Противовъзпалителен списък. Характеристики на отделните лекарства. Какво е предимството на новото поколение nvp

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са ново поколение лекарства, които имат противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични (аналгетични) ефекти. Механизмът им на действие се основава на блокирането на определени ензими (циклооксигеназа, СОХ), които са отговорни за образуването на простагландини - химикали, които допринасят за болка, треска, възпаление.

Думата "нестероиден", която е в името на тези лекарства, показва факта, че лекарствата от тази група не са изкуствени аналози на стероидни хормони - най-мощните противовъзпалителни хормонални средства. Най-популярните представители на НСПВС са диклофенак, ибупрофен.

Как действат НСПВС

Ако аналгетиците са предназначени да се борят с болката, тогава НСПВС намаляват два неприятни симптома на заболяването: възпаление и болка. Много лекарства от тази група се считат за неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, които инхибират ефектите и на двете му изоформи (видове) - COX-1 и COX-2.

Циклооксигеназата е отговорна за образуването на тромбоксан и простагландини от арахидоновата киселина, която от своя страна се получава от фосфолипидите на клетъчната мембрана с помощта на ензима фосфолипаза А2. Наред с други функции, простагландините са регулатори и медиатори при образуването на възпаление.

Кога се използват НСПВС?

Най-често се използват НСПВС за лечение на хронично или остро възпалениекоито са придружени от болка. Противовъзпалителните нестероидни лекарства придобиха голяма популярност поради ефективното лечение на ставите.

Изброяваме заболяванията, за които се предписват тези лекарства:

НСПВС не трябва да се използват по време на ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, особено на етапа на обостряне, цитопении, тежки нарушения на бъбреците и черния дроб, бременност, индивидуална непоносимост. Трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с астма, както и при хора, които преди това са имали нежелани реакции при прием на други НСПВС.

Нестероидни противовъзпалителни средства: списък на НСПВС за лечение на ставите

Помислете за най-ефективните и добре познати НСПВС, които се използват за лечение на стави и други заболявания, когато е необходимо. антипиретичен и противовъзпалителен ефект:

Някои лекарства са по-слаби, не толкова агресивни, някои са предназначени за остра артроза, ако е необходима спешна намеса, за да се спрат опасни процеси в тялото.

Основното предимство на НСПВС от ново поколение

Страничните ефекти се наблюдават при продължителна употреба на НСПВС (например при лечение на остеохондроза) и се състоят в увреждане на чревната лигавица и стомаха с кървене и язва. Този недостатък на неселективните НСПВС е причината за създаването на лекарства от ново поколение, които блокират само COX-2 (възпалителен ензим) и не засягат функцията на COX-1 (защитен ензим).

Това означава, че лекарствата от ново поколение почти нямат странични улцерогенни ефекти (увреждане на лигавицата на храносмилателната система), свързани с продължителната употреба на неселективни НСПВС, но увеличават вероятността от тромботични усложнения.

От минусите на лекарствата от ново поколение може да се разграничи само тяхната висока цена, което ги прави недостъпни за повечето хора.

Какво представляват НСПВС от ново поколение?

Противовъзпалителните нестероидни лекарства от ново поколение действат много по-селективно, те са повече инхибират COX-2, като COX-1 остава почти незасегнат. Това може да обясни доста високата ефективност на лекарството в комбинация с минимални странични ефекти.

Списък на ефективни и популярни противовъзпалителни нестероидни лекарстванова генерация:

• Ксефокам. Лекарство, което се основава на лорноксикам. Неговата характерна особеност е фактът, че лекарството има повишена способност за облекчаване на болката. По този показател той е подобен на морфина, но същевременно не създава пристрастяване и няма опиатно действие върху централната нервна система.
• Мовалис. Има антипиретичен, добре изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Основното предимство на това лекарство е, че при постоянно наблюдение на лекар може да се използва доста дълго време. Мелоксикамът се произвежда под формата на разтвор за интрамускулни инжекции, мехлеми, супозитории и таблетки. Таблетките на лекарството са доста удобни, тъй като имат траен ефект и е достатъчно да използвате една таблетка през целия ден.
• Нимезулид. Използва се успешно за лечение на артрит, вертеброгенна болка в гърба и др. Нормализира температурата, облекчава хиперемията и възпалението. Бързото приемане на лекарството води до подобряване на подвижността и намаляване на болката. Използва се и под формата на мехлем за намазване на проблемната зона.
• Целекоксиб. Това лекарство значително облекчава състоянието на пациента с артроза, остеохондроза и други заболявания, ефективно се бори с възпалението и перфектно облекчава болката. Страничните ефекти върху храносмилателната система от лекарството са минимални или напълно липсват.

В случаите, когато не е необходима продължителна употреба на противовъзпалителни нестероидни лекарства, се използват лекарства от по-старо поколение. Понякога обаче това е просто необходима мярка, тъй като не всички хора могат да си позволят курса на лечение с тези лекарства.

Класификация на НСПВС

По химичен произход тези лекарства се предлагат с некиселинни и киселинни производни.

Киселинни препарати:

Некиселинни лекарства:

• Сулфонамидни производни;
• Алканони.

В същото време нестероидните лекарства се различават по интензивност и вид на действие - противовъзпалителни, аналгетични, комбинирани.

Силата на противовъзпалителния ефектсредни дози, лекарствата са подредени в следната последователност (отгоре на най-мощните):

• флурбипрофен;
• пироксикам;
• диклофенак натрий;
• напроксен;
• амидопирин;

Чрез аналгетичен ефектлекарствата са изброени в следния ред:

Най-често използваните НСПВС, изброени по-горе, са при хронични и остри заболяванияпридружен от възпаление и болка. По правило противовъзпалителните нестероидни лекарства се използват за лечение на стави и облекчаване на болката: наранявания, артроза, артрит и др.

Често НСПВС се използват за облекчаване на болката при мигрена и главоболие, бъбречни колики, следоперативна болка, дисменорея и др. Поради инхибиторния ефект върху синтеза на простагландини, тези лекарства имат и антипиретичен ефект.

Избор на дозировка

Всяко ново лекарство за пациента трябва да се предписва в началото в минималната доза. С нормална поносимост след няколко дни увеличете дневната доза.

Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон, докато напоследък се наблюдава тенденция за увеличаване на единичните и дневните дози на лекарства с отлична поносимост (ибупрофен, напроксен), като същевременно се запазват ограниченията за максималната доза на индометацин, аспирин, пироксикам, фенилбутазон. При някои пациенти терапевтичният ефект се постига само при използване на високи дози НСПВС.

Странични ефекти

Продължителна употреба на противовъзпалителни лекарства във високи дози може да причини:

НСПВС трябва да се лекуват минимално възможно време и минимални дози.

Употреба при бременност

Не е желателно да се използват лекарства от групата на НСПВС по време на бременност, особено през третия триместър. Въпреки че няма директни тератогенни ефекти, се смята, че НСПВС могат да причинят бъбречни усложнения при плода и преждевременно затваряне на ductus arteriosus. Има информация и за преждевременно раждане. Въпреки това аспиринът в комбинация с хепарин се използва успешно при жени с антифосфолипиден синдром.

Описание на нестероидни противовъзпалителни средства

Е лидерътсред нестероидните противовъзпалителни средства, които имат дългосрочно действие и са одобрени за продължителна употреба.

Има изразено противовъзпалително действие, което прави възможно използването му при ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит. Защитава хрущялната тъкан, не е лишен от антипиретични и аналгетични свойства. Използва се при главоболие и зъбобол.

Определянето на дозите, възможностите за приложение (супозитории, инжекции, таблетки) зависи от вида и тежестта на заболяването.

COX-2 инхибитор, който има изразен аналгетично и противовъзпалително действие. Когато се използва в терапевтични дози, той почти няма отрицателен ефект върху стомашно-чревната лигавица, тъй като има доста ниска степен на афинитет към COX-1 и следователно не причинява нарушение на синтеза на конституционални простагландини.

Това е едно от най-ефективните нехормонални лекарства. При артрит намалява подуването на ставите, облекчава болката и има силно противовъзпалително действие. Когато използвате медицински продукт, трябва да внимавате, тъй като има голям списък от странични ефекти. Във фармакологията лекарството се произвежда под имената Indovis EU, Indovazin, Indocollir, Indotard, Metindol.

Той съчетава способността за ефективно намаляване на болката и температурата, относителна безопасност, тъй като лекарствата, базирани на него, могат да бъдат закупени без рецепта. Ибупрофен се използва като антипиретично лекарство, включително и за новородени.

Като противовъзпалително лекарство не се използва толкова често, но лекарството е много популярно и в ревматологията: използва се за лечение на остеоартрит, ревматоиден артрит и други ставни заболявания.

Най-популярните имена включват Nurofen, Ibuprom, MIG 400 и 200.

Форма на производство - капсули, таблетки, гел, супозитории, инжекционен разтвор. В този препарат за лечение на стави, както силен противовъзпалителен ефект, така и висока аналгетична активност са перфектно съчетани.

Произвежда се под наименованията Наклофен, Волтарен, Диклак, Ортофен, Вурдон, Диклонак П, Долекс, Олфен, Клодифен, Диклоберл и др.

Хондропротектори - алтернативни лекарства

Много често за лечение на стави използвайте хондропротектори. Хората често не разбират разликата между хондропротекторите и НСПВС. Последните бързо премахват болката, но в същото време имат много странични ефекти. И хондропротекторите защитават хрущялната тъкан, но те трябва да се използват в курсове. Съставът на най-ефективните хондропротектори са две вещества - хондроитин и глюкозамин.

Противовъзпалителните нестероидни лекарства са отлични помощници при лечението на много заболявания. Но не трябва да забравяме, че те само премахват негативните симптоми върху благосъстоянието, лечението на заболяванията се извършва директно с други методи и лекарства.

artrit.guru

Как действат НСПВС?

Ако аналгетиците се борят директно с болката, тогава НСПВС намаляват и най-неприятните симптоми на заболяването: както болката, така и възпалението. Повечето лекарства от тази група са неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, инхибиращи действието и на двете му изоформи (разновидности) - COX-1 и COX-2.

Циклооксигеназата е отговорна за производството на простагландини и тромбоксан от арахидоновата киселина, която от своя страна се получава от фосфолипидите на клетъчната мембрана чрез ензима фосфолипаза А2. Простагландините, наред с други функции, са медиатори и регулатори в развитието на възпалението. Този механизъм е открит от Джон Уейн, който по-късно получава Нобелова награда за откритието си.

Кога се предписват тези лекарства?

Обикновено НСПВС се използват за лечение на остро или хронично възпаление, придружено от болка. Нестероидните противовъзпалителни средства придобиха особена популярност за лечение на стави.

Ние изброяваме заболяванията, за които се предписват тези лекарства:

• остра подагра;
• дисменорея (менструална болка);
• болка в костите, причинена от метастази;
• следоперативна болка;
• треска (повишена телесна температура);
• чревна непроходимост;
• бъбречна колика;
• умерена болка поради възпаление или нараняване на меките тъкани;
• остеохондроза;
• болки в кръста;
• главоболие;
• мигрена;
• артроза;
• ревматоиден артрит;
• болка при болестта на Паркинсон.

НСПВС са противопоказани при ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, особено в острия стадий, тежки нарушения на черния дроб и бъбреците, цитопении, индивидуална непоносимост, бременност. Трябва да се предписва с повишено внимание при пациенти с бронхиална астма, както и при лица, които преди това са имали нежелани реакции при прием на други НСПВС.

Списък на обичайните НСПВС за лечение на стави

Ние изброяваме най-известните и ефективни НСПВС, които се използват за лечение на стави и други заболявания, когато е необходим противовъзпалителен и антипиретичен ефект:

• напроксен;
• Нимезил;
• Етодолак.
• Мелоксикам.

Някои лекарства са по-слаби, не толкова агресивни, други са предназначени за остра артроза, когато е необходима спешна намеса за спиране на опасни процеси в тялото.

Какво е предимството на НСПВС от ново поколение

Нежеланите реакции се наблюдават при продължителна употреба на НСПВС (например при лечение на остеохондроза) и се състоят в увреждане на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника с образуване на язви и кървене. Тази липса на неселективни НСПВС доведе до разработването на лекарства от ново поколение, които блокират само COX-2 (възпалителен ензим) и не засягат работата на COX-1 (защитен ензим).

