एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग में contraindicated है एमिनोग्लाइकोसाइड समूह की जीवाणुरोधी दवाएं: क्रिया और अनुप्रयोग की विशेषताएं। दवा समूह का सामान्य विवरण

वे भारत सरकार के राइबोसोम से बंधते हैं, इस प्रकार जीवाणु प्रोटीन संश्लेषण को रोकते हैं।

औषध

जब मौखिक रूप से लिया जाता है तो अमीनोग्लाइकोसाइड खराब अवशोषित होते हैं, लेकिन पेरिटोनियम, फुफ्फुस गुहा और जोड़ों (और इन शरीर के गुहाओं में कभी नहीं डाला जाना चाहिए) और क्षतिग्रस्त त्वचा के माध्यम से अच्छी तरह से अवशोषित होते हैं। अमीनोग्लाइकोसाइड्स आमतौर पर अंतःशिरा में दिए जाते हैं। अमीनोग्लाइकोसाइड्स विट्रोस बॉडी, सीएसएफ, श्वसन स्राव और पित्त (विशेषकर पित्त नलिकाओं की रुकावट वाले रोगियों में) के अपवाद के साथ बाह्य तरल पदार्थ में अच्छी तरह से वितरित किए जाते हैं। एंडोफथालमिटिस के इलाज के लिए विटेरस फाइबर इंजेक्शन की आवश्यकता होती है। मस्तिष्कमेरु द्रव का परिचय मस्तिष्कशोथ के उपचार के लिए मस्तिष्कमेरु द्रव में एंटीबायोटिक के पर्याप्त स्तर को प्राप्त करने के लिए अक्सर आवश्यक होता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड गुर्दे में ग्लोमेरुलर निस्पंदन द्वारा उत्सर्जित होते हैं और 2-3 घंटे का सीरम आधा जीवन होता है; उन्मूलन आधा जीवन तेजी से बढ़ता है क्योंकि ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर गिरती है (उदाहरण के लिए, गुर्दे की विफलता में, बुजुर्गों में)।

संकेत

अमीनोग्लाइकोसाइड गंभीर ग्राम-नकारात्मक जीवाणु संक्रमण (विशेषकर स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के कारण) के लिए निर्धारित हैं। अमीनोग्लाइकोसाइड अधिकांश ग्राम-नकारात्मक एरोबिक और वैकल्पिक अवायवीय संक्रमणों के खिलाफ सक्रिय हैं, लेकिन स्टेफिलोकोसी के अपवाद के साथ, उनमें एनारोबेस और अधिकांश ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ गतिविधि की कमी है; हालांकि, कुछ ग्राम-नकारात्मक बेसिली और मेथिसिलिन प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी प्रतिरोधी हैं।

पी। एरुगिनोसा संक्रमण में सक्रिय अमीनोग्लाइकोसाइड्स में टोब्रामाइसिन (विशेषकर), जेंटामाइसिन और एमिकासिन शामिल हैं। स्ट्रेप्टोमाइसिन, नियोमाइसिन और केनामाइसिन पी। एरुगिनोसा के खिलाफ सक्रिय नहीं हैं। जेंटामाइसिन और टोब्रामाइसिन में ग्राम-नकारात्मक बेसिली के खिलाफ समान जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रा होता है, लेकिन टोब्रामाइसिन पी। एरुगिनोसा के खिलाफ अधिक सक्रिय होता है और जेंटामाइसिन सेराटिया मार्सेसेंस के खिलाफ अधिक सक्रिय होता है। एमिकासिन अक्सर जेंटामाइसिन- और टोब्रामाइसिन-प्रतिरोधी रोगजनकों के खिलाफ सक्रिय होता है।
आम तौर पर प्लेग और टुलारेमिया के लिए अमीनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग अलगाव में शायद ही कभी किया जाता है। ग्राम-नकारात्मक बेसिलस प्रजातियों के साथ गंभीर संक्रमण के लिए उन्हें आम तौर पर ब्रॉड-स्पेक्ट्रम 3-लैक्टम के साथ दिया जाता है। हालांकि, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के बढ़ते प्रतिरोध के कारण, फ्लोरोक्विनोलोन उपचार के प्रारंभिक अनुभवजन्य चरणों में एमिनोग्लाइकोसाइड्स को प्रतिस्थापित कर सकते हैं या यदि रोगजनक पाया जाता है सहवर्ती एंटीबायोटिक के लिए अतिसंवेदनशील, एमिनोग्लाइकोसाइड को 2-3 दिनों के बाद बंद किया जा सकता है यदि पी। एरुगिनोसा में एमिनोग्लाइकोसाइड्स के प्रति संवेदनशीलता नहीं है।

जेंटामाइसिन या, कम सामान्यतः, स्ट्रेप्टोमाइसिन का उपयोग अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ स्ट्रेप्टोकोकल या एंटरोकोकल एंडोकार्टिटिस के इलाज के लिए किया जा सकता है। एमिनोग्लाइकोसाइड्स के लिए एंटरोकोकल प्रतिरोध एक आम समस्या बन गई है। क्योंकि एंटरोकोकल एंडोकार्टिटिस के उपचार के लिए जीवाणुनाशक तालमेल प्राप्त करने के लिए संभावित नेफ्रोटॉक्सिक और ओटोटॉक्सिक एमिनोग्लाइकोसाइड प्लस एक एंटी-सेल वॉल ड्रग (जैसे, पेनिसिलिन, वैनकोमाइसिन) के लंबे समय तक उपयोग की आवश्यकता होती है, एमिनोग्लाइकोसाइड का विकल्प इन विट्रो संवेदनशीलता मूल्यांकन पर आधारित होना चाहिए। अकेले इन विट्रो में एमिनोग्लाइकोसाइड के उच्च स्तर के प्रति संवेदनशीलता सहक्रिया की भविष्यवाणी करती है जब कम खुराक वाले एमिनोग्लाइकोसाइड उपचार को एंटी-सेल दीवार दवा के साथ जोड़ा जाता है। यदि तनाव जेंटामाइसिन और स्ट्रेप्टोमाइसिन के उच्च स्तर के लिए प्रतिरोधी है, तो जेंटामाइसिन को प्राथमिकता दी जाती है क्योंकि सीरम के स्तर को जल्दी से निर्धारित किया जा सकता है और विषाक्तता कम हो जाती है। इन विट्रो में जेंटामाइसिन के लिए उच्च-स्तरीय एंटरोकोकल प्रतिरोध स्ट्रेप्टोमाइसिन के उच्च स्तर तक इन उपभेदों की संवेदनशीलता को रोकता नहीं है; ऐसे मामलों में, स्ट्रेप्टोमाइसिन का उपयोग किया जाना चाहिए। एंटरोकोकल एंडोकार्टिटिस के लिए कई चिकित्सीय विकल्प उपलब्ध हैं जो जेंटामाइसिन और स्ट्रेप्टोमाइसिन के उच्च स्तर के लिए प्रतिरोधी हैं; इन उपभेदों के कारण एंडोकार्टिटिस में कोई सहक्रियात्मक एंटी-सेल वॉल ड्रग / एमिनोग्लाइकोसाइड संयोजन नहीं है, लेकिन अकेले या डैप्टोमाइसिन या लाइनज़ोलिड के संयोजन में एंटी-सेल वॉल ड्रग के लंबे समय तक कोर्स को सीमित सफलता मिली है।

स्ट्रेप्टोमाइसिन का उपयोग प्रतिरोध और विषाक्तता द्वारा सीमित है। यह तपेदिक के इलाज के लिए अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ प्रयोग किया जाता है।

विषाक्तता के कारण, नियोमाइसिन और केनामाइसिन का उपयोग कम मात्रा में स्थानीय उपयोग तक सीमित है। नियोमाइसिन का उपयोग आंखों, कानों, मौखिक और मलाशय के लिए और मूत्राशय की डूश विधि के रूप में किया जा सकता है। शल्य चिकित्सा से पहले आंत्र तैयार करने और यकृत कोमा का इलाज करने के लिए मौखिक नियोमाइसिन आंतों के वनस्पतियों के खिलाफ शीर्ष रूप से उपयोग किया जाता है।

मतभेद

अमीनोग्लाइकोसाइड्स उन रोगियों में contraindicated हैं जिन्हें उनसे एलर्जी है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना के दौरान नियुक्ति

गर्भावस्था में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स को श्रेणी डी के रूप में वर्गीकृत किया जाता है (मनुष्यों के लिए जोखिम का प्रमाण है, लेकिन नैदानिक ​​योजना के लाभ जोखिम से अधिक हो सकते हैं)। अमीनोग्लाइकोसाइड्स आसानी से स्तन के दूध में चले जाते हैं लेकिन मौखिक रूप से खराब अवशोषित होते हैं। इस प्रकार, स्तनपान के दौरान उनका उपयोग संभव माना जाता है।

नकारात्मक प्रभाव

सभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स में होता है

• गुर्दे की विषाक्तता (अक्सर प्रतिवर्ती),
• वेस्टिबुलर और श्रवण विषाक्तता (अक्सर अपरिवर्तनीय),
• न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर्स के प्रभाव को लम्बा करने की क्षमता।

वेस्टिबुलर घावों के लक्षण और लक्षण चक्कर आना, मतली, उल्टी, निस्टागमस और गतिभंग हैं।

गुर्दे, वेस्टिबुलर और श्रवण विषाक्तता के जोखिम कारक इस प्रकार हैं:

• बार-बार या बहुत बड़ी खुराक।
• रक्त में दवा का बहुत उच्च स्तर।
• दीर्घकालिक चिकित्सा (विशेषकर> 3 दिन)।
• बढ़ी उम्र,
• बिगड़ा हुआ गुर्दे समारोह का इतिहास।
• वैनकोमाइसिन, साइक्लोस्पोरिन या एम्फोटेरिसिन बी का सह-प्रशासन।
• गुर्दे की विषाक्तता के साथ, विपरीत एजेंटों का एक साथ प्रशासन,
• श्रवण विषाक्तता के साथ - सुनवाई समस्याओं का इतिहास और लूप मूत्रवर्धक की एक साथ नियुक्ति।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स> 2 सप्ताह और वेस्टिबुलर और श्रवण विषाक्तता के जोखिम वाले मरीजों की सीरियल ऑडियोग्राफी द्वारा निगरानी की जानी चाहिए। विषाक्तता के पहले संकेत पर, दवा को बंद कर दिया जाना चाहिए (यदि संभव हो तो) या खुराक को तदनुसार समायोजित किया जाना चाहिए।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकर्स (जैसे, सक्सीनिलोलिन, करेयर के समान एक दवा) के प्रभाव को लम्बा खींच सकते हैं और न्यूरोमस्कुलर ट्रांसमिशन (जैसे, मायस्थेनिया ग्रेविस) को प्रभावित करने वाले विकारों में कमजोरी बढ़ा सकते हैं। इस तरह के प्रभाव विशेष रूप से तब होते हैं जब दवा बहुत जल्दी दी जाती है या सीरम का स्तर अत्यधिक अधिक होता है। यदि रोगियों को अंतःशिरा नियोस्टिग्माइन या कैल्शियम दिया जाता है, तो प्रभाव कभी-कभी तेजी से कम हो जाता है। अन्य न्यूरोलॉजिकल प्रभावों में पेरेस्टेसिया और परिधीय न्यूरोपैथी शामिल हैं।

एलर्जी प्रतिक्रियाएं अप्राप्य हैं। नियोमाइसिन की उच्च मौखिक खुराक खराब अवशोषित हो सकती है।

