APF upute za uporabu. ACE inhibitori su lijekovi nove generacije. Mehanizam djelovanja ACE inhibitora u hipertenziji

U članku ćemo razmotriti popis lijekova ACE inhibitora.

Hipertenzija je česta bolest srčanog sustava. Često povećanje krvnog tlaka može biti izazvano utjecajem neaktivnog angiotenzina I. Kako bi se spriječio njegov utjecaj, u režim liječenja uključuju se lijekovi koji inhibiraju učinak ovog hormona. Ovi lijekovi su inhibitori. Slijedi popis najnovije generacije ACE inhibitora.

Kakve su to droge?

ACE inhibitori spadaju u skupinu sintetskih i prirodnih kemijskih spojeva, čija je uporaba pomogla u postizanju uspjeha u liječenju bolesnika s vaskularnim i srčanim patologijama. ACE se koriste više od četrdeset godina. Prvi lijek bio je Captopril. Zatim su sintetizirani lizinopril i enalapril. Zatim su zamijenjeni inhibitorima nove generacije. U području kardiologije takvi se lijekovi koriste kao glavni agensi koji imaju vazokonstriktorski učinak.

Prednost najnovijih ACE inhibitora je dugotrajno blokiranje posebnog hormona, a to je angiotenzin II. Ovaj hormon je glavni čimbenik koji utječe na povećanje krvnog tlaka osobe. Osim toga, lijekovi koji pretvaraju angiotenzin mogu spriječiti razgradnju bradikinina, pomažući smanjiti otpor eferentnih arteriola, također otpuštaju dušikov oksid i povećavaju koncentraciju vazodilatatornog prostaglandina.

Nova generacija

U farmakološkoj skupini ACE inhibitora, lijekovi koji se moraju uzimati više puta (na primjer, Enalapril) smatraju se zastarjelim, jer ne mogu pružiti potrebni učinak. Istina, Enalapril i dalje ostaje popularan lijek koji pokazuje izvrsnu učinkovitost u liječenju hipertenzije. Osim toga, nema potvrđenih dokaza da posljednja generacija ACE lijekova (na primjer, lijekovi kao što su Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril i Lisinopril) imaju mnogo više prednosti u odnosu na svoje analoge , objavljene prije četrdeset godina.

Popis ACE inhibitora je prilično opsežan.

Vazodilatacijski lijekovi ACE

Vazodilatatori ACE u kardiologiji često se koriste za liječenje arterijske hipertenzije. Ovdje je usporedni opis i popis ACE inhibitora koji su najpopularniji među pacijentima:

  • Lijek "Enalapril" je neizravni kardioprotektor koji brzo smanjuje krvni tlak i smanjuje opterećenje srca. Ovaj lijek djeluje na tijelo do šest sati i obično se izlučuje putem bubrega. Rijetko može uzrokovati smanjenje vida. Trošak je 200 rubalja.
  • "Captopril" je sredstvo kratkog djelovanja. Ovaj lijek dobro stabilizira krvni tlak, iako ovaj lijek može zahtijevati više doza. Doziranje određuje liječnik. Lijek ima antioksidativno djelovanje. U rijetkim slučajevima može izazvati tahikardiju. Njegova cijena je 250 rubalja.
  • Lijek "Lisinopril" ima dugotrajno djelovanje. Djeluje potpuno samostalno i ne mora se metabolizirati u jetri. Ovaj lijek se izlučuje putem bubrega. Lijek je prikladan za sve pacijente, čak i one koji pate od pretilosti. Može se koristiti kod bolesnika s kroničnom bubrežnom bolešću. Ovaj lijek može uzrokovati glavobolje zajedno s ataksijom, pospanošću i tremorom. Trošak je 200 rubalja.
  • Lijek "Lotensin" pomaže u snižavanju krvnog tlaka. Ovaj lijek ima vazodilatacijsko djelovanje. To dovodi do smanjenja bradikinina. Ovaj proizvod je kontraindiciran kod dojilja i trudnica. Lijek je rijetko sposoban izazvati povraćanje s mučninom i proljevom. Trošak lijeka je unutar 100 rubalja.
  • Lijek "Monopril" usporava metaboličke procese bradikinina. Učinak njegove uporabe obično se postiže nakon tri sata. Ovaj lijek ne izaziva ovisnost. Treba ga propisivati ​​s oprezom bolesnicima s kroničnom bubrežnom bolešću. Trošak je 500 rubalja.
  • Lijek "Ramipril" je kardioprotektor koji proizvodi ramiprilat. Ovaj lijek smanjuje periferni vaskularni otpor i kontraindiciran je u prisutnosti arterijske stenoze. Trošak je 350 rubalja.
  • Lijek "Accupril" može pomoći u snižavanju krvnog tlaka. Ovaj lijek može ublažiti otpor u plućnim žilama. Vrlo rijetko, ovaj lijek može uzrokovati vestibularni poremećaj i gubitak okusa (nuspojave ACE inhibitora). Prosječna cijena je 200 rubalja.
  • Lijek "Perindopril" pomaže formiranju aktivnog metabolita u ljudskom tijelu. Njegova maksimalna učinkovitost može se postići unutar tri sata nakon primjene. Rijetko može uzrokovati proljev s mučninom i suhim ustima. Trošak je 400 rubalja. Popis lijekova najnovije generacije ACE inhibitora tu ne završava.
  • Lijek "Trandolapril" s dugotrajnom upotrebom smanjuje ozbiljnost hipertrofije miokarda. Predoziranje lijekom može uzrokovati tešku hipotenziju zajedno s angioedemom. Trošak je 100 rubalja.
  • Lijek "Quinapril" utječe na funkcije renin-angiotenzina. Ovaj lijek značajno smanjuje opterećenje srca. Vrlo je rijetko sposoban izazvati alergijsku reakciju i košta 360 rubalja.

Ne znaju svi što su lijekovi ACE inhibitori.

Klasifikacija

Postoji nekoliko klasifikacija inhibitora. Ovi lijekovi se klasificiraju ovisno o načinu uklanjanja iz tijela i njihovom djelovanju. Moderna medicina široko koristi kemijsku ACE klasifikaciju lijekova, koja uključuje sljedeće skupine:

  • sulfhidrilna skupina;
  • karboksilna skupina (govorimo o lijekovima koji sadrže dikarboksilat);
  • fosfinilna skupina (lijekovi koji sadrže fosfonate);
  • skupina prirodnih spojeva.

Sulfhidrilna skupina

ACE inhibitori ove skupine djeluju kao antagonisti kalcija.

Evo popisa najpoznatijih lijekova iz skupine sulfhidril:

  • "Benazepril";
  • "Captopril", uz "Epsitron", "Capoten" i "Alkadil";
  • "Zofenopril" i "Zocardis".

Karboksilna skupina

Ova kategorija lijekova ima pozitivan učinak na život bolesnika s hipertenzijom. Ovi lijekovi se koriste samo jednom dnevno. Ne smiju se uzimati ako imate koronarnu bolest srca, dijabetes melitus ili zatajenje bubrega. Evo popisa najpoznatijih lijekova iz ove skupine: “Perindopril” uz “Enalapril”, “Lisinopril”, “Diroton”, “Lisinoton”, “Ramipril”, “Spirapril”, “Quinapril” i tako dalje. Uglavnom se takvi lijekovi koriste za liječenje zatajenja bubrega i hipertenzije.

Inhibitori koji sadrže fosfonate

Ovi lijekovi imaju visoku sposobnost prodiranja u tkiva ljudskog tijela, zahvaljujući njihovoj uporabi, tlak se obično stabilizira na duže vrijeme. Najpopularniji lijekovi iz ove skupine su Fosinopril i Fosicard.

Vaš liječnik će vam pomoći odabrati najbolje ACE inhibitore.

Prirodni inhibitori najnovije generacije

Takva sredstva su izvorni koordinatori koji ograničavaju proces snažnog rastezanja stanica. Tijekom njihova uzimanja snižava se krvni tlak zbog smanjenja perifernog otpora krvnih žila. Prirodni inhibitori koji u tijelo ulaze s mliječnim proizvodima nazivaju se kazokinini i laktokinini. U malim količinama nalaze se u češnjaku, sirutki i hibiskusu.

Indikacije za upotrebu

Gore navedeni proizvodi najnovije generacije danas se koriste čak iu plastičnoj kirurgiji. Istina, češće se propisuju bolesnicima za snižavanje krvnog tlaka i bolesnicima s poremećajima u radu srca i krvnih žila za liječenje arterijske hipertenzije. Nije preporučljivo koristiti ove lijekove sami, jer imaju brojne kontraindikacije i nuspojave. Glavne indikacije za uporabu ovih lijekova su sljedeće patologije:

  • pacijent ima dijabetičku nefropatiju;
  • s disfunkcijom lijeve klijetke srca;
  • u pozadini razvoja ateroskleroze karotidnih arterija;
  • u pozadini infarkta miokarda;
  • u prisutnosti dijabetes melitusa;
  • na pozadini opstruktivne bronhijalne bolesti;
  • u prisutnosti fibrilacije atrija;
  • na pozadini metaboličkog sindroma.

Najnovija generacija ACE inhibitora danas se vrlo često koristi.

Koristi se za hipertenziju

Ovi lijekovi učinkovito blokiraju enzime koji pretvaraju angiotenzin. Ovi moderni lijekovi pozitivno utječu na ljudsko zdravlje i štite bubrege i srce. Između ostalog, inhibitori su pronašli široku primjenu u dijabetes melitusu. Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin, poboljšavajući unos glukoze. U pravilu se svi novi lijekovi za hipertenziju uzimaju jednom dnevno. Ovdje je popis modernih inhibitora koji se široko koriste za hipertenziju: "Moexzhril" zajedno s "Lozhopril", "Ramipril", "Talinolol", "Fisinopril" i "Cilazapril".

Popis najnovije generacije ACE inhibitora se nastavlja.

Inhibitori zatajenja srca

Često liječenje kroničnog zatajenja srca uključuje primjenu inhibitora. Ova kategorija kardioprotektora u krvnoj plazmi sprječava transformaciju neaktivnog angiotenzina I u aktivni angiotenzin II. Zahvaljujući tome, sprječavaju se njegovi štetni učinci na bubrege, srce i periferni krvožilni kanal. Ovdje je popis kardioprotektivnih lijekova odobrenih za zatajenje srca: enalapril zajedno s kaptoprilom, verapamilom, lizinoprilom i trandolaprilom.

