Паксил сън. Условия за съхранение на Paxil. Тревожни разстройства и Paxil

Антидепресант, селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина. Той има бициклична структура, различна от структурата на други известни антидепресанти.

Има антидепресивен и анксиолитичен ефект с доста изразен стимулиращ (активиращ) ефект.

Антидепресантният (тимоаналептичен) ефект се свързва със способността на пароксетин селективно да блокира обратното захващане на серотонин от пресинаптичната мембрана, което води до увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина и повишаване на неговата активност в централната нервна система. система.

Ефектът върху m-холинергичните рецептори, α- и β-адренергичните рецептори е незначителен, което определя изключително слабата тежест на съответните странични ефекти.

Фармакокинетика

След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Храненето не влияе на абсорбцията. C ss се установява на 7-14 ден от началото на терапията.

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране. Поради ниската фармакологична активност на метаболитите, техният ефект върху терапевтичната ефикасност е малко вероятен.

T 1 / 2 е средно 16-24 ч. По-малко от 2% се екскретират в урината непроменени, а останалите - под формата на метаболити или в урината (64%), или в жлъчката.

Екскрецията на пароксетин е двуфазна.

При продължително непрекъснато приложение фармакокинетичните параметри не се променят.

Форма за освобождаване

Филмирани таблетки бял цвят, овална, двойноизпъкнала, гравирана с "20" от едната страна и резка от другата.

Помощни вещества: калциев хидрофосфат дихидрат - 317,75 mg, натриев карбоксинишесте тип А - 5,95 mg, магнезиев стеарат - 3,5 mg.

Съединение филмова обвивка: Opadry white - 7 mg (хипромелоза - 4,2 mg, титанов диоксид - 2,2 mg, макрогол 400 - 0,6 mg, полисорбат 80 - 0,1 mg).

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.

Дозировка

Когато се приема перорално, началната доза е 10-20 mg / ден. Ако е необходимо, в зависимост от показанията, дозата се увеличава до 40-60 mg / ден. Увеличаването на дозата се извършва постепенно - с 10 mg с интервал от 1 седмица. Честота на приемане - 1 път / ден. Лечението е продължително. Ефективността на терапията се оценява след 6-8 седмици.

При пациенти в старческа възраст и отслабени пациенти, както и при увредена бъбречна и чернодробна функция, началната доза е 10 mg / ден; максимална доза- 40 mg / ден.

Взаимодействие

При едновременна употреба с пароксетин, повишаване на плазмените концентрации на лекарства, метаболизирани с участието на изоензима CYP2D6 на системата на цитохром Р 450 (антидепресанти, антипсихотицифенотиазинови производни, антиаритмични лекарства от клас IC).

При едновременната употреба на средства, които индуцират или инхибират протеиновия метаболизъм, са възможни промени в метаболизма и фармакокинетичните параметри на пароксетин.

При едновременна употреба ефектът на алпразолам се засилва поради намаляване на неговия метаболизъм поради инхибиране на изоензимите CYP3A на системата на цитохром Р450 под влиянието на пароксетин.

При едновременна употреба с варфарин, перорални антикоагуланти е възможно увеличаване на времето на кървене при непроменено протромбиново време.

При едновременна употреба с декстрометорфан, дихидроерготамин са описани случаи на серотонинов синдром.

При едновременна употреба с интерферон е възможна промяна в антидепресантния ефект на пароксетин.

Едновременната употреба на триптофан може да предизвика развитие на серотонинов синдром, проявяващ се с възбуда, тревожност, нарушения на стомашно-чревния тракт, включително диария.

При едновременна употреба с перфеназин увеличава страничните ефекти от централната нервна система поради инхибиране на метаболизма на перфеназин под въздействието на пароксетин.

При едновременна употреба концентрацията на трициклични антидепресанти в кръвната плазма се увеличава, съществува риск от развитие на серотонинов синдром.

Едновременното приложение на циметидин повишава концентрацията на пароксетин в кръвната плазма.

Странични ефекти

От страна на централната нервна система: рядко (когато се използва в дози над 20 mg / ден) - сънливост, тремор, астения, безсъние.

Отстрани храносмилателната система: рядко (когато се използва в дози над 20 mg / ден) - гадене, сухота в устата; в някои случаи - запек.

Други: рядко (при употреба в дози над 20 mg / ден) - повишено изпотяване, нарушения на еякулацията.

Показания

Ендогенни, невротични и реактивни депресии.

Противопоказания

Едновременна употреба на МАО инхибитори и период до 14 дни след спирането им, свръхчувствителносткъм пароксетин.

Характеристики на приложението

Приложение при нарушения на чернодробната функция

При нарушения на чернодробната функция началната доза е 10 mg / ден; максималната доза е 40 mg / ден.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

При нарушена бъбречна функция началната доза е 10 mg / ден; максималната доза е 40 mg / ден.

Употреба при пациенти в старческа възраст

При пациенти в старческа възраст началната доза е 10 mg / ден; максималната доза е 40 mg / ден.

специални инструкции

Спирането на употребата на пароксетин трябва да се извърши чрез постепенно намаляване на дозата, за да се избегне синдром на отнемане, който се проявява със замаяност, гадене, повръщане, безсъние, объркване, повишено изпотяване.

По време на лечение с пароксетин алкохолът е противопоказан.

Използвайте с повишено внимание 14 дни след премахването на МАО инхибиторите, като постепенно увеличавате дозата. МАО инхибиторите не трябва да се предписват в рамките на 2 седмици след пълното спиране на пароксетин.

Когато се използва едновременно с лекарства, които инхибират метаболизма на чернодробните ензими, пароксетин трябва да се използва в най-ниските препоръчвани дози. Когато се използва едновременно с лекарства, които индуцират ензимния метаболизъм, не се изисква промяна в началните дози на пароксетин.

Използвайте пароксетин с повишено внимание с литиеви препарати (препоръчително е да се контролира концентрацията на литий в кръвната плазма), перорални антикоагуланти.

AT експериментални изследванияканцерогенните и мутагенни свойства на пароксетин не са установени.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти, чиято дейност е свързана с необходимостта висока концентрациявнимание и скорост на психомоторните реакции.

Abbott Nutrition Ltd SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIKALS Glaxo Wellcome Production GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A. Лаборатория GlaxoSmithKline/Glaxo Wellcome Production S.C.Europharm S.A.

Страна на произход

Полша Румъния Обединено кралство Франция

Продуктова група

Нервна система

Антидепресант

Форма за освобождаване

  • Таблетки от 20 mg - 100 броя в опаковка. Таблетки 20 mg - 30 бр в опаковка.

Описание на лекарствената форма

  • Бели, филмирани, овални, двойно изпъкнали таблетки, с вдлъбнато релефно означение "20" от едната страна и делителна черта от другата.