खुराक का विकल्प

चूंकि विषाक्तता चरम स्तरों की तुलना में चिकित्सीय स्तरों की अवधि पर अधिक निर्भर करती है, और चूंकि प्रभावकारिता समय पर निर्भर की तुलना में अधिक एकाग्रता पर निर्भर है, इसलिए दवा के बार-बार प्रशासन से बचा जाता है। एंटरोकोकल एंडोकार्टिटिस को छोड़कर, ज्यादातर बीमारियों के लिए दिन में एक बार अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। अंतःशिरा एमिनोग्लाइकोसाइड्स को धीरे-धीरे प्रशासित किया जाता है (एक विभाजित दैनिक खुराक पर 30 मिनट या एक बार दैनिक खुराक पर 30-45 मिनट)।

सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों में, जेंटामाइसिन या टोब्रामाइसिन की एकल खुराक हर 24 घंटे में 5 मिलीग्राम / किग्रा (7 मिलीग्राम / किग्रा यदि रोगी गंभीर रूप से बीमार हैं) और एमिकासिन के लिए, हर 24 घंटे में 15 मिलीग्राम / किग्रा है। नैदानिक ​​​​रूप से जेंटामाइसिन की उच्च खुराक और गुर्दे की क्रिया सामान्य बनी हुई है, उपचार के पहले कुछ दिनों के बाद दैनिक खुराक को कम खुराक तक कम किया जा सकता है।

गंभीर रूप से बीमार रोगियों में, पहली खुराक के बाद चरम सीरम स्तर निर्धारित किया जाना चाहिए। सभी रोगियों में, चोटी और दहलीज के स्तर को दूसरी या तीसरी खुराक (जब दैनिक खुराक विभाजित किया जाता है) के बाद या जब उपचार> 3 दिनों तक रहता है, और एक खुराक परिवर्तन के बाद भी मापा जाता है। सीरम क्रिएटिनिन को हर 2-3 दिनों में मापा जाता है, और यदि यह स्थिर है, तो सीरम एमिनोग्लाइकोसाइड के स्तर को फिर से नहीं मापा जाना चाहिए। चरम सांद्रता इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के 60 मिनट बाद या 30 मिनट के अंतःशिरा जलसेक के 30 मिनट बाद का स्तर है। अगली खुराक से 30 मिनट पहले थ्रेसहोल्ड स्तर मापा जाता है।

एमआईसी के कम से कम 10 गुना के चरम सीरम स्तर को प्राप्त करना वांछनीय है। गारंटीकृत चिकित्सीय शिखर सीरम स्तर (एकाग्रता-निर्भर गतिविधि प्रदान करने के लिए) और गैर विषैले अवशिष्ट स्तरों को प्राप्त करने के लिए खुराक को समायोजित किया जाता है। गंभीर रूप से बीमार रोगियों के लिए जिन्हें उच्च प्रारंभिक खुराक दी जाती है, जेंटामाइसिन और टोब्रामाइसिन के लिए लक्ष्य शिखर सीरम स्तर 16-24 मिलीग्राम / एमएल और एमिकैसीन के लिए 56-64 मिलीग्राम / एमएल है। जेंटामाइसिन और टोब्रामाइसिन के लिए, अवशिष्ट स्तर होना चाहिए<1 мг/мл спустя 18-24 ч после первой дозы при одноразовом назначении и между 1 и 2 мг/ мл при разделенной ежедневной дозировке.

गुर्दे की कमी वाले रोगियों के लिए, सामान्य गुर्दे समारोह वाले रोगियों के लिए लोडिंग खुराक समान है; आमतौर पर खुराक कम करने के बजाय खुराक अंतराल में वृद्धि करें। सीरम क्रिएटिनिन या क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के आधार पर खुराक दिशानिर्देश उपलब्ध हैं, लेकिन वे सटीक नहीं हैं और रक्त के स्तर को मापना पसंद किया जाता है।

यदि रोगियों को β-लैक्टम (उदाहरण के लिए, पिपेरसिलिन, टिकारसिलिन) और एक एमिनोग्लाइकोसाइड की उच्च खुराक प्राप्त होती है, तो उच्च सीरम β-लैक्टम स्तर एमिनोग्लाइकोसाइड को निष्क्रिय कर सकते हैं। यह दवा के स्तर को निर्धारित करने के लिए प्राप्त सीरम नमूनों में इन विट्रो में साबित हुआ है यदि नमूना तुरंत मूल्यांकन या जमे हुए नहीं था। यदि गुर्दे की कमी वाले रोगी एमिनोग्लाइकोसाइड और उच्च खुराक β-लैक्टम दोनों लेते हैं, तो एमिनोग्लाइकोसाइड का सीरम स्तर कम हो सकता है क्योंकि इन विवो इंटरैक्शन लंबे समय तक होता है।

स्पेक्ट्रिनोमाइसिन

स्पेक्ट्रिनोमाइसिन एक बैक्टीरियोस्टेटिक एंटीबायोटिक है जो रासायनिक रूप से एमिनोग्लाइकोसाइड्स से संबंधित है। स्पेक्ट्रिनोमाइसिन राइबोसोम के 30S सबयूनिट से बांधता है, इस प्रकार बैक्टीरिया प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है। इसकी गतिविधि गोनोकोकी तक सीमित है। ग्लोमेरुलर निस्पंदन द्वारा स्पेक्ट्रिनोमाइसिन को समाप्त कर दिया जाता है।

नियुक्ति के लिए संकेतक:

• गोनोकोकल मूत्रमार्गशोथ,
• गर्भाशयग्रीवाशोथ।
• प्रोक्टाइटिस।

सूजाक ग्रसनीशोथ में स्पेक्ट्रिनोमाइसिन प्रभावी नहीं है। यह उन रोगियों के लिए अभिप्रेत है जिनका इलाज Ceftriaxone, cefpodoxime, cefixime, या fluoroquinolone से नहीं किया जा सकता है।

एलर्जी प्रतिक्रियाओं और बुखार सहित प्रतिकूल घटनाएं दुर्लभ हैं।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स के समूह को एंटीबायोटिक दवाओं की श्रेणी में शामिल किया गया है, जिसके संबंध में डॉक्टरों ने उपयोग में बहुत अनुभव जमा किया है। दवाओं में संवेदनशील सूक्ष्मजीवों की एक विस्तृत श्रृंखला होती है, जो अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के संयोजन में मोनोथेरेपी में प्रभावी होती हैं। उनका उपयोग न केवल आंतरिक अंगों के रूढ़िवादी उपचार में किया जाता है, बल्कि सर्जरी, मूत्रविज्ञान, नेत्र विज्ञान, ओटोलरींगोलॉजी में भी किया जाता है। इसी समय, कुछ जीवाणुओं का प्रतिरोध, साइड इफेक्ट की संभावना दवा की पसंद को ध्यान से देखने, समय पर contraindications की पहचान करने और अवांछनीय प्रभावों के विकास को नियंत्रित करने की आवश्यकता को निर्धारित करती है।

रोगाणुरोधी गतिविधि का स्पेक्ट्रम

अमीनोग्लाइकोसाइड की तैयारी की एक विशेषता एरोबिक बैक्टीरिया के खिलाफ उनकी उच्च गतिविधि है।

ग्राम-नकारात्मक एंटरोबैक्टीरिया संवेदनशील हैं:

• कोलाई;
• प्रोटीन;
• क्लेबसिएला;
• एंटरोबैक्टर;
• सेरेशन

गैर-किण्वन ग्राम-नकारात्मक छड़ के संबंध में भी दक्षता देखी जाती है: एसिनेटोबैक्टर, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा।

अधिकांश स्टेफिलोकोसी (ग्राम-पॉजिटिव कोक्सी) भी इन दवाओं के लिए अतिसंवेदनशील होते हैं। सबसे चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव गोल्डन और एपिडर्मल के संबंध में है।

इसी समय, अमीनोग्लाइकोसाइड सूक्ष्मजीवों पर कार्य नहीं करते हैं जो एनोक्सिक स्थितियों (एनारोबेस) में मौजूद होते हैं। प्राकृतिक रक्षा प्रणालियों से छिपकर मानव कोशिकाओं में घुसने की क्षमता रखने वाले बैक्टीरिया भी एमिनोग्लाइकोसाइड्स के प्रति असंवेदनशील होते हैं। मेथिसिलिन प्रतिरोधी स्टेफिलोकोसी भी एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी हैं। इसलिए, उनका उपयोग न्यूमोकोकी, एनारोबेस (बैक्टेरॉइड्स, क्लोस्ट्रीडिया), लेगियोनेला, क्लैमाइडिया, साल्मोनेला, शिगेला के कारण होने वाले संक्रमण के लिए अनुपयुक्त है।

आधुनिक व्यवस्थितकरण

"एमिनोग्लाइकोसाइड्स" नाम ने एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह को अन्य संरचनात्मक तत्वों के साथ ग्लाइकोसिडिक बॉन्ड से जुड़े अमीनो शर्करा के अणु में उपस्थिति दी।

विभिन्न वर्गीकरण दृष्टिकोण हैं। सबसे व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले तैयारी के तरीकों और माइक्रोबियल स्पेक्ट्रम पर आधारित हैं।

जीवाणु वनस्पतियों की संवेदनशीलता और प्रतिरोध के आधार पर, अमीनोग्लाइकोसाइड की 4 पीढ़ियों को अलग किया जाता है।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स का वर्गीकरण और दवाओं की सूची:

• पहली पीढ़ी: स्ट्रेप्टोमाइसिन, नियोमाइसिन, मोनोमाइसिन, केनामाइसिन;
• दूसरी पीढ़ी: जेंटामाइसिन;
• तीसरी पीढ़ी: एमिकासिन, नेटिलमिसिन, सिसोमाइसिन, टोब्रामाइसिन;
• चौथी पीढ़ी: इसेपामाइसिन।

स्पेक्ट्रिनोमाइसिन को एमिनोग्लाइकोसाइड्स भी कहा जाता है। यह स्ट्रेप्टोमाइसेस बैक्टीरिया द्वारा निर्मित एक प्राकृतिक एंटीबायोटिक है।

संवेदनशील रोगाणुओं के सामान्य स्पेक्ट्रम के अलावा, प्रत्येक पीढ़ी की अपनी विशेषताएं होती हैं। इस प्रकार, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस पहली पीढ़ी की दवाओं के प्रति संवेदनशील है, विशेष रूप से, स्ट्रेप्टोमाइसिन और केनामाइसिन, और एमिकैसीन एटिपिकल माइकोबैक्टीरिया के खिलाफ प्रभावी है। स्ट्रेप्टोमाइसिन प्लेग संक्रमण, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस, एंटरोकोकी के प्रेरक एजेंटों के खिलाफ सक्रिय है। मोनोमाइसिन में स्टेफिलोकोसी के खिलाफ कम गतिविधि होती है, जबकि प्रोटोजोआ की उपस्थिति में अधिक सक्रिय होती है।

यदि स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के संपर्क में आने पर पहली पीढ़ी की दवाएं अप्रभावी हैं, तो शेष एंटीबायोटिक्स इस सूक्ष्म जीव के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय हैं।

तीसरी पीढ़ी में, रोगाणुरोधी गतिविधि के स्पेक्ट्रम का काफी विस्तार हुआ है।

के लिए सबसे प्रभावी:

• स्यूडोमोनास एरुगिनोसा;
• क्लेबसिएला;
• माइकोबैक्टेरियम ट्यूबरक्यूलोसिस;
• कोलाई

अमीनोग्लाइकोसाइड्स के पूरे समूह के माइक्रोबियल प्रतिरोध के कम प्रतिशत के साथ सबसे प्रभावी दवाओं में से एक एमिकासिन है।

