Нитрофуран инструкции за употреба при деца. Лечение на неусложнени инфекции на пикочните пътища. Мястото на нитрофурановите препарати в съвременните условия

Препарати: фуразолидон, нитрофурантоин (фурадонин), фурацилин, фурагин, нифуроксазид.

Механизъм на действие: нитрогрупите на лекарството под действието на бактериални ензими да бъдат възстановени до аминогрупата. Веществата, образувани в резултат на редукция на нитрогрупата, имат токсичен ефект, блокират редица биохимични процеси в бактериалната клетка, нарушават структурата и целостта на клетъчната мембрана. По-специално, има необратима блокада на NADH и инхибиране на цикъла на трикарбоксилната киселина, в резултат на което се нарушава клетъчното дишане на микроорганизмите, функцията на цитоплазмената мембрана и настъпва смъртта на микроорганизма. Молекулата на нитрофуран, поради способността си да образува комплексни съединения с нуклеинови киселини, нарушава синтеза на редица протеини в бактериална клетка, в резултат на което се инхибира растежа и възпроизводството на микроорганизми.

Тип действие: дозозависими: при ниски - бактериостатични, при високи - бактерицидни.

Спектър (тесен):

Gr+ коки: стрептококи, стафилококи,

Gr-бактерии: Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter,

Протозои: Lamblia (фуразолидон).

Устойчивостта се развива бавно.

Приложение:

инфекции на отделителната система: цистит, пиелонефрит (нитрофурантоин);

чревни инфекции: хранително отравяне, дизентерия (фуразолидон, нифуроксазид)

лямблиоза (фуразолидон);

измиване на рани, кухини (фурацилин).

Странични ефекти:

диспептични реакции

невротоксичност: главоболие, сънливост, полиневропатия (по-типично за нитрофурантоин)

хемолиза при пациенти с дефицит на глюкозо-6 фосфат дехидрогеназа

левкопения

• кожен обрив

  ангиоедем

  тетурамоподобен ефект

Предотвратяване странични ефекти: за намаляване на диспептичните реакции при използване на фуразолидон се препоръчва да се приема преди хранене и да се пие лекарството с много течност, ако е необходимо, да се намали дозата, да се предписват антихистамини и витамини от група В.

Нитроимидазоли

Механизъм на действие: биохимична редукция на 5-нитро групата на вътреклетъчните транспортни протеини на анаеробни микроорганизми и протозои; редуцираната 5-нитро група взаимодейства с ДНК на клетките на микроорганизма, инхибирайки синтеза на техните нуклеинови киселини, което води до смъртта на бактериите.

Тип действие: бактерицидно

Спектър на действие:

Протозои: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coll

Облигатни анаероби Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.,

Някои грам-положителни анаеробни микроорганизми (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.)

Helicobacter pylori (в комбинация с амоксицилин)

Гарднерела вагиналис,

Приложение:

Трихомониаза

Амебиаза, лямблиоза

Бактериална вагиноза

Коремни инфекции (перитонит, чернодробен абсцес),

Инфекции на тазовите органи (ендометрит, ендомиометрит, абсцес на фалопиевите тръби и яйчниците, инфекции на вагиналния форникс след хирургични операции),

Инфекции на кожата и меките тъкани, причинени от чувствителни микроорганизми,

Псевдомембранозен колит, свързан с употребата на антибиотици

гастрит или пептична язвадуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori

Кожна лайшманиоза

Странични ефекти:

тетурамоподобен ефект

полиневропатия

стоматит, метален вкусв месеца

• левкопения

Метронидазол може да се използва за лечение на тумори в комбинация с лъчева терапия - има радиосенсибилизиращ ефект в случаите, когато резистентността на тумора се дължи на хипоксия в туморните клетки.

Самостоятелна работа на учениците

Задача номер 1

Запишете у дома в тетрадка за практически упражнения под формата на медицински рецепти и посочете показанията за употреба на предписаните лекарствени форми.

Сулфаниламид за лечение и профилактика на очни инфекции

Производно на нитрофуран, слабо абсорбирано в стомашно-чревния тракт

Ципрофлоксацин хидрохлорид в таблицата.

Метронидазол в таблицата. и във флакони

Задача номер 2

Изпишете под формата на медицински рецепти лекарства за лечение на:

Пневмоцистна пневмония от групата на сулфонамидите.

Антибактериално лекарство за ерадикация на H. pylori.

Цистит (от нитрофурани).

перитонит.

Ситуационни задачи

Задача №1

Пациентът В. пие сулфадимидин портокалов сок. След 2 седмици пациентът е отведен в болница с остра бъбречна недостатъчност. Обяснете причината за усложнението. Коя препоръка за прием на сулфонамиди пациентът не е спазил?

Задача №2

Младо момиче е откарано в болница с тежък ендометрит. Лекарят от спешното отделение предписа офлоксацин венозно по 400 mg 2 пъти на ден. След като пациентката съобщи, че има епилепсия и приема фенитоин, лекарят спря офлоксацин и предписа комбинацията от имипинем + циластатин 500 mg IV. Защо лекарят отмени офлоксацин? Разумно ли беше да се направи замяна?

Задача №3

На пациент С. е предписан фуразолидон за лечение на чревна инфекция. По време на лечението пациентът присъства на банкет, където пие алкохол. Оттам той е откаран в болница в тежко състояние: кръвното налягане рязко спада, появява се тахикардия, хиперемия на кожата и лигавиците. Какво усложнение е получил пациентът? Обяснете неговия механизъм.

Контролен тест:

Посочете сулфаниламидния препарат, съдържащ сулфаниламид и триметоприм:

сулфадимидин (сулфадимидин)

инхалипт

фталилсулфотиазол (фталазол)

натриев сулфацетамид (сулфацил натрий)

ко-тримоксазол (бисептол)

Кои от антибиотиците причиняват потискане на хемопоезата (анемия, левкопения)?

пеницилини

цефалоспорини

макролиди

хлорамфеникол (левомицетин)

тетрациклини

Кои от антибиотиците причиняват дисфункцияVIIIдвойка черепномозъчни нерви?

хлорамфеникол (левомицетин)

тетрациклини

аминогликозиди

макролиди

пеницилини

Изберете лекарство за лечение на неусложнена хламидийна инфекция:

пеницилин G (бензилпеницилин)

азитромицин (сумамед)

пеницилин V (феноксиметилпеницилин)

ампицилин

клавуланова киселина

Ципрофлоксацин принадлежи към групата на производните:

нафтиридин

флуорохинолон

оксихинолин

нитрофуран

нитроимидазол

Посочете какъв вид лекарствено взаимодействие се наблюдава при комбиниране на амоксицилин и клавуланова киселина:

антидотизъм

антагонизъм

тахифилаксия

потенциране

инхибиране

Всички следните твърдения са правилни ОСВЕН:

цефалоспорините, когато се използват заедно, потенцират нефротоксичния ефект на аминогликозидите;

парализата на скелетните мускули, причинена от висока концентрация на аминогликозиди, се облекчава чрез инфузия на калциев глюконат;

фуроземид (диуретик) увеличава скоростта на бъбречно елиминиране на аминогликозидите и по този начин намалява техния токсичен ефект;

главоболие и световъртеж са ранни симптоми на невротоксичното действие на аминогликозидите;

пероралното приложение на неомицин може да доведе до суперинфекция.

Всички следните твърдения са верни ОСВЕН:

метронидазол е ефективен срещу аеробни бактерии;

метронидазол се абсорбира добре, когато се приема перорално и прониква в централната нервна система;

при продължителна употреба на метронидазол може да възникне периферна невропатия;

при бременни жени метронидазолът трябва да се използва с повишено внимание, т.к. доказано е, че е тератогенен при животни;

Метронидазол е ефективно лечение за псевдомембранозен колитпричинени от анаеробни клостридии.

триметоприм...

по-малко активен в своята антимикробна активност от сулфаметоксазол;

инхибира ензима дихидроптероат синтетаза;

причинява нежелани реакции, които могат да бъдат намалени чрез назначаването на фолиева киселина; +

не предизвиква развитие на резистентност в микроорганизмите;

стимулира синтеза на пурини.

