बच्चों के लिए मैक्रोलाइड की तैयारी। मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स। जिगर के संरचनात्मक और कार्यात्मक विकार

पीढ़ी:

• स्पाइरामाइसिन (रोवामाइसिन);
• रॉक्सिथ्रोमाइसिन (रूलाइड);
• जोसामाइसिन (विलप्राफेन);
• क्लेरिथ्रोमाइसिन (क्लैसिड);
• मिडकैमाइसिन (मैक्रोफोम);
• डिरिथ्रोमाइसिन (डायनाबैक)।

पीढ़ी:

• एज़िथ्रोमाइसिन (सुमेद)।

एज़िथ्रोमाइसिन को रासायनिक रूप से एज़लाइड के रूप में वर्गीकृत किया गया है। उनका विभाजन कार्रवाई के स्पेक्ट्रम, फार्माकोकाइनेटिक विशेषताओं और अवांछनीय प्रभावों पर आधारित है। डायरिथ्रोमाइसिन की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम एरिथ्रोमाइसिन के साथ मेल खाता है।

मैक्रोलाइड्स बच्चों के लिए एंटीबायोटिक दवाओं का एक समूह

मैक्रोलाइड्स के उपयोग के लिए संकेत

फार्माकोडायनामिक्सबच्चों के लिए मैक्रोलाइड्स राइबोसोम के 50-एस सबयूनिट के स्तर पर आरएनए संश्लेषण को रोकते हैं। औषधीय प्रभाव- बैक्टीरियोस्टेटिक। यह ध्यान दिया जाना चाहिए कि दवाएं परिधीय रक्त फागोसाइट्स (बढ़ी हुई केमोटैक्सिस, आदि) के कार्यों पर एक इम्युनोमोड्यूलेटिंग प्रभाव डालने में सक्षम हैं। यह प्रभाव कुछ मैक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन) के विरोधी भड़काऊ प्रभाव से जुड़ा हुआ है, उनकी एंटीऑक्सिडेंट गतिविधि और फागोसाइट्स में ऑक्सीडेटिव चयापचय ("ऑक्सीडेटिव फट") की प्रक्रियाओं को कम करने की क्षमता के कारण, सुपरऑक्साइड के गठन को कम करता है। आयन "ऑक्सीडेटिव बर्स्ट" बैक्टीरिया के इंट्रासेल्युलर पाचन के सबसे शक्तिशाली तंत्रों में से एक है।

हालांकि, कई मामलों में, ऑक्सीडेटिव चयापचय की प्रक्रियाएं, अपनी अधिकतम अभिव्यक्ति तक पहुंचने पर, स्वयं मानव शरीर पर हानिकारक प्रभाव डालती हैं, जिससे सूजन प्रतिक्रिया उस कारण के लिए अपर्याप्त हो जाती है जो इसका कारण बनती है। सूजन के एक प्रयोगात्मक मॉडल पर, यह दिखाया गया था कि दवाओं का विरोधी भड़काऊ प्रभाव साइक्लोऑक्सीजिनेज और कोशिकाओं के लिपोक्सीजेनेस की गतिविधि में कमी के कारण होता है।

मैक्रोलाइड्स का उपयोग कैसे करें

एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम व्यापक है। इसके अलावा, एंटीबायोटिक्स का कुछ सूक्ष्मजीवों पर जीवाणुनाशक प्रभाव होता है जो मैक्रोलाइड्स के प्रति अत्यधिक संवेदनशील होते हैं: जीआर। "+" कोक्सी (मेथिसिलिन-संवेदनशील स्टेफिलोकोसी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी), जीआर। "+" छड़ (कोरिनेबैक्टीरिया), जीआर। "-" लाठी (मोरैक्सेला), क्लैमाइडिया, यूरियाप्लाज्मा और माइकोप्लाज्मा। मैक्रोलाइड्स बैक्टीरियोस्टेटिक रूप से अन्य सूक्ष्मजीवों को प्रभावित करते हैं: निसेरिया, लेगियोनेला, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, ब्रुसेला, ट्रेपोनिमा, क्लोस्ट्रीडिया (सीआई। डिफिसाइल को छोड़कर), बैक्टेरॉइड्स (बैक्ट। फ्रैगिलिस को छोड़कर) और रिकेट्सिया।

मैक्रोलाइड्स II और III पीढ़ियों का व्यापक स्पेक्ट्रम है। तो, दूसरी पीढ़ी की दवाओं के लिए: जोसामाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी की उच्च संवेदनशीलता का पता चला था; स्पिरामाइसिन और रॉक्सिथ्रोमाइसिन - टोक्सोप्लाज्मा। दूसरी और तीसरी पीढ़ी की तैयारी कैम्पिलोबैक्टर, लिस्टेरिया, गार्डनेरेला और कुछ माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी थी।

मैक्रोलाइड्स के लिए सूक्ष्मजीवों का द्वितीयक प्रतिरोध तेजी से विकसित होता है, इसलिए बच्चे के उपचार का कोर्स छोटा (7 दिनों तक) होना चाहिए, अन्यथा उन्हें अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ जोड़ा जाना चाहिए। इस बात पर जोर दिया जाना चाहिए कि मैक्रोलाइड्स में से एक के लिए माध्यमिक प्रतिरोध की स्थिति में, यह इस समूह के अन्य सभी एंटीबायोटिक दवाओं और यहां तक ​​​​कि अन्य समूहों की दवाओं पर भी लागू होता है: लिनकोसामाइड्स (लिनकोमाइसिन, क्लिंडामाइसिन) और पेनिसिलिन, जो स्टेफिलोकोकल बीटा द्वारा नष्ट हो जाते हैं- लैक्टामेज

मैक्रोलाइड्स के फार्माकोकाइनेटिक्स

कुछ मैक्रोलाइड्स को बच्चों को अंतःशिरा रूप से दिया जा सकता है (एरिथ्रोमाइसिन फॉस्फेट, स्पाइरामाइसिन और क्लैरिथ्रोमाइसिन), अन्य पैरेंट्रल एडमिनिस्ट्रेशन(चमड़े के नीचे, इंट्रामस्क्युलर) - उपयोग न करें, क्योंकि इंजेक्शन दर्दनाक होते हैं और स्थानीय ऊतक क्षति होती है। इन दवाओं को मौखिक रूप से प्रशासित किया जा सकता है। दवाओं की जैव उपलब्धता 30% से 70% तक होती है। अधिक एसिड प्रतिरोधी ओलियंडोमिडिन और एंटीबायोटिक्स II और . हैं तीसरी पीढ़ीइसलिए उन्हें भोजन के साथ या बिना ले जाया जा सकता है। गोलियां लेने की सलाह दी जाती है शुद्ध पानी"बोरजोमी" या सोडियम बाइकार्बोनेट का घोल। के लिए तैयारी (मलहम) हैं स्थानीय उपयोग.

रक्त प्लाज्मा में दवाओं की अधिकतम सांद्रता होने का समय 1.5 - 2 घंटे (जब मौखिक रूप से लिया जाता है) होता है। इसी समय, अधिकांश मैक्रोलाइड्स प्लाज्मा प्रोटीन से 60-70% तक बंधते हैं। हालांकि, इन एंटीबायोटिक दवाओं में रक्त प्रोटीन के लिए कम आत्मीयता होती है, इसलिए वे बहुत जल्दी और आसानी से उनसे अलग हो जाते हैं, विभिन्न ऊतकों में प्रवेश करते हैं। II और III पीढ़ी की तैयारी में, एरिथ्रोमाइसिन और ओलियंडोमाइसिन की तुलना में मर्मज्ञ क्षमता अधिक होती है।

ये दवाएं बच्चे के एडेनोइड और टॉन्सिल में अच्छी तरह से प्रवेश करती हैं; माध्यम और के ऊतक और तरल पदार्थ अंदरुनी कान; फेफड़े के ऊतक, ब्रांकाई, ब्रोन्कियल स्राव और थूक; फुफ्फुस, पेरिटोनियल, श्लेष द्रव; त्वचा। वे फागोसाइटिक कोशिकाओं (पॉलीमॉर्फोन्यूक्लियर ल्यूकोसाइट्स, पल्मोनरी मैक्रोफेज) में जमा होने में सक्षम होते हैं, जहां उनकी एकाग्रता बाह्य तरल पदार्थ की तुलना में 13-20 गुना अधिक हो सकती है। इस प्रकार, मैक्रोलाइड्स इंट्रासेल्युलर संक्रमण (लेगियोनेला, क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, लिस्टेरिया, ब्रुसेला, टोक्सोप्लाज्मा, आदि) से लड़ने में मदद करते हैं, जो भड़काऊ प्रक्रिया के एक लंबे, आवर्तक और असामान्य पाठ्यक्रम द्वारा प्रकट होता है।

इसमें बहुत महत्त्वदुर्बल रोगियों के लिए, रोग की पुनरावृत्ति को रोकने के लिए। इस बात पे ध्यान दिया जाना चाहिए कि मैक्रोफेज द्वारा मैक्रोलाइड्स का कब्जा संक्रमण के केंद्र में एंटीबायोटिक दवाओं के परिवहन को बढ़ावा देता है।इसके अलावा, फागोसाइट्स से मैक्रोलाइड्स की रिहाई केवल की उपस्थिति में होती है संक्रामक कारक, जो इन दवाओं को रोगी के गैर-संक्रमित ऊतक कोशिकाओं के लिए सुरक्षित बनाता है।

मैक्रोलाइड्स प्लेसेंटा को पार करते हैं, लेकिन भ्रूण के रक्त में उनकी एकाग्रता मां के रक्त के स्तर का केवल 20-25% है। चूंकि ये कम विषैले एंटीबायोटिक्स हैं, इसलिए यदि आवश्यक हो, तो इनका उपयोग गर्भवती महिलाओं में किया जा सकता है। दवाएं प्रवेश करती हैं मां का दूधजहां वे तीव्रता से जमा होते हैं, इसलिए स्तनपान को बाधित करना आवश्यक है। एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह की सभी दवाएं रक्त-मस्तिष्क की बाधा में बहुत खराब तरीके से प्रवेश करती हैं, इसलिए मस्तिष्कमेरु द्रव की स्वच्छता मेनिन्जाइटिस के साथ नहीं होती है।

अंतर्ग्रहण के बाद मूत्र के साथ, प्रशासित खुराक से केवल 2-3% एंटीबायोटिक उत्सर्जित होता है। हालाँकि, जब अंतःशिरा प्रशासनमूत्र में दवा की मात्रा 12 - 15% तक पहुंच सकती है। मैक्रोलाइड्स के प्रति संवेदनशील माइक्रोफ्लोरा को दबाने के लिए यह एकाग्रता पर्याप्त है, लेकिन मूत्र को क्षारीय किया जाना चाहिए।

मैक्रोलाइड इंटरैक्शन

मैक्रोलाइड्स को बी विटामिन के साथ एक ही सिरिंज में नहीं दिया जाना चाहिए, एस्कॉर्बिक अम्ल, सेफलोथिन, टेट्रासाइक्लिन, क्लोरैमफेनिकॉल, हेपरिन, डिपेनिलहाइडेंटोइन (डिफेनिन), क्योंकि परिसरों का निर्माण होता है जो अवक्षेपित होते हैं। हेपेटोटॉक्सिसिटी के जोखिम और वेंट्रिकुलर अतालता की घटना के कारण मैक्रोलाइड्स को टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल के साथ एक साथ निर्धारित नहीं किया जाता है।

