Antibiotik iz skupine cefalosporina 3. generacije. II generacija cefalosporina

Po antimikrobnom djelovanju su antibiotici širokog spektra, otporni na penicilinazu (ako ste zaboravili, podsjećam vas da je to enzim u bakterijskoj stanici koji uništava penicilin).

Cefalosporini su polusintetski spojevi. Svi sintetizirani derivati ​​uvjetno su podijeljeni u 4 generacije. Sa svakom generacijom raste njihova stabilnost, aktivnost i spektar djelovanja. Uglavnom se koriste za liječenje infekcija uzrokovanih gram-negativnim bakterijama (npr. infekcije bubrega, cistitis) ili gram-pozitivnih bakterija ako penicilini nisu bili učinkoviti. Većina cefalosporina slabo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, neki se uzimaju oralno (cefaleksin).

Od nuspojava na cefalosporine najčešća je alergija, posebno ako postoji alergija na peniciline. Postoje i poremećaji jetre i bubrega, kada se ubrizgavaju, mogu se pojaviti bol, peckanje i upalna reakcija. Kod oralne primjene lijekova može doći do poremećaja probave (bolovi u trbuhu, proljev, povraćanje). Učinak cefalosporina na fetus još nije dovoljno proučen, stoga se trudnicama propisuje samo iz zdravstvenih razloga.

Cefalosporini 1. generacije:

Cefazolin

Ne apsorbira se kada se uzima oralno, intramuskularno ili intravenski. S intramuskularnom injekcijom, terapijska koncentracija u krvi održava se dulje vrijeme (primjenjuje se svakih 8-12 sati, ovisno o težini bolesti). Za intramuskularnu primjenu, sadržaj bočice otopi se u 2-3 ml izotonične otopine NaCl (fizikalna otopina) ili vode za injekcije, injicira se duboko u mišić.

• Reflin prašak za otopinu za injekciju 1g (Ranbaxi, Indija)
• Cefazolin natrijeva sol prašak za otopinu za injekciju 1g
• Cefazolin natrijeva sol prašak za otopinu za injekciju 500 mg
• Totacef prašak za otopinu za injekciju 1g (Bristol-Myers Squibb)
• Cefamezin prašak za otopinu za injekciju 1g ("KRKA", Slovenija)
• Kefzol prašak za otopinu za injekciju 1g ("Eli Lilly", SAD).

cefaleksin

Stabilan u kiseloj sredini želuca, brzo se apsorbira, osobito prije jela.

Uzimati 4 puta dnevno (svakih 6 sati). Ako postoje bolesti jetre, bubrega, potrebno je smanjiti dozu.

• Cefaleksin kaps. 250 mg #20
• Lexin kaps. 500mg №20 ("Hikma", Jordan)
• Lexin-125 prašak za oralnu suspenziju 125mg/5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
• Leksin-250 prašak za oralnu suspenziju 250mg/5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
• Ospexin granule za oralnu suspenziju 125mg/5ml 60ml ("Biochemie", Austrija)
• Ospexin granule za oralnu suspenziju 250mg/5ml 60ml ("Biochemie", Austrija)
• Ospeksin kaps. 250mg №10 ("Biochemie", Austrija)
• Ospeksin kaps. 500mg №10 ("Biochemie", Austrija)
• Sporidex prašak za oralnu suspenziju 125mg/5ml 60ml (Ranbaxi, Indija)
• Sporidex kaps. 250mg №30 ("Ranbaxi", Indija)
• Sporidex kaps. 500 mg №10 ("Ranbaxi", Indija).

Cefadroksil

• duracef kape. 500mg №12 ("UPSA", Francuska)
• Duracef prašak za oralnu suspenziju 250mg/5ml 60ml ("UPSA", Francuska).

Cefalosporini 2. generacije:

Cefuroksim

Primjenjuje se 3-4 puta dnevno intravenozno ili intramuskularno

• Zinacef prašak za otopinu za injekciju 1,5 g ("GlaxoWellcome", UK)
• Zinacef prašak za otopinu za injekciju 250 mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinacef prašak za otopinu za injekciju 750 mg ("GlaxoWellcome", UK).

