Местни анестетици, класификация. Местни анестетици. Класификация. Механизъм и условия на действие. Изисквания към местните анестетици. Значението на употребата им с адреномиметици Средства за инфилтрационна анестезия

Анестезия (гръцки an - отказ, anesthesia - усещане) - унищожаване или прекратяване на всички видове чувствителност, от които загубата на болкова чувствителност е от особено значение - аналгезия (гръцки an - отказ, algos - болка).

Загубата на чувствителност може да бъде обща, дължаща се на нарушение на функцията на централната нервна система и локална (локална), - прекратяване на потока от импулси в централната нервна система от рецептори, които възприемат дразнене в определена област на тялото.

Има няколко вида локална анестезия:

повърхностна или терминална анестезия - анестетик се прилага върху повърхността на лигавицата, където блокира окончанията на сетивните нерви; в допълнение, анестетикът може да се прилага върху раната, язвената повърхност;

Инфилтрационна анестезия - кожата и по-дълбоките тъкани се "импрегнират" последователно с анестетичен разтвор, през който ще премине хирургическият разрез; докато упойката блокира нервните влакна, както и окончанията на сетивните нерви;

проводима, или регионална (регионална), анестезия - упойката се инжектира по дължината на нерва; има блокиране на провеждането на възбуждане по нервните влакна, което е придружено от загуба на чувствителност в инервираната от тях област.

Разновидности на проводниковата анестезия са спинална анестезия, при която упойката се инжектира субарахноидално и епидурална (епидурална) анестезия - упойката се инжектира в пространството над твърдата обвивка на гръбначния мозък.

При тези варианти анестетикът действа върху предните и задните коренчета на гръбначния мозък.

Фармакологичните агенти, които могат временно да десенсибилизират аферентните нерви или да блокират проводимостта по протежение на нервите на мястото на тяхното приложение, без да потискат централната нервна система, се наричат ​​локални анестетици или локални анестетици.

Механизмът на действие на локалните анестетици:

1. Под действието им се понижава активността на медиатора ацетилхолин и се отслабва ефектът му върху холинорецепторите.

2. Клетъчната мембрана се стабилизира, нейната пропускливост за натриеви йони намалява, т.е. те са блокери на натриевите канали. Това предотвратява образуването на потенциал за действие и следователно провеждането на импулси.

3. Дишането на нервната тъкан е отслабено, възбудимостта му е намалена.

4. Проявява се антихолинергично, ганглиоблокиращо и десенсибилизиращо действие.

Изисквания към анестетиците:

1. Трябва да има висока селективност на действие.

2. Не трябва да оказва негативно действие (дразнещо и др.) както върху нервните елементи, така и върху околните тъкани.

3. Трябва да има кратък латентен период.

4. Трябва да има висока ефективност при различни видове локална анестезия.

5. Трябва да има определена продължителност на действие (удобен за различни манипулации).

6. Не трябва да разширява кръвоносните съдове.

7. Ниска токсичност и минимални странични ефекти.

8. Водоразтворимост и стабилност.

Класификация на местните анестетици

Според химичния си строеж се делят на:

1. Естери на различни ароматни киселини - бензоена, PABA, пара-аминосалицилова - новокаин, кокаин, анестезин, дикаин;

2. анилиди на същите киселини - тримекаин, ксикаин, совкаин.

От гледна точка на практическото приложение анестетиците се разделят на следните групи:

1. Средства, използвани за повърхностна анестезия.

Кокаин, дикаин, анестезин, пиромекаин.

2. Средства, използвани предимно за инфилтрационна и проводна анестезия.

Новокаин, тримекаин, бупивакаин.

3. Средство, използвано за всички видове анестезия.

Лидокаин.

Използването на редица лекарства само за повърхностна анестезия се обяснява с факта, че те са или доста токсични (кокаин, дикаин), или слабо разтворими във вода (анестезин).

Анестетиците в тъканите се разрушават бързо, но когато се прилагат в големи дози, те могат да се абсорбират и да действат токсично.

Отравянето с анестетици се характеризира с тревожност, поява на клонични гърчове, нарушение на сърдечната дейност и дишане, спад на кръвното налягане. След възбуда настъпва депресия на централната нервна система, колапс и спиране на дишането. Като първа помощ при отравяне с анестетик се препоръчва използването на барбитурат с кратко действие при възбуда на ЦНС. С появата на депресия - изкуствено дишане с въвеждане на кислород, използване на ефедрин, вещества, които стимулират дишането и сърдечно-съдовата система.

Първият анестетик, използван в медицинската практика, е кокаин -алкалоид на растението Erythroxylon coca (растящо в Южна Америка) (През 1879 г. руският учен V.K. Anrep открива анестетичните свойства на кокаиновия алкалоид и предлага използването му в медицинската практика за локална анестезия.

кокаин хидрохлорид

кокаин хидрохлорид.

Сол на кокаинов алкалоид.

Безцветни игли или бял кристален прах с горчив вкус.

Предизвиква усещане за изтръпване на езика. Лесно разтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах, 2% разтвор в 1 ml ампули.

Действието се развива за 3 - 5 минути и продължава 30 - 60 минути. Лесно прониква през лигавици, рани и кожни язви, добре се абсорбира в околните тъкани след подкожно инжектиране. Не се абсорбира през непокътната кожа.

Употребата на кокаин е ограничена поради високата му токсичност и се използва главно за повърхностна анестезия.

