Nitrofuran uputstvo za upotrebu za decu. Liječenje nekompliciranih infekcija urinarnog trakta. Mjesto preparata nitrofurana u savremenim uslovima

Preparati: furazolidon, nitrofurantoin (furadonin), furatsilin, furagin, nifuroksazid.

Mehanizam djelovanja: nitro grupe lijeka se pod djelovanjem bakterijskih enzima vraćaju u amino grupu. Supstance nastale kao rezultat redukcije nitro grupe imaju toksični efekat, blokiraju brojne biohemijske procese u bakterijskoj ćeliji, narušavaju strukturu i integritet ćelijske membrane. Konkretno, dolazi do nepovratne blokade NADH i inhibicije ciklusa trikarboksilne kiseline, zbog čega se poremeti ćelijsko disanje mikroorganizama, funkcija citoplazmatske membrane i dolazi do smrti mikroorganizma. Molekula nitrofurana, zbog sposobnosti stvaranja kompleksnih spojeva s nukleinskim kiselinama, remeti sintezu niza proteina u bakterijskoj ćeliji, zbog čega se inhibira rast i reprodukcija mikroorganizama.

Vrsta akcije: ovisno o dozi: u niskim - bakteriostatskim, u visokim - baktericidnim.

Spektar (uski):

Gr+ koki: Streptococcus, Staphylococcus,

Gr-bakterije: Escherichia, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter,

Protozoe: Lamblia (furazolidon).

Otpornost se polako razvija.

primjena:

infekcije urinarnog sistema: cistitis, pijelonefritis (nitrofurantoin);

crijevne infekcije: trovanje hranom, dizenterija (furazolidon, nifuroksazid)

giardijaza (furazolidon);

ispiranje rana, karijesa (furatsilin).

Nuspojave:

dispeptične reakcije

neurotoksičnost: glavobolja, pospanost, polineuropatija (tipičnije za nitrofurantoin)

hemoliza kod pacijenata s nedostatkom glukoza-6 fosfat dehidrogenaze

leukopenija

• osip

  angioedem

  efekat sličan teturamu

Prevencija nuspojave: za smanjenje dispeptičkih reakcija pri korištenju furazolidona, preporučuje se uzimanje prije jela i piti lijek s puno tekućine, ako je potrebno, smanjiti dozu, propisati antihistaminike i vitamine B.

Nitroimidazoli

Mehanizam djelovanja: biohemijska redukcija 5-nitro grupe intracelularnih transportnih proteina anaerobnih mikroorganizama i protozoa; redukovana 5-nitro grupa stupa u interakciju s DNK stanica mikroorganizama, inhibirajući sintezu njihovih nukleinskih kiselina, što dovodi do smrti bakterija.

Vrsta akcije: baktericidno

Spektar djelovanja:

Protozoe: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coll

Obvezni anaerobi Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp.,

Neki gram-pozitivni anaerobni mikroorganizmi (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.)

Helicobacter pylori (u kombinaciji sa amoksicilinom)

Gardnerella vaginalis,

primjena:

trihomonijaza

Amebijaza, giardijaza

Bakterijska vaginoza

Abdominalne infekcije (peritonitis, apsces jetre),

Infekcije zdjeličnih organa (endometritis, endomiometritis, apsces jajovoda i jajnika, infekcije vaginalnog forniksa nakon operativnih zahvata),

Infekcije kože i mekih tkiva uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima,

Pseudomembranozni kolitis povezan s upotrebom antibiotika

gastritis ili peptički ulkusčir dvanaesnika povezan sa Helicobacter pylori

Kožna lišmanijaza

Nuspojave:

efekat sličan teturamu

polineuropatija

stomatitis, metalni ukus u ustima

• leukopenija

Metronidazol se može koristiti za liječenje tumora u kombinaciji sa terapijom zračenjem – djeluje radiosenzibilizirajuće u slučajevima kada je otpornost tumora posljedica hipoksije tumorskih stanica.

Samostalni rad studenata

Zadatak broj 1

Zapišite kod kuće u bilježnicu za praktične vježbe u obliku medicinskih recepata i naznačite indikacije za korištenje propisanih oblika doziranja.

Sulfanilamid za liječenje i prevenciju infekcija oka

Derivat nitrofurana, slabo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu

Ciprofloksacin hidrohlorid u tabeli.

Metronidazol u tabeli. i u bočicama

Zadatak broj 2

Napišite u obliku medicinskih recepta lijekove za liječenje:

Pneumocistična pneumonija iz grupe sulfonamida.

Antibakterijski lijek za eradikaciju H. pylori.

Cistitis (od nitrofurana).

Peritonitis.

Situacioni zadaci

Zadatak #1

Pacijent V. je pio sulfadimidin sok od narandže. Nakon 2 sedmice, pacijent je odveden u bolnicu sa akutnim zatajenjem bubrega. Objasnite razlog komplikacije. Koju preporuku za uzimanje sulfonamida pacijent nije slijedio?

Zadatak #2

Mlada djevojka je prevezena u bolnicu sa teškim endometritisom. Lekar hitne pomoći je prepisao ofloksacin intravenozno u dozi od 400 mg 2 puta dnevno. Nakon što je pacijentkinja prijavila da ima epilepsiju i da uzima fenitoin, doktor je prekinuo ofloksacin i prepisao kombinaciju imipinema + cilastatina 500 mg IV. Zašto je doktor otkazao ofloksacin? Da li je bilo razumno izvršiti zamjenu?

Zadatak #3

Pacijentu S. je propisan furazolidon za liječenje crijevne infekcije. Tokom tretmana, pacijent je prisustvovao banketu na kojem je popio malo alkohola. Odatle je prevezen u bolnicu u teškom stanju: krvni pritisak je naglo pao, pojavila se tahikardija, hiperemija kože i sluzokože. Koju je komplikaciju pacijent imao? Objasnite njegov mehanizam.

Test kontrola:

Navedite sulfanilamidni preparat koji sadrži sulfanilamid i trimetoprim:

sulfadimidin (sulfadimidin)

inhalipt

ftalilsulfotiazol (ftalazol)

natrijum sulfacetamid (sulfacil natrijum)

ko-trimoksazol (biseptol)

Koji od antibiotika izaziva ugnjetavanje hematopoeze (anemija, leukopenija)?

penicilini

cefalosporini

makrolidi

hloramfenikol (levomicetin)

tetraciklini

Koji od antibiotika uzrokuje disfunkcijuVIIIpar kranijalnih nerava?

hloramfenikol (levomicetin)

tetraciklini

aminoglikozidi

makrolidi

penicilini

Odaberite lijek za liječenje nekomplicirane klamidijske infekcije:

penicilin G (benzilpenicilin)

azitromicin (sumamed)

penicilin V (fenoksimetilpenicilin)

ampicilin

klavulanska kiselina

Ciprofloksacin pripada grupi derivata:

naftiridin

fluorokinolona

oksihinolin

nitrofuran

nitroimidazol

Navedite koja se vrsta interakcije lijeka opaža kada se kombinira amoksicilin i klavulanska kiselina:

antidotizam

antagonizam

tahifilaksa

potenciranje

inhibicija

Sve sljedeće izjave su tačne OSIM:

cefalosporini, kada se koriste zajedno, potenciraju nefrotoksični učinak aminoglikozida;

paraliza skeletnih mišića uzrokovana visokom koncentracijom aminoglikozida ublažava se infuzijom kalcijum glukonata;

furosemid (diuretik) povećava brzinu bubrežne eliminacije aminoglikozida i na taj način smanjuje njihov toksični učinak;

glavobolja i vrtoglavica su rani simptomi neurotoksičnog djelovanja aminoglikozida;

oralna primjena neomicina može dovesti do superinfekcije.

Sve sljedeće izjave su tačne OSIM:

metronidazol je efikasan protiv aerobnih bakterija;

metronidazol se dobro apsorbira kada se uzima oralno i prodire u centralni nervni sistem;

uz produženu primjenu metronidazola može doći do periferne neuropatije;

kod trudnica metronidazol treba koristiti s oprezom, jer. pokazalo se da je teratogen kod životinja;

metronidazol je efikasan tretman za pseudomembranozni kolitis uzrokovane anaerobnim klostridijama.

trimetoprim...

manje aktivan u svom antimikrobnom djelovanju od sulfametoksazola;

inhibira enzim dihidropteroat sintetazu;

izaziva neželjene efekte, koji se mogu smanjiti davanjem folne kiseline; +

ne uzrokuje razvoj otpornosti mikroorganizama;

stimuliše sintezu purina.

sulfadiazin…

je antagonist para-aminobenzojeve kiseline;

ima baktericidno dejstvo;

efikasan u liječenju nokardioze.

