Amitriptilin Akos, rastvor za injekciju (ampule). Otopina amitriptilina za intravensku i intramuskularnu primjenu "Moskovska endokrina biljka" Amitriptilin 10 mg terapijska doza

Pažljivo pročitajte ovo uputstvo prije nego počnete uzimati/koristiti ovaj lijek.
Sačuvajte uputstva, možda će ponovo biti potrebna.
Ako imate bilo kakvih pitanja, obratite se svom ljekaru.
Ovaj lijek je propisan vama lično i ne smijete ga davati drugima jer im može naštetiti čak i ako imaju iste simptome kao i vi.

UPUTSTVO ZA MEDICINSKU UPOTREBU LIJEKA AMITRIPTYLINE

Registarski broj: R N002756/02-071114
Ime robne marke: Amitriptyline
Međunarodni nezaštićeni naziv: Amitriptyline
Hemijski naziv: 3-(10,11-dihidro-5H-dibenzo-[a,d]-ciklohepten-5-iliden)-N,N-dimetilpropan-1-amin hidrohlorid
Oblik doziranja: otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

Compound
1 ml rastvora sadrži:
Aktivna supstanca:
amitriptilin hidrohlorid - 11,31 mg,
ekvivalentno 10,0 mg amitriptilina
Pomoćne tvari:
dekstroza monohidrat
u smislu dekstroze - 40,0 mg,
natrijum hlorid - 2,6 mg,
benzetonijum hlorid - 0,1 mg,
hlorovodonična kiselina ili natrijum hidroksid - do pH 4,0-6,0,
voda za injekcije - do 1 ml.

Opis: Bistra, bezbojna ili blago obojena tečnost.

Farmakoterapijska grupa: antidepresivi

ATX kod: N06AA09

Farmakološka svojstva

Amitriptilin je triciklički antidepresiv sa sedativnim dejstvom.
Farmakodinamika
Amitriptilin podjednako inhibira ponovni unos norepinefrina i serotonina u presinaptičkim nervnim završecima. Glavni metabolit amitriptilina, nortriptilin, jače inhibira ponovnu pohranu norepinefrina nego serotonina. Ima antiholinergičko i H1-histaminsko djelovanje. Ima snažno antidepresivno, sedativno i anksiolitičko djelovanje.
Farmakokinetika
Usisavanje
Amitriptilin ima visoku apsorpciju. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (Tcmax) nakon oralne primjene je 4-8 sati, Cmax je 0,04-0,16 μg/ml. Ravnotežna koncentracija se postiže otprilike 1-2 sedmice nakon početka terapije. Koncentracije amitriptilina u tkivima su veće nego u plazmi. Bioraspoloživost amitriptilina s različitim načinima primjene je 33-62%, njegov aktivni metabolit nortriptilin je 46-70%. Zapremina distribucije (Vd) - 5-10 l/kg. Efektivna terapijska koncentracija amitriptilina u krvi je 50-250 ng / ml, za nortriptilin (njegov aktivni metabolit) - 50-150 ng / ml. Komunikacija sa proteinima plazme - 92-96%. Amitriptilin prolazi kroz histohematološke barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru (uključujući nortriptilin), prodire kroz placentnu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko u koncentracijama sličnim plazmi.
Metabolizam
Metabolizam amitriptilina odvija se uglavnom zbog demetilacije (izoenzimi CYP2D6, CYP3A) i hidroksilacije (izoenzim CYP2D6) nakon čega slijedi konjugacija s glukuronskom kiselinom. Metabolizam karakterizira značajan genetski polimorfizam. Glavni aktivni metabolit je sekundarni amin, nortriptilin. Metabolite cis- i trans-10-hidrosiamitriptilin i cis- i trans-10-hidroksinortriptilin karakterizira profil aktivnosti sličan onom nortriptilina, iako je njihovo djelovanje mnogo manje izraženo. Demetilnortriptilin i amitriptilin-N-oksid prisutni su u krvnoj plazmi u zanemarljivim koncentracijama; posljednji metabolit je praktički lišen farmakološke aktivnosti. U poređenju sa amitriptilinom, svi metaboliti imaju značajno manje izražen m-antiholinergički efekat.
Glavni faktor koji određuje bubrežni klirens, a samim tim i koncentraciju u krvnoj plazmi, je brzina hidroksilacije. Mali dio ljudi ima genetski uvjetovanu odgođenu hidroksilaciju.
uzgoj
Poluvrijeme (T1/2) iz krvne plazme je 10-28 sati za amitriptilin, za nortriptilin - 16-80 sati.Prosječni ukupni klirens amitriptilina je 39,24 ± 10,18 l/h. Amitriptilin se izlučuje uglavnom putem bubrega i kroz crijeva u obliku metabolita. Oko 50% primijenjenog amitriptilina izlučuje se urinom kao 10-hidroksiamitriptilin i njegov konjugat glukuronske kiseline, oko 27% se izlučuje kao 10-hidroksi-nortriptilin, a manje od 5% amitriptilina se izlučuje kao matična supstanca i nortriptilin. Potpuna eliminacija amitriptilina iz organizma dolazi u roku od 7 dana.
Stariji pacijenti
Kod starijih pacijenata dolazi do povećanja poluživota i smanjenja klirensa amitriptilina zbog smanjenja brzine metabolizma.
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre
Oštećena funkcija jetre može dovesti do usporavanja metabolizma amitriptilina i povećanja njegovih koncentracija u plazmi.
Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, izlučivanje metabolita amitriptilina i nortriptilina je sporo, iako se metabolizam kao takav ne mijenja. Zbog povezanosti s proteinima krvi, amitriptilin se ne uklanja iz krvne plazme dijalizom.

Indikacije za upotrebu

Endogena depresija i drugi depresivni poremećaji.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, infarkt miokarda (akutni i subakutni periodi), aritmije, teški poremećaji atrioventrikularne i intraventrikularne provodljivosti (blokada nogu snopa, atrioventrikularni blok II stepen), zatajenje srca, akutna alkoholna intoksikacija, akutna intoksikacija hipnoticima, hipnoticima, analgeticima glaukom zatvorenog ugla, retencija mokraće, uključujući hiperplaziju prostate, paralitički ileus, pilorična stenoza, hipokalemija, istovremena primjena lijekova koji produžavaju QT interval ili uzrokuju hipokalemiju, dojenje, djeca mlađa od 18 godina.
Kontraindicirana istovremena primjena s inhibitorima monoaminooksidaze (MAO) i njihova primjena unutar 14 dana prije i nakon završetka liječenja.

Pažljivo

Konvulzivni poremećaji, hronični alkoholizam, hiperplazija prostate, teška oboljenja jetre i kardiovaskularnog sistema, bronhijalna astma, manično-depresivna psihoza (MDP) i epilepsija (videti odeljak „Posebna uputstva“), ugnjetavanje hematopoeze koštane srži, hipertireoza, tireotoksikoza, hipotenzija mjehura, angina pektoris, povišen očni tlak, smanjena motorička funkcija gastrointestinalnog trakta (rizik od paralitičkog ileusa), shizofrenija (iako obično nema pogoršanja produktivnih simptoma kada se uzima), starost, trudnoća, dojenje.
Ukoliko imate neku od navedenih bolesti, obavezno se posavetujte sa svojim lekarom pre uzimanja leka.