фармакологичен ефект

Антидепресант. Принадлежи към група селективни инхибиториобратното захващане на серотонина. Механизмът на действие на Paxil се основава на способността му селективно да блокира обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин /5-НТ/) от пресинаптичната мембрана, което е свързано с увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина. и повишаване на серотонинергичното действие в централната нервна система, отговорно за развитието на тимоаналептичен (антидепресивен) ефект. Пароксетинът има нисък афинитет към m-холинергичните рецептори (има слаб антихолинергичен ефект), алфа1-, алфа2- и бета-адренергичните рецептори, както и допаминовите (D2), 5-НТ1-подобни, 5-НТ2-подобни и хистаминови H1 рецептори. Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин проявява слаби активиращи свойства, когато се прилага в дози над тези, необходими за инхибиране на усвояването на серотонин. Пароксетин не влияе сърдечносъдова система, не нарушава психомоторните функции, не потиска централната нервна система. При здрави доброволци не предизвиква значителна промяна в нивото на кръвното налягане, сърдечната честота и ЕЕГ. Основните компоненти на профила на психотропната активност на Paxil са антидепресивни и анти-тревожни ефекти. Пароксетин може да причини леки активиращи ефекти при дози, надвишаващи тези, необходими за инхибиране на обратното захващане на серотонина. При лечението на депресивни разстройства пароксетинът е показал ефикасност, сравнима с тази на трицикличните антидепресанти. Има доказателства, че пароксетин е терапевтично ефективен дори при пациенти, които не са отговорили адекватно на предишна стандартна антидепресантна терапия. Състоянието на пациентите се подобрява още 1 седмица след началото на лечението, но превъзхожда плацебо едва след 2 седмици. Пароксетинът, приет сутрин, не го прави отрицателно въздействиевърху качеството и продължителността на съня. Освен това при ефективна терапиясънят може да се подобри. През първите няколко седмици от приема на пароксетин пациентите с депресия и суицидни мисли се подобряват. Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин в продължение на 1 година, показват, че лекарството ефективно предотвратява рецидиви на депресия. При паническо разстройство употребата на Paxil в комбинация с лекарства, които подобряват когнитивната функция и поведението, се оказа по-ефективна от монотерапията с лекарства, които подобряват когнитивно-поведенческата функция, която е насочена към коригирането им.

Фармакокинетика

Абсорбция След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Храненето не влияе на абсорбцията. Разпределението на Css се установява на 7-14 ден от началото на терапията. Клинични ефекти на пароксетин ( страничен ефекти ефикасност) не корелират с неговата плазмена концентрация. Пароксетинът се разпределя широко в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от него присъства в плазмата, а при терапевтични концентрации 95% е в свързана с протеини форма. Установено е, че пароксетинът малки количестваекскретира се в кърмата, а също така преминава плацентарната бариера. Метаболизъм Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране. Поради ниската фармакологична активност на метаболитите, техният ефект върху терапевтичната ефикасност на лекарството е малко вероятен. Тъй като метаболизмът на пароксетин включва етап на "първо преминаване" през черния дроб, неговото количество, определено в системното кръвообращение, по-малко от товакойто се абсорбира от стомашно-чревния тракт. С увеличаване на дозата на пароксетин или при многократно дозиране, когато натоварването на тялото се увеличи, има частично абсорбиране на ефекта на "първото преминаване" през черния дроб и намаляване на плазмения клирънс на пароксетин. В резултат на това е възможно повишаване на концентрацията на пароксетин в плазмата и колебания във фармакокинетичните параметри, които могат да се наблюдават само при пациенти, при които се постигат ниски плазмени нива на лекарството при приемане на ниски дози. Оттегляне Екскретира се в урината (непроменен - ​​по-малко от 2% от дозата и под формата на метаболити - 64%) или жлъчката (непроменен - ​​1%, под формата на метаболити - 36%). T1/2 варира, но средно е 16-24 ч. Елиминирането на пароксетин е двуфазно, включително първичен метаболизъм (първа фаза), последван от системно елиминиране. При продължителна продължителна употреба на лекарството фармакокинетичните параметри не се променят. Фармакокинетика в специални клинични случаиПри пациенти в напреднала възраст плазмената концентрация на пароксетин е повишена и диапазонът плазмени концентрациите почти съвпадат с обхвата на здрави възрастни доброволци. При пациенти с тежко увредена бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min) и при пациенти с увредена чернодробна функция, плазмената концентрация на пароксетин се повишава.

Специални условия

Младите пациенти, особено тези с голямо депресивно разстройство, могат да бъдат податливи на повишен рискпоява на суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на проведени плацебо-контролирани проучвания при възрастни със психично заболяване, показва увеличение на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин в сравнение с групата на плацебо (2,19% до 0,92%, съответно), въпреки че тази разлика не се счита за статистически значима. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава повишаване на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрастови групи с голямо депресивно разстройство е имало статистически значимо увеличение на честотата на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с групата на плацебо (честотата на опитите за самоубийство съответно 0,32% до 0,05%). Въпреки това, повечето от тези случаи по време на приема на пароксетин (8 от 11) са регистрирани при млади пациенти на възраст 18-30 години. Данните, получени в проучване при пациенти с голямо депресивно разстройство, могат да показват увеличаване на честотата на суицидно поведение при пациенти под 24-годишна възраст с различни психични разстройства. Пациентите с депресия могат да получат обостряне на симптомите и/или поява на суицидни мисли и поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на изразена ремисия. Подобрение в състоянието на пациента може да липсва през първите седмици от лечението или повече, така че пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за своевременно откриване клинична екзацербациясуицидни тенденции, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди на промяна на дозата (увеличаване или намаляване). Клиничен опитупотребата на всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи с ранни стадиивъзстановяване. Други психиатрични разстройства, лекувани с пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен рисксуицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да бъдат коморбидни състояния, свързани с голямо депресивно разстройство. Следователно, когато се лекуват пациенти с други психиатрични разстройства, трябва да се вземат същите предпазни мерки, както при лечение на голямо депресивно разстройство. Най-големият рисксуицидни мисли или суицидни опити са подложени на пациенти с анамнеза за суицидно поведение или суицидни мисли, пациенти ранна възраст, както и пациенти с тежки мисли за самоубийство преди започване на лечението, поради което трябва да се прилагат всички Специално вниманиепо време на лечението.