Сулфадиазин…

е антагонист на пара-аминобензоената киселина;

има бактерициден ефект;

ефективен при лечението на нокардиоза.

Отговори

Задача №1

Алкална напитка.

Задача №2

Флуорохинолони → ЦНС → конвулсии (с епилепсия).

Подмяната не е рационална.

Задача №3

Тетурамоподобен ефект.

Тестове:

аз. 5.VI. 4.

II. 4. VII. 3.

III. 3.VIII. 1.

IV. 2. IX. 3.

v. 2.х. 1,3.

Инфекциите на пикочните пътища (UTIs) са най-често срещаните бактериални инфекциив света . Съответно ИПП са сред 20-те най-много общи причинижалби на пациентите към общопрактикуващ лекар и терапевт. В Европа обаче няма данни за въздействието на ИПП върху качеството на живот на пациентите, икономическите разходи, свързани с тези инфекции. В САЩ инфекциите на пикочните пътища представляват 8,6 милиона посещения при лекар през 2007 г. (84% от тях са жени). Около 15% от над 1 милиард долара годишно антибиотици, предписани амбулаторно в Съединените щати, са за инфекции на пикочните пътища. Преките и косвените разходи за придобитите от общността инфекции на пикочните пътища надхвърлят 1,6 милиарда долара годишно. В Русия се регистрират около 36 милиона случая на остър цистит годишно (средно 0,5-0,7 епизода на заболяването на жена годишно). Честотата на острия пиелонефрит е 15,7 случая на 100 000 души население годишно. Трябва да се отбележи, че диагностицирането и лечението на неусложнени UTI обикновено не създава затруднения. Въпреки това, проблемът с микробиологичното възстановяване с ликвидирането на уропатогена остава един от най-актуалните, тъй като определя предотвратяването на рецидиви и обостряния на тези заболявания.

Спектърът на причинителите на неусложнени инфекции на пикочните пътища и честотата на тяхната резистентност към антибактериални лекарства

Причината за неуспеха на ерадикацията на уропатогена, с прехода на неусложнения курс на UTI към усложнен, често е високо ниворезистентност на патогените към най-широко използваните антибактериални средства в региона. Ето защо се препоръчва редовно да се актуализират данните за характеристиките на чувствителността на патогените на UTI и да се преразгледат препоръчаните схеми на лечение. За тази цел по света редовно се провеждат многоцентрови клинични и епидемиологични проучвания. Смята се, че ако нивото на резистентност към който и да е антимикробен препарат в региона е над 10-20%, това е предпоставка за ограничаване на използването му като емпирична терапия.

Така, според Европейска асоциацияуролози (Европейска асоциация по урология, EAU), спектърът на причинителите на неусложнени инфекции на горните и долните пикочни пътища е подобен, докато Ешерихия колие причинителят на патогена в 70-95%, Staphylococcus saprophyticus- в 5-10% от случаите, по-рядко други ентеробактерии, като напр Proteus mirabilis, Klebsiella spp. (ниво на доказателства 2а) [Урологични инфекции, 2011]. Според американски изследователи E. coliпричинява развитието на 75-95% от случаите на неусложнен цистит и пиелонефрит. Най-голямото международно проучване ECO.SENS, което включва 4734 пациенти под 65-годишна възраст в 252 клиники в 16 европейски страни и Канада, разкрива следния спектър от патогени: 77,7% от UTIs са причинени от E. coli, 5,2% имат Proteus mirabilis, 2,8% имат Клебсиела spp., в 3,9% - други членове на семейството Enterobacteriaceae, 4,6% имат Staphylococcus saprophyticusи 5,8% - други микроорганизми. Освен това липсата на чувствителност в изолираните щамове микроорганизми към ампицилин се наблюдава в 29,8% от случаите, сулфаметоксазол - в 29,1%, триметоприм - в 14,8% от случаите. Устойчивост на напрежение E. coliкъм ципрофлоксацин, Ко-амоксиклав, нитрофурани, гентамицин и фосфомицин трометамол е открит при по-малко от 3% от пациентите.

При изследване на чувствителността на микроорганизми, изолирани от пациенти с UTI към 10 антимикробни лекарства, проведено в Русия през 1999 г., беше установено, че най-ниското ниво на резистентност на ентеробактериите е към флуорохинолони (норфлоксацин и ципрофлоксацин) и нитрофурантоин (честотата на изолиране на резистентни щамове е 2, 6-2,9%). За ампицилин и ко-тримоксазол тази цифра е на ниво от 33,3% и 20,3%, за гентамицин и нефлуорирани хинолони е 4,4-5,9%.

Според проучвания на резистентността на уропатогенната флора към антибактериални лекарства, проведени в Москва и 4 града на Русия в началото на 2000 г., честотата на резистентност E. coliспрямо налидиксовата киселина варира от 8,9% до 22,2%, между ципрофлоксацин и левофлоксацин е отбелязана пълна кръстосана резистентност, честотата й варира от 4,8% до 16%. 33,9-40,6% от щамовете са резистентни към ампицилин, 12,1-25,9% към защитени пеницилини, 0,8-6,8% към цефуроксим, резистентност към цефалоспорини III поколение- 0-3,1% от щамовете, към нитрофурантоин - 1,2-11,6%. Най-високото ниво на резистентност е отбелязано при ко-тримоксазол - 19,4-31%. Сред по-редките грам-отрицателни инфекции на пикочните пътища ( Клебсиела spp., Протей spp. и др.) честотата на резистентност към всички антибактериални лекарства е с 5-7% по-висока.

Към 2010-2011г в района на Москва основните причинители на остър неусложнен цистит при жени в детеродна възраст са: E. coli (81%), Klebsiella pneumoniae (6,9%), Staphylococcus epidermidis(5,2%) и Ентерококи spp. (5,2%). Най-високата чувствителност на патогените е отбелязана към левофлоксацин (98,3%), фосфомицин (94,8%) и ко-тримоксазол (100%), отбелязана е резистентност Ешерихия коликъм амоксицилин / клавуланат и ампицилин - съответно в 21,2% и 10,6% от случаите, всички уропатогени - съответно в 22,4% и 13,8% от случаите.

Като част от проспективно проучване на динамиката на антибиотичната резистентност на причинители на придобити в обществото инфекции на пикочните пътища в различни субпопулации пациенти - DARMIS (2010-2011 г.), 903 придобити в обществото щама на уропатогени от 26 центъра (поликлиники и болници) в 18 бяха анализирани градове в Русия. Изследването включва щамове, получени от деца и възрастни от двата пола възрастови групис остри (и екзацербация на хронични) придобити в обществото UTI, включително бременни жени с асимптоматична бактериурия, когато патогенът е изолиран в диагностично значим титър съгласно препоръките на Европейската асоциация по урология (EAU). От 518 щама на уропатогени, получени в субпопулацията на възрастни, 429 щама (82,8%) са изолирани от небременни пациенти и 89 щама (17,2%) от мъже. Общият дял на членовете на семейството Enterobacteriaceaeвъзлиза на 80,5%, от които E. coli— 63,5%,K. pneumoniae — 8,9%, P. mirabilis — 3,5%, Enterobacter spp. - 2,1%, други - 2,5%. Освен това структурата на патогените на UTI включва: E. faecalis — 6,6%, Стафилококи spp. — 6,2%, P. Aeruginosa- 3,1%, други - 3,7%.

Най-активен по отношение на E. coliпритежават фосфомицин (98,5%), нитрофурани - 98,2% и цефтибутен - 92,7%; за всички членове на семейството Enterobacteriaceae- фосфомицин (92,1%), цефтибутен (88,5%) и нитрофурани (86,4%). 87,5% от щамовете са чувствителни към цефиксим E. coliи 82,1% от всички щамове Enterobacteriaceae. При възрастни има висока честота на изолиране на резистентни щамове E. coliкъм ампицилин (46,6%), пиперацилин (42,2%), защитени от инхибитори пеницилини - ампицилин / сулбактам (40,1%) и амоксицилин / клавуланат (41,7%), триметоприм / сулфаметоксазол (26,8%), флуорохинолони - ципрофлоксацин (20,1%) и левофлоксацин (19,5%). Индикатори за устойчивост на щамове от семейството Enterobacteriaceaeса били по-високи от нивата на резистентност за щамове E. coliи възлиза на: за ампицилин – 54,6%, пиперацилин – 44,1%, ампицилин/сулбактам – 43,6%, амоксицилин/клавуланат – 43,9%, триметоприм/сулфаметоксазол – 26,9%, ципрофлоксацин и левофлоксацин – съответно 22,1% и 21,6%.