Upotreba tokom trudnoće i tokom dojenja

Upotreba tokom trudnoće se ne preporučuje.
Ako lijek koriste trudnice, potrebno je upozoriti na visok rizik takve primjene za fetus, posebno u trećem trimestru trudnoće. Upotreba visokih doza tricikličkih antidepresiva u trećem trimestru trudnoće može dovesti do neuroloških poremećaja kod novorođenčeta. Zabilježeni su slučajevi pospanosti kod novorođenčadi čije su majke koristile nortriptilin (metabolit amitriptilina) tokom trudnoće, zabilježeni su slučajevi retencije urina.
Amitriptilin prelazi u majčino mlijeko. Odnos koncentracija majčino mleko/plazma je 0,4-1,5 kod deteta koje je dojeno.
Kada koristite amitriptilin, dojenje treba prekinuti.
Ako se to ne učini, potrebno je pratiti stanje djeteta, posebno tokom prve četiri sedmice nakon rođenja.
Dijete koje je dojeno može iskusiti neželjene reakcije (pogledajte odjeljak "Neželjena dejstva").

Doziranje i primjena

Dodijeliti intramuskularno i intravenozno.
Doze lijeka odabiru se pojedinačno ovisno o dobi i stanju pacijenta.
Za depresiju otpornu na terapiju: intramuskularno i intravenozno (injektirajte polako!) u dozi od 10-20-30 mg do 4 puta dnevno, dozu treba postepeno povećavati, maksimalna dnevna doza je 150 mg; nakon 1-2 sedmice prelaze na uzimanje lijeka unutra.
Starijim osobama se daju manje doze i povećavaju ih sporije.
Ako se stanje pacijenta ne poboljša u roku od 3-4 sedmice liječenja, dalja terapija je neprikladna.
Otkaži
Lijek treba postepeno ukidati kako bi se izbjegao razvoj simptoma "ustezanja".
Simptomi "otkazivanja": nakon duže upotrebe uz nagli prekid primjene, mogu se pojaviti nuspojave kao što su mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, malaksalost, nesanica, neobični snovi, neobično uzbuđenje, razdražljivost; nakon dugotrajne upotrebe uz postupno povlačenje - razdražljivost, poremećaji spavanja, neobični snovi. Ovi simptomi ne ukazuju na razvoj ovisnosti o drogi.

Nuspojava

Klasifikacija neželjenih reakcija SZO prema učestalosti razvoja
Vrlo često - 1/10 termina (≥ 10%)
Česti - 1/100 termina (≥ 1%, ali< 10 %)
Rijetko - 1/1000 termina (≥ 0,1%, ali< 1 %)
Rijetko - 1/10000 termina (≥ 0,01%, ali< 0,1 %)
Vrlo rijetko - manje od 1/10.000 termina (< 0,01 %)
Poremećaji krvi i limfnog sistema: rijetko - depresija hematopoeze koštane srži, agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija.
Metabolički i nutritivni poremećaji: vrlo često - debljanje; rijetko - gubitak težine, gubitak apetita.
Mentalni poremećaji: često - konfuzija, smanjen libido; rijetko - hipomanija, manija, anksioznost, nesanica, "noćne more" snovi; rijetko - delirij (kod starijih pacijenata), halucinacije (kod pacijenata sa šizofrenijom).
Poremećaji nervnog sistema: vrlo često - pospanost, tremor, vrtoglavica, glavobolja; često - poremećena koncentracija, disgeuzija, parestezija, ataksija; rijetko - konvulzije.
Sa strane organa vida: vrlo često - povreda akomodacije; često - midrijaza; rijetko - povećan intraokularni tlak.
Sa strane organa sluha i poremećaji labirinta: rijetko - tinitus.
Srčani poremećaji: vrlo često - palpitacije, tahikardija, ortostatska hipotenzija; često - atrioventrikularna blokada (AV blokada), blokada grane Hisovog snopa, poremećaji intrakardijalne provodljivosti zabilježeni samo na EKG-u, ali nisu klinički manifestirani (povećanje QT intervala, povećanje QRS kompleksa); rijetko - arterijska hipertenzija; rijetko - aritmija.
Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - suha usta, zatvor, mučnina; rijetko - proljev, povraćanje, oticanje jezika; rijetko - povećanje pljuvačnih žlijezda, paralitički ileus.
Sa strane jetre i žučnih puteva: rijetko - žutica, poremećaj pokazatelja funkcionalnog stanja jetre, povećanje aktivnosti alkalne fosfataze (AP) krvi i transaminaza.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva: vrlo često - hiperhidroza; rijetko - osip na koži, urtikarija, oticanje lica; rijetko - alopecija, reakcije fotosenzitivnosti.
Poremećaji bubrega i mokraće: rijetko - retencija urina.
Povrede genitalnih organa i mliječne žlijezde: često - erektilna disfunkcija; rijetko - ginekomastija.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: često - umor; rijetko - pireksija.
Simptomi ustezanja: nakon duže upotrebe uz nagli prekid upotrebe mogu se javiti nuspojave kao što su mučnina, povraćanje, dijareja, glavobolja, malaksalost, nesanica, neobični snovi, neobično uzbuđenje, razdražljivost; nakon dugotrajne upotrebe uz postupno povlačenje - razdražljivost, poremećaji spavanja, neobični snovi. Ovi simptomi ne ukazuju na razvoj ovisnosti o drogi.
Neke od nuspojava, kao što su glavobolja, drhtavica, smanjena koncentracija, zatvor i smanjen libido, mogu biti manifestacije depresije i nestati kako depresija nestane.
Ako se bilo koja od nuspojava navedenih u uputama pogorša, ili ako primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputstvu, obavijestite svog liječnika.

Predoziranje

Reakcije na predoziranje kod različitih pacijenata značajno se razlikuju.
Kod odraslih pacijenata uzimanje više od 500 mg uzrokuje umjerenu ili tešku intoksikaciju.
Smrtonosna doza amitriptilina je 1200 mg.
Simptomi
Simptomi se mogu razvijati polako i neprimjetno, ili naglo i iznenada. Tokom prvih sati javlja se pospanost ili uznemirenost, uznemirenost i halucinacije.
Antiholinergički simptomi: midrijaza, tahikardija, retencija mokraće, suhe sluzokože, groznica, usporena pokretljivost crijeva.
Neuropsihički znaci: konvulzije, iznenadna depresija centralnog nervnog sistema (CNS), smanjen nivo svesti do kome, depresija disanja.
Srčani simptomi: Kako se znaci predoziranja povećavaju, tako se povećavaju promjene u kardiovaskularnom sistemu. Aritmije (ventrikularna tahiaritmija, srčane aritmije poput Torsade de Pointes, ventrikularna fibrilacija). EKG karakteriše produženje PR intervala, proširenje QRS kompleksa, produženje QT intervala, pojednostavljenje ili inverzija T talasa, depresija ST segmenta i intrakardijalni provodni blok različitog stepena, koji može napredovati do srčanog zastoja, niskog krvnog pritiska, zatajenja srca, intraventrikularnog blok, čest puls.
Ekspanzija QRS kompleksa obično je u korelaciji sa ozbiljnošću toksičnih efekata usled akutnog predoziranja.
Zatajenje srca, sniženi krvni tlak, kardiogeni šok. Metabolička acidoza, hipokalemija.
Nakon buđenja, opet su mogući zbunjenost, uznemirenost, halucinacije, ataksija.
Liječenje: prekid terapije amitriptilinom, primjena fizostigmina 1-3 mg svakih 1-2 sata IM ili IV, infuzija tekućine, simptomatska terapija, održavanje krvnog tlaka i ravnoteže tekućine i elektrolita. Prikaz praćenja kardiovaskularne aktivnosti (EKG) tokom 5 dana, tk. recidiv se može javiti nakon 48 sati ili kasnije. Hemodijaliza i forsirana diureza, ispiranje želuca su nedjelotvorni.

