Lijekovi MAO inhibitori. Farmakološko djelovanje MAO inhibitora. Ireverzibilni MAO inhibitori

Bok svima! Danas ćeš naučiti strašnu čaroliju iz medicine! Toliko je jak da može usmrtiti čovjeka pa je ova informacija više edukativne prirode. Zanimljiva je i lijepa, poput kakve bizarne zmije otrovnice. Nećemo opisivati ​​kako primijeniti ovo znanje u stvaran život, opasni su i trebali bi ih koristiti samo većina najbolji stručnjaci iz oblasti biologije.

Slažete se, ponekad želite pročitati nešto neobično, u stilu "", s ciljem da "saznate" i, možda, ispričate svojim prijateljima. Možete provjeriti, nakon diplome će se imati o čemu pričati, ili barem razmišljati. Čak i naslov teme: "MAO inhibitori" zvuči prilično dobro.

Što znače inhibitori?

Aktivatori i inhibitori su 2 glavna pravca u regulaciji biološki procesi. Aktivatori i inhibitori su često spojevi, au biologiji ne postoje 100% aktivirajuće ili inhibitorne tvari. Dok u jednoj stvari dobivamo veliku prednost, u drugoj gubimo.

Za lakše razumijevanje prisjetite se svojih osjećaja iz igrica. Kada "pobijedite", aktiviraju se procesi povezani s , i serotoninom, ali se, primjerice, GABA potiskuje. Osjećaj zadovoljstva i sreće, a potiskivanje smirenosti i razboritosti.

Dakle, kada nešto aktiviramo, nešto potiskujemo i obrnuto. To je ravnoteža.

Inhibitori su supresori/razarači.

Što je MAO?

Prije pojašnjenja ovog pojma važno je podsjetiti se na osnove sinaptičkog prijenosa neurotransmitera, kada jedan neuron otpušta transmitere u sinaptičku pukotinu, u prostor iz kojeg ih drugi neuron apsorbira. Dok se posrednici ne nalaze ni u prvom ni u drugom neuronu, već u sredini, pametno tijelo odabire njihov višak uz pomoć enzima monoaminooksidaze.

Ova riječ jednostavno zvuči zastrašujuće, rastavimo je na dijelove: "mono" znači jedan, "amin" podrazumijeva aminsku skupinu, 1 atom dušika, 2 vodika. Oksidaza dolazi od riječi "oksid" - kisik, redoks reakcije.

Tako se ispostavlja da je monoaminooksidaza, odnosno MAO, tvar koja oksidira i uništava monoamine. A monoamini su neurotransmiteri.

- monoaminooksidaza, koja uništava transmitere poput dopamina, norepinefrina i serotonina iz sinaptičke pukotine i šalje višak natrag u prvi neuron, na ponovno nakupljanje u vezikulama i “pucanje” u prostor do drugog neurona. Stvara cirkulaciju tako da naše lijeno tijelo ne mora ponovno stvarati neurotransmitere iz aminokiselina.

Zamislite kako napunite šalicu vodom, a voda se počne prelijevati i slijevati niz stijenke. U našem tijelu," višak vode"ne širi se, već se vraća natrag u posudu iz koje ste ulili vodu u šalicu. U ovom kontekstu, "voda" se odnosi na neurotransmitere.

MAO-A nalazi se u vanjskoj membrani mitohondrija u stanicama.

MAO-B– monoaminooksidaza, koja se također nalazi u mitohondrijima i uništava dopamin i druge manje značajne, značajne posrednike. Za referencu, već je poznato više od stotinu različitih neurotransmitera.

Inhibicija monoaminooksidaze odnosi se na proces u kojem su supresori monoamina "inhibirani". Kao što se sjećamo iz matematike, minus po minus je plus. Dakle, slični procesi se događaju u stanicama. Inhibicijom monoaminooksidaze uništavamo nešto što je trebalo uništiti nešto drugo.

Inhibitori monoaminooksidaze- to su jake tvari koje mogu promijeniti osobu do neprepoznatljivosti, posebno njegovo ponašanje. Što su jači ti inhibitori, te tvari, to su jače promjene. Može doći do situacije kada će ispijanje kave ili, još gore, uzimanje nootropika izazvati tako brzu ekspresiju i proizvodnju medijatora da će se postići učinak jakih psihostimulansa. Pa, razumijemo kako se ponašanje osobe mijenja pod utjecajem droga.

Inhibitori se također dijele na više ili manje "jake", nije binarni sustav u kojem dolazi do inhibicije ili ne. To je više ljestvica na kojoj 0 znači da nema inhibicije, a 100 je uvjetnih 100%. Kod uzimanja “jakih” tvari koje djeluju na neurotransmitere i “jakih” MAO inhibitora moguć je smrtni ishod za osobu.

U znanosti se obično dijele na reverzibilne i ireverzibilne, selektivne i neselektivne.

Selektivno djeluju na specifičnu monoaminooksidazu A ili B. Blokirajući uništavanje određenih tvari u našem mozgu. Neselektivni blokiraju obje vrste.

Nepovratno praktički uništava MAO, prisiljavajući tijelo da pokrene novo stvaranje enzima, što traje oko 2 tjedna. Može se reći da reverzibilni vežu MAO na određeno vrijeme.

Sada vam postaje više-manje jasan tako užasan pojam kao što je ireverzibilni neselektivni inhibitor monoaminooksidaze. Ali neselektivni se sada gotovo nikada ne koriste.

Što se tiče primjene, tada mnogi antidepresivi imaju selektivne reverzibilne MAOI. Djeluju na serotonin i dopamin, privremeno povećavajući njihovu razinu u sinaptičkoj pukotini. Područja primjene ireverzibilnih su mnoge bolesti koje imaju dugu ili kronične prirode, na primjer, kronični alkoholizam, Parkinsonova bolest.

Relativno sigurni MAO inhibitori

Opasni, ujedno su i jaki, guglaj “list of MAO inhibitors” i dobit ćeš hrpu naziva lijekova. Razmotrit ćemo one MAOI čiji učinak nije tako izražen: Rhodiola Rosea, Yohimbine, Green Tea, Muškatni oraščić, duhan, tiramin.

Zanimljivosti

Zločin može biti genetski utemeljen. Postoje statistički značajne korelacije između stope kriminala i aktivnosti MAO (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). Poseban slučaj Ova korelacija je Brunnerov sindrom.

Ovaj sindrom je prvi put zabilježen 90-ih godina prošlog stoljeća. u jednoj američkoj obitelji, gdje je 14 muškaraca imalo mutaciju MAO-A. Ova mutacija uzrokovala je da njihova tijela proizvode više dopamina, norepinefrina i serotonina. U stvari, to je značilo djelomičnu inhibiciju monoaminooksidaze tijekom cijelog života. Ti su ljudi imali ispodprosječan IQ i bili su skloni agresivnom i impulzivnom ponašanju. Štoviše, dokazano je da su djeca sa slabom aktivnošću MAO sklonija asocijalnom ponašanju u odrasloj dobi (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).

Otuda pretpostavka da su genetika, MAO mutacije, uključene u nizak IQ i agresivno, kriminalno ponašanje.

Ima veze sa povećana aktivnost MAO. Utvrđeno je da je kod depresije aktivnost MAO u prosjeku povećana za 34% (PMID 17088501).

Kod uzimanja antidepresiva na bazi MAOI, te općenito kod uzimanja MAOI, posebna se pažnja posvećuje odabiru pravilna prehrana. Ako se u običnom životu jedenje ribe, mesa i mliječnih proizvoda smatra zdravim, onda na tečaju MAOI sve to može izazvati nuspojave. Ove namirnice obiluju korisnim aminokiselinama iz kojih se sintetiziraju medijatori, pa ako jedete puno ribe, dobit ćete puno triptofana. A iz njega će se proizvoditi serotonin, bit će puno serotonina (uostalom, MAO ga ne uništava). Osoba će dobiti serotoninski sindrom: mučninu, vrtoglavicu itd. Zato kažu da će konzumacija ljekovitih MAOI i nootropika koji pumpaju npr. dopamin rezultirati hiperstimulacijom sa svime što ona podrazumijeva.

MAOI stupaju u interakciju uglavnom s kateholaminima i serotoninom; oni ne inhibiraju, recimo, . Ima vlastiti "MAO", koji se zove acetilkolin transferaza.

Proizlaziti:

— Monoaminooksidaza je tvar koja može odrediti ne samo naše ponašanje i stil života, već i karakter.

— Tijelo ima koristi od normalnih, prosječnih vrijednosti aktivnosti MAO. Ako je veći od normalnog, bit ćete skloni depresiji, ako je niži, imat ćete niži IQ i ljutu ćud.

— MAO inhibitori povećavaju razine norepinefrina, dopamina i serotonina. Primjeri: yohimbine, rhodiola, zeleni čaj.

Pa, nadam se da vam se svidjela informacija! Vidimo se kasnije!

Potonji imaju antidepresivna i psihoenergetska svojstva. Služe za suzbijanje deaminacije serotonina i norepinefrina.

Popis lijekova

Indikacije za upotrebu

Kontraindikacije

• Preosjetljivost na lijek;
• Otkrivene su akutne upalne bolesti jetre ili bubrega.

Nuspojave

MAO inhibitori: farmakološka svojstva i trgovačka imena

Inhibitori monoaminooksidaze (MAO) su biološke tvari koje smanjenjem brzine kemijskih reakcija enzima monoaminooksidaze sprječavaju uništavanje različitih monoamina (u ovu skupinu spadaju serotonin, norepinefrin, dopamin, feniletilamin, triptamin i oktamin). To povećava koncentraciju aktivnog elementa između dva neurona ili između neurona i efektorske molekule (čestica koja se veže na proteine ​​kako bi povećala biološku aktivnost).

U medicinske svrhe MAOI se koriste kao antidepresivi, a ponekad i za liječenje Parkinsonove bolesti i napadaja narkolepsije - patološko stanje živčani sustav, što uzrokuje pospanost i iznenadni "napad" sna.

Prema farmakološkim svojstvima, MAOI se dijele na:

• neselektivno ireverzibilno;
• reverzibilni selektivni;
• ireverzibilan selektivan.

Dakle, pogledajmo ukratko svaku skupinu i upoznajmo se s aktivnim sastojcima, svojstvima i trgovačkim imenima.

MAO inhibitori - lijekovi, popis, primjena

MAOI se prema svojim farmakološkim svojstvima dijele na neselektivne ireverzibilne, reverzibilno selektivne i ireverzibilno selektivne.

