Suukaudsed rasestumisvastased vahendid: ravimite loetelu. Hormonaalsed rasestumisvastased vahendid ja samaaegne farmakoteraapia. Kuidas COC-d kasutada

Sünteetilist östrogeeni etinüülöstradiooli (EE) kasutatakse KSK-de östrogeenikomponendina ja erinevaid sünteetilisi progestageene kasutatakse progestogeense komponendina.

Praegu on COC-d kogu maailmas väga populaarsed, pakkudes:

Suur rasestumisvastane töökindlus;

Hea taluvus;

Kättesaadavus ja kasutusmugavus;

Seoste puudumine seksuaalvahekorraga;

Piisav kontroll menstruaaltsükli;

Pööratavus ( täielik taastumine viljakus 1-12 kuu jooksul. pärast katkestamist);

Ohutus enamikule somaatiliselt terved naised;

Tervendav toime:

menstruaaltsükli reguleerimine,

düsmenorröa sümptomite kõrvaldamine või vähendamine,

Menstruaalverekaotuse vähendamine ja selle tulemusena rauavaegusaneemia ravi ja ennetamine,

ovulatoorsete valude kõrvaldamine,

Sageduse vähendamine põletikulised haigused vaagnaelundid (PID),

Premenstruaalse sündroomi ravi

Terapeutiline toime hüperandrogeensete seisundite korral;

Ennetav toime:

Endomeetriumi- ja munasarjavähi, samuti kolorektaalse vähi tekkeriski vähendamine,

Riski vähendamine healoomulised kasvajad rinnad,

rauavaegusaneemia tekkeriski vähendamine,

Emakavälise raseduse riski vähenemine;

"Soovimatu raseduse hirmu" eemaldamine;

Võimalus järgmise menstruatsiooni "viivitamiseks" näiteks eksamite, võistluste, puhkuse ajal ja meditsiinilistel põhjustel.

Kaasaegsete KSK-de tüübid ja koostis, toimemehhanism

Kõik olemasolevad kombineeritud suukaudsed kontratseptiivid klassifitseeritakse nende omaduste määramise hõlbustamiseks progestageeni komponendi tüübi, iga etinüülöstradiooli tableti B annuse ja koostise järgi. Erinevate klassifikatsioonitunnuste olemasolu oli KOC-i pika, peaaegu poole sajandi pikkuse ajaloo tulemus.

Vastavalt östrogeeni komponendi kogusele COC tablettide koostises jagatakse need järgmisteks osadeks:

Suur annus - 50 mcg EE / päevas. (Ovidon);

Väike annus - mitte rohkem kui 30-35 mcg EE / päevas. (Dia-not-35, Jeanine, Femoden, Yarina, Silest, Marvelon, Regu-lon, Triquilar, Tri-Regol, Tri-Merci jne);

Mikrodoseeritud - 15-20 mcg EE / päevas. (Logest, Mirelle, Novinet, Mercilon, Lindinet jne).

Praegu sünteesitavad COC-d jagunevad sõltuvalt östrogeeni ja progestageeni kombinatsioonist kahte põhitüüpi:

Ühefaasiline: konstantse ööpäevase östrogeeni ja progestageeni annusega kogu tarbimise ajal;

Mitmefaasiline: kolmefaasiline, muutuva östrogeeni ja progestageeni doosiga, simuleerides loomulike munasarjahormoonide sisalduse kõikumisi normaalse menstruaaltsükli ajal (3 tüüpi erineva östrogeeni/gestageeni suhtega tablette).

Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis hormonaalsed rasestumisvastased vahendid paraneb ja laieneb jätkuvalt. Praegu ei tohi WHO soovituste kohaselt planeeritud rasestumisvastaseks vahendiks kasutatavates KSK-des östrogeenikomponendi annus ületada 35 mikrogrammi etinüülöstradiooli (madala annusega rasestumisvastased vahendid). Tuleb rõhutada, et plaanilise kontratseptsiooni eesmärgil tuleks kasutada väikeses ja mikroannuses ravimeid (vt tabel 2.3). Peamiselt kasutatakse suurtes annustes KSK-sid erakorraline rasestumisvastane vahend ja mõnikord ka meditsiinilistel eesmärkidel.

Kolmefaasiliste kombineeritud östrogeeni-gestageensete ravimite kasutuselevõtt kliinilises praktikas oli järgmine etapp rasestumisvastaste vahendite väljatöötamisel. Muutuv steroidide sisaldus nendes preparaatides võimaldas vähendada progestageeni komponendi koguannust peaaegu 40% võrra võrreldes samalaadsete ühefaasiliste preparaatide kasutamisega saadud annusega. Kolmefaasiliste ravimite astmeline kasutamise režiim tagab ravimite hea talutavuse. Sellega seoses võib mitmefaasilisi suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid määrata mitte ainult naistele reproduktiivne vanus, aga

Tabel 2.3

Ühend

Ja tüdrukud ja teismelised, kelle menstruaaltsükli hormonaalsed parameetrid pole veel piisavalt stabiilsed.

Võttes arvesse progestogeenset komponenti, jagatakse COC-d põlvkondadeks, alates nende esimesest sünteesist. 60ndate alguses C-19-nortestosteroonist taimset päritolu, millel on hea rasestumisvastane omadus, sünteesiti esimese põlvkonna progestageenid (no-retinodreel, etinodiooldiatsetaat ja noretindroonatsetaat). Nendel progestogeense iseloomuga ainetel olid teatud androgeensed omadused.

Uuringud on näidanud, et esimese põlvkonna progestageenid inimkehas muundatakse noretisterooniks. See võimaldas 1970. aastaks luua selle sünteesi ja seejärel uute C-19-norsteroidide (norgestreel ja levonorgestreel) sünteesi - teise põlvkonna. Veelgi enam, levonorgestreeli progesterooni aktiivsus, mis sisaldub enamikus kaasaegsetes teise põlvkonna KSK-des, osutus 10 korda kõrgemaks võrreldes noretinoreeli ja etinodioolatsetaadiga ning androgeenseks - sama palju kordi madalamaks.

XX sajandi 80ndatel aastatel levonorgestreelile keemiliselt lähedased, kuid androgeeniretseptorite suhtes vaid minimaalse jääk-afiinsusega derivaatide ilmumine tähistas viimase, kolmanda põlvkonna COC-de (desogestreel, gestodeen, norgestimaat) tootmise algust. dienogest, drospirenoon). Nendel ainetel on rohkem väljendunud progesteroonisarnased omadused, mis võimaldasid oluliselt vähendada ovulatsiooni pärssimiseks vajalikku progestageeni annust.

C-19-norsteroidide progesterooni toime sihtorganitele sõltub nende afiinsusest progesterooni ja androgeeni retseptorite suhtes. Gestodeenil ja desogestreelil on kõrgeim afiinsus progesterooni retseptorite suhtes. Lisaks on desogestreeli aktiivsel metaboliidil (3-ketodesogestreel) väiksem afiinsus androgeeniretseptorite suhtes, mis tagab selle väljendunud selektiivsuse, s.t. koostoime selektiivsus progesterooni retseptoritega. Norgestimaat muutub organismis piisavalt kiiresti levonorgestreeliks ja selle derivaadid omandavad ainevahetuse käigus teise põlvkonna progestageeni omadused.

Kolmanda põlvkonna progestageeni sisaldavate COC-de eelised on nende mõju minimeerimine süsivesikute metabolismile ja insuliiniresistentsusele, kolesterooli-lipoproteiini vereprofiilile ja hemostaasi süsteemile.

Kombineeritud suukaudsed rasestumisvastased vahendid on kõige populaarsem rasestumisvastane meetod. Niisiis, Saksamaal need ravimid

Kasutab rohkem kui 30% naistest vanuses 15 kuni 45 aastat ja Hollandis - üle 40% selle vanuserühma naistest ning Belgias ja Prantsusmaal - 50%. Venemaal on selle meetodi kasutajate arv Venemaa riikliku statistikakomitee andmetel (2004) 8%.

Välja arvatud kõrge efektiivsusega ja kõrvaltoimete sagedus on madal, suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid on lihtne kasutada (erinevalt paljudest rasestumisvastastest meetoditest), ei tekita intiimpiirkonnas ebamugavusi.

