Da li se Paxil koristi duže vreme. Hajde da razgovaramo o ispravnoj primeni. Kontraindikacije za vrijeme uzimanja Paxila

Paxil je antidepresiv koji selektivno smanjuje neuronsko ponovno preuzimanje 5-hidroksitriptamina. Utječe na patogenetsku vezu u nastanku depresije, eliminirajući nedostatak serotonina u sinapsama neurona mozga.

Lijek se može koristiti kao poseban lek za liječenje i kao dio kompleksna terapija, dopunjujući druge lijekovi. Paxil je propisan za liječenje akutno stanje i kao lijek za održavanje tokom remisije.

Mehanizam djelovanja zasniva se na sposobnosti lijeka da selektivno blokira ponovnu pohranu serotonina (5-hidroksitriptamin /5-HT/) presinaptičkom membranom, što je povezano s povećanjem slobodnog sadržaja ovog neurotransmitera u sinaptičkoj membrani. rascjep i povećanje serotonergičkog djelovanja u centralnom nervnom sistemu odgovornog za razvoj timoanaleptičkog (antidepresivnog) efekta.

Paroksetin ima nizak afinitet za m-holinergičke receptore (ima slab antiholinergički efekat), ?1-, ?2- i ?-adrenergičke receptore, kao i dopamin (D2), 5-HT1 sličan, 5-HT2 sličan i histamin H1- receptore.

Paxil se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: bijele, bikonveksne, ovalne, sa ugraviranim "20" na jednoj strani, rizik na drugoj (10 komada u blisterima, 1, 3 ili 10 blistera u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

• Aktivni sastojak: paroksetin - 20 mg (u obliku paroksetin hidrohlorid hemihidrata - 22,8 mg);
• Pomoćne komponente: kalcijum hidrogen fosfat dihidrat - 317,75 mg; magnezijum stearat - 3,5 mg; natrijum karboksimetil skrob tip A - 5,95 mg;
• Školjka: Opadry bijeli - 7 mg (hipromeloza - 4,2 mg; makrogol 400 - 0,6 mg; titanijum dioksid - 2,2 mg; polisorbat 80 - 0,1 mg).

Kao što svjedoče pregledi Paxila, za razliku od nekih drugih antidepresiva (Amitriptyline, Imipramine), ne uzrokuje povećanje krvnog tlaka i nema depresivno djelovanje na centralni nervni sistem.

Uzimanje Paxila ujutro ne utiče negativno na kvalitet i trajanje sna. Osim toga, kako se pojavi učinak liječenja, san se može poboljšati. Koristeći tablete za spavanje kratka akcija u kombinaciji sa antidepresivima dodatno nuspojave nije nastao.

Indikacije za upotrebu

Šta pomaže Paxil-u? Lijek se propisuje u sljedećim slučajevima/stanjima:

• Depresija svih vrsta, uključujući reaktivnu depresiju i teška depresija depresija praćena anksioznošću (rezultati studija u kojima su pacijenti primali lijek 1 godinu pokazuju da je efikasan u prevenciji relapsa depresije);
• Liječenje (uključujući suportivnu i preventivnu terapiju) opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD). Pored toga, paroksetin je efikasan u prevenciji relapsa OKP;
• Liječenje paničnog poremećaja sa i bez agorafobije. Pored toga, paroksetin je efikasan u prevenciji ponovnog pojavljivanja paničnog poremećaja;
• Liječenje socijalne fobije;
• Liječenje (uključujući održavanje i preventivnu terapiju) generaliziranih anksiozni poremećaj. Osim toga, lijek je efikasan u prevenciji ponovnog pojavljivanja ovog poremećaja;
• Liječenje posttraumatskog stresnog poremećaja.

Postoje dokazi da je terapija protiv relapsa anksioznih fobičnih stanja lijekom efikasna. Posmatrano pozitivni rezultati terapija kod pacijenata čije je liječenje standardnim antidepresivima bilo nezadovoljavajuće. Paxil je indiciran kod pacijenata sa stresnim poremećajem u posttraumatskom periodu. Lijek se može koristiti dugo vremena, kao iu profilaktičke svrhe.

Upute za upotrebu Paxila i doziranje

Paxil tablete treba uzimati oralno, bez žvakanja, cijele, najbolje unutra jutarnje vrijeme istovremeno sa jelom.

Za odrasle sa depresijom - 20 mg (početna doza). Ako je potrebno, dozu je moguće postepeno povećavati (10 mg 1 put u 7 dana) dok se ne postigne maksimalna doza od 50 mg. Procijeniti efikasnost Paxila kako bi se prilagodila doza treba nakon 2-3 sedmice terapije. Trajanje kursa se određuje prema indikacijama (do nekoliko mjeseci).

Za odrasle s paničnim poremećajem, umjeren terapijska doza iznosi 40 mg/dan. Terapija treba započeti primjenom lijeka u dozi od 10 mg / dan. Nakon toga, doza se povećava za 10 mg nedeljno dok se ne postigne efekat. Uz nedovoljnu efikasnost, doza se može povećati na 60 mg / dan. Lijek se koristi u niskoj početnoj dozi kako bi se smanjila mogući rizik pogoršanje simptoma panike, koje se mogu uočiti na početna faza terapija.

OCD - 20 mg (početna doza). Ako je potrebno, moguće je postepeno povećanje doze (10 mg jednom svakih 7 dana) do preporučene ili maksimalne (40/60 mg). Trajanje kursa je nekoliko mjeseci ili duže.

Socijalna fobija, generalizirana anksioznost i posttraumatski stresni poremećaj: 20 mg (početna doza). Ako je potrebno, moguće je postepeno povećanje doze (10 mg 1 put u 7 dana) do 50 mg.

Za odrasle sa posttraumatskom stresni poremećaj prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može postepeno povećavati za 10 mg tjedno do maksimalno 50 mg / dan.

Nakon završetka terapije, kako bi se smanjila vjerojatnost sindroma ustezanja, dozu lijeka treba postepeno smanjivati ​​do 20 mg - 10 mg tjedno. Paxil se može potpuno otkazati nakon 7 dana. Ako se simptomi ustezanja pojave kada se doza smanji ili nakon prestanka uzimanja lijeka, preporučljivo je nastaviti s terapijom prethodno propisanom dozom, a zatim polaganije smanjivati ​​dozu.

Stariji pacijenti trebaju započeti terapiju preporučenom početnom dozom, koja se može postepeno povećavati na 40 mg dnevno. Kod pacijenata sa teška kršenja funkcije jetre i bubrega (CC manji od 30 ml/min), dozu lijeka treba smanjiti na donju granicu raspona doza.

Kontrolisana klinička ispitivanja Paxila u liječenju depresije kod djece i adolescenata (7-17 godina) nisu dokazala njegovu efikasnost, stoga lijek nije indiciran za liječenje ove bolesti. starosnoj grupi.

specialne instrukcije

Upotreba Paxila može izazvati pojavu suicidalnih misli, agresije i neprijateljstva kada ga uzimaju adolescenti mlađi od 18 godina.

Ponekad kombinovani prijem lijekovi s drugim lijekovima koji povećavaju koncentraciju serotonina mogu uzrokovati razvoj serotoninskog sindroma koji se manifestira sljedećim simptomima:

• povećanje telesne temperature;
• prekomjeran mišićni tonus i nevoljno drhtanje;
• razdražljivost;
• najjače emocionalno uzbuđenje do "delirious tremens".

Tokom perioda terapije ovim lijekom potrebno je uz izuzetan oprez baviti se potencijalno nesigurnim aktivnostima (rad u proizvodnji, vožnja automobila).

Nuspojava

Prilikom propisivanja lijeka Paxil moguće su sljedeće nuspojave:

• stvaranje hematoma na koži i sluznicama;
• gubitak apetita;
• povećan nivo holesterola u krvi;
• somnološki poremećaji (nesanica i pospanost nastali na osnovu toga, noćne more), emocionalno uzbuđenje;
• letargija, halucinacije;
• vrtoglavica, glavobolja;
• nevoljne kontrakcije mišića;
• zamagljen vid, proširenje zjenica;
• povećan broj otkucaja srca;
• dispeptički simptomi (mučnina, dijareja ili zatvor, hiposalivacija);
• zijevanje;
• hiperhidroza;
• osip;
• smanjen libido;
• pojava viška kilograma.

Lijek ima takozvani sindrom ustezanja, kada je prekid praćen nizom nepoželjnih simptoma: vrtoglavica, tinitus, parestezija, poremećaji spavanja, hiperhidroza, mučnina, anksioznost.

Manifestacije ovog kompleksa simptoma ne prelaze razumne granice i vremenom sve spontano nestaje. Međutim, smanjenje dnevna doza Paxil treba proizvoditi glatko, bez naglog prekida terapijskog toka.

Predoziranje

Simptomi predoziranja Paxil-om su sljedeći:

• povraćanje, mučnina,
• astenija ili pretjerano uzbuđenje,
• pospanost,
• vrtoglavica,
• konvulzije,
• retencija urina,
• srčane aritmije,
• nesvjestica i zbunjenost,
• koma,
• promjena krvnog pritiska,
• manične reakcije i agresiju.

Mogu se razviti i simptomi zatajenja jetre (žutica, znaci ciroze, hepatitis). Kada se istovremeno primjenjuje u visokim dozama sa psihotropne droge, etanol može biti fatalan.

Liječenje - prikazano ispiranje želuca, izazivanje umjetnog povraćanja, uzimanje adsorbenata. U bolničkom okruženju propisana je detoksikacija intravenski lijekovi. Potreban nadzor ljekara vitalni znaci pacijenta, održavanje respiratornih funkcija, srčana aktivnost. Ne postoji specifičan antidot.

Kontraindikacije

Imenovanje Paxila je kontraindicirano u sljedećim slučajevima:

• Istovremena primena MAO inhibitora i period od 14 dana nakon njihovog povlačenja (MAO inhibitori se ne mogu prepisivati ​​u roku od 14 dana nakon završetka terapije paroksetinom);
• Istovremeni prijem tioridazina;
• Preosjetljivost na paroksetin i druge komponente lijeka.

Paxil analozi, lista lijekova

Ako je potrebno, zamijenite Paxil, koristite analoge prema ATX kodu. Lista lijekova:

1. aktaparoksetin,
2. Adepress,
3. molim te
4. paroksetin,
5. Reksetin.

Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da Paxil upute za uporabu, cijenu i recenzije lijekova sličnu akciju ne primjenjivati. Važno je konsultovati se sa lekarom i ne vršiti samostalnu zamenu leka.

Prosječna cijena Paxil tableta u ljekarnama ovisi o broju tableta u pakiranju. 30 tableta - 717-723 rubalja. 100 tableta - 2157-2165 rubalja.

Lijek treba čuvati u originalnom originalnom pakovanju, na tamnom, suvom mestu nedostupnom deci na temperaturi vazduha koja ne prelazi +30°C. Rok upotrebe - 3 godine.

Možda jedan od najpoznatijih antidepresiva iz grupe selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina je Paxil. Upravo njega mnogi preferiraju, jer je u stanju da se nosi i sa stresnim i sa anksioznim stanjima, odnosno nosi se sa svim rasprostranjenim i napadi panike ili socijalne fobije.

Više o obrascu za oslobađanje

Na modernom tržištu lijekova "Paxil", recenzije pacijenata - potvrda toga, mogu se naći samo u obliku tableta koje su namijenjene za interni prijem. Izgledaju kao obične okrugle tablete. bijele boje, obložen, blago konveksan sa obe strane. Raznolikost asortimana je samo u činjenici da ima pakovanja od 10, 30 ili sto komada.

Proučavamo kompoziciju

Bez obzira koliko tableta odaberete, svaka tableta će sadržavati 20 mg. aktivna supstanca- paroksetin. Ne bez takvih pomoćnih komponenti kao što su kalcijum hidrofosfat dihidrat, magnezijum stearat i drugi.

Kako Paxil djeluje na osobu koja pati od depresije ili napada panike?

Kao što je već spomenuto, liječnici to potvrđuju, sposoban je selektivno (odnosno selektivno) blokirati unos serotonina, a rezultat takvog djelovanja je antidepresivni ili anti-anksiozni učinak. Zbog toga se ovaj lijek koristi samo u ovoj oblasti.

Često se mogu naći "Paxil", recenzije liječnika o tome, ovo je za osobe koje su depresivne i koje se proganjaju. Kao što pokazuje praksa, ovaj lijek će se nositi, čak i ako su drugi lijekovi koje je pacijent prethodno uzimao bili nemoćni. Inače, preporučuje se uzimanje i za prevenciju recidiva depresije.

Ali ako osoba pati od stanja panike, Paxil (upute za upotrebu, recenzije i preporuke liječnika to potvrđuju) najbolje je uzimati samo u kombinaciji s nootropnim lijekovima ili sredstvima za smirenje koje će vam propisati liječnik.

Zašto se Paxil prepisuje mnogima? Jer ovo je lijek koji na osobu neće djelovati kao tableta za spavanje, a pritom ne pogoršava kvalitet sna, tj. dodatna sredstva ne treba primjenjivati ​​kako bi se riješili takvih posljedica. Iako je pacijent imao problema sa spavanjem, liječnik može odlučiti o potrebi uzimanja takvih lijekova u kombinaciji.

"Paxil", o tome govore i recenzije liječnika, ne utječe na aktivnost mozga, što je vrlo važno, odnosno njegov rad nije inhibiran. Tokom prijema ovu drogu neće biti uočene fluktuacije. krvni pritisak ili promjene u brzini otkucaja srca.