Съединение

  • пароксетин хидрохлорид хемихидрат 22,8 mg, което съответства на съдържанието на пароксетин 20 mg Помощни вещества: калциев дихидрофосфат дихидрат, натриев карбоксинишесте тип А, магнезиев стеарат. Състав на черупката: хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80

Показания за употреба на Paxil

  • - депресия от всякакъв вид, включително реактивна депресия и тежка депресия, депресия, придружена от тревожност (резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали лекарството в продължение на 1 година, показват, че е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия); - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР). В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на OCD; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на паническо разстройство с и без агорафобия. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на повторна поява на паническо разстройство; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на социална фобия; - лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на генерализирано тревожно разстройство. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви. това разстройство; - лечение на посттравматично стресово разстройство.

Paxil противопоказания

  • - едновременно приеманеМАО инхибитори и периодът от 14 дни след тяхното оттегляне (МАО инхибиторите не могат да се предписват в рамките на 14 дни след края на лечението с пароксетин); - едновременно приемане на тиоридазин; - едновременна употреба на пимозид; - възраст до 18 години (под наблюдение клинични изследванияпароксетин при лечението на депресия при деца и юноши не е доказано ефективен, така че лекарството не е показано за лечение на това възрастова група). Пароксетин не се предписва на деца под 7-годишна възраст поради липсата на данни за безопасността и ефикасността на лекарството при тази категория пациенти. - свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.

Дозировка Paxil

  • 20 mg 20 mg

Странични ефекти на Paxil

  • Честотата и интензитетът на някои нежелани реакции може да намалее при продължаване на лечението и обикновено не води до прекъсване на лечението. Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (> 1/10), често (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

лекарствено взаимодействие

Употребата на пароксетин едновременно със серотонинергични лекарства (включително L-триптофан, триптани, трамадол, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, фентанил, литий и билкови лекарствасъдържащи жълт кантарион) могат да причинят серотонинов синдром. Употребата на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който се трансформира в неселективен инхибитор MAO) е противопоказано. При проучване на възможността за едновременно приложение на пароксетин и пимозид в ниска доза (2 mg веднъж) е регистрирано повишаване на нивото на пимозид. Този факт се обяснява със свойството на пароксетин да инхибира изоензима CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и неговите известна способностудължаване на QT интервала, съвместно заявлениепимозид и пароксетин са противопоказани. Когато се използват тези лекарства в комбинация с пароксетин, трябва да се внимава и да се извършва внимателно клинично наблюдение.

Предозиране

засилване на нежеланите реакции, описани по-горе, както и повръщане, треска, промени в кръвното налягане, неволеви мускулни контракции, тревожност, тахикардия. Пациентите обикновено не се развиват сериозни усложнениядори при еднократна доза до 2 g пароксетин.

Условия за съхранение

Предоставена информация

Paxil е един от най-често използваните антидепресанти. Отзивите за лекарството сред пациентите и лекарите са много различни. Вашата популярност това лекарствозаслужена способност да се справя с различни тревожности, стресови състояния, фобии и . Лекарството не предизвиква сънливост, спад на налягането, нарушения на съня, депресия мозъчна дейносткоето е особено важно за работещите и активни пациенти.

Обмислете отзивите на пациентите и лекарите относно приложението това лекарствопри лечение на различни тревожни и депресивни разстройства.

Прегледи на пациенти

„Беше ми предписан курс на лечение с Paxil. Лекарят веднага предупреди за възможни странични ефекти. Започна лечение с 10 mg на ден.

Първият ден от терапията беше безвреден. Въпреки това през следващите 5-6 дни усетих малко Странно чувствооткъсване у дома, на улицата и дори на работа. Това, разбира се, ме предупреди, но лекарят каза, че това е такъв период на адаптация и трябва да се издържи. От втората седмица на лечението дозата на лекарството е предписана 20 mg. За моя изненада, увеличаването на дозата на лекарството не само не предизвика дискомфорт, и дори елиминира лекото гадене, което се наблюдава след прием на 10 mg в предишните дни. С увеличаване на дозата чувството на откъсване изчезна, за известно време дори имаше лека еуфория. Вече трети месец пия лекарството. Чувствам се прекрасно."

Альона

„Бях лекуван с Paxil за депресия около 3 години. Няколко пъти се опитах да спра хапчетата, но всеки път симптомите се възобновяваха още на 3-тия ден. Чувствам се като наркоман. Това обаче е по-добро от това, от което започна лечението.

Ирина

„Преди две седмици ми предписаха Paxil. Изглежда, че лекарството се понася добре, но много се страхувам, че ще предизвика пристрастяване. Въпреки това, лекарят казва, че премахването на лекарството няма да ми донесе неудобства, ако се спазват всички негови препоръки.

Оксана

„Лечението с Paxil беше ефективно за мен, но синдромът на отнемане отрича всички предимства на това лекарство. Беше много трудно и отне много време, за да го отменят. Мисля, че е по-добре да се използват други лекарства, които не предизвикват такава зависимост.

Елена

Разбира се, след прочитане различни отзивиза Paxila (често доста неласкаво), ужасно нервен. Дори бях готов да атакувам лекаря с твърдения, че ми е предписал това лекарство. На сутринта обаче тя се събра. Лекарят обясни, че лекарството е много ефективно, но изисква внимателно спазване на правилата за назначаване и отмяна. Наистина не усетих никакви неприятни симптоми, въпреки страховете си. И ето го подобрението общо състояниесе забелязва още на третата седмица от лечението.

Лили

„Беше ми предписано да приемам Paxil 20 mg на ден. Първите два дни се опитвах някак да го издържа, но на третия ден реших, че повече няма да го приемам. Беше голяма слабост, гадене, няколко пъти дори повръщане, световъртеж. За мен е по-добре да съм в състояние на депресия, отколкото да се лекувам с такива лекарства.

Наталия

„Преди няколко години Paxil също ми беше приписан. Дозата се увеличава постепенно от 10 mg до 20 mg след седмица. Те също се отмениха постепенно. Курсът на лечение продължи 9 месеца. Първите две седмици имаше усещане за леко неразположение, но скоро всичко премина. Не се наблюдава синдром на отнемане в края на курса. Мога да кажа само положителни неща за ефективността. Исках отново да живея и да се наслаждавам на живота. Има ситуации, когато си струва да потърсите помощ от специалисти, а не да се опитвате сами да се справите с проблема.

Джулия

« Paxil ми е познат от няколко години. Това лекарство някога беше взето от майка ми. След поредица от проблеми и стресове, аз също започнах да приемам това лекарство. Отначало се опитах да мина само с консултации с психотерапевт, но без лекарствавсе пак не се получи. Разбира се, бях донякъде притеснен от факта, че някои странични ефекти и дори пристрастяване могат да се развият от приема на Paxil. Не забелязах обаче никакви неприятни симптоми от лечението. 7 месеца лечение ме върнаха към живота. Вече почти забравих за предишната си депресия. Лекарството е ефективно и се понася добре."