Need ravimid on laialt levinud kogu maailmas. Täna kogu maailmas suuline rasestumisvastased vahendid vastu rohkem kui 150 miljonit naist. Nende ravimite koostis on muutunud, mis on suurendanud nende vastuvõetavust ja ohutust.

COC-de toimemehhanism (joonis 2.1) on kõigil ravimitel ühesugune, see ei sõltu ravimi koostisest, selle komponentide annusest ja faasist.

OK rasestumisvastane toime viiakse läbi hüpotalamuse-hüpofüüsi-munasarjade-emaka-munajuhade süsteemi erinevatel tasanditel. See mehhanism hõlmab hüpofüüsi gonadotroopse funktsiooni pärssimist, pärssides hüpotalamuse poolt sünteesitud vabastavate hormoonide tootmist, mis põhjustab ovulatsiooni pärssimist ja ajutist steriilsust. Samuti on tõestatud suukaudsete kontratseptiivide otsene pärssiv toime munasarjade funktsioonile. KSK-de kasutamisel väheneb munasarjade suurus, need sisaldavad palju atreetilisi folliikuleid ja östrogeeni sekretsioon munasarjade poolt väheneb peaaegu poole võrra. Endomeetriumis toimuvad ka muutused: see läbib tsükli proliferatiivses faasis kiire regressiooni ja enneaegse sekretoorse transformatsiooni, mõnikord atroofilised muutused millel on implantatsioonivastane toime. Samuti aeglustub hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite mõjul munajuhade peristaltika ja munaraku läbimine nende kaudu.

KSK-d aitavad kaasa biokeemilise koostise muutumisele emakakaela lima, ja normaalsele menstruaaltsüklile iseloomulike tsükliliste muutuste puudumine selles muudab selle viskoosseks, mis oluliselt halvendab sperma läbitungimist.

Seega on COC-del õige kasutamise korral peaaegu sada protsenti rasestumisvastane toime. Nagu juba mainitud, on praegu kõige objektiivsemaks rasestumisvastase vahendi efektiivsuse näitajaks Pearli indeks, mis kajastab 100 naise rasestumist 1 aasta jooksul uimastitarbimise kohta.

Riis. 2.1. KSK toimemehhanism.

Ratov. COC kasutamisel jääb Pearli indeks vahemikku 0,05–0,4. Tabletipreparaatide suureks eeliseks on nende hea talutavus ja toime pöörduvus; lisaks kõrgele töökindlusele vastavad kõrgendatud ohutusnõuetele.

Rasestumisvastaste vahendite ja meetodite väljakirjutamise ohutuse parandamiseks avaldas WHO 1996. aastal esimest korda rasestumisvastaste meetodite kasutamise vastuvõetavuse kriteeriumid. Nende kriteeriumide järgi võib kõik rasestumisvastaste vahendite kasutajad nende seisundi järgi jagada 4 kategooriasse. Lisaks tehakse ettepanek mõista seisundit kui kasutaja bioloogilisi omadusi, sealhulgas vanust ja paljunemislugu, aga ka mitmesuguseid patoloogilised protsessid ja haigused. Sellest ajast alates on kriteeriume korduvalt üle vaadatud ja täiendatud uute soovitustega ning viimane revideerimine toimus 2004. aastal (vt lisa 2).

III kategooriasse peaksid kuuluma kasutajad, kellele meetodit üldiselt ei soovitata, kuna selle kasutamisega kaasnevad riskid kaaluvad tavaliselt üles kasu. Erandiks on olukord, kus sobivam meetod või abinõu pole saadaval või vastuvõetav. Rasestumisvastase meetodi määramine III kategooriasse kuuluvale naisele nõuab hoolikat kaalumist. keha kliiniline hindamine ja kliinilise on-| vaatlus.

Oluline on märkida, et nende soovituste jõustumine võimaldas ühelt poolt paindlikumalt ja selgemalt valida tarbijat ja kaitsemeetodit soovimatu viljastumise eest, teisalt võimaldas see oluliselt vähendada nimekirja absoluutsed vastunäidustused hormonaalsele rasestumisvastasele vahendile.

Kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide (WHO, 2004, IV kategooria) kasutamise absoluutsed vastunäidustused on:

mitmete südame-veresoonkonna haiguste riskitegurite olemasolu;

Arteriaalne hüpertensioon (BP süsteem > 160 mm Hg ja BP diast. > 100 mm Hg);

Tromboflebiit, trombemboolilised haigused, häired aju vereringe, tserebrovaskulaarsed insuldid, müokardiinfarkt (ajalugu);

Kirurgilised operatsioonid pikaajalise immobilisatsiooniga;

Trombogeensed mutatsioonid (V Leideni faktor, S-valgu puudulikkus jne);

Tüsistustega südameklappide haigused;

Neuroloogiliste sümptomitega migreen;

Suhkurtõbi koos vaskulaarsete tüsistustega või kombinatsioonis teiste vaskulaarsete haigustega või kestusega üle 20 aasta;

äge maksahaigus (hepatiit), maksatsirroos dekompensatsiooni staadiumis;

healoomuline või pahaloomulised kasvajad maks;

Emaka veritsus teadmata etioloogiaga;

praegune rinnavähk;

Imetamine kuni 6 nädalat. pärast sünnitust;

Rasedus;

Suitsetamine (15 sigaretti või rohkem päevas) üle 35-aastased.

Teadlased pööravad erilist tähelepanu östrogeeni-gestageensete ravimite mõjule südame-veresoonkonna süsteemile. Epidemioloogiliste uuringute tulemusi kokku võttes võib järeldada, et alla 40-aastaste mittesuitsetajate naiste puhul ei ole OC-de võtmine riskitegur ega ole statistiliselt oluliselt seotud südame-veresoonkonna haiguste esinemissageduse suurenemisega, kui neid ei esine. täiendavad tegurid(pärilik eelsoodumus, kaasnev südame-veresoonkonna haigused, rasvumine, suitsetamine) (vt lõik "KSK-de süsteemsed toimed").

Kaasaegsete KSK-de osaks olevate gestageenide võrdlusomadused

Progestogeenid on steroidhormoonid. Nende toimemehhanism on seotud toimega steroidiretseptoritele. Esimene struktuur, millega progestageenid rakutasandil bioloogilise aktiivsuse rakendamise protsessis interakteeruvad, on sihtrakkude plasmamembraan. See sisaldab spetsiifilisi retseptoreid, mis toimivad väga olulised omadused. Esiteks on see vastava hormooni äratundmise, tuvastamise etapp; teiseks, hormooniga seondumisel toimub muutus funktsionaalne seisund rakud, muutes membraanide läbilaskvust erinevate ioonide jaoks, muutuvad aktiivsed

Tee ensüümid, teise sõnumitoojate moodustumine rakus. See vahendab progestageenide mittegenoomilisi toimeid, mis arenevad kiiresti, mõne minuti või tunni jooksul. Rakku tungides seonduvad progestageenid tsütosoolsete retseptoritega, mis on tuumavalgud. Selle tulemusena muutub spetsiifiliste geenide transkriptsioon, mis põhjustab sihtorganites füsioloogilisi ja morfoloogilisi muutusi. Need on progestageenide genoomsed, aeglased toimed. Nad arenevad mitme tunni ja isegi päeva jooksul.

Steroidi retseptoreid on 5 tüüpi: glükokortikoidid, mineralokortikoidid, östrogeenid, gestageenid ja androgeenid. Progesteroon ja progestageenid seonduvad spetsiifiliselt progestageeni retseptoritega, kuid võivad teatud määral seonduda ka teist tüüpi steroidiretseptoritega, mis määrab nende toime tunnused. Niisiis seonduvad progesteroon ja drospirenoon lisaks gestageensetele retseptoritele mineralokortikoidi retseptoritega, mis põhjustab nende antimineralokortikoidset toimet, medroksüprogesteroonatsetaat - glükokortikoidi retseptoritele, seega on sellel väike glükokortikoidne aktiivsus, hulk gestageene (tsüproteroonkloromaadinoatsetaat, dienenonedrospiraat ) seonduvad androgeeniretseptoritega.