Koliko brzo možete primijetiti rezultate lijeka?

Ako govorimo o zaista značajnom, jasno vidljivom efektu od upotrebe, onda se to može primijetiti već u drugoj nedjelji uzimanja lijeka. A ako govorimo o upornom djelovanju, onda to praktičari vide kod svojih pacijenata nakon dva pune sedmice prijem.

Razmotrite detaljno indikacije za upotrebu

Već smo shvatili da je Paxil neophodan za probleme u mentalne sfere. Tačnije, propisano je za sledeće simptome i bolesti:

• depresija. Štaviše, depresija bilo koje vrste, uključujući i one praćene anksioznošću.
• Opsesivno-kompulzivni poremećaji. To su stanja u kojima osoba ima neodoljivu želju da se bori sa problemima koji se mogu pojaviti.
• tip. Paxil, potvrđuju recenzije pacijenata, pomaže i kod ovakvih poremećaja, koji su praćeni strahom od otvorenog prostora.
• Socijalna fobija. Danas mnogi ljudi pripisuju socijalnu fobiju sebi, doživljavajući je jednostavno kao malu nervozu zbog spoznaje da će morati javno govoriti. Prava socijalna fobija je mnogo ozbiljnija i donosi mnogo briga i problema pacijentu, zbog čega se Paxil može prepisati sa takvom dijagnozom.
• Ako se pacijentu dijagnosticira svakodnevno anksioznog stanja ili čak generalizirani anksiozni poremećaj, može mu se propisati i opisani lijek.
• Ako je osoba ranije imala depresiju ili je iskusila teški oblik stresa, njemu se mogu pripisati i Paxil antidepresivi, recenzije liječenja ovim lijekom su u većini slučajeva pozitivne.

Naravno, takav lijek možda neće djelovati kao glavni element liječenja, već kao, na primjer, podrška. Kod posttraumatskog stresa uvijek će se uzimati samo u svrhu liječenja.

Hajde da razgovaramo o ispravnoj primeni

Budući da je prosječna doza lijeka za 24 sata 20 mg, često se prepisuje samo jedna tableta dnevno. Važno je znati da se tableta mora progutati cijelu, bez drobljenja prije uzimanja i ni u kojem slučaju je ne žvakati.

"Paxil", upute za uporabu, recenzije praktičara upozoravaju na to, morate ga uzimati dok se ne zaustave svi simptomi bolesti. Često tijek liječenja traje više od mjesec dana, u svakom pojedinačnom slučaju vrijedi slušati samo preporuke specijaliste koji će pratiti proces ozdravljenja i pravovremeno donijeti odluku o prekidu terapije.

Sa depresijom

Dakle, za depresiju, Paxil se, prema preporukama liječnika, koristi po jedna tableta dnevno najmanje dvije do tri sedmice, nakon čega će se moći početi procjenjivati ​​rezultate. sličan tretman. Ako ljekar smatra da poboljšanja nisu dovoljno značajna, može se povećati dnevnica doze lijekova. Maksimalna doza je 50 mg dnevno. Trebali biste znati da se doza povećava vrlo glatko - samo 10 mg tjedno i pod stalnim nadzorom specijaliste. Ako se nakon prvog povećanja doze lijek uzimao duže od sedam dana, a poboljšanja su neprimjetna ili jedva primjetna, moguće je drugo povećanje doze. Važno je redovno procjenjivati ​​efikasnost lijeka Paxil kako bi se liječenje na vrijeme prekinulo sve dok pacijent ne postane zavisnik o lijeku.

Prosječan tok liječenja može trajati od 4 do 12 mjeseci, kao što je već spomenuto, za svaki pojedinačni slučaj izaberite svoj kurs lečenja. Nakon toga počinje postepeno povlačenje lijeka.

Za panični poremećaj

Činjenica da je Paxil vrlo efikasan kod paničnih poremećaja potvrđuju i pregledi ljekara. At sličnih bolesti prosječna doza je 40 mg dnevno. Maksimalna doza može biti 60 mg tokom 24 sata. Kao i kod depresije, povećanje doze se može započeti nakon dvije do tri sedmice upotrebe, što nije donijelo značajniji rezultat, i to samo 10 mg tjedno. Za djecu, doza je mnogo manja za takve bolesti, iznosit će od 20 do 30 mg dnevno. Maksimalno dozvoljeno deci da prepišu 50 mg dnevno. Lijek počinje s 10 mg dnevno, a doza se također povećava jednom sedmično za 10 mg.

Kod takvih bolesti tok liječenja traje u prosjeku 4-8 mjeseci. Nakon postepenog povlačenja lijeka počinje.

Pravi način da se nosite sa socijalnom fobijom

Simptomi socijalne fobije savršeno se ublažavaju sa 20 mg dnevno za odrasle i 10 mg dnevno za djecu i adolescente. U takvim slučajevima počinju uzimati lijek "Paxil" (pregledi liječnika i samih pacijenata to potvrđuju) sa 10 mg, nakon čega se doza povećava za 10 mg jednom tjedno. Kada lekar potvrdi da je doza dovoljna za lečenje, ona se neće dalje povećavati do samog kraja terapije. Prosječan kurs traje 4 mjeseca, iako je bilo dosta slučajeva da je bilo potrebno 10 mjeseci.

Anksiozni poremećaji i Paxil

Upute, recenzije liječnika napominju da je većini pacijenata dovoljno 8 mjeseci liječenja da se konačno prevlada generalizirani anksiozni poremećaj. Često je doza od 20 mg dovoljna za 24 sata, iako se po potrebi može povećati na 50 mg (doza se i dalje povećava za 10 mg tjedno, ne više).

Stresni poremećaji, uključujući posttraumatske

Jedna tableta dnevno kod ove bolesti dovoljna je većini pacijenata. Maksimalna doza u takvim slučajevima je dozvoljena u količini od 50 mg, možete je povećati na 10 mg jednom tjedno. Kod ovakvih problema često se mogu naći Paxil tablete, medicinski pregledi o tome, pomažu za 4-7 mjeseci.

Pravilno otkazivanje

Recenzije ovisnika o Paxilu potvrđuju da ako ne slijedite dolje opisana pravila, možete ozbiljno naštetiti svom zdravlju. Dakle, "Paxil" je lijek koji zahtijeva sporo i postepeno povlačenje. Šematski algoritam akcija:

• veličina posljednje doze se smanjuje za 10 mg i još tjedan dana uzimamo lijek prema novoj dozi;
• svake sedmice trebate smanjiti dozu za pola tablete ili za 10 mg dok ne postignete dozu od 20 mg, u toj količini trebate uzimati lijek još tjedan dana, a nakon toga ga potpuno napustiti.

Šta trebate učiniti ako vi ili vaš ljekar primijetite pogoršanje nakon prestanka liječenja Paxil-om? Recenzije najboljih savremeni specijalisti u tom slučaju se preporučuje da se nastavite sa prethodnom dozom lijeka, pijete u ovoj količini još 2 ili 3 sedmice, a zatim ponovo započnete proces odvikavanja. Ako je potrebno, smanjite dozu lijeka za pola tablete ili za 10 mg jednom u tri tjedna, glavna stvar je da povlačenje lijeka ne šteti poboljšanom zdravlju pacijenta.

Mogu li trudnice ili dojilje uzimati lijek?

Eksperimenti na životinjama nisu pokazali nikakvu promjenu ili negativnih uticaja od upotrebe ovog lijeka od strane trudnica ili dojilja, nisu uočene promjene ni kod žena ni kod fetusa.

Ali klinička zapažanja potvrditi da je sličan lek opasan u prvom tromjesečju trudnoće, jer povećava rizik od razvoja kongenitalne anomalije i srčane mane.

Ako su majke uzimale Paxil u trećem trimestru, nuspojave(recenzije doktora to potvrđuju) bile su izražene u vidu nestabilne temperature, problema s hranjenjem bebe, pojačanih refleksa itd. Takve komplikacije su se javljale 5 puta češće kod majki koje su uzimale ovaj lijek nego kod majki koje ga nisu uzimale.

Ako govorimo o muškarcima, studije su pokazale da Paxil može sniziti i kvalitet sperme, pa kada se ovaj lijek koristi za liječenje, treba odgoditi začeće djeteta. Promjene u spermi će se poništiti neko vrijeme nakon potpunog ukidanja lijeka, tada je već vrijedno početi planirati trudnoću.

Da li Paxil utiče na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa mašinama?

Kao što pokazuju zapažanja pacijenata koji se liječe ovim lijekom, nisu uočene promjene, pogoršanje sposobnosti upravljanja automobilom ili rada sa mašinama. Ali ipak, osoba treba slušati sebe, a ako postoji osjećaj pogoršanja, vrijedi odbiti izvršiti takve radnje.

Šta doktori kažu o predoziranju?

Kao što su pokazali prethodni eksperimenti, nuspojave ovog lijeka mogu se primijetiti samo ako se uzima 100 tableta u isto vrijeme. Predoziranje će biti izraženo u obliku značajno proširenje učenici, jako povraćanje i povećan nivo anksioznosti. U tom slučaju treba odmah isprati pacijentov želudac i ostaviti ga pod nadzorom stručnjaka.

Smrt od "Paxila" primećena je samo u slučaju njegove kombinacije sa onima koji nisu mogli da komuniciraju sa njim. "Paxil" i alkohol, recenzije potvrđuju, to je i smrtonosni koktel ako se ne poštuje doza prve i druge komponente. Osim toga, treba imati na umu da čak i ako pijete dosta alkohola, ako uzimate ovaj lijek, sličnu akciju smanjiti efikasnost tretmana. Također je moguće da će se nuspojave uzimanja ovog lijeka povećati ako redovno pijete alkohol, iako u malim količinama.

Šta se često opaža prilikom otkazivanja?

Ponekad pacijenti razviju "sindrom ustezanja", a kod Paxila je i to moguće. Dakle, kod sindroma ustezanja, od ovog lijeka se može uočiti sljedeće:

• osjećaj vrtoglavice;
• manji poremećaj sna
• kratki periodi konfuzije;
• redovna mučnina koja se ne može ublažiti pravilnu ishranu ili specijalni preparati;
• znojenje dlanova ili tijela u cjelini;
• ponekad (vrlo retko) se primećuje dijareja.

Često se neki od gore navedenih simptoma primjećuju tek u prvim danima povlačenja lijeka, jer je to zaista mali stres za tijelo, za koji ono nije bilo spremno. Takođe, slične posledice mogu biti i kod osoba koje su propustile da uzmu lek (nekoliko tableta za redom) ili su uzele alkohol. Stručnjaci kažu da će apstinencijalni sindrom trajati najviše dvije sedmice, a ne specifičan tretman dok pacijent ne treba, samo treba preživjeti ovaj period da bi se vratio normalan život bez ovakvih lekova. Zato je vrijedno otkazati opisani lijek u fazama.

Postoje li kontraindikacije?

Paxil se ne propisuje djeci mlađoj od 18 godina u svrhu liječenja depresivna stanja. Ne preporučuje se ni djeci koja još nisu napunila sedam godina. Prije upotrebe pažljivo pročitajte popis pomoćnih tvari kako biste bili sigurni da nemate individualnu preosjetljivost na njih.

I par riječi o drogi

"Paxil" je zaslužio pozitivne kritike većine pacijenata koji su ga uzimali. Kako kažu stručnjaci, negativne povratne informacije ovaj lijek se može dobiti samo u tom slučaju. Ako se sama osoba ili njen ljekar nisu pridržavali uputa za upotrebu. Ako uzimate ove tablete bez lekarskog recepta, možete ozbiljno naštetiti svom zdravlju ili postati ovisni o antidepresivima. Stručnjaci preporučuju kombiniranje uzimanja ovog lijeka s redovnim posjetama psihologu i striktnim pridržavanjem uputa i preporuka. Da bi proces liječenja zaista dao rezultate, bolje je potpuno napustiti unos alkohola, čak i u malim dozama.

Antidepresiv

Aktivna supstanca

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Filmom obložene tablete bijela, ovalna, bikonveksna, ugravirana sa "20" na jednoj strani i linijom na drugoj strani.

Pomoćne supstance: kalcijum hidrofosfat dihidrat - 317,75 mg, natrijum karboksimetil skrob tip A - 5,95 mg, magnezijum stearat - 3,5 mg.

Compound filmska školjka: Opadry bijeli YS-1R-7003 * - 7 mg (hipromeloza - 4,2 mg, titanijum dioksid - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, polisorbat 80 - 0,1 mg).

10 komada. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (10) - pakovanja od kartona.

* kod pripreme rastvora omotača Opadry bele folije koristi se prečišćena voda koja se uklanja tokom procesa sušenja.

farmakološki efekat

Mehanizam djelovanja

Paroksetin je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT). Smatra se da je njegova antidepresivna aktivnost i djelotvornost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovnog preuzimanja 5-HT u neuronima mozga.

By hemijska struktura paroksetin se razlikuje od tricikličnih, tetracikličnih i drugih poznatih antidepresiva.

Paroksetin ima nizak afinitet za muskarinske holinergičke receptore, a studije na životinjama su pokazale da ima samo slaba antiholinergička svojstva.

U skladu sa ovim selektivnim djelovanjem paroksetina, in vitro studije su pokazale da se, za razliku od tricikličkih antidepresiva, odlikuje blagim afinitetom za α1, α2 i β-adrenergičke receptore, kao i za dopamin (D2), 5 -HT 1 - slični, 5-HT 2 i histaminski (H 1) receptori. Nedostatak interakcije sa postsinaptičkim receptorima in vitro potvrđuju rezultati in vivo studija, koji ukazuju da paroksetin ne depresira centralni nervni sistem i ne uzrokuje arterijsku hipotenziju.