Uzimati 2 puta dnevno.

• Zinnat granule za oralnu suspenziju 125mg/5ml 100ml ("GlaxoWellcome", UK)
• Zinnat tab.125mg №10 ("GlaxoWellcome", UK)
• Zinnat tab. 250 mg №10 ("GlaxoWellcome", UK).

cefoksitin

Primjenjuje se intramuskularno ili intravenozno svakih 8 sati.Upotrebljavajte s velikim oprezom ako postoje kršenja jetre i bubrega.

• Mefoksin prašak za otopinu za injekciju 1g ("MSD", SAD).

Široki spektar antimikrobnog djelovanja. Uzima se 3 puta dnevno. Tijek liječenja je obično 7-10 dana. Nuspojave mogu uključivati ​​probavne smetnje (mučnina, povraćanje, proljev), vrtoglavicu, glavobolju, žuticu.

• Vercef kape. 250 mg №3 ("Ranbaxi", Indija).

Cefalosporini 3. generacije:

Znatno širi spektar djelovanja i antimikrobnog djelovanja

Cefotaksim

Koristi se intramuskularno i intravenozno. Kada se primjenjuje intramuskularno, 1 g praška se otopi u 2 g vode za injekcije. Unesite 2 puta dnevno (svakih 12 sati). Pripravak je popraćen otapalom koje sadrži lidokain kako bi se smanjila bol injekcije.

• Klaforan prašak za otopinu za injekciju 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Cefotaksim natrijeva sol prašak za otopinu za injekciju 1 g (Hoechst Marion Roussel).

ceftazidim

Dobro prodire u organe i tkiva. Obično se primjenjuje svakih 8-12 sati, ovisno o težini infekcije. Otopiti u izotoničnoj otopini NaCl (fizikalna otopina) ili 5% otopini glukoze. Za intramuskularnu primjenu može se otopiti u 0,5% ili 1% otopini lidokaina. Volumen otapala ovisi o načinu primjene i količini praška u bočici. Kada se doda voda, lijek se otapa uz stvaranje mjehurića, tlak u bočici se povećava, stoga se preporuča dodavati otapalo u dijelovima i nakon protresanja bočice umetnuti iglu štrcaljke u čep kako bi plin došao iz bočice i tlak se vraća u normalu. Gotova otopina može imati boju od svijetlo žute do tamno žute.

• Fortum prašak za otopinu za injekciju 1g ("GlaxoWellcome", UK)
• Fortum prašak za otopinu za injekciju 500 mg ("GlaxoWellcome", UK)
• Fortum prašak za otopinu za injekciju 250 mg ("GlaxoWellcome", UK).

Dobro prodire u organe i tkiva. Koristi se intramuskularno i intravenozno. Kada se primjenjuje intramuskularno, 1 g praška se otopi u 2 g vode za injekcije. Unesite 1 put dnevno (svaka 24 sata). Kod bolesti jetre i bubrega potrebno je smanjiti dozu.

• Ceftriakson natrijeva sol prašak za otopinu za injekciju 1g (Ranbaxi, Indija)
• Ceftriakson natrijeva sol prašak za otopinu za injekciju 500 mg (Ranbaxi, Indija)
• Oframax prašak za otopinu za injekciju 1g (Ranbaxi, Indija).

Cefalosporini 4. generacije:

Visoka stabilnost. Širokog spektra djelovanja - aktivni su protiv većine poznatih bakterija.

cefepim

Unesite 2 puta dnevno (svakih 12 sati) intramuskularno ili intravenski. Tijek liječenja je obično 7-10 dana. Za intramuskularnu primjenu može se otopiti u 0,5% ili 1% otopini lidokaina, izotoničnoj otopini NaCl, 5% i 10% otopini glukoze. Volumen otapala ovisi o načinu primjene i količini praška u bočici. Obično se lijek dobro podnosi. Najčešći poremećaji probavnog sustava i alergijske reakcije. Ne preporuča se koristiti ako postoji intolerancija na druge cefalosporine, peniciline ili makrolidne antibiotike. Tijekom skladištenja, otopina ili prah mogu potamniti, to ne utječe na njihovu aktivnost.