एमिकासिन पसंद की दवा है जब रोग के कारण होने वाले रोगाणुओं के स्पेक्ट्रम और संवेदनशीलता के अध्ययन के परिणाम उपलब्ध होने तक तत्काल चिकित्सा की आवश्यकता होती है।

चौथी पीढ़ी में isepamycin शामिल है। सिट्रोबैक्टर, लिस्टेरिया, एरोमोनैड्स, नोकार्डिया के खिलाफ प्रभावी। इसका उपयोग न केवल एरोबिक संक्रमणों के उपचार में किया जा सकता है, बल्कि एनारोबिक, माइक्रोएरोफिलिक (पर्यावरण में कम ऑक्सीजन सामग्री की आवश्यकता के साथ) वनस्पतियों में भी किया जा सकता है।

स्पेक्ट्रिनोमाइसिन की एक विशेषता सूजाक के प्रेरक एजेंट के खिलाफ इसकी उच्च नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता है। यहां तक ​​​​कि वे गोनोकोकी जो परंपरागत रूप से इस्तेमाल किए जाने वाले पेनिसिलिन के प्रतिरोधी हैं, इस एंटीबायोटिक के प्रति संवेदनशील हैं। अन्य जीवाणुरोधी एजेंटों से एलर्जी के लिए भी उपयोग किया जाता है।

मूल रूप से, दवाओं को प्राकृतिक और अर्ध-सिंथेटिक में विभाजित किया जाता है। इस समूह के पहले प्रतिनिधि (स्ट्रेप्टोमाइसिन), और नियोमाइसिन, केनामाइसिन, टोब्रामाइसिन दोनों एक्टिनोमाइसेट्स (उज्ज्वल कवक) द्वारा निर्मित होते हैं। जेंटामाइसिन - माइक्रोमोनोस्पोर कवक। इन जीवाणुरोधी एजेंटों के रासायनिक परिवर्तन से, अर्ध-सिंथेटिक एंटीबायोटिक्स प्राप्त होते हैं: एमिकैसीन, नेटिलमिसिन, इसेपामाइसिन।

नैदानिक ​​प्रभावशीलता के गठन के लिए तंत्र

एमिनोग्लाइकोसाइड जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक हैं। संवेदनशील सूक्ष्मजीवों पर कार्य करके, दवाएं उन्हें उनकी व्यवहार्यता से पूरी तरह से वंचित कर देती हैं। क्रिया का तंत्र जीवाणु राइबोसोम पर प्रोटीन संश्लेषण के उल्लंघन के कारण होता है।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स के साथ उपचार का प्रभाव निम्न द्वारा निर्धारित किया जाता है:

• संवेदनशील रोगजनकों का स्पेक्ट्रम;
• मानव शरीर से ऊतकों और उत्सर्जन में वितरण की विशेषताएं;
• एंटीबायोटिक प्रभाव के बाद;
• अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ तालमेल करने की क्षमता;
• सूक्ष्मजीवों के प्रतिरोध का गठन किया।

इस समूह में दवाओं का जीवाणुरोधी प्रभाव सभी अधिक महत्वपूर्ण है, रक्त सीरम में दवा की सामग्री जितनी अधिक होगी।

एंटीबायोटिक के बाद की घटना उनकी प्रभावशीलता को बढ़ाती है: बैक्टीरिया के प्रजनन की बहाली दवा के संपर्क की समाप्ति के कुछ समय बाद ही होती है। यह चिकित्सीय खुराक को कम करने में मदद करता है।

इन दवाओं की एक सकारात्मक विशेषता उपचार के प्रभाव में वृद्धि है जब पेनिसिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के साथ एक साथ उपयोग किया जाता है और प्रत्येक दवा के अलग-अलग उपयोग के साथ तुलना की जाती है। इस घटना को सहक्रियावाद कहा जाता है और इस मामले में कई एरोबिक रोगाणुओं के संबंध में मनाया जाता है - ग्राम-नकारात्मक और ग्राम-पॉजिटिव।

एमिनोग्लाइकोसाइड समूह (पिछली शताब्दी के 40 के दशक से) के एंटीबायोटिक दवाओं के उपयोग की लंबी अवधि में, सूक्ष्मजीवों की एक महत्वपूर्ण संख्या ने उनके (प्रतिरोध) प्रतिरोध का गठन किया है, जिसे विकसित और प्राकृतिक किया जा सकता है। अवायवीय परिस्थितियों में मौजूद बैक्टीरिया स्वाभाविक रूप से प्रतिरोधी होते हैं। उनकी इंट्रासेल्युलर परिवहन प्रणाली दवा के अणु को लक्ष्य तक पहुंचाने में असमर्थ है।

अधिग्रहित प्रतिरोध गठन के तंत्र:

• एंटीबायोटिक अणु पर माइक्रोबियल एंजाइम का प्रभाव, इसे रोगाणुरोधी गतिविधि से संशोधित और वंचित करना;
• दवा के अणु के लिए कोशिका भित्ति की पारगम्यता में कमी;
• राइबोसोम के प्रोटीन लक्ष्य की संरचना में परिवर्तन, जो एक उत्परिवर्तन के परिणामस्वरूप एंटीबायोटिक से प्रभावित होता है।

वर्तमान में, सूक्ष्मजीव पहली और दूसरी पीढ़ी के अधिकांश अमीनोग्लाइकोसाइड के प्रतिरोधी बन गए हैं। इसी समय, काफी कम प्रतिरोध अन्य पीढ़ियों की दवाओं की विशेषता है, जो उन्हें उपयोग के लिए अधिक बेहतर बनाता है।

नैदानिक ​​​​आवेदन का दायरा

उपयोग गंभीर, प्रणालीगत संक्रमणों के लिए संकेत दिया गया है। सबसे अधिक बार, उन्हें बीटा-लैक्टम (सेफालोस्पोरिन, ग्लाइकोपेप्टाइड्स), एंटीएनारोबिक एजेंटों (लिनकोसामाइड्स) के संयोजन में निर्धारित किया जाता है।

उपयोग के लिए मुख्य संकेत:

• न्यूट्रोपेनिया की पृष्ठभूमि सहित सेप्सिस;
• संक्रामक अन्तर्हृद्शोथ;
• अस्थिमज्जा का प्रदाह;
• पेट की गुहा और छोटे श्रोणि (पेरिटोनिटिस, फोड़े) के जटिल संक्रमण;
• नोसोकोमियल निमोनिया, वेंटिलेटर से जुड़े सहित;
• मूत्र प्रणाली के संक्रमण, प्युलुलेंट गठन (पैरानेफ्राइटिस, कार्बुनकल और गुर्दे के एपोस्टोमैटोसिस, पायलोनेफ्राइटिस) द्वारा जटिल;
• मेनिनजाइटिस (पोस्ट-ट्रॉमेटिक, पोस्टऑपरेटिव);
• न्यूट्रोपेनिया की पृष्ठभूमि के खिलाफ प्युलुलेंट प्रक्रियाएं।

एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह का उपयोग संक्रामक रोगों के उपचार में भी किया जाता है।

सबसे प्रभावी इसका उपयोग है:

• स्ट्रेप्टोमाइसिन (प्लेग, टुलारेमिया, ब्रुसेलोसिस, तपेदिक के लिए);
• जेंटामाइसिन (टुलारेमिया के लिए);
• कनामाइसिन (तपेदिक के लिए)।

संक्रमण के फोकस के स्थान और रोगज़नक़ की विशेषताओं के आधार पर, अमीनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं के प्रशासन के विभिन्न मार्गों का उपयोग किया जाता है: इंट्रामस्क्युलर, अंतःशिरा, गोलियों में। लसीका प्रणाली में दवा की शुरूआत और संकीर्ण चिकित्सीय खिड़की के कारण अंतःस्रावी रूप से बहुत कम बार उपयोग किया जाता है।

बड़ी आंत पर व्यापक ऑपरेशन से पहले, स्थानीय रोगजनक माइक्रोफ्लोरा को यथासंभव नष्ट करना आवश्यक है। इसके लिए, नियोमाइसिन, केनामाइसिन की गोलियों का उपयोग किया जाता है, अक्सर मैक्रोलाइड्स (एरिथ्रोमाइसिन) के संयोजन में।

नेत्रश्लेष्मला, श्वेतपटल, कॉर्निया के जीवाणु घावों के स्थानीय उपचार के लिए शायद नेत्र विज्ञान में उपयोग। विशेष खुराक रूपों का उपयोग किया जाता है - कान की बूंदें और मलहम। एक नियम के रूप में, एक साथ एक हार्मोनल विरोधी भड़काऊ दवा के साथ। उदाहरण के लिए, बीटामेथासोन के साथ जेंटामाइसिन।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स में एक संकीर्ण चिकित्सीय खिड़की होती है, यानी न्यूनतम चिकित्सीय और दुष्प्रभाव पैदा करने वाली एकाग्रता के बीच का अंतराल।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स के उपयोग के लिए बुनियादी नियमों की सूची:

• खुराक की गणना शरीर के वजन, रोगी की उम्र, गुर्दे की कार्यात्मक स्थिति के आधार पर की जाती है;
• प्रशासन की विधि पैथोलॉजिकल फोकस के स्थान पर निर्भर करती है;
• दवा प्रशासन के नियम का सख्ती से पालन किया जाता है;
• रक्त में एंटीबायोटिक की एकाग्रता की लगातार निगरानी की जाती है;
• क्रिएटिनिन का स्तर 3-5 दिनों में 1 बार नियंत्रित होता है;
• एक सुनवाई परीक्षण पहले (यदि संभव हो) और (अनिवार्य) उपचार के बाद किया जाता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग लघु पाठ्यक्रमों में किया जाता है। औसतन 7-10 दिन। यदि आवश्यक हो, तो दवाओं को लंबे समय तक (14 दिनों तक) प्रशासित किया जाता है। हालांकि, यह याद रखना चाहिए कि दवाओं के लंबे समय तक उपयोग से साइड इफेक्ट की संभावना अधिक होती है।

अवांछित प्रभाव

एमिनोग्लाइकोसाइड अत्यधिक प्रभावी हैं, साथ ही साथ काफी जहरीले एंटीबायोटिक्स भी हैं। संवेदनशील सूक्ष्मजीव की उपस्थिति में भी उनका उपयोग करना हमेशा संभव नहीं होता है।

मुख्य मतभेद:

• पिछले उपयोग के साथ एलर्जी प्रतिक्रियाएं;
• गंभीर गुर्दे की विफलता;
• श्रवण और वेस्टिबुलर तंत्र को नुकसान;
• एक भड़काऊ प्रकृति (न्यूरिटिस) और मांसपेशियों के ऊतकों (मायस्थेनिया ग्रेविस) के तंत्रिका अंत को नुकसान;
• किसी भी समय गर्भावस्था;
• स्तनपान की अवधि।

गर्भावस्था के दौरान, उपयोग केवल स्वास्थ्य कारणों से ही संभव है। स्तनपान करते समय, दवाएं शिशु के आंतों के माइक्रोफ्लोरा को प्रभावित कर सकती हैं और बढ़ते शरीर पर विषाक्त प्रभाव डाल सकती हैं।

एमिनोग्लाइकोसाइड समूह की दवाओं के कई प्रतिकूल प्रभाव होते हैं:

• श्रवण और वेस्टिबुलर तंत्र के अंग पर विषाक्त प्रभाव;
• गुर्दे के ऊतकों पर नकारात्मक प्रभाव, मूत्र निस्पंदन प्रक्रिया में गिरावट;
• तंत्रिका तंत्र का विघटन;
• एलर्जी।