Mehanizam djelovanja inhibitora

Mehanizam djelovanja inhibitora je smanjenje aktivnosti enzima koji pretvaraju angiotenzin, što ubrzava prijelaz neaktivnog angiotenzina u aktivni. Ovi lijekovi inhibiraju razgradnju bradikinina, koji se smatra snažnim vazodilatatorom. Ovi lijekovi smanjuju dotok krvi u srce, smanjujući opterećenje i štiteći bubrege od učinaka dijabetesa i hipertenzije.

Uzimanje modernih inhibitora

Mnogi pacijenti s hipertenzijom često su zainteresirani kako pravilno uzimati ACE inhibitore nove generacije? Odgovarajući na ovo pitanje, valja reći da se uporaba bilo kojih lijekova iz ove skupine mora nužno dogovoriti s liječnikom. Tipično, inhibitori se uzimaju sat vremena prije jela, to jest, na prazan želudac. Doziranje, učestalost primjene i interval između doza određuje stručnjak. Tijekom terapije inhibitorima potrebno je izbjegavati protuupalne nesteroidne lijekove i hranu bogatu kalijem.

Inhibitori i kontraindikacije za njihovu primjenu

Popis relativnih kontraindikacija za uporabu inhibitora je sljedeći:

  • pacijent ima umjerenu arterijsku hipotenziju;
  • prisutnost kroničnog teškog zatajenja bubrega;
  • u djetinjstvu;
  • u prisutnosti teške anemije.

Apsolutne kontraindikacije uključuju preosjetljivost, dojenje, bilateralnu stenozu bubrežne arterije, tešku hipotenziju, trudnoću i hiperkalijemiju.

Ljudi mogu osjetiti nuspojave ACE inhibitora u obliku svrbeža, alergijskog osipa, slabosti, hepatotoksičnosti, smanjenog libida, stomatitisa, groznice, ubrzanog rada srca, oticanja nogu i tako dalje.

Nuspojava

Dugotrajna primjena ovih lijekova može dovesti do inhibicije hematopoeze. Kao rezultat toga, smanjuje se sadržaj crvenih krvnih stanica, leukocita i trombocita u krvi. Stoga je tijekom razdoblja liječenja potrebno redovito ponavljanje opće analize krvi.

Također se mogu razviti alergijske reakcije i intolerancije. To se obično manifestira kao svrbež, crvenilo kože, urtikarija i fotoosjetljivost.

Osim toga, može doći do poremećaja u radu probavnog sustava, što će dovesti do poremećaja okusa, mučnine i povraćanja te nelagode u želucu. Ponekad ljudi pate od proljeva ili zatvora, a jetra prestane normalno raditi. U nekim slučajevima nastaju čirevi (afte) u ustima.

Lijekovima se može pojačati tonus parasimpatičkog živčanog sustava, a može se aktivirati i sinteza prostaglandina. Javlja se suhi kašalj i mijenja se glas. Simptomi se mogu ublažiti uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali ne i antitusicima. Ako bolesnici imaju izražen porast krvnog tlaka, ne može se isključiti paradoksalni porast krvnog tlaka. U nekim slučajevima javlja se hiperkalemija, a češće dolazi do prijeloma kostiju ekstremiteta uslijed padova.

U članku je prikazana najnovija generacija ACE inhibitora.

Kako bi se spriječio njegov utjecaj, režim liječenja mora uključivati ​​lijekove koji inhibiraju djelovanje hormona. Takvi lijekovi su inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima.

Što je ACE

Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE) su skupina prirodnih i sintetskih kemijskih spojeva čija je uporaba pomogla u postizanju velikog uspjeha u liječenju bolesnika s kardiovaskularnim patologijama. ACE se koriste više od 40 godina. Prvi lijek bio je kaptopril. Zatim su sintetizirani lizinopril i enalapril, koji su zamijenjeni inhibitorima nove generacije. U kardiologiji se ACE lijekovi koriste kao glavni agensi koji imaju vazokonstriktorski učinak.

Prednost inhibitora je dugotrajno blokiranje hormona angiotenzina II, glavnog čimbenika koji utječe na porast krvnog tlaka. Uz to, tvari koje pretvaraju angiotenzin sprječavaju razgradnju bradikinina, pomažu smanjiti otpor eferentnih arteriola, oslobađaju dušikov oksid i povećavaju vazodilatator prostaglandin I2 (prostaciklin).

ACE lijekovi nove generacije

U farmakološkoj skupini ACE lijekova, lijekovi s ponavljanim dozama (enalapril) smatraju se zastarjelim, jer su ne osiguravaju potrebnu usklađenost. Ali u isto vrijeme, Enalapril ostaje najpopularniji lijek koji pokazuje izvrsnu učinkovitost u liječenju hipertenzije. Osim toga, nema potvrđenih dokaza da najnovija generacija ACE blokatora (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) ima više prednosti u odnosu na inhibitore koji su pušteni u promet prije 40 godina.

Koji su lijekovi ACE inhibitori?

Snažni vazodilatatori angiotenzin-konvertirajućeg enzima često se koriste u kardiologiji za liječenje hipertenzije. Usporedne karakteristike i popis ACE inhibitora, koji su najpopularniji među pacijentima:

  1. enalapril
  • Kardioprotektor neizravnog djelovanja brzo smanjuje krvni tlak (dijastolički, sistolički) i smanjuje opterećenje srca.
  • Vrijedi do 6 sati, izlučuje se putem bubrega.
  • Rijetko može uzrokovati oštećenje vida.
  • Cijena - 200 rubalja.
  1. kaptopril
  • Kratkoročni proizvod.
  • Dobro stabilizira krvni tlak, ali lijek zahtijeva ponovljene doze. Samo liječnik može odrediti dozu.
  • Ima antioksidativno djelovanje.
  • Rijetko može izazvati tahikardiju.
  • Cijena - 250 rubalja.
  1. lizinopril
  • Lijek ima dugotrajno djelovanje.
  • Djeluje samostalno i ne mora se metabolizirati u jetri. Izlučuje se putem bubrega.
  • Lijek je prikladan za sve pacijente, čak i za pretile.
  • Može se koristiti kod bolesnika s kroničnom bubrežnom bolešću.
  • Može izazvati glavobolju, ataksiju, pospanost, tremor.
  • Trošak lijeka je 200 rubalja.
  1. Lotensin
  • Pomaže u smanjenju krvnog tlaka.
  • Ima vazodilatacijsko djelovanje. Dovodi do smanjenja bradikinina.
  • Kontraindicirano za dojilje i trudnice.
  • Rijetko može uzrokovati povraćanje, mučninu i proljev.
  • Trošak lijeka je unutar 100 rubalja.
  1. Monopril.
  • Usporava metabolizam bradikinina. Volumen cirkulirajuće krvi se ne mijenja.
  • Učinak se postiže nakon tri sata. Lijek obično ne izaziva ovisnost.
  • Lijek treba uzimati s oprezom u bolesnika s kroničnom bubrežnom bolešću.
  • Cijena - 500 rubalja.
  1. Ramipril.
  • Kardioprotektor proizvodi ramiprilat.
  • Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor.
  • Primjena je kontraindicirana u prisutnosti hemodinamski značajne arterijske stenoze.
  • Trošak proizvoda je 350 rubalja.
  1. Accupril.
  • Pomaže u smanjenju krvnog tlaka.
  • Otklanja otpor u plućnim žilama.
  • Rijetko, lijek može uzrokovati vestibularne poremećaje i gubitak okusa.
  • Cijena - u prosjeku 200 rubalja.
  1. Perindopril.
  • Pomaže u stvaranju aktivnog metabolita u tijelu.
  • Maksimalna učinkovitost postiže se unutar 3 sata nakon upotrebe.
  • Rijetko može uzrokovati proljev, mučninu i suha usta.
  • Prosječna cijena lijeka u Rusiji je oko 430 rubalja.
  1. Trandolapril.
  • Dugotrajnom primjenom smanjuje težinu hipertrofije miokarda.
  • Predoziranje može izazvati tešku hipotenziju i angioedem.
  • Cijena - 500 rubalja.

    kvinapril.

  • Utječe na sustav renin-angiotenzin.
  • Značajno smanjuje opterećenje srca.
  • Rijetko može izazvati alergijske reakcije.
  • Cijena - 360 rubalja.

Podjela ACE inhibitora

Postoji nekoliko klasifikacija ACE inhibitora, temeljene su na kemijskoj skupini u molekuli koja je u interakciji s ACE centrom; put eliminacije iz tijela; akcijska aktivnost. Na temelju prirode skupine koja se veže na atom cinka, inhibitori se dijele u 3 kategorije. U modernoj medicini, kemijska ACEI klasifikacija lijekova sadrži:

  • sulfhidrilnu skupinu;
  • karboksilna skupina (lijekovi koji sadrže dikarboksilat);
  • fosfinilna skupina (lijekovi koji sadrže fosfonate);
  • skupina prirodnih spojeva.

Sulfhidrilna skupina

Uz pomoć specifičnih reagensa, sulfhidrilne skupine enzima uzrokuju potpunu ili djelomičnu inhibiciju aktivnosti različitih enzima. Lijekovi u ovoj skupini su antagonisti kalcija. Popis najpoznatijih sulfhidrilnih enzima:

  • Benazepril (potenzin lijek);
  • Kaptopril (Epsitron, Capoten, Alkadil);
  • Zofenopril (Zocardis).

ACE inhibitori s karboksilnom skupinom

Funkcionalna monovalentna karboksilna skupina ima pozitivan učinak na život bolesnika s hipertenzijom. U pravilu, lijekovi koji sadrže dikarboksilat koriste se samo jednom dnevno. Takvi se lijekovi ne smiju koristiti za koronarnu bolest srca, dijabetes melitus ili zatajenje bubrega. Popis najpoznatijih lijekova koji sadrže dikarboksilat:

  • Perindopril (Prestarium);
  • Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
  • lizinopril (Diroton, Lisinoton);
  • Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan);
  • Spirapril (Quadropril);
  • Quinapril;
  • Trandolapril;
  • Cilazapril.

Pripravci koji sadrže fosfonate

Fosfinilna skupina veže se za cinkov ion u aktivnom mjestu ACE, čime inhibira njegovu aktivnost. Takvi lijekovi se koriste za liječenje zatajenja bubrega i hipertenzije. ACE pripravci koji sadrže fosfonate općenito se smatraju novom generacijom lijekova. Imaju visoku sposobnost prodiranja u tkivo, pa se pritisak stabilizira na dulje vrijeme. Najpopularniji ACE lijekovi u ovoj skupini:

Prirodni ACE inhibitori

Prirodni ACE lijekovi otkriveni su proučavanjem peptida pronađenih u otrovu jararaki. Takva sredstva djeluju kao svojevrsni koordinatori koji ograničavaju procese snažnog istezanja stanica. Tlak se smanjuje zbog smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Prirodni ACE inhibitori koji u tijelo ulaze s mliječnim proizvodima nazivaju se laktokinini i kazokinini. U malim količinama ih ima u češnjaku, hibiskusu i sirutki.