लेवोमाइसेटिन के साथ मैक्रोलाइड्स की बातचीत को contraindicated है, क्योंकि यह राइबोसोम के SO-S सबयूनिट के स्तर पर RNA संश्लेषण को भी बाधित करता है, इसलिए उनके बीच विरोध होता है (1 + 1 = 0.75)। यह ज्ञात है कि I पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स अक्सर तथाकथित क्षणिक प्रभाव पैदा कर सकते हैं: ओटोटॉक्सिसिटी और न्यूरोमस्कुलर ब्लॉक। इसलिए, उपरोक्त का योग अवांछित प्रभावअमीनोग्लाइकोसाइड्स, पॉलीमीक्सिन, ग्लाइकोपेप्टाइड और पॉलीन एंटीबायोटिक्स के साथ मैक्रोलाइड्स के संयोजन के साथ, जो इन प्रभावों का कारण भी बनते हैं।

पहली पीढ़ी के मैक्रोलाइड और, कुछ हद तक, दूसरी पीढ़ी के कुछ पी-450 साइटोक्रोम के साथ स्थिर यौगिकों के निर्माण के कारण यकृत में मोनोऑक्सीजिनेज प्रणाली के एंजाइम की गतिविधि को रोकते हैं। एक परिणाम के रूप में, एक साथ कई नाम के जिगर में बायोट्रांसफॉर्मेशन दवाईऔर उनके उन्मूलन की दर कम हो जाती है। यह शरीर में इन पदार्थों के संचय और अवांछनीय प्रभावों की घटना के साथ होता है, कभी-कभी जीवन के लिए खतरा। इन दवाओं में शामिल हैं: थियोफिलाइन, क्लोरैम्फेनिकॉल, ब्रोमोक्रिप्टिन, वारफारिन, सिमेटिडाइन, कार्बामाज़ेपिन, डायहाइड्रोएरगोटामाइन, एंटीपायरिन, मिथाइलप्रेडनिसोलोन, आदि।

एक अलग तंत्र क्रिया के साथ बैक्टीरियोस्टेटिक दवाओं के साथ मैक्रोलाइड्स की बातचीत संभव है। उदाहरण के लिए, टेट्रासाइक्लिन के साथ जो 30-एस-राइबोसोमल सबयूनिट के स्तर पर आरएनए संश्लेषण को बाधित करता है; या सल्फोनामाइड्स के साथ, जो पैरा-एमिनोबेंजोइक एसिड के साथ प्रतिस्पर्धा करते हैं।

मैक्रोलाइड्स के दुष्प्रभाव

मैक्रोलाइड्स के दुष्प्रभाव

मैक्रोलाइड्स कम जहरीली दवाएं हैं। पहली पीढ़ी की दवाओं के उपयोग के साथ जटिलताएं औसतन 4.1% रोगियों में होती हैं, दूसरी पीढ़ी के उपयोग के साथ - 2.6% रोगियों में, तीसरी पीढ़ी के उपयोग के साथ - 0.7% रोगियों में।

• अपच संबंधी लक्षण (मतली, उल्टी, दस्त);
• स्टामाटाइटिस, मसूड़े की सूजन;
• कोलेस्टेसिस;
• अंतःशिरा प्रशासन के साथ - फ़्लेबिटिस। नसों की जलन और सूजन से बचने के लिए, 1 मिलीग्राम एंटीबायोटिक को 1 मिलीलीटर में पतला करने की सिफारिश की जाती है। आइसोटोनिक समाधानसोडियम क्लोराइड या 5% ग्लूकोज समाधान और 30-60 मिनट में जलसेक;
• शायद ही कभी, हृदय अतालता क्यू-टी एक्सटेंशनमध्यान्तर; और अंतःशिरा प्रशासन के साथ - अस्थायी बहरापन।

विशेष फ़ीचरक्लैसिडा रोगाणुओं की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ इसकी गतिविधि है, जिसमें एटिपिकल रोगजनक बैक्टीरिया शामिल हैं जो संक्रामक और सूजन संबंधी बीमारियों का कारण बनते हैं। श्वसन तंत्र. इसके अलावा, एंटीबायोटिक है उच्च दक्षताबच्चों में तीव्र ओटिटिस मीडिया, तीव्र ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, ग्रसनीशोथ या टॉन्सिलिटिस के उपचार में।

किस्में, नाम, रचना और रिलीज के रूप

• क्लैसिड;
• क्लैसिड एसआर।

क्लैसिड एसआर एकल खुराक के रूप में उपलब्ध है - ये लंबे समय तक (दीर्घकालिक) प्रभाव वाली गोलियां हैं, और क्लैसिड - तीन खुराक रूपों में, जैसे:

• जलसेक के लिए समाधान के लिए Lyophilisate;
• मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन के लिए पाउडर;
• गोलियाँ।

रोजमर्रा की जिंदगी में, क्लैसिड के विभिन्न खुराक रूपों, किस्मों और खुराक को उनके मुख्य विशेषताओं को दर्शाते हुए छोटे और कैपेसिटिव नाम कहा जाता है। तो, गोलियों को अक्सर क्लैसिड 250 या क्लैसिड 500 कहा जाता है, जहां नाम के आगे की संख्या दवा की खुराक को दर्शाती है। निलंबन, उसी सिद्धांत को ध्यान में रखते हुए, क्लैसिड 125 या क्लैसिड 250, आदि कहा जाता है।

क्लैसिड और लंबे समय तक कार्रवाई दोनों खुराक की गोलियां क्लैसिड एसआर में एक ही उभयलिंगी, अंडाकार आकार होता है और एक खोल के साथ कवर किया जाता है, जिसमें चित्रित किया जाता है पीला. टैबलेट 7, 10, 14, 21 और 42 पीस के पैक में उपलब्ध हैं।

मौखिक प्रशासन के लिए निलंबन के लिए पाउडर एक छोटा दाना होता है, जिसे सफेद या लगभग सफेद रंग में रंगा जाता है और इसमें फल की गंध होती है। पाउडर 42.3 ग्राम शीशियों में उपलब्ध है, खुराक चम्मच और सिरिंज के साथ पूरा करें। जब पाउडर को पानी में घोला जाता है, तो एक अपारदर्शी निलंबन बनता है, जो सफेद रंग का और फल की सुगंध वाला होता है।

जलसेक के लिए समाधान के लिए Lyophilisate भली भांति बंद करके सील शीशियों में उपलब्ध है और एक पाउडर है सफेद रंगएक हल्की सुगंध के साथ।

Klacid की चिकित्सीय क्रिया

क्लैसिड में कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है और निम्न प्रकार के सूक्ष्मजीवों के लिए हानिकारक:

• क्लैमाइडिया न्यूमोनिया (TWAR);
• क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस;
• एंटरोबैक्टीरिया और स्यूडोमोनास;
• हेमोफिलस इन्फ्लुएंजा;
• हीमोफिलस पैरैनफ्लुएंजा;
• हेलिकोबैक्टर (कैम्पिलोबैक्टर) पाइलोरी;
• लेजिओनेला न्यूमोफिला;
• लिस्टेरिया monocytogenes;
• मोरैक्सेला कैटरलिस;
• माइकोबैक्टीरियम लेप्री;
• माइकोबैक्टीरियम कंसासी;
• माइकोबैक्टीरियम चेलोना;
• माइकोबैक्टीरियम फोर्टुइटम;
• माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स (मैक) - एक कॉम्प्लेक्स जिसमें शामिल हैं: माइकोबैक्टीरियम एवियम, माइकोबैक्टीरियम इंट्रासेल्युलर;
• माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया;
• निसेरिया गोनोरिया;
• स्टेफिलोकोकस ऑरियस;
• स्ट्रैपटोकोकस निमोनिया;
• स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस।

निम्नलिखित सूक्ष्मजीवों के संबंध में, यह हानिकारक है क्लैसिड की कार्रवाई केवल प्रयोगशाला परीक्षणों के दौरान दिखाई जाती है, लेकिन नैदानिक ​​​​अभ्यास द्वारा इसकी पुष्टि नहीं की जाती है:

• बैक्टेरॉइड्स मेलेनिनोजेनिकस;
• बोर्डेटेला पर्टुसिस;
• बोरेलिया बर्गडोरफेरी;
• कैंपाइलोबैक्टर जेजुनी;
• क्लोस्ट्रीडियम perfringens;
• पाश्चरेला मल्टीसिडा;
• पेप्टोकोकस नाइजर;
• प्रोपियोनिबैक्टीरियम एक्ने;
• स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया;
• स्ट्रेप्टोकोकी (समूह सी, एफ, जी);
• ट्रैपोनेमा पैलिडम;
• विरिडन्स समूह स्ट्रेप्टोकोकी।

उपयोग के संकेत

• निचली साइट संक्रमण श्वसन प्रणाली(ब्रोंकाइटिस, निमोनिया, ब्रोंकियोलाइटिस, आदि);
• संक्रमणों ऊपरी भागश्वसन प्रणाली (ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस, साइनसिसिस, ओटिटिस, आदि);
• त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण (फॉलिकुलिटिस, एरिसिपेलस, संक्रामक सेल्युलाइटिस, फुरुनकुलोसिस, इम्पेटिगो, घाव संक्रमणआदि।);
• माइकोबैक्टीरिया के कारण संक्रमण;
• एचआईवी संक्रमित लोगों में माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स (मैक) के कारण होने वाले संक्रमण की रोकथाम;
• जठरशोथ और पेप्टिक अल्सर को ठीक करने के लिए एच. पाइलोरी का उन्मूलन या ग्रहणी;
• ग्रहणी संबंधी अल्सर की पुनरावृत्ति की आवृत्ति में उपचार और कमी;
• दांतों और मौखिक गुहा के संक्रमण (दांत ग्रेन्युलोमा, स्टामाटाइटिस, आदि);
• क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस, यूरियाप्लाज्मा यूरियालिटिकम (मूत्रमार्गशोथ, कोल्पाइटिस, आदि) के कारण होने वाले संक्रमण।

दवा कई सूक्ष्मजीवों के खिलाफ प्रभावी है - ग्राम-नकारात्मक (मेनिंगोकोकी, गोनोकोकी, हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी, आदि) और ग्राम-पॉजिटिव (स्टैफिलोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, कोरिनेबैक्टीरियम डिप्थीरिया, आदि)। यह इंट्रासेल्युलर सूक्ष्मजीवों (क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्मा, यूरियाप्लाज्मा, आदि) से लड़ने के लिए भी निर्धारित है, साथ ही साथ कुछ अवायवीय जीवाणु(पेप्टोकोकी, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकी, बैक्टेरॉइड्स और क्लोस्ट्रीडिया)।

विलप्राफेन तेजी से अवशोषित होता है पाचन नाल. एक घंटे के भीतर, रक्त में इसकी अधिकतम सांद्रता पहुंच जाती है। इसी समय, विलप्राफेन का दीर्घकालिक चिकित्सीय प्रभाव होता है।

दवा प्लेसेंटल बाधा को पार करती है और स्तन के दूध में उत्सर्जित की जा सकती है।

एंटरोबैक्टीरिया के खिलाफ दवा निष्क्रिय है, इसलिए, यह व्यावहारिक रूप से आंतों के माइक्रोफ्लोरा को प्रभावित नहीं करता है।