Tuleb rõhutada, et hormonaalsete ravimite rasestumisvastane toime on peamiselt tingitud progestageenide toimest. Östrogeenid võimendavad ainult progestageenide pärssivat toimet ovulatsioonile hüpotalamuse-hüpofüüsi süsteemi ja munasarjade tasemel. Lisaks aeglustavad gestageenid munajuhade peristaltikat, mis raskendab munaraku sisenemist emakaõõnde; neil on endomeetriumi varase sekretoorse transformatsiooni tõttu implantatsioonivastane toime ja lõpuks suureneb emakakaela lima viskoossus, mis raskendab spermatosoidide liikumist emakaõõnde. Kõik loetletud mehhanismid eraldi on võimelised tagama rasestumisvastase toime, samas kui nende kombinatsioon hormonaalsetes preparaatides tagab meetodi suure usaldusväärsuse.

praegu sünteesitud. suur hulk mitmesugused progestageenid, mis avab suurepärased võimalused hormonaalse ravimi individuaalseks valikuks. See on eriti oluline, pidades silmas asjaolu, et täna on meil tegelikult üks sünteetiline östrogeen – etinüülestradiool, mis on osa COC-st; selle põhiülesanne on menstruaaltsükli kontroll, st. intermenstruatsiooni ennetamine määrimine tegevuse tõttu

progesteroon endomeetriumil. Progestogeenid jagunevad kahte rühma: progesterooni ja 19-nortestosterooni derivaadid (joonis 2.2). Viimase keemiline struktuur on lähedane looduslikule progesteroonile. Progesterooni derivaatidel ei ole suukaudsel manustamisel rasestumisvastast toimet. Nende hulka kuuluvad: düdrogesteroon, kloormadinoonatsetaat, megestroolatsetaat, medroksüprogesteroonatsetaat, tsüproteroonatsetaat.

Viimaste aastate edasine intensiivne teadus- ja arendustegevus hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite valdkonnas näib olevat muutnud hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite edasise täiustamise võimatuks. Kuid keskendudes peamiselt gestageenide lisamõjudele, töötasid teadlased 1980. aastal välja progestageeni dienogesti, mis ei sisalda positsioonis 17a etünüülrühma, mis ühendab endas progesterooni derivaatide ja 19-norsteroidide eelised.

AT viimased aastad sünteesis uut progestageeni – spirolaktooni derivaati – drospirenooni.

Riis. 2.2. Progestageenide klassifikatsioon.

Kasutatakse 19-nortestosterooni derivaate kliiniline praktika Kõige sagedamini. Need on jagatud kahte rühma: noretisterooni derivaadid ja levo-norgestreeli derivaadid.

Noretisterooni rühma kuuluvad noretisteroon, nor-etinodreel, etinodiooldiatsetaat, linestrenool. Kõik need metaboliseeritakse organismis noretisterooniks ja alles siis muutuvad bioloogiliselt aktiivseks, kuna ainult noretisteroon seondub progesterooni retseptoritega. Ainevahetus maksas vähendab neid bioloogiline aktiivsus 40%, seetõttu on rasestumisvastase toime saavutamiseks vaja suuri annuseid.

Düdrogesteroon

Düdrogesteroon on retroprogesteroon, progesterooni stereoisomeer, millel on täiendav kaksiksidem süsinikuaatomite vahel positsioonides 6 ja 7. Retroprogesterooni molekul erineb progesterooni molekulist süsiniku 10 metüülrühma üleminekuga positsioonist p asendisse a ja vesiniku C19 poolest. positsioonist a asendisse p. Düdrogesteroon on väga selektiivne progestogeen, mis seondub peaaegu täielikult progesterooni retseptoriga.Kuigi see seondumisvõime on vähem väljendunud kui progesteroonil, on selle biosaadavus parem ja endomeetriumi proliferatsiooni saavutamiseks vajalik annus on 10-20 korda suurem. vähem kui teistel progestageenidel.Selle selektiivsuse tulemusena on teiste retseptoritega seondumise mõju minimaalne.

Progesterooni derivaadid (17a-hüdroksüprogesteroon)

Positsioon 17 on peamine progestageenide aktiivsust määrav tegur. Hüdroksüülrühma lisamine progesteroonile positsioonis 17 viib progestogeense aktiivsuse kadumiseni. Kuigi 17cx-hüdroksüprogesteroon on hormonaalselt inaktiivne, põhjustab estrite moodustumine atsetaadiga nõrka progestogeenset aktiivsust ja kaproaadiga - kõrget aktiivsust; 17-hüdroksüprogesteroonkaproaati (17-OPC) kasutatakse kliinikus endomeetriumi hüperplastiliste protsesside raviks intramuskulaarsete süstidena.

Kloormadinoonatsetaat

Pärast suukaudset manustamist imendub kloormadinoonatsetaat kiiresti ja peaaegu ei läbi metabolismi esimest etappi maksas. Seetõttu on selle biosaadavus ligikaudu 100%. Kloormadinoonatsetaat koguneb rasvkoesse ja eritub organismist aeglaselt: 7 päevaga vaid 34% ravimi annusest. Kõige olulisem metaboliit on 3-hüdroksükloormadinoonatsetaat, mis moodustab 70% kloormadinoonatsetaati antiandrogeensest toimest.

Tsüproteroonatsetaat

Tsüproteroonatsetaadi biosaadavus on umbes 100%. See ei seondu suguhormoone siduvate globuliinide (SHBG) ja kortikosteroide siduvate globuliinidega (GSK), kuid on 93% seotud seerumi albumiiniga. Ravim koguneb rasvkoesse ja eritub aeglaselt. Tsüproteroonatsetaadi suurte annuste igapäevane manustamine põhjustab ravimi akumuleerumist ja depoo teket. Peamine metaboolsed funktsioonid tsüproteroonatsetaat – hüdroksüülimine ja deatsetüülimine.

Riis. 2.3. Tsüproteroonatsetaadi keemiline struktuur.

Diane-35-s sisalduval tsüproteroonatsetaadil on väljendunud antiandrogeenne toime (joonis 2.3). Pärast Diane-35 võtmist imendub tsüproteroonatsetaat seedetraktist täielikult. Pärast 1 tableti Diane-35 allaneelamist saavutatakse Stakh 1,6 tunni pärast ja see on 15 ng / ml. Tsüproteroonatsetaat on peaaegu täielikult seotud plasma albumiiniga, ligikaudu 3,5-4,0% on vabas olekus. Kuna valkudega seondumine on mittespetsiifiline, ei mõjuta muutused SHBG tasemetes tsüproteroonatsetaadi farmakokineetikat. Ravimi farmakokineetika on kahefaasiline poolväärtusajaga (T1/2) 0,8 tundi ja 2,3 päeva. vastavalt esimese ja teise faasi jaoks. Plasma kogukliirens on 3,6 ml/min/kg. Tsüproteroonatsetaat biotransformeeritakse hüdroksüülimise ja konjugatsiooni teel. See eritub peamiselt metaboliitide kujul uriini ja sapiga vahekorras 1: 2, väike osa - muutumatul kujul koos sapiga. T kombinatsioonis etünüülöstradiooliga.

Progestageenide, aga ka teiste hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite edukas kasutamine sõltub kasutamise vastunäidustuste hoolikast kaalumisest, kliinilise farmakoloogia aluste tundmisest, prognoosimisest ja arvestusest. võimalikud tüsistused ja kõrvaltoimed, individuaalne lähenemine sõltuvalt vanusest, tervislikust seisundist ja ravimi talutavusest.

Erinevate progestageenide bioloogiline toime on näidatud joonisel 2.9.

Riis. 2.9. Progesteroonipuu (Gynaecology Forum Vol. 9, No. 2, 2004).

Esimese hormonaalse rasestumisvastase vahendi Enovida ilmumisest on möödunud üle 55 aasta. Tänapäeval on ravimid muutunud väiksema annusega, ohutumaks ja vormilt mitmekesisemaks.

Kombineeritud suukaudsed kontratseptiivid (COC)

Enamik ravimeid kasutab östrogeeni etinüülöstradiooli annuses 20 mikrogrammi. Gestageenina kasutatakse:

• noretindroon;
• levonorgestreel;
• norgestreel;
• noretindroonatsetaat;
• norgestimaat;
• desogestreel;
• drospirenoon on kõige kaasaegsem progestiin.

Uueks trendiks COC-de tootmisel on vere folaatide taset tõstvate ravimite vabanemine. Need KSK-d sisaldavad drospirenooni, etinüülöstradiooli ja kaltsiumlevomefolaati (metaboliit foolhape) ja neid näidatakse lähitulevikus rasedust planeerivatele naistele.