• Phenelzine;
• Iproniazid;
• Isocarboxazid;
• Nialamid;
• tranilcipromin.

• Metralindol;
• Pearlindol;
• Bethol;
• moklobemid;
• Derivati ​​beta-karbolina.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost;

• Preosjetljivost;
• Zatajenje jetre;

• Uzimanje drugih antidepresiva;
• Preosjetljivost;
• Esencijalni tremor;
• Huntingtonova koreja.

Ireverzibilni selektivni MAO inhibitori propisuju se za:

• Progresivna demencija;
• Tardivna diskinezija;
• Teška psihoza;
• Teška angina;
• Glaukom zatvorenog kuta;
• Tremor velikih razmjera;
• tahikardija;
• Feokromocitom;
• Difuzna toksična gušavost.

Nuspojave

• Anksioznost;
• Suha usta;
• Glavobolja;
• Nesanica.

• Dispepsija;
• Smanjen krvni tlak;
• Anksioznost;
• Nesanica;
• Glavobolja;
• Suha usta;
• Zatvor.

MAO inhibitori

Upute za korištenje:

MAO inhibitori su antidepresivi koji se koriste u liječenju parkinsonizma i narkolepsije.

Farmakološko djelovanje MAO inhibitora

MAO inhibitori se prema svojim farmakološkim svojstvima dijele na neselektivne ireverzibilne, reverzibilne selektivne i ireverzibilne selektivne.

Neselektivni ireverzibilni MAO inhibitori su po kemijskoj strukturi bliski ipronijazidima i poboljšavaju opće stanje bolesnika s depresijom i smanjiti napadaje angine.

Reverzibilni selektivni inhibitori MAO djeluju antidepresivno i psihoenergizirajuće te aktivno suzbijaju deaminaciju serotonina i norepinefrina.

Ireverzibilni selektivni MAO inhibitori imaju antiparkinsonski učinak i uključeni su u metabolizam dopamina i kateholamina.

Popis lijekova MAO inhibitora

Popis neselektivnih ireverzibilnih MAO inhibitora uključuje:

Ireverzibilni selektivni MAO inhibitori uključuju selegilin.

Popis reverzibilnih selektivnih MAO inhibitora uključuje:

Indikacije za primjenu MAO inhibitora

Za liječenje se propisuju neselektivni ireverzibilni MAO inhibitori kronični alkoholizam i depresija (neurotična, involucijska i ciklotimična), reverzibilna selektivna - za depresiju različitog podrijetla, depresivni sindrom, melankolični sindrom i astenoadinamske poremećaje, te ireverzibilna selektivna - u liječenju Parkinsonove bolesti.

Kontraindikacije

Uzimanje reverzibilnih selektivnih MAO inhibitora kontraindicirano je u:

• Preosjetljivost;
• Akutne upalne bolesti bubrega i jetre;
• Sindrom odvikavanja od alkohola;
• Trudnoća i dojenje.

Također, reverzibilni selektivni inhibitori MAO ne propisuju se u dojenačkoj dobi.

Uzimanje neselektivnih ireverzibilnih MAO inhibitora nije propisano za:

• Preosjetljivost;
• Zatajenje jetre;
• Poremećaji cerebralne cirkulacije;
• Kronično zatajenje bubrega;
• Kronično zatajenje srca.

Uzimanje ireverzibilnih selektivnih MAO inhibitora kontraindicirano je u:

• Trudnoća i dojenje;
• Uzimanje drugih antidepresiva;
• Preosjetljivost;
• Esencijalni tremor;
• Huntingtonova koreja.

Uz oprez, ireverzibilni selektivni inhibitori MAO propisuju se za:

• Progresivna demencija;
• Tardivna diskinezija;
• Teška psihoza;
• Peptički ulkus gastrointestinalnog trakta;
• Hiperplazija prostate;
• Teška angina;
• Glaukom zatvorenog kuta;
• Tremor velikih razmjera;
• tahikardija;
• Feokromocitom;
• Difuzna toksična gušavost.

Nuspojave

Primjena reverzibilnih selektivnih MAO inhibitora može uzrokovati:

Primjena neselektivnih ireverzibilnih MAO inhibitora može uzrokovati:

Primjena ireverzibilnih selektivnih MAO inhibitora može uzrokovati komplikacije raznih sustava tijelo, naime:

• Smanjeni apetit, suha oralna sluznica, povećana aktivnost transaminaza, mučnina, proljev, zatvor i disfagija (probavni sustav);
• Povećan umor, nesanica, vrtoglavica, halucinacije, glavobolja, anksioznost, diskinezija, motorička i mentalna agitacija, zbunjenost i psihoza (živčani sustav);
• Povećan krvni tlak, ortostatska hipotenzija i aritmija (kardiovaskularni sustav);
• Diplopija i oštećenje vidne oštrine (osjetilni organi);
• Nokturija, retencija urina i bolni nagon za mokrenjem (mokraćni sustav);
• Kratkoća daha, fotoosjetljivost, kožni osip i bronhospazam (alergijske reakcije).

Također, uzimanje ireverzibilnih selektivnih MAO inhibitora može uzrokovati znojenje, hipoglikemiju i gubitak kose.

Informacije o lijeku su generalizirane, dane u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno za zdravlje!

74-godišnji australski stanovnik James Harrison dao je krv oko 1000 puta. Mu rijetka grupa krvi, čija antitijela pomažu preživjeti novorođenčadi s teškom anemijom. Tako je Australac spasio oko dva milijuna djece.

Svaka osoba ima ne samo jedinstvene otiske prstiju, već i otiske jezika.

Mnogi lijekovi su se u početku prodavali kao lijekovi. Heroin je, primjerice, prvotno stavljen na tržište kao lijek za dječji kašalj. A kokain su liječnici preporučivali kao anesteziju i kao sredstvo za povećanje izdržljivosti.

Prosječni životni vijek ljevorukih je kraći od onog dešnjaka.

Redovito korištenje solarija povećava šanse za razvoj raka kože za 60%.

Najviše toplina Tijelo je snimljeno kod Willieja Jonesa (SAD), koji je u bolnicu primljen s temperaturom od 46,5°C.

Četiri komadića tamne čokolade sadrže dvjestotinjak kalorija. Dakle, ako se ne želite udebljati, bolje je ne jesti više od dvije kriške dnevno.

Ljudski mozak teži oko 2% ukupne tjelesne težine, ali troši oko 20% kisika koji ulazi u krv. Ova činjenica čini ljudski mozak izuzetno osjetljivim na oštećenja uzrokovana nedostatkom kisika.

Ljudske kosti su četiri puta jače od betona.

U 5% bolesnika antidepresiv klomipramin izaziva orgazam.

Većina žena može izvući više zadovoljstva od promatranja svojih prekrasno tijelo u ogledalu nego od seksa. Dakle, žene, nastojte biti vitke.

Pavši s magarca, ti vjerojatnije slomit ćeš vrat nego pasti s konja. Samo ne pokušavajte opovrgnuti ovu izjavu.

Ranije se vjerovalo da zijevanje obogaćuje tijelo kisikom. Međutim, ovo mišljenje je opovrgnuto. Znanstvenici su dokazali da zijevanje hladi mozak i poboljšava njegovu učinkovitost.

Američki znanstvenici proveli su eksperimente na miševima i došli do zaključka da sok od lubenice sprječava razvoj vaskularne ateroskleroze. Jedna skupina miševa je pila obična voda, a drugi je sok od lubenice. Kao rezultat toga, žile druge skupine bile su bez kolesterolskih plakova.

Znanstvenici sa Sveučilišta Oxford proveli su niz studija u kojima su došli do zaključka da vegetarijanstvo može biti štetno za ljudski mozak, jer dovodi do smanjenja njegove mase. Stoga znanstvenici preporučuju da ribu i meso ne isključite u potpunosti iz prehrane.

Zarazna upalni proces u bubrezima, povezan s razvojem bakterija u mokraćnom sustavu, naziva se pijelonefritis. Ovaj ozbiljna bolest gledaju

MAO inhibitori

Video: Pirazidol, Azafen i nepovratni inhibitori MAO

Video: The Neon Channels feat. MAO inhibitori Gotovo život u kući Ozerova

MAO inhibitori su antidepresivi koji se propisuju za liječenje parkinsonizma i epilepsije.

farmakološki učinak

MAO inhibitori se dijele u sljedeće skupine: neselektivni reverzibilni, selektivno ireverzibilni i selektivno reverzibilni. Potonji imaju antidepresivna i psihoenergetska svojstva. Služe za suzbijanje deaminacije serotonina i norepinefrina.

Neselektivni ireverzibilni lijekovi dizajnirani su za smanjenje napada angine pektoris, kao i za poboljšanje stanja pacijenata koji su duboko depresivni. Ti su lijekovi strukturno slični ipronijazidima.

Ireverzibilni selektivni MAO inhibitori imaju antiparkinsonička svojstva i uključeni su u metabolizam dopamina i kateholamina.

Video: Biokemija mozga

Popis lijekova

U neselektivne ireverzibilne lijekove spadaju: Nialamid, Iproniazid, Fenelzin, Izokarboksazid, Tranilcipromin.

Selektivni ireverzibilni lijekovi uključuju lijek selegilin.

Popis MAO inhibitora (reverzibilnih selektivnih) uključuje sljedeće lijekove: Befol, Metralindol, Moklobemid, Pirlindol, derivate beta-karbolina.

Indikacije za upotrebu

Lijekove MAO inhibitore (reverzibilne selektivne) potrebno je uzimati kod depresije različitih oblika, kod melankoličnog sindroma, depresivnog sindroma i astenoadinamskih poremećaja. Neselektivne ireverzibilne lijekove treba propisati pacijentima s neurotičnom, ciklotimičnom, involutivnom depresijom. Primjena lijekova također je indicirana u liječenju kroničnog alkoholizma.

U liječenju Parkinsonove bolesti potrebno je propisati ireverzibilne selektivne lijekove.

Kontraindikacije

Uzimanje MAO inhibitora (reverzibilnih selektivnih) kontraindicirano je u bolesnika koji imaju:

Lijekovi se ne propisuju za sindrom odvikavanja od alkohola. Strogo je zabranjeno uzimanje lijekova tijekom trudnoće i dojenja.

