Антибиотик от групата на цефалоспорините 3-то поколение. II поколение цефалоспорини

Според антимикробното си действие те са широкоспектърни антибиотици, устойчиви на пеницилиназа (ако сте забравили, напомням, че това е ензим в бактериална клетка, който разрушава пеницилина).

Цефалоспорините са полусинтетични съединения. Всички синтезирани производни са условно разделени на 4 поколения. С всяко поколение нарастват тяхната устойчивост, активност и спектър на действие. Те се използват главно за лечение на инфекции, причинени от грам-отрицателни бактерии (напр. бъбречни инфекции, цистит) или грам-положителни бактерии, ако пеницилините не са били ефективни. Повечето цефалоспорини се абсорбират слабо от стомашно-чревния тракт, някои се приемат перорално (цефалексин).

От страничните ефекти към цефалоспорините най-често се среща алергия, особено ако има алергия към пеницилини. Има и нарушения на черния дроб и бъбреците, при инжектиране може да се появи болка, парене и възпалителна реакция. Ако лекарствата се използват перорално, храносмилането може да бъде нарушено (болка в корема, диария, повръщане). Ефектът на цефалоспорините върху плода все още не е достатъчно проучен, поради което бременните жени се предписват само по здравословни причини.

Цефалоспорини от 1-во поколение:

Цефазолин

Не се абсорбира, когато се приема перорално, интрамускулно или интравенозно. При интрамускулно инжектиране терапевтичната концентрация в кръвта се поддържа дълго време (прилага се на всеки 8-12 часа, в зависимост от тежестта на заболяването). За интрамускулно приложение съдържанието на флакона се разтваря в 2-3 ml изотоничен NaCl (физичен разтвор) или вода за инжекции, инжектирани дълбоко в мускула.

• Reflin прах за инжекционен разтвор 1 g (Ranbaxi, Индия)
• Цефазолин натриева сол на прах за инжекционен разтвор 1g
• Цефазолин натриева сол на прах за инжекционен разтвор 500 mg
• Тотацеф прах за инжекционен разтвор 1 g (Bristol-Myers Squibb)
• Цефамезин прах за инжекционен разтвор 1g ("KRKA", Словения)
• Kefzol прах за инжекционен разтвор 1g ("Eli Lilly", САЩ).

Цефалексин

Стабилен в киселата среда на стомаха, бързо се абсорбира, особено преди хранене.

Приемайте 4 пъти на ден (на всеки 6 часа). Ако има заболявания на черния дроб, бъбреците, е необходимо да се намали дозата.

• Цефалексин капс. 250 mg #20
• Лексин капс. 500mg №20 ("Hikma", Йордания)
• Lexin-125 прах за перорална суспензия 125mg/5ml 60ml ("Hikma", Йордания)
• Лексин-250 прах за перорална суспензия 250mg/5ml 60ml ("Hikma", Йордания)
• Ospexin гранули за перорална суспензия 125mg/5ml 60ml ("Biochemie", Австрия)
• Ospexin гранули за перорална суспензия 250mg/5ml 60ml ("Biochemie", Австрия)
• Оспексин капс. 250mg №10 ("Biochemie", Австрия)
• Оспексин капс. 500mg №10 ("Biochemie", Австрия)
• Sporidex прах за перорална суспензия 125 mg/5 ml 60 ml (Ranbaxi, Индия)
• Споридекс капс. 250mg №30 ("Ranbaxi", Индия)
• Споридекс капс. 500 mg №10 ("Ranbaxi", Индия).

Цефадроксил

• дурацеф капс. 500mg №12 ("UPSA", Франция)
• Duracef прах за перорална суспензия 250 mg/5 ml 60 ml ("UPSA", Франция).

Цефалоспорини от второ поколение:

Цефуроксим

Прилага се 3-4 пъти на ден интравенозно или интрамускулно

• Zinacef прах за инжекционен разтвор 1,5 g ("GlaxoWellcome", UK)
• Zinacef прах за инжекционен разтвор 250 mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinacef прах за инжекционен разтвор 750 mg ("GlaxoWellcome", UK).

Приемайте 2 пъти на ден.

• Zinnat гранули за перорална суспензия 125mg/5ml 100ml ("GlaxoWellcome", UK)
• Zinnat tab.125mg №10 ("GlaxoWellcome", Великобритания)
• Zinnat tab 250 mg №10 ("GlaxoWellcome", Великобритания).