बच्चों और बुजुर्गों में जहरीले प्रभाव अधिक स्पष्ट होते हैं। 14 वर्ष से कम उम्र के बच्चों के लिए जेंटामाइसिन की सिफारिश नहीं की जाती है। विशेष संकेतों के लिए और सावधानी के साथ, नवजात शिशुओं, समय से पहले के बच्चों में उपयोग करना संभव है। इन बच्चों में, गुर्दे की कार्यात्मक गतिविधि कम हो जाती है, जिससे दवाओं की विषाक्तता में तेज वृद्धि होती है।

बुजुर्ग रोगियों में प्रतिकूल प्रभाव की संभावना भी अधिक है। इन रोगियों में, संरक्षित गुर्दा समारोह के साथ भी, कानों पर विषाक्त प्रभाव संभव है। रोगी की उम्र के आधार पर, खुराक को समायोजित करना आवश्यक है।

ईएनटी अंगों पर दवाओं के प्रभाव की विशेषताएं

प्रणालीगत उपयोग के दौरान ऊपरी श्वसन पथ पर एमिनोग्लाइकोसाइड्स का सबसे स्पष्ट नकारात्मक प्रभाव। पिछले कान विकृति के साथ ओटोटॉक्सिसिटी तेजी से बढ़ जाती है। हालांकि, पूर्ण स्वास्थ्य की पृष्ठभूमि के खिलाफ, अपरिवर्तनीय परिवर्तन भी विकसित हो सकते हैं।

ऊपरी श्वसन पथ के रोगों में अमीनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग स्थानीय चिकित्सा के रूप में किया जाता है। महत्वपूर्ण अवशोषण की कमी से विषाक्त प्रभावों की संभावना कम हो जाती है। कान मरहम, सामयिक स्प्रे का उपयोग किया जाता है। तैयारी में केवल एक एमिनोग्लाइकोसाइड (फ्रैमाइसेटिन) या अन्य दवाओं के संयोजन में होता है। सोफ्राडेक्स दवा में फ्रैमाइसेटिन, ग्रैमिकिडिन (एक पॉलीपेप्टाइड एंटीबायोटिक), हार्मोनल दवा डेक्सामेथासोन शामिल हैं।

एमिनोग्लाइकोसाइड तैयारी के स्थानीय उपयोग के लिए संकेतों की सूची:

• तीव्र नासोफेरींजिटिस;
• क्रोनिक राइनाइटिस;
• परानासल साइनस के रोग;
• ओटिटिस externa।

ऑपरेशन के बाद बैक्टीरियल जटिलताओं की रोकथाम के लिए सर्जिकल ओटोलरींगोलॉजी में इसका उपयोग करना भी संभव है।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स की ओटोटॉक्सिसिटी आंतरिक कान के तरल पदार्थ में जमा होने की उनकी क्षमता से निर्धारित होती है।

बालों की कोशिकाओं (श्रवण और संतुलन के अंग की मुख्य रिसेप्टर संरचनाएं) को नुकसान, उनके पूर्ण विनाश तक, पूर्ण बहरेपन के क्रमिक विकास का कारण बनता है। श्रवण हमेशा के लिए खो जाता है।

वेस्टिबुलर तंत्र की गतिविधि भी बाधित होती है। चक्कर आना प्रकट होता है, आंदोलनों का समन्वय बिगड़ जाता है, चाल की स्थिरता कम हो जाती है। पैरेंट्रल उपयोग के लिए सबसे कम विषैला एमिकासिन है, सबसे अधिक - नियोमाइसिन।

इस प्रकार, आधुनिक नैदानिक ​​चिकित्सा में एमिनोग्लाइकोसाइड्स का व्यापक रूप से उपयोग किया जाता है। साथ ही, उनकी सुरक्षा रोगी की व्यापक परीक्षा, पर्याप्त आहार के चयन और दवा लेने की विधि द्वारा निर्धारित की जाती है। ईएनटी अंगों के रोगों के उपचार में एमिनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग करने की संभावना प्रत्येक मामले में चिकित्सक द्वारा व्यक्तिगत रूप से तय की जानी चाहिए, रोग की प्रकृति और प्रकृति, उम्र, सुनवाई की स्थिति और संतुलन अंगों के व्यापक विश्लेषण के आधार पर, और समग्र रूप से शरीर।

फ़्लोरोक्विनोलोन, सेफलोस्पोरिन जैसे प्रभावों की एक विस्तृत श्रृंखला के साथ नए एंटीबायोटिक दवाओं के औषधीय बाजार में उपस्थिति ने इस तथ्य को जन्म दिया है कि डॉक्टर एमिनोग्लाइकोसाइड्स (दवाओं) को निर्धारित करने में अत्यंत दुर्लभ हो गए हैं। इस समूह में शामिल दवाओं की सूची काफी व्यापक है, और इसमें जेंटामाइसिन, एमिकैसीन, स्ट्रेप्टोमाइसिन जैसी प्रसिद्ध दवाएं शामिल हैं। वैसे, स्ट्रेप्टोमाइसिन को ऐतिहासिक रूप से पहला एमिनोग्लाइकोसाइड माना जाता है। यह पेनिसिलिन के बाद दूसरा ज्ञात एंटीबायोटिक भी है। एमिनोग्लाइकोसाइड, या बल्कि, एमिनोग्लाइकोसाइड श्रृंखला की दवाएं, आज भी गहन देखभाल और शल्य चिकित्सा विभागों में सबसे लोकप्रिय हैं।

समूह का संक्षिप्त विवरण

अमीनोग्लाइकोसाइड दवाएं हैं (हम नीचे दवाओं की एक सूची पर विचार करेंगे) जो अर्ध-सिंथेटिक या प्राकृतिक मूल में भिन्न हैं। इससे शरीर पर तेज और शक्तिशाली जीवाणुनाशक प्रभाव पड़ता है।

दवाओं की कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। उनकी रोगाणुरोधी गतिविधि ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ स्पष्ट होती है, लेकिन ग्राम-पॉजिटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ लड़ाई में काफी कम हो जाती है। और अमीनोग्लाइकोसाइड एनारोबेस के खिलाफ पूरी तरह से अप्रभावी हैं।

राइबोसोम के स्तर पर संवेदनशील सूक्ष्मजीवों में प्रोटीन संश्लेषण को अपरिवर्तनीय रूप से बाधित करने की क्षमता के कारण दवाओं का यह समूह एक उत्कृष्ट जीवाणुनाशक प्रभाव पैदा करता है। गुणकारी और आराम करने वाली कोशिकाओं दोनों के संबंध में दवाएं सक्रिय हैं। एंटीबायोटिक दवाओं की गतिविधि की डिग्री पूरी तरह से रोगी के रक्त सीरम में उनकी एकाग्रता पर निर्भर करती है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स का समूह आज सीमित रूप से उपयोग किया जाता है। यह इन दवाओं की उच्च विषाक्तता के कारण है। ऐसी दवाओं से गुर्दे और सुनने के अंग सबसे अधिक प्रभावित होते हैं।

इन एजेंटों की एक महत्वपूर्ण विशेषता एक जीवित कोशिका में उनके प्रवेश की असंभवता है। इस प्रकार, इंट्रासेल्युलर बैक्टीरिया के खिलाफ लड़ाई में एमिनोग्लाइकोसाइड पूरी तरह से शक्तिहीन हैं।

फायदे और नुकसान

जैसा कि ऊपर उल्लेख किया गया है, इन एंटीबायोटिक दवाओं का व्यापक रूप से सर्जिकल अभ्यास में उपयोग किया जाता है। और यह कोई संयोग नहीं है। डॉक्टर अमीनोग्लाइकोसाइड्स के कई फायदों पर जोर देते हैं।

शरीर पर दवाओं के प्रभाव को ऐसे सकारात्मक पहलुओं से अलग किया जाता है:

• उच्च जीवाणुरोधी गतिविधि;
• एक दर्दनाक प्रतिक्रिया की अनुपस्थिति (इंजेक्शन के साथ);
• एलर्जी की दुर्लभ घटना;
• गुणा करने वाले बैक्टीरिया को नष्ट करने की क्षमता;
• बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयुक्त होने पर बढ़ाया चिकित्सीय प्रभाव;
• खतरनाक संक्रमणों के खिलाफ लड़ाई में उच्च गतिविधि।

हालाँकि, ऊपर वर्णित लाभों के साथ, दवाओं के इस समूह के नुकसान भी हैं।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स के नुकसान हैं:

• ऑक्सीजन की अनुपस्थिति में या अम्लीय वातावरण में दवाओं की कम गतिविधि;
• शरीर के तरल पदार्थ (पित्त, मस्तिष्कमेरु द्रव, थूक) में मुख्य पदार्थ का खराब प्रवेश;
• कई दुष्प्रभावों की घटना।

दवाओं का वर्गीकरण

कई वर्गीकरण हैं।

तो, चिकित्सा पद्धति में अमीनोग्लाइकोसाइड्स की शुरूआत के क्रम को देखते हुए, निम्नलिखित पीढ़ियों को प्रतिष्ठित किया जाता है:

1. संक्रामक रोगों का मुकाबला करने के लिए इस्तेमाल की जाने वाली पहली दवाएं स्ट्रेप्टोमाइसिन, मोनोमाइसिन, नियोमाइसिन, कानामाइसिन, परोमोमाइसिन थीं।
2. दूसरी पीढ़ी में अधिक आधुनिक एमिनोग्लाइकोसाइड्स (दवाएं) शामिल हैं। दवाओं की सूची: "जेंटामाइसिन", "टोब्रामाइसिन", "सिज़ोमाइसिन", "नेटिलमिसिन"।
3. इस समूह में अर्ध-सिंथेटिक दवाएं शामिल हैं, जैसे कि एमिकैसीन, इसेपामाइसिन।

कार्रवाई के स्पेक्ट्रम और प्रतिरोध के उद्भव के अनुसार, एमिनोग्लाइकोसाइड्स को कुछ अलग तरीके से वर्गीकृत किया जाता है।

दवाओं की पीढ़ी इस प्रकार है:

1. समूह 1 में ऐसी दवाएं शामिल हैं: स्ट्रेप्टोमाइसिन, कनामाइसिन, मोनोमाइसिन, नियोमाइसिन। ये दवाएं आपको तपेदिक रोगजनकों और कुछ असामान्य बैक्टीरिया से लड़ने की अनुमति देती हैं। हालांकि, भीड़ और स्टेफिलोकोसी के खिलाफ, वे शक्तिहीन हैं।

2. एमिनोग्लाइकोसाइड्स की दूसरी पीढ़ी का प्रतिनिधि दवा "जेंटामाइसिन" है। यह महान जीवाणुरोधी गतिविधि द्वारा प्रतिष्ठित है।

3. बेहतर दवाएं। उनके पास उच्च जीवाणुरोधी गतिविधि है। क्लेबिसिएला, एंटरोबैक्टर के खिलाफ लागू करें, यह एमिनोग्लाइकोसाइड्स (दवाओं) की तीसरी पीढ़ी है। दवाओं की सूची इस प्रकार है:

- "सिज़ोमाइसिन";

- "एमिसिन";

- "टोब्रामाइसिन";

- नेटिलमिसिन।

4. चौथे समूह में "इसापामाइसिन" दवा शामिल है। यह साइटोबैक्टर, एरोमोनस और नोकार्डिया से प्रभावी ढंग से लड़ने की अतिरिक्त क्षमता से प्रतिष्ठित है।