С резорбтивен ефект кокаинът има предимно стимулиращ ефект върху централната нервна система. Функционалното състояние на кората на главния мозък се променя. Има еуфория, безпокойство, психомоторна възбуда, чувството на умора, гладът намалява, възможни са халюцинации.

Ако дозата кокаин е достатъчно голяма, тогава възбуждането на централната нервна система се заменя с нейното потискане; смъртта настъпва от потискане на жизнените центрове на продълговатия мозък (главно центъра на дишането).

анестезин

Бял кристален прах, леко горчив вкус, причинява преходно усещане за изтръпване на езика. Слабо разтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах, таблетки от 0,3 g; 5% маз.

Едно от най-ранните синтетични съединения, използвани като локални анестетици (1890 г.).

Това е активен повърхностен локален анестетик. Поради ниската разтворимост във вода не се прилага парентерално. Широко се използва под формата на мехлеми, прахове и други лекарствени форми при уртикария, кожни заболявания, придружени със сърбеж, както и за облекчаване на рани и язвени повърхности, при изгаряния на хранопровода и стомаха, повръщане, спастични състояния на стомаха и червата, язвени процеси в стомаха и 12 - дуоденална язва, с пукнатини в бичовете на вимето.

нанесете 5 - 10% мехлеми или прахове и готови лекарства (Меновазин, Ампровизол).

Новокаин(прокаин хидрохлорид).

Неговият синтез е извършен през 1905 г.

Безцветни кристали или бял кристален прах без мирис. Лесно разтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах, 0,25% и 0,5% разтвори в ампули по 1; 2; 5; 10 и 20 мл.

1% и 2% разтвори 1; 2; 5 и 10 ml;

0,25% и 0,5% стерилни разтвори във флакони от 200 и 400 ml;

5% и 10% маз, супозитории 0,1 g.

Той има доста изразена анестетична активност, но в това отношение е по-нисък от други лекарства.

Продължителността на инфилтрационната анестезия е 30 минути - 1 час. Голямото предимство на новокаина е неговата ниска токсичност. Не преминава добре през лигавиците, поради което рядко се използва за повърхностна анестезия. Новокаинът, за разлика от кокаина, не свива кръвоносните съдове. Техният тонус не се променя или намалява в малка степен, поради което към разтворите на новокаин често се добавят адреномиметици (например адреналин). Чрез стесняване на съдовете и забавяне на абсорбцията на новокаин, адреномиметиците засилват и удължават неговия анестетичен ефект, а също така намаляват неговата токсичност.

В допълнение към анестетичния ефект, новокаинът, когато се абсорбира и инжектира директно в кръвта, има общ ефект върху тялото: намалява образуването на ацетилхолин и понижава чувствителността на периферните холинергични рецептори, има блокиращ ефект върху автономните ганглии, намалява спазмите на гладката мускулатура, намалява възбудимостта на сърдечния мускул и двигателните зони на кората на главния мозък.

В тялото се хидролизира относително бързо, образувайки пара-аминобензоена киселина и диетиламиноетанол.

Екскретира се в урината непроменен и под формата на продукти от разпадането му.

Приложение.

За инфилтрационна анестезия се използват 0,25 - 0,5% разтвори; за анестезия по метода на A.V. Вишневски (плътно пълзящ инфилтрат) 0,125 - 0,25% разтвори; за проводникова анестезия - 1 - 2% разтвори; за гръбначния стълб - 5% разтвор.

Интрадермални инжекции от 0,25 - 0,5% разтвор се препоръчват за циркулярна и паравертебрална блокада при екзема, невродермит, ишиас.

Във връзка със способността на лекарството да намалява възбудимостта на сърдечния мускул, понякога се предписва за предсърдно мъждене (в / в 0,25% разтвор).

Свещи (ректални) се използват като локален анестетик и спазмолитик при спазми на гладката мускулатура на червата.

Новокаин (5 - 10% разтвори) също се използва чрез метода на електрофореза. За разтваряне на антибиотиците.

Той се понася добре, но може да причини нежелани реакции и трябва да се използва с повишено внимание при всички начини на приложение.

Най-високите единични дози новокаин: коне 2,5 g; говеда 2 g; дребен рогат добитък и свине 0,5 - 0,75 g; кучета 0,5 g

Декаин

Бял или бял с жълт оттенък кристален прах, разтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах.

Надвишава местното анестетично действие на кокаина и новокаина. Той е 2 пъти по-токсичен от кокаина и 10 пъти по-от новокаина.

Анестезията настъпва след 1-5 минути. и е с продължителност 20 - 50 минути.

Използва се за повърхностна анестезия в офталмологията в 0,5 - 1% разтвори за отстраняване на чужди тела, очни операции, в оториноларингологията при хирургични интервенции (0,5 - 1,5% разтвори).

Тъй като разширява съдовете, за да удължите действието и да намалите абсорбцията, добавете 1 капка 0,1% разтвор на адреналин хидрохлорид към 5 ml разтвор на дикаин.

Най-високата единична доза за анестезия на лигавиците на горните дихателни пътища не трябва да надвишава 6 ml 1,5% разтвор за малки животни.

Тримекаин

Тримекаин. Бял кристален прах, силно разтворим във вода.

2-3 пъти по-активен от новокаина, но малко по-токсичен. Действа по-дълго от новокаина (2-4 часа).

Материята не е дразнеща.