Цефокситин

Прилага се интрамускулно или интравенозно на всеки 8 ч. Да се ​​използва с изключително внимание, ако има нарушения на черния дроб и бъбреците.

• Мефоксин прах за инжекционен разтвор 1 g ("MSD", САЩ).

Широк спектър на антимикробно действие. Приема се 3 пъти на ден. Курсът на лечение обикновено е 7-10 дни. Страничните ефекти могат да включват нарушено храносмилане (гадене, повръщане, диария), замайване, главоболие, жълтеница.

• Vercef капачки. 250 mg №3 ("Ranbaxi", Индия).

Цефалоспорини 3-то поколение:

Значително по-широк спектър на действие и антимикробна активност

Цефотаксим

Използва се интрамускулно и интравенозно. При интрамускулно приложение 1 g от праха се разтваря в 2 g вода за инжекции. Въведете 2 пъти на ден (на всеки 12 часа). Препаратът е придружен от разтворител, съдържащ лидокаин за намаляване на болката при инжектирането.

• Клафоран прах за инжекционен разтвор 1 g (Hoechst Marion Roussel)
• Цефотаксим натриева сол на прах за инжекционен разтвор 1 g (Hoechst Marion Roussel).

Цефтазидим

Прониква добре в органи и тъкани. Обикновено се прилага на всеки 8-12 часа, в зависимост от тежестта на инфекцията. Разтворете в изотоничен разтвор на NaCl (физичен разтвор) или 5% разтвор на глюкоза. За интрамускулно приложение може да се разтвори в 0,5% или 1% разтвор на лидокаин. Обемът на разтворителя зависи от начина на приложение и количеството прах във флакона. Когато се добави вода, лекарството се разтваря с образуването на мехурчета, налягането във флакона се увеличава, поради което се препоръчва да добавите разтворителя на части и след разклащане на флакона, поставете иглата на спринцовката в запушалката, така че газът да влезе извън флакона и налягането се нормализира. Готовият разтвор може да има цвят от светложълт до тъмно жълт.

• Fortum прах за инжекционен разтвор 1g ("GlaxoWellcome", Великобритания)
• Fortum прах за инжекционен разтвор 500 mg ("GlaxoWellcome", UK)
• Fortum прах за инжекционен разтвор 250 mg ("GlaxoWellcome", Великобритания).

Прониква добре в органи и тъкани. Използва се интрамускулно и интравенозно. При интрамускулно приложение 1 g от праха се разтваря в 2 g вода за инжекции. Въведете 1 път на ден (на всеки 24 часа). При заболявания на черния дроб и бъбреците е необходимо да се намали дозата.

• Цефтриаксон натриева сол на прах за инжекционен разтвор 1 g (Ranbaxi, Индия)
• Цефтриаксон натриева сол на прах за инжекционен разтвор 500 mg (Ranbaxi, Индия)
• Офрамакс прах за инжекционен разтвор 1 g (Ranbaxi, Индия).

Цефалоспорини от 4-то поколение:

Висока стабилност. Широк спектър на действие - те са активни срещу повечето известни бактерии.

цефепим

Въведете 2 пъти на ден (на всеки 12 часа) интрамускулно или интравенозно. Курсът на лечение обикновено е 7-10 дни. За интрамускулно приложение може да се разтвори в 0,5% или 1% разтвор на лидокаин, изотоничен разтвор на NaCl, 5% и 10% разтвор на глюкоза. Обемът на разтворителя зависи от начина на приложение и количеството прах във флакона. Обикновено лекарството се понася добре. Най-честите нарушения на храносмилателната система и алергични реакции. Не се препоръчва да се използва при непоносимост към други цефалоспорини, пеницилини или макролидни антибиотици. По време на съхранение разтворът или прахът може да потъмнее, това не влияе на неговата активност.

• Maximim прах за инжекционен разтвор (Bristol-Myers Squibb).

Често цефалоспорините в таблетки се използват за лечение на заболявания с бактериална етиология. Тези лекарства са антибиотици. Първото лекарство от тази група е получено през 1964 г. (цефалотин). Наречен е така, защото е получен от култури от микроорганизми Cefalosporium acremonium. Те принадлежат към класа на несъвършените гъби. Оттогава успешно са синтезирани голям брой цефалоспорини. Какви са свойствата на тези лекарства и кога се използват?