Ne biste trebali uzimati lijekove (neselektivne ireverzibilne) u sljedećim slučajevima:

• Ako pacijent ima povećanu osjetljivost;
• Otkriveno je zatajenje jetre;
• Primjećuju se poremećaji cerebralne cirkulacije;
• Postavljena je dijagnoza kroničnog zatajenja srca.

Uzimanje MAO inhibitora (ireverzibilnih selektivnih) strogo je kontraindicirano u bolesnika koji uzimaju druge antidepresive. Također, lijekovi u ovoj kategoriji nisu propisani tijekom trudnoće i dojenja, s Huntingtonovom koreom i esencijalnim tremorom.

S oprezom, lijekove (ireverzibilne selektivne) trebaju uzimati bolesnici koji imaju: tešku anginu, progresivnu demenciju, tešku psihozu, hiperplaziju prostate, glaukom zatvorenog kuta, tremor velikih razmjera, peptički ulkus gastrointestinalnog trakta, tardivnu diskineziju, tahikardiju, difuzna toksična gušavost, kao i feokromocitom.

Nuspojave

Kod primjene reverzibilnih selektivnih lijekova, pacijent može doživjeti sljedeće tjelesne reakcije: nesanicu, glavobolju (periodične prirode), suha usta, tjeskobu.

Video: Naslov odjeljka "Duhovni rast"

Pri korištenju neselektivnih ireverzibilnih lijekova osoba može doživjeti: dispepsiju, sniženi krvni tlak, tjeskobu, nesanicu, glavobolju, zatvor.

Kod primjene ireverzibilnih selektivnih MAO inhibitora mogu se pojaviti sljedeće tjelesne reakcije:

• Povećan krvni tlak, aritmija, hipotenzija;
• U nekim slučajevima, pacijentov apetit se smanjuje, sluznica oka postaje suha, a aktivnost transaminaza se povećava;
• Osim toga, može se pojaviti proljev, zatvor, disfagija, mučnina;
• Mali postotak ljudi doživljava zadržavanje mokraće i bolan nagon za mokrenjem;
• Prilikom uzimanja lijekova može doći do kratkog daha, kožni osip, bronhospazam.

Kod uzimanja lijekova (nepovratno selektivnih), osoba može doživjeti gubitak kose i hipoglikemiju.

MAO inhibitori - što je to i popis lijekova. Mehanizam djelovanja i primjena inhibitora monoaminooksidaze

MAO inhibitori - ono što znaju samo ljudi koje zanimaju medicinske vijesti. Dekodiranje je jednostavno - ovo je skupina lijekova koji pripadaju antidepresivima koji blokiraju razgradnju monoamin oksidaze. Koriste se kao lijekovi za depresiju, za vraćanje normalne emocionalne pozadine i mentalnog zdravlja.

Što su MAO inhibitori

Da biste razumjeli koji su lijekovi klasificirani kao MAO inhibitori, morate znati njihovo farmakološko djelovanje. Ovi lijekovi imaju sposobnost poboljšanja kvalitete života i borbe anksiozna stanja. Drugi naziv za njih je inhibitori monoaminooksidaze (MAOI). To su tvari biljnog i kemijskog podrijetla, široko korištene u psihijatriji.

Učinak na tijelo temelji se na blokiranju enzima monoaminooksidaze. Kao rezultat toga, probava u želucu je poremećena razne tvari i neurotransmitere. Simptomi depresije i mentalni poremećaji. Cijeli popis lijekova može se klasificirati prema njihovom farmakološkom djelovanju.

Gljivice na noktima više vas neće mučiti! Elena Malysheva govori kako pobijediti gljivicu.

Brzo mršavljenje sada je dostupno svakoj djevojci, Polina Gagarina govori o tome >>>

Elena Malysheva: Govori vam kako izgubiti težinu, a da ništa ne radite! Saznajte kako >>>

Ireverzibilni MAO inhibitori

U ireverzibilne MAOI spadaju lijekovi čiji se princip djelovanja temelji na stvaranju kemijskih veza s monoaminooksidazom. Rezultat je supresija enzimske funkcionalnosti. Ovo su lijekovi prve generacije sa veliki iznos nuspojave. Imati lošu kompatibilnost s drugima farmakološka sredstva. Tijekom liječenja pacijent se mora pridržavati dijete. Također se mogu podijeliti na hidrazinske (Nialamide, Iproniazid) i nehidrazinske (Tranylcypromine, Isocarboxazid).

Reverzibilni MAO inhibitori

Reverzibilni MAOI propisuju se za mnoge bolesti. Oni su predstavnici druge generacije. Nemaju ozbiljno negativni efekti, prilikom uzimanja nije potrebna dijeta. Načelo djelovanja ove skupine lijekova temelji se na hvatanju enzima i stvaranju stabilnog kompleksa s njim. Dijele se na: selektivne (Moclobemide, Tetrindol) i neselektivne (Caroxazone, Incazan).

Selektivni MAO inhibitori

Selektivni MAOI mogu inaktivirati samo jednu vrstu monoaminooksidaze. Kao rezultat toga, smanjuje se razgradnja serotonina, norepinefrina i dopamina. Istodobna primjena s lijekovima koji povećavaju razinu serotonina dovodi do pojave serotoninskog sindroma. Ova opasna bolest je znak opijenosti tijela. Za liječenje je potrebno prestati uzimati sve antidepresive.

Neselektivni MAO inhibitori

Neselektivni MAOI blokiraju enzim monoaminooksidazu u varijantama A i B. Rijetko se propisuju jer imaju jak toksični učinak na jetru. Učinak primjene ovih lijekova traje dugo (do 20 dana) nakon završetka terapije. Imaju tendenciju smanjenja učestalosti napadaja tijekom angine pektoris, što ih čini mogućim propisivanjem bolesnika s kardiovaskularnim bolestima.

MAO inhibitori - popis lijekova

Koji se lijekovi klasificiraju kao MAOI i što može pomoći u pojedinom slučaju možete saznati u zdravstvenoj ustanovi. Korištenje antidepresiva mora biti dogovoreno sa svojim liječnikom. Liječnik odabire lijekove pojedinačno, na temelju simptoma bolesti. Cijeli popis lijekova podijeljen je prema farmakološkoj klasifikaciji. Popis MAO inhibitora:

1. Ireverzibilni neselektivni su: Phenelzine, Tranylcypromine, Isocarboxazid, Nialamid.
2. Najmanji je popis predstavnika ireverzibilnih selektivnih: selegilin, razagilin, pargilin.
3. Reverzibilni selektivni su najobimnija skupina, a tu spadaju lijekovi: Pirlindol (pirazidol), Metralindol, Moklobemid, Befol, Triptamin, derivati ​​beta-karbolina (trgovački naziv Garmalin).

MAO inhibitori - upute za uporabu

Upotreba MAO inhibitora:

1. Ireverzibilni neselektivni koriste se za liječenje:

• involucijske depresije;
• neurotična depresija;
• ciklotimična depresija;
• u liječenju kroničnog alkoholizma.

1. Ireverzibilni selektivni se koriste samo u liječenju Parkinsonove bolesti.

1. Reverzibilna selektivna uporaba:

• s melankoličnim sindromom;
• za astenoadinamske poremećaje;
• s depresivnim sindromom.

Kontraindikacije ovise o vrsti lijeka. Ireverzibilni neselektivni lijek ne smije se koristiti u prisutnosti srčanog, bubrežnog, jetrenog zatajenja, poremećaja koronarna cirkulacija. Ireverzibilne selektivne zabranjene su za korištenje tijekom trudnoće i dojenja te Huntingtonove koreje. Ne propisuju se u kombinaciji s antipsihoticima. Kontraindikacije za uzimanje reverzibilnih selektivnih lijekova bit će: djetinjstvo, akutno zatajenje jetre.

Nuspojave pri korištenju lijeka koji ima reverzibilni selektivni učinak bit će izražene sljedećim simptomima: nesanica, periodična glavobolja, zatvor, suha usta, povećana tjeskoba. Ako se preporučena doza poveća ili se pacijenti ne pridržavaju režima liječenja, ovaj lijek povećava pojavu nuspojava.

Kod uzimanja neselektivnih ireverzibilnih MAOI mogu se pojaviti sljedeće nuspojave: dispepsija, poremećaji gastrointestinalnog trakta. Često se primjećuju hipotenzija (nizak krvni tlak) i glavobolje u prednjem dijelu glave. Kod uzimanja reverzibilnih MAOI povećava se popis negativnih učinaka: hipertenzija, smanjeni apetit, retencija urina, osip, otežano disanje.

MOA inhibitori: što su, popis lijekova i njihova trgovačka imena

Depresija nije samo "Danas sam loše volje". Ovo je opasno i ozbiljno stanje koje je povezano s neravnotežom određenih kemijski spojevi u mozgu. MAO inhibitori se koriste za normalizaciju ove neravnoteže, kao i za liječenje Parkinsonove bolesti. Nudimo popis takvih lijekova i njihove kratke karakteristike.

Ovi su lijekovi namijenjeni liječenju teške depresije kod koje drugi lijekovi ne djeluju dobro. Oni daju dugotrajan farmakološki učinak, koji traje od 1 do 2 tjedna nakon završetka terapije, ali imaju brojne kontraindikacije i mogu izazvati prilično ozbiljne nuspojave. Stoga se njihova uporaba može smatrati posljednjim sredstvom. Takve lijekove propisuje psihijatar ili neurolog.

Prva generacija MAO inhibitora: opasni ireverzibilni neselektivni

Takvi lijekovi se danas koriste izuzetno rijetko, jer se ne kombiniraju dobro s drugim lijekovima, toksični su (vrlo štetni za jetru) i vrlo su raznoliki. nuspojave. Osim toga, njihova uporaba zahtijeva od pacijenta pridržavanje određene prehrane: iz prehrane moraju biti isključeni sir, kava, vino, pivo, vrhnje i dimljeno meso. Propisuju se za uklanjanje neurotične, involutivne, ciklomatske depresije i liječenje kronične ovisnosti o alkoholu.

