Singulair (montelukast). Sastav, mehanizam djelovanja, oblici otpuštanja. Analozi. Indikacije, kontraindikacije, upute za uporabu. Nuspojave, cijene i recenzije. Oblik ispuštanja i pakiranje. Latinski naziv tvari Montelukast

1 obložena tableta sadrži:

djelatna tvar: montelukast natrij 10,4 mg (ekvivalent montelukastu 10 mg); pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, natrijeva kroskarmeloza, hidroksipropil celuloza, magnezijev stearat.

Sastav filmske ovojnice tablete: hidroksipropil celuloza,

metilhidroksipropil celuloza, titanijev dioksid E 171, željezne boje crveni oksid i željezni oksid žuti E 172, karnauba vosak.

farmakološki učinak

Cisteinil leukotrieni (LTC4, LTD4, LTE4) snažni su protuupalni eikozanoidi koji se oslobađaju iz različitih stanica, uključujući mastocite i eozinofile. Ovi važni pro-astmatični medijatori vežu se na receptore cisteinil leukotriena (CysLT). Receptori CysLT tipa-1 (CysLT 1) nalaze se u dišnim putevima (uključujući stanice glatkih mišića dišnih putova i makrofage) i na drugim proupalnim stanicama (uključujući eozinofile i određene mijeloične matične stanice). CysLT su povezani s patofiziologijom astme i alergijskog rinitisa. Kod astme, učinci posredovani leukotrienom uključuju bronhospazam, mukoznu sekreciju, vaskularnu propusnost i regrutiranje eozinofila. Kod alergijskog rinitisa, CysLT se oslobađaju iz nosne sluznice nakon izlaganja alergenu tijekom rane i kasne faze reakcije i također su povezani sa simptomima alergijskog rinitisa. Intranazalni test s CysLT pokazao je povećanje nazalnog otpora dišnih putova i simptome nazalne kongestije.

Montelukast je djelatna tvar koja se, kada se primjenjuje oralno, s visokim afinitetom i selektivnošću veže na CysLTi receptore. U kliničkim ispitivanjima montelukast je inhibirao bronhospazam izazvan inhaliranim LTD4 u dozi od 5 mg. Bronhodilatacija se javila unutar 2 sata nakon oralne primjene. Bronhodilatacijski učinak uzrokovan β-agonistima nadopunjen je učinkom montelukasta. Liječenje montelukastom inhibira i ranu i kasnu fazu bronhokonstrikcije zbog antigenske stimulacije. Montelukast, u usporedbi s placebom, smanjuje razinu eozinofila u perifernoj krvi kod odraslih i djece. U zasebnoj studiji, liječenje montelukastom značajno je smanjilo broj eozinofila u dišnim putovima (određeno analizom sputuma) i u perifernoj krvi te poboljšalo kliničku kontrolu astme.

U studijama koje su uključivale odrasle, montelukast u dozi od 10 mg jednom dnevno, u usporedbi s placebom, pokazao je značajno poboljšanje jutarnjeg FEV1 (10,4% promjena u odnosu na početnu vrijednost u usporedbi s 2,7%), jutarnjeg maksimalnog ekspiratornog volumenskog protoka (MOV) (24,5 L/ minimalna promjena u odnosu na početnu vrijednost u odnosu na 3,3 L/min) i značajno smanjenje ukupne upotrebe β-agonista (promjena u odnosu na početnu vrijednost: -26,1% u odnosu na -4,6%). Pacijenti su izvijestili da je olakšanje dnevnih i noćnih simptoma astme znatno bolje od placeba.

Ispitivanja na odraslima pokazala su sposobnost montelukasta da nadopuni klinički učinak inhalacijskih kortikosteroida (% promjene u odnosu na početnu vrijednost za inhalirani beklometazon u kombinaciji s montelukastom u usporedbi s beklometazonom, odnosno za FEV1: 5,43% naspram 1,04%; upotreba P-agonista: -8,70% u odnosu na 2,64%). U usporedbi s inhaliranim beklometazonom (200 mcg dvaput dnevno, razmaknica), montelukast je pokazao brži početni odgovor, iako je tijekom 12-tjednog ispitivanja beklometazon rezultirao većim srednjim terapijskim učinkom (% promjene u odnosu na početnu vrijednost za montelukast u usporedbi s beklometazonom, odnosno, za FEV1: 7,49% u usporedbi s 13,3%, korištenje P-agonista -28,28% u usporedbi s -43,89%). Međutim, u usporedbi s beklometazonom, više bolesnika liječenih montelukastom postiglo je sličan klinički odgovor (tj. 50% bolesnika liječenih beklometazonom postiglo je poboljšanje FEV1 od približno 11% ili više u usporedbi s početnom vrijednošću, dok je 42% bolesnika liječenih montelukast je postigao isti odgovor).

Provedeno je kliničko ispitivanje kako bi se ocijenila uporaba montelukasta za simptomatsko liječenje sezonskog alergijskog rinitisa u bolesnika u dobi od 15 godina i starijih s astmom i popratnim sezonskim alergijskim rinitisom. U ovoj studiji, montelukast (10 mg tablete, jednom dnevno) pokazao je statistički značajno poboljšanje u rezultatima dnevnih simptoma rinitisa u usporedbi s placebom. 24-satni rezultat simptoma rinitisa je prosjek dnevnog (srednje vrijednosti za nazalnu kongestiju, rinoreju, kihanje, svrbež u nosu) i noćnog (srednje vrijednosti za nazalnu kongestiju nakon buđenja, poteškoće s usnivanjem, noćna buđenja) rinitisa rezultati simptoma. Ukupne procjene učinkovitosti lijeka kod alergijskog rinitisa od strane pacijenata i liječnika bile su statistički bolje od placeba. Procjena učinkovitosti u astmi nije bila primarni cilj ove studije.

U 8-tjednoj studiji u djece u dobi od 6 do 14 godina, montelukast 5 mg jednom dnevno u usporedbi s placebom značajno je poboljšao respiratornu funkciju (FEV1 8,71% u odnosu na 4,16% promjena u odnosu na početnu vrijednost). pokazatelj; promjena u odnosu na početnu vrijednost u jutarnjem MORV-u od 27,9 l /min u usporedbi sa 17,8 l/min) i smanjenjem učestalosti primjene P-agonista na zahtjev (promjena u odnosu na početnu vrijednost: - 11,7% u usporedbi s + 8,2%.

Značajno smanjenje rezultata u vezi s bronhokonstrikcijom povezanom s vježbanjem (EIB) primijećeno je u 12. tjednu ispitivanja u odraslih (maksimalno smanjenje FEV1 22,33% za montelukast u usporedbi s 32,40% za placebo; vrijeme do oporavka unutar 5% od početne vrijednosti FEV1 44,22 minuta u usporedbi sa 60,64 minute). Taj je učinak bio dosljedan tijekom cijelog razdoblja ispitivanja od 12 tjedana. Smanjenje ERF također je dokazano u kratkoj studiji u djece u dobi od 6 do 14 godina (maksimalno smanjenje FEV1 18,27% za
u odnosu na 26,11%; vrijeme do oporavka unutar 5% od početnog FEV1 17,76 minuta u usporedbi s 27,98 minuta). Učinak je u obje studije pokazan do kraja intervala doziranja lijeka (1 puta dnevno).

U bolesnika osjetljivih na aspirin koji su istodobno primali inhalacijske i/ili oralne kortikosteroide, liječenje montelukastom u usporedbi s placebom rezultiralo je značajnim poboljšanjem kontrole astme (promjena u odnosu na početnu vrijednost FEV1 8,55% naspram -1,74% i promjena u odnosu na početnu vrijednost u smanjenju ukupne upotrebe ( 3-agonist -27,78% u usporedbi s 2,09%).

Farmakokinetika

Usisavanje

Montelukast se brzo apsorbira nakon oralne primjene. Za filmom obložene tablete, svaka od 10 mg, prosječna maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) postignuta je 3 sata (Tmax) nakon primjene lijeka kod odraslih natašte. Oralna bioraspoloživost u prosjeku iznosi 64%. Redoviti unos hrane nije utjecao na oralnu bioraspoloživost i Cmax. Sigurnost i djelotvornost potvrđena je u kliničkim studijama uz primjenu filmom obloženih tableta od 10 mg, neovisno o unosu hrane. Za tablete za žvakanje, 5 mg, Cmax je postignut 2 sata nakon uzimanja natašte u odraslih. Prosječna oralna bioraspoloživost bila je 73% i smanjila se na 63% kada se uzimao uz standardni obrok.