Характеристики на цефалоспорините в таблетки

Много често се използват цефалоспоринови антибиотици. Основните им характеристики:

• висока активност срещу широк спектър от бактерии;
• бактерициден ефект;
• възможността за използване в различни лекарствени форми (таблетки, инжекции, капсули);
• възможността за образуване на кръстосана алергия при пациенти, алергични към пеницилин;
• устойчиви на ензима бета-лактамаза;
• засилват ефекта си, когато се комбинират с аминогликозиди.

Днес антибиотиците от серията цефалоспорини са разделени на няколко поколения. Има 4 поколения от тези лекарства. В същото време цефалоспорините от 4-то поколение се прилагат само парентерално. От това следва, че таблетните форми са представени само от три поколения.

От 1-во поколение цефалексин (Keflex) се произвежда в таблетки. Второто поколение включва таблетки Cefuroxime axetil и Cefaclor. Що се отнася до 3-то поколение, тази група включва цефиксим и цефтибутен. Всяко поколение има свои собствени характеристики. Важно е, че лекарствата от 1-во поколение са по-малко устойчиви на бета-лактамази.

Показания за употреба

Тази серия от антибактериални лекарства има бактерициден ефект. Това се постига чрез увреждане на клетъчната мембрана на микроорганизмите. В по-голяма степен тези лекарства са активни срещу грам-отрицателни бактерии. Ефективността на антибиотиците от групата на цефалоспорините от 1-во поколение е по-ниска от тази на 3-то поколение.

Цефалоспоринови таблетки от 1-во поколение унищожават стафилококи, стрептококи, нейсерия, Е. коли, шигела и салмонела. Важно е, че повечето ентеробактерии (Proteus, придобити в обществото щамове на Escherichia coli) са резистентни към тези лекарства.

Антимикробните цефалоспорини от 2-ро поколение се характеризират с по-широк спектър на антимикробна активност. Чувствителни към Cefuroxime и Cefaclor са ентеробактерии, стафилококи, стрептококи, гонококи, Neisseria. Пневмококите, Pseudomonas и някои анаероби са устойчиви. Най-често за лечение на пациенти се използват лекарства от 3-то поколение.

За разлика от парентералните цефалоспорини (цефотаксим и цефтриаксон), таблетките са по-малко ефективни. Например, Ceftibuten практически няма ефект върху виридесцентни стрептококи и пневмококи. Enterobacter, serration и някои други бактерии са устойчиви. Цефалоспорините от 3-то поколение могат да се използват за лечение на:

• респираторни заболявания (бронхит, пневмония, емпием, синузит, отит на средното ухо, фарингит, тонзилит);
• гонорея;
• патология на органите на пикочно-половата система (възпаление на уретрата, пикочния мехур, пиелонефрит);
• Лаймска болест;
• импетиго;
• фурункулоза.

Цефалоспорини от 1-во поколение

Цефалексин често се използва в медицинската практика. Това лекарство се приема перорално под формата на таблетки. Лекарството се използва за лечение на заболявания на дихателната система (възпаление на фаринкса, синузит, тонзилит, бронхит, бронхопневмония, белодробен абсцес), патологии на пикочната система, кожни заболявания и остеомиелит.

Лекарството има висока бионаличност (90-95%). Цефалексин практически не прониква през кръвно-мозъчната бариера, така че не е препоръчително да се използва за лечение на менингит. Цефалексин не се препоръчва за употреба по време на бременност и кърмене. Лекарството не се предписва на деца под 3-годишна възраст и с непоносимост към лекарството.

Както повечето други цефалоспорини, таблетките Цефалексин могат да причинят различни нежелани реакции. Възможните нежелани реакции включват алергични реакции, диспептични разстройства, замаяност, слабост, конвулсии, повишена възбуда, възпаление на ставите, болки в ставите, нарушено съсирване на кръвта.

Продължителността на лечението с Цефалексин се определя от лекаря. Най-често лечението продължава 1-2 седмици. Таблетките се приемат непосредствено преди хранене.

