Relaksanti dugog djelovanja. Sredstva za opuštanje mišića. Pankuronij je nedepolarizirajući mišićni relaksant.

Opuštanje skeletnih mišića može biti uzrokovano regionalnom anestezijom, visokim dozama inhalacijskih anestetika i lijekovima koji blokiraju neuromuskularni prijenos (uobičajeni naziv im je relaksanti mišića). Mišićni relaksanti uzrokuju opuštanje skeletnih mišića, ali ne dovode do gubitka svijesti, amnezije i analgezije.

neuromuskularni prijenos.

Tipični motorički neuron sastoji se od tijela stanice, mnogo dendrita i jednog mijeliniziranog aksona. Mjesto gdje motorni neuron dolazi u kontakt s mišićnom stanicom naziva se neuromuskularna spojnica. Stanične membrane motornog neurona i mišićne stanice odvojene su uskim procjepom (20 nm) - sinaptičkom pukotinom. U zoni neuromuskularne sinapse akson gubi mijelinsku ovojnicu i poprima oblik karakterističnih izbočina. Aksoplazma ovih izbočina sadrži vakuole ispunjene neuromuskularnim medijatorom acetilkolinom (ACh). Kada se molekule ACh oslobode, one difundiraju kroz sinaptičku pukotinu i stupaju u interakciju s kolinergičkim receptorima osjetljivim na nikotin (n-kolinergičkim receptorima) specijaliziranog dijela membrane mišićne stanice - završne ploče skeletnog mišića.

Svaki kolinergički receptor sastoji se od pet proteinskih podjedinica, od kojih su dvije (a-podjedinice) iste i sposobne vezati molekule ACh (jedna a-podjedinica - jedno vezno mjesto). Ako su obje podjedinice zauzete molekulama ACh, mijenja se konformacija podjedinica, što dovodi do kratkotrajnog (1 ms) otvaranja ionskog kanala koji prolazi kroz debljinu receptora.

Kationi počinju teći kroz otvoreni kanal (natrij i kalcij - izvana u stanicu, kalij - iz stanice prema van), što uzrokuje pojavu potencijala završne ploče.

Ako je dovoljno ACh receptora zauzeto, tada ukupni potencijal završne ploče postaje dovoljno snažan da depolarizira postsinaptičku membranu oko sinapse. Natrijevi kanali u ovom dijelu membrane mišićne stanice otvaraju se pod utjecajem razlike potencijala (za razliku od kanala u receptorima završne ploče, koji se otvaraju kada su izloženi ACh). Nastali akcijski potencijal širi se duž membrane mišićne stanice i sustava T-tubula, što uzrokuje otvaranje natrijevih kanala i oslobađanje iona kalcija iz cisterni sarkoplazmatskog retikuluma. Oslobođeni kalcij posreduje međudjelovanje kontraktilnih proteina aktina i miozina, što dovodi do kontrakcije mišićnog vlakna.

Količina oslobođenog ACh obično znatno premašuje minimum potreban za razvoj akcijskog potencijala. Neke bolesti ometaju proces neuromuskularnog prijenosa: s miastenijskim Eaton-Lambertovim sindromom oslobađa se nedovoljna količina ACh, s miastenijom gravis smanjuje se broj kolinergičkih receptora.

Enzim specifičan za supstrat (specifična kolinesteraza) acetilkolinesteraza brzo hidrolizira ACh u octenu kiselinu i kolin. Kao rezultat, ionski kanali se zatvaraju, što dovodi do repolarizacije završne ploče. Kada prestane širenje akcijskog potencijala, zatvaraju se i ionski kanali u membrani mišićnog vlakna. Kalcij teče natrag u sarkoplazmatski retikulum i mišićno vlakno se opušta.

Podjela mišićnih relaksansa.

Svi relaksanti mišića, ovisno o mehanizmu djelovanja, dijele se u dvije klase: depolarizirajuće i nedepolarizirajuće.

Savarese J. (1970) također je predložio podjelu svih mišićnih relaksansa ovisno o trajanju neuromuskularne blokade koju uzrokuju: ultrakratko djelovanje - manje od 5-7 minuta, kratko djelovanje - manje od 20 minuta, srednje trajanje - manje od 40 minuta i dugo djelovanje - više od 40 minuta.

Tablica broj 1.

Mehanizam djelovanja depolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Depolarizirajući mišićni relaksanti, po strukturi slični ACh, stupaju u interakciju s n-kolinergičkim receptorima i uzrokuju akcijski potencijal mišićne stanice. Učinak depolarizirajućih mišićnih relaksansa (sukcinilkolin, listenon, ditilin) ​​je posljedica činjenice da oni poput ACh djeluju na postsinaptičku membranu, uzrokujući njezinu depolarizaciju i stimulaciju mišićnog vlakna. Međutim, za razliku od ACh, depolarizirajuće mišićne relaksante acetilkolinesteraza ne hidrolizira i njihova se koncentracija u sinaptičkoj pukotini ne smanjuje dulje vrijeme, što uzrokuje produljenu depolarizaciju završne ploče.

Dugotrajna depolarizacija završne ploče dovodi do opuštanja mišića. Opuštanje mišića događa se na sljedeći način: snažan potencijal depolarizira postsinaptičku membranu oko sinapse. Naknadno otvaranje natrijevih kanala je kratkotrajno. Nakon početne ekscitacije i otvaranja, kanali se zatvaraju. Štoviše, natrijevi kanali ne mogu se ponovno otvoriti sve dok ne dođe do repolarizacije završne ploče. S druge strane, repolarizacija završne ploče je nemoguća sve dok je depolarizirajući mišićni relaksant povezan s kolinergičkim receptorima. Budući da su kanali u membrani oko sinapse zatvoreni, akcijski potencijal presušuje i membrana mišićne stanice se repolarizira, što uzrokuje opuštanje mišića. Takva blokada neuromuskularnog provođenja obično se naziva 1. faza depolarizirajućeg bloka. Dakle, depolarizirajući mišićni relaksanti djeluju kao agonisti kolinergičkih receptora.

Depolarizirajući mišićni relaksansi ne stupaju u interakciju s acetilkolinesterazom. Iz područja neuromuskularne sinapse ulaze u krvotok, nakon čega se hidrolizuju u plazmi i jetri pod utjecajem drugog enzima, pseudokolinesteraze (nespecifična kolinesteraza, plazma kolinesteraza). Ovaj proces se odvija vrlo brzo, što je povoljno: nema specifičnih protuotrova.

Budući da u neuromuskularnim sinapsama inhibitori acetilkolinesteraze povećavaju količinu dostupnog ACh koji se natječe s depolarizirajućim relaksansima, oni nisu u stanju eliminirati depolarizirajući blok. Zapravo, povećanjem koncentracije dostupnog ACh u neuromuskularnoj sinapsi i smanjenjem aktivnosti pseudokolinesteraze u plazmi, inhibitori acetilkolinesteraze povećavaju trajanje depolarizirajućeg bloka.

U svim slučajevima, čak i pri jednoj primjeni depolarizirajućih mišićnih relaksansa, da ne spominjemo davanje ponovljenih doza, na postsinaptičkoj membrani se nalaze promjene u jednom ili drugom stupnju, kada početnu depolarizirajuću blokadu prati blokada nedepolarizirajućeg tip. Ovo je 2. faza djelovanja ("dvostruki blok") depolarizirajućih mišićnih relaksansa. Mehanizam 2. faze djelovanja još uvijek nije poznat. Međutim, jasno je da djelovanje faze 2 može naknadno biti ukinuto antikolinesteraznim lijekovima i pogoršano nedepolarizirajućim relaksansima mišića.

Značajke djelovanja depolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Jedini lijekovi ultrakratkog djelovanja su depolarizirajući mišićni relaksansi. U osnovi, to su pripravci suksametonija - sukcinilkolin, listenon, ditilin, miorelaksin. Značajke neuromuskularne blokade kada se primjenjuje su sljedeće:

Potpuna neuromuskularna blokada nastupa unutar 30-40 sekundi. Obično se koriste u indukcijskoj shemi za trahealnu intubaciju.

Trajanje bloka je dosta kratko, obično 4-6 minuta. Stoga se koriste za endotrahealnu intubaciju nakon koje slijedi prijelaz na nedepolarizirajuće relaksanse ili za kratkotrajne manipulacije (na primjer, bronhoskopija u općoj anesteziji), kada se frakcijska dodatna primjena može koristiti za produljenje mioplegije.

Depolarizirajući relaksanti uzrokuju trzanje mišića. Javljaju se u obliku konvulzivne kontrakcije mišića od trenutka ubrizgavanja relaksansa i povlače se nakon otprilike 40 sekundi. Ovaj fenomen je povezan s istovremenom depolarizacijom većine neuromuskularnih sinapsi. Mišićne fibrilacije mogu uzrokovati niz negativnih posljedica (postoperativni bolovi u mišićima, otpuštanje kalija), pa se za njihovu prevenciju koristi metoda prekuraizacije (prethodna primjena malih doza nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa).

Depolarizirajući relaksansi povećavaju intraokularni tlak. Stoga ih treba oprezno primjenjivati ​​u bolesnika s glaukomom, a u bolesnika s penetrantnom ozljedom oka njihovu primjenu po mogućnosti izbjegavati.

Uvođenje depolarizirajućih relaksansa može izazvati pojavu sindroma maligne hipertermije.

Budući da se depolarizirajuće mišićne relaksante u tijelu razgrađuje pomoću kolinesteraze u plazmi, kvalitativni ili kvantitativni nedostatak ovog enzima uzrokuje prekomjerno povećanje bloka (učestalost pojavljivanja 1:3000).

Uvođenjem depolarizirajućih mišićnih relaksanata može nastupiti druga faza djelovanja (razvoj nedepolarizirajućeg bloka), što se klinički očituje nepredvidivim povećanjem bloka.

Značajan nedostatak je prisutnost visokog histaminskog učinka.

Depolarizirajući relaksansi ostaju lijekovi izbora za hitnu ili kompliciranu trahealnu intubaciju, ali ih njihovi negativni učinci prisiljavaju na odustajanje od njihove uporabe i korištenje nedepolarizirajućih relaksansa.

Mehanizam djelovanja nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Povezani s natjecanjem između nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa i ACh za specifične receptore (zbog čega se nazivaju i kompetitivnim). Kao rezultat toga, osjetljivost postsinaptičke membrane na učinke ACh naglo se smanjuje. Kao rezultat djelovanja kompeticijskih relaksansa na neuromuskularnu sinapsu, njezina postsinaptička membrana, koja je u stanju polarizacije, gubi sposobnost prijelaza u stanje depolarizacije, a sukladno tome mišićno vlakno gubi sposobnost kontrakcije. Zato se ti lijekovi nazivaju nedepolarizirajućim.

Nedepolarizirajući mišićni relaksansi djeluju kao kompetitivni antagonisti.

Neuromuskularna blokada izazvana nedepolarizirajućim relaksansima može se zaustaviti primjenom antikolinesteraznih lijekova (neostigmin, proserin): poremećen je normalan proces biorazgradnje ACh, povećava se njegova koncentracija u sinapsi, a posljedično kompetitivno istiskuje relaksant iz njegovu povezanost s receptorom. Vrijeme djelovanja antikolinesteraznih lijekova je ograničeno, a ako prestanak djelovanja nastupi prije destrukcije i uklanjanja mišićnog relaksanta, moguć je ponovni razvoj neuromuskularnog bloka (rekurarizacija).

Nedepolarizirajuće mišićne relaksante (s izuzetkom mivakurija) ne hidrolizira ni acetilkolinesteraza ni pseudokolinesteraza. S nedepolarizirajućim blokom, obnova neuromuskularnog provođenja posljedica je redistribucije, djelomične metaboličke razgradnje i izlučivanja nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa ili može biti uzrokovana izlaganjem specifičnim protuotrovima - inhibitorima acetilkolinesteraze.

Značajke djelovanja nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Nedepolarizirajući lijekovi uključuju lijekove kratkog, srednjeg i dugog djelovanja.

Nedepolarizirajući mišićni relaksanti imaju sljedeće karakteristike:

Izazivaju nastanak neuromuskularne blokade unutar 1-5 minuta (ovisno o vrsti lijeka i njegovoj dozi), što je znatno sporije u usporedbi s depolarizirajućim lijekovima.

Trajanje neuromuskularne blokade, ovisno o vrsti lijeka, kreće se od 15 do 60 minuta.

Uvođenje depolarizirajućih relaksansa ne prati fibrilacija mišića.

Završetak neuromuskularnog bloka s njegovim potpunim oporavkom može se ubrzati primjenom antikolinesteraznih lijekova, iako rizik od rekurarizacije ostaje.

Jedan od nedostataka ove skupine lijekova je kumulacija. Ovaj učinak je najmanje izražen kod trakriuma i nimbeksa.

Također, nedostaci uključuju ovisnost karakteristika neuromuskularnog bloka o funkciji jetre i bubrega. U bolesnika s disfunkcijom ovih organa, trajanje bloka, a posebice oporavak može se znatno produljiti.

