Antibiotik grupe cefalosporina 3. generacije. Cefalosporini II generacije

Po svom antimikrobnom djelovanju su antibiotici širokog spektra, otporni na penicilinazu (ako ste zaboravili, podsjećam da je to enzim u bakterijskoj ćeliji koji uništava penicilin).

Cefalosporini su polusintetička jedinjenja. Svi sintetizovani derivati ​​su uslovno podeljeni u 4 generacije. Sa svakom generacijom povećava se njihova stabilnost, aktivnost i spektar djelovanja. Uglavnom se koriste za liječenje infekcija uzrokovanih gram-negativnim bakterijama (npr. infekcije bubrega, cistitis) ili gram-pozitivnim bakterijama ako penicilini nisu djelotvorni. Većina cefalosporina se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, neki se uzimaju oralno (cefaleksin).

Od nuspojava na cefalosporine najčešća je alergija, posebno ako postoji alergija na peniciline. Postoje i poremećaji u radu jetre i bubrega, kada se ubrizgavaju, mogu se pojaviti bol, peckanje i upalna reakcija. Ako se lijekovi koriste oralno, može doći do poremećaja probave (bol u trbuhu, dijareja, povraćanje). Učinak cefalosporina na fetus još nije dovoljno proučen, stoga se trudnicama propisuje samo iz zdravstvenih razloga.

cefalosporini prve generacije:

Cefazolin

Ne apsorbira se kada se uzima oralno, intramuskularno ili intravenozno. Intramuskularnom injekcijom, terapijska koncentracija u krvi se održava dugo vremena (primjenjuje se svakih 8-12 sati, ovisno o težini bolesti). Za intramuskularnu primjenu, sadržaj bočice se otopi u 2-3 ml izotonične NaCl (fizičke otopine) ili vode za injekcije, koja se ubrizgava duboko u mišić.

• Reflin prašak za otopinu za injekciju 1g (Ranbaxi, Indija)
• Cefazolin natrijum so prašak za rastvor za injekcije 1g
• Cefazolin natrijum so prašak za rastvor za injekcije 500mg
• Totacef prašak za otopinu za injekciju 1g (Bristol-Myers Squibb)
• Cefamezin prašak za rastvor za injekciju 1g ("KRKA", Slovenija)
• Kefzol prašak za rastvor za injekcije 1g ("Eli Lilly", SAD).

Cefalexin

Stabilan u kiseloj sredini želuca, brzo se apsorbira, posebno prije jela.

Uzimajte 4 puta dnevno (svakih 6 sati). Ako postoje bolesti jetre, bubrega, potrebno je smanjiti dozu.

• Cephalexin caps. 250mg #20
• Lexin caps. 500mg №20 ("Hikma", Jordan)
• Lexin-125 prašak za oralnu suspenziju 125mg/5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
• Leksin-250 prašak za oralnu suspenziju 250mg/5ml 60ml ("Hikma", Jordan)
• Ospexin granule za oralnu suspenziju 125mg/5ml 60ml ("Biochemie", Austrija)
• Ospexin granule za oralnu suspenziju 250mg/5ml 60ml ("Biochemie", Austrija)
• Ospeksin caps. 250mg №10 ("Biochemie", Austrija)
• Ospeksin caps. 500mg №10 ("Biochemie", Austrija)
• Sporidex prašak za oralnu suspenziju 125mg/5ml 60ml (Ranbaxi, Indija)
• Sporidex caps. 250mg №30 ("Ranbaxi", Indija)
• Sporidex caps. 500 mg №10 ("Ranbaxi", Indija).

Cefadroxil

• duracef caps. 500mg №12 ("UPSA", Francuska)
• Duracef prašak za oralnu suspenziju 250mg/5ml 60ml ("UPSA", Francuska).

cefalosporini druge generacije:

Cefuroksim

Primjenjuje se 3-4 puta dnevno intravenozno ili intramuskularno

• Zinacef prašak za rastvor za injekciju 1,5g ("GlaxoWellcome", UK)
• Zinacef prašak za otopinu za injekciju 250mg (GlaxoWellcome, UK)
• Zinacef prašak za rastvor za injekcije 750mg ("GlaxoWellcome", UK).