चिकित्सा पद्धति में, एक और वर्गीकरण विकसित किया गया है। यह रोग के क्लिनिक, संक्रमण की प्रकृति, साथ ही आवेदन की विधि के आधार पर दवाओं के उपयोग पर आधारित है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स का ऐसा वर्गीकरण इस प्रकार है:

1. प्रणालीगत जोखिम के लिए दवाएं, शरीर में पैरेन्टेरली (इंजेक्शन) प्रशासित। अवसरवादी अवायवीय सूक्ष्मजीवों द्वारा उकसाए गए गंभीर रूपों में होने वाले बैक्टीरियल प्युलुलेंट संक्रमण के उपचार के लिए, निम्नलिखित दवाएं निर्धारित की जाती हैं: जेंटामाइसिन, एमिकैसीन, नेटिलमिसिन, टोब्रामाइसिन, सिज़ोमाइसिन। बाध्यकारी रोगजनकों के आधार पर खतरनाक मोनोइन्फेक्शन का उपचार तब प्रभावी होता है जब "स्ट्रेप्टोमाइसिन", "जेंटोमाइसिन" दवाओं को चिकित्सा में शामिल किया जाता है। माइकोबैक्टीरियोसिस के साथ, एमिकैसीन, स्ट्रेप्टोमाइसिन, कनामाइसिन दवाएं उत्कृष्ट हैं।
2. ड्रग्स जो विशेष संकेत के लिए विशेष रूप से अंदर उपयोग किए जाते हैं। ये हैं: "पैरामाइसिन", "नियोमाइसिन", "मोनोमाइसिन"।
3. सामयिक उपयोग के लिए दवाएं। उनका उपयोग otorhinolaryngology और नेत्र विज्ञान में शुद्ध जीवाणु संक्रमण के उपचार के लिए किया जाता है। स्थानीय प्रदर्शन के लिए, "जेंटामाइसिन", "फ्रैमाइसेटिन", "नियोमाइसिन", "टोब्रामाइसिन" की तैयारी विकसित की गई है।

नियुक्ति के लिए संकेत

विभिन्न प्रकार के एरोबिक ग्राम-नकारात्मक रोगजनकों के विनाश के लिए एमिनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग उचित है। दवाओं का उपयोग मोनोथेरेपी के रूप में किया जा सकता है। अक्सर उन्हें बीटा-लैक्टम के साथ जोड़ा जाता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड्स के उपचार के लिए निर्धारित हैं:

• विभिन्न स्थानीयकरण;
• प्युलुलेंट पश्चात की जटिलताओं;
• इंट्रा-पेट में संक्रमण;
• पूति;
• गंभीर रूपों में होने वाला पायलोनेफ्राइटिस;
• संक्रमित जलन;
• बैक्टीरियल प्युलुलेंट मेनिन्जाइटिस;
• तपेदिक;
• खतरनाक संक्रामक रोग (प्लेग, ब्रुसेलोसिस, टुलारेमिया);
• ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया द्वारा उकसाया सेप्टिक गठिया;
• मूत्र मार्ग में संक्रमण;
• नेत्र रोग: ब्लेफेराइटिस, बैक्टीरियल केराटाइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, केराटोकोनजिक्टिवाइटिस, यूवाइटिस, डैक्रीकोस्टाइटिस;
• otorhinolaryngological रोग: ओटिटिस एक्सटर्ना, राइनोफेरीन्जाइटिस, राइनाइटिस, साइनसिसिस;

दुष्प्रभाव

दुर्भाग्य से, इस श्रेणी की दवाओं के साथ उपचार के दौरान, रोगी को कई अवांछनीय प्रभावों का अनुभव हो सकता है। दवाओं का मुख्य नुकसान उच्च विषाक्तता है। इसीलिए केवल एक डॉक्टर को एक मरीज को एमिनोग्लाइकोसाइड्स लिखना चाहिए।

साइड इफेक्ट दिखाई दे सकते हैं:

1. ओटोटॉक्सिसिटी. मरीजों को सुनवाई हानि, बजने, शोर की शिकायत होती है। अक्सर वे भरे हुए कानों का संकेत देते हैं। ज्यादातर, ऐसी प्रतिक्रियाएं बुजुर्गों में देखी जाती हैं, उन लोगों में जो शुरू में श्रवण दोष से पीड़ित होते हैं। दीर्घकालिक चिकित्सा या उच्च खुराक की नियुक्ति वाले रोगियों में इसी तरह की प्रतिक्रियाएं विकसित होती हैं।
2. नेफ्रोटोक्सिटी. रोगी को तेज प्यास लगती है, पेशाब की मात्रा बदल जाती है (यह बढ़ भी सकती है और घट भी सकती है), रक्त में क्रिएटिनिन का स्तर बढ़ जाता है और ग्लोमेरुलर निस्पंदन कम हो जाता है। इसी तरह के लक्षण गुर्दे की खराब कार्यप्रणाली से पीड़ित लोगों की विशेषता है।
3. न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी।कभी-कभी चिकित्सा के दौरान, श्वास उदास हो जाती है। कुछ मामलों में, श्वसन की मांसपेशियों का पक्षाघात भी देखा जाता है। एक नियम के रूप में, ऐसी प्रतिक्रियाएं न्यूरोलॉजिकल रोगों या बिगड़ा हुआ गुर्दा समारोह वाले रोगियों की विशेषता हैं।
4. वेस्टिबुलर विकार।वे बिगड़ा हुआ समन्वय, चक्कर आना प्रकट करते हैं। बहुत बार, ऐसे दुष्प्रभाव तब दिखाई देते हैं जब रोगी को "स्ट्रेप्टोमाइसिन" दवा निर्धारित की जाती है।
5. मस्तिष्क संबंधी विकार।पेरेस्टेसिया, एन्सेफैलोपैथी प्रकट हो सकती है। कभी-कभी थेरेपी ऑप्टिक तंत्रिका को नुकसान के साथ होती है।

बहुत कम ही, एमिनोग्लाइकोसाइड्स त्वचा पर लाल चकत्ते जैसे एलर्जी की अभिव्यक्तियों का कारण बनते हैं।

मतभेद

वर्णित दवाओं के उपयोग की कुछ सीमाएँ हैं। सबसे अधिक बार, एमिनोग्लाइकोसाइड्स (जिनके नाम ऊपर दिए गए थे) ऐसी विकृति या स्थितियों में contraindicated हैं:

• व्यक्तिगत अतिसंवेदनशीलता;
• गुर्दे के उत्सर्जन समारोह का उल्लंघन;
• श्रवण विकार;
• न्यूट्रोपेनिक गंभीर प्रतिक्रियाओं का विकास;
• वेस्टिबुलर विकार;
• मायस्थेनिया ग्रेविस, बोटुलिज़्म, पार्किंसनिज़्म;
• दमित श्वास, स्तब्धता।

इसके अलावा, उनका उपयोग उपचार के लिए नहीं किया जाना चाहिए यदि रोगी के इतिहास में इस समूह की किसी भी दवा के प्रति नकारात्मक प्रतिक्रिया हो।

सबसे लोकप्रिय एमिनोग्लाइकोसाइड्स पर विचार करें।

"एमिसिन"

दवा का मानव शरीर पर एक स्पष्ट बैक्टीरियोस्टेटिक, जीवाणुनाशक और तपेदिक विरोधी प्रभाव है। यह कई ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है। तो उपयोग के लिए दवा "एमिकासिन" निर्देशों की गवाही देता है। स्टेफिलोकोसी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी, साल्मोनेला, एस्चेरिचिया कोलाई, माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस के उपचार में इंजेक्शन प्रभावी हैं।

दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग के माध्यम से अवशोषित करने में सक्षम नहीं है। इसलिए, इसका उपयोग केवल अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर रूप से किया जाता है। सक्रिय पदार्थ की उच्चतम सांद्रता रक्त सीरम में 1 घंटे के बाद देखी जाती है। सकारात्मक चिकित्सीय प्रभाव 10-12 घंटे तक बना रहता है। इस संपत्ति के कारण, इंजेक्शन दिन में दो बार किए जाते हैं।

• निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, फेफड़े के फोड़े;
• पेरिटोनियम के संक्रामक रोग (पेरिटोनिटिस, अग्नाशयशोथ, कोलेसिस्टिटिस);
• मूत्र पथ के रोग (सिस्टिटिस, मूत्रमार्गशोथ, पायलोनेफ्राइटिस);
• त्वचा विकृति (अल्सरेटिव घाव, जलन, बेडोरस,;
• अस्थिमज्जा का प्रदाह;
• मेनिनजाइटिस, सेप्सिस;
• तपेदिक संक्रमण।

अक्सर इस उपाय का उपयोग सर्जिकल हस्तक्षेप से उत्पन्न जटिलताओं के लिए किया जाता है।

बाल चिकित्सा अभ्यास में दवा के उपयोग की अनुमति है। यह तथ्य "एमिकासिन" दवा के उपयोग के निर्देशों की पुष्टि करता है। जीवन के पहले दिनों से बच्चों के लिए, यह दवा निर्धारित की जा सकती है।

रोगी की उम्र और उसके शरीर के वजन के आधार पर खुराक पूरी तरह से डॉक्टर द्वारा निर्धारित की जाती है।

1. रोगी के वजन के 1 किलो (वयस्क और बच्चे दोनों) के लिए 5 मिलीग्राम दवा लेनी चाहिए। इस योजना के तहत 8 घंटे के बाद दूसरा इंजेक्शन लगाया जाता है।
2. यदि शरीर के वजन के 1 किलो प्रति 7.5 मिलीग्राम दवा ली जाती है, तो इंजेक्शन के बीच का अंतराल 12 घंटे है।
3. ध्यान दें कि उपयोग के निर्देश नवजात शिशुओं के लिए एमिकासिन का उपयोग करने की सलाह कैसे देते हैं। जिन बच्चों का जन्म अभी हुआ है, उनके लिए खुराक की गणना निम्नानुसार की जाती है: प्रति 1 किग्रा - 7.5 मिलीग्राम। इस मामले में, इंजेक्शन के बीच का अंतराल 18 घंटे है।
4. चिकित्सा की अवधि 7 दिन (अंतःशिरा इंजेक्शन के साथ) या 7-10 दिन (इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के साथ) हो सकती है।

"नेटिलमिसिन"

यह दवा एमिकासिन के अपने रोगाणुरोधी प्रभाव के समान है। इसी समय, ऐसे मामले हैं जब "नेटिल्मिसिन" उन सूक्ष्मजीवों के खिलाफ अत्यधिक प्रभावी था जिनमें उपरोक्त दवा शक्तिहीन थी।

अन्य अमीनोग्लाइकोसाइड्स की तुलना में दवा का महत्वपूर्ण लाभ है। जैसा कि उपयोग के निर्देश दवा "नेटिलमिसिन" को इंगित करते हैं, दवा में कम नेफ्रो- और ओटोटॉक्सिसिटी है। दवा विशेष रूप से पैरेंट्रल उपयोग के लिए है।

• सेप्टीसीमिया, बैक्टरेरिया के साथ,
• ग्राम-नकारात्मक रोगाणुओं के कारण होने वाले एक संदिग्ध संक्रमण के उपचार के लिए;
• श्वसन प्रणाली, मूत्रजननांगी पथ, त्वचा, लिगामेंटस तंत्र, ऑस्टियोमाइलाइटिस के संक्रमण के साथ;
• गंभीर स्टेफिलोकोकल संक्रमण (सेप्सिस या निमोनिया) के मामले में नवजात शिशु;
• घाव, प्रीऑपरेटिव और इंट्रापेरिटोनियल संक्रमण के साथ;
• सर्जिकल रोगियों में पश्चात की जटिलताओं के जोखिम के मामले में;
• जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रामक रोगों के साथ।