विलप्राफेन का 80% पित्त में, 20% मूत्र में उत्सर्जित होता है।

मैक्रोलाइड्स न केवल सुरक्षित हैं, बल्कि काफी प्रभावी भी हैं। वे अंतर्निहित हैं अपार संभावनाएंरोगाणुरोधी गतिविधि, साथ ही उत्कृष्ट फार्माकोकाइनेटिक क्रिया, जो उनके प्रभावों को स्थानांतरित करना बहुत आसान बनाती है बचपन. पहला मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक एरिथ्रोमाइसिन था। एक और 3 साल बाद, दो और दवाएं जारी की गईं - स्पिरामाइसिनतथा ओलियंडोमाइसिन. आज तक, चेहरे के बच्चों के लिए इस समूह के सर्वश्रेष्ठ एंटीबायोटिक्स मौजूद हैं एज़िथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, स्पिरैमाइसिनऔर कुछ अन्य। यह एंटीबायोटिक दवाएं हैं जिनका उपयोग आधुनिक बाल रोग विशेषज्ञ बच्चों में संक्रमण से लड़ने के लिए करते हैं।

बढ़ावा देने के लिए प्रतिरक्षा तंत्रबच्चे और उसके शरीर को मजबूत, जैविक रूप से विशेष खरीदना बहुत महत्वपूर्ण है सक्रिय योजक Tianshi निगम जैसे: बच्चों के लिए Biocalcium, Biozinc, एंटी-लिपिड चाय और इतने पर।

एरिथ्रोमाइसिन एक एंटीबायोटिक है जिसे लेगियोनेलोसिस के लिए लिया जाना चाहिए, ताकि तीव्र आमवाती बुखार (यदि पेनिसिलिन संभव नहीं है), कोलोरेक्टल सर्जरी से पहले आंतों के परिशोधन को रोकने के लिए।

क्लैरिथ्रोमाइसिन का उपयोग कुछ एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया के कारण होने वाले एड्स में अवसरवादी संक्रमण के उपचार और रोकथाम के लिए किया जाता है, जिसमें उन्मूलन भी शामिल है। हैलीकॉप्टर पायलॉरीजठरांत्र संबंधी मार्ग के रोगों में।

स्पाइरामाइसिन का उपयोग टोक्सोप्लाज्मोसिस के इलाज के लिए किया जाता है, खासकर गर्भवती महिलाओं में।

Josamycin विभिन्न श्वसन रोगों, कोमल ऊतकों के संक्रमण, ओडोन्टोजेनिक संक्रमणों के उपचार के लिए उपयुक्त है।
यदि संकेत दिया जाए तो गर्भावस्था के दौरान और स्तनपान के दौरान जोसमाइसिन के उपयोग की अनुमति है। डब्ल्यूएचओ के यूरोपीय कार्यालय ने जोसामाइसिन को एक उपाय के रूप में सुझाया है सही चिकित्सागर्भवती महिलाओं में क्लैमाइडियल संक्रमण।

सभी मैक्रोलाइड्स को मौखिक रूप से लेने की अनुमति है।

एरिथ्रोमाइसिन की तुलना में क्लैरिथ्रोमाइसिन, स्पिरामाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन और जोसामाइसिन की दिशा में लाभ बेहतर फार्माकोकाइनेटिक्स, बेहतर सहनशीलता और उपयोग की कम आवृत्ति है।

मैक्रोलाइड्स के उपयोग के लिए मतभेद अतिसंवेदनशीलता, गर्भावस्था (जोसामाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन), स्तनपान (जोसामाइसिन, स्पिरैमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन) हैं।

मैक्रोलाइड्स प्लेसेंटा से गुजरते हैं और स्तन के दूध में अवशोषित हो जाते हैं।

दुष्प्रभाव। ये दवाएं अच्छी तरह से सहन की जाती हैं और रोगाणुरोधी दवाओं के सबसे हानिरहित समूहों में से एक हैं।

इस समूहमैक्रोलाइड्स है प्राकृतिक एंटीबायोटिक्स(ओलियंडोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, स्पिरामाइसिन, आदि), साथ ही अर्ध-सिंथेटिक दवाएं (एज़िथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, आदि)।
इन दवाओं की रासायनिक संरचना का आधार लैक्टोन रिंग है, जिसमें विभिन्न एंटीबायोटिक दवाओं में 14-16 कार्बन परमाणु होते हैं। विभिन्न प्रकार के पदार्थ लैक्टोन के छल्ले से जुड़े होते हैं, जो व्यक्तिगत यौगिकों की गुणवत्ता को दृढ़ता से प्रभावित करते हैं।

अर्ध-सिंथेटिक मैक्रोलाइड्स की मुख्य विशेषता बढ़ी हुई (व्यापक स्पेक्ट्रम) जीवाणुरोधी गतिविधि के साथ उच्च गुणवत्ता वाले फार्माकोकाइनेटिक गुण बन गए हैं। वे अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं और रक्त और ऊतकों में लंबे समय तक चलने वाली उच्च सांद्रता बनाते हैं, जो प्रति दिन इंजेक्शन की संख्या को एक या दो बार कम करने में मदद करता है, पाठ्यक्रम की अवधि, आवृत्ति और साइड इफेक्ट की गंभीरता को कम करता है। वे श्वसन पथ के संक्रमण, जननांग अंगों और मूत्र पथ के रोगों, कोमल ऊतकों, त्वचा और अन्य रोगों में प्रभावी हैं जो ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों, एटिपिकल बैक्टीरिया और विभिन्न एनारोब के कारण उत्पन्न हुए हैं।
पेनिसिलिन इन एंटीबायोटिक दवाओं की एक विशिष्ट विशेषता यह थी कि विभिन्न ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीव जो पेनिसिलिन, टेट्रासाइक्लिन आदि के अधीन नहीं थे, उनके प्रति संवेदनशील हो गए। यह कुछ भी नहीं है कि नैदानिक ​​​​क्षेत्र में मैक्रोलाइड्स को "आरक्षित" एंटीबायोटिक दवाओं का स्थान मिला है। इन दवाओं की नई पीढ़ी के उदय ने इस की स्थिति को और मजबूत किया है औषधीय समूह जीवाणुरोधी दवाएं. लेकिन, फिर भी, यह बात नहीं की पूर्ण असफलताएरिथ्रोमाइसिन के उपयोग से, जिसे नैदानिक ​​​​सेटिंग में जाना जाता है। वास्तव में, एरिथ्रोमाइसिन अभी भी प्रयोग करने योग्य है एक बड़ी संख्या मेंसूक्ष्मजीवों के प्रकार।

हालांकि, इन विट्रो में एरिथ्रोमाइसिन की रोगाणुरोधी गतिविधि अधिक है। एंटीबायोटिक की जैवउपलब्धता को नजरअंदाज न करें, जो कि नए मैक्रोलाइड्स / एज़लाइड्स की तुलना में इतना बढ़िया नहीं है, उच्च अवसरअवांछनीय प्रभाव, साथ ही प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों का निर्माण।

विशेष महत्व के मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं का विकल्प है, रोगज़नक़ों को ध्यान में रखते हुए, विशेषताएं नैदानिक ​​अभिव्यक्तियाँऔर रोग का कोर्स।

इन पहली पीढ़ी की दवाओं की एक आवश्यक विशेषता ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावशीलता की कमी थी, जिसमें कवक, ब्रुसेला, नोकार्डिया शामिल हैं। इन दवाओं की नई पीढ़ी ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के खिलाफ लड़ाई में अधिक प्रभावी हैं और लगातार ध्यान आकर्षित कर रही हैं।

मैक्रोलाइड्स कुछ प्रकार के लैक्टोन होते हैं, जिनमें चक्र में परमाणुओं की संख्या आठ या अधिक होती है; वे 1 या 2 सी = सी बांड सहित विभिन्न प्रतिस्थापन, अर्थात् कार्यात्मक समूह शामिल कर सकते हैं। वे 2 या अधिक लैक्टोन समूहों के साथ मौजूद हैं। ये, एक नियम के रूप में, ठोस पदार्थ हैं जो कार्बनिक समाधानों और सॉल्वैंट्स में अच्छी तरह से घुल जाते हैं, लेकिन पानी में खराब घुलनशील होते हैं। उनके रासायनिक गुणों के संदर्भ में, वे कम लैक्टोन के समान हैं, लेकिन उनके पास इतनी मजबूत प्रतिक्रिया नहीं है।

अधिकांश मैक्रोलाइड बैक्टीरिया के उपभेदों द्वारा निर्मित होते हैं, मुख्य रूप से एक्टिनोमाइसेट्स और स्ट्रेप्टोमाइसेट्स। इन पदार्थों में से, ओलियंडोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, टेट्रानाक्टिन और रोसामाइसिन बेहतर ज्ञात हैं।
कल्चर फिल्ट्रेट्स से, ऐसे मैक्रोलाइड्स कार्बनिक सॉल्वैंट्स के निष्कर्षण द्वारा प्राप्त किए जाते हैं और क्रोमैटोग्राफिक विधियों द्वारा शुद्ध किए जाते हैं। वे भी हैं समान पदार्थ, जो बैक्टीरिया के माध्यम से प्राप्त होते हैं, जिसके बाद उन्हें जैव रासायनिक या रासायनिक रूप से बदल दिया जाता है, उदाहरण के लिए, ट्राईसेटाइलोलैंडोमाइसिन। रासायनिक रूप से, एक नियम के रूप में, अप्रतिस्थापित मैक्रोलाइड्स को संश्लेषित किया जाता है। वे डब्ल्यू-हेलो एसिड या हाइड्रॉक्सी एसिड के विभिन्न एस्टर के लैक्टोनाइजेशन द्वारा बनाए जा सकते हैं।

इन पदार्थों का रासायनिक संश्लेषण, बैक्टीरिया द्वारा उत्पादित के समान, बहुत कठिन है। इसमें एक हाइड्रॉक्सी एसिड प्राप्त करना शामिल है, जिसमें कुछ पदार्थ होते हैं, और इसका प्रत्यक्ष लैक्टोनाइजेशन होता है। इस प्रकार, टायलोसिन और एरिथ्रोमाइसिन के कुछ डेरिवेटिव को संश्लेषित किया गया था। मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स पेनिसिलिन, लेगियोनेला और रिकेट्सियल संक्रमणों के लिए ग्राम-पॉजिटिव पेनिसिलिन एलर्जी के विकास को रोकते हैं। पर समुदाय उपार्जित निमोनियामैक्रोलाइड्स प्राथमिक चिकित्सा एंटीबायोटिक बन सकते हैं।

लिनकोमाइसिन (मैक्रोलाइड नहीं) में बैक्टीरियोस्टेटिक गुण होते हैं जो एरिथ्रोमाइसिन के समान होते हैं।

टेट्रासाइक्लिन अब मुख्य रूप से रोगियों के उपचार में उपयोग किया जाता है असामान्य निमोनियाउनके लिए माइक्रोबियल प्रतिरोध के गठन के कारण। टेट्रासाइक्लिन जीवाणु प्रोटीन संश्लेषण को रोककर जीवाणु राइबोसोम को प्रभावित करते हैं। Doxycycline ठीक से फेफड़ों (वायुकोशीय मैक्रोफेज), ल्यूकोसाइट्स में प्रवेश करती है और इसलिए इंट्रासेल्युलर रोगजनकों (जैसे लीजियोनेला) के खिलाफ लड़ाई में उपयुक्त है।

