"Nebilet": recenzije kardiologa i pacijenata, indikacije, upute, analozi. Nebilet: analozi i detaljna uputstva za upotrebu. Adresa zahtjeva

Opis lijeka

Nebivolol je racemat dva enantiomera: SRRR-nebivolol (D-nebivolol) i RSSS-nebivolol (L-nebivolol), kombinujući dva farmakološke akcije:

- D-nebivolol je kompetitivni i visoko selektivan blokator β1-adrenergičkih receptora;

– L-nebivolol ima blagu vazodilatacijsko djelovanje modulacijom oslobađanja vazodilatatornog faktora (NO) iz vaskularnog endotela.

Smanjenjem potrebe miokarda za kiseonikom (smanjen broj otkucaja srca i smanjeno preopterećenje i naknadno opterećenje), smanjuje se broj i težina napada angine i povećava podnošljivost fizička aktivnost.

Antiaritmički učinak nastaje zbog supresije patološkog automatizma srca (uključujući i patološki fokus) i usporavanja AV provođenja.

Spisak analoga

Bilješka! Lista sadrži sinonime Nebilet, koji su sličnog sastava, tako da možete sami odabrati zamjenu, uzimajući u obzir oblik i dozu lijeka koju vam je propisao ljekar. Dajte prednost proizvođačima iz SAD-a, Japana, zapadna evropa, kao i poznate kompanije iz istočne Evrope: Krka, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Geksal, Teva, Zentiva.

Recenzije

Rezultati ankete posjetitelja

Devet posetilaca je prijavilo efikasnost

Sedamnaest posjetilaca je prijavilo procjenu troškova

38 posjetilaca prijavilo je učestalost prijema po danu

Tri posjetioca su prijavila datum početka

Pet posjetilaca je prijavilo termin

88 posjetilaca prijavilo je starost pacijenata

Recenzije posjetitelja

Zvanična uputstva za upotrebu

Nebilet ®

Međunarodni nevlasnički naziv:

Oblik doziranja:

spoj:

Opis:

Farmakoterapijska grupa:

Farmakološka svojstva:

farmakološki efekat

Kardioselektivni beta 1-blokator. Ima antihipertenzivne, antianginalne i antiaritmičke efekte. Smanjuje visok krvni pritisak u mirovanju, tokom fizičkog napora i stresa. Kompetitivno i selektivno blokira postsinaptičke β1-adrenergičke receptore, čineći ih nedostupnim kateholaminima, modulira oslobađanje endotelnog vazodilatacijskog faktora dušikovog oksida (NO).

Nebivolol je racemat dva enantiomera: SRRR-nebivolol (D-nebivolol) i RSSS-nebivolol (L-nebivolol), koji kombinuje dva farmakološka dejstva:

- D-nebivolol je kompetitivni i visoko selektivan blokator β1-adrenergičkih receptora;

— L-nebivolol ima blagi vazodilatacijski efekat modulacijom oslobađanja vazodilatatornog faktora (NO) iz vaskularnog endotela.

Hipotenzivni efekat je takođe posledica smanjenja aktivnosti renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema (RAAS) (nije u direktnoj korelaciji sa promenama aktivnosti renina u plazmi).

Stabilan hipotenzivni efekat se razvija nakon 1-2 nedelje redovne upotrebe leka, au nekim slučajevima - nakon 4 nedelje, stabilan efekat se primećuje nakon 1-2 meseca.

Smanjenjem potrebe miokarda za kiseonikom (smanjeni broj otkucaja srca i smanjeno preopterećenje i naknadno opterećenje), smanjuje broj i težinu napada angine i povećava toleranciju na fizičku aktivnost.

Antiaritmički učinak nastaje zbog supresije patološkog automatizma srca (uključujući i patološki fokus) i usporavanja AV provođenja.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, oba enantiomera se brzo apsorbiraju. Hrana ne utiče na apsorpciju, tako da se nebivolol može uzimati sa ili bez hrane. Bioraspoloživost nebivolola nakon oralne primjene iznosi u prosjeku 12% kod osoba sa "brzim" metabolizmom (učinak prvog prolaska kroz jetru) i gotovo je potpuna kod osoba sa "sporim" metabolizmom.

Distribucija

U plazmi su oba enantiomera pretežno vezana za albumin. Vezivanje za proteine ​​plazme za D-nebivolol je 98,1%, a za L-nebivolol 97,9%.