Ühefaasilistel COC-del on östrogeeni ja progestiini konstantne annus. Kahefaasilised COC-d sisaldavad kahte, kolmefaasilist – kolme ja neljafaasilist – nelja östrogeeni ja progestageeni kombinatsiooni. Mitmefaasilistel ravimitel ei ole efektiivsuse ja kõrvaltoimete osas eeliseid monofaasiliste kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide ees.

Ravimiturul on saadaval umbes kolm tosinat COC-d, millest valdav enamus on ühefaasilised. Need on saadaval 21+7:21 hormonaalselt aktiivse tableti ja 7 platseebotableti kujul. See hõlbustab KSK regulaarse kasutamise järjepidevat igapäevast jälgimist.

Kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide (COC) loetelu: tüübid ja nimetused

Toimemehhanism

KSK-de põhiprintsiip on ovulatsiooni pärssimine. Ravimid vähendavad FSH ja LH sünteesi. Östrogeeni ja progestiini kombinatsioon annab sünergilise toime ja suurendab nende antigonadotroopseid ja antiovulatoorseid omadusi. Lisaks muudavad KSK rasestumisvastased vahendid emakakaela lima konsistentsi, põhjustavad endomeetriumi hüpoplaasiat ja vähendavad munajuhade kontraktiilsust.

Tõhusus sõltub suuresti vastavusest. Raseduse sagedus aasta jooksul ulatub 0,1% -st õige kasutamise korral kuni 5% -ni režiimi rikkumiste korral.

Eelised

Kombineeritud hormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid kasutatakse laialdaselt menstruaaltsükli häirete raviks, ovulatoorse sündroomi vähendamiseks või kõrvaldamiseks. KSK-de võtmine vähendab verekaotust, seetõttu on soovitatav neid määrata menorraagia korral. KSK-sid saab kasutada menstruaaltsükli korrigeerimiseks – vajadusel lükake järgmise menstruatsiooni algust edasi.

KSK-d vähendavad haigestumise riski healoomulised moodustised rinnanäärmed, vaagnaelundite põletikulised haigused, funktsionaalsed tsüstid. KSK-de võtmine koos olemasolevaga funktsionaalsed tsüstid aitab kaasa nende olulisele vähenemisele või täielikule resorptsioonile. KSK-de kasutamine aitab vähendada pahaloomuliste munasarjahaiguste riski 40%, endomeetriumi adenokartsinoomi 50%. Kaitsev toime kestab kuni 15 aastat pärast ravimi ärajätmist.

Puudused

Kõrvaltoimed: Iiveldus, rindade hellus, läbimurdeverejooks, amenorröa, peavalu.

Östrogeen, mis on osa KSK-st, on võimeline aktiveerima vere hüübimismehhanismi, mis võib viia trombemboolia tekkeni. KSK-de võtmise ajal selliste tüsistuste tekke riskirühma kuuluvad kõrge LDL-i ja madala LDL-tasemega naised HDL veri, diabeedi raske vorm, millega kaasnevad arterite kahjustused, kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon, rasvumine. Lisaks on suitsetavatel naistel suurem tõenäosus hüübimishäirete tekkeks.

Kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide kasutamise vastunäidustused

• tromboos, trombemboolia;
• stenokardia, mööduvad isheemilised atakid;
• migreen;
• suhkurtõbi koos vaskulaarsete tüsistustega;
• pankreatiit koos raske triglütserideemiaga;
• maksahaigus;
• hormoonist sõltuvad pahaloomulised haigused;
• teadmata etioloogiaga tupeverejooks;
• laktatsioon.

KSK ja rinnavähk

Enamik täielik analüüsÜhine uurimisrühm tutvustas 1996. aastal rinnavähi tekkejuhtumeid KSK-de võtmise ajal hormonaalsed tegurid rinnavähk (Rinnavähi hormonaalsete tegurite koostöörühm). Uuringus hinnati epidemioloogilisi andmeid enam kui 20 riigist üle maailma. Uuringu tulemused näitasid, et naistel, kes võtavad praegu KSK-sid, samuti neil, kes on neid võtnud viimase 1–4 aasta jooksul, on veidi suurenenud risk rinnavähi areng. Uuringus rõhutati, et katses osalenud patsiendid käisid palju tõenäolisemalt rinnauuringul kui naised, kes KSK-sid ei võtnud.

Tänapäeval eeldatakse, et KSK-de kasutamine võib toimida kofaktorina, mis mõjutab ainult rinnavähi peamist põhjust ja võib-olla ka võimendab seda.

Transdermaalne terapeutiline süsteem (TTS)

Transdermaalset terapeutilist süsteemi plaastrit kasutatakse 7 päeva jooksul. Kasutatud plaaster eemaldatakse ja asendatakse koheselt uuega samal nädalapäeval, menstruaaltsükli 8. ja 15. päeval.

TTS ilmus turule 2001. aastal ("Evra"). Iga plaaster sisaldab nädalaks vajaliku norelgestromiini ja etünüülöstradiooli. TTS on liimitud kuivale, puhtale tuhara-, kõhu-, välispindõla või torso ülemine osa minimaalse kehakarvaga. Oluline on iga päev jälgida TTS-i kinnituse tihedust ja mitte läheduses rakendada. kosmeetika. Sugusteroidide igapäevane vabanemine (203 mcg norelgestromiini + 33,9 mcg etinüülöstradiooli) on võrreldav väikeses annuses KSK-de annusega. Menstruaaltsükli 22. päeval eemaldatakse TTC ja 7 päeva pärast (29. päeval) paigaldatakse uus plaaster.

Toimemehhanism, efektiivsus, puudused ja eelised on samad, mis KSK-del.

tuperõngas

Hormonaalne tuperõngas ("NovaRing") sisaldab etonogestreeli ja etünüülöstradiooli (igapäevane vabanemine vastavalt 15 mcg + 120 mcg). Sõrmus seatakse kolmeks nädalaks, seejärel eemaldatakse ja hoitakse nädala pausi. Tsükli 29. päeval võetakse kasutusele uus rõngas.

Etinüülöstradiooli annus tuperõngas on väiksem kui KSK-del, kuna imendumine toimub otse tupe limaskesta kaudu, möödudes seedetraktist. Ovulatsiooni täieliku pärssimise ja regulaarse vabanemise tõttu, patsiendist sõltumatult, on efektiivsus suurem kui KSK-del (0,3-6 %). Teine rõnga eelis on düspeptiliste kõrvaltoimete vähene võimalus. Mõnedel patsientidel tekib tupe ärritus, eritis. Lisaks võib rõngas kogemata välja libiseda.

Hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite mõju libiidole pole hästi mõistetav, uuringute andmed on vastuolulised ja sõltuvad valimis keskmisest vanusest ja günekoloogilistest haigustest, kasutatavatest ravimitest, kvaliteedi hindamise meetoditest seksuaalelu. Üldiselt võib 10-20 protsendil naistest uimastite võtmise ajal libiido langus tekkida. Enamikul patsientidel ei mõjuta GC-de kasutamine libiidot.

Akne ja hirsutismi korral on suguhormoone siduva globuliini (SHBG) tase tavaliselt madal. KSK-d suurendavad selle globuliini kontsentratsiooni, avaldades soodsat mõju naha seisundile.

Rakenduse peensused

KSK-de koostises sisalduv östrogeen soodustab LDL-i eliminatsiooni ning HDL-i ja triglütseriidide sisalduse suurenemist. Progestiinid neutraliseerivad östrogeenist põhjustatud muutusi lipiidide tasemes kehas.