Действа потискащо върху кората на главния мозък и върху възходящата ретикуларна формация на мозъчния ствол. Има седативен, хипнотичен, антиконвулсивен ефект.

Използва се за инфилтрационна анестезия под формата на 0,25%; 0,5%; 1% разтвори; за проводна анестезия под формата на 1 - 2% разтвор. За подобряване и удължаване на локалната анестезия се добавя адреналин в размер на 3 капки 0,1% разтвор на 5 ml анестезин.

Xicain

Бял или леко жълтеникав кристален прах, силно разтворим във вода.

Форма на освобождаване - прах; един %; 2%; 5% разтвори.

Има висока локална анестетична активност с продължително действие.

Действа по-бързо, по-силно и по-дълго от новокаина. Не намалява антимикробното действие на сулфонамидите, за разлика от новокаин и анестезин.

Използва се за всички видове локална анестезия в хирургическата, гинекологичната, офталмологичната и ортопедичната практика под формата на 0,25% - 5% разтвори.

За проводна анестезия към разтвора се добавят 1-3 капки 0,1% разтвор на адреналин хидрохлорид на 10 ml анестетик.

В допълнение към хирургията, лекарствата за облекчаване на болката се използват в козметологията, стоматологията и други индустрии. Има няколко вида болкоуспокояващи, общо и локално действие. В зависимост от желания ефект и обхват се избира определен вид анестезия.

Класификация

Лекарствата, които намаляват чувствителността на нервните влакна и инхибират възбуждането, преминаващо през тях, се наричат ​​анестетици. Болкоуспокояващите според механизма на действие се разделят на две групи: локални и общи. Първият се класифицира според химическата структура и вида на анестезията. Общите болкоуспокояващи (анестезии) се разделят на еднокомпонентни (прости) и многокомпонентни (комбинирани).

Видове анестетици

Общите анестетици могат да бъдат под формата на летливи течности или газове, които се вдишват през маска заедно с кислород. Други общи анестетици се прилагат интравенозно. Класификация на местните анестетици по вид:

1. Повърхност. Веществото се прилага върху повърхността на лигавицата или кожата, намалявайки чувствителността на определена област.
2. Проводимост, спинална. Състои се в инхибиране на чувствителността, преминаваща по нервните влакна на разстояние от мястото на манипулация.
3. Инфилтрация. Кожата и тъканите се импрегнират с анестетичен разтвор чрез интра- и подкожни инжекции.

Общ

Анестезията има четири етапа:

• Повърхностно - чувствителността изчезва, болката не се усеща, но рефлексите на вътрешните органи и скелетните мускули остават.
• Лесно - почти всички рефлекси изчезват, скелетните мускули се отпускат, хирурзите могат да извършват прости повърхностни операции.
• Пълен - всички системи и рефлекси са блокирани, с изключение на кръвообращението в цялото тяло, така че лекарите могат да извършват операции с всякаква сложност.
• Супер дълбоко - всички рефлекси са блокирани, мускулите на гладката и скелетната мускулатура са напълно отпуснати.

В зависимост от това как анестетиците се въвеждат в човешкото тяло, общата анестезия може да бъде:

1. Вдишване. Потапянето в съня става с помощта на етери, пари, газове.
2. парентерално. Тялото се прилага интрамускулно или интравенозно. Този вид има подвидове:

• класическо интравенозно приложение (запазване на дишането, умерена мускулна релаксация);
• атаралгезия (повърхностна анестезия);
• невролептаналгезия (летаргия и сънливост);
• комбинирана анестезия.

Местен

Локалните анестетици причиняват временна загуба на чувствителност в определена област поради блокиране на рецепторите за болка. Показания за локална анестезия могат да бъдат малки операции на меките тъкани, отказ от обща анестезия, възраст на пациентите. Според химическата структура групата лекарства се разделя на две форми: естери на ароматни киселини и заместени амиди. Основните им представители са новокаин и лидокаин.

Механизъм на действие на анестетиците

Инхалационните анестетици за обща анестезия блокират рецепторите, което причинява не само облекчаване на болката, но и сън (седация). Местните анестетици варират по сила. В зависимост от тежестта и продължителността те се разделят на групи:

• краткотраен слаб ефект (новокаин от 30 до 90 минути);
• умерена продължителност и сила (лидокаин 90 минути);
• голяма продължителност и сила (Bupivacaine, Dicaine 180-600 минути).

Интензитетът, продължителността и началото на локалната анестезия се увеличават с увеличаване на дозите на лекарствата. Намалява токсичността и увеличава продължителността на анестезията 2 пъти чрез добавяне на адреналин към анестетичния разтвор, чиято обща доза не трябва да надвишава 0,5 mg. В допълнение към основното действие, локалните лекарства за облекчаване на болката навлизат в кръвта, което води до развитие на токсичен ефект върху тялото.

Инхалационна анестезия

Използва се за обща анестезия при хирургични интервенции с различна сложност. По време на действието на инхалационната анестезия човек спи, кръвообращението и дишането се забавят, така че всичко, което се случва, е недостъпно за съзнанието. Анестезията се извършва с помощта на маска, през която се инжектира лекарство, което блокира централната нервна система.

По-често се използва един анестетик (мононаркоза), но понякога лекарите използват комбинация от два или повече компонента в състава. Средствата за инхалационна анестезия се разделят на две групи: газообразни и парообразни. Първите включват азотен оксид и циклопропан. Парни препарати:

• флуоротан;
• хлороформ;
• трихлоретилен;
• етер;
• Пенотран (Метоксифлуран).