दवा "जेंटामाइसिन"

यह मरहम, इंजेक्शन के लिए समाधान और गोलियों के रूप में निर्मित होता है। दवा ने जीवाणुनाशक गुणों का उच्चारण किया है। यह कई ग्राम-नकारात्मक कैम्पिलोबैक्टर, एस्चेरिचिया, स्टैफिलोकोकस, साल्मोनेला, क्लेबसिएला पर हानिकारक प्रभाव प्रदान करता है।

दवा "जेंटामाइसिन" (गोलियाँ या समाधान), शरीर में प्रवेश करके, सेलुलर स्तर पर रोगजनकों को नष्ट कर देती है। किसी भी एमिनोग्लाइकोसाइड की तरह, यह रोगजनकों के प्रोटीन संश्लेषण का उल्लंघन प्रदान करता है। नतीजतन, ऐसे बैक्टीरिया आगे प्रजनन करने की क्षमता खो देते हैं और पूरे शरीर में फैल नहीं पाते हैं।

विभिन्न प्रणालियों और अंगों को प्रभावित करने वाले संक्रामक रोगों के लिए एक एंटीबायोटिक निर्धारित है:

• मस्तिष्कावरण शोथ;
• पेरिटोनिटिस;
• प्रोस्टेटाइटिस;
• सूजाक;
• अस्थिमज्जा का प्रदाह;
• मूत्राशयशोध;
• पायलोनेफ्राइटिस;
• एंडोमेट्रैटिस;
• फुफ्फुस एम्पाइमा;
• ब्रोंकाइटिस, निमोनिया;

दवा "जेंटामाइसिन" दवा में काफी मांग में है। यह आपको श्वसन और मूत्र पथ के गंभीर संक्रमण के रोगियों को ठीक करने की अनुमति देता है। पेरिटोनियम, हड्डियों, कोमल ऊतकों या त्वचा से जुड़ी संक्रामक प्रक्रियाओं के लिए इस उपाय की सिफारिश की जाती है।

एमिनोग्लाइकोसाइड्स स्व-उपचार के लिए अभिप्रेत नहीं हैं। यह मत भूलो कि केवल एक योग्य चिकित्सक ही आवश्यक एंटीबायोटिक चुन सकता है। इसलिए, स्व-दवा न करें। पेशेवरों के लिए अपने स्वास्थ्य पर भरोसा करें!

अमीनोग्लाइकोसाइड जीवाणुनाशक-प्रकार के एंटीबायोटिक्स हैं जो विभिन्न प्रकार के स्ट्रेप्टोमाइसिन कवक से प्राप्त होते हैं जिनमें एक सामान्य रासायनिक घटक, समान रोगाणुरोधी, औषधीय और विषाक्त विशेषताएं होती हैं।

उनका नाम ग्लाइकोसिडिक बंध द्वारा एग्लिकोन के टुकड़े से जुड़े अमीनोसेकेराइड के अणु में मौजूद होने के कारण पड़ा। एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं का संरचनात्मक तत्व 2-डीऑक्सी-पी-स्ट्रेप्टामाइन है।

इस समूह के एंटीबायोटिक्स रेडिएंट कवक एक्टिनोमाइसेस (नियोमाइसिन, केनामाइसिन, टोब्रामाइसिन), स्ट्रेप्टोमाइसेस (स्ट्रेप्टोमाइसिन), माइक्रोमोनोस्पोरा (जेंटामाइसिन) द्वारा निर्मित होते हैं। कुछ अमीनोग्लाइकोसाइड कृत्रिम रूप से (एमिकासिन) प्राप्त किए जाते हैं।

वर्तमान में, एमिनोग्लाइकोसाइड्स के समूह में निम्नलिखित एंटीबायोटिक्स शामिल हैं: स्ट्रेप्टोमाइसिन, नियोमाइसिन, केनामाइसिन, एमिकासिन, जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन, सिसोमाइसिन, बायोमाइसिन, नेटिलमिसिन, फ्रैमाइसेटिन, पैरामोमाइसिन, आदि। इन सभी में मुख्य प्रतिनिधियों सहित कार्रवाई का एक विस्तृत रोगाणुरोधी स्पेक्ट्रम है। ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-पॉजिटिव प्रेरक सूक्ष्मजीव। उनमें से कुछ सक्रिय और अत्यधिक प्रभावी हैं-

माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और प्रोटोजोआ के कारण होने वाले संक्रमण। एंटीबायोटिक दवाओं के इस समूह के सभी प्रतिनिधियों में सामान्य औषधीय और फार्माकोकाइनेटिक गुण हैं।

अपेक्षाकृत कम सांद्रता में अमीनोग्लाइकोसाइड्स की क्रिया का तंत्र एक माइक्रोबियल सेल के राइबोसोम के 30S सबयूनिट के लिए उनके बंधन के कारण होता है, जो प्रोटीन संश्लेषण (बैक्टीरियोस्टेसिस का कारण बनता है) को रोकता है, बड़ी मात्रा में वे पारगम्यता और बाधा कार्यों को बाधित करते हैं। साइटोप्लाज्मिक झिल्ली (जीवाणुनाशक प्रभाव)। सभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स को अपेक्षाकृत उच्च विषाक्तता की विशेषता होती है जब पैरेन्टेरली, चयनात्मक ओटोटॉक्सिक, नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव और न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का कारण बनने की क्षमता होती है।

आंतों के समूह के ग्राम-नकारात्मक एरोबिक बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण में, सभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स का उपयोग किया जाता है। तपेदिक संक्रमण के उपचार में, स्ट्रेप्टोमाइसिन और केनामाइसिन का उपयोग किया जाता है, और प्लेग, टुलारेमिया और ब्रुसेलोसिस के उपचार में स्ट्रेप्टोमाइसिन का उपयोग किया जाता है। स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, जेंटामाइसिन, टोब्रामाइसिन, सिसोमाइसिन, नेटिलमिसिन और एमिकासिन के कारण होने वाले संक्रमण के लिए। स्टेफिलोकोकल संक्रमण के लिए, एमिनोग्लाइकोसाइड्स को बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के साथ जोड़ा जाता है। एंटरोकोकल संक्रमण का इलाज पेनिसिलिन या एम्पीसिलीन के साथ एक एमिनोग्लाइकोसाइड के संयोजन से किया जाता है।

हाल के वर्षों में नियोमाइसिन, फ्रैमाइसेटिन, केनामाइसिन का उपयोग सीमित सीमा तक और केवल मौखिक या शीर्ष रूप से किया गया है।

फार्माकोकाइनेटिक्स

अमीनोग्लाइकोसाइड संवेदनशील सूक्ष्मजीवों के लिए जीवाणुनाशक एंटीबायोटिक हैं। अमीनोग्लाइको की जीवाणुनाशक क्रिया का तंत्र-

जिदोव अभी भी पूरी तरह से स्पष्ट नहीं है। यह माना जाता है कि उनकी कार्रवाई का प्रारंभिक चरण निष्क्रिय प्रसार द्वारा कोशिका की दीवार के माध्यम से प्रवेश है और संभवतः, ऑक्सीजन-निर्भर तंत्र के माध्यम से सक्रिय परिवहन द्वारा (एमिनोग्लाइकोसाइड एनारोबेस के खिलाफ अपेक्षाकृत अप्रभावी हैं)। अमीनोग्लाइकोसाइड कोशिका में प्रवेश करने के बाद, यह जीवाणु राइबोसोम के 30S सबयूनिट पर विशिष्ट रिसेप्टर प्रोटीन को बांधता है। नतीजतन, मैसेंजर आरएनए और राइबोसोम के 30S सबयूनिट के बीच दीक्षा परिसर का गठन बाधित होता है। पॉलीसोम अक्रियाशील मोनोसोम में टूट जाते हैं। डीएनए से पढ़ने पर दोष उत्पन्न होते हैं, दोषपूर्ण प्रोटीन संश्लेषित होते हैं, जिससे माइक्रोबियल सेल के विकास और विकास की समाप्ति होती है। अमीनोग्लाइकोसाइड्स की उच्च सांद्रता में, साइटोप्लाज्मिक झिल्ली को नुकसान होता है और कोशिका मर जाती है।

अमीनोग्लाइकोसाइड अणु, अत्यधिक ध्रुवीय होने के कारण, पाचन तंत्र से मौखिक रूप से प्रशासित होने पर, खराब अवशोषित होता है, लेकिन जठरांत्र संबंधी मार्ग में अल्सरेटिव प्रक्रियाओं की उपस्थिति में अवशोषित किया जा सकता है। यदि इनहेलेशन के रूप में उपयोग किया जाता है तो एमिनोग्लाइकोसाइड फेफड़ों के एल्वियोली से रक्त में प्रवेश नहीं करता है। कम से कम अमीनोग्लाइकोसाइड की पूरी स्वीकृत खुराक मुंह के माध्यम से जठरांत्र संबंधी मार्ग से उत्सर्जित होती है और दवा की खुराक का केवल 1% ही सोख लिया जा सकता है। इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद, एमिनोग्लाइकोसाइड तेजी से अवशोषित हो जाता है। इसका अधिकतम रक्त स्तर इंजेक्शन के 30-90 मिनट बाद देखा जाता है, लेकिन केवल 10% एमिनोग्लाइकोसाइड ही प्लाज्मा प्रोटीन से बंधते हैं। एंटीबायोटिक पेरिटोनियल, फुफ्फुस, मस्तिष्कमेरु द्रव में पाया जाता है, आंख और पित्त के कांच के शरीर में, प्लेसेंटल बाधा में प्रवेश करता है, लेकिन रक्त-मस्तिष्क बाधा से नहीं गुजरता है। सबसे बड़ी संख्या

एंटीबायोटिक गतिविधि गुर्दे में, फिर फेफड़ों में नोट की जाती है। अधिवृक्क प्रांतस्था के अपवाद के साथ, यकृत, मस्तिष्क, लिम्फ नोड्स, एमिनोग्लाइकोसाइड्स को बरकरार नहीं रखा जाता है।

अमीनोग्लाइकोसाइड 12-24 घंटों में शरीर से उत्सर्जित होते हैं, और प्रशासित मात्रा का लगभग 70% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है और लगभग 1% पित्त में उत्सर्जित होता है, पित्त पथ में एकाग्रता रक्त स्तर का 30% हो सकती है। शेष, 25-30%, रोगाणुरोधी गतिविधि से रहित उत्पादों के निर्माण के साथ शरीर में विभिन्न परिवर्तनों से गुजरता है। शरीर से एमिनोग्लाइकोसाइड्स का आधा जीवन 2-4 घंटे है। गुर्दे का कार्य बिगड़ा होने पर ग्लोमेरुलर निस्पंदन द्वारा दवा का उत्सर्जन काफी कम हो जाता है।

सभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स में ओटोटॉक्सिसिटी और नेफ्रोटॉक्सिसिटी की अलग-अलग डिग्री होती है। ओटोटॉक्सिसिटी श्रवण हानि (कर्णावर्त तंत्र को नुकसान) में प्रकट होती है, जो उच्च ग्रेड टन, या वेस्टिबुलर विकारों के साथ नोट की जाती है - चक्कर आना, गतिभंग और संतुलन की हानि। नेफ्रोटॉक्सिसिटी सीरम क्रिएटिनिन में वृद्धि या क्रिएटिनिन निकासी में कमी का परिणाम है। उच्च खुराक पर, एमिनोग्लाइकोसाइड्स न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी के साथ एक इलाज जैसा प्रभाव पैदा करते हैं जिससे श्वसन पक्षाघात हो जाता है।