Popis ireverzibilnih inhibitora MAO s neselektivnim djelovanjem prilično je širok. Evo što oni uključuju:

• Nardil (Belgija). Lijek na bazi fenelzina, snažnog MAO inhibitora. Otklanja osjećaj tjeskobe, straha, tuge, uspostavlja psihičku ravnotežu. Nije najmoderniji antidepresiv, ali se često koristi za liječenje socijalnih fobija. Učinak se otkriva nakon 2 tjedna korištenja;
• Marplan. Djelatna tvar- izokarboksazid. Ublažava neke simptome depresije: melankoliju, osjećaj bezvrijednosti, nisko samopoštovanje, kroničnu tugu, fobije. U mnogim zemljama se prestao proizvoditi, jer dovodi do uništenja jetre i uzrokuje ozbiljne nuspojave;
• Parnat (Japan). Njegovo djelovanje je zbog prisutnosti aktivne komponente tranilcipromina. Renderi pozitivan utjecaj na emocionalnoj i mentalnoj pozadini s depresivnim stanjem, letargijom, letargijom, opsesivni poremećaji. Pokazuje relativno malo nuspojava, ali proizvodi vrlo kratkotrajan učinak na MAO - oko 12 sati;
• Iprazid (Rusija). Djelatna tvar je iproniazid. Koristi se u psihijatriji i kardiologiji (u liječenju angine pektoris za smanjenje boli i poboljšanje EKG-a). Uzrokuje trajnu inhibiciju MAO. Trenutno je široko obustavljen zbog visoke hepatotoksičnosti. Zabranjeno ga je piti dulje od 2 tjedna;
• Nialamid. Psihostimulans s istim imenom aktivni sastojak, proizvedeno u Rusiji. Djeluje nježnije i poboljšava opće stanje osoba koje pate od depresije. Indiciran za asteniju, oligofreniju, trigeminalnu neuralgiju, anginu pektoris. Rezultat terapije vidljiv je nakon 1-2 tjedna korištenja. Tečaj - od 1 do 6 mjeseci.

Važno! Iako se ovi lijekovi prodaju bez recepta, nisu prvi izbor u liječenju depresije. Takvi lijekovi mogu izazvati kliničko pogoršanje, smrtonosne nuspojave i povećati rizik od samoubojstva. Stoga ih treba uzimati samo uz dopuštenje liječnika.

Važno! Osjećati se usamljeno? Ne možete pronaći svoju drugu polovicu? Jeste li izgubili nadu da ćete pronaći ljubav? Želite li poboljšati svoj osobni život? Pronaći ćete svoju ljubav ako nosite jednu stvar od Marilyn Kerro, finalistice u tri sezone Bitke vidovnjaka. Ne brinite, potpuno je besplatno.

Ireverzibilni selektivni: agensi uskog spektra

Uz pomoć lijekova uključenih u ovu skupinu, liječi se samo jedna patologija - Parkinsonova bolest. Budući da su visoko specijalizirani, popis ovih MAO inhibitora nije predug. Evo trgovačkih imena takvih lijekova pod kojima se prodaju u lancu ljekarni:

• Yumex (Mađarska), Stillin (Izrael). Za drugi lijek je istekao rok registracije, pa se ne prodaje u ljekarnama u našoj zemlji. Aktivni sastojak lijeka je selegin. Inhibira metabolizam dopamina, što pomaže povećati njegovu koncentraciju u jezgrama stanica u određenim dijelovima mozga. Osnovna namjena ovih lijekova je liječenje Parkinsonove bolesti i simptoma parkinsonizma (kao monoterapija ili zajedno s levodopom), ali postoje pokušaji da se koriste kao antidepresivi i lijekovi za odvikavanje od pušenja. Neki stručnjaci izražavaju mišljenje da je Yumex lijek za produljenje života, jer ima neuprotektivna svojstva;
• Pargilin (Indija). To je antidepresiv, preporučuje se kod neuropsihijatrijskih poremećaja. Aktivni sastojak je parligin. Smatra se dovoljnim siguran lijek, aktivno se koristi u psihijatriji;
• Azilect. Proizvedeno u Izraelu, sadrži rasagilin. Dovoljno novi inhibitor. Preporuča se za terapiju prava bolest Parkinsonova bolest i esencijalni tremor. Obnavlja motorna aktivnost, koordinacija, hod u takvih bolesnika. Osim toga, zaustavlja slabljenje pamćenja povezano sa starenjem, poboljšava raspoloženje i rezultate učenja. Proizvedeni učinak povezan je s nakupljanjem posebnih prirodnih spojeva u mozgu.

Važno! Svi ovi lijekovi ne smiju se kombinirati sa serotonicima, uključujući fluoksetin.

Reverzibilni selektivni: nježan, ali učinkovit

Takvi lijekovi pripadaju drugoj generaciji MAO inhibitora. Pomažu u ublažavanju stanja onih koji pate od asteničnog, melankoličnog sindroma i astenodinamskih poremećaja. Imaju nekoliko prednosti u odnosu na svoje prethodnike: njihova uporaba nije popraćena opasnošću nuspojave, pacijent se neće morati pridržavati ograničenja u prehrani.

Ova skupina MAO inhibitora je najopsežnija. Popis lijekova uključuje, posebice:

• Tetrindol (Rusija). Lijek s brzim djelovanjem: rezultat uzimanja pojavljuje se za samo 2-3 dana od početka liječenja. Indiciran za depresiju različitog podrijetla (uključujući u slučaju organskog oštećenja mozga), kao i za kronični alkoholizam;
• Aurorix (Švicarska). Sadrži moklobemid. Psihoanaleptik. Ublažava simptome depresije – živčana iscrpljenost, niska koncentracija, disforija, pomaže u uklanjanju socijalne fobije, povećava psihomotornu aktivnost. Nije propisano za agitaciju;
• Metralindol (Rusija). Aktivni element je incasan. Često se propisuje za manično-depresivni sindrom, shizofreniju, nemotivirane promjene raspoloženja, kao i za aktiviranje cirkulacije krvi u mozgu;
• karoksazon. Odnosi se na "male" antidepresive. Proizvodi umjereni stimulirajući učinak. Van proizvodnje;
• Befol (Rusija). Propisuje se za sumanute poremećaje, halucinacije, ovisnost o alkoholu;
• Pirlindol (stvoren na bazi pirazidola). Indiciran za napade apatije, depresivne poremećaje, emocionalnu pretjeranu ekscitaciju, popraćenu strahom i tjeskobom.

Važno! Svi MAO inhibitori zabranjeni su za trudnice i dojilje.

Depresija je stanje koje mnogi opisuju kao "ne želim živjeti". Čak ni stručnjaci ne mogu uvijek pomoći u takvoj situaciji, stoga je nemoguće sami izliječiti ovaj poremećaj. Čak i znajući što su MAO inhibitori i koja su imena na popisu tih lijekova, ne biste ih trebali kupiti u ljekarni i početi ih uzimati: oni su daleko od sigurnih! Štoviše, ne biste trebali pokušavati odabrati lijekove za liječenje Parkinsonove bolesti bez liječnika. Na ovaj način nećete pomoći, već samo naškoditi voljenoj osobi.

MAO inhibitori

Upute za korištenje:

MAO inhibitori (monoaminooksidaza) su skupina lijekova koji se koriste u psihijatrijskoj praksi za liječenje depresivnih stanja različitog podrijetla. Lijekovi MAO inhibitori se u pravilu koriste u slučajevima uznapredovale depresije kod koje druge metode liječenja nisu učinkovite.

Farmakološki učinak i klasifikacija lijekova MAO inhibitora

MAO inhibitori su biološki aktivne tvari koje mogu inhibirati enzim monoaminooksidazu. Ovi lijekovi blokiraju proces uništavanja medijatora monoamina (serotonin, norepinefrin, dopamin, feniletilamin i drugi) i povećavaju njihovu koncentraciju, čime se pojačava prijenos živčanih impulsa.

Posebnost ove skupine antidepresiva je njihov dugotrajni farmakološki učinak: terapijski učinak MAO inhibitora nastavlja se tjedan do dva nakon završetka liječenja.

Ovisno o farmakološkim svojstvima MAO inhibitori se dijele na selektivne i neselektivne, te reverzibilne i ireverzibilne.

Djelovanje selektivnih inhibitora monoaminooksidaze uglavnom je usmjereno na inhibiciju jedne vrste monoaminooksidaze. Neselektivni lijekovi inhibiraju obje vrste enzima.

Reverzibilni inhibitori MAO vežu se na enzim i tvore s njim stabilan kompleks koji postupno oslobađa aktivne komponente lijeka. Ulaze u krv, a zatim se prirodnim putem uklanjaju iz tijela. Dakle, enzim monoaminooksidaza ostaje netaknut.

Ireverzibilni MAO inhibitori stvaraju kemijske veze s monoaminooksidazom, uzrokujući da enzim postane nefunkcionalan i metabolizira se. Umjesto toga, tijelo sintetizira novu monoaminooksidazu. U prosjeku, proces proizvodnje enzima traje oko dva tjedna.

Neselektivni ireverzibilni MAO inhibitori uključuju lijekove kao što su izokarboksazid, iproniazid, tranilcipromin, nialamid, fenelzin. Popis reverzibilnih MAO inhibitora uključuje lijekove Befol, Moklobemid, Metralindol, Pirazidol i derivate beta-karbolina. Ireverzibilni selektivni MAO inhibitori uključuju selegilin.

Indikacije za upotrebu

Ireverzibilni inhibitori MAO koriste se u liječenju depresivnih stanja praćenih letargijom i bezvoljnošću. Reverzibilni lijekovi propisuju se za liječenje blage depresije s blagim hipohondričnim simptomima i simptomima sličnim neurozama, kao i atipičnim depresivnim stanjima. Selektivni inhibitori MAO s ireverzibilnim djelovanjem koriste se u liječenju narkolepsije i parkinsonizma.

Značajke prijema

Režim liječenja i doziranje lijekova određuju se strogo pojedinačno i ovise o indikacijama, kao io prirodi bolesti.

Pacijenti koji su propisali MAO inhibitore, u nekim slučajevima, trebaju se pridržavati posebne dijete. Tijekom liječenja i najmanje dva tjedna nakon njegovog završetka iz prehrane treba isključiti sljedeću hranu i piće:

• meso, piletina i goveđa jetra;
• dimljena i marinirana riba;
• suhe kobasice;
• čokolada i kofein;
• mliječni proizvodi (dopušteni su samo krem ​​sirevi i prešani svježi sir);
• umak od soje;
• datulje u konzervi;
• mahune graha;
• banane, avokado;
• ekstrakt kvasca, uključujući pivski kvasac;
• bilo koja alkoholna pića;
• ustajalo sekundarno prerađeno meso, riba i mliječni proizvodi.

