Nitrofuran upute za uporabu za djecu. Liječenje nekompliciranih infekcija mokraćnog sustava. Mjesto nitrofuranskih pripravaka u suvremenim uvjetima

Pripravci: furazolidon, nitrofurantoin (furadonin), furatsilin, furagin, nifuroksazid.

Mehanizam djelovanja: nitro skupine lijeka pod djelovanjem bakterijskih enzima vratiti u amino skupinu. Tvari nastale kao rezultat redukcije nitro skupine imaju toksični učinak, blokiraju niz biokemijskih procesa u bakterijskoj stanici, krše strukturu i integritet stanične membrane. Konkretno, dolazi do ireverzibilne blokade NADH i inhibicije ciklusa trikarboksilne kiseline, uslijed čega dolazi do poremećaja stanične respiracije mikroorganizama, funkcije citoplazmatske membrane, te dolazi do smrti mikroorganizama. Molekula nitrofurana, zbog sposobnosti stvaranja kompleksnih spojeva s nukleinskim kiselinama, remeti sintezu niza proteina u bakterijskoj stanici, zbog čega dolazi do inhibicije rasta i razmnožavanja mikroorganizama.

Vrsta akcije: ovisno o dozi: u niskim - bakteriostatskim, u visokim - baktericidnim.

Spektar (uzak):

Gr+ koki: Streptococcus, Staphylococcus,

Gr-bakterije: Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter,

Protozoe: Lamblia (furazolidon).

Otpornost se razvija polako.

Primjena:

infekcije mokraćnog sustava: cistitis, pijelonefritis (nitrofurantoin);

crijevne infekcije: trovanje hranom, dizenterija (furazolidon, nifuroksazid)

giardijaza (furazolidon);

pranje rana, šupljina (furatsilin).

Nuspojave:

dispeptičke reakcije

neurotoksičnost: glavobolja, pospanost, polineuropatija (tipičnije za nitrofurantoin)

hemoliza u bolesnika s nedostatkom glukoza-6 fosfat dehidrogenaze

leukopenija

• kožni osip

  angioedem

  učinak sličan teturamu

Prevencija nuspojave: za smanjenje dispeptičkih reakcija pri uporabi furazolidona, preporuča se uzimati prije jela i piti lijek s puno tekućine, ako je potrebno, smanjiti dozu, propisati antihistaminike i vitamine B skupine.

Nitroimidazoli

Mehanizam djelovanja: biokemijska redukcija 5-nitro skupine intracelularnih transportnih proteina anaerobnih mikroorganizama i protozoa; reducirana 5-nitro skupina stupa u interakciju s DNA stanica mikroorganizama, inhibirajući sintezu njihovih nukleinskih kiselina, što dovodi do smrti bakterija.

Vrsta akcije: baktericidno

Spektar djelovanja:

Protozoe: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coll

Obligatni anaerobi Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.,

Neki gram-pozitivni anaerobni mikroorganizmi (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.)

Helicobacter pylori (u kombinaciji s amoksicilinom)

Gardnerella vaginalis,

Primjena:

Trihomonijaza

Amebijaza, giardijaza

Bakterijska vaginoza

Infekcije abdomena (peritonitis, apsces jetre),

Infekcije zdjeličnih organa (endometritis, endomiometritis, apsces jajovoda i jajnika, infekcije vaginalnog forniksa nakon operativnih zahvata),

Infekcije kože i mekih tkiva uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima,

Pseudomembranozni kolitis povezan s upotrebom antibiotika

gastritis ili peptički ulkus duodenalni ulkus povezan s Helicobacter pylori

Kožna lišmanijaza

Nuspojave:

učinak sličan teturamu

polineuropatija

stomatitis, metalni okus u ustima

• leukopenija

Metronidazol se može koristiti za liječenje tumora u kombinaciji s terapijom zračenjem - ima radiosenzibilizirajući učinak u slučajevima kada je rezistencija tumora posljedica hipoksije tumorskih stanica.

Samostalni rad učenika

Zadatak broj 1

Prepisati kod kuće u bilježnicu za praktične vježbe u obliku liječničkih recepata i naznačiti indikacije za primjenu propisanih oblika lijeka.

Sulfanilamid za liječenje i prevenciju infekcija oka

Derivat nitrofurana, slabo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu

Ciprofloksacin hidroklorid u tablici.

Metronidazol u tablici. i u bočicama

Zadatak broj 2

Ispiši u obliku liječničkih recepata lijekove za liječenje:

Pneumocystis pneumonia iz skupine sulfonamida.

Antibakterijski lijek za eradikaciju H. pylori.

Cistitis (od nitrofurana).

Peritonitis.

Situacijski zadaci

Zadatak #1

Bolesnik V. je pio sulfadimidin sok od naranče. Nakon 2 tjedna, pacijent je odveden u bolnicu s akutnim zatajenjem bubrega. Objasnite razlog komplikacije. Koje se preporuke za uzimanje sulfonamida pacijent nije pridržavao?

Zadatak #2

Mlada djevojka prevezena je u bolnicu s teškim endometritisom. Liječnik hitne pomoći propisao ofloxacin intravenski 400 mg 2 puta dnevno. Nakon što je pacijentica prijavila da ima epilepsiju i da uzima fenitoin, liječnik je prekinuo ofloxacin i propisao kombinaciju imipinem + cilastatin 500 mg IV. Zašto je liječnik otkazao ofloxacin? Je li bilo razumno napraviti zamjenu?

Zadatak #3

Pacijentu S. propisan je furazolidon za liječenje crijevne infekcije. Tijekom liječenja pacijent je prisustvovao banketu na kojem je popio malo alkohola. Odatle je prevezen u bolnicu u teškom stanju: krvni tlak je naglo pao, pojavila se tahikardija, hiperemija kože i sluznica. Koju komplikaciju je pacijent imao? Objasnite njegov mehanizam.

Test kontrola:

Navedite sulfanilamidni pripravak koji sadrži sulfanilamid i trimetoprim:

sulfadimidin (sulfadimidin)

udahnuti

ftalilsulfotiazol (ftalazol)

natrijev sulfacetamid (sulfacil natrij)

kotrimoksazol (biseptol)

Koji od antibiotika uzrokuje ugnjetavanje hematopoeze (anemija, leukopenija)?

penicilini

cefalosporini

makrolidi

kloramfenikol (levomicetin)

tetraciklini

Koji od antibiotika uzrokuje disfunkcijuVIIIpar kranijalnih živaca?

kloramfenikol (levomicetin)

tetraciklini

aminoglikozidi

makrolidi

penicilini

Odaberite lijek za liječenje nekomplicirane klamidijske infekcije:

penicilin G (benzilpenicilin)

azitromicin (sumamed)

penicilin V (fenoksimetilpenicilin)

ampicilin

klavulanska kiselina

Ciprofloksacin pripada skupini derivata:

naftiridin

fluorokinolon

oksikinolin

nitrofuran

nitroimidazol

Navedite koja se vrsta interakcije lijekova opaža pri kombinaciji amoksicilina i klavulanske kiseline:

antidotizam

antagonizam

tahifilaksija

potenciranje

inhibicija

Sve su sljedeće izjave točne OSIM:

cefalosporini, kada se koriste zajedno, pojačavaju nefrotoksični učinak aminoglikozida;

paraliza skeletnih mišića uzrokovana visokom koncentracijom aminoglikozida ublažava se infuzijom kalcijevog glukonata;

furosemid (diuretik) povećava brzinu bubrežne eliminacije aminoglikozida i time smanjuje njihov toksični učinak;

glavobolja i vrtoglavica rani su simptomi neurotoksičnog djelovanja aminoglikozida;

oralna primjena neomicina može dovesti do superinfekcije.

Sve su sljedeće izjave istinite OSIM:

metronidazol je učinkovit protiv aerobnih bakterija;

metronidazol se dobro apsorbira kada se uzima oralno i prodire u središnji živčani sustav;

s produljenom primjenom metronidazola može doći do periferne neuropatije;

u trudnica, metronidazol treba koristiti s oprezom, jer. pokazalo se teratogenim kod životinja;

Metronidazol je učinkovit tretman za pseudomembranozni kolitis uzrokovane anaerobnim klostridijama.

trimetoprim...

manje aktivan u svom antimikrobnom djelovanju od sulfametoksazola;

inhibira enzim dihidropteroat sintetazu;

uzrokuje neželjene učinke, koji se mogu smanjiti imenovanjem folne kiseline; +

ne izaziva razvoj rezistencije kod mikroorganizama;

stimulira sintezu purina.

Sulfadiazin…

je antagonist para-aminobenzojeve kiseline;

ima baktericidni učinak;

učinkovit u liječenju nokardioze.