Interakcija s drugim lijekovima

Istovremena primjena amitriptilina i MAO inhibitora može uzrokovati serotoninski sindrom (moguća agitacija, konfuzija, tremor, mioklonus, hipertermija).
Amitriptilin se može propisati 14 dana nakon prekida liječenja ireverzibilnim MAOI i najmanje 1 dan nakon prekida terapije reverzibilnim MAOA inhibitorom moklobemidom. MAO inhibitori se mogu propisati 14 dana nakon prestanka uzimanja amitriptilina.
Amitriptilin može pojačati efekte alkohola, barbiturata i drugih depresora CNS-a.
Budući da triciklički antidepresivi, uključujući amitriptilin, mogu pojačati učinak antiholinergika na organe vida, centralni nervni sistem, crijeva i mjehur, njihovu istovremenu primjenu treba izbjegavati zbog rizika od razvoja paralitičkog ileusa, hiperpireksije.
Kod uzimanja tricikličkih antidepresiva u kombinaciji s antiholinergicima ili antipsihoticima, posebno po vrućem vremenu, može se razviti hiperpireksija.
Amitriptilin može pojačati efekat epinefrina, efedrina, izoprenalina, norepinefrina, fenilefrina i fenilpropanolamina na kardiovaskularni sistem; stoga, anestetike, dekongestive i druge preparate koji sadrže ove supstance ne treba koristiti istovremeno sa amitriptilinom.
Može smanjiti antihipertenzivni učinak gvanetidina, betanidina, rezerpina, klonidina i metildope. Uz istovremenu primjenu tricikličkih antidepresiva, potrebno je prilagoditi antihipertenzivnu terapiju.
Kada se kombinuje sa antihistaminskim lekovima, moguće je pojačati inhibitorni efekat na centralni nervni sistem; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije - povećanje težine i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.
Istovremena primjena amitriptilina i lijekova koji produžavaju QT interval (antiaritmici (kinidin), antihistaminici (astemizol i terfenadin), nekih antipsihotika (cisaprid, halofantrin i sotalol, posebno pimozid i sertindol)), povećava rizik od razvoja ventrikularne aritmije.
Antifungalni lijekovi, na primjer, flukonazol, terbinafin - povećavaju razinu koncentracije tricikličkih antidepresiva u serumu i, shodno tome, njihovu toksičnost. Moguća nesvjestica i razvoj paroksizma ventrikularne tahikardije (Torsade de Pointes).
Barbiturati i drugi induktori enzima, kao što su rifampicin i karbamazepin, itd., mogu povećati metabolizam tricikličkih antidepresiva i kao rezultat toga smanjiti koncentraciju tricikličkih antidepresiva u krvnoj plazmi i smanjiti njihovu učinkovitost.
Uz istovremenu primjenu s cimetidinom, metilfenidatom i blokatorima kalcijevih kanala, moguće je usporiti metabolizam amitriptilina, povećati njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi i razviti toksične efekte.
Kada se daju istovremeno s antipsihoticima, treba imati na umu da triciklički antidepresivi i antipsihotici međusobno inhibiraju metabolizam jedni drugih, snižavajući prag napadaja.
Uz istovremenu primjenu amitriptilina i indirektnih antikoagulansa (derivati ​​kumarina ili indandiona), moguće je povećanje antikoagulantne aktivnosti potonjih.
Amitriptilin može pogoršati depresiju uzrokovanu glukokortikoidnim lijekovima (GCS).
Kada se koristi zajedno s antikonvulzivnim lijekovima, moguće je povećati inhibitorni učinak na centralni nervni sistem, sniziti prag konvulzivne aktivnosti (kada se koristi u visokim dozama) i smanjiti efikasnost potonjeg.
Istovremena primjena s lijekovima za liječenje tireotoksikoze povećava rizik od razvoja agranulocitoze.
Zbog rizika od aritmija, posebnu pažnju treba posvetiti propisivanju amitriptilina pacijentima s hipertireozom ili pacijentima koji primaju lijekove za štitnjaču.
Fluoksetin i fluvoksamin mogu povećati koncentraciju amitriptilina u plazmi (može zahtijevati smanjenje doze amitriptilina).
U kombinaciji s antiholinergicima, fenotiazinima i benzodiazepinima moguće je međusobno pojačanje sedativnog i centralnog antiholinergičkog djelovanja i povećan rizik od epileptičkih napada (smanjenje praga konvulzivne aktivnosti).
Oralni kontraceptivi i estrogeni koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina. Smanjenje doze estrogena ili amitriptilina može biti neophodno da bi se obnovila efikasnost ili smanjila toksičnost. Međutim, može biti potrebno ukidanje lijeka.
Istodobna primjena s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehid rogenaze može povećati rizik od razvoja psihotičnih stanja i konfuzije.
Kada se amitriptilin koristi zajedno s fenitoinom, metabolizam potonjeg se inhibira, a povećava se rizik njegovog toksičnog djelovanja (ataksija, hiperrefleksija, nistagmus, tremor). Prilikom početka primjene amitriptilina kod pacijenata koji primaju fenitoin, potrebno je pratiti koncentraciju potonjeg u krvnoj plazmi zbog povećanog rizika od inhibicije njegovog metabolizma. Istovremeno, treba pratiti terapijski efekat amitriptilina, jer. možda ćete morati povećati njegovu dozu.
Preparati Hypericum perforatum smanjuju maksimalnu koncentraciju amitriptilina u plazmi za približno 20% zbog aktivacije metabolizma amitriptilina u jetri izoenzima CYP3A4. Što povećava rizik od serotoninskog sindroma. Ova kombinacija se može koristiti uz prilagođavanje doze amitriptilina, ovisno o rezultatima mjerenja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.
Uz istovremenu primjenu valproične kiseline, klirens amitriptilina iz krvne plazme se smanjuje, što može dovesti do povećanja koncentracije amitriptilina i njegovog metabolita, nortriptilina. Koncentracije amitriptilina i nortriptilina u serumu treba pratiti kada se amitriptilin i valproična kiselina daju istovremeno. Možda će biti potrebno smanjenje doze amitriptilina.
Uz istovremenu primjenu amitriptilina u visokoj dozi i preparata litija duže od šest mjeseci, moguć je razvoj napadaja i kardiovaskularnih komplikacija. Moguća je i pojava znakova neurotoksičnog efekta u vidu tremora, oštećenja pamćenja, rastresenosti, dezorganizacije razmišljanja, čak i uz normalnu koncentraciju litija u krvi i umjerene doze amitriptilina.

specialne instrukcije

Triciklične antidepresive ne treba propisivati ​​djeci i adolescentima mlađim od 18 godina zbog nedovoljnih podataka o efikasnosti i sigurnosti lijekova u ovoj grupi pacijenata.
Amitriptilin u dozama iznad 150 mg/dan snižava prag za aktivnost napadaja, tako da postoji mogućnost pojave napadaja kod pacijenata sa anamnezom napadaja i oštećenja mozga bilo koje etiologije, istovremena upotreba antipsihotika, tokom perioda odbijanja etanola ili ukidanje lijekova koji imaju antikonvulzivna svojstva (benzodiazepini).
Svaki depresivni poremećaj sam po sebi povećava rizik od samoubistva. Stoga, tokom liječenja antidepresivima, sve pacijente treba pratiti radi ranog otkrivanja poremećaja ili promjena u ponašanju, kao i suicidalnih sklonosti.
Upotreba anestetika u toku terapije tri- i tetracikličkim antidepresivima može povećati rizik od aritmija i snižavanja krvnog pritiska. Ako je moguće, amitriptilin treba prekinuti nekoliko dana prije operacije. Ako je potrebna hitna operacija, anesteziologa treba obavijestiti da se pacijent liječi amitriptilinom.
Moguća su suha usta i smanjeno stvaranje suza, uz relativno povećanje količine sluzi u suznoj tekućini, što može dovesti do oštećenja epitela rožnjače kod osoba koje nose kontaktna sočiva.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Obrazac za oslobađanje
Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu od 10 mg/ml u ampulama od 2 ml.
5 ampula u blisterima od polivinilhloridne folije i štampane lakirane aluminijumske folije, ili fleksibilno pakovanje na bazi aluminijumske folije, ili bez folije.
1 ili 2 blister pakovanja sa uputstvima za upotrebu, nožem ili skarifikatorom za ampule u pakovanju od kartona.
20, 50 ili 100 blistera sa folijom sa 10, 25 ili 50 uputstava za upotrebu, noževima ili ampulama u kartonskim kutijama ili kutijama od valovitog kartona (za bolnicu).
Kada se pakuju ampule sa urezima, prstenovima ili tačkama loma, noževi za ampule ili škarifikatori se ne ubacuju.