नैदानिक ​​आवेदन

अमीनोग्लाइकोसाइड्स का व्यापक रूप से ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमण या जब सेप्सिस का संदेह होता है, के खिलाफ उपयोग किया जाता है। फेकल स्ट्रेप्टोकोकी या अन्य ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के कारण होने वाले बैक्टरेमिया या एंडोकार्टिटिस के उपचार में, पेनिसिलिन के साथ एमिनोग्लाइकोसाइड्स को प्रशासित किया जाता है, जो प्रो-

अमीनोग्लाइकोसाइड्स के लिए माइक्रोबियल सेल की पारगम्यता या सूक्ष्मजीवों की कोशिकाओं में एमिनोग्लाइकोसाइड्स के प्रवेश में योगदान करते हैं।

स्ट्रेप्टोमाइसिन अपने शुद्ध रूप में सबसे पहले 1942 में वैक्समैन और सहकर्मियों द्वारा प्राप्त किया गया था। 2 साल से भी कम समय में, औषधीय गतिविधि का अध्ययन किया गया था, और पहले से ही 1946 में, दवा को व्यापक नैदानिक ​​​​उपयोग के लिए प्रस्तावित किया गया था। इसके व्यापक उपयोग के लिए धन्यवाद, तपेदिक, टुलारेमिया और अन्य गंभीर संक्रमणों के खिलाफ लड़ाई में उत्कृष्ट परिणाम प्राप्त हुए हैं जिनके लिए पहले कोई विशिष्ट चिकित्सा नहीं थी। स्ट्रेप्टोमाइसिन की रोगाणुरोधी गतिविधि सभी अमीनोग्लाइकोसाइड्स की विशेषता है, जैसा कि प्रतिरोध के तंत्र हैं।

स्ट्रेप्टोमाइसिन का उपयोग टीबी के विभिन्न रूपों के इलाज के लिए किया जाता है, लेकिन अब यह टीबी के इलाज के लिए शायद ही पहली पसंद है। तपेदिक, माइलरी प्रसार, मेनिन्जाइटिस या गंभीर अंग क्षति के प्रगतिशील रूपों के साथ, अन्य रोगाणुरोधी एजेंटों के साथ संयोजन में दवा को प्रति दिन 0.5-1.0 ग्राम की खुराक में प्रशासित किया जाता है। इस मोड में, दवा को सप्ताह या महीनों के लिए शुरू में दैनिक, और फिर सप्ताह में दो बार प्रशासित किया जाता है।

प्लेग, टुलारेमिया और कभी-कभी ब्रुसेलोसिस के साथ, स्ट्रेप्टोमाइसिन को इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रति दिन 1.0 ग्राम पर प्रशासित किया जाता है। हालांकि, स्ट्रेप्टोमाइसिन के साथ उपचार सबसे उपयुक्त है जब एंटीबायोटिक के लिए संक्रामक एजेंट की संवेदनशीलता प्रयोगशाला सिद्ध हो गई है। कुछ संक्रमणों के लिए, जैसे कि फेकल स्ट्रेप्टोकोकी के कारण होने वाला संक्रामक एंडोकार्टिटिस, कुछ ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया, एरोबेस (स्यूडोमोनास एरुगिनोसा), और विशेष रूप से प्रतिरक्षाविज्ञानी रोगियों में, स्ट्रेप्टोमाइसिन और पेनिसिलिन के साथ संयोजन चिकित्सा का संकेत दिया जाता है।

स्ट्रेप्टोमाइसिन के कारण होने वाले दुष्प्रभावों में शामिल हैं: बुखार, त्वचा पर घाव,

जो अतिसंवेदनशीलता, वेस्टिबुलर तंत्र के विकार, सुनने और चक्कर आने से जुड़े हैं। इन विकारों की आवृत्ति और गंभीरता रोगी की उम्र, रक्त में एंटीबायोटिक के स्तर और उपचार की अवधि के अनुपात में होती है। हालांकि, दवा बंद करने के बाद, कुछ सुधार होता है।

जेंटामाइसिन 1963 में प्राप्त किया गया था। रासायनिक संरचना के अनुसार, यह एमिनोग्लाइकोसाइड्स के समूह से संबंधित है और नियोमाइसिन, केनामाइसिन के करीब है। दवा में ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों (स्यूडोमोनस एरुगिनोसा, प्रोटियस, एस्चेरिचिया कोलाई, स्टेफिलोकोकस ऑरियस सहित) के खिलाफ कार्रवाई की एक विस्तृत स्पेक्ट्रम है। हालांकि, वे सूक्ष्मजीव जो अन्य अमीनोग्लाइकोसाइड्स के लिए प्रतिरोधी हैं, जेंटामाइसिन की कार्रवाई के लिए उत्तरदायी नहीं हैं। इस मामले में, क्रॉस-प्रतिरोध है। हाल के वर्षों में, दवा सिसोमाइसिन प्राप्त की गई है, जो इसकी रासायनिक संरचना में जेंटामाइसिन के समान है।

जेंटामाइसिन का उपयोग अक्सर उन संक्रमणों के लिए किया जाता है जो अन्य, कम विषाक्त एंटीबायोटिक दवाओं का जवाब नहीं देते हैं। अक्सर, ये एस्चेरिचिया कोलाई, प्रोटीन, स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, साल्मोनेला के कारण होने वाले संक्रमण होते हैं। 2-10 माइक्रोग्राम / एमएल की खुराक पर, जेंटामाइसिन इन विट्रो में स्टेफिलोकोसी, कोलीबैसिली और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के कई उपभेदों को रोकता है। जेंटामाइसिन के साथ कार्बेनिसिलिन या टिकारसिलिन के एक साथ उपयोग से एक सहक्रियात्मक प्रभाव होता है और स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, प्रोटीस, एंटरोबैक्टीरिया, क्लेबसिएला और फेकल स्ट्रेप्टोकोकी के उपभेदों के खिलाफ जीवाणुनाशक गतिविधि में वृद्धि होती है। हालांकि, इन विट्रो मिश्रण में पेनिसिलिन और जेंटामाइसिन का उपयोग नहीं किया जा सकता है।

जेंटामाइसिन मूत्र प्रणाली के संक्रामक घावों (सिस्टिटिस, मूत्रमार्गशोथ के लिए) के लिए प्रभावी है।

राइटिस, पायलोनेफ्राइटिस), निमोनिया के विभिन्न रूप, फेफड़े के फोड़े, पेरिटोनिटिस, सेप्सिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस, एंडोकार्डिटिस। गंभीर संक्रमणों के लिए जेंटामाइसिन और टोब्रामाइसिन को इंट्रामस्क्युलर या अंतःशिरा रूप से निर्धारित करना सबसे तर्कसंगत है - स्यूडोमोनस एरुगिनोसा, एंटरोबैक्टीरिया, प्रोटीस, क्लेबसिएला के कारण सेप्सिस या निमोनिया। इसके अलावा, इस विकृति के साथ, रोगियों में प्रतिरक्षा में तेज कमी होती है, इसलिए सेफलोस्पोरिन या पेनिसिलिन के साथ एमिनोग्लाइकोसाइड का एक साथ उपयोग जीवन बचा सकता है। ऐसे मामलों में, 5-7 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक समान मात्रा में दिन में 3 बार इंट्रामस्क्युलर रूप से दी जाती है।

अक्सर, संक्रमित घावों, जलन और त्वचा के घावों के इलाज के लिए जेंटामाइसिन को 0.1-0.3% जेंटामाइसिन युक्त मरहम या समाधान के रूप में शीर्ष पर लगाया जाता है।

अन्य सभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स की तरह जेंटामाइसिन के दुष्प्रभाव विशिष्ट हैं। दवा में ओटोटॉक्सिक और नेफ्रोटॉक्सिक प्रभाव होता है। उच्च खुराक में, जेंटामाइसिन क्योर जैसे गुणों को प्रदर्शित करता है और न्यूरोमस्कुलर चालन को बाधित करता है। अतिसंवेदनशीलता के मामलों का वर्णन किया गया है।

सिज़ोमाइसिन दूसरी पीढ़ी का एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक है। इसमें एक स्पष्ट जीवाणुरोधी (बैक्टीरियोस्टेटिक, जीवाणुनाशक) गतिविधि है। यह अधिकांश ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों (एस्चेरिचिया और स्यूडोमोनास एरुगिनोसा, क्लेबसिएला, प्रोटीस) पर कार्य करता है। सिसोमाइसिन की क्रिया का तंत्र अन्य अमीनोग्लाइकोसाइड्स के समान है। दवा जठरांत्र संबंधी मार्ग से खराब अवशोषित होती है, इसलिए इसे आमतौर पर पैरेन्टेरली उपयोग किया जाता है। सिसोमिसिन की उच्च सांद्रता गुर्दे, फेफड़े, यकृत, बाह्य तरल पदार्थ में निर्मित होती है। दवा, जब माता-पिता द्वारा प्रशासित होती है, लंबे समय तक शरीर में होती है और जमा करने में सक्षम होती है।

इसके उपयोग के मुख्य संकेत पित्त और मूत्र पथ के संक्रमण, गठिया, पेरिटोनिटिस, सेप्सिस, त्वचा और कोमल ऊतकों के संक्रामक और सूजन संबंधी रोग हैं।

टोब्रामाइसिन एक दूसरी पीढ़ी का एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक है जिसमें एक जीवाणुनाशक प्रकार की क्रिया होती है। इसमें जेंटामाइसिन के समान एक जीवाणुरोधी स्पेक्ट्रम है, और साथ ही अन्य अमीनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों पर भी प्रभाव पड़ता है। टोब्रामाइसिन का प्रतिरोध स्वयं धीरे-धीरे विकसित होता है।

इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के बाद, टोबरामाइसिन की अधिकतम सांद्रता 30-40 मिनट के बाद देखी जाती है, जबकि यह रक्त प्रोटीन से बंधता नहीं है। दवा थूक, पेरिटोनियल और श्लेष द्रव, फोड़े की सामग्री में प्रवेश करती है। आधा जीवन 2 घंटे है, 8 घंटे के भीतर एंटीबायोटिक का 84% गुर्दे द्वारा उत्सर्जित किया जाता है, जिससे मूत्र में इसकी उच्च सांद्रता पैदा होती है।

टोब्रामाइसिन का उपयोग गंभीर सेप्टीसीमिया, जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण, पेरिटोनिटिस, मेनिन्जाइटिस, जलन, कंकाल प्रणाली के संक्रमण और कोमल ऊतकों के लिए किया जाता है। रोगी के वजन के आधार पर, टोब्रामाइसिन की खुराक को व्यक्तिगत रूप से सख्ती से चुना जाना चाहिए। उपचार का कोर्स 7 से 10 दिनों का है।

टोब्रामाइसिन के कारण होने वाले दुष्प्रभाव अन्य अमीनोग्लाइकोसाइड के समान होते हैं, हालांकि, इस समूह के अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के विपरीत, यह कम से कम विषाक्त है, क्योंकि यह कर्णावर्त तंत्र की कोशिकाओं में कुछ हद तक प्रवेश करता है।

एमिकासिन एक अर्ध-सिंथेटिक एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक है और कैनामाइसिन का व्युत्पन्न है। कई ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ दवा में उच्च जीवाणुनाशक गतिविधि होती है। बैक्टीरिया पर कार्य करता है

पेनिसिलिन और मेथिसिलिन के लिए प्रतिरोधी रिया। एमिकासिन एंजाइमों के लिए अपेक्षाकृत प्रतिरोधी है जो जेंटामाइसिन और टोब्रामाइसिन को निष्क्रिय करता है।

