Amlodipin upute za uporabu, kontraindikacije, nuspojave, recenzije. Amlodipin: opis, princip djelovanja i raspodjela aktivnih komponenti lijeka u tijelu

Droga amlodipin- blokator kalcijevih kanala iz skupine derivata dihidropiridina. Jedan od regulacijskih mehanizama u stanicama i tkivima je promjena koncentracije iona Ca2+ u citoplazmi i međustaničnoj tekućini. U ovom slučaju, izmjena se provodi kroz posebne kanale u staničnoj membrani, oni su od 6 vrsta i lokalizirani su u različitim organima i tkivima. amlodipin može selektivno blokirati kanale L-tipa koji se nalaze u vaskularnoj stijenci iu miokardu, posebno u stanicama kontraktilnog i provodnog sustava srčanog mišića. Blokirajući prolaz iona kalcija kroz membranu, lijek sprječava povećanje unutarstanične koncentracije kalcija. Kao rezultat toga, kontraktilna aktivnost stanica vaskularne stijenke je inhibirana, vaskularni tonus se smanjuje, a krvni tlak se smanjuje. Pri uzimanju preporučenih doza lijeka, njegov učinak na vaskularni tonus venskog kreveta nije opažen, stoga je pri uzimanju terapijskih doza lijeka nemoguće razviti ortostatsku hipotenziju.
Zbog postupnog unosa amlodipina u ciljne stanice i njegovog dugotrajnog učinka, refleksna tahikardija se ne razvija tijekom njegove primjene, jer se smanjenje vaskularnog tonusa događa postupno, zbog čega nema fluktuacija krvnog tlaka, što je tipično za drugih lijekova iz ove skupine. Pod djelovanjem lijeka ne šire se samo arterije i arteriole, već i periferne žile, uključujući koronarne, čime se smanjuje intenzitet manifestacija ishemije srčanog mišića i olakšava tijek angine pektoris. Smanjenjem krvožilnog tonusa bez povećanja broja otkucaja srca smanjuje se opterećenje srca, što također pridonosi smanjenju potrebe srca za kisikom.
Droga amlodipin ima slab diuretski učinak (ubrzava glomerularnu filtraciju i izlučivanje natrija iz organizma). Promiče proizvodnju dušikovog oksida, ima antioksidativne sposobnosti.
Terapijski učinak javlja se 2-4 sata nakon oralne primjene lijeka i traje jedan dan (učinak traje u mirovanju i tijekom vježbanja).
amlodipin polako se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, dok stupanj adsorpcije ne ovisi o unosu hrane. Ima visoku (više od 65%) bioraspoloživost. Maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon oralne primjene nakon 6 sati, vezanje na proteine ​​plazme je gotovo 98%. Dobro prodire kroz placentarnu i krvno-moždanu barijeru, izlučuje se u majčino mlijeko. Metabolizam lijeka odvija se u jetri, izlučuje se uglavnom putem bubrega, ali dio se izlučuje izmetom. Poluvrijeme je 35 sati, u starijih bolesnika i bolesnika s insuficijencijom jetre, poluvrijeme je gotovo udvostručeno.

Indikacije za upotrebu

Način primjene

Nuspojave

Dermatitis, pruritus, urtikarija, eritematozni osip.
Moguće oštećenje vida (uključujući poremećaj akomodacije, bol u očima, diplopiju, konjunktivitis), zujanje u ušima, promjene tjelesne temperature, krvarenje iz nosa, pojačano znojenje.

Kontraindikacije

Trudnoća

Interakcija s drugim lijekovima

Predozirati

Uvjeti skladištenja

Obrazac za otpuštanje

Spoj

glavni parametri

amlodipin- lijek iz skupine blokatora kalcijevih kanala koji se koristi za liječenje hipertenzije i stabilne angine pektoris. Amlodipin je lijek za kontinuiranu primjenu, usmjeren na prevenciju napadaja angine i progresije arterijske hipertenzije.

Nedavno sam počeo patiti od visokog krvnog tlaka. Ranije, čak i ako se povećao (nisam to mjerio), nije mi donio nikakvu nelagodu.

Otišla sam zbog toga liječniku tijekom prve hipertenzivne krize, nakon čega sam bila na pregledima i liječenju.

U početku mi je propisan - kombinirani lijek koji uključuje dvije tvari: ACE inhibitor i diuretik.