ACE inhibitori - indikacije za primjenu

Proizvodi s enzimima koji pretvaraju angiotenzin koriste se čak iu plastičnoj kirurgiji. No, u pravilu se češće propisuju pacijentima za snižavanje krvnog tlaka i onima koji imaju poremećaje u radu kardiovaskularnog sustava (za liječenje arterijske hipertenzije). Ne preporuča se samostalno koristiti lijekove, jer ti lijekovi imaju mnogo nuspojava i kontraindikacija. Glavne indikacije za primjenu ACE inhibitora:

  • dijabetička nefropatija;
  • disfunkcija LV (lijeve klijetke) srca;
  • ateroskleroza karotidnih arterija;
  • prethodni infarkt miokarda;
  • dijabetes;
  • mikroalbuminurija;
  • opstruktivna bronhijalna bolest;
  • fibrilacija atrija;
  • visoka aktivnost renin-angiotenzinskog sustava;
  • metabolični sindrom.

ACE inhibitori za hipertenziju

ACE lijekovi blokiraju enzim koji pretvara angiotenzin. Ovi moderni lijekovi pozitivno utječu na zdravlje čovjeka štiteći bubrege i srce. Osim toga, ACE inhibitori se naširoko koriste u dijabetes melitusu. Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin i poboljšavaju apsorpciju glukoze. U pravilu, svi lijekovi za hipertenziju trebaju se uzimati samo jednom dnevno. Popis lijekova koji se koriste za hipertenziju:

  • Moexzhril;
  • Loszhopril (Diroton, Lizoril);
  • Ramipril (tritace);
  • Talinolol (beta blokator);
  • Physinopril;
  • Cilazapril.

ACE inhibitori za zatajenje srca

Često liječenje kroničnog zatajenja srca uključuje primjenu inhibitora. Ova skupina kardioprotektora u tkivima i krvnoj plazmi sprječava pretvorbu neaktivnog angiotenzina I u aktivni angiotenzin II, čime se sprječavaju njegovi štetni učinci na srce, bubrege, periferno vaskularno korito i neurohumoralni status. Popis kardioprotektivnih lijekova koji se smiju uzimati za zatajenje srca:

  • enalapril;
  • kaptopril;
  • antianginalni lijek Verapamil;
  • lizinopril;
  • Trandolapril.

ACE inhibitori za zatajenje bubrega

Dugo se vremena smatralo da inhibitori loše utječu na rad bubrega te su stoga kontraindicirani čak iu ranim fazama zatajenja bubrega. Danas se ti lijekovi, naprotiv, propisuju pacijentima za liječenje oštećene funkcije bubrega zajedno s diureticima. Lijekovi angiotenzin-konvertirajućeg enzima smanjuju proteinuriju i poboljšavaju cjelokupno stanje bubrega. Za kronično zatajenje bubrega možete uzimati sljedeće ACE inhibitore:

ACE inhibitori - mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora je smanjenje aktivnosti angiotenzin-konvertirajućeg enzima, čime se ubrzava prijelaz biološki neaktivnog angiotenzina I u aktivni II, koji ima izražen vazopresorski učinak. ACE lijekovi inhibiraju razgradnju bradikinina, koji se smatra snažnim vazodilatatorom. Osim toga, ovi lijekovi smanjuju dotok krvi u srčani mišić, a istovremeno smanjuju opterećenje i štite bubrege od učinaka dijabetesa i hipertenzije. Primjenom inhibitora moguće je ograničiti aktivnost kalikrein-kinin sustava.

Uzimanje ACE inhibitora

Mnogi pacijenti s hipertenzijom često su zainteresirani za pitanje kako uzimati ACE blokatore? Korištenje bilo kojeg lijeka mora biti dogovoreno sa svojim liječnikom. U pravilu, inhibitore treba uzimati jedan sat prije jela na prazan želudac. Doziranje, učestalost primjene i interval između doza treba odrediti stručnjak. Tijekom liječenja inhibitorima treba izbjegavati nesteroidne protuupalne lijekove (Nurofen), nadomjestke soli i hranu bogatu kalijem.

ACE inhibitori - kontraindikacije

Popis relativnih kontraindikacija za uzimanje inhibitora:

  • arterijska umjerena hipotenzija;
  • kronično teško zatajenje bubrega;
  • djetinjstvo;
  • teška anemija.

Apsolutne kontraindikacije za ACE inhibitore:

  • preosjetljivost;
  • dojenje;
  • bilateralna stenoza bubrežne arterije;
  • teška hipotenzija;
  • teška stenoza aorte;
  • trudnoća;
  • teška hiperkalijemija;
  • porfirija;
  • leukopenija.

Nuspojave ACE inhibitora

Kada uzimate inhibitore, morate biti svjesni razvoja metaboličkih nuspojava. Često se mogu javiti vrtoglavica, angioedem, suhi kašalj i porast kalija u krvi. Ove komplikacije mogu se potpuno eliminirati ako prestanete uzimati lijek. Postoje i druge nuspojave ACE-a:

  • svrbež, osip;
  • slabost;
  • hepatotoksičnost;
  • smanjen libido;
  • fetopatski potencijal;
  • stomatitis, groznica, ubrzan rad srca;
  • oticanje nogu, vrata, jezika, lica;
  • postoji opasnost od pada i prijeloma;
  • proljev ili jako povraćanje.

Cijena ACE inhibitora

Inhibitore možete kupiti u specijaliziranom odjelu trgovine ili u bilo kojoj ljekarni u Moskvi. Njihova cijena može varirati ovisno o obliku puštanja i proizvođaču. Evo malog popisa inhibitora najnovije generacije i njihove približne cijene:

Bilješka!

Gljivice vam više neće smetati! Elena Malysheva govori detaljno.

Elena Malysheva - Kako izgubiti težinu ne radeći ništa!

Video: ACE lijekovi

Informacije predstavljene u članku samo su u informativne svrhe. Materijali u članku ne potiču samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može postaviti dijagnozu i dati preporuke za liječenje na temelju individualnih karakteristika pojedinog pacijenta.

ACE inhibitori (ACE inhibitori): mehanizam djelovanja, indikacije, popis i izbor lijekova

ACE inhibitori (ACE inhibitori, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima, engleski - ACE) čine veliku skupinu farmakoloških sredstava koja se koriste za kardiovaskularnu patologiju, posebno arterijsku hipertenziju. Danas su oni najpopularniji i najpristupačniji načini liječenja hipertenzije.

Popis ACE inhibitora iznimno je širok. Razlikuju se po kemijskoj strukturi i nazivima, ali im je princip djelovanja isti - blokada enzima koji proizvodi aktivni angiotenzin, što uzrokuje perzistentnu hipertenziju.

Spektar djelovanja ACE inhibitora nije ograničen samo na srce i krvne žile. Pozitivno utječu na rad bubrega, poboljšavaju metabolizam lipida i ugljikohidrata, zbog čega ih uspješno koriste dijabetičari i starije osobe s popratnim lezijama drugih unutarnjih organa.

Za liječenje arterijske hipertenzije ACE inhibitori se propisuju kao monoterapija, odnosno održavanje krvnog tlaka postiže se uzimanjem jednog lijeka ili u kombinaciji s lijekovima iz drugih farmakoloških skupina. Neki ACE inhibitori su odmah kombinirani lijekovi (s diureticima, antagonistima kalcija). Ovakav pristup pacijentu olakšava uzimanje lijekova.

Moderni ACE inhibitori ne samo da se dobro kombiniraju s lijekovima iz drugih skupina, što je osobito važno za starije bolesnike s popratnom patologijom unutarnjih organa, već imaju i niz pozitivnih učinaka - nefroprotekciju, poboljšanje cirkulacije krvi u koronarnim arterijama, normalizaciju metabolizma procesa, pa se mogu smatrati vodećima u procesu liječenja hipertenzije.

Farmakološko djelovanje ACE inhibitora

ACE inhibitori blokiraju djelovanje angiotenzin-konvertirajućeg enzima, koji je neophodan za pretvaranje angiotenzina I u angiotenzin II. Potonji potiče vazospazam, zbog čega se povećava ukupni periferni otpor, kao i stvaranje aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama, što uzrokuje zadržavanje natrija i tekućine. Kao posljedica ovih promjena dolazi do povećanja krvnog tlaka.

Angiotenzin-konvertirajući enzim normalno se nalazi u krvnoj plazmi i tkivima. Enzim plazme uzrokuje brze vaskularne reakcije, primjerice, tijekom stresa, dok je tkivni enzim odgovoran za dugoročne učinke. Lijekovi koji blokiraju ACE moraju inaktivirati obje frakcije enzima, odnosno njihova važna karakteristika bit će sposobnost prodiranja u tkiva, otapanje u mastima. Učinkovitost lijeka u konačnici ovisi o topljivosti.

Ako postoji nedostatak angiotenzin-konvertirajućeg enzima, ne počinje put stvaranja angiotenzina II i nema povećanja krvnog tlaka. Osim toga, ACE inhibitori zaustavljaju razgradnju bradikinina koji je neophodan za vazodilataciju i smanjenje krvnog tlaka.

Dugotrajna primjena lijekova iz skupine ACE inhibitora doprinosi:

  • Smanjenje ukupnog perifernog otpora vaskularnih zidova;
  • Smanjenje opterećenja srčanog mišića;
  • Smanjenje krvnog tlaka;
  • Poboljšanje protoka krvi u koronarnim, cerebralnim arterijama, bubrezima i mišićnim žilama;
  • Smanjenje vjerojatnosti razvoja aritmija.

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora uključuje zaštitni učinak na miokard. Dakle, oni sprječavaju pojavu hipertrofije srčanog mišića, a ako već postoji, tada sustavna uporaba ovih lijekova doprinosi njegovom obrnutom razvoju sa smanjenjem debljine miokarda. Oni također sprječavaju prekomjerno istezanje srčanih komora (dilataciju), što je u osnovi zatajenja srca, te napredovanje fibroze koja prati hipertrofiju i ishemiju srčanog mišića.

mehanizam djelovanja ACE inhibitora u kroničnom zatajenju srca

Imajući blagotvoran učinak na vaskularne stijenke, ACE inhibitori inhibiraju proliferaciju i povećanje veličine mišićnih stanica arterija i arteriola, sprječavajući spazam i organsko sužavanje njihovih lumena tijekom dugotrajne hipertenzije. Važno svojstvo ovih lijekova može se smatrati povećanjem stvaranja dušikovog oksida, koji se odupire aterosklerotskim naslagama.