Odgovori

Zadatak #1

Alkalno piće.

Zadatak #2

Fluorokinoloni → CNS → konvulzije (s epilepsijom).

Zamjena nije racionalna.

Zadatak #3

Učinak sličan teturamu.

Testovi:

ja. 5.VI. 4.

II. 4. VII. 3.

III. 3.VIII. 1.

IV. 2. IX. 3.

v. 2.x. 1,3.

Infekcije mokraćnog sustava (IMS) su najčešće bakterijske infekcije u svijetu . Sukladno tome, IMS su među 20 najbrojnijih uobičajeni uzrocižalbe pacijenata liječniku opće prakse i terapeutu. Međutim, u Europi nema podataka o utjecaju IMS na kvalitetu života pacijenata, ekonomskim troškovima povezanim s ovim infekcijama. U SAD-u, infekcije mokraćnog sustava uzrokovale su 8,6 milijuna posjeta liječniku u 2007. (84% njih bile su žene). Otprilike 15% od preko 1 milijarde dolara godišnje antibiotika propisanih ambulantno u Sjedinjenim Državama odnosi se na IMS. Izravni i neizravni troškovi IMS-a stečenih u zajednici premašuju 1,6 milijardi dolara godišnje. U Rusiji se godišnje registrira oko 36 milijuna slučajeva akutnog cistitisa (u prosjeku 0,5-0,7 epizoda bolesti po ženi godišnje). Učestalost akutnog pijelonefritisa je 15,7 slučajeva na 100.000 stanovnika godišnje. Treba napomenuti da dijagnoza i liječenje nekompliciranih IMS obično ne izazivaju poteškoće. Međutim, problem mikrobiološkog oporavka s iskorjenjivanjem uropatogena ostaje jedan od najhitnijih, jer određuje prevenciju recidiva i egzacerbacija ovih bolesti.

Spektar uzročnika nekompliciranih IMS i učestalost njihove rezistencije na antibakterijske lijekove

Razlog neuspjeha u eradikaciji uropatogena, s prijelazom nekompliciranog tijeka IMS u komplicirani, često je visoka razina otpornost patogena na najraširenije antibakterijske agense u regiji. Zato se preporuča redovito ažurirati podatke o karakteristikama osjetljivosti uzročnika IMS i revidirati preporučene režime liječenja. U tu se svrhu diljem svijeta redovito provode multicentrična klinička i epidemiološka istraživanja. Smatra se da ako je razina rezistencije na bilo koji antimikrobni lijek u regiji veća od 10-20%, to je preduvjet za ograničavanje njegove uporabe kao empirijske terapije.

Dakle, prema europsko udruženje urologa (European Association of Urology, EAU), spektar uzročnika nekompliciranih infekcija gornjeg i donjeg urinarnog trakta je sličan, dok Escherichia coli uzročnik je u 70-95%, Staphylococcus saprophyticus- u 5-10% slučajeva, rjeđe druge enterobakterije, kao npr Proteus mirabilis, Klebsiella spp. (razina dokaza 2a) [Urološke infekcije, 2011.]. Prema američkim istraživačima E coli uzrokuje razvoj 75-95% slučajeva nekompliciranog cistitisa i pijelonefritisa. Najveća međunarodna studija ECO.SENS, koja je uključila 4734 pacijenata mlađih od 65 godina u 252 klinike u 16 europskih zemalja i Kanadi, otkrila je sljedeći spektar patogena: 77,7% IMS uzrokovano je E coli, 5,2% ima Proteus mirabilis, 2,8% ima Klebsiella spp., u 3,9% - ostali članovi obitelji Enterobacteriaceae, 4,6% ima Staphylococcus saprophyticus i 5,8% - ostali mikroorganizmi. Štoviše, odsutnost osjetljivosti izoliranih sojeva mikroorganizama na ampicilin zabilježena je u 29,8% slučajeva, sulfametoksazol - u 29,1%, trimetoprim - u 14,8% slučajeva. Otpornost na naprezanje E coli na ciprofloksacin, amoksiklav, nitrofuran, gentamicin i fosfomicin trometamol je otkriven u manje od 3% bolesnika.

U istraživanju osjetljivosti mikroorganizama izoliranih iz bolesnika s IMS na 10 antimikrobnih lijekova, provedenom u Rusiji 1999. godine, utvrđeno je da je najniža razina otpornosti enterobakterija na fluorokinolone (norfloksacin i ciprofloksacin) i nitrofurantoin (učestalost izolacije rezistentnih sojeva bio je 2,6-2,9%). Za ampicilin i ko-trimoksazol ta je brojka bila na razini od 33,3% i 20,3%, za gentamicin i nefluorirane kinolone iznosila je 4,4-5,9%.

Prema studijama otpornosti uropatogene flore na antibakterijske lijekove provedenim u Moskvi i 4 grada Rusije početkom 2000-ih, učestalost rezistencije E coli na nalidiksnu kiselinu u rasponu od 8,9% do 22,2%, između ciprofloksacina i levofloksacina, primijećena je potpuna križna rezistencija, njezina učestalost u rasponu od 4,8% do 16%. 33,9-40,6% sojeva bilo je rezistentno na ampicilin, 12,1-25,9% na zaštićene peniciline, 0,8-6,8% na cefuroksim, otpornost na cefalosporine III generacija- 0-3,1% sojeva, na nitrofurantoin - 1,2-11,6%. Najviša razina otpornosti zabilježena je na ko-trimoksazol - 19,4-31%. Među rjeđim Gram-negativnim UTI ( Klebsiella spp., Proteus spp. itd.) učestalost rezistencije na sve antibakterijske lijekove bila je 5-7% veća.

Od 2010.-2011 u moskovskoj regiji glavni uzročnici akutnog nekompliciranog cistitisa kod žena reproduktivne dobi bili su: E coli (81%), Klebsiella pneumoniae (6,9%), Staphylococcus epidermidis(5,2%) i Enterococcus spp. (5,2%). Najveća osjetljivost patogena zabilježena je na levofloksacin (98,3%), fosfomicin (94,8%) i ko-trimoksazol (100%), zabilježena je rezistencija Escherichia coli na amoksicilin/klavulanat i ampicilin - u 21,2% odnosno 10,6% slučajeva, na sve uropatogene - u 22,4% odnosno 13,8% slučajeva.

U sklopu prospektivnog istraživanja dinamike rezistencije na antibiotike uzročnika izvanbolnički stečenih IMS u različitim subpopulacijama bolesnika - DARMIS (2010.-2011.), 903 izvanbolnički stečena soja uropatogena iz 26 centara (poliklinika i bolnica) u 18. Analizirani su ruski gradovi. Studija je uključivala sojeve dobivene od djece i odraslih oba spola dobne skupine s akutnim (i pogoršanjem kroničnih) izvanbolnički stečenim IMS, uključujući trudnice s asimptomatskom bakteriurijom kada je uzročnik izoliran u dijagnostički značajnom titru prema preporukama Europskog urološkog udruženja (EAU). Od 518 sojeva uropatogena dobivenih u odrasloj subpopulaciji, 429 sojeva (82,8%) izolirano je od pacijenata koji nisu trudni, a 89 sojeva (17,2%) od muških pacijenata. Ukupan udio članova obitelji Enterobacteriaceae iznosio 80,5%, od čega E coli— 63,5%,K. pneumoniae — 8,9%, P. mirabilis — 3,5%, Enterobacter spp. - 2,1%, ostali - 2,5%. Osim toga, struktura patogena UTI uključuje: E. faecalis — 6,6%, Stafilokok spp. — 6,2%, P. aeruginosa- 3,1%, ostali - 3,7%.

Najaktivniji u odnosu na E coli posjedovao fosfomicin (98,5%), nitrofuran - 98,2% i ceftibuten - 92,7%; za sve članove obitelji Enterobacteriaceae- fosfomicin (92,1%), ceftibuten (88,5%) i nitrofurani (86,4%). 87,5% sojeva bilo je osjetljivo na cefiksim E coli i 82,1% svih sojeva Enterobacteriaceae. U odraslih je zabilježena visoka učestalost izolacije rezistentnih sojeva E coli na ampicilin (46,6%), piperacilin (42,2%), peniciline zaštićene inhibitorima - ampicilin / sulbaktam (40,1%) i amoksicilin / klavulanat (41,7%), trimetoprim / sulfametoksazol (26,8%), fluorokinolone - ciprofloksacin (20,1%) i levofloksacin (19,5%). Pokazatelji otpornosti sojeva obitelji Enterobacteriaceae bili su viši od stopa rezistencije za sojeve E coli i iznosio je: za ampicilin - 54,6%, piperacilin - 44,1%, ampicilin / sulbaktam - 43,6%, amoksicilin / klavulanat - 43,9%, trimetoprim / sulfametoksazol - 26,9%, ciprofloksacin i levofloksacin - 22,1% odnosno 21,6%.