Osim toga, tijekom uzimanja MAO inhibitora, pacijenti ne bi trebali uzimati sljedeće lijekove:

• lijekovi za prehladu;
• lijekovi za prehladu (tablete, mješavine);
• stimulansi;
• inhalanti i lijekovi za astmu;
• lijekovi za mršavljenje i smanjenje apetita;
• bilo koji lijekovi s narkotičkim učincima, uključujući one koji sadrže kofein.

Kod primjene reverzibilnih MAO inhibitora nije potrebno pridržavanje dijete.

Kontraindikacije i nuspojave

Primjena MAO inhibitora s popisa lijekova reverzibilnog selektivnog djelovanja kontraindicirana je u slučajevima preosjetljivosti, sindroma ustezanja od alkohola, akutnih upalnih bolesti jetre i bubrega, kao i tijekom trudnoće i dojenja.

Ireverzibilni, neselektivni inhibitori MAO ne propisuju se kod preosjetljivosti, kroničnog zatajenja bubrega ili srca, zatajenja jetre i cerebrovaskularnih inzulta.

Ireverzibilni selektivni inhibitori MAO kontraindicirani su u slučajevima preosjetljivosti, tijekom trudnoće i dojenja, kao i kod Huntingtonove koreje i esencijalnog tremora. Osim toga, MAO inhibitori s popisa lijekova s ​​ireverzibilnim selektivnim djelovanjem ne propisuju se u kombinaciji s drugim antidepresivima.

Nuspojave uzrokovane reverzibilnim selektivnim MAO inhibitorima najčešće se manifestiraju u obliku nesanice, tjeskobe, glavobolje i suhih usta. Kod uzimanja MAO inhibitora s ireverzibilnim, neselektivnim djelovanjem mogu se pojaviti iste nuspojave. Osim toga, lijekovi iz ove skupine mogu uzrokovati dispepsiju, zatvor i smanjenje krvnog tlaka.

Ireverzibilni selektivni inhibitori monoaminooksidaze imaju sljedeće nuspojave:

• vrtoglavica, glavobolja, nesanica, tjeskoba, povećani umor, diskinezija, povećana mentalna i motorička razdražljivost, psihoza, zbunjenost;
• mučnina, gubitak apetita, suha usta, zatvor, proljev;
• aritmija, ortostatska hipotenzija, povišen krvni tlak;
• oštećenje vida, diplopija;
• disfunkcije urinarnog sustava (retencija urina, nokturija);

Također morate znati da uporaba lijekova MAO inhibitora u kombinaciji s alkoholom može izazvati hipertenzivnu krizu i pojačano djelovanje na središnji živčani sustav.

Opis objavljen na ovoj stranici je pojednostavljena verzija službene verzije napomene za lijek. Informacije su dane samo u informativne svrhe i ne predstavljaju vodič za samoliječenje. Prije uporabe lijeka morate se posavjetovati sa stručnjakom i pročitati upute koje je odobrio proizvođač.

Farmakološka skupina - Antidepresivi

Lijekovi podskupine su isključeni. Upaliti

Opis

Lijekovi koji specifično ublažavaju depresiju pojavili su se krajem 1950-ih. Godine 1957. otkriveni su iproniazid, koji je postao utemeljitelj skupine antidepresiva - MAO inhibitora, i imipramin, na temelju kojeg su dobiveni triciklički antidepresivi.

Prema modernim idejama, kada depresivna stanja dolazi do smanjenja serotonergičkog i noradrenergičkog sinaptičkog prijenosa. Stoga se važnom karikom u mehanizmu djelovanja antidepresiva smatra nakupljanje serotonina i norepinefrina u mozgu koje uzrokuju. MAO inhibitori blokiraju monoaminooksidazu, enzim koji uzrokuje oksidativnu deaminaciju i inaktivaciju monoamina. Trenutno su poznata dva oblika MAO - tip A i tip B, koji se razlikuju po supstratima koji su izloženi njihovom djelovanju. MAO tipa A uzrokuje uglavnom deaminaciju norepinefrina, adrenalina, dopamina, serotonina, tiramina, a MAO tipa B uzrokuje deaminaciju feniletilamina i nekih drugih amina. Inhibicija se razlikuje na kompetitivnu i nekompetitivnu, reverzibilnu i ireverzibilnu. Može se uočiti specifičnost supstrata: predominantan učinak na deaminaciju različitih monoamina. Sve to značajno utječe na farmakološku i terapeutska svojstva raznih MAO inhibitora. Tako iproniazid, nialamid, fenelzin, tranilcipromin ireverzibilno blokiraju MAO tipa A, a pirlindol, tetrindol, metralindol, eprobemid, moklobemid i dr. na njega djeluju selektivno i reverzibilno.

Triciklički antidepresivi nazvani su zbog prisutnosti karakteristične tricikličke strukture. Mehanizam njihovog djelovanja povezan je s inhibicijom ponovne pohrane monoamina neurotransmitera presinaptičkim živčanim završecima, što dovodi do nakupljanja medijatora u sinaptičkoj pukotini i aktivacije sinaptičkog prijenosa. Triciklički antidepresivi, u pravilu, istodobno smanjuju unos različitih neurotransmiterskih amina (norepinefrin, serotonin, dopamin). U U zadnje vrijeme stvoreni su antidepresivi koji dominantno (selektivno) blokiraju ponovnu pohranu serotonina (fluoksetin, sertralin, paroksetin, citalopram, escitalopram itd.).

Postoje i takozvani “atipični” antidepresivi koji se od “tipičnih” razlikuju i po strukturi i po mehanizmu djelovanja. Pojavili su se pripravci s bi- i četverocikličkom strukturom, koji nemaju izražen učinak ni na unos neurotransmitera ni na aktivnost MAO (mianserin i dr.).

Zajedničko svojstvo svih antidepresiva je njihov timoleptički učinak, odnosno pozitivan učinak na afektivnu sferu bolesnika, praćen poboljšanjem raspoloženja i općeg psihičkog stanja. Međutim, različiti antidepresivi razlikuju se u zbroju svojih farmakoloških svojstava. Tako imipramin i neki drugi antidepresivi imaju timoleptički učinak u kombinaciji sa stimulirajućim, dok amitriptilin, pipofezin, fluacizin, klomipramin, trimipramin i doksepin imaju izraženiju sedativnu komponentu. U maprotilinu se antidepresivni učinak kombinira s anksiolitičkim i sedativnim učincima. MAO inhibitori (nialamid, eprobemid) imaju stimulativna svojstva. Pirlindol, uz ublažavanje simptoma depresije, pokazuje nootropno djelovanje i poboljšava "kognitivne" ("kognitivne") funkcije središnjeg živčanog sustava.

Antidepresivi su našli primjenu ne samo u psihijatrijskoj praksi, već i za liječenje niza neurovegetativnih i somatskih bolesti, kod kroničnih bolni sindromi i tako dalje.

Terapeutski učinak antidepresiva, oralne i parenteralne primjene, razvija se postupno i obično se javlja 3-10 ili više dana nakon početka liječenja. To se objašnjava činjenicom da je razvoj antidepresivnog učinka povezan i s nakupljanjem neurotransmitera u području živčanih završetaka i s polaganim adaptivnim promjenama u cirkulaciji neurotransmitera i osjetljivosti moždanih receptora na njih.

Kako nam mogu pomoći antidepresivi: MAO inhibitori

Medicinski obrazovni program

Svatko tko prati svoje zdravlje i zanima se za novosti u medicini, upoznat je s izrazom "MAO inhibitori". Ne može svatko objasniti što je to. U međuvremenu, sve nije tako komplicirano. Tako oni to zovu psihotropnih lijekova. Drugim riječima, antidepresivi. Ovi lijekovi mogu eliminirati negativne emocije, osjećaje melankolije ili beznađa. Posebno je vrijedna činjenica da neki predstavnici skupine antidepresiva mogu izazvati ne samo psihostimulirajući, već i sedativni (umirujući) učinak. To ih povoljno razlikuje od stimulansa. Stoga se MAO inhibitori često koriste u psihijatriji.

Što je MAO inhibitor?

Shvatimo što ovaj izraz znači i definiramo njegove sastavne riječi. Inhibitor je tvar koja usporava ili sprječava napredovanje bilo koje kemijske reakcije. MAO (puni naziv - monoaminooksidaza) je enzim koji se proizvodi gastrointestinalni trakt. Pomaže razgraditi doslovno sve tvari koje ulaze u ljudsko tijelo s hranom. Dakle, MAO inhibitori su biološki djelatne tvari, blokirajući enzim monoaminooksidazu. Jednom kada uđu u tijelo, inhibiraju reakcije povezane s razgradnjom određenih tvari. Na primjer, serotonin (tzv. hormon radosti), melatonin, dopamin. Time se ublažavaju simptomi depresije.

Biljni MAO inhibitori

Mora se reći da ova skupina uključuje ne samo lijekove, već i neke biljke. Na primjer, indijanska plemena koristila su lozu Banisteriopsis caapi kao MAO inhibitor. U moderna medicina Koriste se sjemenke sibirske rute. Sadrži harmin i harmalin. Po prijemu u velike količine ovi alkaloidi mogu izazvati povraćanje, mučninu, halucinacije i konvulzije.

Podjela MAO inhibitora prema farmakološkim svojstvima

Svi postojeći inhibitori podijeljeni su u 3 kategorije.

1. Neselektivni ireverzibilni inhibitori. Njihovo razlikovna značajka možemo reći da ne samo da se bore protiv depresije, već također mogu smanjiti napade angine pektoris. To uključuje Nialamid, Phenelzine i druge lijekove.
2. Selektivni reverzibilni inhibitori. Imaju psihoenergetizirajuće djelovanje. Izvrsni antidepresivi jer povećavaju serotonin i norepinefrin. Na primjer, "Befol" ili "Pirlindol".
3. Selektivni ireverzibilni inhibitori. Nezaobilazan u liječenju Parkinsonove bolesti. Tipičan predstavnik ove skupine je selegilin.

Primjena u medicini

Danas se inhibitori MAO propisuju vrlo rijetko. To je zbog velikog broja nuspojava koje mogu izazvati. Njihova je uporaba opravdana samo u slučajevima kada su isprobana druga, nježnija sredstva. Najčešće se za liječenje koriste sintetski inhibitori. To se objašnjava činjenicom da imaju dulji rok trajanja u usporedbi s biljnim kolegama. Na primjer, isti harmalin može djelovati unutar 1-3 dana nakon ingestije, dok učinak sintetskog inhibitora može trajati i do dva tjedna.