ACE inhibitori poboljšavaju mnoge metaboličke parametre. Olakšavaju vezanje inzulina na receptore u tkivima, normaliziraju metabolizam šećera, povećavaju koncentraciju kalija potrebnog za pravilan rad mišićnih stanica, pospješuju uklanjanje natrija i tekućine čiji višak izaziva porast krvnog tlaka.

Najvažnija karakteristika svakog antihipertenziva je njegov učinak na bubrege, jer oko petine bolesnika s hipertenzijom u konačnici umire od zatajenja bubrega povezanog s arteriolosklerozom uslijed hipertenzije. S druge strane, kod simptomatske bubrežne hipertenzije bolesnici već imaju neki oblik bubrežne patologije.

ACE inhibitori imaju neosporivu prednost – bolje od svih drugih lijekova štite bubrege od štetnog djelovanja visokog krvnog tlaka. Ta je okolnost bila razlog njihove široke uporabe za liječenje primarne i simptomatske hipertenzije.

Video: osnovna farmakologija ACE inhibitora

Indikacije i kontraindikacije za ACE inhibitore

ACE inhibitori se koriste u kliničkoj praksi trideset godina, brzo su se proširili na postsovjetskom prostoru početkom 2000-ih, zauzimajući snažnu vodeću poziciju među drugim antihipertenzivima. Glavni razlog njihove primjene je arterijska hipertenzija, a jedna od značajnih prednosti je učinkovito smanjenje vjerojatnosti komplikacija od strane kardiovaskularnog sustava.

Glavne indikacije za primjenu ACE inhibitora su:

  1. Esencijalna hipertenzija;
  2. Simptomatska hipertenzija;
  3. Kombinacija hipertenzije s dijabetes melitusom i dijabetičkom nefrosklerozom;
  4. Patologija bubrega s visokim krvnim tlakom;
  5. Hipertenzija kod kongestivnog zatajenja srca;
  6. Zatajenje srca sa smanjenim izlazom lijeve klijetke;
  7. Sistolička disfunkcija lijeve klijetke bez uzimanja u obzir pokazatelja tlaka i prisutnosti ili odsutnosti kliničke srčane disfunkcije;
  8. Akutni infarkt miokarda nakon stabilizacije tlaka ili stanje nakon srčanog udara, kada je ejekcijska frakcija lijeve klijetke manja od 40% ili postoje znakovi sistoličke disfunkcije na pozadini srčanog udara;
  9. Stanje nakon moždanog udara s visokim krvnim tlakom.

Dugotrajna primjena ACE inhibitora dovodi do značajnog smanjenja rizika od cerebrovaskularnih komplikacija (moždani udar), srčanog udara, zatajenja srca i šećerne bolesti, što ih razlikuje od antagonista kalcija ili diuretika.

Za dugotrajnu primjenu kao monoterapija umjesto beta-blokatora i diuretika, ACE inhibitori se preporučuju sljedećim skupinama bolesnika:

  • Za one kod kojih beta blokatori i diuretici uzrokuju ozbiljne nuspojave, ne podnose ih ili su neučinkoviti;
  • Osobe predisponirane za dijabetes;
  • Pacijenti kojima je već dijagnosticiran dijabetes tipa II.

Kao jedini propisani lijek, ACE inhibitor je učinkovit u stadijima I-II hipertenzije i kod većine mladih bolesnika. Međutim, učinkovitost monoterapije je oko 50%, pa je u nekim slučajevima potrebno dodatno uzeti beta-blokator, antagonist kalcija ili diuretik. Kombinirana terapija indicirana je u III fazi patologije, u bolesnika s popratnim bolestima iu starijoj dobi.

Prije propisivanja lijeka iz skupine ACE inhibitora, liječnik će provesti detaljnu studiju kako bi isključio bolesti ili stanja koja mogu postati prepreka za uzimanje ovih lijekova. U njihovom nedostatku odabire se lijek koji bi trebao biti najučinkovitiji za određenog bolesnika na temelju karakteristika njegovog metabolizma i puta eliminacije (kroz jetru ili bubrege).

Doziranje ACE inhibitora odabire se pojedinačno, eksperimentalno. Prvo se propisuje minimalna količina, zatim se doza prilagođava prosječnoj terapijskoj dozi. Na početku liječenja i tijekom cijele faze prilagodbe doze potrebno je redovito mjeriti krvni tlak - ne smije prijeći normu ili postati prenizak u trenutku maksimalnog učinka lijeka.

Kako bi se izbjegle velike fluktuacije tlaka od hipotenzije do hipertenzije, unos lijeka raspoređuje se tijekom dana na takav način da tlak ne "skače" što je više moguće. Smanjenje tlaka tijekom razdoblja maksimalnog učinka lijeka može premašiti njegovu razinu na kraju razdoblja djelovanja uzete pilule, ali ne više od dva puta.

Stručnjaci ne preporučuju uzimanje maksimalnih doza ACE inhibitora, jer se u tom slučaju značajno povećava rizik od nuspojava i smanjuje se podnošljivost terapije. Ako su srednje doze neučinkovite, bolje je liječenju dodati antagonist kalcija ili diuretik, čineći kombinirani režim terapije, ali bez povećanja doze ACE inhibitora.

Kao i za svaki drugi lijek, postoje kontraindikacije za ACE inhibitore. Ovi lijekovi se ne preporučuju trudnicama jer mogu pogoršati protok krvi u bubrezima i poremetiti njihov rad te povećati razinu kalija u krvi. Moguć je negativan utjecaj na razvoj fetusa u obliku nedostataka, pobačaja i intrauterine smrti. S obzirom na izlučivanje lijekova u majčino mlijeko, dojenje treba prekinuti ako se koristi tijekom dojenja.

Kontraindikacije također uključuju:

  1. Individualna netolerancija na ACE inhibitore;
  2. Stenoza obje bubrežne arterije ili jedan od njih s usamljenim bubregom;
  3. Teška faza zatajenja bubrega;
  4. Povećani kalij bilo koje etiologije;
  5. Djetinjstvo;
  6. Razina sistoličkog krvnog tlaka je ispod 100 mm.

Osobito treba biti oprezan kod bolesnika s cirozom jetre, hepatitisom u aktivnoj fazi, aterosklerozom koronarnih arterija i krvnih žila nogu. Zbog nepoželjnih interakcija lijekova, bolje je ne uzimati ACE inhibitore istodobno s indometacinom, rifampicinom, nekim psihotropnim lijekovima i alopurinolom.

Unatoč dobroj podnošljivosti, ACE inhibitori ipak mogu izazvati nuspojave. Najčešće, pacijenti koji ih uzimaju dulje vrijeme prijavljuju epizode hipotenzije, suhog kašlja, alergijskih reakcija i problema s bubrezima. Ti se učinci nazivaju specifičnim, dok nespecifični učinci uključuju poremećaj okusa, probavne smetnje i osip na koži. Test krvi može otkriti anemiju i leukopeniju.

Video: opasna kombinacija - ACEI i spironolakton

Skupine inhibitora angiotenzin-konvertirajućeg enzima

Imena lijekova za snižavanje krvnog tlaka široko su poznata velikom broju pacijenata. Neki uzimaju isti inhibitor dulje vrijeme, drugima se propisuje kombinirana terapija, a neki pacijenti su prisiljeni promijeniti jedan inhibitor u drugi u fazi odabira učinkovitog lijeka i doze za snižavanje krvnog tlaka. U ACE inhibitore ubrajaju se enalapril, kaptopril, fosinopril, lizinopril i dr. koji se razlikuju po farmakološkoj aktivnosti, trajanju djelovanja i načinu eliminacije iz organizma.

Ovisno o kemijskoj strukturi, razlikuju se različite skupine ACE inhibitora:

  • Lijekovi sa sulfhidrilnim skupinama (kaptopril, metiopril);
  • ACE inhibitori koji sadrže dikarboksilat (lizinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
  • ACE inhibitori s fosfonilnom skupinom (fosinopril, ceronapril);
  • Lijekovi iz skupine gibroksam (idrapril).

Popis lijekova stalno se proširuje kako se skuplja iskustvo u korištenju pojedinih lijekova, a najnoviji lijekovi prolaze klinička ispitivanja. Moderni ACE inhibitori imaju mali broj nuspojava i velika većina pacijenata ih dobro podnosi.

ACE inhibitori se mogu izlučiti putem bubrega, jetre i otopljeni u mastima ili vodi. Većina njih prelazi u aktivne oblike tek nakon prolaska kroz probavni trakt, ali četiri lijeka odmah predstavljaju djelatnu tvar lijeka - kaptopril, lizinopril, ceronapril, libenzapril.

Prema karakteristikama metabolizma u tijelu, ACE inhibitori se dijele u nekoliko klasa:

  • I - kaptopril topljiv u mastima i njegovi analozi (altiopril);
  • II - lipofilni prekursori ACE inhibitora, čiji je prototip enalapril (perindopril, cilazapril, moeksipril, fosinopril, trandolapril);
  • III - hidrofilni lijekovi (lizinopril, ceronapril).

Lijekovi druge klase mogu imati pretežno jetreni (trandolapril), bubrežni (enalapril, cilazapril, perindopril) put eliminacije ili miješani (fosinopril, ramipril). Ova značajka se uzima u obzir pri propisivanju bolesnika s jetrenim i bubrežnim poremećajima kako bi se uklonio rizik od oštećenja ovih organa i ozbiljnih nuspojava.

Jedan od najdugo korištenih ACE inhibitora je enalapril. Nema produženi učinak, pa ga je pacijent prisiljen uzimati nekoliko puta dnevno. U tom smislu, mnogi ga stručnjaci smatraju zastarjelim. Istodobno, enalapril do danas pokazuje izvrstan terapeutski učinak uz minimalne nuspojave, pa je i dalje jedan od najčešće propisivanih lijekova iz ove skupine.

Najnovija generacija ACE inhibitora uključuje fosinopril, quadropril i zofenopril.

Fosinopril sadrži fosfonilnu skupinu i izlučuje se na dva načina - putem bubrega i jetre, što omogućuje njegovo propisivanje bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom kod kojih bi ACEEI iz drugih skupina mogli biti kontraindicirani.

Zofenopril je blizak kemijskom sastavu kaptoprilu, ali ima produženi učinak - mora se uzimati jednom dnevno. Dugoročni učinak daje zofenoprilu prednost u odnosu na druge ACE inhibitore. Osim toga, ovaj lijek ima antioksidativni i stabilizirajući učinak na stanične membrane, stoga savršeno štiti srce i krvne žile od štetnih učinaka.