По този начин, лекарствата от ново поколение практически са лишени от улцерогенни странични ефекти (увреждане на лигавицата на храносмилателния тракт), свързани с дългосрочната употреба на неселективни НСПВС, но увеличават риска от тромботични усложнения.

От недостатъците на лекарствата от ново поколение може да се отбележи само тяхната висока цена, което го прави недостъпен за много хора.

Ново поколение НСПВС: списък и цени

Какво е? Нестероидните противовъзпалителни лекарства от ново поколение действат много по-селективно, инхибират COX-2 в по-голяма степен, докато COX-1 остава практически незасегната. Това обяснява доста високата ефективност на лекарството, която се комбинира с минимален брой странични ефекти.

Списък на популярни и ефективни нестероидни противовъзпалителни средства от ново поколение:

1. Мовалис. Има антипиретичен, добре изразен аналгетичен и противовъзпалителен ефект. Основното предимство на това лекарство е, че при редовно медицинско наблюдение може да се приема за доста дълъг период от време. Мелоксикамът се предлага под формата на разтвор за интрамускулно инжектиране, под формата на таблетки, супозитории и мехлеми. Таблетките Meloxicam (Movalis) са много удобни с това, че имат продължително действие и е достатъчно да вземете една таблетка през деня. Movalis, който съдържа 20 таблетки от 15 mg, струва 650-850 рубли.
2. Ксефокам. Лекарство, базирано на лорноксикам. Неговата отличителна черта е фактът, че има висока способност да облекчава болката. По този параметър той съответства на морфина, но не предизвиква пристрастяване и няма опиатно действие върху централната нервна система. Xefocam, който съдържа 30 таблетки от 4 mg, струва 350-450 рубли.
3. Целекоксиб. Това лекарство значително облекчава състоянието на пациента с остеохондроза, артроза и други заболявания, добре облекчава болката и ефективно се бори с възпалението. Страничните ефекти върху храносмилателната система от целекоксиб са минимални или липсват изобщо. Цена 400-600 рубли.
4. Нимезулид. Използва се с голям успех при лечение на вертеброгенна болка в гърба, артрит и др. Премахва възпалението, хиперемията, нормализира температурата. Използването на нимезулид бързо води до намаляване на болката и подобряване на подвижността. Използва се и като мехлем за намазване на проблемната зона. Nimesulide, който съдържа 20 таблетки от 100 mg, струва 120-160 рубли.

Следователно, в случаите, когато не е необходима продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства, се използват лекарства от старо поколение. В някои случаи обаче това е просто принудителна ситуация, тъй като малцина могат да си позволят курс на лечение с такова лекарство.

Как се класифицират НСПВС и какви са те? По химичен произход тези лекарства се предлагат с киселинни и некиселинни производни.

Кисели НСПВС:

1. Оксиками - пироксикам, мелоксикам;
2. НСПВС на базата на индооцетна киселина - индометацин, етодолак, сулиндак;
3. На базата на пропионова киселина - кетопрофен, ибупрофен;
4. Салиципати (на базата на салицилова киселина) - аспирин, дифлунисал;
5. Производни на фенилоцетна киселина - диклофенак, ацеклофенак;
6. Пиразолидини (пиразолонова киселина) - аналгин, метамизол натрий, фенилбутазон.

Некиселинни НСПВС:

1. алканони;
2. Сулфонамидни производни.

Също така, нестероидните лекарства се различават по вид и интензивност на експозиция - аналгетични, противовъзпалителни, комбинирани.

Ефективност на средни дози

Според силата на противовъзпалителния ефект на средните дози, НСПВС могат да бъдат подредени в следната последователност (най-силните са най-отгоре):

1. флурбипрофен;
2. диклофенак натрий;
3. пироксикам;
4. напроксен;
5. амидопирин;

Според аналгетичния ефект на средните дози НСПВС могат да бъдат подредени в следната последователност:

1. кеторолак;
2. диклофенак натрий;
3. флурбипрофен;
4. амидопирин;
5. пироксикам;
6. напроксен;

Като правило, горните лекарства се използват за остри и хронични заболявания, придружени от болка и възпаление. Най-често се предписват нестероидни противовъзпалителни средства за облекчаване на болката и лечение на ставите: артрит, артроза, наранявания и др.

Нерядко НСПВС се използват за обезболяване при главоболие и мигрена, дисменорея, следоперативни болки, бъбречни колики и др. Поради инхибиторния ефект върху синтеза на простагландини, тези лекарства имат и антипиретичен ефект.

Каква дозировка да изберете?

Всяко ново лекарство за този пациент трябва да бъде предписано първо в най-ниската доза. При добра поносимост след 2-3 дни дневната доза се увеличава.

Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон, като през последните години се наблюдава тенденция за увеличаване на единичните и дневните дози на лекарства, характеризиращи се с най-добра поносимост (напроксен, ибупрофен), като същевременно се запазват ограниченията за максималните дози аспирин, индометацин, фенилбутазон, пироксикам. При някои пациенти терапевтичният ефект се постига само при използване на много високи дози НСПВС.

Дългосрочната употреба на високи дози противовъзпалителни лекарства може да причини:

1. Нарушение на нервната система - промени в настроението, дезориентация, замайване, апатия, шум в ушите, главоболие, замъглено зрение;
2. Промени в работата на сърцето и кръвоносните съдове - сърцебиене, повишено кръвно налягане, подуване.
3. Гастрит, язва, перфорация, стомашно-чревно кървене, диспептични разстройства, промени в чернодробната функция с повишаване на чернодробните ензими;
4. Алергични реакции - ангиоедем, еритема, уртикария, булозен дерматит, бронхиална астма, анафилактичен шок;
5. Бъбречна недостатъчност, нарушено уриниране.

Лечението с НСПВС трябва да се провежда за възможно най-кратко време и в най-ниските ефективни дози.

Употреба по време на бременност

Не се препоръчва употребата на лекарства от групата на НСПВС по време на бременност, особено през третия триместър. Въпреки че не са установени директни тератогенни ефекти, се смята, че НСПВС могат да причинят преждевременно затваряне на ductus arteriosus (Botalla) и бъбречни усложнения при плода. Има съобщения и за преждевременни раждания. Въпреки това аспиринът в комбинация с хепарин се използва успешно при бременни жени с антифосфолипиден синдром.

Според последните данни на канадски изследователи, употребата на НСПВС преди 20 гестационна седмица е свързана с повишен риск от спонтанен аборт (спонтанен аборт). Според резултатите от изследването рискът от спонтанен аборт се е увеличил 2,4 пъти, независимо от дозата на приеманото лекарство.

Специфичен COX-2 инхибитор с изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Когато се използва в терапевтични дози, той практически няма отрицателен ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт, тъй като има много ниска степен на афинитет към COX-1, следователно не причинява нарушение на синтеза на конституционални простагландини. .

По правило целекоксиб се приема в доза от 100-200 mg на ден в 1-2 приема. Максималната дневна доза е 400 mg.

Отнася се за най-ефективните средства за нехормонално действие. При артрит индометацинът облекчава болката, намалява отока на ставите и има силно противовъзпалително действие.

Цената на лекарството, независимо от формата на освобождаване (таблетки, мехлеми, гелове, ректални супозитории) е доста ниска, максималната цена на таблетките е 50 рубли на опаковка. Когато използвате лекарството, трябва да внимавате, тъй като има дълъг списък от странични ефекти.

Във фармакологията индометацинът се произвежда под наименованията Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.

Ибупрофенът съчетава относителна безопасност и способността за ефективно намаляване на температурата и болката, така че препаратите, базирани на него, се продават без рецепта. Като антипиретик ибупрофен се използва и за новородени. Доказано е, че намалява температурата по-добре от други нестероидни противовъзпалителни лекарства.

Освен това ибупрофенът е един от най-популярните аналгетици без рецепта. Като противовъзпалително средство не се предписва толкова често, но лекарството е доста популярно в ревматологията: използва се за лечение на ревматоиден артрит, остеоартрит и други ставни заболявания.

Най-популярните марки за ибупрофен включват Ibuprom, Nurofen, MIG 200 и MIG 400.

Може би един от най-популярните НСПВС, създаден през 60-те години. Форма на освобождаване - таблетки, капсули, инжекции, супозитории, гел. В това лекарство за лечение на стави, както високата аналгетична активност, така и високите противовъзпалителни свойства са добре комбинирани.

Произвежда се под наименованията Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Dolex, Dicloberl, Klodifen и др.

В допълнение към изброените по-горе лекарства, групата лекарства от първия тип, неселективни НСПВС, т.е. COX-1, включва лекарство като кетопрофен. По силата на действието си е близо до ибупрофен и се предлага под формата на таблетки, гел, аерозол, крем, разтвори за външна употреба и инжекции, ректални супозитории (супозитории).

Можете да закупите този инструмент под търговските наименования Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Artrozilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Flexen и други.

Ацетилсалициловата киселина намалява способността на кръвните клетки да се слепват и да образуват кръвни съсиреци. Когато приемате аспирин, кръвта се разрежда и съдовете се разширяват, което води до облекчаване на състоянието на човек с главоболие и вътречерепно налягане. Действието на лекарството намалява енергоснабдяването във фокуса на възпалението и води до отслабване на този процес.4

Аспиринът е противопоказан за деца под 15-годишна възраст, тъй като е възможно усложнение под формата на изключително тежък синдром на Reye, при който 80% от пациентите умират. Останалите 20% от оцелелите бебета може да са податливи на епилепсия и умствена изостаналост.

Алтернативни лекарства: хондропротектори

Доста често се предписват хондропротектори за лечение на стави. Хората често не разбират разликата между НСПВС и хондропротекторите. НСПВС бързо облекчават болката, но в същото време имат много странични ефекти. И хондропротекторите защитават хрущялната тъкан, но те трябва да се приемат на курсове.

Съставът на най-ефективните хондропротектори включва 2 вещества - глюкозамин и хондроитин.

simptomi-treatment.net

Ерата на такива лекарства започна доста отдавна - от 1829 г., когато салициловата киселина беше открита за първи път. Оттогава започнаха да се появяват нови вещества и лекарствени форми, които могат да премахнат възпалението и болката.

Със създаването на Аспирин НСПВС бяха отделени в отделна група нестероидни противовъзпалителни средства. Името им се определя от факта, че те не съдържат хормони (стероиди) в състава си и имат по-малко изразени странични ефекти от стероидните.

Въпреки факта, че в нашата страна повечето НСПВС могат да бъдат закупени в аптеките без рецепта, има някои моменти, за които трябва да знаете. Особено за тези хора, които мислят какво е по-добре да изберат - лекарства, предлагани от години, или модерни НСПВС.

Принципът на действие на НСПВС е ефектът върху ензима циклооксигеназа (COX), а именно върху неговите две разновидности:

1. COX-1 е защитен ензим на стомашната лигавица, предпазвайки я от киселинно съдържание.
2. COX-2 е индуцируем, т.е. синтезиран ензим, който се произвежда в отговор на възпаление или увреждане. Благодарение на него възпалителният процес се разиграва в тялото.

Тъй като нестероидите от първо поколение са неселективни, т.е. те действат както върху COX-1, така и върху COX-2, заедно с противовъзпалителния ефект, те също имат силни странични ефекти. Важно е тези таблетки да се приемат след хранене, тъй като те дразнят стомаха и могат да доведат до ерозии и язви. Ако вече имате стомашна язва, трябва да ги приемате с инхибитори на протонната помпа (Омепразол, Нексиум, Контролок и др.), които предпазват стомаха.

Времето не стои неподвижно, нестероидите се развиват и стават по-селективни за COX-2. Сега в момента има лекарства, които селективно засягат ензима COX-2, от който зависи възпалението, без да засягат COX-1, тоест без да увреждат стомашната лигавица.

Преди около четвърт век имаше само осем групи НСПВС, но днес те са повече от петнадесет. След като придобиха широка популярност, нестероидните хапчета бързо изместиха групите опиоидни аналгетици.

Днес има две поколения нестероидни противовъзпалителни лекарства. Първото поколение - НСПВС лекарства, предимно неселективни.