Odgovori

Zadatak #1

Alkalno piće.

Zadatak #2

Fluorokinoloni → CNS → konvulzije (s epilepsijom).

Zamjena nije racionalna.

Zadatak #3

Efekat sličan teturamu.

testovi:

I. 5.VI. 4.

II. 4. VII. 3.

III. 3.VIII. 1.

IV. 2. IX. 3.

v. 2.x. 1,3.

Infekcije urinarnog trakta (UTI) su najčešće bakterijske infekcije u svijetu . U skladu s tim, UTI su među 20 najčešćih uobičajeni uzroci apeli pacijenata lekaru opšte prakse i terapeutu. Međutim, u Evropi ne postoje podaci o uticaju UTI na kvalitet života pacijenata, ekonomskim troškovima povezanim sa ovim infekcijama. U SAD-u, UTI su činile 8,6 miliona posjeta ljekaru u 2007. (84% su bile žene). Oko 15% od svih preko milijardu dolara godišnje antibiotika koji se prepisuju ambulantno u Sjedinjenim Državama je za UTI. Direktni i indirektni troškovi UTI stečenih u zajednici premašuju 1,6 milijardi dolara godišnje. U Rusiji se godišnje registruje oko 36 miliona slučajeva akutnog cistitisa (u prosjeku 0,5-0,7 epizoda bolesti po ženi godišnje). Incidencija akutnog pijelonefritisa je 15,7 slučajeva na 100.000 stanovnika godišnje. Treba napomenuti da dijagnoza i liječenje nekompliciranih UTI obično ne izazivaju poteškoće. Međutim, problem mikrobiološkog oporavka s eradikacijom uropatogena ostaje jedan od najrelevantnijih, jer određuje prevenciju recidiva i pogoršanja ovih bolesti.

Spektar uzročnika nekompliciranih UTI i učestalost njihove rezistencije na antibakterijske lijekove

Razlog neuspjeha eradikacije uropatogena, s prijelazom nekomplikovanog toka UTI u komplicirani, često je visoki nivo otpornost patogena na najraširenije antibakterijske agense u regionu. Zbog toga se preporučuje redovno ažuriranje podataka o karakteristikama osjetljivosti patogena UTI i revizija preporučenih režima liječenja. U tu svrhu se širom svijeta redovno provode multicentrične kliničke i epidemiološke studije. Smatra se da ukoliko je nivo rezistencije na bilo koji antimikrobni lek u regionu veći od 10-20%, to je preduslov za ograničavanje njegove upotrebe kao empirijske terapije.

Dakle, prema Evropsko udruženje urologa (European Association of Urology, EAU), spektar uzročnika nekomplikovanih infekcija gornjeg i donjeg urinarnog trakta je sličan, dok je Escherichia coli je uzročnik u 70-95% Staphylococcus saprophyticus- u 5-10% slučajeva, rjeđe druge enterobakterije, kao npr Proteus mirabilis, Klebsiella spp. (nivo dokaza 2a) [Urološke infekcije, 2011]. Prema američkim istraživačima E. coli uzrokuje razvoj 75-95% slučajeva nekompliciranog cistitisa i pijelonefritisa. Najveća međunarodna studija ECO.SENS, koja je obuhvatila 4734 pacijenta mlađa od 65 godina u 252 klinike u 16 evropskih zemalja i Kanade, otkrila je sljedeći spektar patogena: 77,7% UTI-a uzrokovano je E. coli, 5,2% ima Proteus mirabilis, 2,8% ima Klebsiella spp., u 3,9% - ostali članovi porodice Enterobacteriaceae, 4,6% ima Staphylococcus saprophyticus i 5,8% - ostali mikroorganizmi. Štaviše, odsustvo osetljivosti u izolovanih sojeva mikroorganizama na ampicilin se javilo u 29,8% slučajeva, sulfametoksazol - u 29,1%, trimetoprim - u 14,8% slučajeva. Otpornost na naprezanje E. coli na ciprofloksacin, Co-amoksiklav, nitrofurane, gentamicin i fosfomicin trometamol je otkriven kod manje od 3% pacijenata.

U istraživanju osjetljivosti mikroorganizama izolovanih kod pacijenata sa UTI na 10 antimikrobnih lijekova, sprovedenom u Rusiji 1999. godine, utvrđeno je da je najniži nivo rezistencije enterobakterija na fluorokinolone (norfloksacin i ciprofloksacin) i nitrofurantoin (učestalost izolacije rezistentnih sojeva iznosio je 2,6-2,9%). Za ampicilin i kotrimoksazol ova brojka je bila na nivou od 33,3% i 20,3%, za gentamicin i nefluorirane kinolone 4,4-5,9%.

Prema studijama rezistencije uropatogene flore na antibakterijske lijekove sprovedenim u Moskvi i 4 grada Rusije početkom 2000-ih, učestalost rezistencije E. coli na nalidiksičnu kiselinu kretao se od 8,9% do 22,2%, između ciprofloksacina i levofloksacina, uočena je potpuna unakrsna rezistencija, njena učestalost se kretala od 4,8% do 16%. 33,9-40,6% sojeva bilo je rezistentno na ampicilin, 12,1-25,9% na zaštićene peniciline, 0,8-6,8% na cefuroksim, otpornost na cefalosporine III generacija- 0-3,1% sojeva, do nitrofurantoina - 1,2-11,6%. Najveći nivo rezistencije zabeležen je na kotrimoksazol - 19,4-31%. Među rjeđim gram-negativnim UTI ( Klebsiella spp., Proteus spp. itd.) učestalost rezistencije na sve antibakterijske lijekove bila je 5-7% veća.

Od 2010-2011 u moskovskoj regiji, glavni uzročnici akutnog nekompliciranog cistitisa kod žena u reproduktivnoj dobi bili su: E. coli (81%), Klebsiella pneumoniae (6,9%), Staphylococcus epidermidis(5,2%) i Enterococcus spp. (5,2%). Najveća osjetljivost patogena zabilježena je na levofloksacin (98,3%), fosfomicin (94,8%) i kotrimoksazol (100%), zabilježena je rezistencija Escherichia coli na amoksicilin/klavulanat i ampicilin - u 21,2% i 10,6% slučajeva, respektivno, svi uropatogeni - u 22,4% i 13,8% slučajeva, respektivno.

U okviru prospektivne studije dinamike rezistencije na antibiotike uzročnika UTI stečenih u zajednici u različitim subpopulacijama pacijenata - DARMIS (2010-2011), 903 soja uropatogena stečenih u zajednici iz 26 centara (poliklinika i bolnica) u 18 Analizirani su ruski gradovi. Studija je uključivala sojeve dobijene od djece i odraslih oba spola starosne grupe s akutnim (i pogoršanjem kroničnih) UTI stečenim u zajednici, uključujući trudnice s asimptomatskom bakteriurijom kada je patogen izoliran u dijagnostički značajnom titru prema preporukama Europskog udruženja urologa (EAU). Od 518 sojeva uropatogena dobijenih u odrasloj subpopulaciji, 429 sojeva (82,8%) izolovano je od netrudnih pacijenata, a 89 sojeva (17,2%) od muških pacijenata. Ukupan udio članova porodice Enterobacteriaceae iznosio je 80,5%, od čega E. coli— 63,5%,K. pneumoniae — 8,9%, P. mirabilis — 3,5%, Enterobacter spp. - 2,1%, ostali - 2,5%. Osim toga, struktura patogena UTI uključuje: E. faecalis — 6,6%, Staphylococcus spp. — 6,2%, P. aeruginosa- 3,1%, ostali - 3,7%.

Najaktivniji u odnosu na E. coli posjedovao fosfomicin (98,5%), nitrofurane - 98,2% i ceftibuten - 92,7%; za sve članove porodice Enterobacteriaceae- fosfomicin (92,1%), ceftibuten (88,5%) i nitrofurani (86,4%). 87,5% sojeva bilo je osjetljivo na cefiksim E. coli i 82,1% svih sojeva Enterobacteriaceae. Kod odraslih je postojala visoka učestalost izolacije rezistentnih sojeva E. coli do ampicilina (46,6%), piperacilina (42,2%), inhibitora zaštićenih penicilina - ampicilina/sulbaktama (40,1%) i amoksicilina/klavulanata (41,7%), trimetoprima/sulfametoksazola (26,8%), fluorokinolona.0% . levofloksacin (19,5%). Indikatori rezistencije sojeva porodice Enterobacteriaceae bile su veće od stope otpornosti sojeva E. coli i iznosio je: za ampicilin - 54,6%, piperacilin - 44,1%, ampicilin/sulbaktam - 43,6%, amoksicilin/klavulanat - 43,9%, trimetoprim/sulfametoksazol - 26,9%, ciprofloksacin i levofloksacin.12% odnosno levofloksacin -12%,

Na osnovu navedenih podataka i drugih istraživanja, proizilazi da postoji jasan trend porasta rezistencije uropatogenih sojeva, prvenstveno E. coli, na antibakterijske lijekove koji se tradicionalno široko propisuju za UTI stečene u zajednici. U tom kontekstu ostaje nizak nivo stabilnosti E. coli na nitrofurane i cefalosporine treće generacije.