Drugi dugodjelujući lijek je quadropril (spirapril), koji bolesnici dobro podnose, poboljšava rad srca u slučaju kongestivnog zatajenja srca, smanjuje vjerojatnost komplikacija i produljuje život.

Prednost quadroprila je ujednačeno hipotenzivno djelovanje, koje zbog dugog poluvijeka (do 40 sati) traje tijekom cijelog razdoblja između uzimanja tableta. Ova značajka praktički eliminira vjerojatnost vaskularnih nesreća ujutro, kada učinak ACE inhibitora s kraćim poluživotom završava, a pacijent još nije uzeo sljedeću dozu lijeka. Osim toga, ako pacijent zaboravi uzeti sljedeću tabletu, hipotenzivni učinak će se održati do sljedećeg dana kada se toga sjeti.

Zbog izraženog protektivnog učinka na srce i krvne žile, kao i dugotrajnog djelovanja, mnogi stručnjaci smatraju zofenopril najboljim za liječenje bolesnika s kombinacijom hipertenzije i srčane ishemije. Često se te bolesti prate jedna drugu, a sama izolirana hipertenzija pridonosi koronarnoj bolesti srca i nizu njenih komplikacija, pa je pitanje istodobnog utjecaja na obje bolesti vrlo relevantno.

Nova generacija ACE inhibitora, osim fozinoprila i zofenoprila, uključuje i perindopril, ramipril i kvinapril. Njihova glavna prednost smatra se produljenim djelovanjem, što znatno olakšava život pacijenta, jer za održavanje normalnog krvnog tlaka dovoljna je samo jedna doza lijeka dnevno. Također je vrijedno napomenuti da su velike kliničke studije dokazale njihovu pozitivnu ulogu u produljenju životnog vijeka pacijenata s hipertenzijom i koronarnom bolešću srca.

Ako je potrebno propisati ACE inhibitor, liječnik se suočava s teškim zadatkom izbora, jer postoji više od desetak lijekova. Brojna istraživanja pokazuju da stariji lijekovi nemaju značajnih prednosti u odnosu na najnovije, a njihova je učinkovitost gotovo jednaka, pa se specijalist mora osloniti na specifičnu kliničku situaciju.

Za dugotrajno liječenje hipertenzije prikladan je bilo koji od poznatih lijekova, osim kaptoprila, koji se do danas koristi samo za ublažavanje hipertenzivnih kriza. Svi ostali lijekovi propisani su za kontinuiranu uporabu ovisno o popratnim bolestima:

  • Za dijabetičku nefropatiju - lizinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (u smanjenim dozama zbog sporije eliminacije u bolesnika sa smanjenom funkcijom bubrega);
  • Za patologiju jetre - enalapril, lizinopril, kvinapril;
  • Za retinopatiju, migrenu, sistoličku disfunkciju, kao i za pušače, lijek izbora je lizinopril;
  • Za zatajenje srca i disfunkciju lijeve klijetke - ramipril, lizinopril, trandolapril, enalapril;
  • Za dijabetes melitus - perindopril, lizinopril u kombinaciji s diuretikom (indapamid);
  • Za koronarnu bolest srca, uključujući i u akutnom razdoblju infarkta miokarda, propisuju se trandolapril, zofenopril i perindopril.

Dakle, mala je razlika koji će ACE inhibitor liječnik izabrati za dugotrajno liječenje hipertenzije - "stariji" ili najnoviji sintetizirani. Inače, u SAD-u lizinopril ostaje najčešće propisivan lijek - jedan od prvih lijekova koji se koristi već 30-ak godina.

Važnije je da pacijent shvati da uzimanje ACE inhibitora treba biti sustavno i stalno, čak i doživotno, a ne ovisno o brojevima na tonometru. Kako bi se tlak održao na normalnoj razini, važno je ne preskočiti još jednu tabletu i ne mijenjati ni dozu ni naziv lijeka na svoju ruku. Ako je potrebno, liječnik će propisati dodatne diuretike ili antagoniste kalcija, ali ACE inhibitori neće biti otkazani.

Angiotenzin II je važan hormon koji regulira rad kardiovaskularnog sustava. Pojava inhibitora angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE) - lijekova koji smanjuju njegovu razinu u krvi - postala je značajan napredak u liječenju arterijske hipertenzije (AH). Danas, lijekovi koji suzbijaju aktivnost renin-angiotenzinskog sustava zauzimaju vodeće mjesto u borbi protiv glavnog uzroka smrtnosti - kardiovaskularne patologije. Prvi ACE blokator, kaptopril, sintetiziran je 1977. godine. Danas su razvijeni mnogi predstavnici ove klase, koji se prema kemijskoj strukturi dijele u tri velike skupine.

Podjela ACE inhibitora

  1. Spojevi koji sadrže sulfhidrilnu skupinu: kaptopril, fentiapril, pivalopril, zofenopril, alacepril.
  2. Lijekovi s karboksi skupinom: enalapril, lizinopril, benazepril, kvinapril, moeksipril, ramipril, spirapril, perindopril, pentopril, cilazapril, trandolapril.
  3. Spojevi koji sadrže fosfor: fosinopril.

Mnogi blokatori angiotenzin-konvertirajućeg enzima su esteri koji su 100 do 1000 puta manje aktivni od svojih aktivnih metabolita, ali imaju veću oralnu bioraspoloživost.

Predstavnici ove farmaceutske skupine razlikuju se prema tri kriterija:

  • aktivnost;
  • roditeljski oblik: prekursor aktivnog spoja (prolijeka) ili aktivne tvari;
  • farmakokinetika (stupanj apsorpcije iz probavnog sustava, utjecaj hrane na bioraspoloživost lijeka, poluvrijeme života, distribucija u tkivima, mehanizmi eliminacije).

Nijedan od ACE inhibitora nema značajne prednosti u odnosu na druge predstavnike ove klase: svi oni učinkovito suzbijaju sintezu angiotenzina. II od angiotenzinaja, imaju slične indikacije, kontraindikacije i nuspojave. Međutim, ovi se lijekovi značajno razlikuju po prirodi distribucije u tkivima. Međutim, još nije poznato hoće li to donijeti neke nove pogodnosti.

S izuzetkom fosinoprila i spiraprila, koji se podjednako eliminiraju jetrom i bubrezima, blokatori angiotenzin-konvertirajućeg enzima prvenstveno se izlučuju urinom. Stoga, bubrežna disfunkcija smanjuje eliminaciju većine ovih lijekova i njihovu dozu treba smanjiti u takvih bolesnika.

Popis trgovačkih naziva ACE inhibitora

  1. Kaptopril: Angiopril®, Blockordil, Capoten®, Katopil itd.
  2. Enalapril: Bagopril®, Berlipril®, Vazolapril, Invoril®, Corandil, Miopril, Renipril®, Renitek, Ednit®, Enalacor, Enam®, Enap®, Enarenal®, Enapharm, Envipril, itd.
  3. Lizinopril: Dapril®, Diropress®, Diroton®, Zonixem®, Irumed®, Lizacard, Lysigamma®, Lisinoton®, Liziprex®, Lizonorm, Listril®, Liten®, Prinivil, Rileys-Sanovel, Sinopril itd.
  4. Perindopril: Arentopres, Hypernik, Parnavel, Perineva®, Perinpress, Prestarium®, Stopress itd.
  5. Ramipril: Amprilan®, Vazolong, Dilaprel®, Korpril®, Pyramil®, Ramepress®, Ramigamma, Ramicardia, Tritace®, Hartil® itd.
  6. Quinapril: Accupro®.
  7. Zofenopril: Zocardis®.
  8. Moexipril: Moex®.
  9. Spirapril: Quadropril®.
  10. Trandolapril: Hopten®.
  11. Cilazapril: Inhibase®, Prilazide.
  12. Fosinopril: Monopril®, Fosicard®, Fosinap, Fozinotec itd.

Postoje i lijekovi koji su gotove kombinacije ACE inhibitora s diureticima i/ili antagonistima kalcija.

Opseg primjene


Arterijska hipertenzija

Ovi lijekovi imaju široku primjenu kao antihipertenzivi, jer snižavaju krvni tlak u svim oblicima hipertenzije, s izuzetkom primarnog hiperaldosteronizma. Monoterapija ACE inhibitorima normalizira krvni tlak u približno 50% bolesnika s blagom do umjerenom hipertenzijom.

Predstavnici ove klase u većoj mjeri smanjuju rizik od kardiovaskularnih komplikacija kod hipertenzije u usporedbi s drugim antihipertenzivima.

Blokatori angiotenzin-konvertirajućeg enzima lijekovi su izbora za hipertenziju povezanu sa šećernom bolešću (inhibiraju napredovanje dijabetičke nefropatije) i hipertrofijom lijeve klijetke. Također se preporučuju kod kombinacije hipertenzije i koronarne bolesti srca.

Zastoj srca

ACE inhibitori se propisuju za bilo koji stupanj zatajenja srca, budući da ti lijekovi sprječavaju ili inhibiraju njegov razvoj, smanjuju vjerojatnost iznenadne smrti i infarkta miokarda te poboljšavaju kvalitetu života. Liječenje počinje s malim dozama, budući da ti pacijenti mogu doživjeti nagli pad krvnog tlaka, osobito u pozadini smanjenja cirkulirajuće krvne mase. Osim toga, oni smanjuju dilataciju (širenje) lijeve klijetke i, u određenoj mjeri, vraćaju normalni elipsoidni oblik srca.

Infarkt miokarda

ACE inhibitori smanjuju mortalitet kada se primjenjuju rano u infarktu miokarda. Posebno su učinkoviti u kombinaciji s hipertenzijom i dijabetesom. Ako nema kontraindikacija (kardiogeni šok, teška arterijska hipotenzija), treba ih odmah propisati zajedno s tromboliticima (enzimi koji uništavaju već formirani krvni ugrušak), antitrombocitnim lijekovima (aspirin, kardiomagnil) i β-blokatorima. Rizični pacijenti (teški infarkt miokarda, zatajenje srca) trebaju uzimati ove lijekove dugo vremena.

Prevencija moždanog udara

ACE inhibitori pomiču ravnotežu između koagulacijskog i fibrinolitičkog sustava krvi prema potonjem. Znanstvena istraživanja su dokazala da značajno smanjuju učestalost srčanog i moždanog udara te mortalitet kod pacijenata s vaskularnom patologijom, dijabetes melitusom i drugim čimbenicima rizika za cerebrovaskularne inzulte.

Kronično zatajenje bubrega (CRF)

Blokatori angiotenzin-konvertirajućeg enzima sprječavaju ili usporavaju oštećenje bubrega kod dijabetes melitusa. Oni ne samo da sprječavaju dijabetičku nefropatiju, već također inhibiraju razvoj retinopatije kod dijabetes melitusa ovisnog o inzulinu. ACE inhibitori inhibiraju progresiju kroničnog zatajenja bubrega kod drugih bubrežnih patologija, uključujući i teške.