Те включват:

• цитрамон;
• напроксен;
• Волтарен;
• Нурофен;
• Бутадион и много други.

Нестероидните противовъзпалителни средства от ново поколение са по-безопасни по отношение на страничните ефекти и имат по-голяма способност за облекчаване на болката.

Това са такива селективни нестероиди като:

• Нимезил;
• Nise;
• Celebrex;
• Индометаксин.

Това не е пълен списък и не е единствената класификация на НСПВС от ново поколение. Съществува тяхното разделение на некиселинни и киселинни производни.

Сред най-новото поколение НСПВС най-иновативните лекарства са оксикамите. Това са нестероидни противовъзпалителни лекарства от ново поколение киселинни лекарства, които засягат тялото много по-дълго и по-ярко от други.

Това включва:

• Лорноксикам;
• пироксикам;
• Мелоксикам;
• Теноксикам.

Киселинната група лекарства също включва следните серии нестероиди:

Некиселинните, т.е. лекарствата, които не засягат стомашната лигавица, включват НСПВС от ново поколение на сулфонамидната група. Представители на тази група са Nimesulide, Rofecoxib, Celecoxib.

Ново поколение НСПВС придоби широка употреба и популярност поради способността си не само да облекчава болката, но и да има отличен антипиретичен ефект. Лекарствата спират възпалителния процес, предотвратяват развитието на заболяването, така че се предписват за:

• Заболявания на опорно-двигателния апарат. Нестероидите се използват за лечение на наранявания, рани, натъртвания. Незаменими са при артроза, артрит и други ревматични заболявания. Също така, с херния на междупрешленните дискове и миозит, агентите имат противовъзпалителен ефект.
• Силни болкови синдроми. Те се използват успешно в следоперативния период, с жлъчни и бъбречни колики. Таблетките имат положителен ефект при главоболие, гинекологични болки, успешно облекчават болката при мигрена.
• Рискът от образуване на кръвни съсиреци. Тъй като нестероидите са антитромбоцитни, т.е. разредители на кръвта, те се предписват за исхемия и за предотвратяване на удари и инфаркти.
• висока температура. Тези хапчета и инжекции са първите антипиретици за възрастни и деца. Препоръчва се да се използват дори при фебрилни състояния.

Средствата се използват и при подагра и чревна непроходимост. При бронхиална астма не се препоръчва самостоятелно приложение на NVPP, необходима е предварителна консултация с лекар.

За разлика от неселективните противовъзпалителни лекарства, НСПВС от ново поколение не дразнят стомашно-чревната система на тялото. Употребата им при наличие на язва на стомаха и дванадесетопръстника не води до обостряне и кървене.

Продължителната им употреба обаче може да причини редица нежелани ефекти, като:

• повишена умора;
• световъртеж;
• диспнея;
• сънливост;
• дестабилизиране на кръвното налягане.
• появата на протеин в урината;
• лошо храносмилане;

Също така, при продължителна употреба са възможни алергични прояви, дори ако преди това не е наблюдавана чувствителност към никакви вещества.

Неселективните нестероиди като ибупрофен, парацетамол или диклофенак имат по-голяма хепатотоксичност. Имат много силен ефект върху черния дроб, особено Парацетамолът.

Преди няколко години в чужбина избухна скандал за влиянието на съвременните нестероиди - коксиби върху сърдечно-съдовата система. Но нашите учени не споделят опасенията на чуждестранните колеги. Руската асоциация на ревматолозите се противопостави на западните кардиолози и доказа, че рискът от сърдечни усложнения при приемане на НСПВС от ново поколение е минимален.

Абсолютно невъзможно е да се използват повечето противовъзпалителни нестероиди по време на бременност, особено през третия триместър. Някои от тях могат да бъдат предписани от лекар през първата половина на бременността със специални показания.

По аналогия с антибиотиците, НСПВС от ново поколение не трябва да се приемат на твърде кратки курсове (пият се 2-3 дни и се спират). Това ще бъде вредно, тъй като в случай на антибиотици температурата ще изчезне, но патологичната флора ще придобие устойчивост (резистентност). Същото е и с нестероидите - трябва да се приемат поне 5-7 дни, тъй като болката може да изчезне, но това не означава, че човекът е оздравял. Противовъзпалителният ефект настъпва малко по-късно от анестетика и протича по-бавно.

1. В никакъв случай не комбинирайте нестероиди от различни групи. Ако вземете едно хапче сутрин за болка, а след това друго, техният благоприятен ефект не се сумира и не се увеличава. А страничните ефекти се увеличават експоненциално. Особено невъзможно е да се комбинира сърдечен аспирин (Aspirin-Cardio, Cardiomagnyl) и други НСПВС. В тази ситуация има опасност от инфаркт, тъй като се блокира действието на аспирина, който разрежда кръвта.
2. Ако ставата боли, по-добре е да започнете с мехлеми, например на базата на ибупрофен. Те трябва да се прилагат 3-4 пъти на ден, особено през нощта, и да се втриват интензивно в болното място. Можете да направите самомасаж на възпалено място с мехлем.

Основното условие е мирът. Ако продължите да работите активно или да спортувате по време на лечението, тогава ефектът от употребата на лекарства ще бъде много малък.

Най-добрите лекарства

Пристигайки в аптеката, всеки човек мисли кои нестероидни противовъзпалителни средства да избере, особено ако дойде без лекарско предписание. Изборът е огромен - нестероидите се предлагат в ампули, таблетки, капсули, под формата на мехлеми и гелове.

Таблетките - производни на киселини имат най-голям противовъзпалителен ефект.

Добър аналгетичен ефект при заболявания на опорно-двигателния апарат имат:

• Волтарен или Диклофенак;
• Ксефокам или Лорноксикам.

Но най-мощните лекарства срещу болка и възпаление са най-новите селективни НСПВС - коксиби, които имат най-малко странични ефекти. Най-добрите нестероидни противовъзпалителни лекарства от тази серия са Arcoxia, Nise, Movalis, Celecoxib, Xefokam, Etoricoxib.

Ксефокам

Аналогът на лекарството е Lornoxicam, Rapid. Активното вещество е ксефокам. Ефективно лекарство с подчертан противовъзпалителен ефект. Не повлиява сърдечната честота, кръвното налягане и дихателната честота.

Предлага се под формата:

• таблетки;
• инжекции.

При пациенти в напреднала възраст не се изисква специална дозировка при липса на бъбречна недостатъчност. В случай на бъбречно заболяване дозата трябва да се намали, тъй като веществото се екскретира от тези органи.

При прекомерна продължителност на лечението са възможни прояви под формата на конюнктивит, ринит и задух. При астма се използва с повишено внимание, тъй като е възможна алергична реакция под формата на бронхоспазъм. При въвеждането на интрамускулна инжекция е възможна болезненост и хиперемия на мястото на инжектиране.

Arcoxia или единственият му аналог Exinev е лекарство, използвано при остър подагрозен артрит, остеоартрит от ревматоиден тип и при лечение на следоперативни състояния, свързани с болка. Предлага се под формата на таблетки за перорално приложение.

Активното вещество на това лекарство е еторикоксиб, което е най-модерното и безопасно вещество сред селективните COX-2 инхибитори. Инструментът перфектно облекчава болката и започва да действа върху фокуса на болката след 20-25 минути. Активното вещество на лекарството се абсорбира от кръвния поток и има висока бионаличност (100%). Екскретира се в урината непроменен.

Повечето специалисти по спортна травматология разграничават такъв нестероид като Nise или неговите аналози Nimesil или Nimulide. Има много имена, но те имат едно активно вещество - нимезулид. Това лекарство е доста евтино и заема едно от първите места в продажбите.

Това е добро болкоуспокояващо средство, но продуктите на базата на нимезулид не могат да се използват при деца под 12 години, тъй като има голяма вероятност от алергични реакции.

Предлага се като:

• пудри;
• суспензии;
• гелове;
• таблетки.

Използва се при лечение на артрит, артроза, анкилозиращ спондилит, синузит, лумбаго и болки с различна локализация.

Movalis е много по-селективен за COX-2 от Nise и следователно има още по-малко странични ефекти по отношение на стомаха.

Форма за освобождаване:

• свещи;
• таблетки;
• инжекции.

При продължителна употреба се увеличава рискът от развитие на сърдечна тромбоза, инфаркт, ангина пекторис. Ето защо хората с предразположеност към тези заболявания трябва да бъдат внимателни при употребата им. Не се препоръчва и на жени, планиращи бременност, тъй като влияе върху плодовитостта. Екскретира се под формата на метаболити, главно с урина и изпражнения.

В групата с най-доказана база по отношение на безопасността - НСПВС от ново поколение Целекоксиб. Това беше първото лекарство от групата на селективните коксиби, съчетаващо трите силни страни на този клас - способността да намалява болката, възпалението и доста висока безопасност. Форма на освобождаване - капсули от 100 и 200 mg.

Активната съставка целекоксиб действа селективно на COX-2, без да засяга стомашната лигавица. Бързо абсорбирано в кръвта, веществото достига най-високата си концентрация след 3 часа, но едновременното приемане с мазни храни може да забави абсорбцията на лекарството.

Целекоксиб се предписва при сориатичен и ревматоиден артрит, остеоартрит и анкилозиращ спондилит. Това лекарство не се предписва при чернодробна и бъбречна недостатъчност.

Рофекоксиб

Основното вещество рофекоксиб ефективно помага за възстановяване на двигателната функция на ставите, бързо облекчаване на възпалението.

Предлага се като:

• инжекционни разтвори;
• таблетки;
• свещи;
• гел.

Веществото е силно селективен инхибитор на циклооксигеназа 2, след приложение бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Веществото достига максималната си концентрация в кръвта след 2 часа. Екскретира се главно под формата на неактивни метаболити чрез бъбреците и червата.

Резултатът от продължителната употреба може да бъде нарушения на нервната система - нарушение на съня, световъртеж, объркване. Препоръчва се лечението да започне с инжекции, след което да се премине към таблетки и външни средства.

Когато избирате NVPS, трябва да се ръководите не само от цената и тяхната модерност, но и да вземете предвид факта, че всички такива лекарства имат свои собствени противопоказания. Ето защо не трябва да се самолекувате, най-добре е те да бъдат предписани от лекар, като се вземат предвид възрастта и историята на заболяванията. Трябва да се помни, че необмислената употреба на лекарства може не само да не донесе облекчение, но и да принуди човек да лекува много усложнения.

spinous.ru

Как действат нестероидните противовъзпалителни лекарства?

Възпалението в повечето случаи е придружено от болка, подуване, зачервяване на тъканите, конвулсии, треска. Простагландините участват пряко в прогресирането на тези процеси. Производството на простагландин зависи от ензимите циклооксигеназа, които се влияят от NVPS. Циклооксигеназата (COX) има две активни изоформи със свои специфични функции:

• COX-1, освен че е отговорен за образуването на простагландини, предпазва стомашната лигавица и влияе върху жизнеспособността на тромбоцитите. Лекарствата, които имат неселективни действия и инхибират COX-1, предизвикват достатъчен брой странични ефекти.
• COX-2 е специфичен ензим, който всъщност липсва в нормата, синтезиран под въздействието на други медиатори. Селективната активност на лекарствата от ново поколение се основава на блокирането на този конкретен ензим, което не намалява тяхната ефективност и има положителен ефект върху тяхната конкурентоспособност.

важно! Съвременните NVPS, осигуряващи най-силното облекчаване на болката, не предизвикват пристрастяване и зависимост.

Нови разработки в нестероидните противовъзпалителни лекарства

За разлика от глюкокортикоидите, нестероидните противовъзпалителни средства не съдържат хормони, не предизвикват развитие на сериозни аномалии под формата на захарен диабет, хипертония. Но блокирането на COX-1 води не само до намаляване на болката, възпалението, но също така влияе неблагоприятно върху състоянието на стомашната лигавица, често причинявайки язви. Препаратите в специална обвивка, която не позволява да се разрушат в стомаха, не могат да издържат на конкуренцията поради вредното въздействие върху червата.

Лекарствата от ново поколение са селективни. Без практически да засягат COX-1, те успешно влияят върху производството на COX-2, инхибират производството на простагландини. Лекарствата от ново поколение не са загубили своята ефективност, въздействието върху стомашната лигавица, съсирването на кръвта, жизнената активност на тромбоцитите е сведено до минимум.