Za karakterizaciju neuromuskularnog bloka, pokazatelji kao što su početak djelovanja lijeka (vrijeme od kraja primjene do početka potpunog bloka), trajanje djelovanja (trajanje potpunog bloka) i razdoblje oporavka (vrijeme za vraćanje 95% vodljivosti). Točna procjena gore navedenih pokazatelja provodi se na temelju miografske studije s električnom stimulacijom. Ova je podjela prilično proizvoljna i, štoviše, uvelike ovisi o dozi relaksansa.

Klinički je važno da je početak djelovanja vrijeme nakon kojeg se može izvesti trahealna intubacija u ugodnim uvjetima; trajanje bloka je vrijeme nakon kojeg je potrebna ponovljena primjena mišićnog relaksansa kako bi se produžila mioplegija; razdoblje oporavka je vrijeme kada se može izvršiti ekstubacija dušnika i kada je pacijent sposoban adekvatno spontano disati.

Podjela mišićnih relaksansa prema trajanju djelovanja prilično je proizvoljna. Budući da, osim o dozi lijeka, početak, trajanje djelovanja i razdoblje oporavka neuromuskularnog provođenja uvelike ovise o mnogim čimbenicima, posebice o metabolizmu lijekova, karakteristikama njihova izlučivanja iz tijela, funkcijama jetra, bubrezi itd.

Depolarizirajući mišićni relaksansi.

sukcinilkolin.

Sukcinilkolin je jedini nedepolarizirajući mišićni relaksant koji se trenutno koristi u klinici.

Spoj.

1 ampula (5 ml) sadrži 100 mg suksametonijevog klorida u izotoničnoj vodenoj otopini.

Struktura.

Sukcinilkolin – sastoji se od dvije međusobno povezane molekule acetilkolina. Strukturna sličnost s ACh objašnjava mehanizam djelovanja, nuspojave i metabolizam sukcinilkolina. Zbog strukturne sličnosti, alergija na jedan mišićni relaksant ukazuje na visok rizik od križne alergije na druge mišićne relaksanse.

Metabolizam i izlučivanje.

Brzi početak djelovanja (unutar jedne minute) posljedica je niske topljivosti lipida (svi mišićni relaksanti su visoko ionizirani i u vodi topljivi spojevi) i relativnog predoziranja tijekom primjene (obično se lijek primjenjuje u pretjerano visokim dozama prije intubacije).

Nakon ulaska u krvotok, velika većina sukcinilkolina pod utjecajem pseudokolinesteraze se brzo hidrolizira u sukcinilmonokolin. Ova reakcija je toliko učinkovita da samo dio sukcinilkolina dospijeva do neuromuskularnog spoja. Nakon što se smanji koncentracija lijeka u krvnom serumu, molekule sukcinilkolina počinju difundirati iz kompleksa s kolinergičkim receptorima u krvotok i uspostavlja se neuromuskularna provodljivost. Trajanje djelovanja lijeka je oko 2 minute s potpunim prestankom djelovanja nakon 8-10 minuta.

Djelovanje lijeka se produljuje s povećanjem doza i metaboličkim poremećajima. Metabolizam sukcinilkolina je poremećen hipotermijom, kao i niskom koncentracijom ili nasljednim defektom pseudokolinesteraze. Hipotermija usporava hidrolizu. Koncentracija pseudokolinesteraze u serumu (U/L) može se smanjiti tijekom trudnoće, bolesti jetre i pod utjecajem određenih lijekova.

Tablica broj 2. Lijekovi koji smanjuju koncentraciju pseudokolinesteraze u serumu.

U 2% bolesnika jedan alel gena pseudokolinesteraze je normalan, drugi je patološki (heterozigotni defekt gena pseudokolinesteraze), što donekle produljuje učinak lijeka (do 20-30 minuta). U 1 bolesnika od 3000, oba alela gena pseudokolinesteraze su patološka (homozigotni defekt gena pseudokolinesteraze), zbog čega se aktivnost pseudokolinesteraze smanjuje 100 puta u odnosu na normu. Za razliku od smanjene koncentracije i heterozigotnog defekta pseudokolinesteraze, kada se trajanje neuromuskularnog bloka povećava samo 2-3 puta, kod homozigotnog defekta neuromuskularni blok nakon injekcije sukcinilkolina traje vrlo dugo (do 6-8 sati). Od patoloških gena pseudokolinesteraze najčešća je dibukainska varijanta.

Dibukain je lokalni anestetik koji inhibira aktivnost normalne pseudokolinesteraze za 80%, aktivnost pseudokolinesteraze kod heterozigotnog defekta za 60%, a kod homozigotnog defekta za 20%. Postotak inhibicije aktivnosti pseudokolinesteraze naziva se dibukainski broj. Dibukainski broj izravno je proporcionalan funkcionalnoj aktivnosti pseudokolinesteraze i ne ovisi o njezinoj koncentraciji. Stoga se za određivanje aktivnosti pseudokolinesteraze u laboratorijskoj studiji mjeri koncentracija enzima u jedinicama / l (sekundarni čimbenik koji određuje aktivnost) i utvrđuje se njegova kvalitativna korisnost - dibukainski broj (glavni čimbenik koji određuje aktivnost). Uz produljenu paralizu skeletnih mišića koja se javlja nakon primjene sukcinilkolina u bolesnika s patološkom pseudokolinesterazom (sinonim za atipičnu pseudokolinesterazu), potrebno je provoditi mehaničku ventilaciju dok se neuromuskularna provodljivost potpuno ne uspostavi. U nekim zemljama (ali ne i u SAD) koriste se termički obrađeni pripravci kolinesteraze ljudske plazme "Serumcholineseterase Behringwerke". Iako se može koristiti svježe smrznuta plazma, rizik od infekcije obično nadmašuje dobrobit transfuzije.

Interakcija s lijekovima.

Što se tiče sukcinilkolina, posebno je važna interakcija s dvije skupine lijekova.

A. Inhibitori acetilkolinesteraze.

Iako inhibitori acetilkolinesteraze poništavaju nedepolarizirajući blok, oni značajno produžuju fazu 1 depolarizirajućeg bloka. Ovaj fenomen objašnjavaju dva mehanizma. Prvo, inhibicija acetilkolinesteraze dovodi do povećanja koncentracije acetilkolina u živčanom završetku, što dodatno stimulira depolarizaciju. Drugo, ovi lijekovi inhibiraju aktivnost pseudokolinesteraze, što sprječava hidrolizu sukcinilkolina. Fosforni organski spojevi, na primjer, uzrokuju ireverzibilnu inhibiciju acetilkolinesteraze, što produljuje djelovanje sukcinilkolina za 20-30 minuta.

B. Nedepolarizirajući mišićni relaksansi.

Uvođenje nedepolarizirajućih mišićnih relaksanata u malim dozama prije injekcije sukcinilkolina sprječava razvoj 1. faze depolarizirajućeg bloka. Nedepolarizirajući mišićni relaksansi vežu se na kolinergičke receptore, što djelomično uklanja depolarizaciju uzrokovanu sukcinilkolinom. Izuzetak je pankuronij koji pojačava djelovanje sukcinilkolina zbog inhibicije pseudokolinesteraze. Ako je doza sukcinilkolina dovoljno visoka za razvoj faze 2 depolarizirajućeg bloka, tada preliminarna primjena niske doze nedepolarizirajućeg relaksanta potencira relaksaciju mišića. Slično, primjena sukcinilkolina u dozi koja omogućuje trahealnu intubaciju smanjuje potrebu za nedepolarizirajućim relaksansima mišića za najmanje 30 minuta.

Tablica br. 3. Interakcija mišićnih relaksansa s drugim lijekovima: potenciranje (+) i inhibicija (-) neuromuskularnog bloka.

Doziranje.

Zbog brzog početka i kratkog trajanja djelovanja, sukcinilkolin mnogi anesteziolozi smatraju lijekom izbora za rutinsku intubaciju traheje kod odraslih. Iako rokuronij počinje djelovati gotovo jednako brzo kao i sukcinilkolin, on uzrokuje duži blok.

Doziranje ovisi o željenom stupnju opuštenosti, tjelesnoj težini i individualnoj osjetljivosti pacijenta. Na temelju toga preporuča se utvrditi osjetljivost na lijek prije početka operacije pomoću male testne doze od 0,05 mg/kg IV.

Posljedica uvođenja 0,1 mg/kg je opuštanje skeletne muskulature bez utjecaja na respiratornu funkciju, doza od 0,2 mg/kg do 1,5 mg/kg dovodi do potpunog opuštanja mišića trbušne stijenke i skeletne muskulature te, nadalje, do ograničenja ili potpunog prestanka spontanog disanja.

U odraslih je doza sukcinilkolina potrebna za intubaciju traheje 1-1,5 mg/kg intravenozno. Frakcijska primjena sukcinilkolina u malim dozama (10 mg) ili dugotrajna primjena kapanjem (1 g na 500-1000 ml otopine), titrirana prema učinku, koristi se u nekim kirurškim zahvatima koji zahtijevaju kratkotrajnu, ali tešku mioplegiju (npr. , s endoskopijom ORL organa). Kako bi se spriječilo predoziranje lijekom i razvoj depolarizirajućeg bloka faze 2, potrebno je provoditi stalno praćenje neuromuskularnog provođenja pomoću stimulacije perifernih živaca. Održavanje mišićne relaksacije sukcinilkolinom izgubilo je nekadašnju popularnost s pojavom mivakurija, kratkodjelujućeg, nedepolarizirajućeg relaksansa mišića.

Ako intravenska injekcija nije moguća, propisuje se do 2,5 mg/kg IM, najviše do 150 mg.

Sukcinilkolin se također koristi za tetanus u obliku kapalne infuzije 0,1% otopine od 0,1-0,3 mg / min uz istovremeni obilni pristup kisika. Uz odgovarajuću brzinu primjene, spontano disanje se održava u potpunosti.

Budući da sukcinilkolin nije topiv u lipidima, njegova je distribucija ograničena na izvanstanični prostor. Udio izvanstaničnog prostora po kilogramu tjelesne težine veći je u novorođenčadi i dojenčadi nego u odraslih. Stoga je doza sukcinilkolina u djece veća u usporedbi s onom u odraslih. Uz / m primjenu sukcinilkolina u djece, čak ni doza od 4-5 mg / kg ne postiže uvijek potpunu relaksaciju mišića. U djece se koriste intravenske doze: > 1 godine - 1-2 mg/kg,<1 года- 2-3 мг/кг. Инфузия: 7.5 мг/кг/час

Prethodna primjena nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa (prekuraizacija) smanjuje ili sprječava pojavu nuspojava sukcinilkolina. Koriste se nedepolarizirajući relaksansi u dozi od 1/5 glavne doze za intubaciju, zatim analgetik, zatim sukcinilkolin.

Kontraindikacije.

Preosjetljivost na suksametonijev klorid. Teška disfunkcija jetre, plućni edem, jaka hipertermija, niska kolinesteraza, hiperkalemija. Neuromuskularne bolesti i neurološki poremećaji, ukočenost mišića. Teške ozljede i opekline, prodorno oštećenje oka. Ne preporučuje se primjena u bolesnika s uremijom, osobito onih s visokim razinama kalija u serumu.

Sukcinilkolin je kontraindiciran u djece i adolescenata zbog visokog rizika od rabdomiolize, hiperkalijemije i srčanog zastoja u djece s neprepoznatom miopatijom.

.

Sukcinilkolin je relativno siguran lijek - pod uvjetom da se njegove brojne nuspojave jasno razumiju i izbjegavaju.

A. Kardiovaskularni sustav.

Sukcinilkolin stimulira ne samo n-kolinergičke receptore neuromuskularne sinapse - on stimulira sve kolinergičke receptore. Stimulacija n-kolinergičkih receptora parasimpatičkih i simpatičkih ganglija, kao i muskarinskih kolinergičkih receptora (m-kolinergičkih receptora) sinoatrijalnog čvora u srcu dovodi do povećanja ili smanjenja krvnog tlaka i otkucaja srca.

Metabolit sukcinilkolina, sukcinilmonokolin, stimulira m-kolinergičke receptore sinoatrijalnog čvora, što uzrokuje bradikardiju. Iako su djeca posebno osjetljiva na ovaj učinak, odrasli također razvijaju bradikardiju nakon druge doze sukcinilkolina. Za prevenciju bradikardije, atropin se primjenjuje u dozama u djece - 0,02 mg / kg IV, u odraslih - 0,4 mg IV. ponekad sukcinilkolin uzrokuje nodalnu bradikardiju i ventrikularne ekstrasistole.

B. Fascikulacije.

Uvođenjem sukcinilkolina, početak relaksacije mišića naznačen je kontrakcijama motornih jedinica vidljivim okom, koje se nazivaju fascikulacije. Fascikulacije se mogu spriječiti prethodnom primjenom niske doze nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Budući da ova interakcija sprječava razvoj depolarizirajućeg bloka faze 1, potrebne su visoke doze sukcinilkolina (1,5 mg/kg).

B. Hiperkalijemija.

Uvođenjem sukcinilkolina, depolarizacija dovodi do činjenice da se kalij oslobađa iz zdravih mišića u količini dovoljnoj za povećanje koncentracije u serumu za 0,5 mEq / L. Uz normalnu koncentraciju kalija ova pojava nema klinički značaj, ali u nekim stanjima (opekline, opsežne ozljede, neke neurološke bolesti i sl.) nastala hiperkalemija može biti opasna po život.