Amitriptilin je antidepresiv sa izraženim sedativnim, antibulemskim i antiulkusnim dejstvom. Upute za upotrebu preporučuju uzimanje tableta i dražeja 10 mg i 25 mg, injekcije u ampulama za depresiju, psihozu, alkoholizam.

Oblik i sastav izdanja

Amitriptilin se proizvodi u obliku:

  1. Tablete od 10 mg i 25 mg.
  2. Dragee 25 mg.
  3. Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu (injekcije u ampulama za injekcije).

Draže i tablete Amitriptilin sadrže 10 ili 25 mg aktivne supstance u obliku amitriptilin hidrohlorida.

1 ml otopine sadrži 10 mg aktivne tvari.

farmakološki efekat

Lijek Amitriptilin ima izraženo sedativno (sedativno), timoanaleptičko (sposobnost suzbijanja depresije) i anksiolitičko (sposobnost suzbijanja anksioznosti i straha) djelovanje. Sredstvo ne uzrokuje pogoršanje produktivnih simptoma: halucinacije ili deluzije. Lijek se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Vezivanje amitriptilina za proteine ​​krvi dostiže 90-95%.

Šta pomaže amitriptilinu?

Prema uputama, amitriptilin se propisuje za liječenje depresivnih stanja involucione, reaktivne, endogene, ljekovite prirode, kao i depresije na pozadini zlouporabe alkohola, organskih oštećenja mozga, praćenih poremećajima spavanja, agitacije, anksioznosti.

Indikacije za upotrebu lijeka su:

  • Nervna bulimija.
  • Poremećaji u ponašanju.
  • Emocionalni mješoviti poremećaji.
  • Hronični bol (migrena, atipični bol u licu, bol kod pacijenata sa rakom, posttraumatska i dijabetička neuropatija, reumatska bol, postherpetična neuralgija).
  • Noćno mokrenje (osim toga, što je uzrokovano niskim tonusom mjehura).
  • šizofrenih psihoza.

Lijek se koristi i kod peptičkih ulkusa gastrointestinalnog trakta, za ublažavanje glavobolje i sprječavanje migrene.

Uputstvo za upotrebu

Amitriptilin se propisuje oralno, bez žvakanja, odmah nakon jela (za smanjenje iritacije želučane sluznice).

odrasli

Za odrasle osobe s depresijom, početna doza je 25-50 mg noću, a zatim se postepeno doza može povećavati, uzimajući u obzir efikasnost i podnošljivost lijeka, do maksimalno 300 mg dnevno u 3 doze (najveća dio doze se uzima noću).

Kada se postigne terapeutski efekat, doza se može postepeno smanjivati ​​na minimalnu efektivnu, u zavisnosti od stanja pacijenta. Trajanje toka liječenja ovisi o stanju pacijenta, djelotvornosti i podnošljivosti terapije i može se kretati od nekoliko mjeseci do 1 godine, a po potrebi i više.

U starijoj životnoj dobi, kod blagih poremećaja, kao i kod bulimije nervoze, kao dio kompleksne terapije za miješane emocionalne poremećaje i poremećaje ponašanja, psihoze, šizofreniju i odvikavanje od alkohola, propisuju se u dozi od 25-100 mg dnevno (na noću), nakon postizanja terapijskog efekta, prelaze na minimalnu efektivnu dozu - 10-50 mg dnevno.

Za prevenciju migrene, sa sindromom kronične boli neurogene prirode (uključujući dugotrajne glavobolje), kao i u kompleksnoj terapiji čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu - od 10-12,5-25 do 100 mg dnevno (maksimalni dio doza uzeta noću).

Djeca

Djeci se propisuju kao antidepresivi: od 6 do 12 godina - 10-30 mg na dan ili 1-5 mg / kg dnevno frakciono, u adolescenciji - do 100 mg dnevno. S noćnom enurezom kod djece od 6-10 godina - 10-20 mg dnevno noću, 11-16 godina - do 50 mg dnevno.

Kontraindikacije

Nuspojave

Uputa upozorava da su prilikom uzimanja lijeka Amitriptyline moguće sljedeće nuspojave:

  • osip i druge alergijske reakcije;
  • sa strane centralnog nervnog sistema: vrtoglavica, pospanost, tremor;
  • na dijelu gastrointestinalnog trakta: poremećaj okusa, suha usta, zatvor, opstrukcija crijeva, stomatitis, mučnina, povraćanje, razvoj anoreksije, u rijetkim slučajevima, poremećaji jetre;
  • povećan intraokularni pritisak, poremećaji akomodacije, zadržavanje mokraće, povišena tjelesna temperatura;
  • iz endokrinog sistema: smanjenje libida i potencije, promjene u sekreciji ADH, ginekomastija;
  • poremećaji u radu kardiovaskularnog sistema: tahikardija, povišen krvni pritisak, ortostatska hipotenzija itd.

Djeca, tokom trudnoće i dojenja

Kod trudnica, lijek treba koristiti samo ako je namjeravana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Prodire u majčino mlijeko i može uzrokovati pospanost kod novorođenčadi.

Kako bi se izbjegao razvoj sindroma "povlačenja" kod novorođenčadi (koja se manifestira nedostatkom daha, pospanošću, crijevnim kolikama, povećanom nervnom ekscitabilnosti, povišenim ili sniženim krvnim tlakom, tremorom ili spastičnim fenomenima), amitriptilin se postepeno prekida najmanje 7 tjedana prije očekivano rođenje.

Kod djece, adolescenata i mladih pacijenata (mlađih od 24 godine) s depresijom i drugim psihijatrijskim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i mogu izazvati samoubilačko ponašanje. Stoga, kada se propisuje amitriptilin, preporučuje se da se potencijalna korist liječenja pažljivo odmjeri u odnosu na rizik od samoubistva.

specialne instrukcije

Dugotrajna upotreba lijeka može dovesti do povećanja tjelesne težine. Lijek se propisuje s oprezom osobama s manično-depresivnom psihozom, jer postoji rizik da bolest pređe u maničnu fazu.

Primjena amitriptilina s dnevnom dozom iznad 150 mg dovodi do smanjenja praga napadaja. Stoga pacijenti sa anamnezom napadaja, kao i oni pacijenti kod kojih se oni mogu javiti zbog starosti ili povreda, moraju uzeti u obzir rizik od napadaja.

interakcija lijekova

Hipotenzivno dejstvo, depresija disanja, depresivno dejstvo na nervni sistem primećeno je pri zajedničkom davanju lekova koji depresuju centralni nervni sistem: opšti anestetici, benzodiazepini, barbiturati, antidepresivi i drugi.

Lijek pojačava jačinu antiholinergičkog učinka pri uzimanju amantadina, antihistaminika, biperidena, atropina, antiparkinsonika, fenotiazina. Lijek pojačava antikoagulantno djelovanje indadiona, derivata kumarina, indirektnih antikoagulansa.