Na temelju navedenih podataka i drugih istraživanja proizlazi da postoji jasan trend povećanja rezistencije uropatogenih sojeva, prvenstveno E coli, na antibakterijske lijekove koji se tradicionalno naširoko propisuju za IMS stečene u zajednici. U tom kontekstu ostaje niska razina stabilnosti E coli na nitrofurane i cefalosporine treće generacije.

Mjesto nitrofurana u liječenju nekompliciranih IMS

U ovoj situaciji proizlazi da je atraktivnost nitrofurana za praktičnu medicinu određena kombinacijom visoke prirodne aktivnosti protiv svih značajnih uzročnika nekompliciranih IMS i niske cijene, a visoka klinička učinkovitost, između ostalog, ovisi o suradljivosti bolesnika, što je uvelike određuju troškovi liječenja.

Nitrofurani kao antibakterijska sredstva poznat od 1940-ih. Nakon uvođenja niza novih antimikrobnih lijekova u kliničku praksu, interes za nitrofurane naglo je pao. Fluorokinoloni su značajno zamijenili nitrofurane u liječenju IMS i infekcija gastrointestinalni trakt, a nitrofurani su na Zapadu bili gotovo zaboravljeni. Dakle, 1998. godine, sljedeće 29. izdanje nadaleko poznatog vodiča za liječnike u praksi u Sjedinjenim Državama "Washington Guide to Medicines" uopće ne spominje čak ni najpoznatijeg predstavnika nitrofurana - nitrofurantoin (Furadonin). Međutim, desetljeće kasnije, 32. izdanje ovog priručnika navodi da nitrofurantoin u liječenju infekcija mokraćnog sustava "doživljava ponovno rođenje".

Mehanizam djelovanja nitrofurana

Mehanizam djelovanja nitrofurana na mikrobnu stanicu, a posebno na uropatogen, je multifaktorski. Mehanizam djelovanja nitrofurantoina (i, posljedično, njegovog analoga furazidina), koji nije sličan drugim antimikrobnim agensima, proučavan je najdetaljnije. Sastoji se od oštećenja ribosomskih proteina bakterija, što dovodi do kršenja mnogih vitalnih parametara bakterije odjednom - supresije sinteze proteina, aerobnog metabolizma energije, sinteze nukleinskih kiselina i stanične stijenke. Nitrofurani su akceptori kisika i ometaju proces staničnog disanja, osim toga, inhibiraju aktivnost niza staničnih respiratornih enzima (piruvat oksidaza, glutation reduktaza, aldehid dehidrogenaza). Pripravci prolaze unutarstaničnu transformaciju: proces redukcije nitro skupine odvija se pod djelovanjem bakterijskih flavoproteina. Kao rezultat toga nastaju metaboliti nitrofurana koji imaju citotoksični učinak. Lijekovi inhibiraju biosintezu mikrobne DNA i, u manjoj mjeri, RNA. Mehanizam djelovanja nitrofurana specifičan je samo za lijekove ove skupine. U eksperimentu in vitro otkriveno je izrazito antioksidativno djelovanje furagina (furazidin).

Takav multifaktorijalni poremećaj metabolizma mikrobnih stanica temelj je glavne prednosti nitrofurantoina i njegovog analoga furazidina u odnosu na druge antibakterijske agense - izuzetno niska vjerojatnost pojave otpornosti mikroba na njega, što pokazuju rezultati kliničkih studija danih iznad. Potonja okolnost je osnova klinička primjena nitrofurantoin. Također treba uzeti u obzir da pravila racionalne kemoterapije zahtijevaju prednost antimikrobnim lijekovima s uskim spektrom djelovanja. Dakle, nitrofurantoin i furazidin imaju uži spektar antibakterijskog djelovanja u usporedbi s fluorokinolonima, čime se izbjegava razvoj poremećaja crijevne mikrobiote, tim više što je u relativno blagim infekcijama neracionalno koristiti snažne antimikrobne lijekove širokog spektra za sprječavanje razvoja otpornost na antibakterijske lijekove.

biološke tekućine(krv, krvni serum, urin, cerebrospinalna tekućina itd.) ne smanjuju antibakterijsko djelovanje nitrofurana; aktivnost lijekova se ne mijenja u prisutnosti para-aminobenzojeve kiseline i novokaina. Antagonisti nitrofurana su vitamini B skupine, koji mogu spriječiti inhibiciju respiratornih enzima nitrofuranima. Ukazati na antagonizam između nitrofurantoina i furazidina s nalidiksičnom kiselinom, koji može smanjiti terapeutski učinak kinolon.

Antimikrobni spektar djelovanja nitrofurana

Uključuje mikroorganizme koji su važni u patologiji gnojno-upalnih procesa i crijevnih infekcija kod ljudi. Tu spadaju: 1) velika skupina gram-negativnih aerobnih bakterija - E. coli, Shigella spp., Salmonela spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Aerobacter faecalis, Aerobacter aerogenes, Vibrio cholerae, Haemophilus spp.; 2) gram-pozitivne aerobne bakterije Stafilokok spp., Streptococcus spp. (kao prvo S. pyogenes), Corynebacterium spp.; 3) patogene gljive - Candida albicans, Microsporum spp., Trichophyton spp.; 4) neke protozoe - Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba histolytica.

Problem rezistencije na lijekove u odnosu na nitrofurane

Otpornost je unakrsna sklona samo unutar ove klase lijekova. Bakterijski sojevi otporni na sulfonamide, β-laktame, aminoglikozide, kloramfenikol, tetracikline, fluorokinolone ostaju osjetljivi na nitrofurane, međutim, ako su sustavi prijenosa stanica poremećeni, može se razviti unakrsna rezistencija između nitrofurana i drugih klasa antibakterijskih lijekova.

Sukladno tome, analiza rezultata opsežnog istraživanja osjetljivosti kliničkih sojeva bakterija u IMS na spektar antibakterijskih lijekova potvrđuje spor razvoj rezistencije bakterija na nitrofurane, unatoč primjeni ovih lijekova u kliničkoj praksi duže vrijeme. više od 70 godina (od 1944.) .

Farmakokinetika

Većina nitrofurana nakon oralne primjene dobro se apsorbira, njihova bioraspoloživost varira od 50% do 90-95%. Nifuroksazid se praktički ne apsorbira. Nitrofurani ne osiguravaju terapijske koncentracije u krvi i tkivima, jer se brzo izlučuju iz tijela, uglavnom putem bubrega, uglavnom putem glomerularna filtracija. Poluživot (T1 / 2) iz krvi za većinu lijekova je unutar 1 sata, odnosno njihove koncentracije u plazmi su niske i vrlo variraju. Terapijske razine lijekova (koncentracije značajno veće od minimalnih inhibicijskih koncentracija - MIC) postižu se samo u urinu iu sadržaju crijeva. Ovisno o karakteristikama metabolizma nitrofurana u tijelu, postoji i razina aktivni lijek u mokraći. Lijekovi koji se u manjoj mjeri metaboliziraju u tijelu nakupljaju se u mokraći u vrlo visokim koncentracijama, osiguravajući baktericidni učinak protiv glavnih uzročnika IMS. To uključuje nitrofurantoin i Furagin.

Nitrofurani ne prolaze dobro kroz histohematske barijere, neki lijekovi (nitrofurantoin) u malim količinama mogu prodrijeti u majčino mlijeko. Nitrofurani se metaboliziraju uglavnom u jetri, dijelom u mišićno tkivo i stijenku crijeva.

Podnošljivost, nuspojave

Nitrofurani se odlikuju uskom terapijskom širinom i koriste se u niskim terapijskim dozama. Nitrofurantoin i nitrofural (Furacilin) ​​su toksičniji (LD50 kada se oralno primjenjuje na razini od 166 mg/kg), furazidin (Furagin) i furazolidon (LD50 2813 odnosno 1807 mg/kg) mnogo se bolje podnose. Furazidin također karakterizira najveća maksimalna tolerirana doza (2000 mg / kg s jednom injekcijom lijeka intragastrično u pokusima na miševima).

