Макролидни препарати за деца. макролидни антибиотици. Структурни и функционални нарушения на черния дроб

поколение:

• спирамицин (ровамицин);
• Рокситромицин (рулид);
• Джозамицин (Вилпрафен);
• Кларитромицин (клацид);
• Мидекамицин (макропяна);
• Диритромицин (динабак).

поколение:

• Азитромицин (Сумамед).

Азитромицинът е химически класифициран като азалид. Тяхното разделяне се основава на спектъра на действие, фармакокинетичните характеристики и нежеланите реакции. Спектърът на действие на диритромицин съвпада с този на еритромицин.

Макролиди група антибиотици за деца

Показания за употреба на макролиди

Фармакодинамика: Макролидите за деца инхибират синтеза на РНК на ниво 50-S субединица на рибозомите. Фармакологичен ефект- бактериостатичен. Трябва да се отбележи, че лекарствата са способни да упражняват имуномодулиращ ефект върху функциите на фагоцитите на периферната кръв (повишен хемотаксис и др.). Този ефект се свързва с противовъзпалителния ефект на някои макролиди (еритромицин, рокситромицин и кларитромицин), поради тяхната антиоксидантна активност и способността да намаляват процесите на оксидативен метаболизъм ("oxidative burst") във фагоцитите, намалявайки образуването на супероксид йон. "Оксидативният взрив" е един от най-мощните механизми за вътреклетъчно смилане на бактериите.

Въпреки това, в редица случаи процесите на окислителен метаболизъм, достигайки максималната си проява, сами оказват вредно въздействие върху човешкото тяло, което прави възпалителната реакция неадекватна на причината, която я причинява. На експериментален модел на възпаление беше показано, че противовъзпалителният ефект на лекарствата се дължи на намаляване на активността на циклооксигеназата и липоксигеназата на клетките.

Как да използвате макролидите

Спектърът на действие на тази група антибиотици е широк. Освен това антибиотиците имат бактерициден ефект върху някои микроорганизми, които са силно чувствителни към макролидите: Gr. "+" коки (метицилин-чувствителни стафилококи, стрептококи, пневмококи), Gr. "+" пръчки (коринебактерии), гр. "-" пръчици (мораксела), хламидия, уреаплазма и микоплазма. Макролидите повлияват бактериостатично други микроорганизми: Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia (с изключение на CI. difficile), Bacteroids (с изключение на Bact. fragilis) и Rickettsia.

Макролидите II и III поколение имат по-широк спектър. И така, към лекарства от второ поколение: йозамицин и кларитромицин, се открива висока чувствителност на Helicobacter pylori; към спирамицин и рокситромицин - токсоплазма. Препаратите от II и III поколения са ефективни срещу Campylobacter, Listeria, Gardnerella и някои микобактерии.

Вторичната резистентност на микроорганизмите към макролидите се развива бързо, така че курсът на лечение на детето трябва да бъде кратък (до 7 дни), в противен случай те трябва да се комбинират с други антибиотици. Трябва да се подчертае, че в случай на вторична резистентност към един от макролидите, това се отнася за всички останали антибиотици от тази група и дори за лекарства от други групи: линкозамиди (линкомицин, клиндамицин) и пеницилини, които се разрушават от стафилококови бета- лактамаза.

Фармакокинетика на макролидите

Някои макролиди могат да се прилагат интравенозно на деца (еритромицин фосфат, спирамицин и кларитромицин), други парентерално приложение(подкожно, интрамускулно) - не използвайте, тъй като инжекциите са болезнени и настъпва локално увреждане на тъканите. Тези лекарства могат да се прилагат перорално. Бионаличността на лекарствата варира от 30% до 70%. По-киселинноустойчиви са олеандомидинът и антибиотиците II и III поколениетака че могат да се приемат със или без храна. Препоръчително е да се вземат хапчета минерална вода"Borjomi" или разтвор на натриев бикарбонат. Има препарати (мехлеми) за локална употреба.

Времето на поява на максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма е 1,5 - 2 часа (когато се приема перорално). В същото време повечето макролиди се свързват с плазмените протеини с 60-70%. Тези антибиотици обаче имат нисък афинитет към кръвните протеини, така че те много бързо и лесно се отделят от тях, влизайки в различни тъкани. При препаратите от II и III поколение проникващата способност е по-висока от тази на еритромицин и олеандомицин.

Тези лекарства проникват добре в аденоидите и сливиците на детето; тъкани и течности от средна и вътрешно ухо; белодробна тъкан, бронхи, бронхиален секрет и храчки; плеврална, перитонеална, синовиална течност; кожата. Те могат да се натрупват във фагоцитни клетки (полиморфонуклеарни левкоцити, белодробни макрофаги), където концентрацията им може да бъде 13-20 пъти по-висока, отколкото в извънклетъчната течност. По този начин макролидите помагат в борбата с вътреклетъчната инфекция (легионела, хламидия, микоплазма, листерия, бруцела, токсоплазма и др.), Която се проявява с продължителен, повтарящ се и атипичен ход на възпалителния процес.

Това има много важностза отслабени пациенти, за предотвратяване на рецидив на заболяването. трябва да бъде отбелязано че улавянето на макролиди от макрофагите насърчава транспортирането на антибиотици до огнищата на инфекцията.Освен това освобождаването на макролиди от фагоцитите става само в присъствието на инфекциозен фактор, което прави тези лекарства безопасни за неинфектирани тъканни клетки на пациента.

Макролидите преминават през плацентата, но тяхната концентрация в кръвта на плода е само 20-25% от нивото в кръвта на майката. Тъй като това са нискотоксични антибиотици, ако е необходимо, те могат да се използват при бременни жени. Влизат лекарствата майчиното млякокъдето те се натрупват интензивно, така че е необходимо да се прекъсне кърменето. Всички лекарства от тази група антибиотици проникват много слабо през кръвно-мозъчната бариера, така че по време на менингит не се наблюдава саниране на цереброспиналната течност.

С урината след поглъщане се екскретират само 2-3% от антибиотика от приетата доза. Въпреки това, когато венозно приложениеколичеството на лекарството в урината може да достигне 12 - 15%. Тази концентрация е достатъчна за потискане на чувствителната към макролидите микрофлора, но урината трябва да се алкализира.

Макролидни взаимодействия

Макролидите не трябва да се прилагат в една и съща спринцовка с витамини от група В, аскорбинова киселина, цефалотин, тетрациклини, хлорамфеникол, хепарин, дифенилхидантоин (дифенин), като се образуват комплекси, които се утаяват. Макролидите не се предписват едновременно с терфенадин и астемизол поради риск от хепатотоксичност и поява на камерни аритмии.