• Maximim prašak za otopinu za injekciju (Bristol-Myers Squibb).

Često se cefalosporini u tabletama koriste za liječenje bolesti bakterijske etiologije. Ovi lijekovi su antibiotici. Prvi lijek iz ove skupine dobiven je 1964. godine (cefalotin). Nazvan je tako jer je dobiven iz kultura mikroorganizama Cefalosporium acremonium. Spadaju u klasu nesavršenih gljiva. Od tada je uspješno sintetiziran veliki broj cefalosporina. Koja svojstva imaju ovi lijekovi i kada se koriste?

Karakteristike cefalosporina u tabletama

Vrlo često se koriste cefalosporinski antibiotici. Njihove glavne karakteristike:

• visoka aktivnost protiv širokog spektra bakterija;
• baktericidni učinak;
• mogućnost korištenja u različitim oblicima doziranja (tablete, injekcije, kapsule);
• mogućnost formiranja križne alergije u bolesnika alergičnih na penicilin;
• otporan na enzim beta-laktamazu;
• pojačavaju svoj učinak u kombinaciji s aminoglikozidima.

Antibiotici cefalosporinske serije danas su podijeljeni u nekoliko generacija. Postoje 4 generacije ovih lijekova. Istodobno, cefalosporini 4. generacije primjenjuju se samo parenteralno. Slijedi da su oblici tableta zastupljeni sa samo tri generacije.

Od 1. generacije, Cefalexin (Keflex) se proizvodi u tabletama. Druga generacija uključuje tablete Cefuroxime axetil i Cefaclor. Što se tiče 3. generacije, ova skupina uključuje Cefixime i Ceftibuten. Svaka generacija ima svoje karakteristike. Važno je da su lijekovi 1. generacije manje otporni na beta-laktamaze.

Indikacije za upotrebu

Ova serija antibakterijskih lijekova ima baktericidni učinak. To se postiže oštećivanjem stanične membrane mikroorganizama. Ovi lijekovi su u većoj mjeri aktivni protiv gram-negativnih bakterija. Učinkovitost antibiotika skupine cefalosporina koji pripadaju 1. generaciji niža je od one 3. generacije.

Tablete cefalosporina 1. generacije ubijaju stafilokoke, streptokoke, neiseriju, E. coli, shigelu i salmonelu. Važno je da je većina enterobakterija (Proteus, izvanbolnički sojevi Escherichia coli) rezistentna na ove lijekove.

Antimikrobne cefalosporine 2. generacije karakterizira širi spektar antimikrobnog djelovanja. Enterobakterije, stafilokoki, streptokoki, gonokoki, Neisseria osjetljivi su na cefuroksim i cefaklor. Pneumokoki, Pseudomonas i neki anaerobi su otporni. Najčešće se za liječenje bolesnika koriste lijekovi 3. generacije.

Za razliku od parenteralnih cefalosporina (cefotaksima i ceftriaksona), tablete su manje učinkovite. Na primjer, Ceftibuten praktički nema učinka na viridescentne streptokoke i pneumokoke. Enterobacter, seration i neke druge bakterije su otporne. Cefalosporini 3. generacije mogu se koristiti za liječenje:

• bolesti dišnog sustava (bronhitis, upala pluća, empijem, sinusitis, otitis media, faringitis, tonzilitis);
• gonoreja;
• patologija organa genitourinarnog trakta (upala uretre, mokraćnog mjehura, pijelonefritis);
• Lajmska bolest;
• impetigo;
• furunkuloza.