Проводна анестезия

Характеризира се с въвеждането на лекарство в тъканите, разположени около нервния ствол. Понякога се правят инжекции в самия нерв. За манипулация се използва топъл разтвор на новокаин. Местната проводна анестезия се извършва с остра игла, заточена под ъгъл 45 или 60 градуса. Лекарството, избрано от лекаря, се прилага много бавно, за да не се увредят тъканите и нервите. Анестетичната течност се разпределя ветрилообразно.

Проводната анестезия често се използва в стоматологията. Такава анестезия може незабавно да засегне група зъби. Този вид анестезия е широко разпространена при операции на глезена, ахилесовото сухожилие и стъпалото.

Инфилтрационна анестезия

Друг вид локална анестезия, характеризираща се с въвеждането на разтвор в периоста, под кожата или под лигавицата. Методът е намерил широко приложение в различни области на хирургията. Има два вида инфилтрационна анестезия:

1. Директна анестезия. Иглата се вкарва в областта на манипулацията. Използва се главно в лицевата хирургия.
2. Индиректна анестезия. Лекарството се инжектира в дълбоките слоеве на тъканите за анестезия на съседната област. Този метод се използва широко в стоматологията.

Повърхностна анестезия

Популярен тип локална анестезия е повърхностната (апликационна, терминална). За да го извършите, трябва само да смажете кожата или лигавиците със специален агент. Терминалната анестезия облекчава чувствителността към болка в малка част от тялото. По време на анестезията пациентът е в съзнание.

Приложението на анестезия е спасение за хора, които не могат да понасят болка. Използват се препарати от различни форми: мехлеми, гелове, спрейове, аерозоли, инжекции. Показания за използване на повърхностна анестезия са:

• инсталиране на венозен или уринарен катетър;
• козметични процедури;
• пиърсинг;
• татуировки;
• лечение на язви;
• измерване на очното налягане;
• отстраняване на чужди тела;
• прости процедури върху роговицата;
• болезнени манипулации в устата.

Лекарства с анестетици

Специалистът избира лекарство за блокада на нервните окончания в зависимост от състоянието на пациента и зоната на анестезия. По-често се използва лидокаин, тъй като има широк спектър на действие. Други популярни лекарства за локална анестезия:

1. Новокаин. Най-малко токсичното лекарство, което не засяга кръвоносните съдове. За да стесните лумена им, към него се добавя адреналин или друг адреномиметик. След това продължителността на действие на Novocain се увеличава и токсичността на лекарството намалява.
2. Артикаин. Използват се за различни методи на анестезия: спинална, проводима, инфилтрационна. Аналгетичният ефект на лекарството продължава около 4 часа. Често се използва в акушерската практика.
3. Маркаин. Има най-дълъг ефект - около 8 часа. Той превъзхожда по активност Лидокаин. Използва се за епидурална, проводна или инфилтрационна анестезия.

Противопоказания и странични ефекти

За всеки вид анестезия има едно основно противопоказание - алергични реакции, проявяващи се от тялото под формата на сърбеж, уртикария, оток на Quincke, анафилактичен шок. Не е желателно да се прилагат анестетици по време на бременност и кърмене. Всички анестезиращи манипулации през този период се извършват само в случай на жизнена необходимост. Забрана за въвеждане на инхалационна анестезия са хронични заболявания в стадия на декомпенсация. Противопоказание за локална анестезия е детската възраст и психичното заболяване на пациента.

По време на анестезия (обща) съществува риск от нежелани реакции. Пациентът може да спре сърдечната дейност или да има потиснато дишане с предозиране на болкоуспокояващо лекарство. След интравенозна или инхалационна анестезия човек понякога се тревожи за обща слабост, повишена двигателна активност и халюцинации.

Видео

Местни анестетици (от гръцки. анестезия- болка, усещане и ан-отрицателен префикс) намаляват чувствителността на окончанията на аферентните нервни влакна и / или инхибират провеждането на възбуждане по нервните влакна. В същото време те нарушават предимно провеждането на възбуждане по сензорните нервни влакна, но също така могат да инхибират провеждането на импулси по двигателните влакна. Локалните анестетици елиминират преди всичко чувствителността към болка, след това температурата и други видове чувствителност (тактилната чувствителност се елиминира последна). Поради преобладаващия инхибиторен ефект на локалните анестетици върху рецепторите за болка и чувствителните нервни влакна, те се използват за локална анестезия (местна анестезия).

Механизмът на действие на локалните анестетици е свързан с блокадата на волтаж-зависимите натриеви канали на клетъчните мембрани на чувствителните нервни влакна. Локалните анестетици (слаби основи) в нейонизирана форма проникват през клетъчната мембрана в аксона и там се йонизират. Йонизираните молекули на веществото взаимодействат със специфични места за свързване на натриевите канали от вътрешната страна на мембраната и, като блокират натриевите канали, предотвратяват навлизането на Na + в клетката и деполяризирането на мембраната. В резултат на това се нарушава генерирането на потенциала за действие и разпространението на импулси по нервните влакна. Действието на локалните анестетици е обратимо (след инактивиране на веществото функцията на сетивните нервни окончания и нервните влакна се възстановява напълно).