Kada se koriste u klinici, nitrofurani mogu izazvati bol i nelagodu u epigastrična regija, gubitak apetita, mučnina, rjeđe proljev i povraćanje, napad pankreatitisa, prolazno povećanje transaminaza. Alergijske reakcije na nitrofurane su križne sa svim derivatima 5-nitrofurana i mogu se manifestirati kao kožni osip i svrbež, artralgija i mialgija, eozinofilija, vrućica, vrlo rijetko - Anafilaktički šok. Rijetke nuspojave su: 1) reakcije iz dišni sustav(alergijski pneumonitis - bol u području prsa, kašalj, otežano disanje, vrućica) češće u starijih bolesnika, pojavljuju se tijekom prvog tjedna liječenja, obično su reverzibilni nakon prekida liječenja; plućna fibroza; 2) reakcije živčanog sustava u obliku vrtoglavice, pospanosti i umora, glavobolje; pojava polineuropatija (utrnulost, trnci, peckanje kože lica, periferne neuropatije, slabost mišića); 3) hematološke reakcije (granulocitopenija, leukopenija, anemija, smanjena agregacija trombocita, vrlo rijetko - hemolitička anemija).

Rizik od nuspojava povećava se s oštećenom funkcijom bubrega i primjenom lijekova koji blokiraju tubularnu sekreciju. To smanjuje učinkovitost antibiotska terapija s UTI, budući da se ne osiguravaju potrebne terapijske koncentracije u urinu i povećava se rizik od nuspojava zbog povećanja ishodnog lijeka i njegovih metabolita. Uz smanjenje funkcije jetre, povećava se rizik od nuspojava zbog smanjenja metabolizma lijeka u jetri i povećanja koncentracije slobodnog nitrofurana u krvi. rizik od hematoloških reakcija, upale pluća, fibroza pluća tijekom terapije nitrofuranima, povećava se kada se koriste zajedno s lijekovima koji inhibiraju hematopoezu u bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Nitrofurani imaju samo malu nefrotoksičnost.

Potrebno je napomenuti neke značajke nuspojava ovisno o lijeku. Tijekom terapije furazolidonom i istovremenog uzimanja alkohola, u nekim slučajevima moguća je nekompatibilnost prema vrsti reakcija sličnih disulfiramu; pacijent ne bi trebao koristiti alkoholna pića tijekom liječenja i unutar 4 dana nakon prekida uzimanja lijeka. Furazolidon djeluje kao inhibitor monoaminooksidaze (MAO) koji, ako se prekorači doza lijeka kod nekih pacijenata, može izazvati nagli porast krvnog tlaka. Lijek se ne smije koristiti istodobno s MAO inhibitorima, uključujući tricikličke antidepresive, a treba izbjegavati proizvode koji sadrže tiramin i druge vazokonstrikcijske amine. Trenutačno nije indiciran za IMS jer ne proizvodi terapeutske koncentracije u urinu. Nitrofurantoin se ne smije primjenjivati ​​istodobno s lijekovima koji imaju neurotoksične i hepatotoksične učinke; kada se prekorače terapijske doze (od 10 mg / kg dnevno i više), moguće je umjereno kašnjenje u spermatogenezi. Bolesnici s bolestima dišni put koristiti s oprezom pod liječničkim nadzorom (opasnost od razvoja pneumonitisa). Furazidin je sličan nitrofurantoinu, ali je manje toksičan i bolje se podnosi.

Posebni uvjeti korištenja

Po moderne ideje primjena nitrofurantoina sigurna je u ranoj trudnoći, ali je kontraindicirana od 38. tjedna i nakon potencijalni rizik razvoj hemolitička bolest novorođenčadi. Primjena nitrofurantoina dopuštena je tijekom dojenja i kod djece starije od mjesec dana. Furazidin se distribuira isključivo u CIS-u i nizu zemalja istočne Europe, tako da nema kategorije rizika od trudnoće prema Upravi za hranu i lijekove (FDA). Prema dostupnim podacima, poput nitrofurantoina, furazidin nije kontraindiciran ni u trudnica ni u dojilja. Treba spomenuti case-control studiju provedenu u Mađarskoj koja je obuhvatila 38.151 trudnicu koja je rodila bebe bez ikakvih mana (kontrolna skupina) i 22.865 trudnica čija su novorođenčad ili fetusi imali kongenitalne anomalije (skupina slučajeva) između 1980. i 1996. godine. . U obje skupine 0,7% žena primalo je furazidin. Slučaj-kontrolna analiza nije otkrila teratogeni potencijal za primjenu furazidina tijekom 2-3 mjeseca trudnoće, tj. kritično razdoblje za razvoj velikih kongenitalnih anomalija. U pedijatriji je uporaba furazidinskih pripravaka dopuštena i od mjesec dana života. Nitrofurantoin slabi djelovanje nalidiksične kiseline. Smatra se neprikladnim propisivanje sljedećih kombinacija: Furagin s Levomicetinom, Furagin sa sulfonamidima.

Indikacije za upotrebu

Glavno područje primjene nitrofurana kao kemoterapijskih lijekova sukladno antimikrobnom djelovanju i farmakokinetičkim svojstvima su bakterijske IMS, prvenstveno akutni nekomplicirani procesi, te neke akutne crijevne infekcije - bakterijski proljev i šigeloza. Među pripravcima nitrofurana, nitrofurantoin se široko koristi u inozemstvu, Furagin je češći u našoj zemlji. Prema velikom broju autora, furozalidon i furazidin se preporučuju za liječenje akutnog cistitisa, dugotrajne supresivne terapije. kronični pijelonefritis. Postoji mišljenje o svrhovitosti propisivanja nitrofurana u akutnom nekompliciranom pijelonefritisu, kao alternativna sredstva liječenje nekompliciranih IMS.

Suvremene preporuke u doba globalnog rasta rezistencije uropatogena na ampicilin i ko-trimoksazol opravdavaju imenovanje fluorokinolona 3 dana, ili fosfomicina jednom, ili nitrofurana 7 dana kao empirijsku terapiju akutnog cistitisa.

Također postoje preporuke da ako je potrebno dugotrajno provoditi terapiju urosepticima, uz promjenu lijekova svakih 7-10 dana, savjetuje se dosljedna primjena lijekova koji djeluju na bakterijsku stijenku i na metabolizam. bakterijska stanica: Penicilin i eritromicin, cefalosporini i levomicetin, cefalosporini i nitrofurani za sprječavanje preživljavanja protoplasta i L-oblika bakterija.

Furazidin i nitrofurantoin također bi trebali biti propisani "ranjivim" kategorijama stanovništva - djeci, trudnicama i dojiljama, jer alternativni lijekovi- fluorokinoloni su kontraindicirani u pedijatriji (ispod 18 godina), tijekom dojenja i nisu potpuno sigurni tijekom trudnoće (kategorija C, prema FDA klasifikaciji, tj. ne može se isključiti rizik za fetus).

Kontraindikacije za upotrebu: alergijske reakcije na nitrofurane, zatajenje bubrega (nitrofurantoin, furazidin); teška patologija jetre (Furazolidone), nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća - III tromjesečje (nitrofurantoin), novorođenčad.

Zaključak

Trenutačno je jedan od glavnih problema u liječenju IMS visoka razina otpornosti patogena na najčešće korištena antibakterijska sredstva. Za uključivanje u režim liječenja nekompliciranih IMS od derivata nitrofurana treba koristiti samo pripravke nitrofurantoina i furazidina, budući da je analiza rezultata opsežne studije osjetljivosti kliničkih sojeva bakterija u IMS pokazala spor razvoj rezistencije na lijekove bakterija na njih, unatoč dugom razdoblju njihove uporabe. Istodobno, prema velikom broju studija, furazidin je manje toksičan i bolje se podnosi. Važan čimbenik, koji, između ostalog, osigurava visoku suradljivost pacijenata je prilično niska cijena lijeka. S ove točke gledišta, pozornost kliničara može privući lijek furazidin - Urofuragin, koji kombinira visoku kliničku učinkovitost u liječenju IMS zbog niske učestalosti rezistencije uropatogene flore svojstvene furazidinu, ekonomske dostupnosti i visoke kultura proizvodnje u skladu s kriterijima GMP (Good Manufacturing Practice) .