1. Akne puhul on ette nähtud preparaadid, mis sisaldavad progestiinina tsüproteroonatsetaati, drospirenooni või desogestreeli. Tsüproteroonatsetaati ja etinüülöstradiooli sisaldavad COC-d on akne korral tõhusamad kui etünüülöstradiooli ja levonorgestreeli kombinatsioon.
2. Hirsutismi korral on soovitatav kasutada antiandrogeense toimega progestageeni sisaldavaid ravimeid: tsüproteroonatsetaati või drospirenooni.
3. Östradioolvaleraadi ja dienogesti kombinatsioonid vähendavad menstruaalverekaotust tõhusamalt kui etinüülöstradiool ja levonorgestreel. Lisaks on menorraagia raviks ette nähtud emakasisene süsteem.
4. Preparaadid, mis sisaldavad 3 mg drospirenooni ja 20 mcg etinüülöstradiooli, on tunnistatud kõige tõhusamaks kombinatsiooniks korrigeerimiseks. PMS-i sümptomid, sealhulgas psühhogeenne iseloom .
5. Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite võtmine suurendab süstoolset aktiivsust arteriaalne rõhk(BP) 8 mm Hg juures. Art., Ja diastoolne - 6 mm Hg. Art. . On tõendeid kardiovaskulaarsete sündmuste suurenenud riski kohta KSK-sid kasutavatel naistel. Kuna arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel on suurenenud müokardiinfarkti ja insuldi tõenäosus, tuleb KSK-de määramisel hoolikalt kaaluda kasu ja riski suhet.
6. Kompenseeritud hüpertensiooniga alla 35-aastastele mittesuitsetavatele naistele võib manustamise esimestel kuudel määrata KSK-sid, jälgides hoolikalt vererõhku.
7. Vererõhu tõusu korral KSK-de võtmise taustal või naistel, kellel on raske hüpertensioon näidatud emakasisene süsteem või DMPA.
8. Düslipideemiaga patsientide rasestumisvastase vahendi valimisel tuleb arvestada ravimite mõju lipiidide tasemele (vt tabel 5).
9. Kuna kontrollitud düslipideemiaga naistel on kardiovaskulaarsete sündmuste absoluutne risk madal, võib enamikul juhtudel kasutada COC-sid, mis sisaldavad östrogeeni annuses 35 mikrogrammi või vähem. Patsientidel, kelle LDL-i tase on üle 4,14 mmol/l, alternatiivsed vahendid rasestumisvastased vahendid.
10. KSK-de kasutamine vaskulaarsete tüsistustega seotud diabeediga naistel ei ole soovitatav. Sobivaks hormonaalseks rasestumisvastaseks vahendiks suhkurtõve korral on levonorgestreeli vabastav emakasisene süsteem, samas kui hüpoglükeemiliste ravimite annuse kohandamine ei ole tavaliselt vajalik.
11. Epidemioloogiliste uuringute tulemused, mis uurisid müokardiinfarkti riski suukaudsete rasestumisvastaste vahendite määramisel suitsetavad naised, on vastuolulised. sest piiratud kogus Veenvad andmed KSK-sid soovitatakse ettevaatusega kasutada kõigil üle 35-aastastel suitsetavatel naistel.
12. Ülekaalulisus kehamassiindeksiga 30 kg/m2 ja üle selle vähendab COC-de ja transdermaalsete GC-de efektiivsust. Lisaks on KSK-de kasutamine rasvumise korral venoosse trombemboolia riskitegur. Seetõttu on selliste patsientide valikmeetodiks minipillid (gestageeni sisaldavad tablettide rasestumisvastased vahendid) ja emakasisesed rasestumisvastased vahendid(levonorgestereli vabastav süsteem).
13. Alla 50 mikrogrammi östrogeeni annustega KSK-de kasutamine mittesuitsetavatel, tervetel üle 35-aastastel naistel võib avaldada soodsat mõju tihedusele. luukoe ja vasomotoorsed sümptomid perimenopausis. Seda kasu tuleb vaadelda läbi venoosse trombemboolia riski objektiivi ja kardiovaskulaarsed tegurid. Seetõttu määratakse hilise reproduktiivse perioodi naistele KSK-d individuaalselt.

Allikate loetelu

1. Van Vliet H.A.A.M. et al. Kahefaasilised versus kolmefaasilised suukaudsed rasestumisvastased vahendid //The Cochrane Library. - 2006.
2. Omnia M Samra-Latif. rasestumisvastased vahendid. Saadaval aadressilt http://emedicine.medscape.com
3. Rinnavähi hormonaalsete tegurite koostöörühm. Rinnavähk ja hormonaalsed rasestumisvastased vahendid: 54 epidemioloogilise uuringu 53 297 rinnavähiga naise ja 100 239 rinnavähita naise individuaalsete andmete ühisanalüüs. Lancet 1996; 347 (9017): 1713–1727.
4. Carlborg L. Tsüproteroonatsetaat versus levonorgestreel kombineerituna etinüülöstradiooliga akne ravis. Mitmekeskuselise uuringu tulemused. Acta Obstetricia et Gynecologica Scandinavica 1986;65:29–32.
5. Batukan C et al. Kahe drospirenooni või tsüproteroonatsetaati sisaldava suukaudse rasestumisvastase vahendi võrdlus hirsutismi ravis. Gynecol Endocrinol 2007; 23:38–44.
6. Fruzzetti F, Tremollieres F, Bitzer J. Ülevaade östradiooli sisaldavate kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide väljatöötamisest: keskenduge östradioolvaleraadile/dienogestile. Gynecol Endocrinol 2012;28:400–8.
7. Lopez LM, Kaptein AA, Helmerhorst FM. Drospirenooni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid premenstruaalse sündroomi korral. Cochrane Database Syst Rev 2012.
8. Armstrong C, Coughlin L. ACOG annab välja juhised hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite kohta naistele, kellel on samaaegne haigus. - 2007.
9. Carr BR, Ory H. Suukaudsete kontratseptiivide östrogeeni- ja progestiinikomponendid: seos veresoonte haigustega. Kontratseptsioon 1997; 55:267–272.
10. Burrows LJ, Basha M, Goldstein AT. Hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite mõju naiste seksuaalsusele: ülevaade. Seksuaalmeditsiini ajakiri 2012; 9:2213–23.

Suukaudsed rasestumisvastased vahendid- suukaudsed rasestumisvastased tabletid raseduse vältimiseks. Need sisaldavad kahe organismis toodetud hormooni sünteetilisi analooge ja neid nimetatakse kombineeritud suukaudseteks rasestumisvastasteks vahenditeks. Östrogeen ja progestiin (gestageen) reguleerivad naise menstruaaltsüklit, nii et nende võtmine vajalikes annustes vastavalt kindlale ajakavale - tõhus meetod raseduse vältimine. Uuringud näitavad, et vähem kui 1% naistest, kes võtavad suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid, rasestuvad nende kasutamise esimesel aastal. See tähendab, et pihuarvuti efektiivsus on üle 99%.

Rasestumisvastaseid tablette on laias valikus östrogeeni ja progestiini kombinatsioonides. Tänapäeval kasutatavad ravimid sisaldavad väiksemaid östrogeeni annuseid kui need, mis olid varem saadaval, vähendades oluliselt tõsiste kõrvaltoimete tõenäosust.

Rasestumisvastaste pillide olemus ja CPC toimemehhanism

Viljastumiseks peab munarakk munasarjas küpsema ja liikuma munasarjasse munajuha. Kui spermatosoidid jõuavad munajuhadesse, siis munarakk viljastub. Seejärel liigub viljastatud munarakk emakasse, kus areneb embrüo. Suukaudsed rasestumisvastased vahendid ei lase munarakkul täielikult küpseda: tablettides sisalduvad progestiinid blokeerivad statiinide (vabastavate tegurite) vabanemist, gonadoliberiini sekretsioon on pärsitud, mis aeglustub. Ebaküpset munarakku ei saa viljastada. Lisaks paksendavad rasestumisvastased tabletid lima sisse emakakaela kanal spermatosoidide läbipääsu takistamine. Suukaudsed rasestumisvastased vahendid muudavad ka endomeetriumi struktuuri, mis takistab viljastatud munaraku kinnitumist emaka seina külge ja arengut. CPC östrogeenikomponent stabiliseerib menstruaaltsüklit.

Kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste vahendite klassifikatsioon

Vastavalt annustamisskeemile jagatakse suukaudsed rasestumisvastased vahendid järgmisteks osadeks:

• ühefaasiline,
• kahefaasiline,
• kolmefaasiline.

Ühefaasilise (mitte-ovlon, rigevidon, ovidon) koostis sisaldab teatud kogustes östrogeeni ja progestageeni. Vastuvõtu skeem: iga päev 21 päeva jooksul.

Kahe- ja kolmefaasilised (anteovin, triziston, tri-regol, triquilar) võetakse sama skeemi järgi, kuid need vabastatakse komplektides / konteinerites, mis sisaldavad erineva östrogeeni ja progestageeni kontsentratsiooniga tablette, mis vastavad. füsioloogiline tsükkel. See pakett aitab naisel "jälgida" rasestumisvastaste pillide igapäevast tarbimist. Tahvelarvutitel on erinevad värvid, mis näitab sisalduvate hormoonide kogust.