Nuspojava

Ozbiljne nuspojave predstavnika ove farmaceutske skupine prilično su rijetke, obično se dobro podnose.

  • Arterijska hipotenzija. Prva doza lijeka može dovesti do oštrog pada krvnog tlaka u bolesnika s povećanom aktivnošću renina u plazmi, tj.
  • s nedostatkom Na +;
  • primanje kombinirane antihipertenzivne terapije;
  • sa zatajenjem srca.

U takvim slučajevima započinju s vrlo niskim dozama ACE inhibitora ili prije početka terapije preporučuju bolesniku da poveća unos soli i ukine diuretike.

  • Kašalj. Oko 5-20% pacijenata koji uzimaju lijekove iz ove farmaceutske skupine žale se na uporan suhi kašalj. Ta je nuspojava obično neovisna o dozi i javlja se češće u žena, obično između 1 tjedna i 6 mjeseci od početka primjene. Nakon prestanka uzimanja ACE blokatora, kašalj nestaje u prosjeku unutar 4 dana.
  • Hiperkalijemija. U osoba s bubrezima koji normalno funkcioniraju značajno zadržavanje kalija je rijetko. Međutim, ACE inhibitori mogu uzrokovati hiperkalemiju u bolesnika sa zatajenjem bubrega, kao i u onih koji uzimaju diuretike koji štede kalij (amilorid, triamteren, spironolakton), dodatke kalija, beta-blokatore ili nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID).
  • Akutno zatajenje bubrega (ARF). Mogu dovesti do akutnog zatajenja bubrega zbog suženja obostranih bubrežnih arterija, suženja arterije jednog bubrega, zatajenja srca ili smanjenja cirkulirajuće krvne mase uzrokovane proljevom ili uzimanjem diuretika. Vjerojatnost akutnog zatajenja bubrega posebno je velika u starijih bolesnika sa zatajenjem srca. Međutim, ako se liječenje započne na vrijeme i pravilno, rad bubrega se potpuno normalizira u gotovo svih bolesnika.
  • Učinak na fetus. Ne utječu na fetus u razdoblju organogeneze (prvo tromjesečje), ali njihova primjena u drugom i trećem tromjesečju može dovesti do oligohidramnija, nerazvijenosti lubanje i pluća, intrauterinog zastoja u rastu te smrti fetusa i novorođenčeta. Dakle, lijekovi ove farmaceutske skupine nisu kontraindicirani u žena u reproduktivnoj dobi, ali čim se sazna da je žena trudna, inhibitore angiotenzin-konvertirajućeg enzima treba odmah prekinuti. Ako se to učini u prvom tromjesečju, rizik od negativnog učinka na fetus smanjuje se na nulu.
  • Osip. Pripadnici ove skupine ponekad uzrokuju makulopapulozni osip, koji može biti popraćen svrbežom. Nestaje samostalno ili nakon smanjenja doze ACE blokatora ili kratkog tijeka antihistaminika (difenhidramin, suprastin, tavegil, itd.).
  • Proteinurija (izlučivanje proteina u urinu). Bolesnici koji uzimaju lijekove iz ove farmaceutske skupine ponekad razviju proteinuriju (više od 1 g/dan), ali je dosta teško dokazati njezinu povezanost s uzimanjem ACE inhibitora. Smatra se da proteinurija nije kontraindikacija za njihovu primjenu, naprotiv, ovi lijekovi se preporučuju kod određenih bolesti bubrega praćenih proteinurijom (na primjer, dijabetička nefropatija).
  • Quinckeov edem. U 0,1-0,2% bolesnika, predstavnici ove farmaceutske skupine uzrokuju angioedem. Ova nuspojava ne ovisi o dozi i obično se javlja unutar nekoliko sati od prve doze. U teškim slučajevima dolazi do opstrukcije dišnih putova i respiratornih problema, što može biti kobno. Kada se lijek prekine, Quinckeov edem nestaje unutar nekoliko sati; za to vrijeme poduzimaju se mjere održavanja prohodnosti dišnih putova, po potrebi se daju adrenalin, antihistaminici i glukokortikosteroidi (deksametazon, hidrokortizon, prednizolon). Crnci imaju 4,5 puta veću vjerojatnost da će razviti angioedem kada uzimaju ACE inhibitore nego bijelci.
  • Poremećaji okusa. Pacijenti koji uzimaju lijekove iz ove farmaceutske skupine ponekad bilježe smanjenje ili gubitak okusa. Ova nuspojava je reverzibilna i češća je pri uzimanju kaptoprila.
  • Neutropenija. Ovo je rijetka, ali ozbiljna nuspojava ACE blokatora. Uočava se uglavnom kada se hipertenzija kombinira s kolagenozom ili parenhimskim bolestima bubrega. Ako je koncentracija kreatinina u serumu 2 mg ili viša, dozu lijeka treba smanjiti.
  • Vrlo rijetka i reverzibilna nuspojava ACE inhibitora je glukozurija (šećer u mokraći) u odsutnosti hiperglikemije (visoke razine šećera u krvi). Mehanizam je nepoznat.
  • Hepatotoksični učinak. Ovo je također izuzetno rijetka, reverzibilna komplikacija. Obično se manifestira kao kolestaza (stagnacija žuči). Mehanizam je nepoznat.

Interakcije lijekova

Antacidi (Maalox, Almagel i dr.) smanjuju bioraspoloživost ACE blokatora. Kapsaicin (alkaloid ljute papričice) pojačava kašalj uzrokovan lijekovima iz ove skupine. NSAIL, uključujući aspirin, smanjuju njihov antihipertenzivni učinak. Diuretici koji štede kalij i dodaci kalija u kombinaciji s ACE inhibitorima mogu dovesti do hiperkalemije. Predstavnici ove farmaceutske skupine povećavaju serumsku razinu digoksina i litija te pojačavaju alergijsku reakciju na alopurinol (lijek protiv gihta).

Sadržaj

Hipertenzija je česta bolest kardiovaskularnog sustava. Često povećanje tlaka izaziva biološki neaktivni angiotenzin I. Kako bi se spriječio njegov utjecaj, režim liječenja mora uključivati ​​lijekove koji inhibiraju djelovanje hormona. Takvi lijekovi su inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima.

Što je ACE

Inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima (ACE) su skupina prirodnih i sintetskih kemijskih spojeva čija je uporaba pomogla u postizanju velikog uspjeha u liječenju bolesnika s kardiovaskularnim patologijama. ACE se koriste više od 40 godina. Prvi lijek bio je kaptopril. Zatim su sintetizirani lizinopril i enalapril, koji su zamijenjeni inhibitorima nove generacije. U kardiologiji se ACE lijekovi koriste kao glavni agensi koji imaju vazokonstriktorski učinak.

Prednost inhibitora je dugotrajno blokiranje hormona angiotenzina II, glavnog čimbenika koji utječe na porast krvnog tlaka. Uz to, tvari koje pretvaraju angiotenzin sprječavaju razgradnju bradikinina, pomažu smanjiti otpor eferentnih arteriola, oslobađaju dušikov oksid i povećavaju vazodilatator prostaglandin I2 (prostaciklin).

ACE lijekovi nove generacije

U farmakološkoj skupini ACE lijekova, lijekovi s ponavljanim dozama (enalapril) smatraju se zastarjelim, jer su ne osiguravaju potrebnu usklađenost. Ali u isto vrijeme, Enalapril ostaje najpopularniji lijek koji pokazuje izvrsnu učinkovitost u liječenju hipertenzije. Osim toga, nema potvrđenih dokaza da najnovija generacija ACE blokatora (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) ima više prednosti u odnosu na inhibitore koji su pušteni u promet prije 40 godina.

Koji su lijekovi ACE inhibitori?

Snažni vazodilatatori angiotenzin-konvertirajućeg enzima često se koriste u kardiologiji za liječenje hipertenzije. Usporedne karakteristike i popis ACE inhibitora, koji su najpopularniji među pacijentima:

  1. enalapril
  • Kardioprotektor neizravnog djelovanja brzo smanjuje krvni tlak (dijastolički, sistolički) i smanjuje opterećenje srca.
  • Vrijedi do 6 sati, izlučuje se putem bubrega.
  • Rijetko može uzrokovati oštećenje vida.
  • Cijena - 200 rubalja.
  1. kaptopril
  • Kratkoročni proizvod.
  • Dobro stabilizira krvni tlak, ali lijek zahtijeva ponovljene doze. Samo liječnik može odrediti dozu.
  • Ima antioksidativno djelovanje.
  • Rijetko može izazvati tahikardiju.
  • Cijena - 250 rubalja.
  1. lizinopril
  • Lijek ima dugotrajno djelovanje.
  • Djeluje samostalno i ne mora se metabolizirati u jetri. Izlučuje se putem bubrega.
  • Lijek je prikladan za sve pacijente, čak i za pretile.
  • Može se koristiti kod bolesnika s kroničnom bubrežnom bolešću.
  • Može izazvati glavobolju, ataksiju, pospanost, tremor.
  • Trošak lijeka je 200 rubalja.
  1. Lotensin
  • Pomaže u smanjenju krvnog tlaka.
  • Ima vazodilatacijsko djelovanje. Dovodi do smanjenja bradikinina.
  • Kontraindicirano za dojilje i trudnice.
  • Rijetko može uzrokovati povraćanje, mučninu i proljev.
  • Trošak lijeka je unutar 100 rubalja.
  1. Monopril.
  • Usporava metabolizam bradikinina. Volumen cirkulirajuće krvi se ne mijenja.
  • Učinak se postiže nakon tri sata. Lijek obično ne izaziva ovisnost.
  • Lijek treba uzimati s oprezom u bolesnika s kroničnom bubrežnom bolešću.
  • Cijena - 500 rubalja.

  1. Ramipril.
  • Kardioprotektor proizvodi ramiprilat.
  • Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor.
  • Primjena je kontraindicirana u prisutnosti hemodinamski značajne arterijske stenoze.
  • Trošak proizvoda je 350 rubalja.
  1. Accupril.
  • Pomaže u smanjenju krvnog tlaka.
  • Otklanja otpor u plućnim žilama.
  • Rijetko, lijek može uzrokovati vestibularne poremećaje i gubitak okusa.
  • Cijena - u prosjeku 200 rubalja.
  1. Perindopril.
  • Pomaže u stvaranju aktivnog metabolita u tijelu.
  • Maksimalna učinkovitost postiže se unutar 3 sata nakon upotrebe.
  • Rijetko može uzrokovati proljev, mučninu i suha usta.
  • Prosječna cijena lijeka u Rusiji je oko 430 rubalja.
  1. Trandolapril.
  • Dugotrajnom primjenom smanjuje težinu hipertrofije miokarda.
  • Predoziranje može izazvati tešku hipotenziju i angioedem.
  • Cijena - 500 rubalja.