Алина

„Свързвам Paxil най-много лоши спомени. Взех го пет дни. Струва ми се, че ако преди лечението имах някакви психични разстройства, тогава докато приемах тези хапчета, симптомите само се влошиха. Реших за себе си веднъж завинаги, че няма да пия антидепресанти, колкото и да ми е лошо.

надежда

„Паксил ми беше предписан за лечение следродилна депресия. Курсът на лечение беше около 10 месеца. Постепенно дозата се увеличава до 30 mg, след което се намалява. Доволен съм от ефекта, понася се лекарствоглоба. Не са наблюдавани сериозни странични ефекти."

Таисия

„Паксил ми беше предписан след автомобилна катастрофа. Струва си да се отбележи, че след това събитие много се промени в живота ми. И възстановяването на тялото се оказа по-трудно психически, отколкото физически. Антидепресантите не ми бяха изписани веднага. Отначало си мислех, че мога да се справя сама със стреса.

С течение на времето обаче ситуацията само се влоши. Измъчвах се от безсъние, когато заспах, се появиха кошмари. Ужасно ме беше страх да вървя по улицата, нищо не ме радваше. След назначаването Paxila изпита известен дискомфорт, свързан с леко гадене, слабост, световъртеж. Но с началото на третата седмица от лечението всичко изчезна. Заслужава да се отбележи, че в допълнение към Paxil ми бяха предписани и други лекарства. Лечението продължи 12 месеца. Сега се чувствам страхотно, дори не си спомням за минали проблеми.

Марина

Прегледи на лекари

„Антидепресантите трябва да се предписват само в екстремни случаи. Смятам, че лечението на тревожно-депресивните разстройства трябва да започне с редовни консултации с психотерапевт. Само когато те са неефективни, може да се обмисли употребата на антидепресанти.

Анна

„Paxil е истински спасител за пациенти с депресия. Бих искал да отбележа специалната ефективност на лекарството при наличие на суицидни тенденции при пациенти. Лекарството е отлично за различни видове психични разстройствадори ако другите се провалят лекарства. Доста често, ако е необходимо да се предпише антидепресант на пациентите, избирам Paxil.

Ина

« Лекарството Paxil спечели доверието на много лекари поради своята наличност и висока ефективност. Предмет на правилен режимдозиране на лекарството в началото и в края на лечението, поносимостта на лекарството е доста добра. Страничните ефекти или предозирането са изключително редки. Ако пациентът има паническа атака, предпочитам да комбинирам Paxil с ноотропни лекарства».

Лидия

„Паксил е един от малкото антидепресанти, които нямат хипнотичен ефект върху пациента. Също така, лекарството не потиска мозъчната активност. По този начин Paxil е подходящ за лечение на пациент, който е принуден да продължи да работи въпреки началото на лечението. Друг положително свойстволекарството е липсата на ефект върху сърдечната честота и кръвното налягане.

Виталий

Paxil е отлично лекарство за лечение състояния на тревожности депресия. Проблемът с използването на Paxil при лечението на такива пациенти обаче е в неправилното му предписване. Много лекари, поради липсата на редовна употреба на Paxil на практика, не знаят как правилно да титрират лекарството в началото и в края на курса на лечение (лечението започва с една четвърт таблетка с постепенен преход към цяла ). Също така, за да се намали вероятността от странични ефекти от Paxil, се предписват транквиланти (бензодиазепинова серия). От втората седмица на такова лечение Paxil може да се използва самостоятелно.

Дмитрий

„Лекарството е добро, ако е необходимо да се предпише антидепресант, аз го избирам. Много пациенти се страхуват от пристрастяване към лекарството и синдром на отнемане. Бих искал обаче да изясня ситуацията.

Няма пристрастяване към това лекарство. всичко неприятни симптомикоито се появяват при отмяна на Paxil, се дължат на факта, че смущенията в тялото не са напълно елиминирани, а само ефектът от лекарството е временно елиминиран. Paxil само временно премахва признаците на психично разстройство. Въпреки това, в случая сериозни нарушения, освен това е необходимо назначаването на други лекарства, например хомеопатични лекарства.

Валентин

„Рядко предписвам Paxil на моите пациенти. Предпочитам да се справя със съветите на психолог и назначаването на фитопрепарати. Ако тези мерки са неефективни, насочвам пациента за лечение при психотерапевт.

Евгения

„Paxil е отлично лекарство за премахване на проявите на тревожност и депресивни състояния. Все пак трябва да се има предвид, че при наличие на сериозни психични разстройстваизисква се Комплексен подходкъм лечението на пациента. При спазване на препоръките за избор на индивид ефективна дозалекарство, Paxil е отлично средство против тревожност.

Пароксетин хидрохлорид хемихидрат 22,8 милиграма (еквивалентно на 20,0 милиграма пароксетин ), като помощни вещества: калциев дихидроген фосфат дихидрат , натриево карбоксиметил нишесте тип А, магнезиева стеаринова обвивка таблетки - Opadry white YS - 1R - 7003 (макрогол 400, титанов диоксид, хипромелоза, полисорбат 80).

Форма за освобождаване

Лекарството се предлага в двойно изпъкнали таблетки, опаковани в блистери от 10 броя, една опаковка може да съдържа един, три или десет блистера.

фармакологичен ефект

Рендери антидепресивно действие според механизма на специфично инхибиране чрез обратно захващане във функционални мозъчни клетки - неврони .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Има нисък афинитет към мускаринови холинергични рецептори . В резултат на изследването са получени данни, че:

  • На животни антихолинергични свойства се появяват слабо.
  • In vitro проучвания на пароксетин - слаб афинитет към α1-, α2- и β-адренергични рецептори , включително към допамин (D2), серотонин подтип 5-HT1- и 5-HT2- , включително хистаминови рецептори(H1) .
  • In vivo проучванията потвърждават in vitro резултатите - няма взаимодействие с постсинаптични рецептори и не потиска централната нервна система и не предизвиква артериална хипотония .
  • Без да се счупи психомоторни функции , пароксетин не повишава инхибиторния ефект етанол на Централна нервна система .
  • Ученето промени в поведениетои показа, че пароксетин е в състояние да предизвика слаб активиращ ефект при доза, надвишаваща забавянето на обратното захващане на серотонина, докато механизмът не е подобни на амфетамини .
  • На здраво тялопароксетин не го прави значителни промени AD(), сърдечен ритъм и ЕКГ.

По отношение на фармакокинетиката, след перорално приложение, лекарството усвоени и метаболизиран по време на "първото преминаване" на черния дроб, в резултат на което влиза по-малко пароксетин, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Чрез увеличаване на количеството пароксетин в организма (единична доза големи дозиили повторен прием на обичайни дози) постигане на частично насищане метаболитен път и намален клирънс на пароксетин, което води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Това означава, че фармакокинетичните параметри са нестабилни и кинетиката е нелинейна. Въпреки това, нелинейността обикновено е лека и се появява при пациенти, приемащи ниски дози от лекарството, което причинява ниско нивопароксетин в плазмата. Възможно е да се постигне равновесна концентрация в плазмата за 1-2 седмици.