Mjesto nitrofurana u liječenju nekompliciranih UTI

U ovoj situaciji proizlazi da je atraktivnost nitrofurana za praktičnu medicinu određena kombinacijom visoke prirodne aktivnosti protiv svih značajnih uzročnika nekomplikovanih UTI i niske cijene, a visoka klinička učinkovitost, između ostalog, ovisi o usklađenosti pacijenata, što je u velikoj mjeri determinisano troškovima liječenja.

Nitrofurans as antibakterijska sredstva poznat od 1940-ih. Nakon uvođenja niza novih antimikrobnih lijekova u kliničku praksu, interesovanje za nitrofurane naglo je palo. Fluorokinoloni su značajno zamijenili nitrofurane u liječenju UTI i infekcija gastrointestinalnog trakta, a nitrofurani na Zapadu su bili gotovo zaboravljeni. Tako se 1998. godine u sljedećem 29. izdanju nadaleko poznatog u Sjedinjenim Državama vodiča za praktičare "Vašingtonski vodič za lijekove" uopće ne spominje čak ni najpoznatiji predstavnik nitrofurana - nitrofurantoin (Furadonin). Međutim, deceniju kasnije, 32. izdanje ovog priručnika navodi da nitrofurantoin u liječenju UTI "doživljava preporod".

Mehanizam djelovanja nitrofurana

Mehanizam djelovanja nitrofurana na mikrobnu ćeliju, a posebno na uropatogen je multifaktorski. Mehanizam djelovanja nitrofurantoina (a samim tim i njegovog analoga, furazidina), koji nije sličan drugim antimikrobnim agensima, najdetaljnije je istražen. Sastoji se od oštećenja ribosomskih proteina bakterija, što dovodi do kršenja mnogih vitalnih parametara bakterije odjednom - supresije sinteze proteina, aerobnog energetskog metabolizma, sinteze nukleinskih kiselina i stanične stijenke. Nitrofurani su akceptori kiseonika i remete proces ćelijskog disanja, osim toga, inhibiraju aktivnost brojnih ćelijskih respiratornih enzima (piruvat oksidaze, glutation reduktaze, aldehid dehidrogenaze). Preparati prolaze unutarćelijsku transformaciju: proces redukcije nitro grupe odvija se pod djelovanjem bakterijskih flavoproteina. Kao rezultat toga nastaju metaboliti nitrofurana koji imaju citotoksični učinak. Lijekovi inhibiraju biosintezu mikrobne DNK i, u manjoj mjeri, RNK. Mehanizam djelovanja nitrofurana specifičan je samo za lijekove ove grupe. U eksperimentu in vitro otkriven je izrazit antioksidativni učinak Furagina (furazidina).

Ovakav multifaktorski poremećaj metabolizma mikrobnih ćelija osnova je glavne prednosti nitrofurantoina i njegovog analoga furazidina u odnosu na druge antibakterijske agense - izuzetno nisku vjerovatnoću pojave mikrobne rezistencije na njega, što pokazuju rezultati kliničkih studija datih gore. Posljednja okolnost je osnova kliničku primjenu nitrofurantoin. Također treba uzeti u obzir da pravila racionalne kemoterapije zahtijevaju davanje prednosti antimikrobnim lijekovima uskog spektra djelovanja. Dakle, nitrofurantoin i furazidin imaju uži spektar antibakterijskog djelovanja u odnosu na fluorokinolone, čime se izbjegava nastanak poremećaja crijevne mikrobiote, posebno jer je neracionalno koristiti moćna antimikrobna sredstva širokog spektra djelovanja u relativno blagim infekcijama kako bi se spriječio razvoj bolesti. otpornost na antibakterijske lijekove.

biološke tečnosti(krv, krvni serum, urin, cerebrospinalna tečnost, itd.) ne smanjuju antibakterijsku aktivnost nitrofurana; aktivnost lijekova se ne mijenja u prisustvu para-aminobenzojeve kiseline i novokaina. Antagonisti nitrofurana su vitamini grupe B, koji mogu spriječiti inhibiciju ćelijskih respiratornih enzima nitrofuranima. Ukazati na antagonizam između nitrofurantoina i furazidina s nalidiksičnom kiselinom, koji može smanjiti terapeutski efekat kinolon.

Antimikrobni spektar djelovanja nitrofurana

Uključuje mikroorganizme koji su važni u patologiji gnojno-upalnih procesa i crijevnih infekcija kod ljudi. To uključuje: 1) veliku grupu gram-negativnih aerobnih bakterija - E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Aerobacter faecalis, Aerobacter aerogenes, Vibrio cholerae, Haemophilus spp.; 2) gram-pozitivne aerobne bakterije Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (kao prvo S. pyogenes), Corynebacterium spp.; 3) patogene gljive - Candida albicans, Microsporum spp., Trichophyton spp.; 4) neke protozoe - Trichomonas vaginalis, Lamblia intestinalis, Entamoeba histolytica.

Problem rezistencije na lijekove u odnosu na nitrofurane

Rezistencija je unakrsna samo unutar ove klase lijekova. Bakterijski sojevi otporni na sulfonamide, β-laktame, aminoglikozide, hloramfenikol, tetracikline, fluorokinolone ostaju osjetljivi na nitrofurane, međutim, ako je poremećen ćelijski transportni sistem, može se razviti unakrsna rezistencija između nitrofurana i drugih klasa antibakterijskih lijekova.

U skladu s tim, analiza rezultata opsežne studije osjetljivosti kliničkih sojeva bakterija u UTI na spektar antibakterijskih lijekova potvrđuje spori razvoj rezistencije bakterija na lijekove na nitrofurane, unatoč primjeni ovih lijekova u kliničkoj praksi za više preko 70 godina (od 1944. godine).

Farmakokinetika

Većina nitrofurana nakon oralne primjene se dobro apsorbira, njihova bioraspoloživost varira od 50% do 90-95%. Nifuroksazid se praktički ne apsorbira. Nitrofurani ne pružaju terapeutske koncentracije u krvi i tkivima, jer se brzo izlučuju iz organizma, uglavnom bubrezima, uglavnom putem glomerularna filtracija. Poluvrijeme (T1/2) iz krvi za većinu lijekova je unutar 1 sata, odnosno njihove koncentracije u plazmi su niske i uvelike variraju. Terapijski nivoi lijekova (koncentracije znatno veće od minimalnih inhibitornih koncentracija - MIC) postižu se samo u urinu i sadržaju crijeva. U zavisnosti od karakteristika metabolizma nitrofurana u organizmu, postoji i nivo aktivni lijek u urinu. Lijekovi koji se u manjoj mjeri metaboliziraju u tijelu akumuliraju se u urinu u vrlo visokim koncentracijama, pružajući baktericidni učinak protiv glavnih uzročnika UTI. To uključuje nitrofurantoin i Furagin.

Nitrofurani ne prolaze dobro kroz histohematske barijere, neki lijekovi (nitrofurantoin) u malim količinama mogu prodrijeti u majčino mlijeko. Nitrofurani se metaboliziraju uglavnom u jetri, dijelom u mišićno tkivo i crevni zid.

Podnošljivost, nuspojave

Nitrofurane karakterizira uska terapijska širina i koriste se u niskim terapeutskim dozama. Nitrofurantoin i nitrofural (Furacilin) ​​su toksičniji (LD50 kada se daju oralno na nivou od 166 mg/kg), furazidin (Furagin) i furazolidon (LD50 2813 odnosno 1807 mg/kg) se mnogo bolje podnose. Furazidin je također karakteriziran najvišom maksimalno podnošljivom dozom (2000 mg/kg s jednom injekcijom lijeka intragastrično u eksperimentima na miševima).