Tablica br. 4. Stanja u kojima postoji visok rizik od razvoja hiperkalemije, u kombinaciji s primjenom sukcinilkolina

Naknadni srčani zastoj često je otporan na standardne mjere reanimacije: kalcij, inzulin, glukoza, bikarbonat, dantrolen, a ponekad i umjetna cirkulacija potrebni su za smanjenje koncentracije kalija i eliminaciju metaboličke acidoze. Ako ozljeda uzrokuje denervaciju (na primjer, kod potpunog poprečnog puknuća leđne moždine, mnoge mišićne skupine su podvrgnute denervaciji), tada se kolinergički receptori stvaraju na mišićnim membranama izvan neuromuskularne sinapse, što, kada se primijeni sukcinilkolin, uzrokuje sve -obuhvaća depolarizaciju mišića i snažno oslobađanje kalija u krvotok. Prethodno davanje nedepolarizirajućeg mišićnog relaksansa ne utječe na sprječavanje otpuštanja kalija i ne uklanja prijetnju životu. Rizik od hiperkalijemije doseže vrhunac 7-10 dana nakon ozljede, ali nije poznato točno vrijeme razdoblja rizika.

G. Bolovi u mišićima.

Sukcinilkolin povećava učestalost mialgije u postoperativnom razdoblju. Pritužbe na bolove u mišićima najčešće se javljaju kod mladih žena nakon ambulantnih kirurških intervencija. Tijekom trudnoće, kao iu djetinjstvu i starijoj dobi, učestalost mijalgija se smanjuje.

D. Povećan pritisak u šupljini želuca.

Fascikulacija mišića prednjeg trbušnog zida povećava pritisak u lumenu želuca, što zauzvrat dovodi do povećanja tonusa donjeg ezofagealnog sfinktera. Stoga se ova dva učinka međusobno isključuju i čini se da sukcinilkolin ne povećava rizik od želučanog refluksa i aspiracije. Preliminarna primjena nedepolarizirajućeg relaksansa mišića sprječava povećanje tlaka u lumenu želuca i kompenzacijsko povećanje tonusa donjeg ezofagealnog sfinktera.

E. Povećani intraokularni tlak.

Mišići očne jabučice razlikuju se od ostalih poprečno-prugastih mišića po tome što sadrže mnogo završnih pločica na svakoj stanici. Primjena sukcinilkolina uzrokuje dugotrajnu depolarizaciju membrane i kontrakciju mišića očne jabučice, što povećava očni tlak i može oštetiti ozlijeđeno oko. Preliminarna primjena nedepolarizirajućeg mišićnog relaksansa ne sprječava uvijek povećanje intraokularnog tlaka.

G. Maligna hipertermija.

Sukcinilkolin je snažan okidač za malignu hipertermiju, hipermetaboličku bolest skeletnih mišića. Rani simptom maligne hipertermije često je paradoksalna kontrakcija čeljusnih mišića nakon primjene sukcinilkolina.

I. Dugotrajna paraliza skeletnih mišića.

Pri niskoj koncentraciji normalne pseudokolinesteraze, primjena sukcinilkolina uzrokuje umjereno produljenje depolarizirajućeg bloka.

Privremeno smanjenje serumske kolinesteraze: teška bolest jetre, teška anemija, gladovanje, kaheksija, dehidracija, hipertermija, akutno trovanje, kontinuirana uporaba lijekova koji sadrže inhibitore kolinesteraze (fosfolin, demekarij, neostigmin, fizostigmin, distigmin) i lijekova koji sadrže tvari poput sukcinilkolina (prokain). IV).

Nakon primjene sukcinilkolina u bolesnika s patološkom pseudokolinesterazom dolazi do dugotrajne paralize skeletnih mišića. U nedostatku odgovarajuće respiratorne potpore, ova komplikacija je ozbiljna opasnost.

K. Povećan intrakranijalni tlak.

U nekih bolesnika primjena sukcinilkolina uzrokuje aktivaciju EEG-a, umjereno povećanje cerebralnog krvotoka i intrakranijalnog tlaka. Održavanje prohodnosti dišnih putova i mehanička ventilacija u načinu umjerene hiperventilacije slabi porast intrakranijalnog tlaka. Povećanje intrakranijalnog tlaka također se može spriječiti primjenom nedepolarizirajućeg mišićnog relaksansa i injekcijom lidokaina (1,5-2,0 mg/kg) 2-3 minute prije intubacije. Trahealna intubacija značajno više povećava intrakranijalni tlak od sukcinilkolina.

Kompatibilnost s drugim lijekovima.

Preliminarna primjena sukcinilkolina pojačava učinak nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Prethodna primjena nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa smanjuje ili sprječava pojavu nuspojava sukcinilkolina. Nuspojave povezane s poremećajima cirkulacije povećavaju se pri uzimanju halogeniranih lijekova (halotan), slabe pri uzimanju tiopentala i atropina. Učinak sukcinilkolina na opuštanje mišića pojačan je antibioticima kao što su aminoglikozidi, amfotericin B, ciklopropan, propanidid, kinidin. Sukcinilkolin pojačava učinak preparata digitalisa (opasnost od aritmija). Istovremena infuzija krvi ili plazme slabi učinak sukcinilkolina.

Nedepolarizirajući mišićni relaksansi.

Farmakološke karakteristike.

Tablica broj 5.

Farmakologija nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Bilješka. Početak djelovanja: + - spor; ++-umjereno brzo; +++-brzo.

Trajanje djelovanja: + - lijek kratkog djelovanja; ++-lijek srednjeg trajanja djelovanja; +++ je lijek dugog djelovanja.

Otpuštanje histamina: 0-nema; + - beznačajno; ++-srednji intenzitet; +++ značajan.

Blokada živca vagus: 0-nema; + - beznačajno; ++-srednji stupanj.

2 Na temelju prosječne veleprodajne cijene po 1 ml lijeka, koja ne odražava u svim slučajevima snagu i trajanje djelovanja.

Izbor nedepolarizirajućeg mišićnog relaksanta ovisi o individualnim svojstvima lijeka, koja su uvelike određena njegovom strukturom. Na primjer, steroidni spojevi imaju vagolitički učinak (tj. potiskuju funkciju vagusnog živca), a benzokinolini oslobađaju histamin iz mastocita.

A. Utjecaj na autonomni živčani sustav.

Nedepolarizirajući mišićni relaksansi u kliničkim dozama imaju različite učinke na n- i m-kolinergičke receptore. Tubokurarin blokira autonomne ganglije, što smanjuje ubrzanje srčanog ritma i kontraktilnost miokarda posredovano simpatičkim živčanim sustavom kod arterijske hipotenzije i drugih vrsta operativnog stresa. Pankuronij, naprotiv, blokira m-kolinergičke receptore sinoatrijalnog čvora, što uzrokuje tahikardiju. Kada se koriste u preporučenim dozama, atrakurij, mivakurij, doksakurij, vekuronij i pipekuronij nemaju značajan učinak na autonomni živčani sustav.

B. Oslobađanje histamina.

Otpuštanje histamina iz mastocita može uzrokovati bronhospazam, eritem kože i hipotenziju zbog periferne vazodilatacije. Stupanj oslobađanja histamina predstavljen je na sljedeći način: tubokurarin > metokurin > atrakurij i mivakurij. Sporost primjene i prethodna primjena blokatora H1 i H2 eliminiraju te nuspojave.

B. Jetreni klirens.

Samo se pankuronij i vekuronij opsežno metaboliziraju u jetri. Glavni put izlučivanja vekuronija i rokaronija je putem žuči. Zatajenje jetre produljuje djelovanje pankuronija i rokuronija, ali ima slabiji učinak na vekuronij. Atrakurij i mivakurij podliježu opsežnom ekstrahepatičkom metabolizmu.

D. Izlučivanje putem bubrega.

Eliminacija metokurina gotovo u potpunosti ovisi o bubrežnom izlučivanju, pa je ovaj lijek kontraindiciran kod bubrežne insuficijencije. Međutim, metokurin je ioniziran, pa se može ukloniti hemodijalizom. Tubokurarin, doksakurij, pankuronij, vekuronij i pipekuronij samo se djelomično eliminiraju putem bubrega, pa bubrežna insuficijencija produljuje njihovo djelovanje. Eliminacija atrakurija i mivakurija neovisna je o funkciji bubrega.

D. Mogućnost primjene za trahealnu intubaciju.

Samo rokaronij uzrokuje neuromuskularnu blokadu jednako brzo kao sukcinilkolin. Razvoj učinka nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa može se ubrzati njihovom primjenom u visokim ili zasićenim dozama. Iako visoka doza ubrzava početak opuštanja mišića, istodobno pogoršava nuspojave i produljuje trajanje djelovanja.

Pojava lijekova srednjeg djelovanja (atrakurij, vekuronij, rokuronij) i lijekova kratkog djelovanja (mivakurij) dovela je do pojave metode davanja mišićnih relaksansa u dvije doze uz pomoć udarne doze. Teoretski, uvođenje 10-15% standardne doze za intubaciju 5 minuta prije uvoda u anesteziju uzrokuje blokadu značajnog broja n-kolinergičkih receptora, tako da naknadna injekcija preostale doze brzo uzrokuje relaksaciju mišića. Udarna doza općenito ne uzrokuje klinički značajnu paralizu skeletnih mišića jer zahtijeva 75-80% blokadu receptora (neuromuskularna granica sigurnosti). Međutim, u nekim slučajevima udarna doza blokira dovoljno velik broj receptora, što dovodi do otežanog disanja i disfagije. U tom slučaju bolesnika je potrebno smiriti i brzo izvršiti uvod u anesteziju. Kod respiratornog zatajenja, udarna doza može značajno oslabiti respiratornu funkciju i smanjiti količinu oksihemoglobina. Udarna doza omogućuje intubaciju dušnika 60 sekundi nakon glavne doze rokuronija i 90 sekundi nakon glavne doze drugih mišićnih relaksansa srednjeg djelovanja. Rokuronij je nedepolarizirajući mišićni relaksant izbora za brzu sekvencijalnu indukciju zbog brzog nastupa mišićne relaksacije, malo nuspojava čak i pri visokim dozama i umjerenog trajanja djelovanja.

E. Fascikulacije.

Kako bi se spriječile fascikulacije, 5 minuta prije sukcinilkolina primjenjuje se 10-15% standardne doze nedepolarizirajućeg mišićnog relaksanta za intubaciju (prekurarizacija). U tu svrhu može se koristiti većina nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa, od kojih je najučinkovitiji tubokurarin. Budući da su nedepolarizirajući mišićni relaksanti antagonisti faze 1 depolarizirajućeg bloka, doza sukcinilkolina treba biti visoka (1,5 mg/kg).

G. Potencirajuće djelovanje inhalacijskih anestetika.

Inhalacijski anestetici smanjuju potrebu za nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima za najmanje 15%. Stupanj potenciranja ovisi i o korištenom anestetiku (izofluran, sevofluran, desfluran i enfluran > halotan > dušikov oksid/kisik/opijat) i o korištenom relaksansu (tubokurarin i pankuronij > vekuronij i atrakurij).

Z. Potencirajuće djelovanje drugih nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Kombinacija nekih nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa (primjerice, tubokurarina i pankuronija) ne uzrokuje aditivni učinak, već potencira. Dodatna prednost nekih kombinacija je smanjenje nuspojava: na primjer, pankuronij slabi hipotenzivni učinak tubokurarina. Nedostatak potenciranja u interakciji mišićnih relaksansa slične strukture (primjerice vekuronija i pankuronija) potaknuo je teoriju da potenciranje nastaje kao posljedica manjih razlika u mehanizmu djelovanja.

Utjecaj nekih parametara na farmakološka svojstva nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Temperatura.

Hipotermija produljuje neuromuskularni blok zbog inhibicije metabolizma (npr. mivakurij, atrakurij) i usporenog izlučivanja (tubokurarin, metokurin, pankuronij).

B. Acidobazna ravnoteža.

Respiratorna acidoza potencira djelovanje većine nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa i inhibira obnovu neuromuskularnog provođenja inhibitorima acetilkolinesteraze. Posljedično, hipoventilacija u postoperativnom razdoblju sprječava potpunu obnovu neuromuskularnog provođenja.

B. Poremećaji elektrolita.

Hipokalijemija i hipokalcemija potencira nedepolarizacijski blok. Učinak hiperkalcijemije je nepredvidiv. Hipermagnezijemija, koja se može pojaviti tijekom liječenja preeklampsije magnezijevim sulfatom, potencira nedepolarizirajući blok zbog kompeticije s kalcijem u završnim pločama skeletnih mišića.

D. Starost.

Novorođenčad ima povećanu osjetljivost na mišićne relaksanse zbog nezrelosti neuromuskularnih sinapsi. Međutim, ova preosjetljivost ne mora nužno uzrokovati smanjenje potrebe za mišićnim relaksansima – veliki izvanstanični prostor u novorođenčadi povećava volumen distribucije.

D. Interakcija s lijekovima.

Pogledajte tablicu broj 3.