Uzmite 2 puta dnevno.

• Zinnat granule za oralnu suspenziju 125mg/5ml 100ml ("GlaxoWellcome", UK)
• Zinnat tab.125mg №10 ("GlaxoWellcome", UK)
• Zinnat tab 250mg №10 ("GlaxoWellcome", UK).

Cefoksitin

Primjenjuje se intramuskularno ili intravenozno svakih 8 sati.Upotrebljavajte s velikim oprezom ako postoje poremećaji u radu jetre i bubrega.

• Mefoxin prašak za rastvor za injekcije 1g ("MSD", SAD).

Široki spektar antimikrobnog djelovanja. Uzima se 3 puta dnevno. Tok tretmana je obično 7-10 dana. Nuspojave mogu uključivati ​​probavne smetnje (mučnina, povraćanje, dijareja), vrtoglavica, glavobolja, žutica.

• Vercef caps. 250 mg №3 ("Ranbaxi", Indija).

cefalosporini treće generacije:

Značajno širi spektar djelovanja i antimikrobnog djelovanja

Cefotaxime

Koristi se intramuskularno i intravenozno. Kada se daje intramuskularno, 1 g praha se rastvori u 2 g vode za injekcije. Unesite 2 puta dnevno (svakih 12 sati). Preparat je popraćen otapalom koji sadrži lidokain za smanjenje boli od injekcije.

• Klaforan prašak za otopinu za injekciju 1g (Hoechst Marion Roussel)
• Cefotaksim natrijum so prašak za rastvor za injekcije 1g (Hoechst Marion Roussel).

Ceftazidim

Dobro prodire u organe i tkiva. Obično se primjenjuje svakih 8-12 sati, ovisno o težini infekcije. Rastvoriti u izotoničnoj otopini NaCl (fizička otopina) ili 5% otopini glukoze. Za intramuskularnu primjenu, može se otopiti u 0,5% ili 1% otopini lidokaina. Volumen rastvarača ovisi o načinu primjene i količini praška u bočici. Kada se doda voda, lijek se otapa sa stvaranjem mjehurića, pritisak unutar bočice se povećava, stoga se preporučuje dodavanje otapala u dijelovima i nakon protresanja bočice umetnuti iglu šprica u čep kako bi plin došao iz bočice i pritisak se vraća na normalu. Gotova otopina može imati boju od svijetlo žute do tamno žute.

• Fortum prašak za otopinu za injekciju 1g ("GlaxoWellcome", UK)
• Fortum prašak za otopinu za injekciju 500mg ("GlaxoWellcome", UK)
• Fortum prašak za otopinu za injekciju 250 mg ("GlaxoWellcome", UK).

Dobro prodire u organe i tkiva. Koristi se intramuskularno i intravenozno. Kada se daje intramuskularno, 1 g praha se rastvori u 2 g vode za injekcije. Unesite 1 put dnevno (svaka 24 sata). Kod bolesti jetre i bubrega potrebno je smanjiti dozu.

• Ceftriakson natrijeva sol prašak za otopinu za injekcije 1g (Ranbaxi, Indija)
• Ceftriakson natrijeva sol prašak za otopinu za injekciju 500mg (Ranbaxi, Indija)
• Oframax prašak za otopinu za injekciju 1g (Ranbaxi, Indija).

cefalosporini 4. generacije:

Visoka stabilnost. Široki spektar djelovanja – djeluju protiv većine poznatih bakterija.

cefepim

Unosi se 2 puta dnevno (svakih 12 sati) intramuskularno ili intravenozno. Tok tretmana je obično 7-10 dana. Za intramuskularnu primjenu može se otopiti u 0,5% ili 1% otopini lidokaina, izotoničnoj otopini NaCl, 5% i 10% otopini glukoze. Volumen rastvarača ovisi o načinu primjene i količini praška u bočici. Obično se lijek dobro podnosi. Najčešći poremećaji probavnog sistema i alergijske reakcije. Ne preporučuje se upotreba ako postoji intolerancija na druge cefalosporine, peniciline ili makrolidne antibiotike. Tokom skladištenja, rastvor ili prah mogu potamniti, što ne utiče na njegovu aktivnost.