Въз основа на горните данни и други проучвания следва, че има ясна тенденция към повишаване на резистентността на уропатогенните щамове, преди всичко E. coli, до антибактериални лекарства, които традиционно се предписват широко за инфекции на пикочните пътища, придобити в обществото. На този фон остава ниско ниво на стабилност E. coliкъм нитрофурани и цефалоспорини от трето поколение.

Мястото на нитрофураните в лечението на неусложнени инфекции на пикочните пътища

В тази ситуация следва, че привлекателността на нитрофураните за практическата медицина се определя от комбинация от висока естествена активност срещу всички значими патогени на неусложнени UTI и ниска цена, а високата клинична ефикасност, наред с други неща, зависи от съответствието на пациента, което е до голяма степен се определя от цената на лечението.

Нитрофурани като антибактериални средстваизвестен от 1940 г. След въвеждането на редица нови антимикробни лекарства в клиничната практика, интересът към нитрофураните рязко намаля. Флуорохинолоните значително замениха нитрофураните при лечението на инфекции на пикочните пътища и инфекции стомашно-чревния тракт, а нитрофураните на Запад бяха почти забравени. Така през 1998 г. в следващото 29-то издание на добре познатото в САЩ ръководство за практикуващи лекари "Вашингтонско ръководство за лекарства" дори не се споменава най-известният представител на нитрофураните - нитрофурантоин (фурадонин). Въпреки това, десетилетие по-късно, 32-то издание на това ръководство заявява, че нитрофурантоинът при лечението на инфекции на пикочните пътища „преживява прераждане“.

Механизмът на действие на нитрофураните

Механизмът на действие на нитрофураните върху микробната клетка и в частност уропатогена е многофакторен. Механизмът на действие на нитрофурантоин (и следователно неговия аналог фуразидин), който не е подобен на други антимикробни средства, е проучен най-подробно. Състои се в увреждане на рибозомните протеини на бактериите, което води до нарушаване на много жизненоважни параметри на бактерията наведнъж - потискане на протеиновия синтез, аеробния енергиен метаболизъм, синтеза на нуклеинови киселини и клетъчната стена. Нитрофураните са акцептори на кислород и нарушават процеса на клетъчно дишане, освен това инхибират активността на редица клетъчни респираторни ензими (пируват оксидаза, глутатион редуктаза, алдехид дехидрогеназа). Препаратите претърпяват вътреклетъчна трансформация: процесът на редукция на нитрогрупата се извършва под действието на бактериални флавопротеини. В резултат на това се образуват метаболити на нитрофурани, които имат цитотоксичен ефект. Лекарствата инхибират биосинтезата на микробната ДНК и в по-малка степен на РНК. Механизмът на действие на нитрофураните е специфичен само за лекарства от тази група. В експеримент инвитроОткрит е отчетлив антиоксидантен ефект на Фурагин (фуразидин).

Такова многофакторно нарушение на метаболизма на микробните клетки е в основата на основното предимство на нитрофурантоин и неговия аналог фуразидин спрямо други антибактериални средства - изключително ниска вероятност за възникване на микробна резистентност към него, което се доказва от резултатите от представените клинични проучвания по-горе. Последното обстоятелство е осн клинично приложениенитрофурантоин. Трябва също така да се има предвид, че правилата за рационална химиотерапия изискват да се даде предимство на антимикробни лекарства с тесен спектър на действие. По този начин нитрофурантоинът и фуразидинът имат по-тесен спектър на антибактериална активност в сравнение с флуорохинолоните, което предотвратява развитието на нарушения на чревната микробиота, особено след като е нерационално да се използват мощни антимикробни средства с широк спектър на действие при относително леки инфекции, за да се предотврати развитието на резистентност към антибактериални лекарства.

биологични течности(кръв, кръвен серум, урина, цереброспинална течност и др.) не намаляват антибактериалната активност на нитрофураните; активността на лекарствата не се променя в присъствието на пара-аминобензоена киселина и новокаин. Антагонистите на нитрофураните са витамини от група В, които могат да предотвратят инхибирането на клетъчните респираторни ензими от нитрофурани. Посочете антагонизъм между нитрофурантоин и фуразидин с налидиксова киселина, който може да намали терапевтичен ефектхинолон.

Антимикробен спектър на действие на нитрофураните

Включва микроорганизми, които са важни в патологията на гнойно-възпалителни процеси и чревни инфекции при хората. Те включват: 1) голяма група грам-отрицателни аеробни бактерии - E. coli, Shigella spp., Салмонела spp., Протей spp., Клебсиела spp., Aerobacter faecalis, Aerobacter aerogenes, Vibrio cholerae, Haemophilus spp.; 2) грам-положителни аеробни бактерии Стафилококи spp., Стрептокок spp. (преди всичко S. pyogenes), Corynebacterium spp.; 3) патогенни гъби - Candida albicans, Microsporum spp., Трихофитон spp.; 4) някои протозои - Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba histolytica.

Проблемът с лекарствената резистентност по отношение на нитрофураните

Резистентността е кръстосано склонна само в рамките на този клас лекарства. Бактериалните щамове, резистентни към сулфонамиди, β-лактами, аминогликозиди, хлорамфеникол, тетрациклини, флуорохинолони, остават чувствителни към нитрофурани, но ако клетъчните транспортни системи са нарушени, може да се предположи, че се развива кръстосана резистентност между нитрофурани и други класове антибактериални лекарства.

Съответно, анализът на резултатите от широко проучване на чувствителността на клиничните щамове на бактерии при UTI към спектър от антибактериални лекарства потвърждава бавното развитие на лекарствена резистентност на бактериите към нитрофурани, въпреки употребата на тези лекарства в клиничната практика за повече повече от 70 години (от 1944 г.).

Фармакокинетика

Повечето нитрофурани след перорално приложение се абсорбират добре, тяхната бионаличност варира от 50% до 90-95%. Нифуроксазид практически не се абсорбира. Нитрофураните не осигуряват терапевтични концентрации в кръвта и тъканите, тъй като бързо се екскретират от тялото, главно чрез бъбреците, главно чрез гломерулна филтрация. Полуживотът (T1 / 2) от кръвта за повечето лекарства е в рамките на 1 час, съответно техните плазмени концентрации са ниски и варират в широки граници. Терапевтичните нива на лекарствата (концентрации значително по-високи от минималните инхибиторни концентрации - MIC) се постигат само в урината и в съдържанието на червата. В зависимост от характеристиките на метаболизма на нитрофуран в организма има и ниво активно лекарствов урината. Лекарствата, които се метаболизират в по-малка степен в организма, се натрупват в урината в много високи концентрации, осигурявайки бактерициден ефект срещу основните причинители на инфекции на пикочните пътища. Те включват нитрофурантоин и фурагин.

Нитрофураните не преминават добре през хистохематичните бариери, някои лекарства (нитрофурантоин) в малки количества могат да проникнат в кърмата. Нитрофураните се метаболизират главно в черния дроб, отчасти в мускулна тъкани чревната стена.

Поносимост, странични ефекти

Нитрофураните се характеризират с тясна терапевтична ширина и се използват в ниски терапевтични дози. Нитрофурантоин и нитрофурал (фурацилин) са по-токсични (LD50 при перорално приложение на ниво от 166 mg / kg), фуразидин (Furagin) и фуразолидон (LD50 2813 и 1807 mg / kg, съответно) се понасят много по-добре. Фуразидин също се характеризира с най-високата максимална поносима доза (2000 mg / kg с еднократно интрагастрално инжектиране на лекарството при експерименти с мишки).