E. Popratne bolesti.

Bolesti živčanog sustava i mišića snažno utječu na djelovanje mišićnih relaksansa.

Tablica br. 6. Bolesti u kojima se mijenja odgovor na nedepolarizirajuće mišićne relaksante.

Ciroza jetre i kronično zatajenje bubrega često povećavaju volumen distribucije i smanjuju koncentraciju u plazmi lijekova topivih u vodi kao što su mišićni relaksansi. Istodobno se povećava trajanje djelovanja lijekova, čiji metabolizam ovisi o izlučivanju jetre i bubrega. Stoga je u slučaju ciroze jetre i kroničnog zatajenja bubrega preporučljivo koristiti veću početnu dozu mišićnih relaksansa i nižu dozu održavanja (u usporedbi sa standardnim uvjetima).

G. Reakcija različitih mišićnih skupina.

Početak opuštanja mišića i njegovo trajanje uvelike variraju u različitim mišićnim skupinama. Ta varijabilnost može biti posljedica neravnomjernog protoka krvi, različite udaljenosti velikih krvnih žila i nejednakog sastava vlakana. Štoviše, relativna osjetljivost mišićnih skupina varira s različitim mišićnim relaksansima. Uvođenjem nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa u dijafragmu, mišiće grkljana i u kružni mišić oka dolazi do relaksacije mišića i nestaje brže nego u mišićima palca. U tom slučaju, dijafragma se može kontrahirati čak iu potpunoj odsutnosti reakcije mišića palca abduktora na stimulaciju ulnarnog živca. Mišići glotisa mogu biti otporni na djelovanje mišićnih relaksansa, što se često opaža tijekom laringoskopije.

Mnogi čimbenici utječu na trajanje i dubinu opuštanja mišića, stoga je za procjenu učinka mišićnih relaksansa poželjno pratiti neuromuskularnu provodljivost. Preporučene doze su indikativne i zahtijevaju prilagodbu ovisno o individualnoj osjetljivosti.

tubokurarin.

Struktura.

Tubokurarin (d-tubokurarin) je monokvaterni amonijev spoj koji sadrži tercijarnu amino skupinu. Kvaterna amonijeva skupina oponaša pozitivno nabijeno područje molekule ACh i stoga je odgovorna za vezanje na receptor, dok veliki prstenasti dio molekule sprječava stimulaciju receptora.

Metabolizam i izlučivanje.

Tubokurarin se ne metabolizira u velikoj mjeri. Eliminacija se uglavnom odvija putem bubrega (50% lijeka izlučuje se u prva 24 sata) i, u manjoj mjeri, putem žuči (10%). Prisutnost zatajenja bubrega produljuje djelovanje lijeka.

Doziranje.

Doza tubokurarina potrebna za intubaciju je 0,5-0,6 mg/kg, aplicira se polako tijekom 3 minute. Intraoperativna relaksacija postiže se udarnom dozom od 0,15 mg/kg, koja se zamjenjuje frakcijskom injekcijom od 0,05 mg/kg.

U djece potreba za udarnom dozom nije manja, dok su razmaci između primjene doza održavanja lijeka dulji. Neonatalna osjetljivost na tubokurarin znatno varira.

Tubokurarin se oslobađa u količini od 3 mg u 1 ml otopine. Čuvati na sobnoj temperaturi.

Nuspojave i značajke primjene.

Nastaju prvenstveno zbog oslobađanja histamina. Učinak tubokurarina na autonomne ganglije ima manju ulogu.

B. Bronhospazam.

Uzrokovano oslobađanjem histamina. Tubokurarin se ne smije koristiti kod bronhijalne astme.

metokurin.

Struktura.

Metokurin je biskvaterni derivat tubokurarina. Sličnost mnogih farmakoloških karakteristika i nuspojava tubokurarina i metokurina posljedica je strukturne analogije.

Metabolizam i izlučivanje.

Kao i tubokurarin, metokurin se ne metabolizira i izlučuje se uglavnom putem bubrega (50% lijeka u prva 24 sata). prisutnost zatajenja bubrega produljuje djelovanje lijeka. Izlučivanje žuči ima manju ulogu (<5%).

Doziranje.

Intubacija je moguća uz uvođenje lijeka u dozi od 0,3 mg / kg. Sporo davanje tijekom 1-2 minute smanjuje nuspojave. Udarna doza za intraoperativnu mišićnu relaksaciju je 0,08 mg/kg, doza održavanja je 0,03 mg/kg.

Značajke primjene tubokurarina u pedijatriji vrijede i za primjenu metokurina. Bez obzira na dob, snaga metokurina je 2 puta veća od snage tubokurarina.

Nuspojave i značajke primjene.

Uvođenje metokurina u dozama jednakim onima tubokurarina uzrokuje oslobađanje polovice količine histamina. Ipak, uvođenjem visokih doza dolazi do arterijske hipotenzije, tahikardije, bronhospazma i alergijskih reakcija. Alergija na jod (što je, na primjer, s alergijom na ribu) je kontraindikacija za uporabu. Budući da lijek sadrži jod.

Atrakurij (Trakrium).

Obrazac za otpuštanje.

Ampule 2,5 ml: svaka ampula sadrži 25 mg atrakurijevog besilata u obliku bistre, blijedožute otopine.

Ampule 5 ml: svaka ampula sadrži 50 mg atrakurijevog besilata u obliku bistre, blijedožute otopine.

Struktura.

Atrakurij sadrži kvaternu amonijevu skupinu. Istodobno, benzokinolinska struktura atrakurija osigurava metabolizam lijeka.

Metabolizam i izlučivanje.

Metabolizam atrakurija toliko je intenzivan da njegova farmakokinetika ne ovisi o stanju jetrene i bubrežne funkcije: manje od 10% lijeka izlučuje se u nepromijenjenom obliku u urinu i žuči. Metabolizam osiguravaju dva neovisna procesa.

A. Hidroliza esterske veze.

Ovaj proces kataliziraju nespecifične esteraze, a acetilkolinesteraza i pseudokolinesteraza nisu u vezi s njim.

B. Eliminacija Hoffmana.

Pri fiziološkom pH (oko 7,40) i tjelesnoj temperaturi, atrakurij se podvrgava spontanoj neenzimskoj kemijskoj razgradnji konstantnom brzinom, tako da je poluvijek lijeka oko 20 minuta.

Niti jedan od nastalih metabolita nema svojstva mišićnog relaksanta, te se stoga atrakurij ne nakuplja u tijelu.

Doziranje i primjena.

Injekcija kod odraslih:

Doza u rasponu od 0,3-0,6 mg/kg (ovisno o potrebnom trajanju bloka) osigurava odgovarajuću mioplegiju u trajanju od 15-35 minuta. Trahealna intubacija se može izvesti 90 sekundi nakon IV injekcije Trakriuma u dozi od 0,5-0,6 mg/kg. Potpuni blok može se produžiti dodatnim injekcijama trakriuma u dozama od 0,1-0,2 mg/kg. Istodobno, uvođenje dodatnih doza nije popraćeno fenomenima kumulacije neuromuskularnog bloka. Spontani oporavak nemišićnog provođenja događa se nakon otprilike 35 minuta i određen je obnavljanjem tetaničke kontrakcije na 95% izvorne. Učinak atrakurija može se brzo i pouzdano zaustaviti primjenom antikolinesteraza zajedno s atropinom.

Primjena kod odraslih u obliku infuzije:

Nakon početne bolusne doze od 0,3-0,6 mg/kg za održavanje neuromuskularne blokade tijekom dugotrajne operacije, atrakurij se može primijeniti kontinuiranom infuzijom brzinom od 0,3-0,6 mg/kg/h (ili 5-10 mcg/kg´ min). S ovom brzinom, lijek se može primijeniti tijekom koronarne arterijske premosnice. Umjetna hipotermija tijela na 25-26ºS smanjuje stopu inaktivacije atrakurija, stoga se pri tako niskim temperaturama potpuni neuromuskularni blok može održati smanjenjem brzine infuzije za oko pola.

Upotreba u jedinici intenzivne njege:

Nakon početne doze od 0,3-0,6 mg/kg, Trakrium se može koristiti za održavanje mioplegije kontinuiranom infuzijom brzinom od 11-13 µg/kg´ min (0,65-0,78 mg/kg/h). Međutim, doze se jako razlikuju od pacijenta do pacijenta. Potrebe za dozom mogu se mijenjati tijekom vremena. U bolesnika u jedinicama intenzivnog liječenja brzina spontanog oporavka neuromuskularnog provođenja nakon infuzije Trakriuma ne ovisi o njezinom trajanju. Trakrium je kompatibilan sa sljedećim otopinama za infuziju:

Razdoblje stabilnosti infuzijske otopine

Natrijev klorid za IV primjenu 0,9% 24 sata

Otopina glukoze 5% 8 sati

Primjena kod djece:

U djece starije od 1 mjeseca Trakrium se primjenjuje u istim dozama kao i kod odraslih, ovisno o tjelesnoj težini.

Primjena u starijih bolesnika:

U starijih bolesnika Trakrium se koristi u standardnim dozama. Preporuča se, međutim, koristiti najnižu početnu dozu i usporiti brzinu primjene lijeka.

Nuspojave i značajke primjene.

A. Arterijska hipotenzija i tahikardija.

Nuspojave u odnosu na krvožilni sustav su rijetke, pod uvjetom da doza prelazi 0,5 mg / kg. Atrakurij također može uzrokovati prolazno smanjenje perifernog vaskularnog otpora i povećanje srčanog indeksa neovisno o oslobađanju histamina. Nema klinički značajan učinak na otkucaje srca i nije kontraindiciran kod bradikardije povezane s primjenom niza anestetika ili vagalne stimulacije tijekom operacije. Spora brzina primjene lijeka smanjuje ozbiljnost ovih nuspojava.

B. Bronhospazam.

Atrakurij se ne smije koristiti kod bronhijalne astme. Štoviše, atrakurij može uzrokovati jaki bronhospazam čak i ako nema povijesti astme.

B. Toksičnost laudanozina.

Laudanozin je metabolički produkt atrakurija koji nastaje Hoffmanovom eliminacijom. Laudanozin pobuđuje središnji živčani sustav, što povećava potrebu za anesteticima (povećava se MAC) i čak izaziva konvulzije. Ozbiljnost ovih učinaka u velikoj većini slučajeva nema klinički značaj; iznimke se javljaju kod primjene previsoke ukupne doze lijeka ili insuficijencije jetre (laudanozin se metabolizira u jetri).

D. Osjetljivost na tjelesnu temperaturu i pH.

Hipotermija i alkaloza inhibiraju Hoffmanovu eliminaciju, što produljuje djelovanje atrakurija.

D. Kemijska nekompatibilnost.

Ako se atrakurij primijeni u IV sustav za infuziju koji sadrži alkalnu otopinu (npr. tiopental), on se taloži kao kiselina.

Trudnoća i dojenje.

Trakrium se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Trakrium se može koristiti za održavanje mioplegije tijekom carskog reza, jer kada se primjenjuje u preporučenim dozama, ne prolazi placentu u klinički značajnim koncentracijama. Nije poznato izlučuje li se trakrium u majčino mlijeko.

Interakcija s drugim lijekovima.

Neuromuskularni blok uzrokovan trakriumom može se pogoršati primjenom inhalacijskih anestetika (kao što su halotan, izofluran, enfluran), dok se primjenom: antibiotika (aminoglikozidi, polimiksin, tetraciklin, linkomicin), antiaritmika (propranolol, blokatori kalcijevih kanala, lidokain, prokainamid, kinidin), diuretici (furosemid, manitol, tiazidni diuretici), magnezijev oksid, ketamin, soli litija, blokatori ganglija.

Dodatno.

Trakrium ne utječe na intraokularni tlak, što ga čini pogodnim za uporabu u očnim operacijama.

Hemofiltracija i hemodijafiltracija imaju minimalan učinak na koncentraciju atrakurija i njegovih metabolita u plazmi, uključujući laudanozin. Učinak hemodijalize i hemoperfuzije na koncentracije atrakurija i njegovih metabolita u plazmi nije poznat.

Cisatrakurij (Nimbex).

Struktura.

Cisatrakurij je nedepolarizirajući mišićni relaksant koji je izomer atrakurija.

Metabolizam i izlučivanje.

Pri fiziološkom pH i tjelesnoj temperaturi, cisatrakurij, kao i atrakurij, podliježe Hoffmanovoj eliminaciji. Kao rezultat ove reakcije nastaju metaboliti (monokvaterni akrilulat i laudanozin) koji ne uzrokuju neuromuskularni blok. Nespecifične esteraze ne sudjeluju u metabolizmu cisatrakurija. Prisutnost bubrežne i jetrene insuficijencije ne utječe na metabolizam i eliminaciju cisatrakurija.

Doziranje.

Doza za intubaciju je 0,1-0,15 mg/kg, primijenjena tijekom 2 minute, što uzrokuje neuromuskularnu blokadu prosječnog trajanja djelovanja (25-40 minuta). Infuzija u dozi od 1-2 mcg / (kg × min) omogućuje vam održavanje intraoperativne relaksacije mišića. Dakle, cisatrakurij je jednako učinkovit kao i vekuronij.