Тъй като локалните анестетици са слаби основи, степента на тяхното проникване през мембраната зависи от pH на средата (колкото по-ниска е стойността на pH, толкова по-голяма част от веществото е в йонизирана форма и не прониква в аксона). Следователно ефективността на локалните анестетици се намалява в кисела среда (в среда с ниски стойности на pH), по-специално при възпаление на тъканите.

Повечето локални анестетици се основават на ароматна структура (липофилен фрагмент), свързана чрез етерни или амидни връзки (междинна верига) с аминогрупа (хидрофилен фрагмент). За проявата на локален анестетичен ефект е необходимо оптимално съотношение между липофилните и хидрофилните фрагменти на молекулата. Характерът на междинната алифатна верига е важен за продължителността на действие на веществото. Тъй като естерните връзки се хидролизират по-лесно, естерите (прокаин) имат по-кратка продължителност на действие от амидите (лидокаин).

В зависимост от метода на приложение на локални анестетици се разграничават следните основни видове локална анестезия.

повърхностен(терминал) анестезия.Когато се прилага върху повърхността на лигавицата, веществото блокира чувствителните нервни окончания (терминали), разположени в лигавицата, в резултат на което тя губи чувствителност. Местните анестетици могат да имат същия ефект, когато се прилагат върху рани, язвени повърхности. За терминална анестезия се използват вещества, които лесно проникват в епитела на лигавиците и следователно достигат до чувствителни нервни окончания. При терминална анестезия първо се губи чувствителността към болка, а след това усещането за студ, топлина и накрая тактилната чувствителност.

Терминалната анестезия се използва в очната практика за анестезия на конюнктивата и роговицата по време на диагностични или хирургични интервенции, в отоларингологията - при операции в носната кухина, фаринкса, ларинкса, както и при трахеална интубация, бронхоскопия, цистоскопия и др. Този метод на анестезия се използва и за премахване на болка от изгаряния, стомашни язви.

Локалните анестетици могат да се абсорбират частично от лигавиците и да имат резорбтивен токсичен ефект. За да се намали абсорбцията на вещества в кръвта и следователно да се намали рискът от резорбтивни ефекти, както и да се удължи локалният анестетичен ефект, към разтворите на локални анестетици се добавят вазоконстрикторни вещества (адреналин).

Проводна анестезия.С въвеждането на локален анестетик в тъканта около нерва, която съдържа чувствителни нервни влакна, възниква блок в провеждането на възбуждане по чувствителните нервни влакна. В резултат на това има загуба на чувствителност (предимно болка) в областта, инервирана от тези нервни влакна. Когато е изложен на смесен нерв, провеждането на импулси се блокира първо по чувствителните, а след това по двигателните влакна на нерва. Моторните влакна имат по-голям диаметър, така че локалните анестетици дифундират във влакната на тези нерви по-бавно, поради което моторните влакна са по-устойчиви на локални анестетици. Проводната анестезия се използва за обезболяване по време на хирургични операции, включително в денталната практика.

Колкото по-близо до централната нервна система е мястото на инжектиране на локален анестетик, толкова по-широка е зоната на анестезията. Максималната площ на анестезията се получава чрез действието на локално анестетично вещество върху корените на гръбначния мозък. Разновидности на проводима анестезия, при които веществото действа върху предните и задните корени на гръбначния мозък, е епидурална(епидурална) анестезияи спинална анестезия.

При епидурална анестезия локален анестетик се инжектира в пространството над твърдата мозъчна обвивка на гръбначния мозък. Спиналната анестезия се извършва чрез инжектиране на локален анестетичен разтвор в цереброспиналната течност на ниво лумбален гръбначен мозък. В този случай има блокада на провеждането на импулси по чувствителните влакна, влизащи в лумбосакралния гръбначен мозък, което води до развитие на анестезия на долните крайници и долната част на тялото (включително вътрешните органи). Спиналната анестезия се използва за облекчаване на болката по време на хирургични операции (обикновено на тазовите органи и долните крайници).

Инфилтрационна анестезия- широко разпространен метод за локална анестезия, който се получава чрез послойно импрегниране на тъканите в областта

операция с локален анестетичен разтвор. В този случай веществото действа както върху чувствителни нервни окончания, така и върху чувствителни нервни влакна, които се намират в инфилтрираните тъкани. За инфилтрационна анестезия се използват разтвори на локални анестетици с ниска концентрация (0,25-0,5%) в големи количества (200-500 ml), които се инжектират в тъканите (кожа, подкожна тъкан, мускули, тъкани на вътрешните органи) под налягане.

Инфилтрационната анестезия се използва при операции на вътрешни органи и много други видове хирургични интервенции. Анестетиците се разтварят в хипотоничен (0,6%) или изотоничен (0,9%) разтвор на натриев хлорид.

Тъй като локалните анестетици, когато се инжектират в тъканите, могат да се абсорбират в кръвта и да навлязат в системното кръвообращение, по време на проводна и инфилтрационна анестезия трябва да се използват нискотоксични вещества. За да се намали резорбтивният ефект и да се удължи ефектът на локалните анестетици, към техните разтвори се добавят вазоконстрикторни вещества (например адреналин).

За проводна, спинална и инфилтрационна анестезия се използват само стерилни разтвори на локални анестетици. Следователно за тези видове анестезия са подходящи само такива локални анестетици, които са достатъчно разтворими във вода и не се разрушават по време на стерилизация. За повишаване на разтворимостта и стабилността се предлагат локални анестетици под формата на соли (хидрохлориди).