Farmakodinamička svojstva

Paroksetin ne remeti psihomotorne funkcije i ne pojačava inhibitorni efekat etanola na centralni nervni sistem.

Kao i drugi selektivni inhibitori ponovni unos 5-HT, paroksetin uzrokuje simptome pretjerane stimulacije 5-HT receptora kada se daje životinjama koje su prethodno primale MAO inhibitore ili triptofan.

U studijama ponašanja i EEG-a, pokazalo se da paroksetin proizvodi slabe aktivacijske efekte u dozama koje su veće od onih potrebnih za inhibiciju ponovnog preuzimanja 5-HT. Po prirodi, njegova svojstva aktiviranja nisu slična amfetaminu.

Studije na životinjama pokazale su dobru kardiovaskularnu toleranciju.

Nakon upotrebe kod zdravih osoba, paroksetin ne uzrokuje klinički učinak značajne promjene BP, puls i EKG.

Istraživanja su pokazala da, za razliku od antidepresiva koji inhibiraju ponovnu pohranu, paroksetin ima mnogo manju sposobnost da inhibira antihipertenzivna svojstva gvanetidina.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira i podliježe metabolizmu prvog prolaska.

Zbog metabolizma prvog prolaza, manje paroksetina ulazi u sistemsku cirkulaciju nego što se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kako se količina paroksetina u tijelu povećava s jednom dozom velike doze ili više doza uobičajene doze postoji djelomična zasićenost metaboličkog puta prvog prolaza i klirens paroksetina iz . To dovodi do nesrazmjernog povećanja koncentracije paroksetina u plazmi. Stoga, njegovi farmakokinetički parametri nisu stabilni, što rezultira nelinearnom kinetikom. Međutim, nelinearnost kinetike obično je slabo izražena i uočava se samo kod onih pacijenata koji, uzimajući niske doze lijeka u plazmi, postignu niske nivoe paroksetin. Koncentracije u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže postižu se 7-14 dana nakon početka liječenja paroksetinom. Nije vjerovatno da će se njegovi farmakokinetički parametri promijeniti tokom dugotrajne terapije.

Distribucija

Paroksetin je široko rasprostranjen u tkivima, a farmakokinetički proračuni pokazuju da samo 1% ukupne količine paroksetina prisutnog u tijelu ostaje u plazmi. U terapijskim koncentracijama, otprilike 95% paroksetina u plazmi se vezuje za proteine.

Nije pronađena korelacija između koncentracija paroksetina u plazmi i njegovog kliničkog učinka (tj neželjene reakcije i efikasnost).

Metabolizam

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije, koji se lako eliminiraju iz tijela. Zbog praktičnog odsustva farmakološke aktivnosti u ovim metabolitima, njihov doprinos terapeutska svojstva paroksetin je malo vjerovatno.

Metabolizam ne ograničava sposobnost paroksetina da selektivno djeluje na ponovno preuzimanje 5-HT u neuronima.

uzgoj

Manje od 2% uzeta doza paroksetin se izlučuje urinom nepromijenjen, dok izlučivanje metabolita dostiže 64% doze. Oko 36% doze se izlučuje fecesom, vjerovatno ulazi u njega sa žuči; manje od 1% doze se izlučuje nepromijenjeno fecesom. Dakle, paroksetin se gotovo u potpunosti eliminira putem metabolizma.

Izlučivanje metabolita je dvofazno: prvo je rezultat metabolizma prvog prolaska, a zatim se kontrolira sistemskom eliminacijom paroksetina.

Poluvrijeme paroksetina varira, ali je obično oko 24 sata.

Farmakokinetika in posebne grupe pacijenata

Kod starijih pacijenata, pacijenata sa teškim bubrežnim ili zatajenje jetre koncentracije paroksetina u plazmi mogu se povećati, ali raspon koncentracija u plazmi je sličan onom kod zdravih odraslih osoba.

Indikacije

Depresivne epizode umjerene i teške težine

rekurentni depresivni poremećaj

Rezultati studija u kojima su pacijenti uzimali paroksetin do 1 godine pokazuju da je efikasan u prevenciji relapsa i povratka simptoma depresije.

Opsesivno kompulzivni poremećaj

Paroksetin je efikasan u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD), uklj. kao podrška i preventivnu terapiju.

Prema placebom kontrolisanim studijama, efikasnost paroksetina u tretman OKP podržano od najmanje, u roku od 1 godine. Pored toga, paroksetin je efikasan u prevenciji ponavljanja OKP.

panični poremećaj

Paroksetin je efikasan u liječenju paničnog poremećaja sa i bez agorafobije, uklj. kao sredstvo održavanja i preventivne terapije.

U liječenju paničnog poremećaja utvrđeno je da je kombinacija paroksetina i CBT značajno efikasnija od same CBT.

U placebom kontroliranim studijama, djelotvornost paroksetina u liječenju paničnog poremećaja održala se više od 1 godine. Pored toga, paroksetin je efikasan u prevenciji relapsa paničnog poremećaja.

socijalna fobija

Paroksetin je efikasan u liječenju socijalne fobije, uklj. kao dugotrajna terapija održavanja i profilaktičke terapije. Perzistentna efikasnost paroksetina kod dugotrajno liječenje socijalna fobija je dokazana u studiji prevencije recidiva.

Paroksetin je efikasan u liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja, uklj. kao dugotrajna terapija održavanja i profilaktičke terapije.

Kontinuirana efikasnost paroksetina u dugotrajnom liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja dokazana je u studiji prevencije relapsa.

Paroksetin je efikasan u liječenju posttraumatskog stresnog poremećaja.

Kontraindikacije

— preosjetljivost na paroksetin i bilo koju drugu komponentu koja je dio lijeka;

- u kombinaciji sa MAO inhibitorima. AT izuzetni slučajevi(antibiotik koji je reverzibilan neselektivni inhibitor MAO) se može kombinovati sa paroksetinom pod uslovom da nisu dostupne prihvatljive alternative liječenju linezolidom i da je potencijalna korist linezolida veća od rizika od serotoninskog sindroma ili maligniteta. neuroleptički sindrom, kao reakcije kod određenog pacijenta. Trebala bi biti dostupna oprema za pažljivo praćenje simptoma serotoninskog sindroma i praćenje krvnog tlaka. Liječenje paroksetinom je dozvoljeno:

2 sedmice nakon prestanka liječenja ireverzibilnim MAOI;

Najmanje 24 sata nakon prekida terapije reverzibilnim MAO inhibitorima (npr. moklobemid, linezolid, metiltioninijum hlorid (metilen plavo));

Između prekida uzimanja paroksetina i početka terapije bilo kojim MAO inhibitorima mora proći najmanje 1 sedmica;

- u kombinaciji s, budući da, kao i drugi lijekovi koji inhibiraju aktivnost jetrenog izoenzima CYP2D6, paroksetin može povećati koncentraciju tioridazina u krvnoj plazmi. To može dovesti do produženja QT c intervala i razvoja pridružene ventrikularne aritmije tipa "pirueta" i iznenadna smrt;

- kombinovana upotreba sa pimozidom;

- dečiji i adolescencija do 18 godina. Kontrolirana klinička ispitivanja paroksetina u liječenju umjerenih do teških depresivnih epizoda i rekurentnih depresivni poremećaj kod djece i adolescenata nije dokazano djelotvorno, stoga paroksetin nije indiciran za liječenje ove starosne grupe. Sigurnost i djelotvornost paroksetina nisu proučavane kod mlađih pacijenata. starosna kategorija(ispod 7 godina).

Doziranje

Umjerene do teške depresivne epizode i rekurentni depresivni poremećaj

Preporučena doza je 20 mg/dan. Ako je potrebno, doza se može povećavati u koracima od 10 mg/dan do maksimalna doza 50 mg/dan u zavisnosti od kliničkog odgovora. Kao i kod bilo kojeg liječenja antidepresivima, potrebno je procijeniti učinkovitost terapije i, ako je potrebno, prilagoditi dozu lijeka Paxil 2-3 sedmice nakon početka liječenja i nakon toga, ovisno o kliničkim indikacijama.

Pacijente s depresijom treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci.

Opsesivno kompulzivni poremećaj (OCD)

Preporučena doza je 40 mg/dan. Liječenje pacijenata treba započeti dozom od 20 mg/dan, koja se može povećati za 10 mg/dan sedmično. Ako je potrebno, doza se može povećati na maksimalnu dozu od 60 mg/dan.

Pacijente sa OKP-om treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci.

panični poremećaj

Preporučena doza je 40 mg/dan. Liječenje pacijenata treba započeti dozom od 10 mg/dan, koja se može povećati za 10 mg/dan tjedno, ovisno o kliničkom odgovoru. Ako je potrebno, doza se može povećati na maksimalnu dozu od 60 mg/dan.

Pacijenti sa panični poremećaj treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci ili više.

socijalna fobija

Preporučena doza je 20 mg/dan. Ako je potrebno, kod pacijenata koji ne reaguju na primjenu 20 mg/dan, doza se može povećavati u koracima od 10 mg/dan do maksimalne doze od 50 mg/dan, ovisno o kliničkom odgovoru.

generalizovani anksiozni poremećaj

Posttraumatski stresni poremećaj

Prestanak uzimanja paroksetina

Kao i kod drugih tretmana psihotropne droge treba izbjegavati nagli prekid uzimanja Paxila. Shema postepenog smanjenja doze korištena u posljednje vrijeme klinička istraživanja, trebalo je smanjiti dnevna doza na 10 mg/sedmično. Nakon postizanja doze od 20 mg/dan, pacijenti su nastavili da uzimaju ovu dozu 1 tjedan, a tek nakon toga lijek je potpuno ukinut. Ako se simptomi ustezanja razviju tijekom smanjenja doze ili nakon prestanka uzimanja lijeka, preporučljivo je nastaviti s uzimanjem prethodno propisane doze. Nakon toga, lekar može nastaviti da smanjuje dozu, ali sporije.

Posebne grupe pacijenata

At starijih pacijenata koncentracije paroksetina u plazmi mogu se povećati, ali raspon koncentracija u plazmi je sličan onome kod mlađih pacijenata. Kod ove kategorije pacijenata terapiju treba započeti dozom preporučenom za odrasle, koja se može povećati na 40 mg/dan.

Koncentracija paroksetina u plazmi se povećava u pacijenti sa teški prekršaj funkcija bubrega (CC manji od 30 ml/min) ili kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre. Stoga bi takvim pacijentima trebalo propisati doze lijeka koje su na donja granica raspon terapijskih doza.

Upotreba paroksetina u djeca i tinejdžeri (mlađi od 18 godina) kontraindikovana.

Nuspojave

Učestalost i ozbiljnost nekih od sljedećih neželjene reakcije paroksetin se može smanjiti uz nastavak liječenja, a takve reakcije obično ne zahtijevaju prekid primjene lijeka.

Dolje prikazane nuspojave su navedene prema oštećenjima organa i organskih sistema i učestalosti pojavljivanja. Učestalost pojavljivanja je definisana na sljedeći način: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

Iz hematopoetskog sistema: rijetko - patološko krvarenje, uglavnom krvarenje u kožu i sluznicu (uključujući ekhimozu); vrlo rijetko - trombocitopenija.

Od imunološkog sistema: vrlo rijetko - teške alergijske reakcije (uključujući anafilaktoidne reakcije i angioedem).

Iz endokrinog sistema: vrlo rijetko - sindrom neodgovarajućeg lučenja ADH.

Sa strane metabolizma i ishrane:često - gubitak apetita, povećana koncentracija kolesterola; rijetko - hiponatremija. Hiponatremija se javlja pretežno kod starijih pacijenata i ponekad je posljedica sindroma neodgovarajućeg lučenja ADH.

Mentalni poremećaji:često - pospanost, nesanica, uznemirenost, patološki snovi (uključujući noćne more); rijetko - konfuzija, halucinacije; rijetko - manične reakcije, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, akatizija; učestalost nepoznata - samoubilačke misli i samoubilačko ponašanje. Zabilježeni su slučajevi suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja tokom liječenja paroksetinom ili rano nakon prekida liječenja. Ovi simptomi mogu biti uzrokovani i samom bolešću.

Iz nervnog sistema:često - vrtoglavica, tremor, glavobolja, smanjena koncentracija; rijetko - ekstrapiramidni poremećaji; rijetko - konvulzije, sindrom nemirnih nogu; vrlo rijetko - serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati ​​agitaciju, konfuziju, pojačano znojenje, halucinacije, hiperrefleksiju, mioklonus, tahikardiju s drhtanjem i tremorom). Ekstrapiramidni simptomi, uključujući orofacijalnu distoniju, povremeno su prijavljeni kod pacijenata sa oštećenom motoričkom funkcijom ili koji su koristili antipsihotike.

Sa strane organa vida:često - zamagljen vid; rijetko - midrijaza; vrlo rijetko - akutni glaukom.

Iz organa sluha i ravnoteže: učestalost nepoznata - tinitus.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - sinusna tahikardija, posturalna hipotenzija, kratkotrajno povećanje i smanjenje krvnog tlaka; rijetko - bradikardija. Kratkotrajno povećanje i smanjenje krvnog tlaka prijavljeno je nakon liječenja paroksetinom, obično kod pacijenata s već postojećom hipertenzijom ili anksioznošću.