Metabolizam

Metabolizira se acikličkom i aromatičnom hidroksilacijom i djelomičnom N-dealkilacijom. Nastali hidroksi- i amino derivati ​​se konjugiraju sa glukuronskom kiselinom i izlučuju kao O- i N-glukuronid.

uzgoj

Izlučuje se putem bubrega (38%) i kroz crijeva (48%).

Kod osoba sa "brzim" metabolizmom T 1/2 hidroksimetabolita - 24 sata, nebivolol enantiomera - 10 sati; kod osoba sa "sporim" metabolizmom: hidroksimetaboliti - 48 sati, enantiomeri nebivolola - 30-50 sati.

Izlučivanje nepromijenjenog nebivolola u urinu je manje od 0,5% količine lijeka uzetog oralno.

Indikacije

- arterijska hipertenzija;

- ishemijska bolest srca: prevencija napada angine;

- kronično zatajenje srca (kao dio kombinovane terapije).

Režim doziranja

Tablete se uzimaju oralno, 1 put dnevno, najbolje uvek u isto doba dana, bez obzira na unos hrane, sa dovoljnom količinom tečnosti.

Prosječna dnevna doza za liječenje arterijska hipertenzija i ishemijska bolest srca iznosi 2,5-5 mg (1/2-1 tab.). Nebilet ® se može koristiti kao monoterapija ili u kombinaciji sa drugim sredstvima za snižavanje krvnog pritiska.

At pacijenti sa bubrežnom insuficijencijom, kao i pacijenata starijih od 65 godina preporučena početna doza je 2,5 mg (1/2 tab.) / dan. Ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na najviše 10 mg (2 tablete od 5 mg u 1 dozi).

Liječenje hronične srčane insuficijencije treba započeti polaganim povećanjem doze dok se ne postigne individualna optimalna doza održavanja. Odabir doze na početku liječenja treba provoditi prema sljedećoj shemi, uz održavanje intervala od 1 do 2 tjedna i na osnovu tolerancije ove doze od strane pacijenta: doza od 1,25 mg nebivolola (1/4 tab. 5 mg) 1 put dnevno može se povećati prvo na 2,5-5 mg (1/2 tab. 5 mg ili 1 tab. 5 mg), a zatim na 10 mg (2 tab. 5 mg) 1 put dnevno.

Maksimalna dnevna doza je 10 mg 1 put dnevno.

Na početku liječenja i sa svakim povećanjem doze, pacijent treba biti pod nadzorom liječnika najmanje 2 sata kako bi se osiguralo da kliničko stanje ostane stabilno (naročito krvni tlak, broj otkucaja srca, poremećaji provodljivosti, kao i simptomi pogoršanja hronične srčane insuficijencije).

Pravila za podjelu tableta

Da biste podijelili tabletu, stavite tabletu na tvrdu, ravnu površinu sa zarezom u obliku krsta prema gore, pritisnite tabletu prema dolje s oba kažiprsta. Za 1/4 tablete, ponovite iste korake za 1/2 tablete.

Nuspojava

Učestalost neželjenih dejstava: vrlo često (>10%), često (>1% i<10%), нечасто (>0,1% i<1%), редко (>0,01% i<0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).

Sa strane centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema:često - glavobolja, vrtoglavica, umor, slabost, parestezija; rijetko - depresija, noćne more, zbunjenost; veoma retko - nesvjestica, halucinacije.

Iz probavnog sistema: često - mučnina, zatvor, dijareja; rijetko - dispepsija, nadutost, povraćanje.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - bradikardija, akutno zatajenje srca, AV blokada, ortostatska hipotenzija, Raynaudov sindrom.

Iz kože i potkožnog tkiva: rijetko - kožni osip eritematozne prirode, svrab; vrlo rijetko - pogoršanje tijeka psorijaze; u nekim slučajevima - angioedem.

Ostalo: rijetko - bronhospazam; rijetko - suve oči.

Kontraindikacije za upotrebu

- akutna srčana insuficijencija;

- hronična srčana insuficijencija u fazi dekompenzacije (zahteva intravensku primjenu lijekova s ​​inotropnim djelovanjem);

- teška arterijska hipotenzija (sistolni krvni pritisak manji od 90 mm Hg);

- SSSU, uključujući sinoatrijalnu blokadu;

- AV blok II i III stepena (bez veštačkog pejsmejkera);

- bradikardija (broj otkucaja srca manji od 60 otkucaja u minuti);

- kardiogeni šok;

- feohromocitom (bez istovremene upotrebe alfa-blokatora);

- metabolička acidoza;

- teške povrede funkcije jetre;

- bronhospazam i bronhijalna astma u anamnezi;

- teške obliterirajuće bolesti perifernih sudova (intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom);

- mijastenija gravis;

- depresija;

- netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze i sindrom malapsorpcije glukoze/galaktoze;

- djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu proučavani);

- preosjetljivost na nebivolol ili neku od komponenti lijeka.