Dolazi do smanjenja efikasnosti alfa-blokatora, fenitoina. Fluvoksamin, fluoksetin povećavaju koncentraciju lijeka u krvi. Povećava se rizik od razvoja epileptičkih napada, kao i centralnih antiholinergičkih i sedativnih efekata u kombinaciji sa benzodiazepinima, fenotiazinima, antiholinergicima.

Istovremena primjena metildope, rezerpina, betanidina, gvanetidina, klonidina smanjuje težinu njihovog hipotenzivnog djelovanja. Prilikom uzimanja kokaina razvija se aritmija. Delirijum se razvija kada se uzimaju inhibitori acetaldehida, disulfirama.

Amitriptilin pojačava dejstvo na kardiovaskularni sistem fenilefrina, norepinefrina, epinefrina, izoprenalina. Rizik od hiperpireksije se povećava pri uzimanju antipsihotika, m-antiholinergika.

Analozi amitriptilina

Prema strukturi, analozi se određuju:

  1. Elivel.
  2. Apo-amitriptilin.
  3. Amitriptyline Lechiva (Nycomed; -AKOS; -Grindeks; -LENS; -Ferein).
  4. Vero-Amitriptilin.
  5. Amirol.
  6. Saroten retard.
  7. Amitriptilin hidrohlorid.
  8. Triptizol.
  9. Amizol.

Uvjeti odmora i cijena

Prosječna cijena amitriptilina (tablete 10 mg br. 50) u Moskvi je 26 rubalja. Iz apoteka se izdaje na recept.

Lijek se mora čuvati na suhom mjestu, van domašaja djece, na temperaturi od 15-25°C. Rok trajanja 4 godine.

Pregleda postova: 451

Amitriptilin je lijek iz grupe antidepresiva koji se koristi u liječenju depresivnih stanja, mješovitih emocionalnih i fobičnih poremećaja.

Lijek je predstavljen u obliku tableta za oralnu primjenu i otopine za intramuskularnu injekciju. Aktivna tvar je amitriptilin.

Amitriptilin je triciklički antidepresiv koji djeluje tako što inhibira ponovni unos dopamina, norepinefrina i serotonina. U pozadini dugotrajne primjene lijeka, obnavlja ravnotežu sistema poremećenih depresivnim stanjima. Lijek ima izražen sedativni učinak, kao i antihistaminsko i antibulimično djelovanje.

Upotreba lijeka Amitriptyline tijekom liječenja depresivno-anksioznih poremećaja pomaže u smanjenju agitacije, anksioznosti i depresivnih manifestacija. Upotreba lijeka također doprinosi pružanju umjerenog analgetskog učinka zbog djelovanja na receptore centralnog nervnog sistema.

Amitriptilin ima antiulkusno, sedativno i m-antiholinergičko dejstvo, što doprinosi obezbeđivanju analgetskih efekata i ubrzava proces zarastanja čira. Amitriptilin povećava sposobnost istezanja mjehura, povećava tonus sfinktera. Ovo omogućava upotrebu lijekova tokom liječenja mokrenja u krevet. U pozadini opće anestezije, amitriptilin može smanjiti tjelesnu temperaturu i krvni tlak.

Antidepresivni učinak lijeka razvija se u roku od 14-21 dan nakon početka upotrebe.

Izlučivanje aktivne komponente se vrši putem bubrega. Period potpune eliminacije traje 1-2 sedmice. Supstanca može proći kroz placentu i izlučiti se u majčino mlijeko.

Indikacije i kontraindikacije

Indikacije za upotrebu amitriptilina su:


Amitriptilin se takođe može koristiti za prevenciju napada migrene.

Kontraindikacije

Amitriptilin je kontraindiciran za upotrebu u slučaju razvoja takvih stanja:

  • zatajenje srca (u fazi dekompenzacije);
  • akutni srčani udar i period oporavka nakon sličnog stanja;
  • s kršenjem provodljivosti srčanih mišića;
  • individualna netolerancija na aktivnu tvar;
  • s izraženim porastom krvnog tlaka;
  • s teškim kršenjima rada jetre i mokraćnog sustava;
  • egzacerbacije peptičkog ulkusa želuca i dvanaestopalačnog crijeva;
  • lijek se ne koristi u liječenju trudnica i dojilja, kao i pacijenata mlađih od 6 godina.

Istovremena primjena s MAO inhibitorima strogo je kontraindicirana kod pacijenata s atonijom mokraćne bešike, opstrukcijom crijeva i hipertrofijom prostate.

Lijek se koristi s velikim oprezom u liječenju osoba s anamnezom alkoholizma, bronhijalne astme, sklonosti manično-depresivnoj psihozi, epilepsije, hipertireoze, angine pektoris, zatajenja srca, glaukoma zatvorenog ugla, intraokularne hipertenzije, šizofrenije.

Neželjene reakcije

U pozadini primjene amitriptilina, povećava se vjerojatnost razvoja poremećaja probavnog, endokrinog i kardiovaskularnog sistema, kao i centralnog nervnog sistema: glavobolja, umor, poremećaji srčanog ritma, mučnina, povraćanje. Moguća je i pojava alergijskih manifestacija, uz produženo liječenje može doći do opadanja kose i povećanja tjelesne težine.

Ako je pacijent dugo uzimao lijek i naglo prekinuo njegovu upotrebu, tada se može razviti sindrom ustezanja u obliku povraćanja, crijevnih smetnji, glavobolje, razdražljivosti i poremećaja spavanja.

Način primjene

Amitriptilin tablete treba uzimati oralno, tokom ili nakon obroka. Točnu početnu i dnevnu dozu određuje liječnik, uzimajući u obzir indikacije za prijem, učinkovitost lijeka i njegovu podnošljivost. Preporučuje se korištenje maksimalnog dijela doze prije spavanja.

U teškim slučajevima, terapija počinje intramuskularnom primjenom lijeka s postupnim prijelazom na uzimanje tableta.

Nakon postizanja stabilnog antidepresivnog efekta, nakon 15-30 dana doza se postepeno smanjuje. Ako se manifestacije depresivnog stanja nastave u pozadini smanjenja doze, treba se vratiti na prethodnu, efektivnu dozu.

Ako se ne poštuje doza koju je preporučio liječnik, može doći do predoziranja koje se manifestira u obliku smetenosti, proširenih zenica, groznice i pospanosti, kratkog daha, napadaja, povraćanja, aritmije, smanjenja pritiska, zatajenja srca, respiratorne depresije .

Kao terapija, lijek Amitriptilin se odmah prekida. Također treba oprati želudac, pokupiti sredstva za simptomatsko liječenje. U tom slučaju potrebno je pažljivo pratiti funkcionisanje kardiovaskularnog sistema zbog rizika od recidiva u naredna 2 dana nakon predoziranja.

Drug Interactions

Amitriptilin može povećati inhibitorni efekat na centralni nervni sistem kada je u interakciji sa sledećim grupama lekova:

U kombinaciji s lijekovima iz grupe neuroleptika moguć je razvoj temperaturne reakcije i paralitičkog ileusa.

Kada se koristi zajedno s antikonvulzivima, kao i gvanetidinom, njihovo djelovanje može biti oslabljeno.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina povećava se aktivnost antikoagulansa. U kombinaciji sa cimetidinom, koncentracija amitriptilina u krvnoj plazmi može se povećati, što povećava rizik od njegovog toksičnog djelovanja na tijelo. Kombinacija s karbamazepinom i barbituratima dovodi do smanjenja koncentracije amitriptilina.

U kombinaciji s kontracepcijskim pilulama na bazi estrogena povećava se bioraspoloživost amitriptilina. Amitriptilin može doprinijeti povećanju depresije izazvane glukokortikosteroidima.