Cefalosporini 1. generacije

Cefalexin se često koristi u medicinskoj praksi. Ovaj lijek se uzima oralno u obliku tableta. Lijek se koristi za liječenje bolesti dišnog sustava (upala ždrijela, sinusitis, tonzilitis, bronhitis, bronhopneumonija, apsces pluća), patologija mokraćnog sustava, kožnih bolesti i osteomijelitisa.

Lijek ima visoku bioraspoloživost (90-95%). Cefaleksin praktički ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru, pa ga nije preporučljivo koristiti za liječenje meningitisa. Cefalexin se ne preporučuje za korištenje tijekom razdoblja trudnoće ili hranjenja djeteta. Lijek nije propisan za djecu mlađu od 3 godine i s netolerancijom na lijek.

Kao i većina drugih cefalosporina, Cefalexin tablete mogu izazvati različite nuspojave. Moguće nuspojave uključuju alergijske reakcije, dispeptičke smetnje, vrtoglavicu, slabost, konvulzije, pojačanu agitaciju, upalu zglobova, bolove u zglobovima, poremećeno zgrušavanje krvi.

Trajanje liječenja Cefalexinom određuje liječnik. Najčešće, liječenje traje 1-2 tjedna. Tablete se uzimaju neposredno prije jela.

Antibiotici 2. generacije

Od tabletiranih pripravaka 2. generacije mogu se uzimati Zinnat i njegovi analozi. Glavni aktivni sastojak Zinnata je cefuroksim aksetil. Zinnat se proizvodi u obliku bijelih obloženih tableta. Tablete imaju bikonveksan oblik. Lijek se propisuje u trajanju od 5 do 10 dana. Zinnat se može koristiti za liječenje odraslih i djece starije od 3 godine. Lijek može uzrokovati sljedeće neželjene učinke:

• promjene u krvnoj slici (eozinofilija, trombocitopenija, leukopenija);
• osip;
• urtikarija;
• glavobolja;
• vrtoglavica;
• kršenje stolice po vrsti proljeva;
• bol u trbuhu;
• mučnina;
• povećanje koncentracije jetrenih enzima.

Za osobe koje imaju patologiju bubrega, ulcerozni kolitis ili druge kronične bolesti gastrointestinalnog trakta, Zinnat se propisuje s oprezom. Važno je da ako se ne poštuju uvjeti liječenja (dugotrajna primjena), moguća je infekcija tijela gljivicama roda Candida.

Tableti 3. generacije

Danas su najpopularniji cefalosporini 3. generacije. Od oblika tableta treće generacije, pacijentima se često propisuju Suprax ili Cemidexor. Suprax tablete imaju blijedo narančastu boju i miris jagode. Sadrže Cefixime i pomoćne tvari.

Suprax je učinkovit protiv sljedećih mikroorganizama: streptokoki, stafilokoki, Haemophilus influenzae, Moraxella, Escherichia coli, Proteus, Neisseria. Listeria, Pseudomonas, Enterococcus, Enterobacter, Bacteroids, Clostridia su otporni na lijek. Dnevna doza lijeka ovisi o tjelesnoj težini. Suprax se preporuča koristiti za liječenje sljedećih bolesti:

• tonzilitis i faringitis uzrokovan streptokokom;
• upala srednjeg uha;
• akutni oblik upale bronha;
• nekomplicirana gonoreja;
• šigeloza;
• nekomplicirani uretritis, pijelonefritis, cistitis;
• kronični bronhitis u akutnoj fazi.

Ograničenje za korištenje Supraxa u djetinjstvu je tjelesna težina manja od 25 kg. Osim toga, ne preporuča se koristiti Suprax tablete za patologiju bubrega. Stoga su cefalosporini učinkoviti antimikrobni agensi.

Cefalosporini I generacije

Djelatna tvar

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Kapsule želatina, veličina br. 2, sa svijetlozelenim tijelom i poklopcem; sadržaj kapsule - granulirani prah od bijele do žućkaste boje.