Iz respiratornog sistema:često - zijevanje.

Iz probavnog sistema: vrlo često - mučnina; često - zatvor, proljev, povraćanje, suha usta; vrlo rijetko - gastrointestinalno krvarenje.

Sa strane jetre i žučnih puteva: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima; vrlo rijetko - neželjene reakcije jetre (kao što je hepatitis, ponekad praćen žuticom i/ili zatajenjem jetre). Prijavljeno je povećanje aktivnosti jetrenih enzima. Postmarketinški izvještaji o neželjenim reakcijama jetre (kao što je hepatitis, ponekad praćen žuticom i/ili zatajenjem jetre) bili su vrlo rijetki. Pitanje preporučljivosti prekida liječenja paroksetinom mora se riješiti u slučajevima kada postoji produženo povećanje testova funkcije jetre.

Iz kože i potkožnog tkiva:često - pojačano znojenje; rijetko - osip na koži, svrab; vrlo rijetko - reakcije fotoosjetljivosti, teške kožne reakcije (uključujući multiformni eritem, Steven-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu), urtikarija.

Iz urinarnog sistema: rijetko - retencija urina, urinarna inkontinencija.

Iz genitalija i mliječne žlijezde: vrlo često - seksualna disfunkcija; rijetko - hiperprolaktinemija, galaktoreja, menstrualni poremećaji (uključujući menoragiju, metroragiju i amenoreju); vrlo rijetko - prijapizam.

Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - artralgija, mijalgija. Epidemiološke studije, uglavnom provedene kod pacijenata starijih od 50 godina, pokazale su povećan rizik od prijeloma kostiju kod pacijenata koji primaju SSRI i triciklične antidepresive. Mehanizam koji dovodi do ovog rizika je nepoznat.

Ostalo:često - astenija, debljanje; vrlo rijetko - periferni edem.

Simptomi koji se javljaju kada se liječenje paroksetinom prekine:često - vrtoglavica, senzorni poremećaji, poremećaji spavanja, anksioznost, glavobolja; rijetko - agitacija, mučnina, tremor, zbunjenost, pojačano znojenje, emocionalna labilnost, smetnje vida, palpitacije, proljev, razdražljivost.

Kao i kod prekida uzimanja drugih psihotropnih lijekova, prekid liječenja paroksetinom (posebno nagli) može uzrokovati simptome kao što su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući paresteziju, električni udar i zujanje u ušima), poremećaji sna (uključujući živopisne snove), agitacija ili anksioznost, mučnina , glavobolja, tremor, zbunjenost, dijareja, pojačano znojenje, palpitacije, emocionalna labilnost, razdražljivost, smetnje vida. Kod većine pacijenata ovi simptomi su blagi ili umjereni i spontano se povlače. Nije poznato da nijedna grupa pacijenata ima povećan rizik za takve simptome; stoga, ako liječenje paroksetinom više nije potrebno, njegovu dozu treba polako smanjivati ​​dok se lijek potpuno ne prekine.

Nuspojave uočene u kliničkim studijama kod djece

Uočene su sljedeće nuspojave: emocionalna labilnost (uključujući samopovređivanje, suicidalne misli, pokušaje samoubistva, plačljivost i promjene raspoloženja), krvarenje, neprijateljstvo, smanjen apetit, drhtanje, pojačano znojenje, hiperkineziju i agitaciju. Suicidalne ideje i pokušaji samoubistva uglavnom su uočeni u kliničkim ispitivanjima kod adolescenata s velikim depresivnim poremećajem. Neprijateljstvo je prijavljeno kod djece s opsesivno-kompulzivnim poremećajem, posebno kod djece mlađe od 12 godina.

U kliničkim studijama, postepeno smanjenje dnevne doze (dnevna doza je smanjena za 10 mg/dan u intervalima od jedne sedmice do doze od 10 mg/dan tokom jedne sedmice), simptomi kao što su emocionalna labilnost, nervoza, vrtoglavica, mučnina i bol u trbuhu, koji su zabilježeni kod najmanje 2% pacijenata u pozadini smanjenja doze paroksetina ili nakon njegovog potpunog povlačenja i javljali su se najmanje 2 puta češće nego u placebo skupini.

Predoziranje

Dostupne informacije o predoziranju paroksetina sugeriraju njegovu široku sigurnost.

Simptomi: s predoziranjem paroksetina, osim simptoma opisanih u odjeljku "Neželjeni efekti", uočava se groznica, promjene krvnog tlaka, nevoljne kontrakcije mišića, anksioznost i tahikardija. Stanje pacijenata se obično vraćalo u normalu bez ozbiljnih posljedica, čak i sa jednom dozom do 2000 mg. Brojni izvještaji opisuju simptome kao što su koma i promjene EKG-a; smrtni slučajevi su bili vrlo rijetki, obično prijavljeni u situacijama kada su pacijenti uzimali paroksetin zajedno s drugim psihotropnim lijekovima sa ili bez alkohola.

tretman: nije poznat specifičan antidot za paroksetin. Liječenje treba uključivati ​​opće mjere za predoziranje bilo kojim antidepresivom. Indicirano je potporno liječenje i često praćenje vitalnih znakova i pažljivo praćenje. Bolesnika treba liječiti u skladu sa kliničkom slikom ili u skladu s preporukama nacionalnog centra za kontrolu trovanja, ako postoje.

interakcija lijekova

Serotonergički lijekovi

Upotreba paroksetina, kao i drugih lijekova iz grupe SSRI, istovremeno sa serotonergičkim lijekovima može uzrokovati efekte povezane s 5-HT receptorima (serotoninski sindrom). Serotonergički lijekovi (kao što su L-triptofan, triptani, tramadol, SSRI, litijum, fentanil i St.

Istovremena primjena paroksetina s MAO inhibitorima (uključujući linezolid, antibiotik koji se pretvara u neselektivni MAO inhibitor i metiltionin hlorid (metilen plavo)) je kontraindicirana.

pimozid

U studiji istovremene primjene paroksetina i pimozida u jednoj niskoj dozi (2 mg), zabilježeno je povećanje razine pimozida. Ova činjenica se objašnjava poznatim svojstvom paroksetina da inhibira CYP2D6 sistem. Zbog uskog terapijskog indeksa pimozida i njegove poznate sposobnosti da produžava QT interval, istovremena primjena pimozida i paroksetina je kontraindicirana.

Enzimi uključeni u metabolizam lijekova

Metabolizam i farmakokinetika paroksetina mogu biti promijenjeni indukcijom ili inhibicijom enzima uključenih u metabolizam lijeka.

Kada se paroksetin koristi istovremeno s inhibitorom enzima uključenih u metabolizam lijekova, treba preporučiti primjenu paroksetina u dozi u donjem dijelu raspona terapijskih doza. Početnu dozu paroksetina nije potrebno prilagođavati kada se koristi istovremeno s lijekom koji je poznati induktor enzima koji metaboliziraju lijek (npr. karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Svako naknadno prilagođavanje doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim učinkom (podnošljivost i djelotvornost).

Fosamprenavir i ritonavir

Istodobna primjena fosamprenavira/ritonavira s paroksetinom rezultirala je značajnim smanjenjem koncentracije paroksetina u plazmi. Koncentracije fosamprenavira/ritonavira u plazmi pri istovremenoj primjeni s paroksetinom bile su slične kontrolama iz drugih studija, što ukazuje na nikakav značajan učinak paroksetina na metabolizam fosamprenavira/ritonavira. Nema podataka o efektu dugotrajne istodobne primjene paroksetina i fosamnrenavir/ritonavir. Svako naknadno prilagođavanje doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim učinkom (podnošljivost i djelotvornost).

Prociklidin

Dnevni unos paroksetina značajno povećava koncentraciju prociklidina u krvnoj plazmi. Ako se jave antiholinergički efekti, dozu prociklidina treba smanjiti.

Antikonvulzivi

Istovremena primjena paroksetina i antikonvulzanata (karbamazepin/fenitoin, natrijev valproat) ne utječe na njihove farmakokinetičke i farmakodinamičke profile kod pacijenata s epilepsijom.

Mišićni relaksanti

SSRI lijekovi mogu smanjiti aktivnost plazma holinesteraze, što dovodi do povećanja trajanja neuromuskularnog blokirajućeg djelovanja mivakurija i suksametonija.

Sposobnost paroksetina da inhibira izoenzim CYP2D6

Kao i drugi antidepresivi, uključujući i druge lijekove iz grupe SSRI, paroksetin inhibira jetreni izoenzim CYP2D6, koji pripada sistemu citokroma P450. Inhibicija izoenzima CYP2D6 može dovesti do povećanja koncentracije u plazmi istovremeno korištenih lijekova koji se metaboliziraju ovim enzimom. Ovi lijekovi uključuju neke triciklične antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin i dezipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin i tioridazin), risperidon, atomoksetin, neke antiaritmike klase IC (npr. Primjena paroksetina u kombinaciji s metoprololom kod zatajenja srca se ne preporučuje zbog uskog terapijskog indeksa metoprolola za ovu indikaciju.

Ireverzibilna inhibicija CYP2D6 sistema paroksetinom može dovesti do smanjenja koncentracije endoksifena u krvnoj plazmi i kao rezultat toga smanjiti efikasnost tamoksifena.

Istraživanje interakcija in vivo uz istovremenu primjenu u ravnotežnim uvjetima paroksetina i terfenadina, koji je supstrat izoenzima CYP3A4, pokazalo se da paroksetin ne utječe na farmakokinetiku terfenadina. U sličnoj studiji interakcije in vivo nije pronađen učinak paroksetina na farmakokinetiku alprazolama, i obrnuto. Ne očekuje se da istovremena primjena paroksetina s terfenadinom, alprazolamom i drugim lijekovima koji su supstrat izoenzima CYP3A4 može biti praćena negativnim djelovanjem na pacijenta.

Lijekovi koji utiču na pH želuca

Kliničke studije su pokazale da su apsorpcija i farmakokinetika paroksetina neovisni ili praktično neovisni (tj. postojeća ovisnost ne zahtijeva promjenu doze) od:

unos hrane;

Antacidi;

Digoksin;

propranolol;

Alkohol – paroksetin ne pojačava negativne efekte etanola na mentalne i motoričke funkcije, međutim, ne preporučuje se istovremeno uzimanje paroksetina i alkohola.

Oralni antikoagulansi

Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i oralnih antikoagulansa. Kombinirana upotreba paroksetina i oralnih antikoagulansa može uzrokovati povećanje antikoagulantne aktivnosti i rizik od krvarenja. Stoga, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata koji primaju oralne antikoagulanse.

NSAIL i drugi lijekovi protiv trombocita

Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i NSAIL/acetilsalicilne kiseline. Kombinirana upotreba paroksetina i NSAIL/acetilsalicilne kiseline može povećati rizik od krvarenja.

Potreban je oprez pri liječenju pacijenata koji uzimaju lijekove iz grupe SNOZ istovremeno s oralnim antikoagulansima, lijekovima koji utječu na funkciju trombocita ili povećavaju rizik od
krvarenja (na primjer, atipični antipsihotici kao što su klozapin, fenotiazini, većina tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilna kiselina, NSAIL, COX-2 inhibitori), kao i u liječenju pacijenata sa indikacijama u anamnezi poremećaja krvarenja ili stanja koja mogu uzrokovati predispozicija za krvarenje.

specialne instrukcije

Djeca i tinejdžeri (ispod 18 godina)

Paxil se ne smije koristiti kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Liječenje antidepresivima djece i adolescenata s velikim depresivnim poremećajem i drugim psihijatrijskim bolestima povezano je s povećanim rizikom od suicidalnih misli i ponašanja.

U kliničkim studijama, nuspojave povezane sa pokušajima suicida i suicidalnim mislima, neprijateljstvom (pretežno agresijom, devijantnim ponašanjem i ljutnjom) češće su opažene kod djece i adolescenata liječenih paroksetinom nego kod pacijenata ove starosne grupe koji su primali placebo. Trenutno ne postoje podaci o dugoročnoj sigurnosti paroksetina kod djece i adolescenata u pogledu učinka ovog lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni razvoj i razvoj ponašanja.

Kliničko pogoršanje i rizik od suicida kod odraslih

Mladi pacijenti, posebno oni sa velikim depresivnim poremećajem, mogu biti izloženi povećanom riziku od suicidalnog ponašanja tokom terapije paroksetinom. Analiza placebom kontrolisanih studija na odraslim osobama sa mentalnim bolestima ukazuje na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata (starosti 18-24 godine) dok su uzimali paroksetin u poređenju sa placebo grupom: 17/776 (2,19%) naspram 5 / 542 (0,92%) respektivno, iako se ova razlika ne smatra statistički značajnom. Kod pacijenata starijih dobnih grupa (od 25 do 64 godine i preko 65 godina) nije uočeno povećanje učestalosti suicidalnog ponašanja. Kod odraslih svih starosnih grupa sa umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem, došlo je do statistički značajnog povećanja broja slučajeva suicidalnog ponašanja tokom liječenja paroksetinom u odnosu na placebo grupu (učestalost pokušaja samoubistva: 11/3455 ( 0,32%) naspram 1/1978 (0,05%) respektivno). Međutim, većina ovih slučajeva tokom uzimanja paroksetina (8 od 11) registrovana je kod mladih pacijenata starosti 18-30 godina. Podaci dobiveni u studiji koja uključuje pacijente s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem mogu ukazivati ​​na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata, koje može perzistirati kod pacijenata starijih od 24 godine s različitim mentalnim poremećajima.