Distribucija

Montelukast se više od 99% veže za proteine ​​plazme. Volumen distribucije montelukasta u stanju dinamičke ravnoteže prosječno je 8-11 litara. Studije na štakorima s radioaktivno obilježenim montelukastom pokazuju minimalnu distribuciju pri prolasku kroz krvno-moždanu barijeru. Osim toga, radioaktivno obilježene koncentracije 24 sata nakon doze bile su minimalne u svim drugim tkivima.

Metabolizam

Montelukast se aktivno metabolizira. U ispitivanjima u kojima su korištene terapijske doze, koncentracije metabolita montelukasta u plazmi bile su ispod granice detekcije u stanju dinamičke ravnoteže u odraslih i djece.

In vitro ispitivanja na mikrosomima ljudske jetre pokazuju da su citokromi P450 3A4, 2A6, 2C8 i 2C9 uključeni u metabolizam montelukasta. Prema rezultatima dodatnih ispitivanja mikrosoma ljudske jetre in vitro, terapijske koncentracije montelukasta u krvnoj plazmi ne inhibiraju citokrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ili 2D6. Uloga metabolita u terapijskom učinku montelukasta je minimalna.

rasplod

Plazmatski klirens montelukasta u zdravih odraslih osoba iznosi prosječno 45 ml/min. Nakon oralne primjene radioaktivno obilježenog montelukasta 86%

radioaktivnost se izlučuje unutar 5 dana izmetom i<0,2 % -с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

Značajke farmakokinetike u različitim skupinama bolesnika

Nema potrebe za prilagodbom doze u starijih bolesnika ili u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre. Nisu provedena ispitivanja u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Budući da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju u žuč, ne očekuje se da će biti potrebe za prilagodbom doze montelukasta u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Nema podataka o farmakokinetici montelukasta u bolesnika s teškim oštećenjem jetre (>9 na Child-Pugh ljestvici).

Pri primjeni visokih doza montelukasta (20 i 60 puta veće od preporučene doze za odrasle) uočeno je smanjenje koncentracije teofilina u krvnoj plazmi. Ovaj učinak nije primijećen pri korištenju lijeka u preporučenoj dozi od 10 mg 1 puta dnevno.

Indikacije za upotrebu

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća. Studije na životinjama ne pokazuju štetne učinke u smislu učinaka na trudnoću ili razvoj embrija/fetusa. Ograničene informacije dostupne iz baze podataka o trudnoći ne ukazuju na uzročno-posljedičnu vezu između primjene SINGULAIR-a i pojave malformacija (kao što su defekti udova), koji su rijetko zabilježeni u svjetskim iskustvima nakon stavljanja lijeka u promet.

SINGULAIR se tijekom trudnoće smije koristiti samo ako je prijeko potrebno.

Dojenje. U studijama na štakorima pokazalo se da montelukast prelazi u mlijeko.

Nije poznato prelazi li montelukast u majčino mlijeko u žena.

SINGULAIR se smije koristiti tijekom dojenja samo ako je prijeko potrebno.

Doziranje i način primjene

Opće preporuke. Terapeutski učinak lijeka SINGULAIR s promjenom parametara tijeka bronhijalne astme razvija se unutar 1 dana. SINGULAIR se može uzimati sa ili bez hrane. Bolesnike treba upozoriti da moraju uzimati SINGULAIR čak i ako im je astma pod kontrolom i tijekom razdoblja pogoršanja astme. SINGULAIR se ne smije uzimati istodobno s drugim lijekovima koji sadrže istu djelatnu tvar, montelukast.

Nema potrebe za prilagodbom doze za starije bolesnike, bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega ili s blagim do umjerenim oštećenjem jetre. Nema podataka o bolesnicima s teškim oštećenjem jetre. Doziranje za muškarce i žene je isto.

Liječenje SINGULAIR-om u odnosu na druge lijekove za astmu SINGULAIR se može dodati postojećem liječenju bolesnika. inhalacijski kortikosteroidi. Liječenje lijekom SINGULAIR može se koristiti kao dodatna terapija u bolesnika u kojih primjena inhalacijskih kortikosteroida i, ako je potrebno, kratkodjelujućih β-agonista ne osigurava dostatnu kliničku kontrolu astme. SINGULAIR ne smije zamijeniti inhalacijske kortikosteroide.

Za djecu od 6 do 14 godina dostupne su tablete za žvakanje u dozi od 5 mg.

Nuspojava

Montelukast je korišten u kliničkim ispitivanjima:

Filmom obložene tablete (10 mg svaka) - u približno 4000 odraslih bolesnika s astmom u dobi od 15 godina i starijih;

Filmom obložene tablete (10 mg svaka) - u približno 400 bolesnika s astmom i sezonskim alergijskim rinitisom u dobi od 15 godina i starijih;

Tablete za žvakanje (5 mg) - Otprilike 1750 djece u dobi od 6 do 14 godina.

U kliničkim su ispitivanjima sljedeće nuspojave prijavljivane često (>1/100 do<1/10) у пациентов с астмой, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо.

Postmarketinško iskustvo s lijekom

Sljedeće su nuspojave prijavljene tijekom primjene nakon stavljanja lijeka u promet; Reakcije su navedene prema klasama organskih sustava i specifičnim terminima nuspojava. Učestalost određena iz relevantnih kliničkih studija.

Infekcije i invazije: vrlo često - infekcije gornjih dišnih puteva. Poremećaji krvi i limfnog sustava: rijetko - povećana sklonost krvarenju.

Poremećaji imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaksiju; vrlo rijetko - eozinofilna infiltracija jetre.

Mentalni poremećaji: rijetko - patološki snovi, uključujući noćne more, nesanicu, somnambulizam, agitaciju, agitaciju, uključujući agresivno ponašanje ili neprijateljstvo, depresiju, psihomotornu hiperaktivnost (uključujući razdražljivost, tjeskobu i tremor); rijetko - oštećenje pamćenja, oslabljena pozornost; vrlo rijetko - halucinacije, dezorijentacija, suicidalne misli i ponašanje (suicidalnost).

Poremećaji živčanog sustava: rijetko - vrtoglavica, pospanost, parestezija/hipestezija, konvulzije.

Srčani poremećaji: rijetko - palpitacije.

Poremećaji dišnog sustava, prsnog koša i medijastinuma: rijetko - epistaksa; vrlo rijetko - Churg-Straussov sindrom, plućna eozinofilija.

Gastrointestinalni poremećaji: često - proljev, mučnina, povraćanje; rijetko - suha usta, dispepsija.

Na dijelu hepatobilijarnog sustava: često - povećanje razine transaminaza (AJIT, ACT) u krvnom serumu; vrlo rijetko - hepatitis (uključujući kolestatsko, hepatocelularno i miješano oštećenje jetre).

Poremećaji kože i potkožnog tkiva: često - osip; rijetko - modrice, urtikarija, svrbež; rijetko - angioedem; vrlo rijetko - nodozni eritem, multiformni eritem.

Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: rijetko - artralgija, mialgija, uključujući grčeve mišića.

Poremećaji općeg stanja i povezani s načinom na koji se lijek koristi: često - pireksija; rijetko - astenija / umor, malaksalost, edem.

Predozirati

tijekom 22 tjedna, au kratkim studijama - u dozama do 900 mg / dan tijekom otprilike 1 tjedna, što nije bilo popraćeno klinički značajnim nuspojavama. Bilo je izvješća o akutnom predoziranju montelukastom tijekom postmarketinške primjene i kliničkih ispitivanja. To uključuje izvješća o odraslima i djeci koja su koristila doze od 1000 mg (približno 61 mg/kg u 42-mjesečnog djeteta). Uočene kliničke i laboratorijske promjene bile su usporedive sa sigurnosnim profilom u odraslih i djece. U većini slučajeva predoziranja nisu se pojavile nuspojave. Najčešće prijavljene nuspojave bile su usporedive sa sigurnosnim profilom montelukasta i uključivale su bol u trbuhu, pospanost, žeđ, glavobolju, povraćanje i psihomotornu hiperaktivnost.

Nije poznato izlučuje li se montelukast iz tijela tijekom peritonealne dijalize ili hemodijalize.

Interakcija s drugim lijekovima

Montelukast se može koristiti s drugim lijekovima koji se obično koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje astme. U ispitivanjima interakcija s drugim lijekovima, preporučena klinička doza montelukasta nije imala klinički značajan učinak na farmakokinetiku lijekova kao što su teofilin, prednizon, prednizolon, oralni kontraceptivi (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin .

Površina ispod krivulje koncentracije u plazmi (AUC) montelukasta smanjila se za približno 40% u bolesnika koji su istodobno uzimali fenobarbital. Budući da se montelukast metabolizira putem CYP 3A4, 2C8 i 2C9, montelukast treba primjenjivati ​​s oprezom, osobito u djece, istodobno s induktorima CYP 3A4, 2C8 i 2C9 kao što su fenitoin, fenobarbital i rifampicin.

Ispitivanja in vitro pokazala su da je montelukast snažan inhibitor CYP 2C8. Međutim, podaci iz kliničkih studija interakcija lijekova u kojima se istraživala uporaba montelukasta i rosiglitazona (supstrat markera koji predstavlja lijekove koji se pretežno metaboliziraju putem CYP 2C8) pokazali su da montelukast ne inhibira CYP 2C8 in vivo. Stoga se ne očekuje da će montelukast značajno utjecati na metabolizam lijekova koje metabolizira ovaj enzim (npr. paklitaksel, rosiglitazon i repaglinid).

Ispitivanja in vitro pokazala su da je montelukast supstrat CYP 2C8, 2C9 i 3A4. Podaci iz kliničkih studija interakcija lijekova u kojima se proučavala uporaba montelukasta i gemfibrozila (inhibitori CYP 2C8 i 2C9) pokazali su da gemfibrozil povećava sustavnu izloženost montelukastu za 4,4 puta. Uz kombiniranu primjenu gemfibrozola i drugih potencijalnih inhibitora CYP 2C8, nije potrebna prilagodba doze montelukasta, ali treba uzeti u obzir mogućnost povećanja nuspojava.

Na temelju podataka in vitro, ne očekuju se klinički važne interakcije s manje snažnim inhibitorima CYP 2C8 (npr. trimetoprim). Uz istovremenu primjenu montelukasta s itrakonazolom (snažan inhibitor CYP 3A4), nema značajnog povećanja sistemske izloženosti montelukastu.

Značajke aplikacije

UTJECAJ NA SPOSOBNOST VOŽNJE I DRUGE MEHANIZME

Ne očekuje se da će Montelukast utjecati na bolesnikovu sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa strojevima. Međutim, u rijetkim slučajevima zabilježena je pospanost ili omaglica.

Mjere opreza

Montelukast ne smije naglo zamijeniti inhalacijske ili oralne kortikosteroide. Nema podataka koji potvrđuju da se doza oralnih kortikosteroida može smanjiti tijekom primjene montelukasta.

U rijetkim slučajevima, bolesnici liječeni lijekovima protiv astme, uključujući montelukast, mogu doživjeti sustavnu eozinofiliju, ponekad s kliničkim manifestacijama vaskulitisa karakterističnog za Churg-Straussov sindrom (stanje u kojem se često liječe sistemski kortikosteroidi). Ti su slučajevi ponekad bili povezani sa smanjenjem doze ili povlačenjem oralnog kortikosteroida. Iako uzročna povezanost s primjenom antagonista leukotrienskih receptora nije utvrđena, kliničari bi trebali biti svjesni mogućnosti razvoja eozinofilije, vaskularnog osipa, pogoršanja plućnih simptoma, srčanih komplikacija i/ili neuropatije. Bolesnike koji razviju ove simptome treba ponovno pregledati i preispitati njihov režim liječenja.

Bolesnike koji razviju ove simptome treba ponovno pregledati i preispitati njihov režim liječenja.

U bolesnika s astmom osjetljivom na aspirin, liječenje montelukastom ne mijenja potrebu za aspirinom ili drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

Bolesnici s rijetkim urođenim bolestima kao što su nepodnošljivost galaktoze, nedostatak Lapp laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze ne bi trebali koristiti ovaj lijek.

Obrazac za otpuštanje

7 ili 14 obloženih tableta po 10 mg u blisteru.

1 ili 2 blistera u kartonskoj kutiji s uputom za uporabu.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnom pakiranju na temperaturi ne višoj od 30°C na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti.

Čuvati izvan dohvata djece.

"Montelukast" - recenzije lijeka mogu se lako pronaći na tematskim forumima i stranicama posvećenim problemu bronhijalne astme - ovo je klasični antagonist leukotrien D4 receptora. Lijek se naširoko koristi kako u osnovnoj terapiji tako i za sprječavanje karakterističnih napada bolesti. Uravnoteženi sastav omogućuje korištenje lijeka za liječenje pacijenata gotovo svih dobnih kategorija.

Obrazac za otpuštanje

Mnogo je razloga zašto Montelukast dobiva uglavnom pozitivne kritike. Međutim, prvo što upada u oči je, naravno, asortiman tableta proizvedenih pod ovim trgovačkim nazivom.

U ovom trenutku dominiraju tri tehnološke matrice. Riječ je o standardnim filmom obloženim pilulama (1 jedinica sadrži 10 mg djelatne tvari) i njihovim pandanima za žvakanje (4 mg odnosno 5 mg reagensa). Osnovna baza u oba slučaja je natrijev montelukast, ali je sastav pomoćnih komponenti nešto drugačiji - manitol i aspartam nisu prisutni u uzorcima namijenjenim za neposredno uzimanje nakon konzumacije.

U komentarima se često pojavljuju pitanja o krivotvorinama koje se tu i tamo pojavljuju u lancima ljekarni. Možete se zaštititi od krivotvorenih proizvoda ako pravodobno obratite pozornost na izgled farmakološkog proizvoda.

Tako, konkretno, tableta za žvakanje s 4 miligrama aktivnog sastojka ima ovalni oblik i ružičastu nijansu (opis odgovara tabletama s okusom trešnje; razlike su prihvatljive pri korištenju drugih okusa), kao i oznaku u obliku broja "4" na jednoj od strana. Analozi, u kojima je glavni aktivni sastojak 1 mg više, okrugli su i označeni s "pet". Pilule s ljuskom geometrijski nalikuju pravokutniku; bež su boje i označeni su brojem "10".

Farmakološka pripadnost

"Montelukast" (recenzije koje opisuju situacije u kojima su složene alergije izazvane reagensom izuzetno rijetke) tipičan je predstavnik skupine lijekova protiv bronhokonstrikcije. Algoritam njegovog djelovanja omogućuje nam da govorimo o "bliskom odnosu" s intermedijerima / prostaglandinima i tromboksanima.

Glavna funkcija lijeka je blokiranje "senzora" cisteinil leukotriena dišnog sustava. Upravo ti receptori održavaju visoku aktivnost bronha tijekom razvoja astme, a također potiču sintezu sekreta, koji se zatim nakuplja i otežava rad sluznice.

Redoviti unos dovodi do značajnog smanjenja težine simptoma na pozadini općeg smanjenja broja astmatičnih napada (kao što mnogi pacijenti primjećuju, pozitivne promjene se uočavaju već prvog dana terapije).

Metaboličke značajke

"Montelukast" (recenzije farmaceuta pokazuju da je stvarni izbor udvostručitelja ograničen cjenovnom politikom proizvođača, odnosno pojedinačni sinonimni lijekovi, koji imaju identično strukturirane molekule glavne komponente, nekoliko su puta skuplji od opisanog lijeka), ulazeći u krvnu plazmu, savršeno se veže za svoje proteine. Tijekom kliničkih studija rezultat je zabilježen na razini od 99,37%. Istodobno, njegova bioraspoloživost izravno ovisi o tehnološkom obliku otpuštanja. Primjerice, sastojci tableta od 5 miligrama apsorbiraju se 73%, dok su filmom obloženi analozi, koji sadrže 2 puta više djelatne tvari, samo 64%.

Slična je situacija s poluživotom reagensa: komponente tableta za žvakanje, nakon metabolizma, napuštaju tijelo 2 sata nakon ingestije, a sastavni elementi konvencionalnih tableta nakon 180-200 minuta. U isto vrijeme klirens plazme varira između 43-45 ml / minuti. I, zanimljivo, samo 0,2% doze transportira se urinarnim traktom. Crijeva, za usporedbu, - više od 85%.

Iz komentara autoritativnih stručnjaka proizlazi da se farmakokinetički proces odvija jednako glatko kod pacijenata oba spola i da pri izračunavanju dnevne doze lijeka nisu potrebne ozbiljne prilagodbe za dob i bubrežne patologije. Ali poremećaji u radu jetre, posebno kada su u pitanju ozbiljne bolesti, zaslužuju posebnu pozornost pri sastavljanju terapijskog rasporeda.