OD oprez lek treba koristiti kod zatajenja bubrega, dijabetes melitusa, hipertireoze, alergijskih bolesti u anamnezi, psorijaze, hronične opstruktivne bolesti pluća, AV bloka I stepena, Prinzmetalove angine, kao i kod pacijenata starijih od 75 godina.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, lijek Nebilet® se propisuje samo za vitalne indikacije, kada je korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili novorođenče (zbog mogućeg razvoja fetusa i novorođenčeta bradikardije, arterijske hipotenzije, hipoglikemije). Ako je liječenje lijekom Nebilet ® neophodno, potrebno je pratiti uteroplacentarni protok krvi i rast fetusa. Liječenje se mora prekinuti 48-72 sata prije porođaja. U slučajevima kada to nije moguće, potrebno je uspostaviti striktno praćenje novorođenčadi u roku od 48-72 sata nakon porođaja.

Nebivolol se izlučuje u majčino mlijeko. Ako trebate uzimati lijek Nebilet ® tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Upotreba kod dece

Kontraindicirano kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Predoziranje

Simptomi: izražen pad krvnog pritiska, mučnina, povraćanje, cijanoza, sinusna bradikardija, AV blokada, bronhospazam, gubitak svesti, kardiogeni šok, koma, zastoj srca.

tretman: ispiranje želuca, aktivni ugalj. U slučaju izrazitog pada krvnog tlaka, potrebno je pacijentu dati horizontalni položaj s podignutim nogama, ako je potrebno, u / u uvođenje tekućine i vazopresora. U slučaju bradikardije treba primijeniti intravenozno 0,5-2 mg atropina, a u nedostatku pozitivnog efekta može se postaviti transvenski ili intrakardijalni pejsmejker. Kod AV blokade (II-III stadijum) preporučuje se / u uvođenju beta-adrenergičkih stimulansa, ako su nedjelotvorni, treba razmotriti pitanje postavljanja umjetnog pejsmejkera. Kod zatajenja srca liječenje počinje uvođenjem srčanih glikozida i diuretika, a u nedostatku efekta savjetuje se primjena dopamina, dobutamina ili vazodilatatora. Kod bronhospazma se koriste intravenski β2-adrenergički stimulansi. Kod ventrikularne estrasistole - lidokain (ne mogu se davati antiaritmički lijekovi klase IA).

interakcija lijekova

Farmakodinamička interakcija

Uz istovremenu primjenu beta-blokatora sa blokatorima sporih kalcijumskih kanala (verapamil i diltiazem), pojačava se negativan učinak na kontraktilnost miokarda i AV provodljivost.

Kontraindicirano u / u uvođenju verapamila na pozadini upotrebe nebivolola.

Uz istovremenu primjenu nebivolola s antihipertenzivima, nitroglicerinom ili sporim blokatorima kalcijevih kanala, može se razviti teška arterijska hipotenzija (poseban oprez je neophodan u kombinaciji s prazosinom).

Uz istovremenu primjenu nebivolola s antiaritmicima klase I i samodaronom, moguće je povećati negativni inotropni učinak i produžiti vrijeme ekscitacije kroz atriju.

Uz istovremenu primjenu nebivolola sa srčanim glikozidima, nije došlo do povećanja učinka na usporavanje AV provođenja.

Istovremena primjena nebivolola i lijekova za opću anesteziju može uzrokovati supresiju refleksne tahikardije i povećati rizik od arterijske hipotenzije.

Nije utvrđena klinički značajna interakcija između nebivolola i NSAIL.

Istovremena primjena nebivolola s tricikličkim antidepresivima, barbituratima i derivatima fenotiazina može pojačati hipotenzivni učinak nebivolola.

Farmakokinetička interakcija

Uz istovremenu primjenu nebivolola s lijekovima koji inhibiraju ponovnu pohranu serotonina, ili drugim agensima koji se biotransformiraju uz sudjelovanje izoenzima CYP2D6, povećava se koncentracija nebivolola u krvnoj plazmi, usporava se metabolizam nebivolola, što može dovesti do rizika od bradikardija.