Književnost

1. Lokshin K. L. Liječenje akutnih nekompliciranih donjih i gornjih infekcija mokraćni put(cistitis i pijelonefritis): mjesto fluorokinolona u suvremenim uvjetima // Učinkovita farmakoterapija. 2014.; 15. broj 2: 8-13.
2. Foxman B. Brown P. Epidemiologija infekcija mokraćnog sustava: čimbenici prijenosa i rizika, incidencija i troškovi // Infect. Dis. Clin. North Am. 2003; 17(2):227-241.
3. Arkhipov E. V., Sigitova O. N., Bogdanova O. R. Suvremene preporuke za dijagnostiku i liječenje pijelonefritisa sa stajališta medicina utemeljena na dokazima// Glasnik moderne klinička medicina. 2015; 8 (6): 115-120.
4. Sinyakova L. A. Antibakterijska terapija akutnog cistitisa u doba rastuće otpornosti patogena // Terapeutski arhiv. 2014.; 4:125-129.
5. Hoodon T.M. Nekomplicirana infekcija mokraćnog sustava // New Engl J Med. 2012.; 366: 1028-1037.
6. Naber K. G., Schito G., Botto H. et al. Studija nadzora u Europi i Brazilu o kliničkim aspektima i epidemiologiji antimikrobne rezistencije u žena s cistitisom (ARESC): implikacije za empirijsku terapiju // Eur Urol. 2008.; 54 (5): 1164-1175.
7. Foxman b. Epidemiologija infekcija mokraćnog sustava: incidencija, morbiditet i ekonomski troškovi // Am J Med. 2002; 113 (Dodatak 1A): 5S-13S.
8. Laurent O. B. Epidemiološki aspekti infekcija mokraćnog sustava. Zbornik radova međunarodnog simpozija "Infekcije mokraćnog sustava u izvanbolničkih bolesnika". M., 1999. S. 5-8.
9. Palagin I. S., Suhorukova M. V., Dekhnich A. V., Eidelstein M. V., Shevelev A. N., Grinev A. V., Perepanova T. S., Kozlov R. S.., istraživačka grupa "DARMIS". Trenutačno stanje otpornosti na antibiotike kod patogena izvanbolnički stečenih infekcija mokraćnog sustava u Rusiji: rezultati studije DARMIS (2010.-2011.) // Klin. mikrobiol. i antimikrobno. kemojka. 2012.; 14 (4): 280-302.
10. Warren J. W., Abrutyn E., Hebel J. R., Johnson J. R., Schaeffer A. J., Stamm W. E. Smjernice za antimikrobno liječenje nekompliciranog akutnog bakterijskog cistitisa i akutnog pijelonefritisa u žena. Američko društvo za infektivne bolesti (IDSA) // Clin Infect Dis. 1999; 29 (4): 745-758.
11. Kahlmeter G. Međunarodno istraživanje antimikrobne osjetljivosti uzročnika nekompliciranih infekcija mokraćnog sustava: ECO. Projekt SENS // J. Antimicrob. kemoterapija. 2003; 51 (1): 69-76.
12. Strachunsky L. S. Norfloxacin (Nolicin) u liječenju infekcija mokraćnog sustava. Infekcije mokraćnog sustava kod ambulantnih pacijenata. Zbornik radova međunarodnog simpozija, M., 1999. S. 29-32.
13. Sidorenko S. V., Ivanov D. V. Rezultati proučavanja širenja rezistencije na antibiotike među izvanbolnički stečenim patogenima infekcija mokraćnog sustava u Moskvi. Faza I // Antibiotici i kemoterapija 2005, 50: 3-10.
14. Rafalsky V. V., Strachunsky L. S., Krechikova O. I., Eidelstein I. A., Akhmetova L. I., Babkin P. A., Gugutsidze E. N., Ilyina V. N., Kogan M I., Kopylov V. V. et al. Rezistencija uzročnika izvanbolničkih infekcija mokraćnog sustava prema multicentričnim mikrobiološkim studijama UTIAP-I i UTIAP-H // Urologija. 2004: 13-17.
15. Strategija i taktika racionalno korištenje Antimikrobna sredstva u ambulantnoj praksi: ruske praktične preporuke / Ed. S. V. Yakovleva, S. V. Sidorenko, V. V. Rafalsky, T. V. Spichak. M.: Izdavačka kuća Presto, 2014. 121 str.
16. Lokshin K. L., Gevorkyan A. R., Evdokimov M. E. Analiza učinkovitosti standardne antibiotske terapije i rizika od recidiva akutnog nekompliciranog cistitisa u žena generativne dobi. Otvorena randomizirana komparativna studija // Consilium medicum. 2012.; 14(4):51-56.
17. Cooper D.H. et al. The Washington Manual™ of Medical Therapeutics. 32. izd. Lippincott Williams & Wilkins, 2007. Str. 354.
18. Vdovichenko V. P., Bronskaya G. M., Korshak T. A., Kazakevich D. V., Sokolov N. K., Shchevruk A. N., Akulenets E. V. Nitrofurani u farmakoterapiji infekcija mokraćnog sustava // Medicinske vijesti. 2012: 3; 38-41 (prikaz, ostalo).
19. Blyuger A.F. Nitrofurani i njihova primjena u medicini. Riga: Izdavačka kuća Akademije znanosti Latvijske SSR, 1958.
20. Informacije o lijekovima za zdravstvene djelatnike. Problem. 3. Antimikrobno i antivirusno lijekovi. USP D.I. rusko izdanje. M.: RC "Farmedinfo", 1998. S. 317-319, 347-351.
21. Padejska E. N. Furamag u nizu antimikrobnih lijekova izvedenih iz 5-nitrofurana: implikacije za kliničku praksu // Consilium medicum. 2004: 6(1).
22. Pasechnikov S. P., Mitchenko M. I. Primjena furamaga u liječenju akutnog pijelonefritisa // Urologija. 2002; 4:16-20.
23. Paul H. E., Paul M. F. Nitrofurani - Kemoterapijska svojstva. - Eksperimentalna kemoterapija, Ed. Schnitzer R. J., Hawking F., sv. II, Kemoterapija bakterijskih infekcija, dio I, Academic Press, New-York-London, 1964.; 307-370 (prikaz, ostalo).
24. Hardman J.G. et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 9. izd. McGraw-Hill, 1996. Str. 1069.
25. Katzung B.G. Osnove i klinička farmakologija. 9. izd. McGraw-Hill, 2009. Str. 820-826.
26. Makareeva E. N., Lozovskaya E. L., Tatikolov A. S., Sapezhinsky I. I. Fotosenzibilizirajuća svojstva i antioksidativno djelovanje furagina, antimikrobnog lijeka, derivata nitrofurana // Biophysics. 1997.; 42 (2): 472-479.
27. Strachunsky L. S., Belousov L. B., Kozlov S. N. Suvremena antimikrobna kemoterapija: vodič za liječnike. M.: Borges, 2002. C. 143-146.
28. Praktični vodič za antiinfektivnu kemoterapiju / Ed. L. S. Strachunsky, Yu. N. Belousov, S. N. Kozlov. Smolensk: MACMAH, 2007. S. 128-130.
29. Korovina N. A., Zakharova I. N., Strachunsky L. S. i tako dalje. Praktične preporuke o antibakterijskoj terapiji infekcija mokraćnog sustava izvanbolničkog podrijetla u djece // Klin. mikrobiol. i antimikrobno. kemojka. 2002; 4(4):337-346.
30. Pereverzev A. S., Rossokhin V. V., Adamenko A. N. Klinička učinkovitost nitrofurana u urološka praksa// Zdravlje muškaraca. 2002; 3:24-26.
31. Sakharchuk V. P., Lemeshev A. F. Referentna knjiga liječnika. Minsk: Izdavač Yu. L. Gladkiy, 1994. S. 32.
32. Dovbysh M.A. Primjena furamaga za liječenje i prevenciju infekcija gornjeg urinarnog trakta // Dermatovenerologija. Kozmetika. Seksopatologija. 2002; 1-2: 12-14.
33. Ivanov D. D., Kušnirenko S. V. Suvremeni pristupi liječenju rekurentnih infekcija mokraćnog sustava Klinička imunologija. 2007.; 6 (11); 1-3.
34. Šatohina O. V. Usporedna učinkovitost antirelapsne terapije furaginom i furamagom kod infekcija mokraćnog sustava u djece. Vestn. pedijatar, farmakologija i nutricionizam. 2006. V. 3, br. 6. S. 10-15.
35. Tarascon džepna farmakopeja. Loma Linda, 2010. 336 str.
36. Cztizel A. E., Rockenbauer M., Sorensen H. T., Olsen J. Teratološka studija slučaja-kontrole temeljena na populaciji furazidina, derivata nitrofurana tijekom trudnoće // Clin Nephrol. 2000; 53 (4): 257-263.
37. Mkrtchyan V. R., Orlov V. A. Taktika korištenja uroseptika u opće prakse// Prisutni liječnik. 2008, broj 8.
38. Lopatkin N. A., Derevianko I. I. Program antibakterijske terapije akutnog cistitisa i pijelonefritisa u odraslih Infekcije i antimikrobna sredstva. ter. 1999; 1(2):57-58.
39. Naber K. G., Bergman B., biskup M. K. i dr. Preporuke Europske udruge urologije za liječenje infekcija mokraćnog sustava i infekcija reproduktivnog sustava u muškaraca // Klin. mikrobiol. i antimikrobno. kemojka. 2002; 4 (4): 347-363.
40. Gupta K., Hooton T. M., Stamm W. E. Povećanje otpornosti na antibiotike i liječenje nekompliciranih infekcija mokraćnog sustava stečenih u zajednici // Ann Intern Med. 2001.; 135:41-50.
41. Gilbert D. N., Moellering R. C., Eliopoulos G. M., Chambers H. F., Michael S., Saag M. D. Sanfordov vodič za antimikrobnu terapiju, (Vodič za antimikrobnu terapiju (Sanford)). 40. izdanje. 2010. 119 str.
42. Gomella L. G., Haist S. A. Kliničar's Pocket Drug Reference. McGraw-Hill, 2004. Str. 127-129.
43. Koda-Kimble M.A. et al. Handbook of Applied Therapeutics. 7. izd. Lippincott Williams & Wilkins, 2002. 44.19, 61.4, 61.5.
44. Kostowski W. Farmakologia/Podstawy farmakoterapii. wyd. II. PZWL, 2001. S. 956-958.
45. Presacco J. Medicinska terapija lijekovima. Lippincott Williams & Wilkins, 2003., str. 339.
46. Belousov Yu. B., Moiseev V. S., Lepakhin V. K. Klinička farmakologija i farmakoterapije. Vodič za liječnike. 2. izd. ispraviti i dodatni M.: Universum Publishing, 1997. 531 str.
47. Blondeau J.M. Aktualna pitanja u liječenju infekcija mokraćnog sustava // Lijekovi. 2004.; 64 (6): 611-628.
48. Hooton T. M., Besser R., Foxman B. et al. Akutni nekomplicirani cistitis u eri rastuće otpornosti na antibiotike: predloženi pristup empirijskoj terapiji // Clin Infect Dis. 2004.; 39:75-80.