Indikacije za termin

Kada je uporaba lijeka Montelukast opravdana, recenzije (lijek se preporučuje djeci u obliku za žvakanje; preporučljivo je propisivati ​​tablete obložene filmom isključivo odraslima i adolescentima) ostavljene na forumima, naravno, pomažu razumjeti. No, voditi se samo tuđim mišljenjem velika je pogreška, jer bez konzultacije s liječnikom gotovo je nemoguće “prepoznati” vrstu astme, a što je najvažnije, saznati uzroke njezine pojave.

Što se tiče službenih uputa, tamo je krug simptoma, tegoba i drugih stanja ocrtan na sljedeći način:

• grčevi bronha izazvani prekomjernom tjelesnom aktivnošću;
• sezonski / kronični rinitis alergijske prirode;
• Bronhijalna astma;
• potreba za preventivnim mjerama.

Optimalna doza

"Montelukast" (negativne recenzije je izuzetno teško pronaći, budući da se aktivni sastojak već dugo uspješno koristi kao sastavni dio mnogih specijaliziranih lijekova) uzima se oralno, jednom dnevno, bez pozivanja na raspored "doručak - ručak - večera". .

Za tablete za žvakanje od 4 mg i 5 mg vrijede sljedeća pravila doziranja:

• djeca u dobi od 2 do 5 godina: 1 jedinica lijeka (4 mg) dnevno, prije spavanja, dok se simptomi ne kontroliraju, uz obavezno produljenje tečaja za 2-4 tjedna za konsolidaciju dobivenog učinka;
• bolesnici od 6 do 14 godina: sličan režim, ali jedna doza je 5 mg.

Za filmom obložene tablete relevantne su sljedeće preporuke:

• odrasli i djeca starija od 15 godina s bronhijalnom astmom ili kroničnim rinitisom: 1 jedinica (10 mg tvari) / dan, navečer;
• u cilju prevencije grčeva: ista doza u trajanju od 14-28 dana.

Nuspojava

Upute za "Montelukast" (recenzije potvrđuju da čak i uz potpunu usklađenost s odredbama službenih smjernica, ne mogu se u potpunosti isključiti atipične reakcije na prisutnost sastojaka) pozicioniran je kao potencijalno siguran lijek, ali pod uvjetom da nekarakteristični "odgovor" " iz tijela u pojedinačnim slučajevima još uvijek je moguće.

Valjani scenariji:

• Gastrointestinalni trakt: proljev, suha usta, bol u abdomenu, mučnina;
• srce i krvne linije: vrlo zamjetan porast broja otkucaja srca;
• koža: osip, urtikarija, lokalni hematomi;
• dišni sustav: rinoreja i teški kašalj;
• CNS: vrtoglavica, umor, depresivna raspoloženja, praćena pretjeranom psihomotornom agitacijom;
• mišićno-koštani sustav: artralgija i mialgija (uključujući konvulzije)
• ostalo: simptomi karakteristični za akutne respiratorne infekcije i gripu.

Ograničenja i kontraindikacije

"Montelukast" (recenzije uputa za uporabu smatraju se najpozitivnijima, a informacije sadržane u njemu, s gledišta objektivnosti, praktički nema pitanja od članova foruma) nije propisano ako:

• pronađena je preosjetljivost na sastav lijeka (pravilo je relevantno za sve vrste tableta);
• dijagnosticirane rijetke nasljedne bolesti, uključujući one u kojima tijelo ne apsorbira galaktozu ili doživljava kritični nedostatak laktaze (ovo se ograničenje ne odnosi na tablete za žvakanje);
• stanje bolesnika pogoršava fenilketonurija;
• pacijent još nije star dvije godine (za tablete u ljusci "dobna granica" - 15 godina).

Predoziranje: simptomi i liječenje

Studije su pokazale: "Montelukast" 4 mg (recenzije o ovom trgovačkom obliku reagensa, zapravo, identične su komentarima koji se odnose na analoge za žvakanje koji sadrže 5 mg aktivne tvari), ako je dnevni unos prekoračen, ima isti učinak na organizam kao i tableta od 10 mg . Najizraženiji simptomi predoziranja vidljivi su u bolesnika mlađe skupine. Odrasli, čak i kada su uzimali 200 mg / dan tijekom 5 mjeseci, nisu primijetili nikakve atipične reakcije.

U pojedinačnim epizodama znak povećane koncentracije lijeka bio je:

• neutoljiva žeđ;
• pospanost;
• bol u abdomenu;
• povraćanje;

Liječenje se temelji na promatranoj kliničkoj slici. Nema podataka o učinkovitosti hemodijalize.

Interakcije lijekova i najpopularniji analozi

"Montelukast" 5 mg (recenzije uzoraka za žvakanje koje su ostavili pedijatri svode se na ideju da je lijek nedvojbeno vrijedan pozornosti mladih roditelja), kao i drugi oblici antagonista leukotrienskih receptora, kada se koristi paralelno s profilnim reagensima, pomaže ubrzati pozitivnu dinamiku : simptomi bronhijalne astme postaju manje izraženi, broj napada se smanjuje. Međutim, ne preporučuje se nagli prekid terapije koja se temelji na inhalacijskim kortikosteroidima.

Nisu pronađene značajne fluktuacije u farmakokinetičkim procesima koji uključuju teofilin i prednisol. Ali apsorpcija "spajanjem" s fenobarbitalom pada za čak 40%.

Reagensi koji inhibiraju sintezu izoenzima CYP3A4 smiju se koristiti samo pod liječničkim nadzorom.

Strukturni analozi koji se najčešće nalaze u prodaji:

• "Moncasta".
• "Singlon".
• "Jednina".
• "Ektalust".
• "Singulex".

"Singular" ili "Montelukast": recenzije liječnika i farmakologa

Prema iskusnim farmakolozima, sporovi o tome koji je od gore navedenih lijekova sigurniji i učinkovitiji su besmisleni, jer i Singulair i Montelukast imaju istu bazu lijekova. Samo što je prvo trgovačko ime prošlo patentnu registraciju, a drugo je međunarodno. Pojedini liječnici i pacijenti, međutim, imaju različito stajalište i jedinim ispravnim rješenjem smatraju lijekove koji se distribuiraju prema INN-u.

Montelukast i njegovi analozi su aktivna komponenta različitih sredstava. Proizvod izgleda poput suhog bijelog praha. Ima dobru topljivost. Ova komponenta lijeka ima bronhodilatatorsko djelovanje.

Djeluje u sprezi s receptorima medijatora koji se aktiviraju u bolestima. donji respiratorni trakt uključujući bronhiole i bronhe.

U kontaktu s

Najčešće, osoba, koja se osjeća loše, sama odlazi u ljekarnu i kupuje različita antivirusna sredstva. U ovom slučaju, kupac se suočava s izborom kupiti ovaj lijek ili kupiti njegov analog. Lijek Montelukast, njegovi analozi, upute za uporabu i doziranje.

Nakon ulaska u želudac, lijek se brzo apsorbira, stječući najveću učinkovitost nekoliko sati nakon ingestije. Ovaj lijek se metabolizira u jetri i izlučuje putem mokraćnog sustava. Zahvaljujući Montelukastu dolazi do sljedećeg djelovanja:

1. Smanjenje edema i grčeva glatkih mišića.
2. Normalizira se rad krvnih žila dišnog sustava (donjih i gornjih dijelova).
3. Poboljšan je transport sluzi zbog smanjenja njezine proizvodnje.

Montelukast može biti predstavljena u dva oblika. U obliku tableta za žvakanje i obloženih pilula za oralnu primjenu. Sadržaj komponenata Montelukasta u jednoj tableti može biti različit, pa prije kupnje lijeka pažljivo pročitajte upute.

Montelukast tablete i njegovi analozi

Upute za uporabu lijeka opisuju ovaj lijek kao bronhodilatator i anti-leukotrienski antibiotik. Proizvodi se u obliku tableta za žvakanje, koje sadrže 5 ili 10 mg aktivnih tvari.

Montelukast: cijena i pravila primjene

Tablete Montelukast koštat će 700 rubalja. Cijena lijeka ovisit će o tome koju količinu lijeka odlučite kupiti. Dakle, 28 tableta od 5 grama može se kupiti po cijeni od 900 rubalja.

Prije nego što počnete tražiti slične lijekove, trebali biste saznati svrhu korištenja ovog lijeka. Montelukast se propisuje ljudima boluje od bronhijalne astme za njegovo liječenje i prevenciju.