Noriprel A sam uzimala vrlo kratko jer sam se suočila s pojavom novih neugodnih simptoma. Konkretno, povremeno sam imao vrtoglavicu, smračilo mi se u očima. Čak sam se i onesvijestila nekoliko puta!

Naravno, mislila sam da je to neka nuspojava Noriprela i prijavila sam liječniku. Ispostavilo se da moje tijelo iz nepoznatih razloga prejako reagira na aktivne sastojke ovog lijeka, što se očitovalo naglim padom tlaka. AT je smanjen mnogo više nego što je bilo potrebno u liječenju hipertenzije.

Postojalo je pitanje o promjeni liječenja i propisano mi je amlodipin, lijek iz druge skupine ( također se može koristiti za sprječavanje napada angine). U pozadini uzimanja amlodipina, pritisak se stabilizirao. Od tada za liječenje hipertenzije pijem samo ovaj lijek.

Hipotenzija je bila prilično ozbiljna komplikacija, štoviše, opasna komplikacija! Amlodipin je, naravno, također daleko od idealnog lijeka, ali kod mene nije izazvao takve nuspojave. Nakon što sam počeo uzimati amlodipin, počeli su mi oticati noge (poslije su nestale) i povremena glavobolja. Ali to mi se uopće ne čini strašnim.

Inače, osim ovih reakcija , u liječenju amlodipinom može se uočiti također:

• osjećaj otkucaja srca;
• osjećaj "navale krvi u lice";
• pospanost, vrtoglavica;
• mučnina i bolovi u trbuhu;
• kožni osip;
• bol u udovima, osjećaj "trčanja goosebumps" na koži nogu.

Ove nuspojave su prilično česte, ali kao što vidite, nisu opasne.

Također je vrijedno spomena kako amlodipin stupa u interakciju s drugim lijekovima.

Na primjer, lijekove za liječenje ateroskleroze (osobito statine) ne preporučuje se uzimati zajedno s mnogim antihipertenzivima, jer je njihov učinak značajno smanjen. Amlodipin se, prema riječima mog liječnika, može "miješati" sa statinima: Nastavljam smireno uzimati (rosuvastatin).

Ispalo je drugačije s drugim lijekom koji sam prije uzimao. Zglobovi koljena me povremeno bole (već mnogo godina!), I u takvoj situaciji uvijek mi je pomogao - u masti ili u tabletama. Ovo je protuupalno sredstvo, aktivna tvar je - diklofenak. Sada ne mogu uzeti ovaj lijek. jer nisu kompatibilni s amlodipinom. Čak sam i sama primijetila razlog: nikad prije nisam imala takve bolove u trbuhu od Diklaka.

Amlodipin se kombinira s gotovo svim skupinama lijekova za liječenje hipertenzije,- ovo je prilično rijetka i vrlo korisna značajka ovog lijeka.

Ovdje ću informacijama kako i s čime kombinirati Amlodipin dodati popis kontraindikacije:

• akutni infarkt miokarda (unutar mjesec dana nakon njega, amlodipin se ne smije uzimati);
• stanja šoka;
• nestabilna angina (brzo progresivna).

Posebno Potreban je oprez pri primjeni amlodipina ljudi koji pate:

• stenoza aorte;
• zastoj srca;
• bolesti jetre;

Djeca i trudnice ovaj lijek treba koristiti samo ako je pouzdano poznato da je korist od liječenja veća od moguće štete.

Amlodipin je antiangialni, antihipertenzivni blokator kalcijevih kanala.

Oblik i sastav ispuštanja

Amlodipin je dostupan u obliku tableta od 5 mg ili 10 mg. Ima 10 komada u blister pakiranju, 100 komada u polimernoj posudi. U kartonskoj kutiji - 1 limenka ili pakiranje od 1, 2, 3, 4, 5 ćelija.

1 tableta 5 mg/10 mg sadrži:

Amlodipin besilat - 6,9 mg / 13,8 mg, što odgovara 5 mg / 10 mg amlodipina;

• Laktoza monohidrat - 85,7 mg / 171,4 mg;
• Povidon - 3,2 mg / 6,4 mg;
• Krospovidon - 3,2 mg / 6,4 mg;
• Kalcijev stearat - 1 mg / 2 mg.

Indikacije za uporabu amlodipina

Indikacija za uporabu amlodipina je prisutnost sljedećih bolesti:

• Esencijalna (primarna) hipertenzija;
• sekundarna hipertenzija;
• Angina pectoris (angina pectoris);
• Angina pektoris s dokumentiranim spazmom;
• Kronična ishemijska bolest srca.