Пароксетин се разпределя в тъканите и според фармакокинетичните изчисления 1% от общото количество пароксетин, което присъства в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от пароксетин в плазмата се свързва с протеини . Няма връзка между плазмените концентрации на пароксетин и клиничните ефекти. нежелани реакции. Той е в състояние да проникне кърма и в ембриони .

Биотрансформация протича в 2 фази: включително първична и системна елиминиране преди неактивни полярни и конюгирани продукти в резултат на процеса окисляване и . Полуживот варира в рамките на 16-24 ч. Приблизително 64% ​​се екскретират в урината като метаболити, 2% - непроменени; останалото - с изпражнения метаболити и 1% - без промяна.

Показания за употреба

Лекарството се използва при всички видове възрастни, включително реактивни и тежки, придружени от тревожност, за поддържаща и превантивна терапия. Деца и юноши 7-17 години паническо разстройствос и без агорафобия, социални фобии, генерализирани тревожни разстройства, посттравматично разстройство.

Противопоказания

Свръхчувствителност към пароксетин или други съставки.

Странични ефекти

Намаляване на честотата и интензивността на отделните нежелани реакции на пароксетин се наблюдава с напредването на курса на лечение, поради което не е необходимо прекъсване на назначаването. Честотната градация е следната:

  • много често (≥1/10);
  • често (≥1/100,<1/10);
  • понякога се случва (≥1/1000,<1/100);
  • рядко (≥1/10 000,<1/1000);
  • много рядко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Честата и много честа поява се определя въз основа на обобщени данни за безопасността на лекарството при повече от 8 хиляди пациенти. Клинични изпитвания бяха проведени, за да се изчисли разликата в честотата на страничните ефекти в групата на Paxil и втората плацебо група. Честотата на редки или много редки нежелани реакции на Paxil се основава на постмаркетингова информация за честотата на съобщенията, а не на истинската честота на тези ефекти.

Честотата на нежеланите реакции е стратифицирана по органи и честота:

  • Кръвоносна и лимфна система: рядко се случва ненормален (кръвоизлив в кожата и лигавиците). Много рядко е възможно тромбоцитопения .
  • Ендокринна система: много рядко - нарушение на секрецията.
  • Имунната система: много рядко алергични реакции тип и .
  • Метаболизъм: "чести" случаи на понижение, понякога при пациенти в напреднала възраст с нарушена секреция на ADH - хипонатриемия .
  • ЦНС: често се среща или , гърчове ; Рядко - замъгляване на съзнанието , маниакални реакции като възможни симптоми на самото заболяване.
  • Визия: много рядко екзацербация , но "често" - замъглено зрение.
  • Сърдечно-съдовата система: отбелязано "рядко". синусите , както и преходно намаляване или повишаване на кръвното налягане.
  • Дихателната система, гръдния кош и медиастинума: отбелязано "често". прозявам се .
  • стомашно-чревния тракт : "много често" фиксирано гадене ; често, или суха уста ; стомашно-чревно кървене се записва много рядко.
  • Хепатобилиарна система: по-скоро "рядко" имаше увеличение на нивото на производство чернодробна ; много редки случаи, придружени от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност .
  • Епидермис: често се записва; рядък случай кожни обриви и много рядко реакции фоточувствителност .
  • пикочна система: Рядко се записва.
  • репродуктивна система: много често - случаи сексуална дисфункция ; редки и галакторея .
  • Сред често срещаните нарушения: често фиксирани астения и много рядко - периферни отоци.

Установен е приблизителен списък на симптомите, които могат да се появят след завършване на курса пароксетин : "често" беше отбелязано от други сензорни нарушения , нарушения на съня, наличие на чувство на тревожност, ; понякога - силна емоционална възбуда , гадене , изпотяване , както и диария . Най-често тези симптоми при пациентите са леки и леки, изчезват без намеса. Не са регистрирани групи пациенти с повишен риск от нежелани реакции, но ако няма по-голяма необходимост от лечение с пароксетин, дозата се намалява постепенно до пълно спиране.

Paxil таблетки, инструкции за употреба (Метод и дозировка)

Таблетките се приемат перорално, поглъщат се цели и не се дъвчат. Приемайте веднъж на ден сутрин по време на хранене.

Взаимодействие

Пароксетин не се препоръчва за употреба с МАО инхибитори , както и в рамките на 2 седмици след завършване на курса; в комбинация с, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността ензим CYP2 D6 цитохром Р450 , повишава концентрацията на тиоридазин в плазмата. Paxil е в състояние да засили ефекта на алкохол-съдържащите лекарства и да намали ефективността и Tамоксифен . Инхибитори на микрозомалното окисление и Циметидин повишаване на активността на пароксетин. Когато се използва с индиректни коагуланти или антитромботични средства, се наблюдава увеличаване на кървенето.

Условия за продажба

По лекарско предписание.

Условия за съхранение

На сухо място, недостъпно за деца, защитено от светлина. Допустимата температура е не повече от 30 ° по Целзий.

Най-доброто преди среща

Съхранявайте до три години.

паксил и алкохол

В резултат на клинични проучвания бяха получени данни, че абсорбцията и фармакокинетиката на активното вещество - пароксетин не зависят или почти не зависят (т.е. зависимостта не изисква промяна на дозата) от алкохола. Не е установено, че пароксетинът засилва отрицателния ефект на етанола върху психомоторни Не се препоръчва обаче да се приема заедно с алкохол, тъй като алкохолът основно потиска ефекта на лекарството - намалявайки ефективността на лечението.

Paxil: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име:Паксил

ATX код: N06AB05

Активно вещество:пароксетин (пароксетин)

Производител: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A. (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A.) (Полша); Glaxo Wellcome Production (Франция); S.C.Europharm S.A. (S.C.Europharm S.A.) (Румъния)

Актуализация на описание и снимка: 27.07.2018

Паксил е антидепресант.

Форма на освобождаване и състав

Paxil лекарствена форма - филмирани таблетки: бели, двойно изпъкнали, овални; от едната страна - риск, от другата - гравюра "20" (10 броя в блистери, 1, 3 или 10 блистера в картонена кутия).

Състав на 1 таблетка:

  • Активна съставка: пароксетин - 20 mg (пароксетин хидрохлорид хемихидрат - 22,8 mg);
  • Допълнителни компоненти и обвивка: Opadry white - 7 mg (макрогол 400 - 0,6 mg, хипромелоза - 4,2 mg, титанов диоксид - 2,2 mg, полисорбат 80 - 0,1 mg), магнезиев стеарат - 3,5 mg, калциев хидрогенфосфат дихидрат - 317,75 mg, натрий карбоксиметил нишесте (тип А) - 5.95 mg.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Активното вещество на Paxil е пароксетин, антидепресант, чийто ефект се дължи на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.