Također, tablete koristi se za rinitis ako je alergičan. Lijek će se savršeno nositi s bronhospazmom tijekom povećanog tjelesnog napora. Tablete su strogo zabranjene za osobe koje su vrlo osjetljive na ovu tvar, kao i za djecu mlađu od 2 godine i trudnice.

Ako se uporaba tableta mora provoditi tijekom hranjenja, tada treba prekinuti laktaciju. Ako je doza pogrešno odabrana ili se ne poštuju upute, lijek može uzrokovati:

• probavne smetnje i probavni sustav tijela;
• glavobolja i vrtoglavica;
• kongestija dišnih putova i edem.

Za sve to, alat je sposoban izazvati reakcije CNS-a, alergije, poremećaj cirkulacijskog i srčanog sustava, kao i stanje pacijenta slično gripi.

Kako uzimati Montelukast

Za više informacija o pravilima za uporabu lijeka možete pronaći njegove upute. Za liječenje bronhijalne astme obično se uzima 10 mg lijeka dnevno (po mogućnosti prije spavanja). U profilaktičke svrhe, doza lijeka može doseći do 5 mg dnevno.

Montelukast treba uzimati u liječenju alergijskog rinitisa 4 mg-10 mg lijeka dnevno(doziranje lijeka ovisit će o stupnju bolesti i procijenjenoj učinkovitosti lijeka).

Broj dana tijekom kojih treba uzimati lijek, određuje liječnik uzimajući u obzir sve značajke razvoja bolesti. Montelukast tablete mogu se propisati s kortikosteroidima i bronhodilatatorima.

Montelukast - analozi

Ako je uporaba Montelukasta iz nekog razloga kontraindicirana, tada biste trebali odabrati analoge ovog lijeka zajedno sa svojim liječnikom.

Nemojte sami birati analoge i nemojte davati lijekove djeci bez pedijatra.

Ako ljekarna nema ovaj lijek, onda možete potražiti njegove zamjene, slični po sastavu sa originalom:

• Jednina.
• Ektalust.
• Monler.
• Singlon.

Ponekad je razlog zbog kojeg kupac odabire druge proizvođače ušteda novca. Pronalaženje jeftinih zamjena za tablete Montelukast nije teško. Koji lijekovi mogu uštedjeti novac potrošača i proizvesti željeni učinak?

Singulair je najpopularniji analog

Ovaj alat je također uobičajeno proizvoditi u obliku tableta za žvakanje. Jedna tableta sadrži oko 4, 5 ili 10 mg aktivnog sastojka. Možemo reći da analog Singulaira nije baš jeftin. Dakle, tablete od 5 mg u količini od 14 komada će imati cijenu od 1200 rubalja.

Za razliku od Montelukasta koji se proizvodi u Rusiji, Singulair potječe iz Amerike. Takav lijek može se koristiti tijekom trudnoće pa čak i tijekom dojenja. Ali proizvođač upozorava da se prije uporabe lijeka ipak trebate posavjetovati s liječnikom.

Svaka tableta lijeka sadrži tvar - aspartam stoga bolesnike s fenilketonurijom treba unaprijed upozoriti na to. Ne možete koristiti ovaj lijek za zaustavljanje akutne bronhijalne astme.

Montelar je dobra i jeftina zamjena

Ako je vaš cilj uštedjeti na kupnji lijeka za liječenje, Montelar će vam se sigurno svidjeti. Doziranje lijeka je isto kao i njegovi prethodnici.

Pakiranje sadrži 14 tableta težine 5 mg i košta oko 650 rubalja. Bit će dvostruko jeftiniji od Singulara. Proizvođač lijeka je Švicarska.

Tablete su kategorički kontraindicirane za osobe s visokom netolerancijom na komponente lijeka, kao i za one koji pate od fenilketonurije. I također, njegov ne smije se davati djeci manje od šest godina starosti.

Prema recenzijama lijeka, možete vidjeti da je rijetko uzrokuje nuspojave, za razliku od prethodnog sredstva. Nuspojave se mogu očitovati u obliku bolova u trbuhu, alergija i stanja nalik gripi. Nedostatak Montelara je njegova nemogućnost zamjene inhalacijskih lijekova za primjenu u hitnim slučajevima.

Ektalust - jeftini analog

Dakle, ovaj alat je najpristupačniji od analoga Montelukasta. Paket Ectalust sadrži 14 tableta od po 5 mg, lijek košta oko 500 rubalja. Sastav tableta uključuje aktivnu tvar - montelukast.

Lijek je u stanju izliječiti bronhijalnu astmu, aspirinsku astmu, a također može spriječiti bronhospazam i otežano disanje tijekom vježbanja. Ectalust tablete izvrsno se nose s noćnim napadima rinitisa.

Sredstva zabranjeno za korištenje djeca mlađa od 2 godine, kao i djeca mlađa od 6 godina u količini od 5 mg. Za liječenje bronhijalne astme Ectalust treba uzimati navečer. Ako pacijent ima alergijski rinitis, tada se njegova uporaba javlja jedan sat prije jela ili dva nakon njega. Dopušteno je koristiti lijek u bilo koje doba dana.

Monler tablete

Analozi Montelukasta uključuju Monler. Trošak Monler tableta bit će oko 700 rubalja za 14 tableta težine 5 mg. To je nešto skuplje od cijene početnog lijeka. Ovaj lijek nema posebnih svojstava i znakova.

Treba napomenuti da ovaj lijek dobar učinak na tijelo bolesnika. Dakle, praksa je pokazala da lijek Monler vrlo rijetko dovodi do stvaranja nuspojava. Tablete brzo prodiru u tijelo, a učinak liječenja počinje se javljati nakon nekoliko dana uzimanja lijeka.

Druga slična sredstva

Ostali analozi Montelukasta mogu imati druge komponente u svom sastavu, ali istodobno imaju isti učinak na tijelo pacijenta i liječe bronhijalnu astmu.

Fondovi bronhodilatatorskog tipa omogućuju vam opuštanje glatkih mišića, ublažavanje grčeva mišićnog tkiva, olakšavanje disanja i širenje samih bronha.

Ovi lijekovi se mogu koristiti sami ili u kombinaciji s drugim lijekovima za astmu. U ljekarnama možete pronaći sljedeće analogne proizvode:

1. Omnitus.
2. Pertussin i tako dalje.

Zamjene za izvorni lijek treba odabrati lijekove, dok uzimajući u obzir individualne karakteristike organizam i faze razvoja bolesti.

Moderna farmakologija je masa lijekova koji se koriste u različite svrhe. U idealnom slučaju, ako se pojave bilo kakve pritužbe, osoba treba odmah kontaktirati liječnika. Samo liječnik može provesti temeljit pregled, postaviti ispravnu dijagnozu i odrediti odgovarajući režim liječenja. Ali to nije uvijek slučaj.

Često ljudi, osjećajući se loše, sami odlaze u apoteku, kupuju lijekove. Istodobno se suočavaju s izborom: kupiti ovaj lijek ili dati prednost njegovom analogu (generičkom). Današnji članak će vas upoznati s lijekom koji se zove Montelukast. Analozi, sinonimi i zamjene za lijek bit će predstavljeni vašoj pozornosti.

Karakteristika tvari

Montelukast, čiji će analozi danas biti predstavljeni vašoj pozornosti, aktivna je tvar nekoliko lijekova. Ovaj spoj je optički aktivan bijeli prah. Vrlo je topiv u mnogim tekućinama. Komponenta lijeka (montelukast) ima bronhodilatacijski učinak. Djeluje s posredničkim receptorima koji se aktiviraju kod bolesti donjeg dišnog trakta, posebice bronhiola i bronha.

Nakon oralne primjene, montelukast se brzo apsorbira, dostižući maksimalnu učinkovitost nakon 2-3 sata. Metabolizira se u jetri i izlučuje u žuč. Korištenje ljekovitog spoja obećava sljedeće:

1. Smanjenje otoka i grčeva glatkih mišića.
2. Normalizacija rada krvnih žila dišnog sustava (donji i gornji dio).
3. Poboljšanje transporta sluzi smanjenjem njenog izlučivanja.

Od predstavljene komponente izrađuju se dvije vrste tableta: za žvakanje i za oralnu primjenu, obložene. Doziranje montelukasta u jednoj tableti može varirati. Na to morate obratiti pozornost pri kupnji lijeka.

