikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Izdavačka kuća Spektr, 2014.
2. Farmakologija s formulacijom / Gaevy M.D., Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC ožujak, 2007.