Пароксетин има нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори. Неговите антихолинергични свойства, според проучвания върху животни, са слаби. Проучванията in vitro установяват, че веществото има слаб афинитет към алфа1-, алфа2- и бета-адренергичните рецептори, както и към серотониновите 5-НТ1- и 5-НТ2-, хистаминовите (H1) и допаминовите (D2) рецептори. Липсата на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro беше потвърдена от in vivo проучвания, при които беше установено, че пароксетин няма способността да потиска централната нервна система (ЦНС) и да предизвиква развитие на артериална хипотония. Paxil не нарушава психофизичните функции на човек, не засилва инхибиторния ефект на етанола върху централната нервна система.

Пароксетин е селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина (SSRI), който, когато се прилага на животни, лекувани преди това с триптофан или инхибитори на моноаминооксидазата, предизвиква симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептора.

При изследване на поведението и промените в електрокардиограмата (ЕКГ) е установено, че лекарството има слаби активиращи ефекти, когато се използва в дози, които надвишават тези, необходими за инхибиране на обратното захващане на серотонина. Неговите активиращи свойства не са присъщи на амфетамин.

Според проучвания върху животни пароксетинът няма ефект върху сърдечно-съдовата система. При здрави доброволци не предизвиква клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

Когато Paxil се приема сутрин, пароксетинът не оказва неблагоприятно влияние върху продължителността на съня и неговото качество. Освен това, когато се появи клиничният ефект на лекарството, сънят може да се подобри. В случай на допълнителна употреба на хипнотик с кратко действие, страничните ефекти като правило не се появяват.

През първите няколко седмици от лечението Paxil ефективно намалява симптомите на депресия и суицидни мисли. Според резултатите от проучвания, продължили 1 година, лекарството ефективно предотвратява рецидиви на депресия.

Пароксетин не е показал ефективност при контролирани клинични изпитвания за лечение на депресия при деца на възраст от 7 до 17 години. Въпреки това Paxil е ефективен при пациенти от тази възрастова група при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство.

Доказано е, че добавянето на Paxil към когнитивно-поведенческата терапия при възрастни пациенти с паническо разстройство значително подобрява ефикасността на лечението.

Проучванията показват, че пароксетинът е в състояние леко да инхибира хипотензивния ефект на гванетидина.

Фармакокинетика

Когато Paxil се приема перорално, пароксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт (GIT). При първото преминаване през черния дроб той се метаболизира, в резултат на което по-малко количество от лекарството навлиза в системното кръвообращение в сравнение с абсорбираното от стомашно-чревния тракт.

С повишаване на концентрацията на пароксетин в случай на многократни дози от конвенционални дози или еднократна доза от голяма доза, настъпва частично насищане на метаболитния път на първо преминаване и клирънсът на веществото от плазмата намалява. В резултат на това концентрацията на лекарството се увеличава непропорционално. По този начин фармакокинетичните параметри на пароксетин са нестабилни, кинетиката му не е линейна. Въпреки това, нелинейността обикновено е слаба и се наблюдава само при пациенти, които, когато приемат Paxil в ниски дози, имат ниски плазмени концентрации на пароксетин.

Времето за достигане на равновесна плазмена концентрация е 7-14 дни. Активното вещество на лекарството се разпределя добре в тъканите. Според фармакокинетичните изчисления само 1% от целия пароксетин, присъстващ в човешкото тяло, остава в плазмата.

При приемане на Paxil в терапевтични дози връзката на пароксетин с плазмените протеини е висока - приблизително 95%. Няма връзка между плазмените концентрации на лекарството и неговите клинични свойства (ефикасност и странични ефекти).

В малки количества пароксетин преминава в ембрионите и фетусите на лабораторни животни, както и в кърмата на жените.

В резултат на биотрансформация чрез окисление и метилиране се образуват неактивни полярни и конюгирани продукти.

Времето на полуживот (T 1/2) може да се различава при различните пациенти, обикновено 16-24 ч. Лекарството се екскретира: в урината - около 64% ​​под формата на метаболити, не повече от 2% непроменени; с изпражнения - останалата част е под формата на метаболити, не повече от 1% непроменен. Екскрецията на метаболитите е двуфазна, включваща първичен метаболизъм (първа фаза) и системно елиминиране.

Показания за употреба

  • Депресия от всякакъв вид, включително тежка и реактивна депресия, както и депресия, която се проявява с тревожност. По отношение на ефективността действието на Paxil е подобно на трицикличните антидепресанти. Има доказателства, че дава добри резултати при пациенти с неефективност на стандартното лечение с антидепресанти. При продължителна терапия Paxil е ефективен за предотвратяване на рецидиви на депресия;
  • Паническо разстройство с и без агорафобия - като средство за поддържаща и превантивна терапия; лекарството е най-ефективно, когато се използва в комбинация с когнитивно-поведенческо лечение;
  • Обсесивно-компулсивни разстройства (ОКР) – като поддържаща и превантивна терапия; Paxil е ефективен, когато се използва профилактично за предотвратяване на рецидиви;
  • Социална фобия - като поддържаща и превантивна терапия;
  • Генерализирано тревожно разстройство - като дългосрочна поддържаща и превантивна терапия; Paxil е ефективен за предотвратяване на рецидиви;
  • Лечение на посттравматично стресово разстройство.

Противопоказания

  • Комбинирана употреба с метиленово синьо, пимозид, тиоридазин и инхибитори на моноаминооксидазата (при последните трябва да се спазва интервал от най-малко 14 дни);
  • Възраст до 18 години - с депресия, до 8 години - със социална фобия, до 7 години - с обсесивно-компулсивно разстройство;
  • Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Ако е необходимо да се използва Paxil при бременни жени, както и при планиране на бременност, се препоръчва да се обмисли възможността за предписване на алтернативно лечение.

Инструкции за употреба Paxil: метод и дозировка

Таблетките Paxil трябва да се приемат през устата, без да се дъвчат, цели, за предпочитане сутрин по едно и също време с хранене.