Kada se koriste u klinici, nitrofurani mogu uzrokovati bol i nelagodu epigastrična regija, gubitak apetita, mučnina, rjeđe dijareja i povraćanje, napad pankreatitisa, prolazno povećanje transaminaza. Alergijske reakcije na nitrofurane su unakrsne na sve derivate 5-nitrofurana i mogu se manifestovati kao kožni osip i svrab, artralgija i mijalgija, eozinofilija, groznica, vrlo rijetko - anafilaktički šok. Rijetke nuspojave su: 1) reakcije od respiratornog sistema(alergijski pneumonitis - bol u tom području prsa, kašalj, otežano disanje, groznica) češće kod starijih pacijenata, pojavljuju se tokom prve sedmice liječenja, obično reverzibilni nakon prekida liječenja; plućna fibroza; 2) reakcije nervnog sistema u vidu vrtoglavice, pospanosti i umora, glavobolje; pojava polineuropatija (utrnulost, trnci, peckanje kože lica, periferne neuropatije, slabost mišića); 3) hematološke reakcije (granulocitopenija, leukopenija, anemija, smanjena agregacija trombocita, vrlo rijetko - hemolitička anemija).

Rizik od nuspojava povećava se s oštećenom funkcijom bubrega i upotrebom lijekova koji blokiraju tubularnu sekreciju. Ovo smanjuje efikasnost antibiotska terapija s UTI, budući da se ne osiguravaju potrebne terapeutske koncentracije u urinu i povećava se rizik od nuspojava zbog povećanja osnovnog lijeka i njegovih metabolita. Sa smanjenjem funkcije jetre povećava se rizik od nuspojava zbog smanjenja metabolizma lijeka u jetri i povećanja koncentracije slobodnog nitrofurana u krvi. rizik od hematoloških reakcija, pneumonitisa, plućna fibroza tijekom terapije nitrofuranima, povećava se kada se koriste zajedno s lijekovima koji smanjuju hematopoezu kod pacijenata s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Nitrofurani imaju samo malu nefrotoksičnost.

Potrebno je napomenuti neke karakteristike nuspojava ovisno o lijeku. Tokom terapije furazolidonom i istovremenog uzimanja alkohola, u nekim slučajevima je moguća inkompatibilnost prema vrsti reakcija sličnih disulfiramu; pacijent ne bi trebao koristiti alkoholna pića tokom terapije i unutar 4 dana nakon prestanka uzimanja lijeka. Furazolidon djeluje kao inhibitor monoamin oksidaze (MAO) koji, ako se prekorači doza lijeka kod nekih pacijenata, može uzrokovati nagli porast krvnog tlaka. Lijek se ne smije koristiti istovremeno s MAO inhibitorima, uključujući triciklične antidepresive, a treba izbjegavati proizvode koji sadrže tiramin i druge vazokonstriktivne amine. Trenutno nije indicirano za UTI jer ne proizvodi terapeutske koncentracije u urinu. Nitrofurantoin se ne smije primjenjivati ​​istovremeno s lijekovima koji imaju neurotoksično i hepatotoksično djelovanje; kada su terapijske doze prekoračene (od 10 mg/kg dnevno i više), moguće je umjereno kašnjenje u spermatogenezi. Pacijenti sa bolestima respiratornog trakta koristiti s oprezom pod medicinskim nadzorom (rizik od razvoja pneumonitisa). Furazidin je sličan nitrofurantoinu, ali manje toksičan i bolje se podnosi.

Posebni uslovi korišćenja

By moderne ideje upotreba nitrofurantoina je bezbedna u ranoj trudnoći, ali je kontraindikovana od 38. nedelje i dalje zbog potencijalni rizik razvoj hemolitička bolest novorođenčad. Upotreba nitrofurantoina je dozvoljena tokom dojenja i kod dece starije od mesec dana. Furazidin se distribuira isključivo u ZND i brojnim zemljama istočne Evrope, tako da nema kategorije rizika od trudnoće prema Upravi za hranu i lijekove (FDA). Prema dostupnim podacima, kao nitrofurantoin, furazidin nije kontraindiciran ni u trudnica ni u dojilja. Treba spomenuti studiju slučaj-kontrola provedenu u Mađarskoj, koja je uključivala 38.151 trudnicu koje su rodile bebe bez ikakvih mana (kontrolna grupa) i 22.865 trudnica čija su novorođenčad ili fetusi imali kongenitalne anomalije (grupa slučajeva) između 1980. i 1996. . U obje grupe, 0,7% žena je primalo furazidin. Analiza slučaj-kontrola nije otkrila teratogeni potencijal za primjenu furazidina tokom 2-3 mjeseca trudnoće, tj. kritični period za razvoj velikih kongenitalnih anomalija. U pedijatriji je upotreba furazidinskih preparata dozvoljena i od jednog mjeseca života. Nitrofurantoin slabi djelovanje nalidiksične kiseline. Smatra se neprikladnim propisivanje sljedećih kombinacija: Furagin sa Levomycetinom, Furagin sa sulfonamidima.

Indikacije za upotrebu

Glavno područje primjene nitrofurana kao kemoterapeutskih lijekova u skladu sa antimikrobnim djelovanjem i farmakokinetičkim svojstvima su bakterijske UTI, prvenstveno akutni nekomplicirani procesi, te neke akutne crijevne infekcije - bakterijska dijareja i šigeloza. Nitrofurantoin ima široku primenu među nitrofuranskim preparatima u inostranstvu, Furagin je češći u našoj zemlji. Prema velikom broju autora, furozalidon i furazidin se preporučuju za liječenje akutnog cistitisa, dugotrajnu supresivnu terapiju hronični pijelonefritis. Postoji mišljenje o svrsishodnosti propisivanja nitrofurana kod akutnog nekompliciranog pijelonefritisa, kao alternativnim sredstvima liječenje nekompliciranih UTI.

Savremene preporuke u eri globalnog rasta rezistencije uropatogena na ampicilin i kotrimoksazol opravdavaju imenovanje fluorokinolona u trajanju od 3 dana, ili fosfomicina jednokratno, ili nitrofurana u trajanju od 7 dana kao empirijske terapije akutnog cistitisa.

Postoje i preporuke da ako je potrebno provoditi terapiju urosepticima duže vrijeme, uz promjenu lijekova svakih 7-10 dana, savjetuje se dosljedna primjena lijekova koji djeluju na bakterijski zid i na metabolizam. bakterijska ćelija: Penicilin i eritromicin, cefalosporini i levomicetin, cefalosporini i nitrofurani za sprečavanje preživljavanja protoplasta i L-oblika bakterija.

Furazidin i nitrofurantoin takođe treba propisivati ​​„ranjivim“ kategorijama stanovništva – deci, trudnicama i dojiljama, jer alternativni lijekovi- fluorokinoloni su kontraindikovani u pedijatriji (mlađi od 18 godina), tokom dojenja i nisu potpuno bezbedni tokom trudnoće (kategorija C, prema FDA klasifikaciji, tj. rizik za fetus se ne može isključiti).

Kontraindikacije za upotrebu: alergijske reakcije na nitrofurane, zatajenje bubrega (nitrofurantoin, furazidin); teška patologija jetre (Furazolidon), nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, trudnoća - III trimestar (nitrofurantoin), novorođenčad.

Zaključak

Trenutno, jedan od glavnih problema u liječenju UTI je visok nivo otpornosti patogena na najraširenije antibakterijske agense. Za uključivanje u režim liječenja nekompliciranih UTI derivata nitrofurana treba koristiti samo preparate nitrofurantoina i furazidina, jer je analiza rezultata opsežne studije osjetljivosti kliničkih sojeva bakterija u UTI pokazala spori razvoj rezistencije na lijekove. bakterija na njih, uprkos dugom periodu njihove upotrebe. Istovremeno, prema velikom broju studija, furazidin je manje toksičan i bolje se podnosi. Važan faktor, koji, između ostalog, osigurava visoku usklađenost pacijenata, je prilično niska cijena lijeka. Sa ove tačke gledišta, pažnju kliničara može privući lek furazidin - Urofuragin, koji kombinuje visoku kliničku efikasnost u liječenju UTI zbog niske učestalosti rezistencije uropatogene flore svojstvene furazidinu, ekonomske dostupnosti i visoke kultura proizvodnje u skladu sa kriterijumima GMP (Good Manufacturing Practice).