Mõned ravimid vabastatakse koos täiendavate näivate tablettidega (ilma toimeaineta). Need on loodud selleks, et arendada "konditsioneeritud refleksi" - harjumust võtta iga päev rasestumisvastaseid vahendeid, mitte ainult teatud päevad menstruaaltsükli. Kuna kahe- ja kolmefaasilistes preparaatides on hormoone vähem, siis mõjuvad need nõrgemini metaboolsed protsessid ilma rasestumisvastast toimet vähendamata.

Östrogeenikomponendi järgi jagunevad COC-d: etinüülöstradiooli sisaldavad ja östradioolvaleraadil põhinevad NOC-d (looduslikud suukaudsed kontratseptiivid). . Etünüülöstradiooli (EE) sisaldavad KSK-d jagunevad:

1. Suures annuses 50 mcg EE-d (anteovine, non-ovlon) praegu ei kasutata suure kõrvaltoimete riski tõttu.
2. Väike annus - 30-35 mcg EE (Yarina, Marvelon, Janine, Diane-35), millel on kõrge rasestumisvastane usaldusväärsus.
3. Mikrodoseeritud - 15-20 mcg EE-d (Jess, Mercilon, Logest).

Östradioolvaleraadil (EV) põhinev ravim - qlaira. EV on keemiliselt identne looduslik hormoon naise keha, nii et see toimib pehmemalt kui EE, sellest ka nimi - NOC.

Gestagenilise komponendi järgi selget jagunemist ei ole. Esiteks kasutati progestiinidena androgeense jääkaktiivsusega testosterooni derivaate. Edasi tulid levonorgestreeli, desogestreeli, gestodeeni sisaldavad preparaadid. Seejärel lõid nad antiandrogeense toimega progestiine: dienogest, drospirenoon, tsüproteroonatsetaat.

PDA eelised

Lisaks 99% efektiivsusele on progestiini ja östrogeeni sisaldavatel ravimitel järgmised eelised:

• düsmenorröa, menorraagia sümptomite vähendamine;
• töökindlus, tegevuse pöörduvus;
• ebameeldiva tõmbava premenstruaalse valu sageduse vähendamine;
• "Kindlustus" piimanäärmete healoomuliste kasvajate tekke vastu;
• riski vähendamine põletikulised protsessid vaagnapiirkonnas (erinevalt emakasiseste vahendite kasutamisest);
• endomeetriumivähi (50%), munasarjavähi (80%) riski vähenemine.

Kuidas COC-d kasutada

Tähtis: raviskeem sõltub suukaudsete rasestumisvastaste vahendite tüübist. 21-päevase ajakava jaoks: võtke üks tablett päevas 21 päeva jooksul, seejärel jätke 7 päeva vahele ja korrake tsüklit. 28-päevase skeemi puhul: võtke üks tablett 28 päeva jooksul, seejärel korrake tsüklit. Ravimile lisatud juhiste hoolikas uurimine aitab vigu vältida.

Annuse vahelejätmine kauem kui 24 tundi suurendab mitte ainult rasestumise riski, vaid ka kõrvaltoimete tõenäosust. Soovitav on pihuarvutit võtta samal ajal “masina peal”, siis tekib harjumus: me ei unusta hambaid pesta. Kui annus jääb vahele, järgige juhiseid või pidage nõu ravimi väljakirjutanud arstiga. Rasestumisvastaseid tablette on parem võtta koos toiduga või enne magamaminekut. See aitab vältida iiveldust, mis mõnikord esimestel nädalatel esineb.

Hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite kõrvaltoimed

tõsine kõrvalmõjud avaldub sagedamini üle 35-aastastel suitsetavatel naistel, spetsiifiliste terviseprobleemidega patsientidel (arteriaalne hüpertensioon, diabeet, anamneesis rinna- või emakavähk). Kõiki seda tüüpi rasestumisvastaste vahenditega kaasnevaid riske ja eeliseid tuleb arutada günekoloogiga, võttes arvesse tervislikku seisundit.

Kõrvaltoimed on tervetel naistel haruldased, kuid siiski parem neist teada. Suukaudsed rasestumisvastased vahendid võivad põhjustada:

• maksakasvajad, sealhulgas pahaloomulised;
• suurenenud vererõhk;
• insult;
• iiveldus/oksendamine;
• spastilised valud kõhus;
• valu rinnus;
• jalgade (pahkluude) turse;
• väsimus;
• vinnid
• menstruaaltsükli muutused, sealhulgas verejooks tsükli keskel;
• peavalu;
• vaginaalsed infektsioonid;
• häbeme sügelus/ärritus;
• raskustunne rinnus;
• libiido muutus;
• venoosne trombemboolia;
• depressioon
• nahareaktsioonid;
• vedelikupeetus, kehakaalu tõus;
• veresuhkru taseme tõus.

Antibeebipillid põhjustavad valgustundlikkust – tundlikkust päikesepaiste seetõttu tuleks vältida pikaajalist päikese käes viibimist ja solaariumit. Mõnikord ilmuvad tumedad laigud, kaob paar kuud pärast pihuarvuti kaotamist. Suukaudsed rasestumisvastased vahendid võivad kontaktläätsede kandmisel põhjustada igemete veritsemist, sarvkesta ärritust.

Lisateavet suukaudsete rasestumisvastaste vahendite kõrvaltoimete kohta kirjeldatakse videoülevaates:

Minipillid – gestageensed rasestumisvastased vahendid

Mini-drink - nn suukaudsed rasestumisvastased vahendid, mis sisaldavad ainult hormooni progesterooni (ilma östrogeenita). Minipillid (exluton, microlut, ovrett) on ette nähtud naistele, kes ei saa KSK-sid kasutada: üle 35-aastased, hüpertensiooni all kannatavad, tromboosile kalduvad, ülekaalulised.

Minipille võib kasutada:

• südamehaigustega;
• maksahaigused;
• rinnavähk;
• teadmata etioloogiaga tupeverejooks;
• munasarja tsüst.

Tablette on imetamise ajal ohutu võtta: väike kogus progestageeni võib erituda rinnapiima, kuid see ei ole lapsele kahjulik.

Minipillid on üldiselt hästi talutavad ja kõrvaltoimed on haruldased. Esimesed paar kuud võivad olla:

• vinnid
• valulikkus, rindade turse;
• seksuaalse soovi suurenemine / vähenemine;
• meeleolu muutus;
• peavalu/migreen;
• iiveldus, oksendamine;
• väikesed munasarjatsüstid (kaovad ilma ravita);
• maoärritus;
• kaalutõus.

Suukaudsed rasestumisvastased vahendid: plussid ja miinused

KSK-sid on kasutatud 55 aastat. Tasapisi unustatakse hormonaalse kontratseptsiooni "pioneeride" kõrvalmõjudega seotud "õudusjutud": "vuntsid kasvavad", "paksuvad" jt. Rasestumisvastased pillid ei aita naistel mitte ainult reproduktiivfunktsiooni kontrollida, vaid neid määratakse hormonaalsete häirete, hirsutismi, akne, düsmenorröa, PMS-i korral. Kuid me ei tohi unustada, et see on endiselt hormonaalsed preparaadid kuna neil on mitmeid vastunäidustusi, peaks arst need välja kirjutama.

Rohkem kasulik informatsioon suukaudsete rasestumisvastaste vahendite eeliste ja puuduste kohta, mida saate videoklippi vaadates.

Kõige usaldusväärsem kaitsemeetod planeerimata raseduse eest on hormonaalne rasestumisvastane vahend, mida kasutatakse emakasiseste vahendite, süstide, plaastrite, tuperõngaste, subkutaansete implantaatide kujul. Kõige populaarsem ja mugavam hormoonide võtmise vorm on rasestumisvastased tabletid. Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite kasutamise ajalugu sai alguse 1950.–1960. aastatel. XX sajand (ravim Enovid, USA). Sellest ajast alates on neid pidevalt täiustatud, annuseid vähendatud, uusi sünteetilisi analooge uuritud ja kõrvaltoimete risk on vähenenud.