Понастоящем в медицинската практика се използват много локални анестетици с различна степен на активност и различна продължителност на действие. Според приложението им в клиничната практика местните анестетици се делят на:

1) средства, използвани само за повърхностна анестезия:кокаин, тетракаин (Dicaine), бензокаин (Anestezin), бумекаин (Pyromecaine);

2) средства, използвани главно за инфилтрационна и проводна анестезия: proc a и n (новокаин), тримекаин, бупивакаин (маркаин), мепивакаин (изокаин), артикаин (ултракаин);

3) средства, използвани за всички видове анестезия:лидокаин (Xycaine).
Според химическата структура местните анестетици могат да бъдат разделени на

на две групи:

Естери: кокаин, тетракаин, бензокаин, прокаин.

Заместени киселинни амиди: лидокаин, тримекаин, бупивакаин, мепивакаин, бумекаин, артикаин.

Амидите не се хидролизират под въздействието на естеразите в кръвната плазма и тъканите, следователно веществата от тази група имат по-дълъг локален анестетичен ефект от естерите.

Анестетици (местни анестетици)- (от гръцки. sthesis - болка, усещане, an - префиксът на отказ) група лекарства, които имат способността да отслабват чувствителността на окончанията на аферентните нервни влакна и / или да инхибират провеждането на възбуждане по аферентните нервни влакна .

Местни анестетициТе се класифицират по два важни признака: според химическата структура и според вида на упойката, която предизвикват.

Естери на ароматни киселини:

Заместени амиди на ароматни киселини:

• лидокаин;
• тримекаин;
• бупивакаин;
• артикаин;
• Бумекаин и др.

Трябва да се отбележи, че местната анестезия може да бъде от няколко вида. И така, те разграничават повърхностна (терминална), инфилтрационна и проводна анестезия. Всички тези видове анестезия, независимо от техните характеристики, се дължат на локалното действие на лекарствата, следователно не зависят от дозата, а от ефективната концентрация на анестетика.

Повърхностната (терминална анестезия) се характеризира с намаляване на чувствителността на нервните окончания на повърхността на лигавицата, раната или язвената повърхност и се постига чрез прилагане на анестетик върху повърхността на кожата или лигавиците в определена концентрация.

С инфилтрационна анестезияима последователно импрегниране на кожата и по-дълбоките тъкани с анестетичния разтвор, през който ще премине хирургическият разрез.

Проводна анестезиясе определя от потискането на чувствителността по аферентното нервно влакно. Този вид анестезия включва няколко специални случая, а именно:

• спинална анестезия- проводна анестезия на ниво гръбначен мозък;
• епидурална (епидурална) анестезия - проводна анестезия в пространството над твърдата мозъчна обвивка.

Повечето анестетици са селективни за един или друг вид локална анестезия. Следователно тези лекарства се класифицират в зависимост от вида на анестезия, която причиняват.

Класификация на местните анестетици според вида на анестезия, която предизвикват

Средства за терминална (повърхностна) анестезия:

• бензокаин;
• тетракаин;
• Бумекаин.

Средства за инфилтрационна анестезия:

Средства за проводна анестезия:

• тримекаин;
• артикаин;
• Бупивакаин (главно за спинална анестезия) и др.

Средства за всички видове локална анестезия:

• Лидокаин.

Произход на електрическите явления в тъканите

За да се разбере механизмът на действие на локалните анестетици, е необходимо да се припомни електрофизиологията на болковия импулс в клетките на аферентните нервни влакна. В покой клетките имат електрически заряд, а вътрешната страна на мембраната им е отрицателно заредена и има стойност от -70-90 mV. Тази такса се нарича потенциал на покой (RP). Причинява се от неравномерно разпределение на натриеви и калиеви йони извън и вътре в клетката, с повече натрий от външната страна на мембраната и калий отвътре. Освен това на клетъчната мембрана има натриеви и калиеви канали, през които съответните йони се транспортират през мембраната по време на възникване на електрически явления в тъканите. В същото време натриевите канали работят „отвън навътре“, а калиевите – обратното. И накрая, важен елемент от клетъчната електрофизиология е мембранният ензим Na7K+-AT Phase, който участва в нормалното разпределение на електролитите.

По време на възбуждане (дразнене) се образува потенциал за действие (AP). Благодарение на енергията на стимула, Na + йони навлизат в клетката през бавни натриеви канали (пори в мембраната), осигурявайки увеличаване на заряда на мембраната до ниво от -40:-50 mV, което се нарича критично ниво на деполяризация (CDL). При такъв заряд на мембраната се отварят потенциално зависими бързи натриеви канали, натрият се втурва в клетката като лавина, зарядът на мембраната се повишава рязко и настъпва деполяризация на клетъчната мембрана, по време на която тя се зарежда отрицателно отвън и положително заредени отвътре.

В този случай болковият импулс се предава по нервните влакна. Тогава клетката се стреми да върне отрицателния заряд, започва фазата на реполяризация (възстановяване на потенциала на покой), което се дължи на освобождаването на K+ йони от клетката. Това води до факта, че зарядът на мембраната се възстановява до първоначалното си ниво. Но в този момент разпределението на йони извън и вътре в клетката не отговаря на нормалното: има много калий отвън и натрий вътре. Na + / K + -ATOa3a се активира върху клетъчната мембрана, която пренася 3 Na + йони от клетката навън и връща 2 K + йони вътре, възстановявайки физиологичното съотношение на електролитите на клетъчната мембрана.