Književnost

1. Lokšin K. L. Liječenje akutnih nekompliciranih donjih i gornjih infekcija urinarnog trakta(cistitis i pijelonefritis): mjesto fluorokinolona u modernim uvjetima // Učinkovita farmakoterapija. 2014; 15. br. 2: 8-13.
2. Foxman B. Brown P. Epidemiologija infekcija urinarnog trakta: prijenos i faktori rizika, incidencija i troškovi // Infect. Dis. Clin. North Am. 2003; 17(2):227-241.
3. Arkhipov E. V., Sigitova O. N., Bogdanova O. R. Savremene preporuke za dijagnostiku i liječenje pijelonefritisa sa stanovišta medicina zasnovana na dokazima// Glasnik moderne klinička medicina. 2015; 8 (6): 115-120.
4. Sinyakova L. A. Antibakterijska terapija akutnog cistitisa u eri rastuće rezistencije patogena // Terapijski arhiv. 2014; 4:125-129.
5. Hoodon T.M. Nekomplicirana infekcija urinarnog trakta // New Engl J Med. 2012; 366:1028-1037.
6. Naber K. G., Schito G., Botto H. et al. Studija nadzora u Europi i Brazilu o kliničkim aspektima i epidemiologiji antimikrobne rezistencije kod žena s cistitisom (ARESC): implikacije za empirijsku terapiju // Eur Urol. 2008; 54(5): 1164-1175.
7. Foxman b. Epidemiologija infekcija urinarnog trakta: incidencija, morbiditet i ekonomski troškovi // Am J Med. 2002; 113 (Suppl 1A): 5S-13S.
8. Laurent O. B. Epidemiološki aspekti infekcija urinarnog trakta. Zbornik radova međunarodnog simpozijuma "Infekcije urinarnog trakta u ambulantnim pacijentima". M., 1999. S. 5-8.
9. Palagin I. S., Suhorukova M. V., Dekhnich A. V., Eidelstein M. V., Shevelev A. N., Grinev A. V., Perepanova T. S., Kozlov R. S.., istraživačka grupa "DARMIS". Trenutno stanje antibiotske rezistencije patogena infekcija urinarnog trakta stečenih u zajednici u Rusiji: rezultati DARMIS studije (2010-2011) // Klin. microbiol. i antimikrobna. chemother. 2012; 14(4): 280-302.
10. Warren J. W., Abrutyn E., Hebel J. R., Johnson J. R., Schaeffer A. J., Stamm W. E. Smjernice za antimikrobno liječenje nekomplikovanog akutnog bakterijskog cistitisa i akutnog pijelonefritisa kod žena. Infectious Diseases Society of America (IDSA) // Clin Infect Dis. 1999; 29(4): 745-758.
11. Kahlmeter G. Međunarodno istraživanje antimikrobne osjetljivosti patogena iz nekompliciranih infekcija urinarnog trakta: ECO. SENS projekat // J. Antimicrob. Chemother. 2003; 51(1): 69-76.
12. Strachunsky L. S. Norfloksacin (Nolicin) u liječenju infekcija urinarnog trakta. Infekcije urinarnog trakta kod ambulantnih pacijenata. Zbornik radova međunarodnog simpozijuma, M., 1999. S. 29-32.
13. Sidorenko S. V., Ivanov D. V. Rezultati proučavanja širenja rezistencije na antibiotike među patogenima infekcija urinarnog trakta stečenih u zajednici u Moskvi. Faza I // Antibiotici i kemoterapija 2005, 50: 3-10.
14. Rafalsky V. V., Strachunsky L. S., Krechikova O. I., Eidelstein I. A., Ahmetova L. I., Babkin P. A., Gugutsidze E. N., Ilyina V. N., Kogan M I., Kopylov V. V. et al. Rezistencija uzročnika ambulantnih infekcija urinarnog trakta prema multicentričnim mikrobiološkim studijama UTIAP-I i UTIAP-H // Urologija. 2004: 13-17.
15. Strategija i taktika racionalno korišćenje antimikrobna sredstva u ambulantnoj praksi: ruske praktične preporuke / Ed. S. V. Yakovleva, S. V. Sidorenko, V. V. Rafalsky, T. V. Spichak. M.: Izdavačka kuća Presto, 2014. 121 str.
16. Lokšin K. L., Gevorkjan A. R., Evdokimov M. E. Analiza efikasnosti standardne antibiotske terapije i rizika od recidiva akutnog nekomplikovanog cistitisa kod žena u reproduktivnoj dobi. Otvorena randomizirana komparativna studija // Consilium medicum. 2012; 14(4):51-56.
17. Cooper D.H. et al. Washingtonski priručnik™ medicinske terapije. 32nd ed. Lippincott Williams & Wilkins, 2007. P. 354.
18. Vdovichenko V. P., Bronskaya G. M., Korshak T. A., Kazakevich D. V., Sokolov N. K., Shchevruk A. N., Akulenets E. V. Nitrofurani u farmakoterapiji infekcija urinarnog trakta // Medical News. 2012: 3; 38-41.
19. Blyuger A.F. Nitrofurani i njihova primjena u medicini. Riga: Izdavačka kuća Akademije nauka Letonske SSR, 1958.
20. Informacije o lijekovima za zdravstvene radnike. Problem. 3. Antimikrobno i antivirusno lijekovi. USP D.I. Rusko izdanje. M.: RC "Farmedinfo", 1998. S. 317-319, 347-351.
21. Padeyskaya E. N. Furamag u seriji antimikrobnih lijekova, derivati ​​5-nitrofurana: implikacije za kliničku praksu // Consilium medicum. 2004: 6(1).
22. Pasečnikov S. P., Mičenko M. I. Primjena furamaga u liječenju akutnog pijelonefritisa // Urologija. 2002; 4:16-20.
23. Paul H. E., Paul M. F. Nitrofurani - hemoterapeutska svojstva. - Eksperimentalna kemoterapija, Ed. Schnitzer R. J., Hawking F., vol. II, Hemoterapija bakterijskih infekcija, I deo, Academic Press, New-York-London, 1964; 307-370.
24. Hardman J.G. et al. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics. 9th ed. McGraw-Hill, 1996. P. 1069.
25. Katzung B.G. Osnovna i klinička farmakologija. 9th ed. McGraw-Hill, 2009. P. 820-826.
26. Makareeva E. N., Lozovskaya E. L., Tatikolov A. S., Sapezhinsky I. I. Fotosenzibilna svojstva i antioksidativna aktivnost furagina, antimikrobnog lijeka, derivata nitrofurana // Biofizika. 1997; 42(2): 472-479.
27. Strachunsky L. S., Belousov L. B., Kozlov S. N. Moderna antimikrobna kemoterapija: vodič za liječnike. M.: Borges, 2002. C. 143-146.
28. Praktični vodič za antiinfektivnu kemoterapiju / Ed. L. S. Strachunsky, Yu. N. Belousov, S. N. Kozlov. Smolensk: MACMAH, 2007. S. 128-130.
29. Korovina N. A., Zakharova I. N., Strachunsky L. S. i sl. Praktične preporuke o antibakterijskoj terapiji infekcija urinarnog sistema vanbolničkog porijekla kod djece // Klin. microbiol. i antimikrobna. chemother. 2002; 4(4):337-346.
30. Pereverzev A. S., Rossokhin V. V., Adamenko A. N. Klinička efikasnost nitrofurana u urološka praksa// Muško zdravlje. 2002; 3:24-26.
31. Sakharchuk V. P., Lemeshev A. F. Referentna knjiga doktora. Minsk: Izdavač Yu. L. Gladkiy, 1994. P. 32.
32. Dovbysh M.A. Primjena furamaga za liječenje i prevenciju infekcija gornjeg urinarnog trakta // Dermatovenerologija. kozmetologija. Sexopathology. 2002; 1-2: 12-14.
33. Ivanov D. D., Kushnirenko S. V. Savremeni pristupi liječenju rekurentnih infekcija urinarnog trakta.Klinička imunologija. 2007; 6 (11); 1-3.
34. Shatokhina O. V. Komparativna efikasnost antirelapsne terapije furaginom i furamagom kod infekcija urinarnog trakta kod dece. pedijatar, farmakologija i nutricionizam. 2006. V. 3, br. 6. S. 10-15.
35. Tarascon Pocket Pharmacopoeia. Loma Linda, 2010. 336 str.
36. Cztizel A. E., Rockenbauer M., Sorensen H. T., Olsen J. Populaciona rteratološka studija slučaja i kontrole furazidina, tretmana derivata nitrofurana tokom trudnoće // Clin Nephrol. 2000; 53(4): 257-263.
37. Mkrtchyan V. R., Orlov V. A. Taktika korištenja uroseptika u opšta praksa// Lekar koji leči. 2008, broj 8.
38. Lopatkin N. A., Derevianko I. I. Program antibakterijske terapije akutnog cistitisa i pijelonefritisa kod odraslih.Infekcije i antimikrob. ter. 1999; 1(2):57-58.
39. Naber K. G., Bergman B., biskup M. K. i druge preporuke Europskog udruženja urologa za liječenje infekcija urinarnog trakta i infekcija reproduktivnog sustava kod muškaraca // Klin. microbiol. i antimikrobna. chemother. 2002; 4(4): 347-363.
40. Gupta K., Hooton T. M., Stamm W. E. Povećanje antimikrobne rezistencije i liječenje nekompliciranih infekcija urinarnog trakta stečenih u zajednici // Ann Intern Med. 2001; 135:41-50.
41. Gilbert D. N., Moellering R. C., Eliopoulos G. M., Chambers H. F., Michael S., Saag M. D. Sanford Vodič za antimikrobnu terapiju, (Vodič za antimikrobnu terapiju (Sanford)). 40. izdanje. 2010. 119 str.
42. Gomella L.G., Haist S.A. Clinician's Pocket Drug Reference. McGraw-Hill, 2004. P. 127-129.
43. Koda-Kimble M.A. et al. Priručnik za primijenjenu terapiju. 7th ed. Lippincott Williams & Wilkins, 2002. 44.19, 61.4, 61.5.
44. Kostowski W. Farmakologia/Podstawy farmakoterapii. wyd. II. PZWL, 2001. S. 956-958.
45. Presacco J. Medicinska terapija lijekovima. Lippincott Williams & Wilkins, 2003. P. 339.
46. Belousov Yu. B., Moiseev V. S., Lepakhin V. K. Klinička farmakologija i farmakoterapija. Vodič za doktore. 2nd ed. ispravan i dodatne M.: Universum Publishing, 1997. 531 str.
47. Blondeau J.M. Aktualni problemi u liječenju infekcija urinarnog trakta // Lijekovi. 2004; 64(6): 611-628.
48. Hooton T. M., Besser R., Foxman B. et al. Akutni nekomplicirani cistitis u eri sve veće rezistencije na antibiotike: predloženi pristup empirijskoj terapiji // Clin Infect Dis. 2004; 39:75-80.