Когато се използват в клиниката, нитрофураните могат да причинят болка и дискомфорт в епигастрална област, загуба на апетит, гадене, по-рядко диария и повръщане, пристъп на панкреатит, преходно повишаване на трансаминазите. Алергичните реакции към нитрофурани са кръстосани за всички 5-нитрофуранови производни и могат да се проявят като кожен обрив и сърбеж, артралгия и миалгия, еозинофилия, треска, много рядко - анафилактичен шок. Редки нежелани реакции са: 1) реакции от дихателната система(алергичен пневмонит - болка в областта гръден кош, кашлица, задух, треска) по-често при пациенти в напреднала възраст, появяват се през първата седмица от лечението, обикновено са обратими след спиране на лечението; белодробна фиброза; 2) реакции от нервната система под формата на замаяност, сънливост и умора, главоболие; появата на полиневропатии (изтръпване, изтръпване, парене на кожата на лицето, периферни невропатии, мускулна слабост); 3) хематологични реакции (гранулоцитопения, левкопения, анемия, намалена агрегация на тромбоцитите, много рядко - хемолитична анемия).

Рискът от нежелани реакции се увеличава при нарушена бъбречна функция и употребата на лекарства, които блокират тубулната секреция. Това намалява ефективността антибиотична терапияс UTI, тъй като необходимите терапевтични концентрации в урината не се осигуряват и рискът от нежелани реакции се увеличава поради увеличаване на изходното лекарство и неговите метаболити. С намаляване на чернодробната функция рискът от нежелани реакции се увеличава поради намаляване на метаболизма на лекарството в черния дроб и повишаване на концентрацията на свободен нитрофуран в кръвта. риск от хематологични реакции, пневмонит, белодробна фиброзапо време на терапия с нитрофурани се увеличава, когато се използват заедно с лекарства, които потискат хемопоезата при пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Нитрофураните имат само малка нефротоксичност.

Необходимо е да се отбележат някои характеристики на нежеланите реакции в зависимост от лекарството. По време на терапията с фуразолидон и едновременната употреба на алкохол в някои случаи е възможна несъвместимост според вида на дисулфирам-подобни реакции; пациентът не трябва да използва алкохолни напиткипо време на лечението и в рамките на 4 дни след спиране на лекарството. Фуразолидонът действа като инхибитор на моноаминооксидазата (МАО), който при превишаване на дозата на лекарството при някои пациенти може да причини внезапно повишаване на кръвното налягане. Лекарството не трябва да се използва едновременно с МАО инхибитори, включително трициклични антидепресанти, като трябва да се избягват продукти, съдържащи тирамин и други вазоконстрикторни амини. Понастоящем не е показан за инфекции на пикочните пътища, тъй като не произвежда терапевтични концентрации в урината. Нитрофурантоин не трябва да се прилага едновременно с лекарства, които имат невротоксични и хепатотоксични ефекти; при превишаване на терапевтичните дози (от 10 mg / kg на ден и повече) е възможно умерено забавяне на сперматогенезата. Пациенти със заболявания респираторен трактизползвайте с повишено внимание под лекарски контрол (риск от развитие на пневмонит). Фуразидинът е подобен на нитрофурантоин, но е по-малко токсичен и се понася по-добре.

Специални условия за употреба

от модерни идеиупотребата на нитрофурантоин е безопасна в ранна бременност, но е противопоказана от 38-та седмица и след това поради потенциален рискразвитие хемолитична болестновородени. Употребата на нитрофурантоин е разрешена по време на кърмене и при деца на възраст над един месец. Фуразидин се разпространява изключително в ОНД и редица страни на Източна Европа, така че няма рискови категории за бременност на Администрацията по храните и лекарствата (FDA). Според наличните данни, подобно на нитрофурантоин, фуразидин не е противопоказан нито при бременни, нито при кърмещи жени. Трябва да се спомене едно проучване случай-контрола, проведено в Унгария, което включва 38 151 бременни жени, които са родили бебета без никакви дефекти (контролна група) и 22 865 бременни жени, чиито новородени или фетуси имат вродени аномалии (група случаи) между 1980 и 1996 г. . И в двете групи 0,7% от жените са получили фуразидин. Анализът случай-контрола не разкрива тератогенен потенциал за употребата на фуразидин през 2-3 месеца от бременността, т.е. критичен периодза развитието на големи вродени аномалии. В педиатрията употребата на фуразидинови препарати също е разрешена от едномесечна възраст. Нитрофурантоинът отслабва действието на налидиксовата киселина. Счита се за неуместно да се предписват следните комбинации: Фурагин с левомицетин, Фурагин със сулфонамиди.

Показания за употреба

Основната област на приложение на нитрофураните като химиотерапевтични лекарства в съответствие с антимикробната активност и фармакокинетичните свойства са бактериални инфекции на пикочните пътища, предимно остри неусложнени процеси, и някои остри чревни инфекции - бактериална диария и шигелоза. Сред нитрофурановите препарати нитрофурантоинът се използва широко в чужбина, Фурагин е по-често срещан у нас. Според голям брой автори фурозалидон и фуразидин се препоръчват за лечение на остър цистит, продължителна супресивна терапия хроничен пиелонефрит. Съществува мнение за целесъобразността на предписването на нитрофурани при остър неусложнен пиелонефрит, т.к. алтернативни средствалечение на неусложнени инфекции на пикочните пътища.

Съвременните препоръки в ерата на глобален растеж на резистентността на уропатогените към ампицилин и ко-тримоксазол оправдават назначаването на флуорохинолон за 3 дни или фосфомицин веднъж или нитрофуран за 7 дни като емпирична терапия за остър цистит.

Съществуват и препоръки, че ако е необходимо да се провежда продължителна терапия с уросептици, със смяна на лекарствата на всеки 7-10 дни, препоръчително е последователно да се прилагат лекарства, които действат върху бактериалната стена и върху метаболизма. бактериална клетка: пеницилин и еритромицин, цефалоспорини и левомицетин, цефалоспорини и нитрофурани за предотвратяване на оцеляването на протопластите и L-формите на бактериите.

Фуразидин и нитрофурантоин също трябва да се предписват на "уязвими" категории от населението - деца, бременни и кърмещи жени, тъй като алтернативни лекарства- флуорохинолоните са противопоказани в педиатрията (на възраст под 18 години), по време на кърмене и не са напълно безопасни по време на бременност (категория C, според класификацията на FDA, т.е. не може да се изключи риск за плода).

Противопоказания за употреба: алергични реакциивърху нитрофурани, бъбречна недостатъчност (нитрофурантоин, фуразидин); тежка чернодробна патология (фуразолидон), дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, бременност - III триместър (нитрофурантоин), новородени.

Заключение

Понастоящем един от основните проблеми при лечението на инфекции на пикочните пътища е високото ниво на резистентност на патогените към най-широко използваните антибактериални средства. За включване в режима на лечение на неусложнени UTI от производни на нитрофуран трябва да се използват само препарати с нитрофурантоин и фуразидин, тъй като анализът на резултатите от широко проучване на чувствителността на клиничните щамове на бактериите при UTI разкрива бавно развитие на лекарствена резистентност на бактерии към тях, въпреки дългия период на употребата им. В същото време, според голям брой изследвания, фуразидинът е по-малко токсичен и се понася по-добре. Важен фактор, който, наред с други неща, осигурява високо съответствие на пациентите, е сравнително ниската цена на лекарството. От тази гледна точка вниманието на клиницистите може да бъде привлечено от лекарството фуразидин - Urofuragin, което съчетава висока клинична ефикасност при лечението на инфекции на пикочните пътища поради ниската честота на резистентност на уропатогенната флора, присъща на фуразидин, икономическа достъпност и висока култура на производство в съответствие с критериите на GMP (Добра производствена практика).