1. Противовъзпалителният ефект се дължи на намаляване на производството на възпалителни медиатори, намаляване на пропускливостта на стените на кръвоносните съдове.
2. Блокирането на възпалителните фактори значително намалява дразненето на нервните рецептори и има положителен ефект върху намаляването на болката.
3. Въздействието върху центровете за терморегулация ви позволява да имате антипиретичен ефект.

Кога да приемате НСПВС

Ефективността на лекарствата се наблюдава при лечението на заболявания, придружени от възпаление, болка, треска и подуване. Доста често те се предписват от лекари, използват се от пациентите сами. Можем да говорим за конкурентоспособността на нестероидните противовъзпалителни средства в следните случаи:

1. При обостряне на заболявания на опорно-двигателния апарат: различни артрити, артрози, остеохондроза, гръбначна херния. С наранявания, натъртвания, навяхвания.
2. При силна болка по време на бъбречни, чернодробни колики, главоболие и гинекологични болки, в следоперативния период.
3. За понижаване на температура от различен произход.
4. Някои лекарства за профилактика на инфаркти, инсулти, при лечение на неврологични заболявания.

Внимателно! Всяко лекарство има насочено действие. Самопредписването на лекарства може да доведе до непредвидими последици.

Кой трябва да се въздържа от приема на НСПВС

Дори най-новите разработки не са защитили напълно средствата от нежелани действия. За да избегнете негативни последици, по-добре е да се въздържате от приема им в следните случаи:

• имате проблеми със сърцето или кръвоносните съдове;
• със заболявания на дванадесетопръстника, стомаха;
• в случай на сериозни патологии на бъбреците;
• с високо кръвно налягане, проблеми с кръвосъсирването.

внимание! На бременни и кърмещи жени е строго забранено да приемат нестероидни противовъзпалителни средства.

Класификация на лекарства НСПВС

Продължават фармакологичните изследвания в областта на разработването на нови лекарства с по-голяма ефективност, висока конкурентоспособност поради намалени странични ефекти. На пазара има до 15 подгрупи лекарства от тази група.

Класификацията на НСПВС разделя лекарствата на две основни подгрупи:

• Първо поколение, списъкът се състои от Аспирин, Напроксен, Ибупрофен, Волтарен, Нурофен, Диклофенак, Диклак, Мовимед, Метиндол, Бутадион.
• Ново поколение лекарствени продукти, сред които Movalis, Nise, Nimesil, Arcoxia, Celebrex.

Има и друга класификация на НСПВС. Химическият състав на лекарствата от ново поколение ги класифицира като киселини и некиселинни производни:

• салицилати. Тази група включва Diflunisal, Aspirin.
• Средства на фенилоцетна киселина. Имена на лекарства от тази категория НСПВС: Диклофенак, Индометацин, Толметин, Сулиндак, Етодолак, Ацеклофенак.
• Пиразолидини. Списък на лекарствата: фенилбутазон, оксифенбутазон, азапропазон.
• Агенти на антранилова киселина. Основният представител на тази група лекарства е мефенаминат.
• Производни на пропионовата киселина. Тази категория съдържа широка гама от НСПВС, списъкът включва ибупрофен, кетопрофен, набуметон, пирпрофен, беноксапрофен, флурбипрофен, фенбуфен, фенопрофен, напроксен, тиапрофенова киселина.
• Препарати с изоникотинова киселина. Главен представител на Amazon.
• Производни на пиразолон. Тази категория включва добре познатото лекарство Аналгин.
• Оксикамери. Най-ефективните нестероидни противовъзпалителни средства. Списък на лекарствата: Мелоксикам, Пироксикам, Теноксикам, Лорноксикам. Въздействието на тези лекарства има по-дълъг период и се различава по сила на действие. Въпреки значителните разходи, можем да говорим за тяхната конкурентоспособност.
• Имена на некисели лекарства: Rofecoxib, Nimesulide, Celecoxib.

внимание! Кои лекарства е по-добре да се използват, може да определи само лекуващият лекар. Ефективността на лечението зависи от много индивидуални фактори.

Изборът на лекарства с различна ориентация

Сравнителните характеристики на нестероидните противовъзпалителни средства подчертават най-добрите в силови действия в различни посоки:

1. Изразен противовъзпалителен ефект се наблюдава при диклофенак, индометацин, флурбипрофен, пироксикам.
2. Високата конкурентоспособност в областта на обезболяването се посочва от честите назначения на кеторолак, кетопрофен, индометацин, диклофенак.
3. Ефективността за понижаване на температурата може да се проследи при Аспирин, Нурофен, Найз.

съвет! Търговските наименования на лекарствата могат да се различават значително от международните имена. Когато купувате лекарства, обърнете внимание на активните съставки в състава.

Лекарства от ново поколение

Лекарствата от последно поколение са високоефективни по отношение на силата на действие, определението за конкурентоспособност се потвърждава от минимизираните усложнения.

Внимателно! Най-безвредното лекарство може да бъде опасно за вашето лично здраве. Не започвайте да приемате средства, без да прочетете инструкциите, противопоказанията.

Лидерът сред нестероидните противовъзпалителни средства може да се нарече Мовалис, който има продължителен период на действие и е одобрен за продължителна употреба.

Има изразено противовъзпалително действие, което позволява да се приема при остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит. Не е лишен от аналгетични, антипиретични свойства, предпазва хрущялната тъкан. Използва се при зъбобол, главоболие.

Определянето на дозировката, начина на приложение (таблетки, инжекции, супозитории) зависи от тежестта, вида на заболяването.

По аналгетична сила на действие превъзхожда много аналози, ефектът се постига след 20 минути. Тези свойства се използват за облекчаване на пароксизмална болка. Облекчава възпалението, има антиоксидантен ефект, влияе положително върху колагеновите влакна и хрущялните тъкани.

Предписва се при травматични, артритни, зъбни, нервни увреждания. Лекарството се понася добре от пациентите, рядко причинява замаяност, сънливост, главоболие, гадене, киселини, уртикария.

Принадлежи към групата на оксикамите, има удължен период на екскреция от организма. Действието на лекарството продължава до 12 часа, а по силата си да облекчава болката има сравнение с морфина. Не води до пристрастяване, не засяга нервната система. Определянето на честотата на приемане се основава на продължителното действие на агента.

Рофекоксиб

Облекчаване на болка, възпаление, подуване. Предписва се при хроничен полиартрит, бурсит, ревматоиден артрит, различни наранявания. Елиминира болката при невралгия, остеохондроза, радикуларен синдром, зъбобол. Не се препоръчва за прием от хора прекарали инфаркт, деца под 12 години, бременни жени, които имат проблеми със сърцето и бъбреците.

Нестероидните противовъзпалителни средства остават незаменими помощници при лечението на много заболявания. Но си струва да запомните, че те премахват само симптоми, които влияят негативно на благосъстоянието, лечението на болестта се извършва с други лекарства и методи.

Противовъзпалителните лекарства са лекарства, които намаляват възпалението. Има противовъзпалителни средства с етиотропно и патогенетично действие. Първият - антибиотици (виж), (виж) и други химиотерапевтични средства - предизвикват противовъзпалителен ефект по време на възпаление с инфекциозен характер, засягащо микроорганизми. Последните потискат възпалителния отговор, като повлияват неговите физиологични механизми. Патогенетично активните противовъзпалителни лекарства включват глюкокортикоиди - кортизон (виж), (виж) (виж), дексаметазон (виж), синалар и др. В офталмологичната и кожна практика те използват локално, а при ревматоиден артрит и други колагенози - резорбтивни противовъзпалителното действие на тези лекарства. Поради факта, че адренокортикотропният хормон (виж) на предния дял на хипофизната жлеза причинява освобождаването на глюкокортикоиди от надбъбречната кора, той също се нарича противовъзпалителни лекарства. При лечението на ревматизъм, неврит, миозит, производните на салициловата киселина се използват широко като противовъзпалителни лекарства - ацетилсалицилова киселина (виж) и др.; пиразолон - (виж), бутадиен (виж) и др. През последните години се използва като противовъзпалително лекарство за ревматоиден артрит, системен лупус еритематозус и други колагенози (виж). Противовъзпалителните лекарства също включват йонизирани калциеви препарати (вижте), тъй като калциевите нони запечатват капилярните стени. Когато се прилага локално, противовъзпалителният ефект се причинява от адреналин (виж), (виж) и др. Използват се при лечение на възпалителни заболявания на носа и неговите параназални синуси, както и конюнктивит. Противовъзпалителният ефект се постига чрез излагане на възпалени тъкани с адстрингенти (виж) и обвиващи средства (виж). Тези вещества предпазват чувствителните нервни окончания от дразнене и по този начин елиминират рефлексите, които поддържат възпалителния процес.

Противовъзпалителни лекарства (Antiphlogistica) - лекарствени вещества, които ограничават интензивността на възпалителната реакция. Има противовъзпалителни средства с етиотропно и патогенетично действие. Противовъзпалителните лекарства с етиотропно действие включват антимикробни вещества (антибиотици, сулфаниламидни лекарства и други химиотерапевтични средства), които предизвикват противовъзпалителен ефект при възпалителни процеси от инфекциозен характер; противовъзпалителни средства с патогенетично действие се наричат ​​вещества, които потискат възпалителния отговор поради въздействието върху физиологичните механизми на неговото образуване.

Патогенетично активните противовъзпалителни лекарства включват хормонални препарати на надбъбречната кора с преобладаващ ефект върху процесите на въглехидратния и протеиновия метаболизъм, т.е. така наречените глюкокортикоиди (виж Кортизон, Преднизолон). Гликокортикоидите потискат ексудативния и пролиферативния компонент на възпалителния отговор и засилват неговия некротичен компонент. Противовъзпалителният ефект на глюкокортикоидите се обяснява с факта, че те намаляват пропускливостта на кръвоносните съдове във фокуса на възпалението и отслабват реакцията на съединителната тъкан към ефектите на агенти, причиняващи възпаление. Тези ефекти на глюкокортикоидите изглежда са резултат от промените, които причиняват в тъканния метаболизъм. Гликокортикоидите имат противовъзпалителен ефект както с резорбтивно, така и с локално действие. Тяхното резорбтивно противовъзпалително действие намира най-широко приложение при лечение на ревматизъм, ревматоиден артрит и други колагенови заболявания. Локалният противовъзпалителен ефект на глюкокортикоидите се използва в офталмологичната и дерматологичната практика, а понякога и при лечението на ревматоиден артрит (инжекции на хидрокортизон в ставната кухина). Тъй като гликокортикоидите отслабват имунния отговор, което може да допринесе за разпространението на инфекцията, тогава, когато се използват в условия на възпаление с инфекциозен характер, трябва едновременно да се въвеждат в тялото антибиотици (виж) с широк спектър на действие. Глюкокортикоидните препарати за външна употреба, произвеждани от индустрията под формата на мехлеми, обикновено съдържат тетрациклинови антибиотици. Адренокортикотропният хормон (виж) на предния дял на хипофизната жлеза също има противовъзпалителен ефект, тъй като предизвиква освобождаването на глюкокортикоиди от надбъбречната кора.

Широко използвани противовъзпалителни средства с патогенетично действие са производни на салицилова киселина (виж) и пиразолон (виж Антипирин, Амидопирин, Аналгин, Бутадион), които също се използват като болкоуспокояващи и антипиретици. Противовъзпалителният ефект на натриев салицилат, ацетилсалицилова киселина (виж), бутадион и амидопирин най-често се използва при лечението на ревматизъм, неврит, миозит, флебит. Механизмът на противовъзпалителното действие на тези вещества не е изяснен. Предполага се, че в резултат на действието им върху централната нервна система се увеличава освобождаването на ACTH от предния дял на хипофизната жлеза, което от своя страна води до увеличаване на секрецията на глюкокортикоиди от надбъбречната кора. Беше отбелязано също, че тези вещества инхибират инактивирането на глюкокортикоидите в черния дроб, поради което концентрацията на последните в кръвта се увеличава. Въпреки това, според естеството на ефекта върху метаболизма, салицилатите и пиразолоновите производни се различават значително от глюкокортикоидите, поради което медиацията на действието на салицилатите и пиразолоновите производни през системата на хипофизата и надбъбречната кора е поставена под въпрос. Противовъзпалителният ефект на салицилатите и производните на пиразолон се обяснява и с техния инхибиторен ефект върху активността на хиалуронидазата (виж), в резултат на което пропускливостта на тъканните мембрани намалява. Въпреки това, противовъзпалителният ефект на тези вещества се проявява при такива концентрации в кръвта, които не влияят значително върху активността на хиалуронидазата.