A. N. Kazyulin,doktore medicinske nauke, profesor, akademik Ruske akademije prirodnih nauka

Nitrofurani

antimikrobni agensi koji su hemijski derivati ​​5-nitrofurana.

N. koji se koriste u medicinskoj praksi uključuju furatsilin, furagin, furadonin, furazolidon i furazolin. N. imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja i djeluju protiv mnogih gram-pozitivnih i gram-negativnih bakterija (streptokoka, stafilokoka, diplokoka, coli, šigela, salmonela, proteus, anaerobi koji stvaraju spore, itd.), kao i tripanosomi, leptospire, kokcidije, trihomonade, giardije i niz drugih mikroorganizama, uključujući i one sojeve koji su otporni na antibiotike (Antibiotike) i sulfanilamidne preparate ( Sulfanilamidni preparati). do N. se razvija mnogo sporije nego kod antibiotika. Što se tiče N. virusa nisu aktivni. Prema spektru antimikrobnog djelovanja i aktivnosti protiv niza patogena, lijekovi iz grupe H. se donekle razlikuju jedni od drugih. Dakle, furatsilin djeluje uglavnom na gram-pozitivne i gram-negativne, furazolidon je najaktivniji protiv gram-negativnih bakterija, Trichomonas i Giardia, a furazolin djeluje uglavnom na gram-pozitivne bakterije.

Kada se uzima oralno, N. se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta u nejednakom stepenu. N. se iz organizma izdvajaju uglavnom u obliku metabolita i djelimično u nepromijenjenom obliku. Izlučujući se kroz bubrege u nepromijenjenom obliku, N. se međusobno razlikuju. Dakle, kod osobe sa urinom, 19,1-32,6% oralne doze furadonina, 9,6-20,9% - furagina, 6,2-9,9% - furazolidona i 1-3,1% - furatsilina. U organizmu, u procesu biotransformacije, nitro grupa na furanskom prstenu molekule H. može se reducirati na amino grupu, usled čega lekovi gube svoju antimikrobnu aktivnost. Dalje N. se dešava acetilacijom.

Dodijelite N. uglavnom eksterno i interno. Za parenteralnu primenu koristi se rastvorljivi furagin, koji je kalijumova so furapta. Spolja, N. se koristi za liječenje gnojno-upalnih lezija kože i sluzokože. Iznutra se lijekovi iz ove grupe propisuju kao kemoterapeutski agensi za liječenje uglavnom infekcija gastrointestinalnog i urinarnog trakta.

Kontraindikacije za upotrebu N. su povećane individualne na lekove ove grupe, teška oboljenja srca, jetre i bubrega.

Kada se primenjuje spolja, N. obično ne izaziva nuspojave. U nekim slučajevima se razvijaju. Kada se proguta, N. može izazvati smanjenje apetita, mučninu, povraćanje i alergijske reakcije (egzantem, enantem). Kod dužeg korištenja moguće su neuralgije i. U slučaju nuspojava tokom terapije N. koriste se antihistaminici i grupa B. nuspojave smanjiti dozu ili prestati uzimati lijek. U nastavku su dati preparati grupe N., njihove doze, načini primjene, oblici oslobađanja i uvjeti skladištenja.

Lifusol(Lifusolum) - aerosol koji sadrži furatsilin, linetol, smolu posebna kompozicija i mješavina rashladnih sredstava. Kada otapalo ispari, na površini tretiranoj preparatom stvara elastičan žućkasti film koji štiti površine rane od kontaminacije i djeluje antimikrobno zbog prisustva furacilina. Koristi se za zaštitu hirurških rana i postoperativni šavovi protiv infekcija, za zaštitu kože od maceracije u fistulama i za zaštitu i liječenje kožne rane, zaptivanje kanala na mjestima izlaza drenaže i katetera. nanosi se prskanjem iz posebne posude na površinu kože koja se tretira, prethodno očišćenu vatom ili gazom natopljenom eterom. Kod krvarenja i plača lijek se ne primjenjuje. Oblik izdavanja: u aerosolnim bocama od 94 i 200 ml. Skladištenje: na sobnoj temperaturi dalje od postojećih uređaja za grijanje; zaštititi od vlage i direktne sunčeve svjetlosti.

mast "Fastin"(Unguentun "Fastinum") sadrži furatsilin (2%), sintomicin (1,6%), anestezin (3%) i bazu masti (do 100%). Koristi se spolja kod opekotina I-III stepen, gnojne rane i. Obično se nanosi na sterilne jastučiće od gaze ili direktno na zahvaćenu površinu kože. promijeniti nakon 7-10 dana (češće ako je potrebno). Oblik izdavanja: u narandžastim staklenim teglama od 50 G. Čuvanje: na hladnom mestu.

Furagin(Furaginum) se daje oralno (posle jela) i lokalno. Unutar lijek se koristi za infekcije urinarnog trakta (pijelonefritis, cistitis, itd.) u 0,1-0,2 G 2-3 puta dnevno kursevima u trajanju od 7-10 dana. Ponovljeni tretmani se provode u intervalima od 10-15 dana. Izvana, furagin se koristi kao rješenje (1:13.000) za izotonični rastvor natrijum hlorid za pranje i ispiranje u hirurškoj i akušersko-ginekološkoj praksi, kao i u obliku kapi za oči(vodeni rastvor 1:13 000) za lečenje keratitisa, konjuktivitisa. Oblik oslobađanja: i tablete od 0,05 G. Skladištenje: lista B, na suvom, tamnom mestu.

Furagin rastvorljiv(Furaginum solubile; sinonim: furaginum kalijum sol, solafur) primjenjuje se intravenozno kap po kap (polako) za teške infektivne bolesti (sepsa, upala pluća), rane i gnojne infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek. Dnevnica za odrasle 300-500 ml 1% rastvor leka. Lijek se primjenjuje dnevno ili svaka 1-2 dana. Oblik oslobađanja: prah. Skladištenje: u dobro zatvorenoj posudi, zaštićeno od svjetlosti.

Furadonin(Furadoninum; sinonim: nitrofurantoin, itd.) koristi se za infekcije urinarnog trakta (pijelitis, pijelonefritis, cistitis, uretritis) i za prevenciju infektivne komplikacije prilikom uroloških operacija i manipulacija. Dodijelite unutar odraslih na 0,1-0,15 G 3-4 puta dnevno. Trajanje kursa lečenja je 5-8 dana. Za djecu, lijek se propisuje brzinom od 5-8 mg/kg dnevno (u 3-4 doze). Veće doze za odrasle unutra: pojedinačna 0,3 G, dnevno 0.6 GG i tablete, rastvorljive u crevima, po 0,03 (za decu) i 0,1 G. Čuvanje: na suvom, tamnom mestu.