Kod pacijenata sa depresijom može se uočiti pogoršanje simptoma ovog poremećaja i/ili pojava suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja (suicidalnost) bez obzira na to da li primaju antidepresive. Ovaj rizik traje sve dok se ne postigne izrazita remisija. Općenito, kliničko iskustvo sa svim antidepresivima ukazuje da se rizik od samoubistva može povećati u ranim fazama oporavka. Drugi psihijatrijski poremećaji za koje je indikovan paroksetin također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja, ovi poremećaji također mogu biti povezani s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem. Osim toga, pacijenti sa istorijom suicidalnog ponašanja ili suicidalnih misli, mlađi pacijenti i pacijenti s teškim suicidalnim mislima prije liječenja su u najvećem riziku od suicidalnih misli ili pokušaja suicida. Neophodno je osigurati da se svi pacijenti nadziru radi pravovremenog otkrivanja kliničkog pogoršanja (uključujući nove simptome) i suicidalnosti tokom čitavog toka liječenja, a posebno na početku liječenja, ili tokom promjene doze lijeka (povećanje ili smanjenje).

Važno je da pacijenti (i njihovi njegovatelji) budu upozoreni da paze na pogoršanje svog stanja (uključujući razvoj novih simptoma) i/ili pojavu suicidalnog ponašanja ili misli o samopovređenju. Ako se jave ovi simptomi, odmah potražite medicinsku pomoć. Mora se imati na umu da pojava simptoma kao što su agitacija, akatizija ili manija može biti povezana i s osnovnom bolešću i biti posljedica primijenjene terapije.

Ako se pojave simptomi kliničkog pogoršanja (uključujući razvoj novih simptoma) i/ili suicidalne misli i/ili suicidalno ponašanje, posebno ako se pojave iznenada, pojačaju ozbiljnost manifestacija ili ako simptomi nisu bili dio prethodnog kompleksa simptoma pacijenta , potrebno je preispitati režim liječenja sve do ukidanja lijeka.

Akathizija

U rijetkim slučajevima, liječenje paroksetinom ili drugim lijekom iz grupe SSRI praćeno je razvojem akatizije, koja se manifestira osjećajem unutrašnjeg nemira i psihomotorne uznemirenosti kada pacijent ne može sjediti ili stajati mirno; kod akatizije, pacijent obično doživljava subjektivnu nelagodu. Vjerojatnost razvoja akatizije najveća je u prvih nekoliko sedmica liječenja.

Serotoninski sindrom, maligni neuroleptički sindrom

Tijekom liječenja paroksetinom, u rijetkim slučajevima, može se razviti serotoninski sindrom ili simptomi slični malignom neuroleptičkom sindromu, posebno ako se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima i/ili antipsihoticima. Ovi sindromi mogu biti potencijalno opasni po život i stoga liječenje paroksetinom treba prekinuti ako se pojave (stanja karakteriziraju nakupine simptoma kao što su hipertermija, ukočenost mišića, mioklonus, autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, promjene mentalnog status, uključujući konfuziju svijesti, razdražljivost, izuzetno jaku agitaciju koja napreduje do delirijuma i kome) i započeti suportivnu simptomatsku terapiju. Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji sa prekursorima serotonina (kao što su L-triptofan, oksitriptan) zbog rizika od serotonergičkog sindroma.

Manija i bipolarni poremećaj

Velika depresivna epizoda može biti početna manifestacija bipolarnog poremećaja. Općenito je prihvaćeno (iako to nije dokazano kontroliranim kliničkim ispitivanjima) da liječenje takve epizode samo antidepresivom može povećati vjerovatnoću ubrzane mješovite ili manične epizode kod pacijenata s rizikom od bipolarnog poremećaja. Prije započinjanja liječenja antidepresivima, potrebno je obaviti temeljni skrining kako bi se procijenio pacijentov rizik od razvoja bipolarnog poremećaja; takav skrining treba da uključi detaljnu psihijatrijsku anamnezu, uključujući porodičnu anamnezu o samoubistvu, bipolarnom poremećaju i depresiji. Treba napomenuti da paroksetin nije namijenjen za liječenje depresivne epizode unutar bipolarnog poremećaja. Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa anamnezom manije.

Tamoxifen

Neke studije su pokazale da se efikasnost tamoksifena, koja je procijenjena rizikom od recidiva raka dojke i smrtnosti, može smanjiti u kombinaciji s paroksetinom kao rezultat ireverzibilne inhibicije izoenzima CYP2D6 od strane paroksetina. Rizik se može povećati pri dugotrajnoj zajedničkoj upotrebi. Kada se tamoksifen koristi za liječenje ili prevenciju raka dojke, treba razmotriti korištenje alternativnih antidepresiva koji nemaju inhibitorni učinak na izoenzim CYP2D6 ili imaju taj učinak u manjoj mjeri.

frakture kostiju

U epidemiološkim studijama koje procjenjuju rizik od nastanka prijeloma kostiju, otkrivena je povezanost fraktura kostiju s uzimanjem određenih antidepresiva, uključujući lijekove iz grupe SSRI. Rizik je uočen tokom terapije antidepresivima i bio je maksimalan na početku terapije. Prilikom primjene paroksetina treba uzeti u obzir mogućnost prijeloma kostiju.

Dijabetes

Kod pacijenata sa dijabetesom, liječenje SSRI može utjecati na kontrolu glikemije. Možda će biti potrebno prilagoditi doze inzulina i/ili oralnih hipoglikemika.

MAO inhibitori

Liječenje paroksetinom treba započeti s oprezom 2 sedmice nakon prekida liječenja ireverzibilnim MAOI ili 24 sata nakon prekida liječenja reverzibilnim MAOI. Dozu paroksetina treba postepeno povećavati dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.

Oštećena funkcija bubrega ili jetre

Epilepsija

Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata s epilepsijom.

Napadi

Učestalost napadaja kod pacijenata koji uzimaju paroksetin je manja od 0,1%. Ako dođe do napadaja, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Elektrokonvulzivna terapija

Postoji samo ograničeno iskustvo s istovremenom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije.

Glaukom

Kao i kod drugih SSRI, paroksetin može uzrokovati midrijazu i treba ga koristiti s oprezom kod pacijenata sa glaukomom zatvorenog ugla.

Hiponatremija

U liječenju paroksetina, hiponatremija se rijetko razvija, javlja se uglavnom kod starijih pacijenata i nestaje nakon prestanka uzimanja paroksetina.

Krvarenje

Prijavljeno je krvarenje kroz kožu i sluzokožu (uključujući gastrointestinalno i ginekološko krvarenje) kod pacijenata liječenih paroksetinom. Stoga, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata koji istovremeno primaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, kod pacijenata sa poznatom sklonošću krvarenju i kod pacijenata sa oboljenjima koja predisponiraju krvarenju.

Srčana bolest

Prilikom liječenja pacijenata sa srčanim oboljenjima, potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.

Simptomi uočeni nakon prekida liječenja paroksetinom kod odraslih

Prema rezultatima kliničkih studija kod odraslih, incidencija nuspojava po prekidu liječenja kod pacijenata koji su uzimali paroksetin bila je 30%, dok je incidencija neželjenih reakcija u placebo grupi bila 20%.

Pojava simptoma ustezanja ne znači da lijek stvara naviku ili ovisnost, kao što je to slučaj sa supstancama koje se koriste.

Simptomi ustezanja su opisani kao vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, električni šok i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), agitacija ili anksioznost, mučnina, drhtavica, konfuzija, pojačano znojenje, glavobolja i dijareja, palpitacije, emocionalne labilnost, razdražljivost i smetnje vida. Obično su ovi simptomi blagi ili umjereni, ali kod nekih pacijenata mogu biti teški. Obično se simptomi razvijaju u prvih nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka, ali se u vrlo rijetkim slučajevima javljaju kod pacijenata koji su slučajno propustili dozu. U pravilu, ovi simptomi nestaju spontano i nestaju u roku od 2 sedmice, ali kod nekih pacijenata simptomi mogu potrajati i duže (2-3 mjeseca ili više). Preporučuje se postepeno smanjivanje doze paroksetina, tokom nekoliko sedmica ili mjeseci prije potpunog ukidanja, ovisno o potrebama pojedinog pacijenta.

Simptomi uočeni nakon prekida liječenja paroksetinom kod djece i adolescenata

Na osnovu rezultata kliničkih studija kod djece i adolescenata, incidencija neželjenih reakcija nakon prekida liječenja kod pacijenata koji su uzimali paroksetin iznosila je 32%, dok je incidencija neželjenih reakcija u placebo grupi iznosila 24%. Nakon prestanka uzimanja paroksetina, kod najmanje 2% pacijenata zabilježene su sljedeće nuspojave koje su se javljale najmanje 2 puta češće nego u placebo grupi: emocionalna labilnost (uključujući samoubilačke misli, pokušaje suicida, promjene raspoloženja i plačljivost), nervoza , vrtoglavica, mučnina i bol u stomaku.

Unatoč činjenici da paroksetin ne povećava negativan učinak alkohola na psihomotorne funkcije, ne preporučuje se istovremeno korištenje paroksetina i alkohola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Kliničko iskustvo s primjenom paroksetina ukazuje da on ne narušava kognitivne i psihomotorne funkcije. Međutim, kao i u liječenju bilo kojim drugim psihotropnim lijekovima, pacijenti bi trebali biti posebno oprezni kada voze automobil i rade s mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Plodnost

Studije na životinjama pokazale su da paroksetin može utjecati na kvalitet sjemena. Podaci iz in vitro studija na ljudima mogu ukazivati ​​na određeni učinak na kvalitet sjemena, ali izvještaji o slučajevima određenih SSRI-a (uključujući paroksetin) kod ljudi pokazuju reverzibilne učinke na kvalitet sjemena.

Do danas nije uočen nikakav uticaj na plodnost ljudi.

Trudnoća

Studije na životinjama nisu otkrile teratogenu ili selektivnu embriotoksičnu aktivnost paroksetina.

Epidemiološke studije o ishodu trudnoće prilikom uzimanja antidepresiva u prvom tromjesečju otkrile su povećan rizik od urođenih anomalija, posebno kardiovaskularnog sistema (npr. ventrikularni i atrijalni septalni defekti), povezanih s paroksetinom. Prema dostupnim podacima, incidencija defekata u kardiovaskularnom sistemu pri primeni paroksetina u trudnoći je približno 1/50, dok je očekivana pojava ovakvih defekata u opštoj populaciji oko 1/100 novorođenčadi.

Prilikom propisivanja paroksetina, liječnik treba razmotriti alternativno liječenje trudnica i žena koje planiraju trudnoću. Paroksetin treba koristiti samo ako je potencijalna korist veća od potencijalnog rizika. Ako se donese odluka o prekidu liječenja paroksetinom tokom trudnoće, liječnik treba slijediti preporuke u odjeljcima "Režim doziranja" i "Posebna uputstva".

Bilo je izvještaja o prijevremenom porođaju kod žena koje su primale paroksetin ili druge SSRI tokom trudnoće, iako uzročna veza između uzimanja ovih lijekova i prijevremenog porođaja nije utvrđena.

Potrebno je pažljivo pratiti zdravlje one novorođenčadi čije su majke uzimale paroksetin u kasnoj trudnoći, budući da postoje izvještaji o komplikacijama kod novorođenčadi povezanih s primjenom paroksetina ili drugih lijekova SSRI grupe u trećem trimestru trudnoće. Međutim, uzročna veza između ovih komplikacija i ove terapije lijekovima nije potvrđena. Opisane kliničke komplikacije su uključivale: respiratorni distres sindrom, cijanozu, apneju, napade, temperaturnu nestabilnost, poteškoće u hranjenju, povraćanje, hipoglikemiju, arterijsku hipertenziju, arterijsku hipotenziju, hiperrefleksiju, tremor, neurorefleksni sindrom hiperekscitabilnosti, razdražljivost, plakanje i letargiju, konstantnu nesporazumu. U nekim izvještajima, simptomi su opisani kao neonatalne manifestacije sindroma ustezanja. U većini slučajeva opisane komplikacije nastaju neposredno nakon porođaja ili ubrzo nakon njih (<24 ч).

Prema epidemiološkim studijama, upotreba SSRI lijekova (uključujući paroksetin) tijekom trudnoće, posebno u kasnijim fazama, povezana je s povećanim rizikom od razvoja perzistentne plućne hipertenzije kod novorođenčadi. Povećan rizik je uočen kod djece rođene od majki koje su uzimale SSRI lijekove u kasnoj trudnoći, 4-5 puta veći nego u općoj populaciji (1-2 na 1000 trudnoća). Rezultati studija na životinjama pokazali su reproduktivnu toksičnost lijeka, ali nisu pokazani direktni štetni učinci na trudnoću, embrionalni i fetalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj.

period dojenja

Male količine paroksetina prelaze u majčino mlijeko. U objavljenim studijama na dojenoj djeci, nivoi paroksetina nisu bili detektovani (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Kod starijih pacijenata liječenje treba započeti s dozom za odrasle, a zatim se može povećati na 40 mg/dan.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok trajanja - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

U ovom članku možete pročitati upute za korištenje lijeka Paxil. Prikazani su pregledi posjetitelja stranice - potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja liječnika specijalista o upotrebi Paxila u njihovoj praksi. Veliki zahtjev da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili ne pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Paxil analozi u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje depresije i fobija kod odraslih, djece te trudnoće i dojenja. Sastav i interakcija lijeka s alkoholom.