  • Депресия: 20 mg (начална доза). Ако е необходимо, е възможно постепенно увеличаване на дозата (10 mg 1 път на 7 дни), докато се достигне максимум от 50 mg. Оценете ефективността на Paxil, за да коригирате дозата, трябва да бъде след 2-3 седмици терапия. Продължителността на курса се определя от показанията (до няколко месеца);
  • Паническо разстройство: 10 mg (начална доза). При необходимост е възможно постепенно увеличаване на дозата (10 mg веднъж на 7 дни) до препоръчителната или максималната (40/60 mg). Продължителността на курса е няколко месеца или повече;
  • OCD: 20 mg (начална доза). При необходимост е възможно постепенно увеличаване на дозата (10 mg веднъж на 7 дни) до препоръчителната или максималната (40/60 mg). Продължителността на курса е няколко месеца или повече;
  • Социална фобия, генерализирана тревожност и посттравматично стресово разстройство: 20 mg (начална доза). Ако е необходимо, е възможно постепенно увеличаване на дозата (10 mg 1 път на 7 дни) до 50 mg.

След края на терапията, за да се намали вероятността от синдром на отнемане, дозата на лекарството трябва да се намали постепенно до достигане на 20 mg - 10 mg на седмица. Paxil може да бъде напълно отменен след 7 дни. Ако се появят симптоми на отнемане при намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите терапията с предписаната преди това доза и след това да намалите дозата по-бавно.

Пациентите в старческа възраст трябва да започнат лечението с препоръчителната начална доза, която може постепенно да се увеличи до 40 mg на ден. Пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс - под 30 ml на минута) трябва да получават намалени дози (в долната част на терапевтичния диапазон).

Деца на възраст 7-17 години с обсесивно-компулсивно разстройство и деца на възраст 8-17 години със социална фобия в началото на лечението Paxil се предписва в дневна доза от 10 mg. Ако е необходимо, увеличете дозата с 10 mg седмично. Максимално допустимата дневна доза е 50 mg.

Странични ефекти

Честотата и интензитетът на някои от следните нарушения, свързани с употребата на Paxil, може да намалее при продължаване на лечението. В този случай обикновено не се изисква премахване на лекарството.

По време на лечението могат да се появят следните нежелани реакции (> 1/10 - много често; > 1/100,<1/10 – часто; >1/1000, <1/100 – нечасто; >1/10 000, <1/1000 – редко; <1/10 000, с учетом отдельных случаев – очень редко):

  • Дихателна система: често - прозяване;
  • Нервна система: често - замаяност, тремор, главоболие; рядко - екстрапирамидни нарушения; рядко - акатизия, конвулсии, синдром на неспокойните крака; много рядко - серотонинов синдром (под формата на халюцинации, възбуда, объркване, повишено изпотяване, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия с треперене и тремор); в редки случаи, при едновременна употреба с невролептици или нарушена двигателна функция - екстрапирамидни симптоми, вкл. орофациална дистония;
  • Сърдечно-съдова система: рядко - ортостатична хипотония, синусова тахикардия;
  • Хепатобилиарна система: рядко - повишаване на нивото на чернодробните ензими; много рядко - чернодробна недостатъчност и/или хепатит, придружен в някои случаи от жълтеница; понякога - повишени нива на чернодробните ензими; в много редки случаи (въз основа на резултатите от постмаркетингови наблюдения) - увреждане на черния дроб (под формата на чернодробна недостатъчност и / или хепатит, понякога с жълтеница);
  • Хематопоетична система: рядко - необичайно кървене, главно в лигавиците и кожата (в повечето случаи - синини); много рядко - тромбоцитопения;
  • Стомашно-чревен тракт: много често - гадене; често - сухота в устата, повръщане, диария, запек; много рядко - стомашно-чревно кървене;
  • Имунна система: много рядко - алергични реакции (включително ангиоедем, уртикария);
  • Ум: често - възбуда, безсъние, сънливост, необичайни сънища (включително кошмари); нечесто - халюцинации, объркване; рядко - маниакални реакции (също тези нарушения могат да бъдат свързани с болестта);
  • Уринарна система: рядко - задържане на урина, инконтиненция на урина;
  • Ендокринна система: много рядко - синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон;
  • Хранене и метаболизъм: често - намаляване на апетита, повишаване на нивата на холестерола; рядко - хипонатриемия (в повечето случаи - при пациенти в напреднала възраст);
  • Зрение: често - замъглено зрение; рядко - мидриаза; много рядко - остра глаукома;
  • Репродуктивна система и млечни жлези: много често - сексуална дисфункция; рядко - хиперпролактинемия / галакторея;
  • Подкожни тъкани и кожа: често - изпотяване; рядко - кожни обриви; много рядко - тежки кожни реакции, реакции на фоточувствителност;
  • Други: често - наддаване на тегло, астения; много рядко - периферен оток.

Когато спрете приема на Paxil, могат да се развият следните нарушения:

  • Чести: нарушения на съня, безпокойство, сензорни нарушения, главоболие, световъртеж;
  • Нечести: объркване, диария, гадене, изпотяване, възбуда, тремор.

Приемането на Paxil при деца може да доведе до следните нежелани реакции: емоционална лабилност (включително суицидни опити и мисли, промени в настроението, самонараняване, сълзливост), изпотяване, хиперкинезия, намален апетит, враждебност, възбуда, тремор.

Предозиране

Според наличната информация за предозиране, поради високия терапевтичен индекс, пароксетин има широк диапазон на безопасност.

Симптоми: повишени нежелани реакции, треска, разширени зеници, повръщане, неволеви мускулни контракции, промени в кръвното налягане, тахикардия, тревожност, възбуда. Пациентите обикновено се стабилизират без сериозни усложнения дори при еднократни дози до 2000 mg. Отделни доклади описват развитието на промени в ЕКГ и кома. Фаталните случаи са много редки и се наблюдават като правило в ситуации, при които пациентите приемат Paxil едновременно с други психотропни лекарства или алкохол.

Няма специфичен антидот за пароксетин. Извършете стандартните мерки, предприети в случай на предозиране на който и да е антидепресант. Ако е необходимо, се извършва стомашна промивка, предписва се активен въглен (20-30 mg на всеки 4-6 часа през първия ден след приема на изключително висока доза Paxil) и поддържаща терапия. Необходимо е постоянно наблюдение на жизнените функции на тялото.

специални инструкции

При млади пациенти, особено по време на лечение на голямо депресивно разстройство, Paxil може да увеличи риска от суицидно поведение.

Екзацербация на симптомите на депресия и/или поява на суицидни мисли и суицидно поведение може да настъпи независимо дали пациентът приема антидепресанти. Вероятността за тяхното развитие остава до настъпването на изразена ремисия. Поради факта, че подобряването на състоянието на пациентите, като правило, настъпва след няколко седмици прием на Paxil, през този период те трябва да бъдат внимателно наблюдавани, особено в началото на курса на лечение.

Трябва да се има предвид, че при други психични разстройства, при които е показан Paxil, също има висок риск от суицидно поведение.

В някои случаи, най-често през първите няколко седмици от терапията, употребата на лекарството може да доведе до появата на акатизия (проявяваща се под формата на вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да бъде в спокойно състояние - седне или стойка).