Furazolidon(Furazolidonum; sinonim: diafuror, furoxon, itd.) koristi se kao hemoterapeutsko sredstvo za crijevne infekcije ( bacilarna dizenterija, paratifus, trovanje hranom), kao i trihomonijaza i giardijaza. Za crijevne infekcije, lijek se propisuje oralno (nakon jela) za odrasle na 0,1-0,15 G 4 puta dnevno tokom 5-10 dana. Za djecu, doze se smanjuju prema dobi. S trihomonasnim kolpitisom, furazolidon se propisuje oralno u dozi od 0,1 G 3-4 puta dnevno tokom 3 dana i istovremeno se primenjuje u 5-6 G prah koji sadrži furazolidon sa mliječnim šećerom u omjeru 1:400 ili 1:500, au rektumu - koji sadrži 0,004-0,005 G furazolidon. Intravaginalno i rektalno, lijek se primjenjuje dnevno 1-2 sedmice. At Trichomonas uretritis kod muškaraca, furazolidon se propisuje oralno u dozi od 0,1 G 4 puta dnevno tokom 3 dana. Kod giardije, lijek se koristi oralno za odrasle u 0,1 G 4 puta dnevno, djeca u dnevnoj dozi po 10 mg/kg(u 3-4 doze). Veće doze za odrasle unutra: pojedinačna 0,2 G, dnevno 0.8 G. Oblik oslobađanja: tablete od 0,05 G. Skladištenje: lista B; na mestu zaštićenom od svetlosti.

Furazolin(Furazolinum; sinonim: furaltazon, itd.) koristi se za liječenje infekcija uzrokovanih gram-pozitivnim i gram-negativnim bakterijama (stafilokoki, streptokoki, pneumokoki, itd.), kao što su infekcije rana, septikemija, erizipela, stafilokokni enteritis, upala pluća, osteomijelitis, meningitis itd., kao i infekcije urinarnog trakta. Dodijelite unutra (nakon 15-20 min nakon obroka) za odrasle 0,1 G 3-4 puta dnevno. Djeca se propisuju ovisno o dobi: do 1 godine u 0,01-0,015 G imenovanje; 1-2 godine na 0,02 G; 2-5 godina na 0,03-0,04 G; 5-15 godina na 0,05 G 3-4 puta dnevno. Tok tretmana je 5-7 dana, u teški slučajevi do 14 dana. Oblik oslobađanja: tablete od 0,05 G. Skladištenje: lista B; na suvom mestu zaštićenom od svetlosti.

Furacilin(Furacilinum; sinonim: furacin, nitrofural, itd.) koristi se uglavnom spolja u obliku 0,02% (1:50,000) vodeni rastvor za liječenje gnojnih rana, dekubitusa, čireva, opekotina II i III stepena, za ispiranje pleuralne šupljine nakon usisavanja gnoja u slučaju empijema pleure, kao i za ispiranje pomoćnih šupljina nosa. Za liječenje konjuktivitisa, furatsilin se koristi u obliku kapi za oči. Kod blefaritisa, rubovi očnih kapaka se namažu 0,2% furacilinskom masti. alkoholni rastvor furatsilina 0,066% (1:1500) koristi se za hroničnu gnojnu upalu srednjeg uha. Unutar, furatsilin je propisan za odrasle u 0,1 G 4-5 puta dnevno tokom 5-6 dana za lečenje bacilarne dizenterije. Ako je potrebno, ponovite nakon 3-4 dana, dodijelivši 0,1 G lek 4 puta dnevno tokom 3-4 dana. Veće doze za odrasle unutra: pojedinačna 0,1 G, dnevno 0.5 G. Oblik oslobađanja: prašak, tablete od 0,02 za pripremu rastvora za vanjsku upotrebu, tablete od 0,1 G za internu upotrebu, mast 0,2%. Skladištenje: lista B; u dobro začepljenim staklenkama od tamnog stakla, zaštićene od svjetlosti; tablete - na mestu zaštićenom od svetlosti.

1. Mala medicinska enciklopedija. - M.: Medicinska enciklopedija. 1991-96 2. Prvo zdravstvenu zaštitu. - M.: Velika ruska enciklopedija. 1994 3. Enciklopedijski rječnik medicinski termini. - M.: Sovjetska enciklopedija. - 1982-1984.

Pogledajte šta su "nitrofurani" u drugim rječnicima:

Nitrofurani su grupa antibakterijskih agenasa. Na nitrofurane su osjetljive gram-pozitivne i gram-negativne bakterije, kao i klamidija i neke protozoe (Trichomonas, Giardia). Nitrofurani obično djeluju na mikroorganizme ... ... Wikipedia

Derivati ​​furana u kojima je atom vodika zamijenjen nitro grupom. N. imaju širok spektar antimikrobnog djelovanja, koje se zasniva na njihovoj sposobnosti da inhibiraju disanje mikrobnih ćelija. U hirurgiji se N. koristi u liječenju rana i ... ... Medicinska enciklopedija

Aktivni sastojak ›› Furazidin (Furazidin) Latinski naziv Furamag ATX: ›› J01XE Derivati ​​nitrofurana Farmakološka grupa: Druga sintetička antibakterijska sredstva Nozološka klasifikacija (ICD 10) ›› L08.9 Lokalno ... ... Medicinski rječnik

CISTITIS- - upala mokraćne bešike. Predisponirajući faktori za nastanak cistitisa su traume njegove sluzokože, stagnacija krvi u venama karlice, hormonski poremećaji, beriberi, hipotermija itd. Kršenje je od velikog značaja ... ... Enciklopedijski rečnik psihologije i pedagogije

- (grčki dysentería, od dys... prefiks koji znači opstrukcija, smetnja i énteron crijevo) akutna ili kronična relapsa infekcija ljudska, praćena pretežnom lezijom debelog crijeva. … … Velika sovjetska enciklopedija

Lijek iz grupe nitrofurana (vidi Nitrofurani); ima antimikrobno dejstvo protiv stafilokoka, streptokoka, dizenteričnih bacila itd. Primenjuju se spolja u rastvorima i mastima za lečenje i prevenciju ... ... Velika sovjetska enciklopedija

Konvencionalni naziv za različite grupe lijekovi koristi se za kemoterapiju i kemoprofilaksu. Kao H. sa. koristiti tvari prirodnog porijekla (na primjer, niz antibiotika) i sintetičke droge (na primjer, ... ... Velika sovjetska enciklopedija

Nitrofurani su druga klasa sintetičkih antibakterijskih lijekova predloženih za široku medicinsku upotrebu nakon sulfonamida. Oni su inferiorni u kliničkoj djelotvornosti u odnosu na većinu antibiotika i od vrijednosti su uglavnom u liječenju akutnih nekompliciranih oblika infekcije urinarnog trakta ( nitrofurantoin, furazidin), crijevne infekcije (nifuroksazid) i neke protozojske infekcije - trihomonijaza i giardijaza (furazolidon, nifuratel).

Mehanizam djelovanja

Kao akceptori kiseonika, nitrofurani remete proces ćelijskog disanja bakterija i inhibiraju biosintezu nukleinskih kiselina. Ovisno o koncentraciji, imaju bakteriostatski ili baktericidni učinak. Rijetko se razvija u nitrofurane otpornost na lijekove mikroorganizmi.

Spektar aktivnosti

Nitrofurani se odlikuju prilično širokim spektrom djelovanja i u visokim koncentracijama. in vitro aktivan protiv mnogih gram-negativnih ( E.coli, K.pneumoniae itd.) i gram-pozitivne bakterije, neki anaerobi, gljive iz roda Candida. Enterokoki su neosetljivi. Otporan P.aeruginosa, većina sojeva Proteus, Serration, Providence, Acinetobacter. Osim toga, furazolidon i nifuratel su aktivni protiv nekih protozoa (Giardia, Trichomonas).

Farmakokinetika

Među nitrofuranima, farmakokinetika nitrofurantoina je bolje proučena. Kada se uzimaju oralno, nitrofurani se dobro i brzo apsorbuju. Ne stvaraju visoke koncentracije u krvi i tkivima (uključujući bubrege), jer se brzo izlučuju iz organizma (poluživot unutar 1 sata). Nitrofurantoin i furazidin se akumuliraju u urinu u visokim koncentracijama, furazolidon - samo u količini od 5% uzeta doza(jer se u velikoj mjeri metabolizira). Djelomično se izlučuju u žuči i stvaraju visoke koncentracije u lumenu crijeva. Kod zatajenja bubrega, izlučivanje nitrofurana značajno se usporava.

Neželjene reakcije

GIT: mučnina, povraćanje, dijareja.

jetra: prolazno povećanje aktivnosti transaminaza, kolestaza, hepatitis.

Alergijske reakcije: osip, eozinofilija, groznica, artralgija, mijalgija, sindrom sličan lupusu, rijetko anafilaktički šok.

pluća: pneumonitis (kada uzimate nitrofurantoin), bronhospazam, kašalj, bol u grudima.