Sastav ovojnice kapsule: titanijev dioksid (E171), željezo boja žuti oksid (E172), (Indigotin I) (E132), želatina.

Kapsule želatina, veličina br. 0, s tamnozelenim klobukom i zelenkastožutim tijelom; sadržaj kapsule - granulirani prah od bijele do žućkaste boje.

Pomoćne tvari: magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza PH 102.

Sastav ovojnice kapsule: titanijev dioksid (E171), željezo boja žuti oksid (E172), željezo boja crni oksid (E172), indigo karmin (Indigotin I) (E132), želatina.

8 kom. - blisteri (2) - pakiranja od kartona.

Granule za pripravu suspenzije za oralnu primjenu žuto-narančasta; dodatkom vode nastaje žuto-narančasta suspenzija karakterističnog voćnog mirisa.

Pomoćne tvari: natrijev saharinat, anhidrid limunske kiseline, željezo boja žuti oksid (E172), guar guma, natrijev benzoat, simetikon S 184, saharoza, aroma jagode, aroma jabuke, aroma maline, aroma tutti frutti.

40 g (za pripremu suspenzije od 100 ml) - tamne staklene boce (1) u kompletu s mjernom žlicom od 5 ml i rizikom za volumen od 2,5 ml - pakiranja od kartona.

farmakološki učinak

Cefalosporinski antibiotik prve generacije. Djeluje baktericidno, remeti sintezu stanične stijenke mikroorganizama. Otporan na laktamaze.

Ima širok spektar djelovanja. Djeluje protiv Gram-pozitivnih mikroorganizama- Staphylococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; Gram-negativni mikroorganizmi- Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., zračne gljive.

Neučinkovit protiv Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indol-pozitivni sojevi), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp., sojevi otporni na meticilin, anaerobni mikroorganizmi.

Otporan na penicilinazu stafilokoka, ali ga uništava cefalosporinaza gram-negativnih mikroorganizama.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene brzo se i dobro apsorbira. Bioraspoloživost - 90-95%, unos hrane usporava apsorpciju, ali ne utječe na njezinu potpunost. Vrijeme za postizanje C max nakon oralne primjene je 0,25, 0,5 ili 1 g - 1 sat, vrijednost C max je 9, 18 i 32 μg / ml, respektivno.

Terapeutska koncentracija se održava 4-6 sati Komunikacija s proteinima - 10-15%. V d - 0,26 l / kg.

Relativno ravnomjerno se raspoređuje u različitim tkivima i tjelesnim tekućinama: plućima, jetri, srcu, bubrezima, žuči, žučnom mjehuru, kostima, zglobovima, dišnim putevima. Slabo prodire kroz nepromijenjeni BBB. Prolazi kroz placentu, izlučuje se u majčino mlijeko u malim količinama i nalazi se u amnionskoj tekućini.

Ne metabolizira se.

T 1/2 - 0,9-1,2 sata Ukupni klirens - 380 ml / min. Izlučuje se putem bubrega - 70-89% nepromijenjeno (2/3 - glomerularna filtracija, 1/3 - tubularna sekrecija); sa žuči - 0,5%. Bubrežni klirens - 210 ml / min.

U slučaju kršenja funkcije izlučivanja bubrega, koncentracija u krvi se povećava, a vrijeme izlučivanja putem bubrega se produljuje, T 1/2 nakon ingestije - 5-30 sati Umjereno se izlučuje hemodijalizom, dobro - peritonealno dijaliza.

Indikacije

- infekcije gornjih i donjih dišnih puteva (faringitis, otitis media, sinusitis, tonzilitis, bronhitis, akutna i egzacerbacija kronične upale pluća, bronhopneumonija, empijem i apsces pluća);

- infekcije genitourinarnog sustava (pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, endometritis, gonoreja, vulvovaginitis);

- infekcije kože i mekih tkiva (furunkuloza, apsces, flegmon, pioderma, limfadenitis, limfangitis);

- infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis).