Cisatracurium treba čuvati u hladnjaku na 2-8°C. nakon vađenja iz hladnjaka i čuvanja na sobnoj temperaturi, lijek treba potrošiti unutar 21 dana.

Nuspojave i značajke primjene.

Cisatrakurij, za razliku od atrakurija, ne uzrokuje trajno povećanje histamina u plazmi ovisno o dozi. Cisatrakurij ne utječe na otkucaje srca, krvni tlak i autonomni živčani sustav, čak ni u dozi većoj od LD95 8 puta.

Toksičnost laudanozina, osjetljivost na tjelesnu temperaturu i pH te kemijska nekompatibilnost karakteristična za atrakurij jednako su karakteristični za cisatrakurij.

mivakurij (mivakron).

Struktura.

Mivakurij je derivat benzokinolina.

Metabolizam i izlučivanje.

Mivakurij se, kao i sukcinilkolin, hidrolizira pseudokolinesterazom. Prava kolinesteraza izuzetno malo sudjeluje u metabolizmu mivakurija. Stoga, ako je koncentracija pseudokolinesteraze smanjena (Tablica br. 2) ili je predstavljena atipičnom varijantom, tada će se trajanje djelovanja mivakurija značajno povećati. Kod heterozigotnog defektnog gena za pseudokolinesterazu blokada traje 2-3 puta dulje nego inače, kod homozigota može trajati satima. Budući da se s homozigotnim defektom pseudokolinesteraza ne metabolizira mivakurijom, trajanje neuromuskularnog bloka postaje slično kao kod uvođenja dugodjelujućih mišićnih relaksansa. Za razliku od sukcinilkolina, inhibitori acetilkolinesteraze uklanjaju mioparalitički učinak mivakurija u prisutnosti barem slabog mišićnog odgovora na živčanu stimulaciju. Unatoč činjenici da metabolizam mivakurija ne ovisi izravno o stanju funkcije jetre ili bubrega, trajanje njegovog djelovanja u prisutnosti zatajenja jetre ili bubrega povećava se zbog smanjenja koncentracije pseudokolinesteraze u plazmi.

Doziranje.

Doza potrebna za intubaciju je 0,15-0,2 mg/kg; intubacija traheje može se provesti nakon 2-2,5 minuta. S frakcijskom primjenom, prvo 0,15, a zatim još 0,10 mg / kg, intubacija je moguća nakon 1,5 minuta. Infuzija u početnoj dozi od 4-10 mcg/(kg×min) omogućuje intraoperativnu relaksaciju mišića. Lijek se koristi kod djece starije od 2 godine u dozi od 0,2 mg/kg. Zbog mogućeg značajnog oslobađanja histamina, lijek treba primjenjivati ​​polako, tijekom 20-30 sekundi.

Nuspojave i značajke primjene.

Mivakurij otpušta histamin kvantitativno sličan atrakuriju. Sporo davanje lijeka (unutar 1 minute) omogućuje minimiziranje arterijske hipotenzije i tahikardije zbog oslobađanja histamina. Međutim, ako doza mivakurija prelazi 0,15 mg / kg, tada kod bolesti srca čak i polagana primjena lijeka ne sprječava oštro smanjenje krvnog tlaka. Početak djelovanja 2-3 min. Glavna prednost mivakurija je njegovo kratko vrijeme djelovanja (20-30 min), koje je 2-3 puta dulje od faze 1 sukcinilkolinskog bloka, ali dva puta kraće od trajanja djelovanja atrakurija, vekuronija i rokuronija. U djece lijek počinje djelovati brže i traje kraće nego u odraslih.

Do danas, mivakurij je mišićni relaksant izbora za jednodnevne bolničke operacije i endoskopsku kirurgiju. Također se može preporučiti za operacije s nepredvidivim trajanjem.

Doksakurij.

Struktura.

Doksakurij je benzokinolinski spoj sličan mivakuriju i atrakuriju.

Metabolizam i izlučivanje.

Ovaj snažan dugodjelujući mišićni relaksant samo je malo hidroliziran plazma kolinesterazom. Kao i kod drugih dugodjelujućih mišićnih relaksansa, glavni put eliminacije je putem bubrega. U prisutnosti bolesti bubrega, trajanje djelovanja doksakurija se povećava. Izlučivanje žuči ne igra značajnu ulogu u eliminaciji doksakurija.

Doziranje.

Doza potrebna za intubaciju je 0,03-0,05 mg/kg. Intubacija se može izvesti 5 minuta nakon injekcije. Udarna doza za intraoperativnu mišićnu relaksaciju je 0,02 mg/kg, frakcijske doze održavanja su 0,005 mg/kg. Doze doksakurija za djecu i starije osobe s obzirom na tjelesnu težinu slične su gore navedenima, iako u starijoj dobi doksakurij djeluje duže. Doxacurium se ne koristi kod novorođenčadi, jer. sadrži benzil alkohol, koji može izazvati smrtonosne neurološke komplikacije.

Nuspojave i značajke primjene.

Doxacurium ne oslobađa histamin i ne utječe na cirkulaciju krvi. Počinje djelovati nešto sporije od ostalih nedepolarizirajućih dugodjelujućih mišićnih relaksansa (nakon 4-6 minuta), dok je trajanje učinka slično pankuroniju (60-90 minuta).

pankuronij (pavulon).

Obrazac za otpuštanje.

Djelatna tvar pavulona je pankuronijev bromid. Jedna ampula pavulona sadrži 4 mg pankuronijeva bromida u 2 ml sterilne vodene otopine.

Struktura.

Pankuronij se sastoji od steroidnog prstena na koji su vezane dvije modificirane molekule acetilkolina (biskvaterni amonijev spoj). Pankuronij se veže na kolinergički receptor, ali ga ne stimulira.

Farmakološka svojstva.

Nema hormonsku aktivnost.

Vrijeme od trenutka primjene lijeka do trenutka razvoja maksimalnog učinka (vrijeme početka djelovanja) varira ovisno o primijenjenoj dozi. Vrijeme početka djelovanja doze od 0,06 mg/kg je približno 5 minuta, a trajanje djelovanja od trenutka primjene do ponovne uspostave 25% mišićnih kontrakcija je približno 35 minuta, do ponovne ponovne 90% kontrakcije mišića. kontrakcije je 73 minute. Veće doze uzrokuju smanjenje vremena početka djelovanja i povećavaju trajanje.

Metabolizam i izlučivanje.

Pankuronij se djelomično metabolizira u jetri (deacetilacija). Jedan od metabolita ima otprilike upola manju aktivnost od matičnog lijeka, što može biti jedan od razloga kumulativnog učinka. Izlučivanje se uglavnom odvija putem bubrega (40%), u manjoj mjeri žuči (10%). Naravno, u prisutnosti bubrežne insuficijencije, eliminacija pankuronija se usporava i neuromuskularni blok se produljuje. Kod ciroze jetre, zbog povećanog volumena distribucije, potrebno je povećati početnu dozu, ali se doza održavanja smanjuje zbog niskog klirensa.

Doziranje.

Preporučene doze za intubaciju: 0,08-0,1 mg/kg. Dobri uvjeti za intubaciju osiguravaju se unutar 90-120 sekundi nakon intravenske primjene doze od 0,1 mg/kg tjelesne težine i unutar 120-150 sekundi nakon primjene 0,08 mg/kg pankuronija.

Kod intubacije sukcinilkolinom preporuča se primjena pankuronija u dozi od 0,04-0,06 mg/kg.

Doze za održavanje intraoperativne relaksacije mišića 0,01-0,02 mg/kg svakih 20-40 minuta.

U djece je doza pankuronija 0,1 mg/kg, dodatne injekcije su 0,04 mg/kg.

Nuspojave i značajke primjene.

A. Arterijska hipertenzija i tahikardija.

Pankuronij uzrokuje manje kardiovaskularne učinke, koji se očituju kao umjereno povećanje brzine otkucaja srca, krvnog tlaka i minutnog volumena srca. Učinak pankuronija na cirkulaciju krvi posljedica je blokade živca vagusa i otpuštanja kateholamina iz završetaka adrenergičkih živaca. Pankuronij treba primjenjivati ​​s oprezom u slučajevima kada je razvoj tahikardije faktor povećanog rizika (IHD, hipertrofična kardiomiopatija), u slučaju primjene pavulona u dozama većim od preporučenih, pri primjeni vagolitika za premedikaciju ili uvod u anesteziju. .

B. Aritmije.

Pojačano atrioventrikularno provođenje i otpuštanje kateholamina povećavaju vjerojatnost ventrikularnih aritmija u rizičnih bolesnika. Rizik od aritmije posebno je visok kod kombinacije pankuronija, tricikličkih antidepresiva i halotana.

B. Alergijske reakcije.

U slučaju preosjetljivosti na bromide može se javiti alergija na pankuronij (pankuronijev bromid).

G. Utjecaj na intraokularni tlak.

Pankuronij uzrokuje značajan (20%) pad normalnog ili povišenog intraokularnog tlaka nekoliko minuta nakon primjene, a također uzrokuje miozu. Ovaj se učinak može koristiti za snižavanje intraokularnog tlaka tijekom laringoskopije i endotrahealne intubacije. Također se može preporučiti korištenje pankuronija u oftalmološkoj kirurgiji.

D. Upotreba tijekom trudnoće i dojenja.

Pankuronij se koristi kod operacija carskim rezom, jer. pavulon lagano prodire kroz placentarnu barijeru, što nije popraćeno nikakvim kliničkim manifestacijama u novorođenčadi.

Interakcija s drugim lijekovima.

Učinak povećanja: anestetici (halotan, enfluran, izofluran, tiopental, ketamin, fentanil, etomidat), drugi nedepolarizirajući mišićni relaksansi, pred-davanje sukcinilkolina, drugi lijekovi (antibiotici - aminoglikozidi, metronidazol, penicilin, diuretici, MAO inhibitori, kinidin , protamin, a-blokatori, magnezijeve soli).

Smanjujući učinak: neostigmin, derivati ​​amidopiridina, prethodna dugotrajna primjena kortikosteroida, fenitoina ili karbamazepina; norepinefrin, azatioprin, teofilin, KCl, CaCl 2.

Vekuronij (norkuron).

Struktura.

Vekuronij je pankuronij bez kvaterne metilne skupine (tj. to je monokvaterni amonijev spoj). Neznatna strukturna razlika smanjuje ozbiljnost nuspojava bez utjecaja na potenciju.

Metabolizam i izlučivanje.

U maloj mjeri, metabolizam vekuronija odvija se u jetri. Jedan od metabolita vekuronija (3-OH metabolit) ima farmakološku aktivnost, a kumulativne kvalitete lijeka mogu biti povezane s njim. Vekuronij se uglavnom izlučuje putem žuči, manjim dijelom putem bubrega (25%). Vekuronij je preporučljivo koristiti kod zatajenja bubrega, iako ponekad ovo stanje produljuje učinak lijeka. Kratko trajanje djelovanja vekuronija objašnjava se kraćim poluvijekom eliminacije i bržim klirensom u usporedbi s pankuronijem. Dugotrajna primjena vekuronija u jedinicama intenzivnog liječenja izaziva produljeni neuromuskularni blok (do nekoliko dana) u bolesnika, vjerojatno zbog nakupljanja 3-hidroksi metabolita ili zbog razvoja polineuropatije. Čimbenici rizika uključuju to što ste žena, imate zatajenje bubrega, dugotrajnu upotrebu kortikosteroida i sepsu. Djelovanje vekuronija produljeno je kod AIDS-a. S produljenom primjenom razvija se tolerancija na lijek.

Doziranje.

Vekuronij je jednako učinkovit kao i pankuronij. Doza potrebna za intubaciju je 0,08-0,1 mg/kg; trahealna intubacija se može izvesti za 1,5-2,5 minuta. Udarna doza za intraoperativnu mišićnu relaksaciju je 0,04 mg/kg, doza održavanja je 0,1 mg/kg svakih 15-20 minuta. Infuzija u dozi od 1-2 mcg / (kg × min) također vam omogućuje postizanje dobre relaksacije mišića. Trajanje djelovanja lijeka u normalnim dozama je oko 20-35 minuta, s ponovljenom primjenom - do 60 minuta.

Dob ne utječe na potrebe za udarnom dozom, dok bi razmaci između doza održavanja u novorođenčadi i dojenčadi trebali biti dulji. Trajanje djelovanja vekuronija povećava se u žena koje su tek rodile zbog promjena u jetrenom krvotoku i apsorpcije lijeka u jetri.

Vecuronium je pakiran u obliku praha od 10 mg koji se neposredno prije primjene otopi u vodi bez konzervansa. Razrijeđeni pripravak može se upotrijebiti unutar 24 sata.

Nuspojave i značajke primjene.

A. Optok krvi.

Već u dozi od 0,28 mg/kg vekuronij ne utječe na cirkulaciju krvi.

B. Zatajenje jetre.

Iako je eliminacija vekuronija određena izlučivanjem žuči, prisutnost jetrene insuficijencije ne povećava značajno trajanje djelovanja lijeka - pod uvjetom da doza ne prelazi 0,15 mg / kg. U anhepatičkoj fazi transplantacije jetre potreba za vekuronijem je smanjena.

pipekuronij (arduan).