• Maximim prašak za otopinu za injekcije (Bristol-Myers Squibb).

Često se cefalosporini u tabletama koriste za liječenje bolesti bakterijske etiologije. Ovi lijekovi su antibiotici. Prvi lijek iz ove grupe nabavljen je 1964. godine (cefalotin). Nazvan je tako jer je dobijen iz kultura mikroorganizama Cefalosporium acremonium. Spadaju u klasu nesavršenih gljiva. Od tada je uspješno sintetiziran veliki broj cefalosporina. Koja svojstva imaju ovi lijekovi i kada se koriste?

Karakteristike cefalosporina u tabletama

Cefalosporinski antibiotici se koriste vrlo često. Njihove glavne karakteristike:

• visoka aktivnost protiv širokog spektra bakterija;
• baktericidno dejstvo;
• mogućnost upotrebe u različitim oblicima doziranja (tablete, injekcije, kapsule);
• mogućnost nastanka unakrsne alergije kod pacijenata alergičnih na penicilin;
• otporan na enzim beta-laktamazu;
• pojačavaju njihov učinak u kombinaciji s aminoglikozidima.

Antibiotici serije cefalosporina danas su podijeljeni u nekoliko generacija. Postoje 4 generacije ovih lijekova. Istovremeno, cefalosporini 4. generacije se daju samo parenteralno. Iz toga slijedi da su tablete zastupljene sa samo tri generacije.

Od prve generacije Cefalexin (Keflex) se proizvodi u tabletama. Druga generacija uključuje tablete Cefuroxime axetil i Cefaclor. Što se tiče 3. generacije, ova grupa uključuje Cefixime i Ceftibuten. Svaka generacija ima svoje karakteristike. Važno je da su lijekovi 1. generacije manje otporni na beta-laktamaze.

Indikacije za upotrebu

Ova serija antibakterijskih lijekova ima baktericidni učinak. To se postiže oštećenjem stanične membrane mikroorganizama. U većoj mjeri, ovi lijekovi su aktivni protiv gram-negativnih bakterija. Efikasnost antibiotika grupe cefalosporina iz prve generacije je niža od one iz grupe 3. generacije.

Tablete cefalosporina 1. generacije ubijaju stafilokoke, streptokoke, neiseriju, E. coli, šigelu i salmonelu. Važno je da je većina enterobakterija (Proteus, sojevi Escherichia coli) otporni na ove lijekove.

Antimikrobni cefalosporini 2. generacije karakteriziraju širi spektar antimikrobnog djelovanja. Enterobakterije, stafilokoki, streptokoki, gonokoki, Neisseria su osjetljivi na Cefuroxime i Cefaclor. Pneumokoki, Pseudomonas i neki anaerobi su otporni. Najčešće se za liječenje pacijenata koriste lijekovi 3. generacije.

Za razliku od parenteralnih cefalosporina (cefotaksim i ceftriakson), tablete su manje efikasne. Na primjer, Ceftibuten praktički ne djeluje na viridescentne streptokoke i pneumokoke. Enterobacter, nazubljene i neke druge bakterije su otporne. Cefalosporini 3. generacije mogu se koristiti za liječenje:

• respiratorne bolesti (bronhitis, pneumonija, empiem, sinusitis, upala srednjeg uha, faringitis, tonzilitis);
• gonoreja;
• patologija organa genitourinarnog trakta (upala uretre, mjehura, pijelonefritis);
• Lajmska bolest;
• impetigo;
• furunkuloza.