U kombinaciji s lijekovima iz grupe MAO inhibitora povećava se rizik od smrti. Interval između primjene amitriptilina (kao i drugih lijekova iz ove grupe) i lijekova iz grupe MAO inhibitora treba biti najmanje 14 dana.

Primjena amitriptilina u liječenju pacijenata starijih dobnih skupina treba se provoditi pod stalnim nadzorom liječnika. Lijek se preporučuje da se koristi u minimalnoj efektivnoj dozi.

Na pozadini uzimanja amitriptilina tokom liječenja depresije, ni u kojem slučaju ne smijete piti alkohol.

Upotreba amitriptilina u određenim dozama može sniziti prag za aktivnost napadaja. Neophodno je biti svjestan vjerovatnoće napadaja kod osoba s istorijom takvog stanja, kao i kod pacijenata koji su predisponirani za napade.

Pacijenti s depresivnim fazama manično-depresivne psihoze vjerovatno će prijeći u maničnu fazu. U pozadini uzimanja amitriptilina, trebali biste odbiti voziti automobil i druge načine prijevoza, kao i obavljati posao koji zahtijeva povećanu pažnju.

Amitriptilin treba čuvati u skladu sa temperaturnim režimom: ne više od 25 stepeni na tamnom mestu, zaštićeno od dece i direktne sunčeve svetlosti. Amitriptilin se izdaje u ljekarnama uz predočenje recepta ljekara.

Analogi, cijena

Trošak lijeka Amitriptyline formira se ovisno o proizvođaču:

  • tablete 25 mg, 50 kom. (Ozon, Rusija) - 25-35 rubalja;
  • tab. 10 mg, 50 kom. (Nycomed, Danska) - 45-55 rubalja;
  • tab. 25 mg, 50 kom. (Grindeks, Letonija) - 55-65 rubalja;
  • tab. 25 mg, 50 kom. (Zentiva, Češka) - 65-70 rubalja.

Analozi lijeka Amitriptilin su: Amirol, Amizol, Tryptisol, Elivel, Saroten. Odabir zamjene preporučuje se izvršiti uz prethodni dogovor sa ljekarom.

Latinski naziv

Obrazac za oslobađanje

obložene tablete

1 tableta sadrži amitriptilin hidrohlorida (u smislu amitriptilina) 10 mg

Paket

farmakološki efekat

Amitriptilin je triciklički antidepresiv iz grupe neselektivnih inhibitora ponovne pohrane monoamina u neuronima. Ima izražen timoanaleptički i sedativni efekat.
Mehanizam antidepresivnog dejstva amitriptilina povezan je sa inhibicijom obrnutog neuronskog preuzimanja kateholamina (noradrenalina, dopamina) i serotonina u centralnom nervnom sistemu.
Amitriptilin je antagonist muskarinskih holinergičkih receptora u CNS-u i na periferiji, ima periferna antihistaminska (H1) i antiadrenergička svojstva. Takođe izaziva antineuralgično (centralni analgetik), antiulkusno i antibulemično dejstvo, a efikasan je i kod mokrenja u krevet.
Antidepresivno djelovanje se razvija u roku od 2-4 sedmice. nakon početka primjene.

Indikacije

Depresija bilo koje etiologije. Posebno je efikasan kod anksiozno-depresivnih stanja, zbog jačine sedativnog efekta. Ne pogoršava produktivne simptome (zablude, halucinacije), za razliku od antidepresiva sa stimulativnim djelovanjem.
- Neurogeni bol hronične prirode.
- Mješoviti emocionalni i bihevioralni poremećaji, fobični poremećaji.
- Dječja enureza (osim djece sa hipotoničnom bešikom).
- Psihogena anoreksija, bulimična neuroza.

Kontraindikacije

Zatajenje srca u fazi dekompenzacije.
- Akutni i period oporavka od infarkta miokarda.
- Povrede provodljivosti srčanog mišića.
- Teška arterijska hipertenzija.
- Akutna oboljenja jetre i bubrega, sa teškim poremećajem funkcije.
- Bolesti krvi.
- Peptički čir na želucu i 12 dvanaestopalačnom crevu u akutnoj fazi.
- Hipertrofija prostate.
- Atonija bešike.
- Pilorična stenoza, paralitički ileus.
- Istovremeno liječenje MAO inhibitorima (pogledajte Interakcije).
- Trudnoća, period dojenja.
- Djeca mlađa od 6 godina (za oralnu primjenu),
- Preosjetljivost na amitriptilin.
Amitriptilin treba oprezno primjenjivati ​​kod osoba koje pate od alkoholizma, bronhijalne astme, manično-depresivne psihoze (MDP) i epilepsije (vidi Posebna uputstva), sa ugnjetavanjem hematopoeze koštane srži, hipertireozom, anginom pektoris i zatajenjem srca, glaukomom zatvorenog ugla , intraokularna hipertenzija, shizofrenija (iako kada se uzima, obično nema pogoršanja produktivnih simptoma).

Doziranje i primjena

Dodijelite unutra (tokom ili nakon obroka). Početna dnevna doza za oralnu primjenu je 50-75 mg (25 mg u 2-3 doze), zatim se doza postepeno povećava za 25-50 mg dok se ne postigne željeni antidepresivni učinak. Optimalna dnevna terapijska doza je 150-200 mg (maksimalni dio doze se uzima noću).
Kod teške depresije rezistentne na terapiju, doza se povećava na 300 mg ili više, do maksimalno podnošljive doze (maksimalna doza za ambulantne pacijente 150 mg/dan). U tim slučajevima preporučljivo je započeti liječenje intramuskularnom ili intravenskom primjenom lijeka, uz korištenje većih početnih doza, ubrzavajući povećanje doza pod kontrolom somatskog stanja. Nakon postizanja stabilnog antidepresivnog učinka nakon 2-4 sedmice, doze se postepeno i polako smanjuju na 50-100 mg/dan i nastavljaju terapiju najmanje 3 mjeseca. U slučaju pojave znakova depresije uz smanjenje doze, potrebno je vratiti se na prethodnu dozu.

Stariji pacijenti sa blagim poremećajima

U ambulantnoj praksi doze su 25-50-100 mg dnevno u podijeljenim dozama ili jednom dnevno noću.

Za noćnu enurezu

kod dece uzrasta 6-10 godina

10-20 mg/dan noću

uzrasta 11-16 godina

25-50 mg / dan. (doza ne bi trebalo da prelazi 2,5 mg/kg težine deteta).

Za prevenciju migrene, kronične boli neurogene prirode (uključujući dugotrajne glavobolje) od 12,5-25 mg do 100 mg / dan.

Kod teške depresije rezistentne na terapiju: intramuskularno ili intravenozno (injektirajte polako!) u dozi od 10-20-30 mg do 4 puta dnevno, dozu treba postepeno povećavati, maksimalna dnevna doza je 150 mg; nakon 1-2 sedmice prelaze na uzimanje lijeka unutra.

Djeca preko 12 godina i starije osobe

Unesite manje doze i povećavajte ih sporije.
Ako se stanje pacijenta ne poboljša u roku od 3-4 sedmice liječenja, dalja terapija je neprikladna.