Kada se koristi istovremeno s digoksinom, nebivolol ne utječe na farmakokinetičke parametre digoksina.

Uz istovremenu primjenu nebivolola sa cimetidinom, povećava se koncentracija nebivolola u krvnoj plazmi.

Istovremena primjena nebivolola i ranitidina ne utječe na farmakokinetičke parametre nebivolola.

Uz istovremenu primjenu nebivolola s nikardipinom, koncentracija aktivnih tvari u krvnoj plazmi se neznatno povećava, ali to nema klinički značaj.

Istodobna primjena nebivolola i etanola, furosemida ili hidroklorotiazida ne utječe na farmakokinetiku nebivolola.

Nije utvrđena klinički značajna interakcija između nebivolola i varfarina.

Kombiniranom primjenom nebivolola s inzulinom i oralnim hipoglikemicima, simptomi hipoglikemije (tahikardija) mogu biti prikriveni.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi koja ne prelazi 25°C. Rok upotrebe - 3 godine.

Primjena za kršenje funkcije jetre

Kontraindicirano kod teške disfunkcije jetre.

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, početna doza je 2,5 mg / dan.

Upotreba kod starijih pacijenata

OD oprez lijek treba koristiti kod pacijenata starijih od 75 godina.

specialne instrukcije

Otkazivanje beta-blokatora treba provoditi postepeno tokom 10 dana (do 2 sedmice kod pacijenata sa koronarnom bolešću).

Kontrola krvnog pritiska i otkucaja srca na početku uzimanja leka treba da bude svakodnevna.

Kod starijih pacijenata potrebno je praćenje funkcije bubrega (1 put u 4-5 mjeseci).

Kod angine pri naporu, doza lijeka treba osigurati broj otkucaja srca u mirovanju u rasponu od 55-60 otkucaja / min, s vježbanjem - ne više od 110 otkucaja / min.

Beta-blokatori mogu uzrokovati bradikardiju: dozu treba smanjiti ako je broj otkucaja srca manji od 50-55 otkucaja u minuti.

Prilikom odlučivanja o primjeni lijeka Nebilet® kod pacijenata s psorijazom, potrebno je pažljivo povezati očekivane koristi od primjene lijeka i mogući rizik od pogoršanja tijeka psorijaze.

Pacijenti koji koriste kontaktna sočiva trebaju uzeti u obzir da je u pozadini upotrebe beta-blokatora moguće smanjenje proizvodnje suzne tekućine.

Prilikom izvođenja hirurških intervencija anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima beta blokatore.

Nebivolol ne utiče na koncentraciju glukoze u krvnoj plazmi kod pacijenata sa dijabetes melitusom. Međutim, potreban je oprez u liječenju ovih pacijenata, jer lijek Nebilet ® može prikriti određene simptome hipoglikemije (npr. tahikardiju) uzrokovane primjenom oralnih hipoglikemika i inzulina. Kontrolu koncentracije glukoze u krvnoj plazmi treba provoditi 1 put u 4-5 mjeseci (kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom).

Kod hipertireoze, beta-blokatori mogu prikriti tahikardiju.

Beta-blokatore treba koristiti s oprezom kod pacijenata s kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću, jer se bronhospazam može povećati.

Beta-blokatori mogu povećati osjetljivost na alergene i težinu anafilaktičkih reakcija.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Učinak lijeka Nebilet ® na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima nije posebno proučavan. Studije farmakodinamike nebivolola su pokazale da Nebilet ® ne utječe na psihomotornu funkciju. Tokom perioda liječenja Nebiletom ® (ako se pojave nuspojave), treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i bavljenju potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Vraća vrijednosti tlaka na normu prikladnu za pojedinu osobu i otklanja kvarove u radu srca.

Ako je pacijentu propisan ovaj lijek, vrijedi se upoznati s njegovim djelovanjem, aktivnom tvari i popisom analoga s kojima se može zamijeniti ako postoje problemi s upotrebom ove tvari.

Nebilet se sastoji od 2 aktivne tvari, od kojih svaka djeluje na svoj način, ali općenito ima željeni pozitivan učinak.

Komponente lijeka su:

• D-nebivolol- inhibira funkciju adrenalina u krvi, što pomaže u smirivanju rada srca i zalistaka;
• L-nebivolol- nežno utiče na zidove.

Ovaj lijek djeluje na organizam, izraženo u smanjenju učestalosti kontrakcije srčanog mišića, kako u potpunom mirovanju, tako iu stanju. Zbog ovog efekta pacijentu se snižava krvni tlak.