O Montelukastu

Upute za uporabu (cijena, analozi će vam biti predstavljeni kasnije) karakteriziraju ovaj lijek kao bronhodilatator i antileukotrien lijek. Proizvodi se u obliku tableta za žvakanje koje sadrže 5 ili 10 mg aktivnog sastojka. Trošak lijeka ovisi o tome koji oblik preferirate. Na primjer, 28 tableta s dozom od 5 mg može se kupiti za 900 rubalja, a tablete od 10 mg u količini od 30 komada koštat će vas oko 700 rubalja.

Prije traženja zamjena za tablete Montelukast (analoge), morate saznati svrhu lijeka. Ovaj lijek propisan je za liječenje bronhijalne astme iu svrhu njezine prevencije. Tablete pomažu kod rinitisa uzrokovanog sezonskim alergijama. Učinkovitost lijeka "Montelukast" dokazana je kod pacijenata s jakim fizičkim naporom (sprječava bronhospazam). Važno je znati da je lijek kontraindiciran u slučaju visoke osjetljivosti na djelatnu tvar, djece mlađe od 2 godine i trudnica. Ako se tijekom dojenja pojavi potreba za korištenjem tableta, dojenje treba prekinuti. Ako se nepravilno koristi, može izazvati nuspojave:

• probavni poremećaj;
• vrtoglavica i glavobolje;
• oticanje nosne sluznice, začepljenost.

Rjeđe, lijek uzrokuje reakcije središnjeg živčanog sustava, alergije, poremećaj cirkulacijskog i srčanog sustava te stanje slično gripi.

Upute za korištenje

Doziranje lijeka "Montelukast" detaljno je opisano u uputama. Za liječenje bronhijalne astme koristi se 10 mg lijeka dnevno (prije spavanja). U svrhu prevencije doza se može prepoloviti: do 5 mg djelatne tvari. Tijekom alergijskog rinitisa koristi se od 4 do 10 mg lijeka (ovisno o težini bolesti i procijenjenoj učinkovitosti lijeka). Trajanje terapijskog tečaja određuje liječnik, uzimajući u obzir sve značajke tijeka patologije. Montelukast se može davati u kombinaciji s kortikosteroidima i bronhodilatatorima.

Kada treba promijeniti lijek?

Ako iz nekog razloga ne možete uzimati Montelukast, upute za uporabu preporučuju odabir analoga zajedno sa svojim liječnikom. Nemojte sami uzimati zamjene, nemojte davati lijekove djeci bez recepta pedijatra. U nedostatku lijeka "Montelukast" u ljekarnama, možete ga zamijeniti lijekovima sličnim u sastavu:

• "Jednina".
• "Ektalust".
• Montelar.
• "Monler".
• "Singlon" i tako dalje.

Ponekad je cilj potrošača uštedjeti novac. Pronalaženje takvih zamjena za tablete Montelukast (analozi su jeftiniji) nije tako teško. Razmotrimo detaljnije sredstva koja mogu zadovoljiti potrebe kupca i dati učinak sličan onom navedenog lijeka.

"Jednina": popularna zamjena

Ovaj alat, kao i njegov prethodnik, dostupan je u obliku tableta za žvakanje. Jedna tableta sadrži 4, 5 ili 10 mg aktivnog sastojka. Možemo reći da su "Singular", "Montelukast" strukturni analozi. Ako usporedimo trošak lijeka, možemo ga nazvati skupim. Tablete od 5 mg u količini od 14 komada koštat će vas 1200 rubalja.

Za razliku od ruskog lijeka "Montelukast", "Singular" se proizvodi u Americi. Ovaj lijek se može koristiti tijekom trudnoće i dojenja. Proizvođač kaže da prije nego što to učinite, svakako se trebate posavjetovati s liječnikom. Svaka tableta lijeka "Singulair" - kaže sažetak - sadrži aspartam. Na to treba upozoriti bolesnike s fenilketonurijom. Ne smijete uzimati ovaj lijek za ublažavanje egzacerbacije bronhijalne astme.

"Montelar": jeftiniji analog

Ako želite koristiti ekonomične zamjene za Montelukast (analoge), svidjet će vam se cijena ovog lijeka. Lijek se proizvodi u istim dozama kao i njegovi prethodnici. To košta 14 tableta od 5 mg, oko 650 rubalja. To je gotovo dva puta jeftinije od cijene prethodnog analoga. Lijek "Montelar" proizvodi se u Švicarskoj.

Lijek se ne propisuje osobama koje su preosjetljive na komponente, kao i pacijentima s fenilketonurijom. Kontraindicirano je koristiti Montelar za djecu mlađu od 6 godina. Iz recenzija ovog lijeka možete saznati da je manje vjerojatno da će tablete izazvati nuspojave od svog prethodnika (Montelukast 10 mg). Lijek sličnog djelovanja može izazvati glavobolju i nelagodu u trbuhu, alergije i stanje slično gripi. Lijek "Montelar" ne može zamijeniti inhalacijske lijekove za hitnu upotrebu.

"Ektalust": jeftin lijek

Imaju tablete "Montelukast" analoge još pristupačnije. Bio je to lijek "Ectalust". Paket koji sadrži 14 tableta od 5 mg košta oko 500 rubalja. Sastav sadrži sve iste aktivne tvari - montelukast. Ovaj lijek se koristi za liječenje i prevenciju bronhijalne astme, uz aspirinsku astmu, kako bi se spriječio bronhospazam i otežano disanje tijekom tjelesnog napora. Noćni napadaji alergijskog rinitisa mogu se uspješno ukloniti Ektalust tabletama.

Liječenje deklariranim analogom djece mlađe od 2 godine je kontraindicirano, au dozi od 5 mg lijek se ne smije davati djeci mlađoj od 6 godina. Za liječenje bronhijalne astme tablete treba uzimati navečer. Uz alergijski rinitis, lijek se propisuje jedan sat prije obroka ili dva nakon njega (u prikladno doba dana).

Tablete "Monler"

Već znate koje su jeftinije zamjene za lijek "Montelukast" (analozi). Cijena Monler tableta je oko 700 rubalja za 14 tableta od 5 mg. To je skuplje od cijene originalnog lijeka. Ovaj lijek nema nikakvih posebnih razlika od ruskog prethodnika. Treba napomenuti da ovaj lijek bolje podnose potrošači. Praksa pokazuje da Monler tablete vrlo rijetko izazivaju nuspojave. Štoviše, oni su takvi da nema potrebe za otkazivanjem liječenja.

Ostali lijekovi

Koristi se za liječenje bronhijalne astme "Montelukast". Analozi lijeka mogu imati drugačiji sastav, ali u isto vrijeme imaju sličan učinak na tijelo pacijenta. Bronhodilatatori opuštaju glatke mišiće, ublažavaju spazam mišićnog tkiva, olakšavaju disanje i potiču širenje bronha. Ovi se lijekovi mogu koristiti sami ili u kombinaciji s drugima za liječenje astme. U slobodnoj prodaji možete pronaći sljedeće zamjenske lijekove za Montelukast:

• "Omnitus".
• Erespal.
• "Askoril".
• "Pertussin" i tako dalje.

Treba odabrati alternativu originalnom lijeku uzimajući u obzir individualne karakteristike organizma i tijek bolesti.

MATIČNI BROJ: LSR-005945/09-270115
TRGOVAČKI NAZIV: SINGULAIR®
MEĐUNARODNI NEVLASNIČKI NAZIV: montelukast
FARMACEUTSKI OBLIK: tablete za žvakanje

SPOJ
1 tableta za žvakanje sadrži:
Djelatna tvar: montelukast natrij 4,16 mg (ekvivalentno 4,0 mg slobodne kiseline).
Pomoćne tvari: manitol 161,08 mg, mikrokristalna celuloza 52,8 mg, hiproloza (hidroksipropil celuloza) 7,2 mg, željezov oksid crveni 0,36 mg, kroskarmeloza natrij 7,2 mg,
okus trešnje 3,6 mg, aspartam 1,2 mg, magnezijev stearat 2,4 mg.

OPIS:
Ružičaste, ovalne, bikonveksne tablete, s utisnutom oznakom "SINGULAIR" s jedne strane i "MSD 711" s druge strane.

FARMAKOTERAPEJSKA SKUPINA:
Protuupalni antibronhospazmičko sredstvo, blokator leukotrienskih receptora.