• ovulatsiooni pärssimine, blokeerides luteiniseerivate ja folliikuleid stimuleerivate hormoonide tootmist hüpofüüsis;
• emakakaela lima viskoossuse suurenemine, mis raskendab oluliselt spermatosoidide liikumist emakaõõnde;
• endomeetriumi struktuuri ja aktiivsuse muutus selliselt, et see ei suuda viljastumise korral munarakku siirdada.

Suukaudsed rasestumisvastased vahendid on oma kõrge efektiivsuse ja usaldusväärsuse tõttu praegu kõigi rasestumisvastaste meetodite seas kullastandardina. Need sisaldavad suguhormoonide (östrogeenide ja progestiinide) sünteetilisi analooge, mis mõjutavad menstruaaltsüklit ja rasestumisvõimet.

Narkootikumide tüübid

Kõik kasutatavad suukaudsed rasestumisvastased vahendid jagunevad kahte põhirühma:

1. Kombineeritud suukaudsed kontratseptiivid (COC), mis sisaldavad kahte hormooni östrogeeni (etinüülöstradiool, östradioolvaleraat) ja progestiini (noretisteroon, norgestreel, gestodeen, desogestreel, dienogest).
2. Ainult progestiini sisaldavad minipillid (microlut, exluton, charosetta, micronor, lactinet).

COC-d võivad olla:

• ühefaasiline (mikroginoon, marvelon, rigevidon, lindinet) samade muutumatute östrogeeni ja progestiini annustega;
• kahefaasiline (divina, anteovin, klimen, sequilar) koos pidev annusöstrogeeni ja progestiini varieeruv;
• kolmefaasiline (trikvilar, tri-regol, trisiston), kus östrogeeni ja progestiini annus muutub kolm korda, võttes arvesse menstruaaltsükli faasi (follikulaarne, ovulatoorne, luteaalne).

Mitmefaasilistes rasestumisvastastes vahendites kasutatakse erinevat värvi katteid erineva hormoonisisaldusega tablettide tähistamiseks. Näiteks kahefaasilise COC Divina pakendis on 11 tabletti. valge värv ja 10 sinist.

KSK-sid, olenevalt östrogeeni kogusest, eristatakse suurte annuste (üle 35 mcg - Silest, Anteovin, Diane-35, mitte-ovlon, trisistoni, ovidon, triquilar), väikese annuse (30 mcg - Microgynon, Marvelon) poolest. , Regulon, Femodene, Belara, Yarina, Lindinet , chloe) ja mikrodoseeritud (20 mcg - logest, mersilon, mirelle, minisiston, zoeli, lindinet-20, jess, novinet).

Valikulised omadused

Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite valimisel peaksite mõistma, et pole paremat ega halvemat ravimit, nii et te ei tohiks tugineda sõbrannade arvustustele ega kellegi teise nõuannetele. Iga organism on individuaalne ja tal on oma omadused. On tööriistu, mis konkreetses olukorras sobivad ja ei sobi.

Kui naine otsustab võtta rasestumisvastaseid vahendeid, peaks ta kõigepealt pöörduma günekoloogi poole ja läbima uuringu, kuna valimisel võetakse arvesse paljusid tegureid. Parima ravimi saab valida ainult arst, kes on uurinud testide tulemusi, patsiendi vanust ja fenotüüpi, reproduktiivsüsteemi seisundit, lapse sündimise plaane tulevikus.

Siiski on mõned üldised soovitused valikuliselt:

1. Mikroannusega rasestumisvastaseid tablette soovitatakse kasutada alles alustavatele tüdrukutele seksuaalelu naised, kes kasutavad KSK-sid esimest korda, alla 25-aastased ja üle 35-aastased patsiendid.
2. Väikestes annustes monofaasilised suukaudsed kontratseptiivid omavad antiandrogeenset toimet. Aitab vähendada juuste kasvu soovimatutes kohtades ülahuul, alakõht, põsed, lõug), ​​näo ja pea rasune nahk, seborröa, akne. Mõeldud noortele ja keskealistele sünnitanud naistele ning neile, kellele ei sobi mikrodoseeritud ravimid, mida saab hinnata menstruaaltsükli vahelise verejooksu ilmnemise järgi.
3. Suures annuses suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid kasutatakse peamiselt korrigeerimiseks hormonaalsed häired, endometrioosi ja teiste naiste suguelundite patoloogiate ravi.
4. Minipille on ette nähtud üle 35-aastastele suitsetavatele naistele, naistele imetamise ajal ja ka juhul, kui KSK-de võtmisel on vastunäidustusi.

Minipillid kaitsevad veidi vähem kui KSK-d, kuid ei põhjusta ka tervisele kahjulikke mõjusid.

Rasestumisvastaste vahendite valik fenotüübi järgi

Suukaudsete rasestumisvastaste vahendite valikul võetakse arvesse naise põhiseaduslikke iseärasusi ja fenotüüpi. Neid on kolm.

östrogeeni tüüp. Siia kuuluvad lühikese või keskmise pikkusega naised, kellel on pehmed ja paksud juuksed, kuiv nahk, hästi arenenud piimanäärmed, kõrge hääletämber. Nende menstruatsioonid on pikad, rikkalikud ja valulikud, millega kaasneb PMS. Neid soovitatakse kasutada suukaudsete rasestumisvastaste vahenditena, mis sisaldavad täiustatud progestageeni komponenti: gestodeeni (Logest, Lindinet-20, Femodene) või levonorgestreeli (minisiston, mikrogünon, rigevidoon, triquilar, trisiston).

tasakaalustatud tüüp. Selle fenotüübiga õrnema soo esindajad on naiselikud, keskmist kasvu, normaalse nahaga, keskmise suurusega rindadega. Menstruatsioon kestab umbes 5 päeva, kulgeb mõõduka eritumisega ja harva kaasneb sellega PMS. Suukaudsetest rasestumisvastastest vahenditest on neile ette nähtud mikro- või väikese annusega ravimid (Marvelon, Novinet, Logest, Trimersi, Silest, Femoden, Lindinet-30, Triquilar).

gestageenne tüüp. Siia kuuluvad poisiliku kehaehitusega naised, pikk, rasunäärmete liigne aktiivsus, madal hääletämber, väikesed rinnad. Igakuine napp, valutu, enne neid on sageli letargia, depressiivsed seisundid, valu alakõhus, seljas ja lihastes. Selle fenotüübi korral sobivad tugevdatud östrogeenikomponendiga suukaudsed rasestumisvastased vahendid (jazz, belara, chloe, midian, claira, yarina, zoeli) ning väljendunud hüperandrogenismi nähtude korral suurtes annustes KSK-d (ovidon, bisekuriin, mitte-). ovlon, diane-35).

Populaarsed ravimid

Günekoloogias tavaliselt kasutatavate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite hulka kuuluvad charozetta, triquilar, marvelon, jess, yarina, marvelon.

Marvelon

Ravimit toodab ravimifirma Organon (Holland). Viitab väikeses annuses KSK-dele, on ühefaasiline, sisaldab 0,15 mg desogestreeli ja 0,03 mg etinüülöstradiooli. Pakend sisaldab 21 valget tabletti.

Marveloni kasutatakse rasestumisvastaseks vahendiks, hormoonpuudulikkuse kompenseerimiseks ja menstruaaltsükli häirete korrigeerimiseks. Seda tuleks võtta iga päev kolm nädalat ja seejärel pärast nädalast pausi alustada uus pakend. Rasestumisvastase vahendi kasutamise lõpetamise ajal peaks algama menstruatsioon.

Triquilar

Triquilari toodab maailmakuulus firma Bayer (Saksamaa) ja see on kolmefaasiline COC. Pakendatud:

• 5 valget tabletti, mis sisaldavad 0,075 mg levonorgestreeli ja 0,04 mg etinüülöstradiooli;
• 6 helepruuni tabletti, mis sisaldavad 0,05 mg levonorgestreeli ja 0,03 mg etinüülöstradiooli;
• 10 kollast tabletti, mis sisaldavad 0,125 mg levonorgestreeli ja 0,03 mg etinüülöstradiooli.

Jess

Jess on neljanda põlvkonna mikroannusega monofaasiline suukaudne rasestumisvastane vahend. Tootja Bayer, 28 tabletti pakendis, millest 24 on heleroosat värvi ja sisaldavad 3 mg drospirenooni ja 0,02 mg etinüülöstradiooli ning 4 on valged ja on platseebo, see tähendab, et need ei sisalda aktiivsed koostisosad.