Kontraindikacije

- dječja dob do 3 godine (za oblik doziranja - kapsule);

- preosjetljivost (uključujući druge beta-laktamske antibiotike).

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega moguća je kumulacija (potrebna je korekcija režima doziranja).

Kod stafilokoknih infekcija postoji unakrsna rezistencija između cefalosporina i izoksazolilpenicilina.

Za odrasle bolesnike s oštećenom funkcijom bubrega dnevna doza se smanjuje uzimajući u obzir vrijednost CC: s QC 5-20 ml/min maksimalna dnevna doza je 1,5 g / dan; na CC manji od 5 ml/min- 0,5 g / dan. Dnevna doza je podijeljena u 4 doze.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Lista B. Čuvati na suhom i tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi od 15° do 25°C. Rok trajanja - 3 godine.

Nema toliko različitih cefalosporina 3. generacije u tabletama koliko prašaka za suspenzije ili tekućina za injekcije. Ali njihovu učinkovitost teško da će itko osporiti. To su nezamjenjivi antibakterijski lijekovi. Oni su u stanju uništiti čak i one patogene koji su uspjeli razviti otpornost na većinu drugih lijekova.

Koja je razlika između cefalosporina 1,2 i 3 generacije u tabletama?

Nemoguće je reći da su to lijekovi nove generacije. Otkriveni su još u dvadesetom stoljeću, krajem četrdesetih. Što je veći generacijski broj, to je lijek noviji i, shodno tome, učinkovitiji. Glavna prednost mlađih lijekova je što su aktivni protiv puno većeg broja različitih bakterija.

Prema uputama, većina cefalosporina 3. generacije u tabletama može se boriti protiv opasnih aerobnih gram-negativnih bakterija. Njihova popularnost objašnjava se i činjenicom da su antibiotici dovoljno jaki da se odupru trima glavnim uzročnicima meningitisa. Stariji preparati, nažalost, ne mogu se pohvaliti.

Popis cefalosporinskih lijekova 3. generacije u tabletama

Postoje dva glavna cefalosporina treće generacije, na temelju kojih se svi postojeći antibiotici skupine proizvode u tabletama:

1. Cefiksim popularan zbog činjenice da utječe na gotovo cijeli popis patogenih mikroorganizama. Aktivan je protiv streptokoka, meningokoka, stafilokoka, gonoreje, seracije, citobakterije, Escherichia, Klebsiella, kondukcije, hemofilusa, anaerobnih kokalnih infekcija. Bioraspoloživost lijeka je oko 50%. Možete piti bez obzira na obroke. Optimalna dnevna doza za odraslu osobu je 400 mg. Lijek se izlučuje putem žuči.
2. Ceftibuten- druge tablete cefalosporina treće generacije. Od svih antibiotika iz svoje skupine, smatra se najotpornijim na β-laktamaze, tvari koje patogeni mikroorganizmi proizvode radi vlastite zaštite. U isto vrijeme, β-laktamaze proširenog spektra i dalje predstavljaju opasnost za lijek. U usporedbi s Cefiximeom, Ceftibuten ima veću bioraspoloživost od oko 65%. Stoga se češće propisuje kao dio postupne terapije nakon parenteralnog liječenja.

Popis cefalosporina 3. generacije u tabletama, u kojima je glavna aktivna tvar Cefixime ili Ceftibuten, je kako slijedi.

Cefalosporini su skupina antibiotika koji se dobivaju iz 7-aminocefalosporične kiseline. Njihova glavna značajka je visoka otpornost na beta-laktamaze u usporedbi s penicilinima. Također, ovi lijekovi imaju visoku sposobnost uništavanja bakterija (baktericidno) i vrlo širok spektar djelovanja, posebno protiv stafilokoka.

Još jedna prednost cefalosporina je njihovo značajno kemoterapijsko djelovanje zbog činjenice da uzrokuju lizu (otapanje) vanjske membrane bakterijske stanice koja se dijeli.