  1. kvinapril.
  • Utječe na sustav renin-angiotenzin.
  • Značajno smanjuje opterećenje srca.
  • Rijetko može izazvati alergijske reakcije.
  • Cijena - 360 rubalja.

Podjela ACE inhibitora

Postoji nekoliko klasifikacija ACE inhibitora, temeljene su na kemijskoj skupini u molekuli koja je u interakciji s ACE centrom; put eliminacije iz tijela; akcijska aktivnost. Na temelju prirode skupine koja se veže na atom cinka, inhibitori se dijele u 3 kategorije. U modernoj medicini, kemijska ACEI klasifikacija lijekova sadrži:

  • sulfhidrilnu skupinu;
  • karboksilna skupina (lijekovi koji sadrže dikarboksilat);
  • fosfinilna skupina (lijekovi koji sadrže fosfonate);
  • skupina prirodnih spojeva.

Sulfhidrilna skupina

Uz pomoć specifičnih reagensa, sulfhidrilne skupine enzima uzrokuju potpunu ili djelomičnu inhibiciju aktivnosti različitih enzima. Lijekovi u ovoj skupini su antagonisti kalcija. Popis najpoznatijih sulfhidrilnih enzima:

  • Benazepril (potenzin lijek);
  • Kaptopril (Epsitron, Capoten, Alkadil);
  • Zofenopril (Zocardis).

ACE inhibitori s karboksilnom skupinom

Funkcionalna monovalentna karboksilna skupina ima pozitivan učinak na život bolesnika s hipertenzijom. U pravilu, lijekovi koji sadrže dikarboksilat koriste se samo jednom dnevno. Takvi se lijekovi ne smiju koristiti za koronarnu bolest srca, dijabetes melitus ili zatajenje bubrega. Popis najpoznatijih lijekova koji sadrže dikarboksilat:

  • Perindopril (Prestarium);
  • Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
  • lizinopril (Diroton, Lisinoton);
  • Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan);
  • Spirapril (Quadropril);
  • Quinapril;
  • Trandolapril;
  • Cilazapril.

Pripravci koji sadrže fosfonate

Fosfinilna skupina veže se za cinkov ion u aktivnom mjestu ACE, čime inhibira njegovu aktivnost. Takvi lijekovi se koriste za liječenje zatajenja bubrega i hipertenzije. ACE pripravci koji sadrže fosfonate općenito se smatraju novom generacijom lijekova. Imaju visoku sposobnost prodiranja u tkivo, pa se pritisak stabilizira na dulje vrijeme. Najpopularniji ACE lijekovi u ovoj skupini:

  • Fosinopril;
  • Phosicard.

Prirodni ACE inhibitori

Prirodni ACE lijekovi otkriveni su proučavanjem peptida pronađenih u otrovu jararaki. Takva sredstva djeluju kao svojevrsni koordinatori koji ograničavaju procese snažnog istezanja stanica. Tlak se smanjuje zbog smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Prirodni ACE inhibitori koji u tijelo ulaze s mliječnim proizvodima nazivaju se laktokinini i kazokinini. U malim količinama ih ima u češnjaku, hibiskusu i sirutki.

ACE inhibitori - indikacije za primjenu

Proizvodi s enzimima koji pretvaraju angiotenzin koriste se čak iu plastičnoj kirurgiji. No, u pravilu se češće propisuju pacijentima za snižavanje krvnog tlaka i onima koji imaju poremećaje u radu kardiovaskularnog sustava (za liječenje arterijske hipertenzije). Ne preporuča se samostalno koristiti lijekove, jer ti lijekovi imaju mnogo nuspojava i kontraindikacija. Glavne indikacije za primjenu ACE inhibitora:

  • dijabetička nefropatija;
  • disfunkcija LV (lijeve klijetke) srca;
  • ateroskleroza karotidnih arterija;
  • prethodni infarkt miokarda;
  • dijabetes;
  • mikroalbuminurija;
  • opstruktivna bronhijalna bolest;
  • fibrilacija atrija;
  • visoka aktivnost renin-angiotenzinskog sustava;
  • metabolični sindrom.

ACE inhibitori za hipertenziju

ACE lijekovi blokiraju enzim koji pretvara angiotenzin. Ovi moderni lijekovi pozitivno utječu na zdravlje čovjeka štiteći bubrege i srce. Osim toga, ACE inhibitori se naširoko koriste u dijabetes melitusu. Ovi lijekovi povećavaju osjetljivost stanica na inzulin i poboljšavaju apsorpciju glukoze. U pravilu, svi lijekovi za hipertenziju trebaju se uzimati samo jednom dnevno. Popis lijekova koji se koriste za hipertenziju:

  • Moexzhril;
  • Loszhopril (Diroton, Lizoril);
  • Ramipril (tritace);
  • Talinolol (beta blokator);
  • Physinopril;
  • Cilazapril.

ACE inhibitori za zatajenje srca

Često liječenje kroničnog zatajenja srca uključuje primjenu inhibitora. Ova skupina kardioprotektora u tkivima i krvnoj plazmi sprječava pretvorbu neaktivnog angiotenzina I u aktivni angiotenzin II, čime se sprječavaju njegovi štetni učinci na srce, bubrege, periferno vaskularno korito i neurohumoralni status. Popis kardioprotektivnih lijekova koji se smiju uzimati za zatajenje srca:

  • enalapril;
  • kaptopril;
  • antianginalni lijek Verapamil;
  • lizinopril;
  • Trandolapril.

ACE inhibitori za zatajenje bubrega

Dugo se vremena smatralo da inhibitori loše utječu na rad bubrega te su stoga kontraindicirani čak iu ranim fazama zatajenja bubrega. Danas se ti lijekovi, naprotiv, propisuju pacijentima za liječenje oštećene funkcije bubrega zajedno s diureticima. Lijekovi angiotenzin-konvertirajućeg enzima smanjuju proteinuriju i poboljšavaju cjelokupno stanje bubrega. Za kronično zatajenje bubrega možete uzimati sljedeće ACE inhibitore:

  • kaptopril;
  • lizinopril;
  • Perindopril;
  • Trandolapril.

ACE inhibitori - mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja ACE inhibitora je smanjenje aktivnosti angiotenzin-konvertirajućeg enzima, čime se ubrzava prijelaz biološki neaktivnog angiotenzina I u aktivni II, koji ima izražen vazopresorski učinak. ACE lijekovi inhibiraju razgradnju bradikinina, koji se smatra snažnim vazodilatatorom. Osim toga, ovi lijekovi smanjuju dotok krvi u srčani mišić, a istovremeno smanjuju opterećenje i štite bubrege od učinaka dijabetesa i hipertenzije. Primjenom inhibitora moguće je ograničiti aktivnost kalikrein-kinin sustava.

Uzimanje ACE inhibitora

Mnogi pacijenti s hipertenzijom često su zainteresirani za pitanje kako uzimati ACE blokatore? Korištenje bilo kojeg lijeka mora biti dogovoreno sa svojim liječnikom. U pravilu, inhibitore treba uzimati jedan sat prije jela na prazan želudac. Doziranje, učestalost primjene i interval između doza treba odrediti stručnjak. Tijekom liječenja inhibitorima treba izbjegavati nesteroidne protuupalne lijekove (Nurofen), nadomjestke soli i hranu bogatu kalijem.

ACE inhibitori - kontraindikacije

Popis relativnih kontraindikacija za uzimanje inhibitora:

  • arterijska umjerena hipotenzija;
  • kronično teško zatajenje bubrega;
  • djetinjstvo;
  • teška anemija.

Apsolutne kontraindikacije za ACE inhibitore:

  • preosjetljivost;
  • dojenje;
  • bilateralna stenoza bubrežne arterije;
  • teška hipotenzija;
  • teška stenoza aorte;
  • trudnoća;
  • teška hiperkalijemija;
  • porfirija;
  • leukopenija.

Nuspojave ACE inhibitora

Kada uzimate inhibitore, morate biti svjesni razvoja metaboličkih nuspojava. Često se mogu javiti vrtoglavica, angioedem, suhi kašalj i porast kalija u krvi. Ove komplikacije mogu se potpuno eliminirati ako prestanete uzimati lijek. Postoje i druge nuspojave ACE-a:

  • svrbež, osip;
  • slabost;
  • hepatotoksičnost;
  • smanjen libido;
  • fetopatski potencijal;
  • stomatitis, groznica, ubrzan rad srca;
  • oticanje nogu, vrata, jezika, lica;
  • postoji opasnost od pada i prijeloma;
  • proljev ili jako povraćanje.

Cijena ACE inhibitora

Inhibitore možete kupiti u specijaliziranom odjelu trgovine ili u bilo kojoj ljekarni u Moskvi. Njihova cijena može varirati ovisno o obliku puštanja i proizvođaču. Evo malog popisa inhibitora najnovije generacije i njihove približne cijene:

Ime

Cijena u rubljima

kaptopril

enalapril

Spirapril

Perindopril

Benazepril

lizinopril

Trandolapril

kvinapril

fosinopril

Moexpril

Ramipril

Video: ACE lijekovi

Pažnja! Informacije predstavljene u članku samo su u informativne svrhe. Materijali u članku ne potiču samoliječenje. Samo kvalificirani liječnik može postaviti dijagnozu i dati preporuke za liječenje na temelju individualnih karakteristika pojedinog pacijenta.

Pronašli ste grešku u tekstu? Odaberite ga, pritisnite Ctrl + Enter i mi ćemo sve popraviti!

Razgovarajte

ACE inhibitori - popis lijekova. Mehanizam djelovanja nove generacije ACE inhibitora i kontraindikacije


Kemijski spojevi za liječenje i prevenciju srčanih bolesti nazivaju se inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima(APF). Moderni inhibitori omogućuju učinkovito liječenje mnogih bolesti, od hipertenzije do zatajenja srca.

Načelo djelovanja je da lijek blokira angiotenzin, koji je odgovoran za vazokonstrikciju. Angiotenzin uzrokuje nadbubrežne žlijezde da proizvode aldosteron, koji u većini slučajeva uzrokuje gore navedene bolesti.

Podjela ACE inhibitora

Svi lijekovi u ovoj skupini podijeljeni su u nekoliko vrsta. Svi se razlikuju jedni od drugih i dizajnirani su za liječenje određene bolesti. Također postoji razlika u generaciji lijeka, modernije verzije su učinkovitije.