ATX KOD: R03DC03

FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

Farmakodinamika
Cisteinil leukotrieni (LTC4, LTD4, LTE4) jaki su upalni medijatori – eikozanoidi, koje izlučuju različite stanice, uključujući mastocite i eozinofile. Ovi važni pro-astmatični medijatori vežu se na receptore cisteinil leukotriena. Receptori cisteinil leukotriena tipa 1 (receptori CysLT1) prisutni su u ljudskim dišnim putevima (uključujući glatke mišićne stanice bronha, makrofage) i drugim proupalnim stanicama (uključujući eozinofile i neke mijeloične matične stanice). Cisteinil leukotrieni koreliraju s patofiziologijom astme i alergijskog rinitisa. Kod astme učinci posredovani leukotrienom uključuju bronhospazam, povećano izlučivanje sluzi, povećanu vaskularnu propusnost i povećan broj eozinofila. Kod alergijskog rinitisa, nakon izlaganja alergenu, cisteinil leukotrieni se oslobađaju iz proupalnih stanica nosne sluznice tijekom rane i kasne faze alergijske reakcije, što se očituje simptomima alergijskog rinitisa. Intranazalni test s cisteinil leukotrienima pokazao je povećanje otpora dišnih putova i simptome početne opstrukcije.
Montelukast je vrlo snažan oralni lijek koji značajno ublažava upalu kod astme. Prema biokemijskoj i farmakološkoj analizi, lijek se s visokom selektivnošću i kemijskim afinitetom veže na CysLT1 receptore (umjesto na druge farmakološki važne receptore dišnih putova kao što su prostaglandinski, kolinergički ili β-adrenergički receptori). Montelukast inhibira fiziološko djelovanje cisteinil leukotriena LTC4, LTD4 i LTE4 tako što se veže na CysLT1 receptore bez stimulacije tih receptora.
Montelukast inhibira CysLT receptore u epitelu respiratornog trakta, čime istodobno posjeduje sposobnost inhibicije bronhospazma uzrokovanog inhalacijom LTD4 u bolesnika s bronhalnom astmom. Doze od 5 mg dovoljne su za ublažavanje bronhospazma izazvanog LTD4.
Montelukast uzrokuje bronhodilataciju unutar 2 sata od oralne primjene i može nadopuniti bronhodilataciju izazvanu β2-agonistima.
Primjena montelukasta u dozama većim od 10 mg na dan, uzeta jednokratno, ne povećava učinkovitost lijeka.
Farmakokinetika
Usisavanje
Montelukast se brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon oralne primjene. U odraslih, pri uzimanju 10 mg obloženih tableta natašte, maksimalna koncentracija (Cmax) postiže se nakon 3 sata (Tmax). Prosječna oralna bioraspoloživost je 64%. Prehrana ne utječe na Cmax u krvnoj plazmi i bioraspoloživost lijeka.
Kada se uzimaju na prazan želudac, Cmax tableta za žvakanje od 5 mg u odraslih postiže se nakon 2 sata. Prosječna oralna bioraspoloživost je 73%.
U djece u dobi od 2 do 5 godina Cmax se postiže 2 sata nakon uzimanja tableta za žvakanje od 4 mg natašte.
Distribucija
Montelukast se veže za proteine ​​plazme više od 99%. Volumen distribucije montelukasta u stanju dinamičke ravnoteže je prosječno 8-11 litara. Studije provedene na štakorima s radioaktivno obilježenim montelukastom pokazuju minimalan prodor kroz krvno-moždanu barijeru. Osim toga, koncentracije obilježenog lijeka 24 sata nakon primjene bile su minimalne u svim ostalim tkivima.
Metabolizam
Montelukast se aktivno metabolizira. U ispitivanju terapijskih doza pri ravnotežnoj koncentraciji u plazmi u odraslih i djece nije određena koncentracija metabolita montelukasta. Ispitivanja in vitro u kojima su korišteni mikrosomi ljudske jetre pokazala su da su citokromi P450, 3A4, 2C8 i 2C9 uključeni u metabolizam montelukasta. Prema daljnjim rezultatima ispitivanja provedenih in vitro na mikrosomima ljudske jetre, terapijska koncentracija montelukasta u krvnoj plazmi ne inhibira izoenzime CYP citokroma P450: 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6.
rasplod
Plazmatski klirens montelukasta u zdravih odraslih osoba iznosi prosječno 45 ml/min. Nakon ingestije radioaktivno obilježenog montelukasta, 86% njegove količine izlučuje se fecesom unutar 5 dana, a manje od 0,2% urinom, što potvrđuje da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju gotovo isključivo putem žuči.
Poluvrijeme eliminacije montelukasta u mladih zdravih odraslih osoba je 2,7 do 5,5 sati. Farmakokinetika montelukasta ostaje gotovo linearna pri oralnim dozama većim od 50 mg. Pri uzimanju montelukasta ujutro i navečer nisu uočene razlike u farmakokinetici. Pri uzimanju 10 mg montelukasta 1 puta dnevno, opaža se umjereno (oko 14%) nakupljanje djelatne tvari u plazmi.
Značajke farmakokinetike u različitim skupinama bolesnika

Farmakokinetika montelukasta u žena i muškaraca je slična.

S jednom oralnom dozom od 10 mg montelukasta, farmakokinetički profil i bioraspoloživost slični su u starijih i mladih bolesnika. Poluvijek montelukasta u plazmi nešto je dulji u starijih osoba. Prilagodba doze u starijih osoba nije potrebna.

Nije bilo razlika u klinički značajnim farmakokinetičkim učincima u bolesnika različitih rasa.

U bolesnika s blagim do umjerenim zatajenjem jetre i kliničkim manifestacijama ciroze jetre primijećeno je usporavanje metabolizma montelukasta, popraćeno povećanjem površine ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) za približno 41% nakon jedne doze. lijeka u dozi od 10 mg. Izlučivanje montelukasta u ovih bolesnika blago je povećano u usporedbi sa zdravim ispitanicima (srednje vrijeme polueliminacije -7,4 sata). Nisu potrebne promjene u dozi montelukasta za bolesnike s blagom do umjerenom insuficijencijom jetre. Nema podataka o prirodi farmakokinetike montelukasta u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre (više od 9 bodova na Child-Pugh ljestvici).

Budući da se montelukast i njegovi metaboliti ne izlučuju urinom, farmakokinetika montelukasta nije procijenjena u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Prilagodba doze za ovu skupinu bolesnika nije potrebna.

INDIKACIJE ZA UPORABU:

Prevencija i dugotrajno liječenje bronhijalne astme u djece od 2 godine, kontrola dnevnih i noćnih simptoma bolesti.
Ublažavanje simptoma alergijskog rinitisa (sezonskog i cjelogodišnjeg) kod djece od 2 godine.

KONTRAINDIKACIJE

Preosjetljivost na bilo koju od komponenti lijeka
Fenilketonurija

PRIMJENA U TRUDNOĆI I TIJEKOM DOJENJA

Nisu provedena klinička ispitivanja lijeka SINGULAIR® uz sudjelovanje trudnica. SINGULAIR® se smije primjenjivati ​​tijekom trudnoće i dojenja samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili dijete. Tijekom postregistracijske primjene lijeka SINGULAIR® zabilježen je razvoj kongenitalnih defekata udova u novorođenčadi čije su majke tijekom trudnoće uzimale lijek SINGULAIR®. Većina ovih žena je tijekom trudnoće uzimala i druge lijekove za liječenje bronhijalne astme.Nije utvrđena uzročna veza između uzimanja lijeka SINGULAIR® i razvoja kongenitalnih mana udova.
Nije poznato izlučuje li se SINGULAIR® u majčino mlijeko. Budući da se mnogi lijekovi izlučuju u majčino mlijeko, to treba uzeti u obzir kada se SINGULAIR® propisuje majkama koje doje.

NAČIN PRIMJENE I DOZIRANJA:

Lijek se uzima oralno jednom dnevno, neovisno o obroku.
Za bronhijalnu astmu: 1 tableta SINGULAIR-a navečer.
Kod bronhijalne astme i alergijskog rinitisa: 1 tableta SINGULAIR-a navečer.
Kod alergijskog rinitisa: 1 tableta SINGULAIR-a na dan individualno, ovisno o vremenu najvećeg pogoršanja simptoma.
Djeca od 2 do 5 godina s astmom i/ili alergijskim rinitisom
Doziranje za djecu od 2-5 godina je jedna tableta za žvakanje od 4 mg na dan.
Terapeutski učinak SINGULAIR-a s promjenom tijeka bronhijalne astme razvija se unutar jednog dana. Tablete za žvakanje mogu se uzimati sa ili bez hrane.
Djeca, starije osobe, bolesnici s bubrežnom insuficijencijom i bolesnici s blagim/umjerenim poremećajem funkcije jetre ne zahtijevaju poseban odabir doze.