टेट्रासाइक्लिन में विषाक्तता की उपस्थिति एक बड़ी कठिनाई बन जाती है। इस प्रकार, टेट्रासाइक्लिन अक्सर रोगियों में जठरांत्र संबंधी रोगों की उपस्थिति को भड़काते हैं, कैंडिडिआसिस और यकृत और गुर्दे की क्षति की उपस्थिति को प्रभावित करते हैं, मुख्य रूप से बुजुर्गों में। एम्बुलेटरी निमोनिया के मरीजों का टेट्रासाइक्लिन से इलाज शुरू करना सही नहीं है।

जराचिकित्सा। बुजुर्गों में मैक्रोलाइड्स के उपयोग के लिए कोई प्रतिबंध नहीं है, लेकिन इस तथ्य को याद रखना चाहिए कि यकृत समारोह में उम्र से संबंधित परिवर्तन होने की संभावना है, साथ ही एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग करते समय सुनवाई हानि का एक उच्च जोखिम भी है।

बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह। 30 मिली / मिनट से कम क्रिएटिनिन क्लीयरेंस में कमी के साथ, क्लैरिथ्रोमाइसिन का आधा जीवन बीस घंटे तक बढ़ सकता है, और इसका सक्रिय मेटाबोलाइट - चालीस घंटे तक। रॉक्सिथ्रोमाइसिन का आधा जीवन क्रिएटिनिन निकासी में 10 मिली / मिनट की कमी के साथ पंद्रह घंटे तक बढ़ सकता है। ऐसे मामलों में, ऐसे मैक्रोलाइड्स के खुराक आहार को बदलना आवश्यक हो सकता है।

लेख मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं की एक सूची प्रदान करता है, जिसके साथ परिचित होने से रोगी को उन्हें लेने की आवश्यकता का सामना करने पर अधिक आत्मविश्वास महसूस करने में मदद मिलेगी। यह लेख मैक्रोलाइड्स का एक सामान्य विवरण देगा, दवाओं के इस समूह के मुख्य प्रतिनिधियों की सूची देगा, और एंटीबायोटिक्स लेने के लिए सामान्य सिफारिशें भी देगा।

मैक्रोलाइड्स के बारे में सामान्य जानकारी

एंटीबायोटिक्स सिंथेटिक या से प्राप्त एजेंटों का एक व्यापक वर्ग है प्राकृतिक तरीके से, जो मानव शरीर में बैक्टीरिया की महत्वपूर्ण गतिविधि को दबाने में सक्षम हैं। उनकी क्रिया के तंत्र का मुख्य फोकस बैक्टीरिया के संक्रमण के विनाश में है, लेकिन ऐसे एंटीबायोटिक्स भी हैं जो कवक, वायरस, कीड़े और यहां तक ​​​​कि ट्यूमर के खिलाफ भी प्रभावी हैं।

एंटीबायोटिक दवाओं से संबंधित दवाओं की सूची बहुत विस्तृत है। पदार्थों की अलग-अलग संरचनाएँ और गुण होते हैं, और उनकी कई पीढ़ियाँ भी होती हैं। में से एक नवीनतम उपलब्धियांजीवाणु संक्रमण का मुकाबला करने के क्षेत्र में दवा मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं की खोज पर विचार करती है।

मैक्रोलाइड्स हैं रासायनिक पदार्थ, ज्यादातर मामलों में एंटीबायोटिक दवाओं के गुण रखते हैं। मैक्रोलाइड्स के समूह में एक जटिल चक्रीय संरचना होती है, जो संलग्न कार्बन अवशेषों के साथ एक बहु-सदस्यीय वलय होती है।

मैक्रोलाइड्स को एंटीबायोटिक दवाओं की एक नई पीढ़ी माना जाता है। उपभेदों की संवेदनशीलता की स्थिति में उनका उपयोग बेहतर है, क्योंकि। मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स के अन्य दवाओं की तुलना में कई महत्वपूर्ण लाभ हैं:

• कार्रवाई का एक विस्तृत स्पेक्ट्रम, संयुक्त संक्रमण के लिए एक दवा के उपयोग की अनुमति देता है;
• रोगी के शरीर में कम विषाक्तता, जिसके कारण दुर्बल रोगियों पर भी दवा का उपयोग किया जा सकता है;
• उच्च सांद्रताऊतकों में, आपको वांछित प्रभाव प्राप्त करने के लिए कम खुराक का चयन करने की अनुमति देता है।

इसके अलावा, यह तथ्य कि मैक्रोलाइड नई पीढ़ी के एंटीबायोटिक्स हैं, दवाओं के इस समूह को एक फायदा देता है, क्योंकि अधिकांश जीवाणु उपभेदों ने एंटीबायोटिक दवाओं की पुरानी पीढ़ियों का उपयोग करने के वर्षों में उनके लिए प्रतिरोध हासिल कर लिया है, जबकि मैक्रोलाइड्स अधिकांश मामलों में प्रभावी हैं।

दवाओं के प्रकार और उनकी प्रभावशीलता

सभी मैक्रोलाइड्स को विभिन्न विशेषताओं के आधार पर वर्गीकृत किया जा सकता है। सबसे पहले, पदार्थों के इस समूह की 3 पीढ़ियाँ हैं, और केटोलाइड्स उनसे अलग-अलग हैं। दवाओं के ये सभी समूह रासायनिक संरचना की संरचना और उनके कुछ गुणों में भिन्न हैं।

इसके अलावा, मैक्रोलाइड्स को मूल द्वारा वर्गीकृत किया जा सकता है। प्राकृतिक और संश्लेषित अवयवों से प्राप्त औषधियों में भेद कीजिए। कार्रवाई की अवधि के अनुसार, लघु, मध्यम और दीर्घकालिक प्रभाव की दवाओं को प्रतिष्ठित किया जाता है।

मैक्रोलाइड्स के लिए संघर्ष के मुख्य लक्ष्य ग्राम-पॉजिटिव स्टेफिलोकोसी और स्ट्रेप्टोकोकी हैं। सबसे आम रोगजनक जिनके खिलाफ उन्हें निर्धारित किया गया है मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक- ये तपेदिक, काली खांसी, हीमोफिलिक संक्रमण, क्लैमाइडियल संक्रमण आदि के कुछ उपभेद हैं।

दवा के अतिरिक्त लाभ, पहले से ही उल्लेख किए गए लोगों के अलावा, अनुपस्थिति में शामिल हैं दुष्प्रभावपाचन तंत्र पर पड़ता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग से इन पदार्थों का अवशोषण 75% से अधिक है। इसके अलावा, मैक्रोलाइड समूह का एंटीबायोटिक संक्रमण के फोकस पर बिंदुवार कार्य करने में सक्षम है, इसे ल्यूकोसाइट्स के परिवहन के साथ स्थानांतरित किया जा रहा है।

मैक्रोलाइड समूह के लाभों से संबंधित एक और तथ्य लंबा आधा जीवन है, जो गोलियां लेने के बीच लंबे समय तक रुकने की अनुमति देता है। जठरांत्र संबंधी मार्ग से अच्छे अवशोषण के साथ, यह धन के उपयोग के मौखिक संस्करण को रोगी के लिए इष्टतम और सबसे सुविधाजनक बनाता है।

मतभेद और दुष्प्रभाव

इस तथ्य के कारण कि मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं के सभी समूहों में सबसे कम विषाक्त हैं, उनके लिए बहुत कम मतभेद और दुष्प्रभाव हैं। उनके लिए, इस तरह के व्यापक दुष्प्रभावदस्त की तरह, एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं, प्रकाश संवेदनशीलता और तंत्रिका तंत्र पर नकारात्मक प्रभाव।

हालांकि, गर्भवती महिलाओं, साथ ही स्तनपान के दौरान माताओं और 6 महीने से कम उम्र के बच्चों को दवा लेने से बचना चाहिए। इसके अलावा, जिगर या गुर्दे की विफलता वाले रोगियों के लिए दवाओं का उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है।

ओवरडोज़ और दवा के अनियंत्रित उपयोग के मामलों में, जैसे विषाक्त क्रिया, कैसे सरदर्द, श्रवण दोष, मतली, उल्टी, दस्त। खुजली या पित्ती जैसी त्वचा की प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं।

इरीथ्रोमाइसीन

एरिथ्रोमाइसिन एक दवा है जो से प्राप्त होती है प्राकृतिक घटक. यह विभिन्न खुराक रूपों में उपलब्ध है: इंजेक्शन के लिए पाउडर, गोलियां, रेक्टल सपोसिटरी. कुछ मामलों में, गर्भावस्था के मामले में भी इसके उपयोग की अनुमति है, लेकिन उपचार एक चिकित्सक की सख्त देखरेख में किया जाना चाहिए। नवजात रोगियों में एरिथ्रोमाइसिन का उपयोग खतरनाक है। जठरांत्र संबंधी मार्ग की विसंगतियों के विकास को जन्म दे सकता है।

Roxithromycin

रॉक्सिथ्रोमाइसिन एक अर्ध-सिंथेटिक दवा है जो टैबलेट के रूप में उपलब्ध है। उसके पास अधिक हैं उच्च प्रतिशतजैव उपलब्धता, जो जठरांत्र संबंधी मार्ग में भोजन के सेवन से स्वतंत्र है। इसके अलावा, दवा लंबे समय तक ऊतकों में अपनी एकाग्रता बनाए रखती है, रोगियों द्वारा बहुत बेहतर सहन की जाती है और अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ कोई बातचीत नहीं होती है, जो विषाक्त या एलर्जी का कारण बन सकती है।

क्लेरिथ्रोमाइसिन

पिछली दवा की तरह, यह अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक दवाओं से संबंधित है। इसे मौखिक रूप से और इंजेक्शन द्वारा शरीर में पेश किया जा सकता है। दवा की उच्च जैवउपलब्धता है और अक्सर इसका उपयोग लड़ाई में किया जाता है असामान्य संक्रमण. इसका उपयोग गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं के साथ-साथ नवजात शिशुओं के उपचार के लिए नहीं किया जाता है।

क्लैरिथ्रोमाइसिन के उपयोग के लिए नियुक्तियाँ बहुत व्यापक हैं - इसका उपयोग श्वसन संक्रमण के उपचार के लिए, और पेट और आंतों के अल्सर, फोड़े और त्वचा के फोड़े, साथ ही क्लैमाइडियल संक्रमण के उपचार के लिए किया जा सकता है। बहुत दुर्लभ दुष्प्रभाव संभव हैं, जिनमें तंत्रिका तंत्र की प्रतिक्रियाएं शामिल हैं - बुरे सपने, सिरदर्द, चक्कर आना, आदि।

azithromycin

एज़िथ्रोमाइसिन एक अर्ध-सिंथेटिक एज़लाइड है। इस दवा के आधार पर जारी दवा बाजार का सबसे प्रसिद्ध प्रतिनिधि सुमेद है। दवा फार्मास्युटिकल रूपों के कई रूपों में उपलब्ध है - इंजेक्शन के लिए टैबलेट, सिरप, पाउडर, कैप्सूल और पाउडर।