Литература

1. Локшин К. Л.Лечение на остри неусложнени долни и горни инфекции пикочните пътища(цистит и пиелонефрит): мястото на флуорохинолоните в съвременните условия // Ефективна фармакотерапия. 2014 г.; 15. № 2: 8-13.
2. Фоксман Б. Браун П.Епидемиология на инфекциите на пикочните пътища: предаване и рискови фактори, честота и разходи // Infect. дис. Clin. North Am. 2003 г.; 17(2):227-241.
3. Архипов Е. В., Сигитова О. Н., Богданова О. Р.Съвременни препоръки за диагностика и лечение на пиелонефрит от гледна точка медицина, основана на доказателства// Вестник на модерното клинична медицина. 2015; 8 (6): 115-120.
4. Синякова Л. А.Антибактериална терапия на остър цистит в ерата на нарастваща устойчивост на патогени // Терапевтичен архив. 2014 г.; 4:125-129.
5. Худън Т.М.Неусложнена инфекция на пикочните пътища // New Engl J Med. 2012 г.; 366:1028-1037.
6. Набер К. Г., Шито Г., Бото Х. et al. Проучване за наблюдение в Европа и Бразилия върху клиничните аспекти и епидемиологията на антимикробната резистентност при жени с цистит (ARESC): последици за емпиричната терапия // Eur Urol. 2008 г.; 54(5): 1164-1175.
7. Фоксман б.Епидемиология на инфекции на пикочните пътища: честота, заболеваемост и икономически разходи // Am J Med. 2002 г.; 113 (Допълнение 1A): 5S-13S.
8. Лоран О. Б.Епидемиологични аспекти на инфекциите на пикочните пътища. Сборник с доклади от международния симпозиум "Инфекции на пикочните пътища при амбулаторни пациенти". М., 1999. С. 5-8.
9. Палагин И. С., Сухорукова М. В., Дехнич А. В., Ейделщайн М. В., Шевелев А. Н., Гринев А. В., Перепанова Т. С., Козлов Р. С.., изследователска група "ДАРМИС". Текущото състояние на антибиотична резистентност при патогени на инфекции на пикочните пътища, придобити в обществото в Русия: резултати от проучването DARMIS (2010-2011) // Клин. микробиол. и антимикробно. химия. 2012 г.; 14 (4): 280-302.
10. Уорън Дж. У., Абрутин Е., Хебел Дж. Р., Джонсън Дж. Р., Шефър А. Дж., Стам У. Е.Насоки за антимикробно лечение на неусложнен остър бактериален цистит и остър пиелонефрит при жени. Обществото на инфекциозните болести на Америка (IDSA) // Clin Infect Dis. 1999 г.; 29(4): 745-758.
11. Калметър Г.Международно проучване на антимикробната чувствителност на патогени от неусложнени инфекции на пикочните пътища: ECO. Проект SENS // J. Antimicrob. Chemother. 2003 г.; 51 (1): 69-76.
12. Страчунски Л. С. Norfloxacin (Nolicin) при лечение на инфекции на пикочните пътища. Инфекции на пикочните пътища при амбулаторни пациенти. Доклади на международния симпозиум, М., 1999. С. 29-32.
13. Сидоренко С. В., Иванов Д. В.Резултати от изследване на разпространението на антибиотичната резистентност сред придобитите в обществото патогени на инфекции на пикочните пътища в Москва. Фаза I // Антибиотици и химиотерапия 2005, 50: 3-10.
14. Рафалски В. В., Страчунски Л. С., Кречикова О. И., Ейделщайн И. А., Ахметова Л. И., Бабкин П. А., Гугуцидзе Е. Н., Илиина В. Н., Коган М. И., Копилов В. В. et al. Резистентност на причинители на амбулаторни инфекции на пикочните пътища според многоцентрови микробиологични изследвания UTIAP-I и UTIAP-H // Урология. 2004: 13-17.
15. Стратегия и тактика рационално използванеАнтимикробни средства в извънболничната практика: руски практически препоръки / Ed. С. В. Яковлева, С. В. Сидоренко, В. В. Рафалски, Т. В. Спичак. М.: Издателска къща "Престо", 2014. 121 с.
16. Локшин К. Л., Геворкян А. Р., Евдокимов М. Е.Анализ на ефективността на стандартната антибиотична терапия и риска от рецидив на остър неусложнен цистит при жени в детеродна възраст. Отворено рандомизирано сравнително проучване // Consilium medicum. 2012 г.; 14(4):51-56.
17. Купър Д.Х. et al. Вашингтонският наръчник™ по медицинска терапия. 32-ро изд. Lippincott Williams & Wilkins, 2007. P. 354.
18. Вдовиченко В. П., Бронская Г. М., Коршак Т. А., Казакевич Д. В., Соколов Н. К., Шчеврук А. Н., Акуленец Е. В.Нитрофурани във фармакотерапията на инфекции на пикочните пътища // Медицински новини. 2012: 3; 38-41.
19. Блюгер А.Ф.Нитрофурани и приложението им в медицината. Рига: Издателство на Академията на науките на Латвийската ССР, 1958 г.
20. Информация за лекарства за здравни специалисти. Проблем. 3. Антимикробно и антивирусно лекарства. USP D.I. Руско издание. М.: RC "Farmedinfo", 1998. S. 317-319, 347-351.
21. Падейская Е. Н. Furamag в серия от антимикробни лекарства, получени от 5-нитрофуран: последици за клиничната практика // Consilium medicum. 2004: 6(1).
22. Пасечников С. П., Митченко М. И.Използването на фурамаг при лечението на остър пиелонефрит // Урология. 2002 г.; 4:16-20.
23. Пол Х.Е., Пол М.Ф.Нитрофураните - химиотерапевтични свойства. - Експериментална химиотерапия, Изд. Шницер Р. Дж., Хокинг Ф., том. II, Химиотерапия на бактериални инфекции, част I, Academic Press, New-York-London, 1964; 307-370.
24. Хардман Дж.Г. et al. Фармакологичната основа на терапията на Goodman & Gilman. 9-то изд. McGraw-Hill, 1996. P. 1069.
25. Кацунг Б.Г.Основна и клинична фармакология. 9-то изд. McGraw-Hill, 2009. P. 820-826.
26. Макареева Е. Н., Лозовская Е. Л., Татиколов А. С., Сапежински И. И.Фотосенсибилизиращи свойства и антиоксидантна активност на фурагин, антимикробно лекарство, производно на нитрофуран // Биофизика. 1997 г.; 42 (2): 472-479.
27. Страчунски Л. С., Белоусов Л. Б., Козлов С. Н.Съвременна антимикробна химиотерапия: ръководство за лекари. М.: Борхес, 2002. C. 143-146.
28. Практическо ръководство за антиинфекциозна химиотерапия / Ed. Л. С. Страчунски, Ю. Н. Белоусов, С. Н. Козлов. Смоленск: МАКМАХ, 2007. С. 128-130.
29. Коровина Н. А., Захарова И. Н., Страчунски Л. С.и т.н. Практически препоръкиотносно антибактериалната терапия на инфекции на пикочната система от извънболничен произход при деца // Клин. микробиол. и антимикробно. химия. 2002 г.; 4(4):337-346.
30. Переверзев А. С., Росохин В. В., Адаменко А. Н.Клинична ефикасност на нитрофураните при урологична практика// Мъжко здраве. 2002 г.; 3:24-26.
31. Сахарчук В. П., Лемешев А. Ф.Справочник на лекаря. Минск: Издател Ю. Л. Гладкий, 1994. С. 32.
32. Довбиш М.А.Използването на фурамаг за лечение и профилактика на инфекции на горните пикочни пътища // Дерматовенерология. Козметология. Сексопатология. 2002 г.; 1-2: 12-14.
33. Иванов Д. Д., Кушниренко С. В.Съвременни подходи за лечение на рецидивиращи инфекции на пикочните пътища Клинична имунология. 2007 г.; 6 (11); 1-3.
34. Шатохина О. В.Сравнителна ефикасност на противорецидивната терапия с фурагин и фурамаг при инфекции на пикочните пътища при деца Вестн. педиатър, фармакология и хранене. 2006. Т. 3, № 6. С. 10-15.
35. Джобна фармакопея на Тараскон. Лома Линда, 2010. 336 с.
36. Cztizel A.E., Rockenbauer M., Sorensen H.T., Olsen J.Тератологично изследване на случай-контрол на населението на фуразидин, лечение с производно на нитрофуран по време на бременност // Clin Nephrol. 2000 г.; 53 (4): 257-263.
37. Мкртчян В. Р., Орлов В. А.Тактиката за използване на уросептици в Генерална репетиция// Лекуващ лекар. 2008, № 8.
38. Лопаткин Н. А., Деревянко И. И.Програма за антибактериална терапия при остър цистит и пиелонефрит при възрастни Инфекции и антимикробни. тер. 1999 г.; 1(2):57-58.
39. Набер К. Г., Бергман Б., епископ М. К.и други препоръки на Европейската асоциация по урология за лечение на инфекции на пикочните пътища и инфекции на репродуктивната система при мъжете // Клин. микробиол. и антимикробно. химия. 2002 г.; 4(4): 347-363.
40. Гупта К., Хутън Т. М., Стам У. Е.Повишаване на антимикробната резистентност и управлението на неусложнени инфекции на пикочните пътища, придобити в обществото // Ann Intern Med. 2001 г.; 135:41-50.
41. Гилбърт Д. Н., Мьолеринг Р. К., Елиопулос Г. М., Чембърс Х. Ф., Майкъл С., Сааг М. Д.Ръководството на Sanford за антимикробна терапия, (Ръководство за антимикробна терапия (Sanford)). 40-то издание. 2010. 119 стр.
42. Гомела Л. Г., Хаист С. А.Джобна справка за лекарства на лекаря. McGraw-Hill, 2004. P. 127-129.
43. Koda-Kimble M.A. et al. Наръчник по приложна терапия. 7-мо изд. Lippincott Williams & Wilkins, 2002. 44.19, 61.4, 61.5.
44. Костовски В. Farmakologia/Podstawy farmakoterapii. wyd. II. PZWL, 2001. С. 956-958.
45. Пресако Дж.Медицинска лекарствена терапия. Lippincott Williams & Wilkins, 2003. P. 339.
46. Белоусов Ю. Б., Моисеев В. С., Лепахин В. К. Клинична фармакологияи фармакотерапия. Ръководство за лекари. 2-ро изд. правилно и допълнителни М.: Universum Publishing, 1997. 531 с.
47. Blondeau J.M.Актуални проблеми при лечението на инфекции на пикочните пътища // Лекарства. 2004 г.; 64 (6): 611-628.
48. Хутън Т. М., Бесър Р., Фоксман Б. et al. Остър неусложнен цистит в ерата на нарастваща антибиотична резистентност: предложен подход към емпирична терапия // Clin Infect Dis. 2004 г.; 39:75-80.