Treba imati na umu da lekovito svojstvo ima kumulativno dejstvo, pa će se u prvim danima uzimanja leka njegovo dejstvo javiti kasnije nego ako se pacijent redovno leči lekom najmanje 2 nedelje. .

Brži rezultat će doći nakon nakupljanja lijeka u krvi, a ovaj trenutak će smanjiti rizik od napadaja u budućnosti. Takođe, dugotrajna upotreba sredstava omogućit će tijelu da izdrži fizičke aktivnosti i učini ih intenzivnijim.

Tablete Nebilet

U normalnim situacijama, osobi se prepisuje od 2,5 do 5 mg dnevno ovog lijeka, ovisno o stanju. Međutim, kod starijih pacijenata starijih od 65 godina, kao i pacijenata sa problemima bubrega, ovaj lijek se uvijek propisuje u dozi od najviše 2,5 mg. Ako je potrebno, doza se može povećati na 10 mg, ali u takvim situacijama treba stalno pratiti unos.

Analogi lijekova

S obzirom da Nebilet pored aktivnih sastojaka sadrži i dodatne komponente, može doći do alergijskih reakcija. Osim toga, ponekad lijek jednostavno ne odgovara.

Potreba za promjenom lijeka može biti posljedica činjenice da pacijent ima u anamnezi druge bolesti i moguće nuspojave mogu ih izazvati.

Identični lijekovi uključuju čitav niz lijekova, npr.

• - gotovo potpuni analogni;
• Nebitens- ovaj lek se može koristiti zajedno sa drugim kardiološkim lekovima;
• OD-Neb- sadrži nebivolol hidrohlorid;
• Nebilan Lannacher- je također potpuni analog alata.

Druge vrste se takođe nazivaju identičnim sredstvima, ali treba imati na umu da sadrže istu aktivnu supstancu. Lijekovi koji zamjenjuju Nebivol uključuju lijekove koji imaju druge sastojke, pa shodno tome imaju i druge aktivne tvari, ali se prema svom djelovanju na organizam mogu koristiti za stabilizaciju pritiska kod pacijenata kojima je to potrebno.

Tablete Niperten 5 mg

Sredstva koja imaju sličan učinak na organizam uključuju:

• Etekor- u obliku aktivne komponente sadrži esatenolol;
• Niperten- fumarat;
• Metozok- ovaj lijek sadrži sukcinat;
• – betaksolol je predstavljen kao aktivna supstanca.

Postoje i drugi analozi glavnog lijeka koji se razmatra za arterijske probleme.

U svakom slučaju, o odabiru lijeka, morate se posavjetovati s ljekarima.

Nebilet ili Concor: što je bolje?

Prvi lijek je prilično popularan među liječnicima zbog prisustva vazodilatacijskog učinka, koji u slučaju problema s pritiskom daje pozitivan rezultat. Stoga se pri odabiru lijeka zbog nepostojanja jasno izraženih kontraindikacija najčešće propisuje Nebilet.

Sastav je predstavljen sljedećim komponentama:

• bisoprolol hemifumarat- smanjuje dozu kiseonika u miokardu, čime se smanjuje broj otkucaja srca;
• bisoprolol fumarat- daje čitav spisak efekata, inhibira ishemiju, normalizuje ritam srčanih kontrakcija, smanjuje krvni pritisak.

Sastav prve supstance sadrži tačno 2 puta više od druge, čime se postiže efekat snižavanja pritiska i normalizacije srčanog ritma.

Concor se propisuje pacijentima u dnevnoj dozi ne većoj od 20 mg, dok početak prijema uvijek počinje sa 5 mg, uz praćenje zdravstvenog stanja.

Vrijedno je uzeti u obzir da u slučaju zatajenja srca dnevna doza ne smije prelaziti vrijednost od 10 mg, dok se početni obrazac unosa održava. Također je vrijedno uzeti u obzir da je imenovanje Concora osobama mlađim od 18 godina strogo.

Tablete Concor

Jedna od bitnih tačaka u kojima upotreba Concora ima značajnu prednost je to što nema nikakvog efekta na pacijente sa privremenim ili trajnim problemima sa respiratornim traktom, dok se Nebilet u ovim situacijama koristi uz mogući rizik.

Concor treba koristiti s oprezom kod pacijenata koji imaju problema sa šećerom i koriste hipoglikemijska sredstva, u ovom slučaju bisoprolol ima pojačavajući učinak, koji može imati i pozitivnu i negativnu vrijednost.