Взаимодействието на макролидите с левомицетин е противопоказано, тъй като също така нарушава синтеза на РНК на нивото на SO-S субединицата на рибозомите, така че между тях възниква антагонизъм (1 + 1 = 0,75). Известно е, че макролидите от I поколение по-често могат да причинят така наречените преходни ефекти: ототоксичност и невромускулна блокада. Следователно обобщението на горното нежелани ефектис комбинация от макролиди с аминогликозиди, полимиксини, гликопептидни и полиенови антибиотици, които също предизвикват тези ефекти.

Макролидите от 1-во поколение и в по-малка степен от 2-ро поколение инхибират активността на ензимите на монооксигеназната система в черния дроб поради образуването на стабилни съединения с някои цитохроми P-450. В резултат на това се извършва биотрансформация в черния дроб на редица едновременно наз лекарстваи скоростта на тяхното елиминиране намалява. Това е придружено от натрупване на тези вещества в организма и възникване на нежелани реакции, понякога животозастрашаващи. Тези лекарства включват: теофилин, хлорамфеникол, бромокриптин, варфарин, циметидин, карбамазепин, дихидроерготамин, антипирин, метилпреднизолон и др.

Възможно е взаимодействието на макролидите с бактериостатични лекарства с различен механизъм на действие. Например с тетрациклини, които нарушават синтеза на РНК на ниво 30-S-рибозомна субединица; или със сулфонамиди, които се конкурират с пара-аминобензоената киселина.

Странични ефекти на макролидите

Странични ефекти на макролидите

Макролидите са нискотоксични лекарства. Усложненията при употребата на лекарства от първо поколение се срещат средно при 4,1% от пациентите, при употребата на второ поколение - при 2,6% от пациентите, при употребата на трето поколение - при 0,7% от пациентите.

• Диспептични симптоми (гадене, повръщане, диария);
• Стоматит, гингивит;
• холестаза;
• При интравенозно приложение - флебит. За да се избегне дразнене и възпаление на вените, се препоръчва разреждане на 1 mg от антибиотика в 1 ml. изотоничен разтворнатриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза и инфузия за 30-60 минути;
• Рядко, сърдечни аритмии Q-T разширениеинтервал; а при венозно приложение - временна глухота.

Отличителна черта Klacida е неговата активност срещу широк спектър от микроби, включително атипични патогенни бактерии, които причиняват инфекциозни и възпалителни заболявания. респираторен тракт. Освен това антибиотикът има висока ефективностпри лечение на остър среден отит, остър бронхит, пневмония, фарингит или тонзилит при деца.

Сортове, имена, състав и форми на освобождаване

• Клацид;
• Клацид SR.

Klacid SR се произвежда в единична дозирана форма - това са таблетки с удължено (продължително) действие, а Klacid - в три дозирани форми, като:

• Лиофилизат за инфузионен разтвор;
• Прах за суспензия за перорално приложение;
• Таблетки.

В ежедневието различни лекарствени форми, разновидности и дози на Klacid се наричат ​​кратки и обемни имена, отразяващи основните им характеристики. Така че таблетките често се наричат ​​​​Klacid 250 или Klacid 500, където числото до името отразява дозировката на лекарството. Суспензията, като се вземе предвид същият принцип, се нарича Klacid 125 или Klacid 250 и т.н.

Таблетките от двете дози Klacid и Klacid SR с удължено действие имат еднаква двойно изпъкнала овална форма и са покрити с черупка, боядисана в жълто. Таблетките се предлагат в опаковки от 7, 10, 14, 21 и 42 броя.

Прахът за приготвяне на суспензия за перорално приложение е малки гранули, боядисани в бяло или почти бяло и имащи плодов мирис. Прахът се предлага във флакони от 42,3 g, в комплект с дозираща лъжица и спринцовка. Когато прахът се разтвори във вода, се образува непрозрачна суспензия, оцветена в бяло и с плодов аромат.

Лиофилизатът за инфузионен разтвор се предлага в херметически затворени флакони и представлява прах бял цвятс лек аромат.

Терапевтично действие на Klacid

Клацид има широк спектър на действие и вреден за следните видове микроорганизми:

• Chlamydia pneumoniae (TWAR);
• Chlamydia trachomatis;
• Enterobacteriaceae и Pseudomonas;
• хемофилус инфлуенца;
• Haemophilus parainfluenzae;
• Helicobacter (Campilobacter) pylori;
• Legionella pneumophila;
• Listeria monocytogenes;
• Moraxella catarrhalis;
• Mycobacterium leprae;
• Mycobacterium kansasii;
• Mycobacterium chelonae;
• Mycobacterium fortuitum;
• Mycobacterium avium complex (MAC) - комплекс, включващ: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare;
• Mycoplasma pneumoniae;
• Neisseria gonorrheae;
• Стафилококус ауреус;
• Пневмокок;
• Streptococcus pyogenes.

По отношение на следните микроорганизми, той е вреден действието на Klacid е показано само по време на лабораторни изследвания, но не е потвърдено от клиничната практика:

• Bacteroides melaninogenicus;
• Bordetella pertussis;
• Borrelia burgdorferi;
• Campylobacter jejuni;
• Clostridium perfringens;
• Pasteurella multocida;
• Peptococcus niger;
• Propionibacterium acnes;
• Streptococcus agalactiae;
• Стрептококи (групи C, F, G);
• Treponema pallidum;
• Стрептококи от групата на Viridans.

Показания за употреба

• Инфекции на долните места дихателната система(бронхит, пневмония, бронхиолит и др.);
• инфекции горни дивизиидихателна система (фарингит, тонзилит, синузит, отит и др.);
• Инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, еризипел, инфекциозен целулит, фурункулоза, импетиго, инфекция на ранатаи т.н.);
• Инфекции, причинени от микобактерии;
• Предотвратяване на инфекция, причинена от комплекса Mycobacterium avium (MAC) при HIV-инфектирани хора;
• Ерадикация на H. pylori за лечение на гастрит и пептична язва или дванадесетопръстника;
• Лечение и намаляване на честотата на рецидиви на дуоденална язва;
• Инфекции на зъбите и устната кухина (зъбен гранулом, стоматит и др.);
• Инфекции, причинени от Chlamydia trachomatis, Ureaplasma urealyticum (уретрит, колпит и др.).

Лекарството е ефективно срещу много микроорганизми - грам-отрицателни (менингококи, гонококи, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori и др.) И грам-положителни (стафилококи, стрептококи, пневмококи, коринебактериум дифтерия и др.). Предписва се и за борба с вътреклетъчните микроорганизми (хламидия, микоплазма, уреаплазма и др.), Както и някои анаеробни бактерии(пептококи, пептострептококи, бактероиди и клостридии).

Вилпрафен се абсорбира бързо от храносмилателен тракт. В рамките на един час се достига максималната му концентрация в кръвта. В същото време Vilprafen има дългосрочен терапевтичен ефект.

Лекарството преминава плацентарната бариера и може да се екскретира в кърмата.