A. N. Kazyulin,liječnik medicinske znanosti, profesor, akademik Ruske akademije prirodnih znanosti

Nitrofurani

antimikrobna sredstva koja su kemijski derivati ​​5-nitrofurana.

N. koji se koriste u medicinskoj praksi uključuju furatsilin, furagin, furadonin, furazolidon i furazolin. N. imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja i aktivni su protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija (streptokoki, stafilokoki, diplokoki, coli, shigella, salmonella, proteus, anaerobi koji stvaraju spore itd.), kao i tripanosomi, leptospire, kokcidije, trihomonade, giardije i niz drugih mikroorganizama, uključujući one sojeve koji su otporni na antibiotike (Antibiotici) i sulfanilamidne pripravke ( Sulfanilamidni pripravci). na N. razvija se mnogo sporije nego na antibiotike. Što se tiče virusa N. nisu aktivni. Prema spektru antimikrobnog djelovanja i aktivnosti protiv niza patogena, lijekovi H. skupine se nešto razlikuju jedni od drugih. Dakle, furatsilin djeluje uglavnom na gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, furazolidon je najaktivniji protiv gram-negativnih bakterija, Trichomonas i Giardia, a furazolin utječe uglavnom na gram-pozitivne bakterije.

Kada se uzima oralno, N. se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta u nejednakom stupnju. N. se izlučuje iz tijela uglavnom u obliku metabolita i djelomično u nepromijenjenom obliku. Izlučivanjem putem bubrega u nepromijenjenom obliku N. se međusobno razlikuju. Dakle, u urinu osobe 19,1-32,6% oralne doze furadonina, 9,6-20,9% - furagina, 6,2-9,9% - furazolidona i 1-3,1% - furatsilina. U organizmu se u procesu biotransformacije nitro skupina na furanskom prstenu molekule H. može reducirati u amino skupinu, čime lijekovi gube svoje antimikrobno djelovanje. Daljnji N. nastaje acetilacijom.

Dodijelite N. uglavnom izvana i iznutra. Za parenteralnu primjenu koristi se topljivi furagin, koji je kalijeva sol furapta. Izvana, N. se koristi za liječenje gnojno-upalnih lezija kože i sluznice. Unutar, lijekovi u ovoj skupini propisani su kao kemoterapijski agensi za liječenje uglavnom infekcija gastrointestinalnog trakta i urinarnog trakta.

Kontraindikacije za korištenje N. su povećane pojedinačne na lijekove ove skupine, teške bolesti srca, jetre i bubrega.

Kod vanjske primjene N. obično ne izaziva nuspojave. U nekim slučajevima se razvijaju. Kada se uzima oralno, N. može izazvati smanjenje apetita, mučninu, povraćanje i alergijske reakcije (egzantem, enantem). S produljenom uporabom moguće su neuralgije i. U slučaju nuspojava tijekom terapije N. koriste se antihistaminici i skupina B. nuspojave smanjiti dozu ili prestati uzimati lijek. Pripreme skupine N., njihove doze, metode primjene, oblici otpuštanja i uvjeti skladištenja navedeni su u nastavku.

Lifuzol(Lifusolum) - aerosol koji sadrži furatsilin, linetol, smolu poseban sastav, i mješavina rashladnih sredstava. Kada otapalo ispari, na površini tretiranoj pripravkom stvara elastični žućkasti film koji štiti površine rane od kontaminacije i ima antimikrobni učinak zbog prisutnosti furacilina. Koristi se za zaštitu kirurških rana i postoperativni šavovi protiv infekcija, za zaštitu kože od maceracije kod fistula te za zaštitu i liječenje kožne rane, brtvljenje kanala na mjestima izlaza drenaža i katetera. nanosi se raspršivanjem iz posebne posude na površinu kože koju treba tretirati, prethodno očišćenu vatom ili gazom namočenom u eter. Kod krvarenja i mokrenja lijek se ne primjenjuje. Oblik otpuštanja: u aerosolnim limenkama od 94 i 200 ml. Skladištenje: na sobnoj temperaturi daleko od postojećih grijaćih uređaja; zaštititi od vlage i izravne sunčeve svjetlosti.

Mast "Fastin"(Unguentun "Fastinum") sadrži furatsilin (2%), sintomicin (1,6%), anestezin (3%) i bazu masti (do 100%). Koristi se izvana za opekline I-III stepen stručne spreme, gnojne rane i. Obično se nanosi na sterilne gaze ili izravno na zahvaćenu površinu kože. mijenjati nakon 7-10 dana (po potrebi i češće). Oblik otpuštanja: u narančastim staklenim posudama od 50 komada G. Čuvanje: na hladnom mjestu.

Furagin(Furaginum) se daje oralno (poslije jela) i lokalno. Unutar lijeka se koristi za infekcije mokraćnog sustava (pijelonefritis, cistitis, itd.) Na 0,1-0,2 G 2-3 puta dnevno tečajevi 7-10 dana. Ponovljeni tečajevi liječenja provode se u intervalima od 10-15 dana. Izvana, furagin se koristi kao otopina (1: 13 000) za izotonična otopina natrijev klorid za pranje i ispiranje u kirurškoj i opstetričko-ginekološkoj praksi, kao i u obliku kapi za oči(vodena otopina 1:13 000) za liječenje keratitisa, konjunktivitisa. Oblik otpuštanja: i tablete od 0,05 G. Skladištenje: lista B, na suhom, tamnom mjestu.

Furagin topiv(Furaginum solubile; sinonim: kalijeva sol furaginuma, solafur) primjenjuje se intravenski kapanjem (polako) kod teških zaraznih bolesti (sepsa, upala pluća), rana i gnojnih infekcija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivima na lijek. Dnevnica za odrasle 300-500 ml 1% otopina lijeka. Lijek se primjenjuje dnevno ili svaka 1-2 dana. Oblik otpuštanja: prah. Način čuvanja: u dobro zatvorenoj posudi, zaštićeno od svjetlosti.

Furadonin(Furadoninum; sinonim: nitrofurantoin i dr.) koristi se kod infekcija mokraćnog sustava (pijelitis, pijelonefritis, cistitis, uretritis) i za prevenciju zarazne komplikacije tijekom uroloških operacija i manipulacija. Dodijelite unutar odraslih na 0,1-0,15 G 3-4 puta dnevno. Tijek liječenja je 5-8 dana. Za djecu, lijek se propisuje po stopi od 5-8 mg/kg dnevno (u 3-4 doze). Veće doze za odrasle unutar: jednokratno 0,3 G, dnevno 0.6 GG i tablete topljive u crijevima po 0,03 (za djecu) i 0,1 G. Skladištenje: na suhom, tamnom mjestu.