Antibiotici skupine cefalosporina

Cefalosporini su skupina antibiotika koji se prema načinu unošenja u organizam dijele na oralne (u obliku tableta, sirupa, suspenzija) i parenteralne (u obliku otopina za intramuskularnu i intravenoznu primjenu).

Do danas postoji 2316 lijekova pod 220 trgovačkih naziva. Među njima se razlikuje 25 djelatnih tvari.

Najčešća je klasifikacija cefalosporina prema generaciji. Do danas je poznato 5 generacija, čiji su predstavnici opisani u tablici:

Svi gore navedeni antibiotici imaju baktericidni učinak, odnosno ubijaju bakterije. To se događa uništavanjem vanjske stijenke bakterijske stanice.

Pripravci ove skupine aktivni su u borbi protiv širokog spektra patogene mikroflore, a ta se sposobnost povećava iz generacije u generaciju.

Popis bakterija osjetljivih na cefalosporine opisan je u tablici ispod:

1. generacija oralnih cefalosporina

To uključuje aktivne sastojke cefaleksin i cefadroksil.

cefaleksin

Na policama ljekarni cefaleksin se može naći pod sljedećim nazivima:

• cefaleksin.
• Keflex.
• Ospeksin.
• Palettex.
• Cefaklen.
• Soleksin.
• Felexin.
• Piassan.

Lijek pokazuje dominantnu aktivnost u liječenju bolesti čiji su uzročnici:

• Stafilokoki - Staphylococcus spp. (ne proizvodi i proizvodi penicilinazu).
• Epidermalni stafilokok - Staphylococcus epidermidis (sojevi otporni na penicilin).
• Streptokoki - Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae i Streptococcus pyogenes).
• Corynebacterium i klostridije - Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

U manjoj mjeri reagira na gram-negativne mikroorganizme, kao što su:

• Meningokok - Neisseria meningitidis.
• Gonoreja - Neisseria gonorrhoeae.
• Shigella i salmonela - Shigella spp., Salmonella spp.
• E.coli bakterija.
• Moraxella catarrhalis - Moraxella catarrhalis.
• Klebsiella pneumonija - Klebsiella pneumoniae.
• Treponema - Treponema spp.

Neučinkovit je protiv Pseudomonas aeruginosa, mirabilis proteus (indol-pozitivni sojevi), Mycobacterium tuberculosis, anaeroba.

Kada se primjenjuje oralno, bioraspoloživost lijeka je 95%, ali se ne opažaju visoke koncentracije u tkivima i krvi. Poluživot je 1 sat.

Cefaleksin se koristi za:

• stafilokokne i streptokokne infekcije kože i mekih tkiva;
• stafilokokne infekcije ENT organa, gornjeg i donjeg dišnog trakta;
• razne bolesti u ginekologiji, urologiji, venerologiji.

Kontraindikacije za imenovanje su preosjetljivost na bilo koji cefalosporin i penicilin i djeca mlađa od 6 mjeseci.

Moguće nuspojave od uporabe lijeka:

• glavobolja;
• vrtoglavica;
• promjene u staničnom sastavu krvi;
• dispeptički fenomeni;
• vulvovaginitis;
• osip;
• kožni osip;
• Anafilaktički šok.

Režim doziranja ovisi o specifičnom lijeku i težini bolesti.

Cefadroksil

Cefadroksil se nalazi pod dva trgovačka imena:

• Duracef.
• Biodroksil.

Lijek je aktivan protiv gram-pozitivne i gram-negativne mikroflore, Klebsiella, Proteus i Escherichia coli, ali je beskoristan u borbi protiv enterokoka i enterobakterija.

Terapijska koncentracija se zadržava u krvi do 12 sati. Većina lijeka izlučuje se putem bubrega tijekom dana.

Opseg cefadroxila je:

• zarazne bolesti kože i mekih tkiva;
• infekcije mokraćnog sustava;
• angina;
• adenoiditis.