Антибиотици от второ поколение

От 2-ро поколение таблетни препарати могат да се приемат Zinnat и неговите аналози. Основната активна съставка на Zinnat е цефуроксим аксетил. Zinnat се произвежда под формата на таблетки с бяло покритие. Таблетките имат двойно изпъкнала форма. Лекарството се предписва за период от 5 до 10 дни. Zinnat може да се използва за лечение както на възрастни, така и на деца над 3 години. Лекарството може да предизвика следните нежелани реакции:

• промени в кръвната картина (еозинофилия, тромбоцитопения, левкопения);
• обрив;
• уртикария;
• главоболие;
• световъртеж;
• нарушение на изпражненията под формата на диария;
• стомашни болки;
• гадене;
• повишаване на концентрацията на чернодробни ензими.

За хора, които имат бъбречна патология, улцерозен колит или други хронични заболявания на стомашно-чревния тракт, Zinnat се предписва с повишено внимание. Важно е, че ако не се спазват условията на лечение (продължителна употреба), е възможно инфекция на тялото с гъбички от рода Candida.

Таблети 3-то поколение

Цефалоспорините от 3-то поколение днес са най-популярни. От таблетните форми от трето поколение, Suprax или Cemidexor често се предписват на пациентите. Таблетките Suprax имат бледооранжев цвят и мирис на ягода. Те съдържат цефиксим и помощни вещества.

Suprax е ефективен срещу следните микроорганизми: стрептококи, стафилококи, Haemophilus influenzae, Moraxella, Escherichia coli, Proteus, Neisseria. Listeria, Pseudomonas, Enterococcus, Enterobacter, Bacteroids, Clostridia са резистентни към лекарството. Дневната доза на лекарството зависи от телесното тегло. Suprax е препоръчително да се използва за лечение на следните заболявания:

• тонзилит и фарингит, причинени от стрептококи;
• възпаление на средното ухо;
• остра форма на възпаление на бронхите;
• неусложнена гонорея;
• шигелоза;
• неусложнен уретрит, пиелонефрит, цистит;
• хроничен бронхит в острия стадий.

Ограничението за употребата на Suprax в детска възраст е телесно тегло под 25 kg. Освен това не се препоръчва употребата на таблетки Suprax при бъбречна патология. Следователно цефалоспорините са ефективни антимикробни средства.

Цефалоспорин I поколение

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Капсули желатин, размер № 2, със светло зелено тяло и капак; съдържанието на капсулите - гранулиран прах от бял до жълтеникав цвят.

Съставът на обвивката на капсулата:титанов диоксид (E171), желязо багрило жълт оксид (E172), (Индиготин I) (E132), желатин.

Капсули желатин, размер № 0, с тъмнозелена шапка и зеленикаво-жълто тяло; съдържанието на капсулите - гранулиран прах от бял до жълтеникав цвят.

Помощни вещества: магнезиев стеарат, микрокристална целулоза PH 102.

Съставът на обвивката на капсулата:титанов диоксид (Е171), желязо багрило жълт оксид (Е172), желязо багрило черен оксид (Е172), индиго кармин (индиготин I) (Е132), желатин.

8 бр. - блистери (2) - опаковки от картон.

Гранули за суспензия за перорално приложение жълто-оранжев; при добавяне на вода се образува жълто-оранжева суспензия с характерна плодова миризма.

Помощни вещества: натриев захаринат, анхидрид на лимонена киселина, желязо багрило жълт оксид (Е172), гума гуар, натриев бензоат, симетикон S 184, захароза, аромат ягода, аромат ябълка, аромат малина, аромат тути фрути.

40 g (за приготвяне на 100 ml суспензия) - бутилки от тъмно стъкло (1) в комплект с мерителна лъжица от 5 ml и риск за обем от 2,5 ml - опаковки от картон.

фармакологичен ефект

Цефалоспоринов антибиотик от първо поколение. Действа бактерицидно, нарушава синтеза на клетъчната стена на микроорганизмите. Устойчив на лактамази.

Има широк спектър на действие. Активен срещу Грам-положителни микроорганизми- Staphylococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; Грам-отрицателни микроорганизми- Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., лъчисти гъби.

Неефективен срещу Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (индол-положителни щамове), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., резистентни на метицилин щамове, анаеробни микроорганизми.

Устойчив на пеницилиназа на стафилококи, но унищожен от цефалоспориназа на грам-отрицателни микроорганизми.