Paxil je snažan i selektivan inhibitor ponovnog preuzimanja 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonin). Općenito je prihvaćeno da je njegova antidepresivna aktivnost i djelotvornost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovnog preuzimanja serotonina u neuronima mozga.

Po svojoj hemijskoj strukturi, paroksetin (aktivna tvar Paxila) se razlikuje od tricikličnih, tetracikličnih i drugih poznatih antidepresiva.

Paroksetin ima slab afinitet za muskarinske holinergičke receptore, a studije na životinjama su pokazale da ima samo slaba antiholinergička svojstva.

U skladu sa selektivnim djelovanjem paroksetina, studije su pokazale da, za razliku od tricikličkih antidepresiva, ima slab afinitet za alfa1-, alfa2- i beta-adrenergičke receptore, kao i za dopamin (D2), 5-HT1 sličan, 5HT2 - i histaminske (H1) receptore. Ovaj nedostatak interakcije sa postsinaptičkim receptorima potvrđuju rezultati studija koje su pokazale da paroksetin nema sposobnost depresije centralnog nervnog sistema i izazivanja arterijske hipotenzije.

Farmakodinamički efekti

Paxil ne remeti psihomotorne funkcije i ne pojačava inhibitorni efekat etanola (alkohola) na centralni nervni sistem.

Kao i drugi selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, paroksetin uzrokuje simptome prekomjerne stimulacije 5-HT receptora kada se daje životinjama koje su prethodno primale MAO inhibitore ili triptofan. Bihevioralne i EEG studije su pokazale da paroksetin proizvodi slabe aktivacijske efekte u dozama koje su veće od onih potrebnih za inhibiciju ponovnog preuzimanja serotonina. Njegova aktivaciona svojstva nisu po prirodi "slična amfetaminu".

Studije na životinjama su pokazale da paroksetin ne utiče na kardiovaskularni sistem.

Kod zdravih osoba paroksetin ne uzrokuje klinički značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG-a.

Istraživanja su pokazala da, za razliku od antidepresiva koji inhibiraju ponovnu pohranu norepinefrina, Paxil ima mnogo manju sposobnost da inhibira antihipertenzivne efekte gvanetidina.

Compound

Paroksetin hidrohlorid hemihidrat (paroksetin) + pomoćne supstance.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, Paxil se dobro apsorbira i podliježe metabolizmu prvog prolaza. Zbog metabolizma prvog prolaza, manje paroksetina ulazi u sistemsku cirkulaciju nego što se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kako se količina paroksetina u tijelu povećava s jednom dozom velikih doza ili s višestrukim dozama konvencionalnih doza, metabolički put prvog prolaza je djelomično zasićen i klirens paroksetina iz plazme se smanjuje. To dovodi do nesrazmjernog povećanja koncentracije paroksetina u plazmi. Stoga, njegovi farmakokinetički parametri nisu stabilni, što rezultira nelinearnom kinetikom. Međutim, treba napomenuti da je nelinearnost obično blaga i javlja se samo kod pacijenata koji postižu niske razine paroksetina u plazmi s niskim dozama lijeka. Stabilne koncentracije u plazmi postižu se 7-14 dana nakon početka liječenja paroksetinom. nije vjerovatno da će se njegovi farmakokinetički parametri promijeniti tokom dugotrajne terapije.

Paroksetin je široko rasprostranjen u tkivima, a farmakokinetički proračuni pokazuju da samo 1% ukupne količine paroksetina prisutnog u tijelu ostaje u plazmi. U terapijskim koncentracijama, otprilike 95% paroksetina u plazmi se vezuje za proteine.

Utvrđeno je da paroksetin u malim količinama prelazi u majčino mlijeko žena, kao i u embrije i fetuse laboratorijskih životinja.

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije, koji se lako eliminiraju iz tijela. S obzirom na relativni nedostatak farmakološke aktivnosti ovih metabolita, može se tvrditi da oni ne utiču na terapeutske efekte paroksetina.

Metabolizam ne narušava sposobnost paroksetina da selektivno inhibira ponovni unos serotonina.

Manje od 2% doze izlučuje se urinom u obliku nepromijenjenog paroksetina, dok izlučivanje metabolita dostiže 64% doze. Oko 36% doze se izlučuje fecesom, vjerovatno ulazi u njega sa žuči; izlučivanje nepromijenjenog paroksetina fecesom je manje od 1% doze. Dakle, paroksetin se gotovo u potpunosti eliminira putem metabolizma.

Izlučivanje metabolita je dvofazno: u početku je rezultat metabolizma prvog prolaza, a zatim se kontrolira sistemskom eliminacijom paroksetina.

Indikacije

• depresija (sve vrste, uključujući reaktivnu i tešku depresiju, kao i depresiju praćenu anksioznošću);
• rekurentni depresivni poremećaj;
• opsesivno-kompulzivni poremećaj;
• panični poremećaj;
• agorafobija;
• socijalna fobija;
• generalizirani anksiozni poremećaj;
• posttraumatski stresni poremećaj.

Obrazac za oslobađanje

Filmom obložene tablete 20 mg.

Upute za upotrebu i režim doziranja

Depresija

Preporučena doza za odrasle je 20 mg dnevno. Ako je potrebno, ovisno o terapijskom učinku, dnevna doza se može povećavati tjedno za 10 mg dnevno do maksimalne doze od 50 mg dnevno. Kao i kod bilo kojeg liječenja antidepresivima, treba procijeniti efikasnost terapije i, ako je potrebno, dozu paroksetina treba prilagoditi 2-3 sedmice nakon početka liječenja i nakon toga ovisno o kliničkim indikacijama.

Kako bi se zaustavili simptomi depresije i spriječili recidivi, potrebno je pridržavati se odgovarajućeg trajanja prekida i terapije održavanja. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci.

Opsesivno kompulzivni poremećaj

Preporučena doza je 40 mg dnevno. Liječenje počinje dozom od 20 mg dnevno, koja se može povećavati tjedno za 10 mg dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 60 mg dnevno. Potrebno je pridržavati se odgovarajućeg trajanja terapije (nekoliko mjeseci ili duže).

panični poremećaj

Preporučena doza je 40 mg dnevno. Pacijente treba započeti s dozom od 10 mg dnevno i povećavati dozu tjedno za 10 mg dnevno na osnovu kliničkog odgovora. Ako je potrebno, doza se može povećati na 60 mg dnevno. Preporučuje se niska početna doza kako bi se smanjilo moguće povećanje simptoma paničnog poremećaja koji se mogu pojaviti na početku liječenja bilo kojim antidepresivom. Potrebno je pridržavati se adekvatnih termina terapije (nekoliko mjeseci i duže).

generalizovani anksiozni poremećaj

Posttraumatski stresni poremećaj

Otkazivanje Paxil

Kao i kod drugih psihotropnih lijekova, treba izbjegavati naglo ukidanje paroksetina.

Može se preporučiti sljedeći režim ukidanja: smanjiti dnevnu dozu za 10 mg sedmično; nakon postizanja doze od 20 mg dnevno. pacijenti nastavljaju uzimati ovu dozu 1 tjedan, a tek nakon toga lijek se potpuno ukida. Ako se simptomi ustezanja razviju tijekom smanjenja doze ili nakon prestanka uzimanja lijeka, preporučljivo je nastaviti s uzimanjem prethodno propisane doze. Nakon toga, lekar može nastaviti da smanjuje dozu, ali sporije.

Odvojene grupe pacijenata

Kod starijih pacijenata, koncentracije paroksetina u plazmi mogu biti povišene, ali raspon koncentracija u plazmi je sličan onome kod mlađih pacijenata. Kod ove kategorije pacijenata terapiju treba započeti dozom preporučenom za odrasle, koja se može povećati na 40 mg dnevno.

Koncentracije paroksetina u plazmi su povećane kod pacijenata sa teškim oštećenjem bubrega (CC manji od 30 ml/min) i kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre. Takvim pacijentima treba davati doze lijeka koje su u donjem dijelu raspona terapijskih doza.

Upotreba Paxila kod djece i adolescenata (mlađih od 18 godina) je kontraindicirana.

Nuspojava

• abnormalno krvarenje, uglavnom krvarenje u kožu i sluzokože (najčešće modrice);
• trombocitopenija;
• alergijske reakcije (uključujući urtikariju i angioedem);
• sindrom poremećene sekrecije antidiuretskog hormona;
• gubitak apetita;
• povećan nivo holesterola;
• pospanost;
• nesanica;
• neobični snovi (uključujući noćne more);
• konfuzija;
• halucinacije;
• manične reakcije;
• vrtoglavica;
• tremor;
• glavobolja;
• konvulzije;
• serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati ​​agitaciju, zbunjenost, pojačano znojenje, halucinacije, hiperrefleksiju, mioklonus, tahikardiju s drhtanjem i tremorom);
• zamagljen vid;
• akutni glaukom;
• sinusna tahikardija;
• posturalna hipotenzija;
• zijevanje;
• mučnina, povraćanje;
• zatvor;
• dijareja;
• suva usta;
• gastrointestinalno krvarenje;
• hepatitis;
• znojenje;
• kožni osip;
• fotosenzitivne reakcije;
• teške kožne reakcije (uključujući multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu);
• retencija urina;
• urinarna inkontinencija;
• seksualna disfunkcija;
• hiperprolaktinemija/galaktoreja;
• astenija;
• debljanje;
• periferni edem.

Kontraindikacije

• kombinovana upotreba Paxila sa MAO inhibitorima i metilen plavim. Paroksetin se ne sme koristiti istovremeno sa MAO inhibitorima ili u roku od 2 nedelje nakon njihovog povlačenja. MAO inhibitore ne treba primenjivati ​​u roku od 2 nedelje nakon završetka terapije paroksetinom;
• kombinovana upotreba sa tioridazinom. Paroksetin se ne smije davati u kombinaciji s tioridazinom jer, kao i drugi lijekovi koji inhibiraju aktivnost jetrenog enzima CYP450 2D6, paroksetin može povećati koncentraciju tioridazina u plazmi, što može dovesti do produženja QT intervala i povezane aritmije ("pirouette" de pointes) i iznenadna smrt;
• kombinovana upotreba sa pimozidom;
• primjena kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Kontrolisana klinička ispitivanja paroksetina u liječenju depresije kod djece i adolescenata nisu dokazala njegovu efikasnost, stoga lijek nije indiciran za liječenje ove starosne grupe. Sigurnost i efikasnost paroksetina nisu proučavane kod mlađih pacijenata (mlađih od 7 godina);
• preosjetljivost na paroksetin i druge komponente lijeka.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Studije na životinjama nisu otkrile teratogenu ili selektivnu embriotoksičnu aktivnost lijeka Paxil.

Nedavne epidemiološke studije o ishodima trudnoće sa antidepresivima u prvom trimestru otkrile su povećan rizik od kongenitalnih anomalija, posebno kardiovaskularnog sistema (npr. ventrikularni i atrijalni septalni defekti), povezanih sa paroksetinom. Prijavljena incidencija kardiovaskularnih defekata s paroksetinom tokom trudnoće je približno 1/50, dok je očekivana incidencija takvih defekata u općoj populaciji približno 1/100 novorođenčadi. Prilikom propisivanja paroksetina, potrebno je razmotriti alternativno liječenje trudnica i žena koje planiraju trudnoću. Postoje izvještaji o prijevremenom porođaju kod žena koje su primale paroksetin ili druge SSRI tokom trudnoće, ali uzročna veza između ovih lijekova i prijevremenog porođaja nije utvrđena. Paroksetin se ne smije koristiti tokom trudnoće osim ako potencijalna korist ne nadmašuje potencijalni rizik. Novorođenčad čije su majke liječene paroksetinom u kasnoj trudnoći treba posebno pažljivo pratiti, jer postoje izvještaji o komplikacijama kod novorođenčadi izloženih paroksetinu ili drugim SSRI lijekovima u trećem trimestru trudnoće. Treba, međutim, napomenuti da u ovom slučaju nije utvrđena uzročna veza između navedenih komplikacija i ove terapije lijekovima. Prijavljene kliničke komplikacije uključivale su: respiratorni distres sindrom, cijanozu, apneju, napade, temperaturnu nestabilnost, poteškoće s hranjenjem, povraćanje, hipoglikemiju, hipertenziju, hipotenziju, hiperrefleksiju, tremor, drhtanje, nervoznu razdražljivost, razdražljivost, letargiju, pospanost i plač. U nekim izvještajima, simptomi su opisani kao neonatalne manifestacije sindroma ustezanja. U većini slučajeva opisane komplikacije nastaju neposredno nakon porođaja ili ubrzo nakon njih (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

Male količine Paxila prelaze u majčino mlijeko. Međutim, paroksetin se ne smije uzimati tijekom dojenja osim ako je korist za majku veća od potencijalnog rizika za bebu.

Plodnost

SSRI (uključujući paroksetin) mogu utjecati na kvalitet sjemene tekućine. Ovaj efekat je reverzibilan nakon prestanka uzimanja lijeka. Promjene u svojstvima sperme mogu dovesti do narušene plodnosti.

Upotreba kod starijih pacijenata

Kod starijih pacijenata liječenje treba započeti dozom za odrasle, koja se zatim može povećati na 40 mg dnevno.

Upotreba kod dece

Liječenje antidepresivima djece i adolescenata s velikim depresivnim poremećajem i drugim psihijatrijskim bolestima povezano je s povećanim rizikom od suicidalnih misli i ponašanja.