Kontraindikacije

Ove psihotropne lijekove treba uzimati s velikim oprezom, jer imaju mnoge kontraindikacije:

• Neselektivni ireverzibilni inhibitori se ne propisuju za zatajenje srca ili bubrega, kao ni u slučajevima kada pacijent ima cerebrovaskularni inzult.
• Selektivni reverzibilni kontraindicirani su u akutnim upalnim bolestima, tijekom trudnoće ili dojenja, u dojenačkoj dobi, kao i tijekom odvikavanja od alkohola.
• Selektivni ireverzibilni inhibitori MAO nikada se ne smiju kombinirati s drugim antidepresivima. Osim toga, ne koriste se za tremor i Huntingtonovu koreju (bolest karakterizirana mentalnim i poremećaji kretanja). Treba ih propisivati ​​s oprezom kod psihoza, angine i tahikardije.

Mjere opreza

Uzimanje inhibitora povezano je s mnogim nuspojavama, stoga morate slijediti sva potrebna pravila za njihovo uzimanje. Obavezno obavijestite svog liječnika o svom kronična bolest, trudnoća ili namjera zatrudnjeti, alergije na bilo koje lijekove. Bolje je posavjetovati se s liječnikom ako ćete uzimati druge lijekove. I, naravno, morate strogo slijediti dijetu.

Dijetetska razmatranja tijekom uzimanja MAO inhibitora

Uzimanje inhibitora može biti izuzetno opasno za vaše zdravlje ako jedete određenu hranu. To je zbog sljedećeg: blokiranje enzima MAO potiče nakupljanje aminokiseline kao što je tiramin. U normalnim uvjetima, njegovu razinu uspješno regulira sam organizam. Ali uzimajući MAO inhibitore, doprinosite povećanju ove tvari u krvi. Stoga je potrebno iz prehrane isključiti sve namirnice koje sadrže tiramin. To uključuje:

1. Zreli sirevi. Primjerice, cheddar sir sadrži 40 mg tiramina po komadu od 30 g. Najvjerojatnije je tako visok sadržaj ove aminokiseline posljedica procesa fermentacije. Malo je tiramina u skuti i topljenim sirevima, mogu se jesti bez štete po zdravlje.
2. Alkohol. U ale, Chianti, živom pivu - 11 mg ove tvari na 100 g proizvoda. Stoga ih ne treba konzumirati. Crno vino i pivo u boci su dopušteni, ali moraju biti umjereni.
3. Prerađeno meso i riblji proizvodi. Zabranjena je konzumacija dimljenog mesa, suhih kobasica i ukiseljene ribe. Sadržaj tiramina u njima može doseći i do 86 mg po porciji. Takav visoka stopa zbog starenja i prisutnosti konzervansa.
4. Začini. Ovdje je vrlo teško izdvojiti samo jedan jer se tiramin često nalazi u sastavu miješanih proizvoda. Primjerice, azijska jela ne mogu se zamisliti bez soja umaka. I sadrži ogromnu količinu opasnih aminokiselina. Stoga je bolje dati prednost jelima koja se lako pripremaju.

Zabranjeni lijekovi

Kao što je već spomenuto, potreban je oprez pri kombiniranju inhibitora s drugim lijekovima lijekovi i uvijek obavijestite svog liječnika. Ni u kojem slučaju se inhibitori ne smiju koristiti s lijekovima kao što su:

• Lijekovi za prehladu ili upalu sinusa.
• Inhalatori za astmu.
• Lijekovi koji se koriste za smanjenje apetita ili gubitak težine.
• Stimulansi.

Nuspojave

U mnogih bolesnika uzimanje inhibitora ne izaziva nuspojave. Međutim, nepoštivanje preporuka liječnika može dovesti do strašnih posljedica:

• Primjena neselektivnih ireverzibilnih inhibitora može uzrokovati glavobolju, zatvor, suha usta i nizak krvni tlak.
• Selektivni reverzibilni inhibitori imaju nuspojave kao što su nesanica, anksioznost, glavobolja.
• Selektivni ireverzibilni inhibitori mogu uzrokovati oštećenje vidne oštrine, aritmiju i retenciju mokraće, vrtoglavicu i halucinacije.

Htio bih reći još nešto: ne smijete prestati uzimati inhibitore na pola liječenja. Često ti lijekovi ne djeluju odmah. U nekim slučajevima učinak se javlja tek 4 tjedna nakon uzimanja lijeka. Ali vaše će strpljenje biti nagrađeno poboljšanjem dobrobiti. To znači da ste pobijedili bolest.

Ova skupina lijekova kratkog djelovanja dijeli se u dvije skupine:
1) selektivni, blokirajući MAO tipa A;
2) neselektivni, blokirajući MAO tipa A i tipa B.

Grupa 2 - neselektivna

indopan (alfametiltriptamin)
Domaći lijek čije je farmakološko djelovanje slično triptaminu i fenaminu.
Uz kratkotrajnu reverzibilnu inhibiciju, MAO ima stimulirajući učinak na središnji i periferni adrenoreaktivni sustav. Stoga se ponekad svrstava u psihostimulanse.

Djeluje manje stimulativno od drugih (kao što je Nu-redal), a ima i timoanaleptički učinak.

Ciljani sindromi:
1) astenodepresivni;
2) astenohipohondrijski;
3) astenoanergični;
4) apatoabulički;
5) depresija različitog podrijetla s retardacijom.
Propisuje se u prvoj polovici dana od 5-10 mg/dan do 60 mg/dan. Trajanje - nekoliko mjeseci.
Dobro se podnosi. U slučaju predoziranja - agitacija, hipomanija, nesanica, pogoršanje produktivnih simptoma, hipertenzivni fenomeni i alergijske reakcije.
Ostatak je usklađenost s pravilima za propisivanje svih MAO inhibitora.

Incazan (metalindol)
Izvornik domaći lijek. Tetraciklinski derivat karbolina.
Njegov učinak povezan je s pirazidolom: inhibira ponovnu pohranu serotonina i norepinefrina, reverzibilno blokira MAO na nediferenciran način i nema antikolinergički učinak.
Ima timoanaleptički i stimulirajući učinak. Inferioran je pirazidolu, ali ima vegetativni stabilizirajući učinak.
"Manji antidepresiv."
Indikacije:
1) astenična anergična depresija na ambulantnoj osnovi;
2) astenodepresivna stanja u bolesnika s alkoholizmom u remisiji. Prvo se otkriva stimulirajući učinak.
Doziranje od 25-30 mg/dan do 400 mg/dan.
Dobro se podnosi. Ponekad uzrokuje dispeptičke simptome, fluktuacije krvnog tlaka i bradikardiju. Kontraindikacije:

2) akutno odvikavanje od alkohola;
3) zajedno s drugim MAO inhibitorima.

Karoksazon (timostenil, surodil)
Biciklički derivat benzoksalina.
“Manji antidepresiv” uravnoteženog djelovanja.
Indikacije:
1) ciklotimija s astenovegetativnim simptomima;
2) kronični neuroleptički parkinsonizam;
3) produljena neuroleptička depresija. TR2 = 24 sata, doza 400-1200 mg/dan. Dobro se podnosi.
U slučaju predoziranja - dispeptički simptomi, fluktuacije krvnog tlaka, poremećaji spavanja.

Grupa 1 - izborna

pirazidol
Blokira ponovnu pohranu norepinefrina i serotonina te reverzibilno blokira MAO tip A. Nema antikolinergički učinak, ali pojačava učinke simpatomimetičkih amina.
Ima timoanaleptički učinak (slabiji od melipramina i amitriptilina), ali je antidepresiv uravnoteženog djelovanja, odnosno u slučajevima inhibirane depresije djeluje stimulativno, a u slučajevima anksioznosti djeluje sedativno.
Indikacije:
1) depresija različitog podrijetla, uključujući alkoholnu depresiju;
2) somatizirana depresija, jer ima izražen vegetativni stabilizirajući učinak.
Dobro se slaže s antipsihoticima u liječenju apatoabuličkog sindroma, a kombinira se i s trankvilizatorima.
Doziranje: 50-100 mg/dan - 400-500 mg/dan.
Terapijsko poboljšanje - za 7-14 dana. Dobro se podnosi, može se koristiti kod oslabljenih bolesnika, djece i starijih osoba.
Nuspojave: suha usta, drhtanje ruku, tahikardija, vrtoglavica.
Kontraindikacije:
1) akutne bolesti jetra, bubrezi;
2) bolesti krvi;
3) drugi MAO inhibitori;
4) simpatomimetički amini (adrenalin, mezaton);
5) akutno odvikavanje od alkohola.

tetrindol
Novi originalni lijek.
Tetraciklički krvni tlak, blizak u svim pogledima pirazidolu. Ne uzrokuje nuspojave MAO, nema antikolinergička svojstva. Premašuje pirazidol u smislu stimulativnog učinka. Indikacije:
1) blaga depresija s letargijom, apatoabulijom, astenijom;
2) distimija;
3) ciklotimija;
4) hipohondrijski i opsesivno-fobični fenomeni;
5) somatizirana depresija;
6) astenodepresivni sindrom kod alkoholizma. Doziranje: 25-50 mg/dan - 400 mg/dan.
Stimulirajući učinak - do kraja 1. tjedna, timoanaleptički - u 2-4. tjednu. Dobro se podnosi.
U slučaju predoziranja - dispeptički poremećaji, nesanica, agitacija. Kontraindikacije su iste kao i za pirazidol.

Moklobemid (Aurorix, Monerix)
Monociklički benzamid.
Selektivni reverzibilni MAO blokator koji nema antikolinergička, hipotenzivna ili kardiotoksična svojstva.
Farmakokinetika: brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, bioraspoloživost do 85%. 50% se veže na proteine ​​krvi. V/ = 1-2 sata, sigurno.
"Manji antidepresiv."
Indikacije:
1) "atipična" depresija s opsesivno-fobičnim, hipohondričnim simptomima;
2) somatizirana depresija;
3) panični poremećaji;
4) hiperaktivni sindrom u djece. Doziranje do 300-600 mg/dan.
Nuspojave su rijetke, kontraindikacije su iste kao za sve AD.