Напоследък голямо значение при формирането на възпалителния отговор се дава на брадикинина, полипептид, който се образува от глобулини в кръвния серум в резултат на някои ензимни реакции, активирани от агенти, причиняващи възпаление. Експериментите показват, че брадикининът разширява кръвоносните съдове, повишава пропускливостта на капилярите, води до миграция на левкоцитите и, дразнейки чувствителните нервни окончания, предизвиква усещане за болка. По този начин образуването на възпалителна реакция вероятно се осъществява чрез посредничеството на брадикинин. Има доказателства, че салицилатите и пиразолоновите производни пречат на действието на брадикинина и също така инхибират неговото образуване.

Zinhofen също има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства (виж), които се използват при лечение на подагра, тъй като също така увеличава отделянето на пикочна киселина в урината.

Като противовъзпалителни лекарства през последните години се използва антималарийното лекарство хингамин (виж) или хлорохин. Използва се при лечение на ревматоиден артрит, системен лупус еритематозус и други колагенози. Механизмът на противовъзпалителното действие на хингамин е неизвестен.

Противовъзпалителните лекарства отдавна са също йонизирани калциеви препарати (виж). Противовъзпалителният ефект на калциевите йони се обяснява с техния запечатващ ефект върху тъканните мембрани, по-специално върху стените на капилярите.

При локално действие противовъзпалителният ефект се упражнява от вещества, които свиват кръвоносните съдове. От тези вещества най-важни са адреналин (виж), ефедрин (виж) и други симпатикомиметични лекарства (виж). Използват се при лечение на възпалителни заболявания на носа и параназалните синуси, както и при лечение на конюнктивит. Противовъзпалителният ефект се постига и чрез излагане на възпалени тъкани с вещества, които предпазват чувствителните нервни окончания от дразнещи ефекти. Това премахва рефлексите, които поддържат възпалителния процес. Противовъзпалителните агенти от този тип действие включват адстрингенти (виж), както и обвиващи агенти (виж) и адсорбиращи агенти.

14221 0

Възпалителни реакции- това са универсални защитни и адаптивни реакции към въздействието на различни екзогенни и ендогенни увреждащи фактори (микроорганизми, химични агенти, физични ефекти и др.), Които играят важна роля в патогенезата на повечето заболявания на лицево-челюстната област (пародонтит, алвеолит). , периостит, остеомиелит, остър херпесен гингивостоматит и др.). Този процес се инициира и поддържа от ендогенни биологично активни вещества (простагландини, тромбоксан, простациклин, левкотриени, хистамин, интерлевкини (IL), NO, кинини), които се произвеждат във фокуса на възпалението.

Въпреки факта, че възпалението е защитна реакция, прекомерната тежест на този процес може да наруши функциите на органите и тъканите, което изисква подходящо лечение. Спецификата на фармакологичната регулация на този процес зависи от характеристиките на етиологията, патогенезата и тежестта на отделните фази на възпаление при даден пациент, наличието на съпътстваща патология.

В денталната практика се използват противовъзпалителни лекарства с локално и резорбтивно действие (астрингенти, ензими, витамини, стероиди и НСПВС, димексид, калциеви соли, хепаринов мехлем и др.), Които се различават значително по механизма на действие, химичната структура, физикохимични свойства, фармакокинетика, фармакодинамика, както и ефект върху определени фази на възпалителни реакции. Въпреки наличието в арсенала на зъболекаря на голям брой лекарства с различни посоки на действие, основните лекарства, използвани за получаване на противовъзпалителни и аналгетични ефекти, са НСПВС, чийто ефект се проявява не само с резорбтивно действие, но и също и с локално приложение.

Използването на ензими в медицината (ензимотерапия) се основава на техния селективен ефект върху определени тъкани. Ензимните препарати причиняват хидролиза на протеини, полинуклеотиди и мукополизахариди, което води до втечняване на гной, слуз и други продукти от възпалителен произход. В денталната практика най-често се използват протеази, нуклеази и лиази.

Нестероидни противовъзпалителни средства и ненаркотични аналгетици

Индекс на описанията на лекарствата

• Холисал

Обхватът на НСПВС, използвани в момента в медицинската практика, е изключително широк: от традиционните групи производни на салициловата киселина (ацетилсалицилова киселина (аспирин) и пиразолон (фенилбутазон (бутадион)) до съвременни лекарства, получени от редица органични киселини: антранилова киселина - мефенамова киселина и флуфенамова киселина;индолоцетна - индометацин (метиндол), фенилоцетна - диклофенак (ортофен, волтарен и др.), фенилпропионова - ибупрофен (бруфен), пропионова - кетопрофен (артрозилен, ОКИ, кетонал), напроксен (напросин), хетероарил оцетна - кеторолак (кеталгин, кетанов, кеторол) и производни на оксикам (пироксикам (пироксифер, хотемин), лорноксикам (ксефокам), мелоксикам (мовалис).

НСПВС имат същия тип ефекти, но тяхната тежест при лекарства от различни групи варира значително. И така, парацетамолът има централен аналгетичен и антипиретичен ефект, а неговият противовъзпалителен ефект не е изразен. През последните години се появиха лекарства с мощен аналгетичен потенциал, сравними по активност с трамадол (трамал), като кеторолак, кетопрофен и лорноксикам. Тяхната висока ефективност при синдром на силна болка с различна локализация позволява по-широко използване на НСПВС в предоперативната подготовка на пациентите.

Създадени са и НСПВС за локално приложение (на основата на кетопрофен, холин салицилат и фенилбутазон). Тъй като противовъзпалителният ефект е свързан с блокадата на циклооксигеназата (COX) COX-2 и много странични ефекти са свързани с блокадата на COX-1, са създадени НСПВС, които блокират предимно COX-2 (мелоксикам, нимезулид, целекоксиб). и др.), които се понасят по-добре, особено пациенти от рисковата група с анамнеза за пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, бронхиална астма, бъбречно увреждане, нарушения на кръвосъсирването.

Механизъм на действие и фармакологични ефекти

През последните години беше показано, че предотвратяването на активирането на имунокомпетентни клетки в ранните стадии на възпаление е важно за противовъзпалителния ефект на тези лекарства. НСПВС повишават съдържанието на вътреклетъчния Ca2+ в Т-лимфоцитите, което допринася за тяхната пролиферация, синтеза на интерлевкин-2 (IL-2) и потискане на активирането на неутрофилите. Установена е връзка между тежестта на възпалителния процес в тъканите на лицево-челюстната област и промените в съдържанието на арахидонова киселина, PG, особено PGE2 и PGF2a, продукти на липидна пероксидация, IL-1β и циклични нуклеотиди. Използването на НСПВС при тези условия намалява тежестта на хиперергичното възпаление, подуване, болка и степента на разрушаване на тъканите. НСПВС действат основно върху две фази на възпалението: фазата на ексудация и фазата на пролиферация.

Аналгетичният ефект на НСПВС е особено изразен при възпалителна болка, което се дължи на намаляване на ексудацията, предотвратяване на развитието на хипералгезия и намаляване на чувствителността на болковите рецептори към болкови медиатори. Аналгетичната активност е по-висока при НСПВС, чиито разтвори имат неутрално рН. Те се натрупват по-малко във фокуса на възпалението, проникват по-бързо в BBB, засягат таламичните центрове на чувствителност към болка, потискайки COX в централната нервна система. НСПВС намаляват нивото на PG в мозъчните структури, участващи в провеждането на болковите импулси, но не засягат психичния компонент на болката и нейната оценка.

Антипиретичният ефект на НСПВС е свързан главно с увеличаване на топлообмена и се проявява само при повишени температури. Това се дължи на инхибирането на синтеза на PGE1 в ЦНС и инхибирането на техния активиращ ефект върху терморегулаторния център, разположен в хипоталамуса.

Инхибирането на тромбоцитната агрегация се дължи на блокадата на COX и инхибирането на синтеза на тромбоксан А2. При продължителна употреба на НСПВС се развива десенсибилизиращ ефект, който се дължи на намаляване на образуването на PGE2 във фокуса на възпалението и левкоцитите, инхибиране на бластната трансформация на лимфоцитите, намаляване на хемотаксичната активност на моноцитите, Т-лимфоцитите, еозинофили и полиморфонуклеарни неутрофили. PGs участват не само в осъществяването на възпалителни реакции. Те са необходими за нормалното протичане на физиологичните процеси, изпълняват гастропротективна функция, регулират бъбречния кръвоток, гломерулната филтрация и агрегацията на тромбоцитите.

Има две изоформи на COX. COX-1 е ензим, който присъства постоянно в повечето клетки и е необходим за образуването на PG, участващи в регулацията на хомеостазата и повлияващи трофизма и функционалната активност на клетките, а COX-2 е ензим, който обикновено се намира само в някои органи (мозък, бъбреци, кости, женска полова система). Процесът на възпаление предизвиква производството на COX-2. Блокадата на COX-2 определя наличието на противовъзпалителна активност в лекарствата и повечето от страничните ефекти на НСПВС са свързани с потискането на активността на COX-1.

Фармакокинетика

НСПВС имат приблизително същия обем на разпределение. Те се метаболизират в черния дроб с образуването на неактивни метаболити (с изключение на фенилбутазон) и се елиминират от бъбреците. НСПВС се екскретират по-бързо в алкалната урина. Някои НСПВС (индометацин, ибупрофен, напроксен) се екскретират с 10-20% непроменени и следователно при бъбречно заболяване концентрацията им в кръвта може да се промени. T1/2 в различните лекарства от тази група варира значително. Към лекарства с кратък T1 / 2 (1-6 часа) включват ацетилсалицилова киселина, диклофенак, ибупрофен, индометацин, кетопрофен и др., Към лекарства с дълъг T1 / 2 (повече от 6 часа) - напроксен, пироксикам, фенилбутазон, и др. Фармакокинетиката на НСПВС може да бъде повлияна от чернодробната и бъбречната функция, както и от възрастта на пациента.

Поставете в терапията

Поносимост и странични ефекти

При използване на НСПВС, особено при курсова работа, са възможни усложнения от много системи и органи.

• От стомашно-чревния тракт:стоматит, гадене, повръщане, метеоризъм, болка в епигастриума, запек, диария, улцерогенен ефект, стомашно-чревно кървене, гастроезофагеален рефлукс, холестаза, хепатит, жълтеница.
• От страна на централната нервна система и сетивните органи:главоболие, световъртеж, раздразнителност, умора, безсъние, шум в ушите, загуба на слуха, нарушена чувствителност, халюцинации, конвулсии, ретинопатия, кератопатия, оптичен неврит.
• Хематологични реакции:левкопения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоза.
• От пикочната система:интерстициална нефропатия,
• подуване.
• Алергични реакции:бронхоспазъм, уртикария, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell), алергична пурпура, ангиоедем, анафилактичен шок.
• От кожата и подкожната мастна тъкан:обрив, булозни изригвания, еритема мултиформе, еритродермия (ексфолиативен дерматит), алопеция, фоточувствителност, токсикодермия.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към лекарства от тази група.
• Курсовата терапия на НСПВС е противопоказана:

Предупреждения

Взаимодействие

Примери за TN НСПВС и ненаркотични аналгетици, регистрирани в Руската федерация

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са лекарства, които имат аналгетичен (аналгетичен), антипиретичен и противовъзпалителен ефект.

Механизмът им на действие се основава на блокирането на определени ензими (COX, циклооксигеназа), те са отговорни за производството на простагландини - химикали, които допринасят за възпаление, треска, болка.

Думата "нестероидни", която се съдържа в името на групата лекарства, подчертава факта, че лекарствата от тази група не са синтетични аналози на стероидни хормони - мощни хормонални противовъзпалителни средства.

Най-известните представители на НСПВС: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как действат НСПВС?