U arterijskoj hipertenziji lijek se koristi kao samostalan lijek ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima. Kod stabilne ili vazospastične angine pektoris koristi se i kod bolesnika koji su rezistentni na terapiju beta-blokatorima ili nitratima.

Kontraindikacije

Amlodipin je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na bilo koju komponentu lijeka ili druge dihidropiridine, kao i arterijske hipotenzije (90 mmHg i niže), šoka, akutnog infarkta miokarda i unutar 1 mjeseca nakon njega.

Način primjene i doziranje amlodipina

Lijek se uzima oralno.

U uputama za Amlodipin, početna doza u liječenju angine pektoris i arterijske hipertenzije je 5 mg 1 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 10 mg.

Doza održavanja za arterijsku hipertenziju je 2,5-5 mg na dan. S vazospastičnom anginom ili anginom napora - 5-10 mg na dan. Za prevenciju napada angine - 10 mg dnevno.

Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre amlodipin treba primjenjivati ​​s oprezom. Početna doza kao antihipertenzivno sredstvo je 2,5 mg, a antiangial - 5 mg.

U starijih bolesnika moguće je produljenje poluvijeka lijeka i smanjenje razine kreatinina. Doziranje se ne mijenja, ali je neophodan liječnički nadzor.

Promjena doze nije potrebna u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, kao ni kada se amlodipin kombinira s inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima, beta-blokatorima i tiazidnim diureticima.

Nuspojave amlodipina

Amlodipin može izazvati sljedeće nuspojave:

• Od strane krvi (hemostaza, hematopoeza) i kardiovaskularnog sustava - crvenilo kože lica, palpitacije, bradikardija, ventrikularna tahikardija, atrijalno podrhtavanje, bol u prsima, hipotenzija (uključujući ortostatsku);
• Od osjetilnih organa i živčanog sustava - umor, glavobolja, vrtoglavica, pospanost, umor, astenija, poremećaji vida, promjene raspoloženja;
• Iz genitourinarnog sustava - periferni edem stopala i gležnjeva, učestalo mokrenje, impotencija;
• Od organa gastrointestinalnog trakta - mučnina, bol u trbuhu, dispepsija, promjena u načinu defekacije, žutica;
• Iz dišnog sustava - kratkoća daha;
• Iz mišićno-koštanog sustava - artralgija, mialgija, parestezija i bol u ekstremitetima (uz produljeno liječenje);
• Na dijelu kože - svrbež, osip, multiformni eritem;
• Druge nuspojave Amlodipina su hiperplazija gingive, ginekomastija, povišene razine jetrenih enzima.

Prekoračenje preporučenih doza lijeka izaziva prekomjernu perifernu vazodilataciju, izraženo i produljeno smanjenje krvnog tlaka, tahikardiju. U slučaju predoziranja amlodipinom, prema uputama, potrebno je isprati želudac i uzeti aktivni ugljen. U budućnosti bi liječnik trebao pratiti performanse pluća i srca, volumen cirkulirajuće krvi i diurezu. Možda će biti potrebna potporna ili simptomatska terapija - intravenske tekućine, dopamin, kalcijev glukonat, fenilefrin. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Primjena amlodipina je ograničena kod nestabilne angine pektoris, teške aortne stenoze, zatajenja srca, disfunkcije jetre.

Nema dovoljno podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka za bolesnike mlađe od 18 godina.

Imenovanje tijekom trudnoće moguće je u slučajevima kada očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus. Kategorija djelovanja na fetus prema FDA - C.

Tijekom razdoblja terapije potrebno je prekinuti dojenje, jer se lijek izlučuje u majčino mlijeko.

Tijekom rada treba biti oprezan od strane vozača vozila, kao i ljudi čije su profesionalne aktivnosti povezane s povećanom koncentracijom pažnje, budući da su pospanost i vrtoglavica vjerojatni na početku liječenja.

Amlodipin se dobro kombinira s glavnim antihipertenzivnim lijekovima - diureticima, inhibitorima angiotenzin-konvertirajućeg enzima, beta-blokatorima, kao i s nitratima i hipoglikemicima. Amiodaron, kinidin i drugi antagonisti kalcija mogu pojačati djelovanje. Nesteroidni protuupalni lijekovi, osobito indometacin, inhibiraju sintezu prostaglandina u bubrezima i natriurezu, čime se smanjuje hipotenzivni učinak.