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира бързо и добре. Бионаличност - 90-95%, приемът на храна забавя абсорбцията, но не влияе на нейната пълнота. Времето за достигане на C max след перорално приложение е 0,25, 0,5 или 1 g - 1 час, стойността на C max е съответно 9, 18 и 32 μg / ml.

Терапевтичната концентрация се поддържа в продължение на 4-6 часа Комуникация с протеини - 10-15%. V d - 0,26 л / кг.

Разпределя се относително равномерно в различни тъкани и телесни течности: бели дробове, черен дроб, сърце, бъбреци, жлъчка, жлъчен мехур, кости, стави, дихателни пътища. Слабо прониква през непроменения BBB. Преминава през плацентата, екскретира се в кърмата в малко количество и се намира в околоплодната течност.

Не се метаболизира.

T 1/2 - 0,9-1,2 ч. Общ клирънс - 380 ml / min. Екскретира се от бъбреците - 70-89% непроменен (2/3 - гломерулна филтрация, 1/3 - тубулна секреция); с жлъчка - 0,5%. Бъбречен клирънс - 210 ml / min.

В случай на нарушение на екскреторната функция на бъбреците, концентрацията в кръвта се увеличава и времето на екскреция от бъбреците се удължава, T 1/2 след поглъщане - 5-30 часа Умерено се екскретира чрез хемодиализа, добре - перитонеално диализа.

Показания

- инфекции на горните и долните дихателни пътища (фарингит, отит на средното ухо, синузит, тонзилит, бронхит, остра и екзацербация на хронична пневмония, бронхопневмония, емпием и белодробен абсцес);

- инфекции на пикочно-половата система (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, епидидимит, ендометрит, гонорея, вулвовагинит);

- инфекции на кожата и меките тъкани (фурункулоза, абсцес, флегмон, пиодермия, лимфаденит, лимфангит);

- инфекции на костите и ставите (включително остеомиелит).

Противопоказания

- детска възраст до 3 години (за лекарствената форма - капсули);

- свръхчувствителност (включително към други бета-лактамни антибиотици).

При пациенти с нарушена бъбречна функция е възможна кумулация (необходима е корекция на режима на дозиране).

При стафилококови инфекции има кръстосана резистентност между цефалоспорини и изоксазолилпеницилини.

При възрастни пациенти с увредена бъбречна функция дневната доза се намалява, като се вземе предвид стойността на CC: с QC 5-20 мл/минмаксималната дневна доза е 1,5 g / ден; при CC по-малко от 5 ml / min- 0,5 g / ден. Дневната доза се разделя на 4 приема.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Списък Б. Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност - 3 години.

Няма толкова различни цефалоспорини от 3-то поколение в таблетки, колкото прахове за суспензии или течности за инжекции. Но ефективността им едва ли ще бъде оспорена от някого. Това са незаменими антибактериални лекарства. Те са в състояние да унищожат дори онези патогени, които са успели да развият резистентност към повечето други лекарства.

Каква е разликата между цефалоспорините 1,2 и 3 поколения в таблетки?

Не може да се каже, че това са лекарства от ново поколение. Те са открити още през двадесети век, в края на четиридесетте години. Колкото по-висок е номерът на поколението, толкова по-ново е лекарството и съответно по-ефективно. Основното предимство на по-младите лекарства е, че те са активни срещу много по-голям брой различни бактерии.

Според инструкциите повечето цефалоспорини от 3-то поколение в таблетки са в състояние да се борят с опасни аеробни грам-отрицателни бактерии. Популярността им се обяснява и с факта, че антибиотиците са достатъчно силни, за да устоят на трите основни патогена, причиняващи менингит. По-старите препарати, уви, не могат да се похвалят.

Списък на цефалоспоринови лекарства от 3-то поколение в таблетки

Има два основни цефалоспорина от трето поколение, на базата на които всички съществуващи антибиотици от групата се произвеждат в таблетки:

1. Цефиксимпопулярен поради факта, че засяга почти целия списък от патогенни микроорганизми. Той е активен срещу стрептококи, менингококи, стафилококи, гонорея, назъбване, цитобактер, ешерихия, клебсиела, проводимост, хемофилус, анаеробни кокови инфекции. Бионаличността на лекарството е приблизително 50%. Можете да пиете независимо от храненията. Оптималната дневна доза за възрастен е 400 mg. Лекарството се екскретира в жлъчката.
2. Цефтибутен- друго трето поколение цефалоспоринови таблетки. От всички антибиотици в своята група той се счита за най-устойчив на β-лактамази, вещества, които патогенните микроорганизми произвеждат за собствена защита. В същото време β-лактамазите с разширен спектър продължават да представляват опасност за лекарството. В сравнение с цефиксим, цефтибутен има по-висока бионаличност от около 65%. Поради това се предписва по-често като част от поетапната терапия след парентерално лечение.