Ако аналгетиците се борят директно с болката, тогава НСПВС намаляват и най-неприятните симптоми на заболяването: както болката, така и възпалението. Повечето лекарства от тази група са неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, инхибиращи действието и на двете му изоформи (разновидности) - COX-1 и COX-2.

Циклооксигеназата е отговорна за производството на простагландини и тромбоксан от арахидоновата киселина, която от своя страна се получава от фосфолипидите на клетъчната мембрана чрез ензима фосфолипаза А2. Простагландините, наред с други функции, са медиатори и регулатори в развитието на възпалението. Този механизъм е открит от Джон Уейн, който по-късно получава Нобелова награда за откритието си.

Кога се предписват тези лекарства?

Обикновено НСПВС се използват за лечение на остро или хронично възпаление, придружено от болка. Нестероидните противовъзпалителни средства придобиха особена популярност за лечение на стави.

Избройте болестите, които предпише тези лекарства:

• (менструална болка);
• болка в костите, причинена от метастази;
• следоперативна болка;
• треска (повишена телесна температура);
• чревна непроходимост;
• бъбречна колика;
• умерена болка поради възпаление или нараняване на меките тъкани;
• болки в кръста;
• болка при.

Във връзка с

Съученици

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са ново поколение лекарства, които имат противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични (аналгетични) ефекти. Механизмът им на действие се основава на блокирането на определени ензими (циклооксигеназа, СОХ), които са отговорни за образуването на простагландини - химикали, които допринасят за болка, треска, възпаление.

Думата "нестероиден", която е в името на тези лекарства, показва факта, че лекарствата от тази група не са изкуствени аналози на стероидни хормони - най-мощните противовъзпалителни хормонални средства. Най-популярните представители на НСПВС са диклофенак, ибупрофен.

Как действат НСПВС

Ако аналгетиците са предназначени да се борят с болката, тогава НСПВС намаляват два неприятни симптома на заболяването: възпаление и болка. Много лекарства от тази група се считат за неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, които инхибират ефектите и на двете му изоформи (видове) - COX-1 и COX-2.

Циклооксигеназата е отговорна за образуването на тромбоксан и простагландини от арахидоновата киселина, която от своя страна се получава от фосфолипидите на клетъчната мембрана с помощта на ензима фосфолипаза А2. Наред с други функции, простагландините са регулатори и медиатори при образуването на възпаление.

Кога се използват НСПВС?

Най-често се използват НСПВС за лечение на хронично или остро възпалениекоито са придружени от болка. Противовъзпалителните нестероидни лекарства придобиха голяма популярност поради ефективното лечение на ставите.

Изброяваме заболяванията, за които се предписват тези лекарства:

• дисменорея (болка по време на менструация);
• остра подагра;
• следоперативна болка;
• болка в костите поради метастази;
• чревна непроходимост;
• треска (висока телесна температура);
• лека болка поради травма или възпаление на меките тъкани;
• бъбречна колика;
• болки в кръста;
• Болестта на Паркинсон;
• остеохондроза;
• мигрена;
• болка в главата;
• ревматоиден артрит;
• артроза.

НСПВС не трябва да се използват по време на ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, особено на етапа на обостряне, цитопении, тежки нарушения на бъбреците и черния дроб, бременност, индивидуална непоносимост. Трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с астма, както и при хора, които преди това са имали нежелани реакции при прием на други НСПВС.

Нестероидни противовъзпалителни средства: списък на НСПВС за лечение на ставите

Помислете за най-ефективните и добре познати НСПВС, които се използват за лечение на стави и други заболявания, когато е необходимо. антипиретичен и противовъзпалителен ефект:

• ибупрофен;
• индометацин;
• Мелоксикам;
• напроксен;
• Целекоксиб;
• Диклофенак;
• Етодолак;
• Кетопрофен.

Някои лекарства са по-слаби, не толкова агресивни, някои са предназначени за остра артроза, ако е необходима спешна намеса, за да се спрат опасни процеси в тялото.

Основното предимство на НСПВС от ново поколение

Страничните ефекти се наблюдават при продължителна употреба на НСПВС (например при лечение на остеохондроза) и се състоят в увреждане на чревната лигавица и стомаха с кървене и язва. Този недостатък на неселективните НСПВС е причината за създаването на лекарства от ново поколение, които блокират само COX-2 (възпалителен ензим) и не засягат функцията на COX-1 (защитен ензим).

Това означава, че лекарствата от ново поколение почти нямат странични улцерогенни ефекти (увреждане на лигавицата на храносмилателната система), свързани с продължителната употреба на неселективни НСПВС, но увеличават вероятността от тромботични усложнения.

От минусите на лекарствата от ново поколение може да се разграничи само тяхната висока цена, което ги прави недостъпни за повечето хора.

Какво представляват НСПВС от ново поколение?

Противовъзпалителните нестероидни лекарства от ново поколение действат много по-селективно, те са повече инхибират COX-2, като COX-1 остава почти незасегнат. Това може да обясни доста високата ефективност на лекарството в комбинация с минимални странични ефекти.

Списък на ефективни и популярни противовъзпалителни нестероидни лекарстванова генерация:

• Ксефокам. Лекарство, което се основава на лорноксикам. Неговата характерна особеност е фактът, че лекарството има повишена способност за облекчаване на болката. По този показател той е подобен на морфина, но същевременно не създава пристрастяване и няма опиатно действие върху централната нервна система.
• Мовалис. Има антипиретичен, добре изразен противовъзпалителен и аналгетичен ефект. Основното предимство на това лекарство е, че при постоянно наблюдение на лекар може да се използва доста дълго време. Мелоксикамът се произвежда под формата на разтвор за интрамускулни инжекции, мехлеми, супозитории и таблетки. Таблетките на лекарството са доста удобни, тъй като имат траен ефект и е достатъчно да използвате една таблетка през целия ден.
• Нимезулид. Използва се успешно за лечение на артрит, вертеброгенна болка в гърба и др. Нормализира температурата, облекчава хиперемията и възпалението. Бързото приемане на лекарството води до подобряване на подвижността и намаляване на болката. Използва се и под формата на мехлем за намазване на проблемната зона.
• Целекоксиб. Това лекарство значително облекчава състоянието на пациента с артроза, остеохондроза и други заболявания, ефективно се бори с възпалението и перфектно облекчава болката. Страничните ефекти върху храносмилателната система от лекарството са минимални или напълно липсват.

В случаите, когато не е необходима продължителна употреба на противовъзпалителни нестероидни лекарства, се използват лекарства от по-старо поколение. Понякога обаче това е просто необходима мярка, тъй като не всички хора могат да си позволят курса на лечение с тези лекарства.

По химичен произход тези лекарства се предлагат с некиселинни и киселинни производни.

Киселинни препарати:

• Препарати на базата на индооцетна киселина - сулиндак, етодолак, индометацин;
• Оксиками - мелоксикам, пироксикам;
• Салиципати - дифлунисал, аспирин;
• На базата на пропионова киселина - ибупрофен, кетопрофен;
• Пиразолидини - фенилбутазон, метамизол натрий, аналгин;
• Препарати от фенилоцетна киселина - ацеклофенак, диклофенак.

Некиселинни лекарства:

• Сулфонамидни производни;
• Алканони.

В същото време нестероидните лекарства се различават по интензивност и вид на действие - противовъзпалителни, аналгетични, комбинирани.

Силата на противовъзпалителния ефектсредни дози, лекарствата са подредени в следната последователност (отгоре на най-мощните):

• флурбипрофен;
• индометацин;
• пироксикам;
• диклофенак натрий;
• напроксен;
• кетопрофен;
• аспирин;
• амидопирин;
• Ибупрофен.

Чрез аналгетичен ефектлекарствата са изброени в следния ред:

• кетопрофен;
• кеторолак;
• индометацин;
• диклофенак натрий;
• амидопирин;
• флурбипрофен;
• напроксен;
• пироксикам;
• аспирин;
• Ибупрофен.

Най-често използваните НСПВС, изброени по-горе, са при хронични и остри заболяванияпридружен от възпаление и болка. По правило противовъзпалителните нестероидни лекарства се използват за лечение на стави и облекчаване на болката: наранявания, артроза, артрит и др.

Често НСПВС се използват за облекчаване на болката при мигрена и главоболие, бъбречни колики, следоперативна болка, дисменорея и др. Поради инхибиторния ефект върху синтеза на простагландини, тези лекарства имат и антипиретичен ефект.

Всяко ново лекарство за пациента трябва да се предписва в началото в минималната доза. С нормална поносимост след няколко дни увеличете дневната доза.

Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон, докато напоследък се наблюдава тенденция за увеличаване на единичните и дневните дози на лекарства с отлична поносимост (ибупрофен, напроксен), като същевременно се запазват ограниченията за максималната доза на индометацин, аспирин, пироксикам, фенилбутазон. При някои пациенти терапевтичният ефект се постига само при използване на високи дози НСПВС.

Продължителна употреба на противовъзпалителни лекарства във високи дози може да причини:

• Промени във функционирането на кръвоносните съдове и сърцето - подуване, повишено налягане, сърцебиене;
• уринарна инконтиненция, бъбречна недостатъчност;
• Нарушение на централната нервна система - дезориентация, промени в настроението, апатия, замаяност, замъглено зрение, главоболие, шум в ушите;
• Алергични реакции - уртикария, ангиоедем, еритема, анафилактичен шок, бронхиална астма, булозен дерматит;
• Язва, гастрит, стомашно-чревно кървене, перфорация, промени в чернодробната функция, диспептични разстройства.

НСПВС трябва да се лекуват минимално възможно време и минимални дози.

Употреба при бременност

Не е желателно да се използват лекарства от групата на НСПВС по време на бременност, особено през третия триместър. Въпреки че няма директни тератогенни ефекти, се смята, че НСПВС могат да причинят бъбречни усложнения при плода и преждевременно затваряне на ductus arteriosus. Има информация и за преждевременно раждане. Въпреки това аспиринът в комбинация с хепарин се използва успешно при жени с антифосфолипиден синдром.

Описание на нестероидни противовъзпалителни средства Movalis

Е лидерътсред нестероидните противовъзпалителни средства, които имат дългосрочно действие и са одобрени за продължителна употреба.

Има изразено противовъзпалително действие, което прави възможно използването му при ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит. Защитава хрущялната тъкан, не е лишен от антипиретични и аналгетични свойства. Използва се при главоболие и зъбобол.

Определянето на дозите, възможностите за приложение (супозитории, инжекции, таблетки) зависи от вида и тежестта на заболяването.

COX-2 инхибитор, който има изразен аналгетично и противовъзпалително действие. Когато се използва в терапевтични дози, той почти няма отрицателен ефект върху стомашно-чревната лигавица, тъй като има доста ниска степен на афинитет към COX-1 и следователно не причинява нарушение на синтеза на конституционални простагландини.

Това е едно от най-ефективните нехормонални лекарства. При артрит намалява подуването на ставите, облекчава болката и има силно противовъзпалително действие. Когато използвате медицински продукт, трябва да внимавате, тъй като има голям списък от странични ефекти. Във фармакологията лекарството се произвежда под имената Indovis EU, Indovazin, Indocollir, Indotard, Metindol.

Той съчетава способността за ефективно намаляване на болката и температурата, относителна безопасност, тъй като лекарствата, базирани на него, могат да бъдат закупени без рецепта. Ибупрофен се използва като антипиретично лекарство, включително и за новородени.

Като противовъзпалително лекарство не се използва толкова често, но лекарството е много популярно и в ревматологията: използва се за лечение на остеоартрит, ревматоиден артрит и други ставни заболявания.

Най-популярните имена включват Nurofen, Ibuprom, MIG 400 и 200.

Форма на производство - капсули, таблетки, гел, супозитории, инжекционен разтвор. В този препарат за лечение на стави, както силен противовъзпалителен ефект, така и висока аналгетична активност са перфектно съчетани.

Произвежда се под наименованията Наклофен, Волтарен, Диклак, Ортофен, Вурдон, Диклонак П, Долекс, Олфен, Клодифен, Диклоберл и др.