Cefalosporini prve generacije

Cefaleksin se često koristi u medicinskoj praksi. Ovaj lijek se uzima oralno u obliku tableta. Lijek se koristi za liječenje bolesti respiratornog sistema (upala ždrijela, sinusitis, tonzilitis, bronhitis, bronhopneumonija, apsces pluća), patologije urinarnog sistema, kožne bolesti i osteomijelitis.

Lijek ima visoku bioraspoloživost (90-95%). Cefaleksin praktički ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru, pa ga nije preporučljivo koristiti za liječenje meningitisa. Cefaleksin se ne preporučuje za upotrebu tokom perioda gestacije ili hranjenja bebe. Lijek nije propisan za djecu mlađu od 3 godine i sa netolerancijom na lijek.

Kao i većina drugih cefalosporina, Cefalexin tablete mogu izazvati različite nuspojave. Moguće nuspojave uključuju alergijske reakcije, dispeptičke poremećaje, vrtoglavicu, slabost, konvulzije, pojačanu agitaciju, upalu zglobova, bolove u zglobovima, oštećeno zgrušavanje krvi.

Trajanje liječenja Cefalexinom određuje ljekar. Najčešće liječenje traje 1-2 sedmice. Tablete se uzimaju neposredno prije jela.

Antibiotici druge generacije

Od tabletiranih preparata 2. generacije, Zinnat i njegovi analozi mogu se uzimati. Glavni aktivni sastojak Zinnata je cefuroksim aksetil. Zinnat se proizvodi u obliku bijelih obloženih tableta. Tablete imaju bikonveksan oblik. Lijek se propisuje na period od 5 do 10 dana. Zinnat se može koristiti za liječenje i odraslih i djece starije od 3 godine. Lijek može uzrokovati sljedeće neželjene efekte:

• promjene u krvnoj slici (eozinofilija, trombocitopenija, leukopenija);
• osip;
• urtikarija;
• glavobolja;
• vrtoglavica;
• kršenje stolice po vrsti dijareje;
• bol u stomaku;
• mučnina;
• povećanje koncentracije jetrenih enzima.

Za osobe koje imaju patologiju bubrega, ulcerozni kolitis ili druge kronične bolesti gastrointestinalnog trakta, Zinnat se propisuje s oprezom. Važno je da ako se ne poštuju rokovi liječenja (dugotrajna upotreba), moguća je infekcija tijela gljivicama iz roda Candida.

Tablete 3 generacije

Cefalosporini 3. generacije su danas najpopularniji. Od oblika tableta treće generacije, pacijentima se često propisuju Suprax ili Cemidexor. Suprax tablete imaju blijedo narandžastu boju i miris jagode. Sadrže cefiksim i pomoćne tvari.

Suprax je efikasan protiv sledećih mikroorganizama: streptokoka, stafilokoka, Haemophilus influenzae, Moraxella, Escherichia coli, Proteus, Neisseria. Listeria, Pseudomonas, Enterococcus, Enterobacter, Bacteroids, Clostridia su otporni na lijek. Dnevna doza lijeka ovisi o tjelesnoj težini. Suprax je preporučljivo koristiti za liječenje sljedećih bolesti:

• tonzilitis i faringitis uzrokovan streptokokom;
• otitis media;
• akutni oblik upale bronha;
• nekomplicirana gonoreja;
• šigeloza;
• nekomplicirani uretritis, pijelonefritis, cistitis;
• hronični bronhitis u akutnoj fazi.

Ograničenje za upotrebu Supraxa u djetinjstvu je tjelesna težina manja od 25 kg. Osim toga, ne preporučuje se korištenje Suprax tableta za patologiju bubrega. Dakle, cefalosporini su efikasni antimikrobni agensi.

Cefalosporin I generacije

Aktivna supstanca

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Kapsule želatina, veličina br. 2, sa svijetlozelenim tijelom i poklopcem; sadržaj kapsula - granulirani prah od bijele do žućkaste boje.

Sastav ljuske kapsule: titanijum dioksid (E171), željezna boja žuti oksid (E172), (Indigotin I) (E132), želatin.