Списъкът на цефалоспорините от 3-то поколение в таблетки, в които основното активно вещество е цефиксим или цефтибутен, е както следва.

Цефалоспорините са група антибиотици, които са производни на 7-аминоцефалоспоровата киселина. Тяхната основна характеристика е висока устойчивост на бета-лактамази в сравнение с пеницилините. Също така, тези лекарства имат висока способност да унищожават бактерии (бактерицидни) и много широк спектър на действие, особено срещу стафилококи.

Друго предимство на цефалоспорините е тяхната значителна химиотерапевтична активност поради факта, че предизвикват лизис (разтваряне) на външната мембрана на деляща се бактериална клетка.

Антибиотици от групата на цефалоспорините

Цефалоспорините са група антибиотици, които се разделят по пътя на въвеждане в организма на орални (под формата на таблетки, сиропи, суспензии) и парентерални (под формата на разтвори за интрамускулно и интравенозно приложение).

Към днешна дата има 2316 лекарства под 220 търговски наименования. Сред тях се разграничават 25 активни вещества.

Най-често срещаната е класификацията на цефалоспорините по поколение. Към днешна дата са известни 5 поколения, чиито представители са описани в таблицата:

Всички горепосочени антибиотици имат бактерициден ефект, тоест убиват бактериите. Това се случва чрез разрушаване на външната стена на бактериалната клетка.

Препаратите от тази група са активни в борбата срещу широк спектър от патогенна микрофлора, като тази способност се увеличава от поколение на поколение.

Списъкът на бактериите, чувствителни към цефалоспорини, е описан в таблицата по-долу:

1-во поколение перорални цефалоспорини

Те включват активните съставки цефалексин и цефадроксил.

Цефалексин

На рафтовете на аптеките цефалексинът може да се намери под следните имена:

• Цефалексин.
• Keflex.
• Оспексин.
• Palettex.
• Цефъклен.
• Солексин.
• Фелексин.
• Пиасан.

Лекарството проявява преобладаваща активност при лечението на заболявания, чиито причинители са:

• Стафилококи - Staphylococcus spp. (не произвежда и произвежда пеницилиназа).
• Епидермални стафилококи - Staphylococcus epidermidis (резистентни на пеницилин щамове).
• Стрептококи - Streptococcus spp. (включително Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes).
• Коринебактерии и клостридии - Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

В по-малка степен той реагира на грам-отрицателни микроорганизми, като:

• Менингококи - Neisseria meningitidis.
• Гонорея - Neisseria gonorrhoeae.
• Шигела и салмонела - Shigella spp., Salmonella spp.
• Бактерия E.coli.
• Moraxella catarrhalis - Moraxella catarrhalis.
• Klebsiella пневмония - Klebsiella pneumoniae.
• Трепонема - Treponema spp.

Той е неефективен срещу Pseudomonas aeruginosa, mirabilis proteus (индол-положителни щамове), Mycobacterium tuberculosis, анаероби.

При перорално приложение бионаличността на лекарството е 95%, но не се наблюдават високи концентрации в тъканите и кръвта. Полуживотът е 1 час.

Цефалексин се използва за:

• стафилококови и стрептококови инфекции на кожата и меките тъкани;
• стафилококови инфекции на УНГ органи, горни и долни дихателни пътища;
• различни заболявания в гинекологията, урологията, венерологията.

Противопоказания за назначаването са свръхчувствителност към цефалоспорини и пеницилини и деца под 6-месечна възраст.

Възможни странични ефекти от употребата на лекарството:

• главоболие;
• световъртеж;
• промени в клетъчния състав на кръвта;
• диспептични явления;
• вулвовагинит;
• копривна треска;
• кожен обрив;
• анафилактичен шок.

Режимът на дозиране зависи от конкретното лекарство и тежестта на заболяването.