U kliničkim ispitivanjima, nuspojave povezane sa suicidalnošću (pokušaji suicida i suicidalne misli) i neprijateljstvom (pretežno agresija, devijantno ponašanje i ljutnja) češće su opažene kod djece i adolescenata liječenih paroksetinom nego kod pacijenata ove starosne grupe koji su primali placebo. Trenutno nema podataka o dugoročnoj sigurnosti paroksetina kod djece i adolescenata u pogledu učinka lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni razvoj i razvoj ponašanja.

specialne instrukcije

Kliničko pogoršanje i rizik od suicida kod odraslih

Mladi pacijenti, posebno oni sa velikim depresivnim poremećajem, mogu biti izloženi povećanom riziku od suicidalnog ponašanja tokom terapije paroksetinom. Analiza placebom kontrolisanih studija na odraslim osobama sa mentalnim bolestima ukazuje na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata (uzrasta od 18-24 godine) tokom uzimanja paroksetina u poređenju sa placebom (2,19% do 0,92%, respektivno), iako je ovo razlika se ne smatra statistički značajnom. Kod pacijenata starijih dobnih grupa (od 25 do 64 godine i preko 65 godina) nije uočeno povećanje učestalosti suicidalnog ponašanja. Kod odraslih svih starosnih grupa sa velikim depresivnim poremećajem, došlo je do statistički značajnog povećanja incidencije suicidalnog ponašanja tokom terapije paroksetinom u poređenju sa placebo grupom (učestalost pokušaja samoubistva: 0,32% do 0,05%, respektivno). Međutim, većina ovih slučajeva tokom uzimanja paroksetina (8 od 11) registrovana je kod mladih pacijenata starosti 18-30 godina. Podaci dobiveni u studiji na pacijentima s velikim depresivnim poremećajem mogu ukazivati ​​na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod pacijenata mlađih od 24 godine koji pate od različitih mentalnih poremećaja. Kod pacijenata sa depresijom može se uočiti pogoršanje simptoma ovog poremećaja i/ili pojava suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja (suicidalnost) bez obzira na to da li primaju antidepresive. Ovaj rizik traje sve dok se ne postigne izrazita remisija. Ne može doći do poboljšanja stanja pacijenta u prvim sedmicama liječenja ili više, te se stoga pacijent mora pažljivo pratiti radi pravovremenog otkrivanja kliničke egzacerbacije i suicidalnosti, posebno na početku liječenja, kao i tokom periode promjene doze, bilo da se radi o povećanju ili smanjenju. Kliničko iskustvo sa svim antidepresivima ukazuje da se rizik od samoubistva može povećati u ranim fazama oporavka.

Drugi psihijatrijski poremećaji liječeni paroksetinom također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja. Osim toga, ovi poremećaji mogu biti komorbidna stanja povezana s velikim depresivnim poremećajem. Stoga, u liječenju pacijenata koji pate od drugih mentalnih poremećaja, treba se pridržavati istih mjera opreza kao i kod liječenja velikog depresivnog poremećaja.

Pacijenti sa istorijom suicidalnog ponašanja ili suicidalnih misli, mlađi pacijenti i pacijenti s teškim suicidalnim mislima prije liječenja su u najvećem riziku od suicidalnih misli ili pokušaja suicida, pa im je stoga svima potrebna posebna pažnja tokom liječenja. Pacijente (i njihove staratelje) treba upozoriti da paze na pogoršanje svog stanja i/ili pojavu suicidalnih misli/suicidalnog ponašanja ili misli o samopovređivanju tokom cijelog liječenja, posebno na početku liječenja, kada mijenjaju dozu lijeka (povećanje i smanjenje). Ako se jave ovi simptomi, odmah potražite medicinsku pomoć.

Mora se imati na umu da simptomi kao što su agitacija, akatizija ili manija mogu biti povezani s osnovnom bolešću ili biti posljedica primijenjene terapije. Ako se jave simptomi kliničkog pogoršanja (uključujući nove simptome) i/ili suicidalne misli/ponašanja, posebno ako se pojave iznenada, pojačaju ozbiljnost manifestacija ili ako nisu bili dio prethodnog kompleksa simptoma pacijenta, potrebno je preispitati terapijski režim do ukidanja lijeka.

Akathizija

Povremeno je liječenje paroksetinom ili drugim lijekom iz grupe selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) praćeno pojavom akatizije, koja se manifestira osjećajem unutrašnjeg nemira i psihomotorne agitacije kada pacijent ne može sjediti ili stajati mirno; kod akatizije, pacijent obično doživljava subjektivnu nelagodu. Šansa za pojavu akatizije je najveća u prvih nekoliko sedmica liječenja.

Serotoninski sindrom/neuroleptički maligni sindrom

U rijetkim slučajevima, serotoninski sindrom ili simptomi slični neuroleptičkom malignom sindromu mogu se pojaviti tijekom liječenja paroksetinom, posebno kada se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima i/ili antipsihoticima. Ovi sindromi su potencijalno opasni po život i stoga liječenje paroksetinom treba prekinuti ako se pojave (karakteriziraju ih nakupine simptoma kao što su hipertermija, rigidnost mišića, mioklonus, autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, promjena mentalnog statusa, uključujući konfuziju, razdražljivost, izuzetno jaku agitaciju koja napreduje do delirijuma i kome) i započeti suportivnu simptomatsku terapiju. Paroksetin se ne smije primjenjivati ​​u kombinaciji sa prekursorima serotonina (kao što su L-triptofan, oksitriptan) zbog rizika od razvoja serotonergičkog sindroma.

Manija i bipolarni poremećaj

Velika depresivna epizoda može biti početna manifestacija bipolarnog poremećaja. Općenito je prihvaćeno (iako to nije dokazano kontroliranim kliničkim ispitivanjima) da liječenje takve epizode samo antidepresivom može povećati vjerovatnoću ubrzane miješane/manične epizode kod pacijenata s rizikom od bipolarnog poremećaja. Prije započinjanja liječenja antidepresivima, potrebno je obaviti temeljni skrining kako bi se procijenio pacijentov rizik od razvoja bipolarnog poremećaja; takav skrining treba da uključi detaljnu psihijatrijsku anamnezu, uključujući porodičnu anamnezu o samoubistvu, bipolarnom poremećaju i depresiji. Paroksetin nije odobren za liječenje depresivne epizode kod bipolarnog poremećaja. Paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa anamnezom manije.

MAO inhibitori

Liječenje paroksetinom treba započeti oprezno ne prije 2 sedmice nakon prekida terapije MAO inhibitorima; dozu paroksetina treba postepeno povećavati dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.

Oštećena funkcija bubrega ili jetre

Epilepsija

Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata s epilepsijom.

Napadi

Učestalost napadaja kod pacijenata koji uzimaju paroksetin je manja od 0,1%. Ako dođe do napadaja, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Elektrokonvulzivna terapija

Postoji samo ograničeno iskustvo s istovremenom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije.

Glaukom

Kao i drugi SSRI, paroksetin uzrokuje midrijazu i treba ga koristiti s oprezom kod pacijenata sa glaukomom zatvorenog ugla.

Hiponatremija

Za vrijeme liječenja paroksetinom, hiponatremija se javlja rijetko i uglavnom kod starijih pacijenata i nestaje nakon prestanka uzimanja paroksetina.

Krvarenje

Prijavljeno je krvarenje kože i sluzokože (uključujući gastrointestinalno krvarenje) kod pacijenata liječenih paroksetinom. Stoga, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata koji istovremeno primaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, kod pacijenata sa poznatom sklonošću krvarenju i kod pacijenata sa oboljenjima koja predisponiraju krvarenju.

Srčana bolest

Prilikom liječenja pacijenata sa srčanim oboljenjima, potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.

Simptomi koji se mogu javiti kada se liječenje paroksetinom prekine kod odraslih

Kao rezultat kliničkih studija kod odraslih, incidencija nuspojava sa ukidanjem paroksetina bila je 30%, dok je incidencija neželjenih događaja u placebo grupi bila 20%.

Opisani su simptomi ustezanja kao što su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, električni udar i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), agitacija ili anksioznost, mučnina, drhtanje, konfuzija, znojenje, glavobolja i dijareja. Obično su ovi simptomi blagi ili umjereni, ali kod nekih pacijenata mogu biti teški. Obično se javljaju u prvih nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka, ali u rijetkim slučajevima se javljaju kod pacijenata koji su slučajno propustili uzeti samo jednu dozu. U pravilu, ovi simptomi nestaju spontano i nestaju u roku od 2 sedmice, ali kod nekih pacijenata mogu trajati i duže (2-3 mjeseca ili više). Preporučuje se postepeno smanjivanje doze paroksetina, tokom nekoliko sedmica ili mjeseci prije potpunog povlačenja, ovisno o potrebama pojedinog pacijenta.

Pojava simptoma ustezanja ne znači da se droga zloupotrebljava ili izaziva ovisnost, kao što je to slučaj sa narkoticima i psihotropnim supstancama.

Simptomi koji se mogu javiti kada se liječenje paroksetinom prekine kod djece i adolescenata

Kao rezultat kliničkih studija kod djece i adolescenata, incidencija nuspojava sa ukidanjem paroksetina bila je 32%, dok je incidencija neželjenih događaja u placebo grupi bila 24%.

Simptomi odvikavanja od paroksetina (emocionalna labilnost, uključujući suicidalne misli, pokušaje suicida, promjene raspoloženja i plačljivost, kao i nervoza, vrtoglavica, mučnina i bol u trbuhu) zabilježeni su kod 2% pacijenata tijekom smanjenja doze paroksetina ili nakon potpuno ukidanje i javljalo se 2 puta češće nego u placebo grupi.

frakture kostiju

Prema rezultatima epidemioloških studija o riziku od prijeloma kostiju, otkrivena je povezanost prijeloma kostiju s upotrebom antidepresiva, uključujući SSRI grupu. Rizik je uočen tokom terapije antidepresivima i bio je maksimalan na početku terapije. Prilikom propisivanja paroksetina treba uzeti u obzir mogućnost prijeloma kostiju.

Tamoxifen

Neke studije su pokazale da je efikasnost tamoksifena, mjerena kao omjer recidiva raka dojke/smrtnosti, smanjena kada se primjenjuje istovremeno s Paxilom, kao rezultat ireverzibilne inhibicije CYP2D6. Rizik se može povećati uz dugotrajnu istovremenu primjenu. U liječenju ili prevenciji raka dojke, treba razmotriti upotrebu alternativnih antidepresiva koji ne utječu na CYP2D6 ili imaju manji učinak.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Kliničko iskustvo s primjenom paroksetina ukazuje da on ne narušava kognitivne i psihomotorne funkcije. Međutim, kao i u liječenju bilo kojim drugim psihotropnim lijekovima, pacijenti bi trebali biti posebno oprezni prilikom upravljanja automobilom i rukovanja mašinama.

Iako paroksetin ne povećava negativan učinak alkohola na psihomotorne funkcije, ne preporučuje se istovremena primjena paroksetina i alkohola.

interakcija lijekova

Serotonergički lijekovi

Upotreba paroksetina, kao i drugih SSRI, istovremeno sa serotonergičkim lijekovima (uključujući L-triptofan, triptane, tramadol, SSRI, fentanil, litijum i biljne lijekove koji sadrže gospinu travu) može uzrokovati efekte povezane s 5-HT (serotoninskim sindromom) ). Upotreba paroksetina sa MAO inhibitorima (uključujući linezolid, antibiotik koji se transformiše u neselektivni MAO inhibitor) je kontraindicirana.

pimozid

U studiji o mogućnosti istodobne primjene paroksetina i pimozida u niskoj dozi (jednokratno 2 mg), zabilježeno je povećanje razine pimozida. Ova činjenica se objašnjava poznatim svojstvom paroksetina da inhibira CYP2D6 sistem. Zbog uskog terapijskog indeksa pimozida i njegove poznate sposobnosti da produžava QT interval, kombinirana primjena pimozida i paroksetina je kontraindicirana. Kada se ovi lijekovi koriste u kombinaciji s paroksetinom, potrebno je voditi računa o tome i pažljivo klinički nadzor.

Enzimi uključeni u metabolizam lijekova

Metabolizam i farmakokinetika paroksetina mogu biti promijenjeni indukcijom ili inhibicijom enzima uključenih u metabolizam lijeka.

Kada se paroksetin koristi istovremeno kao inhibitor enzima uključenih u metabolizam lijekova, treba procijeniti preporučljivost primjene doze paroksetina koja je u donjem dijelu raspona terapijskih doza. Početnu dozu paroksetina nije potrebno prilagođavati ako se koristi istovremeno s lijekom koji je poznati induktor enzima koji metaboliziraju lijek (npr. karbamazenin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Svako naknadno prilagođavanje doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim efektima (podnošljivost i djelotvornost).

Fosamprenavir/ritonavir

Istodobna primjena fosamprenavira/ritonavira s lijekom Paxil dovela je do značajnog smanjenja koncentracije paroksetina u plazmi.

Svako naknadno prilagođavanje doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim efektima (podnošljivost i djelotvornost).

Prociklidin

Dnevni unos paroksetina značajno povećava koncentraciju prociklidina u krvnoj plazmi. Ako se jave antiholinergički efekti, dozu prociklidina treba smanjiti.

Antikonvulzivi: karbamazepin, fenitoin, natrijum valproat.

Istovremena primjena paroksetina i ovih lijekova ne utječe na njihovu farmakokinetiku i farmakodinamiku kod pacijenata s epilepsijom.