Лекарството е неактивно срещу ентеробактерии, поради което практически не засяга чревната микрофлора.

80% от Vilprafen се екскретира в жлъчката, 20% в урината.

Макролидите са не само безопасни, но и доста ефективни. Те са присъщи огромен потенциалантимикробна активност, както и отлично фармакокинетично действие, което прави много по-лесно пренасянето на техните ефекти в детство. Първият макролиден антибиотик е еритромицин. След още 3 години бяха пуснати още две лекарства - спирамицини олеандомицин. Към днешна дата има най-добрите антибиотици от тази група за деца в лицето азитромицин, рокситромицин, кларитромицин, спирамицини някои други. Именно тези антибиотични лекарства се използват от съвременните педиатри за борба с инфекциите при децата.

За засилване имунна системадете и укрепване на тялото му, е много важно да закупите специални биологично активни добавки Tianshi корпорации като: биокалций за деца, биоцинк, антилипиден чай и т.н.

Еритромицинът е антибиотик, който трябва да се приема при легионелоза, за предотвратяване на остра ревматична треска (ако пеницилинът не е възможен), деконтаминация на червата преди колоректална операция.

Clarithromycin се използва за лечение и профилактика на опортюнистични инфекции при СПИН, причинени от някои атипични микобактерии, включително за ерадикация Helicobacter pyloriпри заболявания на стомашно-чревния тракт.

Спирамицин се използва за лечение на токсоплазмоза, особено при бременни жени.

Джозамицин е подходящ за лечение на различни респираторни заболявания, инфекции на меките тъкани, одонтогенни инфекции.
Употребата на йозамицин по време на бременност и по време на кърмене е разрешена, ако е показано. Европейският офис на СЗО препоръчва йозамицин като лекарство за правилна терапияхламидийна инфекция при бременни жени.

Всички макролиди могат да се приемат перорално.

Предимствата в посока на кларитромицин, спирамицин, рокситромицин, мидекамицин и йозамицин пред еритромицин са по-добра фармакокинетика, по-добра поносимост и по-малка честота на употреба.

Противопоказания за употребата на макролиди са свръхчувствителност, бременност (йозамицин, рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин), кърмене (йозамицин, спирамицин, кларитромицин, мидекамицин, рокситромицин).

Макролидите преминават през плацентата и се абсорбират в кърмата.

Странични ефекти. Тези лекарства се понасят добре и са една от най-безвредните групи антимикробни лекарства.

Тази групамакролидите е природни антибиотици(олеандомицин, еритромицин, спирамицин и др.), както и полусинтетични лекарства (азитромицин, рокситромицин, кларитромицин и др.).
Основата на химическата структура на тези лекарства е лактонният пръстен, който се състои от 14-16 въглеродни атома в различни антибиотици. Разнообразие от заместители са прикрепени към лактоновите пръстени, които силно влияят върху качеството на отделните съединения.

Основната характеристика на полусинтетичните макролиди са техните качествени фармакокинетични свойства с повишена (широкоспектърна) антибактериална активност. Те се абсорбират добре и образуват дълготрайна висока концентрация в кръвта и тъканите, което помага да се намали броят на инжекциите на ден до един или два пъти, да се намали продължителността на курса, честотата и тежестта на страничните ефекти. Те са ефективни при инфекции на дихателните пътища, заболявания на половите органи и пикочните пътища, меките тъкани, кожата и други заболявания, причинени от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми, атипични бактерии и различни анаероби.
пеницилин. Отличителна черта на тези антибиотици е, че различни грам-положителни микроорганизми, които не са подложени на пеницилин, тетрациклин и др., Стават чувствителни към тях. Неслучайно макролидите в клиничната област са получили мястото на "резервни" антибиотици. Появата на нови поколения от тези лекарства само засили позицията на това фармакологична група антибактериални лекарства. Но въпреки това не се говори за пълен провалот употребата на еритромицин, добре познат в клиничните условия. Всъщност еритромицинът все още може да се използва за Голям бройвидове микроорганизми.

Въпреки това, антимикробната активност на еритромицин in vitro е висока. Не пренебрегвайте бионаличността на антибиотика, която не е толкова голяма в сравнение с новите макролиди / азалиди, висока възможностнежелани ефекти, както и образуване на резистентни микроорганизми.

От особено значение е изборът на макролидни антибиотици, като се вземат предвид патогена, характеристиките клинични проявленияи хода на заболяването.

Необходима характеристика на тези лекарства от първо поколение е липсата на ефективност срещу грам-отрицателни бактерии, включително гъбички, бруцела, нокардия. Новите поколения от тези лекарства са по-ефективни в борбата срещу грам-отрицателните микроорганизми и постоянно привличат вниманието.

Макролидите са вид лактони, в които броят на атомите в цикъла е осем или повече; те могат да включват различни заместители, а именно функционални групи, включително 1 или 2 С=С връзки. Съществуват с 2 или повече лактонни групи. Това са, като правило, твърди вещества, които се разтварят доста добре в органични разтвори и разтворители, но са слабо разтворими във вода. По отношение на техните химични качества те са подобни на нисшите лактони, но нямат толкова силна реактивност.

Повечето макролиди се произвеждат от щамове бактерии, главно актиномицети и стрептомицети. От тези вещества по-известни са олеандомицин, еритромицин, тетранактин и розамицин.
От филтрати на култури такива макролиди се получават чрез екстракция на органични разтворители и се пречистват чрез хроматографски методи. Също така има подобни вещества, които се получават чрез бактерии, след което се променят биохимично или химически, например триацетилолеандомицин. Химически, като правило, се синтезират незаместени макролиди. Те могат да бъдат направени чрез лактонизация на w-хало киселини или различни естери на хидрокси киселини.

Химическият синтез на тези вещества, подобен на този, произвеждан от бактерии, е много труден. Тя включва получаване на хидрокси киселина, която има някои заместители и нейната директна лактонизация. Така са синтезирани тилозин и някои производни на еритромицин. Макролидните антибиотици спират развитието на грам-положителна алергия към пеницилин към пеницилин, легионела и рикетсиални инфекции. При придобита в обществото пневмониямакролидите могат да се превърнат в антибиотици за първа помощ.

Линкомицинът (не е макролид) има бактериостатични свойства, подобни на тези на еритромицин.

Сега тетрациклините се използват главно при лечението на пациенти с атипична пневмонияпоради формирането на резистентност на микробите към тях. Тетрациклините засягат бактериалните рибозоми, като спират синтеза на бактериален протеин. Доксициклинът навлиза правилно в белите дробове (алвеоларните макрофаги), левкоцитите и следователно е подходящ в борбата срещу вътреклетъчните патогени (напр. Legionella).

Наличието на токсичност в тетрациклините се превръща в голяма трудност. По този начин тетрациклините често провокират появата на стомашно-чревни заболявания при пациенти, засягат появата на кандидоза и увреждане на черния дроб и бъбреците, главно при възрастните хора. Не е правилно да се започва лечение на пациенти с амбулаторна пневмония с тетрациклини.