Nuspojave

Uglavnom povezano s antiholinergičkim djelovanjem lijeka: pareza akomodacije. Zamagljen vid, povećan intraokularni pritisak, suha usta, zatvor, opstrukcija crijeva, zadržavanje mokraće, groznica. Svi ovi fenomeni obično nestaju nakon adaptacije na lijek ili smanjenja doze.
Sa strane centralnog nervnog sistema: glavobolja, ataksija, umor, slabost, razdražljivost, vrtoglavica, tinitus, pospanost ili nesanica, poremećaj koncentracije, noćne more, dizartrija, konfuzija, halucinacije, motorna agitacija, dezorijentacija, tremor, parestezija, EEG promene. Rijetki ekstrapiramidni poremećaji, konvulzije, anksioznost.
Sa strane kardiovaskularnog sistema: tahikardija, aritmija, poremećaj provodljivosti, labilnost krvnog pritiska, proširenje QRS kompleksa na EKG-u (poremećena intraventrikularna provodljivost), simptomi zatajenja srca, nesvjestica.
Sa strane probavnog trakta: mučnina, povraćanje, žgaravica, anoreksija, stomatitis, poremećaji okusa, zamračenje jezika, epigastrična nelagoda, gastralgija, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, rijetko kolestatska žutica, dijareja.
Iz endokrinog sistema: povećanje veličine mliječnih žlijezda kod muškaraca i žena, galaktoreja, promjene u lučenju antidiuretičkog hormona (ADH), promjene libida, potencije. Rijetko, hipo- ili hiperglikemija, glukozurija, poremećena tolerancija glukoze, edem testisa. Alergijske reakcije: osip na koži, svrab, fotosenzibilnost, angioedem, urtikarija.
Ostalo: agranulocitoza, leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija, purpura i druge krvne promjene, gubitak kose, otečeni limfni čvorovi, povećanje tjelesne težine pri dugotrajnoj primjeni, znojenje, polakiurija. Uz produženo liječenje, posebno pri visokim dozama, uz nagli prekid liječenja, može se razviti sindrom ustezanja: glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev, kao i razdražljivost, poremećaj sna sa živim, neobičnim snovima i razdražljivost.

specialne instrukcije

Amitriptilin u dozama iznad 150 mg/dan snižava prag za aktivnost napadaja, tako da treba razmotriti mogućnost napadaja kod pacijenata sa anamnezom napadaja, kao i kod onih pacijenata koji su predisponirani na to zbog starosti ili povrede. Liječenje amitriptilinom u starijih osoba treba pažljivo pratiti i, uz primjenu minimalnih doza lijeka, postupno ih povećavati kako bi se izbjegao razvoj delirioznih poremećaja, hipomanije i drugih komplikacija. Pacijenti sa depresivnom fazom MDP-a mogu preći u maničnu fazu. Za vrijeme uzimanja amitriptilina zabranjeno je upravljanje vozilima, održavanje mehanizama i druge vrste poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje, kao i konzumiranje alkohola.

interakcija lijekova

Amitriptilin pojačava inhibitorni efekat na centralni nervni sistem sledećih lekova: neuroleptici, sedativi i hipnotici, antikonvulzivi, analgetici, anestetici, alkohol; pokazuje sinergizam u interakciji s drugim antidepresivima. Uz kombiniranu primjenu amitriptilina s neurolepticima i/ili antiholinergicima, može doći do febrilne temperaturne reakcije, paralitičkog ileusa. Amitriptilin pojačava hipertenzivne efekte kateholamina i drugih adrenostimulansa, što povećava rizik od razvoja srčanih aritmija, tahikardije, teške arterijske hipertenzije, ali inhibira djelovanje lijekova koji utiču na oslobađanje noradrenalina. Amitriptilin može smanjiti antihipertenzivni učinak gvanetidina i lijekova sa sličnim mehanizmom djelovanja, kao i oslabiti učinak antikonvulziva. Uz istovremenu primjenu amitriptilina i antikoagulansa - derivata kumarina ili indandiona, moguće je povećanje antikoagulantne aktivnosti potonjih. Uz istovremenu primjenu amitriptilina i cimetidina, moguće je povećanje koncentracije amitriptilina u plazmi uz mogući razvoj toksičnih učinaka. Induktori mikrosomalnih enzima jetre (barbiturati, karbamazepin) smanjuju koncentraciju amitriptilina u plazmi. Amitriptilin pojačava djelovanje antiparkinsonika i drugih lijekova koji izazivaju ekstrapiramidalne reakcije. Kinidin usporava metabolizam amitriptilina. Istodobna primjena amitriptilina s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehid dehidrogenaze može uzrokovati delirij. Oralni kontraceptivi koji sadrže estrogen mogu povećati bioraspoloživost amitriptilina; pimozid i probukol mogu pogoršati srčane aritmije. Amitriptilin može povećati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima; kombinirana primjena s lijekovima za liječenje tireotoksikoze povećava rizik od razvoja agranulocitoze. Istovremena primjena amitriptilina sa MAO inhibitorima može biti fatalna. Pauza u terapiji između uzimanja MAO inhibitora i tricikličnih antidepresiva treba da bude najmanje 14 dana!

Amitriptilin je sintetički lijek koji se koristi u medicini za liječenje različitih oblika neuroza. Dodijeliti za blagu, umjerenu, tešku depresiju, dijagnosticiranje nervnih, fobičnih poremećaja. Lijek pripada kategoriji tricikličkih antidepresiva.

Opis lijeka

Amitriptilin je visoko efikasno sredstvo sa izraženim sedativnim, antiserotinoznim dejstvom, timoanaleptičkim, anksiolitičkim svojstvima. Spada u grupu neselektivnih inhibitora neuronske apsorpcije monoamina. Antidepresiv proizvode mnoge farmaceutske kompanije. Poznat i pod sljedećim trgovačkim nazivima: Amirol, Triptizol, Elivel, Amizol.

Amitriptilin je dostupan u ljekarnama samo na recept.

Amitriptilin je dostupan u obliku tableta ili dražeja za oralnu primjenu (na usta), kao i u obliku bijelog kristalnog praha ili sterilne injekcije (za intramuskularne injekcije).

Glavna aktivna tvar, bez obzira na oblik oslobađanja antidepresiva, je amitriptilin hidroklorid. Tablete sadrže 10 i 25 mg aktivnog sastojka (u jednoj piluli) i 20 mg amitriptilina u svakoj ampuli od 2 ml otopine za injekciju.

Sastav uključuje pomoćne tvari koje se razlikuju od proizvođača do proizvođača, a to su: glukoza, voda u injekcijama, te u tabletama - škrob, MCC, laktoza monohidrat, talk, škrob, polivinilpirolidon, magnezijum stearat.


Lek čuvati na suvom, hladnom mestu zaštićenom od direktne sunčeve svetlosti na temperaturi od 6 do 24 stepena Celzijusa. Rok valjanosti od dana izdavanja je tri godine.

Farmakodinamika i mehanizam djelovanja

Amitriptilin, uputstvo za upotrebu ukazuje da ovaj lek ima izraženo periferno i centralno antiholinergičko dejstvo, zbog visokog afiniteta za m-holinergičke receptore.

Antidepresivni učinak ovog lijeka je zbog supresije neuronske ponovne pohrane serotonina, norepinefrina, dopamina membranama presinaptičkih neurona. Povećanje broja neurotransmitera poboljšava psihičko, emocionalno stanje.

Amitriptilin smanjuje težinu depresivnih manifestacija, agitaciju, eliminira osjećaj anksioznosti u blagim do umjerenim anksiozno-depresivnim stanjima.

Antidepresiv ima sedativni, alfa-adrenergički blokirajući efekat. Ima svojstva antiaritmika klase A. U preporučenim terapijskim dozama inhibira i usporava ventrikularnu provodljivost, ali u slučaju predoziranja lijek može uzrokovati tešku intraventrikularnu blokadu.

Bitan! Treba napomenuti da uzimanje farmakoloških lijekova ove grupe ima takozvani "antidepresivni prag", koji se manifestira individualnom percepcijom tijela. Stoga, liječnik odabire dozu koja će smanjiti hvatanje neurotransmitera za 5-10 puta, pojedinačno za svakog pacijenta.