Nebilet ili Nebivolol?

Oba ova lijeka su iz iste grupe i imaju identična dejstva, kao i slične nuspojave. Međutim, njihova razlika leži u tome ko proizvodi lijek.

Originalni lijek Nebilet proizvodi njemačka poduzeća i sadrži aktivnu tvar koja je podvrgnuta dobrom stupnju pročišćavanja.

Nebivolol tablete

Zauzvrat, Nebivolol je jeftin analog koji proizvode različite zemlje i, shodno tome, stupanj pročišćavanja aktivnog sredstva bit će različit.

Osim toga, ovaj parametar utječe na stupanj djelovanja lijeka na tijelo i stoga, u nekim slučajevima, terapeutski učinak može nastupiti kasnije, ili će očekivani učinak biti manje izražen od originalnog lijeka.

Vrijedi napomenuti da ako je pacijent suočen s činjenicom da lijek nije prikladan za njega iz zdravstvenih razloga, tada se oba lijeka ne mogu koristiti zbog identične tvari. U ovom slučaju, morat ćete koristiti analogni.

Odnosno, u stvari, oba lijeka imaju dobar učinak kada se koriste, ali na njihov rad u cjelini utiču uvjeti proizvodnje i kvaliteta upotrijebljenih sastojaka.

Dozni oblici

tablete 5mg

Proizvođači

Berlin-Chemie AG/Menarini Grupa (Njemačka)

Pharmgroup

Beta1-blokatori (kardioselektivni)

Međunarodni nevlasnički naziv

Nebivolol

Odmor

Izdaje se na recept

Sinonimi

Compound

Aktivni sastojak: Nebivolol.

farmakološki efekat

Hipotenzivno, antianginalno, antiaritmično. Smanjenje krvnog tlaka je posljedica smanjenja minutnog volumena srca, bcc, OPSS, inhibicije stvaranja renina, djelomičnog gubitka osjetljivosti baroreceptora. Hipotenzivni efekat se obično razvija nakon 1-2 nedelje i stabilizuje se u roku od 4 nedelje. Smanjuje broj otkucaja srca u mirovanju i tokom vežbanja, dijastolni krvni pritisak leve komore, poboljšava dijastoličko punjenje srca, smanjuje potrebu miokarda za kiseonikom (antanginalna aktivnost), smanjuje masu miokarda i indeks mase miokarda. Ne utiče negativno na metabolizam lipida. Kada se uzima oralno, brzo se apsorbira. Izlučuje se putem bubrega i crijeva. Prodire kroz BBB, izlučuje se u majčino mlijeko.

Indikacije za upotrebu

Arterijska hipertenzija (monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima), ishemijska bolest srca, angina pri naporu.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, sinusna bradikardija (manje od 45-50 bpm), arterijska hipotenzija, kardiogeni šok, sindrom bolesnog sinusa; AV blok II-III stepena, teška srčana insuficijencija otporna na liječenje; poremećaji periferne cirkulacije, sinoatrijalna blokada, disfunkcija jetre, bronhijalna astma, bronhospazam, trudnoća, dojenje, djetinjstvo. Ograničenja u upotrebi: Sklonost bradikardiji, dijabetes melitus, hipertireoza, psorijaza, pogoršana alergijska anamneza, starost (preko 75 godina).

Nuspojava

Od nervnog sistema i čulnih organa: glavobolja, vrtoglavica, umor (slabost), parestezije; depresija, noćne more; prolazno oštećenje vida. Sa strane probavnog trakta: mučnina, povraćanje, zatvor; nadutost, dijareja. Sa strane kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): simptomatska bradikardija, AV blokada, hipotenzija, zatajenje srca, egzacerbacija intermitentne klaudikacije. Ostalo: kožne reakcije, bronhospazam.

Interakcija

Blokatori kalcijumskih kanala povećavaju blokadu AV provođenja, antiaritmici klase I i amiodaron produžavaju vrijeme ekscitacije kroz atriju. Opojne droge (ciklopropan, eter, trihloretilen), triciklički antidepresivi, barbiturati, derivati ​​fenotiazina potenciraju hipotenziju, cimetidin i nikardipin povećavaju koncentraciju u plazmi, simpatomimetici nivo aktivnosti.