Гериатрия. Няма забрани за употребата на макролиди при възрастни хора, но трябва да се помни фактът, че са вероятни промени в чернодробната функция, свързани с възрастта, както и висок риск от загуба на слуха при използване на еритромицин.

Нарушена бъбречна функция. При намаляване на креатининовия клирънс под 30 ml / min, полуживотът на кларитромицин може да се увеличи до двадесет часа, а неговият активен метаболит - до четиридесет часа. Полуживотът на рокситромицин може да се увеличи до петнадесет часа с намаляване на креатининовия клирънс до 10 ml / min. В такива случаи може да се наложи промяна на режима на дозиране на такива макролиди.

Статията предоставя списък с макролидни антибиотици, запознаването с които ще помогне на пациента да се чувства по-уверен, когато е изправен пред необходимостта да ги приема. Тази статия ще даде общо описание на макролидите, ще изброи основните представители на тази група лекарства и ще даде общи препоръки за приемане на антибиотици.

Обща информация за макролидите

Антибиотиците са широк клас агенти, получени от синтетични или по естествен път, които са в състояние да потиснат жизнената дейност на бактериите в човешкото тяло. Основният фокус на техния механизъм на действие е именно в унищожаването на бактериални инфекции, но има и антибиотици, които са ефективни срещу гъбички, вируси, хелминти и дори срещу тумори.

Списъкът с лекарства, които принадлежат към антибиотиците, е много широк. Веществата имат различни структури и свойства, а също така имат няколко поколения. Един от най-новите постижениямедицина в областта на борбата с бактериалните инфекции обмислят откриването на макролидни антибиотици.

Макролидите са химически вещества, в повечето случаи притежаващи свойства на антибиотици. Групата макролиди има сложна циклична структура, която представлява многочленен пръстен с прикрепени въглеродни остатъци.

Макролидите се считат за ново поколение антибиотици. Използването им при условие на чувствителност на щамовете е за предпочитане, т.к. макролидните антибиотици имат редица значителни предимства пред други лекарства:

• широк спектър на действие, което позволява използването на едно лекарство за комбинирани инфекции;
• ниска токсичност за тялото на пациента, поради което лекарството може да се използва дори при отслабени пациенти;
• високи концентрациив тъканите, което ви позволява да изберете по-ниска доза, за да постигнете желания ефект.

В допълнение, фактът, че макролидите са антибиотици от ново поколение, дава предимство на тази група лекарства, тъй като повечето бактериални щамове са придобили резистентност към тях през годините на използване на по-стари поколения антибиотици, докато макролидите са ефективни в по-голямата част от случаите.

Видове лекарства и тяхната ефективност

Всички макролиди могат да бъдат класифицирани въз основа на различни характеристики. На първо място, тази група вещества има 3 поколения и кетолидите се изолират от тях отделно. Всички тези групи лекарства се различават по структурата на химичната структура и някои от техните свойства.

В допълнение, макролидите могат да бъдат класифицирани по произход. Разграничаване на лекарства, получени от естествени и синтезирани съставки. Според продължителността на действие се разграничават лекарства с краткосрочен, среден и дългосрочен ефект.

Основните цели на борбата за макролиди са грам-положителни стафилококи и стрептококи. Най-честите патогени, срещу които се предписват макролиден антибиотик- това са някои щамове на туберкулоза, магарешка кашлица, хемофилна инфекция, хламидиална инфекция и др.

Допълнителните предимства на лекарството, в допълнение към вече споменатите, включват липсата странични ефектидейства върху храносмилателната система. Абсорбцията на тези вещества от стомашно-чревния тракт е повече от 75%. В допълнение, антибиотикът от групата на макролидите е в състояние да действа точково върху фокуса на инфекцията, като се прехвърля към него с транспортирането на левкоцити.

Друг факт, свързан с ползите от макролидната група, е дългият полуживот, който ви позволява да правите дълги паузи между приема на хапчета. Заедно с добрата абсорбция от стомашно-чревния тракт, това прави оралната опция за използване на средствата оптимална и най-удобна за пациента.

Противопоказания и странични ефекти

Поради факта, че макролидите са най-малко токсични от всички групи антибиотици, има много малко противопоказания и странични ефекти за тях. За тях такива широко разпространени странични ефектикато диария, анафилактични реакции, фоточувствителност и отрицателни ефекти върху нервната система.

Въпреки това, бременни жени, както и майки по време на кърмене и деца на възраст под 6 месеца трябва да се въздържат от приема на лекарството. Освен това не се препоръчва употребата на лекарства за пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност.

При предозиране и случаи на неконтролиран прием на лекарството, напр токсични действия, как главоболие, увреждане на слуха, гадене, повръщане, диария. Могат да се появят кожни реакции като сърбеж или копривна треска.

Еритромицин

Еритромицинът е лекарство, получено от естествени съставки. Предлага се в различни лекарствени форми: прах за инжекции, таблетки, ректална супозитория. В някои случаи употребата му е допустима дори при бременност, но лечението трябва да се извършва под строгото наблюдение на лекар. Употребата на еритромицин при новородени е опасна. може да доведе до развитие на аномалии на стомашно-чревния тракт.

Рокситромицин

Рокситромицинът е полусинтетично лекарство, което се предлага под формата на таблетки. Има повече висок процентбионаличност, която не зависи от приема на храна в стомашно-чревния тракт. В допълнение, лекарството запазва концентрацията си в тъканите много по-дълго, понася се много по-добре от пациентите и няма взаимодействие с други антибиотици, което може да причини токсични или алергични реакции.

Кларитромицин

Подобно на предишното лекарство, той принадлежи към полусинтетични антибиотици. Може да се въвежда в тялото както орално, така и чрез инжектиране. Лекарството има висока бионаличност и често се използва в борбата срещу атипични инфекции. Не се използва за лечение на бременни и кърмещи жени, както и на новородени.

Назначенията за употреба на кларитромицин са много широки - той може да се използва както за лечение на респираторни инфекции, така и за лечение на стомашни и чревни язви, абсцеси и циреи на кожата, както и хламидиални инфекции. Възможни са много редки нежелани реакции, включително реакции от страна на нервната система - кошмари, главоболие, световъртеж и др.

Азитромицин

Азитромицинът е полусинтетичен азалид. Най-известният представител на фармацевтичния пазар, пуснат на базата на това лекарство, е Sumamed. Лекарството се предлага в много вариации на фармацевтични форми - таблетки, сиропи, прахове, капсули, както и прахове за инжектиране.

Азитромицинът се счита за оптимален за лечение на много респираторни инфекции, т.к. има по-висока бионаличност в сравнение например с еритромицин, по-малко зависи от храненето. Основното предимство на този агент е, че има известен имуномодулиращ ефект и има защитен ефект дори известно време след края на лечението.