Механизъм на действие, локални анестетици

Основният механизъм на анестетичното действие на локалните анестетици е, че те конкурентно блокират бързите потенциално зависими натриеви канали върху мембраната на нервните клетки, като по този начин нарушават потока на натриеви йони в клетката и в резултат на това деполяризацията и възбуждането на нерва клетка.

Важно е да се разбере, че анестетиците причиняват блокада на натриевите канали само от вътрешната страна на мембраната, след като са проникнали в клетката. В тази връзка рН на тъканната среда, в която се инжектира анестетикът, е от решаващо значение за настъпването на анестетичния ефект, тъй като от този параметър зависи степента на йонизация на молекулата на анестетика.

Спомнете си, че само нейонизираните липофилни вещества могат да преодолеят мембранната бариера и да проникнат в клетката. Поради факта, че почти всички локални анестетици са основни съединения по своята химическа структура, те придобиват липофилност само в леко алкална или неутрална среда, а в кисела среда водороден протон е прикрепен към третичния азотен атом, веществата се йонизират и стават хидрофилни. В резултат на тази модификация те губят способността си да преминават през мембраните и следователно не са в състояние да блокират натриевите канали. Именно тази характеристика на анестетиците обяснява липсата на тяхното действие в кисела среда по време на възпаление, гнойни рани и др.

Трябва също да се отбележи, че за да се повиши ефективността на анестезията и да се намали нейната системна токсичност, назначаването на анестетици изисква комбинация с вазоконстриктори (норепинефрин, епинефрин и други a-агонисти).

Факт е, че със стесняването на кръвоносните съдове в областта на прилагане на упойката, неговата абсорбция в общия кръвен поток намалява. В резултат на това по-голямо количество от активното вещество остава на мястото на въздействие (следователно ефективността се увеличава) и по-малко количество от него се разпространява в тялото (токсичността намалява).

Фармакологични характеристики на отделните локални анестетици

Някои представители на групата на местните анестетици имат редица важни индивидуални характеристики, във връзка с които ще дадем необходимата характеристика на тези свойства. Излишно е да казвам, че това не засяга принципния механизъм на действие на локалния анестетик. Тя е еднаква за всички лекарства от разглежданата група.

— високо активен и ниско токсичен анестетик. Той обаче е практически неразтворим във вода (разтворимостта е 1 g на 2500 литра H2O), което не позволява използването му в инжекционни лекарствени форми. Поради това се използва само за терминална анестезия. Прилага се локално и вътрешно.

локално(под формата на мехлеми, пасти, прахове, ректални супозитории, алкохолни разтвори) - с остро възпаление на средното ухо, кожни заболявания, придружени от сърбеж, хемороиди и др. Вътре (под формата на прахове и таблетки) - с и пептични язва на стомаха и дванадесетопръстника.

- първият анестетик, използван в медицината. Анестетичните свойства на кокаина са открити през 1879 г. от руски лекар, фармаколог и физиолог Василий Константинович Анреп (1852-1918). Кокаинът е алкалоид от южноамериканското дърво Erythroxylon Coca.

Понастоящем употребата на кокаин хидрохлорид в медицината е много ограничена, тъй като в допълнение към изразената локална анестетична активност, лекарството има резорбтивен ефект, който се проявява чрез силен психостимулиращ ефект поради способността да инхибира обратното захващане на моноамини в централната нервна система - норепинефрин и серотонин - и блокират моноаминооксидазата (МАО). В резултат на това нивото на норепинефрин и серотонин в структурите на мозъка се повишава значително, което води до мощно възбуждане на кората. Появяват се еуфория, безпокойство, психомоторна възбуда, намалява чувството на умора и глад и др. При продължителна употреба на кокаин се развива психическа наркотична зависимост, наречена кокаинизъм.

Симпатикомиметични ефекти на кокаинасе проявява в периферията и следователно употребата на това лекарство не изисква комбинация с вазоконстриктори.

Като се има предвид горното, кокаиновият хидрохлорид се използва в медицината само в офталмологичната практика за повърхностна анестезия (под формата на капки за очи и мехлем).

- високоефективен, но изключително токсичен анестетик. Той е 10-12 пъти по-мощен от кокаина, но 2-5 пъти по-токсичен. Следователно тетракаинът се използва само за терминална анестезия в офталмологичната практика.

По време на резорбцията може да причини различни странични ефекти, така че е необходима комбинация с вазоконстриктори. Описани са случаи, когато грубо нарушение на протокола за предписване на това лекарство (инжектиране по погрешка) доведе до смърт.

- широко използван анестетик с умерена анестетична активност. Наред с основното действие, той има редица резорбтивни ефекти, които са намерили своето приложение в медицината.

След като навлезе в общото кръвообращение, прокаинът прониква в централната нервна система, където има умерен инхибиторен ефект върху кората и подкоровите структури, включително центровете на продълговатия мозък: центровете на n.vagus и вазомоторния център. Освен това в периферията прокаинът блокира автономните ганглии. Кумулативната последица от такива ефекти е отслабването на парасимпатиковата и симпатиковата инервация на вътрешните органи. Като се има предвид горното, прокаинът може да бъде полезен при хипертония, спазъм на кръвообращението, както и пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (дуоденална язва).