Lijek je kontraindiciran u slučaju netolerancije na druge cefalosporine i peniciline, tijekom dojenja. Nuspojave:

• dispepsija;
• poremećaji stolice;
• kandidijaza;
• kožne alergijske reakcije.

Cefalosporini 2. generacije

U ovu skupinu spadaju lijekovi na bazi djelatnih tvari cefaklora i cefuroksima.

Cefaclor

Pojavljuje se pod imenima:

• Ceklor.
• Cefaclor.
• Alphacet.

Lijekovi se koriste za liječenje zaraznih bolesti čiji su uzročnici:

• stafilokok;
• streptokoki;
• Neisseria;
• citrobacter;
• moraxella;
• bakteroid.

Maksimalna koncentracija se postiže unutar jednog sata. Lijek se izlučuje putem bubrega unutar 1-1,5 sati.

Kontraindikacije su iste kao i za druge cefalosporine. Nuspojave: dispepsija, konstipacija, hepatitis, vrtoglavica, tjeskoba, nesanica, kršenje staničnog sastava krvi prema smanjenju broja elemenata, oštećena funkcija bubrega, kandidijaza.

Cefuroksim

Trgovački nazivi lijeka:

• Zinnat.
• Cefuroksim.
• Cefurabol.
• Aksetin.
• Ketotsef.

Posebnost ovog antibiotika u usporedbi s drugim cefalosporinima je njegova sposobnost djelovanja na sojeve otporne na ampicilin i penicilin. Dakle, lijek je učinkovit u borbi protiv aerobnih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama, uključujući one sa sposobnošću proizvodnje penicilinaze.

Opseg antibiotika je vrlo širok: propisan je za zarazne lezije dišnog trakta, ENT organa, urinarnog trakta, kože, mekih tkiva.

Apsolutna kontraindikacija za prijem je netolerancija na cefalosporine i peniciline; ograničeni lijekovi se koriste za bolesti gastrointestinalnog trakta, iscrpljenost.

Lijekovi 3. generacije

To uključuje cefixime i ceftibuten.

Cefiksim

Pojavljuje se pod imenima:

• Suprax.
• Panceph.
• Suprax Solutab.
• Cefspan.

Za liječenje djece, Suprax Solutab je optimalno prikladan. Ovaj oblik otpuštanja razlikuje se od svih ostalih po tome što se tablete mogu uzimati cijele s vodom ili razrijeđene u maloj količini vode, ovisno o tome kako je bebi prikladnije uzimati lijek.

Gram-pozitivni i gram-negativni mikrobi osjetljivi su na cefiksim:

• streptokoki;
• Neisseria;
• moraxella;
• bakteroid.

Pseudomonas aeruginosa, staphylococcus, listeria imaju otpornost na njega.

Indikacije za primjenu su infekcije uzrokovane gore navedenim bakterijama; oštećenje dišnog trakta, gastrointestinalnog trakta, urinarnog trakta.

Kontraindikacije i nuspojave su iste kao i kod drugih cefalosporina.

Ceftibuten

Na policama ljekarni tvar se nalazi pod imenom Cedex.

Osjetljivost na ceftibuten imaju:

• streptokoki;
• stafilokok;
• hemofilna i Escherichia coli;
• moraxella;
• salmonela;
• šigela.

Indikacije za termin su:

• infekcije gornjeg i donjeg respiratornog trakta;
• enteritis i gastroenteritis u djece uzrokovan šigelom i salmonelom;
• upala srednjeg uha;
• akutne i kronične infekcije genitourinarnog sustava.

Kontraindikacije - netolerancija i djeca mlađa od 6 mjeseci.

Nuspojave opisane u uputama za uporabu:

• kandidijaza;
• vaginitis;
• pseudomembranozni kolitis;
• zatvor;
• dispeptički fenomeni;
• vrtoglavica;
• parestezija;
• glavobolja;
• dispneja;
• poremećena bubrežna funkcija.

Cefalosporini 4. i 5. generacije predstavljeni su lijekovima za parenteralnu primjenu.