Хондропротектори - алтернативни лекарства

Много често за лечение на стави използвайте хондропротектори. Хората често не разбират разликата между хондропротекторите и НСПВС. Последните бързо премахват болката, но в същото време имат много странични ефекти. И хондропротекторите защитават хрущялната тъкан, но те трябва да се използват в курсове. Съставът на най-ефективните хондропротектори са две вещества - хондроитин и глюкозамин.

Противовъзпалителните нестероидни лекарства са отлични помощници при лечението на много заболявания. Но не трябва да забравяме, че те само премахват негативните симптоми върху благосъстоянието, лечението на заболяванията се извършва директно с други методи и лекарства.

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са група лекарства, чието действие е насочено към симптоматично лечение (облекчаване на болка, възпаление и намаляване на температурата) при остри и хронични заболявания. Тяхното действие се основава на намаляване на производството на специални ензими, наречени циклооксигенази, които задействат механизма на реакция към патологични процеси в тялото, като болка, треска, възпаление.

Лекарствата от тази група са широко използвани по целия свят. Тяхната популярност се осигурява от добра ефективност на фона на достатъчна безопасност и ниска токсичност.

Най-известните представители на групата на НСПВС са за повечето от нас аспирин (ацетилсалицилова киселина), ибупрофен, аналгин и напроксен, налични в аптеките в повечето страни по света. Парацетамолът (ацетаминофен) не е НСПВС, тъй като има относително слаба противовъзпалителна активност. Действа срещу болка и температура на същия принцип (като блокира COX-2), но основно само в централната нервна система, почти без да засяга останалата част от тялото.

Болезненост, възпаление и треска са често срещани патологични състояния, които придружават много заболявания. Ако разгледаме патологичния ход на молекулярно ниво, можем да видим, че тялото "принуждава" засегнатите тъкани да произвеждат биологично активни вещества - простагландини, които, действайки върху съдовете и нервните влакна, причиняват локален оток, зачервяване и болка.

В допълнение, тези хормоноподобни вещества, достигайки до мозъчната кора, въздействат върху центъра, отговорен за терморегулацията. По този начин се подават импулси за наличието на възпалителен процес в тъканите или органите, така че възниква съответната реакция под формата на треска.

Група ензими, наречени циклооксигенази (COX), са отговорни за стартирането на механизма за появата на тези простагландини.Основният ефект на нестероидните лекарства е да блокират тези ензими, което от своя страна води до инхибиране на производството на простагландини, които увеличават чувствителността на ноцицептивните рецептори, отговорни за болката. Следователно, болезнените усещания, които носят страдание на човек, неприятни усещания, се спират.

Видове зад механизма на действие

НСПВС се класифицират според тяхната химична структура или механизъм на действие. Отдавна известните лекарства от тази група бяха разделени на типове според тяхната химическа структура или произход, тъй като тогава механизмът на тяхното действие беше все още неизвестен. Съвременните НСПВС, напротив, обикновено се класифицират според принципа на действие - в зависимост от вида на ензимите, върху които действат.

Има три типа ензими циклооксигеназа - COX-1, COX-2 и спорният COX-3. В същото време нестероидните противовъзпалителни средства, в зависимост от вида, засягат основните две от тях. Въз основа на това НСПВС се разделят на групи:

• неселективни инхибитори (блокери) на СОХ-1 и СОХ-2- действа незабавно и на двата вида ензими. Тези лекарства блокират ензимите COX-1, които за разлика от COX-2 постоянно присъстват в тялото ни, изпълнявайки различни важни функции. Следователно излагането им може да бъде придружено от различни странични ефекти, като особено отрицателно въздействие има върху стомашно-чревния тракт. Това включва повечето класически НСПВС.
• селективни COX-2 инхибитори. Тази група засяга само ензими, които се появяват при наличието на определени патологични процеси, като възпаление. Приемането на такива лекарства се счита за по-безопасно и за предпочитане. Те не влияят толкова негативно на стомашно-чревния тракт, но в същото време натоварването на сърдечно-съдовата система е по-голямо (могат да повишат налягането).
• селективни НСПВС COX-1 инхибитори. Тази група е малка, тъй като почти всички лекарства, които влияят на COX-1, засягат COX-2 в различна степен. Пример за това е ацетилсалициловата киселина в малка доза.

Освен това има противоречиви ензими COX-3, чието присъствие е потвърдено само при животни и те също понякога се наричат ​​COX-1. Смята се, че производството им леко се забавя от парацетамола.

В допълнение към намаляването на температурата и премахването на болката, НСПВС се препоръчват за вискозитет на кръвта. Лекарствата увеличават течната част (плазмата) и намаляват образуваните елементи, включително липидите, които образуват холестеролни плаки. Поради тези свойства, НСПВС се предписват за много заболявания на сърцето и кръвоносните съдове.

Основни неселективни НСПВС

• ацетилсалицилова (аспирин, дифлунизал, саласат);
• арилпропионова киселина (ибупрофен, флурбипрофен, напроксен, кетопрофен, тиапрофенова киселина);
• арилоцетна киселина (диклофенак, фенклофенак, фентиазак);
• хетероарилацетни (кеторолак, амтолметин);
• индол/инден на оцетна киселина (индометацин, сулиндак);
• антранил (флуфенамова киселина, мефенамова киселина);
• енолик, по-специално оксикам (пироксикам, теноксикам, мелоксикам, лорноксикам);
• метансулфон (аналгин).

Ацетилсалициловата киселина (аспирин) е първото известно НСПВС, открито през 1897 г. (всички останали се появяват след 50-те години на миналия век). В допълнение, той е единственият агент, способен необратимо да инхибира COX-1 и също така е доказано, че спира слепването на тромбоцитите. Тези свойства го правят полезен при лечението на артериална тромбоза и за предотвратяване на сърдечно-съдови усложнения.

Селективни COX-2 инхибитори

• рофекоксиб (Denebol, Vioxx прекратени през 2007 г.)
• Лумиракоксиб (Prexige)
• парекоксиб (Dynastat)
• еторикоксиб (Arcosia)
• целекоксиб (Celebrex).

Основни показания, противопоказания и странични ефекти

Днес списъкът на NVPS непрекъснато се разширява и на рафтовете на аптеките редовно се доставят лекарства от ново поколение, способни едновременно да понижават температурата, да облекчават възпалението и болката за кратък период от време. Благодарение на лекия и щадящ ефект, развитието на негативни последици под формата на алергични реакции, както и увреждане на органите на стомашно-чревния тракт и отделителната система, е сведено до минимум.

Таблица. Нестероидни противовъзпалителни средства - показания

Нестероидните противовъзпалителни средства се считат за най-използваните в момента.

Това може да се обясни с техните действия:

• противовъзпалително;
• антипиретик;
• Аналгетик.

Подходящ за симптоматично лечение, тъй като повечето заболявания са придружени именно от изброените прояви. През последните няколко години се появиха нови лекарства в тази посока и повечето от тях имат ефикасност, продължително действие и добра поносимост.

Какво е?

НСПВС са лекарства за симптоматична терапия. Много от лекарствата продават се в аптеките без рецепта.

Поръчка 30 милиона души на Земята използват ежедневнолекарствата, които описваме 45% кандидатът е на възраст над 62 години, 15% пациентите в болницата получават такива лекарства като средство за лечение. Тези лекарства са популярни поради описаното по-горе действие.

Сега ще ги разгледаме по-подробно.

Ефектът от тези лекарства

Основният от тях е инхибирането на синтеза на простагландини (PG) от арахидонова киселина чрез инхибиране на ензима циклооксигеназа (PG синтетаза).

PG имат следния фокус:

1. Локално разширяване на кръвоносните съдове, поради което се наблюдава намаляване на отока, ексудация и бързо заздравяване на щетите.
2. Намалете болката.
3. Допринасят за понижаване на топлината, поради действието върху центровете за регулиране на хипоталамуса.
4. Противовъзпалително действие.

Индикация за употреба

Лекарствата от тази група, като правило, предписани за остри и хронични патологии,в клиниката на която има болка и възпаление.

Най-често лекарствата от тази група се предписват за:

1. Ревматоидният артрит е хронично възпаление на ставите.
2. Остеоартритът е невъзпалително хронично ставно заболяване с неизвестна етиология.
3. Възпалителна артропатия: анкилозиращ спондилит; псориатичен артрит; Синдром на Райтер.
4. Подаграта е отлагането на урати в телесните тъкани.
5. Дисменорея - менструални болки.
6. Рак на костите с болка.
7. Мигренозни болки. б
8. Болка, наблюдавана след операция.
9. Лека болка при наранявания и възпаления.
10. Топлина.
11. Синдром на болка при заболявания на пикочната система.

Форма за освобождаване

НСПВС се произвеждат в следните форми:

Така че можете да изберете по ваш вкус, някои форми са подходящи за лечение на деца.

Класификация на нестероидните противовъзпалителни средства

Има няколко класификации на описаната група.

По химическа структура:

1. Производни на салицилова киселина- Аспирин.
2. Производни на пиразолон- Аналгин.
3. Производни на антранилова киселина- Натриев мефенаминат.
4. Производни на пропионовата киселина- представител на групата - Ибупрофен. Прочетете повече тук: инструкции за употреба на ибупрофен.
5. Производни на оцетната киселина- в тази група Диклофенак-натрий. Прочетете повече за статията Диклофенак инструкции за употреба.
6. Производни на оксикам– представители на Пироксикам и Мелоксикам.
7. Производни на изоникотинова киселина- това включва Amizon.
8. Производни на коксиби- в тази група Celecoxib, Rofecoxib.
9. Производни на други химични групи- Мезулиди, Етодолак.
10. Комбинирани лекарства- Реопирин, Диклокаин.

Всички лекарства от тази група са разделени на 2 вида:

• Инхибитори на циклооксигеназата тип 1;
• Инхибитори на циклооксигеназата тип 2.

Списък на лекарства от първо поколение

Списък на лекарства от второ поколение

1. Мовалис.
2. Найс.
3. Нимезил.
4. Аркоксия.
5. Селебрекс.

Отговорът на въпроса: nise или nimesil - кое е по-добре? - прочетете тук.

Списък на най-ефективните НСПВС

Сега ще ви представим списък с най-ефективните НСПВС:

1. Нимезулид.Много ефективен при болки в гръбначния стълб, мускулите на гърба, артрит и др. Премахва възпаление, хиперемия, понижава температурата. Използването на това лекарство намалява болката и нормализира подвижността на ставите. Предлага се под формата на мехлем и таблетки. Кожните реакции не се считат за противопоказание. Не е желателно да се използва по време на бременност, особено през последния триместър. Нимезулид таблетки 100 mg 20 броя струват от 87 до 152 рубли.
2. Целекоксиб.Използва се при остеохондроза, артроза и др. заболявания. Страхотен за облекчаване на болка и възпаление. Страничните ефекти върху храносмилането са минимални или изобщо не съществуват. Цената на таблетките Целекоксиб варира между 500-800 рубли и зависи от броя на капсулите в опаковката. Прочетете повече за лекарите, които лекуват остеоартрит тук.
3. Мелоксикам.Друго име е Movalis. Много добре облекчава температурата, анестезира, облекчава възпалението. Много е важно, под наблюдението на лекар, да можете да го приемате продължително време. Форми на лекарството: ампули за интрамускулни инжекции, дражета, супозитории, мехлем. Таблетките действат 24 часа, така че една на ден е достатъчна. Мелоксикам ампули 15 mg, 1,5 ml, 3 бр. Цена 237 рубли. Мелоксикам-Теватабл. 15 мг 20 бр. Цена 292 рубли. Мелоксикам ректални супозитории 15 mg, 6 бр. Цена 209 рубли. Мелоксикам Авексима таблетки 15 mg 20 бр. Цена 118 рубли.
4. Ксефокам.Той е мощен аналгетик, действа като морфин. Действа 12 часа. И за щастие, лекарството не води до пристрастяване. Ксефокам таблетки са покрити. пленничество. относно. 8 мг 10 бр. Цена 194 рубли. Ксефокам таблетки са покрити. пленничество. относно. 8 мг 30 бр. Цена 564 рубли

Много патологични промени, настъпващи в тялото, придружават синдрома на болката. За борба с подобни симптоми са разработени НСПВС или нестероидни противовъзпалителни лекарства. Те перфектно анестезират, облекчават възпалението, намаляват отока. Въпреки това, лекарствата имат голям брой странични ефекти. Това ограничава употребата им при някои пациенти. Съвременната фармакология е разработила последно поколение НСПВС. Много по-малко вероятно е такива лекарства да причинят неприятни реакции, но те остават ефективни лекарства за болка.