- универсален анестетик, подходящ за всички видове локална анестезия. В същото време продължителността на анестезията, причинена от него, е значително по-висока от тази на прокаина. Това се обяснява с факта, че прокаинът, като естер, е изложен на естерази в тъканите и кръвта (ензими, които разцепват естерната връзка). Лидокаинът, от друга страна, принадлежи към групата на заместените амиди и следователно в неговата структура няма цел за деестерификация.

В допълнение, важно фармакологично свойство на лидокаина е антиаритмичният ефект, свързан с блокадата на натриевите канали в кардиомиоцитите.

Средства, използвани предимно за инфилтративна и проводна анестезия

Новокаин- е един от най-малко токсичните локални анестетици, ефектът му продължава от 30 минути до един час. Новокаинът не прониква добре през лигавиците, поради което използването му за повърхностна анестезия е ограничено (само в УНГ практиката се използва неговият 10% алкохолен разтвор). Новокаинът не засяга съдовете, следователно, за да ги стесните, към новокаина се добавя някакъв адреномиметик (например адреналин). В същото време адреналинът удължава действието на новокаина и намалява неговата токсичност. Резорбтивният ефект на новокаина се изразява в инхибиране на висцерални и соматични рефлекси, развитие на хипотония и антиаритмично действие.

За инфилтрационна анестезия новокаинът се използва в ниски концентрации (0,25-0,5%) и в големи обеми (стотици ml). При проводна анестезия обемът на анестетичния разтвор е значително по-малък, но концентрацията му се увеличава (1,2% в обем от 5, 10, 20 ml). Новокаинът се използва в по-голямата си част за интрамускулни инжекции, често в случаите, когато инжектираното лекарство е болезнено. Тук в контролирани пропорции лекарството и новокаинът се разреждат в спринцовка и се инжектират на пациента.

· Тримекаинпревъзхожда новокаина по продължителност на действие 3-4 пъти. Тримекаинът е малко по-малко токсичен от новокаина и не дразни тъканите. Общият ефект върху тялото е депресивен ефект върху кората на главния мозък, както и седативен, хипнотичен и антиконвулсивен ефект. Когато се прилага интравенозно, тримекаинът има антиаритмичен ефект.

Област на приложение

Проводна анестезия - 1% и 2% разтвори

Инфилтрационна анестезия - 0,25% и 0,5% разтвори

Средства, използвани за всички видове анестезия

Лидокаинима аналгетична сила, 2,5 пъти по-голяма от тази на новокаина. Лидокаинът в комбинация с адреналин действа 2-4 часа. Неговата токсичност е почти същата като тази на новокаина. Локалният анестетик не дразни околните тъкани. Когато се прилага интравенозно, лидокаинът има антиаритмичен ефект.

Област на приложение

Приложение (повърхностна анестезия) - 10% спрей

Инфилтрационна анестезия - 0,125%, 0,25%, 0,5% разтвори

Проводна анестезия - 1%, 2% разтвори

Dikain е силен локален анестетик. По отношение на активността той значително надвишава новокаин и кокаин, но има висока токсичност, надвишаваща токсичността на кокаина 2 пъти и новокаина 10 пъти, което изисква повишено внимание при употребата на лекарството. Добре се абсорбира през лигавиците.

Област на приложение

Анестезия на устната лигавица - 0,25-1% разтвори

Повърхностна анестезия - 1% и 2% разтвори

Класификация на кървенето.

кървене (хеморагия) е изтичане на кръв от кръвоносен съд във външната среда или кухини и тъкани на тялото.

Прилича на кървящ съд.

1. Артериална.

2. Венозна.

3. Артериовенозен.

4. Капилярна.

5. Паренхимни.

Според клиничната картина.

1. Външен (кръвта от съда навлиза във външната среда).

2. Вътрешен (кръвта, изтичаща от съда, се намира в тъканите (с кръвоизливи, хематоми), кухи органи или телесни кухини).

3. Скрити (без ясна клинична картина).

За вътрешно кървене има допълнителна класификация.

1. Изтичане на кръв в тъканта:

1) кръвоизливи в тъканите (кръвта кърви в тъканите по такъв начин, че те не могат да бъдат разделени морфологично. Възниква т.нар. импрегниране);

2) подкожно (синини);

3) субмукозен;

4) субарахноидален;

5) субсерозни.

2. Хематоми (масивно изтичане на кръв в тъканите). Те могат да бъдат отстранени с пункция.

Според морфологичната картина.

1. Интерстициален (кръвта се разпространява през интерстициалните пространства).

2. Интерстициален (изтичането на кръв става с разрушаване на тъканите и образуване на кухини).

Според клиничните прояви.

1. Пулсиращи хематоми (в случай на комуникация между кухината на хематома и артериалния ствол).

2. Непулсиращи хематоми.

Разпределя и интракавитарно кървене.

1. Изтичането на кръв в естествените кухини на тялото:

1) коремна (хемоперитонеум);

2) кухината на сърдечната торба (хемоперикард);

3) плеврална кухина (хемоторакс);

4) ставна кухина (хемартроза).

2. Изтичане на кръв в кухи органи: стомашно-чревен тракт (GIT), пикочни пътища и др.

Скоростта на кървене.

1. Остра (от големите съдове се губи голямо количество кръв за минути).

2. Остра (в рамките на един час).

3. Подостра (през деня).

4. Хронична (в рамките на седмици, месеци, години).

По време на възникване.

1. Първичен.