Analozi amlodipina

Analozi amlodipina su sljedeći lijekovi:

• Tenox;
• Stamlo;
• Omelar kardio;
• Normodipin;
• Norvask;
• Cordy Core;
• Karmagip;
• Corvadil;
• Kalchek;
• Cardilopin;
• vero-amlodipin;
• Amlorus;
• Amlotop;
• Amlonorm;
• akridipin;
• Amlodac;
• Amlocard-Sanovel;
• Amlong;
• Amlodipharm;
• Amlovas;
• Amlodigamma.

Zamjenu lijeka treba izvršiti strogo prema preporuci liječnika.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom i tamnom mjestu, na temperaturi ne višoj od 25 °C. Držati podalje od djece.

Rok trajanja - 3 godine.

Zbog problema s krvnim žilama, pothranjenosti, stresa i određenih bolesti, mnogi ljudi pate od visokog krvnog tlaka. Da biste održali normalno stanje, morate koristiti učinkovite lijekove. Popularan lijek je lijek za tlak Amlodipin, koji učinkovito snižava visoki krvni tlak.

Što je amlodipin

Prema klasifikaciji, tablete amlodipina uključene su u skupinu antihipertenzivnih lijekova koji smanjuju tlak opuštanjem glatkih mišića krvnih žila. Proizvode ih ruske i strane farmaceutske tvrtke. Lijek djeluje zahvaljujući istoimenoj aktivnoj tvari. Antianginalni učinak lijeka traje više od jednog dana, što pomaže u održavanju pokazatelja tlaka pod kontrolom.

farmakološki učinak

Amlodipin tablete za tlak su druga generacija sporih blokatora kalcijevih kanala. Njihova aktivna tvar pripada dihidropiridinskim derivatima, ima hipotenzivno i antianginozno djelovanje. Komponenta se veže na dihidropiridinske receptore, smanjuje transmembranski prijelaz kalcijevih iona u stanicu.

Antianginalni učinak lijeka je zbog ekspanzije perifernih i koronarnih arterija, arteriola. Uz anginu pektoris, amlodipin smanjuje ozbiljnost ishemije miokarda, predopterećenje srca, potrebu miokarda za kisikom i širi periferne arteriole. Lijek može spriječiti razvoj spazma koronarnih arterija, smanjiti učestalost napada angine i potrebu za nitroglicerinom.

Lijek ima dugotrajni hipotenzivni učinak, koji je povezan s vazodilatacijskim učinkom na glatko mišićno tkivo krvnih žila. S razvojem arterijske hipertenzije, tlak se smanjuje. Prednosti lijeka uključuju činjenicu da ne izaziva nagli pad tlaka, smanjenje tolerancije vježbanja. Alat pomaže u zaustavljanju simptoma hipertrofije miokarda lijeve klijetke.

Lijek ne izaziva refleksno povećanje učestalosti srčanih kontrakcija, povećava brzinu glomerularne filtracije i sprječava agregaciju trombocita. U prisutnosti dijabetičke nefropatije, lijek Amlodipin ne dovodi do povećanja znakova mikroalbuminurije. Lijek nije u stanju imati negativan utjecaj na metaboličke procese, lipide u plazmi.

U slučaju arterijske hipertenzije, jedna dnevna doza lijeka smanjuje tlak za jedan dan, smanjuje stupanj hipertrofije miokarda lijeve klijetke, ima antiaterosklerotske i kardioprotektivne učinke tijekom ishemije. Lijek ne utječe na kontraktilnost i vodljivost miokarda, inhibira agregaciju trombocita i ima slab natriuretski učinak. Terapeutski učinak nastupa unutar tri sata i traje 24 sata.

Amlodipin se sporo apsorbira bez ovisnosti o hrani, ima 64% bioraspoloživost, postiže maksimalnu koncentraciju nakon 7,5 sati. Komponenta se veže na proteine ​​plazme za 95%, prodire kroz krvno-moždanu barijeru, podvrgava se metabolizmu u jetri uz stvaranje neaktivnih metabolita. Ostatak doze izlučuje se u 70 sati putem bubrega, crijeva i žuči. Ne podliježe hemodijalizi.