Predoziranje

Simptomi: bradikardija, arterijska hipotenzija, bronhospazam, akutno zatajenje srca. Liječenje: ispiranje želuca, aktivni ugalj, imenovanje laksativa; moguća mehanička ventilacija i uvođenje atropina (s bradikardijom i povećanom vagotonijom), plazme ili nadomjestaka plazme, ako je potrebno - kateholamina. Za zaustavljanje beta-adrenergičke blokade - izoprenalin hidrohlorid, dobutamin, u nedostatku efekta - glukagon. Uz AV blokadu - transvenozna stimulacija.

Način primjene i doziranje

Unutar, bez obzira na obrok, piti dosta tečnosti u isto doba dana. Prosječna dnevna doza je 2,5-5 mg. Bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom ili pacijentima starijim od 65 godina preporučuje se početna doza od 2,5 mg/dan; ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 10 mg. Pacijenti sa hipertenzijom I stadijuma primljeni na letenje: početna doza je 2,5 mg 1 put dnevno (ujutro, od 7-11 sati). U budućnosti (ne prije nego nakon 2 tjedna), uz dobru toleranciju, povećajte dozu na preporučenu radnu dozu - 5 mg / dan.

specialne instrukcije

Prekid terapije treba da bude postepen (unutar 1-2 nedelje). Smanjenje brzine otkucaja srca na 55 otkucaja u minuti zahtijeva smanjenje doze. Na pozadini dijabetes melitusa, moguće je maskiranje znakova hipoglikemije, uz hiperfunkciju štitnjače - tahikardija. Može povećati reakcije na polen i druge alergene. Trebalo bi ga otkazati 24 sata prije operacije koristeći opću anesteziju (uključujući hiruršku stomatologiju) ili odabrati anestetik s najmanje negativnim inotropnim učinkom. Ukoliko je potrebno istovremeno prepisati antacide, nebivolol se uzima uz obrok, a antacidi između obroka. Oprezno koristiti tokom rada za vozače vozila i osobe čija je profesija povezana sa povećanom koncentracijom pažnje. U vrijeme liječenja preporučuje se isključivanje alkohola.

Uslovi skladištenja

Lista B. Na temperaturi ne višoj od 25 gr. OD.

Broj otkucaja srca se smanjuje nakon uzimanja ovog lijeka. Dakle, pogledajmo detaljnije upute za korištenje Nebileta, recenzije kardiologa i pacijenata o tome, cijene i analoge.

Karakteristike lijeka

U međunarodnoj medicinskoj praksi lijek ima generičko ime Nebivolol. Termin Nebival se također koristi kao sinonim.

Compound

Lijek Nebilet u 2 tablete sadrži 5,45 mg mikroniziranog nebivolol hidroklorida (ovaj broj odgovara sadržaju od 5 mg nebivolol). Za davanje ukusa i u druge medicinske svrhe, u sastavu lijeka se koriste i sljedeće dodatne tvari:

• laktoza;
• hipromeloza;
• celuloza;
• kukuruzni škrob i neke druge.

Dozni oblici

Lijek se proizvodi u obliku okruglih bijelih tableta, u čijoj sredini se nalazi urez u obliku križa za mogućnost odvajanja pilule. Kutija sadrži 1-2 ili 4 blistera, od kojih se svaki sastoji od 7 ili 14 tableta.

Što se tiče cijene, ovisno o proizvođaču, može se značajno razlikovati. Tako, na primjer, Nebilet br. 28 u moskovskim ljekarnama košta u prosjeku 1010 rubalja, a isti lijek sa Sandozom br. 14 je 254 rublja.

Farmakološko djelovanje i farmakodinamika

• To je kardioselektivni β1-blokator koji ima hipotenzivno, antiaritmičko i antianginalno djelovanje.
• Pomaže u snižavanju krvnog pritiska kako u stanju stresa ili jake fizičke aktivnosti, tako i u mirovanju.
• Zbog selektivnog oblika djelovanja, lijek selektivno blokira postsinaptičke β1-adrenergičke receptore. Zbog toga takvi receptori postaju nedostupni kateholaminima.
• Postoji i modulacija oslobađanja endotelnog dušikovog oksida. Ova akcija dovodi do širenja krvnih sudova.
• Osim toga, smanjuje se aktivnost renin-angiotenzin-aldosteron sistema, što uzrokuje hipertenzivni učinak. Nakon 1-2 sedmice stalnog uzimanja, pacijent bi trebao osjetiti pozitivan trend. Najveći efekat na snižavanje krvnog pritiska obično se može postići nakon 1-2 meseca.
• Lijek pomaže u smanjenju potrebe miokarda za kisikom, smanjuje i učestalost i kvalitet.
• Što se tiče antiaritmičkih svojstava, u procesu uzimanja ovog beta1-blokatora potiskuje se patološki automatizam "motora", a AV provođenje se usporava.