Принцип на въздействие

Какъв е ефектът на НСПВС върху тялото? Те действат върху циклооксигеназата. COX има две изоформи. Всеки от тях има свои собствени функции. Такъв ензим (COX) предизвиква химическа реакция, в резултат на която арахидоновата киселина преминава в простагландини, тромбоксани и левкотриени.

COX-1 е отговорен за производството на простагландини. Те предпазват стомашната лигавица от неприятни ефекти, влияят върху функционирането на тромбоцитите, а също така влияят върху промените в бъбречния кръвен поток.

COX-2 обикновено отсъства и е специфичен възпалителен ензим, синтезиран от цитотоксини, както и от други медиатори.

Такова действие на НСПВС като инхибиране на COX-1 носи много странични ефекти.

Нови разработки

Не е тайна, че лекарствата от първото поколение НСПВС имат неблагоприятен ефект върху стомашната лигавица. Затова учените са си поставили за цел да намалят нежеланите ефекти. Разработен е нов формуляр за освобождаване. В такива препарати активното вещество е в специална обвивка. Капсулата е направена от вещества, които не се разтварят в киселата среда на стомаха. Те започнаха да се разграждат едва когато влязоха в червата. Това позволи да се намали дразнещият ефект върху стомашната лигавица. Въпреки това, неприятният механизъм на увреждане на стените на храносмилателния тракт все още остава.

Това принуди химиците да синтезират напълно нови вещества. От предишните лекарства, те имат коренно различен механизъм на действие. НСПВС от ново поколение се характеризират със селективен ефект върху COX-2, както и с инхибиране на производството на простагландини. Това ви позволява да постигнете всички необходими ефекти - аналгетични, антипиретични, противовъзпалителни. В същото време НСПВС от най-ново поколение позволяват да се сведе до минимум ефектът върху съсирването на кръвта, функцията на тромбоцитите и стомашната лигавица.

Противовъзпалителният ефект се дължи на намаляване на пропускливостта на стените на кръвоносните съдове, както и на намаляване на производството на различни възпалителни медиатори. Благодарение на този ефект, дразненето на нервните болкови рецептори е сведено до минимум. Въздействието върху определени центрове на терморегулация, разположени в мозъка, позволява на най-новото поколение НСПВС перфектно да понижи общата температура.

Показания за употреба

Ефектите на НСПВС са широко известни. Ефектът на такива лекарства е насочен към предотвратяване или намаляване на възпалителния процес. Тези лекарства дават отличен антипиретичен ефект. Техният ефект върху тялото може да се сравни с ефекта на наркотичните аналгетици. В допълнение, те осигуряват аналгетичен, противовъзпалителен ефект. Употребата на НСПВС достига широк мащаб в клиничните условия и в ежедневието. Днес това е едно от най-популярните медицински лекарства.

Положително въздействие се отбелязва при следните фактори:

1. Заболявания на опорно-двигателния апарат. При различни навяхвания, натъртвания, артрози, тези лекарства са просто незаменими. НСПВС се използват при остеохондроза, възпалителна артропатия, артрит. Лекарството има противовъзпалителен ефект при миозит, дискова херния.
2. Силни болки. Лекарствата се използват доста успешно при жлъчни колики, гинекологични заболявания. Премахват главоболие, дори мигрена, бъбречен дискомфорт. НСПВС се използват успешно при пациенти в следоперативния период.
3. Топлина. Антипиретичният ефект позволява използването на лекарства за заболявания от различен характер, както за възрастни, така и за деца. Такива лекарства са ефективни дори при треска.
4. образуване на тромби. НСПВС са антиагреганти. Това им позволява да се използват при исхемия. Те са превантивна мярка срещу инфаркт и инсулт.

Класификация

Преди около 25 години бяха разработени само 8 групи НСПВС. Днес този брой е нараснал до 15. Въпреки това дори лекарите не могат да назоват точния брой. След като се появиха на пазара, НСПВС бързо придобиха широка популярност. Лекарствата изместиха опиоидните аналгетици. Тъй като те, за разлика от последните, не провокираха респираторна депресия.

Класификацията на НСПВС предполага разделяне на две групи:

1. Стари лекарства (първо поколение). Тази категория включва добре познати лекарства: Цитрамон, Аспирин, Ибупрофен, Напроксен, Нурофен, Волтарен, Диклак, Диклофенак, Метиндол, Мовимед, Бутадион.
2. Нови НСПВС (второ поколение). През последните 15-20 години фармакологията разработи отлични лекарства като Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Това обаче не е единствената класификация на НСПВС. Лекарствата от ново поколение се разделят на некиселинни производни и киселини. Нека първо разгледаме последната категория:

1. салицилати. Тази група НСПВС включва лекарства: аспирин, дифлунизал, лизин моноацетилсалицилат.
2. Пиразолидини. Представители на тази категория са лекарства: фенилбутазон, азапропазон, оксифенбутазон.
3. Оксикамери. Това са най-иновативните НСПВС от ново поколение. Списък на лекарствата: Пироксикам, Мелоксикам, Лорноксикам, Теноксикам. Лекарствата не са евтини, но ефектът им върху тялото продължава много по-дълго от другите НСПВС.
4. Производни на фенилоцетна киселина. Тази група НСПВС включва средства: диклофенак, толметин, индометацин, етодолак, сулиндак, ацеклофенак.
5. Препарати с антранилова киселина. Основният представител е лекарството "Mefenaminat".
6. Средства с пропионова киселина. Тази категория съдържа много отлични НСПВС. Списък на лекарствата: ибупрофен, кетопрофен, беноксапрофен, фенбуфен, фенопрофен, тиапрофенова киселина, напроксен, флурбипрофен, пирпрофен, набуметон.
7. Производни на изоникотинова киселина. Основното лекарство "Amizon".
8. Пиразолонови препарати. Добре познатото лекарство "Аналгин" принадлежи към тази категория.

Некиселинните производни включват сулфонамиди. Тази група включва лекарства: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulide.

Странични ефекти

НСПВС от ново поколение, чийто списък е даден по-горе, имат ефективен ефект върху тялото. Въпреки това, те практически не засягат работата на стомашно-чревния тракт. Тези лекарства се отличават с още една положителна точка: НСПВС от ново поколение нямат разрушителен ефект върху хрущялната тъкан.

Въпреки това, дори такива ефективни средства могат да предизвикат редица нежелани ефекти. Те трябва да бъдат известни, особено ако лекарството се използва дълго време.

Основните странични ефекти могат да бъдат:

• световъртеж;
• сънливост;
• главоболие;
• умора;
• повишен сърдечен ритъм;
• повишаване на налягането;
• лек задух;
• суха кашлица;
• лошо храносмилане;
• появата на протеин в урината;
• повишена активност на чернодробните ензими;
• кожен обрив (петна);
• задържане на течности;
• алергия.

В същото време не се наблюдава увреждане на стомашната лигавица при приемане на нови НСПВС. Лекарствата не предизвикват обостряне на язвата с появата на кървене.

Препарати от фенилоцетна киселина, салицилати, пиразолидони, оксиками, алканони, пропионова киселина и сулфонамидни лекарства имат най-добри противовъзпалителни свойства.

От болки в ставите най-ефективно облекчават лекарствата "Индометацин", "Диклофенак", "Кетопрофен", "Флурбипрофен". Това са най-добрите НСПВС за остеохондроза. Горните лекарства, с изключение на лекарството "кетопрофен", имат подчертан противовъзпалителен ефект. Тази категория включва инструмента "Пироксикам".

Ефективни аналгетици са Кеторолак, Кетопрофен, Индометацин, Диклофенак.

Movalis стана лидер сред най-новото поколение НСПВС. Този инструмент може да се използва дълго време. Противовъзпалителни аналози на ефективно лекарство са лекарствата Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol и Amelotex.

Лекарството "Movalis"

Това лекарство се предлага под формата на таблетки, ректални супозитории и разтвор за интрамускулно инжектиране. Агентът принадлежи към производните на еноловата киселина. Лекарството има отлични аналгетични и антипиретични свойства. Установено е, че при почти всеки възпалителен процес това лекарство има благоприятен ефект.

Показания за употребата на лекарството са остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит.

Трябва обаче да знаете, че има противопоказания за приемане на лекарството:

• свръхчувствителност към някой от компонентите на лекарството;
• пептична язва в острия стадий;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• кървене от язва;
• тежка чернодробна недостатъчност;
• бременност, кърмене;
• тежка сърдечна недостатъчност.

Лекарството не се приема от деца под 12 години.

Възрастни пациенти с диагноза остеоартрит се препоръчват да използват 7,5 mg на ден. Ако е необходимо, тази доза може да се увеличи 2 пъти.

При ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит дневната норма е 15 mg.

Пациентите, които са склонни към странични ефекти, трябва да приемат лекарството с изключително внимание. Хората с тежка бъбречна недостатъчност и които са на хемодиализа трябва да приемат не повече от 7,5 mg през целия ден.

Цената на лекарството "Movalis" в таблетки от 7,5 mg, № 20, е 502 рубли.

Мнението на потребителите за лекарството

Прегледите на много хора, които са склонни към силна болка, показват, че Movalis е най-подходящото лекарство за продължителна употреба. Понася се добре от пациентите. Освен това продължителният му престой в тялото дава възможност за еднократно приемане на лекарството. Много важен фактор, според повечето потребители, е защитата на хрущялните тъкани, тъй като лекарството не ги засяга неблагоприятно. Това е много важно за пациентите, които използват лекарството за остеохондроза, артроза.

В допълнение, лекарството перфектно облекчава различни болки - зъбобол, главоболие. Пациентите обръщат особено внимание на внушителния списък от странични ефекти. Докато приемате НСПВС, лечението, въпреки предупреждението на производителя, не се усложнява от неприятни последици.

Лекарството "Целекоксиб"

Действието на това лекарство е насочено към облекчаване на състоянието на пациента с остеохондроза и артроза. Лекарството перфектно премахва болката, ефективно облекчава възпалителния процес. Не са установени вредни ефекти върху храносмилателната система.

Показанията за употреба, посочени в инструкциите, са:

Това лекарство има редица противопоказания. В допълнение, лекарството не е предназначено за деца под 18-годишна възраст. Особено внимание трябва да се наблюдава при хора, които са диагностицирани със сърдечна недостатъчност, тъй като лекарството повишава чувствителността към задържане на течности.

Цената на лекарството варира в зависимост от опаковката в района на 500-800 рубли.

Потребителско мнение

Доста противоречиви отзиви за това лекарство. Някои пациенти, благодарение на това лекарство, успяха да преодолеят болката в ставите. Други пациенти твърдят, че лекарството не е помогнало. Следователно това лекарство не винаги е ефективно.

Освен това не трябва да приемате лекарството сами. В някои европейски страни това лекарство е забранено, тъй като има кардиотоксичен ефект, което е доста неблагоприятно за сърцето.

Лекарството "нимезулид"

Това лекарство има не само противовъзпалителен и противоболков ефект. Инструментът също има антиоксидантни свойства, поради което лекарството инхибира веществата, които разрушават хрущялните и колагеновите влакна.

Лекарството се използва за:

• артрит;
• артроза;
• остеоартрит;
• миалгия;
• артралгия;
• бурсит;
• висока температура
• различни болкови синдроми.

В този случай лекарството има аналгетичен ефект много бързо. По правило пациентът чувства облекчение в рамките на 20 минути след приема на лекарството. Ето защо това лекарство е много ефективно при остра пароксизмална болка.

Почти винаги лекарството се понася добре от пациентите. Но понякога могат да се появят нежелани реакции като замаяност, сънливост, главоболие, гадене, киселини, хематурия, олигурия, уртикария.

Продуктът не е разрешен за употреба от бременни жени и деца под 12 години. С изключително внимание трябва да приемате лекарството "Нимезулид" хора, които имат артериална хипертония, нарушена функция на бъбреците, зрението или сърцето.

Средната цена на лекарството е 76,9 рубли.