спирамицин

Спирамицинът е изолиран от естествени компоненти (отпадъчни продукти от бактериална култура). Широко използван в практиката на отоларингологията, т.к. ефективен в борбата срещу резистентни форми на пневмония. Освен това е ефективен при лечение на менингит, ревматизъм, артрит, инфекции на пикочните пътища.

Може да се използва и за лечение на бременни жени, но е по-добре да спрете кърменето по време на лечението. Предлага се под формата на перорални форми, както и прахове за интравенозна инфузия. Страничните ефекти по време на употребата на лекарството са регистрирани изключително рядко, но сред отбелязаните са кожни обриви, гадене и повръщане.

Мидекамицин (Макропен)

Точно като своя предшественик, той е вещество естествен произход. Назначен да се бие респираторни инфекции, инфекции на кожата, както и на пикочните пътища и стомашно-чревния тракт. Произвежда се под формата на таблетки, готови суспензии, както и прах за приготвянето им. Използва се за лечение на деца от 2 месеца, добре се абсорбира, бързо и дълго време достига ефективна концентрация.

Телитромицин

Телитромицинът е единственият представител на кетолидите, получени по полусинтетичен метод. Той се различава по химичната си структура от всички останали макролиди. Лекарството се използва за лечение на инфекции на горните дихателни пътища - пневмония, бронхит, фарингит, тонзилит и др. Поради факта, че лекарството е проучено в по-малка степен, не се предписва на деца под 12 години, бременни и кърмещи жени.

В допълнение, Телитромицин е противопоказан при пациенти с тежки патологии на черния дроб, бъбреците и сърцето, както и при пациенти, страдащи от непоносимост към галактоза или лактазен дефицит.

Антибиотиците са група лекарства, които изискват отговорен подход към употребата им. Въпреки факта, че макролидите са най-безопасните от тях, те все пак могат да имат токсични ефекти върху тялото, ако не се приемат правилно.

Основната опасност от използването на антибиотици се крие в бързата адаптивност на бактериите. Неконтролираният прием на лекарства води до образуването на резистентни щамове, които доста бързо се разпространяват от тялото на един пациент до мащаба на епидемията. Ето защо е толкова важно антибиотиците да се предписват от професионалист.

Освен това каквото и да е широк спектърдействията не бяха за всеки индивидуално лекарство, никой антибиотик не може да покрие всичко възможни видовебактерии. Ето защо, преди да започнете да приемате лекарства, трябва да преминете тестове, за да идентифицирате конкретен патоген. Използването на грешен антибиотик е не само безсмислено, но и опасно.

Когато приемате антибиотици, е важно да следвате инструкциите, приложени към лекарството. Някои от лекарствата са чувствителни към последователността на хранене – това се отразява на това как се усвояват и натрупват в организма, което от своя страна е определящ фактор за тяхната ефективност.

Също така е важно да се спазва продължителността на приема на лекарството, която се определя от лекаря въз основа на тестовете и тежестта на инфекцията. Недостатъчната продължителност на приема на антибиотици може да доведе до образуване на суперинфекция, която е много по-трудна за лечение и може да формира нов щам, резистентен към лекарството.

Антибиотиците, дори и най-безопасните от тях, имат лошо влияниевърху отделителните органи - черния дроб и бъбреците. Поради това ще бъде много по-добре за пациента да спазва диетичен режим по време на лечението.

По-добре е да изключите от диетата червено месо, мазни и пикантни храни - тези продукти увреждат лигавицата, нарушават абсорбцията на лекарството и допълнително натоварват черния дроб. Разбира се, по време на лечението е забранено да се пие алкохол.

По този начин групата на макролидите принадлежи към най-безопасните и най-безопасни ефективни средстваборба с бактериални инфекции, но това не премахва отговорността за тяхното използване нито от лекаря, нито от пациента.

Повечето антибиотици, докато потискат развитието на инфекциозни агенти, успоредно имат отрицателно въздействиеи върху вътрешната микробиоценоза човешкото тяло, но, за съжаление, редица заболявания без употреба антибактериални средствапросто е невъзможно да се излекува.

Най-добрият изход от ситуацията са препаратите от групата на макролидите, които заемат водеща позиция в списъка на най-безопасните антимикробни лекарства.

История справка

Първият представител на разглеждания клас антибиотици е еритромицинът, получен от почвени бактерии в средата на миналия век. В резултат на изследователски дейности беше установено, че в основата на химичната структура на лекарството е лактонов макроцикличен пръстен, към който са прикрепени въглеродни атоми; тази характеристика определи името на цялата група.

Новият инструмент почти веднага придоби широка популярност; той участва в борбата срещу заболявания, провокирани от грам-положителни бактерии. Три години по-късно списъкът на макролидите беше попълнен с олеандомицин и спирамицин.

Разработването на следващите поколения антибиотици от тази серия се дължи на откриването на активност ранни лекарствагрупи срещу кампилобактер, хламидия и микоплазми.

Днес, почти 70 години след откриването им, еритромицинът и спирамицинът все още присъстват в терапевтичните схеми. AT съвременна медицинапървото от тези лекарства по-често се използва като лекарство по избор при наличие на при пациенти с индивидуална непоносимост към пеницилини, вторият - като високоефективен агент, характеризиращ се с дълъг антибактериален ефект и липса на тератогенни ефекти.

Олеандомицинът се използва много по-рядко: много експерти смятат, че този антибиотик е остарял.

AT този моментима три поколения макролиди; изследванията на лекарствата продължават.

Принципи на систематизация

Класификацията на лекарствата, включени в описаната група антибиотици, се основава на химическа структура, метод на приготвяне, продължителност на експозиция и генериране на лекарството.

Подробности за разпространението на наркотици - в таблицата по-долу.

Тази класификация трябва да бъде допълнена с три точки:

Списъкът на групата лекарства включва Такролимус, лекарство, което има 23 атома в структурата и едновременно принадлежи към имуносупресори и към разглежданата серия.

Структурата на азитромицин включва азотен атом, така че лекарството е азалид.
Макролидните антибиотици са както естествени, така и полусинтетични.

Към естествените, в допълнение към вече споменатите в историческа справкалекарствата включват Мидекамицин и Йозамицин; до изкуствено синтезирани - азитромицин, кларитромицин, рокситромицин и др. обща групаизолират се пролекарства, които имат леко модифицирана структура:

• естери на еритромицин и олеандомицин, техните соли (пропионил, тролеандомицин, фосфат, хидрохлорид);
• естерни соли на първия представител на редица макролиди (естолат, ацистрат);
• Мидекамицинови соли (миокамицин).

общо описание

Всички разглеждани лекарства имат бактериостатичен тип действие: те инхибират растежа на колонии от инфекциозни агенти чрез нарушаване на протеиновия синтез в патогенните клетки. В някои случаи клиничните специалисти предписват на пациентите повишена доза лекарства: лекарствата, участващи по този начин, придобиват бактерициден ефект.