Sposobnost paroksetina da inhibira enzim CYP2D6

Kao i drugi antidepresivi, uključujući i druge lijekove iz grupe SSRI, paroksetin inhibira jetreni enzim CYP2D6, koji pripada sistemu citokroma P450. Inhibicija enzima CYP2D6 može dovesti do povećanja koncentracije u plazmi istovremeno korištenih lijekova koji se metaboliziraju ovim enzimom. Ovi lijekovi uključuju triciklične antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin i dezipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin i tioridazin), risperidon, atomoksetin, neke antiaritmike klase 1 C (npr.

Upotreba paroksetina, koji inhibira sistem CYP2D6, može dovesti do smanjenja koncentracije njegovog aktivnog metabolita, endoksifena, u krvnoj plazmi, i kao rezultat toga, smanjiti efikasnost tamoksifena.

Kliničke studije su pokazale da apsorpcija i farmakokinetika paroksetina ne zavise ili praktično ne zavise (tj. postojeća ovisnost ne zahtijeva promjenu doze) od hrane, antacida, digoksina, propranolola, alkohola (paroksetin ne povećava negativan učinak etanola na psihomotorne funkcije, međutim, ne preporučuje se istovremeno uzimanje paroksetina i alkohola).

Analozi lijeka Paxil

Strukturni analozi aktivne supstance:

• Adepress;
• Actaparoxetine;
• Apo paroksetin;
• paroksetin;
• Zadovoljan;
• Rexetin;
• Sirestill.

Analogi po farmakološkoj grupi (antidepresivi):

• Adepress;
• Azaphen;
• Azona;
• Alventa;
• Amizol;
• Amixid;
• Amirol;
• amitriptilin;
• Velaksin;
• Velafax;
• venlafaksin;
• Heptor;
• Heptral;
• Dapfix;
• Deprex;
• Deprenon;
• Deprim;
• doksepin;
• duloksetin;
• Zoloft;
• Ixel;
• Calixta;
• Klominal;
• klomipramin;
• Coaxil;
• Life 600;
• Life 900;
• Lenuxin;
• Lerivon;
• Miansan;
• Miracitol;
• Mirzaten;
• Mirtalan;
• Negrustin;
• Neuroplant;
• Noxibel;
• Oprah;
• pirazidol;
• Prodep;
• Prozac;
• Profluzak;
• Remeron;
• Sedopram;
• Stimuloton;
• Triptizol;
• Umorap;
• Fevarin;
• fluoksetin;
• Framex;
• Fluorocyzine;
• Cipralex;
• Cipramil;
• citalopram;
• Elivel;
• Efevelon;
• Efevelon retard.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapijski učinak.

Lijek Paxil iz farmakološke grupe inhibitora ponovne pohrane serotonina ima antianksiozno i ​​antidepresivno djelovanje. Alat se koristi za liječenje depresije svih vrsta i drugih psihičkih poremećaja, praćenih povišenim nivoom anksioznosti, napadima panike, izraženom apatijom i malodušnošću, osjećajem očaja i bezrazložnog straha, drugim tipičnim simptomima.

Lijek Paxil pripada farmakološkoj grupi antidepresiva. Koristi se za liječenje mentalnih poremećaja praćenih depresijom, uključujući reaktivne i teške oblike, povećanu anksioznost. Propisuje se kao dio kompleksne terapije održavanja i kao sredstvo za prevenciju opsesivno-kompulzivnog poremećaja. Može se koristiti za liječenje djece starije od sedam godina koja pate od:

• panični poremećaji, uključujući one praćene agorafobijom;
• generalizirani anksiozni poremećaji;
• posttraumatski stresni poremećaj.

Compound

Paxil je dostupan u obliku tableta za oralnu primjenu, bijele, bikonveksne, filmom obložene. Sadržaj aktivne supstance paroksetina je 20 mg po tableti. Pakuje se u blistere od po 10 komada, jedno pakovanje sadrži 1, 3 ili 10 blistera (odnosno 10, 30 ili 100 tableta) i uputstvo za upotrebu lijeka. Kompletan sastav lijeka:

Mehanizam djelovanja lijeka

Antidepresivni učinak Paxil tableta temelji se na mehanizmu specifične inhibicije ponovnim preuzimanjem serotonina u neuronima mozga. Aktivni sastojak paroksetin ima slab afinitet za α1-, α2- i β-adrenergičke receptore, dopamin, serotonin, histaminske receptore. Ne stupa u interakciju sa postsinaptičkim receptorima, ne depresira centralni nervni sistem (CNS), ne uzrokuje arterijsku hipotenziju.

Uzimanje lijeka nema aktivan učinak na funkcionalnost moždane kore, ne uzrokuje kršenje psihomotornih funkcija. Kod zdravih osoba, prilikom primjene lijeka, nije bilo skokova krvnog tlaka, promjena u očitanjima elektrokardiograma i smetnji u otkucaju srca. Nizak afinitet za muskarinske holinergičke receptore rezultira aktivacijskim efektom pri dozama koje su veće od usporavanja ponovnog preuzimanja serotonina. Mehanizam djelovanja nije sličan amfetaminu.

Farmakokinetički pokazatelji uzimanja Paxila nisu stabilni, kinetika je nelinearna (paroksetin se metabolizira u jetri "pri prvom prolazu" - manje tvari ulazi u krvnu plazmu nego što se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta). Nakon apsorpcije, distribuira se u tkivima tijela, a kroz krvno-moždanu barijeru ulazi u strukture centralnog nervnog sistema. Poluvrijeme eliminacije metabolita je 16-20 sati, 64% se izlučuje urinom, ostatak - izmetom i nepromijenjen.

Kada Paxil počinje djelovati?

Prema recenzijama praktičara, značajan učinak Paxila na tijelo pacijenta, koji uzrokuje stabilno poboljšanje njegovog stanja i izražene pozitivne životne rezultate, javlja se 14-16 dana nakon početka terapije. Brzina početka pozitivnog učinka uvelike ovisi o individualnim karakteristikama tijela i dodatnim sredstvima koja se uzimaju kao dio kompleksne terapije. U nekim slučajevima došlo je do stabilnog poboljšanja stanja nedelju dana nakon početka lečenja.

Indikacije za upotrebu

Antidepresiv Paxil se koristi za liječenje niza patoloških stanja centralnog nervnog sistema, psihotičnih poremećaja kod odraslih pacijenata i djece starije od 7 godina. Glavne indikacije za upotrebu su:

• liječenje i prevencija opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD);
• depresija reaktivnih i teških oblika;
• panični poremećaj;
• generalizirani anksiozni poremećaj;
• socijalne fobije.

Uputstvo za upotrebu Paxila

Tablete se uzimaju oralno jednom dnevno tokom obroka, ujutru. Doziranje zavisi od dijagnoze, težine simptoma i individualnih karakteristika pacijenta, a određuje je lekar. Mogući su sljedeći režimi uzimanja Paxila:

• Depresija: Dnevna doza je 20 mg dnevno. Ako je indicirano, moguće je dnevno povećanje doze za 10 mg svaki dan do maksimalne dnevne doze od 50 mg. Nakon 15-25 dana primjene, doza se prilagođava ovisno o kliničkoj slici.
• OKP, panični poremećaj: 40 mg dnevno; svake sedmice dnevna doza se povećava za 10 mg (maksimalna doza je 60 mg/dan). Trajanje terapije terapije je od 3 do 6 nedelja.
• Generalizirani anksiozni poremećaj, socijalne fobije, posttraumatski stresni poremećaj: 20 mg dnevno, ako je potrebno, doza se može povećati za 10 mg svakih 7 dana do maksimalne doze od 50 mg.

Paxil sindrom ustezanja

Kako bi se izbjeglo ponavljanje bolesti, Paxil se postupno ukida, smanjujući dnevnu dozu za 10 mg svakih sedam dana. Ako se pojavi sindrom ustezanja (naglo pogoršanje stanja i povratak prvobitnih simptoma), lijek se nastavlja uz moguću prilagodbu dnevne doze. Terapija se nastavlja 5-21 dan, a zatim se dnevne doze smanjuju sporije (doza se smanjuje za 10 mg svakih 14-20 dana). Sindrom ustezanja može biti praćen sljedećim simptomima:

• nesanica;
• anksioznost;
• povećano emocionalno uzbuđenje;
• vrtoglavica;
• konfuzija.

specialne instrukcije

Lijek Paxil u nekim slučajevima može uzrokovati kršenje psihomotornih funkcija, stoga se tijekom prijema preporučuje napuštanje aktivnosti povezanih s povećanom koncentracijom pažnje, na primjer, vožnja vozila. Propisuje se s oprezom pacijentima s disfunkcijom jetre i bubrega, možda je u tim slučajevima potrebno smanjenje doze. Samoprimjena ili promjena doze bez liječničkog recepta je isključena.

Paxil i trudnoća

Tokom trudnoće, Paxil se može propisati samo ako postoje akutne indikacije, u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za dijete. Ne postoje pouzdani podaci o sigurnosti uzimanja Paxila od strane trudnica (nema relevantnih kliničkih ispitivanja), pa se može uzimati striktno prema uputama i pod nadzorom ljekara.

U detinjstvu

Paxil je kontraindiciran kod djece mlađe od 7 godina. U dobi od 7 do 15 godina, termin se vrši u skladu sa dijagnozom, dok se trajanje kursa i dnevna doza smanjuju na sljedeći način: 10 mg dnevno, moguće je nedjeljno povećanje od 10 mg do maksimuma doza od 50 mg. U nekim slučajevima, tokom terapije kod dece i adolescenata, primećena je pojava suicidalnih misli, posebno kod osoba sa opterećenom suicidnom istorijom.

interakcija lijekova

Paxil se ne preporučuje za istovremenu primjenu sa inhibitorima monoaminooksidaze i unutar 2 sedmice nakon završetka kursa. Istodobna primjena s tioridazinom povećava koncentraciju tioridazina u plazmi (potrebno je prilagoditi dozu). Lijek pojačava učinak proizvoda i pića koji sadrže etanol, smanjuje učinkovitost digoksina, tamoksifena. Cimetidin povećava aktivnost paroksetina. Uzimanje Paxila zajedno sa koagulansima i antitromboticima povećava intenzitet krvarenja.

paxil i alkohol

Konzumiranje alkohola uoči uzimanja Paxila uzrokuje smanjenje efikasnosti njegovog djelovanja. Teoretski kompatibilan sa etanolom, ali redovno pijenje alkoholnih pića tokom terapije menja dejstvo leka i provocira pojavu nuspojava (zabeleženi su slučajevi smrti). Doktori preporučuju da se uzdrže od konzumiranja alkohola tokom terapije.

Nuspojave

Tok liječenja antidepresivom Paxil može izazvati nuspojave i negativne reakcije endokrinog, imunološkog, reproduktivnog, kardiovaskularnog i centralnog nervnog sistema, te probavne smetnje. U ovim slučajevima postoje:

• gubitak apetita;
• metabolički poremećaji - proljev, zatvor, mučnina;
• na dijelu respiratornog sistema - zijevanje;
• povećan nivo jetrenih enzima (u rijetkim slučajevima, praćen razvojem hepatitisa ili žutice);
• pospanost ili nesanica;
• zamagljivanje svijesti;
• sinusna tahikardija;
• astenija;
• oštećenje vida, razvoj glaukoma;
• smanjeno lučenje ADH (antidiuretski hormoni);
• unutrašnja krvarenja u koži i sluzokožama;
• smanjenje ili povećanje krvnog pritiska;
• pojačano znojenje, kožni osip, urtikarija, u rijetkim slučajevima - otečeni limfni čvorovi, angioedem;
• seksualna disfunkcija;
• hiperprolaktinemija;
• galaktoreja;

Predoziranje

Prekoračenje doze prati tahikardija, mučnina i povraćanje, agitacija i razdražljivost, promjene krvnog tlaka, konvulzivni sindrom, proširene zjenice, groznica. Zabilježeni su slučajevi pada u komu. Kada se uzima zajedno sa psihotropnim lijekovima i alkoholom, moguć je smrtni ishod (vrlo rijetko). Kada se utvrdi predoziranje, propisuje se ispiranje želuca, aktivni ugalj i terapija održavanja. Ne postoji specifičan antidot.

Kontraindikacije

Glavne kontraindikacije za uzimanje Paxila su djeca mlađa od 7 godina i individualna netolerancija na glavne ili pomoćne komponente lijeka. Ne preporučuje se istovremena primjena s inhibitorima monoaminooksidaze. Liječenje lijekom Paxil može se započeti najranije dvije sedmice nakon završetka terapije ovim lijekovima.

Uslovi prodaje i skladištenja

Puštanje lijeka iz ljekarne vrši se prema liječničkom receptu. Lijek je potrebno čuvati van domašaja djece, na tamnom mjestu, na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 3 godine od datuma navedenog na pakovanju. Nakon isteka roka skladištenja, upotreba je kontraindicirana.

Analogi

Ako se otkrije niska učinkovitost terapije ili teške nuspojave, propisuju se analozi Paxila. Zamjenu lijeka može izvršiti samo liječnik ako postoje dovoljni razlozi; samoprimjena drugog lijeka bez konzultacije sa specijalistom o mogućnosti zamjene je neprihvatljiva. Mogući načini zamjene su:

• paroksetin;
• Adepress
• paroksin;
• Reksetin.

Paxil cijena

Paxil se može kupiti u ljekarni uz ljekarski recept. Raspon cijena za sve oblike puštanja lijeka u promet:

Video