А. Н. Казюлин,лекар медицински науки, професор, академик на Руската академия по естествени науки

Нитрофурани

антимикробни агенти, които са химически производни на 5-нитрофуран.

N. използвани в медицинската практика включват фурацилин, фурагин, фурадонин, фуразолидон и фуразолин. N. имат широк спектър на антимикробна активност и са активни срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (стрептококи, стафилококи, диплококи, коли, шигела, салмонела, протей, спорообразуващи анаероби и др.), както и трипанозоми, лептоспири, кокцидии, трихомонади, лямблии и редица други микроорганизми, включително тези щамове, които са устойчиви на антибиотици (антибиотици) и сулфаниламидни препарати ( Сулфаниламидни препарати). на N. се развива много по-бавно, отколкото на антибиотици. По отношение на Н. вирусите не са активни. Според спектъра на антимикробно действие и активност срещу редица патогени, лекарствата от групата H. се различават донякъде един от друг. И така, фурацилин действа главно върху грам-положителни и грам-отрицателни, фуразолидонът е най-активен срещу грам-отрицателни бактерии, Trichomonas и Giardia, а фуразолинът засяга главно грам-положителни бактерии.

Когато се приема перорално, N. се абсорбира от стомашно-чревния тракт в различна степен. Н. се отделят от тялото главно под формата на метаболити и частично в непроменен вид. Чрез екскретиране през бъбреците в непроменена форма Н. се различават един от друг. Така че, при човек с урина, 19,1-32,6% от пероралната доза фурадонин, 9,6-20,9% - фурагин, 6,2-9,9% - фуразолидон и 1-3,1% - фурацилин. В организма, в процеса на биотрансформация, нитрогрупата на фурановия пръстен на молекулата на H. може да се редуцира до аминогрупа, в резултат на което лекарствата губят своята антимикробна активност. По-нататък N. се осъществява чрез ацетилиране.

Присвояване на Н. главно външно и вътрешно. За парентерално приложение се използва разтворим фурагин, който е калиевата сол на фурапт. Външно N. се използва за лечение на гнойно-възпалителни лезии на кожата и лигавиците. Вътре лекарствата от тази група се предписват като химиотерапевтични средства за лечение главно на инфекции на стомашно-чревния тракт и пикочните пътища.

Противопоказанията за употребата на N. са повишени индивидуални към лекарствата от тази група, тежки заболявания на сърцето, черния дроб и бъбреците.

Когато се прилага външно, N. обикновено не предизвиква странични ефекти. В някои случаи те се развиват. Когато се приема перорално, N. може да причини намаляване на апетита, гадене, повръщане и алергични реакции (екзантема, енантема). При продължителна употреба са възможни невралгии и. В случай на нежелани реакции по време на терапията с Н. се използват антихистамини и група В. странични ефектинамалете дозата или спрете приема на лекарството. Препарати от група N., техните дози, методи на приложение, форми на освобождаване и условия на съхранение са дадени по-долу.

Лифузол(Lifusolum) - аерозол, съдържащ фурацилин, линетол, смола специален състав, и смес от хладилни агенти. Когато разтворителят се изпари, върху третираната с препарата повърхност се образува еластичен жълтеникав филм, който предпазва раневите повърхности от замърсяване и има антимикробен ефект поради наличието на фурацилин. Използва се за защита на хирургични рани и постоперативни концисрещу инфекция, за защита на кожата от мацерация при фистули и за защита и лечение кожни рани, запечатване на канали в местата на изход на дренажи и катетри. нанася се чрез пръскане от специален контейнер върху повърхността на кожата, която ще се третира, предварително почистена с памучна вата или марля, напоена с етер. При кървене и плач лекарството не се прилага. Форма на освобождаване: в аерозолни кутии от 94 и 200 мл. Съхранение: при стайна температура далеч от съществуващи нагревателни уреди; пазете от влага и пряка слънчева светлина.

Мехлем "Фастин"(Unguentun "Fastinum") съдържа фурацилин (2%), синтомицин (1,6%), анестезин (3%) и основа за мехлем (до 100%). Използва се външно при изгаряния I-III степен, гнойни рани и. Обикновено се прилага върху стерилни марлени тампони или директно върху засегнатата повърхност на кожата. сменете след 7-10 дни (при необходимост и по-често). Форма за освобождаване: в оранжеви стъклени буркани по 50 бр Ж. Съхранение: на хладно място.

Фурагин(Furaginum) се прилага през устата (след хранене) и локално. Вътре лекарството се използва за инфекции на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит и др.) При 0,1-0,2 Ж 2-3 пъти на ден курсове за 7-10 дни. Повтарящите се курсове на лечение се провеждат с интервали от 10-15 дни. Външно фурагин се използва като разтвор (1: 13 000) за изотоничен разтворнатриев хлорид за измиване и промиване в хирургическата и акушерско-гинекологичната практика, както и под формата капки за очи(воден разтвор 1:13 000) за лечение на кератит, конюнктивит. Форма на освобождаване: и таблетки от 0,05 Ж. Съхранение: списък Б, на сухо и тъмно място.

Фурагин разтворим(Furaginum solubile; синоним: калиева сол на furaginum, solafur) се прилага интравенозно капково (бавно) при тежки инфекциозни заболявания (сепсис, пневмония), рани и гнойни инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството. Дневни пари за възрастни 300-500 мл 1% разтвор на лекарството. Лекарството се прилага ежедневно или през 1-2 дни. Форма на освобождаване: прах. Съхранение: в добре затворен съд, защитен от светлина.

Фурадонин(Furadoninum; синоним: нитрофурантоин и др.) се използва при инфекции на пикочните пътища (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит) и за предотв. инфекциозни усложненияпо време на урологични операции и манипулации. Присвояване на възрастни при 0,1-0,15 Ж 3-4 пъти на ден. Продължителността на курса на лечение е 5-8 дни. За деца лекарството се предписва в размер на 5-8 mg/kgна ден (в 3-4 приема). По-високи дози за възрастни вътре: единична 0,3 Ж, дневно 0,6 ЖЖи таблетки, разтворими в червата, по 0,03 (за деца) и 0,1 Ж. Съхранение: на сухо и тъмно място.