Нарушения като възбуда, акатизия или мания могат да бъдат прояви на основното заболяване или да се развият като страничен ефект от приема на Paxil. Ето защо, в случаите, когато съществуващите симптоми се влошат или когато се появят нови, е необходимо да се консултирате със специалист за съвет.

Понякога, най-често при едновременна употреба с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици, е възможно да се развие серотонинов синдром или симптоми, подобни на невролептичния малигнен синдром. Ако се появят симптоми като автономни нарушения, миоклонус, хипертермия, мускулна ригидност, придружени от бързи промени в жизнените функции, както и промени в психичния статус, включително объркване и раздразнителност, лечението се отменя.

Големите депресивни епизоди в някои случаи са първоначалната проява на биполярно разстройство. Смята се, че монотерапията с Paxil може да увеличи вероятността от ускорено развитие на маниен/смесен епизод при пациенти с риск от това състояние. Преди да се предпише Paxil за оценка на риска от развитие на биполярно разстройство, трябва да се извърши задълбочен скрининг, включващ подробна психиатрична фамилна анамнеза с данни за случаи на депресия, суицид и биполярно разстройство. За лечение на депресивен епизод в рамките на биполярно разстройство Paxil не е предназначен. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания. Също така, назначаването на лекарството изисква повишено внимание на фона на епилепсия, закритоъгълна глаукома, заболявания, предразполагащи към кървене, включително употребата на вещества / лекарства, които увеличават вероятността от кървене.

Развитието на симптоми на абстиненция (под формата на суицидни мисли и опити, промени в настроението, гадене, сълзливост, нервност, замаяност, коремна болка) не означава, че Paxil е пристрастяващ или че се злоупотребява с него.

Ако по време на лечението се развият конвулсивни припадъци, Paxil се отменя.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и сложни механизми

Поради съществуващия риск от развитие на нежелани реакции от страна на психиката и нервната система, пациентите трябва да бъдат особено внимателни при работа с механизми и шофиране на превозни средства.

Употреба по време на бременност и кърмене

При проучвания при животни не е установена тератогенна или селективна ембриотоксична активност на пароксетин. Въз основа на данни от малък брой жени, които са приемали пароксетин по време на бременност, лекарството не повишава риска от вродени аномалии при деца. Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са приемали пароксетин или други лекарства от групата на SSRI по време на бременност, но не е установена причинно-следствена връзка с приема на антидепресант.

Има и отделни случаи на развитие при новородени, чиито майки са приемали пароксетин или други SSRI през третия триместър на бременността, следните клинични усложнения: затруднено хранене, повръщане, нестабилност на телесната температура, респираторен дистрес, постоянен плач, сънливост, летаргия, раздразнителност, треперене , тремор, гърчове, хиперрефлексия, апнея, цианоза, хипогликемия, артериална хипертония/хипотония. Някои доклади описват симптомите като неонатални симптоми на отнемане. В повечето случаи тези нарушения се появяват веднага след раждането или малко след тях (през деня). Трябва обаче да се отбележи, че в този случай причинно-следствената връзка на описаните усложнения с антидепресантната терапия не е установена.

По този начин, по време на бременност Paxil може да се използва само ако очакваната полза надвишава възможните рискове. Новородените, чиито майки са приемали пароксетин по време на бременност (особено късна бременност), трябва да бъдат внимателно наблюдавани.

Пароксетин преминава в кърмата в малки количества, но не се препоръчва употребата на Paxil по време на кърмене, освен ако очакваната полза от терапията не надвишава потенциалните рискове.

Приложение в детска възраст

Пароксетин не се препоръчва за деца под 7-годишна възраст, тъй като не са провеждани проучвания за неговата ефикасност и безопасност.

В клинични изпитвания при деца и юноши на възраст 7-17 години, нежелани събития, свързани с враждебност (предимно агресия, гняв, девиантно поведение) и суицидност (суицидни мисли и действия) са наблюдавани по-често, отколкото при деца, получавали плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на растежа, съзряването, поведенческото и когнитивното развитие.

Съгласно инструкциите, Paxil е забранен за употреба под 18-годишна възраст за депресия, до 8 години за социална фобия, до 7 години за обсесивно-компулсивно разстройство.

При нарушена бъбречна функция

При тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс< 30 мл/мин) концентрация пароксетина в плазме повышается, поэтому рекомендуется назначать Паксил в наименьшей терапевтической дозе, лечение проводить под тщательным врачебным контролем.

При нарушена чернодробна функция

При нарушена чернодробна функция концентрацията на пароксетин в плазмата се повишава, поради което се препоръчва да се предписва Paxil в най-ниската терапевтична доза, лечението трябва да се извършва под строго медицинско наблюдение.

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст е възможно повишаване на плазмената концентрация на пароксетин, но обхватът на концентрациите съвпада с този при по-млади пациенти. Поради това не се изисква корекция на първоначалния режим на дозиране на Paxil, ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 40 mg.

лекарствено взаимодействие

Абсорбцията (абсорбцията) и фармакокинетиката на Paxil при прием на алкохол, храна, дигоксин, антиациди, пропранолол не се променят, но не се препоръчва да се пият алкохолни напитки по време на терапията.

При комбинираната употреба на Paxil с определени вещества / лекарства могат да се развият следните ефекти:

  • Пимозид: нивото му в кръвта се повишава, QT интервалът се удължава (тази комбинация от лекарства е противопоказана; ако е необходимо, комбинираната употреба трябва да се използва с повишено внимание и внимателно да се следи състоянието);
  • Серотонинергични лекарства (включително литий, триптани, фентанил, L-триптофан, SSRIs, трамадол и билкови лекарства, съдържащи перфориран жълт кантарион): увеличава се вероятността от развитие на серотонинов синдром (комбинираната употреба на Paxil с инхибитори на моноаминооксидазата и линезолид е противопоказана) ;
  • Ритонавир и / или фозампренавир: концентрацията на Paxil в кръвната плазма е значително намалена;
  • Инхибитори и ензими, които участват в метаболизма на лекарствата: фармакокинетиката и метаболизма на пароксетин се променят;
  • Лекарства, които се метаболизират от чернодробния ензим CYP2D6 (трициклични антидепресанти, тиоридазин, перфеназин и други фенотиазинови антипсихотици, атомоксетин, рисперидон, флекаинид, пропафенон и някои други антиаритмични лекарства от клас 1 С): тяхната плазмена концентрация се повишава;
  • Проциклидин: концентрацията му в кръвната плазма се повишава (с развитието на антихолинергични ефекти дозата трябва да се намали).

Аналози

Аналози на Paxil са: Paroxetine, Paroxin, Plizil N, Reksetin, Adepress.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място при температура до 30°C.

Срок на годност - 3 години.

Подобни публикации