Kapsule želatina, veličina br. 0, sa tamnozelenim poklopcem i zelenkasto-žutim tijelom; sadržaj kapsula - granulirani prah od bijele do žućkaste boje.

Pomoćne supstance: magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza PH 102.

Sastav ljuske kapsule: titanijum dioksid (E171), željezna boja žuti oksid (E172), željezna boja crni oksid (E172), indigo karmin (Indigotin I) (E132), želatina.

8 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.

Granule za suspenziju za oralnu primjenu žuto-narandžasta; kada se doda voda, formira se žuto-narandžasta suspenzija karakterističnog voćnog mirisa.

Pomoćne tvari: natrijum saharinat, anhidrid limunske kiseline, željezna boja žuti oksid (E172), guar guma, natrijum benzoat, simetikon S 184, saharoza, aroma jagode, aroma jabuke, aroma maline, aroma tutti frutti.

40 g (za pripremu suspenzije od 100 ml) - tamne staklene boce (1) u kompletu sa mernom kašikom od 5 ml i rizikom za zapreminu od 2,5 ml - pakovanja od kartona.

farmakološki efekat

Cefalosporinski antibiotik prve generacije. Djeluje baktericidno, remeti sintezu ćelijskog zida mikroorganizama. Otporan na laktamaze.

Ima širok spektar delovanja. Aktivan protiv gram-pozitivnih mikroorganizama- Staphylococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), Corynebacterium diphtheriae; Gram-negativni mikroorganizmi- Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis; Treponema spp., blistave gljive.

Neefikasno protiv Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp. (indol-pozitivni sojevi), Morganella morganii, Mycobacterium tuberculosis, Enterococcus faecalis, Haemophilus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., Aeromonas spp., Acinetobacter spp.-rezistentni na Acinetobacter spp., methicilizam otporan na mikroorganizme

Otporan na penicilinazu stafilokoka, ali ga uništava cefalosporinaza gram-negativnih mikroorganizama.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se i dobro apsorbira. Bioraspoloživost - 90-95%, unos hrane usporava apsorpciju, ali ne utiče na njenu potpunost. Vrijeme dostizanja Cmax nakon oralne primjene je 0,25, 0,5 ili 1 g - 1 sat, vrijednost Cmax je 9, 18 i 32 μg/ml, respektivno.

Terapijska koncentracija se održava 4-6 sati. Komunikacija s proteinima - 10-15%. V d - 0,26 l / kg.

Relativno je ravnomjerno raspoređen u različitim tkivima i tjelesnim tekućinama: pluća, jetra, srce, bubrezi, žuč, žučna kesa, kosti, zglobovi, respiratorni trakt. Slabo prodire kroz nepromijenjeni BBB. Prolazi kroz placentu, u malim količinama se izlučuje u majčino mlijeko, a nalazi se u amnionskoj tekućini.

Nije metabolisano.

T 1/2 - 0,9-1,2 sata Ukupni klirens - 380 ml/min. Izlučuje se bubrezima - 70-89% nepromijenjeno (2/3 - glomerularna filtracija, 1/3 - tubularna sekrecija); sa žuči - 0,5%. Bubrežni klirens - 210 ml / min.

U slučaju narušavanja ekskretorne funkcije bubrega, koncentracija u krvi se povećava, a vrijeme izlučivanja putem bubrega se produžava, T 1/2 nakon ingestije - 5-30 sati Umjereno se izlučuje hemodijalizom, dobro - peritonealno dijaliza.

Indikacije

- infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva (faringitis, upala srednjeg uha, sinusitis, tonzilitis, bronhitis, akutna i egzacerbacija hronične pneumonije, bronhopneumonija, empiem i apsces pluća);

- infekcije genitourinarnog sistema (pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, endometritis, gonoreja, vulvovaginitis);

- infekcije kože i mekih tkiva (furunkuloza, apsces, flegmona, pioderma, limfadenitis, limfangitis);

- infekcije kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis).