Furazolidon(Furazolidonum; sinonim: diafuror, furoxon i dr.) koristi se kao kemoterapeutik za crijevne infekcije ( bacilarna dizenterija, paratifus, trovanje hranom), kao i trihomonijaza i giardijaza. Za crijevne infekcije, lijek se propisuje oralno (nakon jela) za odrasle na 0,1-0,15 G 4 puta dnevno 5-10 dana. Za djecu se doze smanjuju prema dobi. Uz trichomonas colpitis, furazolidon se propisuje oralno na 0,1 G 3-4 puta dnevno tijekom 3 dana i istovremeno primijenjeno u 5-6 G prašak koji sadrži furazolidon s mliječnim šećerom u omjeru 1:400 ili 1:500, au rektumu - koji sadrži 0,004-0,005 G furazolidon. Intravaginalno i rektalno, lijek se primjenjuje dnevno tijekom 1-2 tjedna. Na Trichomonas uretritis u muškaraca, furazolidon se propisuje oralno na 0,1 G 4 puta dnevno tijekom 3 dana. Uz giardiasis, lijek se koristi oralno za odrasle na 0,1 G 4 puta dnevno, djeca u dnevnoj dozi po stopi od 10 mg/kg(u 3-4 doze). Veće doze za odrasle unutar: jednokratno 0,2 G, dnevno 0.8 G. Oblik otpuštanja: tablete od 0,05 G. Skladištenje: lista B; na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Furazolin(Furazolinum; sinonim: furaltazon i dr.) koristi se za liječenje infekcija uzrokovanih gram-pozitivnim i gram-negativnim bakterijama (stafilokoki, streptokoki, pneumokoki i dr.), kao što su infekcije rana, septikemija, erizipela, stafilokokni enteritis, pneumonija, osteomijelitis, meningitis itd., kao i infekcije mokraćnog sustava. Dodijelite unutra (nakon 15-20 min poslije jela) za odrasle 0,1 G 3-4 puta dnevno. Djeca se propisuju ovisno o dobi: do 1 godine na 0,01-0,015 G ugovoreni sastanak; 1-2 godine na 0,02 G; 2-5 godina na 0,03-0,04 G; 5-15 godina na 0,05 G 3-4 puta dnevno. Tijek liječenja je 5-7 dana, u teški slučajevi do 14 dana. Oblik otpuštanja: tablete od 0,05 G. Skladištenje: lista B; na suhom mjestu zaštićenom od svjetlosti.

Furacilin(Furacilinum; sinonim: furacin, nitrofural i dr.) koristi se uglavnom izvana u obliku 0,02% (1:50 000) Vodena otopina za liječenje gnojnih rana, dekubitusa, čireva, opeklina II i III stupnja, za ispiranje pleuralne šupljine nakon isisavanja gnoja kod empijema pleure, kao i za ispiranje pomoćnih šupljina nosa. Za liječenje konjunktivitisa, furatsilin se koristi u obliku kapi za oči. S blefaritisom, rubovi kapaka su razmazani s 0,2% furacilinskom mastom. otopina alkohola furatsilina 0,066% (1:1500) koristi se za kroničnu gnojnu upalu srednjeg uha. Unutar, furatsilin je propisan za odrasle na 0,1 G 4-5 puta dnevno tijekom 5-6 dana za liječenje bacilarne dizenterije. Ako je potrebno, ponovite nakon 3-4 dana, dodjeljivanje 0,1 G lijek 4 puta dnevno 3-4 dana. Veće doze za odrasle unutar: jednokratno 0,1 G, dnevno 0,5 G. Oblik otpuštanja: prašak, tablete od 0,02 za pripremu otopina za vanjsku upotrebu, tablete od 0,1 G za unutarnju upotrebu, mast 0,2%. Skladištenje: lista B; u dobro začepljenim tamnim staklenim posudama, zaštićenim od svjetlosti; tablete - na mjestu zaštićenom od svjetlosti.

1. Mala medicinska enciklopedija. - M.: Medicinska enciklopedija. 1991-96 2. Prvo zdravstvene zaštite. - M.: Velika ruska enciklopedija. 1994 3. Enciklopedijski rječnik medicinski pojmovi. - M.: Sovjetska enciklopedija. - 1982-1984.

Pogledajte što su "nitrofurani" u drugim rječnicima:

Nitrofurani su skupina antibakterijskih sredstava. Na nitrofurane su osjetljive gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, te klamidije i neke protozoe (Trichomonas, Giardia). Nitrofurani obično djeluju na mikroorganizme ... ... Wikipedia

Derivati ​​furana u kojima je atom vodika zamijenjen nitro skupinom. N. imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja, koji se temelji na njihovoj sposobnosti da inhibiraju disanje mikrobnih stanica. U kirurgiji se N. koristi u liječenju rana i ... ... Medicinska enciklopedija

Djelatna tvar ›› Furazidin (Furazidin) Latinski naziv Furamag ATX: ›› J01XE Derivati ​​nitrofurana Farmakološka skupina: Ostali sintetski antibakterijski lijekovi Nozološka klasifikacija (ICD 10) ›› L08.9 Lokalni ... ... Medicinski rječnik

CISTITIS- - upala mjehura. Predisponirajući čimbenici za razvoj cistitisa su trauma njegove sluznice, stagnacija krvi u venama zdjelice, hormonalni poremećaji, beriberi, hipotermija itd. Kršenje je od velike važnosti ... ... Enciklopedijski rječnik psihologije i pedagogije

- (grč. dysentería, od dys... prefiksa što znači opstrukcija, smetnja i énteron gut) akutno ili kronično recidivirajuće infekcija ljudski, popraćen pretežnom lezijom debelog crijeva. …… Velika sovjetska enciklopedija

Lijek iz skupine nitrofurana (vidi Nitrofurani); djeluje antimikrobno protiv stafilokoka, streptokoka, dizenteričnog bacila itd. Koriste se izvana u otopinama i mastima za liječenje i prevenciju ... ... Velika sovjetska enciklopedija

Konvencionalni naziv za razne grupe lijekovi koristi se za kemoterapiju i kemoprofilaksu. Kao H. sa. koristiti tvari prirodnog podrijetla (na primjer, niz antibiotika) i sintetičke droge (na primjer, ... ... Velika sovjetska enciklopedija

Nitrofurani su druga klasa sintetskih antibakterijskih lijekova nakon sulfonamida predloženih za široku medicinsku upotrebu. Oni su inferiorni u kliničkoj učinkovitosti od većine antibiotika i vrijedni su uglavnom u liječenju akutnih nekompliciranih oblika infekcije mokraćnog sustava ( nitrofurantoin, furazidin), crijevne infekcije (nifuroksazid) te neke protozoalne infekcije – trihomonijaza i giardijaza (furazolidon, nifuratel).

Mehanizam djelovanja

Budući da su akceptori kisika, nitrofurani ometaju proces staničnog disanja bakterija i inhibiraju biosintezu nukleinskih kiselina. Ovisno o koncentraciji, djeluju bakteriostatski ili baktericidno. Rijetko se razvija u nitrofurane otpornost na lijekove mikroorganizama.

Spektar aktivnosti

Nitrofurani se odlikuju prilično širokim spektrom djelovanja iu visokim koncentracijama. in vitro aktivan protiv mnogih Gram negativnih ( E coli, K.pneumoniae itd.) i gram-pozitivne bakterije, neki anaerobi, gljive roda Candida. Enterokoki su neosjetljivi. Otporan P.aeruginosa, većina sojeva Proteus, Serration, Providence, Acinetobacter. Osim toga, furazolidon i nifuratel djeluju protiv nekih protozoa (Giardia, Trichomonas).

Farmakokinetika

Od nitrofurana, bolje je proučena farmakokinetika nitrofurantoina. Kada se uzimaju oralno, nitrofurani se dobro i brzo apsorbiraju. Ne stvaraju visoke koncentracije u krvi i tkivima (uključujući bubrege) jer se brzo izlučuju iz organizma (vrijeme poluraspada unutar 1 sata). Nitrofurantoin i furazidin nakupljaju se u urinu u visokim koncentracijama, furazolidon - samo u količini od 5% uzeta doza(jer se velikim dijelom metabolizira). Djelomično se izlučuje u žuč i stvara visoke koncentracije u lumenu crijeva. Uz zatajenje bubrega, izlučivanje nitrofurana značajno usporava.

Nuspojave

GIT: mučnina, povraćanje, proljev.

Jetra: prolazno povećanje aktivnosti transaminaza, kolestaza, hepatitis.

Alergijske reakcije: osip, eozinofilija, vrućica, artralgija, mijalgija, sindrom sličan lupusu, rijetko anafilaktički šok.