Bethol
Izvorni domaći lijek. Derivat benzamida.
Reverzibilni blokator MAO tipa A sa selektivnim djelovanjem na deaminaciju serotonina, odnosno serotonergički krvni tlak.
Nema antikolinergička ili antihistaminska svojstva.
Farmakokinetika: brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, T1/2 = 3-5 sati.Vršna koncentracija 1 sat nakon oralne primjene.
"Manji antidepresiv." Indikacije:
1) somatogena depresija;
2) ciklotimija;
3) adinamična depresija;
4) somatovegetativna depresija;
5) anergična depresija.
Terapeutski učinak javlja se 5-6 dana. Doziranje - 100-500 mg/dan. Ima malo nuspojava pa je indiciran za djecu i starije osobe. U slučaju predoziranja - dispeptički poremećaji, tremor, palpitacije.

brofaromin
Biciklički derivat piperidina.
Selektivni reverzibilni MAO inhibitor, blokator ponovne pohrane serotonina.
Učinkovitost se približava klasičnom MAO inhibitoru.
Indikacije:
1) endogena depresija, otporna na liječenje tricikličkim krvnim tlakom;
2) reakcija panike;
3) fobije.
Terapeutska doza - 75-250 mg / dan. Dobro se podnosi. Nuspojave:
1) poremećaji spavanja;
2) hipotenzija;
3) pojačava učinak simpatomimetika.

Toloxatone (humoriran, humoriziran, preimenovan)
Monociklički derivat oksazolidinona. Njegovi su učinci slični moklobemidu. Indikacije: blaga depresija s letargijom. Terapeutske doze - 600-1000 mg/dan. T"/2 = 0,5-2,5 sata, sigurno. Propisuje se 4-6 puta dnevno.
U slučaju predoziranja - dispeptički simptomi, hiperstimulacija, pogoršanje produktivnih simptoma, inverzija faze spavanja, hipotenzija, hepatitis.
Kontraindikacije:
1) bolesti jetre i bubrega;
2) korištenje ireverzibilnog MAO.

Inhibitori monoaminooksidaze (MAOI) su kemijske tvari, koji inhibiraju aktivnost enzima monoaminooksidaze. Dugo se koriste kao lijekovi za liječenje depresije. Te su tvari posebno učinkovite u liječenju atipične depresije. Ovi lijekovi se također koriste za liječenje Parkinsonove bolesti i nekih drugih bolesti. Zbog potencijalno opasnih interakcija s hranom i lijekovima, inhibitori monoaminooksidaze povijesno su korišteni kao posljednje sredstvo, korišteni samo kada su drugi antidepresivi (npr. selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina i triciklički antidepresivi) bili neuspješni. Novo istraživanje MAO to pokazuje većina Zabrinutost oko opasnih prehrambenih nuspojava uzrokovana je zabludama i dezinformacijama, te da se unatoč dokazanoj učinkovitosti lijekova iz ove klase ne koriste dovoljno često u medicini. Nova studija također dovodi u pitanje valjanost percipirane ozbiljnosti reakcija na hranu, koje se temelje na zastarjelim istraživanjima.

Indikacije

U prošlosti su MAO inhibitori propisivani pacijentima otpornim na tricikličke antidepresive. Noviji inhibitori MAO, kao što je selegilin (koji se obično koristi za liječenje Parkinsonove bolesti) i reverzibilni inhibitor MAO moklobemid, pružaju sigurnije alternative ovim lijekovima i sada se ponekad koriste kao prva linija liječenja. Međutim, ove tvari ne djeluju uvijek jednako učinkovito kao njihovi prethodnici. MAOI su prepoznati učinkovita sredstva za liječenje paničnog poremećaja s agorafobijom, socijalnom fobijom, atipičnom depresijom ili mješovitom anksioznošću i depresijom, bulimijom i posttraumatskim stresnim poremećajem, kao i granični poremećaj osobnost. Postoje dokazi o učinkovitosti MAOI u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP), trihotilomanije, poremećaja tjelesne dismorfije i izbjegavajućeg poremećaja osobnosti, ali ti su podaci iz nekontroliranih kliničkih izvora. MAOI se također mogu koristiti u liječenju Parkinsonove bolesti, djelujući posebno na MAO-B (tako utječući na dopaminergičke neurone), kao i kao alternativa za prevenciju migrene. Inhibicija MAO-A i MAO-B koristi se za liječenje depresije i anksioznosti. MAO inhibitori se osobito često propisuju ambulantnim pacijentima s "neurotičnom depresijom" kompliciranom paničnim poremećajem ili histeričnom disforijom, što uključuje ponovljene epizode depresivnog raspoloženja kao odgovor na osjećaj odbačenosti.

Mehanizam djelovanja

MAOI djeluju inhibirajući aktivnost monoaminooksidaze, sprječavajući razgradnju monoaminskih neurotransmitera, čime se povećava njihova dostupnost. Postoje dva izoforma monoaminooksidaze, MAO-A i MAO-B. MAO-A pretežno deaminira serotonin, melatonin, adrenalin i norepinefrin. MAO-B preferirano deaminira feniletilamin i rezidualne amine. Dopamin se podjednako deaminira s obje vrste izoformi.

Reverzibilnost

MAOI prve generacije nepovratno inhibiraju monoaminooksidazu. Kada reagiraju s monoaminooksidazom, trajno je deaktiviraju, a enzim ne može djelovati dok se u tijelu ne zamijeni novim, što može trajati oko dva tjedna. Neki noviji MAO inhibitori, od kojih je najpoznatiji moklobemid, su reverzibilni, što znači da se mogu odvojiti od enzima kako bi se olakšao normalan katabolizam supstrata. Razina inhibicije je stoga kontrolirana koncentracijom supstrata i MAOI. Harmalin, koji se nalazi u biljkama harmala vulgaris, ayahuasca, vinova loza i crveni stratoflower, je reverzibilni MAO-A inhibitor (RIMA).

Selektivnost

Osim reverzibilnosti, MAO inhibitori variraju u selektivnosti MAO receptora. Neki MAO inhibitori mogu jednako inhibirati MAO-A i MAO-B, dok su drugi MAO inhibitori razvijeni za specifične svrhe. Inhibicija MAO-A smanjuje razgradnju prvenstveno serotonina, norepinefrina i dopamina; Selektivna inhibicija MAO-A omogućuje metabolizam putem MAO-B. Uzimanje lijekova koji utječu na serotonin kada se uzimaju s drugim lijekom koji povećava razinu serotonina može dovesti do potencijalno kobne interakcije koja se naziva serotoninski sindrom. Kod uzimanja MAOI s ireverzibilnim i neselektivni inhibitori(Na primjer, starija generacija MAOI), kao rezultat interakcije s tiraminom u prehrani, može izazvati razvoj hipertenzivne krize. Tiramin razgrađuju MAO-A i MAO-B, pa inhibicija ovog djelovanja može dovesti do prekomjernog nakupljanja, stoga pacijent treba pažljivo pratiti unos tiramina. Inhibicija MAO-B primarno smanjuje razgradnju dopamina i feniletilamina, tako da s tim nema ograničenja u prehrani. MAO-B će se također metabolizirati budući da su jedine razlike između dopamina, feniletilamina i tiramina dvije fenilhidroksilne skupine na ugljiku 3 i 4. 4-OH ne sprječava sterski MAO-B na tiramin. Dva MAO-B lijeka, selegilin i rasagilin, odobrila je FDA bez prehrambenih ograničenja osim za liječenje visokim dozama, u kojem slučaju gube svoju selektivnost.

Opasnosti

Na oralna primjena MAO inhibitori suzbijaju katabolizam prehrambenih amina. Kod konzumiranja hrane koja sadrži tiramin (tzv. "efekt sira") osoba može doživjeti hipertenzivnu krizu. Kod konzumiranja hrane koja sadrži triptofan može se razviti hiperserotonemija. Količina tvari potrebna za stvaranje odgovora uvelike varira među pojedincima i ovisi o stupnju inhibicije, koji pak ovisi o dozi i selektivnosti. Točan mehanizam kojim tiramin uzrokuje hipertenzivni odgovor nije dobro poznat, ali se smatra da tiramin istiskuje norepinefrin iz vezikula u kojima je pohranjen. To može uzrokovati niz učinaka u kojima prekomjerne količine norepinefrina mogu dovesti do razvoja hipertenzivne krize. Druga teorija sugerira da hipertenzivna kriza uzrokuje proliferaciju i nakupljanje kateholamina. Upravo je tirozin, a ne tiramin, prekursor kateholamina. Tiramin je proizvod razgradnje. U crijevima i tijekom fermentacije aminokiselina tirozin se dekarboksilira u tiramin. Pod normalnim okolnostima, tiramin se deaminira u jetri do neaktivnih metabolita, ali kada je jetreni MAO (prvenstveno MAO-A) potisnut, "prvi prolaz" tiramina je blokiran, što može dovesti do povećanih razina tiramina u cirkulaciji. Povećane količine tiramina natječu se za transport kroz krvno-moždanu barijeru (preko aromatskih aminokiselina), gdje može prodrijeti u adrenergičke živčane završetke. Nakon prodiranja u citoplazmatski prostor, tiramin se prenosi vezikularnim monoaminskim transporterom u sinaptičke vezikule, istiskujući tako norepinefrin. Masivno kretanje norepinefrina iz njegovog vezikularnog skladišta u međustanični prostor može ubrzati razvoj hipertenzivne krize. Neliječene hipertenzivne krize mogu uzrokovati moždani udar ili srčanu aritmiju. Oba tipa crijevne MAO inhibicije mogu dovesti do razvoja hipertermije, mučnine i psihoze pri konzumiranju tvari s visok sadržaj. Hrana i pića s potencijalno visokim razinama tiramina uključuju: jetru i fermentirane tvari kao što su alkoholna pića i stari sirevi. nalaze u hrani kao što je grah. Ova prehrambena ograničenja nisu potrebna za pojedince koji uzimaju selektivne MAO-B inhibitore u normalnim ili niskim dozama. Posebno valja istaknuti činjenicu da neki mesni ekstrakti i ekstrakti kvasca (Bovril, Marmite, Vegemite) sadrže iznimno visoka razina, a također se ne smiju konzumirati tijekom uzimanja takvih lijekova.