Цефадроксил

Цефадроксил се среща под две търговски имена:

• Duracef.
• Биодроксил.

Лекарството е активно срещу грам-положителна и грам-отрицателна микрофлора, Klebsiella, Proteus и Escherichia coli, но е безполезно в борбата срещу ентерококи и ентеробактерии.

Терапевтичната концентрация се запазва в кръвта до 12 часа. По-голямата част от лекарството се екскретира от бъбреците през деня.

Обхватът на цефадроксил е:

• инфекциозни заболявания на кожата и меките тъкани;
• инфекции на пикочните пътища;
• възпаление на сливиците;
• аденоидит.

Лекарството е противопоказано при непоносимост към други цефалоспорини и пеницилини, по време на кърмене. Странични ефекти:

• диспепсия;
• разстройства на изпражненията;
• кандидоза;
• кожни алергични реакции.

Цефалоспорини от второ поколение

Тази група включва лекарства, базирани на активните вещества цефаклор и цефуроксим.

Цефаклор

Появява се под имената:

• Цеклор.
• Цефаклор.
• Алфасет.

Лекарствата се използват за лечение на инфекциозни заболявания, чиито причинители са:

• стафилококи;
• стрептококи;
• нейсерия;
• цитробактер;
• мораксела;
• бактероид.

Максималната концентрация се достига в рамките на един час. Лекарството се екскретира от бъбреците в рамките на 1-1,5 часа.

Противопоказанията са същите като при другите цефалоспорини. Странични ефекти: диспепсия, запек, хепатит, замаяност, тревожност, безсъние, нарушение на клетъчния състав на кръвта към намаляване на броя на елементите, нарушена бъбречна функция, кандидоза.

Цефуроксим

Търговски наименования на лекарството:

• Зинат.
• Цефуроксим.
• Цефурабол.
• Аксетин.
• Кетоцеф.

Отличителна черта на този антибиотик в сравнение с други цефалоспорини е способността му да действа върху щамове, резистентни към ампицилин и пеницилин. По този начин лекарството е ефективно в борбата срещу аеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително тези със способността да произвеждат пеницилиназа.

Обхватът на антибиотика е много широк: той се предписва за инфекциозни лезии на дихателните пътища, УНГ органи, пикочните пътища, кожата, меките тъкани.

Абсолютно противопоказание за прием е непоносимостта към цефалоспорини и пеницилини; ограничено лекарство се използва за заболявания на стомашно-чревния тракт, изтощение.

Лекарства от 3-то поколение

Те включват цефиксим и цефтибутен.

Цефиксим

Появява се под имената:

• Супракс.
• Панцеф.
• Супракс Солютаб.
• Цефспан.

За лечение на деца Suprax Solutab е оптимално подходящ. Тази форма на освобождаване се различава от всички останали по това, че таблетките могат да се приемат цели с вода или да се разреждат в малко количество вода, в зависимост от това как е по-удобно за бебето да приема лекарството.

Грам-положителните и грам-отрицателните микроби са чувствителни към цефиксим:

• стрептококи;
• нейсерия;
• мораксела;
• бактероид.

Устойчивост към него имат Pseudomonas aeruginosa, staphylococcus, listeria.

Показания за употреба са инфекции, причинени от горните бактерии; увреждане на дихателните пътища, стомашно-чревния тракт, пикочните пътища.

Противопоказанията и страничните ефекти са същите като при другите цефалоспорини.

Цефтибутен

На рафтовете на аптеките веществото се намира под името Cedex.

Чувствителност към цефтибутен имат:

• стрептококи;
• стафилококи;
• хемофилна и ешерихия коли;
• мораксела;
• салмонела;
• шигела.

Индикации за назначаване са:

• инфекции на горните и долните дихателни пътища;
• ентерит и гастроентерит при деца, причинени от шигела и салмонела;
• възпаление на средното ухо;
• остри и хронични инфекции на пикочно-половата система.

Противопоказания - непоносимост и деца под 6 месечна възраст.

Странични ефекти, описани в инструкциите за употреба:

• кандидоза;
• вагинит;
• псевдомембранозен колит;
• запек;
• диспептични явления;
• световъртеж;
• парестезия;
• главоболие;
• диспнея;
• нарушена бъбречна функция.

Цефалоспорините от 4-то и 5-то поколение са представени от лекарства за парентерално приложение.