Indikacije za upotrebu

Lijek Amlodipin propisan je za razvoj patologija kardiovaskularnog sustava. Indikacije za upotrebu su:

• arterijska hipertenzija (u kombinaciji s drugim lijekovima ili kao monoterapija);
• stabilna angina pektoris;
• proširena kardiomiopatija;
• Prinzmetalova angina;
• kronično zatajenje srca;
• vazospastična angina;
• srčana ishemija;
• Bronhijalna astma.

Spoj

Amlodipin za tlak dostupan je samo u obliku tableta. Njihov sastav, s naznakom glavnih i pomoćnih tvari:

Kako uzimati Amlodipin za visoki krvni tlak

Lijek se uzima oralno, neovisno o obroku. Tablete se ne smiju žvakati ili drobiti, moraju se isprati vodom. U liječenju hipertenzije, za prevenciju napadaja angine pektoris i vazopatskog tipa, propisuje se početna doza od 5 mg jednom dnevno, ako je potrebno, povećava se do najviše 10 mg. Za poremećaje jetre, početna doza je 2,5 mg, za antianginalno liječenje - 5 mg jednom dnevno.

Uz rijetko povećanje krvnog tlaka, možete uzeti tabletu dnevno, po mogućnosti ujutro. Ako se ne primijeti poboljšanje, doza se može povećati na dvije tablete dnevno, uzete odjednom. Dugotrajna primjena zahtijeva smanjenje doze na pola tablete dnevno. Uz arterijsku hipertenziju, 0,5 tableta / dan propisano je za potporno djelovanje. Kod bolesti srca preporučuju se kontinuirano 1-2 tablete dnevno.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i u starijih osoba nije potrebna prilagodba doze, ali je potrebno pažljivo praćenje bolesnika. Posebne upute za sigurnu primjenu Amlodipina za tlak:

1. Doza lijeka se ne mijenja kada se kombinira s tiazidnim diureticima, inhibitorima monoaminooksidaze, beta-blokatorima.
2. Tijekom terapije lijekom treba pratiti tjelesnu težinu pacijenata, količinu natrijevog klorida koju konzumiraju, ako je potrebno, propisujući dijetu s ograničenjem soli.
3. Kako bi se spriječila bolnost, hiperplazija i krvarenje desni, potrebno je pratiti oralnu higijenu i redovito posjećivati ​​stomatologa.
4. Prije prekida liječenja tabletama doza se postupno smanjuje. Naglo ukidanje može dovesti do pogoršanja (angina pektoris i hipertenzivna kriza).
5. Lijek ne utječe na promjenu koncentracije u krvi iona kalija, triglicerida, mokraćne kiseline, glukoze, kolesterola, kreatinina, lipoproteina niske gustoće, dušika iz uree.
6. Lijek se ne smije koristiti u hipertenzivnoj krizi. Promjene doze mogu biti potrebne za nisku tjelesnu težinu, nizak stas bolesnika.
7. Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom pri upravljanju vozilima i rukovanju opasnim strojevima, jer može izazvati pospanost i vrtoglavicu.
8. Zabranjeno je kombinirati s etanolom, alkoholom i sokom od grejpa.

Visoki krvni tlak kod dijabetesa tipa 2

Bolesnici s dijabetesom tipa 2 često imaju hipertenziju. Za njih je teško odabrati lijek koji ne bi utjecao na pogoršanje metabolizma. Amlodipin se odnosi na lijekove koji se smiju piti od visokog krvnog tlaka kod dijabetes melitusa. Može se kombinirati s drugim lijekovima kao dio kompleksne terapije. Doziranje je 5-10 mg dnevno. Kod dijabetičara tablete smanjuju rizik od srčanog udara, ne smanjuju glukozu, kolesterol i trigliceride, ne pogoršavaju osjetljivost stanica na inzulin i ne povećavaju njegovu koncentraciju u plazmi.

Hipertenzija u starijih osoba

U usporedbi s eprosartanom, lijek za krvni tlak amlodipin bolji je u snižavanju krvnog tlaka u starijih osoba. Liječnici preporučuju kombiniranje s indapamidom, diuretikom koji se od ostalih diuretika razlikuje po sigurnosti i odsutnosti nuspojava. Kod starijih osoba postoji rizik od naglog pada krvnog tlaka pri ustajanju iz sjedećeg ili ležećeg položaja (ortostatska hipotenzija). Lijek za tlak Amlodipin uklanja ovaj problem, djelujući glatko i ravnomjerno. Doziranje je 2,5-5 mg / dan.