Ukupno postoje oko četiri vrste inhibitora, izgledaju ovako:

  1. inhibitori sulfhidrilne skupine;
  2. karboksilna skupina;
  3. fosfinilnu skupinu;
  4. prirodni inhibitori.
  • Gore navedene vrste označene su aktivnim, Budući da imaju biološku aktivnost, svaka od ovih vrsta obavlja istu funkciju inhibicije angiotenzina, ali to čini drugačijim načinom ulaska i izlaska iz tijela.
  • Također se mogu različito nakupljati u stanicama. Svaki lijek ima pozitivan učinak na stanje miokarda i cijelog tijela u cjelini.
  • Postoje i drugi lijekovi za ACE, koje su neaktivne tvari i nazivaju se prolijekovi. Njihovo djelovanje se aktivira tek nakon apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta kao rezultat hidrolize, a moguće je i da se metabolizam odvija u jetri.
  • To uključuje sve oblike doziranja ne uklapa se u opis aktivnih grupa. Na temelju toga formira se nekoliko klasa koje se razlikuju po načinu apsorpcije i brzini djelovanja.

Popis lijekova

Postoje lijekovi s trenutnim djelovanjem koji će pomoći kod napadaja hipertenzije, kao i lijekovi koji se mogu koristiti za dugotrajnu terapiju bez negativnih učinaka. To se postiže različitim brzinama apsorpcije, na primjer, uobičajeni lijek capoten apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta unutar sat vremena, a zatim se izlučuje putem bubrega.

Detaljan popis lijekova koji mogu pomoći za hipertenziju:

Ovaj popis je nepotpun, jer se svaki dan proizvodi sve više i više učinkovitih lijekova nove generacije. Priloženi lijekovi su ispitani, ali je prije uzimanja potrebna konzultacija sa stručnjakom.

Također imaju sljedeće kontraindikacije: oštećenje funkcije bubrega, teška vaskularna ateroskleroza, koriste se s oprezom kod dijabetes melitusa.

U sličnom članku naći ćete još više

Farmakološka svojstva

  • Bilo koji ACE inhibitor je jedinstven lijek, jer pomaže normalizirati koncentraciju iona kalija i magnezija, što zauzvrat dovodi do poboljšanja transportnih sustava staničnih membrana.
  • U isto vrijeme, srčani mišić počinje raditi aktivnije (ako je prethodno bila u depresivnom stanju), to joj omogućuje da bolje podnosi tjelesnu aktivnost.
  • Glavno svojstvo je vazodilatacijski učinak. Kod dugog tijeka arterijske hipertenzije, kada je miokard lijevog želuca blago hipertrofiran, može pomoći ACE inhibitor, a hipertrofirani dio će se povući.
  • Prokrvljenost svih organa značajno poboljšava, ako je mozak dugo vremena doživio gladovanje kisikom zbog suženih krvnih žila povezanih s angiotenzinom, tada će problem biti riješen.
  • Vrlo je važno da ovaj lijek može komunicirati s drugim lijekovima za složeno liječenje ozbiljnih bolesti.

Na temelju gore navedenog, inhibitori mogu utjecati na približno 4 područja u tijelu:

  1. Utjecaj na kardiovaskularni sustav u vidu poboljšanja funkcioniranja i općeg stanja.
  2. Utjecaj na bubrege, ovdje ACE poboljšava diurezu, smanjuje migraciju makrofaga i monocita.
  3. Neurohumoralni učinci u obliku supresije angiotenzina, smanjene aktivnosti simpatičko-nadbubrežnog sustava.
  4. Učinci na stanice očituju se u poboljšanom metabolizmu glukoze i protuupalnom djelovanju.

Indikacije za upotrebu

Prije svega, svaka dijagnosticirana vazokonstrikcijska bolest koja je povezana s angiotenzinom tipa 1 ili 2 indikacija je za primjenu.

Detaljniji popis bolesti za koje je propisana ova vrsta lijekova:


Za mnoge bolesti, lijek djeluje kao komponenta kompleksne terapije ili kao lijek za ublažavanje napada. Uz prilično jednostavan tijek bolesti, može se koristiti kao monoterapija.

Vrlo je važno da osoba s periodičnim napadajima hipertenzije ima ovaj lijek, jer može znatno olakšati tijek napadaja.

Popis lijekova najnovije generacije koji će pomoći kod napada:

  • zofenopril;
  • fosinopril;
  • lasinopril

Njihova prednost je u tome što se dio lijeka naknadno izlučuje u jetri, što omogućuje da ih koriste osobe koje imaju zatajenje bubrega.

Kontraindikacije

Općenito, lijek se dobro podnosi, ali, kao i svaki drugi lijek, ima svoje kontraindikacije.

Opći popis kontraindikacija:

  • trudnoća i dojenje;
  • stenoza aorte;
  • jaka diureza (to može dovesti do ozbiljnog pada krvnog tlaka);
  • zatajenje bubrega (sada je moguće uzimati inhibitore nove generacije);
  • stenoza arterije jednog bubrega;

Mogu postojati i druge kontraindikacije koje može identificirati samo liječnik.

Postoje i bolesti za koje se lijek treba koristiti s velikim oprezom, a to su sljedeće bolesti:

  1. razne autoimune bolesti;
  2. poremećena funkcija bubrega i jetre;
  3. starija dob.

Nemoguće je sami propisati lijek za ACE jer je za kupnju potreban recept. Liječnik će provesti potpuni pregled i uzeti povijest bolesti prije nego što ga prepiše.

Ako postoje kontraindikacije, ali je korist veća od moguće štete, tada će se lijek koristiti pod strogom kontrolom.

Nuspojave

Ako slijedite dozu koja je navedena u uputama ili koju je liječnik pojedinačno odabrao, učestalost nuspojava je vrlo niska. Oblici tableta karakteriziraju reakcije tijela u obliku mučnine i netolerancije.

U medicinskoj praksi zabilježene su sljedeće nuspojave tijekom uzimanja lijeka:

  • tijekom uzimanja može se razviti hipotenzija (stanje suprotno od visokog krvnog tlaka);
  • normalna funkcija bubrega može biti poremećena;
  • pojavljuju se glavobolja i vrtoglavica;
  • mučnina i gubitak apetita;
  • razne alergijske reakcije;
  • Pri primjeni većih doza moguća je arterijska hipotenzija.

Općenito, stanje se pogoršava može biti vrlo izražen ako je osoba prije uzimanja imala ozbiljnu patologiju, na primjer, u većini slučajeva, disfunkcija bubrega zabilježena je kod osoba s bolešću koja je već postojala prije uzimanja lijeka.

ACE inhibitori za dijabetes melitus Oni izvrsno obavljaju zadatak koji im je dodijeljen, ali ako je došlo do ozbiljnog oštećenja bubrega i drugih organa zbog primarne bolesti, njihovo uzimanje može izazvati ozbiljne posljedice. Neki ljudi također mogu osjetiti kašalj dok uzimaju inhibitore.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja lijeka je dobro proučen, tako da je moguće proniknuti u detalje kako lijek djeluje.

Inhibitori djeluju na sljedeći način:


Jednostavno rečeno, on jednostavno sprječava hormon angiotenzin da stvori vazokonstriktorski učinak.

Također, učinak na bradikinin omogućuje značajno širenje krvnih žila, čime se povećava učinkovitost lijeka.

Bradikinin je peptid koji u velikim količinama snižava krvni tlak.

Ovaj kombinirani učinak je jedinstven, zbog čega su ACE blokatori vrlo cijenjeni u liječenju i ublažavanju napadaja mnogih bolesti. Budući da se krvne žile mogu značajno proširiti tijekom uzimanja lijeka, trebali biste se pripremiti na nizak krvni tlak ako ste predisponirani za njega.

Prednosti lijekova i njihova učinkovitost

  • Izravni analozi ove vrste lijekova praktički nikakve, što znači da ih nema s čime usporediti, ali i pod takvim uvjetima imaju puno prednosti.
  • Najvažnije je to da uz pomoć lijeka možete pružiti i brzu pomoć za ublažavanje simptoma i provesti dugotrajnu terapiju, ACE inhibitori su univerzalni lijek.
  • Trenutno dostupan na tržištu kombinirani ACE inhibitori, koji mogu djelovati i kao diuretik i kao antihipertenziv.
  • Poželjan je lijek za razne bolesti srca u usporedbi s drugim antihipertenzivima. Djeluje blaže i uz terapiju osigurava prevenciju i poboljšanje općeg stanja. Sposobnost stanica da apsorbiraju glukozu znatno je povećana; kod dijabetes melitusa to može pomoći u smanjenju doze inzulina.
  • Nova generacija lijekova može se koristiti čak i za ozbiljne probleme s bubrezima; ovo je neosporna prednost za ljude koji imaju samo jedan bubreg ili imaju ozbiljne patologije s ovim organom.

Cijene za lijekove

Ova grupa lijekova može se naći u bilo kojoj većoj ljekarni, cijene će ovisiti o gradu, kao io brendu koji predstavlja lijek.

U cijeloj Rusiji cijene mogu malo varirati, ovdje je približna cijena najčešćih lijekova:

  • renepril ima trošak od 50 rubalja za 20 tableta;
  • parnavel ima vrijednost od 200 do 400 rubalja za 30 komada (za razliku od prvog lijeka, ima dulji učinak);
  • monopril ima cijenu do 450 rubalja za 28 tableta (koriste ga ljudi koji imaju problema s bubrezima);
  • amprilan ima cijenu do 200 rubalja za 30 komada (koristi se u složenom liječenju hipertenzije, koronarne bolesti srca, a može se koristiti i za probleme s bubrezima);
  • napa ima cijenu do 200 rubalja za 40 komada (koristi se za blagu hipertenziju i za ublažavanje napada, budući da ne uzrokuje nuspojave s jednokratnom uporabom).

Liječnik će vam pomoći odabrati točan lijek, moći će prepoznati moguće nuspojave koje se mogu javiti samo kod vas, praćenjem uzimanja moći će zamijeniti lijek drugim, prikladnijim.

Priloženi lijekovi pomoći će u rješavanju problema hipertenzije i drugih bolesti na različite načine, ali kako ih ne biste morali koristiti, uvijek morate slijediti preventivne mjere.

Opća prevencija većine bolesti uključuje: održavanje imuniteta, tjelesne vježbe, redovite preglede, uzimanje lijekova koji poboljšavaju stanje organizma. Ako se otkrije bolest, vrlo je važno ne samoliječiti se, odmah se obratite liječniku i slijedite njegove preporuke.

Povezane publikacije