Spoj.

1 bočica sadrži 4 mg liofiliziranog pipekuronijevog bromida, a 1 ampula otapala sadrži 2 ml 0,9% natrijevog klorida.

Struktura.

Pipekuronij je biskvaterni amonijev spoj sa steroidnom strukturom vrlo sličnom pankuroniju.

Metabolizam i izlučivanje.

Kao i kod drugih dugodjelujućih nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa, metabolizam ima manju ulogu u eliminaciji pipekuronija. Eliminacija je određena izlučivanjem, koje se uglavnom odvija putem bubrega (70%) i žuči (20%). Trajanje djelovanja je produljeno u bolesnika s bubrežnom, ali ne i jetrenom insuficijencijom.

Akcijski.

Vrijeme do razvoja maksimalnog učinka i trajanje ovisi o dozi. Mjereno stimulatorom perifernih živaca, 95% blokada za 2-3 minute nakon primjene sukcinilkolina, dok bez sukcinilkolina za 4-5 minuta. Za 95% neuromuskularnu blokadu nakon primjene sukcinilkolina dovoljno je ubrizgati 0,02 mg/kg lijeka, ova doza osigurava kiruršku relaksaciju mišića u prosjeku 20 minuta. Blokada sličnog intenziteta javlja se bez sukcinilkolina s uvođenjem 0,03-0,04 mg / kg lijeka, s prosječnim trajanjem učinka od 25 minuta. Trajanje učinka 0,05-0,06 mg / kg lijeka je u prosjeku 50-60 minuta, s pojedinačnim fluktuacijama.

Prestanak učinka: kod 80-85% blokade djelovanje pipekuronija može se brzo i pouzdano zaustaviti primjenom antikolinesteraza zajedno s atropinom.

Doziranje.

Pipekuronij je nešto jači od pankuronija. Doza za intubaciju je 0,04-0,08 mg/kg, optimalni uvjeti za intubaciju nastaju za 2-3 minute. Ako je potrebna ponovljena primjena, preporučuje se primjena 1/4 početne doze. Pri ovoj dozi ne dolazi do kumulacije. Uz uvođenje ponovljenih doza, može se uzeti u obzir 1 / 2-1 / 3 početne doze s kumulacijom učinka. U slučaju insuficijencije bubrežne funkcije, ne preporučuje se primjena lijeka u dozi većoj od 0,04 mg / kg. Kod djece je potreba za lijekom ista. Starost ima mali učinak na farmakologiju pipekuronija.

Nuspojave i značajke primjene.

Glavna prednost pipekuronija u odnosu na pankuronij je nepostojanje nuspojava na krvotok. Pipekuronij ne uzrokuje oslobađanje histamina. Početak i trajanje ovih lijekova su slični.

Rokuronij (Esmeron).

Struktura.

Ovaj monokvaterni steroidni analog vekuronija sintetiziran je na takav način da omogući brzi početak djelovanja.

Metabolizam i izlučivanje.

Rokuronij se ne metabolizira i eliminira se uglavnom u žuč i, u manjoj mjeri, putem bubrega. Trajanje djelovanja povećava se u bolesnika s insuficijencijom jetre, dok prisutnost bubrežne insuficijencije nema poseban učinak na farmakologiju lijeka.

Doziranje.

Snaga rokaronija manja je od ostalih steroidnih mišićnih relaksansa (snaga je obrnuto proporcionalna brzini nastupa učinka). Doza rokuronija za intubaciju je 0,45-0,6 mg/kg, intubacija se može provesti unutar 1 minute. Trajanje neuromuskularne blokade u ovom slučaju je 30 minuta, s povećanjem doze, trajanje blokade se povećava na 50-70 minuta. Za održavanje intraoperativne mišićne relaksacije lijek se daje u obliku bolusa u dozi od 0,15 mg/kg. Doza infuzije varira od 5 do 12 µg/(kg×min). Trajanje djelovanja rokaronija u starijih bolesnika značajno je povećano.

Nuspojave i značajke primjene.

Rokuronij (u dozi od 0,9-1,2 mg/kg) jedini je nedepolarizirajući mišićni relaksant koji počinje djelovati jednako brzo kao sukcinilkolin, što ga čini lijekom izbora za brzu sekvencijalnu indukciju. Prosječno trajanje djelovanja rokuronija je slično kao kod vekuronija i atrakurija. Rokuronij proizvodi nešto izraženiji vagolitički učinak od pankuronija.

Smanjenje tonusa skeletnih mišića uz smanjenje motoričke aktivnosti do potpune imobilizacije.

Enciklopedijski YouTube

1 / 3

✪ Osnovna farmakologija mišićnih relaksansa perifernog djelovanja

✪ Sredstva za opuštanje mišića | Blokada triger točaka | Trigger Point Injection

✪ Antikolinergici. M i N-kolinergički blokatori.

titlovi

opće karakteristike

Mehanizam djelovanja - blokada H-kolinergičkih receptora u sinapsama zaustavlja dovod živčanog impulsa u skeletne mišiće, a mišići prestaju kontrahirati. Opuštanje ide odozdo prema gore, od vrhova nožnih prstiju do mišića lica. Dijafragma se zadnja opušta. Vodljivost se obnavlja obrnutim redoslijedom. Prvi subjektivni znak završetka relaksacije mišića su pokušaji bolesnika da samostalno diše. Znakovi potpune dekuracije: bolesnik može podići i držati glavu 5 sekundi, čvrsto držati ruku i samostalno disati 10-15 minuta bez znakova hipoksije.

Objektivno, stupanj izloženosti mišićnim relaksansima određuje se pomoću sljedećih metoda: elektromiografija, akcelomiografija, periferna neurostimulacija, mehanomiografija.

Vrijeme djelovanja mišićnih relaksansa produljuje se u prisutnosti takvih čimbenika: hipotenzije, hipoksije, hiperkapnije, metaboličke acidoze, hipovolemije, poremećaja mikrocirkulacije, hipokalijemije, duboke anestezije, hipotermije, starije dobi bolesnika.

Opće indikacije za uporabu mišićnih relaksansa

2. Osigurati relaksaciju mišića tijekom kirurških intervencija kako bi se stvorili optimalni uvjeti za rad kirurškog tima bez prevelikih doza lijekova za opću anesteziju, kao i potrebe za relaksacijom mišića tijekom nekih dijagnostičkih postupaka koji se izvode u općoj anesteziji (primjerice, bronhoskopija).

3. Suzbijanje spontanog disanja u svrhu mehaničke ventilacije.

4. Uklanjanje konvulzivnog sindroma s neučinkovitošću antikonvulziva.

5. Blokada zaštitnih reakcija na hladnoću u obliku mišićnog drhtanja i hipertoničnosti mišića tijekom umjetne hipotermije.

6. Opuštanje mišića tijekom repozicije fragmenata kosti i smanjenje dislokacija u zglobovima, gdje se nalaze snažne mišićne mase.

Opće kontraindikacije za uporabu mišićnih relaksansa

4. Povećan pritisak unutar šupljih organa i šupljina tijela.

5. Oslobađanje kalija u krv može dovesti do hiperkalemije, a to opet do bradikardije i srčanog zastoja.

Kontraindikacije:

1. Pacijenti s početnom hiperkalemijom (zatajenje bubrega, opsežne opekline i ozljede mišića).

2. Bolesnici s poremećajima srčanog ritma.

3. Pacijenti s rizikom od komplikacija s povećanim ICP-om, povećanim tlakom u šupljim organima gastrointestinalnog trakta. Bolesnici s glaukomom.

Pripreme:

Trenutno se zbog mogućih komplikacija u klinici koristi samo listenone, ali se postupno zamjenjuje kratkodjelujućim nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima.

Nedepolarizirajući mišićni relaksansi- blokiraju receptore i membranske kanale bez njihovog otvaranja, bez izazivanja depolarizacije. Trajanje djelovanja i svojstva ovise o lijeku.

Antikolinesterazni lijekovi blokiraju kolinesterazu, povećava se količina acetilkolina i on kompetitivno istiskuje nedepolarizirajući mišićni relaksant. Prozerin se koristi u dozi od 0,03-0,05 mg/kg tjelesne težine. Atropin 0,1% 0,5 ml primjenjuje se 2-3 minute prije upotrebe za izravnavanje nuspojava prozerina. intravenozno. Dekurarizacija je kontraindicirana kod dubokog mišićnog bloka i bilo kakvog poremećaja ravnoteže vode i elektrolita. Ako učinak prozerina prestane ranije od učinka mišićnog relaksanta, tada rekurarizacija- ponovna relaksacija mišića zbog aktivacije kolinesteraze i smanjenja količine acetilkolina u sinaptičkoj pukotini.

U medicini vrlo često postoje situacije kada je potrebno opustiti mišićna vlakna. U tu svrhu se unose u tijelo, blokiraju neuromuskularne impulse, a poprečno-prugasti mišići se opuštaju.

Lijekovi ove skupine često se koriste u kirurgiji, za ublažavanje konvulzija, prije repozicioniranja iščašenog zgloba, pa čak i tijekom pogoršanja osteohondroze.

Mehanizam djelovanja lijekova

Kod jake boli u mišićima može doći do grča, zbog čega je kretanje u zglobovima ograničeno, što može dovesti do potpune nepokretnosti. Ovo je pitanje posebno akutno kod osteohondroze. Konstantni spazam ometa pravilno funkcioniranje mišićnih vlakana, pa se, sukladno tome, liječenje proteže na neodređeno vrijeme.

Da bi se opća dobrobit pacijenta vratila u normalu, propisuju se mišićni relaksanti. Pripreme za osteohondrozu prilično su sposobne opustiti mišiće i smanjiti upalni proces.

S obzirom na svojstva relaksansa mišića, možemo reći da oni nalaze svoju primjenu u bilo kojoj fazi liječenja osteohondroze. Sljedeći postupci su učinkovitiji u njihovoj primjeni:

• Masaža. Opušteni mišići najbolje reagiraju na izlaganje.
• Ručna terapija. Nije tajna da je učinak liječnika to učinkovitiji i sigurniji, što su mišići opušteniji.
• Fizioterapijski postupci.
• Učinak lijekova protiv bolova je pojačan.

Ako često imate ili patite od osteohondroze, ne biste trebali sami propisivati ​​lijekove za opuštanje mišića, lijekove iz ove skupine treba propisati samo liječnik. Činjenica je da imaju prilično opsežan popis kontraindikacija i nuspojava, tako da samo liječnik može odabrati lijek za vas.

Podjela mišićnih relaksansa

Podjela lijekova u ovoj skupini u različite kategorije može se razmatrati s različitih gledišta. Ako govorimo o tome što su relaksanti mišića, postoje različite klasifikacije. Analizirajući mehanizam djelovanja na ljudsko tijelo, mogu se razlikovati samo dvije vrste:

1. Periferni lijekovi.
2. Centralni relaksanti mišića.

Lijekovi mogu imati različit učinak u trajanju, ovisno o tome razlikuju:

• Ultra kratko djelovanje.
• kratak.
• Srednji.
• dugo.

Samo liječnik može točno znati koji je lijek najbolji za vas u svakom slučaju, stoga nemojte samoliječiti.

Relaksanti perifernih mišića

Sposoban blokirati živčane impulse koji prolaze do mišićnih vlakana. Oni se široko koriste: tijekom anestezije, s konvulzijama, s paralizom tijekom tetanusa.

Mišićni relaksanti, lijekovi perifernog djelovanja, mogu se podijeliti u sljedeće skupine:

Svi ovi lijekovi utječu na kolinergičke receptore u skeletnim mišićima i stoga su učinkoviti kod mišićnih spazama i bolova. Djeluju prilično nježno, što im omogućuje upotrebu u raznim kirurškim intervencijama.

Lijekovi središnjeg djelovanja

Mišićni relaksanti ove skupine također se mogu podijeliti u sljedeće vrste, s obzirom na njihov kemijski sastav:

1. Derivati ​​glicerina. To su Meprotan, Prenderol, Isoprotan.
2. Na temelju benzimidazola - "Flexin".
3. Mješoviti lijekovi, kao što su Mydocalm, Baclofen.

Središnji mišićni relaksanti mogu blokirati reflekse koji imaju mnogo sinapsi u mišićnom tkivu. To čine smanjenjem aktivnosti interneurona u leđnoj moždini. Ovi lijekovi ne samo da opuštaju, već imaju i širi učinak, zbog čega se koriste u liječenju raznih bolesti koje su popraćene povećanim tonusom mišića.

Ovi relaksanti mišića praktički ne utječu na monosinaptičke reflekse, pa se mogu koristiti za uklanjanje i ne isključivanje prirodnog disanja.

Ako su vam propisani relaksanti mišića (lijekovi), možete pronaći sljedeća imena:

• "Metakarbamol".
• "Baklofen".
• "Tolperizon".
• "Tizanidin" i drugi.

Bolje je početi uzimati lijekove pod nadzorom liječnika.