Kontraindikacije

- dječiji uzrast do 3 godine (za dozni oblik - kapsule);

- preosjetljivost (uključujući i druge beta-laktamske antibiotike).

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega moguća je kumulacija (potrebna je korekcija režima doziranja).

Kod stafilokoknih infekcija postoji unakrsna rezistencija između cefalosporina i izoksazolilpenicilina.

Za odrasle pacijente s oštećenom funkcijom bubrega, dnevna doza se smanjuje uzimajući u obzir vrijednost CC: s QC 5-20 ml/min maksimalna dnevna doza je 1,5 g / dan; at CC manji od 5 ml/min- 0,5 g / dan. Dnevna doza je podijeljena u 4 doze.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Lista B. Čuvati na suvom, tamnom mestu, van domašaja dece, na temperaturi od 15° do 25°C. Rok trajanja - 3 godine.

U tabletama nema toliko različitih cefalosporina 3. generacije kao u prahu za suspenzije ili tekućinama za injekcije. Ali malo je vjerovatno da će itko osporiti njihovu efikasnost. Ovo su nezamjenjivi antibakterijski lijekovi. Oni su u stanju da unište čak i one patogene koji su uspjeli razviti otpornost na većinu drugih lijekova.

Koja je razlika između cefalosporina 1,2 i 3 generacije u tabletama?

Nemoguće je reći da su to lijekovi nove generacije. Otkriveni su još u dvadesetom veku, krajem četrdesetih godina. Što je veći broj generacije, to je lijek noviji i, shodno tome, učinkovitiji. Glavna prednost mlađih lijekova je što su aktivni protiv mnogo većeg broja različitih bakterija.

Prema uputama, većina cefalosporina 3. generacije u tabletama može se boriti protiv opasnih aerobnih gram-negativnih bakterija. Njihova popularnost se objašnjava i činjenicom da su antibiotici dovoljno jaki da se odupru trima glavnim patogenima koji uzrokuju meningitis. Stariji preparati se, nažalost, ne mogu pohvaliti.

Lista cefalosporinskih lijekova 3. generacije u tabletama

Postoje dva glavna cefalosporina treće generacije, na osnovu kojih se proizvode svi postojeći antibiotici grupe u tabletama:

1. Cefixime popularan zbog činjenice da utječe na gotovo cijelu listu patogenih mikroorganizama. Aktivan je protiv streptokoka, meningokoka, stafilokoka, gonoreje, nazubljenosti, citobakterije, Escherichia, Klebsiella, provodljivosti, hemofilusa, anaerobnih koknih infekcija. Bioraspoloživost lijeka je oko 50%. Možete piti bez obzira na obroke. Optimalna dnevna doza za odraslu osobu je 400 mg. Lijek se izlučuje putem žuči.
2. Ceftibuten- još jedna treća generacija cefalosporinskih tableta. Od svih antibiotika u svojoj skupini, smatra se najotpornijim na β-laktamaze, tvari koje patogeni mikroorganizmi proizvode za vlastitu zaštitu. Istovremeno, β-laktamaze proširenog spektra i dalje predstavljaju opasnost za lijek. U poređenju sa Cefiximeom, Ceftibuten ima veću bioraspoloživost od oko 65%. Stoga se češće propisuje kao dio postupne terapije nakon parenteralnog liječenja.

Lista cefalosporina 3. generacije u tabletama, u kojima je glavna aktivna tvar cefiksim ili ceftibuten, je sljedeća.

Cefalosporini su grupa antibiotika koji su izvedeni iz 7-aminocefalosporinske kiseline. Njihova glavna karakteristika je visoka otpornost na beta-laktamaze u odnosu na peniciline. Takođe, ovi lekovi imaju visoku sposobnost uništavanja bakterija (baktericidno) i veoma širok spektar delovanja, posebno protiv stafilokoka.

Još jedna prednost cefalosporina je njihova značajna kemoterapeutska aktivnost zbog činjenice da uzrokuju lizu (otapanje) vanjske membrane bakterijske stanice koja se dijeli.