Антибиотиците от групата на макролидите се характеризират с:

• широк спектър от ефекти върху патогени (включително чувствителни към лекарства микроорганизми - пневмококи и стрептококи, листерии и спирохети, уреаплазма и редица други патогени);
• минимална токсичност;
• висока активност.

По правило въпросните лекарства се използват при лечението на генитални инфекции (сифилис, хламидия), орални заболявания, които имат бактериална етиология(пародонтит, периостит), заболявания на дихателната система (магарешка кашлица, бронхит, синузит).

Ефективността на лекарствата, свързани с макролидите, също е доказана в борбата срещу фоликулит и фурункулоза. В допълнение, антибиотиците се предписват за:

• гастроентерит;
• криптоспоридиоза;
• атипична пневмония;
• акне (тежък ход на заболяването).

За целите на превенцията се използва група макролиди за дезинфекция на менингококови носители по време на хирургични процедури при долна частчервата.

Макролиди - лекарства, техните характеристики, списък на най-популярните форми на освобождаване

Съвременната медицина активно използва еритромицин, кларитромицин, илозон, спирамицин и редица други представители на разглежданата група антибиотици в терапевтичните схеми. Основните форми на тяхното освобождаване са показани в таблицата по-долу.

Аптечните вериги също предлагат на потребителите Sumamed под формата на аерозол, лиофилизат за инфузии, Hemomycin - под формата на прах за приготвяне на инжекционни разтвори. Еритромицин-линиментът е опакован в алуминиеви тръби. Ilozon се предлага под формата на ректални супозитории.

Кратко описание на популярните инструменти е в материала по-долу.

Устойчив на алкали, киселини. Предписва се главно за заболявания на УНГ органи, пикочно-половата система, кожа.

Противопоказан е при бременни и кърмещи жени, както и при малки пациенти на възраст под 2 месеца. Полуживотът е 10 часа.

Под строг контрол на лекар е разрешено да се използва лекарството при лечение на бременни жени (в трудни случаи). Бионаличността на антибиотика е пряко зависима от приема на храна, така че лекарството трябва да се пие преди хранене. Сред страничните ефекти са алергични реакции, нарушение на функционирането на стомашно-чревния тракт (включително диария).

Друго име за лекарството е мидекамицин.

Използва се, когато пациентът има индивидуална непоносимост към бета-лактами. Предписва се за потискане на симптомите на заболявания, които засягат кожата, дихателната система.

Противопоказания - бременност, период на кърмене. Занимава се с педиатрия.

Джозамицин

Използва се при лечение на бременни, кърмещи жени. В педиатрията се използва под формата на суспензия. Може да понижи кръвното налягане на пациента. Приема се независимо от времето на хранене.

Спира симптомите на заболявания като тонзилит, бронхит, фурункулоза, уретрит и др.

Характеризиран повишена активносткъм патогени, които причиняват възпалителни процесив стомашно-чревния тракт(включително Helicobacter pylori).

Бионаличността не зависи от времето на хранене. Сред противопоказанията са първият триместър на бременността, ранна детска възраст. Полуживотът е кратък, по-малко от пет часа.

Олеандомицин

Ефектът от употребата на лекарството се увеличава, когато влезе в алкална среда.

Активира се, когато:

• бронхиектазии;
• гноен плеврит;
• бруцелоза;
• заболявания на горните дихателни пътища.

Лекарство от ново поколение. Киселинно устойчив.

Структурата на антибиотика се различава от повечето лекарства, принадлежащи към описаната група. Когато се включва в лечението на ХИВ-инфектирани пациенти, той предотвратява микобактериозата.

Полуживотът е повече от 48 часа; тази функция намалява употребата на лекарството до 1 r./ден.

Илозон

Несъвместим с клиндамицин, линкомицин, хлорамфеникол; намалява ефективността на бета-лактамите и хормонални контрацептиви. При тежко протичанезаболяването се прилага интравенозно. Не се използва по време на бременност, свръхчувствителност към компонентите на лекарството, по време на кърмене.

Характеризира се със способността да регулира имунната система. Не засяга плода по време на бременността, участва в лечението на бременни жени.

Безопасен за деца (дозата се определя от лекаря, като се вземат предвид теглото, възрастта на пациента и тежестта на заболяването му). Не се подлага на клетъчен метаболизъм, не се разгражда в черния дроб.

Затрин, Линкомицин, Клиндамицин, Сумамед

Макролиди с ниска токсичност последно поколение. Те се използват активно при лечението на възрастни и малки (от 6 месеца) пациенти, тъй като нямат значителна отрицателно въздействиепо тялото. Характеризират се с наличието на дълъг полуживот, в резултат на което се използват не повече от 1 път за 24 часа.

Макролидите от ново поколение практически нямат противопоказания, понасят се добре от пациентите, когато са включени в терапевтични схеми. Продължителността на лечението с тези лекарства не трябва да надвишава 5 дни.

Характеристики на приложението

Невъзможно е самостоятелно да се използват макролиди при лечението на заболявания.

Трябва да запомните: да използвате антибиотици без предварителна консултация с лекар означава да бъдете безотговорни към вашето здраве.

Повечето лекарства от групата се характеризират с лека токсичност, но информацията, съдържаща се в инструкциите за употреба на макролидни лекарства, не трябва да се пренебрегва. Според анотацията, когато използвате наркотици, може да изпитате:

Ако пациентът има анамнеза за индивидуална непоносимост към макролиди, използвайте медицински стокитази серия не може да се лекува.

Забранен:

• пият алкохол по време на лечението;
• увеличаване или намаляване на предписаната доза;
• пропуснете приема на хапчета (капсули, суспензии);
• спрете приема без повторно изследване;
• използвайте лекарства с изтекъл срок на годност.

При липса на подобрение, появата на нови симптоми трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.

Видео

Видеото говори за това как бързо да излекувате настинка, грип или ТОРС. Мнението на опитен лекар.

11. КЛИНИЧНИ И ФАРМАКОЛОГИЧНИ ХАРАКТЕРИСТИКИ НА АНТИБИОТИКИТЕ ОТ МАКРОЛИДНАТА ГРУПА

Макролидните антибиотици са група антимикробни лекарства от естествен и полусинтетичен произход, обединени от наличието на макролиден лактонов пръстен в тяхната структура.

Механизмът на действие на макролидите

Бактериалните рибозоми се състоят от 2 субединици: малка 30S и голяма 50S. Механизмът на действие на макролидите е да инхибират РНК-зависимия протеинов синтез чрез обратимо свързване към 50S рибозомната субединица на чувствителните микроорганизми. Инхибирането на протеиновия синтез води до

растеж и размножаване на бактерии и показва, че макролидите са преобладаващо бактериостатични антибиотици.В някои случаи, при висока бактериална чувствителност и висока концентрация на антибиотици, те

може да прояви бактерицидна активност. В допълнение към антибактериалното действие, макролидите имат имуномодулиращо и умерено противовъзпалително действие.