U suprotnom se neće postići antidepresivni efekat i mogu se javiti neželjeni efekti.

Triciklički antidepresiv ima sedativni, timoleptički efekat. Takođe ima sedativno, antibulimično, antihistaminsko, antiholinergično dejstvo. Produženom primjenom lijeka obnavlja se ravnoteža sistema poremećena zbog depresivnih stanja.

Lijek Amitriptilin ima dodatno analgetsko djelovanje centralnog porijekla. Zbog blokiranja H2-histaminskih receptora u parijetalnim ćelijama (stidovi ventrikula), obezbeđuje se antiulkusno dejstvo. Osim toga, lijek snižava tjelesnu temperaturu, krvni pritisak tokom opšte anestezije.

Maksimalna koncentracija lijeka u krvotoku javlja se nakon 3-12 sati. Metabolizira se u jetri, gdje stvara aktivne i neaktivne metabolite. Izlučuje se iz organizma urinom. potpuna eliminacija traje jednu do dvije sedmice.

Antidepresivni efekat se primećuje otprilike tri do četiri nedelje nakon početka uzimanja leka.

Indikacije za upotrebu

Antidepresiv, učestalost primjene, trajanje kursa propisuje liječnik na individualnoj osnovi.

Indikacije:

  • depresivno-anksiozna stanja različite etiologije (endogena, reaktivna);
  • depresija umjerene, blage, teške forme;
  • emocionalni poremećaji praćeni poremećajima ponašanja;
  • poremećaji spavanja (nesanica);
  • šizofrene psihoze;
  • hronični neurogeni bol:
  • fobije, napadi panike;
  • bulimična neuroza, psihogena anoreksija.

Antidepresiv amitriptilin se također koristi u pedijatriji za liječenje noćne enureze kod djece, koja je također uzrokovana slabošću sfinktera mokraćne bešike.

Antidepresiv ublažava glavobolju uzrokovanu migrenama. Lijek se propisuje u liječenju gastrointestinalnih ulkusa, u liječenju alkohola, ovisnosti o drogama.

Uputstvo za upotrebu

Prema uputstvu, tablete amitriptilina treba uzimati nakon jela ili tokom obroka. Draže bez žvakanja, potrebno je piti dosta vode.

Početna dnevna doza lijeka je 50-75 mg, podijeljena u dvije ili tri doze. Postepeno povećavajte dozu na 150-200 mg dnevno kako biste postigli najbolji efekat. Ponekad se unos prilagodi tako da se dovede do 300 mg ili više (do maksimalno podnošljive doze). U tom slučaju dnevna doza se dijeli u tri doze, uz korištenje većeg dijela lijeka prije spavanja.

Bitan! Morate postepeno povećavati dozu svih antidepresiva.

Nakon 15-30 dana nakon postizanja željenog izraženog terapijskog terapijskog efekta, doza se postepeno smanjuje. Nakon poboljšanja stanja, minimalna dnevna doza može biti 25-50 mg.
Ali nagli pad je neprihvatljiv, jer se može razviti sindrom povlačenja.

U liječenju dječje enureze, amitriptilin se propisuje 10-25 mg prije spavanja. Doza se izračunava individualno na osnovu preporuke uzimanja 2,5 mg po kg težine djeteta. Kod depresije u djetinjstvu propisuje se 1,5 mg po kg tjelesne težine.

Kontraindikacije za upotrebu

Amitriptilin ima mnogo kontraindikacija, pa pažljivo pročitajte napomenu uz lijek prije upotrebe.

Kontraindikacije:

  • infarkt miokarda;
  • hronično zatajenje srca;
  • kršenje provodljivosti srčanog mišića;
  • kronična patologija jetre, zatajenje bubrega;
  • pogoršanje peptičkog ulkusa;
  • bolesti krvi;
  • hipertrofija prostate;
  • trudnoća, dojenje;
  • poremećaji u radu mokraćnog sistema.

Amitriptilin je strogo zabranjen za upotrebu kod dece mlađe od šest godina. Uz oprez, antidepresiv se koristi kod sekundarnog glaukoma, bronhijalne astme, epilepsije, intraokularne hipertenzije, manično-depresivne psihoze, ugnjetavanja hematopoeze koštane srži, retencije mokraće, tireotoksikoze.

Nemojte prepisivati ​​lijek pacijentima koji imaju individualnu netoleranciju na sastavne komponente lijeka.


Nuspojave

Ako nema kontraindikacija za uzimanje amitriptilina, preosjetljivost tijela, ako se pridržava doziranja, nuspojave se rijetko javljaju. Prekomjerno zlostavljanje, nepoštivanje doze može izazvati trovanje, intoksikaciju, niz nuspojava.

U slučaju predoziranja napomena:

  • vrtoglavica;
  • mučnina, dijareja, povraćanje, žgaravica;
  • nestabilnost krvnog pritiska;
  • alergijske manifestacije, svrab, osip na koži;
  • smanjen libido;
  • epileptički napadi, konvulzije, grčevi;
  • kršenje koordinacije pokreta, dezorijentacija u prostoru;
  • tinitus, jake glavobolje;
  • angioedem;
  • smanjena vizualna funkcija;
  • gastralgija;
  • zatvor, opstrukcija crijeva;
  • otežano mokrenje;
  • suva usta;
  • potamnjenje jezika;
  • povećana razdražljivost, razdražljivost;
  • anemična sluz;
  • promjena u cirkulacijskoj formuli;
  • povećan intraokularni pritisak;
  • povećani limfni čvorovi;
  • promena osećaja ukusa.

Pacijenti mogu iskusiti noćne more, halucinacije, poremećaj sna. Učestali su otkucaji srca (tahikardija, aritmija), pojačano znojenje, opća temperatura raste. Može doći do kome.

U slučaju simptoma predoziranja, odmah se obratite ljekaru. Potrebna je hitna medicinska pomoć kako bi se izbjegle teške komplikacije. U slučaju individualne netolerancije, tretman amitriptilinom se prekida. Pacijentima se propisuje drugi antidepresiv.

Prije provođenja terapije neophodno je kontrolisati nivo krvnog pritiska. Parenteralni amitriptilin se koristi samo pod medicinskim nadzorom u bolničkom okruženju. U prvim danima liječenja pacijentima se savjetuje da ostanu u krevetu.

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Antidepresiv amitriptilin pojačava inhibitorni efekat na centralni nervni sistem u interakciji sa hipnoticima, sedativima, antikonvulzivima, analgeticima i lekovima za premedikaciju.

Lijek se ne kombinira s alkoholom, lijekovima, povećavajući njihov toksični učinak na tijelo. Za vrijeme cijelog perioda liječenja strogo je zabranjena upotreba bilo kakvih alkoholnih pića, jer može dovesti do vrlo ozbiljnih posljedica, funkcionalnih kvarova i poremećaja u organizmu. Ako istovremeno uzimate alkohol i lijek, srčani ritam se poremeti, pritisak raste i nastaje paralitički ileus.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina s neurolepticima, moguće je povećanje ukupne temperature, razvoj paralitičke crijevne opstrukcije.

U kombinaciji s antikonvulzivnim lijekovima, gvanetidinom, njihov terapeutski učinak može biti oslabljen. Uz istovremenu primjenu amitriptilina povećava se aktivnost antikoagulansa. U kombinaciji sa cimetidinom povećava se koncentracija amitriptilina u krvotoku, što povećava njegov toksični učinak na tijelo u cjelini.

Kombinacija amitriptilina sa karbamazepinom, barbituratima smanjuje koncentraciju antidepresiva. Kada se koristi sa oralnim kontraceptivima na bazi estrogena, povećava se bioraspoloživost sredstva za smirenje.

Amitriptilin također može povećati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima.

Komentari 0
Slični postovi