Kasutatakse noorte tüdrukute ja naiste rasestumisvastaseks vahendiks, akne raviks, PMS-i raskete vormide raviks, menstruaaltsükli reguleerimiseks. Jess ei mõjuta naise kehakaalu, ei tekita turset, parandab juuste ja küünte seisundit. Ravimit tuleb võtta pidevalt, pärast pakendi lõppu järgmisel päeval alustada uut.

Yarina

Yarina, nagu suukaudne rasestumisvastane vahend Jess, kuulub ühefaasiliste KSK-de hulka, sisaldab drospirenooni ja etinüülöstradiooli ning seda toodab Bayer. Ravimit on kahte tüüpi: Yarina ja Yarina Plus. Yarina Plus sisaldab lisaks kaltsiumlevomefolaati, foolhappe allikat, mida kasutatakse B9-vitamiini vaeguse nähtude tuvastamisel.

Yarina sisaldab 21 tabletti ja seda võetakse 7-päevase pausiga kuuridena ning Yarina Plus sisaldab 28 tabletti, millest 7 (heleoranž) ei sisalda hormoone, seetõttu kasutatakse neid regulaarselt. Määrake need hormonaalsed suukaudsed tabletid et vältida soovimatut rasedust ja luua regulaarne menstruaaltsükkel.

Charosetta

Charosettat toodab Organon (Holland) ja see kuulub gestageeni suukaudsete kontratseptiivide hulka. toimeaine on desogestreel annuses 0,075 mg.

Ravim on ette nähtud rasestumisvastaseks vahendiks naistel pärast sünnitust rinnaga toitmise ajal, pärast aborti, östrogeenitalumatusega ja muudel põhjustel KSK-de võtmise võimatusega. Pakend sisaldab 28 tabletti.

Vaikseim

Silest toodetakse Šveitsis, see viitab suures annuses ühefaasilistele COC-dele. Toimeainetena kasutatakse etünüülöstradiooli (0,035 mg) ja norgestimaati (0,25 mg). Võib põhjustada kõrvaltoimeid, kuna suurenenud annusöstrogeen.

See on ette nähtud rasestumisvastaseks vahendiks ja terapeutilistel eesmärkidel mõnede günekoloogiliste haiguste korral. Ei soovita kasutada alla 18-aastastel tüdrukutel.

Eelised ja miinused

Kui võrrelda suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid alternatiivseid viise rasestumisvastaseid vahendeid võib leida nii eeliseid kui ka puudusi.

Vooruste juurde rasestumisvastased tabletid seotud:

• maksimaalne töökindluse tase (üle 99%);
• mugav annustamisvorm;
• kättesaadavus ja lai valik ravimid;
• hormonaalsete häirete korrigeerimine, menstruaaltsükkel ja günekoloogiliste haiguste ravi;
• kõrvaldamine ebameeldivad sümptomid PMS;
• juuste, küünte seisundi parandamine, vabanemine vinnid, naha ja juuste suurenenud rasvasisaldus;
• kasutusvõimalus igas vanuses;
• vahekorra ajal ebamugavustunne puudub (nagu kasutamise ajal barjääri rasestumisvastane vahend, rasestumisvastane vahend vaginaalsed ravimküünlad, salvid, kreemid);
• võimalus rasestuda ja sünnitada kiiresti ja valutult ning ravimite kasutamise katkestamise taustal suureneb rasestumise võimalus.

Suukaudsetel rasestumisvastastel vahenditel on aga ka puudusi, millega tuleb samuti arvestada. Niisiis, peate rangelt järgima juhiseid, jooma ravimit iga päev samal ajal. Kui tablette võetakse valesti või jäetakse vahele, väheneb oluliselt kaitseaste.

Sellel rasestumisvastasel vahendil on kõrvaltoimed (peavalud, seedetrakti häired, libiido langus, turse, valu piimanäärmetes, iiveldus, depressioon), seega peaksite ravimit hoolikalt valima, võttes arvesse paljusid tegureid. Saadaval suur nimekiri vastunäidustused, eriti KSK-de puhul ( kardiovaskulaarsed patoloogiad, maksa- ja neeruhaigused, suhkurtõbi jne).

Tuleb märkida, et rasestumisvastane toime ilmneb aeglaselt (alates 7 päevast), samas kui sugulisel teel levivate infektsioonide eest kaitse puudub.

Video: sünnitusarst-günekoloog suukaudsete rasestumisvastaste vahendite tüüpide ja kasutamise kohta

Suukaudsed rasestumisvastased vahendid, mis on see kaitsevahend soovimatu raseduse eest? Selle põhjal, mida peate ühe või teise valima hormonaalsed pillid? Kuidas suukaudsete rasestumisvastaste vahendite võtmine organismile mõjub ja milliste haiguste puhul on see keelatud? Mõelgem nendele küsimustele.

Hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite eelised

1. Töökindlus. Peaaegu 100% efektiivsus, kui järgite juhiste reegleid. Ja need on väga lihtsad:

• võtke ravimit kindlal ajal (võite hommikul või õhtul, kuna see on mugavam) 21 päeva jooksul, ärge jätke annust vahele;
• ärge jooge ravimeid, mis võivad vähendada rasestumisvastase vahendi efektiivsust (loetelu on lisatud juhistele);
• oksendamise, kõhulahtisuse korral, mis tekkis esimese kolme tunni jooksul pärast tableti võtmist, võtke teine, sest esimene tõenäoliselt ei seedi.

2. Mugavus. Võtsin 1 tableti päevas ja ärge muretsege rasestumise pärast. Menstruatsioon tuleb regulaarselt ja vajadusel saab neid "üle kanda", kui jätkate kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste vahendite võtmist seitsmepäevase pausiga.

3. Ohutus. Kaasaegsed ravimid sisaldavad minimaalses kontsentratsioonis hormoone ja neid võib tervist kahjustamata võtta mitu aastat, enne raseduse või menopausi planeerimist. Suukaudsed rasestumisvastased vahendid on hästi talutavad ja neil on ainult väikesed kõrvaltoimed.

4. Kasu tervisele. Pillide võtmisel muutub menstruatsioon mõõdukaks või isegi napiks. Ja verekaotuse vähendamine on aneemia ennetamine. Ei mingit aneemiat – naine tunneb end hästi, tal on head juuksed ja küüned.

Ravimi väljakirjutamine

Kui te pole kunagi hormonaalseid ravimeid võtnud rasestumisvastased vahendid Konsulteerige selles küsimuses kindlasti oma arstiga. Ta räägib teile, kuidas valida suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid samas kohas, vastuvõtus, sagedamini isegi ilma eelneva testimiseta. Ravimi valik ei sõltu hormonaalne taust naised. See tähendab, et progesterooni, östrogeeni jne teste pole absoluutselt vaja võtta. Kõigil ravimitel on sarnane koostis. Ainult etinüülöstradiooli sisaldus ja sünteetilise progesterooni tüüp erinevad.

On väikeses annuses monofaasilisi suukaudseid rasestumisvastaseid vahendeid, mis on ette nähtud endometrioosi, akne, rasused juuksed ja muud kosmeetilised probleemid. Tavaliselt piisab vestlusest patsiendiga, et arst saaks ravimi välja kirjutada. Arvesse võetakse ka selle rahalisi võimalusi. Iga günekoloogi laual olev suukaudsete rasestumisvastaste vahendite nimekiri aitab vajadusel valida geneerilise ravimi, mis on originaalist palju soodsam, kuid mitte halvema kvaliteediga.

Esimesel kolmel ravimi võtmise tsüklil võib naisel perioodiliselt ilmneda menstruaaltsükkel. See on nn keha harjumine. Kuid kui määrimine püsib kauem kui kolm kuud, on mõttekas asendada ravim suurema etinüülöstradiooli annusega ja mõnikord ka nüüd vähem populaarse kolmefaasilisega.

Suukaudsed rasestumisvastased vahendid on vastunäidustatud patsientidele, kellel on anamneesis tromboos, suhkurtõbi, migreeni rasked vormid, anamneesis või praegu esinev hormoonsõltuv rinnavähi vorm, endomeetriumi vähk, rasked haigused neerud, maks, kardiovaskulaarsüsteem.