Predozirati

Ako uzmete povećanu dozu lijeka, to može uzrokovati predoziranje. Njegovi simptomi su oštro smanjenje tlaka, razvoj refleksne tahikardije i periferne vazodilatacije s rizikom od šoka, smrti. Liječenje se sastoji od ispiranja želuca, aktivnog ugljena, premještanja bolesnika u Trendelenburgov položaj (ležeći na leđima s podignutom zdjelicom za 45 stupnjeva). Mogu se propisati vazokonstriktori ili intravenska primjena kalcijevog glukonata.

Nuspojave

Tijekom terapije amlodipinom mogu se pojaviti nuspojave iz različitih tjelesnih sustava. To uključuje:

• palpitacije, periferni edem, ortostatska hipotenzija, vaskulitis, bradikardija, tahikardija, fibrilacija atrija, infarkt miokarda, migrena, bol u prsima;
• glavobolja, vrtoglavica, umor, malaksalost, nesvjestica, astenija, parestezija, hipestezija, neuropatija, tremor, konvulzije, apatija, amnezija, ataksija, agitacija, depresija;
• zamagljen vid, diplopija, grč smještaja, konjunktivitis;
• trombocitopenija, purpura, leukopenija;
• otežano disanje, rinitis, kašalj;
• mučnina, bol u trbuhu, povraćanje, nadutost, zatvor, proljev, dispepsija, anoreksija, žeđ, poremećaj okusa, suha usta, hiperplazija desni, povećan apetit, pankreatitis, gastritis, žutica, hepatitis;
• polakiurija, bolno mokrenje, disurija, nokturija, poliurija;
• ginekomastija, impotencija;
• miastenija gravis, bol u leđima, artralgija, mialgija, artroza, konvulzije;
• pojačano znojenje, hladan znoj, alopecija, kseroderma, poremećena pigmentacija kože, dermatitis;
• alergija, osip, svrbež, urtikarija, eritem, angioedem;
• zujanje u ušima;
• zimica;
• debljanje;
• krvarenje iz nosa;
• parozmija;
• hiperglikemija.

Kontraindikacije

Amlodipin pri visokom tlaku propisuje se s oprezom u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, teškom bradikardijom ili tahikardijom, kroničnim neishemičnim zatajenjem srca, aortalnom ili mitralnom stenozom, hipertrofičnom opstruktivnom kardiomiopatijom, akutnim infarktom miokarda. Kontraindikacije za korištenje tableta su:

• teška arterijska hipotenzija;
• kolaps, kardiogeni šok;
• nestabilna angina;
• teška arterijska stenoza;
• intolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
• trudnoća, laktacija (dojenje);
• dob do 18 godina;
• preosjetljivost na sastav, derivate dihidropiridina.

interakcija lijekova

Zajedno s lijekom mogu se propisati diuretici, ACE inhibitori (angiotenzin-konvertirajući enzim), beta-blokatori, blokatori angiotenzinskih receptora. Ostale interakcije lijekova:

1. Inhibitori mikrosomalne oksidacije uz istovremenu primjenu povećavaju koncentraciju amlodipina u krvnoj plazmi, što dovodi do povećanja nuspojava, a induktori mikrosomalnih jetrenih enzima smanjuju njegova farmakokinetička svojstva.
2. Tiazidni i diuretici petlje, verapamil, nitrati, amiodaron, kinidin, alfa-blokatori, antipsihotici, izofluran, antivirusni lijekovi (ritonavir) pojačavaju antiangijalni i hipotenzivni učinak lijeka.
3. Pripravci kalcija smanjuju učinak lijeka
4. Pripravci litija povećavaju neurotoksičnost.
5. Nije pronađena interakcija s Digoksinom, Varfarinom, Cimetidinom.

Tijekom trudnoće i dojenja

Prema studijama na životinjama, nije bilo teratogenog ili inotropnog učinka aktivne komponente sastava tablete na fetus. Nema iskustva s primjenom lijeka tijekom trudnoće i dojenja, stoga se lijek ne propisuje trudnicama i dojiljama. Također, ne biste trebali uzimati pilule za žene u reproduktivnoj dobi koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije.