Antibiotici iz grupe cefalosporina

Cefalosporini su grupa antibiotika koji se putem unosa u organizam dijele na oralne (u obliku tableta, sirupa, suspenzija) i parenteralne (u obliku otopina za intramuskularnu i intravensku primjenu).

Do danas postoji 2316 lijekova pod 220 trgovačkih naziva. Među njima se izdvaja 25 aktivnih supstanci.

Najčešća je klasifikacija cefalosporina po generacijama. Do danas je poznato 5 generacija, čiji su predstavnici opisani u tabeli:

Svi navedeni antibiotici imaju baktericidni učinak, odnosno ubijaju bakterije. To se događa uništavanjem vanjskog zida bakterijske stanice.

Preparati ove grupe aktivni su u borbi protiv širokog spektra patogene mikroflore, a ta se sposobnost povećava iz generacije u generaciju.

Lista bakterija osjetljivih na cefalosporine opisana je u donjoj tabeli:

Oralni cefalosporini 1. generacije

To uključuje aktivne sastojke cefaleksin i cefadroksil.

Cefalexin

Na policama ljekarni cefaleksin se može naći pod sljedećim nazivima:

• Cephalexin.
• Keflex.
• Ospeksin.
• Palettex.
• Cefaklen.
• Soleksin.
• Felexin.
• Piassan.

Lijek pokazuje dominantnu aktivnost u liječenju bolesti čiji su uzročnici:

• Stafilokoki - Staphylococcus spp. (ne proizvodi i ne proizvodi penicilinazu).
• Epidermalni stafilokoki - Staphylococcus epidermidis (sojevi otporni na penicilin).
• Streptokoki - Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus pneumoniae i Streptococcus pyogenes).
• Corynebacterium i clostridia - Corynebacterium diphtheriae, Clostridium spp.

U manjoj mjeri reagira na gram-negativne mikroorganizme, kao što su:

• Meningokok - Neisseria meningitidis.
• Gonoreja - Neisseria gonorrhoeae.
• Šigela i salmonela - Shigella spp., Salmonella spp.
• E.coli bakterija.
• Moraxella catarrhalis - Moraxella catarrhalis.
• Klebsiella pneumonia - Klebsiella pneumoniae.
• Treponema - Treponema spp.

Neefikasan je protiv Pseudomonas aeruginosa, mirabilis proteus (indol-pozitivni sojevi), Mycobacterium tuberculosis, anaeroba.

Kada se primjenjuje oralno, bioraspoloživost lijeka je 95%, ali visoke koncentracije u tkivima i krvi nisu uočene. Poluvrijeme eliminacije je 1 sat.

Cephalexin se koristi za:

• stafilokokne i streptokokne infekcije kože i mekih tkiva;
• stafilokokne infekcije ORL organa, gornjih i donjih respiratornih puteva;
• razne bolesti u ginekologiji, urologiji, venerologiji.

Kontraindikacije za imenovanje su preosjetljivost na bilo koje cefalosporine i peniciline i djeca mlađa od 6 mjeseci.

Moguće nuspojave od upotrebe lijeka:

• glavobolja;
• vrtoglavica;
• promjene u staničnom sastavu krvi;
• dispeptički fenomeni;
• vulvovaginitis;
• košnice;
• osip;
• anafilaktički šok.

Režim doziranja ovisi o specifičnom lijeku i težini bolesti.

Cefadroxil

Cefadroxil se nalazi pod dva trgovačka imena:

• Duracef.
• Biodroxil.

Lijek je aktivan protiv gram-pozitivne i gram-negativne mikroflore, Klebsiella, Proteus i Escherichia coli, ali je beskoristan u borbi protiv enterokoka i enterobakterija.

Terapijska koncentracija se zadržava u krvi do 12 sati. Većinu lijeka izlučuju bubrezi tokom dana.

Opseg primene cefadroksila je:

• infektivne bolesti kože i mekih tkiva;
• infekcije urinarnog trakta;
• tonzilitis;
• adenoiditis.