Фуразолидон(Furazolidonum; синоним: diafuror, furoxon и др.) се използва като химиотерапевтично средство за чревни инфекции ( бациларна дизентерия, паратиф, хранително отравяне), както и трихомониаза и лямблиоза. При чревни инфекции лекарството се предписва перорално (след хранене) за възрастни при 0,1-0,15 Ж 4 пъти на ден в продължение на 5-10 дни. За деца дозите се намаляват според възрастта. При трихомонаден колпит фуразолидон се предписва перорално при 0,1 Ж 3-4 пъти на ден в продължение на 3 дни и едновременно прилагани в 5-6 Жпрах, съдържащ фуразолидон с млечна захар в съотношение 1:400 или 1:500, а в ректума - съдържащ 0,004-0,005 Жфуразолидон. Интравагинално и ректално лекарството се прилага ежедневно в продължение на 1-2 седмици. При Трихомонаден уретритпри мъжете фуразолидон се предписва перорално при 0,1 Ж 4 пъти на ден в продължение на 3 дни. При лямблиоза лекарството се използва перорално за възрастни при 0,1 Ж 4 пъти на ден, деца в дневна доза в размер на 10 mg/kg(в 3-4 приема). По-високи дози за възрастни вътре: единична 0,2 Ж, дневно 0.8 Ж. Форма на освобождаване: таблетки от 0,05 Ж. Съхранение: списък Б; на защитено от светлина място.

Фуразолин(Furazolinum; синоним: furaltazone и др.) се използва за лечение на инфекции, причинени от грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (стафилококи, стрептококи, пневмококи и др.), като инфекции на рани, септицемия, еризипел, стафилококов ентерит, пневмония, остеомиелит, менингит и др., както и инфекции на пикочните пътища. Задайте вътре (след 15-20 минслед хранене) за възрастни 0,1 Ж 3-4 пъти на ден. Децата се предписват в зависимост от възрастта: до 1 година при 0,01-0,015 Жназначаване; 1-2 години по 0,02 Ж; 2-5 години при 0,03-0,04 Ж; 5-15 години на 0,05 Ж 3-4 пъти на ден. Курсът на лечение е 5-7 дни, в тежки случаидо 14 дни. Форма на освобождаване: таблетки от 0,05 Ж. Съхранение: списък Б; на сухо и защитено от светлина място.

Фурацилин(Furacilinum; синоним: фурацин, нитрофурал и др.) се използва главно външно под формата на 0,02% (1:50 000) воден разтворза лечение на гнойни рани, рани от залежаване, язви, изгаряния II и III степен, за промиване на плевралната кухина след изсмукване на гной при плеврален емпием, както и за промиване на допълнителните кухини на носа. За лечение на конюнктивит фурацилин се използва под формата на капки за очи. При блефарит ръбовете на клепачите се намазват с 0,2% фурацилин маз. алкохолен разтворфурацилин 0,066% (1:1500) се използва за хроничен гноен среден отит. Вътре, фурацилин се предписва за възрастни при 0,1 Ж 4-5 пъти на ден в продължение на 5-6 дни за лечение на бациларна дизентерия. Ако е необходимо, повторете след 3-4 дни, като назначите 0,1 Жлекарство 4 пъти на ден в продължение на 3-4 дни. По-високи дози за възрастни вътре: единична 0,1 Ж, дневно 0,5 Ж. Форма на освобождаване: прах, таблетки от 0,02 за приготвяне на разтвори за външна употреба, таблетки от 0,1 Жза вътрешна употреба, мехлем 0,2%. Съхранение: списък Б; в добре запушени буркани от тъмно стъкло, защитени от светлина; таблетки - на защитено от светлина място.

1. Малка медицинска енциклопедия. - М.: Медицинска енциклопедия. 1991-96 2. Първо здравеопазване. - М.: Велика руска енциклопедия. 1994 3. Енциклопедичен речник медицински термини. - М.: Съветска енциклопедия. - 1982-1984 г.

Вижте какво представляват "нитрофураните" в други речници:

Нитрофураните са група антибактериални средства. Грам-положителните и грам-отрицателните бактерии, както и хламидията и някои протозои (Trichomonas, Giardia) са чувствителни към нитрофурани. Нитрофураните обикновено действат върху микроорганизми ... ... Wikipedia

Фуранови производни, в които водородният атом е заменен с нитро група. Н. имат широк спектър на антимикробна активност, която се основава на способността им да инхибират дишането на микробните клетки. В хирургията Н. се използва при лечение на рани и ... ... Медицинска енциклопедия

Активна съставка ›› Фуразидин (Furazidin) Латинско наименование Furamag ATX: ›› J01XE Нитрофуранови производни Фармакологична група: Други синтетични антибактериални средства Нозологична класификация (МКБ 10) ›› L08.9 Локални ... ... Медицински речник

ЦИСТИТ- - възпаление на пикочния мехур. Предразполагащи фактори за развитието на цистит са травма на неговата лигавица, стагнация на кръвта във вените на таза, хормонални нарушения, бери-бери, хипотермия и др. Нарушението е от голямо значение ... ... Енциклопедичен речник по психология и педагогика

- (гръцки dysentería, от dys... префикс, означаващ запушване, смущение и énteron черво) остро или хронично рецидивиращо инфекциячовек, придружен от преобладаваща лезия на дебелото черво. …… Велика съветска енциклопедия

Лекарство от групата на нитрофураните (виж Нитрофурани); има антимикробен ефект срещу стафилококи, стрептококи, дизентериен бацил и др. Използват се външно в разтвори и мехлеми за лечение и профилактика ... ... Велика съветска енциклопедия

Конвенционално име за различни групи лекарстваизползвани за химиотерапия и химиопрофилактика. Както Х. с. използват вещества от естествен произход (например редица антибиотици) и синтетични лекарства (например ... ... Велика съветска енциклопедия

Нитрофураните са вторият клас синтетични антибактериални лекарства след сулфонамидите, предложени за широка медицинска употреба. Те са по-ниски по клинична ефикасност от повечето антибиотици и са полезни главно при лечението на остри неусложнени форми на инфекция на пикочните пътища ( нитрофурантоин, фуразидин), чревни инфекции (нифуроксазид)и някои протозойни инфекции - трихомониаза и лямблиоза (фуразолидон, нифурател).

Механизъм на действие

Като акцептори на кислород, нитрофураните нарушават процеса на клетъчно дишане на бактериите и инхибират биосинтезата на нуклеинови киселини. В зависимост от концентрацията те имат бактериостатично или бактерицидно действие. Рядко се развива до нитрофурани лекарствена резистентностмикроорганизми.

Спектър на активност

Нитрофураните се характеризират с доста широк спектър на действие и във високи концентрации. инвитроактивен срещу много грам-отрицателни ( E.coli, K.pneumoniaeи др.) и грам-положителни бактерии, някои анаероби, гъбички от рода Кандида. Ентерококите са нечувствителни. Устойчив P.aeruginosa, повечето щамове Proteus, Serration, Providence, Acinetobacter. В допълнение, фуразолидон и нифурател са активни срещу някои протозои (Giardia, Trichomonas).

Фармакокинетика

Сред нитрофураните, фармакокинетиката на нитрофурантоин е по-добре проучена. Когато се приемат през устата, нитрофураните се абсорбират добре и бързо. Те не създават високи концентрации в кръвта и тъканите (включително бъбреците), тъй като бързо се екскретират от тялото (полуживот в рамките на 1 час). Нитрофурантоин и фуразидин се натрупват в урината във високи концентрации, фуразолидон - само в количество от 5% взета доза(защото се метаболизира до голяма степен). Частично се екскретира в жлъчката и създава високи концентрации в чревния лумен. При бъбречна недостатъчност екскрецията на нитрофурани се забавя значително.

Нежелани реакции

GIT:гадене, повръщане, диария.