Класификация на макролидите

Макролидите се класифицират според:

– Според химическата структура (броя на въглеродните атоми в макролидния лактонов пръстен и метода на получаване (Таблица 1).

- Според продължителността на действие (Таблица 2).

– Според генерациите макролидите се подразделят на I, II, III генерация и кетолиди (Таблица 3).

маса 1

Класификация на макролидите по химична структура

таблица 2

Класификация на макролидите по продължителност на действие

Единственият представител на III поколение е азитромицин. Той също така се причислява към азалидната подгрупа, тъй като в лактонния пръстен е въведен азотен атом. Поради факта, че през последните години се наблюдава антибиотична резистентност на някои патогени към макролиди, макролидите бяха синтезирани на базата на 14-членния лактонов пръстен, в който

кето група – т.нар кетолиди, които не принадлежат към нито едно от поколенията макролиди и се разглеждат отделно.

Таблица 3

Класификация на макролидите по поколение

Фармакокинетика

Макролидите се класифицират като тъканни антибиотици, тъй като техните концентрации в кръвния серум са много по-ниски, отколкото в тъканите. Това се дължи на способността им влезте в клетките!!! и създават високи концентрации на веществото там. Макролидите не проникват добре през кръвно-мозъчната и кръвно-офталмологичната бариера, но проникват добре през плацентата и в кърмата и следователно потенциално ембриотоксичени са ограничени до кърмене.

Степента на свързване на макролидите с плазмените протеини варира: най-висока степен на свързване се наблюдава при рокситромицин (повече от 90%), най-ниска при спирамицин (по-малко от 20%).

Макролидите се метаболизират в черния дробс участието на микрозомалната система на цитохром Р-450, метаболити екскретира се предимно в жлъчката ; при цироза на черния дроб е възможно значително увеличаване на полуживота на еритромицин и йозамицин. Бъбречната екскреция е 5-10%. Полуживотът на лекарствата варира от 1 час (йозамицин) до 55 часа (азитромицин).

Параметрите на фармакокинетиката на макролидите зависят от класификацията. 14-членните макролиди (особено еритромицин) имат стимулиращ ефект върху стомашно-чревния мотилитет, което може да доведе до диспептични разстройства. 14-мерните макролиди се разрушават в черния дроб с образуването на хепатотоксични нитрозоалканови форми, докато те не се образуват по време на метаболизма на 16-мерните макролиди, което води до липса на хепатотоксичен ефект при приемане на 16-мерни макролиди.

14-мерните макролиди инхибират активността на цитохром Р-450 ензимите в черния дроб, което води до повишен риск от лекарствени взаимодействия, докато 16-мерните препарати имат малък ефект върху активността на цитохром Р-450 и имат минимален брой лекарства взаимодействия.

Азитромицин има най-висока активност срещу грам-отрицателни патогени, кларитромицин срещу Helicobacter pylori, спирамицин срещу токсоплазма и криптоспоридиум. 16-mer макролидите запазват

активност срещу редица щамове стафилококи и стрептококи, резистентни към 14- и 15-членни макролиди.

Еритромицин

Абсорбира се в стомашно-чревния тракт не е напълно. Бионаличността варира от 30 до 65%, като значително намалява при наличие на храна. Прониква добре в бронхиалния секрет и жлъчката. Слабо преминава през кръвно-мозъчната, кръвно-офталмологичната бариера. Екскретира се главно през стомашно-чревния тракт.

Рокситромицин

Разлики от еритромицин: стабилна бионаличност до 50%, която практически не зависи от храната; високи концентрации в кръвта и тъканите; дълъг полуживот; по-добра толерантност; по-малко вероятни лекарствени взаимодействия.

Кларитромицин

Разлики от еритромицин: има активен метаболит - 14-хидрокси-кларитромицин, поради което има повишена активност срещу H. influenzae; най-активният от всички макролиди по отношение на Helicobacter pylori; действа върху атипични микобактерии ( М. aviumи др.), причинявайки опортюнистични инфекции при СПИН. Също така, кларитромицинът се характеризира с по-голяма киселинна устойчивост и

бионаличност 50-55%, независимо от приема на храна; високи концентрации в тъканите; дълъг полуживот; по-добра толерантност.

Азитромицин

Разлики от еритромицин: активен срещу H.influenzae, N.gonorrhoeae и H.pylori; бионаличност от около 40%, не зависи от храната; високи концентрации в тъканите (най-високите сред макролидите); има значително по-дълъг полуживот, което ви позволява да предписвате лекарството веднъж дневно и да използвате кратки курсове (1-3-5 дни), като същевременно поддържате терапевтичния ефект за 5-7 дни

след анулиране; по-добра толерантност; по-малко вероятни лекарствени взаимодействия.

спирамицин

Разлики от еритромицин: активен срещу някои пневмококи и бета-хемолитичен стрептокок от група А, устойчив на 14- и 15-членни макролиди; действа върху токсоплазма и криптоспоридиум; бионаличност 30-40%, независимо от приема на храна; създава високи концентрации в тъканите; по-добре поносими.

Джозамицин

Разлики от еритромицин: по-малко активен срещу повечето чувствителни към еритромицин микроорганизми; действа върху редица стафилококи, пневмококи и бета-хемолитични стрептококи от група А, резистентни към 14- и 15-членни макролиди; по-устойчив на киселини, бионаличност, независима от храната; рядко предизвиква нежелани реакции от стомашно-чревния тракт.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на макролидите се дължи на техните бактериостатичен, а във високи дози бактерицидно действие (срещу Streptococcus pneumoniae и β-хемолитичен Streptococcus група А), както и противовъзпалителни и имуномодулиращи ефекти. Не засягат чревната флора!

1. Антимикробни ефекти

Спектърът на действие на макролидите е доста широк и включва голям брой грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми ( Haemophilus influenzae, Moraxella, Pneumococcus, Gonococcus, Meningococcus, Helicobacter, Legionellaи т.н.). Макролидите са много ефективни при инфекции, причинени от вътреклетъчни патогени.

lyami ( хламидия, микоплазмаи др.), са силно активни срещу основните патогени на придобитите в обществото инфекции на долните дихателни пътища. Макролидите са малко по-малко активни срещу анаероби. Всички макролиди се характеризират с пост-антибиотичен ефект, т.е. запазване на антимикробния ефект на лекарството след отстраняването му от околната среда. Това се дължи на необратими промени

рибозоми на патогена под действието на макролиди.