Pluća: pneumonitis (prilikom uzimanja nitrofurantoina), bronhospazam, kašalj, bol u prsima.

Živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, opća slabost, pospanost, periferna polineuropatija.

Hematološke reakcije: leukopenija, megaloblastična ili hemolitička anemija.

Indikacije

U kombinaciji s kloramfenikolom povećava se rizik od inhibicije hematopoeze.

U kombinaciji s alkoholom, furazolidon može izazvati reakciju sličnu disulfiramu.

Uz istodobnu primjenu furazolidona, koji je MAO inhibitor, s drugim MAO inhibitorima, simpatomimeticima, tricikličkim antidepresivima ili prehrambeni proizvodi koji sadrže tiramin, postoji rizik od razvoja hipertenzivne krize.

Informacije za pacijente

Uzimati oralno nakon jela, piti dovoljno vode (100-200 ml).

Strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom cijelog tijeka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovitim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; nemojte uzimati ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu; nemojte udvostručiti dozu. Održavajte trajanje terapije, osobito kod streptokoknih infekcija.

Obratite se svom liječniku ako nema poboljšanja u roku od nekoliko dana ili ako se pojave novi simptomi.

Nemojte piti alkoholna pića tijekom terapije furazolidonom i unutar 4 dana nakon njegovog otkazivanja.

Tijekom terapije furazolidonom ne smiju se konzumirati u velikim količinama hrana i pića koja sadrže tiramin (sir, pivo, vino, grah, suhomesnati proizvodi).

Tijekom liječenja furazolidonom ne smijete uzimati lijekove za liječenje kašlja i prehlade bez liječničkog recepta.

Budite oprezni s vrtoglavicom.

Nitrofurantoin i furazidin mogu obojiti urin u hrđavo žutu ili smećkastu boju.

Stol. Pripravci skupine nitrofurana.
Glavne karakteristike i značajke primjene

* Uz normalnu funkciju bubrega

Nitrofurani su druga klasa sintetskih antibakterijskih lijekova predloženih za široku medicinsku upotrebu nakon sulfonamida. Oni su inferiorni u kliničkoj učinkovitosti od većine antibiotika i uglavnom su važni u liječenju akutnih nekompliciranih oblika infekcija mokraćnog sustava (nitrofurantoin, furazidin), crijevnih infekcija (nifuroksazid) i nekih protozoalnih infekcija - trihomonijaze i giardije (furazolidon, nifuratel).

Mehanizam djelovanja

Budući da su akceptori kisika, nitrofurani ometaju proces staničnog disanja bakterija i inhibiraju biosintezu nukleinskih kiselina. Ovisno o koncentraciji, djeluju bakteriostatski ili baktericidno. Rezistencija mikroorganizama na lijekove rijetko se razvija na nitrofurane.

Spektar aktivnosti

Nitrofurani su karakterizirani prilično širokim spektrom djelovanja i aktivni su u visokim koncentracijama in vitro protiv mnogih gram-negativnih (E.coli, K.pneumoniae, itd.) I gram-pozitivnih bakterija, nekih anaeroba, gljivica roda Candida. Enterokoki su neosjetljivi. Otporna P.aeruginosa, većina sojeva Proteus, Serration, Providence, Acinetobacter. Osim toga, furazolidon i nifuratel djeluju protiv nekih protozoa (Giardia, Trichomonas).

Farmakokinetika

Od nitrofurana, bolje je proučena farmakokinetika nitrofurantoina. Kada se uzimaju oralno, nitrofurani se dobro i brzo apsorbiraju. Ne stvaraju visoke koncentracije u krvi i tkivima (uključujući bubrege) jer se brzo izlučuju iz organizma (vrijeme poluraspada unutar 1 sata). Nitrofurantoin i furazidin nakupljaju se u urinu u visokim koncentracijama, furazolidon - samo u količini od 5% uzete doze (jer se u velikoj mjeri metabolizira). Djelomično se izlučuje u žuč i stvara visoke koncentracije u lumenu crijeva. Uz zatajenje bubrega, izlučivanje nitrofurana značajno usporava.

Nuspojave

gastrointestinalni trakt: mučnina, povraćanje, proljev.

Jetra: prolazno povećanje aktivnosti transaminaza, kolestaza, hepatitis.

alergijske reakcije: osip, eozinofilija, groznica, artralgija, mijalgija, sindrom sličan lupusu, rijetko - anafilaktički šok.

Pluća: pneumonitis (prilikom uzimanja nitrofurantoina), bronhospazam, kašalj, bol u prsima.

Živčani sustav: vrtoglavica, glavobolja, opća slabost, pospanost, periferna polineuropatija.

Hematološke reakcije: leukopenija, megaloblastična ili hemolitička anemija.

Indikacije

infekcije niže divizije MVP: akutni cistitis, supresivna terapija kroničnih infekcija (nitrofurantoin, furazidin).

Prevencija zaraznih komplikacija tijekom uroloških operacija, cistoskopija, kateterizacija mjehura (nitrofurantoin, furazidin).

Crijevne infekcije: akutne infektivni proljev, enterokolitis (nifuroksazid, nifuratel).

Lokalno - pranje rana i šupljina (furazidin).

Kontraindikacije

Alergijske reakcije na nitrofurane.

Zatajenje bubrega (nitrofurantoin, furazidin).

Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Novorođenčad.

Upozorenja

Alergija. Prijelaz na sve derivate nitrofurana.

Trudnoća. Korištenje nitrofurantoina tijekom trudnoće moguće je samo u II tromjesečju. Nema dovoljno podataka o primjeni drugih nitrofurana tijekom trudnoće da bi se preporučila njihova primjena.

Dojenje. Nitrofurani mogu prodrijeti u majčino mlijeko. Zbog nezrelosti enzimskih sustava u novorođenčadi i povezanog rizika od hemolitičke anemije, ne preporučuje se primjena nitrofurana u dojilja.

Pedijatrija. Nitrofurani se ne smiju primjenjivati ​​u novorođenčadi zbog nezrelosti enzimskih sustava i povezanog rizika od hemolitičke anemije.

Gerijatrija. U starijih osoba treba ga primjenjivati ​​s oprezom zbog mogućih promjena u radu bubrega. Može biti potrebno smanjenje doze. Povećava se rizik od razvoja pneumonitisa i periferne polineuropatije.

Poremećena funkcija bubrega. Nitrofurantoin i furazidin su kontraindicirani kod zatajenja bubrega, jer u ovom slučaju ne stvaraju terapeutske koncentracije u urinu, nakupljaju se i mogu imati toksični učinak.

Poremećena funkcija jetre. S početnom patologijom jetre povećava se rizik od hepatotoksičnog djelovanja.

ostalo popratne bolesti. Rizik od periferne polineuropatije povećava se s anemijom, šećernom bolešću, neravnotežom elektrolita, hipovitaminozom B. U svrhu prevencije treba propisati vitamine B skupine.

Interakcije lijekova

Djelovanje nitrofurantoina i furazidina a smanjuje se pod utjecajem kinolona.

U kombinaciji s kloramfenikolom povećava se rizik od inhibicije hematopoeze.

U kombinaciji s alkoholom, furazolidon može izazvati reakciju sličnu disulfiramu.

Uz istovremenu primjenu furazolidona, koji je inhibitor MAO, s drugim inhibitorima MAO, simpatomimeticima, tricikličkim antidepresivima ili hranom koja sadrži tiramin, postoji rizik od razvoja hipertenzivne krize.

Informacije za pacijente

Uzimati oralno nakon jela, piti puno vode (100-200 ml).

Strogo se pridržavajte režima i režima liječenja tijekom cijelog tijeka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovitim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; nemojte uzimati ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu; nemojte udvostručiti dozu. Održavajte trajanje terapije, osobito kod streptokoknih infekcija.

Obratite se svom liječniku ako nema poboljšanja u roku od nekoliko dana ili ako se pojave novi simptomi.

Nemojte piti alkoholna pića tijekom terapije furazolidonom i unutar 4 dana nakon njegovog otkazivanja.

Tijekom terapije furazolidonom ne smiju se konzumirati u velikim količinama hrana i pića koja sadrže tiramin (sir, pivo, vino, grah, suhomesnati proizvodi).

Tijekom liječenja furazolidonom ne smijete uzimati lijekove za liječenje kašlja i prehlade bez liječničkog recepta.

Budite oprezni s vrtoglavicom.

Nitrofurantoin i furazidin mogu obojiti urin u hrđavo žutu ili smećkastu boju.

Stol. Pripravci skupine nitrofurana.
Glavne karakteristike i značajke primjene

* Uz normalnu funkciju bubrega