इंट्रामस्क्युलर प्रशासन के बाद, एमिकासिन तेजी से सोख लिया जाता है और इसकी अधिकतम सीरम एकाग्रता 1 घंटे के बाद निर्धारित की जाती है। आधा जीवन 4-5 घंटे है। एमिकासिन रक्त सीरम प्रोटीन से थोड़ा सा बांधता है, लेकिन यह ऊतकों में, फुफ्फुस द्रव में अच्छी तरह से प्रवेश करता है और प्लेसेंटल बाधा से गुजरता है। अमीकासिन लगभग अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित होता है, और एक दिन के भीतर शरीर से पूरी तरह से निकल जाता है।

ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों के कारण होने वाले गंभीर संक्रमण के उपचार में दवा पसंद की दवा है। एमिकासिन श्वसन प्रणाली के संक्रमण, फेफड़े के फोड़े, जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण, जननांग प्रणाली के संक्रमण, संक्रामक त्वचा के घावों, विभिन्न मूल के बेडसोर, ऑस्टियोमाइलाइटिस के लिए निर्धारित है। प्रणालीगत संक्रमणों में एमिकासिन का सफलतापूर्वक उपयोग किया गया है: नवजात सेप्सिस, सेप्टीसीमिया, एंडोकार्डिटिस, पेरिटोनिटिस। अन्य अमीनोग्लाइकोसाइड्स की तरह, एमिकासिन ओटोटॉक्सिक और नेफ्रोटॉक्सिक है।

नेटिलमिसिन एक एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक है जिसे 1983 में यूएसए में प्राप्त किया गया था। रोगाणुरोधी गतिविधि के संदर्भ में, दवा जेंटामाइसिन और टोब्रामाइसिन के समान है। हालांकि, यह जेंटामाइसिन- और टोब्रामाइसिन-प्रतिरोधी बैक्टीरिया की विनाशकारी कार्रवाई के लिए प्रतिरोधी है। यह ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों (ई। कोलाई, क्लेबसिएला, एंटरोबैक्टर, प्रोटीन, साल्मोनेला, गोनोकोकी) और स्टेफिलोकोकस के कुछ ग्राम-पॉजिटिव उपभेदों के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है जो पेनिसिलिनस और मेथिसिलिन प्रतिरोधी सूक्ष्मजीवों का उत्पादन और उत्पादन नहीं करते हैं।

नेटिल्मिसिन बैक्टरेरिया, सेप्टिसीमिया, गंभीर श्वसन रोगों के लिए निर्धारित है,

गुर्दे और मूत्र पथ, त्वचा, कोमल ऊतकों, हड्डियों और जोड़ों, सूजाक के संक्रमण। दवा के लिए मुख्य संकेत एक अस्पताल की स्थापना में ग्राम-नकारात्मक सेप्सिस के उच्च जोखिम वाले इम्युनोकोम्पेटेंट और गंभीर रूप से बीमार रोगियों में आईट्रोजेनिक संक्रमण है। अन्य अमीनोग्लाइकोसाइड्स की तुलना में नेटिलमिसिन कम ओटोटॉक्सिक और नेफ्रोटॉक्सिक है, हालांकि, इसके उपयोग से धड़कन, पेरेस्टेसिया, असामान्य यकृत कार्य, ल्यूकोपेनिया, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और एलर्जी हो सकती है।

नियोमाइसिन रासायनिक संरचना और रोगाणुरोधी गतिविधि में स्ट्रेप्टोमाइसिन के समान है। 1949 में Z. Waksman द्वारा दवा को अलग किया गया था, और इसे 1969 में चिकित्सा पद्धति में पेश किया गया था। इस समूह की एक और दवा, कानामाइसिन, 1957 में प्राप्त की गई थी। इस समूह में फ्रैमाइसेटिन और पैरामोमाइसिन भी शामिल हैं।

अधिकांश ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों और माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस पर नियोमाइसिन का जीवाणुनाशक प्रभाव होता है। एंटरोकोकी, स्ट्रेप्टोकोकी, न्यूमोकोकी और स्यूडोमोनास एरुगिनोसा नियोमाइसिन के प्रति मध्यम संवेदनशील होते हैं। कम सांद्रता में, यह बैक्टीरियोस्टेसिस का कारण बनता है, माइक्रोबियल सेल में प्रवेश करता है, राइबोसोम के 30S सबयूनिट पर प्रोटीन रिसेप्टर्स को बांधता है, जिससे सूक्ष्मजीवों के प्रोटीन के संश्लेषण में रुकावट आती है। उच्च सांद्रता में, दवा एक माइक्रोबियल सेल के साइटोप्लाज्मिक झिल्ली को नुकसान पहुंचाने में सक्षम है, सेल के अंदर मेटाबोलाइट्स के प्रवाह को अव्यवस्थित करती है, इसके बाद इसकी मृत्यु (जीवाणुनाशक प्रभाव) होती है।

जब मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है, तो नियोमाइसिन जठरांत्र संबंधी मार्ग से थोड़ा सोख लिया जाता है। इसका अवशोषित हिस्सा मूत्र में जल्दी से निकल जाता है, और गैर-अवशोषित अवशेषों को आंतों की सामग्री के साथ हटा दिया जाता है और साथ ही आंतों के माइक्रोफ्लोरा को संशोधित करता है।

इसकी उच्च विषाक्तता के कारण, गुर्दे की संभावित क्षति और ओटोटॉक्सिसिटी के कारण नियोमाइसिन का पैरेन्टेरल प्रशासन खतरनाक है। जब शीर्ष पर लागू किया जाता है, तो नियोमाइसिन किसी भी स्थानीय प्रतिक्रिया का कारण नहीं बनता है, हालांकि, लंबे समय तक उपचार के साथ, गंभीर एलर्जी प्रतिक्रियाएं हो सकती हैं। मुंह से नियोमाइसिन निर्धारित करते समय, कैंडिडिआसिस का विकास नोट किया जाता है। नियोमाइसिन का उपयोग त्वचा और आंखों के रोगों (ब्लेफेराइटिस, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, केराटाइटिस) के उपचार और रोकथाम के लिए किया जाता है। पोस्टऑपरेटिव जटिलताओं को रोकने के लिए बड़ी आंत या गुदा में ऑपरेशन से पहले दवा का मौखिक प्रशासन उचित है।

फ्रैमाइसेटिन एक एमिनोग्लाइकोसाइड सामयिक एंटीबायोटिक है। यह ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है जो ऊपरी श्वसन पथ में संक्रामक और भड़काऊ प्रक्रियाओं के विकास का कारण बनते हैं। यह राइनाइटिस, साइनसिसिस के उपचार और पश्चात की जटिलताओं की रोकथाम में इंट्रानैसल इंजेक्शन के रूप में शीर्ष रूप से लगाया जाता है।

कनामाइसिन एक व्यापक स्पेक्ट्रम एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक है। दवा बायोसिंथेटिक रूप से प्राप्त की जाती है। रासायनिक रूप से, केनामाइसिन एक पानी में घुलनशील पदार्थ है, जिसके अणु में दो अमीनो शर्करा और डीऑक्सीस्ट्रेप्टामाइन होते हैं। कनामाइसिन कई ग्राम-पॉजिटिव, ग्राम-नेगेटिव और एसिड-फास्ट बैक्टीरिया के साथ-साथ लेप्टोस्पाइरा के खिलाफ अत्यधिक सक्रिय है। कनामाइसिन का इसके प्रति संवेदनशील अधिकांश जीवों पर जीवाणुनाशक प्रभाव होता है, लेकिन माइकोबैक्टीरियम ट्यूबरकुलोसिस पर यह बैक्टीरियोस्टेटिक होता है।

जठरांत्र संबंधी मार्ग से, कनामाइसिन कम मात्रा में अवशोषित होता है। कनामाइसिन मांसपेशियों के ऊतकों से तेजी से सोख लिया जाता है और इसकी अधिकतम

1 घंटे के बाद रक्त में एकाग्रता का पता चलता है। दवा फुफ्फुस और पेरिटोनियल और श्लेष तरल पदार्थ, ब्रोन्कियल स्राव और पित्त में प्रवेश करती है, अपरा बाधा को पार करती है, लेकिन रक्त-मस्तिष्क की बाधा से नहीं गुजरती है।

अंदर, कैनामाइसिन साल्मोनेला या शिगेला के कारण जठरांत्र संबंधी मार्ग के संक्रमण के लिए निर्धारित है, बड़ी आंत पर ऑपरेशन से पहले रोगियों की पूर्व तैयारी के साथ। पैरेन्टेरली, कानामाइसिन को तपेदिक, स्टेफिलोकोकल और ग्राम-नकारात्मक संक्रमण, मूत्र पथ के संक्रमण, ऑस्टियोमाइलाइटिस, सेप्टीसीमिया के लिए प्रशासित किया जाता है। लेकिन दवा का उपयोग केवल उन मामलों में किया जाना चाहिए जहां संक्रामक एजेंट अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के लिए प्रतिरोधी हों।

कनामाइसिन में एक स्पष्ट नेफ्रोटॉक्सिक और ओटोटॉक्सिक प्रभाव होता है, जो सीधे शरीर में केनामाइसिन की एकाग्रता और रहने की अवधि पर निर्भर करता है। कनामाइसिन, पश्चात की अवधि में पेरिटोनियल गुहा में पेश किया जाता है, अवशोषित होने के कारण, न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी का कारण बन सकता है।

स्पेक्ट्रिनोमाइसिन एक ट्राइसाइक्लिक एमिनो-ग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक है जो बैक्टीरियोस्टेटिक और जीवाणुनाशक गतिविधि के साथ कई ग्राम-पॉजिटिव और ग्राम-नेगेटिव सूक्ष्मजीवों के खिलाफ सक्रिय है। माइक्रोबियल सेल के अंदर घुसकर, स्पेक्ट्रिनोमाइसिन राइबोसोम के 30S सबयूनिट से बांधता है, प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है और सूक्ष्मजीवों के विकास और विकास को रोकता है। उच्च सांद्रता में, यह साइटोप्लाज्मिक झिल्ली की संरचना और कार्य को बाधित करने में सक्षम है, जिससे माइक्रोबियल कोशिकाओं की मृत्यु हो जाती है। यह मुख्य रूप से ग्राम-नकारात्मक सूक्ष्मजीवों पर कार्य करता है, लेकिन दवा का उपयोग मुख्य रूप से वैकल्पिक उपचार के रूप में किया जाता है

सूजाक (सामान्यीकृत गोनोकोकल संक्रमण, मूत्रमार्गशोथ, प्रोस्टेटाइटिस, गर्भाशयग्रीवाशोथ)। दवा विशेष रूप से पेनिसिलिन के लिए अतिसंवेदनशीलता के मामलों में या जब गोनोकोकी पेनिसिलिन और अन्य एजेंटों के लिए प्रतिरोधी होती है, में संकेत दिया जाता है।

इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित होने पर स्पेक्ट्रिनोमाइसिन तेजी से अवशोषित हो जाता है, प्लाज्मा में प्रोटीन से बंधता नहीं है और चयापचय नहीं होता है। अपरिवर्तित गुर्दे द्वारा उत्सर्जित। सूजाक के उपचार के लिए, 2 ग्राम (शरीर के वजन के 40 मिलीग्राम / किग्रा) तक की एक खुराक निर्धारित की जाती है। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में इंजेक्शन स्थल पर दर्द, मतली और उल्टी शामिल हैं। नेफ्रोटॉक्सिसिटी की घटनाएं दुर्लभ हैं।