2. Противовъзпалителни и имуномодулиращи ефекти

Доказано е, че макролидите могат да се натрупват в неутрофилите и макрофагите и да се транспортират с тях до фокуса на възпалението. Взаимодействието на макролидните антибиотици с макрофагите се проявява под формата на намаляване на активността на свободнорадикалното окисляване, намаляване на освобождаването на възпалителни и увеличаване на освобождаването на противовъзпалителни цитокини, активиране на хемотаксиса и фагоцитозата, подобрение в мукоцилиарния клирънс и намаляване на секрецията на слуз. Употребата на макролиди води до намаляване на концентрацията на имунни комплекси в кръвния серум, ускорява апоптозата на неутрофилите, отслабва реакцията антиген-антитяло, инхибира секрецията на IL-1-5, фактори на туморната некроза, инхибира производството и освобождаването на азотен оксид от алвеоларните макрофаги и засилва производството на ендогенен кортизол. Тези характеристики, заедно с активността срещу Chlamydia pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae, бяха основата за изследване на ефективността на тези лекарства при бронхиална астма, бронхиолит, атеросклероза и кистозна фиброза.

Спектърът на действие на макролидитевключва много клинично значими патогени, някои от които са изброени по-долу:

– Грам-положителни аероби: Enterococcus faecalis (включително резистентни на ванкомицин щамове), Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (само чувствителни към пеницилин); Streptococcus pyogenes.

– Грам-отрицателни аероби: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

– Грам-положителни анаероби: Clostridium perfringens.

– Грам-отрицателни анаероби: Fusobacterium spp., Prevotella spp.

– Други: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter; Chlamydia trachomatis

Не засягат чревната флора!

Механизми на бактериална резистентност към макролиди

Има два основни механизма на бактериална резистентност към макролидите.

1. Промяна на целта на действието

възниква поради производството на метилаза от бактерии. Под действието на метилазата макролидите губят способността си да се свързват с рибозомите.

2. Ефлукс или М-фенотип

Друг механизъм - М-фенотипът - е свързан с активното отстраняване на лекарството от клетката (ефлукс), в резултат на което се формира резистентност на бактериите към 14- и 15-членни макролиди.

Показания и принципи за използване на макролидите в терапията

практика

Макролидите са лекарствата по избор:

ARF с алергия към пеницилин;

- при пациенти с пневмония, придобита в обществото, под формата на монотерапия

(азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, спирамицин) и като част от комбинирана терапия.

Използват се парентерални форми на макролиди в монотерапия или в комбинация с други антибиотици инфекциозни заболявания на малкия таз(ограничен перитонит, ендометрит и др.).

Други показания за приемане на макролиди:

- инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (тонзилофарингит, синузит, отит на средното ухо, ларингит) с алергии към пеницилини;

- урогенитални инфекции, причинени от C. trachomatis, U. urealyticum, Mycoplasma spp.;

- полово предавани болести (с непоносимост към b-лактамни антибиотици) - сифилис, гонорея, бленорея, мек шанкър, венерическа лимфогрануломатоза;

- инфекции на кожата и меките тъкани (инфекция на рани, мастит, акне, фурункулоза, фоликулит, еризипел, еритразма);

- някои заразни инфекции (скарлатина, магарешка кашлица, дифтерия, легионерска болест, орнитоза, трахома , листериоза, менингококово носителство);

– Ородентални инфекции (пародонтит, периостит);

– ерадикация на Helicobacter pylori при пациенти с пептична язвастомаха или дванадесетопръстника;

- атипична микобактериоза (туберкулоза, проказа);

- чревни инфекции, причинени от Campylobacter spp..;

- криптоспоридиоза;

- годишна профилактика на ревматизъм при алергия към пеницилин.

Дневни дози и честота на прием на макролиди

Фармакокинетиката на парентералните макролиди практически не се различава от оралните форми, в резултат на което инжекционните лекарства трябва да се използват като монотерапия според показанията (тежка пневмония, тазови инфекции) или в случаите, когато употребата на перорални антибиотици е невъзможна по различни причини.

Дневни дози макролиди

Страничен ефект

Макролидите са една от най-безопасните групи антимикробни средства. различни от еритромицин! Най-често страничен ефектмакролиди, свързани с употребата на еритромицин (маркирани). Но въпреки относителната безопасност на макролидите, всички представители на тази група са способни да причинят нежелани реакции.

Болка и възпаление на мястото на инжектиране;

Замаяност/световъртеж, главоболие, сънливост, конвулсии;

Гадене, повръщане, често течни изпражнения, коремна болка и спазми.

Нечести (> 1/1000–< 1/100):

Парестезия, астения, безсъние, раздразнителност, припадък, агресивност, тревожност, нервност;

Сърцебиене, аритмия, включително камерна тахикардия, увеличаване на QT интервала, понижаване на кръвното налягане;

Диария, метеоризъм, храносмилателни разстройства, холестатична жълтеница, хепатит, промени в стойностите на лабораторните изследвания на чернодробните функции, запек, обезцветяване на езика;

Шум в ушите, обратима загуба на слуха до глухота(при продължителен прием във високи дози, обратима ототоксичност), зрително увреждане, нарушено вкусово възприятие и

Левкопения, неутропения, еозинофилия, тромбоцитопения;

Кожни обриви, сърбеж, уртикария.

Много редки (≥ 1/100 000–< 1/10 000):

нефрит, остра бъбречна недостатъчност;

Ангиоедем, фоточувствителност и нафилактична реакция;

Псевдомембранозен колит, панкреатит, чернодробна некроза, чернодробна недостатъчност; стеноза на пилора при деца.

Противопоказания за употребата на макролиди

– Анамнеза за свръхчувствителност от незабавен тип към някой от макролидите.

- Бременност - мидекамицин, рокситромицин, азитромицин, кларитромицин (можете: еритромицин при хламидиална урогенитална инфекция, спирамицин-токсоплазмоза при бременни).

- Детска възраст: до 2 месеца - рокситромицин, до 6 месеца - кларитромицин, до 14 години - диритромицин, до 16 години - азитромицин, тъй като тяхната безопасност в тези възрасти не е установена.

- Кърмене - азитромицин, кларитромицин, мидекамицин, еритромицин, рокситромицин.

– Тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс –< 30 мл/мин.).

– Тежко чернодробно увреждане – азитромицин, еритромицин,

рокситромицин, мидекамицин, кларитромицин.

- Аритмии или предразположение към аритмии и удължаване на QT интервала - азитромицин, еритромицин.

– Значителна загуба на слуха – еритромицин.

- Наследствен лактазен дефицит, галактоземия или синдром на малабсорбция на глюкоза и галактоза - кларитромицин.

Взаимодействие на макролидите с други лекарства

Трябва да се има предвид възможността за инхибиране на изоензима CYP3A4 от азитромицин, когато се прилага едновременно с циклоспорин, терфенадин, алкалоиди на моравото рогче, цизаприд, пимозид, хинидин, астемизол и други лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с участието на този изоензим.