Nervni sistem: vrtoglavica, glavobolja, opšta slabost, pospanost, periferna polineuropatija.

Hematološke reakcije: leukopenija, megaloblastična ili hemolitička anemija.

Indikacije

U kombinaciji s hloramfenikolom povećava se rizik od inhibicije hematopoeze.

U kombinaciji s alkoholom, furazolidon može izazvati reakciju sličnu disulfiramu.

Uz istovremenu primjenu furazolidona, koji je MAO inhibitor, sa drugim MAO inhibitorima, simpatomimetici, tricikličnim antidepresivima ili prehrambeni proizvodi koji sadrže tiramin, postoji rizik od razvoja hipertenzivne krize.

Informacije za pacijente

Uzimati oralno nakon jela, piti dosta voda (100-200 ml).

Striktno se pridržavajte režima i režima lečenja tokom celog toka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovnim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; nemojte uzimati ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu; nemojte udvostručiti dozu. Održavajte trajanje terapije, posebno kod streptokoknih infekcija.

Posavjetujte se sa svojim ljekarom ako ne dođe do poboljšanja u roku od nekoliko dana ili ako se pojave novi simptomi.

Nemojte piti alkoholna pića tokom terapije furazolidonom i u roku od 4 dana nakon njenog otkazivanja.

Tokom terapije furazolidonom, hranu i pića koja sadrže tiramin (sir, pivo, vino, pasulj, suvo meso) ne treba konzumirati u velikim količinama.

Tokom liječenja furazolidonom ne smijete uzimati lijekove za liječenje kašlja i prehlade bez ljekarskog recepta.

Budite oprezni sa vrtoglavicom.

Nitrofurantoin i furazidin mogu obojiti urin zarđalo žuto ili smeđkasto.

Table. Preparati nitrofuranske grupe.
Glavne karakteristike i karakteristike primjene

* Sa normalnom funkcijom bubrega

Nitrofurani su druga klasa sintetičkih antibakterijskih lijekova predloženih za široku medicinsku upotrebu nakon sulfonamida. Po kliničkoj efikasnosti su inferiorni u odnosu na većinu antibiotika i uglavnom su važni u liječenju akutnih nekompliciranih oblika infekcija urinarnog trakta (nitrofurantoin, furazidin), crijevnih infekcija (nifuroksazid) i nekih protozojskih infekcija - trihomonijaze i giardijaze, nifurazolidon.

Mehanizam djelovanja

Kao akceptori kiseonika, nitrofurani remete proces ćelijskog disanja bakterija i inhibiraju biosintezu nukleinskih kiselina. Ovisno o koncentraciji, imaju bakteriostatski ili baktericidni učinak. Rezistencija mikroorganizama na lijekove se rijetko razvija na nitrofurane.

Spektar aktivnosti

Nitrofurani se odlikuju prilično širokim spektrom djelovanja i aktivni su u visokim koncentracijama in vitro protiv mnogih gram-negativnih (E.coli, K.pneumoniae, itd.) i gram-pozitivnih bakterija, nekih anaerobnih, gljivica roda Candida. Enterokoki su neosetljivi. Otporna na P.aeruginosa, većina sojeva Proteus, Serration, Providence, Acinetobacter. Osim toga, furazolidon i nifuratel su aktivni protiv nekih protozoa (Giardia, Trichomonas).

Farmakokinetika

Među nitrofuranima, farmakokinetika nitrofurantoina je bolje proučena. Kada se uzimaju oralno, nitrofurani se dobro i brzo apsorbuju. Ne stvaraju visoke koncentracije u krvi i tkivima (uključujući bubrege), jer se brzo izlučuju iz organizma (poluživot unutar 1 sata). Nitrofurantoin i furazidin se akumuliraju u urinu u visokim koncentracijama, furazolidon - samo u količini od 5% uzete doze (jer se u velikoj mjeri metabolizira). Djelomično se izlučuju u žuči i stvaraju visoke koncentracije u lumenu crijeva. Kod zatajenja bubrega, izlučivanje nitrofurana značajno se usporava.

Neželjene reakcije

gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, dijareja.

Jetra: prolazno povećanje aktivnosti transaminaza, kolestaza, hepatitis.

alergijske reakcije: osip, eozinofilija, groznica, artralgija, mijalgija, sindrom sličan lupusu, rijetko - anafilaktički šok.

Pluća: pneumonitis (kod uzimanja nitrofurantoina), bronhospazam, kašalj, bol u grudima.

Nervni sistem: vrtoglavica, glavobolja, opšta slabost, pospanost, periferna polineuropatija.

Hematološke reakcije: leukopenija, megaloblastična ili hemolitička anemija.

Indikacije

infekcije niže divizije MVP: akutni cistitis, supresivna terapija hroničnih infekcija (nitrofurantoin, furazidin).

Prevencija infektivnih komplikacija tokom uroloških operacija, cistoskopije, kateterizacije mokraćne bešike (nitrofurantoin, furazidin).

Crijevne infekcije: akutne infektivna dijareja, enterokolitis (nifuroksazid, nifuratel).

Lokalno - ispiranje rana i karijesa (furazidin).

Kontraindikacije

Alergijske reakcije na nitrofurane.

Zatajenje bubrega (nitrofurantoin, furazidin).

Nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Novorođenčad.

Upozorenja

Alergija. Prelazi na sve derivate nitrofurana.

Trudnoća. Upotreba nitrofurantoina a tokom trudnoće moguća je samo u II trimestru. Nema dovoljno podataka o upotrebi drugih nitrofurana tokom trudnoće da bi se preporučila njihova upotreba.

Laktacija. Nitrofurani mogu prodrijeti u majčino mlijeko. Zbog nezrelosti enzimskog sistema kod novorođenčadi i povezanog rizika od hemolitičke anemije, ne preporučuje se primjena nitrofurana kod dojilja.

Pedijatrija. Nitrofurani se ne smiju koristiti kod novorođenčadi zbog nezrelosti enzimskog sistema i povezanog rizika od hemolitičke anemije.

Gerijatrija. Kod starijih osoba treba ga primjenjivati ​​s oprezom zbog mogućih promjena u funkciji bubrega. Možda će biti potrebno smanjenje doze. Povećava se rizik od razvoja pneumonitisa i periferne polineuropatije.

Oštećena funkcija bubrega. Nitrofurantoin i furazidin su kontraindicirani kod zatajenja bubrega, jer u tom slučaju ne stvaraju terapeutske koncentracije u urinu, akumuliraju se i mogu imati toksični učinak.

Oštećena funkcija jetre. S početnom patologijom jetre povećava se rizik od hepatotoksičnog djelovanja.

Ostalo prateće bolesti. Rizik od periferne polineuropatije se povećava kod anemije, dijabetes melitusa, poremećaja ravnoteže elektrolita, hipovitaminoze B. U svrhu prevencije treba propisivati ​​vitamine B.

Drug Interactions

Pod uticajem kinolona smanjuje se aktivnost nitrofurantoina i furazidina a.

U kombinaciji s hloramfenikolom povećava se rizik od inhibicije hematopoeze.

U kombinaciji s alkoholom, furazolidon može izazvati reakciju sličnu disulfiramu.

Uz istovremenu primjenu furazolidona, koji je MAO inhibitor, s drugim MAO inhibitorima, simpatomimetici, tricikličkim antidepresivima ili hranom koja sadrži tiramin, postoji rizik od razvoja hipertenzivne krize.

Informacije za pacijente

Uzimati oralno nakon jela, piti puno vode (100-200 ml).

Striktno se pridržavajte režima i režima lečenja tokom celog toka terapije, ne preskačite dozu i uzimajte je u redovnim intervalima. Ako propustite dozu, uzmite je što je prije moguće; nemojte uzimati ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu; nemojte udvostručiti dozu. Održavajte trajanje terapije, posebno kod streptokoknih infekcija.

Posavjetujte se sa svojim ljekarom ako ne dođe do poboljšanja u roku od nekoliko dana ili ako se pojave novi simptomi.

Nemojte piti alkoholna pića tokom terapije furazolidonom i u roku od 4 dana nakon njenog otkazivanja.

Tokom terapije furazolidonom, hranu i pića koja sadrže tiramin (sir, pivo, vino, pasulj, suvo meso) ne treba konzumirati u velikim količinama.

Tokom liječenja furazolidonom ne smijete uzimati lijekove za liječenje kašlja i prehlade bez ljekarskog recepta.

Budite oprezni sa vrtoglavicom.

Nitrofurantoin i furazidin mogu obojiti urin zarđalo žuto ili smeđkasto.

Table. Preparati nitrofuranske grupe.
Glavne karakteristike i karakteristike primjene

* Sa normalnom funkcijom bubrega