Princip korištenja mišićnih relaksansa

Ako govorimo o upotrebi ovih lijekova u anesteziologiji, možemo primijetiti sljedeća načela:

1. Mišićne relaksante treba koristiti samo kada je pacijent bez svijesti.
2. Korištenje takvih lijekova uvelike olakšava umjetnu ventilaciju pluća.
3. Nije najvažnije ukloniti, glavni zadatak je provesti opsežne mjere za provedbu izmjene plinova i održavanje cirkulacije krvi.
4. Ako se tijekom anestezije koriste relaksanti mišića, to ne isključuje upotrebu anestetika.

Kada su lijekovi ove skupine čvrsto ušli u medicinu, moglo se sa sigurnošću govoriti o početku nove ere u anesteziologiji. Njihova uporaba omogućila nam je da istovremeno riješimo nekoliko problema:

Nakon uvođenja takvih lijekova u praksu, anesteziologija je uspjela postati samostalna industrija.

Opseg mišićnih relaksansa

S obzirom da tvari iz ove skupine lijekova imaju opsežan učinak na tijelo, naširoko se koriste u medicinskoj praksi. Mogu se navesti sljedeći smjerovi:

1. U liječenju neuroloških bolesti koje su popraćene povećanim tonusom.
2. Ako koristite relaksante mišića (lijekove), bolovi u donjem dijelu leđa također će se povući.
3. Prije operacije u trbušnoj šupljini.
4. Tijekom složenih dijagnostičkih postupaka za određene bolesti.
5. Tijekom elektrokonvulzivne terapije.
6. Prilikom provođenja anesteziologije bez isključivanja prirodnog disanja.
7. Za prevenciju komplikacija nakon ozljeda.
8. Pacijentima se često propisuju relaksanti mišića (lijekovi) za osteohondrozu.
9. Kako bi se olakšao proces oporavka nakon
10. Prisutnost intervertebralne kile također je indikacija za uzimanje mišićnih relaksansa.

Unatoč tako opsežnom popisu upotrebe ovih lijekova, ne biste ih trebali sami propisivati, bez savjetovanja s liječnikom.

Nuspojave nakon uzimanja

Ako su vam propisani mišićni relaksansi (lijekovi), križobolja vas svakako treba ostaviti na miru, mogu se javiti samo nuspojave kod uzimanja ovih lijekova. Na nekima je to moguće, ali ima i ozbiljnijih, među kojima vrijedi istaknuti sljedeće:

• Smanjena koncentracija, što je najopasnije za osobe koje sjede za volanom automobila.
• Snižavanje krvnog tlaka.
• Povećana živčana ekscitabilnost.
• Mokrenje u krevet.
• alergijske manifestacije.
• Problemi iz gastrointestinalnog trakta.
• Konvulzivna stanja.

Osobito se često sve te manifestacije mogu dijagnosticirati pogrešnim doziranjem lijekova. To se posebno odnosi na antidepolarizirajuće lijekove. Hitno je prestati uzimati i posavjetovati se s liječnikom. Otopina neostigmina obično se propisuje intravenozno.

Depolarizirajući mišićni relaksanti su u tom pogledu bezopasniji. Kada se ponište, stanje bolesnika se normalizira, a upotreba lijekova za uklanjanje simptoma nije potrebna.

Trebali biste biti oprezni s uzimanjem onih mišićnih relaksansa (lijekova) čiji vam nazivi nisu poznati. U ovom slučaju, bolje je konzultirati liječnika.

Kontraindikacije za uporabu

Uzimanje bilo kakvih lijekova treba započeti tek nakon savjetovanja s liječnikom, a ove lijekove još više. Imaju cijeli popis kontraindikacija, među kojima su:

1. Ne smiju ih uzimati osobe koje imaju problema s bubrezima.
2. Kontraindicirano kod trudnica i dojilja.
3. Psihički poremećaji.
4. Alkoholizam.
5. Epilepsija.
6. Parkinsonova bolest.
7. Zatajenje jetre.
8. Dječja dob do 1 godine.
9. Ulkusna bolest.
10. miastenija.
11. Alergijske reakcije na lijek i njegove komponente.

Kao što vidite, relaksanti mišića (lijekovi) imaju mnogo kontraindikacija, stoga ne biste trebali još više naštetiti svom zdravlju i početi ih uzimati na vlastitu opasnost i rizik.

Zahtjevi za relaksante mišića

Moderni lijekovi ne samo da bi trebali biti učinkoviti u ublažavanju grčeva mišića, već i ispunjavati određene zahtjeve:

Jedan od tih lijekova, koji praktički ispunjava sve zahtjeve, je Mydocalm. Vjerojatno se zato više od 40 godina koristi u medicinskoj praksi, ne samo kod nas, već i u mnogim drugim zemljama.

Među središnjim mišićnim relaksansima, značajno se razlikuje od drugih na bolje. Ovaj lijek djeluje na nekoliko razina odjednom: uklanja pojačane impulse, suzbija stvaranje receptora boli i usporava provođenje hiperaktivnih refleksa.

Kao rezultat uzimanja lijeka, ne samo da se smanjuje napetost mišića, već se opaža i njegov vazodilatacijski učinak. Ovo je možda jedini lijek koji ublažava grč mišićnih vlakana, ali ne uzrokuje slabost mišića, a također ne djeluje s alkoholom.

Osteokondroza i relaksanti mišića

Ova bolest je prilično česta u modernom svijetu. Naš način života postupno dovodi do toga da se pojavljuju bolovi u leđima, na koje pokušavamo ne reagirati. Ali dolazi trenutak kada se bol više ne može ignorirati.

Obraćamo se liječniku za pomoć, ali često gubimo dragocjeno vrijeme. Postavlja se pitanje: "Je li moguće koristiti relaksante mišića u bolestima mišićno-koštanog sustava?"

Budući da je jedan od simptoma osteohondroze grč mišića, ima smisla govoriti o upotrebi lijekova za opuštanje grčevitih mišića. Tijekom terapije najčešće se koriste sljedeći lijekovi iz skupine mišićnih relaksansa.

U terapiji obično nije uobičajeno uzimati više lijekova u isto vrijeme. To je predviđeno kako biste odmah mogli prepoznati nuspojave, ako ih ima, i propisati drugi lijek.

Gotovo svi lijekovi dostupni su ne samo u obliku tableta, već postoje i injekcije. Najčešće, s teškim spazmom i jakim sindromom boli, drugi oblik je propisan za hitnu njegu, to jest u obliku injekcija. Aktivna tvar brže prodire u krv i počinje svoj terapeutski učinak.

Tablete se obično ne uzimaju na prazan želudac, kako ne bi oštetili sluznicu. Morate piti vodu. I injekcije i tablete propisane su za uzimanje dva puta dnevno, osim ako nema posebnih preporuka.

Korištenje relaksansa mišića donijet će željeni učinak samo ako se koriste u kompleksnoj terapiji, obavezna je kombinacija s fizioterapijom, terapijskim vježbama i masažom.

Unatoč njihovoj visokoj učinkovitosti, ne biste trebali uzimati ove lijekove bez prethodnog savjetovanja s liječnikom. Ne možete sami odlučiti koji je lijek pravi za vas i koji će imati najbolji učinak.

Ne zaboravite da postoji mnogo kontraindikacija i nuspojava koje također ne treba zanemariti. Samo kompetentno liječenje omogućit će vam da zauvijek zaboravite na bol i spazmodične mišiće.

Lijekovi koji blokiraju neuromuskularne sinapse uzrokuju relaksaciju skeletnih mišića (mišićnu relaksaciju) zbog blokade prijenosa živčanih impulsa s motoričkih živaca na mišiće.

Ovisno o mehanizmu neuromuskularnog bloka postoje

Mišićni relaksanti s antidepolarizirajućim (nedepolarizirajućim) djelovanjem

Depolarizirajući mišićni relaksansi.

Mišićni relaksanti antidepolarizirajućeg (nedepolarizirajućeg) djelovanja.

Tvari ove skupine blokiraju H-kolinergičke receptore lokalizirane na krajnjoj ploči skeletnih mišića i sprječavaju njihovu interakciju s acetilkolinom, zbog čega acetilkolin ne uzrokuje depolarizaciju membrane mišićnog vlakna - mišići se ne kontrahiraju. Ovo se stanje naziva neuromuskularni blok. Međutim, s povećanjem koncentracije acetilkolina u sinaptičkoj pukotini (na primjer, kada se koristi antikolinesteraza

znači) acetilkolin kompetitivno istiskuje mišićni relaksant iz njegove veze s H-kolinergičkim receptorom i uzrokuje depolarizaciju postsinaptičke membrane – obnavlja se neuromuskularni prijenos. Tvari koje tako djeluju nazivaju se mišićni relaksanti antidepolarizirajućeg kompetitivnog djelovanja.

Antidepolarizirajući mišićni relaksanti uglavnom pripadaju dvjema kemijskim skupinama:

Benzilizokinolini (tubokurarin, atrakurij, mivakurij);

Aminosteroidi (pipekuronij, vekuronij, rokuronij).

Ovisno o trajanju neuromuskularnog bloka koji uzrokuju, lijekovi se izoliraju:

Dugo djelovanje (30 minuta ili više) - tubokurarin, pipekuronij;

Prosječno trajanje djelovanja (20-30 min) - atrakurij, vekuronij, rokuronij;

Kratko djelovanje (10 min) - mivakurij.

Sredstva slična kurareu koriste se za opuštanje skeletnih mišića tijekom kirurških operacija. Pod djelovanjem lijekova sličnih kurareu mišići se opuštaju sljedećim redoslijedom: prvo mišići lica, grkljana, vrata, zatim mišići udova, trupa i na kraju dišni mišići - disanje prestaje. Kada se disanje isključi, pacijent se prebacuje na umjetnu ventilaciju pluća.

Osim toga, kurariformni lijekovi se koriste za uklanjanje toničkih konvulzija kod tetanusa i kod trovanja strihninom. Istodobno, opuštanje skeletnih mišića pomaže u uklanjanju konvulzija.

Nuspojave nekih lijekova sličnih kurareu (tubokurarin, atrakurij, mivakurij) uglavnom su povezane s njihovom sposobnošću otpuštanja histamina. Može izazvati hipotenziju, bronhospazam, crvenilo kože i, rjeđe, druge anafilaktoidne reakcije. Oslobađanje histamina u većoj mjeri potiče tubokurarin.

Antagonisti mišićnih relaksansa antidepolarizirajućeg djelovanja su antikolinesterazni agensi. Inhibicijom aktivnosti acetilkolinesteraze sprječavaju hidrolizu acetilkolina i time povećavaju njegovu koncentraciju u sinaptičkoj pukotini. Acetilkolin istiskuje lijek iz njegove povezanosti s H-kolinergičkim receptorima, što dovodi do obnove neuromuskularnog prijenosa. Antikolinesterazni agensi (osobito neostigmin) koriste se za prekid neuromuskularnog bloka ili uklanjanje zaostalih učinaka nakon primjene antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Depolarizirajući mišićni relaksansi.

Suksametonij uzrokuje trajnu depolarizaciju postsinaptičke membrane završne ploče. To dovodi do neuromuskularnog

prijenos i opuštanje skeletnih mišića. Istodobno, acetilkolin otpušten u sinaptičku pukotinu samo pojačava depolarizaciju membrane i produbljuje neuromuskularni blok.

Suksametonij se koristi za intubaciju traheje, endoskopske postupke (bronho-, ezofago-, cistoskopija), kratkotrajne operacije (šivanje trbušne stijenke, smanjenje dislokacija, repozicija fragmenata kostiju), za uklanjanje toničkih konvulzija kod tetanusa.

Nakon intravenske primjene suksametonija, njegov mioparalitički učinak počinje nakon 30 s-1 min, a traje do 10 min. Takav kratkoročni učinak lijeka povezan je s njegovim brzim uništavanjem pseudokolinesterazom u plazmi (formiraju se kolin i jantarna kiselina). S genetskim nedostatkom ovog enzima, djelovanje suksametonija može trajati do 2-6 sati.Učinak opuštanja mišića lijeka može se zaustaviti transfuzijom svježe citrirane krvi koja sadrži aktivnu pseudokolinesterazu.

Nuspojave: postoperativna bol u mišićima (koja je povezana s mikrotraumama mišića tijekom njihovih fascikulacija), respiratorna depresija (apneja), hiperkalemija i srčane aritmije, hipertenzija, povišen intraokularni tlak, rabdomioliza i mioglobinemija, hipertermija. Suksametonij je kontraindiciran kod glaukoma, disfunkcije jetre, anemije, trudnoće, maligne hipertermije, u dojenačkoj dobi.

adrenomimetici. Klasifikacija. Utjecaj adrenalina na kardiovaskularni sustav, glatke mišiće, metabolizam. Norepinefrin i drugi adrenomimetici. Indikacije za upotrebu.

Adrenomimetici podijeljeno na:

a) α-agonisti(sredstva koja pretežno stimuliraju α-adrenergičke receptore);

Mezaton (a,) Naftizin (a 2)

Galazolin (a 2)

b) β-agonisti (sredstva koja uglavnom stimuliraju β-adrenergičke receptore);

Isadrin (b1, b2)

Dobutamin (b1)

salbutamol (b2)

Fenoterol (b2)

terbutalin (b2)

c) a-, β-adrenomimetici(lijekovi koji stimuliraju α- i β-adrenergičke receptore).