कई श्वसन संक्रमणों के उपचार के लिए एज़िथ्रोमाइसिन को इष्टतम माना जाता है, क्योंकि। इसकी तुलना में अधिक जैव उपलब्धता है, उदाहरण के लिए, एरिथ्रोमाइसिन, भोजन पर कम निर्भर है। इस एजेंट का मुख्य लाभ यह है कि इसका कुछ इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव होता है और उपचार समाप्त होने के कुछ समय बाद भी इसका सुरक्षात्मक प्रभाव पड़ता है।

स्पाइरामाइसिन

स्पाइरामाइसिन को प्राकृतिक घटकों (एक जीवाणु संस्कृति के अपशिष्ट उत्पाद) से अलग किया गया था। ओटोलरींगोलॉजी के अभ्यास में व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है, क्योंकि। निमोनिया के प्रतिरोधी रूपों के खिलाफ लड़ाई में प्रभावी। इसके अलावा, यह मेनिन्जाइटिस, गठिया, गठिया, मूत्र पथ के संक्रमण के उपचार में प्रभावी है।

इसका उपयोग गर्भवती महिलाओं के इलाज के लिए भी किया जा सकता है, लेकिन उपचार की अवधि के लिए स्तनपान रोक देना बेहतर है। मौखिक रूपों के साथ-साथ अंतःशिरा जलसेक के लिए पाउडर के रूप में उपलब्ध है। दवा के उपयोग के दौरान साइड इफेक्ट बहुत ही कम दर्ज किए गए थे, हालांकि, त्वचा पर चकत्ते, मतली और उल्टी उल्लेखनीय लोगों में से थे।

मिडकैमाइसिन (मैक्रोपेन)

अपने पूर्ववर्ती की तरह, यह एक पदार्थ है प्राकृतिक उत्पत्ति. मुकाबला करने के लिए असाइन किया गया श्वासप्रणाली में संक्रमण, त्वचा के संक्रमण, साथ ही मूत्र पथ और जठरांत्र संबंधी मार्ग। गोलियों के रूप में उत्पादित, तैयार निलंबन, साथ ही उनकी तैयारी के लिए पाउडर। इसका उपयोग 2 महीने से बच्चों के इलाज के लिए किया जाता है, यह अच्छी तरह से अवशोषित होता है, जल्दी से और लंबे समय तक एक प्रभावी एकाग्रता तक पहुंचता है।

telithromycin

टेलिथ्रोमाइसिन एक अर्ध-सिंथेटिक विधि द्वारा प्राप्त केटोलाइड्स का एकमात्र प्रतिनिधि है। यह अन्य सभी मैक्रोलाइड्स से इसकी रासायनिक संरचना में भिन्न है। दवा का उपयोग ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है - निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, ग्रसनीशोथ, टॉन्सिलिटिस, आदि। इस तथ्य के कारण कि दवा का कुछ हद तक अध्ययन किया गया है, यह 12 वर्ष से कम उम्र के बच्चों, गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं के लिए निर्धारित नहीं है।

इसके अलावा, टेलिथ्रोमाइसिन जिगर, गुर्दे और हृदय के गंभीर विकृति वाले रोगियों के साथ-साथ गैलेक्टोज असहिष्णुता या लैक्टेज की कमी से पीड़ित रोगियों में contraindicated है।

एंटीबायोटिक्स दवाओं का एक समूह है जिसके उपयोग के लिए एक जिम्मेदार दृष्टिकोण की आवश्यकता होती है। इस तथ्य के बावजूद कि मैक्रोलाइड्स उनमें से सबसे सुरक्षित हैं, फिर भी उनके शरीर पर विषाक्त प्रभाव पड़ सकते हैं यदि उन्हें लेने के नियमों की अनदेखी की जाती है।

एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग का मुख्य खतरा बैक्टीरिया के तेजी से अनुकूलन क्षमता में निहित है। दवाओं के अनियंत्रित सेवन से प्रतिरोधी उपभेदों का निर्माण होता है जो एक रोगी के शरीर से महामारी के पैमाने तक तेजी से फैलता है। यही कारण है कि यह इतना महत्वपूर्ण है कि एक पेशेवर द्वारा एंटीबायोटिक्स निर्धारित किया जाता है।

इसके अलावा, जो कुछ भी व्यापक परछाईकार्रवाई सभी के लिए नहीं थी व्यक्तिगत दवा, कोई भी एंटीबायोटिक सभी को कवर नहीं कर सकता संभावित प्रकारबैक्टीरिया। इसलिए, इससे पहले कि आप दवाएं लेना शुरू करें, आपको एक विशिष्ट रोगज़नक़ की पहचान करने के लिए परीक्षणों से गुजरना होगा। गलत एंटीबायोटिक का प्रयोग न केवल व्यर्थ है, बल्कि खतरनाक भी है।

एंटीबायोटिक्स लेते समय, दवा के साथ आने वाले निर्देशों का पालन करना महत्वपूर्ण है। कुछ दवाएं भोजन अनुक्रम के प्रति संवेदनशील होती हैं - यह प्रभावित करती है कि वे शरीर में कैसे अवशोषित और जमा होती हैं, जो बदले में उनकी प्रभावशीलता में एक निर्धारित कारक है।

दवा लेने की अवधि का निरीक्षण करना भी महत्वपूर्ण है, जो डॉक्टर द्वारा परीक्षणों और संक्रमण की गंभीरता के आधार पर निर्धारित किया जाता है। एंटीबायोटिक सेवन की अपर्याप्त अवधि एक सुपरिनफेक्शन के गठन का कारण बन सकती है, जिसका इलाज करना अधिक कठिन होता है और दवा के लिए एक नया स्ट्रेन प्रतिरोधी बना सकता है।

एंटीबायोटिक्स, यहां तक ​​कि उनमें से सबसे सुरक्षित, है बूरा असरउत्सर्जन अंगों पर - यकृत और गुर्दे। इसलिए, उपचार के दौरान रोगी के लिए आहार आहार का पालन करना बेहतर होगा।

लाल मांस, वसायुक्त और मसालेदार भोजन को आहार से बाहर करना बेहतर है - ये उत्पाद श्लेष्म झिल्ली को घायल करते हैं, दवा के अवशोषण को बाधित करते हैं, और इसके अलावा यकृत पर बोझ डालते हैं। बेशक, उपचार के दौरान शराब पीना मना है।

इस प्रकार, मैक्रोलाइड्स का समूह सबसे सुरक्षित और सबसे अधिक है प्रभावी साधनजीवाणु संक्रमण के खिलाफ लड़ाई, हालांकि, यह डॉक्टर या रोगी से उनके उपयोग की जिम्मेदारी को नहीं हटाता है।

अधिकांश एंटीबायोटिक्स, समानांतर में संक्रामक एजेंटों के विकास को दबाते हैं नकारात्मक प्रभावऔर आंतरिक माइक्रोबायोकेनोसिस पर मानव शरीर, लेकिन, दुर्भाग्य से, उपयोग के बिना कई बीमारियां जीवाणुरोधी एजेंटइलाज करना बस असंभव है।

स्थिति से बाहर निकलने का सबसे अच्छा तरीका मैक्रोलाइड समूह की तैयारी है, जो सबसे सुरक्षित रोगाणुरोधी दवाओं की सूची में अग्रणी स्थान रखता है।

इतिहास संदर्भ

विचाराधीन एंटीबायोटिक दवाओं के वर्ग का पहला प्रतिनिधि एरिथ्रोमाइसिन था, जो पिछली शताब्दी के मध्य में मिट्टी के बैक्टीरिया से प्राप्त हुआ था। अनुसंधान गतिविधियों के परिणामस्वरूप, यह पाया गया कि दवा की रासायनिक संरचना का आधार एक लैक्टोन मैक्रोसाइक्लिक रिंग है, जिससे कार्बन परमाणु जुड़े होते हैं; इस विशेषता ने पूरे समूह का नाम निर्धारित किया।

नए उपकरण ने लगभग तुरंत व्यापक लोकप्रियता हासिल की; यह ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया से होने वाली बीमारियों के खिलाफ लड़ाई में शामिल था। तीन साल बाद, मैक्रोलाइड्स की सूची को ओलियंडोमाइसिन और स्पाइरामाइसिन के साथ फिर से भर दिया गया।

इस श्रृंखला के एंटीबायोटिक दवाओं की अगली पीढ़ियों का विकास गतिविधि की खोज के कारण हुआ था प्रारंभिक दवाएंकैम्पिलोबैक्टर, क्लैमाइडिया और माइकोप्लाज्मा के खिलाफ समूह।

आज, उनकी खोज के लगभग 70 साल बाद, एरिथ्रोमाइसिन और स्पाइरामाइसिन अभी भी चिकित्सीय आहार में मौजूद हैं। पर आधुनिक दवाईइन दवाओं में से पहली का उपयोग अक्सर पसंद की दवा के रूप में की उपस्थिति में किया जाता है पेनिसिलिन के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता वाले रोगियों में, दूसरा - एक अत्यधिक प्रभावी एजेंट के रूप में, एक लंबे जीवाणुरोधी प्रभाव और टेराटोजेनिक प्रभावों की अनुपस्थिति की विशेषता है।

ओलियंडोमाइसिन का उपयोग बहुत कम बार किया जाता है: कई विशेषज्ञ इस एंटीबायोटिक को पुराना मानते हैं।

पर इस पलमैक्रोलाइड्स की तीन पीढ़ियां हैं; दवा अनुसंधान जारी है।

व्यवस्थितकरण सिद्धांत

एंटीबायोटिक दवाओं के वर्णित समूह में शामिल दवाओं का वर्गीकरण पर आधारित है रासायनिक संरचना, तैयारी की विधि, जोखिम की अवधि और दवा का उत्पादन।

दवाओं के वितरण का विवरण - नीचे दी गई तालिका में।

इस वर्गीकरण को तीन बिंदुओं के साथ पूरक किया जाना चाहिए:

समूह दवाओं की सूची में टैक्रोलिमस शामिल है, एक ऐसी दवा जिसमें संरचना में 23 परमाणु होते हैं और साथ ही साथ इम्यूनोसप्रेसेन्ट्स और विचाराधीन श्रृंखला के अंतर्गत आता है।

एज़िथ्रोमाइसिन की संरचना में एक नाइट्रोजन परमाणु शामिल है, इसलिए दवा एज़लाइड है।
मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक दोनों मूल के हैं।

स्वाभाविक रूप से, पहले से ही उल्लेख किए गए लोगों के अलावा ऐतिहासिक संदर्भदवाओं में मिडकैमाइसिन और जोसामाइसिन शामिल हैं; कृत्रिम रूप से संश्लेषित करने के लिए - एज़िथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, आदि सामान्य समूहप्रोड्रग्स अलग-थलग होते हैं जिनकी संरचना थोड़ी संशोधित होती है:

• एरिथ्रोमाइसिन और ओलियंडोमाइसिन के एस्टर, उनके लवण (प्रोपियोनील, ट्रॉलिंडोमाइसिन, फॉस्फेट, हाइड्रोक्लोराइड);
• कई मैक्रोलाइड्स (एस्टोलेट, एसिस्ट्रेट) के पहले प्रतिनिधि के एस्टर लवण;
• मिडकैमाइसिन लवण (मायोकामाइसिन)।