Analozi amlodipina s najmanje nuspojava

Lijekovi s minimalnim nuspojavama, prema recenzijama, koji ne uzrokuju oticanje nogu i ne oštećuju metabolizam, mogu zamijeniti lijek. To uključuje:

• Duaktin - kapsule pomažu kod hipertenzije, kroničnog lupanja srca, imaju minimalan broj kontraindikacija.
• Tenox - lijek je propisan za tešku hipertenziju i kroničnu anginu pektoris, ali nije prikladan za akutno zatajenje srca.
• Stamlo - kapsule i tablete za arterijsku hipertenziju, kontraindicirane su u teškim slučajevima bolesti.
• Normodipin - može normalizirati krvni tlak u kratkom vremenu, poboljšati rad srca i krvnih žila, kontraindiciran je u nedavnom akutnom infarktu miokarda.
• Emlodin - jeftini analog u obliku tableta, zabranjen je u teškoj hipotenziji, poremećenom radu lijeve klijetke.

Cijena

Lijek se može kupiti samo na recept. Proizvod se čuva na suhom i tamnom mjestu na temperaturi do 25 stupnjeva tri godine od datuma proizvodnje. Lijek se može kupiti u online trgovini ili naručiti putem kataloga ljekarne. Približna cijena tableta u Moskvi bit će:

Video

Formula: C20H25ClN2O5, kemijski naziv: 2-[(2-Aminoetoksi)metil]-4-(2-klorfenil)-1,4-dihidro-6-metil-3,5-piridin dikarboksilna kiselina 3-etil 5-metil ester (u oblik besilata i maleata).
Farmakološka skupina: organotropni lijekovi / kardiovaskularni lijekovi / blokatori kalcijevih kanala / derivat dihidropiridina - antagonist kalcija II generacije.
Farmakološki učinak: vazodilatator, antianginozan, hipotenziv, antispazmodik.

Farmakološka svojstva

Vezanjem na dihidropiridinske receptore amlodipin blokira kalcijeve kanale, inhibira prolaz kalcijevih iona kroz membranu u stanicu (to se uglavnom događa u glatkim mišićnim stanicama krvnih žila, u manjoj mjeri u kardiomiocitima). Ima produljeno hipotenzivno djelovanje (snižava krvni tlak), čije trajanje ovisi o dozi. Sniženje krvnog tlaka nastaje zbog izravnog opuštajućeg učinka na glatke mišiće krvnih žila, što dovodi do smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora (OPVR). Ozbiljnost ishemije miokarda se smanjuje, kako se periferne arteriole šire, a OPSS se smanjuje u pozadini blago promjenjive brzine pulsa. Kao rezultat smanjenja opterećenja srca, smanjuje se i potreba miokarda za kisikom; dolazi do širenja koronarnih arterija i arteriola u nepromijenjenim i ishemijskim područjima srca, povećava se opskrba miokarda kisikom. Amlodipin ima mali učinak na sinoatrijski i sinusni čvor, blago smanjuje AV provođenje. Smanjuje agregaciju trombocita; povećava brzinu filtracije u bubrežnim glomerulima, izlučivanje natrija i diurezu. Ti se učinci razvijaju 1-2 sata nakon uzimanja amlodipina i traju oko jedan dan. Zbog činjenice da se djelovanje amlodipina razvija postupno, a učinak je produljen, dolazi do postupnog pada krvnog tlaka i minimalne refleksne stimulacije simpatičkog živčanog sustava. Kod hipertenzije se također smanjuje stupanj hipertrofije miokarda lijeve klijetke; Amlodipin ima kardioprotektivni i antiaterosklerotski učinak kod ishemijske bolesti. Amlodipin ne povećava rizik od smrti u bolesnika koji pate od zatajenja srca (NYHA klasa III-IV) tijekom liječenja digoksinom, ACE inhibitorima, diureticima. Apsorpcija amlodipina ne ovisi o unosu hrane i odvija se polako, ali gotovo potpuno. Bioraspoloživost je 60-65% (zbog učinka "prvog prolaska" kroz jetru). Maksimalna koncentracija amlodipina u krvi postiže se nakon 6-12 sati. Vezanje za proteine ​​plazme je 97-98%. Konstantnim uzimanjem ravnotežna koncentracija se postiže za 7-8 dana. Volumen distribucije je 20 l/kg. Amlodipin prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. U jetri se biotransformira uz stvaranje neaktivnih metabolita; eliminacija se sastoji od 2 faze: prva faza je kratka, druga traje 35-50 sati. Opći klirens - 0,5 l / min. Izlučuje se u urinu (60% u obliku metabolita, 10% u nepromijenjenom obliku), u žuč (20-25% u obliku metabolita) i u majčino mlijeko. Poluvrijeme eliminacije kod poremećene funkcije jetre i u starijih osoba je produljeno, a kod poremećene funkcije bubrega ne mijenja se.