NUSPOJAVA

PREDOZIRATI:

Nisu primijećeni simptomi predoziranja nakon produljenog (22 tjedna) liječenja bolesnika s bronhalnom astmom s dnevnim dozama SINGULAIR-a većim od 200 mg na dan ili nakon liječenja s dnevnim dozama od 900 mg tijekom 1 tjedna.
Bilo je slučajeva akutnog predoziranja (uzimanje najmanje 1000 mg lijeka dnevno) montelukasta u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet te u kliničkim ispitivanjima u odraslih i djece. Klinički i laboratorijski podaci ukazuju na usporedivost sigurnosnih profila SINGULAIR-a u pedijatrijskih, odraslih i starijih bolesnika. Najčešće nuspojave bile su žeđ, pospanost, povraćanje, psihomotorna agitacija, glavobolja i bolovi u trbuhu.
Liječenje u slučaju akutnog predoziranja je simptomatsko.
Nema podataka o učinkovitosti peritonealne dijalize ili hemodijalize montelukasta.

INTERAKCIJE S DRUGIM LIJEKOVIMA

SINGULAIR se može primjenjivati ​​s drugim lijekovima koji se uobičajeno koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje astme i/ili liječenje alergijskog rinitisa. Preporučena terapijska doza montelukasta nije imala klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilin, prednizon, prednizolon, oralni kontraceptivi (etinilestradiol/noretisteron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin.
Vrijednost AUC montelukasta smanjuje se za oko 40% tijekom uzimanja fenobarbitala, ali to ne zahtijeva promjene u režimu doziranja lijeka SINGULAIR.
Studije in vitro pokazale su da montelukast inhibira izoenzim CYP 2C3 sustava citokroma P450, međutim, u ispitivanju in vivo interakcija lijekova montelukasta i rosiglitazona (metaboliziranog uz sudjelovanje izoenzima CYP 2C8 sustava citokroma), nema potvrde dobivena je inhibicija izoenzima CYP 2C8 montelukastom. Stoga se u kliničkoj praksi ne očekuje učinak montelukasta na CYP 2C8 posredovan metabolizam niza lijekova, uključujući paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid itd. Studije in vitro pokazale su da je montelukast supstrat CYP 2C8, 2C9. i 3A4. Podaci iz kliničke studije interakcije lijekova između montelukasta i gemfibrozila (inhibitor CYP 2C8 i 2C9) pokazuju da gemfibrozil povećava učinak sustavne izloženosti montelukastu za 4,4 puta. Istodobna primjena itrakonazola, snažnog inhibitora CYP 3A4, s gemfibrozilom i montelukastom nije dovela do dodatnog povećanja učinka sistemske izloženosti montelukastu. Učinak gemfibrozila na sustavnu izloženost montelukastu ne može se smatrati klinički značajnim na temelju podataka o sigurnosti kada se koristi u dozama većim od odobrene doze od 10 mg za odrasle bolesnike (npr. 200 mg/dan za odrasle bolesnike tijekom 22 tjedna i do 900 mg/dan za bolesnike koji su uzimali lijek otprilike tjedan dana, nisu uočene klinički značajne nuspojave). Stoga, kada se primjenjuje istodobno s gemfibrozilom, nije potrebna prilagodba doze montelukasta. Na temelju rezultata in vitro studija ne očekuju se klinički značajne interakcije lijekova s ​​drugim poznatim inhibitorima CYP 2C8 (na primjer, s trimetoprimom). Osim toga, istodobna primjena montelukasta sa samim itrakonazolom nije dovela do značajnog povećanja učinka sistemske izloženosti montelukastu.
Kombinirano liječenje bronhodilatatorima
SINGULAIR je razuman dodatak monoterapiji bronhodilatatorima ako potonji ne osiguravaju odgovarajuću kontrolu bronhijalne astme. Nakon postizanja terapijskog učinka liječenja SINGULAIR-om, može se pristupiti postupnom smanjivanju doze bronhodilatatora.
Kombinirano liječenje inhalacijskim glukokortikosteroidima
Liječenje SINGULAIR-om daje dodatni terapijski učinak pacijentima koji koriste inhalacijske glukokortikosteroide. Nakon postizanja stabilizacije stanja, možete započeti s postupnim smanjenjem doze glukokortikosteroida pod nadzorom liječnika. U nekim slučajevima prihvatljivo je potpuno ukidanje inhalacijskih glukokortikosteroida, ali se ne preporučuje nagla zamjena inhalacijskih kortikosteroida SINGULAIR-om.

POSEBNE UPUTE

Učinkovitost oralnog SINGULAIR®-a u liječenju akutnih napadaja astme nije utvrđena. Stoga se SINGULAIR® tablete ne preporučuju za liječenje akutnih napadaja bronhijalne astme. Bolesnike treba uputiti da uvijek sa sobom nose lijekove za hitne slučajeve astme (inhalacijske beta2-agoniste kratkog djelovanja).
Nemojte prestati uzimati SINGULAIR® tijekom egzacerbacije astme i potrebe za hitnom primjenom lijekova (kratkodjelujući inhalacijski beta 2-agonisti) za zaustavljanje napadaja.
Bolesnici s potvrđenom alergijom na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID) ne smiju uzimati ove lijekove tijekom liječenja SINGULAIR®-om, budući da SINGULAIR®, iako poboljšava respiratornu funkciju u bolesnika s alergijskom bronhalnom astmom, ne može u potpunosti spriječiti uzrok imaju NSAID bronhokonstrikciju.
Doza inhalacijskih glukokortikosteroida primijenjenih istodobno sa SINGULAIR®-om može se postupno smanjivati ​​pod nadzorom liječnika, međutim ne smije se provoditi nagla zamjena inhalacijskih ili oralnih glukokortikosteroida SINGULAIR®-om.
U bolesnika koji su uzimali SINGULAIR® opisani su psihoneurološki poremećaji (vidjeti dio "Nuspojave"). S obzirom da su ti simptomi mogli biti uzrokovani drugim čimbenicima, nije poznato jesu li povezani s primjenom SINGULAIR®-a. Liječnik treba razgovarati o ovim nuspojavama s pacijentima i/ili njihovim roditeljima/starateljima. Bolesnicima i/ili njihovim skrbnicima treba savjetovati da u slučaju pojave ovih simptoma obavijeste svog liječnika.
Rijetko, pacijenti liječeni lijekovima protiv astme, uključujući antagoniste leukotrienskih receptora, iskusili su jednu ili više sljedećih nuspojava: eozinofiliju, osip, pogoršanje plućnih simptoma, srčane komplikacije i/ili neuropatiju koja se ponekad dijagnosticira kao Churg-Straussov sindrom, sistemski eozinofilni vaskulitis . Ti su slučajevi ponekad bili povezani sa smanjenjem doze ili prekidom oralne terapije glukokortikosteroidima. Iako uzročna povezanost ovih nuspojava s terapijom antagonistima leukotrienskih receptora nije utvrđena, potreban je oprez u bolesnika koji uzimaju SINGULAIR® i potrebno je provoditi odgovarajuće kliničko praćenje.
SINGULAIR® 4 mg tablete za žvakanje sadrže aspartam, izvor fenilalanina. Bolesnike s fenilketonurijom treba obavijestiti da svaka tableta za žvakanje od 4 mg sadrži aspartam koji je ekvivalentan 0,674 mg fenilalanina te da se SINGULAIR® tablete za žvakanje od 4 mg ne preporučuju za primjenu u bolesnika s fenilketonurijom.

UTJECAJ NA SPOSOBNOST UPRAVLJANJA VOZILOM ILI POKRETNIM MEHANIZMIMA

Ovaj odjeljak ne odnosi se na Singular® 4 mg tablete za žvakanje jer je namijenjen za primjenu kod djece u dobi od 2 do 5 godina. Stoga se dolje navedeni podaci odnose na djelatnu tvar lijeka montelukast.
Ne očekuje se da će Singular® utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Međutim, pojedinačne reakcije na lijek mogu biti različite. Neke nuspojave (poput vrtoglavice i pospanosti), za koje je prijavljeno da se vrlo rijetko javljaju pri primjeni lijeka Singulair®, mogu utjecati na sposobnost nekih bolesnika da upravljaju automobilom i pokreću strojeve.