सामान्य विवरण

विचाराधीन सभी दवाओं में एक बैक्टीरियोस्टेटिक प्रकार की क्रिया होती है: वे रोगजनक कोशिकाओं में प्रोटीन संश्लेषण को बाधित करके संक्रामक एजेंटों की कॉलोनियों के विकास को रोकते हैं। कुछ मामलों में, क्लिनिक विशेषज्ञ रोगियों को दवाओं की बढ़ी हुई खुराक लिखते हैं: इस तरह से शामिल दवाएं एक जीवाणुनाशक प्रभाव प्राप्त करती हैं।

मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक्स की विशेषता है:

• रोगजनकों पर प्रभाव की एक विस्तृत श्रृंखला (दवा-संवेदनशील सूक्ष्मजीवों सहित - न्यूमोकोकी और स्ट्रेप्टोकोकी, लिस्टेरिया और स्पाइरोकेट्स, यूरियाप्लाज्मा और कई अन्य रोगजनकों);
• न्यूनतम विषाक्तता;
• उच्च गतिविधि।

एक नियम के रूप में, विचाराधीन दवाओं का उपयोग जननांग संक्रमण (सिफलिस, क्लैमाइडिया), मौखिक रोगों के उपचार में किया जाता है। बैक्टीरियल एटियलजि(पीरियडोंटाइटिस, पेरीओस्टाइटिस), श्वसन प्रणाली के रोग (काली खांसी, ब्रोंकाइटिस, साइनसिसिस)।

फोलिक्युलिटिस और फुरुनकुलोसिस के खिलाफ लड़ाई में मैक्रोलाइड्स से संबंधित दवाओं की प्रभावशीलता भी साबित हुई है। इसके अलावा, एंटीबायोटिक दवाओं के लिए निर्धारित हैं:

• आंत्रशोथ;
• क्रिप्टोस्पोरिडिओसिस;
• एटिपिकल निमोनिया;
• मुँहासे (बीमारी का गंभीर कोर्स)।

रोकथाम के उद्देश्य के लिए, सर्जिकल प्रक्रियाओं के दौरान, मेनिंगोकोकल वाहकों को स्वच्छ करने के लिए मैक्रोलाइड्स के एक समूह का उपयोग किया जाता है। निचला खंडआंत

मैक्रोलाइड्स - दवाएं, उनकी विशेषताएं, रिलीज के सबसे लोकप्रिय रूपों की एक सूची

आधुनिक चिकित्सा सक्रिय रूप से एरिथ्रोमाइसिन, क्लेरिथ्रोमाइसिन, इलोसन, स्पाइरामाइसिन और चिकित्सा के नियमों में एंटीबायोटिक दवाओं के समूह के कई अन्य प्रतिनिधियों का उपयोग करती है। उनकी रिहाई के मुख्य रूप नीचे दी गई तालिका में दिखाए गए हैं।

फ़ार्मेसी चेन भी उपभोक्ताओं को एरोसोल के रूप में सुमामेड, जलसेक के लिए लियोफिलिसेट, हेमोमाइसिन - इंजेक्शन समाधान की तैयारी के लिए पाउडर के रूप में प्रदान करती है। एरिथ्रोमाइसिन-लिनीमेंट एल्यूमीनियम ट्यूबों में पैक किया जाता है। इलोज़ोन रेक्टल सपोसिटरी के रूप में उपलब्ध है।

लोकप्रिय उपकरणों का संक्षिप्त विवरण नीचे दी गई सामग्री में है।

क्षार, अम्ल के प्रतिरोधी। यह मुख्य रूप से ईएनटी अंगों के रोगों के लिए निर्धारित है, मूत्र तंत्र, त्वचा।

यह गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं के साथ-साथ 2 महीने से कम उम्र के छोटे रोगियों में भी contraindicated है। आधा जीवन 10 घंटे है।

एक डॉक्टर की सख्त निगरानी में, गर्भवती महिलाओं के इलाज में (मुश्किल मामलों में) दवा का उपयोग करने की अनुमति है। एंटीबायोटिक की जैव उपलब्धता सीधे भोजन के सेवन पर निर्भर करती है, इसलिए दवा को भोजन से पहले पीना चाहिए। साइड इफेक्ट्स में एलर्जी प्रतिक्रियाएं हैं, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट (दस्त सहित) के कामकाज में व्यवधान।

दवा का दूसरा नाम मिडकैमाइसिन है।

इसका उपयोग तब किया जाता है जब रोगी को बीटा-लैक्टम के प्रति व्यक्तिगत असहिष्णुता होती है। यह प्रभावित करने वाली बीमारियों के लक्षणों को दबाने के लिए निर्धारित है त्वचा, श्वसन प्रणाली।

मतभेद - गर्भावस्था, स्तनपान की अवधि। बाल रोग में शामिल।

जोसामाइसिन

इसका उपयोग गर्भवती, स्तनपान कराने वाली महिलाओं के उपचार में किया जाता है। बाल रोग में, इसका उपयोग निलंबन के रूप में किया जाता है। रोगी के रक्तचाप को कम कर सकता है। इसे खाने के समय की परवाह किए बिना लिया जाता है।

टॉन्सिलाइटिस, ब्रोंकाइटिस, फुरुनकुलोसिस, मूत्रमार्गशोथ आदि रोगों के लक्षणों को रोकता है।

विशेषता बढ़ी हुई गतिविधिरोगजनकों की ओर जो कारण भड़काऊ प्रक्रियाएंमें जठरांत्र पथ(हेलिकोबैक्टर पाइलोरी सहित)।

जैव उपलब्धता खाने के समय पर निर्भर नहीं करती है। मतभेदों में गर्भावस्था, शैशवावस्था की पहली तिमाही है। आधा जीवन छोटा है, पांच घंटे से भी कम।

ओलियंडोमाइसिन

क्षारीय वातावरण में प्रवेश करने पर दवा के उपयोग का प्रभाव बढ़ जाता है।

सक्रिय जब:

• ब्रोन्किइक्टेसिस;
• प्युलुलेंट फुफ्फुसावरण;
• ब्रुसेलोसिस;
• ऊपरी श्वसन पथ के रोग।

नई पीढ़ी की दवा। एसिड प्रतिरोधी।

एंटीबायोटिक की संरचना वर्णित समूह से संबंधित अधिकांश दवाओं से भिन्न होती है। एचआईवी संक्रमित रोगियों के उपचार में शामिल होने पर, यह माइकोबैक्टीरियोसिस को रोकता है।

आधा जीवन 48 घंटे से अधिक है; यह सुविधा दवा के उपयोग को 1 आर./दिन तक कम कर देती है।

इलोज़ोन

क्लिंडामाइसिन, लिनकोमाइसिन, क्लोरैम्फेनिकॉल के साथ असंगत; बीटा-लैक्टम की प्रभावशीलता को कम करता है और हार्मोनल गर्भनिरोधक. पर गंभीर कोर्सरोग को अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। इसका उपयोग गर्भावस्था के दौरान, दवा के घटकों के लिए अतिसंवेदनशीलता, स्तनपान के दौरान नहीं किया जाता है।

यह प्रतिरक्षा प्रणाली को विनियमित करने की क्षमता की विशेषता है। गर्भ काल के दौरान भ्रूण को प्रभावित नहीं करता है, गर्भवती महिलाओं के उपचार में शामिल है।

बच्चों के लिए सुरक्षित (खुराक डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है, वजन, रोगी की उम्र और उसकी बीमारी की गंभीरता को ध्यान में रखते हुए)। सेलुलर चयापचय से नहीं गुजरता है, यकृत में नहीं टूटता है।

ज़ैट्रिन, लिनकोमाइसिन, क्लिंडामाइसिन, सुमामेड

कम विषाक्तता मैक्रोलाइड्स नवीनतम पीढ़ी. वे वयस्कों और छोटे (6 महीने से) रोगियों के उपचार में सक्रिय रूप से उपयोग किए जाते हैं, क्योंकि उनके पास महत्वपूर्ण नहीं है नकारात्मक प्रभावशरीर पर। उन्हें लंबे आधे जीवन की उपस्थिति की विशेषता है, जिसके परिणामस्वरूप उन्हें 24 घंटे के लिए 1 बार से अधिक उपयोग नहीं किया जाता है।

नई पीढ़ी के मैक्रोलाइड्स में व्यावहारिक रूप से कोई मतभेद नहीं है, चिकित्सीय आहार में शामिल होने पर रोगियों द्वारा अच्छी तरह से सहन किया जाता है। इन दवाओं के साथ उपचार की अवधि 5 दिनों से अधिक नहीं होनी चाहिए।

आवेदन विशेषताएं

मैक्रोलाइड्स का उपयोग बीमारियों के उपचार में अकेले नहीं किया जा सकता है।

यह याद रखना चाहिए: पहले डॉक्टर से परामर्श किए बिना एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग करने का अर्थ है अपने स्वास्थ्य की स्थिति के बारे में गैर-जिम्मेदार होना।

समूह की अधिकांश दवाओं में मामूली विषाक्तता होती है, लेकिन मैक्रोलाइड दवाओं के उपयोग के निर्देशों में निहित जानकारी को नजरअंदाज नहीं किया जाना चाहिए। एनोटेशन के अनुसार, दवाओं का उपयोग करते समय, आप अनुभव कर सकते हैं:

यदि रोगी के पास मैक्रोलाइड्स के लिए व्यक्तिगत असहिष्णुता का इतिहास है, तो उपयोग करें चिकित्सा सामानइस श्रृंखला का इलाज नहीं किया जा सकता है।

वर्जित:

• उपचार के दौरान शराब पीना;
• निर्धारित खुराक में वृद्धि या कमी;
• गोलियां लेना छोड़ें (कैप्सूल, सस्पेंशन);
• पुन: परीक्षण के बिना लेना बंद करो;
• एक्सपायर हो चुकी दवाओं का इस्तेमाल करें।

सुधार के अभाव में, नए लक्षणों के प्रकट होने पर तुरंत अपने डॉक्टर से संपर्क करना चाहिए।

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11. मैक्रोलाइड समूह के एंटीबायोटिक दवाओं के नैदानिक ​​और औषधीय लक्षण

मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक मूल की रोगाणुरोधी दवाओं का एक समूह है, जो उनकी संरचना में मैक्रोलाइड लैक्टोन रिंग की उपस्थिति से एकजुट होते हैं।

मैक्रोलाइड्स की क्रिया का तंत्र

बैक्टीरियल राइबोसोम में 2 सबयूनिट होते हैं: एक छोटा 30S और एक बड़ा 50S। मैक्रोलाइड्स की क्रिया का तंत्र अतिसंवेदनशील सूक्ष्मजीवों के 50S राइबोसोमल सबयूनिट के लिए प्रतिवर्ती रूप से बाध्य करके आरएनए-निर्भर प्रोटीन संश्लेषण को रोकना है। प्रोटीन संश्लेषण के अवरोध का परिणाम होता है

बैक्टीरिया की वृद्धि और प्रजनन और इंगित करता है कि मैक्रोलाइड्स मुख्य रूप से हैं बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक्स।कुछ मामलों में, उच्च जीवाणु संवेदनशीलता और उच्च एंटीबायोटिक सांद्रता के साथ, वे

जीवाणुनाशक गतिविधि प्रदर्शित कर सकता है। जीवाणुरोधी कार्रवाई के अलावा, मैक्रोलाइड्स में इम्यूनोमॉड्यूलेटरी और मध्यम विरोधी भड़काऊ गतिविधि होती है।

मैक्रोलाइड वर्गीकरण

मैक्रोलाइड्स को इसके अनुसार वर्गीकृत किया गया है:

- रासायनिक संरचना के अनुसार (मैक्रोलाइड लैक्टोन रिंग में कार्बन परमाणुओं की संख्या और बनाने की विधि (तालिका 1)।

- कार्रवाई की अवधि के अनुसार (तालिका 2)।

- पीढ़ियों के अनुसार, मैक्रोलाइड्स को I, II, III पीढ़ियों और केटोलाइड्स (तालिका 3) में विभाजित किया जाता है।

तालिका एक

रासायनिक संरचना द्वारा मैक्रोलाइड्स का वर्गीकरण

तालिका 2

कार्रवाई की अवधि के अनुसार मैक्रोलाइड्स का वर्गीकरण

तीसरी पीढ़ी का एकमात्र प्रतिनिधि एज़िथ्रोमाइसिन है। यह एज़लाइड उपसमूह को भी सौंपा गया है, क्योंकि नाइट्रोजन परमाणु को लैक्टोन रिंग में पेश किया जाता है। इस तथ्य के कारण कि हाल के वर्षों में, मैक्रोलाइड्स के लिए कुछ रोगजनकों का एंटीबायोटिक प्रतिरोध देखा गया है, मैक्रोलाइड्स को 14-सदस्यीय लैक्टोन रिंग के आधार पर संश्लेषित किया गया था, जिसमें

कीटो समूह - तथाकथित केटोलाइड्स, जो मैक्रोलाइड्स की किसी भी पीढ़ी से संबंधित नहीं हैं और उन्हें अलग से माना जाता है।

टेबल तीन

पीढ़ी द्वारा मैक्रोलाइड्स का वर्गीकरण

फार्माकोकाइनेटिक्स

मैक्रोलाइड्स को ऊतक एंटीबायोटिक दवाओं के रूप में वर्गीकृत किया जाता है, क्योंकि रक्त सीरम में उनकी सांद्रता ऊतकों की तुलना में बहुत कम होती है। यह उनकी क्षमता के कारण है कोशिकाओं के अंदर जाओ!!! और वहां पदार्थ की उच्च सांद्रता बनाते हैं। मैक्रोलाइड्स रक्त-मस्तिष्क और रक्त-नेत्र संबंधी बाधाओं के माध्यम से अच्छी तरह से प्रवेश नहीं करते हैं, लेकिन वे नाल के माध्यम से और स्तन के दूध में अच्छी तरह से प्रवेश करते हैं, और इसलिए संभावित भ्रूणोटॉक्सिकऔर स्तनपान तक ही सीमित हैं।

प्लाज्मा प्रोटीन के लिए मैक्रोलाइड्स के बंधन की डिग्री भिन्न होती है: रॉक्सिथ्रोमाइसिन (90% से अधिक) में बंधन की उच्चतम डिग्री देखी जाती है, स्पाइरामाइसिन में सबसे कम (20% से कम)।

मैक्रोलाइड्स का चयापचय यकृत में होता हैसाइटोक्रोम P-450, मेटाबोलाइट्स के माइक्रोसोमल सिस्टम की भागीदारी के साथ मुख्य रूप से पित्त में उत्सर्जित ; जिगर के सिरोसिस के साथ, एरिथ्रोमाइसिन और जोसामाइसिन के आधे जीवन में उल्लेखनीय वृद्धि संभव है। गुर्दे का उत्सर्जन 5-10% है। दवाओं का आधा जीवन 1 घंटे (जोसामाइसिन) से 55 घंटे (एज़िथ्रोमाइसिन) तक होता है।

मैक्रोलाइड्स के फार्माकोकाइनेटिक्स के पैरामीटर वर्गीकरण पर निर्भर करते हैं। 14-मेर मैक्रोलाइड्स (विशेष रूप से एरिथ्रोमाइसिन) गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल गतिशीलता पर उत्तेजक प्रभाव डालते हैं, जिससे हो सकता है अपच संबंधी विकार। 14-मेर मैक्रोलाइड्स यकृत में हेपेटोटॉक्सिक नाइट्रोसॉल्केन रूपों के गठन के साथ नष्ट हो जाते हैं, जबकि वे 16-मेर मैक्रोलाइड्स के चयापचय के दौरान नहीं बनते हैं, जो 16-मेर मैक्रोलाइड्स लेने पर हेपेटोटॉक्सिक प्रभाव की अनुपस्थिति की ओर जाता है।

14-मेर मैक्रोलाइड्स लीवर में साइटोक्रोम P-450 एंजाइम की गतिविधि को रोकते हैं, जिससे ड्रग इंटरेक्शन का खतरा बढ़ जाता है, जबकि 16-मेर की तैयारी का साइटोक्रोम P-450 की गतिविधि पर बहुत कम प्रभाव पड़ता है और दवा की न्यूनतम संख्या होती है। बातचीत।

एज़िथ्रोमाइसिन में ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के खिलाफ उच्चतम गतिविधि है, हेलिकोबैक्टर पाइलोरी के खिलाफ क्लैरिथ्रोमाइसिन, टोक्सोप्लाज्मा और क्रिप्टोस्पोरिडियम के खिलाफ स्पाइरामाइसिन। 16-मेर मैक्रोलाइड्स बरकरार रखते हैं

14- और 15-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी और स्ट्रेप्टोकोकी के कई उपभेदों के खिलाफ गतिविधि।

इरीथ्रोमाइसीन

जठरांत्र संबंधी मार्ग में अवशोषित पूरी तरह से नहीं है। जैव उपलब्धता 30 से 65% तक भिन्न होती है, और भोजन की उपस्थिति में काफी कम हो जाती है। यह ब्रोन्कियल स्राव और पित्त में अच्छी तरह से प्रवेश करता है। रक्त-मस्तिष्क, रक्त-नेत्र बाधा से खराब रूप से गुजरता है। यह मुख्य रूप से जठरांत्र संबंधी मार्ग के माध्यम से उत्सर्जित होता है।

Roxithromycin

एरिथ्रोमाइसिन से अंतर: 50% तक स्थिर जैवउपलब्धता, जो व्यावहारिक रूप से भोजन से स्वतंत्र है; रक्त और ऊतकों में उच्च सांद्रता; लंबा आधा जीवन; बेहतर सहनशीलता; कम संभावना दवा बातचीत।

क्लेरिथ्रोमाइसिन

एरिथ्रोमाइसिन से अंतर: एक सक्रिय मेटाबोलाइट है - 14-हाइड्रॉक्सी-क्लैरिथ्रोमाइसिन, जिसके कारण इसने एच। इन्फ्लूएंजा के खिलाफ गतिविधि में वृद्धि की है; के संबंध में सभी मैक्रोलाइड्स में सबसे अधिक सक्रिय हैलीकॉप्टर पायलॉरी; एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया पर कार्य करता है ( एम. एवियमआदि), जिससे एड्स में अवसरवादी संक्रमण होता है। इसके अलावा, क्लैरिथ्रोमाइसिन को अधिक एसिड प्रतिरोध की विशेषता है और

भोजन के सेवन से स्वतंत्र 50-55% की जैव उपलब्धता; ऊतकों में उच्च सांद्रता; लंबा आधा जीवन; बेहतर सहनशीलता।

azithromycin

एरिथ्रोमाइसिन से अंतर: H.influenzae, N.gonorrhoeae और H.pylori के खिलाफ सक्रिय; लगभग 40% जैव उपलब्धता, भोजन पर निर्भर नहीं; ऊतकों में उच्च सांद्रता (मैक्रोलाइड्स के बीच उच्चतम); काफी लंबा आधा जीवन है, जो आपको 5-7 दिनों के लिए चिकित्सीय प्रभाव को बनाए रखते हुए दिन में एक बार दवा लिखने और छोटे पाठ्यक्रम (1-3-5 दिन) का उपयोग करने की अनुमति देता है।

रद्द करने के बाद; बेहतर सहनशीलता; कम संभावना दवा बातचीत।

स्पाइरामाइसिन

एरिथ्रोमाइसिन से अंतर: कुछ न्यूमोकोकी और समूह ए बीटा-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस के खिलाफ सक्रिय 14- और 15-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स के लिए प्रतिरोधी; पर कार्य करता है टोक्सोप्लाज्मा और क्रिप्टोस्पोरिडियम; भोजन के सेवन से स्वतंत्र 30-40% की जैव उपलब्धता; ऊतकों में उच्च सांद्रता बनाता है; बेहतर सहन।

जोसामाइसिन

एरिथ्रोमाइसिन से अंतर: अधिकांश एरिथ्रोमाइसिन-संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के खिलाफ कम सक्रिय; 14- और 15-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स के प्रतिरोधी समूह ए के कई स्टेफिलोकोकी, न्यूमोकोकी और बीटा-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकी पर कार्य करता है; अधिक एसिड प्रतिरोधी, भोजन से स्वतंत्र जैव उपलब्धता; शायद ही कभी जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवांछित प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है।

फार्माकोडायनामिक्स

मैक्रोलाइड्स के फार्माकोडायनामिक्स उनके कारण हैं बैक्टीरियोस्टेटिक, और उच्च खुराक में जीवाणुनाशक कार्रवाई (स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया और β-हेमोलिटिक स्ट्रेप्टोकोकस समूह ए के खिलाफ), साथ ही साथ विरोधी भड़काऊ और इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव। आंतों के वनस्पतियों को प्रभावित न करें!

1. रोगाणुरोधी प्रभाव

मैक्रोलाइड्स की कार्रवाई का स्पेक्ट्रम काफी व्यापक है और इसमें बड़ी संख्या में ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीव शामिल हैं ( हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, मोराक्सेला, न्यूमोकोकस, गोनोकोकस, मेनिंगोकोकस, हेलिकोबैक्टर, लेजिओनेलाऔर आदि।)। मैक्रोलाइड्स इंट्रासेल्युलर रोगजनकों के कारण होने वाले संक्रमण में बहुत प्रभावी होते हैं।

लियामी ( क्लैमाइडिया, माइकोप्लाज्माऔर अन्य), निचले श्वसन पथ के समुदाय-अधिग्रहित संक्रमणों के मुख्य रोगजनकों के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं। मैक्रोलाइड्स एनारोबेस के खिलाफ कुछ हद तक कम सक्रिय हैं। सभी मैक्रोलाइड्स को एक पोस्ट-एंटीबायोटिक प्रभाव की विशेषता होती है, अर्थात, पर्यावरण से हटाने के बाद दवा के रोगाणुरोधी प्रभाव का संरक्षण। यह अपरिवर्तनीय परिवर्तनों के कारण है