Lijek je kontraindiciran u slučaju netolerancije na druge cefalosporine i peniciline, tijekom dojenja. Nuspojave:

• dispepsija;
• poremećaji stolice;
• kandidijaza;
• kožne alergijske reakcije.

Cefalosporini 2. generacije

U ovu grupu spadaju lijekovi na bazi aktivnih tvari cefaklora i cefuroksima.

Cefaclor

Pojavljuje se pod imenima:

• Ceklor.
• Cefaclor.
• Alphacet.

Lijekovi se koriste za liječenje zaraznih bolesti čiji su uzročnici:

• stafilokoki;
• streptokoke;
• Neisseria;
• citrobacter;
• moraxella;
• bakteroid.

Maksimalna koncentracija se postiže u roku od sat vremena. Lijek se izlučuje bubrezima u roku od 1-1,5 sati.

Kontraindikacije su iste kao i kod drugih cefalosporina. Nuspojave: dispepsija, zatvor, hepatitis, vrtoglavica, anksioznost, nesanica, poremećaj staničnog sastava krvi prema smanjenju broja elemenata, poremećena funkcija bubrega, kandidijaza.

Cefuroksim

Trgovački nazivi lijeka:

• Zinnat.
• Cefuroksim.
• Cefurabol.
• Aksetin.
• Ketotsef.

Posebnost ovog antibiotika u odnosu na druge cefalosporine je njegova sposobnost da djeluje na sojeve otporne na ampicilin i penicilin. Dakle, lijek je efikasan u borbi protiv aerobnih gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama, uključujući i one sa sposobnošću proizvodnje penicilinaze.

Opseg antibiotika je vrlo širok: propisuje se za infektivne lezije respiratornog trakta, ORL organa, urinarnog trakta, kože, mekih tkiva.

Apsolutna kontraindikacija za prijem je netolerancija na cefalosporine i peniciline; ograničeni lijek se koristi za bolesti gastrointestinalnog trakta, iscrpljenost.

Lijekovi 3. generacije

To uključuje cefiksim i ceftibuten.

Cefixime

Pojavljuje se pod imenima:

• Suprax.
• Panceph.
• Suprax Solutab.
• Cefspan.

Za liječenje djece, Suprax Solutab je optimalno prikladan. Ovaj oblik oslobađanja razlikuje se od svih ostalih po tome što se tablete mogu uzimati cijele s vodom ili razrijediti u maloj količini vode, ovisno o tome kako je prikladnije da beba uzima lijek.

Gram-pozitivni i gram-negativni mikrobi su osjetljivi na cefiksim:

• streptokoke;
• Neisseria;
• moraxella;
• bakteroid.

Pseudomonas aeruginosa, staphylococcus, listeria imaju otpornost na njega.

Indikacije za upotrebu su infekcije uzrokovane navedenim bakterijama; oštećenje respiratornog trakta, gastrointestinalnog trakta, urinarnog trakta.

Kontraindikacije i nuspojave su iste kao i kod drugih cefalosporina.

Ceftibuten

Na policama ljekarni tvar se nalazi pod imenom Cedex.

Preosjetljivost na ceftibuten imaju:

• streptokoke;
• stafilokoki;
• hemofilna i Escherichia coli;
• moraxella;
• salmonela;
• shigella.

Indikacije za termin su:

• infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva;
• enteritis i gastroenteritis kod djece uzrokovan šigelom i salmonelom;
• otitis media;
• akutne i hronične infekcije genitourinarnog sistema.

Kontraindikacije - netolerancija i djeca mlađa od 6 mjeseci.

Nuspojave opisane u uputama za upotrebu:

• kandidijaza;
• vaginitis;
• pseudomembranozni kolitis;
• zatvor;
• dispeptički fenomeni;
• vrtoglavica;
• parestezija;
• glavobolja;
• dispneja;
• poremećena funkcija bubrega.

Cefalosporini 4. i 5. generacije predstavljeni su lijekovima za parenteralnu primjenu.