Adrenalin hidroklorid (ili hidrogentartarat)

Norepinefrin hidrotartrat

Stimulacijom β-adrenergičkih receptora srca, adrenalin povećava snagu i učestalost srčanih kontrakcija i s tim u vezi udarni i minutni volumen srca. To povećava potrošnju kisika miokarda. Sistolički krvni tlak raste. Reakcija pritiska obično uzrokuje refleksnu bradikardiju.

Adrenalin širi zjenice (zbog kontrakcije radijalnog mišića šarenice oka

Adrenalin ima izražen učinak na glatke mišiće unutarnjih organa. Stimulirajući β-adrenergičke receptore bronha, opušta glatke mišiće potonjih i uklanja bronhospazam. Tonus i motilitet gastrointestinalnog trakta pod utjecajem adrenalina su smanjeni (zbog ekscitacije a- i p-adrenergičkih receptora), sfinkteri su tonirani (a-adrenergički receptori su stimulirani). Sfinkter mokraćnog mjehura također se kontrahira.

Uvođenjem adrenalina smanjuje se kapsula slezene.

Povoljno djeluje na neuromuskularni prijenos, osobito u pozadini mišićnog umora. To je povezano s povećanjem oslobađanja acetilkolina iz presinaptičkih završetaka, kao i s izravnim djelovanjem adrenalina na mišić.

Adrenalin pojačava lučenje žlijezda slinovnica (oslobađa se gusta, viskozna slina).

Adrenalin ima karakterističan učinak na metabolizam. Potiče glikogenolizu (javlja se hiperglikemija, povećava se sadržaj iona mliječne kiseline i kalija u krvi) i lipolizu (povećanje sadržaja slobodnih masnih kiselina u krvnoj plazmi zbog oslobađanja masnih depoa).

Pod utjecajem adrenalina na središnji živčani sustav prevladavaju učinci ekscitacije. Izražava se u maloj mjeri.

Kada se primjenjuje oralno, adrenalin se uništava (u gastrointestinalnom traktu i jetri). U tom smislu, koristi se parenteralno (supkutano, intramuskularno, a ponekad i intravenozno) i lokalno. Adrenalin djeluje kratko (intravenskom primjenom - oko 5 minuta, supkutanom primjenom - do 30 minuta), jer dolazi do njegovog brzog neuronskog unosa, kao i enzimskog cijepanja uz sudjelovanje COMT i djelomično MAO.

Adrenalin se koristi kod anafilaktičkog šoka i nekih drugih neposrednih alergijskih reakcija. Djelotvoran je i kao bronhodilatator za ublažavanje napadaja astme. Također se koristi za hipoglikemijsku komu uzrokovanu antidijabeticima (inzulin i dr.). Ponekad se propisuje kao tlačna tvar (u te se svrhe češće koriste norepinefrin i mezaton). Adrenalin se dodaje otopinama anestetika (vidi poglavlje I; 1.1). Vazokonstrikcija u području ubrizgavanja adrenalina pojačava lokalnu anesteziju i smanjuje resorptivne i moguće toksične učinke anestetika. Adrenalin se može koristiti za uklanjanje atrioventrikularnog bloka, kao iu slučaju srčanog zastoja (primjenjuje se intrakardijalno). Koristi se u oftalmologiji za širenje zjenica i kod glaukoma otvorenog kuta.

Adrenalin može dovesti do poremećaja srčanog ritma. Najizraženije aritmije (osobito ventrikularne ekstrasistole) s uvođenjem adrenalina s tvarima koje senzibiliziraju miokard na njega (na primjer, u pozadini djelovanja halotanskog anestetičkog sredstva).

NORADRENALIN.

Glavni učinak norepinefrina je izraženo, ali kratkotrajno (unutar nekoliko minuta) povećanje krvnog tlaka povezano s njegovim učinkom na a-adrenergičke receptore krvnih žila i povećanjem perifernog otpora potonjih. Za razliku od adrenalina, naknadni pad krvnog tlaka obično se ne opaža, budući da norepinefrin ima vrlo mali učinak na B 2 -adrenergičke receptore u krvnim žilama. Vene pod utjecajem norepinefrina se sužavaju.

Ritam srčanih kontrakcija na pozadini djelovanja norepinefrina je smanjen. Sinusna bradikardija nastaje kao rezultat refleksnih utjecaja vaskularnih mehanore-peptora kao odgovor na brzu pojavu hipertenzije. Eferentni putovi su nervi vagus. U tom smislu, bradikardija na norepinefrin može se spriječiti primjenom atropina. Refleksni mehanizmi u velikoj mjeri neutraliziraju stimulirajući učinak noradrenalina na P,-adrenergičke receptore srca. Zbog toga minutni volumen (minutni volumen) ostaje praktički nepromijenjen ili se čak smanjuje, dok se udarni volumen povećava.

Na glatke mišiće unutarnjih organa, metabolizam i središnji živčani sustav, norepinefrin ima jednosmjerni učinak s adrenalinom, ali je u pogledu težine tih učinaka znatno inferioran od njega.

Kada se primjenjuje oralno, norepinefrin se uništava (u gastrointestinalnom traktu i jetri). Pri supkutanoj primjeni uzrokuje vazospazam na mjestu injiciranja te se stoga slabo apsorbira i može uzrokovati nekrozu tkiva. Glavni put je intravenski put njegove primjene. Nakon jedne injekcije norepinefrin djeluje kratko, pa se ubrizgava u venu kapanjem. Brzina intravenske infuzije određena je povećanjem krvnog tlaka na željenu razinu. U tijelu se norepinefrin brzo inaktivira zahvaljujući već navedenim mehanizmima (neuronski unos, enzimske transformacije). Metaboliti i mali dio nepromijenjenog norepinefrina izlučuju se putem bubrega.

Norepinefrin se koristi u mnogim stanjima praćenim akutnim sniženjem krvnog tlaka (trauma, operacija).

U kardiogenom i hemoragijskom šoku s teškom hipotenzijom, norepinefrin se ne preporučuje, jer spazam arteriola uzrokovan njim dodatno pogoršava opskrbu krvlju tkiva. U tim slučajevima, a-blokatori i, eventualno, p-adrenomimetici mogu dati pozitivan učinak; nadomjesci za krv se koriste za povećanje krvnog tlaka.

Nuspojave kod primjene norepinefrina su rijetke. U kombinaciji s tvarima koje povećavaju ekscitabilnost miokarda mogući su respiratorni poremećaji, glavobolja, srčane aritmije. Treba uzeti u obzir mogućnost nekroze tkiva na mjestu ubrizgavanja norepinefrina. To je zbog ulaska potonjeg u okolna tkiva i grčenja arteriola. Uvođenje norepinefrina u venu kroz kateter, korištenje grijaćih jastučića, mijenjanje mjesta ubrizgavanja i druge mjere smanjuju mogućnost takve komplikacije.

Osteokondroza je karakterizirana značajnim prenaprezanjem mišića u području gdje je poremećena struktura intervertebralnih diskova, kao i miješanje kralježaka. To rezultira značajnom boli. Mišićni relaksanti su lijekovi koji se često koriste u liječenju osteohondroze, koji pomažu opuštanju mišića.

Mišićni relaksanti se koriste u prisutnosti mišićnog spazma, jer pomažu imobilizirati oštećene mišiće i eliminirati njihovu pretjeranu aktivnost.

Pripravci za opuštanje mišića koriste se samo prema uputama liječnika. Slični lijekovi predstavljeni su u dvije različite skupine koje imaju različite učinke na tijelo pacijenta. To mogu biti lijekovi perifernog i središnjeg djelovanja. Medikamentna periferna sredstva za osteohondrozu su neučinkovita, zbog čega se često koriste u anesteziologiji, traumatologiji i tijekom operacije. Ovi lijekovi otupljuju provođenje živčanih impulsa do mišićnog tkiva.

Važno! Samo liječnik određuje potrebu za korištenjem određene skupine mišićnih relaksansa, u vezi s postojećim indikacijama i kontraindikacijama.

Kod osteohondroze je imperativ brzo ublažiti grč mišića i smanjiti bol, stoga su potrebni lijekovi središnjeg učinka.

Indikacija za uporabu

Mišićni relaksanti naširoko se koriste u prisutnosti osteohondroze za složenu terapiju, budući da sami takvi lijekovi nemaju nikakav terapeutski učinak. Opuštajući sve skupine mišića, omogućuju vam redovito provođenje drugih terapeutskih manipulacija, posebice:

• masaža;
• gimnastika;
• ručna terapija.

Ne biste trebali koristiti relaksante mišića za samoliječenje, budući da takvi lijekovi imaju mnogo različitih kontraindikacija i nuspojava, zbog čega ih samo liječnik treba propisati. Često se ove vrste lijekova koriste ako, zbog tijeka osteohondroze, postoji ograničenje kretanja i intenzivne bolne manifestacije. Oni se imenuju ako je potrebno nadopuniti djelovanje NSAID-a. Ako postoje kontraindikacije za uporabu NSAID-a, propisuju se relaksanti mišića koji ih zamjenjuju i uklanjaju bolne manifestacije i mišićni spazam za naknadnu terapiju.

Princip rada

U procesu stalnih patoloških poremećaja izazvanih osteokondrozom, pacijentovi intervertebralni diskovi i kralješci su uništeni i normalno funkcioniranje mišićnih vlakana je poremećeno. U tom smislu pojavljuje se grč mišića, popraćen akutnom boli i ograničavanjem kretanja osobe.

Zato se tijekom terapije, uz protuupalne i analgetske lijekove, široko koriste mišićni relaksanti. Ovi lijekovi pomažu smanjiti napetost mišića, tako da je moguće brzo ukloniti bol. Međutim, kako bi se u potpunosti vratila pokretljivost oštećenog područja, preporuča se uzimanje mišićnih relaksansa nekoliko tjedana, ovisno o težini patologije.

Najpopularniji nazivi mišićnih relaksansa koji se koriste za liječenje osteohondroze:

Oni pomažu ne samo u ublažavanju prekomjernog naprezanja mišića, već i dodatno pojačavaju učinak stalne fizioterapije. Zato fizioterapijski postupci, koji se provode u kombinaciji s upotrebom mišićnih relaksansa, pomažu ubrzati proces oporavka.

Relaksante mišića odabire samo liječnik, a njihova se doza izračunava prema dostupnim pokazateljima nakon sveobuhvatne dijagnoze. U osnovi, puni tijek terapije osteohondroze obično se kreće od 3 do 7 dana, ovisno o težini tijeka bolesti i intenzitetu bolnog sindroma koji se pojavio.

Mydocalm se smatra jednim od najpopularnijih lijekova, budući da ga tijelo pacijenta dobro podnosi i ima potreban terapeutski učinak. Sadrži aktivnu djelatnu tvar - tolperizon, a sadrži i lidokain koji pomaže u uklanjanju boli. Korištenje Mydocalma omogućuje vam smanjenje doze protuupalnih lijekova i analgetika.

Sirdalud pomaže u otklanjanju grčeva mišića i koristi se kod akutnih i kroničnih bolesti. Baklofen pacijenti dobro podnose i lijek se koristi za jaku bol. Korištenje baklofena tijekom složene terapije može značajno smanjiti vrijeme liječenja. Relaksanti mišića prilično su učinkoviti u složenoj terapiji, međutim, njihova je uporaba strogo ograničena zbog prisutnosti mnogih nuspojava.

Nuspojave

Pacijenti koji pate od osteohondroze propisuju relaksante mišića središnjeg djelovanja tijekom kompleksne terapije. Liječnik najprije procjenjuje potrebu za njihovom primjenom, uzimajući u obzir mogućnost nuspojava. Konkretno, nuspojave uključuju:

• slabost mišića;
• glavobolja;
• smanjenje koncentracije;
• suha usta;
• konvulzije;
• poremećaji živčanog sustava;
• problemi s jetrom, želucem, srcem.

Osim toga, pacijenti mogu doživjeti alergije, pospanost, poremećaj spavanja, depresiju, halucinacije. Zbog prisutnosti velikog broja nuspojava, takvi lijekovi se koriste za terapiju samo u bolnici ili kod kuće, ali pod stalnim nadzorom liječnika. U vrijeme uzimanja lijeka potrebno je isključiti aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pozornost, a također je zabranjeno voziti automobil.

Relaksanti mišića nisu propisani za prijem dulje vrijeme, jer se mogu pojaviti negativne reakcije tijela. Osim toga, oni izazivaju ovisnost, a težina pacijenta može se malo povećati.

Kontraindikacije

Značajka relaksansa mišića je njihova gotovo trenutna apsorpcija u želucu i crijevima. Neki od lijekova talože se u jetri i izlučuju zajedno s urinom putem bubrega. Jedina iznimka je baklofen, koji se izlučuje nepromijenjen.

Brza apsorpcija relaksansa mišića značajno povećava broj kontraindikacija za njihovu primjenu. Konkretno, zabranjeno je koristiti lijekove u slučaju:

• zatajenje bubrega;
• bolesti jetre;
• trudnoća;
• dojenje;
• alergije;
• čirevi;
• mentalna nestabilnost.

Primjena mišićnih relaksansa ne smije se naglo prekidati, jer treba postupno smanjivati ​​dozu uzetog lijeka i to kroz nekoliko tjedana.