मैक्रोलाइड्स की कार्रवाई के तहत रोगज़नक़ के राइबोसोम।

2. विरोधी भड़काऊ और इम्यूनोमॉड्यूलेटरी प्रभाव

यह सिद्ध हो चुका है कि मैक्रोलाइड्स न्युट्रोफिल और मैक्रोफेज में जमा हो सकते हैं और उनके साथ सूजन के केंद्र में ले जाया जा सकता है। मैक्रोफेज के साथ मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक दवाओं की बातचीत मुक्त कट्टरपंथी ऑक्सीकरण की गतिविधि में कमी, सूजन की रिहाई में कमी और विरोधी भड़काऊ साइटोकिन्स की रिहाई में वृद्धि, केमोटैक्सिस और फागोसाइटोसिस की सक्रियता, एक सुधार के रूप में प्रकट होती है। श्लेष्मा निकासी में, और बलगम स्राव में कमी। मैक्रोलाइड्स के उपयोग से रक्त सीरम में प्रतिरक्षा परिसरों की एकाग्रता में कमी आती है, न्यूट्रोफिल एपोप्टोसिस को तेज करता है, एंटीजन-एंटीबॉडी प्रतिक्रिया को कमजोर करता है, आईएल-1-5 के स्राव को रोकता है, ट्यूमर नेक्रोसिस कारक, उत्पादन और रिलीज को रोकता है। वायुकोशीय मैक्रोफेज द्वारा नाइट्रिक ऑक्साइड और अंतर्जात कोर्टिसोल के उत्पादन को बढ़ाता है। क्लैमाइडिया न्यूमोनिया और माइकोप्लाज्मा न्यूमोनिया के खिलाफ गतिविधि के साथ ये विशेषताएं ब्रोन्कियल अस्थमा, ब्रोकियोलाइटिस, एथेरोस्क्लेरोसिस और सिस्टिक फाइब्रोसिस में इन दवाओं की प्रभावशीलता का अध्ययन करने का आधार थीं।

मैक्रोलाइड्स की कार्रवाई का स्पेक्ट्रमकई चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण रोगजनक शामिल हैं, जिनमें से कुछ नीचे सूचीबद्ध हैं:

- ग्राम-पॉजिटिव एरोबेस: एंटरोकोकस फेसेलिस (वैनकोमाइसिन-प्रतिरोधी उपभेदों सहित), स्टैफिलोकोकस ऑरियस, स्ट्रेप्टोकोकस एग्लैक्टिया, स्ट्रेप्टोकोकस न्यूमोनिया (केवल पेनिसिलिन-संवेदनशील); स्ट्रेप्टोकोकस प्योगेनेस।

- ग्राम-नकारात्मक एरोबिक्स: हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा, हीमोफिलस पैरैनफ्लुएंजा, लीजियोनेला न्यूमोफिला, मोराक्सेला कैटरलिस, निसेरिया मेनिंगिटाइड्स, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, रूप बदलने वाला मिराबिलिस।

- ग्राम-पॉजिटिव एनारोबेस: क्लोस्ट्रीडियम परफिरिंगेंस।

- ग्राम-नकारात्मक अवायवीय: फुसोबैक्टीरियम एसपीपी।, प्रीवोटेला एसपीपी।

- अन्य: बोरेलिया बर्गडोरफेरी, ट्रेपोनिमा पैलिडम; कैम्पिलोबैक्टर; क्लैमाइडिया ट्रैकोमैटिस

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मैक्रोलाइड्स के लिए जीवाणु प्रतिरोध के तंत्र

मैक्रोलाइड्स के लिए जीवाणु प्रतिरोध के दो मुख्य तंत्र हैं।

1. कार्य लक्ष्य का संशोधन

बैक्टीरिया द्वारा मिथाइलस के उत्पादन के कारण होता है। मिथाइलस की कार्रवाई के तहत, मैक्रोलाइड्स राइबोसोम को बांधने की अपनी क्षमता खो देते हैं।

2. एफ्लक्स या एम-फेनोटाइप

एक अन्य तंत्र - एम-फेनोटाइप - सेल (इफ्लक्स) से दवा के सक्रिय निष्कासन से जुड़ा है, जिसके परिणामस्वरूप बैक्टीरिया का प्रतिरोध 14- और 15-सदस्यीय मैक्रोलाइड्स का निर्माण होता है।

चिकित्सीय में मैक्रोलाइड्स के उपयोग के लिए संकेत और सिद्धांत

अभ्यास

मैक्रोलाइड्स पसंद की दवाएं हैं:

पेनिसिलिन एलर्जी के साथ एआरएफ;

- मोनोथेरेपी के रूप में समुदाय-अधिग्रहित निमोनिया के रोगियों में

(एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन, स्पिरैमाइसिन) और संयोजन चिकित्सा के हिस्से के रूप में।

मोनोथेरेपी में या अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में मैक्रोलाइड्स के पैरेन्टेरल रूपों का उपयोग किया जाता है श्रोणि के संक्रामक रोग(सीमित पेरिटोनिटिस, एंडोमेट्रैटिस, आदि)।

मैक्रोलाइड्स लेने के अन्य संकेत:

- पेनिसिलिन से एलर्जी के साथ ऊपरी श्वसन पथ और ईएनटी अंगों (टॉन्सिलोफेरींजाइटिस, साइनसाइटिस, ओटिटिस मीडिया, लैरींगाइटिस) के संक्रमण;

- सी। ट्रैकोमैटिस, यू। यूरियालिटिकम, माइकोप्लाज्मा एसपीपी के कारण मूत्रजननांगी संक्रमण;

- यौन संचारित रोग (बी-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के असहिष्णुता के साथ) - उपदंश, सूजाक, ब्लेनोरिया, सॉफ्ट चेंक्रे, वेनेरियल लिम्फोग्रानुलोमैटोसिस;

- त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रमण (घाव संक्रमण, मास्टिटिस, मुँहासे, फुरुनकुलोसिस, फॉलिकुलिटिस, एरिज़िपेलस, एरिथ्रमा);

- कुछ संक्रामक संक्रमण (स्कार्लेट ज्वर, काली खांसी, डिप्थीरिया, लेगोनायर रोग, ओर्निथोसिस, ट्रेकोमा , लिस्टरियोसिस, मेनिंगोकोकल कैरिज);

- ओरोडेंटल संक्रमण (पीरियडोंटाइटिस, पेरीओस्टाइटिस);

- रोगियों में हेलिकोबैक्टर पाइलोरी का उन्मूलन पेप्टिक छालापेट या ग्रहणी;

- एटिपिकल माइकोबैक्टीरियोसिस (तपेदिक, कुष्ठ रोग);

- आंतों में संक्रमण के कारण कैम्पिलोबैक्टर एसपीपी।.;

- क्रिप्टोस्पोरिडिओसिस;

- पेनिसिलिन से एलर्जी के मामले में गठिया की वार्षिक रोकथाम।

मैक्रोलाइड्स की दैनिक खुराक और सेवन की आवृत्ति

पैरेंट्रल मैक्रोलाइड्स के फार्माकोकाइनेटिक्स व्यावहारिक रूप से मौखिक रूपों से भिन्न नहीं होते हैं, जिसके परिणामस्वरूप इंजेक्शन दवाओं का उपयोग संकेतों (गंभीर निमोनिया, श्रोणि संक्रमण) के अनुसार या ऐसे मामलों में किया जाना चाहिए जहां विभिन्न कारणों से मौखिक एंटीबायोटिक दवाओं का उपयोग असंभव है।

मैक्रोलाइड्स की दैनिक खुराक

दुष्प्रभाव

मैक्रोलाइड्स रोगाणुरोधी के सबसे सुरक्षित समूहों में से एक हैं। एरिथ्रोमाइसिन के अलावा! सबसे अधिक बार खराब असरएरिथ्रोमाइसिन (हाइलाइट) के उपयोग से जुड़े मैक्रोलाइड्स। हालांकि, मैक्रोलाइड्स की सापेक्ष सुरक्षा के बावजूद, इस समूह के सभी प्रतिनिधि प्रतिकूल प्रतिक्रिया पैदा करने में सक्षम हैं।

इंजेक्शन स्थल पर दर्द और सूजन;

चक्कर आना / चक्कर, सिरदर्द, उनींदापन, आक्षेप;

मतली, उल्टी, बार-बार तरल मल, पेट दर्द और ऐंठन.

असामान्य (> 1/1000-< 1/100):

पेरेस्टेसिया, अस्टेनिया, अनिद्रा, चिड़चिड़ापन, बेहोशी, आक्रामकता, चिंता, घबराहट;

धड़कन, अतालता, सहित वेंट्रीकुलर टेचिकार्डिया, क्यूटी अंतराल में वृद्धि, रक्तचाप में कमी;

दस्त, पेट फूलना, पाचन विकार, कोलेस्टेटिक पीलिया, हेपेटाइटिस, यकृत कार्यों के प्रयोगशाला परीक्षणों के मूल्यों में परिवर्तन, कब्ज, जीभ का मलिनकिरण;

कानों में शोर, बहरेपन तक प्रतिवर्ती श्रवण हानि(जब लंबे समय तक उच्च खुराक में लिया जाता है, प्रतिवर्ती ओटोटॉक्सिसिटी), दृश्य हानि, बिगड़ा हुआ स्वाद धारणा और

ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया, ईोसिनोफिलिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया;

त्वचा पर चकत्ते, खुजली, पित्ती।

बहुत दुर्लभ (≥ 1/100,000-< 1/10 000):

नेफ्रैटिस, एक्यूट रीनल फ़ेल्योर;

एंजियोएडेमा, प्रकाश संवेदनशीलता, और नैफिलैक्टिक प्रतिक्रिया;

स्यूडोमेम्ब्रांसस कोलाइटिस, अग्नाशयशोथ, यकृत परिगलन, यकृत की विफलता; बच्चों में पाइलोरिक स्टेनोसिस.

मैक्रोलाइड्स के उपयोग के लिए मतभेद

- किसी भी मैक्रोलाइड को तत्काल-प्रकार की अतिसंवेदनशीलता का इतिहास।

- गर्भावस्था - मिडकैमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन, एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन (आप कर सकते हैं: क्लैमाइडियल मूत्रजननांगी संक्रमण के लिए एरिथ्रोमाइसिन, गर्भवती महिलाओं में स्पाइरामाइसिन-टॉक्सोप्लाज्मोसिस)।

- बच्चों की उम्र: 2 महीने तक - रॉक्सिथ्रोमाइसिन, 6 महीने तक - क्लैरिथ्रोमाइसिन, 14 साल तक - डायरिथ्रोमाइसिन, 16 साल तक - एज़िथ्रोमाइसिन, क्योंकि इन उम्र में उनकी सुरक्षा स्थापित नहीं की गई है।

- स्तनपान - एज़िथ्रोमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन, रॉक्सिथ्रोमाइसिन।

- गंभीर गुर्दे की शिथिलता (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस -< 30 мл/мин.).

- गंभीर यकृत रोग - एज़िथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन,

रॉक्सिथ्रोमाइसिन, मिडकैमाइसिन, क्लैरिथ्रोमाइसिन।

- अतालता या अतालता की प्रवृत्ति और क्यूटी अंतराल का लम्बा होना - एज़िथ्रोमाइसिन, एरिथ्रोमाइसिन।

- महत्वपूर्ण सुनवाई हानि - एरिथ्रोमाइसिन।

- वंशानुगत लैक्टेज की कमी, गैलेक्टोसिमिया या ग्लूकोज और गैलेक्टोज malabsorption सिंड्रोम - क्लैरिथ्रोमाइसिन।

अन्य दवाओं के साथ मैक्रोलाइड्स की सहभागिता

एज़िथ्रोमाइसिन द्वारा CYP3A4 आइसोनिजाइम के निषेध की संभावना पर विचार किया जाना चाहिए, जब साइक्लोस्पोरिन, टेरफेनडाइन, एर्गोट एल्कलॉइड, सिसाप्राइड, पिमोज़ाइड, क्विनिडाइन, एस्टेमिज़ोल और अन्य दवाओं के साथ सह-प्रशासित किया जाता है, जिसका चयापचय इस आइसोन्ज़ाइम की भागीदारी के साथ होता है।