Черен дроб:преходно повишаване на трансаминазната активност, холестаза, хепатит.

Алергични реакции:обрив, еозинофилия, треска, артралгия, миалгия, лупус-подобен синдром, рядко анафилактичен шок.

Бели дробове:пневмонит (при прием на нитрофурантоин), бронхоспазъм, кашлица, болка в гърдите.

Нервна система: замаяност, главоболие, обща слабост, сънливост, периферна полиневропатия.

Хематологични реакции:левкопения, мегалобластна или хемолитична анемия.

Показания

Когато се комбинира с хлорамфеникол, рискът от хемопоетично инхибиране се увеличава.

Когато се комбинира с алкохол, фуразолидон може да предизвика реакция, подобна на дисулфирам.

При едновременната употреба на фуразолидон, който е МАО инхибитор, с други МАО инхибитори, симпатикомиметици, трициклични антидепресанти или хранителни продуктисъдържащи тирамин, съществува риск от развитие на хипертонична криза.

Информация за пациентите

Приемайте през устата след хранене, пийте достатъчновода (100-200 мл).

Спазвайте стриктно режима и режима на лечение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозата и я приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро; не приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата. Поддържайте продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Консултирайте се с Вашия лекар, ако няма подобрение в рамките на няколко дни или ако се появят нови симптоми.

Не пийте алкохолни напитки по време на лечението с фуразолидон и в рамките на 4 дни след отмяната му.

По време на лечението с фуразолидон не трябва да се консумират в големи количества храни и напитки, съдържащи тирамин (сирене, бира, вино, боб, пушени меса).

По време на лечението с фуразолидон не трябва да приемате лекарства за лечение на кашлица и настинка без лекарско предписание.

Внимавайте със световъртеж.

Нитрофурантоин и фуразидин могат да оцветят урината в ръждиво жълто или кафеникаво.

Таблица. Препарати от нитрофурановата група.
Основни характеристики и особености на приложение

* При нормална бъбречна функция

Нитрофураниса вторият клас синтетични антибактериални лекарства, предложени за широка медицинска употреба след сулфонамидите. Те са по-ниски по клинична ефикасност от повечето антибиотици и са важни главно при лечението на остри неусложнени форми на инфекция на пикочните пътища (нитрофурантоин, фуразидин), чревни инфекции (нифуроксазид) и някои протозойни инфекции - трихомониаза и ламблиаза (фуразолидон, нифурател).

Механизъм на действие

Като акцептори на кислород, нитрофураните нарушават процеса на клетъчно дишане на бактериите и инхибират биосинтезата на нуклеинови киселини. В зависимост от концентрацията те имат бактериостатично или бактерицидно действие. Лекарствената резистентност на микроорганизмите рядко се развива към нитрофураните.

Спектър на активност

Нитрофураните се характеризират с доста широк спектър на действие и са активни във високи концентрации in vitro срещу много грам-отрицателни (E.coli, K.pneumoniae и др.) И грам-положителни бактерии, някои анаероби, гъбички Candida. Ентерококите са нечувствителни. Устойчив на P.aeruginosa, повечето щамове на Proteus, Serration, Providence, Acinetobacter. В допълнение, фуразолидон и нифурател са активни срещу някои протозои (Giardia, Trichomonas).

Фармакокинетика

Сред нитрофураните, фармакокинетиката на нитрофурантоин е по-добре проучена. Когато се приемат през устата, нитрофураните се абсорбират добре и бързо. Те не създават високи концентрации в кръвта и тъканите (включително бъбреците), тъй като бързо се екскретират от тялото (полуживот в рамките на 1 час). Нитрофурантоин и фуразидин се натрупват в урината във високи концентрации, фуразолидон - само в количество от 5% от приетата доза (тъй като се метаболизира до голяма степен). Частично се екскретира в жлъчката и създава високи концентрации в чревния лумен. При бъбречна недостатъчност екскрецията на нитрофурани се забавя значително.

Нежелани реакции

стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария.

Черен дроб: преходно повишаване на трансаминазната активност, холестаза, хепатит.

алергични реакции: обрив, еозинофилия, треска, артралгия, миалгия, лупус-подобен синдром, рядко - анафилактичен шок.

Бели дробове: пневмонит (при прием на нитрофурантоин), бронхоспазъм, кашлица, болка в гърдите.

Нервна система: замайване, главоболие, обща слабост, сънливост, периферна полиневропатия.

Хематологични реакции: левкопения, мегалобластна или хемолитична анемия.

Показания

инфекции по-ниски дивизии MVP: остър цистит, супресивна терапия на хронични инфекции (нитрофурантоин, фуразидин).

Предотвратяване на инфекциозни усложнения по време на урологични операции, цистоскопия, катетеризация на пикочния мехур (нитрофурантоин, фуразидин).

Чревни инфекции: остри инфекциозна диария, ентероколит (нифуроксазид, нифурател).

Локално - промиване на рани и кухини (фуразидин).

Противопоказания

Алергични реакции към нитрофурани.

Бъбречна недостатъчност (нитрофурантоин, фуразидин).

Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

новородени.

Предупреждения

Алергия. Преминава към всички производни на нитрофуран.

Бременност Употребата на нитрофурантоин А по време на бременност е възможна само през II триместър. Няма достатъчно данни за употребата на други нитрофурани по време на бременност, за да се препоръча употребата им.

Кърмене. Нитрофураните могат да проникнат в кърмата. Поради незрялостта на ензимните системи при новородени и свързания риск от хемолитична анемия, не се препоръчва употребата на нитрофурани при кърмещи жени.

Педиатрия. Нитрофураните не трябва да се използват при новородени поради незрялост на ензимните системи и свързания риск от хемолитична анемия.

Гериатрия. При пациенти в напреднала възраст трябва да се използва с повишено внимание поради възможни промени в бъбречната функция. Може да се наложи намаляване на дозата. Повишава се рискът от развитие на пневмонит и периферна полиневропатия.

Нарушена бъбречна функция. Нитрофурантоин и фуразидин са противопоказани при бъбречна недостатъчност, тъй като в този случай те не създават терапевтични концентрации в урината, натрупват се и могат да имат токсичен ефект.

Нарушена чернодробна функция. При първоначалната патология на черния дроб се увеличава рискът от хепатотоксично действие.

други придружаващи заболявания. Рискът от периферна полиневропатия се увеличава при анемия, захарен диабет, електролитен дисбаланс, хиповитаминоза В. За превенция трябва да се предписват витамини от група В.

Лекарствени взаимодействия

Активността на нитрофурантоин и фуразидин А намалява под въздействието на хинолони.

Когато се комбинира с хлорамфеникол, рискът от хемопоетично инхибиране се увеличава.

Когато се комбинира с алкохол, фуразолидон може да предизвика реакция, подобна на дисулфирам.

При едновременната употреба на фуразолидон, който е МАО инхибитор, с други МАО инхибитори, симпатикомиметици, трициклични антидепресанти или храни, съдържащи тирамин, съществува риск от развитие на хипертонична криза.

Информация за пациентите

Приемайте през устата след хранене, пийте много вода (100-200 ml).

Спазвайте стриктно режима и режима на лечение по време на целия курс на лечение, не пропускайте дозата и я приемайте на редовни интервали. Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро; не приемайте, ако е почти време за следващата доза; не удвоявайте дозата. Поддържайте продължителността на терапията, особено при стрептококови инфекции.

Консултирайте се с Вашия лекар, ако няма подобрение в рамките на няколко дни или ако се появят нови симптоми.

Не пийте алкохолни напитки по време на лечението с фуразолидон и в рамките на 4 дни след отмяната му.

По време на лечението с фуразолидон не трябва да се консумират в големи количества храни и напитки, съдържащи тирамин (сирене, бира, вино, боб, пушени меса).

По време на лечението с фуразолидон не трябва да приемате лекарства за лечение на кашлица и настинка без лекарско предписание.

Внимавайте със световъртеж.

Нитрофурантоин и фуразидин могат да оцветят урината в ръждиво жълто или кафеникаво.

Таблица. Препарати от нитрофурановата група.
Основни характеристики и особености на приложение

* При нормална бъбречна функция