Kada se MAOI prvi put pojavi na tržištu, budite svjesni ovih rizika.

ništa se nije znalo, a tijekom sljedeća četiri desetljeća manje od 100 ljudi umrlo je od hipertenzivne krize. Vjerojatno zbog iznenadnog i nasilnog početka reakcije, MAOI su stekli reputaciju takvih opasne substance, da su neko vrijeme bili potpuno prekinuti u Americi. Međutim, sada se vjeruje da kada se MAOI koriste pod nadzorom kvalificiranog psihijatra, ova klasa lijekova je održiva alternativa čak i za dugotrajnu upotrebu. Najznačajniji rizik povezan s primjenom MAO inhibitora je mogućnost interakcije s lijekovi, lijekovi koji se izdaju bez recepta i koji se izdaju samo na recept, nedopuštene droge ili lijekovi te neki dodaci prehrani (kao što je gospina trava). Vrlo je važno da liječnik prati takve kombinacije kako bi se izbjegle moguće nuspojave. Iz tog razloga mnogi korisnici imaju MAOI karticu koja daje sve hitne informacije medicinska pomoć o lijekovima koje bolesnik treba izbjegavati (npr. dozu adrenalina u tom slučaju treba smanjiti za 75%, a produljiti trajanje izloženosti). Rizik od interakcije MAOI lijekova s ​​drugim lijekovima ili određene proizvode Posebno je opasna jer često pacijenti koji uzimaju takve lijekove zauzimaju stav da im je “svejedno hoće li živjeti ili ne”. MAO inhibitore ne smijete kombinirati s drugim psihoaktivnim tvarima (antidepresivima, lijekovima protiv bolova, stimulansima i nedopuštenim tvarima) osim uz savjet stručnjaka. Određene kombinacije mogu uzrokovati smrt, uključujući kombinaciju sa SSRI, TCA, MDMA, meperidinom, tramadolom i dekstrometorfanom. Lijekove koji utječu na epinefrin, norepinefrin ili dopamin treba primjenjivati ​​u mnogo nižim dozama zbog potenciranja i dugotrajnih učinaka. Nikotin, tvar koja često uzrokuje ovisnost o duhanu, ima "relativno slab" potencijal ovisnosti kada se koristi sam. Kada se primjenjuje istodobno s MAOI, potencijal ovisnosti se dramatično povećava, što rezultira alergijskim odgovorom mišićno-koštanog sustava u štakora, što je mjera potencijala ovisnosti tvari. To može dovesti do poteškoća s prestankom pušenja, jer duhan osim nikotina sadrži prirodne spojeve.

Zaključak

Antidepresivi, uključujući MAO inhibitore, imaju svojstva ovisnosti, od kojih je najznačajniji rezultat sindrom ustezanja, koji može biti ozbiljan, osobito ako se MAOI prestane uzimati iznenada ili prebrzo. Međutim, potencijal ovisnosti o MAO inhibitorima ili antidepresivima općenito nije tako značajan kao onaj od benzodiazepina. Kako bi se smanjili ili spriječili simptomi ustezanja, doza se može postupno smanjivati ​​tijekom nekoliko tjedana, mjeseci ili godina. MAO inhibitori, kao i svaki drugi antidepresiv, ne mogu promijeniti tijek bolesti, pa je moguće da se nakon prekida liječenja pacijent vrati u stanje koje je imao prije početka liječenja. Ova okolnost značajno komplicira pacijentov prelazak s MAOI na SSRI, budući da je nakon uzimanja jednog lijeka, a prije početka drugog, potrebno potpuno čišćenje tjelesnog sustava. Uz postupno smanjenje doze, pacijent će se suočiti s činjenicom da će se nekoliko tjedana morati nositi s depresijom bez farmakološke podrške tijekom razdoblja bez lijeka. Ovo može biti bolje od rizika od razvoja učinaka interakcije između dva lijeka, ali često ovo ispitivanje nije lako za pacijenta.

Interakcije

MAO inhibitori su poznati po brojnim interakcije lijekova, uključujući sljedeće vrste tvari: 1. Tvari koje se metaboliziraju pomoću monoaminooksidaze, jer mogu nekoliko puta povećati svoj učinak. 2. Tvari koje povećavaju aktivnost serotonina, norepinefrina ili dopamina, budući da višak bilo koje od ovih neurokemikalija može dovesti do ozbiljnih akutne posljedice, uključujući razvoj serotoninskog sindroma, hipertenzivne krize i psihoze. Takve tvari uključuju: - Fenetilamine: 2C-B, meskalin, fenetilamine itd. - Amfetamine: amfetamin, MDMA, dekstroamfetamin, metamfetamin, DOM itd. - Triptamini: DMT, psilocin/psilocibin ("čarobne gljive") itd. - Lizergamidi: ergolini/LSA, LSD ("kiselina") itd. - Inhibitori ponovne pohrane serotonina, norepinefrina i/ili dopamina: - Inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) ): citalopram, dapoksetin, escitalopram, fluvoksamin, paroksetin, . - Inhibitori ponovne pohrane serotonina i norepinefrina: desvenlafaksin, duloksetin, milnacipran, . - Inhibitori ponovne pohrane norepinefrina i dopamina: amineptin, bupropion, metilfenidat, nomifenzin. - Inhibitori ponovne pohrane norepinefrina: atomoksetin, mazindol, reboksetin. - Triciklički antidepresivi (TCA): buttriptilin, klomipramin, dozulepin, doksepin, imipramin, lofepramin, nortriptilin, protriptilin, trimipramin. - Tetraciklički antidepresivi: amoksapin, maprotilin. - Opioidni derivati ​​fenilpiperidina: meperidin/petidin, tramadol, metadon, dekstropropoksifen, propoksifen. - Ostalo: bromfeniramin, klorfeniramin, kokain, ciklobenzaprin, dekstrometorfan (DXM), ketamin, MDPV, nefazodon, fenciklidin (PCP), feniramin, sibutramin, trazodon. - Tvari koje oslobađaju serotonin, norepinefrin i/ili dopamin: 4-metilaminoreks (4-MAR), amfetamin, benzfetamin, katin, katinon, dietilkatinon, levmetamfetamin, lisdeksamfetamin, MDMA („ekstazi”), metamfetamin, pemolin, fendimetrazin, fenetilamin ( PEA), fentermin, propilheksedrin, pseudoefedrin, fenilefrin, . - Prekursori serotonina, norepinefrina i/ili dopamina: 5-HTP, L-fenilalanin, L-tirozin. - Anestetici koji se koriste u kirurgiji i stomatologiji za lokalno i opće djelovanje, posebice oni koji sadrže adrenalin. U stomatologiji ne postoji univerzalna praksa u primjeni MAO inhibitora poput fenelzina, stoga je važno informirati sve kliničare, a posebice stomatologe o potencijalnom učinku MAO inhibitora u lokalnoj anesteziji. U pripremi za stomatološki zahvati Preporučljivo je prestati uzimati fenelzin, no budući da su potrebna dva tjedna za prestanak uzimanja, ova opcija nije uvijek poželjna ni praktična. Stomatolozi koji koriste lokalna anestezija, preporuča se koristiti anestetik koji nije baziran na epinefrinu kao što je 3% karbokain. Posebnu pozornost treba obratiti na krvni tlak tijekom postupka. Razinu anestetika treba redovito i pravilno nadopunjavati, budući da neepinefrinski anestetici počinju djelovati kasnije i brže se troše. Pacijenti koji uzimaju fenelzin trebaju obavijestiti svog psihijatra prije bilo kakvog stomatološkog tretmana. - Neki drugi suplementi: Hypericum perforatum (gospina trava), inozitol, Rhodiola rosea, S-adenozil-L-metionin (SAME), . - Ostali inhibitori monoaminooksidaze.

Priča

Vrhunac popularnosti MAOI dogodio se najvećim dijelom od 1957. do 1970. godine. Početna popularnost “klasičnih” neselektivnih ireverzibilnih MAO inhibitora je oslabila zbog prisutnosti opasnih interakcija ovih lijekova sa simpatomimeticima i proizvodima koji sadrže tiramin, što može dovesti do razvoja hipertenzivne krize. Kao rezultat toga, liječnička upotreba MAOI prethodne generacije je smanjena. Kada su znanstvenici otkrili da postoje dva različita MAO enzima (MAO-A i MAO-B), razvili su MAO-B selektivne spojeve (kao što je selegilin, koji se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti) kako bi smanjili nuspojave i ozbiljne interakcije lijekova. . Do daljnjeg poboljšanja došlo je razvojem spojeva (moklobemid i toloksaton) koji nisu samo selektivni, već također uzrokuju reverzibilnu inhibiciju MAO-A i imaju smanjenu stopu interakcija s hranom i lijekovima. Ireverzibilni MAO inhibitori bili su prvi otvoreni antidepresivi, ali njihova je popularnost opala s pojavom sigurnih antidepresiva; ovaj nova klasa Antidepresivi imaju manje nuspojava, posebice opasna ireverzibilna interakcija MAOI s hranom koja sadrži tiramin, koja se ponekad naziva "sindrom sira", što dovodi do razvoja teške hipertenzije. Međutim, reverzibilni MAO inhibitori nemaju te štetne hipertenzivne posljedice. Moklobemid je bio prvi reverzibilni MAO-A inhibitor predstavljen široj javnosti klinička praksa. Njegove značajke kao reverzibilnog inhibitora daju mu brojne prednosti u odnosu na prethodnu generaciju ireverzibilnih MAO inhibitora. 28. veljače 2006. američka FDA odobrila je transdermalni oblik MAOI selegilina, nazvan Emsam, za liječenje depresije.

Popis MAOI

Spomeni u kulturi

U epizodi "The Late Shaft" detektivske TV drame Castle, Bobby Mann je uzimao MAO inhibitore. Njegov ubojica iskoristio je tu činjenicu da izazove negativna interakcija s drogom, što je dovelo do Bobbyjeve smrti, koja je izgledala kao običan srčani udar. U epizodi "Rez" zakona i reda, kirurg daje pacijentici lijekove protiv bolova koji djeluju na MAO inhibitore koje uzima, uzrokujući njezinu smrt. Pilot epizoda Zakona i reda temelji se na istinitim događajima. Novinar Sidney Zion doveo je u pitanje iznenadnu smrt svoje kćeri Libby Zion u hitnoj službi na Manhattanu 4. listopada 1984. godine. Uzrok smrti je naveden kao "misteriozna infekcija". Otac je uvjerio vlasti da pokrenu kazneni postupak. To je učinjeno nakon što je otkriveno da je njegova kći prije smrti uzimala određene lijekove, uključujući Demerol, koji je reagirao s lijekom Nardil, koji je žrtva uzimala. Okružni tužitelj podigao je optužnicu za ubojstvo protiv liječnika koji je odobrio korištenje droga na Libby. Ovaj slučaj doveo je do brojnih reformi u medicinskom obrazovanju i ograničenja broja radnih sati za medicinske djelatnike. Na kraju se pokazalo da je glavni uzrok smrti zlouporaba droga.