Indikacije

Amlodipin se koristi za arterijsku hipertenziju (kao monoterapija, kao iu kombinaciji s drugim antihipertenzivima); vazospastičnu (Prinzmetal) i stabilnu anginu, uključujući i pacijenti koji su otporni na liječenje beta-blokatorima ili nitratima.

Doziranje i primjena amlodipina

Amlodipin se uzima oralno, početna doza je 2,5-5 mg 1 put na dan, uobičajena doza je 5 mg na dan, ako je potrebno, doza se može postupno povećati do najviše 10 mg 1 puta na dan. Uzimati nakon jela s malom količinom vode.
Ako propustite sljedeću dozu amlodipina, morate uzeti lijek kako se sjetite, sljedeću dozu treba uzeti za jedan dan.
Oprezno koristite amlodipin za stenozu ušća aorte, poremećaje jetre i bubrega. Starijim bolesnicima nije potrebno smanjenje doze. Moguće je koristiti amlodipin u liječenju bolesnika s dilatacijskom (ili neishemičnom) kardiomiopatijom, koja prati teški oblik kroničnog zatajenja srca. Koristite s oprezom za vozače vozila i osobe čija su zanimanja povezana s povećanom koncentracijom pažnje (na početku terapije moguća je pospanost i vrtoglavica).

Kontraindikacije i ograničenja za uporabu

Preosjetljivost (također na druge lijekove dihidropiridinske podskupine), hipotenzija (manje od 90 mm Hg), akutni infarkt miokarda (također i razdoblje od 1 mjeseca nakon njega), šok. Amlodipin treba ograničiti u primjeni za nestabilnu anginu, zatajenje srca, tešku aortalnu stenozu, oštećenu funkciju jetre, mlađe od 18 godina (učinkovitost i sigurnost primjene nisu utvrđene).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ne preporučuje se primjena amlodipina tijekom trudnoće, ali je moguća u slučajevima kada predviđena korist liječenja premašuje mogući rizik za fetus. Za vrijeme liječenja amlodipinom prestanite dojiti.

Nuspojave amlodipina

Krvožilni sustav: palpitacije, crvenilo kože lica, rijetko - aritmije (bradikardija, atrijalno lepršanje, ventrikularna tahikardija), hipotenzija (također ortostatska), bol u prsima; živčani sustav: umor, glavobolja, pospanost, vrtoglavica, rijetko - umor, promjene raspoloženja, astenija, poremećaji vida;
mokraćni sustav: periferni edem (oticanje stopala i gležnjeva), rijetko - impotencija, povećana učestalost mokrenja;
probavni sustav: bolovi u trbuhu, mučnina, rijetko - promjena u načinu defekacije, dispepsija, žutica;
dišni sustav: rijetko otežano disanje; sustav podrške i kretanja: rijetko - mijalgija, artralgija, bol i parestezija u udovima (s produljenom uporabom);
koža: svrbež, osip, rijetko - multiformni eritem;
drugi: rijetko - ginekomastija, hiperplazija gingive, povećanje razine jetrenih enzima.

Interakcija amlodipina s drugim tvarima

Uz istovremenu primjenu amlodipina i blokatora kalcijevih kanala, sredstava za inhalacijsku anesteziju, kinidina, amiodarona, moguće je povećanje hipotenzivnog učinka. Uz istovremenu primjenu simpatomimetika, orlistata, indometacina (i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova), estrogena, moguće je smanjenje antihipertenzivnog učinka. Uz kombiniranu primjenu litijevog karbonata moguće su manifestacije neurotoksičnosti (mučnina, povraćanje, ataksija, proljev, buka i/ili drhtanje u ušima). Amlodipin je kompatibilan s glavnim skupinama antihipertenzivnih lijekova (ACE inhibitori, diuretici, beta-blokatori), hipoglikemijskim lijekovima i nitratima.

Predozirati

Kod predoziranja amlodipinom dolazi do dugotrajnog i izraženog sniženja krvnog tlaka, prekomjerne periferne vazodilatacije i tahikardije. Potrebno je isprati želudac, uzeti aktivni ugljen, dati bolesniku horizontalni položaj, podignuti noge, pratiti rad pluća i srca, diurezu, volumen krvi, suportivno i simptomatsko liječenje, intravensku infuziju dopamina, kalcijevog glukonata, fenilefrin; hemodijaliza nije učinkovita.