Farmakokinetika

• Usisavanje. Oba enantiomera se brzo apsorbuju nakon uzimanja tablete na usta, bez obzira na obrok, jer ne utiče na apsorpciju. Bioraspoloživost je oko 12% kod onih koji se mogu pohvaliti ubrzanim metabolizmom, kod istih pacijenata koji su dobili "spori" metabolizam, bioraspoloživost je skoro potpuna.
• Distribucija. Ovi enantiomeri su uglavnom povezani sa albuminom.
• Metabolizam aktivna tvar lijeka nastaje alicikličkom i aromatičnom hidroksilacijom.
• uzgoj ostaci se javljaju kroz bubrege i crijeva.

Izlučuje se putem bubrega (38%) i kroz crijeva (48%).

Indikacije za upotrebu Nebileta

Lijek se koristi u liječenju pacijenata sa sljedećim oboljenjima kardiovaskularnog sistema:

• arterijska hipertenzija;
• , napadi ;
• , kao dio kombinovane terapije zajedno s ACE inhibitorima i drugim lijekovima.

Ženama "u položaju" lijek se može pokazati samo u slučaju kada je korist od uzimanja lijeka veća od potencijalne štete ili rizika od takve štete po zdravlje fetusa, budući da i on može razviti hipertenziju. Ako je terapija ipak propisana, tada liječnik mora pažljivo pratiti uteroplacentarni protok krvi i rast nerođenog djeteta. Prije porođaja 2-3 dana lijek se prestaje uzimati.

Tokom dojenja, uzimanje lijeka je nepoželjno, ili dijete ne smije konzumirati takvo mlijeko.

Sada razmotrite upute za lijek Nebilet.

Uputstvo

Što se tiče doze, lekari obično prepisuju Nebilet pacijentu jednom dnevno (bez obzira na unos hrane). Vrlo je poželjno koristiti lijek svaki dan u isto vrijeme. Svaka tableta Nebileta se uzima oralno sa vodom.

U zavisnosti od vrste bolesti, doza može varirati:

• Za liječenje arterijske hipertenzije i koronarne bolesti propisuje se 0,5-1 tableta dnevno.
• U kombiniranom liječenju CHF, uzimanje tableta počinje s minimalnom dozom (1,25 mg), s postepenim povećanjem jednom sedmično ili dvije pod budnim nadzorom ljekara.
• Ako pacijent ima bubrežnu insuficijenciju, kao i oni čija je starost veća od 65 godina, propisuje se 0,5 tableta s postupnim povećanjem do najviše 2 komada dnevno.
• Kod IHD, doza lijeka je slična liječenju arterijske hipertenzije i iznosi 0,5-1 tableta dnevno.

Liječnik treba pratiti pacijenta u roku od 2 sata nakon prve doze lijeka, kao iu slučaju povećanja doze.

Maksimalna dozvoljena dnevna doza lijeka je 10 mg.

Kontraindikacije

Kao i svaki lijek, Nebilet ima kontraindikacije, a to su:

• CHF u fazi dekompenzacije;
• sistolni krvni pritisak je manji od 90 mm Hg. stupac;
• i druge SSSU;
• AV blokada drugog i trećeg stepena;
• teške bolesti i poremećena funkcija jetre;
• prošli bronhospazam/bronhijalna astma;
• bradikardija;
• ozbiljan;
• impotencija, mijastenija gravis;
• metabolička acidoza;
• feohromocitom;
• depresivno stanje.

Osim toga, postoje faktori koji nisu „bolni“, kao što su:

• netolerancija na laktozu;
• starost manje od 18 godina;
• visoka osjetljivost na supstance koje čine lijek.

Ovaj lijek treba koristiti s velikim oprezom kod osoba sa:

• otkazivanja bubrega;
• alergije i psorijaza;
• AV blokada prvog stepena;
• dijabetes melitus;
• hipertireoza,
• hronična opstruktivna bolest pluća.

Takođe, posebnu pažnju treba obratiti prilikom uzimanja lijeka ako je pacijent već navršio 75 godina.

Nuspojave

Radi boljeg razumijevanja, moguće nuspojave su predstavljene u obliku tabele:

specialne instrukcije

U slučaju da je kod pacijenta došlo do predoziranja β-adrenergičkim blokatorom, to se može manifestirati.